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Consulta de formulacin magistral de Acofarma

con la colaboracin del Dr. Ala

ndice general
1 2014

1.1 mayo . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

Estrenamos nueva web! (2014-05-27 12:35) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

Emulsiones con alta concentracin de cido saliclico (2014-05-28 18:40) . . . . . . . . . . . . .

Emulsiones silicnicas: cada brusca de la viscosidad (2014-05-30 17:55) . . . . . . . . . . . . .

1.2 junio . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

Vdeo emulsin silicnica con brusca cada de la viscosidad (2014-06-05 17:45) . . . . . . . . . .

Prescripcin de formulaciones de glicopirrolato para hiperhidrosis (2014-06-08 11:48) . . . . . .

Excipiente hidroalcohlico para minoxidil 5 % (2014-06-10 19:26) . . . . . . . . . . . . . . . . .

Informacin verbal en el acto de la dispensacin (2014-06-12 18:48) . . . . . . . . . . . . . . .

Tamponar o no el gliclico, esa es la cues n (2014-06-15 19:57) . . . . . . . . . . . . . . . . .

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Urea: propiedades sicoqumicas e incorporacin (2014-06-17 17:56) . . . . . . . . . . . . . . .

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Elaboracin general de colodiones (2014-06-19 19:06) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

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Finasteride uso tpico: diseo solucin hidroalcohlica (2014-06-22 17:32) . . . . . . . . . . . .

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Excipiente idneo para enjuagues bucales de cor coides (2014-06-24 18:57) . . . . . . . . . . .

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Vdeo incorporacin de cido saliclico en base de Beeler (2014-06-26 23:21) . . . . . . . . . . .

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Prescripcin de formulaciones de brimonidina tartrato (2014-06-29 22:28) . . . . . . . . . . . .

13

1.3 julio . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

13

Incorporacin de prilocana y lidocana en geles anestsicos (2014-07-01 19:41) . . . . . . . . .

13

Diseo de una solucin de ivermec na para pediculosis (2014-07-03 19:43) . . . . . . . . . . .

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Incorporacin de hialuronato sdico en emulsiones (2014-07-06 18:06) . . . . . . . . . . . . . .

14

Formacin de grumos en semislidos: algo ms que un problema est co (2014-07-08 19:43) . .

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Crema lane e: disminucin de la consistencia y aumento de la extensibilidad (2014-07-10 19:28)

15

Diseo de una emulsin emoliente lavable (2014-07-13 20:42) . . . . . . . . . . . . . . . . . .

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Formacin de cremigeles con sepigel 305 (2014-07-15 22:48) . . . . . . . . . . . . . . . . . .

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Adrenalina en crema glucdica (2014-07-18 18:50) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

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Roll on de clorhidrxido de aluminio (2014-07-21 18:45) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

17

Incorporacin de sulfacetamida sdica en lociones de calamina (2014-07-22 19:39) . . . . . . .

17

Incorporacin de monobenzona en base de Beeler (2014-07-25 18:05) . . . . . . . . . . . . . .

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Diseo de un excipiente bsico para pomada labial (2014-07-28 19:37) . . . . . . . . . . . . . .

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3

Importancia de la oxidacin de la hidroquinona (2014-07-30 19:10) . . . . . . . . . . . . . . . .

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1.4 agosto . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

19

Incorporacin de ac vos en aceite capilar (2014-08-01 17:27) . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

19

Ventajas de la gelicacin de soluciones de minoxidil (2014-08-04 17:21) . . . . . . . . . . . . .

20

Ejemplo de eleccin de un excipiente adecuado (2014-08-05 18:38) . . . . . . . . . . . . . . . .

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Vdeo elaboracin gel de carboxime lcelulosa sdica (2014-08-08 17:55) . . . . . . . . . . . . .

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Incorporacin de ac vos en excipiente adhesivo oral (2014-08-11 18:08) . . . . . . . . . . . . .

21

Gel de carbopol y cido gliclico: incompa bilidad maniesta (2014-08-13 18:05) . . . . . . . .

21

Vdeo incorporacin de urea en aceite capilar (2014-08-16 13:19) . . . . . . . . . . . . . . . . .

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Frmula bsica de un excipiente para champ (2014-08-18 17:44) . . . . . . . . . . . . . . . . .

22

Ketoconazol: proteccin an oxidante (2014-08-20 11:08) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

22

Incorporacin de lidocana clorhidrato en emulsin (2014-08-22 19:17) . . . . . . . . . . . . . .

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Formulaciones con ciclopirox olamina (2014-08-25 19:04) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

23

Champs: base tensioac va anftera (2014-08-27 17:43) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

23

Incorporacin de lidocana y prilocana en geles (2014-08-29 10:57) . . . . . . . . . . . . . . . .

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1.5 sep embre . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

24

Acido re noico: propiedades sicoqumicas e incorporacin (2014-09-01 17:25) . . . . . . . . .

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Incorporacin de cido azelaico en semislidos (2014-09-03 17:48) . . . . . . . . . . . . . . . .

25

Digluconato de clorhexidina y lauriltersulfato sdico: clara incompa bilidad (2014-09-05 17:27)

25

Sulfato de gentamicina en base Lane e: ruptura a largo plazo (2014-09-08 18:24) . . . . . . . .

26

Minoxidil formulado en preparados comerciales (2014-09-10 17:23) . . . . . . . . . . . . . . .

26

Vdeo ruptura emulsin Lane e por gentamicina sulfato (2014-09-12 18:20) . . . . . . . . . . .

27

Inadecuada elaboracin de soluciones de cloruro de aluminio hexahidratado (2014-09-15 17:23)

27

Urea al 40 % en gel compa ble (2014-09-17 18:18) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

27

Diseo de una emulsin o/w para psoriasis en placas: cor coide, saliclico y urea (2014-09-19 17:48)

27

Laurilsulfato sdico: un tensioac vo aninico que conviene tenerlo en cuenta (2014-09-22 17:07)

28

Elaboracin de minoxidil y nasteride en solucin hidroalcohlica (2014-09-24 18:13) . . . . . .

29

Incorporacin de cido saliclico en aceite capilar (2014-09-26 19:32) . . . . . . . . . . . . . . .

29

Vaselina con urea: disolucin o pulverizacin de la urea? (2014-09-29 17:27) . . . . . . . . . .

29

1.6 octubre . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

30

Solucin para gargarismos: la esencia acaba otando (2014-10-01 18:43) . . . . . . . . . . . . .

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Acido saliclico: propiedades sicoqumicas e incorporacin (2014-10-03 17:26) . . . . . . . . .

30

Elaboracin de gel de urea 40 % para lengua vellosa (2014-10-06 18:18) . . . . . . . . . . . . .

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Mascarillas de po arcilloso con veegum HF (2014-10-08 17:52) . . . . . . . . . . . . . . . . .

31

Diseo de una locin de calamina empleando una emulsin uida no inica (2014-10-10 20:25) .

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Problem ca de las espumas de minoxidil 5 % (2014-10-13 17:32) . . . . . . . . . . . . . . . .

32

Resorcina: propiedades sicoqumicas e incorporacin (2014-10-15 18:00) . . . . . . . . . . . .

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Suspensin de omeprazol base: forma de elaboracin y algunas peculiaridades (2014-10-17 17:59)

33

Vdeo cristalizacin minoxidil 5 % en solucin hidroalcohlica (2014-10-20 18:28) . . . . . . . .

34

Excipiente hidroalcohlico para progesterona y minoxidil (2014-10-22 17:36) . . . . . . . . . . .

34

Prescripciones de eritromicina base y cido gliclico (2014-10-25 19:04) . . . . . . . . . . . . .

34

Mascarilla caolnica hidroalcohlica (2014-10-27 18:40) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

35

Incorporacin de ketoconazol en champ (2014-10-29 19:27) . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

35

Eleccin del po de emulsin: fase externa acuosa o fase externa oleosa (2014-10-31 19:33) . .

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1.7 noviembre . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

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Incompa bilidad doxepina clorhidrato y base lane e (2014-11-03 18:27) . . . . . . . . . . . . .

36

Prescripcin de espumas detergentes en tratamientos an acn (2014-11-05 19:37) . . . . . . .

37

Diseo de una suspensin de nista na y lidocana (2014-11-07 19:08) . . . . . . . . . . . . . .

37

Diseo de una solucin concentrada madre de latanoprost (2014-11-10 19:47) . . . . . . . . . .

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Diseo de un gel de hidroquinona al 3 % (2014-11-12 18:30) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

38

Gel de clorhidrxido de aluminio (2014-11-15 20:09) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

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Incorporacin de ac vos en espuma capilar de minoxidil (2014-11-17 19:33) . . . . . . . . . . .

39

Pasta al agua con ketoconazol (2014-11-19 19:37) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

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Formulacin de una emulsin silicnica (2014-11-21 19:32) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

40

Prescripcin de espumas de minoxidil (2014-11-24 17:06) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

41

Incorporacin de cor coides en excipiente adhesivo oral (2014-11-26 20:37) . . . . . . . . . . .

42

Desarrollo y elaboracin gel de glicopirrolato para hiperhidrosis palmar (2014-11-28 21:36) . . .

43

1.8 diciembre . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

43

Incorporacin de urea en aceite capilar (2014-12-01 19:56) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

43

Formacin de cremigeles silicnicos con Carbopol 940 (2014-12-03 19:20) . . . . . . . . . . .

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Crema base lane e no inica (2014-12-05 19:42) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

44

Incorporacin de aire en emulsiones: inestabilidad (2014-12-08 19:43) . . . . . . . . . . . . . .

45

Prescripcin de formulaciones con monobenzona (2014-12-10 19:29) . . . . . . . . . . . . . . .

45

Zinc piri ona: propiedades sicoqumicas e incorporacin (2014-12-12 19:41) . . . . . . . . . .

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Incorporacin del cido saliclico en aceite de oliva (2014-12-15 19:10) . . . . . . . . . . . . . .

47

Ditranol: propiedades sicoqumicas e incorporacin (2014-12-17 19:53) . . . . . . . . . . . . .

47

Incorporacin de 5-Fluorouracilo en colodin els co (2014-12-19 18:27) . . . . . . . . . . . .

48

Obtener un cremagel a par r de la base So -care 1722 (2014-12-22 19:27) . . . . . . . . . . . .

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Evanescencia y oclusividad en emulsiones (2014-12-25 19:08) . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

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Diseo y elaboracin de una pomada lavable (2014-12-26 18:34) . . . . . . . . . . . . . . . . .

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Incorporacin de ac vos en emulsiones silicnicas (2014-12-29 19:04) . . . . . . . . . . . . . .

50

Oxibu nina clorhidrato en roll on (2014-12-31 18:57) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

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2 2015

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2.1 enero . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

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Solucin conservante de hidroxibenzoatos (2015-01-07 19:17) . . . . . . . . . . . . . . . . . .

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Evanescencia y oclusividad en emulsiones: parmetros opuestos (parte I) (2015-01-14 19:15) . .

53

Evanescencia y oclusividad en emulsiones: parmetros opuestos (parte II) (2015-01-21 19:10) . .

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Elaboracin de cpsulas de isotre nona (2015-01-28 19:47) . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

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2.2 febrero . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

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Elaboracin e incompa bilidades del gel de Carbopol (2015-02-04 19:39) . . . . . . . . . . . . .

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Gel de carbopol resistente a sustancias cidas (2015-02-11 19:01) . . . . . . . . . . . . . . . . .

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Elaboracin gel de perxido de carbamida (2015-02-18 19:51) . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

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Gel de lidocana y prilocana (2015-02-25 19:09) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

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2.3 marzo . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

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Gel de sodio hialuronato (2015-03-04 19:33) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

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Colodin de cantaridina (2015-03-11 19:31) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

61

Diseo de soluciones hidroalcohlicas de indometacina al 3 % (2015-03-18 23:01) . . . . . . . .

62

Estudio de la ecacia de sistemas an oxidantes en una emulsin de hidroquinona al 5 %


(2015-03-25 19:42) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

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2.4 abril . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

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Roll on desodorante de aceite del rbol de t (2015-04-01 18:08) . . . . . . . . . . . . . . . . .

64

Emulsiones de deferoxamina (2015-04-08 18:07) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

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Tinturas y elaboracin de soluciones para vahos (2015-04-15 18:25) . . . . . . . . . . . . . . .

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Spray desodorante y an transpirante para pies sin propelente (2015-04-22 17:52) . . . . . . . .

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Minoxidil y tre nona en base espuma capilar (2015-04-29 18:43) . . . . . . . . . . . . . . . . .

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2.5 mayo . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

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Solucin hidroalcohlica de minoxidil, clobetasol y cido re noico (2015-05-06 18:12) . . . . . .

69

Emulsin de molol maleato (2015-05-13 18:09) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

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Excipiente en solucin para 5-uorouracilo (2015-05-20 17:58) . . . . . . . . . . . . . . . . . .

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Urea en laca de uas (2015-05-27 17:52) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

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2.6 junio . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

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Problem ca en la elaboracin del gel de hidroxie lcelulosa (2015-06-03 18:48) . . . . . . . . .

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1.

2014

1.1. mayo

te estable. Lo mismo ocurre si se emplea la emulsin base Lane e.

Estrenamos nueva web! (2014-05-27 12:35)


Resumiendo, Qu po de emulsin atendiendo a su sisAcofarma estrena una nueva web de consulta de formu- tema emulsionante se debera emplear en esta prescriplacin magistral, donde usuarios de Acofarma podrn cin?
encontrar informacin y consultar el foro de formulacin magistral. La ges n del blog cuenta con la colaAcido saliclico, 8 %
boracin del doctor Ala.
Emulsin o/w csp, 100 g
Efec vamente, una emulsin aninica.

Emulsiones con alta concentracin de cido saliclico (2014-05-28 18:40)


El cido saliclico puede dar problemas de estabilidad si
es formulado en emulsiones no inicas en concentraciones superiores al 2 %. Esta inestabilidad se traduce en
ruptura de la emulsin no inica a corto plazo. Quizs
al cabo de unas horas no se aprecie dicha ruptura pero
al cabo de 24-48 horas es ms que evidente siendo su
dispensacin inviable. Un ejemplo ilustra vo lo encontramos en la siguiente prescripcin:
Acido saliclico, 5 %
Crema base Neopcl o/w csp, 100 g
Al incorporar el cido saliclico a la emulsin Neopcl
o/w previamente elaborada se produce su ruptura,
exis endo la temida separacin de fases. Qu hacer
en estos casos? Volver a preparar la emulsin correspondiente pero empleando una base que contenga un sistema emulsionante aninico ya que ste s es estable con
altas concentraciones de cido saliclico. Tanto la base
de Beeler como la base Lane e al ser aninicas son estables con alto contenido de cido saliclico. Ejemplo de
prescripcin:

Separacin de fases al cabo de 24 horas de una emulsin


no inica con cido saliclico a alta concentracin.

Emulsiones silicnicas: cada brusca de la viscosidad (2014-05-30 17:55)

Una duda que me suelen plantear en los dis ntos cursos


impar dos los farmacu cos que elaboran emulsiones
silicnicas (tambin denominadas emulsiones w/s) es la
siguiente: Por qu al cabo de unos das la emulsin silicnica que he elaborado experimenta una brusca cada
de la consistencia si par de una correcta formulacin
Acido saliclico, 10 %
y emple un medio mecnico para su elaboracin? Mi
Base de Beeler csp, 100 g
primera respuesta frente a esta pregunta es la siguiente
pregunta: Cmo aadi la fase acuosa sobre la silicAl incorporar de forma conveniente el cido saliclico so- nica? El farmacu co me responde: pues como hago
bre la base de Beeler se ob ene una emulsin totalmen- con todas, en pequeas porciones. Mi respuesta es la
7

siguiente: debe aadirse en muy pequeas porciones


(me reitero, en muy pequeas porciones) y hasta que
no se emulsione la porcin aadida no se debe aadir
la siguiente. Con esto se logra un proceso llamado de
cebado adecuado y siempre fundamental en este po
de emulsiones que se elaboran en fro y, por supuesto,
empleando un emulsionador (medio mecnico de agitacin) que supere las 2000 RPM. Controlando estos dos
factores (adicin de fases y velocidad de agitacin) se Prescripcin de formulaciones de glicopirrolato
lograrn emulsiones silicnicas estables en el empo, para hiperhidrosis (2014-06-08 11:48)
siempre y cuando lgicamente, partamos de una correcta formulacin.
El glicopirrolato (bromuro de glicopirronio) es un an colinrgico de amonio cuaternario y maniesta unos efecLa incorporacin de ac vos en este po de emulsiones tos similares a los de la atropina. En terapu ca dermatolgica se emplea en el tratamiento de la hiperhidrose debe realizar de la siguiente forma:
sis plantar, palmar, axilar y crneo facial. Se emplea en
concentraciones del 0,5 % (hiperhidrosis leves), 1 % (hiperhidrosis moderadas) y 2 % (hiperhidrosis severas). La
1. Los principios ac vos solubles en agua se disolve- concentracin ms usual es la del 1 %. La accin anhirn en la fase acuosa.
dr ca suele durar de 8 a 12 horas. Las formulaciones
2. Los liposolubles se disolvern en la fase silicnica. de glicopirrolato se aplican inicialmente cada 12 horas.
Una vez regulada la sudoracin se aplican una vez al da
3. Los pulverulentos insolubles se incorporarn dis- o incluso a das alternos 2-3 veces por semana. Todo
persados en el dispersante correspondiente aa- depende de la respuesta del paciente. Formas de presdiendo la emulsin w/s en pequeas porciones.
cripcin mdica ms frecuentes:
1. Hiperhidrosis palmar.
Se emplean geles y emulsiones o/w evanecentes (poco
grasas). Ejemplos:
Dp/
Glicopirrolato, 1 %
Emulsin o/w csp, 50 g
Dp/
Aspecto correcto de una emulsin silicnica tras su ela- Glicopirrolato, 1 %
boracin empleando el sistema agitador Unguator.
Gel acuoso csp, 50 g
1. Hiperhidrosis axilar.

1.2.

junio

Se emplean soluciones viscosas o emulsiones uidas envasadas en envase roll-on. Ejemplo:


Dp/

Vdeo emulsin silicnica con brusca cada de la


Glicopirrolato, 1 %
viscosidad (2014-06-05 17:45)
Se elabora una emulsin silicnica con una inadecuada
adicin de fases. El resultado lo pueden ver en el siguiente vdeo con narracin incluida.
8

Solucin en Roll-on csp, 50 g


1. Hiperhidrosis crneo facial.

Se emplean soluciones y espumas.


Dp/

un 15-20 % de agua puricada adems del alcohol, excipiente mayoritario. El desarrollo nal de la frmula sera
el siguiente:

Glicopirrolato, 1 %
Base espuma csp, 50 g
Minoxidil, 5 %
1. Hiperhidrosis plantar.

Propilenglicol, 20 %

Agua puricada, 15 %
Se emplean soluciones hidroalcohlicas envasadas en
Alcohol (96) csp, 100 ml
frasco con bomba spray para facilitar su aplicacin.
No es la primera vez que me consultan sobre este teEjemplo:
ma: al cabo de unos das de haber sido preparada la
Dp/
solucin de minoxidil vino el paciente diciendo que al
aplicarse la solucin notaba como si le raspara el cuero
Glicopirrolato, 1 %
cabelludo al aplicrsela con la yema de los dedos Pues
Solucin hidroalcohlica en envase spray csp, 50 g
s, efec vamente, el minoxidil haba cristalizado por falEn todas las formulaciones descritas el farmacu co de- ta de solubilidad y el paciente adems de la solucin se
ber ajustar el pH nal a valores 3-4, zona en donde el aplicaba cristalizado de minoxidil, de ah que le raspaglicopirrolato maniesta mxima ac vidad terapu ca, ra. La can dad de propilenglicol no fue la adecuada
y deber aadir conservantes cuando proceda.
En cuanto a efectos adversos de los preparados con glicopirrolato caben destacar los siguientes: va tpica no
son frecuentes aunque s se puede presentar cierta sequedad de la piel y en casos aislados puede producir un
ligero picor o escozor transitorio tras la aplicacin. En
casos excepcionales puede producir sequedad de boca,
disfuncin erc l, visin borrosa, midriasis, cefaleas y
sntomas urinarios.

Solucin de minoxidil envasada un frasco cristal topa-

Excipiente hidroalcohlico para minoxidil 5 % cio. Al acabo de unos das se puede apreciar cristalizacin del minoxidil por una inadecuada solubilizacin en
el proceso de elaboracin. Haga click en la foto para verPara muchos de nosotros las soluciones de minoxidil cl- la a su tamao normal.
sicas estn ms que superadas desde el punto de vista
galnico, pero me he permi do esta entrada a modo de
reexin.

(2014-06-10 19:26)

El minoxidil para su p ma solubilizacin requiere adems de alcohol cierta can dad de propilenglicol, coosolvente fundamental en este po de soluciones hidroalcohlicas. Dicha sustancia permite la solubilizacin del
minoxidil en la solucin hidroalcohlica formulada. La
can dad de propilenglicol depender por supuesto de
la concentracin de minoxidil y de la can dad de agua
aadida. Segn mi experiencia para conseguir soluciones de minoxidil al 5 % que no cristalicen con el empo es necesario emplear un 20 % de propilenglicol y de

Informacin verbal en el acto de la dispensacin


(2014-06-12 18:48)

Hay ciertas comunicaciones verbales para m fundamentales a la hora de la dispensacin de una frmula magistral. Y lo suelo adver r siempre en mis cursos: por muchos datos que pongamos en un prospecto y e queta
respecto en este caso del uso de la frmula, el paciente ser ms recep vo a lo que le podamos decir en el
9

acto de la dispensacin de dicha frmula magistral. El


personal ya sea farmacu co o tcnico encargado de la
dispensacin debe estar instruido en las rdenes verbales que ene que dar al paciente, para m fundamentales. Pongamos un ejemplo: se elabora una suspensin
de omeprazol. El farmacu co elaborador una vez e quetada la frmula y con la documentacin al paciente debidamente cumplimentada la deja donde debe estar, en la nevera. Llega el paciente y solicita la frmula. El personal de dispensacin debidamente instruido
por el elaborador le deber comentar: esta frmula la
debe guardar siempre en nevera, ene una caducidad
de 1 mes y la deber agitar antes de usar. No obstante y debido a las prisas y posibles distracciones que se
pueden originar en un mostrador de farmacia veo fundamental que se adhiera un pequeo apunte en el envase que simplemente ponga: nevera, agitar antes de
usar, caducidad de un mes. Cuando el personal coja
la frmula leer el papel y seguramente no se le olvidar comunicar dichas advertencias al paciente. Papel
que despegar y no entregar al paciente, es una informacin interna. El paciente la tendr en el e quetado y
en su prospecto pero captar de buen grado la comunicacin verbal. De acuerdo, la mayora de los pacientes
leen algo los prospectos, pero hay algunos que ciertos
detalles no, y esos harn un buen uso de la frmula si se
establece dicha comunicacin en el acto de la dispensacin.
Y siguiendo con el ejemplo del omeprazol: Qu ocurre
si no se agita una suspensin de omeprazol antes de
su administracin? Pues efec vamente, que el paciente (en este caso un beb) recibir dosis errneas o incluso ninguna dosis de omeprazol (en este caso ser puro
excipiente) dependiendo del lugar del recipiente donde
coloque la jeringa la mam para extraer el volumen correspondiente. Es lo que yo llamo error de dosicacin.
Si se agita la preparacin la toma de dosis ser homognea en cualquier punto del envase.

Acido gliclico, 15 %
Emulsin o/w csp, 100 g
Aplicar sobre el cu s en na capa todas las noches
Al paciente se le prepara la frmula tal cual est prescrita y viene al da siguiente con la cara toda irritada con
alto eritema pidiendo explicaciones y francamente enfadado: pero mire lo que me ha pasado al darme la crema, qu me han hecho? El farmacu co elaborador
no sale de su asombro y rpidamente cae en la clave,
pensando lo siguiente: si hubiera tamponado el gliclico no le hubiera pasado esto, pero el caso es que el
mdico no lo pone en su prescripcin
Ante casos como este lo mejor es ponerse en contacto
con el mdico prescriptor antes de elaborar la frmula
indicndole que la formulacin tal como est prescrita
puede producir una gran irritacin. La solucin reside en
tamponar el cido gliclico a pH 4-4,5. Rango de pH de
mnima irritacin pero todava con ecacia terapu ca.
La frmula, teniendo en cuenta este aspecto, tendra el
siguiente diseo:

Acido gliclico, 15 %
Emulsin o/w csp, 100 g
Tamponar hasta pH 4-4,5
Hay que aclarar que una formulacin de gliclico suele tener un pH 1-2. Al tamponar iremos subiendo el pH
formando un tampn compuesto por cido gliclico /
glicolato. Si se tampona con trietanolamina (base dbil)
se formar: cido gliclico / glicolato de trietanolamina.
Si se tampona con hidrxido sdico se formar: cido
gliclico / glicolato sdico. Cuanto mayor sea el grado
de tamponamiento menor grado de irritacin y menor
ecacia terapu ca.

Otra cosa bien dis nta es cuando el mdico administra


una solucin de gliclico en su centro dermatolgico. Este po de soluciones (generalmente al 50-70 % de gliclico) no deben tamponarse ya que el mdico controlar
el empo de peeling tras la aplicacin. Cuando, segn
Tamponar o no el gliclico, esa es la cues n su criterio, quiera parar el peeling, re rar la solucin
de la piel con gasas empapadas en bicarbonato (base
(2014-06-15 19:57)
dbil) o nebulizando con la solucin correspondiente.
Imaginemos que llega a nuestra farmacia la siguiente
prescripcin:
Dp/
10

Urea: propiedades sicoqumicas e incorporacin


(2014-06-17 17:56)

La urea, tambin denominada carbamida, se presenta


en forma de pequeos cristales (aspecto muy parecido a
los cristales de azcar) blanquecinos, altamente higroscpicos, con cierto olor amoniacal y sabor amargo y fresco. Tambin puede presentarse granulada en forma de
pequeas esferas blancas. Es soluble en 1 parte de agua
caliente, en 10 partes de alcohol (96) y en 2 partes de
glicerina. Insoluble en disolvente orgnicos (cloroformo
y ter). Punto de fusin: 132-134 C.
Algunas peculiaridades prc cas de la urea

Elaboracin

general

de

colodiones

(2014-06-19 19:06)

Las soluciones al 10 % presentan un pH bsico.


