Medicament Os

HORMONA TIROIDEA:
TIROXINA
La LEVOTIROXINA es el frmaco de eleccin para el reemplazo tiroideo; est
indicado en el tratamiento del hipotiroidismo, bocio simple no endmico, tiroiditis
linfoctica crnica y en el carcinoma de tiroides dependiente de tirotropina.
Asimismo, est indicada para la prevencin de los efectos iatrognicos de
frmacos como el litio y el cido aminosaliclico.
PRESENTACION:
Cada TABLETA contiene:
Levotiroxina sdica.............................. 100 g
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La dosis oral es de 0.05 a 0.1 mg por da, incrementndose en intervalos de dos a
tres semanas de 0.05 a 0.1 mg, con una dosis promedio de mantenimiento de 0.1
a 0.2 mg/da. En casos de hipotiroidismo severo la dosis de inicio es de 12.5 a 25
g por da, incrementando la dosis en 25 a 50 g por da en intervalos de 2 a 4
semanas.
La dosis intravenosa va de 150 a 500 g, repitiendo la dosis en caso necesario a 1
o 2 das con dosis de 100 a 300 g .
Los pacientes geritricos requieren de dosis menores, iniciando con 12.5 g una
vez al da, incrementando la dosis cada 3 a 8 semanas.
La dosis oral en la poblacin peditrica va de 5 a 6 g por da, en escolares la
dosis va de 3 a 5 g /kg/da.
La dosis intravenosa va de 20 a 40 g /da.
El tratamiento de reemplazo con hormona tiroidea depender de la respuesta
individual, de la edad del paciente, su condicin fsica y de la severidad y
evolucin de su enfermedad. En pacientes con mixedema o hipotiroidismo con
angina la dosis inicial es de 25 g , con incrementos cada 2 a 4 semanas segn la
respuesta clnica en 25 a 50 g .
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La tiroxina (levotiroxina sdica) es la hormona ms adecuada para hormonoterapia
de restitucin de tiroides debido a su potencia constante y accin prolongada. La
absorcin de tiroxina ocurre en el intestino delgado y es variable e incompleta, se
absorbe 50 a 80% de la dosis. La absorcin aumenta cuando la hormona se toma
con el estmago vaco. La dosis oral produce efectos teraputicos entre 3 a 5 das
y la terapia intravenosa produce efectos entre 6 y 8 horas, con un efecto mximo
el primer da. Los niveles sricos teraputicos son de 6.5 a 9.5 g/dl.
Tiene un volumen de distribucin de 8.7 a 9.7 litros, distribuyndose a todos los
lquidos y tejidos del organismo, concentrndose en su mayora en el hgado y el
rin. Su metabolismo heptico extensivo convierte a la LEVOTIROXINA en
triyodotironina (T3), la excrecin renal de los metabolitos se combina con

excrecin de ms del 50% de la dosis sin cambios por las heces.
Su vida media es de 7 das aproximadamente en sujetos normales y se acorta en
los pacientes con estados hipertiroideos y se alarga en los hipotiroideos.
La LEVOTIROXINA se une casi por completo a las protenas plasmticas y
principalmente a la protena fijadora de tiroxina, as como tambin con la
prealbmina y la albmina en menor grado.
YODO RADIOACTIVO
TIAMAZOL est indicado en el tratamiento mdico del hipertiroidismo. El

tratamiento a largo plazo puede ocasionar la remisin de la enfermedad.
TIAMAZOL tambin puede usarse para mejorar el hipertiroidismo en la etapa de
preparacin para tiroidectoma subtotal o tratamiento con yodo radiactivo.
TIAMAZOL Tambin se usa cuando la tiroidectoma est contraindicada o no es
recomendable.
PRESENTACION:
TIAMAZOL............................................... 5 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral.

Por lo general, se administra en 3 dosis iguales a intervalos de aproximadamente
8 horas.
Adultos: La dosis inicial diaria es de 15 mg para hipertiroidismo leve, de 30 a 40
mg para hipertiroidismo moderado y 60 mg para hipertiroidismo grave,
administrada en 3 dosis fraccionadas iguales a intervalos de 8 horas. El
tratamiento de sostn es de 5 a 15 mg por da.
Nios: La dosis inicial diaria es de 0.4 mg por kg de peso administrada en 3 dosis
fraccionadas iguales a intervalos de 8 horas. La dosis de sostn es
aproximadamente la mitad de la dosis inicial.
TIAMAZOL inhibe la sntesis de hormonas tiroideas por lo que es eficaz en el
tratamiento del hipertiroidismo. El medicamento no inactiva la tiroxina ya formada
o la triyodotironina almacenada en el coloide tiroideo o circulando en el torrente
sanguneo. No interfiere con la eficacia de hormonas tiroideas administradas por
va oral o parenteral.
Las acciones y el uso del TIAMAZOL son semejantes a las del propiltiouracilo. Por
unidad de peso el TIAMAZOL es por lo menos 10 veces ms potente que el
propiltiouracilo aunque su accin puede ser menos uniforme.
El TIAMAZOL se absorbe fcilmente en el tracto gastrointestinal y se metaboliza
rpidamente por lo que debe administrarse a intervalos cortos.
Via de eliminacin: El TIAMAZOL se excreta en la orina.
ANTIGLUCEMIANTES:
INSULINA
La INSULINA ISFANA es empleada para el tratamiento de pacientes diabticos
que requieren insulina inyectable.
La INSULINA ISFANA se caracteriza por ser idntica a la insulina humana
natural y por su grado de pureza.
La INSULINA ISFANA minimiza las reacciones alrgicas a la insulina,
lipodistrofia y resistente a la insulina; por lo tanto, el uso de la INSULINA
ISFANA tambin se recomienda en los pacientes recientemente diagnosticados,
en pacientes que reciben un tratamiento intermitente con insulina, en las
embarazadas diabticas y en pacientes que presentan efectos adversos con el
tratamiento convencional.
Presentacin
Solucin inyectable
Antidiabtico
Cada ml contiene:
INSULINA ISFANA (origen ADN
recombinante).......... 100 UI
Vehculo, c.b.p. 1.0 ml
Va de administracin: Subcutnea Intravenosa e intramuscular.
Administracin:
La INSULINA ISFANA debe ser administrada subcutneamente e intramuscular
1 2 veces al da.
La administracin subcutnea, de preferencia, debe realizarse en la parte superior
de los brazos, muslos, glteos o abdomen.
Los sitios de inyeccin se deben cambiar de manera que no se use ms de una
vez por mes.
Se debe tener cuidado de no penetrar un vaso sanguneo. No se debe dar masaje
en el sitio de inyeccin.
Esta insulina, antes de usarse, debe agitarse suavemente hasta que la insulina se
distribuya uniformemente en todo el lquido.
Entonces, debe extraerse inmediatamente la dosis con una jeringa e inyectarse de
inmediato.
No deben usarse aquellas suspensiones que no parezcan estar homogneamente
blancas y turbias despus de ser agitadas.
La dosificacin es determinada por los mdicos, segn las necesidades del
paciente.
Despus de la inyeccin debe ingerirse una comida en un plazo menor de 30
minutos.
La mezcla con INSULINA ISFANA produce la absorcin bifsica esperada.
La INSULINA ISFANA no debe mezclarse con insulinas cido-soluble (regulares

o modificadas).
La INSULINA ISFANA inicia su efecto despus de su administracin a las
1 1/2 horas y presenta su efecto mximo de 4 a 12 horas despus de la duracin
del efecto es de 24 horas.
La insulina es una hormona producida por el pncreas que reduce la
concentracin de glucosa en sangre inhibiendo la produccin heptica de glucosa
(glucogenlisis y gluconeognesis) y estimulando la captacin y el metabolismo de
la glucosa por el msculo y el tejido adiposo. Estos dos importantes efectos se
producen en concentraciones diferentes de insulina.
El tiempo de accin de cualquier insulina vara en funcin de cada individuo, la
duracin depende de la dosis, el sitio de inyeccin, el suministro de sangre, la
temperatura y la actividad fsica.
La INSULINA ISFANA es una suspensin estril de insulina humana
recombinante, isfana neutra, con duracin de accin intermedia por la adicin de
zinc y protamina.
Via de eliminacin: la insulina exgena es eliminada por va renal y
la eliminacin del hgado no suele ser ms del 30-40%.
Tolbutamida
Debe usarse nicamente en pacientes con diabetes mellitus no insulinodependiente (tipo
II) que no pueden tratarse slo con dieta.
Tabletas
Hipoglucemiante
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:
Tolbutamida.......................................................... 500 mg
Se debe tomar en cuenta su uso solo o combinado con otro agente hipoglucemiante.
Dosis inicial: 1 a 2 g al da, puede disminuirse o aumentar segn la respuesta del paciente, es
importante su administracin junto con los alimentos de preferencia antes de cada alimento. No se
recomiendan dosis mayores de 3 g.
TOLBUTAMIDA es una sulfonilurea que acta estimulando el tejido pancretico para secretar
insulina. La administracin de TOLBUTAMIDA aumenta la concentracin de insulina en la vena
pancretica, causa desgranulacin de las clulas beta, un fenmeno asociado a la mayor
produccin de insulina y; por otro lado, potencia los efectos tisulares de la insulina, incrementando
la penetracin de la glucosa en el interior de las clulas.
Se absorbe fcilmente por el tracto gastrointestinal, se puede detectar en la sangre a los 30
minutos de su administracin oral; las concentraciones mximas se alcanzan de 3 a 5 horas.
La droga est ligada a las protenas del plasma.
TOLBUTAMIDA se oxida en el organismo a butil-p-carboxifenilsulfonilurea, que es un producto de
excrecin importante.
ELIMINACION:
Su excrecin es por va renal.
Su vida media es aproximadamente de 6 horas.
TOLBUTAMIDA se metaboliza en el hgado.
BENCLAMIDA
La glibenclamida es un antidiabtico oral perteneciente al glupo de las
sulfonilureas. Este medicamento se utiliza para tratar la diabetes cuando la
enfermedad no se pueden controlar adecuadamente slo con la dieta y el ejercicio
fsico y no es necesaria la utilizacin de insulina.
PRESENTACION:
Tabletas
Hipoglucemiante
Glibenclamida......................................... 5 mg
Oral.
Adultos: Iniciar con 5 mg/24 horas. Si a la semana no se obtiene un buen control

de la diabetes, se puede ajustar la dosis a razn de 2.5 mg a intervalos
semanales. La dosis mxima de mantenimiento recomendada es de 15 mg/da.
Para una correcta administracin de preferencia tomar en dosis nica por la
maana antes del desayuno. En caso de dosis superiores a 10 mg/da puede ser
conveniente administrarlo dos veces al da.
Cambio de otro hipoglucemiante a GLIBENCLAMIDA: Se debe iniciar el
tratamiento a las 24 horas de la ltima toma del producto anterior, empezando con
media tableta (2.5 mg) y continuar con el esquema de dosificacin antes descrito.
Si el hipoglucemiante a sustituir es clorpropamida se deber esperar 48 horas,
antes de iniciar la administracin de GLIBENCLAMIDA, salvo mejor opinin del
mdico.
Cambio de insulina a GLIBENCLAMIDA: Si el paciente est recibiendo menos de
20 unidades de insulina al da, administrar 2.5 a 5 mg de GLIBENCLAMIDA 24
horas despus de la ltima aplicacin.
Si el paciente est recibiendo de 20 a 40 unidades diarias de insulina al da;
administrar 5 mg de GLIBENCLAMIDA 24 horas despus de la ltima aplicacin.
En pacientes que estn recibiendo ms de 40 unidades de insulina, reducir en
50% la dosis de insulina y administrar 5 mg de GLIBENCLAMIDA 24 horas
despus de la ltima aplicacin, y disminuir de manera paulatina la insulina, e ir
aumentando 2.5 mg de GLIBENCLAMIDA cada 2 a 10 das, segn el control de la
glucemia.
GLIBENCLAMIDA es un hipoglucemiante, antidiabtico oral derivado de
sulfonilurea. Acta en dos niveles, ya que estimula la secrecin de insulina por
parte de las clulas beta de los islotes de Langerhans en el pncreas, mediante la

unin selectiva con un receptor situado en los canales de potasio de las
membranas de dichas clulas, esto provoca el cierre de los canales de potasio y la
apertura automtica de los de calcio. Este aumento en la concentracin
citoplasmtica de calcio es el responsable de la liberacin de insulina.
GLIBENCLAMIDA potencia los efectos tisulares de la insulina incrementando la
penetracin de la glucosa en el interior de las clulas.
ELIMINACION:
Despus de su administracin oral es absorbida rpidamente (4 horas). Su
duracin de accin es de 24 horas aproximadamente. El grado de unin a
protenas plasmticas es del 90%. Metabolizado en el hgado, siendo eliminado
con las heces y va biliar (50%) y con la orina (50%).
ANTIGOTOSOS:
ALOPURINOL
Es un medicamento eficaz para la hiperuricemia de la gota y de otro tipo de
hiperuricemias como las ocasionadas por discrasias hematolgicas o
administracin de quimioterapias. ALOPURINOL acta en las etapas terminales
de la formacin de cido rico, inhibiendo la xantina-oxidasa.
PRESENTACION:
tabletas
Alopurinol..... 300 mg
La dosis de ALOPURINOL para lograr el control completo de la gota y disminuir los niveles sricos
de cido rico a niveles normales o prximos a lo normal, vara con la severidad de la enfermedad.
El promedio es de 200 a 300 mg/da para pacientes con gota leve, y de 400 a 600 mg/da para
aquellos pacientes con gota tofosa moderadamente severa.
La dosis adecuada se puede administrar en dosis divididas, o como dosis nica equivalente con la
tableta de 300 mg.
Dosis mayores de 300 mg se deben administrar en dosis divididas. La dosis mnima efectiva es de
100 a 200 mg/da, en tanto que, la dosis mxima recomendada es de 800 mg/da. Para disminuir la
posibilidad de que aparezcan ataques gotosos agudos se recomienda que el paciente inicie con
una dosis baja de ALOPURINOL (100 mg/da) y que aumente la dosis en 100 mg a intervalos
semanales hasta que se obtenga un nivel de cido rico en suero de 6 mg/dl o menos, pero sin
exceder la dosis mxima recomendada.
Los niveles normales de uratos en suero por lo general se alcanzan en un periodo de 1 a 3
semanas.
ALOPURINOL es un medicamento eficaz para la hiperuricemia de la gota y de otro tipo de
hiperuricemias como las ocasionadas por discrasias hematolgicas o administracin de
quimioterapias.
ALOPURINOL acta en las etapas terminales de la formacin de cido rico, inhibiendo la xantinaoxidasa. Su metabolito primario es la aloxantina (oxipurinol).
Cuando ALOPURINOL no es administrado, el contenido de purinas en orina es nicamente cido
rico; cuando se administra ALOPURINOL las purinas se dividen por su solubilidad en
hipoxantinas, xantinas y cido rico. Al disminuir la concentracin de cido rico en el plasma por
debajo de los lmites de solubilidad, ALOPURINOL facilita la disminucin de los tofos disminuyendo
la evolucin de la artritis gotosa crnica y la formacin de clculos renales.
Se absorbe en el tracto gastrointestinal en 80-90%. Su concentracin plasmtica mxima es de 1.5
a 4 horas con dosis oral de 300 mg. Su vida media es de 1 a 3 horas.
Su biotransformacin ocurre en el hgado. Aproximadamente 70% es transformado en un
metabolito activo, el oxipurinol.
ALOPURINOL y su metabolito se distribuyen en el agua tisular total con excepcin del lquido
cefalorraqudeo.
ELIMINACION:
ALOPURINOL se elimina rpidamente del plasma por la orina sin cambios en 10%.
COLCHICINA
Est indicada como coadyuvante en el tratamiento de la gota y de la cirrosis heptica;
alivia el dolor y la inflamacin propios del ataque agudo de gota. Puede administrarse
combinado con alopurinol y salicilatos.
COLCHICINA est indicada para reducir la frecuencia y severidad de ataques agudos de
gota artrtica en pacientes con gota crnica. En algunos pacientes puede ocurrir completa
remisin de tales ataques. La administracin profilctica de COLCHICINA puede ser
especialmente importante durante los primeros meses de tratamiento con un agente
antihiperuricmico (alopurinol, probenecid o sulfinpirazona) porque la frecuencia de los
ataques
agudos
pueden
ser
incrementados
cuando
la terapia es iniciada. COLCHICINA es usada en el tratamiento primario de cirrosis biliar.
COLCHICINA tal vez provee beneficio adicional cuando es usada concurrentemente con
ursodiol para esta indicacin.
PRESENTACION:
Tabletas
Colchicina.. 1 mg
La va de administracin de COLCHICINA es oral.
Gota:
Dosis inicial: Se sugiere 1 tableta cada dos horas hasta un mximo de 6 en 24 horas.
Dosis de mantenimiento: 1 tableta 2 a 3 veces al da.
Cirrosis biliar: 1 tableta al da en dosis divididas.
COLCHICINA es un alcaloide del Colchium autumnale prcticamente selectivo para este
trastorno. Tambin se emplea como agente antimittico en estudios experimentales de
divisin y funcin celular. Al parecer su accin se debe a su capacidad de unirse a
protenas microtubulares (tubina) interfiriendo con la funcin de los husos mitticos
produciendo despolimerizacin y desaparicin de los microtbulos fibrilares en los
granulocitos y otras clulas mviles, es decir inhibe la migracin de granulocitos hacia el
rea inflamada esto reduce la liberacin de cido lctico y enzimas proinflamatorias que
ocurre durante la fagocitosis, rompiendo el ciclo de la inflamacin. Tambin se cree que su
accin se debe a que evita la elaboracin de una glucoprotena producida por los
neutrfilos expuestos a los cristales de urato que provoca dolor e inflamacin articular
aunque no evita la fagocitosis de los uratos por los neutrfilos.
COLCHICINA se absorbe bien y rpidamente despus de su administracin oral
producindose concentraciones plasmticas mximas en media a dos horas. De cualquier
modo la velocidad y extensin de absorcin es variable dependiendo en la velocidad de

disolucin de la tableta, variabilidad en el vaco gstrico, movilidad intestinal y pH del sitio
de absorcin. Se distribuye en todo el organismo, principalmente en el rin, hgado y
bazo; al parecer est excluida del corazn, musculosqueltico y cerebro.
ELIMINACION:
La mayor parte de la droga se excreta por las heces y en individuos normales 10-20% en
la orina, en pacientes con hepatopatas la excrecin en la orina es mayor.
ANTIMICROBIANOS:
PENICILINA G PROCANICA
Est indicado para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior
como amigdalitis, faringitis, laringitis; del tracto respiratorio inferior como la
neumona y bronconeumona. Infecciones de piel y tejidos blandos: erisipela,
escarlatina, endocarditis, meningitis bacteriana, sfilis, gonorrea, y en todos los
procesos infecciosos causados por bacterias sensibles a la penicilina.
PRESENTACION:
Suspensin inyectable
Antibitico
Cada frasco mpula con polvo contiene:
400,000 U
800,000 U
Bencilpenicilina procanica
equivalente a 300,000 U
600,000 U
de bencilpenicilina
Bencilpenicilina cristalina
equivalente a
100,000 U
200,000 U
de bencilpenicilina
La ampolleta con diluyente contiene:
Agua inyectable, 2 ml.
Intramuscular.
Exclusivamente intramuscular. La inyeccin debe aplicarse lenta y constante para
evitar que la aguja se obstruya, observando previamente que la aguja no haya
penetrado en un vaso sanguneo, si se penetr en un vaso, deber retirarse la
aguja e inyectar en otro sitio.
Si el enfermo se queja de dolor inmediato intenso deber suspenderse la
aplicacin.
Se sugieren las siguientes dosis:
Adultos: 1.2 millones de unidades que deber repetirse a las 48 72 horas
posteriores si el caso lo requiere.
Nios: 600,000 U.
La BENCILPENICILINA desarrolla un efecto bactericida inhibiendo la sntesis de la

pared celular de las bacterias susceptibles.
Su espectro de accin principal son los cocos grampositivos, en especial los
estreptococos, los neumococos y los estafilococos no productores de penicilinasa.
La accin de la BENCILPENICILINA cubre a otros microorganismos sensibles
como son: Neisseria gonorrhoeae, Treponema pallidum, Clostridium, Actinomyces
bovis, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria y Leptospira.
BENCILPENICILINA CRISTALINA es absorbida rpidamente desde el sitio de
inyeccin, logrando concentraciones sricas entre 15 y 30 minutos despus de su
administracin. BENCILPENICILINA PROCANICA se libera en 12 a 24 horas en
forma constante desde el sitio de inyeccin.
As, la asociacin de estas penicilinas permite lograr niveles rpidos y sostenidos
en sangre y tejidos.
Cerca del 60% de la BENCILPENICILINA se une a las protenas plasmticas con
una distribucin amplia a los tejidos y lquidos corporales; la penetracin a ojos y
meninges es escasa.
ELIMINACION:
La bencilpenicilina se elimina mediante secrecin tubular y filtracin glomerular a
travs del rin.
AMPICILINA
est indicada en el tratamiento de infecciones causadas por cepas susceptibles de
los siguientes microorganismos:
Infecciones del aparato genitourinario: E. coli, P. mirabilis, enterococos, Shigella,
S. typhosa y otras como Salmonella y N. gonorrhoeae no productora de
penicilinasa.
Infecciones del aparato respiratorio: H. influenzae no productora de penicilinasa y
estafilococos sensible a la penicilina G, estreptococos incluyendo Streptococcus
pneumoniae y neumococos.
Infecciones del aparato gastrointestinal: Shigella, S. typhosa y otras
salmonelas, E. coli, P. mirabilis y enterococos.
Meningitis: N. meningitidis. Debido a que es efectiva contra los patgenos ms
comunes causantes de la meningitis, puede usarse por va intravenosa como
tratamiento inicial antes de que se disponga de los resultados bacteriolgicos.
PRESENTACION
Cpsulas, solucin inyectable, suspensin y tabletas
Antibitico bactericida de amplio espectro
Cada CPSULA contiene:
Ampicilina..................................250 y 500 mg
Suspensin oral:
Ampicilina.......................................... 250 mg
en 5 ml.
Cada frasco mpula contiene:
Ampicilina.................................. 500 mg y 1 g
Agua inyectable, 2, 4 y 5 ml.
Ampicilina................................................. 1 g
Cuando se decide administrar ampicilina por va oral (tabletas):
Nios: Hasta los 14 aos de edad la dosis recomendada es de 100 a 200 mg/kg de peso
dividida en 4 tomas (una cada 6 horas) por un lapso no menor de 7 das.
Adultos: De 500 mg a 1 g por va oral cada 6 horas por 7 a 10 das dependiendo del tipo
de infeccin y la severidad del cuadro.
Para la administracin parenteral.
Adultos y nios que pesan ms de 20 kg:
Infecciones genitourinarias o del tracto gastrointestinal, adems de gonorrea en
hombres y mujeres: La dosis usual es de 500 mg, cuatro veces al da en intervalos
iguales (p. ej.: 500 mg cada 6 horas); se pueden requerir dosis mayores para infecciones
graves o crnicas.
Nios que pesan 20 kg o menos:
Para infecciones genitourinarias o del aparato gastrointestinal: La dosis habitual es
de 100 mg/kg/da en total, administrados 4 veces al da en dosis e intervalos iguales (p.
ej.: cada 6 horas).
Para infecciones respiratorias:
La dosis habitual es de 50 mg/kg/da en total, administrados en dosis e intervalos iguales
tres o cuatro veces al da (p. ej.: cada 8 o cada 6 horas). Las dosis para nios no deben
exceder las dosis recomendadas para adultos.
Dosificacin (I.M. o I.V.)
AMPICILINA es una aminopenicilina semisinttica derivada del ncleo
del Penicillium; es estable en medio cido, su absorcin es incompleta con
ingestin de alimento previo. Debido a la caracterstica de tener una estabilidad
cida, AMPICILINA puede administrarse tanto por va oral como parenteral. Con la
presentacin oral, la unin a las protenas plasmticas alcanzan valores de 30 a
60% y niveles sanguneos mximos entre 60 a 120 minutos. La vida media
plasmtica es de 1 a 2 horas. En tanto que con la presentacin inyectable por va
intramuscular se alcanzan niveles sanguneos despus de 30 a 60 minutos.
AMPICILINA penetra a los tejidos, atraviesa la placenta y se excreta por la leche
materna. Su porcentaje de unin a protenas es de 10 a 30%; en tanto que en el
lquido cefalorraqudeo llega a 5% de los niveles plasmticos.
ELIMINACION
La excrecin de AMPICILINA se lleva a cabo principalmente por va renal sin
modificaciones, aunque tambin se realiza a travs de la bilis y heces. Un bajo
porcentaje se metaboliza en cido penilnico (10 a 20%).
AMOXICILINA
AMOXICILINA es una penicilina semisinttica, sensible a la penicilinasa de amplio
espectro, es bactericida y acta inhibiendo la biosntesis del mucopptido de la
pared celular bacteriana.
Guarda parentesco clnico y farmacolgico con la ampicilina. Es estable en cido
por lo que es adecuado para consumo oral.
En comparacin con la ampicilina su absorcin es ms rpida y completa. Los
alimentos no interfieren con su absorcin.
AMOXICILINA est indicada en el tratamiento de las infecciones debidas a cepas
susceptibles de los siguientes microorganismos:
Gramnegativos: H. influenzae, E. coli, P. mirabilis y N. gonorrhoeae.
Grampositivos: Estreptococos
(incluyendo Streptococcus
faecalis), D.
pneumoniae y estafilococos no productores de penicilinasa.
Otros: Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella.
El tratamiento puede instituirse antes de obtener los resultados de los estudios
bacteriolgicos y de susceptibilidad, para determinar cules organismos son los
causantes, as como la susceptibilidad a la AMOXICILINA. Se debern llevar a
cabo los procedimientos quirrgicos indicados. AMOXICILINA se utiliza sola o en
combinacin en el tratamiento de la enfermedad de Lyme (causada por infeccin
debida a Borrelia burgdorferi) y como profilaxis contra la endocarditis bacteriana.
PRESENTACION
Cpsulas y suspensin oral
Antibitico de amplio espectro
Amoxicilina tetrahidratada
equivalente a..............................250 y 500 mg
de amoxicilina
Cada 5 ml de SUSPENSIN contienen:
Amoxicilina................................125 y 250 mg
En infecciones leves o moderadas se administrar una tableta dos veces al da
cada 12 horas por 7 a 10 das.
La administracin de AMOXICILINA/CLAVULANATO es por va intravenosa o por
infusin.
Inyeccin intravenosa: Para la reconstitucin de AMOXICILINA/CLAVULANATO
introduzca 10 ml del diluyente en el frasco mpula, agtelo suavemente y
adminstrese de inmediato por inyeccin intravenosa lenta en un periodo de 3 a 4
minutos y deschese el sobrante.
Infusin intravenosa: Una vez reconstituido, AMOXICILINA/CLAVULANATO
puede ser diluido en 50 ml de solucin de cloruro de sodio al 0.9% o agua
inyectable para ser administrado por infusin intravenosa en un periodo de 30 a 40
minutos y dentro de las 4 horas posteriores a la reconstitucin. Otro diluyente
recomendado es la solucin de Hartmann, la cual debe administrarse dentro de las
3
horas
posteriores
debido
a
que
es
menos
estable.
AMOXICILINA/CLAVULANATO no debe mezclarse con otro tipo de soluciones
intravenosas como productos sanguneos, soluciones protenicas o emulsiones
lipdicas.
Dosis recomendada:
Adultos: De 500 mg a 1 g cada 8 horas por va intravenosa. La dosis puede
calcularse tambin a razn de 50-100 mg por kg de peso/da.
Nios: De 250 a 500 mg cada 8 horas por va intravenosa.
El clculo con base en el peso corporal deber hacerse de 20 a 40 mg/kg/da. El
tratamiento deber continuar por lo menos hasta despus de 72 horas de la
desaparicin de los sntomas.
AMOXICILINA es estable en el cido gstrico y se puede ingerir sin tomar en
cuenta los alimentos. Se absorbe rpidamente despus de su administracin oral.
Se difunde inmediatamente en casi todos los tejidos y lquidos del cuerpo, con
excepcin del cerebro y el lquido cefalorraqudeo, salvo cuando las meninges
estn inflamadas. La vida media de AMOXICILINA es de 61.3 minutos. La mayor
parte de la dosis de AMOXICILINA se excreta sin cambio por la orina; su excrecin
puede retardarse mediante la administracin concomitante del probenecid.
AMOXICILINA no se une en alto grado a las protenas.
En el suero sanguneo, AMOXICILINA se une en aproximadamente 20% a las
protenas, lo que se puede comparar con 60% de la penicilina G.
La administracin de AMOXICILINA por va oral en cpsulas con dosis de 250 y
500 mg, alcanza un nivel sanguneo mximo entre 1 y 2 horas despus de la
administracin, en un margen que va de 3.5 a 5.0 mcg/ml y de 5.5 a 7.5 mcg/ml,
respectivamente.
ELIMINACION:
Aproximadamente 60% de la dosis de AMOXICILINA administrada por va oral se
elimina por la orina en un periodo de 6 a 8 horas.
AMOXICILINA en su accin bactericida es similar a la ampicilina en contra de

