UNIVERSIDAD AUTNOMA

DE CAMPECHE

FACULTAD DE CIENCIAS QUMICA BIOLGICAS

Qumico Farmacutico Bilogo
PROFESOR (A):
MIRNA R UC ENCALADA
NOMBRE DEL ALUMNO:
SONIA FLIX MNDEZ
MATERIA:
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA

GRUPO: 5 B

CONTENIDO:
ACETILCOLINA

FECHA DE ENTREGA: 08/11/2016

ACETILCOLINA

Receptores colinrgicos
dos tipos receptores colinrgicos muscarinicos y nicotnicos, con
estructuras y funciones diferentes.

Receptores
muscarnicos

3-3. Representacin esquemtica de los principales procesos que ocurren en una

terminacin nerviosa colinergica, as como frmacos que interfieren en ellos. Acetil-CoA:
acetilcoenzima A; AChE: acetilcolinesterasa; ACh: acetilcolina; CAT:colinoacetiltransferasa.

Los receptores

muscarnicos
median
los
efecLa
acetilcolina en los rganos inervados
por el sistema nervioso parasimptico, por
lo que estn involucrados en muchos
procesos fisiolgicos (Tabla 3-1). Adems,
modulan la transmisin ganglionar y
regulan, en el SNC, el sueo REM la
temperatura corporal, la transmisin
colinrgica y varias funciones cognitivas,
como el aprendizaje y la memoria. Se
localizan tambin en rganos que carecen
de inervacin parasimptica, como la
mayora de los lechos vasculares, donde
median respuestas vasodilatadoras a
travs de la liberacin endotelial de xido
ntrico
(NO).
Todos
ellos
son
glucoprotenas de la familia de receptores
7TM (siete dominios transmembrana), que
2
modulan canales inicos (K+ Ca + Cl o canales catinicos). Existen cinco
subtipos de receptores muscarnicos (Tabla 3-2): los receptores M1, M3 y M5,
que estn acoplados a protenas G insensibles a la toxina pertussis (Gq/11) y

producen despolarizacin, y los receptores M2 y M4, que se acoplan a

protenas G sensibles (Gi y Go) e inhiben los canales de Ca 2 + activados por
voltaje (Fig. 3-4). Adems, los receptores muscarnicos tambin pueden

Figura 3-4. A) Esquema de la estructura de los receptores muscarnicos. B) Esquema de la

activacin de los receptores muscarnicos y sus consecuencias celulares. AC: adenililciclasa;
DAG: diacilglicerol; IP3: inositol-1,4,5-trifosfato, M1-M5: receptores muscarnicos; PKA:
proteincinasa A; PKC: proteincinasa C

acoplarse a fosfolipasas A2 y D
Todos estos receptores tienen uno o ms sitios de regulacin alostrica que
pueden modular la activacin por agonista. Tras su activacin, los receptores
pueden ser fosforilados, lo que conlleva su internalizacin y desensibilizacin.
Receptores nicotnicos
Los receptores nicotnicos pertenecen a la familia de receptores acoplados
a canales inicos y permiten el paso de cationes como Na+, K+ o Ca 2 + Se
denomina receptores nicotnicos neuronales a los que se encuentran en los
ganglios y en el cerebro, y musculares a los de la placa motora.
La pared del canal est formada por los segmentos helicoidales M2 de las
cinco subunidades que lo forman (Fig. 3-5).

Figura 3-5. A) Esquema de la estructura de los receptores nicotnicos y de una

de las subunidades compuesta por cuatro segmentos transmembrana (Ml-M4).
B) Disposicin de las subunidades y de los lugares de fijacin de acetilcolina
(ACh) en el receptor nicotnico muscular (NM) y diferentes ejemplos de
receptores nicotnicos neuronales (NN) homomricos y heteromricos.

Existen nueve subtipos de la subunidad (2-10) y tres subtipos de la

subunidad ( 2- 4), que se combinan para generar diferentes receptores.
Los receptores neuronales pueden ser homomricos (si las cinco subunidades
son iguales) o heteromricos (si estn compuestos por variantes de las
subunidades ( y diferentes mientras que los receptores musculares estn
compuestos por cuatro subunidades distintas. El agonista se une en la interfaz
entre las subunidades y el resto.
El receptor nicotnico puede encontrarse en tres estados conformacionales
interconvertibles:
Estado de reposo o cerrado: de baja afinidad por el agonista.
Estado abierto: de alta afinidad por el agonista que se une y provoca la
apertura del canal y el paso de Na+ y K+ con facilidad y, en menor cuanta, de
Ca2 + y Mg2 lo que genera un potencial poatsinaptico excitador en la placa
motora, las neuronas posganglionares perifricas o el SNC

La estructura y funcin de los receptores muscarnicos colinrgicos son

muy distintas de las de los nicotnicos. Se han identificado al menos 5
subtipos de receptores muscarnicos. Los M1 y M2 estn formados por 7
segmentos transmembranarios y ejercen sus acciones a travs de protenas
G. La activacin de M1 ocasiona una disminucin de la conductancia para el
K+ por medio de la activacin de una fosfolipasas C, mientras que la
activacin de los receptores M2 produce un aumento de la conductancia del
K+ por medio de la inhibicin de la adenilciclasa. La unin de la acetilcolina a

La AC se sintetiza a partir de la colina y del acetil CoA, en una reaccin catalizada

por la colina acetiltranferasa (CAT) y existen mecanismos que regulan de manera
precisa su sntesis y liberacin. Las tcnicas de clonacin molecular han permitido la
identificacin de dos tipos de receptores: ionotrpicos (nicotnicos) y metabotrpicos
(muscarnicos)estos acoplados a protenas G. Los receptores M1, M3 y M5 estn
acoplados a la activacin de protenas Gq, con la consecuente activacin de la
fosfolipasa C. Los receptores M2 y M4 inhiben la formacin de AMPc, activan canales
de K+ y reducen la entrada de iones de Ca++ a travs de canales dependientes del
voltaje, efectos mediados por protenas G (Gai y Gao). Los receptores de acetilcolina
se encuentran ampliamente distribuidos en diversas reas del SNC y en el SNP, en
donde cada uno de ellos presenta un patrn de expresin temporal y espacial
particular, los cuales pueden sobreponerse durante el desarrollo y son responsables
de las diversas acciones fisiolgicas de la acetilcolina.
los M1 produce pus una depolarizacin de la membrana postsinptica
mientras que la unin de la acetilcolina a los M2 produce una
hiperpolarizacin

BIBLIOGRAFAS
velzquez. (2012). Manual de Farmacologia Bsica y Clnica. Madrid : Mdica
Panamericana .
Gonzalez. (08 de Marzo de 2014). Psicofarmacos . Obtenido de
http://www.psicofarmacos.info/?contenido=drogas&farma=lsd-dietilamidade-acido-lisergico-acido-tripi-tripa-trip-viaje
Anonimo. (7 de Noviembre de 2016). Wikipedia . Obtenido de
https://es.wikipedia.org/wiki/Acetilcolina