PSIKOFARMAKA

I. Definisi Psikofarmaka atau obat psikotropik adalah obat yang bekerja secara s
elektif pada Sistem Saraf Pusat (SSP) dan mempunyai efek utama terhadap aktivita
s mental dan perilaku, digunakan untuk terapi gangguan psikiatrik yang berpengar
uh terhadap taraf kualitas hidup pasien. Obat psikotropik dibagi menjadi beberap
a golongan, diantaranya: antipsikosis, anti-depresi, anti-mania, anti-ansietas,
anti-insomnia, anti-panik, dan anti obsesif-kompulsif,. Pembagian lainnya dari o
bat psikotropik antara lain:
transquilizer, neuroleptic, antidepressants dan psikomimetika.
II. a.
Obat-Obat Psikotropika Obat Anti-Psikosis Anti-psikosis disebut juga neuroleptic
, dahulu dinamakan major transquilizer.
Salah satunya adalah chlorpromazine (CPZ), yang diperkenalkan pertama kali tahun
1951 sebagai premedikasi dalam anastesi akibat efeknya yang membuat relaksasi t
ingkat kewaspadaan seseorang. CPZ segera dicobakan pada penderita skizofrenia da
n ternyata berefek mengurangi delusi dan halusinasi tanpa efek sedatif yang berl
ebihan. No . 1. Golongan Obat Sediaan Dosis Anjuran
Fenotiazin
Chlorpromazin
Tablet 25 dan 100 mg, Injeksi 25 mg/ml
150-600 mg/hari
Thioridazin
Tablet 50 dan 100 mg
150-600 mg/hari
Trifluoperazin
Tablet 1 mg dan 5 mg
10-15 mg/hari
1

Perfenazin Flufenazin 2. Butirofenon Halloperidol

Tablet 2, 4, 8 mg Tablet 2,5 mg, 5 mg
12-24 mg/hari 10-15 mg/hari
Tablet 0,5 mg, 1,5 mg, 5 5-15 mg/hari mg Injeksi 5 mg/ml
Droperidol
Amp 2.5 mg/ ml
7,5

15
mg/hari 4. Difenilbutil piperidin 5. Atypical Risperidon Tablet 1, 2, 3 mg 2-6 m
g/hari Pimozide Tablet 1 dan 4 mg 1-4 mg/hari
Mekanisme Kerja Semua obat anti-psikosis merupakan obat-obat potensial dalam mem
blokade reseptor dopamin dan juga dapat memblokade reseptor kolinergik, adrenerg
ik dan histamin. Pada obat generasi pertama (fenotiazin dan butirofenon), umumny
a tidak terlalu selektif, sedangkan benzamid sangat selektif dalam memblokade re
septor dopamine D2. Anti-psikosis atypical memblokade reseptor dopamine dan juga s
erotonin 5HT2 dan beberapa diantaranya juga dapat memblokade dopamin sistem limb
ic, terutama pada striatum.
Cara Penggunaan Umumnya dikonsumsi secara oral, yang melewati first-pass metaboli
sm di hepar. Beberapa diantaranya dapat diberikan lewat injeksi short-acting Intr
a muscular (IM) atau Intra Venous (IV), Untuk beberapa obat anti-psikosis (seper
ti haloperidol dan flupenthixol), bisa diberikan larutan ester bersama vegetable
oil
2