organismos susceptibles durante la etapa de multiplicacin activa. Acta mediante
la inhibicin de la biosntesis del mucopptido de la pared celular. En estudios in
vitro se ha demostrado la susceptibilidad de la mayora de las cepas de las
siguientes bacterias grampositivas: estreptococos alfa y beta-hemoltico, Diplococcus pneumoniae, estafilococos no productores de penicilinasa y Streptococcus
faecalis. In vitro es activa contra muchas cepas deHaemophilus influenzae,
Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli y Proteus mirabilis. Debido a que no
resiste la destruccin por penicilinasa, esta enzima no es efectiva en contra de las
bacterias productoras, en particular de los estafilococos resistentes. Todas las
cepas
de Pseudomonas y
la
mayora
de
las
cepas
de Klebsiella y Enterobacter son resistentes.
DICLOXACILINA
La principal indicacin es el tratamiento de infecciones por estafilococo productor
de penicilinasa, neumococo grupo A-beta, estreptococo hemoltico y penicilina Gresistentes y penicilina G-estafilococo sensible.
Estudios recientes han reportado que el porcentaje de cepas resistentes de
estafilococo a penicilina G han aumentado en nosocomios, por ello, se recomienda
contra bacterias productoras de penicilinasa en terapia inicial.
PRESENTACION
Cpsulas, solucin inyectable y suspensin oral
Antibitico
Dicloxacilina sdica.... 250 mg
Cada
frasco
mpula
de SOLUCIN
INYECTABLE contiene:
Dicloxacilina sdica 250 mg y 500 mg
Agua inyectable estril, 5 ml.
I.M. e I.V.
Infecciones leves o moderadas debidas a microorganismos susceptibles:
Nios y adultos de 40 kg o ms: 125-250 mg cada 6 horas V.O.
Nios menores de 40 kg: 12.5 mg/kg/da en dosis divididas cada
6 horas V.O.
En casos de moderados a severos: 100-200 mg/kg/da por va intravenosa por
cinco das y continuar con las mismas dosis por va oral hasta completar diez o
ms das.
Adultos: Una ampolleta (500 mg) I.M., cada seis horas, o bien, por va intravenosa
diluida en 50-100 ml de agua estril a goteo lento cada seis horas.
DICLOXACILINA es un isoxazolipenicilina que resiste la destruccin por la enzima
penicilasa (beta lactamasa), se absorbe rpidamente pero en forma incompleta en
el tracto intestinal (del 30 al 80%), la absorcin de la droga es ms efectiva en
ayuno o 2 horas despus de comer.
Como la absorcin no es completa se alcanzan mayores concentraciones despus
de su administracin intramuscular.
ELIMINACION: Su excrecin es renal, su vida media es de 30 a 60 min.
IMIPENEM
El imipenem es principalmente bactericida. Inhibe la tercera y ltima etapa de la
sntesis de la pared celular bacteriana mediante la unin a determinadas protenas
de unin de las penicilinas (PBPs) que se encuentran dentro de la pared celular
bacteriana. Las protenas de unin a las penicilinas son responsables de varios
pasos en la sntesis de la pared celular y se encuentran en cantidades de varios
cientos a varios miles de molculas por clula bacteriana.
PRESENTACION
* Vial con 500 mg de Imipenem y 500 mg de Cilastatina en polvo
liofilizado.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
*I.M. -> No. En el hospital solo est disponible la presentacin para
uso IV
que precisa una reconstitucin con un volumen mnimo de 100 ml.
No est disponible en el hospital la presentacin INTRAMUSCULAR.
* S.C. -> No.
* I.V. DIRECTA -> No.
* PERFUSION I.V. INTERMITENTE -> S.
Diluir la dosis a administrar en 100 - 250 ml de solucin de
ClNa al 0,9 % o Glucosa al 5 % no excediendo la dilucin la
concentracin final de 5 mg por ml.
Dosis de 500 mg en 100 ml de solucin se administran en
20 - 30 min.
Dosis de 1 g en 250 ml de sol. se administran en 40 - 60 min.
* PERFUSION I.V. CONTINUA -> No.
* OTRAS VIAS -> No.
el imipenem-cilastatina se administra por va intravenosa o intramuscular. Los
niveles plasmticos mximos de imipenem ocurren en los 20 minutos despus de
una dosis IV. En adultos, las concentraciones mximas en plasma de imipenem
oscilan entre intervalo 14 a 24 mg / ml para la dosis de 250 mg, 21-58 g / ml para
la dosis de 500 mg, y 41-83 g / ml para la dosis del 1000 mg de dosis. Con estas
dosis, las concentraciones plasmticas se mantienen por encima de 1 mg / ml
durante 4-6 horas.
Aproximadamente el 20% de imipenem y 40% de cilastatina se encuentran unidos
a las protenas del plasma. El imipenem se distribuye en la mayora de los tejidos
y fluidos corporales, incluyendo las vlvulas cardacas, huesos, tero, ovario,
intestinos, saliva, esputo, bilis, as como en los fluidos peritoneal, pleural, y
exudados de heridas. El imipenem alcanza niveles bajos en el LCR, no estando
indicado en el tratamiento de la meningitis.
Tanto el imipenem como la cilastatina atraviesan la placenta. La cilastatina se
metaboliza en los riones a N-acetilcilastatina, que tambin es un inhibidor de la
DHP-1. Cuando se coadministra con cilastatina, hasta el 70% de una dosis de
imipenem se excreta en 10 horas inalterada en la orina mediante secrecin tubular
y filtracin glomerular. El resto se elimina principalmente a travs de la inactivacin
metablica por mecanismos no renales. Un pequeo porcentaje se excreta en la
leche materna.
Despus de una dosis de 500 mg, las concentraciones de imipenem en la orina se
mantienen > 10 mg / ml durante 8 horas. No se observa ninguna acumulacin de
imipenem o cilastatina en el plasma o suero con dosis administradas cada 6 horas
en pacientes con funcin renal normal. Las semi-vidas de eliminacin del
imipenem y de la cilastatina son de 60 minutos en pacientes con funcin renal
normal. La semi-vida de eliminacin se incrementa hasta 3.5-5 horas para
imipenem y 16 horas para la cilastatina en pacientes con enfermedad renal en
etapa terminal. Las dosis deben ajustarse en consecuencia.
Imipenem se elimina por hemodilisis.
MEROPENEM
El meropenem es un antibitico semisinttico de la familia de los carbapenems
que se utiliza por va intravenosa. Aunque es estructuralmente parecido al
imipenem, el meropenem no necesita para activarse la administracin de un
inhibidor de las enzimas renales como la cilastatina. El meropenem se utiliza en el
tratamiento de las infecciones intrabdominales complicadas de los adultos y de los
nios y para el tratamiento de la meningitis bacteriana en los nios.
PRESENTACION
Meropenem 500 mg: Cada frascoampolla de polvo para solucin
inyectable contiene: Meropenem
Trihidrato 570.5 mg equivalente a
Meropenem 500 mg y Carbonato de
Sodio 120.0 mg. Meropenem 1000 mg:
Cada frasco-ampolla de polvo para
solucin inyectable contiene:
Meropenem Trihidrato 1141.0 mg
equivalente a Meropenem 1000 mg y
Carbonato de Sodio 240.0 mg.
Dosis y Va de administracin:
El mdico debe indicar la posologa y el tiempo de tratamiento apropiados a su
caso particular, no obstante, la dosis usual recomendada es: En general de 500
mg va I.V., cada 8 horas, pudiendo ser 1 a 2 g I.V. cada 8 horas de acuerdo al tipo
de la infeccin y las caractersticas fisiolgicas del paciente. Tratamiento de
infecciones de tracto urinario, infecciones ginecolgicas e infecciones de la piel y
tejidos blandos: 500 mg I.V. cada 8 horas. Meropenem I.V. 500 mg deber
administrarse por inyeccin I.V. en bolus aproximadamente 5 minutos o infusin
I.V. durante aproximadamente 15-30 minutos. Antes de usar este producto,
verifique visualmente que no presenta partculas ni decoloracin. En cualquiera de
estos casos, no use el lquido. Los antibiticos son ms efectivos cuando su
concentracin en el organismo se mantiene constante. Por lo tanto, selo a
intervalos igualmente espaciados de tiempo, generalmente cada 8 horas o segn
se lo indique su mdico. La dosificacin depender de su afeccin mdica y de su
reaccin al tratamiento. Use este medicamento hasta completar el perodo de
tratamiento recetado, aunque los sntomas desaparezcan antes. Suspendiendo
prematuramente puede provocar una recada de la afeccin. Aprenda a guardar y
desechar de forma segura las agujas y los materiales mdicos. Consulte a su
farmacutico para obtener ms detalles.
farmacodinmicas:Meropenem es un antibitico de la familia carbapenem para
uso parenteral, estable a deshidropeptidasa-I humana (DHP-I). Es
estructuralmente similar a imipenem. Meropenem ejerce su accin bactericida
interfiriendo con la sntesis vital de la pared celular bacteriana. La facilidad con la
que penetra las paredes de la clula bacteriana, su alto grado de estabilidad a la
mayora de betalactamasas y su marcada afinidad por las protenas que se unen a
la penicilina (PUP), explican la potente accin bactericida de meropenem contra
un amplio espectro de bacterias aerobias y anaerobias. Las concentraciones
bactericidas comnmente estn dentro de la doble dilucin de la concentracin
inhibitoria mnima (CIM). Meropenem es estable en las pruebas de sensibilidad,
las cuales pueden llevarse a cabo con mtodos rutinarios normales. Pruebas in
vitro demuestran que meropenem ejerce una accin sinrgica con diversos
antibiticos. Se ha demostrado, tanto in vitro como in vivo, que meropenem tiene
un efecto postantibitico en contra de organismos gram-positivos como en gramnegativos. Algunos criterios de susceptibilidad a meropenem son recomendados
con base a su correlacin farmacocintica de las caractersticas clnicas y
microbiolgicas con el dimetro de la zona de inhibicin y las concentraciones
inhibitorias mnimas (CIM) de los organismos infectantes.
ELIMINACION
Aproximadamente el 70% de la dosis se excreta en la orina en 12 horas. En los
pacientes con la funcin renal normal, la semi-vida de eliminacin es de 1.2 horas,
aumentando hasta las 10 horas en los pacientes con insuficiencia renal.
CEFALOSPORINAS
CEFOTAXIMA
CEFOTAXIMA es un antibitico semisinttico de amplio espectro, pertenece al

grupo de las cefalosporinas de tercera generacin.
CEFOTAXIMA est indicada para el tratamiento de infecciones de huesos y
articulaciones; genitourinarias, del sistema nervioso central, del tracto respiratorio
bajo; de la piel y tejidos blandos; ginecolgicas, bacteriemia y septicemia;
infecciones intraabdominales y profilaxis en intervenciones quirrgicas con riesgo
de contaminacin e infeccin.
PRESENTACION
Solucion inyectable
Cefotaxima... 500 mg y 1 g
Cada ampolleta con diluyente contiene:
Vehculo, c.b.p., 2 y 4 ml.
Las presentaciones de CEFOTAXIMA son para administracin por va parenteral.
Adultos: La dosis recomendada de CEFOTAXIMA depende del tipo de infeccin y
la susceptibilidad del microorganismo.
La dosis mxima diaria recomendada es de 12 g. Como gua general se
recomienda que en infecciones leves y no complicadas se administre 1 g de
CEFOTAXIMA cada 12 hrs. En infecciones de moderadas a severas, la dosis
recomendada es de 1 a 2 g cada 8 horas. En infecciones que requieren dosis
mayores se pueden administrar 2 g cada 6 u 8 horas; y en infecciones que ponen
en peligro la vida se recomiendan 2 g cada 4 horas.
Nios:
En neonatos de 0 a 1 semana: La dosis ponderal es de 50 mg/kg cada 12 horas.
En recin nacidos de 1 a 4 semanas: Se usan 50 mg/kg cada 8 horas.
En nios de 1 mes a 12 aos con peso menor a 50 kg: Se emplean de 50 a 180

mg/kg, divididos entre 4 a 6 tomas iguales.
En nios con peso mayor a 50 kg: Se emplean las dosis de adulto.
Pacientes con insuficiencia renal: Cuando la depuracin de creatinina sea menor
de 10 ml/min, se debe usar la mitad de la dosis sugerida. Si la depuracin es
menor de 5 ml/min se debe administrar 1 g cada 12 horas.
Despus de la administracin I.M., de CEFOTAXIMA de 500 mg, as como de 1 g
a los 30 minutos se alcanzan valores pico de 11.7 y 20.5 mcg/ml, respectivamente.
La vida media de eliminacin es de 1 hora.
Despus de dosis repetidas, el nivel srico presenta un aumento dosisdependiente que no afecta la vida media.
CEFOTAXIMA no se acumula en los tejidos y, aproximadamente, se recupera 60%
en la orina despus de 6 horas. Entre 20 y 35% de CEFOTAXIMA administrada se
excreta sin cambios por el rin, mientras que entre 15 y 25% se metaboliza como
desacetilcefotaxima, que es un metabolito que tambin presenta actividad antibacteriana. Existen otros dos metabolitos que carecen de actividad antibacteriana y
que equivalen entre 20 a 25% de CEFOTAXIMA administrada. CEFOTAXIMA no
presenta efecto disulfiram.
CEFOTAXIMA es un frmaco semisinttico resistente a la betalactamasa. En dosis
repetidas tiene actividad bactericida. Acta de manera similar a las dems
cefalosporinas y penicilinas, inhibiendo la sntesis de la pared en bacterias durante
la multiplicacin activa. Se une a protenas fijadoras de penicilina, que se asocian
con la membrana celular e intervienen en la sntesis de la pared.
El resultado es la formacin de la pared celular defectuosa y osmticamente
inestable.
CEFTRIAXONA
CEFTRIAXONA es un antibitico bactericida, de accin prolongada para uso
parenteral, y que posee un amplio espectro de actividad contra organismos
grampositivos y gramnegativos.
PRESENTACION:
Solucin inyectable, Antibiotico
Ceftriaxona disdica estril
equivalente a ............0.5 g........... 1gde ceftriaxona
Agua inyectable, c.b.p.................. 2, 3.5, 5 10 ml.
Adultos: La dosis usual para el tratamiento de infecciones causadas por
organismos susceptibles es de 1-2 g en una sola administracin o dividida en 2
dosis diarias, dependiendo del tipo y severidad de la infeccin.
En algunas infecciones del SNC se han sugerido dosis hasta de 4 g diarios, siendo
la dosis mxima recomendada.
Para el tratamiento de infecciones gonoccicas diseminadas se administra 1 g por
va I.M. o I.V. diariamente y por 7 das.
En caso de enfermedades inflamatorias agudas plvicas, y cuando el paciente no
se encuentra hospitalizado, se puede dar una dosis nica de 250 mg/I.M., seguida
de
una
dosis
oral
de
doxiciclina
a
razn
de
100
mg
2 veces al da por 10 a 14 das.
Para el tratamiento de manifestaciones cardiacas, neurolgicas y/o artrticas de la
enfermedad de Lyme se recomienda penicilina G I.V. y CEFTRIAXONA I.V.
En dosis de 2 g/da por 10-21 das (cuando se trata de nios la dosis es de 50-100
mg/kg/da por 10-21 das).
En la profilaxis preoperatoria se administrar 1 g por va I.M. o I.V., 30 min a 2
horas antes de la ciruga.
Dosis peditrica: Nios mayores de 12 aos deben recibir las dosis usuales para
el adulto.
Para el tratamiento de infecciones serias y otras infecciones del SNC causadas
por organismos susceptibles la dosis usual para neonatos y nios menores de 12
aos es de 50-75 mg/kg, no excediendo de 2 g diarios en dosis iguales divididas
cada 12 horas.
En neonatos menores de una semana la dosis es de 50 mg/kg/da; cuando son
mayores a una semana, pero pesan menos de 2 kg, la dosis es de 50 mg/kg/da; y
cuando son mayores a una semana, pero pesan ms de 2 kg, la dosis es de 50 a
75 mg/kg/da.
Cuando se utilice en forma profilctica en caso de infecciones secundarias a N.
gonorroheae, en madres que presenten la infeccin posparto, se recomienda
utilizar en el neonato de 25 a 50 mg/kg, sin exceder 125 mg por va I.M. o I.V.;
cuando el neonato presente oftalma gonoccica, o infecciones genoccicas
diseminadas, la dosis ser de 25 a 50 mg/kg diarios va I.M. o I.V. durante 7 das.
En tratamientos habituales la duracin de la terapia con CEFTRIAXONA es de 4 a
14 das, pero cuando existen infecciones complicadas se pueden requerir de ms
das de tratamiento.
Al igual que otras cefalosporinas tanto de primera, segunda y tercera generacin,
CEFTRIAXONA inhibe la sntesis de la pared celular bacteriana en forma similar a
como lo hace la penicilina y sus derivados.
Se absorbe 100% despus de su administracin intramuscular; cuando se aplica
por va intravenosa alcanza su concentracin mxima en 30 minutos; por va
intramuscular en 3 horas.
Se une entre 83 a 96% a protenas plasmticas y, en nios en 50%, o puede
distribuirse a nivel del humor acuoso, tejido bronquial inflamado, lquido
cefalorraqudeo, hgado, pulmones, odo medio, placenta, cordn umbilical, lquido
amnitico, lquido pleural, prstata, lquido sinovial.
CEFTRIAXONA se metaboliza, aparentemente, a nivel intestinal (y despus se
excreta); sin embargo, al parecer se metaboliza en cantidades mnimas, por lo que
el medicamento restante entre 33% a 67% se excreta sin cambios en la orina
mediante filtracin glomerular.
La vida media de eliminacin es de 5.8-8.7 hrs.; en recin nacidos y nios es
entre 4-6.5 hrs., en estos ltimos puede durar en el odo medio hasta 25 horas.
CEFTAZIDIMA
CEFTAZIDIMA est indicada en el tratamiento de pacientes con las siguientes
infecciones: del tracto respiratorio inferior (neumona); de la piel y de las
estructuras cutneas, del tracto urinario, septicemia bacteriana; infecciones de
huesos y articulaciones, ginecolgicas (endometritis, celulitis plvica y otras
infecciones del tracto genital femenino causadas por Escherichia coli);
intraabdominales (peritonitis polimicrobiana); del sistema nervioso central
(meningitis causada por Haemophilus influenzae y Neisseria meningitidis,
Pseudomonas aeruginosa y Streptococcus pneumoniae).
PRESENTACION
Solucin inyectable
Ceftazidima pentahidratada equivalente a 500 mg
1 g de ceftazidima Vehculo, c.b.p. .......2 ml
La dosificacin habitual para adultos es de 1 g administrado por va I.V. o I.M.,
cada 8 a 12 horas.
La dosificacin y la va de administracin se deben determinar por la
susceptibilidad de los organismos causantes de la infeccin, la gravedad de la
misma, el estado del paciente y el estado de la funcin renal del mismo.
En pacientes con disfuncin heptica no se requiere de ajuste de dosis.
En pacientes con funcin renal alterada (tasa de filtracin glomerular menor de 50
ml/min) se recomienda reducir la dosis de CEFTAZIDIMA para compensar una
excrecin ms lenta.
En pacientes en los que se sospecha insuficiencia renal, una dosis inicial de carga
de 1 g de CEFTAZIDIMA puede administrarse.
Cuando se dispone slo del valor de la creatinina srica se debe aplicar la

siguiente frmula (ecuacin de Cockcroff) para calcular el aclaramiento de
creatinina.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
La ceftazidima, un antibitico beta-lactmicos como las penicilinas, es
principalmente bactericida. Inhibe la tercera y ltima etapa de la sntesis de la
pared celular bacteriana por preferencialmente la unin a protenas de unin a
penicilina (PBP) especficos que se encuentran dentro de la pared celular
bacteriana. Las protenas de unin a penicilina son responsables de varios pasos
en la sntesis de la pared celular y se encuentran en cantidades de varios cientos
a varios miles de molculas por clula bacteriana. Protenas de unin a penicilina
pueden variar entre diferentes especies bacterianas. Por lo tanto, la actividad
intrnseca de ceftazidima, as como las otras cefalosporinas y penicilinas contra un
organismo particular depende de su capacidad para acceder y enlazar con el PBP
necesario. La ceftazidima se administra por va parenteral. No se absorbe desde el
tracto GI. Los niveles sricos mximos de ceftazidima se producen al cabo de 1
hora despus de una dosis intramuscular. Aproximadamente el 24.5% del frmaco
circulante est unido a protenas. Se distribuye en la mayora de los tejidos y
fluidos corporales, incluyendo la vescula biliar, hgado, rin, hueso, tero ovario,
esputo, y lquidos peritoneal, pleural y sinovial. Penetra meninges inflamadas y
alcanza niveles teraputicos dentro del lquido cefalorraquneo. Tambin atraviesa
la barrera placentaria
ELIMINACION: El frmaco se excreta en la orina, principalmente a travs de
filtracin glomerular. Dado que la secrecin tubular del antibitico es escasa el uso
concomitante con probenecid no afectar a los niveles sricos de ceftazidima. Un
pequeo porcentaje se excreta en la leche materna. En los pacientes con funcin
renal normal, la semi-vida de eliminacin de ceftazidima es 1,5-2 horas, pero esta
aumenta con la disminucin de la funcin renal. pudiendo ser hasta 35 horas en
pacientes con enfermedad renal en etapa terminal. Las dosis deben ajustarse en
consecuencia. La ceftazidima se elimina por hemodilisis.
QUINALONAS
ERITROMICINA
La eritromicina se usa para tratar ciertas infecciones causadas por bacterias, como
por ejemplo, infecciones del tracto respiratorio, incluyendo bronquitis, neumona,
enfermedad de los Legionarios (un tipo de infecciones en los pulmones) y tos
ferina (tos convulsa; una infeccin grave que puede causar tos intensa); difteria
(una infeccin grave en la garganta); enfermedades de transmisin sexual (ETS),
incluyendo sfilis e infecciones de odo, de los intestinos, ginecolgicas, del tracto
urinarioe infecciones de la piel. Tambin se usa para prevenir la fiebre reumtica
recurrente. La eritromicina pertenece a una clase de medicamentos llamados
antibiticos macrlidos. Su accin consiste en detener el crecimiento de la
bacteria.
PRESENTACION:
compr. 500 mg
sobres 250 mg, 1 g
susp.oral 250 mg / 5 ml
amp. 1 g
La dosis recomendada es de 250 mg a 1 g cada 6 horas. Para administracin
intravenosa, 0,5 a 1 g cada 6 horas pero su uso por esta va es limitado ya que
causa flebitis. La Eritromicina no presenta interacciones adversas con el consumo
de alcohol, sin embargo, como ocurre con todo medicamento, debe evitarse la
ingesta conjunta.
En adultos:
- 400 mg va oral cada 6 horas, hasta un mximo de 4 g/da; por va IM

profunda 100 mg cada 4-8 horas o 5-8 mg/Kg/da en dosis divididas.
Se administra por va oral en la prevencin de endocarditis en
pacientes con riesgo, que sufren procedimientos dentales, orales o
de las vas respiratorias altas y que son alrgicos a amoxicilina o
penicilina. La dosis es 800 mg 2 horas antes de la intervencin,
luego 400 mg 6 horas despus.
En nios:
- 30-50 mg/Kg/da va oral en 4 dosis divididas; puede doblarse en
infeccin severa; por va IM (ms de 13,6 Kg) 50 mg cada 4-6 horas
o 12 mg/Kg/da en dosis divididas.
La eritromicina es bien absorbida en el tracto gastrointestinal, y aunque es
destruida por el jugo gstrico, existen varias preparaciones que son resistentes a
esta destruccin por el cido gstrico hasta que alcanza el intestino delgado. La
presencia de alimentos en el estmago suele disminuir su absorcin, excepto la
forma de estolato de eritromicina.
La eritromicina es excretada primariamente en la bilis; solamente del 2 al 5% es
excretada en la orina. Las concentraciones en la bilis pueden ser 10 veces
mayores que las del plasma sanguneo. Difunde bien a travs de la mayora de
tejidos excepto el cerebro y el lquido cefalorraqudeo. Cruza la barrera
hematoplacentaria y se encuentra en la leche materna.
La vida media normal es de 1,4 horas, y los niveles sricos son mantenidos por 6
horas. La eritromicina inhibe la sntesis de protenas en la bacteria al unirse a la
subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Esta unin inhibe la actividad de la
peptidil transferasa, interfiriendo con la traslocacin de los aminocidos durante la
traduccin y ensamblaje de las protenas. Segn la dosis administrada y el
organismo sobre el que acte, la eritromicina tiene efectos bacteriostticos o
bactericidas.
AZITROMICINA
La azitromicina es un antibitico macrlido semisinttico activo in vitro frente a una
amplia gama de microorganismos gram-positivos y gram-negativos
PRESENTACION
GOXIL suspensin, frascos de 15 ml y 30 ml.
GOXIL sobres 500 mg
GOXIL comprimidos 500 mg
Adultos (incluidos los pacientes ancianos): La dosis total es de 1,5 g, la cual debe
ser administrada en forma de 500 mg (en una sola toma) al da durante 3 das
consecutivos. Como alternativa, la misma dosis total puede ser administrada
durante 5 das, con una dosis de 500 mg el primer da, seguidos de 250 mg diarios
del da 2 al 5.
Para el tratamiento de las enfermedades de transmisin sexual originadas
por Chlamydia trachomatis, oNeisseria gonorhoeae sensible, la dosis es de un
gramo, tomado como dosis oral nica.
Nios: En general, la dosis recomendada es de 10 mg/kg/da, administrados en
una sola toma, durante 3 das consecutivos. Como alternativa, la misma dosis total
puede ser administrada durante 5 das, administrando 10 mg/kg el primer da, para
continuar con 5 g/kg/da durante los cuatro das restantes.
la azitromicina se administra por va oral e intravenosa. Despus de la
administracin oral la absorcin del antibitico es rpida. La biodisponibilidad de
las cpsulas es del 37%. Los alimentos reducen la biodisponibilidad del frmaco
por lo que este se debe administrar una hora antes de las comidas o 2 horas
despus de las mismas. Los alimentos grasos aumentar las concentraciones
sricas de azitromicina en comprimidos en un 23% aunque la AUC permanece sin
alterar.
La velocidad de absorcin de la azitromicina en suspensin es aumentada por los
alimentos en un 56% aunque la biodisponibilidad total no se altera. Se recomienda
que la suspensin sea administrada en ayunas
La distribucin de la azitromicina es muy amplia. La azitromicina muestra una
elevada penetracin intracelular y se concentra en los fibroblastos y fagocitos.
Como resultado, las concentraciones tisulares son ms elevadas que las
plasmticas. Sin embargo, la penetracin en el sistemia nervioso central es
pequea
La unin a las protenas del plasma depende de las concentraciones: el 52% del
frmaco se une a las protenas cuando las concentraciones son pequeas (0.02
g/ml) mientras que slo el 7% se encuentra unido cuando las concentraciones
son ms altas(2 g/ml). La semivida de la azitromicina es muy larga (68 horas)
debido a un vaptacin por los tejidos seguida de una lenta liberacin.
ELIMINACION
El frmaco no se metaboliza y es eliminado sobre todo por las heces. La
eliminacin urinaria supone menos del 10% de la dosis.
CIPROFLOXACINO
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Infecciones otorrinolaringolgicas: Otitis media, sinusitis, etc.
Infecciones respiratorias: Bronconeumona, neumona lobar, bronquitis aguda,
agudizacin de bronquitis crnica, bronquiectasia y empiema.
Infecciones genitourinarias: Uretritis complicadas y no complicadas, cistitis,
anexitis, pielonefritis, prostatitis, epididimitis y gonorrea.
Infecciones gastrointestinales: Enteritis.
Infecciones osteoarticulares: Osteomielitis, artritis sptica.
Infecciones cutneas y de tejidos blandos: lceras infectadas y quemaduras
infectadas.
Infecciones sistmicas graves: Septicemia, bacteriemia, peritonitis.
Infecciones de las vas biliares: Colangitis, colecistitis, empiema de vescula biliar.
Infecciones intraabdominales: Peritonitis, abscesos intraabdominales.
Infecciones plvicas: Salpingitis, endometritis.
PRESENTACION
Tabletas, solucin inyectable
Antibacteriano de amplio espectro
Ciprofloxacino...... 250 y 500 mg
Cada 100 ml de SOLUCIN INYECTABLE contienen:
Ciprofloxacino................. 200 mg
Oral.
La mayor parte de las infecciones responden a una dosis de 250 mg cada 12

horas. En casos de infecciones graves, emplear dosis de hasta 750 mg cada 12
horas, al ceder el cuadro infeccioso administrar dosis normal.
Evaluar de forma independiente a cada paciente.
Inyectable.
Se administra en infusin intravenosa a pasar en 30 a 60 minutos. Infecciones
osteoarticulares, neumonas, infecciones de tejidos blandos y otras infecciones,
400 mg dos veces al da por va intravenosa.
Infecciones del tracto urinario: 200 a 400 mg dos veces al da. El tratamiento debe
continuarse por lo menos 48 a 72 horas despus de la desaparicin de los
sntomas. Para la mayora de las infecciones, la duracin del tratamiento
recomendable es de 7 a 14 das y de 2 meses para la osteomielitis.
CIPROFLOXACINO pertenece al grupo fluorquinolonas.
Mecanismo de accin: Se necesita que estn separados los dos cordones de la
doble hlice del DNA para que haya rplica o transcripcin del cido ribonucleico.
Sin embargo, todo lo que separa a los cordones ocasiona un desenrollado o un
superenrollado positivo excesivo del DNA, ante el punto de separacin. Para
eliminar este obstculo mecnico, la enzima bacteriana DNA girasa es la
encargada de la introduccin continua de superespiras negativas en el DNA; esta
reaccin depende del ATP y requiere el corte de ambos cordones de DNA para
que pase el segmento de ste a travs del espacio as producido; una vez
terminado el paso, se sellan de nuevo las espiras de los cordones.
CIPROFLOXACINO inhibe el superenrollamiento de DNA mediado por la girasa,
bloqueando as el proceso de replicacin del DNA bacteriano.
Tiene un espectro bacteriano extremadamente amplio, ya que acta sobre
bacterias grampositivas y gramnegativas, aerbicas y anaerbicas y se incluyen
enterobactericeas, Haemophilus y Pseudomonas, activo contra cocos y bacilos
grampositivos, Chlamydia, Mycoplasma y Mycobacterium.
Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal (65%) y los niveles plasmticos
mximos los alcanza en 1 hora.
Los alimentos y las sales de calcio no modifican la cantidad total absorbida. Es
ampliamente distribuido en los tejidos como riones, pulmones, vescula biliar,
hgado, huesos y msculos. Se difunde parcialmente a travs de la barrera
hematoenceflica. Se une en 22% a las protenas plasmticas. Menos del 20% de
la dosis es metabolizada en el hgado, dando lugar a metabolitos con cierta
actividad antibitica, pero sin repercucin clnica.
Se elimina a travs de la orina (60%) en forma inalterada.
AMINOGLUCSIDOS
AMIKACINA
El sulfato de AMIKACINA es un antibitico de la familia de los aminoglucsidos
semisinttico, derivado de la kanamicina.
El espectro de actividad antimicrobiana de AMIKACINA es el ms amplio de los
aminoglucsidos, tiene una resistencia a la enzima que inactiva a este grupo.
AMIKACINA est indicada para el tratamiento de infecciones causadas por
grmenes susceptibles como Gramnegativos y Grampositivos: En los estudios
clnicos se ha demostrado que, el sulfato de AMIKACINA, tambin es efectivo en
infecciones complicadas y recurrentes de las vas urinarias debidas a estos
organismos.
PRESENTACION
Solucin inyectable, Antibitico
Sulfato de amikacina equivalente a 100 mg
de amikacina
Vehculo, c.b.p. 2 ml.
Sulfato de amikacina
equivalente a 500 mg
de amikacina
La dosis de AMIKACINA se debe calcular tomando como base el peso del

