SUMRIO

1. Divises da farmacologia.......................................................................................................
1.1 Farmacodinmica.......................................................................................................
1.2 Farmacocintica.........................................................................................................
1.3 Farmacotcnica..........................................................................................................
1.4 Farmacognosia...........................................................................................................
1.5 Farmacoteraputica....................................................................................................
1.6 Imunofarmacologia....................................................................................................
2. Tipos de formas farmacuticas...............................................................................................
2.1 Preparaes lquidas...................................................................................................
2.2 Preparaes slidas....................................................................................................
2.3 Preparaes pastosas..................................................................................................
2.4 Formas especiais........................................................................................................
2. Vias de administrao............................................................................................................
3.1 Vias enterais
3.1.1 Via oral...........................................................................................................
3.1.2 Via sublingual.................................................................................................
3.1.3 Via retal..........................................................................................................
3.2 Vias parenterais..........................................................................................................
3.2.1 Vias inalatrias...............................................................................................
3.2.2 Vias injetveis.................................................................................................
3.2.2.1 Via intramuscular....................................................................................
3.2.2.2 Via endovenosa.......................................................................................
3.2.2.3 Via subcutnea ou hipodrmica...............................................................
3.2.2.4 Via intradrmica......................................................................................
3.2.2.5 Via intra-arterial......................................................................................
3.2.2.6 Via intra-raqudias...................................................................................
3.2.2.6.1 Intratecal.....................................................................................
3.2.2.6.2 Epidural ou peridural..................................................................
3.2.2.6.3 Intraperitoneal.............................................................................
3.2.3 Vias tpicas.....................................................................................................
3.2.3.1 Via mucosa nasal.....................................................................................
3.2.3.2 Via intraocular.........................................................................................
3.2.3.3 Via transdrmica......................................................................................
3.2.4 Vias excepcionais...........................................................................................
3.2.4.1 Via mucosa bronquial e alvolos.............................................................
3.2.4.2 Via intra uterina.......................................................................................
3.2.4.3 Via intra mamria....................................................................................
3. Ao dos medicamentos.........................................................................................................
4. Conceitos e termos mais usados em farmacologia.................................................................
5. Interaes...............................................................................................................................
3.3 Interao farmacolgica
3.4 Interao medicamentosa...........................................................................................
3.4.1 Efeitos de duplicao......................................................................................
3.4.2 Efeitos opostos...............................................................................................
3.4.3 Alteraes na absoro...................................................................................
3.4.4 Alteraes no metabolismo............................................................................

3.4.5 Alteraes na excreo...................................................................................

3.4.5.1 Tipos de interaes medicamentosas.......................................................
3.4.5.1.1 Interaes farmacocinticas.........................................................
3.4.5.1.2 Interaes farmacodinmicas......................................................
3.4.5.1.3 Interao de efeito.......................................................................
3.4.5.1.4 Interaes fsico-qumicas...........................................................
3.4.5.2 Classificaes das interaes de acordo com gravidade.........................
3.4.5.3 Interaes de medicamentos com alimentos...........................................
3.4.5.4 Interaes de medicamentos com lcool.................................................
6. Toxicologia.............................................................................................................................
1.

1. Divises da farmacologia
A Farmacologia pode ser vista como uma vasta rea do conhecimento cientfico e nas suas diferentes
abordagens pode se subdividir em cerca de seis reas principais. Optamos pela diviso proposta abaixo,
apesar de que, consultando os diferentes autores podemos observar algumas diferentes quanto incluso ou
no de determinadas subdivises. Entre as quais destacamos a farmacologia clnica que estuda os efeitos dos
medicamentos no ser vivo avaliando segurana e eficcia. A psicofarmacologia que o estudo dos
medicamentos que atuam seletivamente sobre a atividade mental, sobre o psiquismo do indivduo. As
diferentes reas da farmacologia so a farmacodinmica, a farmacocintica, a farmacotcnica, a
farmacognosia, a farmacoteraputica e a imunofarmacologia.

1.1

Farmacodinmica

Estuda o mecanismo de ao dos frmacos, as teorias e conceitos relativos ao receptor farmacolgico, a

interao droga-receptor, bem como os mecanismos moleculares relativos ao acoplamento entre a interao
da droga com o tecido alvo e o efeito farmacolgico. o estudo bioqumico e fisiolgico dos mecanismos de
ao e dos efeitos farmacolgicos das drogas no organismo, isto o que a droga faz com o organismo.
A farmacodinmica descreve uma infinidade de modos pelos quais as substncias afetam o corpo. Depois de
terem sido engolidos, injetados ou absorvidos atravs da pele, quase todos os medicamentos entram na
corrente sangunea, circulam pelo corpo e interagem com diversos locais-alvo.
A interao com o local-alvo comumente produz o efeito teraputico desejado, enquanto a interao com
outras clulas, tecidos ou rgos pode resultar em efeitos colaterais (reaes medicamentosas adversas).
Seletividade da ao dos medicamentos
Alguns medicamentos so relativamente no seletivos, atuando em muitos tecidos ou rgos diferentes.
Exemplificando, a atropina, uma substncia administrada com o objetivo de relaxar os msculos no trato
gastrointestinal, tambm pode relaxar os msculos do olho e do trato respiratrio, alm de diminuir a
secreo das glndulas sudorparas e mucosas. Outros medicamentos so altamente seletivos e afetam
principalmente um rgo ou sistema isolado.
Um receptor de superfcie celular tem uma configurao que permite a uma substncia qumica especfica,
por exemplo, um medicamento, hormnio ou neurotransmissor, se ligar ao receptor, porque a substncia tem
uma configurao que se encaixa perfeitamente ao receptor.
Receptores
Muitas drogas aderem (se ligam) s clulas por meio de receptores existentes na superfcie celular. A maioria
das clulas possui muitos receptores de superfcie, o que permite que a atividade celular seja influenciada por
substncias qumicas como os medicamentos ou hormnios localizados fora da clula.
O receptor tem uma configurao especfica, permitindo que somente uma droga que se encaixe
perfeitamente possa ligar-se a ele como uma chave que se encaixa em uma fechadura. Frequentemente a
seletividade da droga pode ser explicada por quo seletivamente ela se fixa aos receptores. Algumas drogas
se fixam a apenas um tipo de receptor; outras so como chaves-mestras e podem ligar-se a diversos tipos de
receptores por todo o corpo. Provavelmente a natureza no criou os receptores para que, algum dia, os
medicamentos pudessem ser capazes de ligar-se a eles.
Os receptores tm finalidades naturais (fisiolgicas) mas os medicamentos tiram vantagem dos receptores.
Exemplificando, morfina e drogas analgsicas afins ligam-se aos mesmos receptores no crebro utilizados
pelas endorfinas (substncias qumicas naturalmente produzidas que alteram a percepo e as reaes
sensitivas). Uma classe de drogas chamadas agonistas ativa ou estimula seus receptores, disparando uma
resposta que aumenta ou diminui a funo celular.
Exemplificando, o agonista carbacol liga-se a receptores no trato respiratrio chamados receptores
colinrgicos, fazendo com que as clulas dos msculos lisos se contraiam e causando broncoconstrio
(estreitamento das vias respiratrias). Outro agonista, albuterol, liga-se a outros receptores no trato
respiratrio, chamados receptores adrenrgicos, fazendo com que as clulas dos msculos lisos relaxem e
causando broncodilatao (dilatao das vias respiratrias).
Outra classe de drogas, chamadas antagonistas, bloqueia o acesso ou a ligao dos agonistas a seus
receptores. Os antagonistas so utilizados principalmente no bloqueio ou diminuio das respostas celulares
aos agonistas (comumente neurotransmissores) normalmente presentes no corpo. Exemplificando, o
antagonista de receptores colinrgicos ipratrpio bloqueia o efeito broncoconstritor da acetilcolina, o

transmissor natural dos impulsos nervosos colinrgicos. Os agonistas e os antagonistas so utilizados como
abordagens diferentes, mas complementares, no tratamento da asma.
Os antagonistas so mais efetivos quando a concentrao local de um agonista est alta. Esses agentes
operam de forma muito parecida de uma barreira policial em uma auto-estrada. Um nmero maior de
veculos parado pela barreira na hora do rush que s 3 horas da madrugada. Do mesmo modo, betabloqueadores em doses que tm pouco efeito na funo cardaca normal podem proteger o corao contra
elevaes sbitas dos hormnios do estresse.
Enzimas
Alm dos receptores celulares, outros alvos importantes para a ao dos medicamentos so as enzimas, que
ajudam no transporte de substncias qumicas vitais, regulam a velocidade das reaes qumicas ou se
prestam a outras funes de transporte, reguladoras ou estruturais. Enquanto as drogas que se direcionam
para os receptores so classificadas como agonistas ou antagonistas, as drogas direcionadas para as enzimas
so classificadas como inibidoras ou ativadoras (indutoras). Exemplificando, a droga lovastatina, utilizada no
tratamento de algumas pessoas que tm nveis sanguneos elevados de colesterol, inibe a enzima HMG-CoA
redutase, fundamental na produo de colesterol pelo corpo.
Quase todas as interaes entre drogas e receptores ou entre drogas e enzimas so reversveis depois de
certo tempo a droga se solta e o receptor ou enzima reassume sua funo normal. s vezes uma interao
em grande parte irreversvel (como ocorre com omeprazol, uma droga que inibe uma enzima envolvida na
secreo do cido gstrico), e o efeito da droga persiste at que o corpo manufature mais enzimas.
Afinidade e atividade intrnseca
Duas propriedades importantes para a ao de uma droga so a afinidade e a atividade intrnseca.
A afinidade a atrao mtua ou a fora da ligao entre uma droga e seu alvo, seja um receptor ou enzima.
A atividade intrnseca uma medida da capacidade da droga em produzir um efeito farmacolgico quando
ligada ao seu receptor.
Medicamentos que ativam receptores (agonistas) possuem as duas propriedades; devem ligar-se efetivamente
(ter afinidade) aos seus receptores, e o complexo droga-receptor deve ser capaz de produzir uma resposta no
sistema-alvo (ter atividade intrnseca). Por outro lado, drogas que bloqueiam receptores (antagonistas) ligamse efetivamente (tm afinidade com os receptores), mas tm pouca ou nenhuma atividade intrnseca sua
funo consiste em impedir a interao das molculas agonistas com seus receptores.
Potencia e eficcia
A potncia refere-se quantidade de medicamento (comumente expressa em miligramas) necessria para
produzir um efeito, como o alvio da dor ou a reduo da presso sangunea. Exemplificando, se 5
miligramas da droga B alivia a dor com a mesma eficincia que 10 miligramas da droga A, ento a droga B
duas vezes mais potente que a droga A. Maior potncia no significa necessariamente que uma droga
melhor que a outra. Os mdicos levam em considerao muitos fatores ao julgar os mritos relativos dos
medicamentos, como seu perfil de efeitos colaterais, toxicidade potencial, durao da eficcia (e,
consequentemente, nmero de doses necessrias a cada dia) e custo.
A eficcia refere-se resposta teraputica mxima potencial que um medicamento pode produzir.
Exemplificando, o diurtico furosemida elimina muito mais sal e gua por meio da urina, que o diurtico
clorotiazida. Assim, furosemida tem maior eficincia, ou eficcia teraputica, que a clorotiazida. Da mesma
forma que no caso da potncia, a eficcia apenas um dos fatores considerados pelos mdicos ao selecionar
o medicamento mais apropriado para determinado paciente.
Tolerncia
A administrao repetida ou prolongada de alguns medicamentos resulta em tolerncia uma resposta
farmacolgica diminuda. Tolerncia ocorre quando o corpo adapta-se contnua presena da droga.
Comumente, so dois os mecanismos responsveis pela tolerncia:
1. O metabolismo da droga acelerado (mais frequentemente porque aumenta a atividade das enzimas que
metabolizam os medicamentos no fgado)
2. Diminui o nmero de receptores ou sua afinidade pelo medicamento.