dalam bentuk depot IM yang diinjeksikan setiap 1-4 minggu. Obat-obatan depot lebih
mudah untuk dimonitor. Pemilihan jenis obat anti-psikosis mempertimbangkan geja
la psikosis yang dominan dan efek samping obat. Penggantian obat disesuaikan den
gan dosis ekivalennya. Apabila obat psikosis tertentu tidak memberikan respon kl
inis dalam dosis optimal setelah jangka waktu memadai, dapat diganti dengan obat
anti-psikosis lainnya. Jika obat anti-psikosis tersebut sebelumnya sudah terbuk
ti efektif dan efek sampingnya dapat ditolerir dengan baik, dapat dipilih kembal
i untuk pemakaian sekarang. Dalam pemberian dosis, perlu dipertimbangkan: Onset
efek primer (efek klinis) : sekitar 2-4 minggu
Onset efek sekunder (efek samping) : sekitar 2-6 jam Waktu paruh 12-24 jam (pemb
erian 1-2 kali perhari) Dosis pagi dan malam berbeda untuk mengurangi dampak efe
k samping, sehingga tidak menganggu kualitas hidup pasien
Mulailah dosis awal dengan dosis anjuran dosis efektif (sindroma psikosis reda)
dinaikkan dosis optimal
dinaikkan setiap 2-3 hari
hingga
dievaluasi setiap 2 minggu dan bila perlu
dipertahankan sekitar 8-12 minggu (stabilisasi) dosis maintenance dipertahankan
selama 6 bulan tapering off (dosis diturunkan tiap
diturunkan setiap 2 minggu
2 tahun (diselingi drug holiday 1-2 hari/minggu 2-4 minggu) stop
Obat anti-psikosis tidak menimbulkan gejala lepas obat yang hebat walaupun diber
ikan dalam jangka waktu lama, sehingga potensi ketergantungan sangat kecil. Jika
dihentikan mendadak timbul gejala cholinergic rebound, yaitu: gangguan lambung,
mual, muntah, diare, pusisng, gemetar dan lain-lain dan akan mereda jika diberi
kan anticholinergic agents (injeksi sulfas atropine 0,25 mg IM dan tablet trihex
ylfenidil 3x2 mg/hari). Obat anti-psikosis parenteral berguna untuk pasien yang
tidak mau atau sulit teratur makan obat atau tidak efektif dengan medikasi oral.
Dosis dimulai dengan 0,5
3

cc setiap bulan. Pemberiannya hanya untuk terapi stabilisasi dan pemeliharaan te

rhadap skizofrenia. Penggunaan CPZ sering menimbulkan hipotensi orthostatik pada
waktu merubah posisi tubuh. Hal ini dapat diatasi dengan injeksi nor-adrenalin
(effortil IM). Haloperidol juga dapat menimbulkan sindroma Parkinson, dan diatas
i dengan tablet trihexylfenidil 3-4x2 mg/hari. Indikasi Obat anti-psikosis merup
akan pilihan pertama dalam menangani skizofreni, untuk memgurangi delusi, halusi
nasi, gangguan proses dan isi pikiran dan juga efektif dalam mencegah kekambuhan
. Major transquilizer juga efektif dalam menangani mania, Tourettes syndrome, per
ilaku kekerasan dan agitasi akibat bingung dan demensia. Juga dapat dikombinasik
an dengan anti-depresan dalam penanganan depresi delusional. Efek Samping 1. Ext
rapiramidal: distonia akut, parkinsonism, akatisia, dikinesia tardiv 2. Endokrin
: galactorrhea, amenorrhea 3. Antikolinergik: hiperprolaktinemia Bila terjadi ge
jal tersebut, obat anti-psikosis perlahan-lahan dihentikan. Bisa diberikan obat
reserpin 2,5 mg/hari. Obat pengganti yang yang paling baik adalah klozapin 50-10
0 mg/hari. Reaksi idiosinkrasi yang timbul dapat berupa diskrasia darah, fotosen
sitivitas, jaundice, dan Neuroleptic Malignant Syndrome(NSM). NSM berupa hiperpi
reksia, rigiditas, inkontinensia urin, dan perubahan status mental dan kesadaran
. Bila terejadi NSM, hentikan pemakaian obat, perawatan suportif dan berikan ago
nis dopamin (bromokriptin 3x 7,5 sampai 60 mg/hari, L-Dopa 2x100 mg atau amantid
in 200 mg/hari) Kontraindikasi Penyakit hati, penyakit darah, epilepsi, kelainan
jantung, febris yang tinggi, ketergantungan alkohol, penyakit SSP dan gangguan
kesadaran
4

