Tema:

ELABORACIN DE
SUSPENSIN PEDITRICA
DICLOFENAC
POTSICO 15 MG

ndice
Captulos
I.
II.

pg.
INTRODUCCION
OBJETIVOS GENERAL

4
5

2.1.- Objetivo Especficos

III.

MARCO TERICO
3.1.- Antecedentes
3.2.- Elementos estructurales y antiinflamatorios
3.3.- Anlogos del diclofenac
3.4.- Otras experiencias del diclofenac
3.5.- Estudios de vigilancia

IV.ESQUEMA METODOLGICO

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9

4.1.- Metodologa
4.2.- Mtodos e instrumentos
4.2.1- Fase de gabinete
4.2.2.- Procedimiento o campo
4.3.- Materiales utilizados

V. FICHA FARMACOLGICA EN DISCUSIN Y RESULTADOS

10

5.1.- Formula cualitativa y cuantitativa

5.2. Tcnicas de fabricacin
5.3. Porcentajes de los componenetes del principio activo
5.4.- Ficha farmacolgica del diclofenac peditrico

5.4.1. Composicin
5.2.- Indicaciones
5.3.- Dosificacin y forma de uso
5.4.- Farmacocintica
5.5.- Contraindicaciones
5.6.- Interacciones:
5.7.- Efectos adversos:
5.8.- Instrucciones para su uso:
5.9.- Presentacin:
5.10.- Materiales y equipos utilizados en la elaboracin
5.11.-Monografia teraputica
5.13.-Propiedades fsico qumicas del diclofenaco sdico
5.11.1- Estructura qumica de diclofenaco sdico Cl
5.11.2.-Caractersticas fsicas
VI. CONCLUSIONES
VII. WEB GRAFA
VIII. Anexos

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I.

INTRODUCCION

La industria farmacutica se inicia en los aos de la revolucin industrial

modernizando todas las presentaciones de los frmacos en ese momento.
Es as como aparecen las nuevas presentaciones que hoy en da utilizamos en
cada una de las afecciones presentan los seres vivos, ya que aqu debemos de
incluir; personas, animales y plantas.
Las presentaciones son tan diversas en la actualidad, debido a que existen en el
mercado:

tabletas,

capsulas,

inyectables,

supositorios,

polvos

solubles,

suspensiones y otras.
En el presente trabajo sobre las soluciones liquidas para el uso oral, las que
deben

ser lo suficientemente

estables para la administracin de las dosis

correctas.
Dentro de

estas soluciones se pueden distinguir soluciones,

suspensiones orales, polvo y granulados

emulsiones y

para la disolucin y suspensiones

orales, gotas orales, jarabes y polvos para jarabe.

Las ventajas de dicha presentacin son

apreciables por la aceptacin de la

poblacin para la que estn dirigida que son los nios,

adems por facilidad de

ingestin en el caso de pediatra y geriatra.

Los inconvenientes ms comunes son los riesgos

de contaminacin

y los

problemas de estabilidad que se ve muy comprometido por las caractersticas

propias de esta forma farmacutica.
El trabajo

consta de

ocho captulos distribuidos de la siguiente manera:

introduccin, objetivos generales, justificacin, marco terico, discusin de los

resultados, conclusiones y webgrafia.

II.

OBJETIVOS GENERAL

Investigar las propiedades farmacolgicas de Diclofenac peditrico, aplicando

todos los conocimientos adquiridos en tecnologa farmacutica II.

2.1.- Objetivo Especficos

Elaborar Diclofenac peditrico haciendo uso de materiales y equipos del

laboratorio necesarios para su debida elaboracin.

Investigar las condiciones del correcto almacenamiento del Diclofenac

peditrico de la solucin gotas.

Documentar las propiedades farmacolgicas en la elaboracin del producto.

III.