Quizs para muchos esta entrada la tengan ms que superada pero a lo mejor puede ser l para formulistas
iniciados. En algn curso me preguntan: Cuando preparo un colodin con saliclico y lc co me queda como
una pasta de di cil envasado en un frasco cristal topacio,
A qu se debe?, hago algo mal?, esto es normal?.
Con el empo puede hidrolizarse cuando est en Mi contestacin es rpida: Dnde hace el colodin?.
La alumna me contesta con cierto asombro lo siguiente:
solucin acuosa formando amoniaco.
Pues en un mortero
Disminuye de forma espectacular la temperatura
del agua cuando se produce su disolucin en concentraciones del 15 % o superiores (reaccin endotrmica).

Incorporacin de la urea en las dis ntas formas farma- Pues ah est el error, nunca se debe preparar un colocu cas
din en un mortero ya que el ter que lleva este excipiente se evapora rpidamente dejando cada vez ms
al descubierto la capa de piroxilina que con ene. Al nal se ob ene una especie de pasta reseca impresentaSoluciones acuosas e hidroalcohlicas: simple disoble e inviable desde el punto de vista galnico. Hablanlucin.
do claro: una autn ca chapuza farmacu ca. Las soluciones en colodin deben prepararse en el mismo enSuspensiones: disuelta en el lquido dispersante.
vase de dispensacin (frasco cristal topacio) para evitar
la rpida evaporacin del ter. Se aadirn el colodin y
los ac vos correspondientes (generalmente cido salicChamps: disuelta en el agua del champ.
lico y cido lc co) y se agitar con varilla de vidrio hasta
la completa disolucin. Pueden exis r otros ac vos que
Emulsiones: disuelta en la fase acuosa.
necesiten algn solubilizante adicional como ocurre con
el 5-Fluorouracilo o la cantaridina, pero ya nos ocupareGeles: disuelta en el agua del gel.
mos de ellos en otra prxima entrada de este blog.
Pomadas: debern ser hidroabsorbentes para poder incorporar la urea en solucin.
11

excipiente? Otra vez el propilenglicol es la clave. Con un


25 % de dicha sustancia se logran soluciones lmpidas,
libres de cristalizado siempre que se emplee un 15 % de
agua y el resto de alcohol (96). El desarrollo nal de la
frmula sera el siguiente:

Minoxidil, 5 %
Finasteride, 0,1 %
Propilenglicol, 25 %
Agua puricada, 15 %
Aspecto de un colodin elaborado en mortero. Debido
a la evaporacin del ter se ob ene un semislido pas- Alcohol (96) csp, 100 ml
toso impresentable.
El propilenglicol es el coosolvente idneo para el minoxidil y la nasteride.

Dr. Enrique Ala (2014-07-06 18:12:46)


Gracias Mar n por tu aportacin. Encantado de verte por
aqu. Un Saludo
Mar n Ramrez de Diego (2014-07-05 17:55:32)
Tambin podras usar Acetona. Saludos
Teresa Aliberch Quer (2014-06-25 10:18:25)
Que solubilizante adicional hace falta usar para poder
incorporar Podolino al 10 % a un Colodion con salicilico
12 % y lac co 12 % para que la formula no quede como una
pasta?
Dr. Enrique Ala (2014-06-25 17:51:59)
Buenas tardes, Puede intentar solubilizar el podolino en
un 33 % de alcohol absoluto. Un saludo, Dr. Ala

Finasteride uso tpico: diseo solucin hidroalcohlica (2014-06-22 17:32)


Aunque la accin tpica de la nasteride sea bastante
discu ble entre algunos dermatlogos, el caso es que
se estn recibiendo prescripciones en excipiente hidroalcohlico junto con minoxidil de este po:

Minoxidil, 5 %
Finasteride, 0,1 %

Excipiente idneo para enjuagues bucales de corcoides (2014-06-24 18:57)


Frecuentemente se reciben numerosas prescripciones
tanto de dermatlogos, mdicos de cabecera y odontlogos, de cor coides en enjuagues bucales para dis ntas patologas de lengua y mucosa bucal: liquen erosivo, mucosi s por quimioterapia, a as, micosis con alto
componente inamatorio, etc. Los cor coides ms empleados son uocinolona acetnido, triamcinolona acetnido e hidrocor sona. Para evitar el uso de alcohol
por la posible irritacin en mucosa bucal que pudiera
producir, se suelen prescribir estos cor coides en enjuague bucal acuoso. Pero el primer problema que se
puede plantear es el siguiente: Cmo lograr soluciones
acuosas con estos ac vos sin contar con alcohol como
solubilizante? La nica manera es formulndolos en forma de suspensin estable. Cuando digo estable me reero a que tenga una adecuada velocidad de sedimentacin y no existan fenmenos de oculacin ni de otacin. En deni va: lograr que el cor coide en cues n
se disperse de forma homognea tras la agitacin de la
suspensin para realizar el enjuague correspondiente.
Un diseo correcto de este po de suspensiones sera
el siguiente:

Solucin hidroalcohlica csp, 100 ml


Cmo disear el excipiente hidroalcohlico idneo paCor coide, X %
ra lograr que tanto el minoxidil como la nasteride se solubilicen correctamente en el agua que con ene dicho Carboxime lcelulosa sdica, 1 %
12

Glicerina, 15 %

Dp/

Tween 20, I a II gotas


Agua puricada csp, 100 ml
Funciones de los dis ntos ingredientes:

Brimonidina tartrato, 0,5 %


Emulsin glucdica csp, 50 g
Dp/

Humectantes: glicerina y Tween 20. Van a dispersar de forma correcta al cor coide evitando la formacin de grumos en el seno de la suspensin. La
glicerina conserva la suspensin durante 15 das si
se guarda en nevera.

Brimonidina tartrato, 0,5 %

Carboxime lcelulosa sdica: produce un aumento


de la viscosidad que hace disminuir adecuadamente la velocidad de sedimentacin del cor coide para lograr una dispersin homognea y duradera
tras la agitacin. Tambin ene una accin protectora sobre la mucosa bucal.

Gel acuoso celulsico csp, 50 g

Emulsin w/s csp, 50 g


Dp/
Brimonidina tartrato, 0,5 %

En cuanto a efectos adversos de los preparados con brimonidina caben destacar los siguientes: en algunos casos puede presentarse cierto picor o escozor transitorio
tras la aplicacin. Pueden darse casos de intolerancia
con gran irritacin e incluso reacciones de rebote producindose un alto enrojecimiento facial. En casos muy
aislados se pueden presentar efectos sistmicos: hipertensin, palpitaciones, visin borrosa, sequedad de mucosas, trastornos gastrointes nales, insomnio.

Vdeo incorporacin de cido saliclico en base de


Beeler (2014-06-26 23:21)
Vdeo fases de la incorporacin de cido saliclico en base de Beeler con narracin incluida.

1.3. julio
Incorporacin de prilocana y lidocana en geles
anestsicos (2014-07-01 19:41)
Prescripcin de formulaciones de brimonidina tarCon rela va frecuencia los centros de est ca y dermatrato (2014-06-29 22:28)
La brimonidina tartrato es un agonista alfa-2 adrenrgico. Por su accin vasoconstrictora se emplea al 0,3-0,5 %
en dis ntos preparados de uso tpico en el tratamiento de las rojeces provocadas tanto en la roscea como
en la cuperosis. En funcin de la respuesta y tolerancia
del paciente los preparados con brimonidina se aplicarn cada 8 o cada 12 horas e incluso una vez al da. La
formas farmacu cas ms empleadas suelen ser emulsiones para pieles intolerantes (glucdicas), emulsiones
silicnicas (en pieles grasas) o geles acuosos (pieles con
alta conges n). Ejemplos de prescripcin a la concentracin ms habitual, el 0,5 %.

tolgicos prescriben frmulas con prilocana y lidocana


en forma de gel para tratamientos en donde se requiere cierta anestesia tpica. El problema galnico reside
en cmo incorporar estos dos anestsicos en el gel en
cues n. Tanto la prilocana como la lidocana en sus formas base (las formas que realmente anestesian la piel
intacta, no cmo los respec vos clorhidratos) son dos
compuestos cristalinos de carcter liposoluble. Quiere
decir esto que el gel base ene que tener la capacidad
de emulsionarlos formando un cremigel. Dicha emulsicacin se puede reforzar aadiendo un 5-10 % de algn
polisorbato como Tween 20 o Tween 80. Pero, Cmo incorporar los anestsicos al gel? Aprovechando la
propiedad que enen de formar una mezcla eutc ca:
13

al mezclarse ambas sustancias en un vaso de precipitados agitando con varilla se forma una masa lquida (mezcla denominada eutc ca). Dicha masa lquida se puede
obtener ms rpidamente si se calienta el sistema a 3040 C. Una vez obtenida se aade el correspondiente
polisorbato y la mezcla resultante se aade en pequeas porciones sobre el gel mediante agitacin constante.
Conviene homogeneizar posteriormente agitando con
un emulsionador a alta velocidad.

que la ivermec na es poco soluble en agua y soluble


en alcohol, se puede disear el excipiente empleando
un solubilizante como el propilenglicol al 20 % para lograr la solubilidad de este ac vo en al menos un 20 %
de agua puricada. La frmula nal desarrollada sera
la siguiente:

Ivermec na, 0,5 %


Propilenglicol, 20 %
Agua puricada, 20 %
Alcohol (96) csp, 100 ml
Nuevamente, el propilenglicol hace que la ivermec -

Nora (2015-05-28 16:54:30)


na se disuelva en un sistema que con ene un 20 % de
Tal y como propone, formulo el gel anestsico aadiendo agua puricada. Nuestro excipiente hidroalcohlico eslas concentraciones correspondientes de Lidocana y Prilo- tar as p mamente diseado.
cana, con cremophor al 5 % y con carbmero al 1 %. Me
gustara saber si hay otra forma de elaborar esta frmula
de modo que el resultado nal sea una crema o un gel ms
uido, puesto que hay algunos clientes que se quejan de la
falta de extensibilidad y de la gran viscosidad de la frmula
y por tanto el inconveniente que supone el re rar el gel una
vez acabada la intervencin.
Dr. Enrique Ala (2015-05-28 20:07:01)
Buenas tardes, Puede intentar bajar la viscosidad empleando Carbopol 940 al 0,5 %. Se ob ene un gel semiuido,
aunque habra que tener en cuenta que el Carbopol
tambin contribuye, adems del Cremophor RH 40, a
dar la estabilidad necesaria a los dos anestsicos en el
seno del gel, ya que hay que tener muy presente que
tanto la prilocana como la lidocana en sus formas base
son de naturaleza liposoluble. Con respecto al aumento
de la extensibilidad podra emplear propilenglicol en
concentraciones del 15-20 %. Incluso, pero esto habra que
comprobarlo, puede que el uso del Tween 80 en lugar
del Cremophor RH 40 disminuya algo la viscosidad del
sistema. Otro gelicante que tambin se emplea en la
formulacin de estos anestsicos es la hidroxie lcelulosa al
2-3 %. Tambin en este caso podra rebajar la concentracin
de este gelicante al 1,5 % para obtener un gel semiuido.
Atentamente,

Incorporacin de hialuronato sdico en emulsiones (2014-07-06 18:06)

Cada vez es ms frecuente la prescripcin de cido hialurnico en forma de emulsiones ya sea slo o en combinacin con otros ac vos. El problema reside en su forma de incorporacin. Si no se realiza de forma adecuada se ob enen emulsiones un tanto grumosas e incluso se pueden apreciar pequeos lamentos formados
por la falta de dispersin del hialuronato. El hialuronato
sdico (forma estable del cido hialurnico) debe incorporarse disolvindolo previamente en al menos un 1015 % de agua puricada. Si la can dad de hialuronato
es del orden del 0,5 % se formar una solucin viscosa,
pero si es algo superior (del orden del 1-2 %) se formar
un gel. En ambos casos, se aadir la solucin obtenida
sobre la emulsin previamente elaborada y a temperatura ambiente en pequeas porciones ba endo hasta
homogeneidad. Al cabo de 24 horas conviene realizar
una agitacin intensa mediante un emulsionador a modo de homogeneizacin. El desarrollo de la formulacin
Diseo de una solucin de ivermec na para pe- empleando un 0,5 % de hialuronato sera el siguiente:

diculosis (2014-07-03 19:43)


La ivermec na se formula va tpica al 0,5 % para el tra- Hialuronato sdico, 0,5 %
tamiento de las pediculosis en excipiente hidroalcohliAgua puricada, 15 %
co. El problema es cmo disear dicho excipiente para
lograr una solucin estable sin que cristalice. Sabiendo Emulsin o/w csp, 100 g
14

La can dad de agua empleada para la incorporacin debe descontarse de la emulsin planteada para conservar la proporcin de la frmula. Hay que sealar que la
elaboracin de la solucin previa del hialuronato en el
agua debe realizarse a temperatura ambiente ya que dicha sustancia es termolbil.

Emulsin en donde se puede apreciar gran formacin


de grumos.

Formacin de grumos en semislidos: algo ms


que un problema est co (2014-07-08 19:43)

Qu ms da que se formen grumos en una emulsin,


simplemente que ene peor aspecto y el paciente ni se
va a dar cuenta. Craso error dira yo de este alumno y
expongo aqu mis razones que creo que son contundentes desde un mero punto de vista lgico: la formacin
de grumos de un principio ac vo mal incorporado en un
semislido (por ejemplo una emulsin) implica un claro error de dosicacin. Cuando el paciente se aplique
la emulsin habr porciones que tengan mayor concentracin de principio ac vo que la indicada por el mdico, otras menor, otras a lo mejor del mismo orden, etc.
La falta de homogeneizacin de dicho principio ac vo
supone una total irregularidad en cuanto a su dosicacin. Imaginemos una emulsin de 5-Fluorouracilo con
formacin de grumos. Si el paciente se aplica una porcin con dimetro de grumos considerable puede experimentar una alta irritacin ya que la concentracin aplicada superar con creces la indicada por el mdico. Es
slo un ejemplo de tantos otros en donde se demuestra
que la formacin de grumos no slo es est caSi se
emplean mtodos manuales de elaboracin ser fundamental dispersar el principio ac vo previamente en una
sustancia lquida incorporadora adecuada. Una vez dispersado el principio ac vo o empastado (formacin
de una pasta homognea) se aadir el semislido correspondiente. Ms adelante hablaremos de los pos
de sustancias incorporadoras existentes exponiendo varios ejemplos de incorporaciones con varios principios
ac vos.

Crema lane e: disminucin de la consistencia y


aumento de la extensibilidad (2014-07-10 19:28)
Ya hace algn empo consider la idea de disear una
crema Lane e con menor consistencia y mayor extensibilidad que la clsica que todos conocemos, para hacerla ms manejable a la hora de incorporar ac vos pulverulentos trabajando en el mortero, ms evanescente
y para facilitar su aplicacin sobre la piel (incremento
de la extensibilidad). Es la que denomino crema Lanette blanda. La frmula de la crema Lane e clsica es la
siguiente:

Cera Lane e SX, 24 %


Ce ol V, 16 %
Agua puricada csp, 100 g
Si se disminuye la concentracin de Cera Lane e hasta
el 15 % y se sus tuye el Ce ol V por un 5 % de propilenglicol, se ob ene la que yo denomino crema Lane e
blanda, de menor consistencia (se ob ene una consistencia media) y con mayor extensibilidad:

Cera Lane e SX, 15 %


Propilenglicol, 5 %
Agua puricada csp, 100 g
Hay que aclarar que en algunas ocasiones es mejor trabajar con la base clsica por diversos mo vos: tratamientos dermatolgicos puntuales que requieran baja
15

extensibilidad (queratosis solares, verrugas), adicin de siendo fcilmente re rable con agua. Incluso, se podra
altas concentraciones de aceites (cuanto mayor sea la emplear la crema Lane e blanda descrita en la anterior
can dad de cera Lane e SX mayor concentracin de entrada de este blog.
aceites admi r), etc.

Diseo de una emulsin emoliente lavable


(2014-07-13 20:42)

Formacin de cremigeles con sepigel 305


(2014-07-15 22:48)

El Sepigel 305 est formado por un polmero acrlico


(poliacrilamida), isoparana y un emulgente no inico
polioxie lenado (Laureth-7). Al aadir el agua correspondiente sobre un 3 % de de Sepigel 305 se forma un
gel de consistencia media opalescente. Pero qu ocurre si se aade un aceite sobre dicho gel? Se emulsionar gracias al emulgente que con ene el Sepigel 305
(Laureth-7) formando lo que se denomina un cremigel o
Ciclopirox olamina, 1 %
cremagel. Hay que indicar que la propia estructura gelicada tambin contribuye a la emulsicacin del aceite.
Zinc piri ona, 1 %
La concentracin mxima de aceite que se puede aadir
Coaltar saponinado, 5 %
sobre el Sepigel 305 formando cremigeles estables es
Emulsin emoliente lavable csp, 100 g
del orden del 10 %, aunque dicha can dad podra increEste po de tratamientos se aplican por la noche antes mentarse si se aumenta la can dad de Sepigel 305 ya
de acostarse y se re ran al da siguiente lavando con que aumentar la concentracin de emulgente.
agua o con champ neutro. El farmacu co debe disear una emulsin emoliente lavable. Pero, Cmo con- La elaboracin de este po de cremigel es sencilla. Veaseguir que una emulsin sea emoliente y se re re bien mos un ejemplo aadiendo un aceite silicnico vol l:
con agua mediante lavado? La emoliencia se puede lo- ciclome cona pentmera:
grar aadiendo un aceite oclusivo, generalmente vaselina lquida. Los aceites vegetales tambin son emolientes pero son algo menos olcusivos. La oclusividad permite una hidratacin por oclusin de la piel l en pa- Sepigel 305, 3 %
tologas dermatolgicas escamosas. Con respecto a la Ciclome cona pentmera, 8 %
facilidad de lavado de la emulsin tras su aplicacin la
clave residir en el sistema emulgente. Por regla gene- Agua puricada csp, 100 g
ral los sistemas aninicos se re ran ms fcilmente que Lo primero es elaborar el gel: se aade el agua en pequelos no inicos por tener carcter detergente. Teniendo as porciones sobre el Sepigel 305 agitando manualen cuenta estos dos conceptos la emulsin emoliente mente hasta la formacin de un gel blanquecino opalavable se podra formular con Crema base Lane e y va- lescente. A con nuacin se aade la ciclome cona penselina lquida al 10-15 %:
tmera en pequeas porciones agitando mediante un
emulsionador a alta velocidad para facilitar su emulsicacin. Se formar as el cremigel.
Para el tratamiento de la derma s seborreica y de la
psoriasis del cuero cabelludo, el dermatlogo en algunas ocasiones puede prescribir los dis ntos principios
ac vos que determine en una emulsin emoliente lavable. Ejemplo:

Vaselina lquida, 10-15 %


Crema base Lane e csp, 100 g
La cera Lane e SX o la cera Lane e N de la crema
base Lane e con ene un sistema emulgente aninico, compuesto por sales de alcoholes grasos sulfatados
16

Adrenalina en crema glucdica (2014-07-18 18:50)

el cloruro de aluminio hexahidratado, altamente irritante). Un diseo de formulacin de emulsin uida para
Al igual que la brimonidina tartrato, la adrenalina tar- ser envasada en roll on con clorhidrxido de aluminio al
trato puede ser formulable va tpica por su accin va- 15 % podra ser el siguiente:
soconstrictora para el tratamiento de las rojeces producidas en la roscea y cuperosis. Ser fundamental a la
hora de la formulacin tpica de adrenalina tartrato (geBase L-200, 15 %
neralmente en emulsin) aadir un an oxidante como
el metabisulto sdico al 0,1 %, ya que es muy sensible Propilenglicol, 10 %
a la oxidacin. Una emulsin glucdica de adrenalina al
Clorhidrxido de aluminio, 15 %
0,05 % (concentracin habitual en roscea y cuperosis)
sin el metabisulto sdico empieza a dar indicios de oxi- Agua puricada csp, 100 g
dacin (cierto oscurecimiento) al cabo de unos 15 das
Sobre esta frmula bsica se podran aadir diversas
aproximadamente. Con metabisulto sdico al cabo de
sustancias desodorantes (farnesol, esencias vegetales,
un mes la emulsin permanece inalterable, no oscurece.
triclosan, etc.), algn emoliente siliconado o aceite veTanto la adrenalina tartrato como el metabisulto sdigetal y perfume.
co se disolvieron en un 7 % de agua puricada y la solucin resultante se aadi en pequeas porciones sobre
la emulsin glucdica agitando hasta homogeneidad.
Con respecto a los resultandos terapu cos de la adrenalina tartrato como vasoconstrictor en roscea y cuperosis hay que indicar que son mucho menores a los obtenidos con brimonidina tartrato. Quizs aumentando
su concentracin se puedan lograr mejores resultados
aunque cabe el riesgo de producirse reacciones adversas por absorcin sistmica.

Roll

on

de

clorhidrxido

de

aluminio

(2014-07-21 18:45)

Incorporacin de sulfacetamida sdica en locioAlgunos compaeros me consultan cmo formular clor- nes de calamina (2014-07-22 19:39)
hidrxido de aluminio en forma de roll on como producto dermofarmacu co. En este caso el clorhidrxido de
aluminio debe formularse en excipientes que sean compa bles frente a electrolitos fuertes y que tengan una
p ma reologa para permi r una adecuada aplicacin
en el sistema roll on. Geles uidos y emulsiones uidas evanescentes no inicas o/w seran los excipientes
ms adecuados. Dentro de los geles, el de hidroxie lcelulosa sera uno de los ms usuales. En cuanto a las
emulsiones, la base L-200 (base autoemulsionable) sera tambin muy adecuada. Las concentraciones de clorhidrxido de aluminio que se suelen emplear suelen oscilar entre el 10-20 %. Cuanto mayor concentracin de
la sal mayor ac vidad anhidr ca pero quizs mayor irritacin sobre todo en pieles sensibles (no confundir con

Es bastante frecuente recibir prescripciones de sulfacetamida sdica al 10 % junto con otros principios ac vos
(clindamicina, bioazufre, osulfato sdico, etc.), en locin de calamina para el tratamiento generalmente del
acn. La sulfacetamida sdica se presenta como un polvo cristalino. Al ser bastante soluble en agua, es recomendable su incorporacin en forma de solucin acuosa en la locin de calamina. Un 10 % de sulfacetamida
requiere al menos de un 20 % de agua puricada para
lograr su completa disolucin. Pero, Cmo incorporar
la solucin resultante a la locin de calamina? La resolucin a esta pregunta depender de la locin de calamina
de par da:
17

Si se parte de una locin de calamina preparada por - Adicin de la base de Beeler en muy pequeas porcioel farmacu co al elaborar la frmula en cues n (por nes (del orden de 3-5 g) ba endo hasta la completa hoejemplo, la que gura en el Formulario nacional), la sul- mogeneidad tras cada adicin.
facetamida se disolver en el agua de la locin de calamina al proceder con su elaboracin.
Es fundamental aadir vitamina C (0,5-1 %) para proteger a la monobenzona frente la oxidacin. Se disuelve
Si se parte de una locin de calamina ya elaborada por en una pequea can dad de agua (3-4 %) y la solucin
parte de un proveedor de materias primas, lo primero resultante se aade sobre la crema anterior agitando
ser disolver la sulfacetamida sdica en el agua corres- hasta homogeneidad.
pondiente tal como se indic al principio. La solucin
obtenida se aadir en pequeas porciones sobre la locin de calamina comercial agitando hasta homogeneidad. En este caso la locin de calamina quedar algo diluida. Ejemplo:

Sulfacetamida sdica, 10 %
Agua puricada, 20 %
Locin de calamina de proveedor csp, 100 g

Aspecto de la monobenzona

Incorporacin de monobenzona en base de Beeler


(2014-07-25 18:05)

La monobenzona se prescribe para el tratamiento de las


pigmentaciones residuales del vi ligo generalmente en
Diseo de un excipiente bsico para pomada labase de Beeler de la siguiente forma:

bial (2014-07-28 19:37)


Monobenzona, 20 %
Base de Beeler csp, 30 g
La monobenzona se presenta como un polvo muy liviano pero que ende a formar grumos tras la incorporacin en semislidos. En este caso es necesario aadir un
dispersante como la glicerina al 20 % a la monobenzona
para conseguir una homogeneidad adecuada al aadir
la base de Beeler. Tambin dicha can dad de glicerina
por su efecto higroscpico evita la excesiva sequedad
producida por la monobenzona sobre la piel. El procedimiento de incorporacin sera el siguiente:
- Pulverizacin de la monobenzona en un mortero.

Un excipiente bsico para pomada labial debe de cumplir una serie de requisitos en funcin de la zona de aplicacin:

Debe tener una consistencia adecuada (de media


a alta) para permi r la aplicacin puntual sobre los
labios mediante la yema de los dedos.
Cierta adherencia sobre la mucosa semilabial.
Carcter emoliente.
Adecuada extensibilidad.
Un excipiente adecuado que cumpla los requisitos indicados puede ser el siguiente:

- Adicin de la glicerina ba endo hasta formar una pasta


homognea.
Cera blanca, 5 %
18

Alcohol ce lico, 3 %
Aceite de ricino, 10 %

an oxidantes la emulsin habr tomado cierta coloracin marrn y habr que volverla a preparar en condiciones.

Vaselina lante csp, 100 g


La cera blanca y el alcohol ce lico coneren consistencia, el aceite de ricino facilita la adherencia sobre la mucosa semilabial y la vaselina lante conere emoliencia.
Tanto el aceite de ricino como la vaselina modulan adecuadamente la extensibilidad de la pomada. Sobre este
excipiente se pueden formular dis ntos ac vos de frecuente prescripcin para las queili s: cido mandlico,
ic ol, alantona, cor coides, etc. Ejemplo de prescripcin:

Segn mi experiencia una base de Beeler con hidroquinona sin an oxidantes empieza a colorearse midamente al cabo de 12-24 horas. Al cabo de una semana la coloracin es bastante evidente. Otro aspecto a considerar
de emulsiones oxidadas con hidroquinona es que enden a disminuir su consistencia tendiendo a la ruptura
a largo plazo.

Dp/

Acido mandlico, 5 %
Hidrocor sona, 0,5 %
Ic ol, 1 %
Alantona, 0,5 %
Pomada labial csp, 10 g

Emulsin base de Beeler con hidroquinona sin an oxidantes al cabo de unos meses de ser elaborada.