b.
Obat Antidepresan Sinonim antidepresan adalah thimoleptika atau psikik energizer
. Umumnya
yang digunakan sekarang adalah dalam golongan trisiklik (misalnya imipramin, ami
triptilin, dothiepin dan lofepramin) No. 1. Golongan Trisiklik (TCA) Obat Amitri
ptilin Sediaan Tablet 25 mg Dosis Anjuran 75-150 mg/hari
Imipramin 2. SSRI Sentralin Fluvoxamin Fluoxetin
Tablet 25 mg Tablet 50 mg Tablet 50 mg Kapsul 20 mg, Kaplet 20 mg
75-150 mg/hari 50-150 mg/hari 50-100 mg/hari 20-40 mg/hari
Paroxetin 3. MAOI Moclobemide
Tablet 20 mg Tab 150 mg
20-40 mg/hari 300-600 hari mg/
4.
Atypical
Mianserin Trazodon
Tablet 10, 30 mg Tab 50 mg, 100 mg
30-60 mg/hari 75-150 mg/hari dosis terbagi
Maprotilin
Tab 10, 25, 50, 75 mg
75-150 mg/hari dosis terbagi
Mekanisme Kerja
5

Trisiklik (TCA) memblokade reuptake dari noradrenalin dan serotonin yang menuju
neuron presinaps. SSRI hanya memblokade reuptake dari serotonin. MAOI menghambat
pengrusakan serotonin pada sinaps. Mianserin dan mirtazapin memblokade reseptor
alfa 2 presinaps. Setiap mekanisme kerja dari antidepresan melibatkan modulasi
pre atau post sinaps atau disebut respon elektrofisiologis. Cara Penggunaan Umum
nya bersifat oral, sebagian besar bisa diberikan sekali sehari dan mengalami pro
ses first-pass metabolism di hepar. Respon anti-depresan jarang timbul dalam wak
tu kurang dari 2-6 minggu Untuk sindroma depresi ringan dan sedang, pemilihan ob
at sebaiknya mengikuti urutan: Langkah 1 Langkah 2 Langkah 3 : golongan SSRI (Se
lective Serotonin Reuptake Inhibitor) : golongan tetrasiklik (TCA) :golongan tet
rasiklik, atypical, MAOI (Mono Amin Oxydase Inhibitor) reversibel. Indikasi Obat
antidepresan ditujukan kepada penderita depresi dan kadang berguna juga pada pe
nderita ansietas fobia, obsesif-kompulsif, dan mencegah kekambuhan depresi. Efek
Samping Trisklik dan MAOI : antikolinergik(mulut kering, retensi urin, pengliha
tan
kabur, konstipasi, sinus takikardi) dan antiadrenergik (perubahan EKG, hipotensi
SSRI MAOI : nausea, sakit kepala : interaksi tiramin
Jika pemberian telah mencapai dosis toksik timbul atropine toxic syndrome dengan
gejala eksitasi SSP, hiperpireksia, hipertensi, konvulsi, delirium, confusion d
an disorientasi. Tindakan yang dapat dilakukan untuk mengatasinya: Gastric lavag
e Diazepam 10 mg IM untuk mengatasi konvulsi
6

 Postigmin 0,5-1 mg IM untuk mengatasi efek antikolinergik, dapat diulangi setiap

30-40 menit hingga gejala mereda. Monitoring EKG Kontraindikasi Penyakit jantun
g koroner Glaucoma, retensi urin, hipertensi prostat, gangguan fungsi hati, epil
epsy
c. Obat Antimania Obat anti mania mempunyai beberapa sinonim antara lain mood mo
dulators, mood stabilizers dan antimanik. Dalam membicarakan obat antimania yang
menjadi acuan adalah litium karbonat. No 1 2 Nama Generik Litium karbonat Halop
eridol Tab 0,5 mg,2 mg, 5 mg Liq 2 mg/hr Injk 5 mg/ml 3 Karbamazepin Tab 200 mg
400-600 mg/hr 2-3 x/hr Sediaan Dosis anjuran 250-500 mg 4,5-15 mg
Cara Penggunaan Obat Pada mania akut diberikan haloperidol IM atau tablet litium
karbonat. Pada gangguan afektif bipolar dengan serangan episodik mania depresi
diberi litium karbonat sebagai obat profilaks. Daapt mengurangi frekwensi, berat
dan lamanya suatu kekambuahan
7