MARCO TERICO

3.1.- Antecedentes
El primer agente antiinflamatorio no esteroideo (AINE) utilizado luego del cido
saliclico fue la fenilbutazona en 1952.
Una dcada despus o posteriormente, se comenzaron a indicar los compuestos
competitivos como el cido mefenmico, el ibuprofeno y la indometacina.
El objetivo de desarrollar el diclofenac sdico fue sintetizar un AINE con elevada
actividad y excelente tolerancia.
Para ello, los investigadores evaluaron las caractersticas estructurales y
fisicoqumicas de los AINE disponibles.
Los factores considerados fueron el transporte de la droga a travs de las
membranas biolgicas, la estructura espacial y atmica de las molculas y la
estructura electrnica.
la estructura espacial y atmica influye sobre la unin a los receptores. Adems, la
estructura electrnica controla las interacciones especficas entre la droga y sus
receptores
La fenilbutazona, el cido mefenmico y la indometacina poseen 3 caractersticas
en comn. Estas 3 drogas son cidos dbiles, con una acidez constante de entre 4
y 5. Adems, todos tienen 2 anillos aromticos rotados entre s.
Asimismo, los 3 agentes tienen un grado similar de afinidad por los lpidos
reflejada por el coeficiente de particin entre el n-octanol y el agua.
Por lo tanto, los expertos postularon que una agente antirreumtico efectivo
debera tener una constante de acidez de entre 4 y 5, un coeficiente de particin
de aproximadamente 10 y 2 anillos aromticos rotados entre s.

El coeficiente de particin de un cido depende del grado de disociacin y este

coeficiente determina las caractersticas farmacocinticas de la droga, incluyendo
la absorcin, la ligadura a protenas y receptores y la eliminacin.
El diclofenac tiene una constante de acidez de 4 y un coeficiente de particin de
13.4.
3.2.- Elementos estructurales y antiinflamatorios
Entre los elementos estructurales de esta droga se incluye el grupo cido
fenilactico, un grupo amino secundario y un anillo fenilo; en las 2 posiciones orto
se encuentran tomos de cloro.
Los agentes antiinflamatorios ibuprofeno, ketoprofeno y naproxeno tienen una
constante de acidez y un coeficiente de particin similares a los del diclofenac. No
obstante, de manera contraria al diclofenac, estas drogas no contienen anillos
rotados entre s. El piroxicam y la fenilbutazona tienen una vida media plasmtica
prolongada de ms de 40 horas; en cambio, para el diclofenac la vida media es de
nicamente 1.8 horas.
3.3.- Anlogos del diclofenac
Entre ms de 200 anlogos, el diclofenac sdico demostr tener las propiedades
farmacolgicas ms interesantes. Los resultados de los trabajos experimentales y
clnicos permiten que el autor concluya afirmando que las consideraciones que
llevaron a la sntesis del diclofenac estaban bien fundamentadas.
3.4.- Otras experiencias del diclofenac
Tradicionalmente, en el subcontinente indio se deja el ganado muerto para
alimento de buitres y otras aves rapaces. Incluso en las zonas donde las personas
comen carne, esas aves encuentran muchos animales muertos. Los buitres y
dems carroeros han desempeado hasta ahora un papel sanitario sumamente
importante en todo el sur de Asia limpiando cadveres de animales.