Importancia de la oxidacin de la hidroquinona


(2014-07-30 19:10)

Todos sabemos que las emulsiones con hidroquinona


enen que llevar un an oxidante adecuado ya que este principio ac vo es fcilmente oxidable. El oxgeno del
aire, la accin de la luz, la presencia de trazas metlicas,
las altas temperaturas, la alcalinidad son factores inuyentes para que la hidroquinona se oxide. Pero, qu
puede ocurrir por ejemplo si una emulsin de hidroquinona se oxida por no haber incluido an oxidantes? Lo
lgico es pensar que disminuir su accin, pero, Qu
ocurre con los metabolitos producidos por la oxidacin
(por ejemplo, p-benzoquinona) responsables de esa coloracin marrn que con el empo se va oscureciendo
hasta prc camente dar un tono rando a negro? Dichos metabolitos son altamente irritantes para la piel e
incluso con la luz solar pueden dar una alta reaccin. Es
muy importante ante la sospecha de no haber incluido
an oxidantes si se ha dispensado la emulsin, el ponerse en contacto con el paciente explicndole lo sucedido
para que traiga la frmula a la farmacia. Si no con ene

1.4. agosto
Incorporacin de ac vos en aceite capilar
(2014-08-01 17:27)

El aceite capilar es un excipiente lquido de naturaleza


oleosa empleado sobre todo en patologas crnicas del
cuero cabelludo (psoriasis y derma s seborreica frecuentemente). Est compuesto segn el fabricante por:
aceite de almendras dulces (40 %), Triglicridos de cadena media (40 %) y Ciclome cona pentmera (silicona
vol l). El dermatlogo suele formular este aceite junto a ac vos, como: cido saliclico, clobetasol propionato, triamcinolona acetnido, betametasona dipropionato, urea, clotrimazol, etc. Veamos un ejemplo de prescripcin bsica y la forma de incorporacin de los ac vos ms adecuada:
19

Dp/

puntual en zonas alopcicas claramente denidas como


en el caso de la alopecia areata en placas, alopecia de la
barba o pecho. Ejemplo de prescripciones:

Clobetasol propionato, 0,05 %


Acido saliclico, 2 %

Dp/

Clotrimazol, 1 %
Aceite capilar csp, 100 g

Minoxidil, 5 %

Gel uido csp, 100 g


El clobetasol propionato se debe disolver en un 5 %
de alcohol. La solucin resultante se aade sobre el Dp/
aceite agitando hasta la completa disolucin.
Minoxidil, 5 %
El cido saliclico y el clotrimazol se mezclan reducidos a polvo muy no en un mortero. Se aade
un 3 % de Span 80 ba endo hasta la formacin
de una pasta homognea. Se adiciona el aceite en
pequeas porciones ba endo hasta la formacin
de una suspensin homognea. El Span 80 (monooleato de sorbitan, tensioac vo no inico) facilitar la dispersin de los ac vos en el aceite debido a
su naturaleza liposoluble.

Finasteride, 0,2 %
Gel uido csp, 100 g
Dp/
Minoxidil, 5 %
Tre nona, 0,02 %
Gel consistente csp, 100 g
Aplicar sobre las placas de pelada exclusivamente

En prximas entradas de este blog se explicar el procedimiento adecuado para incorporar sobre el aceite capilar un ac vo hidrosoluble como la urea.

Ejemplo de eleccin de un excipiente adecuado


(2014-08-05 18:38)

Ventajas de la gelicacin de soluciones de minoxidil (2014-08-04 17:21)


Las dis ntas soluciones de minoxidil al 2, 3 y 5 % (concentraciones ms frecuentes) pueden ser gelicadas independientemente de la can dad de alcohol y propilenglicol que contengan, mediante el agente gelicante de
po celulsico denominado hidroxipropilcelulosa (Klucel HF). Este gelicante ene la propiedad respecto a
otros de ser perfectamente compa ble con las altas concentraciones de alcohol que suelen contener las dis ntas soluciones de minoxidil. Empleando concentraciones de hidroxipropilcelulosa al 0,5-1 % se ob enen geles uidos y al 2 % geles consistentes (semislidos). Dichos geles son bastante evanescentes teniendo buena
aceptacin. Tienen ciertas ventajas respecto a las clsicas soluciones: evitan el goteo tras la aplicacin debido
a su reologa, aspecto importante para evitar crecimiento de pelo en zonas no deseadas, y facilitan la aplicacin
20

Efec vamente hay demasiadas frmulas en los dis ntos


libros y ar culos sobre formulacin magistral. Pero bajo
mi punto de vista el dermatlogo no debe ser un mero
copiador de frmulas, debe disear sus propias formulaciones en funcin de la patologa que tenga delante.
Un ejemplo de diseo rpido: tengo delante una derma s seborreica del cuero cabelludo con alta descamacin y necesito formular un queratol co y un cor coide de alta potencia. Pero tambin necesito un excipiente. Qu excipiente?, con qu caracters cas bsicas? Dado que estamos ante un proceso escamoso necesitar un excipiente oclusivo que favorezca la accin
queratol ca al impedir la evaporacin del agua transepidrmica. Bien, la vaselina lquida es una buena opcin
para dar oclusividad a mi frmula. Pero quiero que la
aplicacin y sobre todo la re rada de dicho excipiente
sea cmoda para el paciente. Bien, pues voy a emplear
una emulsin o/w de esas que dicen que son lavables.
Qu signica esto? Pues que una vez aplicadas se reran bastante bien mediante lavado con champ suave o simplemente con agua bia abundante. Por qu?

Porque con enen un detergente como emulgente favoreciendo el arrastre con agua. Cul sera entonces?
La emulsin base Lane e, por ejemplo, puede ser una
buena opcin ya que con ene un emulgente con ciertas
propiedades detergentes. Segn lo expuesto la frmula
nal diseada para nuestra derma s seborreica sera
la siguiente:

en este excipiente bucal adhesivo para que sean liberados de forma gradual? Debe emplearse una sustancia
a n polarmente a dicho excipiente, siendo la vaselina
lquida la ms empleada. La can dad de vaselina aadida deber ser del mismo orden aproximadamente que
la can dad de principios ac vos a incorporar. Un ejemplo de elaboracin:

Queratol co, X %

Tacrlimus, 0,003 %

Cor coide, Y %

Triamcinolona acetnido, 0,1 %

Vaselina lquida, 15-20 %

Pomada adhesiva oral csp, 30 g

Emulsin Lane e csp, 100 g

1. En un mortero mezclar el tacrlimus y la triamcinoloLa emulsin se aplica por la noche y se re ra mediante na reducidos a polvo no (generalmente vienen perfectamente pulverizados por parte del proveedor de matelavado al da siguiente.
rias primas).
Esto es un mero ejemplo de racionalizar los dis ntos pasos para la eleccin de un excipiente adecuado. Porque 2. Aadir un 0,1 % de vaselina lquida ba endo hasta foren formulacin magistral en muchas ocasiones el exci- mar una pasta homognea.
piente tambin es importante adems por supuesto del
principio ac vo.
3. Agregar el excipiente adhesivo oral en pequeas porciones ba endo hasta homogeneidad.
Una vez elaborada la pomada bucal, al tacto es como
granulosa y no por una mala incorporacin de los ac vos, si no por la composicin del propio excipiente. En
cuanto entra en contacto con un medio hmedo (la mucosa bucal) gelica de forma instantnea formando una
Vdeo elaboracin gel de carboxime lcelulosa s- na pelcula adhesiva desapareciendo el tacto granuloso.
dica (2014-08-08 17:55)
Vdeo en donde se describe la forma de elaboracin de
un gel uido de carboxime lcelulosa sdica al 1,5 % empleando el agitador Silverson.

Gel de carbopol y cido gliclico: incompa bilidad


maniesta (2014-08-13 18:05)
Incorporacin de ac vos en excipiente adhesivo El Carbopol 940 es uno de los agentes gelicantes ms
oral (2014-08-11 18:08)
empleados en formulacin magistral y dermocosm El excipiente adhesivo oral, tambin prescrito por muchos mdicos como Orabase, se emplea frecuentemente en tratamientos de lengua y mucosa bucal en
donde interesa adhesividad y resistencia a la accin de
la saliva. Dos propiedades que cumple a la perfeccin
este excipiente. Pero, Cul es la forma ms adecuada
de incorporar los dis ntos principios ac vos prescritos

ca. Para que forme gel es necesario dispersarlo en el


agua correspondiente y aadir una pequea can dad
de una base dbil como por ejemplo, trietanolamina,
hasta pH 7 aproximadamente. En este valor de pH se
produce cierta repulsin entre los grupos carboxilos disociados del Carbopol dando una estructura rgida que
conlleva la gelicacin. Antes de aadir la trietanolamina la dispersin del Carbopol ene un pH cido (aproxi21

madamente de 3). Qu ocurre si se aade cido gliclico al gel que tenemos perfectamente elaborado aadiendo trietanolamina? El cido gliclico origina un pH
fuertemente cido en el seno del gel (1-2) producindose autom camente su ruptura, ya que la mxima estabilidad del gel de Carbopol se produce a pH neutro. Conforme se vaya disminuyendo el pH la estructura rgida
de la que hablbamos anteriormente va disminuyendo
tendiendo a la ruptura. Al nal se ob ene un lquido en
donde pueden apreciarse masas grumosas de Carbopol.
Lquido totalmente impresentable y por supuesto inviable como excipiente. Un ejemplo de prescripcin incompa ble que ilustra lo explicado:

la viscosidad (cloruro sdico, Viscosit-15), sustancias


reguladoras del pH (cido lc co) y sustancias acondicionadoras (derivados silicnicos solubilizados generalmente). Un ejemplo de formulacin bsica de este excipiente puede ser el siguiente:

Texapon N40, 30-35 %


Tegobetana L-7, 15 %
Abil gras (silicona polioxie lenada), 0,5-1 %
Espesamida, 1 %
Cloruro sdico, 2-3 %

Acido gliclico, 10 %
Gel de Carbopol csp, 50 g

Nipagn sdico, 0,2 %


Acido lc co cs pH 5-5,5
Agua puricada csp, 100 g

Vdeo incorporacin de urea en aceite capilar


(2014-08-16 13:19)

Ketoconazol:

proteccin

an oxidante

Vdeo en donde se describe la forma de incorporacin (2014-08-20 11:08)


de urea en aceite capilar
El ketoconazol es un principio ac vo fcilmente oxidable. Las preparaciones de ketoconazol oxidadas son evidentes por la aparicin progresiva de un tono rosceo
que con el paso del empo se va haciendo ms oscuro. Uno de los an oxidantes ms efec vos para el ketoconazol, segn mi experiencia, es el bu lhidroxitolueno
(BHT)
en concentraciones del 0,03 %. Se debe incopoFrmula bsica de un excipiente para champ
rar disuelto en 0,5-1 % de alcohol (96). Si el excipiente
(2014-08-18 17:44)
incluye alcohol como en el caso de geles y soluciones
El denominado excipiente sulfonado aninico o tam- hidroalcohlicas, el BHT se disolver directamente en el
bin aninico anftero, es un excipiente para la formu- alcohol. Si es necesario se incluir un solubilizante como
lacin de champs compuesto bsicamente por un ten- el propilenglicol (5-10 %) para evitar su cristalizacin. La
sioac vo aninico (generalmente Lauriltersulfato sdi- caducidad experimental u lizando este an oxidante es
co, conocido comercialmente por Texapon N40) y un de 15 das. Ejemplo de incorporacin de BHT en chamtensioac vo anftero de estructura betanica que en la p de ketoconazol:
mayora de los casos suele ser la Tegobetana L-7. La
posible accin deslipidizante sobre el cuero cabelludo
producida por el Texapon N40 debido a su alto carcter
detergente, se corrige de forma bastante adecuada por
la suave accin detergente de la Tegobetana L-7 y otras
sustancias emolientes que puede llevar este excipiente
(glicoles, siliconas solubilizadas, cidos grasos polioxie lenados, aceites vegetales, etc.). Adems de las sustancias indicadas, este excipiente con ene sustancias reguladoras de la calidad y persistencia de la espuma (Espesamida, Tegobetana L-7), sustancias reguladoras de
22

Ketoconazol, 2 %
Detergente sulfonado aninico csp, 100 g
El desarrollo nal incluyendo el BHT sera el siguiente:

Ketoconazol, 2 %
BHT, 0,03 %

Alcohol (96), 1 %

Ciclopirox olamina, 1 %

Detergente sulfonado aninico csp, 100 g

Betametasona dipropionato, 0,5 %

1. Se disuelve el BHT en el alcohol.

Crema base Lane e blanda csp, 100 g

Aplicar por la noche sobre el cuero cabelludo y re rar


2. La solucin obtenida se aade al detergente sulfona- con champ neutro a la maana siguiente
Dp/
do aninico agitando hasta la completa disolucin.
3. En un mortero se pulveriza el ketoconazol y se aade
el champ anterior ba endo hasta la formacin de una Ciclopirox olamina, 1 %
suspensin homognea.
Acido saliclico, 3 %
Coaltar saponinado, 5 %
Champ sulfonado aninico csp, 200 g
Lavar el cuero cabelludo 2-3 veces por semana.
Dp/

Incorporacin de lidocana clorhidrato en emul- Ciclopirox olamina, 1 %


sin (2014-08-22 19:17)

Triamcinolona acetnido, 0,2 %

Vdeo que describe la forma de incorporacin de lidoca- Ciclome cona pentmera (silicona vol l), 5 %
na clorhidrato en emulsin.
Gel acuoso celulsico csp, 50 g
Aplicar en pecho y cara en capa na todas las noches

Formulaciones

con

ciclopirox

olamina

(2014-08-25 19:04)

La ciclopirox olamina es un an mic co de sntesis derivado de las piridonas. Se presenta como un polvo cristalino fcilmente pulverizable, soluble en agua y alcohol.
Se emplea en concentraciones generalmente del 1 % en
el tratamiento de las dis ntas dermatomicosis: pie de
atleta, intertrigo candidisico, candidiasis vulvo vaginal,
p riasis versicolor, onicomicosis, derma s seborreica.
Acta sobre la membrana y pared celular de los hongos,
impidiendo la entrada de nutrientes esenciales. Tambin se ja selec vamente y de forma irreversible a las
mitocondrias, ribosomas y microsomas impidiendo sus
funciones biolgicas. Se formula en forma de emulsiones, geles y champs. Ejemplos de prescripciones para
derma s seborreica:
Dp/

Champs:

base

tensioac va

anftera

(2014-08-27 17:43)

Imaginemos la siguiente prescripcin:


Dp/

Calcio pantotenato, 0,5 %


Bioazufre uido, 5 %
Piridoxina clorhidrato, 0,5 %
Champ en base tensioac va anftera csp 100 g
Qu es una base tensioac va anftera? Es una base detergente cons tuida nicamente por tensioac vos anfteros y no inicos de apoyo. El mdico al indicar este
po de base indirectamente nos est indicando que no
se aadan tensioac vos inicos (los ms u lizados son
23

los lauriltersulfatos). La base detergente anftera tam- el seno del gel gracias al agente gelicante y al tensioacbin puede contener algn tensioac vo no inico secun- vo aadido. La visosidad del gel tambin inuir en la
dario (suelen ser polioxie lenados). Un diseo de este estabilidad del cremagel formado. Cuanto mayor viscopo de base puede ser el siguiente:
sidad tenga mayor ser su estabilidad.

Tegobetana L-7, 35 %
Viscosit 15, 3-4 %
Acido lc co cs (pH 5-5,5)
Agua puricada csp, 100 ml
La Tegobetana L-7 sera el tensioac vo anftero y el
Viscosit 15 un tensioac vo no inico polioxie lenado
con carcter emoliente y aumentador de la viscosidad.
Por qu el mdico en nuestro ejemplo no quiere tensioac vo aninico? Seguramente porque est ante un
cuero cabelludo sensible y quiera evitar la posible deslipidacin producida por dicho tensioac vo. Los tres principios ac vos se disolvera sin problemas en el agua puricada de la base anftera.

1.5. sep embre


Acido re noico: propiedades sicoqumicas e incorporacin (2014-09-01 17:25)
El cido re noico, tambin denominado tretrinona o
cido trans re noico, se presenta en forma de polvo cristalino naranja-amarillento. Muy sensible a la luz, aire y
calor produciendo su oxidacin. Debe conservarse en
nevera (2-8 C). Insoluble en agua, algo soluble en alcohol, propilenglicol y cloroformo. Bastante soluble en
ter. Punto de fusin: 180-182 C.
Algunas peculiaridades prc cas del cido re noico

Incorporacin de lidocana y prilocana en geles


(2014-08-29 10:57)

Aunque venga razonablemente pulverizado por


parte del proveedor es fundamental extremar su
pulverizacin para la incorporacin a semislidos.

La incorporacin de lidocana y prilocana en su forma


Es inestable con agentes oxidantes.
base y no clorhidrato, se basa en la formacin de la denominada mezcla eutc ca. Al mezclar ambos compoEl empo de su exposicin al aire a la hora de la elanentes en un vaso de precipitados mediante agitacin
boracin debe ser mnima para evitar fenmenos
con varilla de vidrio se forma una masa lquida idnea
oxida vos. Agentes an oxidantes ms adecuados:
para ser incorporada en este caso a un gel. El proceso
alfa-toferol acetato (0,5 %) y BHT (0,01-0,03 %).
de la obtencin de la mezcla eutc ca se puede acelerar calentando el sistema a 40-50 C de temperatura.
Uno de los mejores incorporadores es el propilenOtro aspecto muy a tener en cuenta es que el gel reglicol por su moderada solubilidad.
ceptor tenga capacidad para mantener emulsionada a
dicha mezcla eutc ca. Y digo emulsionada, ya que las
formas bases de ambos anestsicos son de naturaleza Incorporacin del cido re noico en las dis ntas formas
oleosa. Realmente se formar un cremagel en el cual la farmacu cas
fase oleosa estar formada por la mezcla eutc ca y la
acuosa por el propio hidrogel. Los agentes gelicantes
enen la propiedad de tener ciertas propiedades emulsionantes las cuales se pueden potenciar aadiendo 3Soluciones y geles hidroalcohlicos: debe disolver5 % de algn tensioac vo no inico polioxie lenado cose en el alcohol y potenciar su solubilidad con promo pueden ser los polisorbatos (tweens). La mezcla eupilenglicol. La can dad de agua aadida ser del
tc ca digamos que estar cmoda (emulsionada) en
orden del 20-15 %.
24

Suspensiones: en un mortero, pulverizacin y dis- Digluconato de clorhexidina y lauriltersulfato spersin en propilenglicol. El lquido dispersante se dico: clara incompa bilidad (2014-09-05 17:27)
aade en pequeas porciones ba endo hasta homogeneidad.
Imaginemos la siguiente prescripcin:
Emulsiones o/w y w/s: en un mortero, pulverizacin y dispersin en propilenglicol. La emulsin se Dp/
aade en pequeas porciones ba endo hasta homogeneidad. En emulsiones w/o es preferible emplear aceite vegetal o vaselina lquida como disper- Digluconato de clorhexidina, 3 %
sante.
Lauriltersulfato sdico, 40 %
Pomadas: en un mortero, pulverizacin y disperAgua puricada csp, 100 ml
sin en aceite vegetal o vaselina lquida. La pomada se aade en pequeas porciones ba endo hasta Al aadir la solucin de clorhexidina sobre el laurilterhomogeneidad.
sulfato sdico (Texapon N40) se produce un precipitado semilquido lechoso debido a la reaccin qumica entre el digluconato de clorhexidina (naturaleza ca nica)
y el lauriltersulfato sdico (tensioac vo aninico). Hay
pues, una clara incompa bilidad que hace impresentable el preparado y seguramente la accin terapu ca de
la clorhexidina sea prc camente nula. En estos casos lo
Incorporacin de cido azelaico en semislidos mejor es comunicar con el mdico prescriptor para comentarle la incidencia y darle una alterna va: emplear
(2014-09-03 17:48)
un tensioac vo anftero como agente limpiador para su
El cido azelaico se presenta en forma de pequeas es- prescripcin. La Tegobetana en este caso sera el ms
camas blanquecinas de irregular pulverizacin: un gran indicado por ser perfectamente compa ble y tener una
inconveniente a la hora de su incorporacin en los dis- excelente accin detergente. La frmula nal una vez
ntos semislidos (emulsiones y geles, generalmente). modicada sera la siguiente:
Efec vamente, al intentar pulverizar este principio acvo en un mortero no se ob ene el esperado polvo liviano idneo para lograr una incorporacin homognea.
Pero lo que s se puede llevar a cabo es su disolucin en
agua pero en este caso a ebullicin, ya que el cido azelaico es poco soluble en agua a temperatura ambiente
pero muy soluble en agua hirviendo. Una vez solubilizado debe esperarse a que la solucin baje algo su temperatura pero sin que llegue a cristalizar y proceder con la
incorporacin a la base ya preparada. Ejemplo:

Digluconato de clorhexidina, 3 %
Tegobetana L-7, 40 %
Agua puricada csp, 100 ml
Se puede aumentar algo la viscosidad con Viscosit-15
al 3-4 %, tensioac vo polioxie lenado perfectamente
compa ble con la clorhexidina.

Acido azelaico, 15 %
Base de Beeler csp, 100 g
El cido azelaico se disuelve en un 18-20 % de agua calentada a ebullicin. La solucin obtenida se aade sobre la base de Beeler en pequeas porciones agitando
hasta homogeneidad.

25

Aspecto nal del jabn lquido de clorhexidina empleando Tegobetana L-7 como base detergente

Dr. Enrique Ala (2015-04-29 18:47:11)


Buenas tardes, En el siguiente enlace puede consultar
diferentes frmulas magistrales de frecuente prescrip- Minoxidil formulado en preparados comerciales
cin:
h p://www.acofarma.com/es/formulacion-m- (2014-09-10 17:23)
agistral/quimicos/formula-de l-mes
RICARDO SOTO HERRERA (2015-04-25 08:39:43)
Estoy interesado en poder contar con la formulacion
dermatologica que ustedes disponen

Sulfato de gentamicina en base Lane e: ruptura a


largo plazo (2014-09-08 18:24)
Se elabora la siguiente formulacin:

Gentamicina sulfato, 1 %
Emulsin Lane e csp, 50 g
La gentamicina sulfato se disuelve en un 4 % de agua y
la solucin resultante se aade sobre la emulsin Lanette en pequeas porciones agitando hasta homogeneidad. Aparentemente resulta una emulsin estable, y lo
primero que uno piensa: Dnde est esa incompa bilidad citada en numerosa bibliogra a sobre formulacin
magistral entre el sulfato de gentamicina y la emulsin
Lane e?, no se tendra que haber roto la emulsin? La
emulsin como digo, una vez elaborada, no ene ningn indicio de separacin de fases. Se envase en recipiente bien tapado y se guarda fuera de la luz y a temperatura ambiente. Al cabo aproximadamente de 1 mes,
se abre el envase y supercialmente no hay indicios de
separacin acuosa. Se remueve midamente el fondo
de la emulsin con una esptula y uno se encuentra
con la siguiente sorpresa: se aprecia una clara separacin acuosa. Efec vamente, el sulfato de gentamicina al
1 % rompe la emulsin Lane e de forma evidente al cabo de 1 mes aproximadamente. La carga ca nica de la
gentamicina en su forma de sultato reacciona qumicamente con sales sdicas sulfatadas de la emulsin Lanette dejando decitario el sistema emulsionante. Quiero
recalcar que esta inves gacin se realiz para gentamicina sulfato al 1 %. Est por inves gar lo que pasara al
0,5-0,2 % (concentraciones muy habituales). Me inclino
a pensar que tambin exis ra ruptura a largo plazo, pero hay que demostrarlo.
26

Hay dermatlogos que preeren formular el minoxidil


en especialidades farmacu cas en forma de solucin
seguramente porque preeren el excipiente y los ac vos que con enen. Pero lo que debera conocer el dermatlogo es que a la concentracin del 5 % el minoxidil
requiere para ser estable y no cristalizar en estas soluciones la inclusin de cierta can dad de propilenglicol
(20-25 %, generalmente). Si no se aade propilenglicol
parte del minoxidil no se disolver, o se disolver calentando en un bao de agua a alta temperatura pero con
el empo cristalizar. En algn curso algn compaero
me hizo esta consulta: se disuelve bien el minoxidil en
el preparado comercial X si caliento a alta temperatura,
lo que pasa es que al cabo de unos das se forman masas
cristalinas en el fondo del recipiente La pena fue que
lo descubri tarde: el paciente fue a la farmacia diciendo: qu me ha hecho usted que cuando me aplico la
locin y me doy el masaje con los dedos siento como
pequeos cristalitos que me raspan? Esos pequeos
cristalitos eran de minoxidil Imaginemos la siguiente
prescripcin y cmo resolverla con garan as:

Minoxidil, 5 %
Preparado comercial X 1 envase
Si se supone que el preparado comercial X es de 200 ml,
por ejemplo, la frmula nal incluyendo el propilenglicol, ser la siguiente:

Minoxidil, 10 g
Propilenglicol, 40-50 g
Preparado comercial X csp, 200 ml
La can dad de propilenglicol es meramente orienta va
ya que existen preparados comerciales que ya lo con enen (alrededor del 5-10 %) y requieren menor can dad
de aadido extra.

esa mnima can dad de agua hace bajar considerablemente el pH obtenindose una solucin fuertemente
irritante para la piel.