O termo resistncia utilizado para descrever a situao em que uma pessoa no mais responde
satisfatoriamente a um medicamento antibitico, antiviral ou quimioterpico para o cncer. Dependendo do
grau de tolerncia ou resistncia ocorrente, o mdico pode aumentar a dose ou selecionar um medicamento
alternativo.
Planejamento e desenvolvimento dos medicamentos
As abordagens mais recentes ao desenvolvimento de um medicamento baseiam-se na determinao das
alteraes bioqumicas e celulares anormais causadas pela doena e no planejamento de compostos que
possam impedir ou corrigir especificamente essas anormalidades.
Quando um novo composto mostra-se promissor, comumente ele modificado muitas vezes para otimizar
sua seletividade, potncia, afinidade pelos receptores e eficcia teraputica.
Tambm so considerados outros fatores ao longo do desenvolvimento dos medicamentos, como se o
composto absorvido pela parede intestinal e se estvel nos tecidos e lquidos do corpo. Idealmente, o
medicamento deve ser efetivo ao ser tomado por via oral (para a convenincia da autoadministrao), bem
absorvido pelo trato gastrointestinal e razoavelmente estvel nos tecidos e lquidos do corpo, de modo que
uma dose por dia seja adequada.
O medicamento deve ser altamente seletivo para seu local-alvo, de modo que tenha pouco ou nenhum efeito
nos outros sistemas do organismo (efeitos colaterais mnimos ou ausentes). Alm disso, o medicamento deve
ter potncia e eficcia teraputica em alto grau para que seja efetivo em baixas doses, mesmo nos transtornos
de difcil tratamento. No existe o remdio que seja perfeitamente efetivo e completamente seguro.

1.2

Farmacocintica

Estuda o caminho percorrido pelo medicamento no organismo. A farmacocintica corresponde s fases de

absoro, distribuio e eliminao (biotransformao e excreo) das drogas. Atravs da farmacocintica se
consegue estabelecer relaes entre a dose e as mudanas de concentrao das drogas nos diversos tecidos
em funo do tempo. Isto o que o organismo faz com as drogas. a movimentao de um frmaco dentro
do nosso organismo.
Biodisponibilidade
Indica a quantidade de drogas que atinge seu local de ao ou um fluido biolgico de onde tem acesso ao
local de ao. uma frao da droga que chega circulao sistmica. A concentrao mxima (Cmax) que
a substncia atinge no plasma e o tempo mximo (Tmax) para aquela concentrao ser atingida, so aspectos
do comportamento das drogas dentro do organismo utilizados como parmetros que definem as doses
teraputicas, as reaes adversas e as intoxicaes com medicamentos.
Bioequivalncia
a equivalncia farmacutica entre dois produtos, ou seja, dois produtos so bioequivalentes quando
possuem os mesmos princpios ativos, dose e via de administrao, e apresentam estatisticamente a mesma
potncia.
Absoro
Passagem do frmaco para a corrente sangunea. Para chegar circulao sangunea o frmaco deve passar
por alguma barreira dada pela via de administrao, que pode ser: cutnea, subcutnea, respiratria, oral,
retal, muscular. Ou pode ser inoculada diretamente na circulao pela via intravenosa, sendo que neste caso
no ocorre absoro, pois no transpassa nenhuma barreira, caindo diretamente na circulao. A absoro
(nos casos que existe barreira) do frmaco , como j foi citado anteriormente, fundamental para seu efeito
no organismo.
A maioria dos frmacos absorvida no intestino, e poucos frmacos no estmago, os frmacos so melhor
absorvidos quando estiverem em sua forma no ionizada, ento os frmacos que so cidos fracos sero
absorvidos melhor no estmago que tem pH cido, Exemplo (cido Acetil Saliclico), j os frmacos que so
bases fracas, sero absorvidos principalmente no intestino, sendo que esse tem um pH mais bsico que o do
estmago. Os frmacos na forma de comprimido passam por diversas fases de quebra, at ficarem na forma
de p e assim serem solubilizados e absorvidos, j os frmacos em solues, no necessitam sofrer todo esse
processo, pois j esto na forma solvel, e podem ser rapidamente absorvidos. A seguir uma ordem de tempo
de absoro, para vrias formas farmacuticas: Comprimido>Cpsula>Suspenso>Soluo.

Principais formas de transporte envolvidas na translocao dos frmacos dos locais de

absoro para o plasma
Difuso simples (atravs da bicamada lipdica)
Depende da capacidade da droga de atravessar barreiras no aquosas, ou seja, as membranas.
Difuso facilitada ou transporte passivo
Quando combinada com uma molcula transportadora. Ocorre nos tbulos renais, barreira hematoenceflica
e no trato gastrointestinal. O medicamento esta se deslocando de uma rea de maior concentrao para outra
de menor concentrao.
Transporte ativo
Necessita de energia celular para transportar o medicamento de uma rea de menor concentrao para outra
de maior concentrao.
Pinocitose
Quando uma clula ingere uma partcula do frmaco, como o caso da insulina no SNC e para o transporte
de vitaminas lipossolveis (A, D, E e K).
Caractersticas da droga que influenciam na absoro
Existem propriedades qumicas do frmaco e variaes fisiolgicas do organismo que interferem na sua
absoro. Sabe-se que as drogas so absorvidas na sua forma ntegra, no ionizada, uma vez que as
membranas celulares so essencialmente bicamadas lipdicas contendo vrias molculas proteicas que
regulam a homeostasia celular. Dessa forma o pH do local no qual a droga desintegra-se e dissolve-se,
determina a frao da mesma na forma no ionizada que pode se difundir atravs das membranas celulares.
Um conceito til o de que as substncias tendem a existir na forma ionizada quando expostos a ambientes
que apresentam pH oposto ao seu. Portanto as drogas cidas so crescentemente ionizadas com o aumento do
pH, ou seja, em locais bsicos; enquanto as drogas bsicas tornam-se crescentemente ionizadas com a
diminuio do pH, em locais cidos.
O coeficiente de partio pode exercer papel importante na absoro da droga, pois reflete a solubilidade da
molcula em um solvente lipdico em relao sua solubilidade em gua ou em um tampo fisiolgico.
Outros fatores devem ser considerados:
Natureza qumica da molcula
Peso molecular
Motilidade gstrica
rea da superfcie de absoro
Fluxo sanguneo
Eliminao pr-sistmica
Ingesto com ou sem alimentos
Molcula grande e hidrossolvel (Polar) Difcil absoro.
Molcula pequena e hidrossolvel (Polar) Fcil absoro.
Molcula grande e lipossolvel (Apolar) Fcil absoro.
Molcula pequena e lipossolvel (Apolar) Fcil absoro.
Fatores determinantes da velocidade de absoro
Propriedades fsico-qumicas
Podem afetar todas as suas caractersticas farmacocinticas.
Coeficiente de partio
Determina a solubilidade relativa nas fraes lipdicas e aquosas.
Fluxo sanguneo na rea de absoro
Quanto maior o fluxo sanguneo no local de absoro maior e mais rpida ser a absoro.

rea de superfcie absorvente

Quanto maior a superfcie de contato da droga, maior ser sua absoro.
Distribuio
a passagem de um frmaco da corrente sangunea para os tecidos. A distribuio afetada por fatores
fisiolgicos e pelas propriedades fsico-qumicas da substncia. Os frmacos pouco lipossolveis, por
exemplo, possuem baixa capacidade de permear membranas biolgicas, sofrendo assim restries em sua
distribuio. J as substncias muito lipossolveis podem se acumular em regies de tecido adiposo,
prolongando a permanncia do frmaco no organismo. Alm disso, a ligao s protenas plasmticas pode
alterar a distribuio do frmaco, pois pode limitar o acesso a locais de ao intracelular. A capacidade de
distribuio de uma droga diretamente proporcional ao seu volume de distribuio, ou seja, quanto maior o
volume de distribuio mais amplamente droga se distribui pelo organismo.
Fatores que influenciam a distribuio
Irrigao dos tecidos
Maior vascularizao, maior distribuio.
Lipossolubilidade
interessante certo grau de lipossolubilidade para que a substncia seja bem absorvida e bem distribuda,
porm a lipossolubilidade quando excessiva pode prejudicar a distribuio fazendo com que a droga se
restrinja a determinados locais como o tecido adiposo. Um bom exemplo o caso dos anestsicos gerais da
classe dos barbitricos. O Pentobarbital um oxibarbitrico e apresenta boa lipossolubilidade sendo um
anestsico de ao curta, j o Tiopental, que apresenta um tomo de enxofre no lugar de um oxignio, um
tiobarbitrico muito lipossolvel, de ao ultracurta e tende a se acumular no tecido adiposo.
Grau de ionizao
Diviso entre molculas ionizadas e molculas dissolvidas, que entraram em contato com a gua. O grau de
ionizao pode limitar a distribuio das drogas. Se a droga permanece em uma grande proporo de formas
ionizadas ela pode se confinar a locais como o plasma ou o lquido intersticial.
Reservatrios
As drogas podem ficar temporariamente armazenadas em alguns compartimentos e medida que vo sendo
liberadas, vo se distribuindo para os demais tecidos assim como vo sendo eliminadas do organismo. Esses
compartimentos so:
Protenas plasmticas: Ocorre com drogas que interagem fortemente com as protenas plasmticas. A
capacidade das drogas em se associar s protenas plasmticas influi de maneira significativa nas suas
caractersticas farmacocinticas.
Alta ligao a protenas - Baixa eliminao - Maior durao do efeito
Baixa ligao a protenas - Alta eliminao - Menor durao do efeito
Principais protenas transportadoras de drogas
Albumina, -globulina e Glicoprotena cida
A albumina possui dois stios de ligao e se associa preferencialmente a drogas de carter cido e as drogas
bsicas se associam preferencialmente as glicoprotenas cidas.
Fatores que interferem na ligao frmaco-protenas plasmticas
Concentrao do frmaco livre no plasma
Afinidade pelos locais de ligao nas protenas
Concentrao de protenas no plasma
Tecido adiposo: Ocorre com medicamentos de alta lipossolubilidade. Ex: Pesticidas organoclorados.

Ossos: Drogas que apresentam alta afinidade pelo clcio. Ex: Tetraciclinas.
Ncleo dos hepatcitos: Drogas que tm afinidade pelos cidos nuclicos. Ex: Mepacrina (droga
antimalrica).
Biotransformao ou metabolizao
A maioria das drogas metabolizada antes da catabolizao no organismo. Aps as reaes de
metabolizao, todos os compostos formados tendem a ser mais hidrossolveis e com menor atividade
biolgica. O destino final dos frmacos a alimentao do organismo, que normalmente ocorre aps uma
srie de transformaes qumicas as quais em conjunto ns denominamos biotransformao. Pores
considerveis de certos frmacos podem ser eliminadas de forma intacta sem sofrer biotransformao. De
uma forma geral a atividade farmacolgica perdida ou reduzida pela metabolizao, mas muitas drogas do
origem a metablitos farmacologicamente ativos. a transformao do frmaco em outra(s) substncia(s),
por meio de alteraes qumicas, geralmente sob ao de enzimas inespecficas. A biotransformao ocorre
principalmente no fgado, nos rins, nos pulmes e no tecido nervoso. Entre os fatores que podem influenciar
o metabolismo dos frmacos esto as caractersticas da espcie animal, a idade, a raa e fatores genticos,
alm da induo e da inibio enzimticas.
Metabolismo dos frmacos
As modificaes qumicas que normalmente ocorrem nos frmacos resultam de transformaes enzimticas
que quase sempre ocorrem em sequncia e so denominadas reaes de fase I e de fase II.
Os processos de fase I envolvem oxidao, reduo, e hidrlise. Essas reaes fornecem um grupo funcional
que aumenta a polaridade da droga, e um stio que utilizado em reaes para o metabolismo de fase II.
Nessa fase ocorre converso do frmaco original em um metablito mais polar atravs de oxidao, reduo
ou hidrlise. O metablito resultante pode ser farmacologicamente inativo, menos ativo ou, s vezes, mais
ativo que a molcula original. Quando o prprio metablito a forma ativa, o composto original
denominado pr-droga (p.ex. enalapril). Assim, as pr-drogas so compostos qumicos convertidos em
substncias farmacologicamente ativas aps a biotransformao.
Os processos de fase II envolvem a conjugao ou reaes sintticas em que um grupamento qumico grande
ligado molcula. Isto tambm aumenta a solubilidade em gua e facilita a excreo do metablito. Devese ressaltar que um mesmo frmaco pode sofrer vrias vias de metabolizao no organismo, e que no
necessariamente ambas as fases ou na ordem que elas se apresentam.
As enzimas que metabolizam as drogas apresentam uma multiplicidade de formas e diferenas
interindividuais na expresso gentica que podem contribuir para as diferenas interindividuais no
metabolismo das mesmas. A sntese enzimtica elevada como resultado da presena de um composto
qumico exgeno referida como induo, e pode ser decorrente de alteraes nos cidos nuclicos, ou nos
processos ps-traduo, por exemplo. Esta estimulao pode ser produzida por certas drogas e constituintes
alimentares, lcool e tabagismo. Embora o fgado seja considerado o rgo mximo de metabolizao das
drogas, a maioria dos tecidos capaz de metabolizar drogas especficas, isso vai depender da expresso
gentica da enzima no tecido.
Reaes de fase I
Consistem em reaes de oxidao, reduo ou hidrlise, que normalmente introduzem um grupo funcional
mais reativo na molcula o qual serve de suporte para uma posterior conjugao, sendo os produtos
frequentemente mais reativos e mais txicos que as molculas originais.
Oxidao
Grande parte do metabolismo oxidativo das drogas catalisada pelos citocromos P-450, que constituem uma
superfamlia de isoformas enzimticas das protenas. As enzimas do citocromo so susceptveis induo
enzimtica. Os frmacos so catalisados por um grupo importante de enzimas oxidativas que fazem N- e Odesalquilao, hidroxilao de cadeia lateral e de anel aromtico, formao de sulfxido, N- oxidao, Nhidroxilao, desaminao de aminas primrias e secundrias e substituio de um tomo de enxofre por um
de oxignio (dessulfurao).
A maioria das reaes oxidativas realizada por um grupo de hemoprotenas estreitamente relacionadas
denominadas de Citocromo P-450 que so encontradas principalmente no retculo endoplasmtico heptico,
porm podem ocorrer tambm no crtex adrenal, nos rins, na mucosa intestinal, os quais so locais de
metabolizao de droga.