El Diclofenaco se ha administrado ampliamente al ganado desde 1993 cuando fue

por primera vez registrado para uso veterinario en India y subsecuentemente en
Nepal y Pakistn.
En el caso que este medicamento llegue a frica puede llegar a causar los
mismos estragos en los buitres G. africanus yG. fulvus sugiriendo que todas las
especies de Gyps son vulnerables a los efectos del diclofenaco.
3.5.- Estudios de vigilancia
Unos estudios realizados por veterinarios y personal de zoolgicos muestran las
consecuencias de la exposicin experimental de ms de 870 ejemplares de 79
especies de aves de rapia al antiinflamatorios no esteroideos: se observ
toxicidad asociada a ciertos medicamentos (carprofeno y la flunixina) en aves
rapaces, cigeas, grullas y bhos, indicando que este tipo de medicamentos
producen efectos adversos no slo en los buitres, sino en todas las especies de
buitres y en otras especies de aves.
Un estudio de vigilancia realizado en el periodo de 2001-2006 muestra que los
buitres del Himalaya no tienen el mismo nivel de afectacin que los buitres del Sur
de Asia porque en aquella rea hay un menor uso del diclofenaco con fines
veterinarios. Genticamente son muy similares a otras especies de Gyps, por lo
tanto no es posible que exista diferencias en la sensibilidad al diclofenaco por lo
tanto los buitres de esta zona tienen una tendencia poblacional diferente respecto
a G. bengalensis, G. Indicus y G. tenuirostris.
Este incidente en India y Pakistn, nos debe llevar a reflexionar sobre la liberacin
de sustancias al ecosistema a travs de procesos bioqumicos que no son
esperados. Lo preocupante es que la biotransformacin resultante sea txica para
animales provocando la mortalidad observada, en este caso fue desastroso para
los buitres pero la pregunta es: habr alguna sustancia potencialmente peligrosa
para animales en nuestro ecosistema.

IV.

ESQUEMA METODOLGICO

4.1.- Metodologa
La metodologa utilizada en el estudio, consta de dos aspectos fundamentales,
los que podemos apuntar se encuentran enmarcados en corte descriptivo y el otro
analtico
4.2.- Mtodos e instrumentos.
Para la recoleccin de la informacin la dividimos en dos fases, una de gabinete y
otra de campo o laboratorio.
4.2.1- Fase de gabinete
Esta fase, se utiliz para la recoleccin de la informacin relacionada con el tema,
es decir: internet, revistas, documentos apropiados, metodologas utilizadas y los
aspectos digitales.
Adems concluimos esta fase con la elaboracin y edicin del informe final de la
investigacin.
4.2.2.- Procedimiento o campo
Se procedi a visitar el laboratorio en donde se realizaron los procedimientos de
rigor, como son la seleccin de las materias prima, el pesado, tamizado, mezcla,
envase y etiquetado del producto elaborado.
4.3.- Materiales utilizados

Oficina

Equipo de computacin con programas office 2010.

Impresoras marca Canon

Papel bond.

Campo

Lapiceros.

Transporte colectivos para trasladarnos al sector seleccionado.

Mortero y piln

Esptula metlica o Plstica

Beaker de 250ml

V.

FICHA FARMACOLGICA EN DISCUSIN Y RESULTADOS

5.1.- Formula cualitativa y cuantitativa

Diclofenaco recinato ___________________ 2.2 gr

(Equivalente a 7.5 gr
de Diclofenac potacico

Carboximetilcelulosa ___________________ 3 g

(Agente suspensor)

Sorbitol 70% __________________________ 44.44 ml

(Edulcorante)

Glicerina ______________________________60 ml

(Edulcorante)

Azcar refinada ________________________20 gr

(Edulcorante)

Sorbato de potasio _____________________1 gr

(Preservante)

Saborizante Cereza____________________4 gr

(Sabor)

Agua destilada ______________________100 ml

(Vehculo)

V.2.

Tcnicas de fabricacin

Paso 1
En un baecker de 1000 ml agregar 100 ml de agua destilada, seguidamente
dispensar poco a poco la caboximetilcelulosa con agitacin constante para evitar
grumos, luego agitar por 5 minutos.
Paso2
Terminado el tiempo del primer paso agregar el sorbitol seguidamente la glicerina
y la azcar refinada seguir agitando por 10 minutos.
Paso 3
Agregar el sorbato de potasio y seguir agitando por 5 minutos ms.
Paso 4
Agregar el sabor cereza y agitar por 3 minutos.

Paso 5
Aforar con agua destilada hasta 500 ml
Paso 6
Agitar por 5 minutos
V.3.