Bila penggunaan obat litium karbonat tidak memungkinkaan dapat digunakan karbame
zin. Obat ini terbukti ampuh meredakan sindroma mania akut dan profilaks srerang
an sindroma mania pada gangguan afektif bipolar. Pada ganguan afektif unipolar,
pencegahan kekambuhan dapat juga denagn obat antidepresi SSRI yang lebih ampuh d
aripada litium karonat. Dosis awal harus lebih rendah pada pasien usia lanjut at
au pasien gangguan fisik yang mempengaruhi fungsi ginjal. Pengukuran serum dilak
ukan dengan mengambil sampeel darah pagi hari, yaitu sebelum makan obat dan seki
tar 12 jam setelah dosis petang. Mekanisme kerja Efek antimania lithium disebabk
an oleh kemampuannya mengurangi dopaminereseptor supersensitivity meningkatkan chol
inergic muscarinic activity dan menghambat cyclic AMP (adenosine monophospat) Efek
samping 1. Efek samping Lithium berhubungan erat dengan dosis dan kondisi fisik
pasien 2. Gejala efek samping pada pengobatan jangka lama: mulut kering, haus,
gastrointestinal distress (mual, muntah, diare feses lunak), kelemahan otot, pol
iuria, tremor halus (fine tremor, lebih nyta pada pasien usia lanjut dan penggun
aan bersamaan dengan neuroleptika dan antidepresan) Tidak ada efek sedasi dan ga
ngguan akstrapiramidal 3. Efek samping lain : hipotiroidisme, peningkatan berat
badan, perubahan fungsi tiroid, edema pada tungkai metalic taste, leukositosis,
gangguan daya ingat dan kosentrasi pikiran
8

4. Gejala intoksikasi Gejala dini : muntah, diare, tremor kasar, mengantuk, kose
ntrasi pikiran menurun, bicara sulit, pengucapan kata tidak jelas, berjalan tida
k stabil Dengan semangkin beratnya intoksikasi terdapat gejala : kesadaran menur
un, oliguria, kejang-kejang Penting sekali pengawasan kadar lithium dalam darah
5. Faktor predisposisi terjadinya intoksikasi lithium : Demam (berkeringat berle
bihan) Diet rendah garam Diare dan muntah-muntah Diet untuk menurunkan berat bad
an Pemakaian bersama diuretik, antireumatik, obat anti inflamasi non steroid 6.
Tindakan mengatasi intoksikasi lithium Mengurangi faktor predisposisi Diuresis p
aksa dengan garam fisiologis NaCl diberikan secara IV sebanyak 10 ml 7. Tindakan
pencegahan intoksikasi lithium dengan edukasi tentang faktor predisposisi, minu
m secukupnya, bila berkeringat dan diuresis banyak harus diimbangi dengan minum
lebih banyak, mengenali gejala dan intoksikasi dan kontrol rutin
9

Kontra Indikasi Wanita hamil

d.
Anti-Ansietas Obat anti-ansietas mempunyai beberapa sinonim, antara lain psikole
ptik,
transquilizer minor dan anksioliktik. Dalam membicarakan obat antiansietas yang
menjadi obat racun adalah diazepam atau klordiazepoksid No Nama Generik 1 Diazep
am Golongan Benzodiazepin Sediaan Tab 2- 5 mg Dosis aniuran Peroral 1030mg/hr,2-3 x/hari Paenteral IV/IM 2-10 mg/kali, setiap 3-4 jam 2 Klordiazepokso
id Benzodiazepin Tab 5 mg Kap 5 mg 3 4 Lorazepam Clobazam Benzodiazepin Benzodia
zepin 15-30 mg/hari 2-3 x/sehari
Tab 0,5-2 mg 2-3 x 1 mg/hr Tab 10 mg 2-3 mg/hr x 10
5
Brumazepin
Benzodiazepin
Tab mg
1,5-3-6 3 x 1,5 mg/hr
10

6
Oksazolom
Benzodiazepin
Tab 10 mg
2-3 mg/hr
x
10
7
Klorazepat
Benzodiazepin
Cap 5-10mg
2-3 x 5 mg / hr
8
Alprazolam
Benzodiazepin
Tab0,25-0,51 mg
3 x 0,25-0,5 mg/hr 2-3 x 5 mg/hr 100-200 mg/hari
9 10
Prazepam Sulpirid
Benzodiazepin
Tab 5 mg
NonBenzodiazepin Cap 50 mg
11
Buspiron
NonBenzodiazepin Tab 10 mg
15-30 mg/hari
Mekanisme kerja Sindrom ansietas disebabkan hiperaktivitasndari system limbic ya
ng terdiri dari dopaminergic, nonadrenergic, seretonnergic yang dikendalikan ole
h GABA
ergic yang merupakan suatu inhibitory neurotransmitter. Obat antiansietas benzod
iazepine yang bereaksi dengan reseptornya yang akan meng-inforce the inhibitory
action of GABA neuron, sehingga hiperaktivitas tersebut mereda. Cara Pengguanan
Klobazam untuk pasien dewasa dan pada usia lanjut yang ingin tetap aktif Lorazep