Outras enzimas oxidativas incluem a Monoaminooxidase (MAO) e a Diaminooxidase (DAO) que so

mitocondriais e desaminam oxidativamente aminas primrias e aldedos. A MAO est envolvida no
metabolismo das catecolaminas e alguns antidepressivos so seus inibidores e podendo interferir no
metabolismo de outras drogas. A DAO metaboliza histamina.
Reduo
As reaes de reduo so muito mais raras que as de oxidao, mas algumas delas so importantes, por
exemplo, as que envolvem a converso de um grupo cetona em hidroxila. Os glicocorticoides so
administrados como cetonas que devem ser reduzidas a compostos hidroxilados correspondentes. Existem
reaes de reduo que tambm envolvem enzimas microssmicas. O frmaco warfarina inativado por
converso de um grupo cetnico em um grupo hidroxila.
Hidrlise
As reaes hidrolticas podem envolver enzimas microssmicas hepticas, ou ocorrerem no plasma e em
muitos tecidos. Tanto ligaes ster, como amida so susceptveis hidrlise, as primeiras mais facilmente
que as ltimas. As proteases hidrolisam os polipeptdios e protenas e tm grande importncia na aplicao
teraputica.
Reaes de fase II
Consistem em reaes de conjugao com cido glicurnico, com sulfato ou com acetato produzindo
metablitos menos reativos e consequentemente menos txicos. Estas reaes ocorrem normalmente no
fgado com exceo de algumas drogas que so metabolizadas no plasma como alguns bloqueadores
neuromusculares, nos pulmes como as prostaglandinas ou no intestino como o salbutamol. Se houver um
stio adequado, que pode decorrer da fase I ou que ela j pode possuir naturalmente, a molcula do frmaco
susceptvel conjugao, isto , a fixao de um grupo substitutivo. Os grupos mais frequentes envolvidos
na formao de conjugados so: glicuronil, sulfato, metil, acetil, glicil, e glutamil.
Metabolismo de primeira passagem
Muitos frmacos aps alcanarem a circulao sistmica tem uma poro significativa removida e
metabolizada pelo fgado. Esse metabolismo pode reduzir a biodisponibilidade dos frmacos administrados
por via oral, o que faz com que as doses para administrao por via oral sejam maiores em comparao com
aquelas administradas por outras vias.
Metablito
o produto da reao de biotransformao de um frmaco. Os metablitos possuem propriedades diferentes
das drogas originais. Geralmente, apresentam atividade farmacolgica reduzida e so compostos mais
hidroflicos, portanto, mais facilmente eliminados. Em alguns casos, podem apresentar alta atividade
biolgica ou propriedades txicas.
Metablitos ativos
Em alguns casos os frmacos administrados tornam-se biologicamente ativos somente aps serem
metabolizados e a forma original e inativa chamada de pr-frmaco. Ex: o frmaco anti-hipertensivo
enalapril deve ser metabolizado para agir atravs de um metablito ativo.
Inibio enzimtica
Caracteriza-se por uma queda na velocidade de biotransformao, resultando em efeitos farmacolgicos
prolongados e maior incidncia de efeitos txicos do frmaco. Esta inibio em geral competitiva. Pode
ocorrer, por exemplo, entre duas ou mais drogas competindo pelo stio ativo de uma mesma enzima.
Algumas substncias so capazes de inibir ou retardar a atividade das enzimas microssomais fazendo com
que a meia vida de muitos frmacos seja aumentada, consequentemente, sua ao visto que sua atividade no
foi inativada. Assim, a inibio das enzimas microssomais:
- Diminui a velocidade de produo de metablitos
- Diminui a depurao total
- Aumenta a meia vida da droga no soro
- Aumenta as concentraes sricas da droga livre e total
- Aumenta os efeitos farmacolgicos se os metablitos forem inativos

Inibidores clinicamente importantes da biotransformao de drogas incluem:

Exposio aguda ao etanol
Cloranfenicol e alguns outros antibiticos
Cimetidina
Dissulfiram
Propoxifeno
Metronidazol
Induo enzimtica
uma elevao dos nveis de enzimas (como o complexo Citocromo P450) ou da velocidade dos processos
enzimticos, resultantes em um metabolismo acelerado do frmaco. Alguns frmacos tm a capacidade de
aumentar a produo de enzimas ou de aumentar a velocidade de reao das enzimas. Como exemplo,
podemos citar o Fenobarbital, um potente indutor que acelera o metabolismo de outros frmacos quanto estes
so administrados concomitantemente. Algumas drogas, quando administradas repetidamente, apresentam a
capacidade de estimular a atividade enzimtica no sistema microssomal heptico. Quando ocorre a induo
enzimtica, muitos frmacos podem ter a meia vida reduzida e consequentemente o tempo de ao reduzido.
Por outro lado queles que potencialmente produzem metablitos txicos, como o caso do paracetamol,
podem ter a toxicidade exacerbada pela induo do metabolismo em decorrncia do uso de outra droga.
A estimulao da atividade das enzimas microssomais por medicamentos e outras substncias representa
importante problema clnico. Centenas de drogas, inclusive analgsicos, anticonvulsivantes,
hipoglicemiantes orais, sedativos e tranquilizantes, estimulam a sua prpria biotransformao e a de outras
drogas.
A induo enzimtica:
- Aumenta a velocidade de biotransformao heptica da droga
- Aumenta a velocidade de produo dos metablitos
- Aumenta a depurao heptica da droga
- Diminui a meia-vida srica da droga
- Diminui as concentraes sricas da droga livre e total
- Diminui os efeitos farmacolgicos se os metablitos forem inativos.
As drogas que produzem aumentos significativos das enzimas envolvidas na biotransformao de drogas no
ser humano incluem os barbitricos (por exemplo, fenobarbital), hidrocarbonetos da fumaa de cigarro,
carbamazepina, ingesto crnica e excessiva de etanol e rifampicina. No caso dos barbitricos so
necessrios cerca de 4 a 7 dias para que surja algum efeito clinicamente significativo e podem ser necessrios
duas a quatro semanas para que desaparea a induo enzimtica.
Muitas enzimas so capazes de aumentar em quantidade e em atividade, respostas a certas substncias
conhecidas como indutoras. Um indutor pode estimular ativamente a sntese de uma enzima. Em muitos
casos, um indutor tambm um substrato para a enzima que ele induz, porm alguns substratos no so bons
indutores e alguns indutores no so substratos. O citocromo P450 rapidamente induzido por muitas
drogas.
Excreo ou eliminao
Pode ocorrer atravs de diferentes rotas, sendo as mais importantes as vias urinria e biliar. A contribuio
relativa de cada uma dessas rotas depende da estrutura e do peso molecular da droga em questo. De modo
geral, drogas de alto peso molecular so preferencialmente excretadas pela bile, enquanto molculas de baixo
peso molecular e solveis em gua so preferencialmente excretadas na urina.
A determinao da velocidade de excreo de certas drogas pelos rins serve como valioso subsdio no
diagnstico da funo renal. Pode ser obtido pelo mtodo de depurao ou Clearance, que consiste em medir
a quantidade absoluta de uma substncia excretada pelos rins em um minuto, relacionando-a com sua
concentrao plasmtica.
Clearance ou depurao a medida da capacidade do organismo em eliminar um frmaco. Esta medida
dada pela soma da capacidade de biotransformao de todos os rgos metabolizados. Assim, se um frmaco
biotransformado nos rins, fgado e pulmes, o clearance total a soma da capacidade metabolizadora de

cada um desses rgos, isto , a soma do clearance heptico com o clearance renal com o clearance
pulmonar.
As molculas de alto peso molecular so normalmente excretadas pela bile produzida pelos hepatcitos e
secretada pelos canalculos biliares, contra um gradiente de concentrao, portanto por meio de processo
ativo, passvel de inibio e competio. Algumas drogas podem ser excretadas na bile sem modificaes,
enquanto outras so excretadas aps conjugao. Drogas conjugadas podem ser hidrolisadas no intestino
delgado por enzimas produzidas por bactrias e a seguir reabsorvidas pela
circulao porta, formando a chamada circulao entero-heptica, num ciclo que pode se repetir diversas
vezes, prolongando a meia-vida de um medicamento.
Os produtos do metabolismo de fase I e de fase II , so quase sempre eliminados mais rapidamente que o
composto original. H trs processos responsveis por essas grandes diferenas na excreo renal:
Filtrao glomerular
Reabsoro ou secreo tubular ativa
Difuso passiva atravs do epitlio tubular
A influncia do pH na excreo de drogas notria. O pH final da urina, entretanto, pode variar de 4,5 a 8 de
acordo com a acidez ou alcalinidade da urina. Se esta estiver cida, teremos reabsoro de cidos fracos
(saliclico, barbitrico, sulfonamidas), se estiver bsica, teremos a reabsoro de
bases fracas (anfetamina.).
A presena de nefropatias pode prejudicar a excreo de algumas drogas.
As interaes entre drogas podem alterar a velocidade de eliminao das drogas por qualquer uma das vias
excretoras (por exemplo fezes, bile, suor, lgrimas e pulmes). Todavia, as nicas interaes desse tipo que
foram alvo de estudos cuidadosos so as que envolvem a excreo renal. As unidades anatmicas funcionais
do rim so os nfrons. O sangue arterial passa em primeiro lugar pelos glomrulos, que filtram parte da gua
plasmtica e seu contedo. Muitas substncias tambm so excretadas nos tbulos proximais.
A maior parte da gua reabsorvida ao longo do nfron, sequencialmente pelos tbulos proximais distais e
coletores.
Numerosas substncias tambm podem ser reabsorvidas pelo epitlio tubular e liberadas no lquido
intersticial renal e, a seguir, no plasma. Consequentemente, a excreo renal de drogas resulta de trs
processos: filtrao glomerular, secreo tubular e reabsoro tubular.
A) Filtrao glomerular
A filtrao glomerular limitada pelo tamanho dos poros no endotlio capilar e pela membrana de
ultrafiltrao (400 600 A). Desse modo, somente as pequenas molculas so filtradas pelos glomrulos no
lquido tubular. As macromolculas, inclusive a maioria das protenas, no podem atravessar o filtro. Assim
somente as drogas livres que no esto ligadas s protenas plasmticas podem ser filtradas. O processo de
filtrao passivo e relativamente lento, limitado pela velocidade de difuso atravs do filtro e fluxo
sanguneo.
B) Secreo tubular
As clulas dos tbulos contornados proximais transportam ativamente certas substncias do plasma para a
urina tubular. Neste local, a transferncia das drogas ocorre contra o gradiente de concentrao pois as
drogas tornam-se relativamente concentradas no interior da luz tubular.
O processo de transporte ativo caracteriza-se por:
Necessidade de energia
Cintica de saturao, ou seja, uma droga precisa de um transportador (protena da membrana celular) para
atravessar as membranas, portanto se duas drogas utilizarem o mesmo transportador elas competiro entre si.
A secreo tubular ativa um processo relativamente rpido, que depura rapidamente toda a droga do
sangue. Existe pelo menos dois mecanismos de transporte, um para substncias cidas e outra para
substncias bsicas. Os cidos orgnicos (como a penicilina) e metablitos (como os glicurondeos so
transportados pelo sistema que secreta substncias endgenas (como por exemplo o cido rico).
Bases orgnicas, como o tetraetilamnio, so transportadas por um sistema separado que secreta colina,
histamina e outras bases endgenas.
C) Reabsoro tubular