Porcentajes de los componenetes del principio activo

Porcentaje de los Componentes del Principio Activo

Diclofenaco recinato
Carboximetilcelulosa
Sorbitol 70%
100 ml_____2.2 gr

100 ml______ 3gr

100 ml_____44.4 ml

15 ml_______x

15 ml_______ X

15 ml______ X

X = 0.33 gr

X=0.45 gr

X=7 ml

Porcentaje de los Componentes del Principio Activo

Glicerina
Azcar refinada
Sorbato de
100ml_____60ml

100 ml______ 20gr

potasio
100 ml_____1 gr

15 ml_______x

15 ml_______ X

15 ml______X

X = 9 ml

X=3gr

X= 0.15

Porcentaje de los Componentes del Principio Activo

Saborizante Cereza
100 ml_____4 gr
15 ml_______x
X = 0.6 ml

5.4.- Ficha farmacolgica del diclofenac peditrico

5.4.1. Composicin:
Cada ml de gotas contiene:
Diclofenaco resinato absorbatum
Equivalente a.................................................... 15 mg de diclofenaco sdico
El gotero est diseado para que 20 gotas formen un ml conteniendo 0.5 mg de
sustancia activa en cada gota.
5.2.- Indicaciones:
Las indicaciones de DICLOFENACO 1.5% Gotas van dirigidas a tratamientos de
corta duracin de las infecciones agudas citadas a continuacin:
Como coadyuvante en las infecciones inflamatorias dolorosas del odo, nariz,
senos, faringe, amgdalas, laringe, etc. Con el fin de cumplir con los principios
teraputicos establecidos, la infeccin subyacente se tratar con el antibitico
seleccionado.
Dolores postraumticos y posoperatorios, inflamacin y tumefacciones tras una
intervencin quirrgica en ciruga general, odontolgica u ortopdica.
Todas aquellas afecciones en las cuales se necesita un rpido alivio del dolor, ya
que

el

DICLOFENACO

1.5%

gotas

ha

sido

formulado

para

proveer

concentraciones plasmticas tempranas.

5.3.- Dosificacin y forma de uso:
DICLOFENACO 1.5% gotas est especialmente formulado e indicado para su
empleo en pediatra, dado que permite adaptar cada dosis en forma individual.
Nios a partir de 1 ao de edad: 0.5 a 2 mg/kg/da o segn la gravedad del caso.
La dosis deber repartirse en dos o tres tomas por separado.
5.4.- Farmacocintica:

Despus de una dosis oral, el diclofenaco se absorbe en 100% despus de la

administracin oral en comparacin con la administracin intravenosa, medida por
la recuperacin de la orina. Sin embargo, debido al metabolismo de primer paso,
slo alrededor del 50% de la dosis absorbida es disponible sistmicamente.
Despus de la administracin oral repetida, no se produce acumulacin del
frmaco en plasma.
La presencia de alimentos retrasa la absorcin y disminuye las concentraciones
plsmaticas mximas, pero no afecta la absorcin global. El diclofenac presenta
una frmacocintica lineal, siendo las concentraciones plasmticas proporcionales
a las dosis.
El volumen aparente de distribucin del diclofenac de 1,3 L/kg. El diclofenac se
une extensamente (> del 99%) a las protenas sricas humanas, principalmente a
la albmina. La unin a protenas sricas es constante en el intervalo de
concentraciones (0,15 a 105 mg / mL) logrado con las dosis recomendadas.
El diclofenac se difunde dentro y fuera del fluido sinovial: la difusin dentro de la
articulacin se produce cuando los niveles plasmticos son ms altos que los del
lquido sinovial, despus de lo cual el proceso se revierte. Se desconoce si la
difusin en la articulacin desempea un papel en la eficacia de diclofenac.
Diclofenac se elimina a travs del metabolismo y la posterior excrecin urinaria y
la biliar del glucurnido y los conjugados de sulfato de los metabolitos. La vida
media terminal de diclofenac sin cambios es de aproximadamente 2 horas.
Aproximadamente el 65% de la dosis se excreta en la orina y aproximadamente el
35% en la bilis como conjugados de diclofenaco sin cambios adems de los cinco
metabolitos identificados. Dado que la eliminacin renal no es una va importante
de eliminacin de diclofenaco sin cambios, no es necesario ajustar la dosis en
pacientes con insuficiencia renal leve a moderada disfuncin renal