Vdeo ruptura emulsin Lane e por gentamicina


sulfato (2014-09-12 18:20)
Vdeo en donde se puede apreciar la ruptura de la emulsin Lane e por sulfato de gentamicina al 1 %

Urea al 40 % en gel compa ble (2014-09-17 18:18)


Ante prescripciones como la siguiente:

Urea, 40 %
En gel csp, 50 g

Inadecuada elaboracin de soluciones de cloruro Nos entra una duda lgica: Qu agente gelicante sede aluminio hexahidratado (2014-09-15 17:23)
r capaz de ser estable bajo una concentracin tan alta
El cloruro de aluminio hexahidratado es un poderoso astringente empleado en el tratamiento de la hiperhidrosis axilar y sobre todo plantar. Se u liza en concentraciones del 15-25 % en alcohol absoluto. Por qu alcohol
absoluto? Para evitar un pH fuertemente cido que podra ser irritante tras la aplicacin. La pequea can dad
de agua que con ene el alcohol (96) hace que el cloruro de aluminio reaccione generando un pH considerablemente cido. La forma de elaboracin de este po
de soluciones sera la siguiente:

de urea? El problema radica en el pH moderadamente


alcalino que origina la urea en solucin acuosa (aproximadamente, 9). Tenemos que optar por un agente gelicante que sea estable frente a dicho pH y que sea capaz de gelicar directamente dicha solucin. Tras revisar
los dis ntos agentes gelicantes la hidroxie lcelulosa es
el idneo. Los geles que origina en concentraciones del
2,5-3 % son perfectamente estables al pH alcalino originado por la urea. La frmula nal segn nuestra prescripcin sera la siguiente:

Hidroxie lcelulosa, 1,25 g


Cloruro de aluminio hexahidratado, 20 %

Urea, 20 g

Alcohol absoluto csp, 100 ml

Agua puricada csp, 50 g

El cloruro de aluminio se disuelve en el alcohol absoluto


agitando en un agitador magn co regulado a alta velocidad y a ser posible en envase tapado. La disolucin es
muy lenta, al menos se necesitan 4-5 horas de agitacin
intensa. Obtenida la solucin se observa una mida opalescencia que algunos compaeros resuelven aadiendo una pequea can dad de agua puricada. En efecto,
obtenemos una solucin transparente pero como se dedujo al principio de este ar culo con un pH fuertemente cido. Par cularmente, preero ltrar y entregar una
solucin sin diluir respetando la prescripcin en alcohol
absoluto y evitar el pH fuertemente cido que podra
irritar la piel del paciente.

Una vez obtenida la solucin de urea, se gelica con la


hidroxie lcelulosa. No hace falta aadir conservantes:
el pH moderadamente alcalino y la alta presin osm ca producida por la urea conserva microbiolgicamente
al gel.

Diseo de una emulsin o/w para psoriasis en placas: cor coide, saliclico y urea (2014-09-19 17:48)

Incluso, otros compaeros disuelven previamente el cloruro de aluminio en la mnima can dad de agua y lue- Son clsicas las emulsiones compuestas por cor coide,
go lo disuelven en el alcohol absoluto. La existencia de cido saliclico y urea en el tratamiento de la psoriasis
27

dando un excelente resultado a corto plazo, aunque una


vez tratado el brote, tarde o temprano volver. Analicemos los ac vos y las concentraciones ms usuales:

Laurilsulfato sdico: un tensioac vo aninico que

1. Cor coides de mediana a alta potencia: conviene tenerlo en cuenta (2014-09-22 17:07)
triamcinolona acetnido (0,1-0,5 %), betametasona dipropionato (0,2-0,5 %), clobetasol propionato La clsica y archiconocida por todos nosotros, Base de
(0,05 %).
Beeler, con ene en su composicin como todos sabe2. Queratol cos: se emplea frecuentemente la aso- mos un tensioac vo aninico, el laurilsulfato sdico.
ciacin compuesta por cido saliclico al 5-10 % Gracias a l es posible que la cera blanca y el alcohol ce(queratol co principal) y urea al 15-20 % (quera- lico se emulsionen en la fase acuosa (agua y propilenglicol) formando la emulsin o/w correspondiente. La
tol co coadyuvante).
base de Beeler es muy solicitada en las dis ntas presOtro aspecto a mi juicio fundamental es la eleccin de la cripciones dermatolgicas y muy u lizada por nosotros
emulsin o/w. Debe ser compa ble con el ac vo que a cuando en alguna prescripcin simplemente se solicita
priori puede dar problemas de estabilidad a las concen- una base o/w. Pero, hay que tener cierto cuidado a la
traciones indicadas, y me reero al cido saliclico. La hora de elegir este excipiente en funcin de la patologa
cera Lane e SX (cera autoemulsionable) es totalmente o po de piel de des no. Y me reero a las reacciones
compa ble con este ac vo. Ser tambin necesario aa- de irritacin que puede producir el laurilsulfato sdico
dir cierta can dad de un aceite oclusivo (generalmente que no olvidemos que ene un fuerte carcter detergenvaselina lquida al 10-15 %) a la emulsin para aumentar te. Pieles fcilmente irritables, sensibles o zonas mucosu carcter hidratante por oclusividad, y facilitar as las sas (vaginal, anal), pueden sufrir reacciones de irritacin
acciones queratol cas del saliclico y la urea. Un ejem- tras la aplicacin de formulaciones en base de Beeler.
Recuerdo un caso de una paciente que vino a mi farmaplo de formulacin nal sera el siguiente:
cia con una prescripcin de gabapen na al 2 % en emulsin o/w para uso vaginal. La frmula se la hicieron en
otra farmacia con base de Beeler y la paciente se queBetametasona dipropionato, 0,5 %
jaba de intenso escozor tras la aplicacin. Le cambi a
base no inica suave y nada ms se supo de dicho escocido saliclico, 5 %
zor. Un claro ejemplo de la irritacin que puede produUrea, 15 %
cir la base de Beeler en mucosas debido al laurilsulfato
Vaselina lquida, 10 %
sdico. Otros ejemplos en donde el uso de la base de
Beeler no sera muy adecuado seran en las pieles con
Cera Lane e SX, 15 %
roscea y fcilmente irritables, y por supuesto en estaAgua puricada csp, 100 g
dos atpicos. En estos casos las emulsiones basadas en
Pero este es un desarrollo completo de la frmula, segu- emulgentes glucdicos seran las ms adecuadas.
ramente el mdico la prescribir de la siguiente forma:
Composicin de la base de Beeler:
Betametasona dipropionato, 0,5 %
cido saliclico, 5 %

Alcohol ce lico, 15 g

Urea, 15 %

Cera blanca, 1 g

Vaselina lquida, 10 %

Propilenglicol, 10 g

Emulsin o/w csp, 100 g

Laurilsulfato sdico, 2 g

Es labor del farmacu co elegir el excipiente emulsivo Agua puricada csp, 100 g
idneo, en este caso empleando la cera Lane e indicada anteriormente.

28

Elaboracin de minoxidil y nasteride en solucin


hidroalcohlica (2014-09-24 18:13)
En una entrada anterior de este blog se dise el excipiente idneo para una formulacin de nasteride y minoxidil en solucin hidroalcohlica. En esta entrada va- Incorporacin de cido saliclico en aceite capilar
mos a describir la forma idnea de elaboracin. La pres- (2014-09-26 19:32)
cripcin es la siguiente:
Vdeo en donde se visualiza la forma de incorporacin
de cido saliclico en el aceite capilar.
Finasteride, 0,1 %
Minoxidil, 5 %
Solucin hidroalcohlica csp, 100 ml
El desarrollo nal de la frmula sera el siguiente:

Finasteride, 0,1 g

Vaselina con urea: disolucin o pulverizacin de


la urea? (2014-09-29 17:27)

Minoxidil, 5 g
Propilenglicol, 25 g

Es clsica la siguiente formulacin con moderada accin


queratol ca:

Agua puricada, 15 g
Alcohol (96) csp, 100 ml
Urea, 20 %
La forma de elaboracin sera la siguiente:

Vaselina lante csp, 100 g

Hay dos serios inconvenientes si se incorpora la urea de


1. Disolver el propilenglicol en el alcohol, aadir el mino- forma pulverizada: su accin terapu ca no ser la esxidil y agitar en un agitador magn co regulado a alta perada y puede que incluso los pequeos cristalitos de
este principio ac vo araen la piel del paciente tras la
velocidad calentando a 50 C.
aplicacin de la pomada. Es necesario disear una vaselina hidroabsorbente para incorporar la urea en forma
2. Una vez obtenida la solucin y a temperatura ambiende solucin acuosa. Qu can dad de agua necesitamos
te, aadir la nasteride agitando hasta la completa disopara incorporar la urea en solucin? Al menos un 20 %
lucin.
ya que la solubilidad urea / agua es 1 / 1. Esto quiere
decir que un gramo de urea se disuelve en un gramo de
3. Aadir el agua en pequeas porciones agitando has- agua calentando a unos 50 C. Para evitar cristalizaciota obtener una solucin lmpida y transparente. Filtrar nes en la supercie de la pomada con el empo (sobre
si procede y envasar en frasco opaco.
todo si se envasa en tarro normal para pomada), es recomendable emplear algo ms de agua, por ejemplo un
22 %. Bien, ahora el problema es conver r a la vaseliUna observacin que no deja de ser curiosa para m: una
na en hidroabsorbente para que incorpore la solucin
vez obtenida la solucin de nasteride en la solucin
sin problemas. Para ello se puede aadir lanolina anhipropilen-alcohlica con minoxidil (paso 2), se observa
dra en concentraciones del 15-20 %. La lanolina es capaz
cierta turbidez que desaparece por completo al aadir
de absorber (realmente se emplea esta palabra pero
el agua puricada. Esto induce a pensar que el agua a
sera ms adecuado emplear el trmino emulsionar, ya
pesar de ser un disolvente poco adecuado para minoxique se forma una emulsin w/o) la solucin acuosa de
dil y nasteride al menos disuelve las pequeas trazas
urea. El desarrollo de la frmula nal sera el siguiente:
(turbidez) de ambos ac vos no disueltos o de alguno de
ellos.
Urea, 20 %
29

Agua puricada, 20 %

esencia para favorecer su solubilidad. Si agitamos antes


de usar se podr dispersar la esencia de forma homogLanolina anhidra, 15 %
na en la solucin pero por muy poco empo, ya que rpiVaselina lante, csp, 100 g
damente se produce la coalescencia de las go culas de
En casos de prescripciones en donde tambin se incluya esencia situndose nuevamente en la supercie de la socido saliclico se seguir el mismo desarrollo. Ejemplo lucin. Le podemos decir al paciente: nada ms agitar
enrgicamente la solucin haga los enjuagues. Bueno,
de prescripcin:
puede ser una alterna va. Pero lo que est claro es que
como el paciente no agite antes de usar obtendr en su
enjuague una alta concentracin de esencia que incluso
Urea, 20 %
podra ser irritante. Otra alterna va: aadir un 0,2-0,3 %
de Tween 20. Este tensioac vo no inico por lo menos
Acido saliclico, 5 %
lograr dispersar a la esencia de forma homognea y reVaselina lante csp, 100 g
tardar la coalescencia de forma adecuada cada vez que
El desarrollo sera el siguiente:
el paciente agite el envase para realizar sus enjuagues.
Si aadimos ms can dad de Tween 20 podramos incluso disolver totalmente a la esencia pero no es muy
recomendable ya que este tensioac vo es fuertemente
Urea, 20 %
amargo.
Acido saliclico, 5 %
Agua puricada, 20 %
Lanolina anhidra, 15 %
Vaselina lante, csp, 100 g

Acido saliclico: propiedades sicoqumicas e incorporacin (2014-10-03 17:26)

1.6.

octubre

El cido saliclico (cido 2-hidroxibenzoico, cido ortohidroxibenzoico) se presenta en forma de polvo cristaSolucin para gargarismos: la esencia acaba olino blanco de sabor cido y muy irritante de la mucosa
tando (2014-10-01 18:43)
nasal. Poco soluble en agua, soluble en 3 partes de alcohol (96), poco soluble en glicerina y vaselina, y soluLa clsica solucin para gargarismos del Formulario nable en ter y aceite de ricino. Punto de fusin: 158-161
cional (edicin 2003) que muchos hemos elaborado
C.
ene la siguiente frmula para 500 ml (can dad ms
usual):
Algunas peculiaridades prc cas del cido saliclico
Glicerol, 50 g
Bicarbonato sdico, 5 g
Brax, 5 g
Esencia de menta piperita, 0,250 ml
Agua puricada csp, 500 ml
Al aadir la esencia de menta sobre la solucin acuosa
previamente elaborada entre el glicerol, el bicarbonato
sdico y el brax se puede apreciar que ota en la supercie de la solucin debido a su insolubilidad en agua. La
glicerina no es capaz de actuar como coosolvente de la
30

Por su accin bacteriost ca y an fngica sus formulaciones son autoconservables no necesitando


la adicin de un conservante adicional.
En concentraciones superiores al 2 % puede producir la ruptura de algunas emulsiones basadas en
tensioac vos no inicos polioxie lenados. Es preferible en estos casos optar por las emulsiones basadas en tensioac vos aninicos (base de Beeler o
Lane e).

Licua el gel de Carbopol obtenido por neutraliza- Urea, 20 g


cin pero es estable en gel de hidroxie lcelulosa y Agua puricada csp, 50 g
Jaguar HP8.
1. Disolver la urea en el agua puricada.
Incorporacin de cido saliclico en las dis ntas formas
farmacu cas
2. Calentar la solucin obtenida en un bao de agua a
60 C.
3. Aadir la hidroxie lcelulosa y agitar durante unos miSoluciones hidroalcohlicas: disuelto en el alcohol. nutos hasta la completa dispersin.
Si es necesario, se aadir propilenglicol o algn
Tween para aumentar la solubilidad del cido en
4. Dejar la dispersin a la temperatura jada durante 10
el caso de que la proporcin de agua sea alta.
minutos realizando algunas agitaciones espordicas con
Suspensiones: dispersado en el humectante corres- el n de que la hidroxie lcelulosa no se site en el fonpondiente.
do del vaso de precipitados.
Champs: en suspensin o disuelto previamente
5. Pasado dicho empo, sacar el vaso de precipitados
en Tagat L.
del bao de agua y agitar hasta enfriamiento.
Emulsiones: dispersado en propilenglicol.
Geles: si es hidroalcohlico, disuelto en el alcohol. 6. Situar la mezcla en recipiente bien tapado y guardar
fuera de la luz, humedad y a temperatura ambiente hasSi es acuoso, dispesado en propilenglicol.
ta el da siguiente.
Pomadas: dispersado en vaselina lquida.
7. Pasado dicho empo, agitar a modo de homogeneizacin.
Se ob ene un gel lmpido, incoloro y transparente de
consistencia media. Caducidad es mada de 10 das.

Elaboracin de gel de urea 40 % para lengua vellosa (2014-10-06 18:18)


En una entrada anterior fue descrito el diseo de un gel
acuoso de urea para el tratamiento de lengua vellosa.
A con nuacin se describe la forma de elaboracin. La
prescripcin habitual de esta formulacin por parte del
dermatlogo suele ser la siguiente:
Mascarillas de

po arcilloso con veegum HF

(2014-10-08 17:52)

Urea, 40 %
Gel acuoso csp, 50 g
Puede que tambin u lice otros trminos para denir el
gel: gel bucal, gel, urea al 40 % gelicada, gel celulsico, etc. Segn mi experiencia, la hidroxie lcelulosa
al 2,5 % sera uno de los agentes gelicantes ms adecuados por su compa bilidad. Desarrollo para los 50 g
prescritos y forma de elaboracin:

En algunos casos el dermatlogo requiere un excipiente en forma de mascarilla adsorbente y no grasa para
incluir ac vos para tratamientos an seborreicos y/o anacnicos. El Veegum HF (silicato coloidal de magnesio
y aluminio) forma semislidos de po arcilloso (mascarillas) de alta consistencia y con propiedades adsorbentes
y secantes idneos para este po de tratamientos. Una
frmula con este excipiente puede ser la siguiente:

Veegum HF, 17 %
Hidroxie lcelulosa, 1,25 g

Glicerina, 10 %
31

Agua puricada csp, 100 g


Forma de elaboracin:

Forma emulsiones o/w no inicas uidas idneas para


suspender a los dos ac vos indicados sin producirse formacin de grumos. El diseo de la formulacin sera el
siguiente:

1. Calentar el agua a 80-90 C.


2. Aadir el Veegum HF y agitar mediante un emulsio- Calamina, 8 %
nador regulado a alta velocidad. Se formar la mascariOxido de zinc, 8 %
lla.
Base L-200, 15 %
3. Dejar reposar a temperatura ambiente y agitar duran- Agua puricada csp, 100 ml
te unos minutos a modo de homogeneizacin.
Otra ventaja de emplear esta emulsin es que al ser no
inica permite la incorporacin de electrolitos (sulfatos
4. Se ob ene un semislido color marrn claro con al- de zinc y cobre, sulfacetamida sdica, etc.) por su perta consistencia, adecuada extensibilidad y con propie- fecta compa bilidad.
dades adsorbentes, secantes y desconges vas una vez
aplicado sobre la piel.
Ejemplo de prescripcin:

Clindamicina clorhidrato, 1 %
Bioazufre polvo, 5 %
Calamina, 8 %
Mascarilla csp, 100 g

Diseo de una locin de calamina empleando una


emulsin uida no inica (2014-10-10 20:25)
Cmo podemos denir una locin de calamina respecto a la que gura en el Formulario Nacional y en otros
formularios ociales? Bsicamente es una suspensin
que con ene un 8 % de carbonato bsico de zinc (calamina) y un 8 % de xido de zinc en un medio uido
acuoso. Dicho medio tendr una viscosidad tal que permita una p ma suspensin de los dos ac vos pulverulentos insolubles sin producirse fenmenos de otacin y oculacin. En el Formulario Nacional el medio
uido acuoso est compuesto por el magma de bentonita (viscosizante) y glicerina (humectante). Pero tambin
se puede disear la locin de calamina con una base
emulsionante uida que conera la viscosidad necesaria como para mantener en suspensin a la calamina y
xido de zinc de forma estable una vez agitada la suspensin. Una de las bases autoemulsionables ms adecuadas es la base L-200 en concentraciones del 15 %.
32

Problem ca de las espumas de minoxidil 5 %


(2014-10-13 17:32)

Un problema que se puede presentar a la hora de elaborar una espuma de minoxidil al 5 % es la obturacin de
la bomba del envase espumador, cuyo resultado implica
la no formacin de espuma tras accionar el pulsador del
envase o la obtencin de una espuma sin cuerpo, prc camente lquida. La obturacin de la bomba se produce
por la existencia de cristales de minoxidil los cuales se
originan por una solubilizacin inadecuada del mismo
durante el proceso de elaboracin. Incluso se pueden
formar ncleos de cristalizacin que aumenten la cristalizacin progresiva del minoxidil a lo largo del empo.
En este caso la bomba podra obturarse no en el momento de envasado, sino al cabo de unos das o incluso
unas semanas tras la elaboracin. Para lograr una completa disolucin del minoxidil en la base para espuma
debe procederse de la siguiente forma:
1. Calentar en un bao de agua la base para espuma a
50 C.
2. Reducir a polvo muy no el minoxidil con el n de
aumentar su supercie de contacto y favorecer as su
disolucin.
3. Aadir el minoxidil a la base para espuma a la temperatura indicada agitando mediante un agitador magn-

co regulado a alta velocidad.


4. Una vez disuelto el minoxidil se ob ene una solucin
lmpida y totalmente transparente. Filtrar y envasar en
el envase para espuma correspondiente.
Nunca deber guardarse la solucin en nevera ya que
se puede correr el riesgo de cristalizacin del minoxidil.
Adems, e independientemente de que contenga o no
minoxidil, las espumas generadas son menos ricas y cremosas que las obtenidas a temperatura ambiente.

Champs: disuelta en el agua del champ.


Emulsiones: una vez elaborada la emulsin y a temperatura ambiente, se aade la resorcina disuelta
en la mnima can dad de agua.
Geles: una vez elaborado el gel se aade la resorcina disuelta en la mnima can dad de agua.
Pomadas: debern ser hidroabsorbentes para poder incorporar la resorcina en solucin.

Suspensin de omeprazol base: forma de elaboracin y algunas peculiaridades (2014-10-17 17:59)


Resorcina: propiedades sicoqumicas e incorpoSon frecuentes las prescripciones peditricas de omeracin (2014-10-15 18:00)
La resorcina, tambin denominada resorcinol o euresol, se presenta en forma de pequeas escamas blancas de olor caracters co y de sabor dulce. Muy soluble
en agua, alcohol (96), glicerina y ter. Algo soluble en
aceites e insoluble en cloroformo. Punto de fusin: 109112 C. Es fcilmente oxidable y por ello en las dis ntas
formulaciones es necesario aadir an oxidantes como
BHT o metabisulto sdico.
Algunas peculiaridades prc cas de la resorcina:

prazol base en forma de suspensin a dosis generalmente de 2 mg / ml. Para realizar este po de suspensiones
se necesitar un agente suspensor, siendo la goma Xantn al 0,5 % uno de los ms adecuados ya que permite
una p ma suspensin y homogeneizacin del omeprazol en el momento de agitar el envase antes de usar y,
adems, ene una buena tolerancia intes nal a nivel peditrico. Otra sustancia fundamental es el bicarbonato
sdico al 8,4 % (solucin sobresaturada) que en cierta
medida proteger al omeprazol frente al pH cido del
estmago ya que no hay que olvidar que este principio
ac vo es sensible al pH gstrico. Ejemplo de prescripcin:

Una solucin de resorcina expuesta a la luz durante Omeprazol base 2 mg / ml. Preparar 100 ml de suspenuna semana pasa de incolora a tomar una colora- sin.
cin mbar debido a la oxidacin. Dicha coloracin
va ponindose ms oscura conforme pasa el emEl desarrollo de la frmula sera el siguiente:
po.
Las soluciones capilares pueden oscurecer el pelo
Omeprazol base, 0,2 g
rubio o castao como consecuencia de la oxidacin
de la resorcina.
Bicarbonato sdico, 8,4 g
Incorporacin de la resorcina en las dis ntas formas farmacu cas:
Goma xantn, 0,5 g
Agua puricada csp, 100 ml
Soluciones acuosas e hidroalcohlicas: simple disolucin.

Elaboracin:

Suspensiones: disuelta en el lquido dispersante.


33

1. Disolver el bicarbonato sdico en el agua puricada


mediante un agitador magn co regulado a alta velocidad.
2. Aadir la goma xantn y agitar empleando un emulsionador (Unguator, Silverson, etc.) a alta velocidad. Se Excipiente hidroalcohlico para progesterona y
formar un gel uido que ser el lquido dispersante de minoxidil (2014-10-22 17:36)
la suspensin.
Hay dermatlogos que asocian minoxidil y progesterona
base en excipiente hidroalcohlico empleando general3. En un mortero pulverizar el omeprazol.
mente la siguiente prescripcin:
4. Aadir en muy pequeas porciones (1-2 ml) el lquido dispersante ba endo hasta homogeneidad tras cada
adicin. Si se aade en grandes porciones se formarn
grumos de omeprazol que harn que nuestra suspensin tenga un gran error de dosicacin: cada vez que
se extraiga con jeringa el volumen descrito por el mdico, la concentracin de omeprazol no ser la indicada
en la prescripcin. En caso de formacin de grumos una
manera de dispersarlos es homogeneizar la suspensin
agitando mediante un emulsionador a alta velocidad.

Minoxidil, 4 %
Progesterona base, 0,5 %
Solucin hidroalcohlica csp, 100 ml
Para disear la solucin hidroalcohlica es necesario saber que la progesterona base es muy poco soluble en
agua pero soluble en alcohol. Concentraciones de agua
del 15 % seran adecuadas siempre y cuando se empleara un 25 % de propilenglicol y el resto de alcohol. Con
estas proporciones se tendran disueltos al minoxidil y
a la progesterona. El desarrollo de la frmula nal sera
el siguiente:

Minoxidil, 4 %
Progesterona base, 0,5 %
Propilenglicol, 25 %
Agua puricada, 15 %
Alcohol (96) csp, 100 ml

Aspecto nal de una suspensin de omeprazol elaborada correctamente, libre de grumos.

Prescripciones de eritromicina base y cido gliclico (2014-10-25 19:04)


En alguna ocasin se pueden recibir prescripciones como sta:

Vdeo cristalizacin minoxidil 5 % en solucin hidroalcohlica (2014-10-20 18:28)


Eritromicina base, 2 %
Vdeo en donde se aprecia la cristalizacin de minoxidil Acido gliclico, 10 %
en solucin hidroalcohlica al 5 % debido a baja concenGel hidroalcohlico csp, 50 g
tracin de propilenglicol.
A primera vista no parece que la prescripcin tenga problemas si optamos por un agente gelicante estable en
34

el medio cido que generar el cido gliclico. Pero, hay


un pequeo detalle que puede hacer inestable a la eritromicina anulando su accin an bi ca debido al pH
cido generado por el cido gliclico (1-2). A valores de
pH menores a 4 la eritromicina se inac va. Qu hacer
ante esta incompa bilidad farmacolgica? La nica opcin posible, es aadir una base (por ejemplo, trietanolamina) a la solucin previa de cido gliclico (el cido
gliclico se disolver en una pequea can dad de agua
antes de ser aadido al gel) hasta alcanzar un pH comprendido entre 4-4,5. Este procedimiento se denomina
tamponamiento del cido gliclico. En esta zona de pH
se impide la inac vacin de la eritromicina y el cido gliclico ene p ma accin pero con mnimo potencial
irritante. Por supuesto que estos cambios se tendrn
que comunicarse al mdico prescriptor para su aprobacin. Otra opcin, si el mdico no quiere que se tampone el cido gliclico, es hacer dos geles: uno con eritromicina y otro con gliclico.

Mascarilla

caolnica

3. En un mortero, situar el caoln y aadir en pequeas porciones el gel anterior ba endo hasta homogeneidad.
En dicho excipiente se suelen formular ac vos an seborricos y/o an acnicos. Veamos un ejemplo de prescripcin y cmo resolver la incorporacin de los ac vos:

Clindamicina clorhidrato, 2 %
Bioazufre polvo, 5 %
Mascarilla caolnica hidroalcohlica csp, 100 g
- La clindamicina clorhidrato se disolvera en el agua de
la mascarilla
- El Bioazufre (ac vo insoluble en agua) se sita en un
mortero, se aade un 5 % de propilenglicol y se bate hasta formar una pasta homognea. Se agrega la mascarilla
en pequeas porciones ba endo hasta homogeneidad.

hidroalcohlica

(2014-10-27 18:40)

Este excipiente muy u lizado para formular ac vos anseborreicos y an acneicos, est compuesto por los siguientes componentes: caoln, un agente ligante (generalmente un gelicante), alcohol y agua puricada. La
formulacin bsica es la siguiente:

Caoln, 47 %
Goma tragacanto, 1 %
Alcohol (96), 10 %

Incorporacin

de

ketoconazol

en

champ

(2014-10-29 19:27)

El ketoconazol se emplea en el tratamiento de la derma s seborreica y caspa en forma de champ aninico


anftero (sulfonado aninico) o incluso simplemente en
base lavante anftera. Adems de en suspensin, el ketoconazol se podra incorporar acidicando el agua contenida en el champ hasta pH 4 empleando cido lc co. Efec vamente, el ketoconazol es soluble en medio
cido. Una vez disuelto en el agua del champ se incorporara la materia tensioac va del mismo. Un ejemplo
de prescripcin:

Agua puricada csp, 100 ml


El caoln acta como adsorbente y la goma tragacanto
Ketoconazol, 2 %
como agente ligante. La forma de elaboracin sera la
Tegobetana L-7, 35 %
siguiente:
Agua puricada csp, 100 ml
1. Dispersar la goma tragacanto en el agua y dejar em- La forma de elaboracin acidicando sera la siguiente:
beber durante 24 horas.
2. Pasado dicho empo, aadir el alcohol.