paciente antes del tratamiento.
El sulfato de AMIKACINA puede administrarse por va intramuscular o intravenosa.
Tambin es importante evaluar el estado de la funcin renal por medio de los
valores de la concentracin srica de creatinina o el clculo de la velocidad de
depuracin de la creatinina. La prueba del nitrgeno de
la urea es mucho menos confiable.
La dosis recomendada para adultos, nios y preescolares con funcin renal
normal, es de 15 mg/kg/da, divida en 2 3 dosis iguales, administradas a
intervalos divididos de manera equitativa; por ejemplo, 7.5 mg/kg cada 12 horas o
5 mg/kg cada 8 horas.
Administracin intramuscular: El sulfato de AMIKACINA se absorbe rpidamente
despus de la administracin intramuscular. En voluntarios sanos adultos, las
mximas concentraciones sricas promedio de cerca de 12, 16 y 21 mcg/ml, se
obtienen una hora despus de la administracin intramuscular de 250 mg (3.7
mg/kg); 375 mg (5 mg/kg); 500 mg (7.5 mg/kg) en una sola dosis,
respectivamente. A las 10 horas, los niveles sricos son de 0.3 mcg/ml, 1.2 mcg/ml
y 2.1 mcg/ml, respectivamente. Los estudios de tolerancia en voluntarios sanos
revelaron que el sulfato de AMIKACINA es bien tolerado localmente, despus de
dosificacin intramuscular repetida; y cuando se administra a las dosis mximas
recomendadas, no se ha reportado ototoxicidad o nefrotoxicidad. No existe
evidencia de acumulacin del medicamento con dosificaciones repetidas por 10
das, cuando se administra de acuerdo con las dosis recomendadas.
En una funcin renal normal, cerca de 91.9% de una dosis intramuscular se
excreta sin cambios en la orina durante las primeras 8 horas; y 98.2% a las 24
horas. Las concentraciones urinarias promedio a las 6 horas son de 563 mcg/ml
despus de una dosis de 250 mg; 697 mcg/ml luego de una dosis de 375 mg, y
823 mcg/ml despus de una dosis de 500 mg.
Estudios previos de la administracin intramuscular en recin nacidos de diferente
peso (menos de 1.5 kg, 1.5 a 2.0 kg) con una dosis de 7.5 mg/kg revelaron que, al
igual que otros aminoglucsidos, la vida media srica se correlaciona de manera
inversa con la edad posnatal, y con la depuracin renal del sulfato de AMIKACINA.
El volumen de distribucin indica que el sulfato de AMIKACINA, as como los otros
aminoglucsidos, se mantiene principalmente en el espacio extracelular en los
neonatos. Las dosificaciones repetidas cada 12 horas en los grupos mencionados
no demostraron acumulacin del medicamento despus de 5 das.
Administracin intravenosa: La dosis nica de 500 mg (7.5 mg/kg), administrada a
adultos por infusin intravenosa en un periodo de 30 minutos, produjo una
concentracin srica pico promedio de 38 mcg/ml al final de la infusin, y niveles
de 24 mcg/ml, 18 mcg/ml y 0.75 mcg/ml a los 30 min, 1 hora y 10 horas despus
de la infusin, respectivamente. El 84% de la dosis administrada se excret en la

orina en 9 horas y cerca del 94% de la dosis a las 24 horas.
Las infusiones repetidas de 7.5 mg/kg cada 12 horas en adultos normales fueron
bien toleradas y no causaron acumulacin del medicamento.
GENTAMICINA
GENTAMICINA es un antibitico aminoglucsido de amplio espectro. Acta sobre bacterias
gramnegativas aerobias, incluyendo enterobactericeas, Pseudomonas y Haemophilus. Acta
tambin sobre estafilococos (Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis) incluyendo
cepas productoras de penicilinasa, tiene actividad muy limitada sobre estreptococos. Carece de
actividad sobre bacterias anaerobias.
GENTAMICINA inyectable est indicada en infecciones causadas por grmenes sensibles:
Infecciones abdominales.
Infecciones de piel y tejidos blandos.
Infecciones gastrointestinales.
Infecciones biliares.
Infecciones genitourinarias que incluye infecciones complicadas y recidivantes.
Infecciones seas.
Infecciones en quemaduras.
Otras infecciones: Meningitis, septicemia, peritonitis, listeriosis, peste, neumona (KlebsiellaPseudomonas) granuloma inguinal.
PRESENTACION:
Solucin inyectable.Antibitico
Cada ml de SOLUCIN INYECTABLE contiene:
Sulfato de gentamicina equivalente a.......... 20, 80 y 160 mg
de gentamicina base
El sulfato de GENTAMICINA inyectable puede administrarse por va intramuscular o
intravenosa. Se debe obtener el peso del paciente antes del tratamiento, para el clculo
correcto de la dosificacin.
La dosificacin de aminoglucsidos en pacientes obesos se deber basar en un estimado

de la masa corporal magra. Es recomendable limitar la duracin del tratamiento con
aminoglucsidos a un corto tiempo.
Se recomienda realizar la determinacin de las concentraciones sricas de
GENTAMICINA, para asegurar niveles adecuados pero no excesivos. Despus de la
administracin intravenosa o intramuscular de GENTAMICINA inyectable, dos o tres veces
al da, la concentracin mxima, medida entre 30 minutos a 1 hora despus de la
administracin, se espera que est entre 4 a 6 mcg/ml.
Con la administracin de una dosis diaria, se pueden anticipar concentraciones pico
elevadas pero transitorias. Con todos los esquemas se deber ajustar la dosis para evitar
concentraciones prolongadas por arriba de 12 mcg/ml. Tambin se deben evitar niveles
mximos mayores de 2 mcg/ml, medidos justo antes de la administracin de la siguiente
dosis. Para determinar si un nivel srico es adecuado para un paciente en particular, se
debe considerar la sensibilidad del germen causal, la severidad de la infeccin y el estado
inmunolgico del paciente.
GENTAMICINA es un aminoglucsido. Antibitico bactericida al menos bajo condiciones aerbicas,
esta actividad se reduce bajo condiciones anaerbicas y de hiperosmolaridad.
GENTAMICINA se une a la subunidad 30s de los ribosomas bacterianos, produciendo un complejo
de iniciacin 70s de carcter no funcional.
Las concentraciones plasmticas mximas son de 6 g/ml con dosis I.M. de 1.5 mg/kg de 11 g/ml
con dosis I.M. de 3 mg/kg, de 5 g/ml con bolo I.V. de 40 mg/m2. El tiempo preciso para alcanzar
(Tmx) es de 1 hora por va I.M.
GENTAMICINA es distribuida por los tejidos y fluidos orgnicos, alcanzando concentraciones
adecuadas (50-100% de las plasmticas). Las mayores concentraciones se alcanzan en los
riones, aunque tambin se obtienen valores adecuados en pulmones, corazn y musculatura
esqueltica. GENTAMICINA se difunde mal a travs de las meninges, en ausencia de inflamacin.
En pacientes con meningitis se alcanzan concentraciones teraputicas. Se difunde a travs de la
placenta, alcanzando concentraciones sanguneas fetales equivalentes al 30-40% de las
plasmticas. La unin a protenas plasmticas es de 5-9%.
GENTAMICINA se excreta por la orina (98%) de forma inalterada. Tiene una vida media de 4 horas.
Despus de la administracin intramuscular de sulfato de GENTAMICINA, la concentracin srica
pico del inyectable ocurre entre 30 a 60 minutos, y los niveles sricos son medibles entre 6 a 8 (12
para la frmula peditrica) horas. En los lactantes de 1 semana a 6 meses, la vida media es de 3 a
3.5 horas.
En lactantes y prematuros menores de 1 semana, la vida media srica de GENTAMICINA es
aproximadamente de 5.5 horas. En lactantes prematuros pequeos, la vida media est
inversamente relacionada con peso al nacimiento.
En los lactantes prematuros que pesan menos de 1,500 gramos, la vida media es de 11.5 horas; en
los que pesan de 1,500 a 2,000 gramos es de 8 horas, y en aquellos que pesan ms de 2,000
gramos es de aproximadamente 5 horas.
GENTAMICINA como los otros aminoglucsidos puede acumularse en el suero y en los tejidos de
los pacientes tratados con altas dosis y/o periodos prolongados, en particular en presencia de
funcin renal inmadura o deteriorada.
ELIMINACION
En los pacientes con funcin renal inmadura o deteriorada, GENTAMICINA se elimina del
organismo ms lentamente que en los pacientes con funcin renal normal.
A mayor deterioro de la funcin real, es ms lenta la eliminacin por lo que se deber ajustar la
dosificacin.
ESTREPTOMICINA
Se utiliza en el tratamiento de infecciones causadas por grmenes sensibles,
como: Mycobacterium tuberculosis, Salmonellas, enterococos, estreptococos,
neumococos y algunos gramnegativos como Haemophilus influenzae; es eficaz en
infecciones del tracto respiratorio.
PRESENTACION
Solucin inyectable Antibitico
estreptomicina 1 g
La va de administracin de ESTREPTOMICINA es intramuscular.
Adultos: Se recomienda la administracin intramuscular de 0.5 a 2 g diarios,
dependiendo de la severidad de la infeccin, hasta que a juicio del mdico se
suspenda o reduzca la dosis.
En lesiones tuberculosas deber iniciarse el tratamiento con 1 g diario, asociado a
otros antifmicos, modificando el esquema de tratamiento de acuerdo con lo
establecido por la Secretara de Salud.
Nios: 20 mg/kg/da divididos en dos aplicaciones, en las mismas condiciones que
el adulto.
Antibitico del tipo de los aminoglucsidos.
La ESTREPTOMICINA ejerce varios efectos sobre las clulas bacterianas. Afecta
la integridad de la membrana plasmtica y el metabolismo del RNA, pero su
accin ms importante es la inhibicin de protenas a nivel de la subunidad
ribosmica 30s, ejerciendo su accin bacteriosttica o bactericida.
Principalmente en el lquido extracelular, se distribuye en todos los tejidos del

organismo, excepto el cerebro; escasamente en el lquido cefalorraqudeo (LCR),
y secreciones bronquiales se ha encontrado en la bilis, en los lquidos asctico y
pleural y en abscesos tuberculosos y tejido caseoso, concentraciones elevadas en
orina; tambin atraviesa la placenta.
Principalmente en el lquido extracelular, la redistribucin inicial a tejidos es de 5 a
15%, con acumulacin en las clulas de la corteza renal.
Orina: Concentraciones altas.
Liquido sinovial: Concentraciones teraputicas.
NEOMICINA
Antibitico oftlmico indicado en la prevencin de infecciones en intervenciones
quirrgicas y en todo tipo de infecciones oculares como conjuntivitis, queratitis,
blefaroconjuntivitis, dacriocistitis crnica, etc., ocasionadas por bacterias
susceptibles a estos frmacos.
PRESENTACION
Solucin oftlmica Antibitico
Cada ml de SOLUCIN OFTLMICA contiene:
Polimixina B.................................... 5,000 U
Gramicidina.................................... 0.025 mg
Neomicina........................................ 1.75 mg
Oftlmica.
Es bien tolerado en el ojo y es adecuado para usarse en todas las edades,
incluyendo nios y ancianos.
La dosis recomendada es de 1 a 2 gotas en el ojo afectado, de dos a cuatro veces
al da, pero puede ser necesaria la administracin ms frecuente, segn la
gravedad del caso.
Se deber continuar por lo menos 2-3 das.
GRAMICIDINA es un bactericida, su accin es alterar la permeabilidad de la
membrana celular bacteriana; es efectivo contra grampositivos como:
Staphylococcus aureus.Streptococcus.Clostridium.Corynebacterium diphtheriae.
POLIMIXINA B tiene accin bactericida ya que altera la membrana celular
bacteriana. Acta en contra de microorganismos gramnegativos como:
Pseudomonas aeruginosa.Escherichia coli.Haemophilus influenzae.Klebsiella

pneumoniae.Aerobacter aerogenes.
NEOMICINA es un antibitico aminoglucsido que inhibe la sntesis proteica al
unirse al RNA ribosmico alterando el cdigo gentico de la bacteria. Es efectiva
contra grampositivos y gramnegativos:Staphylococcus aureus.Corynebacterium
diphtheriae.Escherichia coli.Haemophilus influenzae.Neisseria meningitidis.
Klebsiella pneumoniae.Aerobacter aerogenes.
La aplicacin tpica produce concentraciones efectivas en el estroma corneal si el
mismo no est intacto.
MEDICAMENTOS DE AMPLIO ESPECTRO

CLORANFENICOL
Es un antibitico principalmente bacteriosttico, aunque en ciertas especies puede
ser bactericida; posee un amplio espectro de actividad. Se ha comprobado su
actividad in vitro en contra de Enterobacter aerogenes, E. coli, K. pneumoniae,
Bordetella pertussis, H. influenzae, Pasteurella, P. mallei y pseudomallei,
Bacteroides, Salmonella typhy, y otras especies de Salmonella, Proteus (ciertas
cepas), Neisseria, Shigella, Brucella, V. cholerae, algunos estreptococos y
estafilococos; y a dosis mayores puede actuar en contra deActinomyces, Bacillus
anthracis, C. diphtheriae, Clostridium, Listeria, Bartonella, Leptospira, Rickettsia,
Chlamydia y Mycoplasma.
La solucin oftlmica est indicada en procesos infecciosos oculares como
conjuntivitis, queratitis no herptica, iritis, etc.
PRESENTACION
Solucin oftlmica, Antibitico
Cada ml de SOLUCIN OFTLMICA contiene:
Cloranfenicol................................................... 5 mg/ml
Solucin oftlmica:
Adultos y nios: Instilar 1-2 gotas, 3-4 veces al da.
CLORANFENICOL inhibe la sntesis proteica en las bacterias y en los sistemas

libres de clulas. Se une a la fraccin 50S de los ribosomas y, con ello, impide que
se una el complejo aminocido-RNA de transferencia con el ribosoma, de tal
manera que no permite la transferencia de la informacin que proviene de la
cadena peptdica al complejo aminocido-RNA, y por ende, interrumpe la
formacin de polipptidos que son indispensables para el crecimiento bacteriano.
El pico mximo plasmtico se alcanza a los 30 minutos despus de una dosis de 1
g, llegando a 11 mcg/ml. Se une a las protenas plasmticas en un orden entre 50
a 80%; se distribuye de manera aceptable en todos los lquidos corporales, y
alcanza concentraciones aceptables a nivel del sistema nervioso central en casi la
mitad de las que se observan en el plasma sanguneo, pero la mxima
concentracin se obtiene a nivel de hgado y de rin.
Su metabolismo es a nivel del hgado mediante reacciones de glucuronidacin, y
se excreta en forma rpida por el rin (entre 5% a 10% en su forma activa, y a
travs de filtracin glomerular; el resto, en forma hidrolizada o conjugada, se
elimina principalmente mediante secrecin tubular). A travs de la bilis y las
heces se excreta de 2-4%. En leche materna se excreta en una concentracin
cercana a la mitad (50%) de los niveles alcanzados a nivel srico.
TRIMETOPRIMA / SULFAMETOXAZOL
Indicada para el tratamiento de infecciones ocasionadas por grmenes sensibles.
Infecciones de vas respiratorias superiores o inferiores: Rinitis, sinusitis, faringitis,
amigdalitis, traquetis, bronquitis aguda o crnica, neumona y bronconeumona.
Infecciones genitourinarias: Cistitis aguda o crnica, pielocistitis, pielonefritis,
uretritis gonoccicas.
Infecciones del aparato digestivo: Paratifoidea, tifoidea, gastroenteritis y disentera
bacilar.
Infecciones de la piel: Piodermias, furnculos, abscesos y heridas infectadas.
Oculares: Conjuntivas, blefaritis y sepsis neonata, septicemias y peritonitis.
Estados spticos.
PRESENTACION
Suspensin Antibitico
Trimetoprima........................................... 0.8 g
Sulfametoxazol........................................ 4.0 g
Vehculo c.b.p. 100 ml.
La administracin es por va oral.
Dosificacin: Cada 12 horas.
En infecciones agudas deber administrarse SULFAMETOXAZOL y
TRIMETOPRIM durante al menos cinco das o hasta que el paciente no muestre
sntomas por dos das mnimo. Si no es evidente una mejora clnica tras siete das
de terapia deber reevaluarse al paciente.
No se recomienda la administracin de estas sales cuando el aclaramiento de la

creatinina es menor de 15 ml/min a menos que existan facilidades para la
hemodilisis. La ingestin de lquidos debe ser suficiente para mantener un
volumen de orina de al menos 1,200 a 1,500 ml al da en adultos.
Las sulfamidas deben tomarse con un vaso lleno (240 ml) de agua con el
estmago vaco (bien una hora antes o 2 horas despus de las comidas).
Es un medicamento a base de una asociacin sinrgica de TRIMETOPRIMA y
SULFAMETOXAZOL. Cuando se administran por va oral, las concentraciones
plasmticas de ambas estn generalmente en una proporcin 1:20. En la orina
esta relacin puede variar de 1:1 a 1:15, dependiendo del pH. Cerca de 50% de
TRIMETOPRIMA y de 50% de SULFAMETOXAZOL administrados se excreta en
la orina en 24 horas. Las dos sustancias se absorben en forma rpida y casi
completa en la porcin superior del tracto gastrointestinal tras la administracin
oral.
SULFAMETOXAZOL se absorbe ms lentamente que el TRIMETOPRIM y se
distribuye ampliamente en tejidos y lquidos, incluyendo el pleural, peritoneal,
sinovial y ocular. Atraviesa fcilmente la barrera placentaria. La unin a protenas
es variable, menor en pacientes con disfuncin renal severa.
Los principales metabolitos de TRIMETOPRIM son 1- y 3-xidos y los derivados 3y 4-hidroxi; algunos metabolitos son microbiolgicamente activos.
SULFAMETOXAZOL se metaboliza en el hgado, predominantemente por
acetilacin N4 y en menor grado por conjugacin de glucurnidos.
En humanos se ha detectado a ambas en tejidos fetales (placenta, hgado,
pulmn), en la sangre del cordn umbilical y en el fluido amnitico lo cual indica la
transferencia placentaria de ambos frmacos. En general, las concentraciones
fetales de TRIMETOPRIM son similares a las maternas y las de
SULFAMETOXAZOL son menores.
La vida media es de 6 a 12 horas, de 20 a 50 horas en el estadio final de la
insuficiencia renal. La concentracin plasmtica mxima se alcanza en 2 a 4
horas.
Las dos sustancias, as como sus respectivos metabolitos, se eliminan por
filtracin glomerular y secrecin tubular; ambas sustancias activas dan
concentraciones en la orina considerablemente mayores que las concentraciones
en la sangre. La excrecin aumenta en la orina alcalina.
Se excretan pequeas cantidades en las heces, leche materna, bilis y otras
secreciones corporales.
ANTIFIMICOS
RIFAMPICINA, ISONIAZIDA, PIRAZINAMIDA

Tuberculosis pulmonar: Tratamiento de corta duracin (6 meses) con una fase intensiva inicial de
dos meses con ISONIAZIDA, PIRAZINAMIDA y RIFAMPICINA, seguida de cuatro meses
con ISONIAZIDA y RIFAMPICINA.
PRESENTACION
Grageas, cpsulas
Tuberculosis pulmonar
Cada GRAGEA contiene:
Rifampicina.............................................. 150 mg
Isoniazida................................................... 75 mg
Pirazinamida............................................. 400 mg
Excipiente c.b.p. 1 gragea.
Rifampicina................................................ 150 mg
Isoniazida................................................... 200 mg
Excipiente c.b.p. 1 cpsula.
Adultos:
Quimioterapia de corto plazo: Fase intensiva inicial (2 meses): el rango comn de

dosis diaria para los tres frmacos bactericidas esenciales que es recomendado
por las autoridades nacionales es el siguiente:
RIFAMPICINA: 10 mg/kg hasta 600 mg.
ISONIAZIDA: 5-10 mg/kg hasta 300 mg.
PIRAZINAMIDA: 20-30 mg/kg hasta 2 g.
RIFAMPICINA, ISONIAZIDA y PIRAZINAMIDA son frmacos bactericidas
antituberculosos.
La combinacin de RIFAMPICINA con ISONIAZIDA es particularmente activa
contra microorganismos extracelulares de crecimiento rpido y presenta una
actividad bactericida intracelular. La ISONIAZIDA acta contra bacilos de la
tuberculosis en crecimiento activo. La PIRAZINAMIDA es activa contra
microorganismos intracelulares sobre todo en el medio cido de los macrfagos.
RIFAMPICINA es activa contra M. tuberculosis de crecimiento lento e intermitente.
Asimismo los tres agentes RIFAMPICINA ISONIAZIDA y PIRAZINAMIDA
presentan actividad contra diferentes estados y actividades del M. tuberculosis. En
clulas sensibles la RIFAMPICINA inhibe la actividad de la RNA polimerasa
dependiente de DNA. Especficamente interacta con la RNA polimerasa
bacteriana y no inhibe a la enzima de mamferos. La resistencia cruzada a
RIFAMPICINA slo ha sido demostrada con otras rifamicinas.
Farmacocintica: Estudios de farmacocintica en voluntarios sanos demostraron
que los tres y dos componentes de la frmula tienen una biodisponibilidad
comparable si se administran juntos, en forma de dosis individuales o juntas.
RIFAMPICINA: Se absorbe fcilmente desde el tracto gastrointestinal. Las
concentraciones sanguneas pico en adultos normales y en nios, varan
considerablemente de individuo a individuo.
Por otro lado, las concentraciones sricas pico del orden de 10 g/ml se alcanzan
2-4 horas despus de la administracin en ayunas de una dosis de 10 mg/kg de
peso corporal. Su absorcin se reduce cuando se ingiere con alimentos.
En personas normales la vida media biolgica de RIFAMPICINA en suero es
aproximadamente de 3 horas despus de administrar 600 mg y de 5.1 horas
despus de administrar 900 mg.
Con la administracin repetida, la vida media disminuye y alcanza valores
promedio aproximadamente de 2 a 3 horas. Con dosis de hasta 600 mg/da la vida
media no difiere en pacientes con insuficiencia renal y en consecuencia no se
requiere ajuste de la dosis.
Despus de la absorcin RIFAMPICINA se elimina rpidamente en la bilis y sufre
circulacin enteroheptica. Durante este proceso RIFAMPICINA experimenta
desacetilacin progresiva, por lo que casi todo el frmaco se encuentra en esta
forma en la bilis en aproximadamente 6 horas. Este metabolito retiene actividad
antibacteriana. La reabsorcin intestinal se reduce por la desacetilacin y as se
facilita la eliminacin. Hasta 30% de una dosis se excreta en orina siendo frmaco
intacto aproximadamente la mitad de sta.
RIFAMPICINA es destruida ampliamente en el cuerpo. Est presente en
concentraciones efectivas en varios rganos y lquidos corporales, incluyendo el
lquido cefalorraqudeo. Aproximadamente 80% de RIFAMPICINA se une a

protenas. La mayor parte de la fraccin desunida no est ionizada y, por lo tanto,
se difunde libremente en los tejidos.
ISONIAZIDA: Despus de la administracin oral, las concentraciones sanguneas
pico de ISONIAZIDA se alcanzan dentro de 1 a 2 horas y disminuyen hasta 50% o
menos dentro de 6 horas. Su absorcin se reduce cuando se ingiere con
alimentos. Se difunde fcilmente en todos los lquidos corporales (cefalorraqudeo,
pleural y asctico), tejidos, rganos y excretas (saliva, esputo y heces). Este
frmaco tambin pasa a travs de la barrera placentaria y a la leche materna en
concentraciones comparables a las que se encuentran en plasma. De 50 a 70%
de una dosis de ISONIAZIDA se excreta en la orina en 24 horas.
ISONIAZIDA es metabolizada principalmente por acetilacin y deshidrazinacin.
La tasa de acetilacin est determinada genticamente. Aproximadamente 50% de
los individuos de raza negra y europeos son inactivadores lentos mientras que la
mayora de los asiticos son inactivadores rpidos.
PIRAZINAMIDA: Se absorbe bien a partir del tracto gastrointestinal y se distribuye
rpidamente por todo el cuerpo, alcanzndose concentraciones plasmticas pico
en 2 horas. Es hidrolizada a cido pirazinoico y despus metabolizada a cido 5hidroxipirazinoico. Se excreta principalmente por filtracin glomerular. Es
bactericida en pH cido.
ETAMBUTOL
El ETAMBUTOL est indicado en el tratamiento de tuberculosis pulmonar. Debe
ser usado en conjuncin con otros frmacos antituberculosos; la eleccin de ste
debe estar basada en la experiencia clnica, consideraciones de la seguridad
comparativa y estudios de susceptibilidad in vitro apropiados.
PRESENTACION
Tabletas Tratamiento de tuberculosis pulmonar
Clorhidrato de etambutol..... 400 mg
Oral.
El ETAMBUTOL no debe ser administrado solo, en un tratamiento inicial o
retratamiento. Debe ser utilizado en una sola dosis administrada cada 24 horas.
La terapia en general debe continuar hasta que la conversin bacteriolgica sea
permanente y se alcance una mejora clnica mxima. La absorcin no se altera
significativamente por la administracin con alimentos.
Una dosis de 15-25 mg de ETAMBUTOL por kilogramo de peso corporal, hasta un
mximo de 2,500 mg, es administrada como una dosis nica cada 24 horas.
Concomitantemente con otro medicamento antituberculoso al cual el organismo

haya demostrado ser susceptible por pruebas in vitro apropiadas. Los
medicamentos apropiados son aquellos que no han sido utilizados previamente en
el tratamiento del paciente.
Despus de 60 das de la administracin de ETAMBUTOL, la dosis disminuye a 15
mg por kilogramo y se administra una dosis nica cada 24 horas.
Uso en pacientes con insuficiencia renal: Los pacientes con disminucin de la
funcin renal necesitan dosis reducidas, determinadas por los niveles sricos de
clorhidrato de ETAMBUTOL, ya que la principal va de excrecin es renal.
Uso en nios: No est recomendado su uso en pacientes peditricos menores de
13 aos de edad, ya que las condiciones de seguridad no han sido establecidas.
Posterior a una dosis oral nica de 25 mg/kg, el ETAMBUTOL alcanza una
concentracin en suero de 2 a 5 mcg/ml de 2 a 4 horas despus de la
administracin. Cuando es administrado diariamente por un periodo prolongado a
estas dosis, los niveles en suero son similares. El nivel en suero de ETAMBUTOL
cae a niveles no detectables en 24 horas despus de la ltima dosis, excepto en
aquellos pacientes cuya funcin renal es anormal. Las concentraciones
intracelulares de eritrocitos alcanzan valores aproximadamente del doble del
plasma y mantienen esa concentracin durante 24 horas.
Durante el periodo de 24 horas que sigue a la administracin oral de
ETAMBUTOL, aproximadamente 50% de la dosis inicial es excretada sin cambios
en la orina, mientras que de 8 a 15% adicional aparece en forma de metabolitos.
La principal va de metabolismo es por medio de una oxidacin inicial de alcohol a
un intermediario aldehdico, seguido por la conversin a cido dicarboxlico. De 20
a 22% de la dosis inicial es excretada en heces sin cambios. No se ha observado
acumulacin del frmaco con dosis diarias consecutivas de 25 mg/kg en pacientes
con funcin renal normal; sin embargo, se ha observado acumulacin en pacientes
con insuficiencia renal.
El ETAMBUTOL se difunde en clulas del gnero Mycobacterium que proliferan
activamente, como los bacilos tuberculosos. El etambutool inhibe la sntesis de
uno o ms de sus metabolitos, causando una alteracin del metabolismo celular,
detencin de la multiplicacin celular y muerte. No se ha demostrado resistencia
cruzada con otros agentes antimicobacterianos disponibles.
MICOTICOS
AMFOTERICINA B
AMFOTERICINA B es un polvo liofilizado estril para reconstituirse y administrarse
por va intravenosa.
AMFOTERICINA B es un antibitico fungicida de la familia de macrlidos
polinicos.
PRESENTACION
Amfotericina B 50 mg (50,000 U.I.)
Liofilizado para solucin inyectable
Antimictico sistmico
AMFOTERICINA B es un producto liofilizado estril y apirgeno, que una vez reconstituido para
infusin intravenosa contiene 5 mg/ml de AMFOTERICINA B. Cada frasco mpula contiene 50 mg
de AMFOTERICINA B en forma de un complejo con colesteril sulfato de sodio.
AMFOTERICINA B se administra mediante infusin intravenosa a una dosis de 1 a 2 mg/kg/hora.
Si el paciente presenta reacciones agudas o no puede tolerar el volumen de infusin administrado
en 90 minutos es posible prolongar el tiempo de infusin.
El tratamiento puede empezar con una dosis diaria de 3-4 mg/kg, segn las necesidades.
Pacientes peditricos: Se ha tratado un nmero limitado de pacientes peditricos
con AMFOTERICINA B, en dosis diarias (mg/kg) similares a las que se utilizan en adultos. No se
han reportado reacciones adversas inusuales.
Instrucciones para la reconstitucin y la dilucin: AMFOTERICINA B debe reconstituirse con
agua inyectable estril, usando una jeringa estril y una aguja de calibre 20.
Agregue al frasco de 50 mg, 10 ml de agua inyectable estril. Agite suavemente, dando vueltas al
frasco hasta que el lquido amarillo se vuelva claro.
El lquido contenido en cada frasco reconstituido contiene 5 mg de AMFOTERICINA B por ml.
AMFOTERICINA B es un antibitico antifngico de accin bacteriosttica del
grupo de los macrlidos polinicos, derivado de la cepa Streptomyces nodosus, un
actinomiceto aerobio. Acta alterando la permeabilidad de la membrana del hongo,
al formar canales inicos en la misma. Tiene un amplio espectro antifngico,
incluyendo dermatfitos y levaduras.
AMFOTERICINA B es insoluble en agua para su administracin I.V. se une en
complejo con el desoxicolato (sal biliar) y como amortiguador fosfato sdico
formando un coloide con agua.
Es insignificante la absorcin de AMFOTERICINA B en vas gastrointestinales. Las
soluciones diarias y repetidas de venoclisis en adultos de 0.5 mg/kg de peso
generan concentraciones plasmticas aproximadas de 1.0 a 1.5 g/ml al final de la
venoclisis, cifra que disminuye aproximadamente de 0.5 a 1.0 g/ml unas 24 horas
despus. El frmaco es separado de su complejo con el desoxicolato en la
corriente sangunea, y AMFOTERICINA B que persiste en el plasma est ligada
en ms de 90% a las protenas. En promedio, 2 a 5% de cada dosis aparece en la
orina si el individuo recibe diariamente el frmaco.
FLUCONAZOL
FLUCONAZOL es el primero de una nueva subclase de agentes antimicticos
sintticos triazol.
Est indicado en el tratamiento de candidiasis vaginal (infecciones vaginales por
levaduras debida a Candida), candidiasis orofarngea y esofgica. En estudios
abiertos no comparativos de un nmero reducido de pacientes, FLUCONAZOL
result tambin ser efectivo en el tratamiento de infecciones por Candida de las
vas urinarias, peritonitis y en infecciones sistmicas por Candida, incluyendo
candidemia, candidiasis diseminada y neumona. Meningitis por criptococo.
FLUCONAZOL tambin est indicado para disminuir la incidencia de candidiasis
en pacientes con trasplante de mdula sea, que reciben quimioterapia citotxica
y/o radioterapia.
Los especmenes para cultivo de hongos y otros estudios de laboratorio
importantes (serologa, histopatologa) se deben obtener antes del tratamiento,
para aislar e identificar al organismo causal.
El tratamiento se puede instituir antes de obtener el resultado de los cultivos y de
los otros exmenes de laboratorio.
PRESENTACION
Cpsulas, solucin inyectable. Antifngico
Fluconazol................................................ 100 y 150 mg
Fluconazol....................................................... 2 mg/ml
La infusin intravenosa de fluconazol se puede diluir en las siguientes
soluciones:
Dextrosa 20%
Solucin Ringer.
Solucin de hartmann.
Solucin de cloruro de potasio en dextrosa.
Bicarbonato de sodio al 4.2%.
Solucin salina isotnica.
Las dosis en adultos se realizan segn la enfermedad de que se trate:
Para meningitis por criptococo e infecciones por criptococo en otros sitios, la dosis
habitual es de 400 mg en el primer da, seguido de 200-400 mg una vez al da. La
duracin del tratamiento generalmente es de 6 a 8 semanas en el caso de la
meningitis.
Para la candidemia, candidiasis diseminada y otras infecciones invasoras por
Candida, la dosis habitual es de 400 mg el primer da, seguida por 200 mg diarios.
Para la candidiasis orofarngea la dosis habitual es de 50 a 100 mg una vez al da
por 7-14 das. Para el tratamiento de candidiasis vaginal deber administrarse
fluconazol en dosis nica de 150 mg. Para reducir la incidencia de candidiasis
vaginal recurrente deber utilizarse una dosis de 150 mg una vez al mes.
Para infecciones drmicas, incluyendo Tia pedis, corporis, cruris e infecciones
por Candida, la dosis recomendada es de 150 mg en una sola dosis semanal.
Normalmente, la duracin del tratamiento es de 2 a 4 semanas, aunque en Tia
pedis es hasta de 6 semanas. Para Tia versicolor la dosis recomendada es de
300 mg una vez a la semana, por 2 semanas; en algunos pacientes pueden
necesitarse una tercera dosis semanal de 300 mg, mientras que en otros puede
ser suficiente con una dosis de 300-400 mg. Para Tia unguium la dosis
recomendada es de 150 mg una vez a la semana.
Para micosis profundas endmicas se pueden requerir dosis de 200-400 mg
diarios hasta por 2 aos. La duracin del tratamiento deber ser individualizada,
pero
oscila
entre
11-24
meses
en
coccidioidomicosis,
2-17 meses en paracoccidioidomicosis, 1-16 meses para esporotricosis
y 3-17 meses en histoplasmosis.
FLUCONAZOL es un inhibidor altamente selectivo del citocromo P-450 de los
hongos. La desmetilacin en clulas de mamferos es mucho menos susceptible a
la inhibicin del FLUCONAZOL. La prdida subsecuente de esteroles normales se