Pode ocorrer via transporte ativo principalmente para substncias endgenas como a glicose e cido rico. A
maioria dos frmacos so reabsorvidos pelo processo passivo. Essas substncias deixam o filtrado para
penetrar nas clulas tubulares e devem ser capazes de sair novamente da clula para circular no sangue.
Desse modo, devem atravessar pelo menos duas membranas lipdicas.
Como devemos lembrar as substncias lipossolveis so capazes de atravessar as membranas celulares e, por
tal motivo, sofrem reabsoro passiva. Em geral, as molculas com cargas no tm capacidade de atravessar
as membranas das clulas epiteliais tubulares e, por isto, so excretadas na urina.
Foram observados os seguintes tipos principais de interaes ao nvel de excreo:
A filtrao glomerular de drogas aumenta em consequncia de seu deslocamento da albumina.
A secreo tubular de drogas diminuda por competio pelos sistemas de transporte ativo (por exemplo, a
probenecida bloqueia a secreo de penicilinas), com consequente prolongamento de sua meia-vida no
organismo.
A reabsoro tubular das drogas diminuda em alguns casos por diurticos. As drogas cidas (salicilatos,
barbitricos) tm sua reabsoro diminuda por alcalinizantes da urina como NaHCO3, acetazolamina, etc.
As drogas de carter bsico (anfetaminas, metadona, quinidina e procainamida)
tm sua reabsoro diminuda por acidificantes da urina como por exemplo, cido ascrbico, NH4Cl.
Esses processos decorrem de alteraes na ionizao da droga, modificando consequentemente a sua
lipossolubilidade e a sua capacidade de ser reabsorvida no sangue a partir dos tbulos renais aumentado
assim a depurao renal da droga.
A alterao significativa da eliminao do frmaco por causa de mudana do pH urinrio depende da
magnitude e da persistncia dessa mudana. Em alguns casos a alcalinizao da urina pode produzir uma
elevao de quatro a seis vezes na excreo de uma droga cida como o salicilato, enquanto a cimetidina e
amiodarona podem inibir a excreo de drogas bsicas como a procainamida.
Um exemplo da explorao deste tipo de interao a utilizao de bicarbonato como alcalinizante da urina
para aumentar a eliminao de barbitricos em casos de intoxicao.

1.3

Farmacotcnica

Estuda o preparo, a manipulao e a conservao dos medicamentos, visando conseguir melhor

aproveitamento dos seus efeitos benficos no organismo. um ramo da farmcia, praticada por
profissionais farmacuticos, que tem como objeto a manipulao dos princpios ativos para a fabricao de
medicamentos.
Nesta rea estuda-se o desenvolvimento de novos produtos e sua relao com o meio biolgico, tcnicas de
manipulao, doses, as formas farmacuticas, as interaes fsicas e qumicas entre os princpios ativos e
entre os princpios ativos e os excipientes e veculos.
O procedimento farmacotcnico para a obteno do produto manipulado consiste, basicamente, em avaliao
farmacutica, fracionamento, conservao e transporte.
Existem trs tipos de preparao
Oficinais (a formulao consta em farmacopeias)
Magistrais (o farmacutico segue uma frmula prescrita pelo mdico)
Magistrais semiacabadas (a frmula no est completa)
ORIGEM DOS MEDICAMENTOS
Animal
Extrados de glndulas e rgos de animais (hormnios, insulina, mega 3)
Vegetal
Extrados de plantas (beladona, atropina)
Mineral

Extrados de fontes de minrio (iodo, ferro, clcio)

Sintticos
Sintetizados em laboratrio (AAS, sulfas)

1.4

Farmacognosia

Cuida da obteno, identificao e isolamento de princpios ativos a partir de produtos naturais de origem
animal, vegetal ou mineral, passveis de uso teraputico. Portanto, a parte da farmacologia que se ocupa em
dar origem, caractersticas e distribuio das drogas na natureza, isto , o estudo da matria prima em seu
estado natural. Tem como objetivo o estudo do uso, da produo, da histria, do armazenamento, da
comercializao, da identificao, da avaliao e do isolamento de princpios ativos, inativos ou derivados de
animais e vegetais.
A definio mais ampla de farmacognosia: a aplicao simultnea de varias disciplinas cientificas com o
objetivo de conhecer frmacos naturais sob todos os aspectos. Ou ainda, a farmacognosia uma cincia
multidisciplinar que contempla o estudo das propriedades fsicas, qumicas, bioqumicas e biolgicas dos
frmacos ou dos frmacos potenciais de origem natural assim como busca novos frmacos a partir de fontes
naturais.
A farmacognosia interdisciplinar, fazendo interface com a botnica, etnobotnica, antropologia mdica,
biologia marinha, microbiologia, fitoqumica, fitoterapia, farmacologia, farmcia clinica, agronomia, entre
outros.
REAS TERAPUTICAS
Fitoterapia
Ramo da farmacognosia que utiliza-se de drogas de origem vegetal para o tratamento de doenas e infeces.
Opoterapia
Ramo da farmacognosia que utiliza-se de drogas de origem animal para o tratamento de doenas.

1.5

Farmacoteraputica

Farmacoterapia o conjunto de princpios, metodologias e pesquisas clnicas como estudo do quadro clnico
do paciente, bem como o acompanhamento de todo tipo de efeito que o frmaco possa causar. Refere-se ao
uso de medicamentos para o tratamento das enfermidades, enquanto o termo teraputico mais abrangente,
envolvendo no s o uso de medicamentos, como tambm outros meios para a preveno, o diagnstico e o
tratamento das enfermidades. Esses meios envolvem cirurgia, radiao e outros.

1.6

Imunofarmacologia

rea relativamente nova que tem se desenvolvido muito nos anos graas possibilidade de se interferir,
atravs do uso de drogas, na realizao dos transplantes e de se utilizar com fins teraputicos substncias
normalmente participantes da resposta imunolgica. Alm disso, se verifica uma grande inter-relao entre
farmacologia e imunologia quando se considera o desenvolvimento cada vez maior de drogas capazes de
interferir com as diversas fases do processo inflamatrio.
Resposta imune
Quando o organismo entra em contato com determinados agentes estranhos (vrus, bactrias, fungos,
parasitas, clulas tumorais), desencadeia-se uma cascata de eventos para a eliminao destes agentes.
Resposta imune inata: Primeira linha de defesa; pronta para responder qualquer tipo de invaso.
Resposta imune adaptativa: ocorrem eventos moleculares e celulares aps o reconhecimento do
antgeno.
Imunodiagnstico
Atravs dos avanos tecnolgicos foi possvel o desenvolvimento de mtodos capazes de detectar o
complexo antgeno e anticorpo. Permite o diagnstico laboratorial por meio de tcnicas imunolgicas.

Tipos de Imunodiagnstico
Imunoensaios
Servem para o desenvolvimento de imunofrmacos e controle de qualidade de produtos de imunoprofilaxia e
imunodiagnstico.
*Aplicabilidade dos Imunoensaios
Deteco de infeces (fngicas, bacterianas, virais, parasitrias)
Marcadores tumorais
Deteco de antgeno
Imunoprofilaxia
Conjunto de mtodos teraputicos preventivos e curativos utilizando a resposta imune como mecanismo de
ao na produo de produtos teraputicos
Ativa: O prprio organismo desenvolve a resposta imune para o antgeno administrado previamente
infeco natural
Passiva: Tambm chamada de preveno passiva ou soroterapia
O organismo recebe produtos de resposta imune produzidos por outro animal

2. Tipos de formas farmacuticas

2.1 Preparaes lquidas
Solues
Misturas homogneas do soluto, que base farmacolgica com o solvente, que o veculo. Pode se
destinar ao uso sob a forma de gotas. So formas lquidas formadas por 2 lquidos ou 1 lquido + 1
slido.
Suspenses
Misturas heterogneas, sendo que o soluto se deposita no fundo do recipiente necessitando de
homogeneizao no momento do uso. So formas lquidas estruturadas a partir de 1 lquido + 1
slido, estando o slido disperso no lquido, de ao extempornea.
Emulses
Substncias oleosas dispersas em meio aquoso, apresentando separao de fases. Corresponde
preparao de 2 lquidos miscveis na forma de leo/gua ou gua/leo.
Xaropes
Solues aquosas onde o acar em altas concentraes utilizado como corretivo. Pode conter
cerca de dois teros do seu peso em sacarose. So formas farmacuticas e altamente viscosas devido
ao alto teor de acar presente.
Elixires
Solues hidroalcolicas para uso oral, aucaradas ou glicerinadas contendo substncias aromticas
e as bases medicamentosas.
Loes
Solues alcolicas ou aquosas para uso tpico.
Linimentos
Similares aos anteriores, mas com veculo oleoso. So emulses de uso externo.
Tinturas
So formulaes preparadas a partir de produtos da natureza, onde as tinturas so obtidas por
macerao das drogas seguida de extrao por dissoluo em gua ou em lcool.
Clister
uma forma lquida de medicamento para uso retal.
Colutrio
So formas lquidas de uso oral, isto , para bochechos e gargarejos.

2.2 Preparaes slidas

Ps
Os ps so formas secas de medicamentos misturados adjuvantes, de formas minerais (xido de
zinco) e formas vegetais (amido, fcula) e que podem ser acrescentados a solues de glicerina e de
sabo de magnsio (ps gorduroso).

Granulados
So formas secas em gro ou grnulos instveis ao meio aquoso. Os ps e granulados podem ter uso
direto ou indireto (usados na preparao de comprimido, cpsulas, drgeas, etc.).
Comprimidos
Forma farmacutica de formato varivel, em geral discide, obtida por compresso. Na maioria dos
casos, contm uma ou mais drogas, aglutinante e excipiente adequados, prensados mecanicamente.
So formas farmacuticas obtidas por compresso de ps.
Drgeas
Similares aos anteriores, mas com revestimento gelatinoso que impede a desintegrao nas pores
superiores do trato digestivo. O revestimento protetor apresenta vrias camadas contendo
substncias ativas ou inertes. Costumam ser coloridas e polidas utilizando-se cera carnaba no
polimento. So formas slidas mantidas em ncleos com princpio ativo, recobertos com camadas
gastrorresistentes, isto , resistentes ao de enzimas e substncias digestivas, formada por
camada de acar e corante.
Cpsulas
Uma ou mais drogas mais excipientes no prensados e colocados em um invlucro gelatinoso ou
amilceo. So formas slidas com um ncleo contendo o princpio ativo, recobertas por vrias
camadas de gelatina, que muda o odor e o sabor do medicamento, alm de promover a rpida
liberao do princpio ativo aps a deglutio do medicamento.
Plulas
Associao do princpio ativo com um aglutinante viscoso.
Supositrios
Apresentaes semisslidas para uso retal, que se fundem temperatura corporal pela presena de
manteiga de cacau, glicerina ou polietilenoglicol. So formulaes que em a temperatura ambiente
so slidos, e que na temperatura do corpo tem forma lquida. Podem ser de uso retal ou de uso
vaginal.
vulos e velas
Apresentaes semi-slidas para uso ginecolgico, cuja diferena entre si a forma.

2.3 Preparaes pastosas

So preparaes semi-slidas normalmente destinadas ao uso tpico. Como exemplos temos as
seguintes: gelias, cremes, pomadas, ungentos e pastas, em ordem crescente de viscosidades.
Diferem tambm pelos veculos que so gelatinosos nas gelias, oleosos nas pomadas e aquosos nos
demais.
Pomadas
So preparaes de consistncia macia e oleosa que apresentam com excipiente (diluente): leo,
vaselina e lanolina ou ainda a mistura destas substncias as quais podem se juntar gua e glicerina.
Ex: Betametazona (Betnovat).
Pastas
So misturas de ps-insolveis agregados glicerina e gua, cuja parte oleosa penetra na pele
ficando a parte de p suspensa na superfcie.
Creme
So formas semi-slidas formadas por duas fases bem dispersas de leo e gua.