1. Aadir cido lc co en can dad suciente hasta lograr pH 4.


35

2. Agregar el ketoconazol y agitar mediante un agitador Triamcinolona acetnido, 0,1 %


magn co regulado a alta velocidad hasta la completa
disolucin.
Urea, 15 %
3. Aadir la Tegobetana en pequeas porciones agi- Neopcl w/o, 35 %
tando hasta homogeneidad.
4. Comprobar que el pH siga siendo 4.

Phenonip (conservante), 0,4 %

Agua puricada csp, 100 g


Es conveniente aadir un 0,05 % de metabisulto sdico
para evitar la oxidacin del ketoconazol, ac vo fcilmenSi se quiere aumentar ms el carcter oclusivo de esta
te oxidable.
emulsin, se puede emplear un 50 % en lugar del 35 %.

Eleccin del po de emulsin: fase externa acuosa


1.7.
o fase externa oleosa (2014-10-31 19:33)
Imaginemos la siguiente prescripcin:

noviembre

Incompa bilidad doxepina clorhidrato y base lane e (2014-11-03 18:27)

Triamcinolona acetnido, 0,1 %


Se recibe en la farmacia la siguiente prescripcin:
Urea, 15 %
Preparar 100 g de crema
Al echar el primer vistazo a esta prescripcin algo salta
a la vista que no reeja el mdico: nos indica que quiere
una crema pero no nos precisa su signo. Qu crema elegir, una de fase externa acuosa (o/w) o una de fase externa oleosa (w/o)?. La clave nos la puede dar el paciente al
preguntarle que nos indique qu patologa ene y si no
lo sabe que nos muestre el estado de dicha patologa.
El paciente nos ensea las palmas de las manos y nos
comenta que ene gran picor. Observamos gran formacin de escamas con extrema sequedad. Estamos ante
un proceso dermatolgico en estado crnico en donde
la emulsin w/o es la ms indicada por su poder oclusivo ya que produce al ser aplicada una capa oleosa que
impide la perspiracin de la piel produciendo una alta
hidratacin y favoreciendo por ello la accin queratolca. La prescripcin se resuelve pues, empleando una
base w/o como puede ser por ejemplo la base Neopcl
w/o. La frmula nal desarrollada podra ser la siguiente:
36

Doxepina clorhidrato, 5 %
Crema base Lane e csp, 100 g
La forma de elaboracin podra ser la siguiente:
1. Se disuelve la doxepina clorhidrato en un 10-15 % de
agua puricada a temperatura ambiente.
2. Se aade la solucin anterior en pequeas porciones
sobre la crema base Lane e agitando hasta homogeneidad.
Una vez elaborada la emulsin ene buen aspecto y una
consistencia normal, pero al tomar una pequea porcin mediante una esptula, se aprecia un sospechoso
deslizamiento de toda la masa de dicha porcin. Al da
siguiente revisamos la emulsin y vemos que hay una
estrepitosa separacin de fases, que hace inviable la
dispensacin de la misma. Efec vamente, el clorhidrato de doxepina (sal con ac vidad electrol ca) reaccion con el tensioac vo aninico de la crema Lane e, dejndolo decitario para mantener la emulsicacin de

las fases. Una alterna va para salvar la prescripcin es El bioazufre uido se disuelve directamente.
emplear una base emulsiva no inica, pero con cierto
cuidado ya que hay algunas en las que tambin se produce ruptura. La crema de cetomacrogol sera una base Clindamicina clorhidrato, 1-2 %
adecuada perfectamente estable con la doxepina clorhiTre nona, 0,01-0,05 %
drato. La frmula nal a elaborar sera la siguiente:
Base espuma higiene Acofar csp, 100 ml
Doxepina clorhidrato, 5 %
Crema de cetomacrogol csp, 100 g

La tre nona se dispersa en la base para espuma mediante un dispersante adecuado. La clindamicina se disuelve directamente.

La forma de elaboracin sigue el mismo procedimiento


La forma de aplicacin de estas espumas detergentes
que el explicado para la crema Lane e.
propuestas sera la siguiente: aplicar la espuma generada por 2-3 pulsaciones sobre la zona facial o corporal
previamente humedecida frotando con la yema de los
dedos hasta la formacin de espuma. Dejar actuar unos
minutos y aclarar con abundante agua bia.

Prescripcin de espumas detergentes en tratamientos an acn (2014-11-05 19:37)


La base espuma higiene Acofar es una solucin acuosa
de pH 6 cons tuida bsicamente por un 17 % de detergentes po sindet no deslipidizantes y sustancias emolientes. Dicha solucin al ser envasadas en un frasco denominado espumador y sin propelente alguno, origina
una espuma detergente rica y cremosa tras pulsar el pulsador correspondiente idnea para la limpieza facial y
corporal de todo po de pieles. En esta base para espuma se pueden formular ac vos por ejemplo para el
tratamiento del acn: eritromicina, clindamicina clorhidrato, bioazufre uido, tre nona, cido gliclico, etc.

Diseo de una suspensin de nista na y lidocana


(2014-11-07 19:08)

Es clsica la combinacin de nista na y lidocana para


el tratamiento de la candidiasis de la mucosa bucal mediante la siguiente prescripcin:

Nista na, 100.000 UI / g


Lidocana clorhidrato, 1 %

Ejemplos de prescripciones:

Suspensin csp, 200 ml


En el diseo de esta formulacin deben tenerse en cuenta una serie de factores:

Clindamicina clorhidrato, 1-2 %


Base espuma higiene Acofar csp, 100 ml

1. Formulacin de una suspensin.

La clindamicina se disuelve directamente en la base esLa lidocana es muy soluble en agua pero la nista na es
puma.
totalmente insoluble y esto implica que se debe disear
una suspensin. La carboxime lcelulosa sdica al 1 %
forma geles uidos con una viscosidad adecuada para
Eritromicina base, 2 %
mantener a la nista na en suspensin tras agitar el envase antes de usar, al disminuir de forma adecuada su
Bioazufre uido, 5 %
velocidad de sedimentacin. Para evitar la formacin de
Base espuma higiene Acofar csp, 100 ml
grumos de nista na es tambin fundamental aadir un
La eritromicina se disuelve previamente en un sistema humectante como la glicerina al 15 %.
solubilizante idneo y se aade a la base para espuma.
37

2. Can dad de nista na a aadir.

la solucin y que adems tambin incluya un conservante como puede ser Nipagn M. Segn lo expuesto, la
solucin madre de latanoprost tendra la siguiente forEl mdico nos indica las UI por gramo de preparado de
mulacin para los 10 ml:
nista na. Simplemente con consultar en el bole n de
anlisis del proveedor los gramos de nista na que equivalen a una UI podremos calcular la can dad de gramos
necesarios que hay que pesar para la totalidad de la fr- Latanoprost, 0,005 g (envase de origen del proveedor)
mula.
Tween 20, 0,3 g
3. Enmascaramiento del sabor.
La nista na ene un sabor bastante amargo y se debe enmascarar aadiendo algn aceite esencial como
esencia de limn o de menta en concentraciones del
0,2-0,5 %. Tambin sera necesario aadir un edulcorante como sacarina en gotas (unas 4 gotas por 100 ml de
preparado).

Nipagn M, 0,01 g
Agua purifcada csp, 10 ml
La solucin una vez elaborada (consultar frmula del
mes), ene una caducidad de 3 meses siempre y cuando se conserve en nevera (2-8 C). A par r de esta solucin concentrada se irn preparando las dis ntas formulaciones que vayan llegando a nuestra farmacia de
latanoprost, ya sea en solucin hidroalcohlica, en espuma, en gel o incluso en emulsin.

4. Conservacin.
La adicin de glicerina al 15 % permite que el preparado
tenga una caducidad de 15 das siempre que se conserve en nevera (2-8 C). Las esencias de menta o de limn
tambin enen ciertas propiedades an sp cas.

Diseo de un gel de hidroquinona al 3 %


(2014-11-12 18:30)

En algunas ocasiones el dermatlogo preere prescribir


la hidroquinona para el tratamiento de las manchas melnicas en forma de gel de la siguiente forma:

Diseo de una solucin concentrada madre de latanoprost (2014-11-10 19:47)


Hidroquinona, 3 %
El latanoprost se presenta en forma de un lquido oleoso que se distribuye generalmente a razn de 0,005 g
por envase. Generalmente se enen que pesar can dades inferiores de latanoprost para elaborar las dis ntas
prescripciones. Y aqu surge el problema: Cmo se pueden pesar can dades de un lquido mucho menores a
0,005 g? Es fac ble si se elabora una solucin concentrada madre de latanoprost compuesta por 0,005 g de latanoprost en 10 ml de solucin acuosa. Realizando una
sencilla regla de tres podremos calcular el volumen de
solucin concentrada que equivaldr a la can dad de latanoprost prescrita por el mdico. Qu requisitos debe
cumplir la solucin acuosa que disuelva a los 0,005 g de
latanoprost que con ene el envase de origen del proveedor? Es fundamental que contenga un solubilizante
polioxie lenado (Tween 20, por ejemplo) para que el
latanoprost (aceite insoluble) se disuelva en el agua de
38

Gel hidroalcohlico csp, 50 g


La hidroxie lcelulosa es un agente idneo para formular hidroquinona por las siguientes razones:
1. Es perfectamente estable a la concentracin formulada de hidroquinona, no producindose ruptura ni bajadas indeseables de la viscosidad ya sea a corto o a largo
plazo.
2. Puede regularse su pH hasta valores cidos (4-5) ya
que la hidroquinona se oxida rpidamente en medios alcalinos. Por ejemplo, un gel o emulsin de hidroquinona
con urea (ac vo alcalino) se oscurece rpidamente.
3. Admite la inclusin de alcohol (96) fundamental para disear el excipiente hidroalcohlico prescrito, y para

disolver a la hidroquinona en lugar de incorporarla co- El desarrollo de la frmula nal sera el siguiente:
mo en el caso de las emulsiones en forma pulverizada
mediante dispersin previa en un poliol.
Clohidrxido de aluminio, 20 g
4. Es evanescente, apenas deja residuo una vez aplicado Jaguar HP8, 2 g
y facilita la difusin de la hidroquinona sobre la piel.
Agua puricada csp, 100 g
5. Es compa ble con el an oxidante ms habitual para Forma de elaboracin:
la hidroquinona, el metabisulto sdico.
1. Disolver el clorhidrxido de aluminio en el agua mediante un agitador magn co regulado a alta velocidad.
El diseo nal de la frmula sera el siguiente:

Hidroquinona, 3 %
Hidroxie lcelulosa, 2,5 %
Alcohol (96), 15 %
Metabisulto sdico, 0,1 %
Acido lc co cs (pH 4-5)

2. Dispersar el Jaguar HP8 agitando de forma manual


hasta la formacin de gel homogneo.
Si el mdico prescribiera del uido (generalmente para
ser envasado en forma de rollon si se trata de hiperhidrosis axilar) habra que disminuir la concentracin del
Jaguar HP8 hasta el 1 %.

Agua puricada csp, 50 g

Gel de clorhidrxido de aluminio (2014-11-15 20:09) Incorporacin de ac vos en espuma capilar de minoxidil (2014-11-17 19:33)
El clorhidrxido de aluminio (no confundir con el cloruro de aluminio hexahidratado) es un principio ac vo
empleado por su accin astringente como an transpirante tanto en dermocosm ca (una gran mayora de
soluciones en formato rollon comerciales lo con enen)
como en formulacin magistral (en este caso a concentraciones generalmente ms altas que en dermocosmca). El problema de la formulacin de clorhidrxido de
aluminio en gel (ya sea uido o consistente) es la eleccin del agente gelicante idneo. El principio ac vo es
un electrolito fuerte y en solucin acuosa genera un pH
cido. Esto quiere decir que nuestro agente gelicante
tendr que ser estable frente a electrolitos que generan
en solucin pH cido. El Jaguar HP8 (hidroxipropil goma guar) puede ser un gelicante idneo ya que cumple
a la perfeccin estos dos requisitos, precisamente uno
de sus condicionantes para poder gelicar es el medio
cido que en este caso nos va a proporcionar el mismo
principio ac vo formulado. Ejemplo de prescripcin:

Cada vez son ms frecuentes las prescripciones donde


el dermatlogo asocia el minoxidil con dis ntos principios ac vos empleando una solucin base para espuma
como excipiente. Lo primero que se debe hacer siempre es disolver el minoxidil en la base para espuma y
posteriormente incorporar los principios ac vos asociados a temperatura ambiente. La incorporacin de estos
ac vos depender de su solubilidad en la base para espuma. Destacamos los siguientes grupos de ac vos:
1. Principios ac vos hidrosolubles: se disolvern directamente en la base para espuma. Ejemplo:

Vitamina B6, 0,5 %


Bio na, 0,1 %
Minoxidil, 5 %
Base para espuma csp, 200 ml

Clorhidrxido de aluminio, 20 %

Una vez disuelto el minoxidil y a temperatura ambiente,


se disuelven tanto la vitamina B6 como la bio na.

Gel csp, 100 g


39

2. Principios ac vos poco hidrosolubles: necesitan de un


solubilizante previo. Una vez disueltos, se aade la solucin obtenida en pequeas porciones sobre la base para Ketoconazol, 2 %
espuma agitando hasta la perfecta disolucin. Ejemplo:
Pasta al agua csp, 100 g
Clobetasol propionato, 0,005 %
Minoxidil, 5 %
Base para espuma csp, 200 ml

Es fundamental aadir un 0,03 % de bu lhidroxitolueno


(BHT) como an oxidante del ketoconazol ya que de no
ser as la pasta ir tomando un color rosceo al cabo de
unos das de su preparacin al oxidarse el ketoconazol.
El BHT puede disolverse previamente en un 0,5 % de alcohol. El desarrollo de la frmula nal sera el siguiente:

El clobetasol propionato se disuelve en un 5 % de alcohol absoluto. La solucin resultante se aade en pequeas porciones sobre la solucin previamente elaborada y a temperatura ambiente formada entre la base Talco, 25 g
para espuma y el minoxidil.
Oxido de zinc, 25 g
Glicerina, 25 g
3. Principios ac vos insolubles pulverulentos: se pulverizan en un mortero y se forma una pasta aadiendo generalmente un tensioac vo no inico polioxie lenado
(polisorbatos o Cremophor RH 40). Posteriormente se
aade la solucin de minoxidil en base para espuma a
temperatura ambiente en pequeas porciones, ba endo hasta lograr una suspensin homognea que habr
que agitar antes de usar. Hay que tener en cuenta que
algunos principios ac vos pulverulentos pueden obturar la bomba espumadora no generndose la espuma
correspondiente: caso del cido saliclico, azufre o perxido de benzoilo. Ejemplo:

Finasteride, 0,1 %
Minoxidil, 5 %

Ketoconazol, 2 g
BHT, 0,03 g
Alcohol (96), 0,5 g
Agua puricada csp, 100 g
Forma de elaboracin:
1. Mezclar en un mortero el ketoconazol, el xido de zinc
y el talco previamente reducidos a polvo no. Por otro
lado, disolver la glicerina en el agua.
2. Aadir la solucin glicerinada en pequeas porciones
sobre la mezcla pulverulenta ba endo hasta homogeneidad (se forma una pasta blanca de consistencia media libre de grumos).

Base para espuma csp, 200 ml

3. Disolver el BHT en el alcohol y aadir la solucin reLa forma de elaboracin de esta formulacin con todos sultante sobre la pasta anterior ba endo hasta homogesus detalles la pueden ver en el siguiente enlace: visua- neidad.
lizar
Es muy importante que la pasta se agite antes de usar
ya que aunque no lo parezca a priori, la pasta al agua
acaba sedimentando.

Pasta al agua con ketoconazol (2014-11-19 19:37)


La pasta al agua con ketoconazol se prescribe generalmente para intrtrigos candidiiscos y derma s del paal complicada por cndica. A la accin secante, astringente y desconges va de la pasta al agua se le suma la
an mic ca del ketoconazol. Una prescripcin frecuente puede ser la siguiente:
40

Formulacin

de

una

emulsin

silicnica

(2014-11-21 19:32)

Las emulsiones silicnicas son prescritas frecuentemente como excipientes en tratamientos an seborreicos,

an acneicos y en algunos casos de roscea. Tienen una


alta evanescencia, no son nada irritantes, dejan la piel
mate y sin brillos, y no producen la temida comedogenia en pieles grasas. La aceptacin de este excipiente
por parte de los pacientes es bastante buena ya que apenas dejan residuo graso sobre la piel (alta evanescencia).
Una composicin bsica de una emulsin silicnica (denominadas, w/s) puede ser la siguiente:

Prescripcin

de

espumas

de

minoxidil

(2014-11-24 17:06)

La formulacin de minoxidil ya sea solo o asociado con


otros ac vos en forma de espuma, presenta ciertas ventajas respecto a las formulaciones en el clsico excipiente hidroalcohlico:

- Al tener menor can dad de alcohol y propilenglicol disminuye la accin irritante en cueros cabelludos sensiAbil WE 09( Polyglyceryl 4 isostearate (and) Cetyl bles o fcilmente irritables.
PEG/PPG 10/1 dimethicone (and) Hexyl laurate), 5 %
Ciclome cona pentmera, 15 %
Glicerina, 3 %
Cloruro sdico, 2 %

- Es altamente evanescente y apenas deja residuo una


vez aplicada siempre y cuando se masajee el cuero cabelludo para conseguir una adecuada difusin.

Agua puricada csp, 100 g


Descripcin de los dis ntos componentes:

- No gotea tras la aplicacin con lo cual se evitan casos


de hirsu smo en zona malar.

- Abil WE 09: compuesto silicnico y emulgente w/o


(Polyglyceryl 4 isostearate (and) Cetyl PEG/PPG 10/1 di- - No con ene propelentes, la espuma se genera en el
mismo envase de dispensacin.
methicone (and) Hexyl laurate).
- Ciclome cona pentmera: es una silicona altamente A con nuacin se describen dis ntas formulaciones de
vol l que disminuye la untusosidad aumentando as la minoxidil en espuma y asociaciones de uso frecuente:
evanescencia de la emulsin.
- Glicerina: humectante y reguladora de la extensibili- Minoxidil, 5 %
dad.
Base espuma capilar csp, 100 ml
Indicacin en alopecia andrognica. Aplicar la espuma
- Cloruro sdico. Estabilizante: aumenta la repulsin de
generada por 2 pulsaciones sobre las zonas alopcicas
los glbulos de la fase interna impidiendo fenmenos
dando un suave masaje hasta la completa difusin cada
de agregacin evitando as la coalescencia.
12-24 horas.
La fase acuosa estara formada por la solucin compuesta entre la glicerina, el cloruro sdico y el agua. La fase
silicnica por el Abil WE 09 y la ciclome cona pent- Minoxidil, 5 %
mera.
Bio na, 0,1 %
Como ya se ha dicho en anteriores entradas de este
blog, la emulsin se elabora a temperatura ambiente
empleando emulsionadores que superen al menos las
2000 RPM. La adicin de la fase acuosa sobre la silicnica debe realizarse en muy pequeas porciones para
lograr emulsiones estables.

Piridoxina clorhidrato, 0,5 %


Base espuma capilar csp, 100 ml
Indicacin en alopecia andrognica con leve componente seborreico. Aplicar la espuma generada por 2 pulsaciones sobre las zonas alopcicas dando un suave masaje hasta la completa difusin cada 12-24 horas. La bio na y piridoxina regulan de forma siolgica el exceso de
grasa.

Minoxidil, 5 %
41

Clobetasol propionato, 0,05 %


Base espuma capilar csp, 100 ml

Incorporacin de cor coides en excipiente adhesivo oral (2014-11-26 20:37)

Indicacin en alopecia areata. Aplicar la espuma generada por 2 pulsaciones sobre las zonas alopcicas dando
un suave masaje hasta la completa difusin cada 12-24
horas. El clobetasol acta como inmunosupresor.

Es comn la prescripcin de cor coides como triamcinolona acetnido, uocinolona acetnido o clobetasol
propionato en el excipiente adhesivo oral. Un ejemplo
de prescripcin podra ser el siguiente:

Minoxidil, 5 %

Triamcinolona acetnido, 0,1 %

Acido re noico, 0,01 %

Excipiente adhesivo oral csp, 30 g

Base espuma capilar csp, 100 ml


Indicacin en alopecia andrognica. Aplicar la espuma
generada por 2 pulsaciones sobre las zonas alopcicas
dando un suave masaje hasta la completa difusin cada
12-24 horas. El cido re noico disminuye la hiperqueratosis folicular por su accin queratol ca. Posibilidad de
ligero picor y escozor transitorios tras la aplicacin debido al cido.

Minoxidil, 5 %
Pantenol, 0,5 %
Base espuma capilar csp, 100 ml

Simplemente tenemos que incorporar el cor coide pulverizado previamente en dicho excipiente. Empleando
mtodo manual de elaboracin necesitamos un agente
incorporador que disperse de forma conveniente a la
triamcinolona para que sea incoporada adecuadamente al excipiente adhesivo. El agente incorporador debe
ser de naturaleza oleosa ( el ms comn, vaselina lquida) por tres razones:
- Porque el medio receptor (el excipiente adhesivo) es
de naturaleza oleosa (con ene tambin vaselina) facilitndose su perfecta difusin en el mismo.
- La dispersin de cor coides debido a su baja hidrosolubilidad es adecuada.

Indicacin en alopecia andrognica. Aplicar la espuma


generada por 2 pulsaciones sobre las zonas alopcicas - Se evita una rpida difusin por accin de la saliva al
dando un suave masaje hasta la completa difusin cada ser sta de carcter hidrosoluble.
12-24 horas. El pantenol ene accin hidratante y reparadarora capilar.
Pero, Qu can dad de incorporador se necesitara para
incorporar el ac vo en cues n en el excipiente adhesivo? Generalmente debe emplearse una can dad del
mismo orden que la de ac vo a incorporar. Por ejemMinoxidil, 5 %
plo, si queremos incorporar un 0,5 % de un cor coide,
se necesitara un 0,5 % de vaselina lquida.
Bioazufre uido, 2 %
Base espuma capilar csp, 100 ml
Segn lo expuesto, la formulacin nal y forma de elaIndicacin en alopecia andrognica con moderado com- boracin de la prescripcin descrita al principio de este
ponente seborreico. Aplicar la espuma generada por 2 ar culo sera la siguiente:
pulsaciones sobre las zonas alopcicas dando un suave
masaje hasta la completa difusin cada 12-24 horas. El
bioazufre ene accin an seborreica.
Triamcinolona acetnido, 0,1 %
Vaselina lquida, 0,1 %
Excipiente adhesivo oral csp, 30 g
1. En un mortero pulverizar la triamcinolona.
42

2. Aadir la vaselina y ba r hasta la formacin de una 2. Pasados los 10 minutos, sacar el gel formado del bapasta homognea.
o de agua y agitar hasta enfriamiento.
3. Agregar el excipiente adhesivo en pequeas porcio- 3. Disolver el glicopirrolato en el 10 % de agua reservanes ba endo hasta homogeneidad.
da y aadir la solucin obtenida en pequeas porciones
sobre el gel agitando hasta homogeneidad.
4. Aadir la solucin previamente elaborada entre el
Phenonip y el propilenglicol.
4. Ajustar a pH 3-4 con cido lc co. Rango de mxima
Desarrollo y elaboracin gel de glicopirrolato para ecacia terapu ca del glicopirrolato.

hiperhidrosis palmar (2014-11-28 21:36)


Ante prescripciones de gel de glicopirrolato para el tratamiento de la hiperhidrosis palmar lo primero que tenemos que tener en cuenta a la hora de optar por el agente gelicante ms adecuado, adems de la evanescencia (fundamental en esa zona de aplicacin) y adecuada consistencia (generalmente media o moderadamente alta), es su compa bilidad, ya que puede estar ciertamente comprome da debido a que el glicopirrolato
(bromuro de glicopirronio) es una sal de amonio cuaternario. No todos los geles usuales son compa bles con
amonios cuaternarios y, algunos, al aadir la solucin
acuosa de glicopirrolato, experimentarn ruptura, obtenindose un preparado digamos que impresentable
galnicamente y con una rotunda inecacia terapu ca.
De entre los agentes gelicantes existentes, la hidroxielcelulosa en concentraciones del 2-3 % es uno de los
ms adecuados y compa bles. Un desarrollo de formulacin para glicopirrolato al 1 % (concentracin ms frecuente) puede ser el siguiente:

Hidroxie lcelulosa, 2,5-3 %


Glicopirrolato, 1 %
Propilenglicol, 5 %
Phenonip, 0,4 %
Agua puricada csp, 100 g

1.8. diciembre
Incorporacin

de

urea

en

aceite

capilar

(2014-12-01 19:56)

En algunas ocasiones el dermatlogo prescribe urea en


aceite capilar (ya descrito en otras entradas de este
blog) junto con otros principios ac vos pulverulentos
para el tratamiento generalmente de patologas escamosas del cuero cabelludo. El problema que se le puede
presentar al farmacu co es cmo incorporar la urea,
ya que si se pulveriza, la suspensin no llega a quedar
del todo homognea e incluso son percep bles al tacto
los pequeos cristales de la misma. La forma de incorporacin ms adecuada es realizar una solucin acuosa
de urea (1 g de urea se disuelve en 1 g de agua) y aadirla al aceite. Pero para que el aceite absorba la solucin
es necesario aadirle Span 80, tensioac vo liplo de
bajo HLB que formar un complejo micelar con el agua.
No obstante, ser preciso agitar el aceite antes de usar
para restaurar dicho complejo micelar. Ejemplo de formulacin:

Forma de elaboracin:
1. En un bao de agua calentar el agua puricada (reservar 10 % de agua para la posterior incorporacin del
glicopirrolato) a una temeperatura de 60 C y dispersar
la hidroxie lcelulosa. Mantener 10 minutos de calentamiento agitando de vez en cuando para evitar que la gelicacin se produzca en el fondo del vaso de precipitados.