correlaciona con la acumulacin de-14-alfametil esterol en hongos y puede ser el
responsable de la actividad fungisttica del FLUCONAZOL.
Despus de la administracin por las vas intravenosa u oral, las propiedades
farmacocinticas del FLUCONAZOL son semejantes. En voluntarios sanos, la
biodisponibilidad del FLUCONAZOL, administrado por va oral, es mayor de 90%,
en comparacin con la administracin intravenosa. La bioequivalencia se
estableci entre tabletas de 100 mg y la suspensin en dos potencias, cuando se
administraron como dosis nica de 200 mg.
Las concentraciones plasmticas pico (Cmx) en voluntarios sanos en ayuno,
ocurrieron entre la primera y segunda hora, con una eliminacin terminal de la vida
media plasmtica de aproximadamente 30 horas (intervalo de 20 a 50 horas
despus de la administracin oral).
En voluntarios sanos en ayuno, la administracin de una dosis oral nica de 400
mg de FLUCONAZOL da lugar a una Cmx promedio de 6.72 mg/ml (intervalo de
4.12 8.08 mcg/ml), y despus de dosis orales nicas de 50-400 mg. Las
concentraciones plasmticas de FLUCONAZOL y el ABC (rea bajo la curva de
concentracin plasmtica-tiempo) son proporcionales a las dosis.
Las concentraciones estables se al canzan en los primeros 5 a 10 das despus
de la dosis oral de 50-400 mg administrados una vez al da. La administracin de
una dosis de impregnacin (en el da 1) del doble de la dosis usual diaria, resulta
en concentraciones plasmticas cercanas a la concentracin estable en el
segundo da.
KETOCONAZOL
KETOCONAZOL Crema est indicado en tias de pie, mano, cuerpo, ingle y zona
perianal.
Dermatofitosis
causadas
por Trichopyton
sp,
Microsporum
sp y Epidermophyton sp.
Candidiasis cutnea.
Dermatitis seborreica.
Pitiriasis versicolor.
PRESENTACION
Crema. Antimictic
Cada 100 g de CREMA contienen:
Ketoconazol.................................................... 2 g
KETOCONAZOL Crema: Una aplicacin cada 24 horas preferentemente por la

noche.
Prolongar el tratamiento hasta algunos das despus de la desaparicin de todos
los sntomas. En casos graves una aplicacin cada 12 horas.
Duracin del tratamiento: Tia del cuerpo, 3-4 semanas; dermatitis seborreica y
tia de la ingle, 2-4 semanas; pitiriasis versicolor y candidiasis superficial, 2-3
semanas; infecciones por levaduras, 2-3 semanas.
KETOCONAZOL es un antifngico del grupo de los imidazlicos. Altera la
permeabilidad de la membrana fngica, al inhibir la sntesis del ergosterol. Tiene
un amplio espectro antifngico, incluye a dermatfitos y levaduras.
KETOCONAZOL inhibe la transformacin de blastospora en la forma invasiva
micelial de la Candida albicans.
ANTIVIRALES
ACICLOVIR
Infecciones causadas por citomegalovirus. Encefalitis causada por el virus del
herpes simple. Herpes mucocutneo en pacientes inmunocomprometidos. Varicela
zoster en pacientes inmunocomprometidos.
ACICLOVIR es un agente antiviral altamente efectivo in vitro en contra de los virus
del herpes simple tipos 1 y 2 y el virus de la varicela zoster. ACICLOVIR se ha
utilizado en infecciones por herpes simple en piel y mucosas, en el tratamiento del
herpes genital recurrente, en la profilaxis y tratamiento de las infecciones por virus
del herpes en pacientes inmunocomprometidos, para el tratamiento de las
infecciones neonatales por virus del herpes, en el tratamiento del herpes zoster y
en pacientes con inmunodepresin severa como los estadios avanzados de la
infeccin por VIH y en el tratamiento de las infecciones por citomegalovirus en
pacientes sometidos a trasplante de mdula sea.
PRESENTACION
Liofilizado para infusin, crema y comprimidos Antiviral

Cada frasco mpula con liofilizado contiene:
Aciclovir.......................................................... 250 mg
Cada gramo de CREMA contiene:
Aciclovir............................................................ 50 mg
Cada COMPRIMIDO contiene:
Aciclovir...........................................................200 mg
Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.
Oral: 200 mg V.O. cada 4 horas.
Inyectable: Precaucin: La administracin rpida o la administracin en bolo por
infusin intravenosa, inyeccin intramuscular o subcutnea debe evitarse. El
tratamiento debe iniciarse tan pronto como sea posible despus del inicio de los
signos y sntomas. (Para el diagnstico, vase Indicaciones teraputicas).
Infecciones por herpes simple: Herpes simple mucocutneo (VHS-1 y VHS-2):
Infecciones en pacientes inmunocomprometidos: 5 mg/kg por va intravenosa a
una velocidad constante en una hora, cada 8 horas (15 mg/kg/da) por 7 das en
pacientes adultos con funcin renal normal.
En nios menores de 12 aos, una dosificacin ms exacta puede obtenerse por
la infusin de 250 mg/m2 a una velocidad constante en una hora, cada 8 horas
(750 mg/m2/da) por 7 das.
Episodios iniciales severos de herpes genital: La misma dosis anterior
administrada por 5 das.
Encefalitis por herpes simple: 10 mg/kg por va intravenosa a una velocidad
constante por un periodo de por lo menos una hora, cada 8 horas por 10 das. En
nios entre 6 meses y 12 aos, se deben obtener dosis ms exactas por infusin
intravenosa a 500 mg/m2 a una velocidad constante en un periodo de al menos
una hora, cada 8 horas por 10 das.
Infecciones por varicela zoster: Zoster en pacientes inmunocomprometidos: 10
mg/kg por va intravenosa a una velocidad constante en 1 hora, cada 8 horas por 7
das en pacientes adultos con funcin renal normal. En nios menores de 12 aos
de edad, las concentraciones en plasma equivalentes se obtienen con una infusin
de 500 mg/m2 a una velocidad constante de por lo menos una hora, cada 8 horas
por 7 das.
Existe una diferencia marcada de 300 a 3,000 veces en lo que respecta a la
toxicidad del aciclovir para el virus del herpes en comparacin con la toxicidad que
puede ejercer contra las clulas sanas de los mamferos. Este grado de
especificidad es notable y puede ser comprendido con base en la existencia de
diferencias importantes entre ciertas enzimas celulares normales y sus contrapartidas que son codificadas por el ADN viral. En este aspecto, la timidicinasa es
particularmente importante. Aunque las timidicinasas de los mamferos y de los
herpes virus poseen una afinidad similar por la timidina y la idoxuridina, existen
marcadas diferencias en las interacciones del ACICLOVIR con las dos enzimas.
La afinidad de las enzimas virales por ACICLOVIR es 200 veces mayor que la de
las enzimas de los mamferos, y la fosforilacin del ACICLOVIR por parte de las
enzimas mamferas se lleva a cabo con una velocidad despreciable.
Farmacodinamia: ACICLOVIR es un anlogo del nuclesido de purina sinttico
con actividad inhibitoria in vitro e in vivo, en contra de los virus humanos herpes,
incluyendo al virus herpes simple tipo 1 (VHS-1) y 2 (VHS-2), virus varicela-zoster
(VVZ), virus Epstein-Barr (VEB) y citomegalovirus (CMV). En los cultivos de
clulas, ACICLOVIR posee la mayor actividad antiviral en contra del VHS-1,
seguido en orden decreciente de potencia en contra de VHS-2, VVZ, VEB y CMV.
La actividad inhibitoria de ACICLOVIR para VHS-1, VHS-2, VVZ y VEB es
altamente selectiva.
La enzima timidinacinasa (QT) de las clulas normales no infectadas, no utiliza
efectivamente al ACICLOVIR como sustrato. Sin embargo, la QT codificada por el
VHS, VVZ y el VEB2 convierte al ACICLOVIR en ACICLOVIR monofosfato, un
anlogo de nuclesido. El monofosfato es convertido posteriormente en difosfato
por la guanilatocinasa y en trifosfato por un nmero de enzimas celulares. El
trifosfato de ACICLOVIR interfiere con la polimerasa del ADN del virus herpes
simple e inhibe la replicacin viral de ADN. El trifosfato de ACICLOVIR tambin
inhibe la enzima alfa ADN polimerasa celular, pero en un menor grado. El trifosfato
de ACICLOVIR puede ser incorporado in vitro a las cadenas de ADN por la enzima
ADN polimerasa viral y en una menor extensin por la enzima alfa ADN
polimerasa celular. Cuando la incorporacin toma lugar, la cadena de ADN es
terminada. ACICLOVIR se absorbe de forma preferente y convertido
selectivamente a la forma trifosfato activo por las clulas infectadas con el virus
herpes. De esta manera, ACICLOVIR es mucho menos txico in vitro para las
clulas normales debido a: 1) es menos absorbido; 2) menor conversin a la forma
activa; y 3) la alfa ADN polimerasa de la clula es menos sensible a los efectos de
la forma activa. La excrecin renal del medicamento por filtracin glomerular y
secrecin tubular es la mayor va de eliminacin de ACICLOVIR y es responsable
del 62% al 91% de la dosis como se determin con medicamento marcado con
14C. El nico metabolito urinario detectado fue 9 carboximetoximetilguanina. ste
puede ser hasta 14.1% de la dosis en pacientes con funcin renal normal.
Farmacocintica: Una cantidad insignificante del medicamento se recupera en
las heces y en el CO2 expirado y no existe evidencia que sugiera la retencin en
los tejidos. ACICLOVIR se distribuye ampliamente en los tejidos y lquidos
corporales, incluyendo al cerebro, rin, pulmn, hgado, msculo, bazo, tero,
mucosa vaginal, secreciones vaginales, lquido cefalorraqudeo y lquido de las
vesculas herpticas. La vida media y la depuracin sistmica total de
ACICLOVIR depende de la funcin renal como se muestra a continuacin:
GANCICLOVIR
El ganciclovir es un derivado sinttico de la guanina activo frente a los
citomegalovirus. Se puede administrar por va oral e intravenosa.
PRESENTACIONES
CYMEVENE Cps. 250 mg ROCHE
CYMEVENE Vial liof. 500 mg ROCHE
VITRASERT, implante ocular conteniendo 4.5
mg de ganciclovir. No comercializado en
Espaa
VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS
Administracin intravenosa
Adultos: Tratamiento inductivo: la dosis recomendada para los pacientes
con la funcin renal normal es de 5 mg/kg (administrados por infusin
intravenosa a lo largo de una hora) cada 12 horas durante 14 a 21 das. No

se debe utilizar el ganciclovir oral en el tratamiento inductivo
Adultos: Tratamiento de mantenimiento: despus del tratamiento inductivo,
se recomienda unas dosis de ganciclovir i.v. de 5 mg/kg (administrados por
infusin i.v. de una hora), una vez al da 7 das por semana o,
alternativamente 6 mg/kg una vez al da 5 das por semana.
Administracin oral
Adultos: se puede utilizar el ganciclovir oral en dosis de 1000 mg tres veces
al da, administrados con las comidas.
Si durante el tratamiento de mantenimiento, los pacientes experimentasen una
progresin de la retinitis, se recomienda empezar de nuevo con un tratamiento
inductivo
el ganciclovir es un nuclesido anlogo de la 2'-deoxiguanosina que inhibe la
replicacin de los virus del herpes. El ganciclovir es activo frente a los virus del
herpes y los citomegalovirus. Para ejercer su actividad antivrica, el ganciclovir.
Para ejercer su actividad antivrica, el ganciclovir es fosforilado a monofosfato por
una protena kinasa del virus, enzima que viene codificada por el gen UL97 del
citomegalovirus. Seguidamente, el monofosfato es convertido a di- y tri-fosfato por
las kinasas celulares. De esta manera, se alcanzan dentro de las clulas
infectadas concentraciones del ganciclovir trifosfato unas 100 veces ms altas que
en las clulas no infectadas. Una vez formado el trifosfato de ganciclovir, este
permanece como tal en las clulas infectadas durante varios das. Se cree que el
ganciclovir trifosfato inhibe la sntesis del virus mediante una inhibicin competitiva
de las DNA-polimerasas vricas y, tambin incorporndose al DNA del virus, con lo
que finaliza prematuramente la elongacin del DNA vrico.
Actividad antivrica: En los estudios in vitro, las concentraciones medias de
ganciclovir que inhiben la replicacin del citomegalovirus (cepas de laboratorio o
aisladas de clnica) oscilan entre 0-02 y 3.48 g/mL. Para inhibir la proliferacin de
las clulas de mamfero, se necesitan unas concentraciones mucho ms altas (30
a 725 g/mL). Las clulas ms sensibles son las de la mdula sea en las que la
inhibicin de la proliferacin se situa con concentraciones del ganciclovir entre
0.028 y 0.7 g/mL). No obstante, no se ha establecido una clara relacin entre la
sensibilidad al ganciclovir del citomegalovius in vitro y la respuesta clnica.
Farmacocintica: La biodisponibilidad absoluta del ganciclovir por va oral en
ayunas es de aproximadamente el 5% y depues de una comida aumenta
ligeramente (6-9%). Cuando el ganciclovir se administra por va oral en las
comidas en dosis de hasta 3 g/da(500 mg cada 3 horas o 1000 mg tres veces al
da), las concentraciones en la situacin de equilibrio fueron las mismas para
ambos regmenes con unas reas bajo la curva entre 0-24 h de 15.9 4.2 (media
DE) y 15.4 4.3 g * hr/mL y unas concentraciones mximas C max of 1.02
0.24 y 1.18 0.36 g/mL, respectivamente.
Eliminacin: cuando se administra por va intravenosa, el ganciclovir exhibe una
farmacintica de tipo linear entre 1.6 to 5.0 mg/kg. Lo mismo ocurre por va oral
con dosis diarias de hasta 4 g/da. El ganciclovir se elimina por excrecin renal del
frmaco sin alterar, por filtracin gomerular y secrecin tubular activa. En los
sujetos con la funcin renal normal, se recupera el 91.3 5.0% de la dosis
administrada intravenosamente. El aclaramiento renal del ganciclovir es de 3.52
0.80 mL/min/kg lo que supone aproximadament el 91% del aclaramiento total.
ANTIPARASITARIOS
METRONIDAZOL
METRONIDAZOL va parenteral est indicado en: Infecciones de la piel y tejidos
blandos causados por Bacteroides sp, incluyendo el grupo B. fragilis, Clostridium
sp, Fusobacterium sp, Peptococcus niger y Peptostreptococcus sp.
Infecciones ginecolgicas como endometritis, abscesos tuboovricos, salpingitis,
producidas por Bacteroides sp, incluyendo el grupo B. fragilis, Clostridium sp.
Infecciones seas, articulares causadas por Bacteroides sp.
Infecciones del tracto respiratorio inferior como empiema, abscesos pulmonares,
neumona producidos por Bacteroides sp.
PRESENTACION
Solucin inyectable. Anaerobicida amebicida

Metronidazol........................................................ 500 mg
Metronidazol........................................................ 200 mg
Parenteral: Para el tratamiento de las infecciones por anaerobios se recomienda
iniciar con una dosis de carga de 15 mg/kg I.V., administrados durante una hora.
La dosis de mantenimiento debe ser de 7.5 mg/kg I.V., administrados durante una
hora cada 6 horas.
Para la profilaxis quirrgica se puede utilizar una dosis de 15 mg/kg I.V.,
administrados durante una hora y terminando la infusin una hora antes de la
ciruga, seguidos de 7.5 mg/kg I.V., administrados durante 30 a 60 minutos 6 y 12
horas despus del procedimiento.
Antiinfeccioso del grupo nitroimidazlico con accin bactericida, amebicida y
tricomonicida.
Acta alterando el ADN e impidiendo su sntesis. METRONIDAZOL acta tanto
sobre clulas en reposo como en su divisin.
Su efecto sobre las amebas es mximo sobre las forma de trofozoitos.
Es activo frente a la mayora de las bacterias anaerobias estrictas. Activo frente a
protozoos, como Trichomonas y Entamoeba.
No tiene actividad sobre virus, hongos ni bacterias aerbicas facultativas.
METRONIDAZOL presenta una concentracin de 35 g/ml con dosis en infusin
I.V. lenta de 600 mg.
El tiempo preciso para alcanzar la mxima concentracin plasmtica es 1.5 horas
por va oral. Los alimentos no modifican significativamente la absorcin oral.
METRONIDAZOL presenta una amplia distribucin en los tejidos y fluidos
orgnicos, alcanzando concentraciones elevadas en saliva, abscesos cerebrales y
hepticos, lquido pleural, pared intestinal (60%), ascitis, prstata y testculos.
Existen concentraciones menores en huesos y semen.
QUINACRINA
es un derivado sinttico de la acridina, estructuralmente relacionada con la
primaquina. No se conoce su mecanismo de accin contra la giardia y aunque se
desconoce el mecanismo de accin completo antihelmntico, parece que el
frmaco se intercala en el ADN e inhibe flavoenzimas, pero queda por determinar
si ejerce sus acciones antiparasitarias por s o despus de sufrir transformaciones
metablicas, aunque su fcil insercin entre el ADN sugiere que la prodroga es la
sustancia activa, y que su toxicidad selectiva es funcin de la distribucin relativa
ms que de su accin especfica.
PRESENTACION
Tabletas
Cada tableta contiene 100 mg de clorhidrato de
quinacrina.

Dosis usual para adultos: Oral, 100 mg tres veces al da durante 5 a 7 das. Si es
necesario un segundo tratamiento debe aplicarse una semana despus. Dosis
peditricas usuales: Oral, 7 mg por kg de peso por da dividido en tres dosis
durante 5 das. Dosis mxima: 300 mg/da.
La absorcin por va oral es completa y se realiza en la porcin alta del intestino
delgado (duodeno, yeyuno) inclusive la diarrea no afecta el proceso.
Concentraciones plasmticas mximas son detectables luego de una a tres horas
de su administracin, con una capacidad de unin a protenas sricas del 80% y la
vida media de cuatro a cinco horas.
El volumen de distribucin de 1,5 L/kg es menor en pacientes con malaria aguda.
Luego de su amplia metabolizacin heptica la eliminacin se realiza por la orina
como elementos hidroxilados, proceso que se alarga durante el estado infeccioso
de la malaria, y es posible incrementar la excrecin cuando la orina tiene un pH
cido.
Tiene actividad esquizonticida sangunea contra todas las clases de plasmodios.
Los gametocitos de P. vivax y P. malarie son sensibles al agente teraputico no as
las formas de P. falciparum.
La quinina se concentra en las vacuolas alimenticias del parsito e interfiere con la
actividad de la hem polimerasa, para permitir de sta manera la acumulacin del
hem un producto txico (con capacidad de destruir la membrana protozoaria) que
normalmente el Plasmodium lo elimina por accin de dicha enzima como un
pigmento sin actividad.
MEBENDAZOL
El mebendazol es un frmaco antihelmntico de amplio espectro, activo por va
oral, estructuralmente parecido al tiabendazol. Es particularmente efectivo frente a
nematodos gastrointestinales y, juntamente con el pamoato de pirantel es
considerado el frmaco de eleccin para el tratamiento de estas infestaciones.
PRESENTACION
Lomper comp. 500 mg; suspensin, 100 mg/5 ml.
ESTEVE
Sufil, comp. 500 mg. ELFAR-DRAG

Adultos y nios de > 2 aos: la dosis recomendada es de 100 mg dos veces al da
durante 3 das. En el caso de infecciones resistentes (los huevos continan apareciendo
en las heces a las 3-4 semanas del primer tratamiento) se recomienda un segundo
ciclo.
el mebendazol daa de forma selectiva los microtbulos citoplasmticos en las
clulas intestinales de los nematodos pero no en las del husped. Estas lesiones
microtubulares son irreversibles y conducen a la destruccin de las funciones de
absorcin y secrecin de las clulas del parsito, funciones esenciales para su
vida. La rotura de los microtbulos origina una acumulacin de sustancias
secretoras en el aparato de Golgi, la disminucin de la captacin de glucosa y la
deplecin de los depsitos de glucgeno. Las sustancias acumuladas en el
aparato de Golgi son enzimas hidrolticas y proteolticas que, al liberarse dentro de
la clula producen la autolisis celular y la muerte del parsito. Todos estos efectos
no se manifiestan en las clulas del husped. El mebendazol es eficaz en la
erradicacin de la mayor parte de las infestaciones por parsitos patgenos
humanos: Trichinella spiralis, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis,
Strongyloides stercoralis, Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale y Necator
americanus. El mebendazol tambin tiene una cierta actividad frente a algunos
cestodos entre los que se incluyen los Hymenolepis nana, Taenia saginata, Taenia
solium y Echinococcus granulosus. Los clnicos deben recordar que la eficacia del
mebendazol puede ser afectada por algunos factores como una diarrea
preexistente, la duracin del trnsito intestinal y el grado de infestacin.
Farmacocintica: el mebendazol se administra por va oral y tiene una baja
biodisponibilidad debida a una pobre absorcin y a un metabolismo de primer paso
significativo. Los niveles plasmticos mximos de alcanzan a las 0.5-0.7 horas y
varan notablemente de un sujeto a otro. El mebendazol se une fuertemente a las
protenas del plasma. El frmaco se metaboliza por descarboxilacin produciendo
un metabolito inactivo. Su semi-vida de eliminacin es de 2,8 a 9 horas.
SE ELIMINA
Aproximadamente el 5 al 10% del frmaco se elimina en la orina en las 24 a 48
horas despus de su administracin. El resto de elimina en las heces.
CLOROQUINA
La cloroquina es un frmaco antipaldico activo frente a la mayor parte de los
Plasmodios (Plasmodium malariae, P. ovale, P. vivax, y P. falciparum). Tambin es
activa in vitro frente a la Entamoeba histolytica. Se utiliza en el tratamiento de la
malaria y ocasionalmente en la artritis reumatoide y el lupus discoide, si bien en
estos casos con dosis mucho ms altas.
PRESENTACION
RESOCHIN, comp 250 mg KERN PHARMA
DOSIS Y VIA ADMINISTRACIN. oral
Adultos y adolescentes: La dosis inicial recomendada es de 1000 mg (600 mg de
base) seguida de 500 mg cada 6-8 horas y luego 500 mg una vez al da durante
dos das
Nios: la dosis recomendada es de 16.5 mg (10 mg base)/kg (sin superar los 600
mg base), luego 8.3 mg (5 mg base)/kg cada 6 horas y finalmente 8.3 mg (5 mg
base)/kg una vez al da durante 2 das
Administracin intramuscular (en forma de clorhidrato)
Adultos y adolescentes: La dosis inicial recomendada es de 200250 mg (160
200 mg base) , repetida a la horas si fuera necesario. La dosis mxima en 24
horas es de 1000 mg (800 mg base). Tan pronto sea posible se debe pasar a una
administracin oral.
Nios: la dosis inicial recomendada es 6.25 mg (5 mg base)/kg; repetir la dosis a
las 6 horas. Las dosis mximas diarias son de 12.5 mg (10 mg base)/kg/da. Tan
pronto sea posible se debe pasar a una administracin oral.
Mecanismo de accin: el mecanismo de accin de la cloroquina y de otras 4aminoquinolonas no es bien conocido. Se sabe que la cloroquina se concentra en
los plasmodios alojados en los eritrocitos y se cree que se acumula en las
vacuolas digestivas del parsito aumentando el pH y acelerando el metabolismo
de los fosfolpidos. Las formas intraeritrocticas de los plasmodium son afectadas
por la cloroquina, mientras que no lo son las formas extraeritrocticas y, por este
motivo, el tratamiento de la malaria producida por el P. vivax o el P. ovale requiere
de la adicin del fosfato de primaquina debido a que estas cepas tiene forma
extraeritroctica. Se ha desarrollado resistencia a la cloroquina especialmente por
el P. falciparum, que tambin es resistente a la hidroxicloroquina. Es importante
conocer las reas en las que se ha desarrollado esta resistencia antes de iniciar
un tratamiento profilctico.
La cloroquina tambin es efectiva en el tratamiento de la amebiasis extraintestinal,
sola o conjuntamente con otros frmacos. En la amebiasis intestinal la cloroquina
no es eficaz debido a que es prcticamente absorbida en su totalidad.
La cloroquina ejerce unos efectos antiinflamatorios antagonizando la histamina y la
serotonina e inhibiendo la sntesis de prostaglandinas. Sin embargo, la
hidroxicloroquina es preferible en el tratamiento de enfermedades inflamatorias por
ser menos txica que la cloroquina.
Farmacocintica: despus de una dosis oral, la biodisponibilidad de la cloroquina
es del 89%, aunque existe una considerable variacin interindividual. Las
concentraciones plasmticas mximas se alcanzan a la 1-2 horas. La cloroquina
se distribuye ampliamente por todos los rganos y tejidos del cuerpo,
encontrndose las concentraciones ms altas en el hgado, riones, bazo,
pulmones, corazn y cerebro. Las clulas que contienen melanina en los ojos y en
piel fijan fuertemente la cloroquina. El frmaco tambin se concentra en los
eritrocitos y se fija a las plaquetas y granulocitos.
La cloroquina atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. Se une en un
50-65% a las protenas del plasma.
La cloroquina es parcialmente metabolizada en el hgado: el metabolito ms
importante, la desetil-cloroquina tiene una ligera actividad antiplasmodio.
Aproximadamente el 70% de la dosis se excreta como cloroquina si alterar.
La cloroquina se elimina lentamente en la orina, si bien esta eliminacin puede ser
acelerada si se hace la orina cida. Se han detectado pequeas cantidades de
cloroquina en la orine meses o incluso aos despus de un tratamiento. La
eliminacin de la cloroquina sigue un modelo bifsico, siendo la semi-vida terminal
del orden de 1 a 2 meses.
ELIMINACION
La fraccin de frmaco que no se absorbe se elimina en las heces.
DIGOXINA
La digoxina es un glucsido cardaco obtenido, entre otros, de la Digitalis lanata.
La hidrlisis cida de la digoxina suministra 1 mol de digoxigenina (*) y 3 moles de
digitoxosa (*). La digoxina es similar a la digitoxina, si bien muestra una
farmacocintica diferente. Los glucsidos cardiacos son conocidos desde la
antigedad, siendo utilizados por los egipcios como veneno y por los romanos
como tnicos cardacos. La digitoxina se utiliza en el tratamiento de la insuficiencia
cardaca congestiva y para controlar el ritmo ventricular en la fibrilacin auricular

crnica. Aunque la digoxina aumenta la fraccin de eyeccin del ventrculo
izquierdo, mejora la sintomatologa de los pacientes con insuficiencia cardiaca y
reduce las hospitalizaciones, no disminuye la incidencia de mortalidad entre estos
enfermos. En las ltimas dos dcadas, la digoxina ha sido desplazada por los
inhibidores de la enzima de conversin en el caso de la insuficiencia cardaca y los
antagonistas del calcio como el verapamil o el diltiazem se muestran ms eficaces
en la fibrilacin auricular.
PRESENTACION
DIGOXINA BOEHRINGER, amp. 0.25 mg (ROCHE)
DIGOXINA BOEHRINGER, comp. 0.25 mg (ROCHE)
LANACORDIN sol. 0.25 mg/5 ml
LANACORDIN amp. 0.25 mg
LANACORDIN comp. 0.25 mg
Las dosis de digoxina deben ser establecidas en un medio
hospitalario donde sea posible determinar las concentraciones
plasmticas del frmaco. El 60-66% de los pacientes se
considera adecuadamente digitalizado (sin sntomas de
toxicidad) con concentraciones de digoxina entre 0.8 y 2
ng/ml. Por encima de 2 ng/ml, los dos tercios de los pacientes muestran sntomas
de toxicidad. Las concentraciones plasmticas correspondientes a una dosis
deben ser medidas justo antes de la siguiente dosis.
la digoxina inhibe la bomba Na+/K+-ATPasa, una protena de membrana que
regula los flujos de sodio y potasio en las clulas cardacas. La inhibicin de esta
enzima ocasiona un incremento de las concentraciones intracelulares de sodio,
concentraciones que a su vez estimulan una mayor entrada de calcio en la clula.
Estas mayores concentraciones de calcio son las que producen una mayor
actividad de las fibras contrctiles de actina y miosina. Las protenas contrctiles
del sistema troponina-tropomiosina son activadas directamente por la digoxina,
aunque se desconoce cual es el mecanismo.
La digoxina muestra tambin unos efectos vasoconstrictores directos y sobre la
vasoconstriccin mediada por el sistema nervioso autnomo, aumentando las
resistencias perifricas. A pesar de esto, al predominar el efecto sobre la
contractilidad cardaca, el resultado neto es una disminucin global de las
resistencias perifricas. En los pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, el
aumento del gasto cardaco reduce el tono simptico disminuyendo la frecuencia
cardaca y produciendo diuresis en los pacientes con edema.
existen numerosas formas galnicas para la administracin oral o parenteral de la
digoxina. Despus de su administracin oral, la digoxina se absorbe rpidamente
variando la biodisponibilidad entre el 100% despus de las cpsulas al 70-80%
despus de los comprimidos. La digoxina se distribuye ampliamente en los tejidos
corporales, encontrndose las mximas concentraciones en el corazn, riones,
intestino, hgado, estmago y tejido esqueltico. En los pacientes con insuficiencia
cardaca congestiva, se reduce la velocidad con la que el frmaco se distribuye. La

digoxina se une tan slo en un 20-30% a las protenas del plasma.
Los primeros efectos teraputicos se observan a los 30-120 minutos despus de
una dosis oral y a los 5-20 minutos despus de una dosis intravenosa. El efecto
mximo se suele obtener a las 2-6 horas despus de una administracin oral.
ELIMINACION
La digoxina se metaboliza parcialmente en el hgado produciendo metabolitos
inactivos. En un 10% de los pacientes, aproximadamente el 10% de la dosis es
metabolizada en el tracto digestivo por la flora bacteriana. Entre el 30 y 35% de
una dosis oral se elimina en la orina como frmaco nativo. La semi-vida de
eliminacin es de 30 a 40 horas en los adultos normales, aumentando en los
pacientes con insuficiencia cardaca o renal hasta 4 a 6 das. En los nios o
neonatos a trmino, la semi-vida de eliminacin es de 18 a 25 horas, pero
aumenta hasta las 60-170 horas en los nios prematuros
ANTIARRTMICOS
PROPRANOLOL
Control de la hipertensin.Manejo de la angina de pecho.Control de arritmias
cardiacas.Manejo del tremor esencial.Control de la ansiedad y de la taquicardia
por ansiedad.Profilaxis a largo plazo despus de la recuperacin de infarto agudo
del miocardio.Profilaxis de la hemorragia gastrointestinal alta en pacientes con
hipertensin portal y vrices esofgicas.Manejo auxiliar de la tirotoxicosis y crisis

tirotxica.Manejo de la cardiopata hipertrfica obstructiva y de la tetraloga de
Fallot.
PRESENTACION
Tabletas. Antihipertensivo
Propranolol .............................. 40 mg
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:es oral.
En pacientes con insuficiencia renal o heptica
debe ponerse cuidado al seleccionar la dosis
inicial y su efecto al comenzar el tratamiento
(por
el
incremento
de
la
vida
media).Adultos:Hipertensin: Una dosis inicial de 80 mg dos veces al da que se
puede aumentar a intervalos semanales de acuerdo con la respuesta.
La dosis usual oscila entre 160 y 320 mg al da y la dosis mxima diaria no debe
exceder de 640 mg al da.
PROPRANOLOL es un antagonista competitivo de los receptores adrenrgicos
beta 1 y beta 2. No tiene actividad agonista en el receptor beta pero posee
actividad estabilizadora de membrana a concentraciones superiores a 1-3 mg/l
aunque tales concentraciones no se alcanzan durante tratamientos orales.
PROPRANOLOL al igual que otros -bloqueadores tiene efectos inotrpicos
negativos y est por lo tanto, contraindicado en insuficiencia cardiaca no
controlada.
PROPRANOLOL es una mezcla racmica y la forma activa es el ismero S(-) de
PROPRANOLOL. Con excepcin de la inhibicin en la conversin de tiroxina a
triyodotironina es poco comn que PROPRANOLOL R(+) posea alguna propiedad
adicional en comparacin con la mezcla racmica la cual puede dar lugar a
diferentes efectos teraputicos, adems es efectivo y bien tolerado en la mayora
de las poblaciones tnicas, aunque la respuesta puede ser menor en los pacientes
de raza negra.
Despus de la administracin intravenosa, la vida media plasmtica de
PROPRANOLOL es de aproximadamente dos horas y la cantidad de los
metabolitos en relacin con el medicamento original en sangre es ms baja que
despus de la administracin oral. En particular 4-hidroxi-propranolol no est
presente despus de la administracin intravenosa. PROPRANOLOL es
completamente absorbido despus de la administracin oral y las concentraciones
plasmticas pico ocurren de 1-2 horas despus de la administracin oral en ayuno.
ELIMINACION
El hgado remueve hasta 90% de la dosis oral, con una vida media de eliminacin
de 3-6 horas
AMIODARONA
La amiodarona es un derivado del benzofuran con un peso molecular de 681.78.