Gel
So formas semi-slidas agregadas a agentes gerificantes (derivados de celulose) associados a gua
e glicerol.
Pastilhas
So formas semi-slidas misturadas adjuvantes auxiliares (corantes, aromatizantes) + sacarose e
goma arbica.
Formas Gasosas
So formas farmacuticas que submetidas presses se transformam em gases, podem ser usadas
atravs de nebulizadores ou de aerossis. So medicamentos administrados por inalao. Oxignio
O2): administrado por cateteres, mscaras. Perotxico de azoto: gs anestsico, altamente
inflamvel. Carbognio: mistura de gs carbnico.

2.4 Formas especiais

So as chamadas medicaes de sistemas transdrmicos e que se caracterizam por ser reservatrio
de medicamentos com uma membrana microporosa de permeabilidade especfica; uma membrana
que reveste todo o sistema, e que tem aplicao no local de uso, e um filme protetor que retirado
no momento da aplicao. Estas formulaes so tambm denominadas de patches. Ex: Estradiol.

3. Vias de administrao
So as vias pelas quais os medicamentos podem ser administrados. Estas vias interferem no incio e na
durao dos efeitos farmacolgicos de um medicamento. Estas esto classificadas em:

3.1 Vias enterais (via oral, via sublingual e via retal)

So aquelas cujo stio de absoro pertence ao sistema digestrio.

3.1.1 Via oral

Via fisiolgica de entrada natural.
uma via bem aceita pela maioria dos pacientes.
uma via econmica, quando comparada via injetvel.
uma via de segurana relativa baixa probabilidade de que altos nveis plasmticos do medicamento sejam
atingidos poderiam determinar reaes ou acidentes alrgicos.
uma via que pode alterar a desintegrao de uma forma farmacutica, o que leva a alteraes da absoro
do medicamento esta via sofre alteraes causadas:
Presena de alimentos
Gordurosos lentificam a absoro
Medicamentos x Leite formam quelatos que no so absorvidos.
Presena de substncias digestivas ou de enzimas digestivas.
ADH e insulina so substncias presentes nas secrees digestivas que acabam por inibir a atividade
farmacolgica do medicamento.
Motilidade gastrointestinal alterada a patologias.
Analgsicos opiides (derivados do pio; ex: morfina), inibem os movimentos digestivos que retarda a
absoro de drogas.
Nas diarreias ocorre aumento da velocidade ou excreo no medicamento que diminui a absoro do
medicamento.
Fenmeno de primeira passagem pelo fgado
Lidocana o fenmeno onde ocorre metabolizao da droga, ante que ela possa atuar.
PH local, onde:
Droga cida meio cido forma mesma estrutura molculas = maior absoro
droga cida meio bsico forma inica = menor absoro.
Observao
uma via contra indicada quando o paciente apresentar nuseas, vmitos, diarrias ou irritabilidade gstrica,
ou quando o prprio medicamento desencadear essas respostas citadas; quando o medicamento apresentar
odor ou sabor desagradveis; quando o paciente apresentar trismo (distrbio de abertura da mandbula por
contrao dos msculos da mastigao decorrente de problema do nervo trigmeo, em seu ramo motor).

3.1.2 Via sublingual

S permite a administrao de baixo volume de droga.
O indivduo fica temporariamente impedido de mascar chicletes, balas, comer, ingerir lquidos, fumar e falar.
uma via que impede o fenmeno de primeira passagem pelo fgado e ao de enzimas ou substncias sobre
o medicamento porque a drenagem venosa para a veia cava superior.
Tem uso nas emergncias de angina, broncoespasmo e infarto.

3.1.3 Via retal

uma via alternativa quando a via oral estiver contra-indicada.
uma via que impede o fenmeno de primeira passagem pelo fgado e ao de enzimas digestivas e enzimas
sobre o medicamento, isto porque, a drenagem desta via feita pela veia cava inferior.

 uma via que entre os riscos, apresenta a irritabilidade local, com dor e rejeio do contedo, podendo
ocorrer tenesmo (contrao dolorosa do esfncter anal externo) e sangramento local.

3.2 Vias parenterais (via inalatria, via injetvel, via tpica, via excepcional)
So aquelas cujo stio de absoro no pertence ao sistema digestrio.

3.2.1 Vias inalatrias

So vias que impedem a passagem dos medicamentos pelo trato digestrio no h ao de enzima sobre os
medicamentos e no h passagem dos medicamentos pelo fgado.
A absoro quase imediata pode produzir intensos reflexos (tosse, espirro, alteraes da FC, alteraes da
FR e at apneia).
Utilizadas para uso de medicamentos de ao local ou de ao sistmica.

3.2.2Vias injetveis
1. Via intramuscular
Administrao de drogas na profundidade de msculos que pode ter uma forma rpida de ao (msculo
deltide) e uma forma lenta de ao (msculo glteo).
Permite administrao de pequenos volumes de drogas: 1 a 3 ml em deltide e 1 a 5 ml nos glteos.
uma via de baixa sensibilidade dolorosa, devido baixa inervao.
uma via que no permite a administrao de substncias irritantes (cloreto de clcio), substncias com pH
diferente do pH local, substncias hipertnicas (grande concentrao de substncia) e anisotnicas (diferente
presso osmtica) porque pode ocorrer necrose do tecido.
Ex: Tiopental anestsico
Riscos
Dor, paresias, parestesias quando ocorre leso compresso de nervos.
Dor e sangramento locais quando o msculo estiver contrado.
Concrees, enduraes e abscessos quando a droga permanecer no local, por ser oleosa ou pela prpria
propriedade de absoro lenta. Ex: Benzilpenicilina benzatina (Benzetacil)
* Pode ser melhorada essa condio por massagens locais ou compressas quentes.
2. Via endovenosa
Tem rpida absoro, pois a droga administrada diretamente na corrente sangunea, o que pode gerar
efeitos farmacolgicos rapidamente, da o uso dessa via em urgncia e emergncia.
Utilizada em casos de:
Choque, reaes alrgicas, convulses, hemorragias e broncoespasmos.
Para manuteno dos nveis plasmticos de uma droga. Ex: Oxitocina (na induo do parto).
Administrao de grandes volumes de drogas.
Administrao de substncias irritantes, substncias anisotnicas e hipertnicas.
Riscos
Pode determinar reaes alrgicas ou outras reaes devido liberao de histamina, serotonina, bradicinina
e prostaglandina.
Ocorrncia de embolias produzidas por partculas com dimenses colides maiores que as constituintes
plasmticas, o que pode destruir vasos de mdio e pequenos calibres, causando xtase sangunea formando
trombos mbolos.
Ocorrncia de febre devido a presena de substncias pirognicas.
Ocorrncia de hematomas e de reaes infecciosas.
3. Via subcutnea ou hipodrmica
aquela onde a droga administrada no tecido subcutneo.
No permite a administrao de substncias irritantes e com o pH distante do pH local.
Permite administrao de baixos volumes de droga (0,5 a 2 ml).

 de sensibilidade dolorosa alta devido a presena de nociceptores ou algioceptores que produzem dor.
4. Via intradrmica
Droga administrada entre a derme e a epiderme.
Tem uso nos testes alrgicos e em vacinas e de alta sensibilidade dolorosa.
5. Via intra-arterial
Administrao de medicamentos em artrias quando se querem obter rpidos efeitos farmacolgicos.
Ex: Contraste e antineoplsicos
6. Via intra-raqudias
So as vias utilizadas quando se quer atingir reas nervosas e esto divididas em:
A) Intratecal
Tambm denominadas de via subaracnidea, onde o frmaco administrado no espao subaracnideo
localizado entre a pia mater e o folheto visceral da aracnoide a atingir rpidos efeitos de uma droga que no
atravessa a barreira hematoenceflica.
Permite administrao de volumes de drogas em at 10ml.
usada na raqui-anestesia.
Riscos
Atingir reas nervosas espinhais causando graves leses.
B) Epidural ou peridural
a via em que a droga administrada no espao epidural que fica entre a dura mater e o canal raquidiano.
utilizada para administrao de medicamentos (contrastes, antibiticos, anestsicos) com ao para MMII,
bacia, genitais.
C) Intraperitoneal
a via de administrao de medicamentos no peritnio. de alta vascularizao alta absoro.

C) Vias tpicas
So aquelas em que as drogas so administradas no prprio local onde devero atuar.
Ex: pele, ouvido, dente, mucosa oral, mucosa vagina, membrana ou rea sinovial.
1. Via mucosa nasal
Quando se instila um medicamento na mucosa nasal normalmente se esta visando o tratamento de uma
afeco local.
2. Via intra ocular
Utilizada no tratamento de afeces oculares como as conjuntivites ou o glaucoma.
3. Via Transdrmica
Alguns medicamentos podem ser administrados pela aplicao de um emplastro pele. Essas substncias, s
vezes misturadas a um agente qumico que facilita a penetrao cutnea, atravessam a pele e chegam
corrente sangunea.
A via transdrmica permite que o medicamento seja fornecido de forma lenta e contnua, durante muitas
horas ou dias, ou mesmo por mais tempo. Mas algumas pessoas sofrem irritao onde o emplastro toca a
pele.
Alm disso, a via transdrmica fica limitada pela velocidade com que a substncia pode atravessar a pele.
Apenas medicamentos que devem ser administrados em doses dirias relativamente pequenas podem ser
dados por via transdrmica. Alguns exemplos so: nitroglicerina (para angina), escopolamina (contra o enjoo
de viagem), nicotina (para a cessao do fumo), clonidina (contra a hipertenso) e fentanil (para o alvio da
dor).

D) Vias excepcionais

So aquelas que tem uso raro.

Ex: Intracardaca e intra-umbilical.
1. Via Mucosa bronquial e alvolos
Algumas drogas so utilizadas por inalao como os anestsicos inalatrios na forma de gases ou lquidos
volteis, onde o pulmo funciona tanto com uma via de administrao como de eliminao. Frmacos que
agem diretamente sobre os pulmes tambm podem ser administrados por inalao na forma de aerossis
visando uma ao mucoltica ou broncodilatadora, como por exemplo, o salbutamol ou outras drogas
utilizadas nas crises de asma brnquica.
2. Via intra uterina
Utilizada para aplicao de antisspticos, antibiticos e outros produtos visando o tratamento de afeces do
trato geniturinrio ou mais especificamente do tero.
3. Via intra mamria
Consiste na aplicao do medicamento atravs do ducto da papila mamria e utilizada normalmente na
aplicao de antisspticos e antibiticos visando o tratamento local das mastites. pouco utilizada na prtica
mdica.

Ao dos medicamentos
ANALGSICOS
So medicamentos dotados da capacidade de suprimir a dor.
ANTICIDOS
Tem a finalidade de reduzir a acidez gstrica, ajudando a aliviar o efeito irritante sobre lceras.
ANTIANGINOSOS
Usados no tratamento da angina do peito, objetivando reduzir a durao das crises.
ANTIARRTMICOS OU ANTIDISRTMICOS
So os que evitam ou interrompem as arritmias cardacas.
ANTIBITICOS
So substncias que exercem ao antimicrobiana. Podem ser produzidas por agentes vivos como cogumelos
e bactrias, ou ser elaboradas sinteticamente. Podem agir predominantemente sobre as bactrias gran
positivas, gran negativas ou em ambas, neste ltimo caso, considerado antibitico de amplo espectro. As
bactrias podem ser sensveis ou resistentes a um determinado tipo de antibitico. A escolha do antibitico
mais eficiente pode ser facilitada atravs do exame laboratorial de cultura e antibiograma, que consiste no
estudo da sensibilidade do microorganismo nos diversos tipos de antibiticos.
ANTICONVULCIONANTES
So medicamentos utilizados principalmente em pacientes epilticos, evitando o desenvolvimento das
convulses.
ANTIEMTICOS
Combatem e previnem a nusea e vmitos.
ANTIESPASMDICOS
Relaxam as contraes musculares que causam clicas e diminuem o peristaltismo intestinal.
ANTI-HELMNTICOS
Usados no tratamento das doenas causadas por vermes parasitas.
ANTIHIPERTENSIVOS
Usados para combater a hipertenso arterial.
ANTI HISTAMNICOS
Os anti-histamnicos bloqueiam a ao de substncias qumicas chamadas histaminas, produzidas pelo corpo
em resposta presena de uma alrgeno. As histaminas causam inchao e congesto das vias nasais e maior
produo de muco. Ao bloquear sua ao, os anti-histamnicos diminuem os sintomas alrgicos.
ANTIPIRTICOS
Agem seletivamente sobre o sistema termo reguladores de pacientes com hipertermia, provocando a queda
da temperatura nveis normais.
ANTIRREUMTICOS
Agem ainda como anti-inflamatrios.
BRONCO DILATADORES
Produzem um relaxamento da musculatura dos brnquios, melhorando seu funcionamento. Usados na asma
brnquica e bronquite.
CORTICIDES

So drogas sintticas que imitam os hormnios naturais fabricados pelas supra renais. Diminuem a resposta
alrgica e inflamatria por impedir a formao e atuao de vrios mediadores qumicos.
DIURTICOS
Substncias ativas que aumentam o fluxo urinrio. Combatem edema e hipertenso.
INSULINAS E HIPOGLICEMIANTES ORAIS
A insulina um hormnio secretado pela ilhota de Langerthans do pncreas. Tem a funo bsica de
controlar o metabolismo da glicose. A deficincia de insulina (hormnio retirado do pncreas do porco e do
boi) indicada para um determinado tipo de diabetes mellitus, e para outro tipo o hipoglicemiante
oral( droga sinttica). A falta de insulina faz com que a glicose fique retida no sangue, em vez de entrar na
clula, aumentando a taxa de glicose.
LAXANTES
Atuam aumentando o peristaltismo intestinal, facilitando a eliminao das fezes.
VASODILATADORES (HIPOTENSORES)
Diminuem a resistncia circulao, baixando a PA, pois dilatam os vasos sanguneos.
VASOCONSTRITORES
Agem contraindo os vasos sanguneos aumentando a PA.