Urea, 15 %
Aceite capilar csp, 100 ml
Deber aadirse un 15 % de agua puricada para disolver a la urea y un 10 % de Span 80. La frmula nal
sera la siguiente:

43

Urea, 15 %

Carbopol 940, 2 %

Agua puricada, 15 %

Propilenglicol, 5 %

Span 80, 10 %

Trietanolamina cs (pH, 7)

Aceite capilar csp, 100 ml

Agua puricada csp, 100 g

Forma de elaboracin:

1. Dispersar el Carbopol 940 en la solucin formada


entre el propilenglicol y el agua mediante agitacin du1. Disolver la urea en el agua calentando en un bao de rante unos minutos, y dejar reposar 12 horas en envase
bien tapado y a temperatura ambiente.
agua a 50-60 C.
2. Calentar el aceite capilar a 35-40 C y aadir el Span 2. Pasado dicho empo, aadir la trietanolamina hasta
pH 7 en pequeas porciones agitando hasta la forma80 a la misma temperatura.
cin de un gel transparente, homogneo y con alta consistencia.
3. Agregar la solucin de urea anterior a la misma temperatura en pequeas porciones agitando hasta homogeneidad.
3. Aadir la ciclome cona pentmera en pequeas porciones agitando enrgicamente hasta obtener un gel
ligeramente opalescente. Es conveniente emplear un
emulsionador regulado a alta velocidad para conseguir
una p ma incorporacin de la silicona.

Formacin de cremigeles silicnicos con Carbopol


940 (2014-12-03 19:20)
En algunas ocasiones se pueden recibir prescripciones
en donde el dermatlogo formula un cremagel basado
Crema base lane e no inica (2014-12-05 19:42)
en ciclome cona pentmera (silicona vol l no comedognica). Ejemplo:
Para salvar incompa bilidades con principios ac vos en
forma de sales con cierto potencial electrolito en la crema base Lane e clsica, se puede disear una crema baTre nona, 0,05 %
se Lane e bastante similar pero formada por tensioacvo no inico. Recordemos que la interaccin con elecCiclome cona pentmera, 8 %
trolitos se produce con tensioac vos aninicos y la creElaborar 30 g de cremagel
ma base Lane e clsica con ene cera Lane e SX o ceQuizs a muchos farmacu cos se les venga a la men- ra Lane e N. Ambas son ceras autoemulsionables que
te la base Sepigel cuando el mdico prescribe, como en llevan tensioac vo aninico (laurilsulfato sdico y otros
este caso, un cremagel. Pero tambin se podra formu- alcoholes grasos sulfatados).
lar el cremagel silicnico de nuestro ejemplo empleando Carbopol 940 como base gelicante, siendo capaz
Para el diseo de la crema base lane e no inica se puede emulsionar a la ciclome cona pentmera al igual que
de emplear cera Lane e O que es una mezcla a partes
ocurre con el Sepigel. El gel de Carbopol formara una
iguales de alcohol ce lico y alcohol estearlico, y ene
capa protectora mul molecular alrededor de los glbuunas caracters cas galnicas, exceptuando la ausencia
los de la ciclome cona pentmera impidiendo la coalesde tensioac vo aninico, similares a las ceras Lane e
cencia. El desarrollo nal y la forma de elaboracin del
SX y N. Se puede emplear como tensioac vo no inicremagel silicnico sera el siguiente:
co, Tween 80 y, como humectante y aumentador de
la extensibilidad, propilenglicol o glicerina. La frmula
nal sera la siguiente:
Ciclome cona pentmera, 8 %
44

Cera Lane e O, 25 %
Tween 80, 5 %
Propilenglicol, 5 %

Qu ha podido pasar? El sistema de agitacin mecnica fue inadecuado e incorpor una gran can dad de microburbujas de aire en la emulsin. Las microburbujas
de aire tambin enden a emulsionarse con el sistema
emulsionante de la emulsin dejndolo decitario para
que siga emulsionando a las fases acuosa y oleosa. La
consecuencia es la ruptura de la emulsin.

Agua puricada csp, 100 g


Cmo evitar la introduccin de microburbujas de aire
al elaborar emulsiones?

Se ob ene una emulsin con una emoliencia y evanescencia similar a la crema base Lane e clsica y con tres
- Si se emplean agitadores de hlice po por ejemplo
ventajas fundamentales:
Heildoph o incluso ba doras doms cas, debe ponerse la varilla agitadora de forma oblicua respecto al re1. Es compa ble frente a electrolitos
cipiente de mezcla, para evitar as las posibles turbulencias que a la postre son las que introducen aire en
la emulsin. Tambin debe regularse una velocidad de
2. Tiene mayor extensibilidad.
agitacin ms bien baja, ya que si es alta o muy alta las
turbulencias se formarn aunque se ponga la varilla de
3. Tiene mejor tolerancia cutnea. Apta incluso para pie- forma oblicua.
les sensibles.
- Si se emplea el sistema agitador Unguator, bastante
comn en la mayora de las farmacias formuladoras, habr que cerciorarse de que no exista cmara de aire alguna en el recipiente Unguator al aadir las fases.
- Si se emplean agitadores po Silverson no debe haber
ningn problema de incorporacin de aire, ya que este
Incorporacin de aire en emulsiones: inestabili- po de agitadores enen un sistema de agitacin medad (2014-12-08 19:43)
diante cabezales especiales que evitan la aireacin, aunque si la velocidad de agitacin es extremadamente alta
Realicemos la siguiente emulsin uida empleando una podra producirse aireacin.
agitacin mecnica inadecuada que sea capaz de introducir un gran nmero de microburbujas de aire:

Urea, 15 %
Cera Lane e SX, 2,5 %
Ce ol V (oleato de decilo), 2,5 %
Agua puricada csp, 100 ml
Una vez calentadas en un bao de agua tanto la fase
acuosa (solucin acuosa de urea) como la oleosa (cera
Lane e XS y Ce ol V) a 70-75 C, se sacan del bao,
se sita la varilla agitadora en la oleosa y se aade la fase acuosa en pequeas porciones agitando a alta velocidad hasta enfriamiento. Se ob ene una emulsin uida con excelente apariencia cosm ca pero nos llama
la atencin su aspecto como esponjoso po mousse. Al
cabo de unos 3 das de ser elaborada hay una clara separacin de fases: la emulsin ha experimentado ruptura.

Prescripcin de formulaciones con monobenzona


(2014-12-10 19:29)

La monobenzona (monobencil ter de hidroquinona) inhibe la sntesis de melanina al igual que la hidroquinona,
pero ene otra accin que la hace totalmente diferente:
provoca la destruccin irreversible de los melanocitos.
Accin interesante para lograr una despigmentacin nal y permanente en las pigmentaciones residuales del
vi ligo. El paciente en tratamiento con monobenzona
debe saber que tras el tratamiento, el cual suele durar
al menos 4 meses (2-3 aplicaciones al da exclusivamente sobre la zona a despigmentar), la zona tratada de la
45

piel no volver a pigmentar ms. Tambin hay que acla- fusin: mayor a 240 C.
rar que no en todos los pacientes se produce la despigmentacin total deseada.
Algunas peculiaridades prc cas de la zinc piri ona:
En cuanto a los efectos secundarios de los preparados
con monobenzona cabe resaltar los siguientes: irritacin, picor, escozor, sensibilizacin cutnea y derma s.
La monobenzona se suele prescribir en emulsin o en
solucin en concentraciones generalmente del 10-20 %.
Se suele empezar por el 10 % sobre todo para evaluar
la tolerancia cutnea. La mxima ecacia se alcanza al
20 %. En todos los casos se aadir un an oxidante ya
que la monobenzona es fcilmente oxidable. Las dis ntas formulaciones enen una caducidad es mada de 1
mes. Ejemplo de prescripciones al 20 %:
Emulsin de monobenzona

Monobenzona, 20 %
Glicerina, 20 %

Inestable en medios altamente cidos o bsicos. Estabilidad mxima a pH 4-4,5.


Es algo higroscpica y en algunas ocasiones se presenta en forma de grumos que se deshacen trabajando en el mortero.
Es incompa ble con agentes quelantes y metales
pesados.
Es fundamental que las formas lquidas tengan cierta viscosidad para permi r formular la zinc piri ona en forma de suspensin dada su escasa solubilidad en agua y alcohol (96).
Incorporacin la zinc piri ona en las dis ntas formas farmacu cas:

An oxidante, cs
Crema base de Beeler csp, 30 g
Solucin de monobenzona,

Monobenzona, 20 %
An oxidante, cs
Solucin hidroalcohlica csp, 30 ml
Es fundamental explicar al paciente que se aplique la formulacin exclusivamente sobre las zonas a despigmentar y evite la exposicin solar.

Soluciones y champs: se incorpora en forma de


suspensin empleando humectantes y viscosizantes adecuados para facilitar su correcta homogeneizacin y disminuir la velocidad de sedimentacin respec vamente. Como viscosizantes en soluciones se pueden emplear gelicantes a baja concentracin (formacin de geles uidos). En champs se emplean electrolitos como el cloruro sdico
(slo en champs aninicos-anfteros) o tensioacvos no inicos polioxie lenados como el Viscosir15. Como humectantes se emplean polioles o polisorbatos.
Geles y emulsiones: dispersada generalmente en
Tween 20 o propilenglicol. Incluso se puede incorporar de forma directa en funcin de su peculiar
granulometra.

Zinc piri ona: propiedades sicoqumicas e incorporacin (2014-12-12 19:41)


La zinc piri ona (zinc omadine) se presenta en forma de
polvo liviano blanco o ligeramente amarillento con dbil olor azufrado. Insoluble en agua, muy poco soluble
en alcohol (96) y soluble en dime lsulfxido. Punto de
46

Pomadas: dispersada en vaselina lquida o incluso


de forma directa por la misma razn anterior.

Incorporacin del cido saliclico en aceite de oliva (2014-12-15 19:10)


Acido saliclico, 5 %
Segn la bibliogra a existente, varias son las formas de
incorporacin del cido saliclico en aceite de oliva. Se Alcohol absoluto, 15 %
describen todas ellas mediante el siguiente ejemplo de Aceite de oliva csp, 100 g
prescripcin:
Se aade la solucin previamente elaborada entre el cido saliclico y el alcohol en pequeas porciones sobre el
aceite de oliva agitando hasta homogeneidad. Se ob eAcido saliclico, 5 %
ne una solucin lmpida, traslcida y amarillenta.
Aceite de oliva csp, 100 g
1. Incorporacin simple.
El cido saliclico se reduce a polvo no en un mortero y
se aade el aceite en pequeas porciones ba endo hasta homogeneidad. Se ob ene una suspensin.

Ditranol: propiedades sicoqumicas e incorpora2. Incorporacin mediante previa dispersin en Span cin (2014-12-17 19:53)
80
El cido saliclico se reduce a polvo no en un mortero y se aade un 3-5 % de Span 80 ba endo hasta formar una pasta homognea. Se aade el aceite en pequeas porciones ba endo hasta homogeneidad. Se ob ene una suspensin con mejor homogeneidad y dispersabilidad que la anterior.
3. Incorporacin en solucin mediante aceite de ricino.

El ditranol, tambin llamado antralina, se presenta como un polvo cristalino amarillento, inodoro e inspido.
Insoluble en agua, poco soluble en alcohol (96) y ter,
soluble en cloroformo, acetona y aceites. Punto de fusin: 176-181 C. Es fcilmente oxidable pasando a tener un color rojo oscuro. Fotosensible. Es fundamental
aadir an oxidantes a las dis ntas preparaciones. Uno
de los ms empleados en este caso es el cido ascrbico.
Hay referencias en donde se emplea como an oxidante
cido saliclico al 0,4 %.

Se emplea un 50 % de aceite de ricino el cual posibilita Algunas peculiaridades prc cas del ditranol
la disolucin de cido saliclico en el aceite de oliva:

Acido saliclico, 5 %
Aceite de ricino, 50 %
Aceite de oliva csp, 100 g
Se caliente el aceite de ricino en un bao de agua a 50
C y se disuelve el cido saliclico. Una vez disuelto, se
aade el aceite de oliva, se homogeniza y se deja que
llegue a temperatura ambiente. En este caso el aceite
de ricino acta como solubilizante del cido.
4. Incorporacin en solucin mediante alcohol (96).
Se puede solubilizar previamente el cido saliclico en
un 15 % de alcohol absoluto, segn nuestro ejemplo (1
g de cido saliclico se disuelve en 3 de alcohol):

Los lcalis catalizan rpidamente su oxidacin.


Tie de color pardo la piel, cabello y ropas.
La existencia de trazas metlicas (envases, u llaje)
puede catalizar la oxidacin del ditranol. Incluso se
recomienda no emplear esptulas metlicas para
su manipulacin ni otro po de u llaje metlico.
Incompa ble con xido de zinc y agentes oxidantes.
Incorporacin del ditranol en las dis ntas formas farmacu cas

Emulsiones: dispersado en propilenglicol.


47

Pomadas: dispersado en vaselina lquida.


Ejemplo de incorporacin en pomada:

Ditranol, 0,4 %
Acido saliclico, 0,4 %
Vaselina lante csp, 100 g
En un mortero se mezclan reducidos a polvo no el ditranol y el cido saliclico. Se aade un 1 % de vaselina
lquida ba endo hasta formar una pasta homognea. Se
aade la vaselina en pequeas porciones ba endo hasta homogeneidad.

Colodin els co csp, 20 ml


Desarrollo de la frmula con DMSO:

5-Fluorouracilo, 2 %
Acido saliclico, 10 %
DMSO, 20 %
Colodin els co csp, 20 ml
Una vez disuelto el 5-Fluorouracilo en el colodin empleando un agitador magn co regulado a alta velocidad (disolucin lenta), se aade la solucin obtenida al
envase de dispensacin que con ene la solucin previamente elaborada entre el cido saliclico y el colodin
els co. Fundamental e quetar Agitar antes de usar.

Incorporacin de 5-Fluorouracilo en colodin elsco (2014-12-19 18:27)


El 5-Fluorouracilo es un principio ac vo muy empleado
en forma de colodin els co en el tratamiento de verrugas ya sea solo o asociado generalmente con cido
saliclico y cido lc co. El gran problema para el farmacu co es cmo disolver este ac vo en el colodin elsco ya que es totalmente insoluble. Si se aade al colodin directamente se ob ene una dispersin cristalina
totalmente inadecuada para su aplicacin tpica por su
falta de homogeneidad y reologa. Tras dis ntas invesgaciones se probaron los siguientes solubilizantes: alcohol (96), alcohol isoproplico y polisorbatos. Ninguno
de ellos fue capaz de disolver al 5-Fluorouracilo previamente para ser incorporado al colodin. Finalmente
se prob con un potente solubilizante, el dime lsulfxido (DMSO). Esta sustancia es capaz de disolver al 5Fluorouracilo en concentraciones del 20-30 %. Una vez
disuelto, se aade al colodin y se forma una suspensin opalescente totalmente homognea y con buen
comportamiento reolgico. Es fundamental indicar al
paciente que agite el envase enrgicamente antes de
usar. Es conveniente poner en conocimiento del mdico prescriptor el uso de DMSO ya que debido a su alto
poder disolvente aumenta la penetracin de los ac vos
formulados. Ejemplo de prescripcin:

Obtener un cremagel a par r de la base So -care


1722 (2014-12-22 19:27)
El So -care 1722 es una base autoemulsionable que
forma emulsiones o/w no inicas al aadir el agua correspondiente bajo una temperatura de emulsicacin
comprendida entre 60-65 C. Est compuesta bsicamente por steres grasos, parana lquida, estearoxidime cona, miristato de isoproplio y alcoholes grasos
polioxie lenados (emulgente no inico). Se emplea en
concentraciones del 17-22 % dependiendo del grado de
consistencia nal. Al 22 % se forman emulsiones de alta
consistencia y al 17 % son semiuidas. Las emulsiones
formadas enen alta evanescencia y extensibilidad, excelente apariencia cosm ca, buena tolerancia cutnea
y alta compa bilidad. Si a esta base se le aade un agente gelicante como Carbopol 940 al 1 % se formar un
cremagel (tambin denominado cremigel).
El agua de la formulacin se gelicar previamente con
el Carbopol 940 obteniendo una fase acuosa previamente gelicada. A la hora de la emulsicacin se tendr por un lado la fase oleosa formada por la base So care 1722 y, por otra, la fase acuosa formada por el gel
obtenido previamente entre el Carbopol 940 y el agua
puricada. Ejemplo de formulacin:

5-Fluorouracilo, 2 %
Acido saliclico, 10 %
48

So -care 1722, 17 %

Carbopol 940, 1 %
Propilenglicol, 5 %

de emulsiones es la crema base Lane e, emulsin o/w


cuya fase oleosa con ene grasas absorbibles.

Una emulsin es oclusiva cuando una vez aplicada sobre


la piel deja alto residuo graso. Se forma una capa grasa
que impide la evaporacin del agua de la piel. Son pues
Agua puricada csp, 100 g
emulsiones que hidratan por oclusin teniendo accin
Forma de elaboracin:
emoliente. Son de fase externa oleosa o de fase externa
acuosa con alta concentracin en aceites o grasas oclu1. Dispersar el Carbopol 940 en la solucin compuesta sivas. Se emplean en procesos crnicos dermatolgicos
por el propilenglicol y el agua puricada agitando duran- (lesiones secas). Un ejemplo de este po de emulsiones
es el cold cream, emulsin w/o con alto contenido en
te unos minutos.
aceite de vaselina (cold cream moderno) o de almendras (cold cream clsico).
2. Dejar reposar la dispersin en envase bien tapado
Veamos varios ejemplos de prescripcin:
hasta el da siguiente.
Trietanolamina cs (pH 7)

3. Aadir la trietanolamina gota a gota sobre la dispersin mediante constante agitacin hasta pH 7. Se forma Acido saliclico, 5 %
un gel lmpido y transparente de baja consistencia.
Triamcinolona acetnido, 0,1 %
Emulsin csp, 100 g
4. En un bao de agua calentar el So -care 1722 a 6065 C de temperatura (fase oleosa). Por otro lado, calen- El paciente nos indica que la formulacin es para un ectar en un bao de agua y a la misma temperatura el gel zema de contacto escamoso de las manos. Esto ya nos
puede indicar que la emulsin ms idnea deber ser
anterior (fase acuosa).
oclusiva, ya que al ser hidratante coadyuvar la accin
queratol ca del cido saliclico. Puede emplearse, por
5. Fundida la fase oleosa, sacar ambas fases del bao ejemplo, un cold cream o incluso una crema Lane e con
y aadir de una vez la oleosa sobre la acuosa agitando alto contenido en vaselina lquida. Desarrollo nal de la
rpidamente durante dos minutos. Con nuar con agita- frmula con cold cream:
cin lenta hasta enfriamiento. Se formar el cremagel.
Acido saliclico, 5 %
Triamcinolona acetnido, 0,1 %
Cold cream csp, 100 g
En este ejemplo la patologa es una roscea pustulosa
con alta conges n:

Evanescencia y oclusividad en emulsiones


(2014-12-25 19:08)

Metronidazol, 2 %
La evanescencia y la oclusividad son dos caracteres galnicos a tener en cuenta a la hora del diseo de emul- Clindamicina clorhidrato, 1 %
siones, ya que en muchas ocasiones pueden ser funda- Emulsin csp, 30 g
mentales para coadyuvar la accin dermatolgica de los
Se deber emplear una emulsin evanescente que por
principios ac vos prescritos.
denicin es moderadamente secante y desconges va.
Una emulsin es evanescente cuando una vez aplica- En este caso las emulsiones silicnicas seran las ms
da sobre la piel apenas deja resduo graso. Este po de adecuadas:
emulsiones son de fase externa acuosa o silicnica, y los
aceites o grasas de la fase oleosa deben tener ser absorbibles o vol les (caso de las emulsiones silicnicas).
Metronidazol, 2 %
Se emplean en procesos agudos dermatolgicos (lesiones generalmente hmedas). Un ejemplo de este po Clindamicina clorhidrato, 1 %
49

Emulsin w/s csp, 30 g

Se ob ene una pomada homognea blanca de consistencia media, altamente oclusiva y con p ma extensiSimplemente son dos ejemplos en donde se demuestra
bilidad.
cmo el excipiente en muchas ocasiones es determinante en la accin dermatolgica de los ac vos formulados.
Ejemplo de prescripcin para una psoriasis del cuero cabelludo:

Acido saliclico, 5 %
Clobetasol propionato, 0,05 %

Diseo y elaboracin de una pomada lavable


(2014-12-26 18:34)

Pomada lavable csp, 100 g


El cido saliclico y el clobetasol se mezclan pulverizados
en un mortero, se aade un 5 % de vaselina lquida (habr que descontarla de la pomada lavable previamente
elaborada) y se bate hasta formar una pasta homognea. Se aade la pomada lavable en pequeas porciones ba endo hasta homogeneidad.

Las pomadas lavables suelen contener una alta concentracin de algn aceite oclusivo, generalmente vaselina lquida, y ceras y alcoholes grasos para aumentar la
consistencia y emoliencia. Pero adems de estas sustancias tambin deben contener un tensioac vo detergente (laurilsulfato sdico, el ms empleado) para facilitar
la eliminacin de la pomada de la piel por simple lavado con agua bia. Los tratamientos en los que se emplea
este po de pomadas suelen ser para el cuero cabelludo en patologas como psoriasis o derma s seborreicas. La pomada lavable se aplica por la noche y se re ra
lavando agua o champ al da siguiente. Ejemplo de di- Incorporacin de ac vos en emulsiones silicnicas (2014-12-29 19:04)
seo de un excipiente en forma de pomada lavable:

Alcohol ce lico, 21 %

En funcin de las caracters cas sicoqumicas de los acvos a incorporar se pueden dar los siguientes pos de
incorporacin:

Laurilsulfato sdico, 2 %
- Principios ac vos hidrosolubles: se disuelven en la fase
acuosa antes de proceder con la emulsicacin. EjemSi se quiere aumentar la detergencia de la pomada (ms
plos: urea, clindamicina clorhidrato, lidocana clorhidrafcil ser su re rada con agua) se puede aumentar la
to, etc.
concentracin de laurilsulfato sdico hasta el 5 %. Si se
quiere aumentar la consistencia se puede aadir un 35 % de cera blanca. La forma de elaboracin sera la si- - Principios ac vos liposolubles: se disuelven en la fase
silicnica antes de proceder con la emulsicacin. Ejemguiente:
plos: acetato de alfa-tocoferol, aceites vegetales, vitamina F ster glicrico, alfa-bisabolol, etc.
1. Fundir en un bao de agua el alcohol ce lico calentando a 70-75 C de temperatura y aadir la vaselina a
- Principios ac vos insolubles pulverulentos: se presenla misma temperatura.
tan namente divididos o son de fcil pulverizacin obtenindose un material pulverulento liviano p mo pa2. Sacar la mezcla del bao de agua y agitar hasta enfriara su incorporacin. Una vez pulverizados, se dispersan
miento.
en un humectante adecuado (generalmente un poliol
como propilenglicol o glicerina) formando un pasta ho3. En un mortero pulverizar el laurilsulfato sdico y aa- mognea. Se aade la emulsin silicnica previamente
dir en muy pequeas porciones la pomada anterior ba- elaborada en pequeas porciones ba endo hasta homogeneidad. Ejemplos: cor coides, metronidazol, etc.
endo hasta homogeneidad.

Vaselina lquida csp, 100 g

50

Si se parte de una emulsin silicnica lista para su uso


por parte del proveedor y no elaborada por el farmacuco, los ac vos debern aadirse directamente sobre
la emulsin ya sea de forma directa o disueltos previamente. Si la can dad de agua para disolver el ac vo en
cues n es demasiado alta podra exis r cierta prdida
de estabilidad de la emulsin a largo plazo. Segn mis
inves gaciones en el manejo de emulsiones silicnicas,
es mejor elaborar la emulsin a par r de todos sus ingredientes bsicos e ir incorporando los ac vos en las
diferentes fases como se ha descrito al principio de esta entrada. De esta manera se conservar la proporcin
del emulgente silicnico y de las siliconas vol les logrndose una p ma estabilidad.

Alcohol (96), 1 %
Agua puricada csp, 50 ml
Una vez elaborado el gel uido se incorporan el Phenonip y el BHT disueltos previamente en la solucin
compuesta entre el Tween 20, propilenglicol y alcohol
(96). Finalmente se incorpora la oxibu nina clorhidrato
disuelta en un 10 % de agua puricada. Dicha can dad
de agua habr que restarla al agua empleada para hacer el gel y as conservar la proporcin de la frmula. Se
ob ene un gel uido lmpido y transparente de pH 6. Al
cabo de 3 meses no se aprecian cambios en los caracteres sicos y organolp cos ni en el valor de pH.

Oxibu nina clorhidrato en roll on (2014-12-31 18:57)


Algunos dermatlogos estn recetando la oxibu nina
tpicamente para el tratamiento de la hiperhidrosis con
resultados un tanto dispares. Una de las formas de prescripcin ms frecuentes es en roll on. Ejemplo:

Oxibu nina clorhidrato, 1 %


Roll on csp, 50 ml
Para lograr una reologa adecuada en sistemas roll on se
debe formular la oxibu nina en un gel o emulsin uida. Con respecto a los geles se puede optar por hidroxie lcelulosa, agente gelicante perfectamente compable con clorhidratos. Con respecto a las emulsiones las
no inicas son las ms adecuadas ya que tampoco interaccionan con dichos clorhidratos. La base L-200 forma emulsiones uidas idneas para roll on. Veamos un
ejemplo de formulacin con gel uido de hidroxie lcelulosa y oxibu nina clorhidrato:

Oxibu nina clorhidrato, 1 %


Hidroxie lcelulosa, 0,8 %
Tween 20, 1 %
Propilenglicol, 5 %
Phenonip (an microbiano), 0,4 %
BHT (an oxidante), 0,02 %
51

52

2.