am untuk pasien-pasien dengan kelainan fungsi hati atau ginjal Alprazolam efekti
f untuk ansietas antosipatorik, mula kerja lebih cepat dan mempunyai komponen ef
ek antidepresan.
11


Sulpirid 50 efektif meredakan gejala somatic dari sindroma ansietas dan paling k
ecil resiko ketergantungan obat. Mulai dengan dosis awal (dosis anjuran) kemudia
n dinaikkan dosis setiap 3-5
hari sampai mencapai dosis optimal. Dosis ini dipertahankan 2-3 minggu. Kemudian
diturunkan 1/8 x dosis awal setiap 2-4 minggu sehingga tercapai dosis pemelihar
an. Bila kambuh dinaikkan lagi dan tetap efektif pertahankan 4-8 mingu. Terakhir
lakukan tapering off. Pemberian obat tidak lebih dari 1-3 bulan pada sindroma a
nsietas yang disebabkan factor eksternal. Efek samping Sedasi ( rasa mengantuk,
kewaspadaan berkurang, kinerka psikomotor menurun, kemampuan kognitif melemah) R
elaksasi otot ( rasa lemas, cepat lelah dan lain-lain) Potensi menimbulkan keter
gntungan lebih rendah dari narkotika Potensi ketergantungan obat disebabkan oleh
efek obat yang masih dapat dipertahankan setelah dosis trerakhir berlangsung sa
ngat singkat. Penghentian obat secara mendadak, akan menimbulkan gejala putus ob
at, pasien menjadi iritabel, bingung, gelisah, insomania, tremor, palpitasi, ker
inghat dingin, konvulsi. Kontra Indikasi Pasien dengan hipersensitif terhadap be
nzodiazepin, glaukoma, miastenia gravis, insufisiensi paru kronik, penyakit ginj
al dan penyakit hati kronik Pada pasien usia lanjut dan anak dapat terjadi reaks
i yang berlawanan (paradoxal reaction) berupa kegelisahan, iritabilitas, disinhi
bisi, spasitas oto meningkat dan gangguan tidur. Ketergantungan relatif sering t
erjadi pada individu dengan riwayat peminum alkohol, penyalagunaan obat atau uns
table personalities. Untuk mengurangi resiko
12

ketergantungan terapeutik.
obat, maksimum lama pemberian 3 bulan dalam rentang dosis
e.
Anti-Insomnia Sinonimnya adalah hipnotik, somnifacient, atau hipnotika. Obat acu
annya
adalah fenobarbital. No Nama Generik 1 Nitrazepam Golongan Benzodiazepin Sediaan
Tab 5 mg Dosis aniuran Dewasa 2 tab Lansia 1 tab
2
Triazolam
Benzodiazepin
Tab 0,125 mg
Dewasa 2 tab Lansia 1 tab
Tab 0,250 mg
Dewasa 2 tab Lansia 1 tab
3
Estazolam
Benzodiazepin
Tab 1 mg Tab 2mg
1-2 mg/malam
4
Chloral hydrate
NonBenzodiazepin
Soft cap 500 mg 1-2 cap, 15-30 menit tidur sebelum
13