Esta tiene dos tomos de yodo en la molcula siendo el yodo esencial para la
actividad antiarrtmica. La amiodarona contiene un 37.3% de yodo.
PRESENTACION Solucin inyectable
Cada ampolleta contiene:
Clorhidrato de amiodarona................ 150 mg
Vehculo, c.b.p. 1 ampolleta.
La amiodarona puede darse por va ora o intravenosa. La droga tiene una lenta iniciacin de la
accin. La dosis oral para las arritmias ventriculares refractarias se comienza con dosis ms
grandes (de carga) durante algunas semanas. Se sigue con una dosis normal de mantenimiento de
400 mg/da. Dosis ms bajas, de carga y mantenimiento, se usan para las arritmias
supraventriculares.La dosificacin intravenosa no ha sido muy investigada. Las dosis
recomendadas estn sobre 1.000 mg en las 24 primeras horas de tratamiento. Se dan dosis
adicionales de 600 mg a 1200 mg cada 12 a 24 horas en los das siguientes.Infusin de carga: 150
mg en los 10 primeros minutos (15 mg/min).Seguir con 360 mg en 6 horas a ritmo lento (1
mg/min).Infusin de mantenimiento: 540 mg en 18 horas (0.5 mg/min)
La amiodarona bloquea inactivando los canales del sodio y actua por inhibicin no
competitiva de los diversos receptores alfa y beta el corazn.
La amiodarona tiene todas las caractersticas electrofisiolgicas de las cuatro
clases de Vaughan Williams. Sus efectos ms importantres son: prolongacin de
la accin del potencial de accin, consecuentes con la actividad antiarrtmica clase
III. Hay un aumento en la duracin del potencial de accin en las aurculas,
ventrculos y ndulo AV. La repolarizacin se atrasa teniendo la amiodarona una
fuerte accin antifibrilatoria. Adems la amiodarona tiene efectos clase I
"Lidocaina": deprime la Vmax y la velocidad de conduccin. La amiodarona
prolonga el periodo refractario efectivo de la aurcula, ventrculos, ndulo AV, y
sistema His-Purkinje. El efecto uniforme sobre todos los tejidos cardiacos es
probablemente la razn principal de su versatil accin.Los efectos antianginosos
son debidos a una disminucin de la frecuencia cardiaca, una disminucin
transitoria y moderada de la presin arterial sistmica, y a una reduccin del
consumo de oxgeno miocdico. Esto se acompaa de un marcado aumento de
del flujo sanguneo miocrdico. Estos efectos son probablemente mediados por
inhibicin no competitiva de diversos receptores alfa y beta del corazn. Los
pacientes con funcin ventricular izquierda pobre pueden mostrar un efecto
inotrpico negativo transitorio con la administracin intravenosa de amiodarona. La
depresin miocrdica no es vista normalmente con la terapia crnica oral incluso
en pacientes con funcin ventricular izquierda pobre.
La absorcin de la amiodarona es extremadamente lenta, y la biodisponibilidad es

baja y variable. La latencia entre la administracin y el efecto se reduce usando
una dosis de carga oral o intravenosa alta. La droga se une completamente a las
proteinas del plasma y tiene un gran volumen de distribucin.
ELIMINACION La amiodarona se metaboliza en el hgado. El aclaramiento es bajo
y se estima una vida media de eliminacin de 30-60 das.
VERAPAMILO
Est indicado para el manejo de hipertensin esencial, las tabletas de
VERAPAMILO estn indicadas para los siguientes padecimientos: angina,
incluyendo la vasospstica y la inestable, y el estado de angina crnica.
Arritmias en asociacin con digitlicos sirve para el control de la contraccin
ventricular y para la fibrilacin auricular crnica.
PRESENTACION Grageas y solucin inyectable
Calcioantagonista, antianginoso y antiarrtmico
Cada GRAGEA contiene:
Clorhidrato de verapamilo...................... 80 mg
Cada ampolleta de 2 ml contiene:
Clorhidrato de verapamilo........................ 5 mg
Oral e intravenosa.
En angina de pecho: 1 gragea 3 a 6 veces al da.
En taquiarritmias supraventriculares: 1 ampolleta lentamente por va intravenosa;
en casos de efecto teraputico insuficiente se puede administrar otra ampolleta
despus de 5 a 10 minutos.
Crisis hipertensivas: Venoclisis de solucin fisiolgica de cloruro de sodio o
solucin glucosada al 5%. Se comienza con 0.05 a 0.10 mg/kg/hora, dosis que
puede incrementarse a intervalos de 30 a 60 minutos. La dosis media es de hasta
1.5 mg/kg/da.
Es un inhibidor de los canales de calcio, acta por modulacin de los iones de
calcio al paso por la membrana del msculo liso arterial para causar
conductibilidad y contractilidad miocrdica sin alterar las concentraciones de calcio
srico. En hipertensin esencial su efecto antihipertensivo es por la combinacin
de sus efectos cardiacos y vasculares, actuando como vasodilatador selectivo
para la porcin arterial de la vasculatura perifrica.
Angina de pecho: El mecanismo preciso como agente antianginal no est bien
determinado, pero incluye 2 mecanismos: el primero es la relajacin de la arteria
coronaria y las arteriolas coronarias, tanto en regiones isqumicas como normales;
es un potente inhibidor del espasmo coronario, cuando el evento anginoso se
presenta en forma espontnea o inducida por frmacos como la ergonovina, este
efecto aumenta la liberacin de oxgeno miocrdico en pacientes con angina. El
segundo mecanismo, regula la utilizacin de oxgeno por disminucin de
resistencias perifricas y sistmicas.
Arritmias: El efecto es vasodilatador por bloqueo de los canales de calcio y de los

receptores alfa. En la administracin oral se absorbe 90% en el tracto
gastrointestinal, la concentracin plasmtica en su punto mximo se absorbe en la
primera a segunda hora de su administracin oral. Con 120 mg de VERAPAMILO
oral sus niveles en plasma son en rango de 125 a 400 mg/ml, su vida media
plasmtica es de 5 horas. Su eliminacin es por va renal en las primeras 24
horas en 60%, en las heces fecales su eliminacin en 24 horas es del 20%.
PROPAFENONA
La propafenona es un agente antiarrtmico de clase Ic, activo por va oral utilizado
para la supresin de las arritmias ventriculares potencialmente mortales. La
propafenona es similar mecnicamente a la encainida y la flecainida, pero es
estructuralmente similar a los beta-bloqueantes y posee actividad beta-bloqueante.
El uso de propafenona debe reservarse para los pacientes refractarios con
arritmias severas potencialmente mortales debido a que los agentes de la clase Ic
han demostrado poseer caractersticas proarrtmicas. La terapia propafenona debe
iniciarse en el hospital para permitir la monitorizacin electrocardiogrfica
adecuado.
PRESENTACION
Propafenone Rythmol comp. 150 y 225 mg .
adultos con 70 kg o ms: 300-900 mg/da en dosis divididas VO, con los
alimentos, incrementar a intervalos de 3 a 4 das, dosis mxima 900 mg/da;
menos de 70 kg o ancianos, reducir las dosis. La administracin se har bajo
estrecha vigilancia en el hospital con monitoreo de la presin arterial y ECG, si el
intervalo QRS se prolonga ms de 20 %, se suspender su uso o se reducir la
dosis hasta que el mismo retorne a la normalidad.
Mecanismo de accin: igual que la encainida y la flecainida, la propafenona inhibe
los canales de sodio rpidos de la membrana celular del miocardio, lo que
aumenta el perodo de recuperacin despus de la repolarizacin. La propafenona
puede inhibir el influjo de calcio extracelular, pero slo a dosis altas. La actividad
beta-bloqueante de la propafenona es aproximadamente 1/40 la del propranolol y
la actividad anestsica local es ms o menos equivalente a la de la procana.
Aunque es un antagonista de los receptores beta relativamente dbil, las
concentraciones plasmticas de propafenona son 50 veces ms altas que las de
los b-bloqueantes, y, como resultado, sus efectos beta-bloqueantes pueden ser
vistos clnicamente.
La propafenona disminuye la velocidad de conduccin, el automatismo y la
excitabilidad del tejido internodal auriculoventricular, y aumenta el potencial de
accin de duracin en el tejido del nodo AV. El frmaco tambin ralentiza la
velocidad de conduccin intracardiaca y prolonga el perodo refractario efectivo de
las vas accesorias.Una dosis oral de propafenona se absorbe casi por completo,
pero debido a un metabolismo de primer paso significativo, la biodisponibilidad es

baja y dependiente de la dosis (3,4% con 150 mg ; 10,6% con 300 mg). Los
alimentos aumentan la biodisponibilidad en los pacientes que son metabolizadores
extensos (la mayora de los pacientes). Aproximadamente el 85% y el 97% de la
propafenona est unido a protenas, principalmente a la alfa-1-glicoprotena.
El metabolismo de propafenona es saturable, dependiente de la dosis,
dependiente del fenotipo acetilador y depende de la actividad de la isoenzima
CYP2D6. Esta isoenzima convierte la propafenona en dos metabolitos activos (5hidroxipropafenona y N-despropilpropafenona) que tienen propiedades
antiarrtmicas comparables a las del compuesto original.
ELIMINACION
El aclaramiento de la propafenona se reduce y la semi-vida de eliminacin se
incrementa en pacientes con una insuficiencia heptica significativa. La disfuncin
heptica severa aumenta la biodisponibilidad de la propafenona a
aproximadamente el 70% en comparacin con el 3-40% de los pacientes con una
funcin heptica normal. La farmacocintica de propafenona y 5hidroxipropafenona no parecen estar alterados en los pacientes con disfuncin
renal.
NITROGLICERINA
Este producto est indicado para la prevencin de angina de pecho causada por
enfermedades de las arterias coronarias.
PRESENTACION
Cada PARCHE contiene:
Trinitrato de glicerilo 10%
(nitroglicerina en lactosa).......... 18 y 36 mg
Excipiente, c.b.p. 1 parche.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN
La dosis inicial est entre 0.2 y 0.4 mg/h. Un intervalo libre de nitratos de 10 a 12
horas en cada periodo de 24 horas, normalmente en la noche, limita el potencial
para la tolerancia. Un programa de dosificacin adecuado incluira un periodo de
colocacin del parche de 12 a 14 horas diarias, y un periodo sin colocar el parche
de 10 a 12 horas al da.
El sistema transdrmico de nitroglicerina debe aplicarse a la piel que est libre de
cabello y que no est sujeta a un movimiento excesivo. La aplicacin del parche
es recomendable en cualquier superficie de la piel excepto las partes distales de
las extremidades; el pecho o el lado interior del brazo. Si el cabello interfiere con la
adhesin del parche, el cabello debe recortarse antes de la aplicacin. El sitio de
aplicacin debe cambiar ligeramente cada vez para evitar irritacin cutnea
indebida. Se debe aplicar un parche nuevo si el producto se afloja.
En caso de que sean necesarias dosis ms altas, se pueden aplicar mltiples
parches.
Propiedades farmacodinmicas: La principal accin farmacolgica de la
nitroglicerina es la relajacin del msculo liso vascular y la dilatacin de las
arterias perifricas y coronarias as como de las venas. Bajo condiciones
experimentales, la nitroglicerina dilata el msculo liso venoso y arterial de una
manera relacionada con la dosis. La dilatacin de las venas promueve el flujo
sanguneo perifrico y disminuye el retorno venoso al corazn, reduciendo as la
presin diastlica final ventricular izquierda y la presin capilar pulmonar en cua.
La relajacin arteriolar reduce la resistencia vascular sistmica, la presin arterial
sistlica y la presin arterial promedio.
Propiedades farmacocinticas: El sistema transdrmico de nitroglicerina consiste
de un polmero slido, impregnado de nitroglicerina unido a una venda adhesiva
flexible, no sensibilizante. Este proporciona la liberacin controlada continua de
nitroglicerina a travs de la piel intacta. La velocidad de liberacin de la

nitroglicerina es linealmente dependiente del rea activa del sistema aplicado. El
resto de la nitroglicerina en cada sistema sirve como reservorio y no se libera en el
uso normal.
El volumen de distribucin de nitroglicerina es aproximadamente 3 l/kg y la
velocidad de depuracin plasmtica es aproximadamente 0.7 l/min/kg, con una
vida media en suero resultante de cerca de 3 minutos. El sitio de la aplicacin del
parche no afecta la absorcin, pero el ejercicio o el bao sauna pueden aumentar
la tasa de absorcin del parche.
En voluntarios sanos, las concentraciones plasmticas de nitroglicerina en el
estado estacionario se alcanzan aproximadamente a las dos horas despus de la
aplicacin de un parche y se mantienen durante el transcurso en el que se use el
parche. Al retirar el parche, la concentracin plasmtica disminuye con una vida
media de aproximadamente una hora.
ELIMINACION
El metabolismo de la nitroglicerina es va msculo liso vascular, eritrocitos e
hgado. Aunque el efecto vasodilatador de los metabolitos de dinitrato es mucho
menor que el de la nitroglicerina, su contribucin al efecto vasodilatador general se
desconoce. Los metabolitos se excretan principalmente por va renal.
ISOSORBIDA
Tratamiento sostenido de la cardiopata isqumica, profilaxis de las crisis de
angina de pecho, tratamiento de los estados postinfarto del miocardio y en
combinacin con glucsidos cardiacos y/o diurticos, para el tratamiento de la
insuficiencia cardiaca crnica.
PRESENTACION
mononitrato de Tabletas
Mononitrato de isosorbida.................. 20 mg
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Una tableta de 20 mg administrada de 2 a 3
veces al da despus de las comidas, sin masticar y con un poco de agua suele
ser suficiente en la mayora de los pacientes. En casos aislados puede ser
necesario aumentar la dosis a 40 mg dos veces al da, en cuyo caso y para lograr
el efecto deseado, la segunda toma deber hacerse a ms tardar, 8 horas
despus de la primera.
Al iniciar el tratamiento y en pacientes sensibles y con antecedentes de labilidad
circulatorio o cefaleas, se recomienda iniciar con media tableta dos veces al da e
ir aumentando la dosis hasta llegar a la requerida.
Igual que otros nitritos y nitratos orgnicos el isosorbide dinitrato es convertido de
xido ntrico (NO) un radical libre que tambin se forma endgenamente en las
clulas endoteliales vasculares, constituyendo el factor de crecimiendo derivado
del endotelio (EDGF). El NO produce una relajacin de los msculos lisos
vasculares activando la guanilato ciclasa, una enzima clave en la sntesis del
cGMP (3',5'-guanosina monofosfato cclico)
Los nitratos ocasionan una taquicardia refleja y un aumento de la contractilidad del
miocardio que normalmente tendran que aumentar la demanda de oxgeno. Sin
embargo, los efectos sobre la tensin de la pared del ventrculo izquierdo y sobre
el gasto cardaco hacen que el balance neto sea una reduccin de la demanda de
oxgeno con la subsiguiente reduccin del dolor isqumico en la angina.
El isosorbide dinitrato relaja todo tipo de msculo liso, incluyendo los msculos
bronquiales, biliares, gastrointestinales, uretrales y uterinos, siendo un antagonista
funcional de la acetilcolina, norepinefrina e histamina. Cuando se admninistra en

dosis elevadas, el isosorbide dinitrato produce importantes reducciones de la
presin arterial que pueden llegar a provocar incluso un sncope en los sujetos en
los que esta cada no es compensada por una taquicardia refleja. Aunque las dosis
usuales no suelen producir estos efectos, el paciente debe estar sentado o
acostado durante e inmediatamente despus de la administracin de isosorbide.
Despus de una dosis oral, el isosorbide dinitrato se absorbe muy rpidamente por
el tracto digestivo pero experimenta una extensa metabolizacin heptica de
primer paso con lo que su biodisponibildad es slo del 22%. La absorcin
sublingual evita esta metabolizacin de primer paso, aumentando entonces la
biodisponibilidad al 55%. Las formulaciones de liberacin sostenida aumentan
hasta un 75% la biodisponibilidad del frmaco. Los comprimidos masticables o
sublinguales de isosorbide producen unos efectos cardiovasculares en 2-5
minutos, mientras que las formas orales convencionales muestran sus efectos a
los 15-40 minutos. Por su parte, las formulaciones de accin sostenida muestran
sus primeros efectos a los 30 minutos. La duracin de los efectos es de 1-2 horas
despus de la administracin sublingual, de 4-6 horas despus de las
formulaciones convencionales y de hasta 14 horas despus de las formulaciones
de liberacin sostenida.
El isosorbide dinitrato se distribuye ampliamente por todo el organismo y es
metabolizado primero a isosorbide-5-mononitrato o isosorbide-2-monitrato, ambos
farmacolgicamente activos. El isosorbide dinitrato es metabolizado por completo
y eliminado en la orina, en la que practicamente no se detecta el frmaco de
partida.
LOSARTN
Hipertensin. COZAAR est indicado para el tratamiento de la hipertensin.
Reduccin del riesgo de morbilidad y mortalidad cardiovascular en pacientes
hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda: COZAAR est indicado para
reducir el riesgo de morbilidad y mortalidad cardiovascular al reducir la incidencia
combinada de muerte cardiovascular, apopleja e infarto del miocardio en
pacientes hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda (vase Raza en
Informacin complementaria).
PRESENTACION
Cada COMPRIMIDO contiene:
Losartn potsico
12.5, 50, 100 mg
Excipiente, c.s.p. 1 comprimido.
COZAAR se puede administrar con o sin alimentos.
COZAAR se puede administrar con otros agentes antihipertensivos.
Hipertensin: La dosificacin inicial y de mantenimiento usual para la mayora de
los pacientes es de 50 mg una vez al da. El efecto antihipertensivo mximo se
alcanza tres a seis semanas despus de iniciar el tratamiento. Algunos pacientes
pueden obtener un beneficio adicional aumentando la dosis a 100 mg una vez al
da.
En los pacientes que tienen disminuido el volumen intravascular (por ejemplo, los
tratados con dosis altas de diurticos) se debe considerar una dosificacin inicial
de 25 mg una vez al da (vase Precauciones generales).
No es necesario hacer ningn ajuste inicial de la dosificacin en los pacientes de
edad avanzada o con deterioro renal, incluyendo los que estn en dilisis. Se debe
considerar una dosificacin ms baja en los pacientes con antecedentes de
deterioro heptico (vase Precauciones generales).
Reduccin del riesgo de morbilidad y mortalidad cardiovascular en pacientes
hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda: La dosificacin inicial usual es de
50 mg de COZAAR una vez al da.
De acuerdo con la respuesta de la presin arterial, se debe aadir una dosis baja
de hidroclorotiazida o aumentar la dosis de COZAAR a 100 mg una vez al da.
Proteccin renal en pacientes diabticos tipo 2 con proteinuria: La dosificacin

inicial es de 50 mg una vez al da.
Mecanismo de accin: La angiotensina II, un potente vasoconstrictor, es la
hormona activa principal del sistema renina-angiotensina y un importante factor
determinante de la fisiopatologa de la hipertensin. Se une a los receptores AT1
existentes en muchos tejidos (por ejemplo, msculo liso vascular, glndulas
suprarrenales, riones y corazn) e induce varias acciones biolgicas importantes,
como vasoconstriccin y liberacin de aldosterona. Tambin estimula la
proliferacin de las clulas musculares lisas. Se ha identificado un segundo
receptor de angiotensina II, el subtipo AT2, pero no tiene ningn papel conocido en
la homeostasis cardiovascular.
El losartn es un compuesto sinttico potente, activo por va oral. Los bioensayos
de fijacin y farmacolgicos han mostrado que se une selectivamente a los receptores AT1. In vitro e in vivo, tanto el losartn como su metabolito cido carboxlico
farmacolgicamente activo (E-3174) bloquean todas las acciones de importancia
fisiolgica de la angiotensina II, independientemente del origen o de la va de
sntesis de sta. En contraste con algunos pptidos antagonistas de la
angiotensina II, el losartn no tiene ningn efecto agonista.
El losartn se une selectivamente a los receptores AT1, y no se une ni bloquea a
otros receptores hormonales o canales de iones importantes en la regulacin
cardiovascular. Adems, no inhibe la ECA (cininasa II), la enzima que degrada la
bradicinina. Por consiguiente, el losartn no tiene efectos que no estn
directamente relacionados con el bloqueo de los receptores AT1, como la
potenciacin de los efectos mediados por la bradicinina o la generacin de edema
(losartn, 1.7%; placebo, 1.9%).
Farmacocintica:
Absorcin: El losartn administrado por va oral se absorbe bien y sufre un
metabolismo de primer paso en el que se forman un metabolito cido carboxlico
activo y metabolitos inactivos. La biodisponibilidad sistmica del losartn
administrado en comprimidos es de 33% aproximadamente. El losartn alcanza
concentraciones mximas en el plasma en una hora, y su metabolito activo en tres
a cuatro horas. Cuando se administr losartn con una comida estandarizada, no
hubo ningn cambio clnicamente significativo en su curva de concentracin plasmtica.
Distribucin: 99% o ms del losartn y de su metabolito activo se unen a las
protenas plasmticas, principalmente a la albmina. El volumen de distribucin
del losartn es de 34 litros. Los estudios en ratas indican que el losartn atraviesa
poco o nada la barrera hematoenceflica.
Metabolismo: Alrededor de 14% de una dosis intravenosa u oral de losartn es
convertida en su metabolito activo. Tras la administracin oral o intravenosa de
losartn potsico marcado con 14C, la radiactividad del plasma es atribuida
principalmente al losartn y a su metabolito activo. En 1% aproximadamente de
los sujetos estudiados, la conversin de losartn en su metabolito activo fue mnima. Adems del metabolito activo, se forman metabolitos inactivos, que incluyen
dos metabolitos principales por hidroxilacin de la cadena lateral butlica y un
metabolito menor, un glucurnido N-2-tetrazlico.
Eliminacin: La depuracin plasmtica del losartn es de unos 600 ml/min, y la de

su metabolito activo, de unos 50 ml/min. Sus depuraciones renales son,
respectivamente, de unos 74 ml/min y 26 ml/min. Aproximadamente, 4% de una
dosis de losartn administrada por va oral es excretada sin cambio con la orina y
6% en forma de su metabolito activo. Con las dosis orales de losartn
de hasta 200 mg, la farmacocintica del losartn y de su metabolito activo es
lineal.
Tras su administracin por va oral, las concentraciones plasmticas de losartn y
de su metabolito activo van disminuyendo de manera poliexponencial, con una
semivida terminal de unas dos horas y de seis a nueve horas, respectivamente.
Durante la administracin de 100 mg una vez al da ni el losartn ni su metabolito
activo se acumulan significativamente en el plasma.
El losartn y sus metabolitos se eliminan principalmente por las vas biliar y
urinaria. En el hombre, despus de una dosis oral de losartn marcado con 14C
alrededor de 35% de la radiactividad se recupera de la orina y 58% de las heces, y
despus de una dosis intravenosa aproximadamente 43% de la radiactividad se
recupera de la orina y 50% de las heces.
Farmacodinamia: El losartn inhibe las respuestas presoras sistlica y diastlica a
la administracin de angiotensina II por goteo intravenoso. En el momento de su
efecto mximo, 100 mg de losartn inhiben esas respuestas en 85%
aproximadamente y 24 horas despus de la administracin de dosis nicas o
mltiples la inhibicin es de 26-39%.
concentraciones de angiotensina II disminuyeron hasta sus niveles anteriores al
tratamiento en un trmino de tres das.
la reabsorcin temprana de sodio en el tubo proximal y caus tambin un aumento
transitorio de la excrecin de cido rico con la orina.
TELMISARTAN
Tratamiento de la hipertensin esencial
PRESENTACION
TABLETAS
Cada tableta contiene:
Telmisartn ................40 y 80 mg
Excipiente c.b.p. ................1 tableta
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: ORAL
Adultos: La dosis recomendada es de 40 mg una vez al da. En casos en los que
las cifras de presin arterial deseadas no sean alcanzadas, se aumentar la dosis
a 80 mg una vez al da. Alternativamente, telmisartn puede ser usado en
combinacin con diurticos tiazidas, tales como hidroclorotiazida, el cual ha
demostrado tener un efecto adicional en diminuir la presin arterial con
telmisartn. Cuando se considere aumentar la dosis, debe tomarse en cuenta que
los efectos antihipertensivos del telmisartn se observan de las 4 a 8 semanas
despus de iniciado el tratamiento. - Dao renal: No se requiere un ajuste de la
dosis en pacientes con una dao renal leve a moderado. Telmisartn no es
eliminado por hemofiltracin. - Dao heptico: En pacientes con dao heptico
leve a moderado, la posologa no debe exceder los 40 mg al da.o Ancianos: No
es necesario ajustar la dosis.o No hay informacin de la seguridad y eficacia de
telmisartn en nios.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
En trminos generales, el telmisartn se absorbe rpidamente tras su
administracin por va oral en forma de solucin, cpsulas o tabletas, alcanzando
concentraciones pico entre 0.5 y 2 horas. La absorcin es incompleta. Tiene una
biodisponibilidad promedio de aproximadamente 50%.
El rea bajo la curva disminuye cuando el medicamento es administrado
concomitantemente con los alimentos; sin embargo, no existe algn efecto sobre
la eficacia clnica. Esta disminucin es de un 6 y 19% con dosis de 40 y de 80 mg