2015

2.1. enero

Urea, 10 %
Neopcl o/w, 25 %

Solucin

conservante

de

(2015-01-07 19:17)

hidroxibenzoatos Agua puricada csp, 100 g

Una vez preparada el agua conservante igual que en el


caso anterior, se proceder a emulsicar: la fase acuosa
La solucin concentrada de hidroxibenzoatos descrita
estar cons tuida por la solucin previamente elaboraen el Formulario Nacional, es una formulacin conserda entre la urea y el agua conservante, y la fase oleosa
vante an microbiana de amplio espectro de accin. Se
por la base autoemulsionable.
emplea al 1 % disuelta en el agua de la frmula a preparar. Tiene alta accin sinrgica y es ac va en un amplio
margen de pH. La frmula es la siguiente:
Testosterona propionato, 1 %
Carbopol 940, 1,5 %
Parahidroxibenzoato de me lo, 8 %

Trietanolamina cs pH (7)

Parahidroxibenzoato de propilo, 2 %

Agua puricada csp, 100 g

Al igual que en los dos casos anteriores, sobre el agua


conservante preparada se dispersa el Carbopol 940
El propilenglicol se calienta en un bao de agua a 50 C (agente gelicante) y se procede con la gelicacin aade temperatura y se disuelven ambos conservantes. Se diendo la trietanolamina hasta pH.
ob ene una solucin incolora, lmpida y transparente.
Debe conservarse a temperatura ambiente y fuera de
la luz y humedad. La caducidad es mada es de 6 meses. Son tres ejemplos de cmo emplear la solucin concenEl propilenglicol facilita la solubilizacin de ambos con- trada de hidroxibenzoatos segn el Formulario Nacional.
servantes en el agua de la frmula a conservar.
Propilenglicol csp, 100 g

Como se dijo al principio de la entrada esta solucin se


emplea al 1 %. Segn el Formulario Nacional se disolver en el agua correspondiente de la frmula al 1 % (porcentaje respecto a la can dad de agua existente en la
frmula) originando la denominada agua conservante.
Ejemplos de formulacin:

Evanescencia y oclusividad en emulsiones: parmetros opuestos (parte I) (2015-01-14 19:15)

Triamcinolona acetnido, 0,1 %

Tanto la evanescencia como la oclusividad de las emulsiones son dos parmetros a tener muy en cuenta a la
Carboxime lcelulosa sdica, 1 %
hora de elegir un excipiente adecuado para una patoloGlicerina, 15 %
ga concreta, ya que en muchas ocasiones van a inuir
notablemente en la accin de los principios ac vos presAgua puricada csp, 100 ml
critos como se demostrar en esta entrada. En esta priUna vez preparada el agua conservante (disolucin de mera parte se revisa el concepto de evanescencia.
un 1 % de la solucin concentrada de hidroxibenzoatos
en agua puricada) se procede a aadir la carboximeUna emulsin es evanescente cuando apenas deja resilcelulosa sdica para formar el gel uido que sirve de
duo graso sobre la piel tras su aplicacin. Esa expresin
viscosizante para la triamcinola acetnido.
que algunas veces omos a nuestros pacientes: que crema ms estupenda, no es nada grasa, se reere simplemente a que es muy evanescente. La materia grasa contenida en la emulsin difunde a travs de los folculos
Betametasona dipropionato, 0,5 %
53

pilosebceos o incluso hasta se puede evaporar (caso


de las siliconas vol les) no dejando obviamente sensacin grasa en la supercie de la piel. Dermatolgicamente las emulsiones evanescentes enden a ser secantes
a no ser que se refuercen con aceites que formen cierta pelcula no absorbible impidiendo la evaporacin del
agua transepidrmica, o se aadan sustancias higroscpicas que retengan el agua o aporten agua, como los
socorridos polioles (glicerina, propilenglicol, sorbitos) u
otras sustancias como urea, pantenol, sodio hialuronato, etc. Tambin es fundamental aadir que el signo de
una emulsin (o/w w/o) tambin condiciona de forma
considerable su evanescencia. As, las emulsiones de fase externa acuosa (o/w) son evanescentes y las emulsiones de fase externa oleosa (w/o) no son evanescentes,
todo lo contrario, dejan una pelcula grasa sobre la piel.
Pero, para qu le puede servir al dermatlogo este concepto de evanescencia? Por ejemplo, un proceso agudo dermatolgico en donde existen lesiones hmedas
o cierta conges n se puede resolver mucho mejor si
se emplea una emulsin evanescente como excipiente.
Veamos un ejemplo de formulacin con cor coide para
el tratamiento de una derma s seborreica facial en estado agudo:

Cera Lane e SX, 15 %


Propilenglicol, 5 %
Agua puricada csp, 50 g
Tambin el dermatlogo puede formular la triamcinolona en una base silicnica basada en aceites de silicona
vol les):

Triamcinolona acetnido, 0,1 %


Emulsin w/s csp, 50 g
El farmacu co para elaborar la emulsin w/s incluir
por denicin ciclome cona pentmera, aceite de silicona vol l responsable de la alta evanescencia de este
po de emulsin.
Otro ejemplo de patologas en donde las emulsiones
evanescentes son fundamentales por su poder desconges onante son las rosceas. Una emulsin w/o, conges onante por su oclusividad, empeorar el estado de
la piel en este po de patologa. Un ejemplo de prescripcin inadecuada en cuanto a su excipiente:

Metronidazol, 1 %
Triamcinolona acetnido, 0,1 %
Emulsin w/o csp, 50 g
Es una prescripcin no del todo adecuada, ya que la
emulsin w/o no es evanescente. Se formar una capa
ms o menos oclusiva sobre la piel que la conges onar e incluso empeorar el proceso agudo. Lo ms adecuado es formular una emulsin de fase externa acuosa (o/w) con poca materia grasa o incluso una emulsin
silicnica (w/s). En ambos casos la evanescencia estar
garan zada actuando como coadyuvante de la triamcinolona en la resolucin del brote agudo seborreico. Las
formas correctas de prescripcin en este ejemplo segn
lo indicado seran las siguientes:

Clindamicina clorhidrato, 1 %
Vaselina lquida, 20 %
Emulsin o/w csp, 50 g
La vaselina incluida en la formulacin empeora totalmente la patologa debido a su capacidad conges onante por muy evanescente que sea la emulsin diseada.
Lo ms correcto sera emplear una emulsin glucdica
(suelen ser altamente evanescentes) sin grasas sobre
aadidas o emulsin silicnica. Tambin se podra emplear base de Beeler, pero con cierta precaucin ya que
el tensioac vo aninico que con ene (laurilsulfato sdico) puede irritar las pieles con roscea.

Triamcinolona acetnido, 0,1 %


Emulsin evanescente csp, 50 g
El farmacu co puede resolver la prescripcin empleanEvanescencia y oclusividad en emulsiones: pardo una emulsin o/w con poca materia grasa absorbible,
metros opuestos (parte II) (2015-01-21 19:10)
como por ejemplo una crema Lane e modicada:

Triamcinolona acetnido, 0,1 %


54

En la entrada anterior se analiz la evanescencia en


emulsiones. Hoy se analiza la oclusividad, un parmetro totalmente opuesto tanto desde un punto de vista

galnico como dermatolgico.


Una emulsin es oclusiva cuando una vez aplicada sobre la piel deja una capa grasa no absorbible que impide
la evaporacin del agua de la misma. Segn esta denicin las emulsiones oclusivas son hidratantes y emolientes. Algunos pacientes reaccionan as ante la aplicacin
de una emulsin oclusiva: esta crema que me ha recetado el mdico es muy grasa y algo pegajosa, aunque
se ex ende muy bien parece que no se absorbe nunca. Las emulsiones w/o son siempre oclusivas por denicin. En cambio, las emulsiones o/w no son oclusivas,
pero pueden hacerse ms o menos oclusivas aportando
materia grasa con propiedades oclusivas. Qu es materia grasa oclusiva? Aceites, semislidos o slidos grasos poco o nada absorbibles por la piel una vez aplicados. Los ms empleados son: vaselina lquida, vaselina
lante, perhidroescualeno, lanolina, aceites vegetales,
ceras y mantecas. Para lograr la oclusividad deseada se
deben emplear en concentraciones superiores al menos
del 10 %. Veamos un ejemplo de cmo transformar una
crema base Lane e (emulsin o/w evanescente) en una
crema o/w con cierta oclusividad:

Cera Lane e SX, 25 %


Vaselina lquida, 15-20 %
Agua puricada csp, 100 g
La adicin de vaselina lquida a la concentracin indicada hace que la emulsin o/w Lane e pase de ser evanescente a tener digamos cierta oclusividad. Por supuesto
que mucho menor que la oclusividad que puede dar un
cold cream por dos mo vos: es una emulsin w/o y adems con ene una alta proporcin de aceite de almendras entre su materia grasa:

Dermatolgicamente las emulsiones oclusivas estn indicadas como excipientes en procesos crnicos escamosos por su alto poder hidratante, todo lo contrario que
las emulsiones evanescentes. Coadyuvan p mamente
la accin queratol ca de ac vos, como: cido saliclico,
urea, tre nona, etc. Son ecaces junto con los polioles
y otros higroscpicos en la accin hidratante de pieles
excesivamente secas, ic sicas o psorisicas. Un ejemplo de formulacin para psoriasis:

Acido saliclico, 5 %
Betametasona dipropionato, 0,1 %
Emulsin csp, 100 g
Si se elabora una emulsin w/o la accin queratol ca
del cido saliclico se ver potenciada debido a la hidratacin por oclusividad dada por la propia emulsin. Si se
elabora una emulsin o/w evanescente no tendremos
esa hidratacin oclusiva extra tan necesaria en procesos
descama vos. Segn lo expuesto, la forma ms correcta de prescripcin sera la siguiente:

Acido saliclico, 5 %
Betametasona dipropionato, 0,1 %
Cold cream csp, 100 g
El cold cream como ya se indic es una emulsin w/o.
Siguiendo con el ejemplo, si se elabora una emulsin
o/w se deber aadir materia grasa oclusiva para lograr
esa hidratacin coadyuvante. Cera Lane e SX con vaselina lquida al 15-20 % sera una de las opciones:

Acido saliclico, 5 %
Espema de ballena, 14 g

Betametasona dipropionato, 0,1 %

Cera blanca, 10 g

Cera Lane e SX, 20 %

Aceite de almendras, 56 g

Vaselina lquida, 15 %

Agua de rosas, 20 g

Agua puricada csp, 100 g

Borato sdico, 0,5 g

Puede que el mdico exprese la formulacin de la siguiente forma:

Esencia de rosas, II gotas


En el Formulario Nacional hay descrito un cold cream
denominado cold cream vaselinado en donde se sus- Acido saliclico, 5 %
tuye el aceite de almendras por vaselina lquida consiBetametasona dipropionato, 0,1 %
guiendo si cabe mucha mayor oclusividad.
Cera Lane e SX, 20 %
55

Vaselina lquida, 15 %

- Las operaciones de elaboracin debern realizarse de


forma rpida para evitar que la isotre nona est el menor empo en contacto con el aire.

Emulsinese hasta 100 g


Tambin de esta otra forma:

Por qu elaborar cpsulas de isotre nona en el laboratorio de farmacia si en el mercado existen especialidades a dosis muy diferentes? Hay ciertas patologas, por
ejemplo roscea, que requieren dosis un tanto ms bajas que las existentes en el mercado.

Betametasona dipropionato, 0,1 %


Cera Lane e SX, 20 %
Emulsin o/w oclusiva csp, 100 g

Estos seran los pasos a seguir para elaborar, por ejemplo, la siguiente prescripcin:

Elaboracin

de

cpsulas

de

isotre nona

(2015-01-28 19:47)

Isotre nona, 6 mg por cpsula


Aceite de soja cs para preparar 30 cpsulas

1. La can dad de isotre nona a pesar ser de 6 x 30 =


La elaboracin de cpsulas de isotre nona (cido-13- 180 mg. Dada la can dad por cpsula de isotre nona
cis re noico) conlleva una serie de requerimientos fun- puede optarse a priori y sin hacer ningn clculo previo
damentales para evitar su rpida oxidacin:
por cpsulas del n 1 para la elaboracin. Lo que s es
fundamental es saber el volumen de este po de cp- Debe emplearse una cmara de atmsfera de nitr- sula (0,50 ml) para el posterior enrase con el aceite de
geno en todas las fases de elaboracin para evitar la en- soja.
trada de oxgeno evitando con ello la oxidacin de la isotre nona.
2. Se prepara una solucin de acetato de alfa tocoferol
al 0,5 % en aceite de soja.
- Para evitar en cierta medida la accin de la luz sera
conveniente emplear luz indirecta en el laboratorio du- 3. Una vez situada la isotre nona en un mortero, se pulrante la elaboracin.
veriza y se aaden 10-12 ml de la solucin oleosa anterior en pequeas porciones ba endo hasta lograr una
- El u llaje empleado deber estar limpio y seco, y las es- suspensin homognea.
ptulas debern ser de acero inoxidable. Es conveniente
hacer un enjuague nal del u llaje con solucin de EDTA 4. Se pasa la suspensin a un vaso de precipitados y
al 0,1 % y dejar secar. El EDTA actuara como secuestran- se agita durante unos minutos empleando un agitador
te de trazas metlicas las cuales catalizan reacciones de magn co regulado a baja velocidad.
oxidacin.
- La isotre nona es altamente higroscpica por ello es
ms aconsejable emplear excipientes hidrfobos como
aceite de soja o de oliva. Estos aceites, adems, facilitan
la absorcin de la isotre nona en el tracto gastrointesnal y evitan en cierta medida moles as gstricas. Es
posible la encapsulacin en cpsulas de gela na comunes debido a que el lquido a encapsular es hidrfobo y
las cpsulas son de naturaleza hidrla.

5. La mezcla obtenida se vierte a una probeta y se enrasa con la solucin oleosa anterior hasta el volumen total
para las 30 cpsulas a preparar: 0,50 x 30 = 15 ml.
6. Se vierte la suspensin a un vaso de precipitados y
se agita durante unos minutos empleando un agitador
magn co regulado a baja velocidad.

7. Se dosican las cpsulas mediante una jeringa midien- Para evitar la oxidacin de la isotre nona es conve- do 0,50 ml por cpsula. Es conveniente que se agite la
niente aadir un 0,5 % de acetato de alfa tocoferol.
mezcla antes de cada llenado para obtener una suspensin con p ma homogeneizacin y as evitar un error
56

de dosicacin.
8. Una vez obtenidas las cpsulas se colocan dentro de
cpsulas de mayor volumen (del n 0 segn nuestro
ejemplo) para evitar en lo posible que se produzca salida del aceite debido a posible exudacin por la zona
de cierre. Es lo que se conoce por doble encapsulacin.
Una observacin.

2.2. febrero
Elaboracin e incompa bilidades del gel de Carbopol (2015-02-04 19:39)

9. Las cpsulas obtenidas se envasan en recipiente opaco y enen una caducidad de un mes.
El Carbopol 940 (Carbmero) es un polmero carboxivinlico ampliamente u lizado en formulacin magistral.
Y una observacin o digamos reexin: los colorantes Forma geles evanescentes adecuados en procesos sebode las cpsulas suelen contener ciertos metales que po- rreicos y en general en patologas dermatolgicas hmedran catalizar reacciones de oxidacin de la isotre no- das o conges vas. El Carbopol 940 (generalmente el
na. Para evitar esta posible incidencia se podran em- ms empleado de los dis ntos pos existentes) se emplear cpsulas transparentes en la primera encapsula- plea en concentraciones del 1-2 %. Segn mi experiencin (en la que la isotre nona est en contacto directo cia, al 1,5 % se ob enen geles idneos en cuanto a concon el interior de las cpsulas). Por supuesto que la se- sistencia (media-alta). Al 0,5 % se ob enen geles uidos
gunda encapsulacin se tendra que hacer con cpsulas adecuados por ejemplo para envase roll-on en dermocosm ca. Suelen tambin aadirse humectantes como
coloreadas para evitar la accin de la luz.
glicerina o propilenglicol al 5-10 %, e incluso algn solubilizante como los polisorbatos en el caso de tener que
solubilizar algn ac vo poco hidrosoluble. Es fundamental aadir una base dbil como puede ser la trietanolamina hasta pH 7 para que la dispersin del Carbopol en
el agua gelique. Es la zona de pH en donde se forma estructura de gel por repulsin entre grupos carboxilos ionizados y neutralizados de Carbopol. Si la frmula no es
autoconservable deber aadirse un conservante siendo el Phenonip XB uno de los ms adecuados.
Formulacin y elaboracin del gel de Carbopol

Carbopol 940, 1,5 %


Aspecto de la suspensin de isotre nona en aceite de
Propilenglicol, 5 %
soja
Trietanolamina cs pH 7
Phenonip XB, 0,6 %
Agua puricada csp, 100 g
1. Disolver el Phenonip XB en el propilenglicol y aadir la solucin resultante sobre el agua agitando hasta
la completa disolucin.
2. Aadir el Carbopol 940 sobre la solucin anterior
agitando durante unos minutos hasta la completa dispersin. Situar la dispersin obtenida en un recipiente
bien tapado 12-24 horas.
Doble encapsulacin
57

3. Pasado dicho empo, aadir la trietanolamina en


muy pequeas porciones agitando hasta pH. Se formar un gel lmpido y transparente de consistencia mediaAcido gliclico, 10 %
alta.
Gel de Carbopol 940 csp, 50 g
Incompa bilidades del gel de Carbopol

Una vez obtenido el gel de Carbopol 940 se aade el


cido gliclico disuelto en un 10 % de agua producindose la ruptura inmediata del gel.

- Concentraciones superiores al 30 % de alcohol hacen


decaer la viscosidad del gel. Si la concentracin es muy
alta se produce una brusca cada de la viscosidad e in- Es posible formular un gel de Carbopol estable frente a
sustancias cidas empleando la gelicacin por formacluso puede llegarse a la ruptura.
cin de puentes de hidrgeno en lugar de la neutralizacin. Se forma un gel no dependiente del pH siendo
- Los electrolitos y las sustancias cidas producen la rup- estable frente a sustancias cidas. La sustancia clave patura del gel de Carbopol. Ejemplos: cido saliclico, cido ra la formacin de este po de geles es el propilengligliclico, cido lc co, aluminio clorhidrxido, alumbre, col en concentraciones del 20-30 %. Los grupos carboxetc.
licos del Carbopol forman puentes de hidrgeno con
los OH del propilenglicol, formndose un entramado
Una forma de salvar la incompa bilidad con sustan- con estructura de gel. Una frmula po puede ser la sicias cidas es emplear un 30-35 % de propilenglicol en guiente:
lugar de trietanolamina para producir la gelicacin del
Carbopol 940. Es lo que se conoce como gelicacin
por formacin de puentes de hidrgeno y, al no ser de- Carbopol 940, 2,5 %
pendiente del pH, es perfectamente compa ble con esPropilenglicol, 30 %
te po de sustancias. En una prxima entrada de este
Agua puricada csp, 100 g
blog se describir este po de gelicacin.
Se disuelve el propilenglicol en el agua puricada y se
aade el Carbopol 940, agitando hasta lograr una completa dispersin. Se envasa la mezcla en recipiente bien
tapado y se deja reposar durante 12 horas a temperatura ambiente. Pasado dicho empo, se agita suavemente
mediante varilla de vidrio con objeto de homogeneizar
el gel obtenido. Se ob ene un gel transparente homogneo, con alta consistencia, moderadamente evanescente y con p ma extensibilidad.
Para comprobar la estabilidad del gel frente a sustancias
cidas, se aade cido lc co:
Aspecto del gel de Carbopol una vez elaborado
Acido lc co, 10 %
Carbopol 940, 2,5 %
Propilenglicol, 30 %

Gel de carbopol resistente a sustancias cidas Agua puricada csp, 100 g


(2015-02-11 19:01)

Una vez obtenido el gel segn la forma de elaboracin


anterior, se aade el cido lc co en pequeas porcioComo vimos en la entrada anterior, el gel de Carbopol nes y bajo agitacin constante. Se ob ene un gel estaobtenido mediante neutralizacin experimentaba rup- ble con apenas variacin de su consistencia. Tambin se
tura inmediata tras la adicin de principios ac vos ci- ob ene un gel estable siguiendo la misma forma de elados. Ejemplo:
boracin si por ejemplo se aade cido gliclico (ya sea
58

tamponado o sin tamponar) en lugar de cido lc co.

Forma de elaboracin empleando la tcnica de gelicacin por formacin de puentes de hidrgeno en lugar
de neutralizacin:

Dos inconvenientes importantes de este po de gelicacin derivados de la alta concentracin de propilenglicol: disminuye la evanescencia del gel respecto al obte- 1. Disolver el perxido de carbamida en la glicerina annido mediante neutralizacin. En pieles sensibles puede hidra mediante agitacin manual suave.
dar ciertos problemas de irritacin.
2. Dispersar el Carbopol 940 agitando durante unos minutos.
3. Dejar la dispersin en envase bien tapado 12 horas.
oscar (2015-05-26 21:33:29)
Srs. Creo que Ud ene mucha razon al precisar que el acido
lac co no sevusa en piel sensible,pero si se puede u lizar
como coadyuvante en un preparado con urea,silicona,con
la nalidad de ablandar el estrato corneo de la planta del
pie que presenta hiperqueratosis o otra dermatosis que
requiera retener agua,efecto queratoli co del acido lac vo
y humectacion del propilenglicol. Atentamente: Q.F. Lecca
Briones Oscar Ramiro. Trujillo _Peru.

4. Pasado dicho empo, agitar durante unos minutos a


modo de homogeneizacin. Se forma un gel de consistencia media-alta, transparente y con un pH comprendido entre 4 y 5.

El gel obtenido debe envasarse en envase opaco (tubo


de pls co o envase Unguator, por ejemplo) y es recomendable su conservacin en nevera (2-8 C). Caducidad es mada de 1 mes. Se puede aadir unas gotas
de sacarina lquida como edulcorante y un 0,1-0,3 % de
esencia de menta piperita como saborizante. Tanto el
edulcorante como el saborizante debern aadirse soElaboracin gel de perxido de carbamida bre el gel una vez elaborado mediante suave agitacin.

(2015-02-18 19:51)

El perxido de carbamida (perxido de urea) se suele


prescribir para uso odontolgico como blanqueante en
forma de gel en concentraciones del 10-20 %. El agente
gelicante ms empleado es el Carbopol 940 en concentraciones generalmente del 2 %. Es fundamental emplear un medio completamente anhidro, como glicerina anhidra, para evitar que el perxido de carbamida
se descomponga por la accin del agua. Cabe destacar
la p ma solubilidad del perxido en este glicol y que
tambin aporta cierta accin edulcorante al preparado
nal. Un ejemplo de prescripcin frecuente puede ser
el siguiente:

Incluso puede haber prescripciones en donde el odontlogo slo indique como excipiente glicerina anhidra:

Perxido de carbamida, 15 %
Glicerina anhidra csp, 50 g
Se ob ene un lquido bastante viscoso pero no con la
consistencia del gel visto anteriormente. En este caso
conviene consultar al odontlogo si precisa que se gelique la solucin con Carbopol o no.

Perxido de carbamida, 15 %
Gel csp, 50 g
Desarrollo de la frmula:

Perxido de carbamida, 7,5 g


Carbopol 940, 1 g

Gel de lidocana y prilocana (2015-02-25 19:09)


Los geles po EMLA son frecuentemente prescritos para uso en consulta dermatolgica. Un ejemplo de este
po de prescripciones puede ser la siguiente:

Glicerina anhidra csp, 50 g


59

Prilocana base, 2,5 %


Lidocana base, 2,5 %
Gel acuoso, csp, 100 g
Los agentes gelicantes ms usados compa bles para
este po de prescripcin son el Carbopol 940 y la hidroxie lcelulosa. Se suele aadir un tensioac vo no inico polioxie lenado al 5-10 % (Tween 20, Tween 80,
Cremophor RH40) para facilitar la estabilidad de las
formas base de estos anestsicos (son oleosos). Cuanto mayor sea la concentracin de anestsicos prescrita,
mayor ser la can dad de tensioac vo. Realmente al incorporar los anestsicos y debido a su naturaleza lipla, se formar un cremagel.

5. Aadir la mezcla anterior sobre el gel agitando de forma enrgica agitando hasta homogeneidad.
Otro ejemplo de prescripcin frecuente:

Prilocana base, 7 %
Lidocana base, 7 %
Gel acuoso, csp, 100 g
En este caso se debe emplear un 10 % de Cremophor RH
40 dada la mayor concentracin de anestsicos respecto al ejemplo anterior. El desarrollo y forma de elaboracin sera similar.

