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Exemplo (fictcio):
RECEPTOR
ES
2
LOCAL
AO
Clulas
Contrai
contrtei
s
do
musculo
eretor
do dedo
mindinho
CASCATA
Ativa
adenililcicl
ase
e
aumenta
AMPc
AGONIST
A
Tramadol
ANTAG.
Loperamid
a
(ferrament
a)
Loperamida
(ferramenta)
Esperado
Aumento da motilidade
do
dedinho
de
pacientes
com
esclerose
Anestesia profunda
Adverso
Causa taquicardia
enjoo matinal
Taquicardia reflexa
4- A partir do exerccio anterior, escolha cinco dos frmacos que voc citou
e discuta o porqu dos seus efeitos adversos, tal como descrito no exemplo
fictcio a seguir.
O tramadol um agonista 2 utilizado comumente em pacientes
com esclerose para aumentar a motilidade do mindinho, entretanto,
devido sua baixa especificidade, eles tambm atuam em
receptores 3 situados no corao. Esses receptores, quando
ativados, aumentam a concentrao de clcio intracelular das
clulas contrteis do miocrdio, gerando aumento da frequncia
cardaca (taquicardia). Tambm observado enjoo no pacientes
tratados com tramadol, devido a sua ao em 4 presentes no trato
gastrointestinal, resultando em aumento da atividade do TGI.
Figostigmina
Norepinefrina
Trimetafana
Atropina
Edrofnio
Terminar a ao da acetilcolinesterase
Seletividade pelos receptores nicotnicos
Habilidade de inibir as secrees, como a lacrimal, salivar e de suor
Habilidade de reduzir a presso intraocular
Incapacidade de entrar no crebro
Receptores
Receptores
Receptores
Receptores
nicotnicos
alfa
muscarnicos
beta
Ao
Cascata
alpha1
alpha2
alpha
Contrai
Relaxa
Contrai
Beta1
Corao
Acelera
Beta2
Relaxa
Beta3
Cel. Diposas
lipolise
M1
Excitao
aumentado
Diminui/desaceler Abertura de canais de potassio, inibio da
a
adenililciclase
M2
M3
Corao
Bexiga; Glndulas excrinas;
Msculo liso
M4
Contrai
Aumento da
locomoo
M5
Desconhecida
3)
Frmaco
fenilefrina
prasozina
clonidina
loimbina
Dobutamin
a
Betaxolol
Salbutamol
Butoxamin
a
Amibegron
SR 59230A
Atropina
Pirenzepin
a
Dicicloveri
na
Metoctrami
na
Tolterodina
Zamifenaci
n
Oxibutinina
Tropicamid
a
Ipratropio
Esperado
descongestionante nasal
Vasodilataao
Vasodilataao
Ereo
aumenta a contratilidade do
miocardio
reduz pressa intraocular
Alivio do espasmo bronquico
Adverso
Perda do apetite
dor de cabea, palpitao
Tonturas, hipotenso
ansiedade, taquicardia
Experimental
Antidepressivo
Experimental
Aumento do batimento cardiaco
Reduod a secreo acida
gastrica
Reduo de espasmos mucalares
intestinais
Experimental
Desconhecido
Experimental
Alucinao
Experimental
inibe contrao na bexiga
Experimental
Boca seca
Experimental
inibe contrao na bexiga
Experimental
Tonturas
dilata pupila
Inibe broncoconstrio
irritao ocular
Taquicardaia
arritmia
irritao ocular
dor de cabea, palpitao
Boca seca
Nausea