Conceitos e termos mais usados em farmacologia

Droga
Qualquer substncia qumica, exceto aquelas que servem como alimento, capaz de produzir efeito
farmacolgico em um organismo ou tecido vivo. Vale ressaltar que as drogas no criam funes no
organismo, mas simplesmente as alteram. Os efeitos provocados pelas drogas podem ser tanto benficos
quanto malficos.
Remdio
Remdio uma palavra normalmente usada pelo leigo como sinnimo de medicamento ou especialidade
farmacutica. Portanto, remdio pode ser tudo aquilo que cura ou evita as enfermidades. No s as
substncias qumicas podem ser consideradas como remdios, mas tambm alguns agentes fsicos como
massagens, duchas e etc.
Medicamento
uma droga devidamente preparada para ser administrada ao paciente. Destinada a prevenir, curar, diminuir
e/ou diagnosticar as enfermidades, ou seja, uma substncia qumica empregada visando um efeito benfico.
Podemos dizer que todo medicamento uma droga, mas nem toda droga um medicamento. A ANVISA
classifica o medicamento como um produto farmacutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade
profiltica, curativa, paliativa ou para fins de diagnstico.
Frmaco
Substncias ativas com ao teraputica.
Txico ou veneno
Por txico ou veneno compreende-se uma droga ou uma preparao com drogas que produz efeito
farmacolgico malfico. O txico ou veneno capaz de causar danos to intensos que a vida pode ser posta
em risco pode provocar a morte ou sequelas persistentes. Ex: cianeto, organofosforados.
Dose
a quantidade capaz provocar uma resposta teraputica desejada no paciente preferivelmente sem outras
aes no organismo.
Dosagem
A dosagem inclui, alm da dose, frequncia de administrao e durao do tratamento.
Posologia
o estudo da dosagem do medicamento com fins teraputicos.
Teraputica
Pode ser definida como a aplicao clnica da farmacologia, ou seja, como administrar determinado
medicamento para tratamento e/ou preveno de doenas.
Excipiente
Farmacologicamente inativo. Ex: propilenoglicol, silicato de magnsio hidratado, sorbitol, vaselina.
Adjuvante
Permite absoro mais fcil ou facilita ao.
Farmacopia
o conjunto de medicamentos aceitos oficialmente em um pas.
Forma farmacutica
Forma farmacutica a maneira como os medicamentos so preparados, apresentados e consequentemente
comercializados e utilizados, ou seja, comprimido, xarope, suspenso e outros. Na forma farmacutica, alm
do medicamento principal ou princpio ativo, entram outras substncias na composio, como veculo ou
excipiente, coadjuvante, edulcorante, ligante, preservativo e etc.

Biodisponibilidade
Indica a quantidade de drogas que atinge seu local de ao ou um fluido biolgico de onde tem acesso ao
local de ao. uma frao da droga que chega circulao sistmica.
Idiossincrasia
O termo idiossincrasia refere-se s reaes particulares ou especiais do organismo s drogas, comumente
chamadas reaes idiossincrsicas. Essas so nocivas, s vezes fatais e ocorrem em uma pequena minoria
dos indivduos. Na maioria dos casos a causa no bem compreendida, mas acredita-se que os fatores
genticos possam ser responsveis em algumas situaes.
Iatrogenia ou Iatrognese
Quando um medicamento administrado a um indivduo provoca uma leso ou uma doena de forma no
intencional, dizemos que houve uma leso ou doena iatrognica. Essa situao pode vir a ocorrer, por
exemplo, por administrao excessiva do medicamento ou por hipersensibilidade do indivduo que recebe o
medicamento.
Dose de ataque ou inicial
a dose de determinado frmaco que deve ser administrada no incio do tratamento, com o objetivo de
atingir rapidamente a concentrao efetiva (concentrao-alvo).
Dose de manuteno
a dose necessria para que se mantenha uma concentrao plasmtica efetiva. Utilizada na terapia de dose
mltipla, para que se mantenha a concentrao no estado de equilbrio estvel (steady state).
Terapia de dose nica
Nesta, a administrao da dose seguinte se d quando toda a dose anterior eliminada. Ou seja, o intervalo
entre as doses deve ser um tempo suficiente para que o organismo elimine totalmente a dose anterior (em
geral, um tempo maior que 10 meias-vidas). Dessa forma, no h acmulo de frmaco na circulao.
Terapia de dose mltipla
Neste caso, ao contrrio daquilo que ocorre em doses nicas, o intervalo entre doses menor do que aquele
necessrio para a eliminao da dose anterior. Por isso, ocorre acmulo da droga no sangue, at que se atinja
o equilbrio (steady state).
Dose efetiva mediana (DE50)
a base para produzir determinada intensidade de um efeito em 50% dos indivduos, outras doses que
produzem a mesma intensidade do efeito em outras propores percentuais so designadas DE20, DE80 e
etc.
Dose letal (DE50)
a dose que mata 50% dos indivduos. Reaes idiossincrsicas: Reaes que ocorrem a uma dose baixa em
uma pequena proporo dos indivduos.
ndice teraputico
definido pela relao DL50/DE50. Quanto maior seu ndice teraputico de uma droga, maior a sua margem
de segurana, pois ele indica a distncia entre a dose letal mediana e a dose efetiva mediana.
Placebo
tudo o que feito com inteno benfica para aliviar o sofrimento do paciente pela utilizao de
frmaco/medicamento/droga/remdio (em concentrao muito pequena ou mesmo na sua ausncia), sob a
responsabilidade da figura do mdico (feiticeiro).
Nocebo
Efeito placebo negativo. O "medicamento" piora a sade.
Efeito de primeira passagem (EPP ou FPE)

 o efeito que ocorre quando h biotransformao do frmaco antes que este atinja o local de ao. Pode
ocorrer na parede do intestino, no sangue mesentrico e, principalmente, no fgado.
Steady state ou estado de equilbrio estvel - o ponto em que a taxa de eliminao do frmaco igual taxa
de biodisponibilidade, ou seja, quando o frmaco encontra-se em concentrao constante no sangue.
Pico de concentrao plasmtica
a concentrao plasmtica mxima atingida pelo frmaco aps a administrao oral.
Curva de concentrao plasmtica
o grfico em que se relaciona a concentrao plasmtica do frmaco versus o tempo decorrido aps a
administrao. A rea sob a curva ou extenso da absoro um parmetro farmacocintico utilizado para
determinar a quantidade de droga aps a administrao de uma nica dose.
Reaes medicamentosas adversas (RAM)
Uma concepo equivocada muito comum a de que os efeitos medicamentosos podem ser nitidamente
divididos em duas categorias: efeitos desejveis ou teraputicos e efeitos indesejveis ou colaterais. Na
verdade, a maioria dos medicamentos produz vrios efeitos, mas em geral o mdico deseja que o paciente
experimente apenas um ou poucos deles, os demais efeitos podem ser considerados indesejveis.
Embora a maioria das pessoas, inclusive os profissionais da sade, use o termo efeito colateral, o termo
reao medicamentosa adversa mais apropriado para os efeitos indesejveis, desagradveis, nocivos ou
potencialmente prejudiciais. No surpreende que as reaes medicamentosas adversas sejam comuns.
Estima-se que cerca de 10% das admisses hospitalares nos Estados Unidos ocorram para o tratamento de
reaes medicamentosas adversas.
Cerca de 15% a 30% dos pacientes hospitalizados apresentam pelo menos uma reao medicamentosa
adversa. Embora muitas dessas reaes sejam relativamente brandas e desapaream quando o medicamento
interrompido ou a dose mudada, outras reaes so mais srias e duradouras.
As reaes medicamentosas adversas podem ser divididas em dois tipos principais. O primeiro consiste nas
reaes que representam uma intensificao dos efeitos farmacolgicos ou teraputicos conhecidos e
desejados. Por exemplo, uma pessoa que esteja tomando um medicamento para reduzir a presso alta pode
ter tontura ou sensao de desmaio se a droga reduzir demasiadamente a presso arterial.
Uma pessoa com diabetes pode apresentar fraqueza, sudorese, nusea e palpitaes se a insulina ou o
hipoglicemiante reduzir excessivamente o nvel de acar no sangue. Esse tipo de reao medicamentosa
adversa comumente previsvel, mas em alguns casos inevitvel. Uma reao adversa pode ocorrer se a dose
do medicamento for demasiadamente alta, se o indivduo for muito sensvel droga administrada ou se outro
medicamento reduzir o metabolismo do primeiro, aumentando assim o nvel de sua concentrao no sangue.
O segundo tipo importante de reaes medicamentosas adversas inclui aquelas resultantes de mecanismos
que ainda no esto bem compreendidos; muitas delas permanecem imprevisveis at que os mdicos tomem
conhecimento de outras pessoas com reaes similares. So exemplos desse tipo de reao as erupes
cutneas, a ictercia (leso heptica), a anemia, uma queda na contagem de leuccitos, uma leso renal e uma
leso nervosa, com possvel comprometimento da viso ou audio.
Em geral, essas reaes ocorrem em um nmero muito pequeno de pessoas, que podem apresentar alergia
medicamentosa ou hipersensibilidade droga em questo, em razo de diferenas genticas no metabolismo
da substncia ou em sua resposta aos medicamentos.
Algumas reaes medicamentosas adversas no se encaixam com facilidade em uma ou outra categoria.
Comumente essas reaes so previsveis, e em grande parte os mecanismos envolvidos so conhecidos. Por
exemplo, frequentemente ocorrem irritao e sangramento no estmago quando as pessoas fazem uso
crnico de aspirina ou outras drogas anti-inflamatrias no-esterides, como ibuprofeno, cetoprofeno e
naproxeno.
Gravidade das reaes adversas
No existe uma escala universal para descrever ou medir a gravidade de uma reao medicamentosa adversa;
a avaliao amplamente subjetiva. Considerando que a maioria dos medicamentos so administrados por
via oral, os distrbios gastrointestinais perda de apetite, nusea, sensao de flatulncia (timpanismo) e
constipao ou diarreia so responsveis por elevada porcentagem de todas as reaes descritas.
Distrbios gastrointestinais, dor de cabea, fadiga, dores musculares vagas, mal-estar (sensao geral de
enfermidade ou desconforto) e mudanas nos padres de sono so considerados reaes leves e de pouca
importncia. Mas tais reaes podem ser realmente preocupantes para a pessoa que as experimenta. Alm

disso, a pessoa que percebe uma reduo em sua qualidade de vida pode no cooperar com o tratamento
medicamentoso prescrito, o que se torna um grande problema quando se pretende que os objetivos do
tratamento sejam atingidos. Reaes moderadas so as mesmas classificadas como leves, mas apenas nos
casos em que o paciente as considera nitidamente incmodas, angustiantes ou intolerveis.
A essa lista so acrescidas reaes como as erupes cutneas (especialmente quando extensas e
persistentes), os distrbios visuais (sobretudo em pessoas que usam lentes corretivas), os tremores
musculares, a dificuldade miccional (comum a muitos medicamentos administrados a pessoas idosas),
qualquer mudana perceptvel no humor ou na funo mental e certas alteraes nos componentes do sangue
(como gorduras ou lipdeos).
A ocorrncia de reaes medicamentosas adversas leves ou moderadas no significa necessariamente que o
medicamento deva ser interrompido, em especial quando no h alternativa adequada. Mas o mdico
provavelmente reavaliar a dosagem, a frequncia de administrao (nmero de doses por dia), o momento
de administrao das doses (antes ou depois das refeies, pela manh ou na hora de deitar) e o possvel uso
de outros agentes que possam aliviar o sofrimento (por exemplo, o mdico pode recomendar o uso de um
emoliente das fezes, caso o medicamento tenha causado constipao).
s vezes os medicamentos provocam reaes graves, que podem pr em risco a vida do paciente, embora
sejam relativamente raras. Pessoas acometidas por uma reao grave comumente devem interromper o uso
de remdio e ser tratadas para a reao. Mas, em alguns casos, os mdicos so obrigados a continuar a
administrao de medicamentos de alto risco (por exemplo, os quimioterpicos, para pacientes com cncer,
ou os imunossupressores, para pacientes que foram submetidos a transplantes de rgos).
Os mdicos fazem uso de todos os meios possveis para lidar com as reaes adversas graves: podem receitar
desde antibiticos, se o sistema imune ficar comprometido para o combate de infeces, at anticidos
lquidos de alta potncia ou bloqueadores dos receptores H2, como famotidina ou ranitidina, para evitar ou
curar lceras do estmago; podem fazer infuso de plaquetas para o tratamento de problemas srios de
sangramento ou injetar eritropoetina em pacientes com anemia induzida por medicamento para estimular a
produo dos glbulos vermelhos.