respectivamente. Se han observado diferencias en las concentraciones
plasmticas y en el rea bajo la curva relacionadas con el sexo; siendo
respectivamente 3 y 2 veces mayores en mujeres sin repercusin en la eficacia
clnica.Se une a protenas plasmticas en un 99.5%, principalmente a la albmina
y a la glucoprotena alfa-1cida. El volumen de distribucin de telmisartn es de
500 lt.Telmisartn tiene una cintica de transporte muy rpida a travs de las
membranas. Estas propiedades le permiten que atraviese con facilidad las
membranas, por ejemplo, de la pared intestinal durante su absorcin, o en las
paredes de las arterias para actuar sobre el receptor especfico en la membrana
celular del msculo liso.La solubilidad del telmisartn depende importantemente
del pH. En el rango de pH comprendido entre 3 y 9, la solubilidad es ms bien
baja, siendo prcticamente insoluble en agua. La molcula del telmisartn
contiene 2 centros, uno es cido y el otro bsico, con constantes de disociacin de
3.5, 4.1 y 6.0.El medicamento es altamente lipoflico, con un coeficiente aparente
de particin de 3.2.En trminos generales, en los estudios realizados con dosis
nica o repetida, la farmacocintica del telmisartn se caracteriz por poseer
absorcin y distribucin rpidas. Su vida media de eliminacin terminal fue > 20
horas, por lo cual posee un perfil conveniente para administrarse una sola vez al
da.La farmacocintica del telmisartn se estudi en los seres humanos en rangos
de dosis desde 1 hasta de 320 mg en dosis nicas (1 a 160 mg), o con dosis
repetidas una vez al da (10 a 320 mg).No se demostr acumulacin del
medicamento tras administracin de dosis repetidas de la solucin.Se estudi
tambin la farmacocintica del telmisartn en estado de equilibrio en sujetos con
hipertensin arterial de leve a moderada. El frmaco se administr en cpsulas (de
40, 80 y 120 mg), 1 vez al da, durante 28 das. En este estudio se demostr que
se obtiene el estado estable al cabo de 7 das. Se demostr que el telmisartn se
absorbe rpidamente, con un promedio de t mx de 1 hora, con cualquiera de las
dosis mencionadas.
ENALAPRIL
Hipertensin arterial en todos sus grados.
Hipertensin renovascular.
Insuficiencia cardiaca sintomtica ya que mejora la supervivencia, retrasa la
progresin de la insuficiencia cardiaca y disminuye el nmero de hospitalizaciones.
PRESENTACION
Tabletas
Antihipertensivo
Enalapril... 10 mg
La dosificacin del paciente se establecer de acuerdo con el cuadro clnico del
paciente y a criterio del mdico.
Como posologa de orientacin se aconseja de 5 a 10 mg por da hasta lograr la
dosis de mantenimiento que puede ser de hasta 40 mg por da.
ENALAPRIL es un agente inhibidor de la actividad de la enzima convertidora de la
angiotensina en el sistema angiotensina-renina-aldosterona.
Acta como vasodilatador de los lechos arteriales y de los venosos, al impedir la
sntesis de la angiotensina II, poderosa hormona vasoconstrictora y al reducir
tambin la degradacin del vasodilatador bradicinina. Ofrece efectos benficos en
los pacientes con hipertensin arterial con insuficiencia cardiaca congestiva. Sus
efectos neurohumorales lo convierten en uno de los vasodilatadores de eleccin
en ambos tipos de problemas.
ENALAPRIL no es un profrmaco altamente activo y, como tal, debe sufrir
hidrlisis por esterasas en hgado para producir el cido dicarboxlico original
activo, enalaprilato. Este ltimo es un inhibidor muy potente de la ECA.
ENALAPRIL se absorbe con rapidez por va oral y tiene biodisponibilidad oral
alrededor de 60% (que no se reduce con los alimentos). Si bien las
concentraciones plasmticas mximas ocurren antes de una hora, las cifras de
enalaprilato no se alcanzan mximo sino hasta las tres a cuatro horas.
ELIMINACION
El enalaprilato posee vida media de slo 1.3 horas; no obstante, debido al enlace
estrecho con la ECA, tiene vida media plasmtica de unas 11 horas. Casi todo el
frmaco se elimina por riones ya sea como ENALAPRIL intacto o como
enalaprilato.
HIDRALAZINA
Hipertensin: Como
medicacin
complementaria
junto
con
otros
antihipertensores, como betabloqueadores y diurticos: los mecanismos de accin
complementarios del tratamiento asociativo permiten que los frmacos produzcan
sus efectos antihipertensivos a dosis bajas; adems, los efectos colaterales
concomitantes de cada una de las sustancias se compensan parcialmente o
incluso se anulan.
Insuficiencia cardiaca congestiva crnica: Como medicacin complementaria
en los pacientes que no respondan adecuadamente al tratamiento convencional
con digital u otros frmacos inotrpicos positivos y/o diurticos en combinacin
con nitratos de efecto prolongado; por ejemplo, en caso de cardiomiopata
congestiva debida a hipertensin, cardiopata isqumica o sobrecarga de volumen
(lesiones valvulares, regurgitantes defectos del tabique auricular y ventricular).
PRESENTACION
Tabletas Vasodilatador perifrico antihipertensivo
Hidralazina............................................ 10 mg
La administracin es por va oral.
Hipertensin: La dosis tiene que ajustarse siempre a las necesidades individuales
del paciente atendiendo a las recomendaciones siguientes:
Adultos: El tratamiento se instituir con dosis bajas de hidralazina que se
incrementarn lentamente segn reaccione el paciente a fin de lograr un efecto
teraputico ptimo y evitar en lo posible los efectos secundarios.
HIDRALAZINA se administrar dos veces al da y la dosis inicial usual de 25 mg
dos veces diarias es suficiente, en general. Esta dosificacin puede aumentarse
en caso necesario hasta la dosis de mantenimiento de 50 a 200 mg. Sin embargo,
la posologa no debe elevarse por encima de 100 mg diarios sin haber

determinado el fenotipo del acetilador (vase Precauciones y advertencias).
Nios: La dosis inicial recomendada es de 0.75 mg/kg de peso corporal al da. La
dosificacin puede incrementarse progresivamente a un mximo de 3.5 mg/kg de
peso corporal al da hasta obtener la respuesta deseada.
La teraputica puede empezarse con 0.75-1 mg/kg de peso corporal divididos en
cuatro tomas cada seis horas aumentndose gradualmente a 4.0 mg/kg de peso
corporal.
Adultos: La posologa vara considerablemente de un individuo a otro y en
general, es ms alta que la empleada para tratar la hipertensin. Despus de
haberla establecido, la dosis eficaz media de mantenimiento es de 50 a 75 mg
cada seis horas o de 100 mg dos o tres veces al da.
Farmacocintica: HIDRALAZINA se absorbe rpida y completamente tras la
administracin oral. En el plasma slo se encuentran pequeas cantidades de
sustancia libre y la mayor parte circula en forma conjugada, es decir,
principalmente como hidrazona del cido pirvico. Tan slo la llamada hidralazina
aparente esto es la suma de hidralazina libre y conjugada puede medirse
confiablemente. Las concentraciones plasmticas mximas se alcanzan despus
de una hora en la mayora de los casos.
HIDRALAZINA administrada por va oral est sometida a un efecto de primer paso
segn la dosis (disponibilidad sistmica: 26-55%); este efecto del primer paso
depende del tipo de acetilador que sea el paciente.
Tras la misma dosis, los acetiladores lentos presentan niveles plasmticos de
hidralazina aparente ms altos que los acetiladores rpidos. HIDRALAZINA se
fija a las protenas plasmticas (principalmente a la albmina) en 88-90%.
HIDRALAZINA se distribuye rpidamente por el organismo y presenta una afinidad
especial por los msculos de las paredes arteriales. HIDRALAZINA atraviesa la
barrera placentaria y pasa tambin a la leche materna.
El patrn de los metabolitos depende del tipo de acetilador y probablemente del
hidroxilador que sea el sujeto. Se ha comprobado que el metabolito principal, el Nacetil-hidralazina-ftalazinona (NAc-HPZ) es un indicador relevante del fenotipo
relacionado con el frmaco.
La vida media plasmtica flucta generalmente entre dos y tres horas pero en los
acetiladores rpidos es ms corta: media de 45 minutos. En los pacientes con
insuficiencia renal, la vida media plasmtica se alarga hasta 16 horas con un
aclaramiento de creatinina (< 20 ml/min).
La edad avanzada no influye ni la concentracin sangunea ni el aclaramiento
sistmico. Sin embargo, la eliminacin renal puede resultar afectada, ya que la
funcin renal disminuye con la edad.
HIDRALAZINA y sus metabolitos se excretan rpidamente por los riones. En las
24 horas siguientes a una dosis oral se puede recuperar 80% aproximadamente
de la misma en la orina.
La mayor parte de HIDRALAZINA se excreta en forma de metabolitos acetilados o

hidroxilados, parte de los cuales estn conjugados con cido glucurnico; 2-14%
se excreta en forma de HIDRALAZINA aparente.
Farmacodinamia: HIDRALAZINA produce su efecto vasodilatador perifrico al
relajar directamente la musculatura lisa en los vasos de resistencia sobre todo en
la arteriola. El mecanismo de accin celular responsable de este efecto no se ha
explicado totalmente.
En caso de hipertensin, dicha accin da lugar a un descenso de la presin
arterial (ms la diastlica que la sistlica) y a un incremento de la frecuencia
cardiaca del volumen sistlico y del volumen-minuto cardiaco.
La dilatacin preferencial de las arteriolas en comparacin con las venas minimiza
la hipotensin ortosttica y favorece la elevacin del volumen-minuto cardiaco. La
vasodilatacin perifrica es amplia pero no uniforme.
La irrigacin esplnica, coronaria, cerebral y renal aumenta, a menos que el
descenso de la presin sea muy fuerte. La resistencia vascular no es afectada de
modo constante en la piel y el msculo.
NIFEDIPINO
En angina vasospstica: NIFEDIPINO est indicado en el manejo cuando se ha
confirmado alguno de los siguientes criterios: 1) cuadro clsico de angina con
elevacin del segmento ST, 2) espasmo arterial coronario o angina provocada por
ergonovina o demostrada angio-grficamente con espasmo de la arteria coronaria.
Angina estable crnica: Ha sido efectiva en controlar o reducir la angina y
aumentar la tolerancia al ejercicio, es eficaz en combinacin con
betabloqueadores.
Hipertensin: Puede usarse sola o en combinacin de otros agentes
antihipertensivos.
PRESENTACION
Cpsulas
Antihipertensivo, antianginoso
Nifedipino................................................. 10 mg
Cpsulas de NIFEDIPINO para angina: Se recomienda iniciar la terapia con 10
mg, 3 veces al da.
El rango de efectividad es de 10-20 mg, 3 veces al da.
En pacientes con espasmo de la arteria coronaria: Se requieren dosis ms altas,
20-30 mg, 3 4 veces al da. Dosis de 120 mg al da son raras, no se
recomiendan dosis de 180 mg por da.
En algunas ocasiones cuando se requiere aumentar la dosis, el mdico debe
monitorizar la presin sangunea y valorar el incremento de la dosis.
En nios: Su administracin es bajo vigilancia estrecha a dosis de 0.15 a 0.25
mg/kg o 1 a 3 gotas (tomando en cuenta que una gota equivale
a 1 mg). Se administra cada 10 minutos hasta llegar a las cifras deseadas.
NIFEDIPINO es un ion calcio inhibidor (bloqueador lento de los canales de calcio)

e inhibe el flujo transmembranal de los iones de calcio dentro del msculo
cardiaco, alterando las concentraciones de calcio srico.
Se absorbe completamente despus de su administracin oral.
La droga es detectable en suero 10 minutos despus de su administracin oral y el
pico sanguneo ocurre en aproximadamente 30 minutos.
La vida media no tiene cambio con la dosis.
NIFEDIPINO es altamente hidrosoluble, sus metabolitos inactivos se excretan de
60-80% por la orina.
AMLODIPINO
El amlodipino tiene dos grupos principales de indicaciones teraputicas:
antihipertensiva: el amlodipino est indicado como tratamiento de primera eleccin
para la hipertensin arterial y puede usarse como monoterapia para el control de
la presin arterial sangunea en la mayora de los pacientes. Aquellos pacientes
que no se controlen adecuadamente con un solo antihipertensivo pueden
beneficiarse al agregar amlodipino, que se ha utilizado en combinacin con
diurticos tiazdicos, agentes bloqueadores de adrenorreceptores beta,
bloqueadores alfa o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.
Antianginosa: est indicado en el tratamiento y profilaxis de la insuficiencia
coronaria aguda y crnica, en la angina estable y en la angina de Prinzmetal
PRESENTACION
Denominacin genrica: Amlodipino.
besilato de amlodipino equivalente a 5 mg
de amlodipino. Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
Antihipertensivo y antianginoso: una tableta de 5 mg de amlodipino como dosis
habitual una vez al da, la cual puede ser incrementada a una dosis mxima de 10
mg al da por va oral. No se requieren ajustes de dosis de amlodipino cuando se
administra concomitantemente con IECAs o diurticos tiazdicos. En pacientes con
insuficiencia heptica deben considerarse dosis ms bajas; se ha recomendado
una dosis inicial de 2,5 mg una vez al da.
El amlodipino es un antihipertensivo bloqueador de los canales de calcio y
pertenece a la familia de las dihidropiridinas. El amlodipino se absorbe en forma
rpida y casi por completo por el tracto gastrointestinal, con una biodisponibilidad
que vara de 60 a 65%. Despus de la administracin oral las concentraciones
pico sanguneas se alcanzan en 6 a 9 horas, con una vida media de 48 horas en
pacientes con hipertensin, de 65 horas en pacientes geritricos y de 60 horas en
pacientes con insuficiencia heptica; tiene una vida media de eliminacin
prolongada de 35 a 50 horas y una concentracin plasmtica en estado estable de
hasta 7 a 8 das posteriores a su administracin. El amlodipino se une a las
protenas plasmticas en 92 a 98%. Es extensamente metabolizado en el hgado y
de 60 a 62% es excretado en la orina (5% sin cambios), principalmente como
metabolitos inactivos, y en una cantidad menor a travs de la bilis y heces (20 a
25%), no se remueve por hemodilisis. El mecanismo de accin antihipertensiva
del amlodipino se debe al efecto relajante directo sobre el msculo liso de los
vasos sanguneos. El amlodipino es un bloqueador de los canales de calcio; es
decir, inhibe la entrada de calcio, que es el responsable de mantener la fase de
meseta del potencial de accin celular.
DIURETICOS
FUROSEMIDA
FUROSEMIDA Inyectable:
La terapia parenteral se debe reservar para los pacientes que no pueden tomar
medicamentos orales, o para pacientes en situaciones clnicas de emergencia.
FUROSEMIDA est indicada como terapia adjunta en el edema pulmonar agudo.
La administracin intravenosa de FUROSEMIDA est indicada cuando se requiere
un inicio rpido de la diuresis, como en el edema pulmonar agudo.
Si hay trastornos en la absorcin gastrointestinal, o no es prctica la
administracin oral por alguna razn, FUROSEMIDA est indicada por la ruta
intravenosa o intramuscular. Tan pronto como sea prctico, la administracin
parenteral debe ser reemplazada por la administracin de FUROSEMIDA oral.
FUROSEMIDA Tabletas:
Edema: FUROSEMIDA est indicada en adultos y pacientes peditricos para el
tratamiento del edema asociado con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis
heptica y enfermedad renal, incluyendo el sndrome nefrtico. FUROSEMIDA es
particularmente til cuando se requiere un agente con un potencial diurtico
mayor.
Hipertensin: FUROSEMIDA se puede usar en adultos para el tratamiento de la
hipertensin, sola o en combinacin con otros agentes hipertensivos. Los
pacientes hipertensos que no pueden ser controlados adecuadamente con
tiazidas, probablemente tampoco sern controlados adecuadamente con
FUROSEMIDA sola.
PRESENTACION
Solucin inyectable y tabletas
Diurtico
Cada ampolleta de SOLUCIN INYECTABLE contiene:
Furosemida.......................................................... 20 mg
Furosemida.......................................................... 40 mg
FUROSEMIDA Inyectable:
Adultos: La terapia parenteral con FUROSEMIDA para inyeccin solamente se
debe usar en los pacientes que no pueden tomar medicamentos orales, o en
situaciones de urgencia, y se debe reemplazar con la terapia oral tan pronto como
sea prctico.
Edema: La dosis usual de FUROSEMIDA es de 20 a 40 mg, administrada como
una dosis nica, inyectada intramuscular o intravenosamente. La dosis
intravenosa se debe administrar lentamente (1 a 2 minutos). Ordinariamente
ocurre una diuresis rpida. Si se requiere, se puede administrar otra dosis de la
misma manera dos horas despus, o se puede aumentar la dosis. La dosis se
puede aumentar en 20 mg, y se debe dejar transcurrir por lo menos 2 horas
despus de la ltima dosis, hasta que se obtenga el efecto diurtico deseado.
Posteriormente esta dosis nica determinada individualmente, se debe administrar
una o dos veces al da.
En las investigaciones del modo de accin de FUROSEMIDA se han utilizado
estudios de micropuncin en ratas, experimentos de flujo interrumpido en perros, y
diferentes estudios de depuracin tanto en humanos como en animales de
experimentacin. Se ha demostrado que FUROSEMIDA inhibe de manera
principal la absorcin de sodio y cloruro no solamente en los tbulos proximal y
distal, sino tambin en el asa de Henle. El alto grado de eficacia se debe en gran
medida al sitio de accin nico. La accin en el tbulo distal es independiente de
cualquier efecto inhibitorio de la anhidrasa carbnica y de la aldosterona. La
evidencia reciente sugiere que glucurnido de FUROSEMIDA es el nico, o por lo
menos, el principal producto de la biotransformacin de FUROSEMIDA en el
hombre. FUROSEMIDA se une ampliamente a las protenas plasmticas, en
especial a la albmina. Las concentraciones plasmticas se encuentran desde 1 a
400 g/ml, y se une entre 91 a 99% en los individuos sanos. La fraccin libre se
encuentra entre 2.3 y 4.1% a las concentraciones teraputicas.
El inicio de la diuresis despus de la administracin oral ocurre en 1 hora. El
efecto mximo ocurre dentro de la primera o segunda hora y la duracin del efecto
diurtico es entre 6 a 8 horas.
En hombres sanos en ayunas, la biodisponibilidad promedio de FUROSEMIDA en

tabletas es de 64% en relacin con una inyeccin intravenosa del frmaco, aunque
FUROSEMIDA en tableta se absorbe en un tiempo cercano a 87 minutos.
Las concentraciones plasmticas mximas aumentan conforme aumenta la dosis,
pero los tiempos correspondientes a las concentraciones plasmticas mximas no
difieren entre las dosis.
ELIMINACION
La vida media terminal de FUROSEMIDA es aproximadamente de 2 horas. Se
excreta significativamente ms FUROSEMIDA en la orina despus de la inyeccin
I.V. que despus de la tableta. No hay diferencias significativas entre las dos
formulaciones orales en la cantidad de frmaco inalterado excretado en la orina.
CLORTALIDONA
Se administra conjuntamente con nitroglicerina en edema debido a traumatismos,
estasis sangunea, embarazo y tensin premenstrual se puede usar en el
tratamiento de hipertensin arterial esencial o nefrognica, sola o combinada con
otros frmacos antihipertensivos.
Es til como adyuvante en el tratamiento del hipoparatiroidismo, hipertrofia
ventricular izquierda y enfermedad de Mnire.
Edema por sndrome nefrtico, profilaxis contra clculos recurrentes de oxalato de

calcio en pacientes con normocalcemia hipercalcirica idioptica. Edema por
insuficiencia venosa (crnica). Insuficiencia cardiaca estable leve a moderada.
PRESENTACION
Tabletas
Diurtico y antihipertensivo
Clortalidona.... 50 mg
CLORTALIDONA se administra por va oral.
Adultos: Para el tratamiento de la hipertensin arterial, la dosis inicial puede ser de
15 mg en una sola toma diaria. Si la respuesta es inadecuada, se puede aumentar
la dosis a 30, 45 y 50 mg, dependiendo de la respuesta del paciente. Para el
edema, las dosis indicadas son de 30 a 60 mg/da o 60 mg cada tercer da.
Algunos pacientes pueden requerir hasta 120 mg/da.
Nios: La dosis ponderal de CLORTALIDONA es de 2 mg/kg tres veces por
semana, o bien, de 1 a 2 mg/kg/da. En nios no se ha establecido la seguridad y
eficacia de CLORTALIDONA.
Absorcin: CLORTALIDONA por va gastrointestinal se absorbe en
aproximadamente 65%. Por esta va la biodisponibilidad alcanza 65%. A pesar de
que existe gran variabilidad entre los individuos, CLORTALIDONA alcanza su pico
mximo plasmtico entre 1.5 y 6 horas; encontrndose a una concentracin de 6.3
mg/l despus de una dosis nica de 200 mg, y la respuesta diurtica mxima se
alcanza despus de aproximadamente 2.6 horas. En administracin mltiple la
mxima respuesta diurtica se alcanza a las 72 horas.
Distribucin: CLORTALIDONA se une en cerca de 75% a las protenas
plasmticas y en 98% a los eritrocitos, en especfico a la anhidrasa carbnica
eritrocitaria. Atraviesa la barrera placentaria y es posible encontrarla en el lquido
amnitico y el cordn umbilical.
Metabolismo: No sufre de metabolismo intenso. Aproximadamente 70% de la dosis
administrada se excreta sin alteraciones por orina y heces. El restante 30% se
metaboliza en el hgado y se excreta en la bilis.
Eliminacin: Se excreta en la leche materna y puede alcanzar al producto si se
amamanta en estas condiciones. Despus de administrarlo a la madre a dosis de
50 mg/da, es posible encontrarlo en la leche materna en cantidades de 0.09 y
0.86 mcg/ml de leche. La excrecin renal alcanza entre 50 y 75% de la dosis
administrada.
ESPIRONOLACTONA
Espironolactona est indicada para lo siguiente: Hipertensin esencial:Tratamiento
pre-operatorio a corto plazo de pacientes con hiperaldosteronismo
primario.Insuficiencia cardiaca congestiva (sola o en combinacin con terapia
estndar), incluyendo insuficiencia cardiaca severa (NYHA clase III-IV) para
incrementar la supervivencia y reducir el riesgo de hospitalizacin cuando es
usada adems en terapia estndar.
PRESENTACION Tabletas.
Espironolactona 100 mg.
Excipiente cbp 1 tableta.
Para adultos, la dosis diaria puede
administrarse en dosis divididas o como una dosis diaria nica. Hipertensin
esencial: La dosis usual en adultos es de 50 a 100 mg al da, que para casos
difciles o severos puede aumentar gradualmente a intervalos de dos semanas
hasta 200 mg/da. El tratamiento debe continuarse por lo menos dos semanas
para asegurar una respuesta adecuada al tratamiento. La dosis debe ajustarse
segn sea necesario. Insuficiencia cardiaca congestiva: Se recomienda una dosis
inicial diaria de 100 mg de espironolactona administrada una vez o en dosis
divididas, pero puede ir de 25 a 200 mg diariamente. La dosis de mantenimiento
debe determinarse individualmente.
La espironolactona se metaboliza rpida y extensamente. Los productos que
contienen azufre son los metabolitos predominantes y se piensa que son los
principales responsables, junto con la espironolactona, de los efectos teraputicos
del frmaco. Los siguientes datos farmacocinticos se obtuvieron de 12
voluntarios sanos luego de la administracin de 100 mg de espironolactona al da
para 15 das. Al 15 da, la espironolactona se dio de inmediato despus de un
desayuno bajo en grasa y luego se extrajo la muestra de sangre.
La espironolactona es un antagonista farmacolgico especfico de la aldosterona,
que acta principalmente a travs de la unin competitiva con los receptores en el
lugar de intercambio de sodio-potasio dependiente de la aldosterona en el tbulo
contorneado distal. La espironolactona causa un aumento en la cantidad de sodio
y agua que son excretadas mientras el potasio es retenido. La espironolactona
acta como un diurtico y como un antihipertensivo por medio de este mecanismo.
Puede administrarse sola o con otros agentes diurticos que actan ms
proximalmente en el tbulo.
ACETAZOLAMIDA
Acetazolamida es un potente inhibidor de la anhidrasa carbnica, efectiva para el
control de la secrecin lquida (por ejemplo, algunos tipos de glaucoma), en el
tratamiento de ciertos desrdenes convulsivos (por ejemplo, epilepsia) y para
provocar diuresis en casos de retencin de lquidos (por ejemplo, edema
cardiaco).
PRESENTACION
Edemox
compr. 250 mg
En adultos:- Diuretico: 250-375 mg da. En caso de
respuesta poco satisfactoria,
cambiar a 250 mg en das alternos 250 mg dos das seguidos y uno de
descanso.
- Glaucoma: 250-1000 mg da repartidos en varias tomas.
- Epilepsia: 250-1000 mg en varias tomas.
- Mal de altura: 500-1000 mg en varias tomas.
En nios:- Epilepsia y glaucoma: 125-750 mg en varias tomas
Acetazolamida tiene una buena absorcin con elevada ligadura a protenas (90%).
La vida media es de 10 a 15 horas con un pico de concentracin srica de 12 a 27
g/L despus de 2-4 horas. La eliminacin es renal, casi completa (90%-100%) a
las 24 horas de administrada
Acetazolamida es un inhibidor enzimtico que acta especficamente sobre la
anhidrasa carbnica, la cual cataliza la reaccin reversible que produce la
hidratacin del dixido de carbono. En el ojo, la accin inhibitoria de la
acetazolamida disminuye la secrecin del humor acuoso en un 50% a 60%, con la
consiguiente disminucin de la presin intraocular.(3,4)
Hay evidencias de que la acetazolamida es til como adyuvante en el tratamiento
de ciertas patologas a nivel del SNC(por ejemplo, epilepsia). La inhibicin de la
anhidrasa carbnica a este nivel, retarda la conduccin neuronal y evita las
descargas paroxsticas.(2,3,4)
El efecto diurtico se debe a la accin de la acetazolamida sobre el rin, a nivel
de la reaccin reversible de hidratacin del dixido de carbono y deshidratacin
del cido carbnico. Se produce una prdida renal de iones HCO3, que extrae
sodio, agua y potasio. Esto provoca alcalinizacin de la orina y aumento de la
diuresis. La alteracin del metabolismo del amonio se debe al incremento de la
reabsorcin de amonio en los tbulos renales como resultado de la alcalinizacin
de la orina. La alcalinizacin de la orina y el aumento de la diuresis, adems,
incrementan la solubilidad urinaria de los frmacos cidos, el cido rico y la
cistena, reduciendo as el riesgo de litiasis renal
MANITOL
El manitol es un diurtico osmtico parenteral. Se utiliza para reducir la presin
intracraneal, el edema cerebral, y la presin intraocular, y para promover la
diuresis en la prevencin y/o tratamiento de la oliguria en pacientes con
insuficiencia renal aguda. Se utiliza como una medida adicional en el tratamiento

de apoyo del edema de diversos orgenes. El manitol tambin se usa solo o en
combinacin con otros agentes diurticos para promover la excrecin urinaria de
txicos tales como salicilatos, barbitricos, litio, y bromuros.
PRESENTACION
sol. 20% fr. 250 ml
En adultos:
Nunca debe administrarse por va IM o SC, o aadirse a sangre total
para transfusin.
- Evaluacin diagnstica de oliguria aguda:
(despus de que la presin sangunea y presin venosa central son
normales y el rendimiento cardaco est maximizado) administrar una
dosis de prueba de 12,5 g de solucin al 15-20% en 3-5 minutos (a
menudo se administra con furosemida 80-120 mg IV), repetir en 1
hora si la produccin de orina es menor que 30-50 mL/hora. Si no
hay respuesta despus de 2 dosis, no administrar ms manitol y
tratar la necrosis tubular aguda. Si hay respuesta, buscar la causa
subyacente de oliguria (Ej: hipovolemia)
sistmicamente, manitol eleva la osmolalidad de la sangre, lo que aumenta el
gradiente osmtico entre la sangre y los tejidos, facilitando de este modo el flujo
de fluido fuera de los tejidos, incluyendo el cerebro y el ojo, as como en el lquido
intersticial y la sangre. Esta actividad reduce el edema cerebral, la presin
intracraneal, la presin del lquido cefalorraqudeo, y la presin intraocular. La
reabsorcin de manitol por el rin es mnima, por lo que la presin osmtica del
filtrado aumenta, inhibiendo la reabsorcin de agua y solutos en el tbulo renal, y
la produciendo diuresis
El manitol se administra por va intravenosa, y la diuresis se produce
generalmente en 1-3 horas. La disminucin en la presin del lquido
cefalorraqudeo se producir en aproximadamente 15 minutos y se mantendr
durante 3-8 horas despus de que finaliza la infusin. La presin intraocular
elevada se puede reducir en 30-60 minutos, y el efecto puede durar entre 4-8
horas. Manitol permanece confinado en el compartimento extracelular y no parece
cruzar la barrera de sangre-cerebro a menos que existan concentraciones muy
altas o el paciente tenga acidosis. No se sabe si el manitol se distribuye a la leche
materna. El frmaco se experimenta un mnimo metabolismo de glucgeno en el
hgado. La mayor parte de la dosis se filtra libremente por los riones, con menos
del 10% de reabsorcin tubular. La vida media de manitol oscila desde 15 hasta
100 minutos. En pacientes con insuficiencia renal aguda u otras condiciones que
afectan a la filtracin glomeruraal tubular, sin embargo, la semi-vida puede
aumentar a 36 horas.
BRONO DILATANTES
SALBUTAMOL
Se utiliza en el tratamiento del asma bronquial, broncospasmo reversible y otros

procesos asociados a obstruccin reversible de las vas respiratorias como
bronquitis y enfisema pulmonar, bronquiectasia e infecciones pulmonares.
Alivio de la crisis de disnea aguda debido a broncoconstriccin.
SALBUTAMOL es til en la profilaxis de asma bronquial, broncospasmo inducido
por ejercicio o exposicin a un alergeno conocido e inevitable.
PRESENTACION
Jarabe y suspensin en aerosol
Broncodilatador
Cada 100 ml de JARABE contienen:
Sulfato de salbutamol equivalente
a................................. 40 mg
de salbutamol
Cada 100 g de SUSPENSIN en aerosol contienen:
Salbutamol................... 0.11475 g 0.12745 g
JARABE
Adultos: 4 mg o 10 ml, 3 4 veces al da, de no obtenerse broncodilatacin
adecuada. Cada dosis individual puede ser aumentada gradualmente, tanto como
8 mg. En pacientes hipersensibles y seniles, puede ser suficiente administrar 5 ml
cada 3 4 veces al da. Se recomienda manejar esta dosis de inicio y ajustar de
acuerdo con la respuesta.
Nios: El medicamento debe administrarse cada 6 u 8 horas
De 2 a 5 aos: 2.5 ml.
De 6 a 12 aos: 5 ml.
Ms de 12 aos: 5-10 ml cada 3-4 veces al da.
SUSPENSIN EN AEROSOL
El frasco inhalador tiene 200 dosis, cada dosis proporciona 100 mcg.
Adultos:
Alivio del broncospasmo agudo y periodos intermitentes de coma: 1 inhalacin
(100-114 mcg) en dosis nica pudiendo incrementarse a 2 inhalaciones en caso
necesario. Dosis mxima (200-228 mcg) cada 4-6 horas.
Broncospasmo por ejercicio fsico o por exposicin a alergeno: 1 2 inhalaciones
15 minutos antes.
Nios:
Alivio del broncospasmo agudo y periodos intermitentes de asma causada por
ejercicio: 1 inhalacin aumentando la dosis si la respuesta es inadecuada. No se
deben superar 4 inhalaciones diarias.
Antiasmtico, agonista selectivo de los receptores beta-2-adrenrgicos, relaja el
msculo liso bronquial y disminuye la resistencia de las vas areas al estimular de
forma selectiva los receptores beta-2-adrenrgicos. Inhibe la liberacin de
mediadores espasmognos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares como la
histamina, leucotrienos y prostaglandina D2.. Disminuye la secrecin de
acetilcolina en las terminaciones colinrgicas preganglionares, as como la

secrecin de moco e incrementa el aclaramiento mucociliar. No inhibe la actividad
de los macrfagos y eosinfilos pulmonares, por lo que no modifican la respuesta
inflamatoria tarda ni la hiperreactividad bronquial.
Cuando la administracin del SALBUTAMOL es oral, se absorbe en la parte alta
del tubo digestivo, su efecto comienza en 5 a 15 minutos despus de su ingestin,
su concentracin mxima es de 2-3 horas prolongndose su accin de 4-6 horas.
Se metaboliza a nivel heptico formando metabolitos inactivos.
Se excrecta en orina y heces en 75% y despus de las 72 horas.
Por inhalacin acta de forma local a nivel pulmonar, por lo que los niveles
plasmticos no son predictivos del efecto teraputico. Tal como ocurre con otros
frmacos administrados por inhalacin, ms del 85% de la dosis es deglutida
siendo susceptible de absorcin sistmica. Asimismo, el comienzo de la accin se
produce a los
5-15 minutos, con un efecto teraputico mximo a los 30-90
minutos. En la mayora de los pacientes la duracin de la accin es de 3-4 horas.
La concentracin plasmtica mxima se alcanz de 2-4 horas. Aproximadamente
72% de la dosis inhalada se excreta con la orina en 24 horas.
BROMURO DE IPRATROPIO.
Broncodilatador. ATROVENT* est indicado para el tratamiento del