Mekanisme kerja Obat anti-insomnia bekerja pada reseptor BZ1 di susunan saraf pu
sat yang berperan dalam memperantarai proses tidur. Cara Penggunaan Dosis anjura
n untuk pemberian tunggal 15-30 menit sebelum tidur. Dosis awal dapat dinaikkan
sampai mencapai dosis efektif dan dipertahankan sampai 1-2 minggu, kemudian sece
patnya tapering off untuk mencegah timbulnya rebound dan toleransi obat. Pada us
ia lanjut, dosis harus lebih kecil dan peningkatan dosis lebih perlahan-lahan un
tuk menghidari oversedation dan intoksikasi. Lama pemberian tidak lebih dari 2 m
inggu agar risiko ketergantungan kecil. Efek samping Supresi SSP pada saat tidur
Rebound Phenomen Disinhibiting efect yang menyebabkan perilaku penyerangan dan
ganas pada penggunaan golongan benzodiazepine dalam waktu yang lama Kontra indik
asi Sleep apnoe syndrome Congestive heart failure Chronic respiratory disease Wa
nita hamil dan menyusui
14

f.
Obat anti Obsesif-Kompulsif Dalam membicarakan obat anti obsesi kompulsi yang me
njadi acuan adalah
klomipramin. Obat anti obsesi kompulsi dapat digolongkan menjadi : 1. Obat anti
obsesi kompulsi trisiklik, contoh klomipramin 2. Obat anti obsesi kompulsi SSRJ,
contoh sentralin, paroksin, flovokamin, fluoksetin No 1 2 3 4 Nama Generik Clom
pramine Fluvoxamine Sertraline Fluxetine Sediaan Tab 25 mg Tab 50 mg Tab 50 mg D
osis anjuran 75-200 mg/hr 100-200 mg/hr 50-150 mg/hr
Cap 20 mg, caplet 20-80 mg/hr 20 mg
5
Paroxetine
Tab 20 mg
40-60 mg/ hr
Mekanisme kerja Menghambat re-uptake neurotransmitter serotonin sehingga gejala
mereda. Cara penggunaan Sampai sekarang obat pilihan untuk gangguan obsesi kompu
lsi adalah klomipramin. Terhadap meraka yang peka dapat dialihkan ke golongan SS
RI dimana efek samping relatif aman. Obat dimulai dengan dosis rendah klomoprami
n mulai
15

dengan 25-50 mg /hari (dosis tunggal malam hari), dinaikkan secara bertahap deng
an penambahan 25 mg/hari sampai tercaapi dosis efektif (biasanya 200-300 mg/hari
). Dosis pemeliharan umumnya agak tinggi, meskipun bersifat individual, klomipra
min sekitar 100-200 mg/hari dan sertralin 100 mg/hari. Sebelum dihentikan lakuka
n pengurangan dosis secara tappering off. Meskipun respon dapat terlihat dalam 1
-2 minggu, untuk mendapatkan hasil yang memadai setidaknya diperlukan waktu 2- 3
bulan dengan dosis antara 75-225 mg/hari
g.
Obat Anti panik Dalam membicarakan antipanik yang menjadi obat acuan adalah imip
ramin
No 1 2 3
Nama Generik Imipramin Clomipramin Alprazol
Sediaan Tab 25 mg Tab 25 mg
Dosis Anjuran 75-150 mg/hr 75-150 mg/hr
Tab 0,25 mg,0,5 mg, 2-4 mg/hr 1 mg
4 5 6
Moclobemid Sertralin Fluoxetin
Tab 150 mg Tab 50 mg
300-600 mg/hr 50-100 mg/hr
Cap dan caplet 20 20-40 mg/hr mg
7 8
Parocetin Fluvoxamine
Tab 20 mg Tab 50 mg
20-40 mg/hr 50-100 mg/hr
16

Mekanisme kerja Sindrom panik berkaitan dengan hipersensitivitas dari serotonic

reseptor di SSP. Mekanisme kerja obat antipanik adalah menghambat reuptake serot
onin pada celah sinaptik antar neuron Cara Penggunaan Obat Golongan SSRI mempuny
ai efek samping yang lebih ringan Alprozolam merupakan obat yang paling kurang t
oksiknya dan onset kerjanya lebih cepat Efek samping obat Mengantuk, sedasi, kew
aspadaan berkurang Neurotoksik Lama Pemberian Obat Lamanya pemberian obat tergan
tung dari individual, umunya selama 6-12 bulan, kemudian dihentikan secara berta
hap selama 3 bulan bila kondisi penderita sudah memungkinkan Dalam waktu 3 bulan
bebas obat 75% penderita menunjukkan gejala kambuh. Dalam keadaan ini maka pemb
erian obat dengan dosis semula diulangi selama 2 tahun. Setelah itu dihentikan s
ecara bertahap selama 3 bulan.
17