Interaes
Interao farmacolgica
quando duas ou mais drogas que so administradas juntamente, potencializam ou anulam a eficcia do
medicamento. A chance de um medicamento interagir com outro ser maior tanto quanto maior for
quantidade de medicao tomada.

Interao medicamentosa
uma alterao na absoro, distribuio, biotransformao e secreo de uma droga por outra, aumentando
ou diminuindo sua concentrao no stio de ao. Interaes medicamentosas so alteraes nos efeitos de
um medicamento em razo da ingesto simultnea de outro medicamento (interaes do tipo medicamentomedicamento) ou do consumo de determinado alimento (interaes do tipo alimento- medicamento). Embora
em alguns casos os efeitos de medicamentos combinados sejam benficos, mais frequentemente as interaes
medicamentosas so indesejveis e prejudiciais.
Tais interaes podem intensificar ou diminuir os efeitos de um medicamento ou agravar seus efeitos
colaterais. Quase todas as interaes do tipo medicamento- medicamento envolvem medicamentos de receita
obrigatria, mas algumas envolvem medicamentos de venda livre (sem necessidade de receita) mais
comumente aspirina, anticidos e descongestionantes.
O risco de ocorrncia de uma interao medicamentosa depende do nmero de medicamentos usados, da
tendncia que determinadas drogas tm para a interao e da quantidade tomada do medicamento. Muitas
interaes so descobertas durante testes de medicamentos. Mdicos, enfermeiras e farmacuticos podem
reduzir a incidncia de problemas srios mantendo-se informados a respeito de interaes medicamentosas
potenciais. Livros de referncia e programas de software de computador podem ajudar.
O risco de uma interao medicamentosa aumenta quando no h coordenao entre a receita dos
medicamentos e o fornecimento e a orientao de seu uso. As pessoas que esto aos cuidados de vrios
mdicos esto em maior risco, porque um dos profissionais pode no ter conhecimento de todos os
medicamentos que esto sendo tomados. O risco de interao medicamentosa pode ser reduzido pela
utilizao de uma mesma farmcia, que aviar todas as receitas. Os medicamentos podem interagir de muitas
formas. Um medicamento pode duplicar o efeito de outro ou se opor a ele, ou ainda alterar a velocidade de
absoro, o metabolismo ou a excreo do outro medicamento.
Efeitos de duplicao
s vezes dois medicamentos tomados simultaneamente tm efeitos similares, o que resulta em duplicao
teraputica. Uma pessoa pode, por descuido, tomar dois medicamentos com o mesmo ingrediente ativo. Isso
ocorre comumente com medicamentos de venda livre. Por exemplo, a difenidramina ingrediente de muitos
remdios para tratamento de alergia ou de resfriado; tambm o ingrediente ativo de muitos indutores do
sono.
A aspirina pode ser ingrediente de remdios contra a gripe e de produtos para o alvio da dor. Mais
frequentemente dois medicamentos similares, mas no idnticos, so tomados ao mesmo tempo. Em alguns
casos, o mdico planeja isso, para que seja obtido um efeito maior. Assim, o mdico pode prescrever dois
medicamentos anti-hipertensivos para uma pessoa cuja presso alta de difcil controle. No tratamento de
cncer, os mdicos s vezes prescrevem diversos medicamentos (quimioterapia combinada) para a obteno
de um resultado melhor. Mas podem surgir problemas quando o mdico, inadvertidamente, prescreve
medicamentos similares.
Os efeitos colaterais podem se tornar graves; por exemplo, podem ocorrer sedao e tontura excessivas
quando uma pessoa toma dois sedativos diferentes (ou lcool ou outra droga que tenha efeitos sedativos).
Efeitos opostos
Dois medicamentos com aes opostas (antagonistas) podem interagir. o caso de drogas anti-inflamatrias
no-esteroides (DAINEs), como o ibuprofeno, que, tomadas para combater a dor, fazem com que o
organismo retenha sal e gua; os diurticos, por seu lado, ajudam a eliminar o excesso de sal e gua do
organismo.

Se esses medicamentos forem tomados simultaneamente, o DAINE diminuir (far oposio, ou

antagonizar) a eficcia do diurtico. Alguns medicamentos administrados para o controle da presso alta e
da doena cardaca (por exemplo, betabloqueadores como o propranolol e o atenolol) antagonizam certos
medicamentos administrados contra a asma (por exemplo, drogas estimulantes betaadrenrgicas, como o
albuterol).
Alteraes na absoro
Medicamentos tomados por via oral devem ser absorvidos atravs do revestimento do estmago ou do
intestino delgado. Em alguns casos, os alimentos ou alguma droga podem reduzir a absoro de outra droga.
Por exemplo, o antibitico tetraciclina no absorvido adequadamente se for tomado no perodo de uma
hora aps a ingesto de clcio ou de alimentos que contenham clcio, como o leite e laticnios.
A obedincia a orientaes especficas por exemplo, evitar alimentos por uma hora antes ou algumas horas
depois de ter tomado um remdio, ou tomar os remdios com um intervalo de pelo menos duas horas uma
precauo importante.
Alteraes no metabolismo
Muitos medicamentos so inativados por sistemas metablicos no fgado, como o sistema enzimtico P-450.
Os medicamentos circulam atravs do organismo e passam pelo fgado, onde as enzimas atuam inativando as
drogas ou alterando sua estrutura, de modo que os rins possam filtr-las. Algumas drogas alteram esse
sistema enzimtico, fazendo a inativao de outra droga ocorrer com maior rapidez ou lentido que o
habitual.
Assim, por exemplo, pelo fato de os barbitricos, como o fenobarbital, aumentarem a atividade enzimtica
no fgado, drogas como a warfarina tornam-se menos eficazes quando tomadas durante o mesmo perodo.
Por isso, os mdicos s vezes precisam aumentar a dose de certos medicamentos para compensar esse tipo de
efeito. Mas se o fenobarbital for interrompido mais tarde, o nvel de outros medicamentos poder aumentar
de forma drstica, levando a efeitos colaterais potencialmente graves.
As substncias qumicas presentes na fumaa do cigarro podem aumentar a atividade de algumas enzimas
hepticas. por isso que o fumo diminui a eficcia de alguns analgsicos (como o propoxifeno) e de alguns
medicamentos utilizados para problemas pulmonares (como a teofilina). A cimetidina, um medicamento
utilizado em lceras, e os antibiticos ciprofloxacina e eritromicina so exemplos de drogas que retardam a
atividade das enzimas hepticas, prolongando a ao da teofilina.
A eritromicina afeta o metabolismo da terfenadina e do astemizol (antialrgicos), levando a um acmulo
potencialmente srio dessas drogas.
Alteraes na excreo
Uma droga pode afetar a velocidade de excreo pelos rins de outra droga. Algumas drogas, por exemplo,
alteram a acidez da urina, o que, por sua vez, afeta a excreo de outras drogas. Em grandes doses, a
vitamina C pode ter esse efeito.

Tipos de interaes medicamentosas

Interaes farmacocinticas
Aquelas em que o frmaco altera a velocidade ou a extenso de absoro, distribuio, biotransformao ou
excreo de outro frmaco.
Interaes farmacodinmicas
Ocorrem nos stios de ao dos frmacos, envolvendo os mecanismos pelos quais os efeitos desejados se
processam.
Interao de efeito
Ocorre quando dois ou mais frmacos em uso concomitante tm aes farmacolgicas similares ou opostas.
Podem produzir sinergias ou antagonismos sem modificar farmacocintica ou mecanismo de ao dos
frmacos envolvidos.
Interaes fsico-qumicas

Tambm conhecidas como incompatibilidade, ocorrem in vitro, ou seja, antes da administrao dos frmacos
no organismo, quando sem misturam dois ou mais deles numa mesma seringa, equipo de soro ou outro
recipiente.

Classificaes das interaes de acordo com gravidade

Contraindicado
Quando os frmacos no podem ser administrados concomitantemente.
Grave
A interao pode ameaar a vida do paciente, requerendo ou no interveno mdica para minimizar ou
prevenir os efeitos adversos.
Moderado
A interao pode resultar em uma exacerbao da condio do paciente requerendo ou no uma alterao na
terapia.
Mnimo
A interao pode limitar o efeito clnico, mas geralmente no requer maior alterao na terapia.

Interaes de medicamentos com alimentos

O alimento pode causar alteraes nos efeitos farmacolgicos ou na biotransformao do frmaco e este, por
sua vez, pode modificar a utilizao do nutriente, com implicaes clnicas tanto na eficcia teraputica
medicamentosa como na manuteno do estado nutricional.
A ocorrncia dessas interferncias progride ao longo do trato gastrointestinal, sendo desprezvel ao nvel da
boca, garganta e esfago, maior no estmago e intensa durante a passagem pelo intestino.
As interaes so dependentes de:
Natureza dos nutrientes
Elementos que compem o alimento
Caractersticas do frmaco
Tempo de trnsito nos diferentes segmentos do tubo digestivo
Frequncia de contato com as vilosidades intestinais
Mecanismos de absoro intestinal
O volume, a temperatura, a viscosidade, a presso osmtica, o carter cido bsico dos alimentos, altera o
tempo de esvaziamento gastrintestinal e as condies de solubilizao atravs da formao de quelatos ou
complexos e, consequentemente, absoro de frmacos. De forma semelhante, os frmacos modificando a
motilidade gastrointestinal, o pH intra-lumenal, a morfologia celular da mucosa e a atividade de enzimas
intestinais, a flora bacteriana e formando complexos mais ou menos insolveis, alteram a solubilizao e a
absoro de nutrientes.
Os alimentos alcanando o intestino aps um perodo de tempo varivel de acordo com a natureza do bolo
alimentar, estimulam mais ou menos a secreo da bile. Os cidos e sais biliares, pelas suas propriedades
tensoativas e a capacidade de formar meio coloidal, aumenta a dissoluo e favorecem a absoro de
nutrientes e de frmacos. Esse mecanismo explica o aumento da absoro de certos frmacos lipossolveis
quando administrados durante uma refeio gordurosa.
O estado nutricional, por exemplo, aumenta ou retarda as funes digestivas, hepticas e pancreticas,
influenciando o metabolismo ou a biotransformao tanto na mucosa intestinal, como no fgado. Desta
forma, a meia-vida plasmtica de muitos frmacos pode ser reduzida quando dietas forem predominantes
proteicas ou aumentado com dietas ricas em acares e gorduras, uma vez que os aminocidos aumentam a
atuao enzimtica do sistema citocromo P450 heptico, enquanto os glicdios e cidos graxos exercem
efeitos opostos no mesmo sistema enzimtico.