broncoespasmo asociado con enfermedad pulmonar obstructiva crnica
incluyendo bronquitis crnica y enfisema. ATROVENT* Solucin est indicado
para su inhalacin cuando se utiliza concomitantemente con beta-adrenrgicos
inhalados en el tratamiento del broncoespasmo agudo asociado con enfermedad
obstructiva crnica incluyendo bronquitis crnica y asma.
PRESENTACION Solucin para nebulizar.
Cada 100 ml contiene:
bromuro de ipratropio monohidratado equivalente a 25
mg
de bromuro de ipratropio. Vehculo cbp 100 ml.
bromuro de ipratropio monohidratado equivalente a 500
mcg
de bromuro de ipratropio. Vehculo cbp 2,00 ml.
Va de administracin: inhalacin mediante nebulizador. Frasco con 20 ml: la dosis
indicada por el mdico deber ser diluida con solucin fisiolgica hasta un
volumen total de 3 a 4 ml, nebulizada e inhalada hasta que se haya consumido. La
solucin deber ser diluida nuevamente antes de cada uso, por lo que cualquier
residuo deber ser desechado. Las siguientes instrucciones debern seguirse
cada vez que sea utilizado el medicamento: 1. Usar una jeringa graduada para
extraer la cantidad de ATROVENT* indicada por el mdico y verterla en la cmara
del nebulizador. 2. Completar al volumen deseado (3 a 4 ml) con solucin
fisiolgica. 3. Agitar suavemente la cmara del nebulizador y conectarla al
adaptador bucal o a la mascarilla facial. A continuacin, conectar el tubo del
nebulizador al compresor de aire o a la fuente de oxgeno e iniciar la terapia. 4.
Respirar tranquila y profundamente a travs de la mascarilla o del adaptador bucal
hasta que se haya consumido la solucin para nebulizar. Es importante ajustar la
mascarilla para evitar fugas e impedir con ello que el vapor entre en contacto con
los ojos.
Farmacocintica: el efecto teraputico de ATROVENT* se produce por medio de
una accin local en las vas areas. Por lo tanto, los perodos de tiempo de la
broncodilatacin y de la farmacocintica sistmica no son paralelos. Dependiendo
de la formulacin y de la tcnica, despus de la inhalacin de porciones de dosis
de 10 a 30%, son depositadas generalmente en los pulmones. La mayor parte de
la dosis es deglutida y pasa al tracto gastrointestinal. Debido a la insignificante
absorcin gastrointestinal del bromuro de ipratropio, la biodisponibilidad de la
porcin de dosis deglutida se contabiliza solamente como ~2% de la dosis
administrada. Esta fraccin de dosis no hace una contribucin importante a las
concentraciones plasmticas del frmaco. La porcin de la dosis depositada en los
pulmones alcanza la circulacin rpidamente (en minutos) y tiene una
disponibilidad sistmica casi completa. A partir de los datos de la excrecin renal
(0-24 h), la biodisponibilidad sistmica total (porciones pulmonar y gastrointestinal)

de la dosis inhalada del bromuro de ipratropio se estim en el rango de 7 a 28%.
Los parmetros cinticos que describen la disposicin del bromuro de ipratropio se
calcularon a partir de las concentraciones plasmticas despus de la
administracin IV. Se observ una rpida disminucin bifsica en las
concentraciones plasmticas. El volumen de distribucin (Vz) es 338 l (4,6 l/kg). El
frmaco se une en forma mnima (menos del 20%) a las protenas plasmticas. El
ion ipratropio no cruza la barrera hematoenceflica, siendo esto consistente con la
estructura amonio de la molcula. La vida media de la fase terminal de eliminacin
es de alrededor de 1,6 horas. La depuracin media total del frmaco se determin
en 2,3 l/min. La mayor porcin de aproximadamente 60% de la dosis sistmica
disponible se elimina por la degradacin metablica, probablemente en el hgado.
Los principales metabolitos urinarios se ligan escasamente al receptor muscarnico
y se consideran inactivos. Una porcin de aproximadamente 40% de la dosis
sistmica disponible es depurada por medio de la excrecin urinaria, la cual
corresponde a una depuracin renal experimental de 0,9 l/min. (Despus de la
dosis oral, menos del 1% de la dosis se excreta por la va renal indicando una
absorcin no significativa del bromuro de ipratropio a partir del tracto
gastrointestinal.) En los estudios de balance de excrecin despus de la
administracin intravenosa de una dosis radiomarcada, menos del 10% de la
radioactividad relacionada con el frmaco (que incluye el compuesto original y
todos los metabolitos) se excretan por medio de la ruta biliar fecal. La excrecin
dominante de la radioactividad relacionada con el frmaco se presenta a travs de
los riones. Farmacodinamia: el bromuro de ipratropio, principio activo de
ATROVENT*, es un compuesto de amonio cuaternario con propiedades
anticolinrgicas (parasimpaticolticas). En los estudios preclnicos se observ la
inhibicin de los reflejos vagales por la accin antagnica de la acetilcolina, el
agente transmisor del nervio vago. Como anticolinrgico, previene el incremento
de la concentracin intracelular de la guanosina monofosfato cclica (GMP cclica)
causado por la interaccin de la acetilcolina con el receptor muscarnico en el
msculo bronquial liso. La broncodilatacin posterior a la inhalacin de
ATROVENT* es inducida por las concentraciones locales del frmaco, debido a su
eficacia anticolinrgica en el msculo liso bronquial y no por concentraciones
sistmicas del frmaco.
TEOFILINA.
Se usa para prevenir y tratar el resoplo (respiracin con silbido), la respiracin
entrecortada y la dificultad para respirar causada por el asma, la bronquitis
crnica, el enfisema y las enfermedades de otro tipo que afectan al pulmn. Relaja
y abre las vas respiratorias, facilitando la
respiracin.
PRESENTACION
compr. 200 mg, 300 mg
sol oral 81,8 mg / 5 ml
iny. IV 200 mg, 300 mg en 500 ml sol. Glucosa 5%
La administracin de AMINOEFEDRISON NF est calculada con base en el
contenido de teofilina; la dosis puede individualizarse segn las necesidades de su
paciente, tomando como referencia lo siguiente: Esquema de dosificacin: 1
ml/kg/da dividido en 3 tomas.
La dosis puede ajustarse midiendo las concentraciones de teofilina srica (5-15
mcg/ml), el incremento de la dosis es tomando en cuenta que 1 mg/kg de teofilina
aumenta 2 mcg/ml de concentracin srica aproximadamente.
La teofilina es una xantina. Como todas las metilxantinas, produce una relajacin
de la musculatura lisa; en este sentido es la xantina ms potente. Por su
mecanismo de accin, su efecto farmacolgico ms importante es la relajacin del
msculo liso bronquial, en especial cuando ha sido contrado en forma
experimental o debido a cuadros clnicos de asma. Sin embargo, los mecanismos
por los cuales realiza la accin anterior no estn suficientemente claros.
Posiblemente, la explicacin a este fenmeno se encuentra relacionada con su
capacidad para inhibir las nucletido fosfodiesterasas cclicas.
Existen evidencias de que la liberacin de catecolaminas interviene en la
broncodilatacin, pero es improbable que un fenmeno semejante opere en el
tratamiento prolongado de asma.
En el sistema musculosqueltico la teofilina mejora la contractilidad del diafragma
contribuyendo a la mejora de la funcin respiratoria.
Tambin produce un aumento en el volumen de orina con un patrn de incremento
de agua y electrlitos semejantes a las tiazidas.
Puede impedir o disminuir la liberacin de histamina de los mastocitos, por lo que
se piensa que ciertas actividades antiinflamatorias de la teofilina pueden estar
implicadas en el alivio del asma.
La teofilina se absorbe con rapidez despus de su administracin, distribuyndose
en todos los compartimentos corporales.
Se une a las protenas plasmticas en aproximadamente 60%. Su vida media
plasmtica es de 3 a 7 horas y hasta 8.7 horas en adultos no fumadores; en los
bebs prematuros la vida media puede aumentar cerca de 50 horas. Se
metaboliza en el hgado y se excreta por va renal.
El ambroxol es una benzilamina derivada de la bromhexina, originalmente

desarrollada como agente mucoltico. Estimula los neumocitos tipo II para
aumentar la sntesis y liberacin de surfactante endgeno en forma natural.
AMINOFILINA
AMINOFILINA est indicada en la terapia para disminuir el broncospasmo en:
Asma bronquial. Relajante del msculo liso bronquial. Bronquitis.
Enfisema. Alivia la disnea en el tratamiento de la enfermedad pulmonar
obstructiva crnica.
Se utiliza tambin en el tratamiento de insuficiencia cardiaca congestiva, angor
pectoris y como diurtico, as como en el bloqueo auriculoventricular, postinfarto.
PRESENTACION
Solucin inyectable
Broncodilatador
Aminofilina... 250 mg
Excipiente, c.b.p. 10 ml.
La administracin de AMINOFILINA es por va parenteral.
Nios y adultos: Administracin intravenosa lenta o por venoclisis.
Impregnacin: 5-6 mg por kg de peso corporal, en infusin intravenosa, durante
20-30 minutos.
Mantenimiento: De 0.4-0.9 mg por kg de peso corporal en infusin intravenosa.
AMINOFILINA acta principalmente como broncodilatador y relajante del msculo
liso, adems, presenta otras actividades tpicas de los derivados de las xantinas,
como: vasodilatador coronario, estimulante cardiaco, diuresis, estimulante cerebral
y estimulante del msculo liso. Se alcanzan efectivas concentraciones de
AMINOFILINA en sangre y un rpido efecto despus de la administracin
intravenosa.
La difusin de AMINOFILINA a travs del cuerpo es muy amplia pero no incluye el
paso a los eritrocitos; es eliminada en condiciones de experimentacin por
perfusin a travs del hgado y en consecuencia principalmente degradado en
este rgano in vivo.
ELIMINACION
La vida media de AMINOFILINA se prolonga en pacientes con reduccin heptica
o renal y en pacientes alcohlicos. La vida media en recin nacidos es mayor de
24 horas. No es recomendable utilizarla en menores de 6 meses de edad.
ANTITUSIGENOS Y MUCOLITICOS
ACETILCISTEINA
La acetilcistena es un frmaco con propiedades mucolticas, una de las
propiedades es que rompe los enlaces de disulfuro tanto de las secreciones
mucosas como de las mucopurulentas, logrando que sean menos viscosas.
PRESENTACION
Fluimucil
sobres 200 mg
amp. 300 mg
vial 2 g (antdoto intoxicacin por paracetamol)
Como mucoltico
Nios hasta 2 aos: la posologa media recomendada es de 100 mg de
acetilcistena por va oral cada 12 horas (dosis mxima diaria: 200 mg).
Nios entre 2 y 7 aos: la posologa media recomendada es de 100 mg de
acetilcistena por va oral cada 8 horas (dosis mxima diaria: 300 mg).
Adultos y nios mayores de 7 aos: la posologa media recomendada es de 200
mg de acetilcistena por va oral cada 8 horas (dosis mxima diaria: 600 mg).
Complicaciones pulmonares de la fibrosis qustica: la posologa media
recomendada para la acetilcistena en estos casos es la siguiente:
Nios hasta 2 aos: 100-200 mg de acetilcistena cada 12 horas.
Nios entre 2 y 7 aos: 200 mg de acetilcistena cada 8 horas.
Como mucoltico, se cree que los grupos sulhidrilo libres de la acetilcistena
reaccionan sobre los puentes disulfuro existentes en las secreciones bronquiales.
Esto ocasiona la desagregacin de las fibrillas de mucoprotenas, lo que se
traduce finalmente en una disminucin de la viscosidad del mucus. La
acetilcistena no despolimeriza las protenas ni tiene efectos sobre la fibrina o las
clulas vivas. Sin embargo, no existen realmente evidencias clnicas que apoyen
estas aseveraciones y algunos clnicos sugieren que la reduccin de la viscosidad
se debe simplemente a una hidratacin de la secrecin bronquial. Por su carcter
reductor, la acetilcistena ejerce una actividad citoprotectora en el aparato
respiratorio, actuando frente a la accin lesiva del estrs oxidativo por radicales
libres oxidantes de diversa etiologa a nivel pulmonar. En base a su estructura
derivada de la cistena, la acetilcistena acta como precursor en la sntesis de
glutatin y normaliza sus niveles cuando stos se reducen por una agresin
oxidante continuada sobre el aparato respiratorio.
Como antdoto del paracetamol, los grupos sulhidrilo de la acetilcistena sirven
como sustrato para el metabolito txico del paracetamol, sustituyendo al glutation.
En efecto, se cree que la hepatoxicidad del paracetamol es debida a una

deplecin del glutation heptico. Para que la acetilcisteina sea efectiva en estos
casos, debe administrarse a las pocas horas de la ingestin masiva del
paracetamol.
Los grupos sulhidrilos son tambin importantes para la respuesta de los nitratos
vasodilatadores empleados en el tratamiento de las enfermedades isqumicas del
miocardio. Es bien sabido que el uso prolongado de los nitratos induce tolerancia
con prdida de efectividad. Se cree que esta induccin de tolerancia se debe a la
deplecin de glutation y otras sustancias que llevan grupos SH, por lo que la
administracin de acetilisteina puede restaurar la eficacia de los nitratos.
Como mucoltico: Tras la administracin de acetilcistena por va oral, la absorcin
se produce rpidamente. La acetilcistena se desacetila y circula en forma libre
ligada a las protenas plasmticas. La biodisponibilidad es de un 10%. Tras la
administracin por va oral de una dosis de 600 mg de acetilcistena se obtiene un
valor de Cmx (acetilcistena libre) de 15 nmol/ml, un valor de tmx de 0,67 h. y
una semivida del frmaco de aproximadamente 6 h. Tambin se observa un
incremento en los niveles plasmticos de cistena y glutatin, aspecto relacionado
con su propio mecanismo de accin. La acetilcistena difunde de forma rpida a
los lquidos extracelulares, localizndose principalmente a nivel de la secrecin
bronquial. Su eliminacin es renal, en un 30%, y sus principales metabolitos, los
aminocidos cistina y cistena.
DEXTROMETORFANO
DEXTROMETORFANO est indicado en el tratamiento de tos por irritaciones
menores de bronquios y garganta.
PRESENTACION Jarabe Antitusivo
Bromhidrato de
dextrometorfano............... 300 mg
Bromhidrato de
dextrometorfano................. 15 mg
Oral. No se recomienda en nios menores de 6 aos.
Nios mayores de 6 a 12 aos: 1 a 2 cucharaditas 3 a 4 veces al da, cada 6 u 8
horas, 7.5 mg/da.
Adultos: 1 cucharadita 3 a 4 veces al da, cada 6 u 8 horas de 15 a 30 mg/da.
DEXTROMETORFANO (D-3 metoxi-N-metilnorfinano) es el dismero del anlogo
codenico del levorfanol, pero a diferencia del L-ismero no tiene propiedades
analgsicas ni adictivas.
La droga acta centralmente elevando el umbral de la tos, su efectividad en los
pacientes con tos patolgica se ha demostrado en estudios controlados donde se
comprob que era aproximadamente igual a la codena. A diferencia de sta
produce menos perturbaciones subjetivas o gastrointestinales, en dosis
teraputicas no inhibe la actividad ciliar y su efecto antitusivo persiste de 5 a 6
horas; su toxicidad es baja pero a dosis elevadas produce depresin del SNC.
AMBROXOL
AMBROXOL est indicado como expectorante y mucoltico en los procesos en los
que se requiere aumentar la fluidez de las secreciones del tracto respiratorio,
como sucede en el asma bronquial, diferentes tipos de bronquitis aguda, crnica,
bronquitis espasmdica, asma bronquial, bronquiectasia, neumona,
bronconeumona, rinitis, sinusitis, atelectasia por obstruccin mucosa,
traqueostoma, en el pre y posquirrgico de pacientes geritricos.
PRESENTACION
Solucin,tabletas
Mucoltico y broncodilatador
Cada 100 ml de SOLUCIN contienen:
Clorhidrato de ambroxol........................300 mg
Cada 100 ml de SOLUCIN (gotas) contienen:
Clorhidrato de ambroxol....................... 7.5 mg
Clorhidrato de ambroxol........................ 30 mg
No se ha establecido la dosis ptima de AMBROXOL, pero en la mayora de los
estudios clnicos realizados en adultos, han utilizado dosis entre 60 a 180 mg por
da, en tres dosis divididas.
En nios, las dosis sugeridas son:
De 2 a 5 aos: 15 a 30 mg/da.
De 5 a 12 aos: 30 a 45 mg/da.
Nios de 12 aos y mayores: 60 a 90 mg/da.
Cuando se emplea como mucoltico, en la mayora de los estudios se ha
administrado AMBROXOL en dosis entre 1.5 a 2 mg/kg/da, en 2 dosis divididas.
AMBROXOL tiene una biodisponibilidad alrededor del 70%, y se absorbe
rpidamente despus de la administracin oral.
El tiempo para alcanzar la concentracin plasmtica mxima despus de la
administracin oral es de 2 horas; la vida media de distribucin es de 1.3 horas; la
eliminacin es bifsica, con una vida media alfa de 1.3 horas y beta de 8.8.
Aproximadamente 5% de la dosis se excreta por la orina sin cambios y su
depuracin renal es de 53 ml/min.
Acta sobre los neumocitos tipo II estimulando la sntesis y secrecin del material
surfactante. Tiene efecto secretoltico y mucocintico ya que aumenta la
produccin de moco en el rbol traqueobronquial al mismo tiempo disminuye su
viscosidad. AMBROXOL es un secuestrador de radicales libres con efecto

antioxidante propio.
PARA TRATAR PROBLEMAS DIGESTIVOS

OMEPRAZOL
Esofagitis por reflujo gastroesofgico.
lcera duodenal, lcera gstrica benigna (incluyendo las producidas por AINEs).
Sndrome de Zollinger-Ellison.
Tratamiento de lcera gstrica y duodenal asociada a Helicobacter pylori.
PRESENTACION Cpsulas, solucin inyectable
Antiulceroso
Omeprazol................................................... 20 mg
Omeprazol................................................... 40 mg
Inyectable:
En el caso de pacientes con lcera duodenal gstrica o esofagitis por reflujo, la
dosis es de 40 mg diarios.
En el sndrome de Zollinger-Ellison la dosis de inicio es de 60 mg.
Oral:
Agruras e indigestin cida: 1 cpsula de 20 mg al da.
lcera gstrica y duodenal: 1 cpsula de 20 mg al da, durante 2 3 semanas
consecutivas.
En pacientes con lceras refractarias a otros regmenes de tratamientos, se
obtiene la cicatrizacin en la mayora de los casos con una dosis de 40 mg una
vez al da.
Esofagitis por reflujo: 1 cpsula de 20 mg. Una vez al da, durante 4 semanas. En
los pacientes cuyas mucosas no hayan cicatrizado totalmente tras este periodo
inicial, generalmente lo harn durante el transcurso de uno adicional de cuatro
semanas de tratamiento.
Sndrome de Zollinger-Ellison: La dosis inicial es de 60 mg una vez al da; sta se
debe ajustar de manera individual y continuarse el tratamiento mientras est indicado clnicamente.
La mayora de los pacientes se controlan con dosis de 20 a 120 mg diarios. Si la
dosis sobrepasa los 80 mg diarios, sta debe dividirse y administrarse en dos
tomas al da.
En pacientes geritricos o en pacientes con deterioro de la funcin renal o de la
funcin heptica, no son necesarios ajustes en la posologa.
OMEPRAZOL es antisecretor y antiulceroso. Es un inhibidor especfico de la
bomba de hidrogeniones en la clula parietal gstrica. Es una base dbil, que se
concentra y pasa a la forma activa en el medio extremadamente cido de los
canalculos intracelulares de la clula parietal, inhibiendo en ellos a la enzima
H+- K+-ATPasa, es decir, a la bomba de protones.
Este efecto en el paso final del proceso de formacin del cido gstrico es dosisdependiente y proporciona una inhibicin altamente eficaz, tanto de la secrecin
cido basal como de la secrecin cida estimulada independientemente del
estmulo.
La dosificacin oral con 20 mg de OMEPRAZOL una vez al da produce una rpida
y efectiva inhibicin de la secrecin cida gstrica diurna y nocturna,
consiguindose un efecto mximo en los cuatro primeros das de tratamiento.
OMEPRAZOL es lbil en presencia de pH cido, por esto, se administra en forma
de grnulos con recubrimiento entrico y encapsulado.
La absorcin tiene lugar en el intestino delgado, complementndose de 3-6 horas.
La biodisponibilidad sistmica de una dosis oral es de aproximadamente del 35%,
incrementndose a 60% despus de la administracin repetida una vez al da. La
ingestin concomitante con alimentos no interfiere con la biodisponibilidad. La
unin a las protenas plasmticas es alrededor del 95%. Es metabolizado
completamente en hgado, el principal metabolito (hidroxiomeprazol) en el plasma.
No se han encontrado metabolitos con efectos sobre la secrecin gstrica. Slo
80% de una dosis se excreta en la orina y el resto en heces.
NEUTRALIZANTES
BICARBONATO
El BICARBONATO DE SODIO es un agente alcalinizante, usado para el
tratamiento de acidosis metablica como consecuencia de diferentes desrdenes
como: queratocidosis diabtica, diarrea, problemas renales y shock.
El BICARBONATO DE SODIO puede en algunos casos ser utilizado para la
correccin de hipercalcemia. El BICARBONATO DE SODIO causa alcalinizacin
de la orina, por lo que ha sido utilizado junto con diurticos en el tratamiento de
intoxicaciones agudas producidas por medicamentos dbilmente cidos, como la
fenobarbotina y salicilatos para mejorar su excrecin.
PRESENTACION
DE SODIO AL 7.5%
Solucin inyectable Alcalinizante
Bicarbonato de sodio...... 750 mg
El BICARBONATO DE SODIO es administrado por va intravenosa en su
presentacin original o diluido con otros fluidos intravenosos, si se diluye a
isotonicidad (1.5%) puede administrarse por va subcutnea. Para preparar una
solucin al 1.5%, diluir 1.0 ml del producto con 4.0 ml de agua para inyeccin.
Las dosis de BICARBONATO DE SODIO debern individualizarse a las necesidades y condiciones del paciente, basndose primeramente en el dficit de
bixido de carbono (la diferencia entre el dixido de carbono presente
normalmente en el plasma, 27mEq/l y el valor encontrado en el paciente). La dosis
total puede ser calculada utilizando la siguiente ecuacin:
Mediante mecanismos respiratorios renales y reguladores, el pH del plasma se
mantiene normalmente alrededor de 7.4, la concentracin de bicarbonato en
plasma se mantiene en el rango de 22 a 30 mmol/l y la presin parcial de dixido
de carbono se mantiene en 40 mmHg. El sistema regulador de acidez ms
importante es el de bicarbonato-cido carbnico, el cual opera sobre una base
compensatoria en la regulacin del cido-base. El cido carbnico, el principal
producto terminal en el metabolismo, se encuentra en un equilibrio dinmico con el
dixido de carbono y agua en los fluidos corporales, los cuales a su vez estn en
equilibrio con el bicarbonato y los iones hidrgeno, como se muestra en la
siguiente ecuacin:
ALUMINIO Y MAGNESIO
Se recomienda para usar en trastornos gastrointestinales que responden
favorablemente a la administracin de un anticido.
Estos trastornos incluyen afecciones gastrointestinales como hiperacidez, gastritis,
lcera pptica, lcera duodenal, hernia hiatal, reflujo gastroesofgico y esofagitis
pptica.
PRESENTACION Suspensin oral
Anticido
Hidrxido de magnesio... 4.0 g
Hidrxido de aluminio...... 3.7 g
Una cucharada (10 a 20 ml) de suspensin por va oral, una hora despus de cada
alimento y al acostarse.
Los hidrxidos de ALUMINIO y MAGNESIO son los constituyentes ms frecuentes
de los preparados anticidos. Los anticidos reaccionan con el HCl para formar
cloruros, agua y dixido de carbono y neutralizar as al cido clorhdrico.
Los hidrxidos de ALUMINIO y MAGNESIO son relativamente insolubles; es por
esto que no se acumula radical OH hasta concentraciones corrosivas. Por tanto,
las combinaciones de hidrxidos de Mg y Al(OH)3, se absorben mal y por tanto
tienen un efecto anticido sostenido, con efectos equilibrados sobre la motilidad
intestinal.
La alcalinizacin del contenido del estmago incrementa la motilidad gstrica por
accin de la gastrina. El Al puede relajar el msculo liso del estmago y retrasar el
vaciamiento gstrico, efectos a los que se oponen los del Mg. Por tanto, la
ingestin concurrente de Al(OH) y Mg(OH) tiene relativamente poco efecto en el
vaciamiento gstrico. La alcalinizacin del contenido gstrico incrementa tambin
la presin en el segmento inferior del esfago, y la depuracin esofgica.
En las personas con funcin renal normal, las acumulaciones modestas
subsecuentes de Al y Mg no plantean problema alguno. El Al(OH) y el Mg(OH) que
no han reaccionado pueden pasar por el intestino como los compuestos originales.
El Al se excreta tambin en las heces en forma de carbonatos e hidrxidos y el Mg
se elimina como sales solubles.
METOCLOPRAMIDA
Coadyuvante en el tratamiento de reflujo gastroesofgico, esofagitis, hernia hiatal,
gastritis y gastroparesia.
Nusea y vmito (incluye los producidos durante el postoperatorio y los inducidos
por medicamentos).
Profilaxis de nuseas y vmitos producidos por quimioterpicos, radioterapia y
cobaltoterapia.
Tratamiento coadyuvante en la radiografa gastrointestinal.
Disminuye las molestias de la endoscopia.
PRESENTACION Solucin inyectable y tabletas
Gastrocintico, antiemtico central y perifrico
Clorhidrato de metoclopramida................... 10 mg
Clorhidrato de metoclopramida................... 10 mg
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral
Adultos: 10 mg/8 horas, 30 minutos antes de las comidas.
I.M e I.V.:Sntomas asociados con gastroparesia diabtica: Dosis de 10 mg por va
I.V. administrados lentamente.
Para la prevencin de nusea y vmito asociado con quimioterapia antineoplsica
emetognica: 10 mg diluidos en 50 ml de solucin parenteral. La infusin
intravenosa se debe suministrar lentamente durante un periodo no menor de 15
minutos; 30 minutos antes de comenzar la quimioterapia antineoplsica y repetirla
cada 2 horas por dos dosis.
Cuando se vaya a utilizar una combinacin de medicamentos altamente
emetognicos (cisplatino, dacarbazina) se puede usar una dosis inicial de 2 mg/kg.
Para la prevencin de la nusea y vmito posquirrgico: Se debe administrar
METOCLOPRAMIDA inyectable por va intramuscular cerca del final de la ciruga.
La dosis usual para adultos es de 10 mg; sin embargo, es posible usar dosis de
hasta 20 mg.
Para ayudar al examen radiogrfico: En pacientes en donde el vaciamiento
gstrico retrasado interfiere con los estudios de imagen del estmago o intestino
delgado, es posible administrar una dosis nica por va intravenosa en un periodo

de 1-2 minutos.
METOCLOPRAMIDA es un antiemtico, procintico. Pertenece al grupo de las
ortopramidas.
A nivel central acta bloqueando los receptores D2 de la dopamina en el rea
gatillo quimiorreceptora interfiriendo con la integracin de los impulsos
emetgenos aferentes.
A nivel perifrico, el bloqueo de los receptores D2 produce un incremento del
peristaltismo intestinal (efecto procintico), que es potenciado al actuar como
colinrgico indirecto, facilitando la liberacin de acetilcolina por las neuronas
posganglionares intestinales.
La biodisponibilidad oral sufre notables variaciones interindividuales.
La biobisponibilidad I.M. es de 74-96%. La absorcin oral es rpida y
prcticamente completa. El tiempo preciso para que aparezca la accin es de 1-3
min (I.V.), 10-15 min (I.M.) y 30-60 minutos (oral).
La duracin de su accin es de 1-2 horas.
El grado de unin a protenas plasmticas es de 13-30%. Metabolizado con
pequea cantidad, se elimina por la orina en forma inalterada y metabolizada,
aproximadamente 5% se excreta en heces.
LACSANTES
PSYLLIUM PLANTAGO
PSYLLIUM PLANTAGO est indicado para el tratamiento de la constipacin y
como adyuvante en el tratamiento de las hemorroides, fisuras anales y otros
procesos en los que se desea ablandar la consistencia de las heces.
PRESENTACION
Polvo Fibra natural para la regulacin intestinal
Cada 100 g de POLVO contienen:
Cscara de la semilla de Psyllium plantago............. 49.7 g
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral..
Se debe agregar una cucharada (aprox. 5 g) en un vaso lleno con agua, agitar
hasta disolver y beber rpidamente. Se debe tomar un vaso con agua adicional
para obtener un mejor efecto teraputico. La dosis puede repetirse cada 8 horas,
en caso de ser necesario. En nios mayores de 6 aos se puede usar la mitad de
la dosis sugerida para adultos. Se recomienda comenzar el consumo de fibra de
manera gradual e ir aumentando la dosis poco a poco hasta alcanzar el efecto
teraputico deseado.
PSYLLIUM PLANTAGO contiene fibra no digerible en el intestino del humano, por
lo que no se absorbe en el tubo digestivo. Sus efectos dependen de su capacidad
para absorber agua y forma una masa gelatinosa que aumenta el volumen y
suaviza las heces.
Adems, el producto causa un efecto de masa dentro de la luz del tubo digestivo,
estimulando as las contracciones motoras del msculo liso. Su distribucin se
limita al tubo digestivo y es excretado completamente por las heces.
CONCENTRADO DESECADO DE HOJAS DE SEN [SENSIDOS A-B]).