5.5.- Contraindicaciones

DICLOFENACO 1.5% Gotas est contraindicado cuando hay hipersensibilidad

conocida a la sustancia activa.
Cuando se presentan lceras gstricas o duodenales, gastritis ms que todo
erosiva, cuando haya antecedentes de sangramientos anormales y cuando alguno
de los AINES haya desencadenado ataques de asma bronquial, urticaria o rinitis
aguda.
5.6.- Interacciones:

Litio y digoxina: diclofenac puede aumentar la concentracin plasmtica de

litio y digoxina.

Diurticos: como otros antiinflamatorios no esteroideos, diclofenac puede

disminuir la accin de los diurticos. El tratamiento concomitante con
diurticos ahorradores de potasio puede asociarse con una hiperpotasemia,
lo cual hace necesaria la monitorizacin frecuente de los niveles sricos de
potasio.

Antiinflamatorios no esteroideos: la administracin simultnea de diversos

antiinflamatorios no esteroideos por va sistmica puede aumentar la
frecuencia de aparicin de efectos indeseados.

Anticoagulantes: aunque los estudios clnicos no parecen indicar que

diclofenac influya sobre la accin de los anticoagulantes, existen informes
aislados que muestran un aumento del riesgo de hemorragia con el empleo
de terapia combinada de diclofenac y anticoagulantes. Por consiguiente, se
recomienda una estrecha vigilancia en tales pacientes.

Antidiabticos: los ensayos clnicos han demostrado que diclofenac puede

administrarse junto con antidiabticos orales sin que influya sobre su efecto
clnico. Sin embargo, existen casos aislados de efectos tanto hipo como
hiperglucmicos con diclofenac que precisaron modificar la dosificacin de
los agentes hipoglucemiantes.

Metotrexato: se proceder con precaucin cuando se administren agentes

antiinflamatorios no esteroideos menos de 24 horas antes o despus de un
tratamiento con metotrexato, ya que puede elevarse la concentracin
plasmtica de metotrexato y, en consecuencia, aumentar la toxicidad del
mismo.

Ciclosporina: debido a los efectos de los agentes antiinflamatorios no

esteroideos sobre las prostaglandinas renales, puede producirse un
aumento de la nefrotoxicidad de la ciclosporina.

Antibacterianos quinolnicos: existen informes aislados de convulsiones

que pueden haber sido debidas al uso concomitante de quinolonas y
antiinflamatorios no esteroideos.

5.7.- Efectos adversos

Estimacin de frecuencias: muy frecuentes >10%, frecuentes 1-10%, poco
frecuentes; raros 0,001%-1%, raros<0,001%.

Tracto gastrointestinal.: frecuentes: dolor epigstrico, nuseas, vmitos,

diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia, anorexia.: poco
frecuentes: hemorragia gastrointestinal (hematemesis, melena, diarrea
sanguinolenta), lcera gstrica o intestinal con o sin hemorragia o
perforacin; raros: estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofgicas, bridas
intestinales en regin diafragmtica, trastornos del tracto intestinal bajo
como colitis hemorrgica inespecfica y exacerbacin de colitis ulcerativa o
enfermedad de Crohn; estreimiento, pancreatitis.

Sistema

nervioso

central. frecuentes: cefaleas,

frecuentes:

somnolencia; raros: trastornos

parestesias,

trastornos

irritabilidad,

de

convulsiones,

la

memoria,

depresin,

mareos,

vrtigo; poco

sensoriales,

incluyendo

desorientacin,

ansiedad,

pesadillas,

insomnio,
temblor,

reacciones psicticas, meningitis asptica.

Organos sensoriales especiales. raros: trastornos de la visin (visin

borrosa, diplopa), alteracin de la capacidad auditiva, tinnitus, alteraciones
del gusto.