As interaes por competio pelas protenas plasmticas podem ser intensificadas em estado subnutricionais
devido hipoalbuminemia.
Do ponto de vista clnico, as interaes entre os alimentos e frmacos so importantes quando houver
diminuio da eficcia teraputica, aumento de efeitos txicos ou quando resultarem em m absoro e
utilizao incompleta de nutrientes, comprometendo o estado nutricional ou acentuando a desnutrio j
existente. Tais situaes despertam interesse particularmente em pacientes com idade avanada, devido
presena muitas vezes de doenas crnicas e utilizao de mltiplos medicamentos.
Em algumas circunstncias, recomenda-se a administrao de determinados medicamentos com o estmago
cheio, a fim de minimizar a ao irritativa destas drogas sobre a mucosa gastrointestinal.
Em muitos casos, a prpria ao pretendida do medicamento exige que ele seja administrado de forma
sequencial com as refeies. Tal seria o caso dos digestivos (euppticos ou antidisppticos) e muitas vezes
dos antiemticos, medicamentos utilizados no tratamento da hiper acidez gstrica e lcera pptica,
antiflatulentos (antifisticos), hepatoprotetores, vitaminas, etc.
Alm disso, o tipo de alimentao ingerida pode dificultar ou impedir a ao de medicamentos como, por
exemplo, a ingesto excessiva de aucares em pacientes fazendo uso de antidiabticos ou dieta inadequada
no caso de doentes usando medicamentos hipocolesterolemiantes, antigotosos, anti-hipertensivos e diurticos
etc.
Assim, a ingesto de um medicamento longe, prximo, imediatamente antes ou depois e durante as refeies
pode ter muita importncia na obteno de efeito desejado. Tais fatos devem ser do conhecimento do
profissional que deve advertir seus pacientes a respeito.
Exemplos de interaes entre alimentos e medicamentos
Medicamentos cidos fracos
Como cido acetilsaliclico, aminoglicosdeos, barbitricos, diurticos, penicilinas, sulfonamidas, podem ter
sua excreo aumentada por dietas predominantemente alcalinas, devido alcalinizao da urina pelos
resduos alcalinos dos alimentos.
Bases fracas
Amitriptilina, anfetamina, cloroquina, morfnicos, teofilina podem ter sua excreo aumentada por dietas
predominante cida ou que gerem metablitos cidos (como a ameixa, carnes, frutos do mar, pes, biscoitos,
bolachas) devido acidificao da urina.
A tiramina presente em alimentos com queijos fermentados, iogurte, chocolate, vinho tinto, cerveja, carnes e
peixes embutidos ou defumados, atuam liberando noradrenalina nas terminaes adrenrgicas, o que pode
potencializar os efeitos dos IMAO causando crises hipertensivas.
A Piridoxina (Vit. B6) acelera a converso da L-Dopa em dopamina plasmtica pela ativao da Dopa
Descarboxilase.
O cido tnico presente no caf, ch, mate, frutas e vinhos pode precipitar vrios tipos de medicamentos
como clorpromazina, flufenazina, prometazina, alcaloides, entre outros.
As tetraciclinas, apesar de irritarem o estmago, devem ser administrada longe das refeies, pois alm de
formar complexos insolveis com o clcio de leite e derivados, as tetraciclinas so instveis em meio cido e
a diminuio da motilidade gastrointestinal pelos alimentos diminui a sua absoro.
A L-Dopa e a Metildopa competem com os aminocidos provenientes de uma dieta proteica, pelo transporte
para o Sistema Nervoso Central.
Penicilina V deve ser administrada pelo menos com 2 horas de diferena com as refeies, pois estas
aumentam a ocorrncia da inativao (abertura do anel betalactmico).

Os alimentos causam retardo do esvaziamento gstrico, da liberao e da dissoluo de muitos

medicamentos diminuindo e/ou prolongando o seu tempo de absoro.
Medicamentos muito lipossolveis, como Carbamazepina, Fenitona, Griseofulvina, Nitrofurantona, tem sua
absoro aumentada com dietas hiperlipdicas, pois aumenta a excreo de sais biliares, a formao de
miclios e a solubilizao.
Medicamentos de difcil absoro gastrointestinal ou instveis em meio cido devem ser administrados longe
das refeies.
Os medicamentos que causam efeitos irritativos sobre a mucosa gastrointestinal como os anti-inflamatrios
no esteroides (AINE) devem ser administrados junto com as refeies.
A ingesto de alimentos com o propranolol reduz o efeito de primeira passagem e aumenta a sua
biodisponibilidade.

Interaes de medicamentos com lcool

Devido a seu baixo peso molecular (46) CH3CH2OH , o etanol atravessa facilmente os canais de gua das
membranas celulares. Consequentemente distribui-se e se equilibra rapidamente em todo o lquido contido
no organismo; se difunde para todos os tecidos e compartimentos, incluindo o SNV, suor, urina e respirao.
Sob o ponto de vista farmacolgico, o etanol um depressor do sistema nervoso central. A ao depressora
do etanol se exerce de modo no seletivo. Em doses moderadas, o etanol tem efeito euforizante. Esta
desinibio resultante da depresso dos sistemas inibitrios. Com o aumento da dose, evolui para fala
incompreensvel, diminuio da acuidade visual e mental, incoordenao motora, perda de conscincia,
coma e morte.
Doses moderadas de etanol provocam vasodilatao perifrica com ruborizao e perda de calor, acarretando
a instalao de hipotermia, que pode levar morte, dependendo das condies climticas. Estimulam as
secrees gstricas e salivares. O etanol tem efeito diurtico, pois inibe a liberao do hormnio antidiurtico
pela hipfise posterior. Muitos efeitos do lcool se devem a seu metabolismo.
Efeitos metablicos do lcool
Elevao de lactato e de acidose metablica. Como o lactato inibe a secreo renal de cido rico, pode
precipitar ataques de gota.
O aumento do nvel de NADH estimula a sntese de cidos graxos no fgado, enquanto a oxidao via ciclo
de Krebs est bloqueada.
Acmulo de Triglicerdeos neutros no fgado e lipidemia.
O aumento de NADH e a diminuio de piruvato provocam reduo de gliconeognese.
Consequentemente, se o suprimento de glicognio heptico estiver depletado pela falta de uma ingesto
alimentar adequada, o etanol causar hipoglicemia.
A ingesto crnica e acentuada de lcool aumenta no somente a oxidao mas tambm o consumo de O2.
Consequentemente, o risco de hipxia no fgado est aumentado, causando necrose das clulas hepticas nos
alcolatras.
Interaes entre medicamentos e etanol
As interaes do lcool com os medicamentos podem se dar nos seguintes sentidos:
Ingesto aguda de lcool concomitante com medicamentos
O etanol estimula a secreo cida, desnatura certos frmacos, retarda o esvaziamento gstrico e facilita a
dissoluo de substncias lipossolveis, causando, ocasionalmente, a absoro de substncias que, em outras
circunstncias, no seriam absorvidas.
Na presena de etanol no organismo o metabolismo de muitas drogas como benzodiazepnicos, barbitricos,
tetraciclinas, antidepressivos, hipoglicemiantes orais, etc. esto com o seu metabolismo diminudo, podendo
exacerbar seus efeitos. Uma interao muito relevante potencializao do efeito depressor do SNC do
lcool por ansiolticos, hipnticos e sedativos. A depresso resultante desta interao bem maior que a
simples soma dos efeitos. Consistindo, com frequncia, grave ameaa vida. Nessas circunstncias, a morte
pode advir por falncia cardiovascular, depresso respiratria ou grave hipotermia.

Concentraes sanguneas de barbitricos e etanol associados ocorrncia de morte em vrios grupos

de pacientes com superdosagem.
O lcool pode interferir no tratamento da gota, uma vez que diminui a excreo do cido rico devido ao
aumento de lactato (que compete pela secreo de cido rico).
A vasodilatao produzida pela nitroglicerina aumentada pelo etanol, podendo levar a hipotenso.
O lcool diminui acentuadamente a capacidade motora e alerta em pacientes usando anti-histamnicos,
anticonvulsivantes, anfetaminas e antidepressivos.
Devido ao efeito hipoglicemiante do lcool, ele pode aumentar o risco de hipoglicemia grave em pacientes
diabticos, que fazem uso de hipoglicemiantes.

Ingesto crnica de lcool que causam mudanas bioqumicas e fisiolgicas e alteram a ao

dos medicamentos
Consumo excessivo de etanol interfere com a absoro de nutrientes essenciais, levando a deficincias
minerais e vitamnicas.
cido acetilsaliclico pode causar hemorragia gastrointestinal devido a seu efeito aditivo de irritao
gstrica.
Acelerao de biotransformao de frmacos, em decorrncia da induo de enzimas hepticas.
Os consumidores crnicos de bebidas alcolicas desenvolvem tolerncia ao etanol e a outros frmacos
(tolerncia cruzada). Essa tolerncia devida, em parte, adaptao do sistema nervos central (tolerncia
farmacodinmica) e induo enzimtica (tolerncia farmacocintica). Assim os alcolatras, quando sbrios,
necessitam de doses maiores que os abstmios para evidenciar efeitos farmacolgicos de anticoagulantes,
anticonvulsivantes, antidiabticos, antimicrobianos e outros frmacos biotransformados pelo sistema oxidase
de funo mista. Tendo em vista que a tolerncia persiste por vrios dias ou mesmo semanas, aps a
interrupo do consumo abusivo do lcool, esses frmacos devem ser prescritos em doses maiores para
pacientes em fase de recuperao do alcoolismo.
Medicamentos e produtos que tm efeitos hepatotxicos como Clorofrmio, Paracetamol, Isoniazida tem sua
hepatotoxicidade aumentada pelo efeito aditivo do lcool.

Toxicologia
uma cincia muito prxima da farmacologia e alguns autores a considerarem como parte desta ltima pelo
fato de haver sobreposio de interesses e tcnicas entre elas. A Toxicologia estuda os agentes txicos, sendo
que estes podem ser quaisquer substncias qumicas ou agentes fsicos capazes de produzir efeitos nocivos a
organismo vivo. Vale ressaltar que o interesse da toxicologia est voltado para os efeitos nocivos dos
diversos agentes.
A toxicologia uma cincia multidisciplinar que tem como objeto de estudos os efeitos adversos
das substncias qumicas sobre os organismos. Possui vrios ramos, sendo os principais a
toxicologia clnica que trata dos pacientes intoxicados, diagnosticando os mesmos e instituindo uma
teraputica mais adequada; a toxicologia experimental que utiliza animais para elucidar o mecanismo de
ao, espectro de efeitos txicos e rgo alvos para cada agente txico, alm de estipular a DL50 e doses
tidas como no txicas para o homem atravs da extrapolao dos dados obtidos com os modelos
experimentais; e a toxicologia analtica que tem como objetivo identificar/quantificar toxicantes em diversas
matrizes, sendo estas biolgicas (sangue, urina, cabelo, saliva, vsceras, etc.) ou no (gua, ar, solo).
No entanto, existem outras reas da toxicologia como a ambiental, forense, de medicamentos e cosmticos,
ocupacional, ecotoxicologia, entomotoxicologia, veterinria, etc. Sendo assim, importante que o
profissional que atue nesta rea tenha conhecimentos de diversas reas como qumica, farmacocintica e
farmacodinmica, clnica, legislao, etc.
A palavra "Toxikon" tem origem grega e significa veneno das flechas (usado na caa desde a antiguidade).
As pontas das flechas eram preparadas com material bacterialmente contaminado, por exemplo, pedaos de
cadveres ou venenos vegetais, com o intuito de acelerar a morte dos animais, levando a paralisia do
msculo cardaco e da musculatura esqueltica. A toxicologia uma cincia multidisciplinar que tem como
objeto de estudo as alteraes das funes fisiolgicas, isto , os efeitos nocivos causados por substncias
qumicas sobre organismos vivos.
Na questo de determinar a toxicidade de um determinado material, normalmente importante saber
determinar a quantidade ou concentrao desse material. Algumas substncias tm em pequenas quantidades
um efeito positivo sobre o corpo e tornam-se no entanto perigosas quando em grandes concentraes.
Uma atividade muito comum entre os toxiclogos a de identificar quais as enzimas do fgado que
convertem uma molcula num veneno, ou quais os produtos txicos dessa converso ou ainda em que
condies e em que indivduos essa converso toma lugar.
O termo LD50 refere-se dosagem de uma substncia txica que mata 50% de uma populao teste
(normalmente ratos ou outros animais de testes que se usam para testar a toxicidade).