Preparacin para estudios de radiologa e imagenologa de tipo abdominal,
urolgico y/o de columna lumbosacra. Para obtener una mejor visualizacin en
colonoscopias y rectosigmoidoscopias. Preparacin del paciente para cirugas,
abdominales y/o anorrectales. Laxante:Para aliviar el dolor de la evacuacin en
pacientes con heridas de episiotoma, hemorroides trombosadas, fisuras anales o
abscesos perianales. Para facilitar la eliminacin y reducir el esfuerzo y presin
intraabdominal excesivos en pacientes con hernias diafragmticas o de la pared
abdominal, estenosis anorrectal, aneurisma y otras enfermedades de las arterias
cerebrales y coronarias. Para aliviar la constipacin durante el embarazo y el
puerperio. En pacientes geritricos con una inadecuada ingesta de fibras y cuyas
paredes abdominales y msculos perianales han perdido su tono. En pacientes
con severas enfermedades neuromusculares. En nios con megacolon adquirido o
congnito. Cuando la motilidad intestinal ha sido alterada por otros medicamentos
como anticolinrgicos u opioides. Para prevenir o disminuir la absorcin de amonio
y otras neurotoxinas en pacientes con encefalopata heptica
PRESENTACION Solucin.
Cada 100 ml de solucin contienen:
Concentrado desecado de hojas y vainas de sen
(equivalente a 200 mg de sensidos A-B) 4 g,
azcar 33 g. Vehculo cbp 100 ml.
Como catrtico: Ingerir el contenido completo del frasco de 14 a 16 horas antes
del estudio radiolgico o del procedimiento diagnstico o quirrgico. Se obtendr
una enrgica accin catrtica de 5 a 8 horas despus de haber ingerido el
medicamento. Como laxante: En adultos: 2 cucharadas por la noche. En nios
mayores de 5 aos: De 1 a 2 cucharadas al da. En nios entre 1 y 5 aos: De a
1 cucharadita al da. En nios de 1 mes a 1 ao: De a cucharadita al da.
Los sensidos actan en el intestino grueso, aumentando la frecuencia de los
movimientos peridicos de masa y disminuyendo la actividad segmentante que
obstaculiza el trnsito intestinal normal, no se recomienda su uso por tiempo
prolongado. Se han sugerido dos posibles mecanismos de accin: el primero
mediante la ruptura de los sensidos en el intestino delgado, donde los aglicones
derivados de esta ruptura son absorbidos al torrente sanguneo, a travs del cual
llegan al colon. El segundo sera porque la mayora de los sensidos pasan sin
cambio hasta el colon donde son transformados por la flora bacteriana normal en
aglicones libres activos. Por cualquiera de los mecanismos, su accin final es
inhibir la actividad de la ATPasa cclica del sodio y potasio, lo que involucra
pptidos regulatorios gastrointestinales. Adems de estimular al plexo mientrico
(Auerbach), promoviendo finalmente el peristaltismo colnico, logrando por estos
mecanismos su efecto catrtico. La evacuacin ocurre entre 5 y 8 horas despus
de la ingesta de los sensidos. Por su mecanismo de accin el tipo de evacuacin
es similar a la fisiolgica. Los metabolitos que son absorbidos se excretan por
orina, heces y otras secreciones, incluyendo la leche.
ANTIDEARREICOS
LOPERAMIDA
est indicada en adultos, en el control de procesos diarreicos provocados por
bacterias, virus y parsitos, as como en el proceso diarreico crnico asociado a
enfermedad inflamatoria intestinal.
Utilizada en la ileostoma para disminuir el volumen y el nmero de las heces.
PRESENTACION Tabletas
Antidiarreico
Loperamida.......................................... 2 mg
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:Oral.
En adultos y adolescentes en diarrea aguda: 4 mg despus de la primera
evacuacin y continuar con 2 mg despus de cada evacuacin.
En diarrea crnica: Iniciar con 4 mg, seguidos de 2 mg despus de cada
evacuacin. La dosis de mantenimiento es de 4 mg a 8 mg al da dividida segn
las necesidades. La dosis mxima es de 16 mg por da.
En los nios, LOPERAMIDA no es recomendada de forma rutinaria ya que hay
que tratar la diarrea de forma causal.
Nios de 6-8 aos: 2 mg, 2 veces al da.
Nios de 8-12 aos: 2 mg, 3 veces al da.
Es un agonista de los receptores mu opiceos, acta inhibiendo la secrecin de
acetilcolina y de las prostaglandinas, reduce los movimientos propulsivos
intestinales lo que se traduce en un aumento en el tiempo de permanencia del
bolo fecal en el intestino, incrementando as la absorcin intestinal de agua.
Su absorcin gastrointestinal es de 40%, su biotransformacin es heptica, su
unin a protenas plasmticas es de 97%, su eliminacin es en su mayora a
travs de heces (30%) y en orina (2%).
CARBN ACTIVADO
CARBOTURAL est indicado como auxiliar en el tratamiento de trastornos
digestivos para adsorber los gases intestinales y aliviar los sntomas de flatulencia,
distensin abdominal y dispepsia, as como coadyuvante en el tratamiento de la
diarrea y halitosis.
Tambin puede ser utilizado en el manejo de envenenamientos e intoxicaciones
medicamentosas.
PRESENTACION
Carbn activado................. 250 mg
Ingerir 2 a 4 ta-bletas despus de cada comida o cuando aparezcan los sntomas,
sin exceder de 16 al da.
Para un efecto ms rpido, las tabletas se pueden masticar.
El carbn activado contenido en CARBOTURAL es obtenido del residuo de la
destilacin destructiva de varios materiales orgnicos, los cuales han sido tratados
para aumentar su poder adsorbente.
CARBOTURAL cumple con los requisitos marcados por la farmacopea.
CARBOTURAL es un adsorbente efectivo, ya que el tamao de la partcula del
carbn es pequeo (incrementando as el rea total de superficie de adsorcin) y
el contenido mineral es bajo.
Para fines teraputicos, slo debe utilizarse el grado "activado" de
CARBOTURAL, ya que est especialmente tratado para aumentar su rea total
de superficie y su capacidad adsorbente.
El uso clnico de CARBOTURAL se basa en su alta capacidad adsorbente.
CARBOTURAL adsorbe los gases presentes en el tubo gastrointestinal y los
arrastra con l, hasta ser excretados en las heces, con lo cual elimina los gases
intestinales, evita la distensin abdominal y el meteorismo, y combate la
flatulencia.
En pacientes urmicos se ha utilizado CARBOTURAL para adsorber las
sustancias txicas (creatinina, urea, cido rico, etc.) desde el tracto
gastrointestinal. La administracin oral continua de CARBOTURAL, por varios
meses, ha proporcionado alivio de los malestares gastrointestinales, como
halitosis, anorexia, nusea y vmito.
CARBOTURAL no se absorbe en el tracto gastrointestinal y tampoco se

metaboliza, por lo cual, se excreta en las heces tal cual.
ANTICOAGULANTES
CLOPIDOGREL
El clopidogrel es un agente antiagregante plaquetario oral con una estructura y un
mecanismo de accin parecidos a los de la ticlopidina. El clopidogrel se
caracteriza por una menor incidencia de reacciones secundarias que la ticlopidina,
en particular a nivel cutneo, gastrointestinal o dermatolgico. Adems, a
diferencia de la ticlopidina, el clopidogrel no requiere una monitorizacin
hematolgica rutinaria.
PRESENTACION
SCOVER Comp. recub. 75 mg BRISTOL-MYERS
SQUIBB
PLAVIX, Comp. recub. 75 mg SANOFI
Administracin oral
Adultos: 75 mg una vez al da. En los pacientes con disfuncin renal no es
necesario un reajuste de las dosis
el clopidogrel es inactivo in vitro y requiere una activacin heptica para ejercer
sus efectos como antiagregante plaquetario. El metabolito activo inhibe selectivae irreversiblemente la agregacin plaquetaria inducida por el ADP, impidiendo la
unin de la adenosina difosfato al receptor plaquetario. De esta manera la
activacin del complejo glicoproteico GIIb/IIIa resulta alterada. Como este
complejo es el receptor ms importante para el fibringeno, su inactivacin impide
la unin del fibringeno a las plaquetas, lo que finalmente inhibe la agregacin
plaquetaria. Dado que el metabolito activo del clopidogrel modifica de forma
irreversible el receptor plaquetario, las plaquetas expuestas al frmaco
permanecen alteradas el resto de su vida. El metabolito activo del clopidogrel
tambin inhibe la agregacin plaquetaria inducida por otros agonistas. Sin
embargo, no inhibe la fosfodiesterasa.
el clopidogrel se administra por va oral. In vitro es inactivo y necesita una
biotransformacin que se realiza en el hgado para adquirir su activacin. Se cree
que esta activacin se lleva a cabo por el sistema de isoenzimas perteneciente a
la subfamilia CYP 1A del citocromo P450. El compuesto activo es muy lbil y no ha
podido ser identificado, por lo que el perfil farmacocintico corresponde al de un
metabolito primario inactivo, un cido carboxlico que supone aproximadamente el

85% de los metabolitos circulantes en el plasma.
HEPARINA
HEPARINA SDICA se recomienda para la terapia anticoagulante en la profilaxis y
el tratamiento de trombosis venosas y su extensin. Para la prevencin
postoperatoria de trombosis venosas profundas y embolismo pulmonar en
pacientes sujetos a intervenciones de ciruga mayor abdominal o en aquellos que
por otras razones representen un alto riesgo de complicaciones tromboemblicas.
Profilaxis y tratamiento de embolias pulmonares. Fibrilacin arterial con
embolismo. Prevencin de la formacin de cogulos en ciruga cardiovascular.
Profilaxis y tratamiento de embolismo arterial perifrico. Como anticoagulante en
las transfusiones sanguneas en la circulacin extracorprea en la dilisis y en el
muestreo de sangre para el laboratorio.
Anticoagulante
HEPARINA SDICA (de origen porcino)............... 1,000
U.I.
HEPARINA SDICA (de origen porcino)............... 5,000
U.I.
HEPARINA SDICA Solucin estril se obtiene exclusivamente de mucosa
intestinal de cerdo y se estandariza en cuanto a su actividad anticoagulante para
administracin por va intravenosa o subcutnea profunda. La potencia se
determina por ensayo biolgico por el mtodo USP modificado, que determina
unidades de actividad de heparina por mililitro.
La solucin acuosa estril tiene un pH de 5.0 a 7.5. Siempre que se aada
HEPARINA SDICA a una solucin para venoclisis se tendr cuidado de invertir el
frasco de la solucin cuando menos 6 veces para asegurar una mezcla adecuada
y se observar que no queden glbulos de heparina.
Debe aplicarse por va intravenosa, ya sea en inyeccin intermitente o en
venoclisis o bien por va subcutnea profunda, preferentemente arriba de la cresta
iliaca o en la zona grasosa abdominal. La administracin intramuscular debe

evitarse por la aparicin frecuente de hematomas en el lugar de la inyeccin.
HEPARINA inhibe las reacciones que producen la coagulacin de la sangre y la
formacin del cogulo de fibrina tanto in vitro como in vivo. HEPARINA SDICA
acta en diferentes puntos del sistema de coagulacin normal.
Pequeas cantidades de heparina en combinacin con antitrombina III (cofactor de
heparina) pueden inhibir la trombosis mediante la inactivacin del factor X y
suprimir la conversin de protrombina a trombina.
Una vez que la trombosis activa se ha desarrollado cantidades mayores de
heparina pueden inhibir la progresin de la coagulacin inactivando la trombina y
evitando o previniendo la conversin de fibringeno en fibrina.
HEPARINA tambin previene la formacin de un cogulo estable de fibrina al
impedir la activacin del factor de estabilizacin de la fibrina. HEPARINA SDICA
no afecta el tiempo de sangrado; tampoco tiene actividad fibrinoltica es decir no
disuelve los cogulos existentes.
Los niveles mximos de heparina se alcanzan 2 a 4 horas despus de su
administracin por va subcutnea con las naturales variaciones de un paciente a
otro.
DIPIRIDAMOL
El dipiridamol es un vasodilator coronario que tambin inhibe la agregacin
plaquetaria. Cuando se utiliza en monoterapia no es efectivo como antitrombtico
en pacientes con infarto de miocardio, trombosis venosa profunda u otros tipos de
trombosis y, por lo tanto, debe ser combinado con otros frmacos anticoagulantes
como la warfarina para prevenir la trombosis en pacientes con desrdenes
vasculares o valvulares. En combinacin con otros frmacos antiplaquetarios, el
uso rutinario del dipiridamol es cuestionable, excepto quizs en pacientes con
vlvulas protsicas.
PRESENTACION
ASASANTIN 75/50 gm Cps. #
PERSANTIN 100 Grag. 100 mg

Administracin oral
Adultos: de 300 a 400 mg/da,
hasta un mximo de 600 mg diarios
El dipiridamol aumenta el flujo coronario dilatando selectivamente los pequeos
vasos de resistencia que suminstran sangre al corazn. Esta vasodilatacin
coronaria implica la acumulacin de un compuesto endgeno, la adenosina, que
es un potente vasodilatador e inhibidor de la agregacin plaquetaria. La adenosina
induce la vasodilatacin estimulando directamente los receptores de adenosina
situados en las membranas de las clulas de los msculos lisos y/o,
indirectamente, aumentando los niveles de AMP-cclico, un inhibidor de la funcin
plaquetaria. La adenosina tambin interfiere con la degradacin enzimtica del
AMP-cclico por las fosfodiesterasas. El dipiridamol probablemente inhibe la
adenosina desaminasa y las fosfodiesterasas, permitiendo que los niveles del
AMP-cclico permanezcan elevados. Los vasos coronarios de la zona isqumica
no son afectados por el dipiridamol, probablemente por estar ya dilatados al
mximo. La absorcin del dipiridamol despus de una dosis oral es lenta, variable
e impredecible. Se ha observado que la biodisponibilidad oscila entre el 37-66%.
Las concentraciones mximas del frmaco en el plasma se producen entre 1 y 3
horas despus de la administracin oral. El dipiridamol se distribuye ampliamente
por el organismo, atraviesa la barrera placentaria y es excretado en la leche

materna . El frmaco se une extensamente a las protenas del plasma, en
promedio 91-99%, sobre todo a la albmina, pero tambin a la glicoprotena cida
alfa-1.El dipiridamol experimenta un metabolismo heptico, sobre todo
glucuronacin y estos conjugados glucurnidos son eliminados sobre todo en las
heces aunque puede producirse circulacin enteroheptica. Slo una pequea
cantidad del frmaco es excretado en la orina. La semi-vida de eliminacin es
bifsica y variable con una fase alfa de 1 hora aproximadamente y una fase b
terminal de 12 horas.
WARFARINA
La warfarina y otros anticogulantes cumarnicos actan inhibiendo la sintesis de
los factores de la coagulacin dependientes de la vitamina K, entre los que se
encuentran los factores II, VII, IX y X, y las protenas anticoagulantes C y S.
PRESENTACION
WARFARINA ICU 2 mg.
Envases de 20 comprimidos
WARFARINA ICU 5 mg.
Envases de 10 y 20 comprimidos
WARFARINA ICU 10 mg.
Envases de 10 y 20 comprimidos
Por va oral, se absorbe rpida y totalmente, alcanzando concentraciones
plasmticas mximas una hora despus de su administracin, teniendo mejor
biodisponibilidad la warfarina sdica que la potsica. A pesar de que se puede
administrar por va parenteral sta poco se utiliza.Son muy variables y se deben
ajustar en cada paciente para mantener el tiempo de protrombina (TP) o
idealmente el ndice internacional normalizado (INR o IIN) en el rango terap utico
deseado. Se puede iniciar con dosis relativamente altas, como 5 a 20 miligramos
diarios, en promedio 10 miligramos el primer da, con la cual se puede lograr una
prolongacin del TP en 24 horas por su accin sobre el factor VII; luego s se
ajusta la dosis de mantenimiento que puede i de 1 a 20 miligramos/da.
las semi-vidas plasmticas de estos factores de coagulacin vitamina Kdependientes son:Factor II: 60 horas Factor VII: 4-6 horas Factor IX: 24 horas
Factor X: 48-72 horas
Las semi-vidas de las protenas C y S son de unas 8 y 30 horas,
respectivamente. En consecuencia, el resultado es una depresin secuencial de
las actividades de los factores VII, IX, X y II.La vitamina K es un cofactor esencial
para la sntesis ribosmica de los factores de coagulacin vitamina Kdependientes. La vitamina K est implicada en la biosntesis de los residuos de
cido g-carboxiglutmico en las protenas C y S en las que es esencial para la

actividad biolgica.Las dosis teraputicas de warfarina disminuyen la cantidad total
de cada uno de los factores de coagulacin vitamina K-dependientes fabricacos
por el hgado en un 30 al 50%. El efecto anticoagulante de la warfarina se observa
ya en las primeras 24 horas despus de su administracin. Sin embargo, el efecto
anticoagulante mximo tiene lugar a las 72-96 horas y la duracin de una dosis
nica llega a los 5 das. Al administrar dosis repetidas los efectos anticoagulantes
se solapan. La warfarina no tiene ningn efecto sobre el trombo ya formado.
despus de una dosis oral, la warfarina se absorbe prcticamente en su totalidad
con una concentracin plasmtica mxima observada en las primeras 4 horas. No
hay diferencias apreciables en los volmenes de distribucin despus de una
dosis nica de warfarina por va oral o intravenosa, siendo este volumen
relativamente pequeo (0.14 litros/kg) . Sin embargo, la fase de distribucin es
ms larga despus de la administracin oral. Las concentraciones de warfarina en
el plasma fetal son prximas a las de la madre, si bien el frmaco no ha sido
detectado en la leche materna, Aproximadamente el 99% del frmaco se une a las
protenas del plasma.
Metabolismo: la eliminacin de la warfarina se realiza casi completamente por
metabolizacin por las enzimas microsomales hepticas (citocromo P-450)
originando metabolitos hidroxilados inactivos o reducidos. Estos metabolitos son
eliminados preferentemente por la orina. Las isoenzimas del citocromo P-450
implicadas en el metabolismo de la warfarina incluyen las 2C9, 2C19, 2C8, 2C18,
1A2, y 3A4.Excrecin: la semi-vida terminal de la warfarina despus de una dosis
nica es de una semana aproximadamente, si bien la semi-vida efectiva suele ser
de una media de 40 horas. Los estudios realizados con el frmaco marcado
radioactivamente han demostrado que el 92% de la radioactividad se recupera en
la orina, en su mayor parte en forma de metabolitos.
ACENOCUMAROL
El acenocumarol o acenocumarina, derivado de la cumarina, es un anticoagulante
que acta inhibiendo la accin de la vitamina K sobre la g-carboxilacin de ciertas
molculas de cido glutmico, localizadas en los factores de coagulacin II
(protrombina), VII, IX, X y en la protena C, y sin la cual no puede desencadenarse
la coagulacin sangunea. El acenocumarol prolonga el tiempo de tromboplastina
a las 36-72 horas aproximadamente, segn la dosificacin inicial. El tiempo de
tromboplastina se normaliza a los pocos das de retirar el medicamento.
PRESENTACION
Comprimidos: 1 - 4 mg
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION oral
Dosis de carga: < 1 ao: 0,2 mg/kg; 1 - 5 aos: 0,09
mg/kg; 6 - 10 aos: 0,07 mg/kg; 11 - 18 aos: 0,06 mg/kg. Se administra una sola
vez al da, por la tarde.
el acenocumarol se absorbe va oral, con rapidez, con una biodisponibilidad
sistmica de un 60% como mnimo. La Cmax se alcanza al cabo de 1-3 horas y
las AUC de concentraciones plasmticas son proporcionales a la dosis
administrada en un rango de 8-16 mg. Debido a las variaciones interindividuales
no puede establecerse ninguna correlacin entre la concentracin plasmtica de
acenocumarol y el nivel de protrombina aparente.Los pacientes mayores de 70
aos suelen tener concentraciones plasmticas mayores que los jvenes con la
misma dosis diaria. La mayor parte del acenocumarol se halla en plasma, unido en
un 98,7% a protenas plasmticas, especialmente a albmina. El acenocumarol
pasa a la leche materna en cantidades prcticamente no detectables y atraviesa la
barrera placentaria. Se metaboliza intensamente dando lugar a metabolitos, al
parecer farmacolgicamente inactivos en el ser humano. Su vida media de
eliminacin plasmtica es de 8-11 horas: slo el 0,12-0,18% de la dosis se excreta
inalterado en la orina. La excrecin acumulativa de metabolitos y de sustancia
activa inalterada durante ocho das se eleva al 60% de la dosis en la orina y al

29% de la dosis en las heces.
ANTIANEMICOS
HIERRO
La inyeccin intravenosa o intramuscular de HIERRO DEXTRANO est indicada para el
tratamiento de pacientes con deficiencia de hierro documentada y en quienes la administracin oral
es insatisfactoria o imposible.
Antianmico
Hierro en forma de hierro dextrano........................... 100 mg
La administracin oral de hierro se debe suspender antes de la administracin de HIERRO
DEXTRANO.
Anemia por deficiencia de hierro: La determinacin hematolgica peridica (hemoglobina y
hematcrito) es una tcnica simple y exacta para vigilar la respuesta hematolgica, y se debe usar
como una gua en la terapia.
Se debe reconocer que la reserva de hierro puede moverse lentamente tras el aspecto de una
morfologa sangunea normal. El hierro en suero, la capacidad de unin del hierro total y el
porcentaje
de
saturacin
de
la transferrina son otras pruebas importantes para detectar y vigilar el estado de deficiencia de
hierro.
Despus de la administracin del complejo HIERRO DEXTRANO, se puede tener evidencia de una
respuesta teraputica en unos cuantos das, en forma de aumento en la cuenta de reticulocitos.
Aunque usualmente la ferritina en suero es una buena gua para estimar las reservas de hierro
corporales, la correlacin de las reservas de hierro corporal y de la ferritina en suero, puede no ser
vlida en pacientes sometidos a dilisis renal crnica que tambin estn recibiendo el complejo
HIERRO DEXTRANO.
Despus de la inyeccin intramuscular, HIERRO DEXTRANO se absorbe del sitio de inyeccin
hacia los capilares y el sistema linftico.
HIERRO DEXTRANO en la circulacin es eliminado del plasma por las clulas del sistema
reticuloendotelial, las cuales separan el complejo en sus componentes de hierro y dextrano. De
manera inmediata, el hierro se une a las protenas disponibles para formar hemosiderina o ferritina,
las formas fisiolgicas del hierro o, en menor magnitud, a la transferrina. Este hierro, sujeto a
control fisiolgico, repone la hemoglobina y agota las reservas de hierro.
El dextrano, una poliglucosa, se metaboliza o excreta. Despus de la administracin de HIERRO

DEXTRANO, cantidades insignificantes de hierro se pierden a travs de la va urinaria o heces. La
mayor parte de las inyecciones intramusculares de HIERRO DEXTRANO se absorben en 72 horas
y la mayor parte del hierro remanente se absorbe en las siguientes 3 a 4 semanas.
En varios estudios con HIERRO DEXTRANO marcado con 59Fe, administrado por va intravenosa
en sujetos con deficiencia de hierro, algunos de los cuales tenan enfermedades coexistentes, se
han determinado valores de la vida media desde 5 hasta ms de 20 horas.
HIDROXOCOBALAMINA
Hematopoyesis: Anemia perniciosa, anemias nutricionales y como coadyuvante en
otras anemias.
Neurotrpico: Neuropatas dolorosas; polineuritis alcohlica, diabtica, carencial o
txica; neuritis retrobulbar ptica, txica y medicamentosa; parlisis facial; ciertas
citicas, y neuralgias cervicobraquiales.
Hematopoytico y antineurotrpico
Hidroxocobalamina.......................................... 100 mcg
Intramuscular..
Deben aplicarse 100 mcg diariamente, por el tiempo que el mdico juzgue
necesario.
Los seres humanos dependen de fuentes exgenas de vitamina B12. En la
naturaleza las fuentes primarias son ciertos microorganismos que crecen en el
suelo, aguas negras, agua o la luz intestinal de animales que sintetizan la vitamina
B12.
La racin diaria recomendada es de 3 a 5 mcg, debe obtenerse de subproductos
animales en la dieta. La deficiencia de vitamina B12 se reconoce en la clnica por
su impacto en los sistemas tanto hematopoytico como nervioso.
La sensibilidad del sistema hematopoytico se relaciona con su tasa alta de
recambio de clulas. Otros tejidos con tasas altas de recambio celular como las
mucosas y el epitelio cervical muestran necesidades igual de grandes de la
vitamina.
A causa de aporte inadecuado de la vitamina B12, la replicacin de DNA se vuelve
muy anormal.
La deficiencia de vitamina B12 en adultos por lo regular no depende de una dieta;

en general, refleja un defecto de la absorcin gastrointestinal.
HIDROXOCOBALAMINA es una vitamina B12 semisinttica que posee un grupo
hidroxilo e interviene en los procesos metablicos por medio de coenzimas.
Se absorbe fcilmente cuando se administra por va intramuscular. La
concentracin sangunea se eleva llegando al mximo en 4-5 horas y declinando
en el transcurso de 72 horas. Se almacena en hgado; se excreta de forma libre
por el rin, por filtracin glomeular y por la bilis, siendo su vida media de
alrededor de 5 das.
CIDO FOLNICO
CIDO FOLNICO est indicado como tratamiento de la anemia megaloblstica y
como antdoto para la toxicidad causada por los antagonistas del cido flico,
como el metotrexato. Sin embargo, CIDO FOLNICO no tiene efecto sobre la
toxicidad no hematolgica del metotrexato. La combinacin de 5-fluorouracilo con
CIDO FOLNICO ha sido utilizada para aumentar la sobrevida en los pacientes
con cncer colorrectal avanzado y cncer de mama.
PRESENTACION
Solucin inyectable I.V. y tabletas Antdoto (antagonista del cido flico),
antianmico Cada ampolleta de SOLUCIN INYECTABLE contiene:
Folinato de calcio equivalente a.... 3 mg
de cido folnico
Folinato de calcio equivalente a...15 mg
de cido folnico
Oral: 10 a 20 mg/da va oral por 10 a 15 das.
Intravenosa: Anemia megaloblstica por deficiencia de folatos: 1 mg/kg da.
Rescate con CIDO FOLNICO subsecuente a tratamiento con metotrexato en
dosis altas: La dosis se basa en la dosis de metotrexato de 12 a 15 g/m2
administradas por infusin intravenosa durante 4 horas. El rescate con CIDO
FOLNICO en dosis de 15 mg (aproximadamente 10 mg/m2) aplicado cada 6
horas comenzar 24 horas despus del inicio de la infusin de metotrexato.
CIDO FOLNICO debe administrarse por va parenteral en presencia de efectos
txicos gastrointestinales.No administrar CIDO FOLNICO intratecalmente.
La dosis de CIDO FOLNICO ser evaluada por el mdico onclogo en cada
paciente en particular.
Despus de la administracin, CIDO FOLNICO se transforma rpidamente en
otros tetrahidrofolatos, siendo el ms importante el 5-metiltetrahidrofolato.
Esta conversin no requiere de la dihidrofolato reductasa, por lo que no es
afectada por los inhibidores de esta enzima. Despus de la administracin
intramuscular a dosis de 7.5 mg/m2, la concentracin plasmtica mxima se
alcanza a los 41 minutos y tiene una vida media de 6.2 horas.
La distribucin se realiza en todos los tejidos corporales, el hgado almacena casi
la mitad del total de CIDO FOLNICO del cuerpo. La eliminacin se realiza
principalmente por va renal, excretndose slo 5-8% por heces.
CORTICOSTEROIDES
HIDROCORTISONA
El succinato de HIDROCORTISONA est indicado en las siguientes condiciones:
Trastornos endocrinos: Insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria
(hidrocortisona o cortisona es la primera eleccin), los anlogos sintticos pueden
ser usados en conjuncin con mineralocorticoides cuando sean requeridos (en la
infancia, la suplementacin con mineralocorticoides es de particular importancia);
hiperplasia adrenal congnita; tiroiditis no supurativa; hipercalcemia asociada a
cncer; preoperativamente y en el evento de enfermedad o trauma severo en
pacientes con insuficiencia adrenal conocida, o cuando la reserva adrenocortical
es dudosa; estado de choque que no responde a la terapia convencional, si existe
o se sospecha una insuficiencia adrenocortical.
Trastornos reumticos: Como terapia adjunta de administracin a corto plazo
con el fin de disminuir un episodio agudo o exacerbacin en artritis psorisica,
artritis reumatoidea, incluyendo la artritis reumatoidea juvenil (casos selectos
pueden requerir dosis de mantenimiento bajas); espondilitis anquilosante; bursitis
aguda y subaguda; tendosinovitis aguda no especfica; artritis gotosa aguda;
osteoartritis postraumtica; epicondilitis.
Enfermedades del colgeno: Durante la exacerbacin o como terapia de
mantenimiento en casos selectos de lupus eritematoso sistmico; carditis
reumtica aguda; dermatopolimiositis.
Dermatopatas: Pnfigo; dermatitis herpetiforme bulosa; eritema multiforme
severo (sndrome de Stevens-Johnson); dermatitis exfoliativa; micosis fungoides;
psoriasis severa; dermatitis seborreica severa.
HIDROCORTISONA es usada sola o como coadyuvante en el tratamiento de la
estomatitis inducida por quimioterapia.
PRESENTACION Solucin inyectable, crema
Corticosteroide
Cada frasco mpula con liofilizado contiene:

Succinato sdico de hidrocortisona equivalente a........ 100 y 500
mg
Agua inyectable, 2 ml y 5 ml.
Cada 100 g de CREMA contienen:
Aceponato de hidrocortisona ............................... 0.127 g
La crema debe aplicarse de una a dos veces por da; en nios, la dosis adecuada
generalmente es de una aplicacin por da. Puede ser administrado I.M., I.V. o en
infusin en casos de urgencia.
La dosis inicial es de 100 a 500 mg, dependiendo de la gravedad del caso, esta
dosis puede ser repetida a intervalos de 2, 4 o 6 horas, lo cual se basar en la
respuesta clnica y condiciones del paciente. En nios, la cantidad administrada se
basa ms en la severidad de las condiciones del paciente y su respuesta que en la
edad y peso corporal.
La dosis recomendada en shock es de 50 mg/kg de peso por va I.V. directa en
bolo nico, en un lapso de 2-4 minutos, pudindose repetir esta dosis cada 4 a 6
horas, segn la respuesta y el estado clnico del paciente; sin embargo, este
esquema no debe administrarse por ms de 24-48 horas.
El succinato sdico de HIDROCORTISONA puede ser administrado por inyeccin
o infusin intravenosa, o intramuscular; el mtodo inicial preferido en caso de
emergencia es la administracin endovenosa. Despus del periodo inicial de
emergencia, se debe considerar el empleo de un preparado inyectado de larga
accin.
La terapia se inicia con la administracin intravenosa en un periodo de 30
segundos (100 mg) a 10 minutos (500 mg). En general, deben ser continuadas
dosis altas de corticosteroides hasta que la condicin general del paciente se
estabilice, usualmente ocurre en no ms de 48 a 72 horas.
Los glucocorticoides son esteroides adrenocorticales de produccin endgena y
sinttica, los cuales se absorben fcilmente en el tracto gastrointestinal.
HIDROCORTISONA es la principal hormona secretada por la corteza adrenal.
HIDROCORTISONA es un polvo blanco, cristalino e inodoro muy poco soluble en
agua.
El succinato sdico de HIDROCORTISONA es un slido higroscpico, blanco,
inodoro y amorfo. Es muy soluble en agua y en alcohol, muy poco soluble en
acetona e insoluble en cloroformo.
Como todos los esteroides adrenocorticales, HIDROCORTISONA modifica la
respuesta inmune a diversos estmulos.
El succinato sdico de HIDROCORTISONA tiene las mismas acciones
metablicas y antiinflamatorias que HIDROCORTISONA.
Cuando se administran por va parenteral y en dosis equimolares, los dos
compuestos son equivalentes en su actividad biolgica. Despus de una dosis
endovenosa de succinato sdico de HIDROCORTISONA, los efectos

demostrables se hacen evidentes en una hora y persisten por un periodo variable.
La excrecin de la dosis administrada es casi completa en 12 horas. Por tanto, si
se requieren niveles sanguneos constantes, las inyecciones deben ser aplicadas
cada 4 a 6 horas.
Esta preparacin tambin se absorbe rpidamente cuando se administra por va
intramuscular y es excretada en un patrn similar al observado tras la dosis
endovenosa.
En el plasma, 90% de HIDROCORTISONA administrada se liga en forma
reversible a protenas; se metaboliza principalmente en el hgado y en cierto grado
en el rin por medio de reacciones de conjugacin.
La vida media en plasma es de 1.5 horas y la excrecin cercana a la dosis
administrada se alcanza aproximadamente a las 12 horas despus de su
aplicacin.

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