Piel: frecuentes: erupciones

urticaria; raros:erupciones

cutneas.: poco
vesiculares,

eccemas,

frecuentes:
eritema

multiforme,

sndrome de Stevens-Johnson, sndrome de Lyell (epidermlisis txica

aguda), eritrodermia (dermatitis exfoliativa), cada del cabello, reaccin de
fotosensibilidad, prpura, inclusive prpura alrgica.

Riones.: poco frecuentes: edema. raros:: fallo renal agudo, trastornos

urinarios, tales como hematuria, proteinuria, nefritis intersticial, sndrome
nefrtico, necrosis papilar.

Hgado: frecuentes:

aumento

de

las

transaminasas

sricas; poco

frecuentes: hepatitis con o sin ictericia.raros:hepatitis fulminante.

Sangre: raros: trombocitopenia, leucopenia, anemia hemoltica, anemia

aplsica, agranulocitosis.

Hipersensibilidad: poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, tales

como asma, reacciones sistmicas anafilcticas/anafilactoides, incluyendo
hipotensin; raros: vasculitis, neumonitis.

Sistema cardiovascular: raros: palpitaciones, dolor torcico, hipertensin,

insuficiencia cardaca congestiva.

Se pueden presentar efectos adversos al igual que con todos los AINES en el
tracto gastrointestinal, sistema nervioso central, rganos sensoriales especiales,
hgado, riones, sangre, sistema cardiovascular, hipersensibilidad.(

5.8.- Instrucciones para su uso

Sujetar en forma vertical el frasco al momento de su uso. Agtese bien antes de

usarlo.
5.9.- Presentacin:
Frasco con 15 ml con gotas orales de diclofenaco resinato absorbatum,
equivalente a diclofenaco sdico, 15 mg/ml.
5.10.- Materiales y equipos utilizados en la elaboracin

Probetas de Vidrio
Reloj
Beacker
1000ml
Agitador manual

50 ml

5.11.-Monografia teraputica

5.11.1- Estructura qumica de diclofenaco sdico Cl

5.11.2.-Caractersticas fsicas

VI.

CONCLUSIONES

Producto de la investigacin documental complementa con los conocimientos

adquiridos en nuestras aulas de clases, logramos afianzar los conocimientos de
los procesos tcnicos, metodolgicos y de inocuidad, con que se deben de tratar
los insumos para la obtencin de un producto de calidad.
La experiencia obtenida en el laboratorio, al utilizar todos los equipos necesarios
para la preparacin de cada uno de los materiales y equipos fue una experiencia
muy enriquecedora para nuestra futura labor como profesionales.
Nos apropiamos del flujo que se debe de aplicar en la elaboracin de cualquier
productos farmacutico tales como: recepcin de la materia prima pesado
tamizado, mezclado, envasado y etiquetado.
Estimamos que es de suma importancia, estos tipos de trabajos en los cuales
somos capaces de aplicar los conocimientos y tcnicas en la elaboracin de un
productos antiinflamatorio de uso humano.
Esta experiencia nos profundiza la confianza en los conocimientos adquiridos; ya
que nos encontramos a muy escasos pasos de obtener nuestro ttulo de
Licenciad@s en Farmacia.
Recomendamos a las autoridades de nuestra Universidad, que deben de incluir en
el pensum acadmico mayor participacin en la accin, es decir ms prcticas en
los laboratorios para los estudiantes de la carrera de Licenciatura en Farmacia.

VII.

WEB GRAFA

(Sociedad Iberoamericana de Informacin Cientfica (SIIC) 2002).

https://biotaetscientia.wordpress.com/2012/01/28/la-historia-de-como-llego-eldiclofenaco-al-buitre/)
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/d020.htm)
http://www.medicamentos.com.mx/dochtm/26973.htm)
http://www.bdigital.unal.edu.co/8823/1/192560.2012.pdf

VIII.

Anexos