Desarrollo y forma de elaboracin de la prescripcin


propuesta empleando Carbopol 940 como agente gelicante:

Prilocana base, 2,5 %


Lidocana base, 2,5 %
Carbopol 940, 1,5 %
Cremophor RH40, 5 %

2.3. marzo
Gel de sodio hialuronato (2015-03-04 19:33)

Trietanolamina, csp pH 7
El sodio hialuronato en concentraciones del 4 % forma
geles de consistencia alta idneos par aplicacin tanto
en piel como en mucosas. Estos geles forman una capa
Nipagn M, 0,1 %
visco els ca moderadamente evanescente e hidratanAgua puricada csp, 100 g
te por higroscopicidad, facilitando la difusin de los dis1. Situar el agua puricada en un bao de agua a 90- ntos ac vos incorporados. Tienen alta tolerancia tanto
100 C de temperatura y disolver el Nipagn M (conser- en piel como en mucosas oral y genital. En esta entrada
vante). Dejar enfriar la solucin obtenida a temperatura se analizan los caracteres sicos y organolp cos de un
ambiente y disolver el propilenglicol.
gel de sodio hialuronato al 4 % durante 3 meses.
Propilenglicol, 10 %

2. Dispersar el Carbopol 940 agitando durante unos miFrmula propuesta y forma de elaboracin
nutos. Situar la mezcla en envase bien tapado y dejar reposar 12-24 horas.
3. Pasado el empo jado, aadir la trietanolamina gota Sodio hialuronato, 4 %
a gota agitando de forma constante hasta pH 7. Se forNipagn M, 0,1 %
ma un gel de consistencia media. Adems de producir la
gelicacin, el ajuste a pH 7 crea un medio idneo para Agua puricada csp, 100 g
lograr una adecuada accin de los anestsicos.
1. Se sita el agua puricada en un bao de agua a 90100 C y se disuelve el Nipagn M. Obtenida la solucin
4. Mezclar en un vaso de precipitados los anestsicos y
se deja enfriar hasta temperatura ambiente.
calentar en un bao de agua a 30-40 C de temperatura
agitando constantemente. Se forma una mezcla lquida.
Aadir el Cremophor RH40 y agitar hasta temperatura 2. Se aade el sodio hialuronato agitando durante un
ambiente.
minuto aproximadamente mediante un agitador Unguator regulado a mxima velocidad. La mezcla obtenida
60

se deja reposar en envase bien tapado durante 12 ho- Gel hialuronato sdico csp, 30 g
ras.
Se disuelve la lidocana clorhidrato en el agua y se aade
la solucin obtenida sobre el gel agitando hasta homo3. Pasado dicho empo, se homogeiniza agitando a ve- geneidad. Se ob ene un gel consistente, transparente
locidad lenta durante unos 30 segundos.
sin ningn indicio de inestabilidad. Al cabo de tres meses no se observan variaciones.
Se ob ene un gel incoloro de alta consistencia, homogneo, transparente, moderadamente evanescente, con
alta extensibilidad y con un pH comprendido entre 6-7.
Se guardan unas muestras de este gel en recipientes Unguator fuera de la luz, humedad y a temperatura ambiente durante 3 meses. Al cabo de dicho empo los
caracteres de las muestras respecto a la muestra inicial
no varan. No se hace anlisis microbiolgico pero no
hay indicios visuales de formacin de colonias bacterianas ni de crecimiento de hongos, debido a la adecuada
accin conservante del Nipagn M para al menos esos
tres meses.
Incorporacin de ac vos al gel inicial
Aspecto de la muestra de gel hialuronato con testosteSe aade testosterona propionato al gel segn la si- rona
guiente frmula:

Testosterona propionato, 1 %
Glicerina, 1 %
Gel hialuronato sdico csp, 30 g
En un mortero de pulveriza la testosterona y se aade
la glicerina ba endo hasta la formacin de una pasta
homognea. Se aade el gel en pequeas porciones baendo hasta homogeneidad. Se ob ene un gel blanco
opalescente homogneo de alta consistencia. Al cabo
de tres meses la muestra no vara. La consistencia del
gel es adecuada para mantener en suspensin y de forma homognea a la testosterona.

Colodin de cantaridina (2015-03-11 19:31)


La cantaridina, principio ac vo que se ob ene de las
cantridas (mosca espaola), se emplea en forma de colodin generalmente al 1 % como vesicante en el tratamiento de verrugas y molusco contagioso. Una prescripcin frecuente es la siguiente:

Cantaridina, 1 %
Adicin de lidocana clorhidrato.

Verde brillante, 0,003 %


Colodin els co csp, 5 g

Se puede pensar a priori en cierta incompa bilidad entre el gel de sodio hialuronato (naturaleza aninica) con
un clorhidrato. Pero segn las inves gaciones realizadas
como pueden ver a con nuacin esto no es as. Frmula propuesta:

Lidocana clorhidrato, 1 %

Hay dos aspectos importantes a la hora de elaborar esta prescripcin: cmo solubilizar a la cantaridina en el
colodin ya que es insoluble; y cmo pesar 0,00015 g
(can dad para los 5 g prescritos) de verde brillante, colorante que sirve como tes go de referencia a la hora
de la aplicacin.
Solubilizacin de la cantaridina

Agua puricada, 2 %
61

Tanto el alcohol absoluto al 30 % como la acetona al


40 % permiten una correcta solubilizacin de la cantaridina en el colodin els co. Una vez disuelta en uno
de estos disolventes, se aade la solucin obtenida sobre el colodin.

Es fundamental indicar en prospecto y verbalmente al


paciente que la formulacin es fcilmente inamable,
que la conserve a temperatura menor a 20 C y que se
aplique exclusivamente sobre las verrugas o las ppulas
del molusco contagioso.

Pesaje del verde brillante


Dada la nma can dad a pesar segn la can dad nal
prescrita, se puede elaborar una solucin concentrada
que permita pesar fcilmente los gramos equivalentes
del colorante. La frmula concentrada puede estar comDiseo de soluciones hidroalcohlicas de indomepuesta por 0,05 g de verde brillante en can dad sucientacina al 3 % (2015-03-18 23:01)
te hasta 10 g de alcohol (96). Mediante un sencilla regla
de tres obtendremos la can dad a aadir de este coloEs rela vamente frecuente recibir prescripciones de sorante a la formulacin nal:
luciones hidroalcohlicas de indometacina al 3 % con
eritromicina al 2 % para el tratamiento del acn de la
10 g de solucin concentrada . 0,05 g de ver- siguiente forma:
de brillante
X .. 0,00015 g de verde brillante

Indometacina, 3 %
Eritromicina base, 2 %

X = 0,03 g.

Solucin hidroalcohlica csp, 100 ml

Ante esta formulacin surgen ciertas dudas por parte de


La frmula nal a desarrollar para esos 5 g prescritos
algunos farmacu cos en cuanto a la disolucin de la
empleando acetona como solubilizante sera la siguienindometacina: en un principio logro disolver a la indote:
metacina pero al da siguiente hay precipitacin, por
mucho que aado propilenglicol no logro disolver a la indometacina, al aadir el agua se forma un precipitado
Cantaridina, 0,05 g
de po lechoso, Qu solubilizante hay que aadir?.
Acetona, 2 g
Verde brillante sol concentrada, 0,03 g
Colodin els co csp, 5 g
Forma de elaboracin

Antes de analizar una forma de elaboracin que permita


una perfecta disolucin de la indometacina (la eritromicina no es el problema) veamos los caracteres sicoqumicos de este principio ac vo un tanto rebelde.

1. Disolver la cantaridina en la acetona empleando un La indometacina se presenta como un polvo liviano blanquecino. Prc camente insoluble en agua, soluble en alagitador magn co regulado a alta velocidad.
cohol (96) en la siguiente proporcin: 1 g de indometacina se disuelve en 50 ml de alcohol (96). Soluble en di2. Situar el colodin en el envase nal de dispensacin
solventes orgnicos. Segn las propiedades de solubili(frasco cristal topacio con esptula aplicadora).
dad de la indometacina, es fundamental aadir algn solubilizante para promover su solubilidad en el excipien3. Aadir la solucin de cantaridina anterior agitando te hidroalcohlico, ya que slo con alcohol y agua no
hasta homogeneidad.
es bastante. Tambin habr que pensar en aadir baja
can dad de agua para evitar la precipitacin de aspecto
4. Finalmente, aadir la solucin concentrada de verde lechoso.
brillante agitando hasta homogeneidad. Se ob ene un
Resultado de dis ntas formulaciones variando la prolquido verde muy oscuro lmpido y transparente.
porcin de propilenglicol
62

Indometacina, 3 %
Propilenglicol, 45 %
Agua puricada, 5 %

3. Agitar en un agitador magn co regulado a alta velocidad durante unos 15 minutos. Prc camente toda la
indometacina quedar disuelta.
4. Aadir el agua puricada en pequeas porciones mediante agitacin constante.

Alcohol (96) csp, 100 ml

5. Si quedan trazas de indometacina sin disolver, calenSe aade la indometacina a la solucin previamente ela- tar el sistema en un bao de agua a 30 C.
borada entre el propilenglicol y el alcohol (96). Agitacin magn ca a alta velocidad del sistema durante 30
minutos calentando a 30 C. No se logra disolver total- Si la frmula incluyera eritromicina, se disolvera en la
mente a la indometacina. Obviamente no se aade el solucin nal y a temperatura ambiente.
agua puricada.
Conclusiones de este trabajo
Indometacina, 3 %
Propilenglicol, 60 %

Agua puricada, 5 %

- La indometacina al 3 % en solucin hidroalcohlica requiere adems de un 50 % de propilenglicol como solubilizante primario, acetona al 15 % como solubilizante
secundario.

Alcohol (96) csp, 100 ml

- Para lograr una completa solubilizacin, ya que al nal


La elaboracin es similar a la anterior. Prc camente se quedan trazas de indometacina sin disolver, es necesalogra la solucin completa. Se aade el agua en peque- rio calentar a una temperatura de 30 C en un bao de
as porciones mediante constante agitacin. Al da si- agua durante unos minutos.
guiente hay una considerable precipitacin.
En vista de que en un primer momento se logra la solubilizacin, se opta por aadir acetona al 10 % a la formulacin anterior y se baja el propilenglicol hasta el 50 %. Se
logra una total solubilizacin pero al da siguiente quedan trazas evidentes sin disolver. Se aade un 5 % de
acetona ms manteniendo la proporcin de propilenglicol y en cues n de 15 minutos se logra una solubilizacin total, no exis endo en das sucesivos precipitacin.
La frmula nal y forma de elaboracin estandarizada
es la siguiente:

- No se observa precipitacin de indometacina al cabo


de unos das de haber sido elaborada la solucin.
- La eritromicina debe disolverse una vez se tenga disuelta la indometacina y a temperatura ambiente.
- La concentracin lmite de agua puricada que admite
la solucin con los dos solubilizantes propuestos es del
5 %.

Indometacina, 3 %
Propilenglicol, 50 %
Acetona, 15 %
Agua puricada, 5 %
Alcohol (96) csp, 100 ml
1. Disolver la acetona y el alcohol (96) en el propilenglicol.
2. Aadir la indometacina.
Aspecto nal de la solucin
63

cin de la hidroquinona.
Aqu enen el enlace para descargar el trabajo de invesgacin completo, tanto de la parte terica como experimental y con numerosas fotogra as del estado de
Estudio de la ecacia de sistemas an oxidanlas dis ntas muestras al cabo del empo. Se demuestra
tes en una emulsin de hidroquinona al 5 % que de los dis ntos an oxidantes ensayados, el metabi(2015-03-25 19:42)
sulto sdico y el cido ascrbico son los ms ecaces
para hidroquinona al 5 %.
La hidroquinona es uno de los principios ac vos ms
prescritos en formulacin magistral dada su ecacia como agente despigmentante. Se prescribe a muy varia- En el siguiente enlace pueden descargarse el trabajo
da concentracin en funcin del estado de la mancha completo en formato pdf
melnica a tratar, del po y del grado de tolerancia de
la piel del paciente, de la zona de aplicacin, de la poINVESTIGACION HIDROQUINONA DR ALIA
sible combinacin con otros despigmentantes y dispersadores del pigmento (queratol cos), de la forma farmacu ca empleada, etc. En este caso la formulacin
magistral cumple sus obje vos: el mdico puede optar
por la concentracin de hidroquinona que precise, elegir el excipiente adecuado y optar por la asociacin con
otras sustancias despigmentantes o coadyuvantes. Pero como se comprobar en los resultados del siguiente
trabajo de inves gacin, el gran problema de la formulacin de hidroquinona no es el procedimiento de elaboracin en s, sino su gran inestabilidad frente a la oxida- 2.4. abril
cin. Por ejemplo, si se prepara una emulsin de hidroquinona sin an oxidantes, al cabo de 24-48 horas hay Roll on desodorante de aceite del rbol de t
un evidente cambio de color: la emulsin de ser blan- (2015-04-01 18:08)
ca pasa a tener un color marrn cada vez ms oscuro
conforme va pasando el empo debido a la oxidacin El aceite esencial del rbol de t se ob ene por des lade la hidroquinona. El fracaso terapu co de la frmula cin de las hojas y pequeas ramas del rbol Melaleuest asegurado e, incluso, hay riesgos de reacciones ad- ca alternifolia, especie de origen australiano. En cuanto
versas sobre la piel debido a los productos de oxidacin a las propiedades sicoqumicas de este aceite caben
formados. Factores como el pH del medio, la incidencia destacar las siguientes: lquido lmpido y transparente,
de la luz, la temperatura, el oxgeno del aire, la presencia prc camente incoloro y con un olor un tanto balsmide iones metlicos y el po de material de acondiciona- co. Es insoluble en agua, soluble en alcohol y fcilmente
miento; inuyen notablemente en los procesos oxida - solubilizable en tensioac vos polioxie lenados como el
vos de la hidroquinona.
Cremophor RH 40 (aceite de ricino polioxie lenado).
En el presente trabajo que realic en 2008 se estudian
las combinaciones de an oxidantes y sinergistas ms
u lizados en formulacin magistral para lograr emulsiones de hidroquinona estables frente a la oxidacin. El
empo de estabilidad frente a la oxidacin puede ser
un gran indica vo para establecer una p ma fecha de
caducidad en dichas emulsiones.
En sntesis, se elaboran muestras de hidroquinona al 5 %
en base de Beeler con dis ntos an oxidantes y se observan sus caracteres sicos y organolp cos al cabo de 1
mes, siendo el posible cambio de coloracin el parmetro ms signica vo para saber si se produce la oxida64

Desde el punto de vista dermocosm co es interesante


el uso de este aceite como desodorante axilar o plantar
por su potente accin an sp ca. Esta accin es debida
a las dis ntas sustancias (monoterpenos y sesquiterpenos) que con ene: alfa-pineno, terpineol, limoneno, cineol, etc. El 4-terpineol es el ac vo mayoritario y el que
ene mayor ac vidad an sp ca. El resto de terpenos
ene una accin sinrgica importante. El aceite es acvo frente a bacterias, hongos y virus, y presenta bajo
poder irritante sobre la piel. Se emplea para uso cosmco en concentraciones del 0,5-1 %. Al 0,5 % se puede
considerar como conservante natural.

Una formulacin dermocosm ca bsica en formato


roll on inves gada con este aceite puede ser la siguiente:

Aceite del rbol de t, 1 %


Goma Xantn, 0,75 %
Propilenglicol, 5 %
Cremophor RH 40, 3 %
Agua puricada csp, 100 g
La goma xantn permite obtener un gel uido idneo
reolgicamente para ser aplicado en roll on adems de
tener cierta accin emoliente sobre la piel. El Cremophor RH 40 y el propilenglicol permiten solubilizar de
forma adecuada al aceite en el agua del gel, y evitan
el secado del producto en la bola aplicadora durante el
almacenamiento por sus propiedades humectantes. La
forma de elaboracin sera la siguiente:

Aspecto del gel uido una vez elaborado y listo para su


envasado

Luis Santana (2015-05-16 03:01:45)


Osea que del rbol de te es en donde ob ene el aceite de
tree te. Dr. Santana
Dr. Enrique Ala (2015-05-18 17:48:36)
Buenas tardes, El aceite esencial del rbol de t se ob ene
por des lacin de las hojas y pequeas ramas del rbol
Melaleuca alternifolia, especie de origen australiano
Atentamente,

1. Dispersar la goma xantn en el agua empleando un


agitador magn co regulado a alta velocidad hasta la
formacin de un gel uido. El proceso de imbibicin de
la goma es lento y se puede acelerar de forma sa sfactoria empleando un turboagitador o emulsionador UnEmulsiones de deferoxamina (2015-04-08 18:07)
guator a alta velocidad.

2. Disolver el aceite del rbol de t en la solucin previamente elaborada entre el propilenglicol y el Cremophor
RH 40.

3. Aadir la solucin anterior en pequeas porciones sobre la solucin viscosa anterior agitando hasta homogeneidad. Se ob ene un gel uido lmpido y prc camente transparente, con olor balsmico-herbceo, con
una adecuada evanescencia para la zona de aplicacin
(axilas) y p mo para ser envasado en frasco opaco roll
on. El olor balsmico-herbceo del aceite del rbol de
t puede agradar a cierto sector de consumidores que
gustan de productos naturales dermocosm cos, pero
a otro sector le puede resultar no muy agradable. En
este caso se puede aadir a la formulacin alguna fragancia con un tono fresco de salida.

Algunos dermatlogos estn empezando a prescribir deferoxamina en forma de emulsin para el tratamiento
de pigmentaciones hemosider cas, que pueden originarse sobre todo tras ciertos procedimientos operatorios. La deferoxamina es un agente quelante que moviliza el hierro en su forma frrica (insoluble) de los depsitos de ferri na, hemosiderina y transferrina formando
ferrioxamina, un complejo estable e hidrosoluble. La forma de prescripcin ms usual es la siguiente:

Deferoxamina, 0,5 %
Propilenglicol, 20 %
Base Beeler csp, 100 g
Una forma qumica de deferoxamina que se puede emplear es el metanosulfonato de deferoxamina, polvo liviano blanco soluble en agua. La incorporacin de este
ac vo en forma de solucin en la emulsin ser fundamental para lograr una adecuada difusin drmica. El
65

propilenglicol prescrito seguramente aumente la penetracin de la deferoxamina. La frmula nal a elaborar


ser la siguiente:

Metanosulfonato de deferoxamina, 0,5 g


Agua puricada, 5 g
Propilenglicol, 20 g
Base de Beeler csp, 100 g

Aspecto de la emulsin de deferoxamina en base de


Beeler al cabo de 3 meses de ser elaborada

La forma de elaboracin sera la siguiente:


1. Aadir el propilenglicol sobre la base de Beeler en pequeas porciones agitando hasta homogeneidad.
2. Disolver el metanosulfonato de deferoxamina en el Tinturas y elaboracin de soluciones para vahos
(2015-04-15 18:25)
agua puricada.
3. Aadir la solucin anterior sobre la emulsin agitan- Generalmente la elaboracin de soluciones clsicas con
diversas nturas (benju, eucalipto, etc.) para hacer
do hasta homogeneidad.
vahos en patologa otorrinolaringolgica, no suelen dar
problemas ya que dichas nturas son libremente soluSe ob ene una emulsin blanca, homognea, de consis- bles en alcohol. Basta con aadirlas sobre el alcohol y
tencia media, moderadamente evanescente y con alta agitar hasta la completa disolucin. El problema sueextensibilidad. Tras tres meses de almacenamiento en le darse cuando son formuladas en excipiente hidroalrecipiente Unguator no hay cambios en cuanto a los ca- cohlico ya que son poco solubles en el agua de dicho
racteres sicos y organolp cos.
excipiente. Esto quiere decir que el excipiente mayoritario debe ser alcohol y la proporcin de agua debe
Se inves ga la misma concentracin de deferoxamina ser lo sucientemente bajapara evitar la precipitacin,
con propilenglicol al 20 % en crema de cetomacrogol que es bastante evidente al formarse un lquido lecho(emulsin en este caso no inica) con resultados de es- so con formacin de masas grumosas que conlleva una
tabilidad sa sfactorios en cuanto a los caracteres sicos incorrecta dosicacin. En otras palabras: las concentray organolp cos. La forma de elaboracin es igual que ciones de alcohol y agua del excipiente hidroalcohlico
la descrita con la base de Beeler siendo la forma de pres- deben estar equilibradas adecuadamente para evitar la
precipitacin de las nturas. Otro inconveniente aadicripcin mdica la siguiente:
do es cuando la solucin con ene un ac vo poco soluble en alcohol y muy soluble en agua, como es el caso
del benzoato sdico (todo un clsico en este po de preDeferoxamina, 0,5 %
parados). La can dad de agua ser la necesaria para disolver al benzoato y la de alcohol la adecuada para eviPropilenglicol, 20 %
tar que precipite. Un ejemplo de prescripcin en donde
Crema de cetomacrogol csp, 100 g
se puede aclarar lo expuesto:
Tambin cabe la posibilidad de que el mdico deje a criterio del farmacu co la eleccin de la base emulsionante. En este caso la prescripcin sera la siguiente:
Tintura de eucalipto, 10 g
Tintura de benju, 10 g
Deferoxamina, 0,5 %

Benzoato sdico, 8 g

Propilenglicol, 20 %

Alcohol (96), 50 g

Emulsin o/w csp, 100 g

Agua de laurel cerezo csp, 150 g

66

En la formulacin hay dos pos de soluciones bien diferenciadas: por un lado la formada entre las nturas y
el alcohol (96) y, por otro, la formada entre el benzoato sdico y el agua de laurel cerezo. Una vez obtenidas,
se debe aadir la solucin acuosa sobre la alcohlica en
muy pequeas porciones y bajo agitacin constante. Se
ob ene una solucin de color mbar, lmpida y transparente. Si por ejemplo, se aadieran las nturas sobre
el agua de laurel cerezo directamente, se obtendra un
precipitado producto de la insolubilidad de las nturas
en el agua. Tambin sera incorrecto aadir el benzoato
sdico sobre el alcohol ya que no se disolvera en dicha
proporcin.

propelentes.

En el caso de soluciones para vahos que con enen


aceites esenciales en solucin hidroalcohlica o incluso mentol, es fundamental aadir solubilizantes adicionales para que no precipiten estos ac vos en el agua.
Generalmente suelen emplearse propilenglicol y algn
derivado polioxie lenado (Tween 20, el ms u lizado).
Lgicamente, si se formula una solucin alcohlica no
habra ningn problema, ya que estos ac vos son libremente solubles en alcohol (96).

El aceite del rbol de t ene una potente accin an sp ca al inhibir a las bacterias responsables de la descomposicin del sudor (ac vidad desodorante). Es soluble en alcohol e insoluble en agua. Es fundamental aadir solubilizantes para disolverlo en las soluciones hidroalcohlicas.

El clorhidrxido de aluminio no es tan irritante como


el cloruro de aluminio hexahidratado y en concentraciones del 15 % acta con ecacia en las hiperhidrosis
plantares moderadas. Tampoco hay que olvidar que este ac vo tambin ene accin an sp ca, con lo que
se potencia la ac vidad desodorante. Es bastante soluble en agua pero ene el inconveniente de ser insoluble
en alcohol, aunque s es soluble en soluciones hidroalcohlicas de baja graduacin alcohlica. Este hecho es
importante como veremos a la hora de la formulacin
del excipiente de la solucin propuesta.

Una formulacin adecuada como desodorante y an transpirante para pies, con moderada hiperhidrosis y
cierta bromhidrosis basada en estos dos ac vos descritos puede ser la siguiente:

Aceite del rbol de t, 1 %


Aluminio clorhidrxido, 15 %
Bu lenglicol, 10 %
Cremophor RH 40, 5,5 %
Tween 20, 1 %
Perfume, 0,5 %
Alcohol (96), 10 %
Agua puricada csp, 100 ml
Aspecto nal de la solucin comentada en esta entrada: El sistema solubilizante formado por alcohol (96), bu lmpida y transparente. La coloracin mbar se debe a lenglicol, Cremophor RH 40 y Tween 20 facilita que el
las nturas de benjui y eucalipto
aceite del rbol de t y el perfume sean perfectamente
solubles en el agua de la solucin. El bu lenglicol es un
poliol con unas propiedades sicoqumicas similares al
propilenglicol pero se diferencia en que posee una mayor tolerancia drmica sobre todo en pieles sensibles o
fcilmente irritables. El alcohol (96) adems de faciliSpray desodorante y an transpirante para pies sin tar la solubilizacin, favorece un rpido secado del preparado tras su aplicacin, fundamental en este po de
propelente (2015-04-22 17:52)
formulaciones. Por l mo, es interesante aadir algn
La asociacin clorhidrxido de aluminio (ac vo an - po de perfume en la proporcin ms o menos indicada
transpirante) y aceite del rbol de t (ac vo an sp co), para enmascarar de alguna forma el fuerte olor herbes p ma para la formulacin de una solucin desodo- ceo del aceite del rbol de t.
rante y an transpirante para pies envasada en spray sin
67

Forma de elaboracin:
1. Disolver el aluminio clorhidrxido en el agua puricada empleando un agitador magn co regulado a alta
velocidad.
2. Disolver el aceite del rbol de t y el perfume en la
solucin previamente elaborada entre el Cremophor RH
40, el Tween 20, el bu lenglicol y el alcohol (96).
3. Aadir la solucin anterior sobre la acuosa del clorhidrxido en pequeas porciones y bajo agitacin constante. Se ob ene una solucin lmpida y transparente. Envasar en frasco de polie leno topacio con vlvula
spray. Se deben aplicar 2-3 pulverizaciones cada 24-12
horas sobre las plantas y entre los dedos de los pies limpios y secos. La frecuencia de aplicacin depender del
grado de hiperhidrosis y bromhidrosis plantar.

Dr. Enrique Ala (2015-05-18 17:51:22)


Buenas tardes, La adicin de lcalis como en este caso la
urea, puede precipitar al cloruro de aluminio hexahidratado.
Atentamente,
Dr. Enrique Ala (2015-05-27 17:59:44)
Es mado Oscar, Me parece un buen trabajo, pero la
nalidad de este blog es resolver las dudas planteadas
sobre las entradas publicadas y no de otra ndole. En su
caso puede poner la consulta en el foro. Atentamente,

Minoxidil y tre nona en base espuma capilar


(2015-04-29 18:43)

Es frecuente la prescripcin de minoxidil al 5 % y tre nona al 0,025 % para el tratamiento de la alopecia areata en forma de espuma capilar. Un ejemplo de prescripcin habitual puede ser el siguiente:

Minoxidil, 5 %
Tre nona, 0,025 %
Base espuma capilar csp, 200 ml
oscar (2015-05-26 21:14:57)
Dr. Alia. Soy un Q.F. que ha desarrollado una Locion Queratoli co (Ac Salicilico y Rezorcina al 0.4 %),que va a eliminar
el estrato corneo de la axila que por logica se encuentra
con sustancias putrefactas del sudor,por efecto de la
traspiracion,no olvidenos que la eliminacion del estrato
corneo se realiza por el efecto de las sustancias queratoli cas al desproteinizacion de la quera na acumulada en
el estrato,y en forma simultanea se elimina los microbios
acumulados en la axila, Resumen: 1. _ se consigue una
limpieza sin usar productos desinfectantes. 2. _ Se elimina
el hongo acumulado por el sudor,es decir se consigue un
An mico co indirecto. Espero alguna observacion,y poder
resolver alguna pregunta. Es logico que este preparado
debe. Ser personalizado,teniendo en cuenta edad y sexo
del paciente. Atentamente: Q.F. Lecca Briines Oscar Ramiro.
Trujillo _ Peru.

Nada ms ver la prescripcin se nos plantea una duda:


Cmo solubilizar la tre nona en la Base espuma capilar? Por supuesto que el minoxidil no es problema ya
que la Base espuma capilar est diseada para que se
disuelva sin problemas. La tre nona no es soluble directamente en la Base espuma capilar y en el caso de que
se emplearan los solubilizantes convencionales (propilenglicol y alcohol) se tendran que usar unas concentradas moderadamente altas, que haran que no se generara espuma tras accionar el pulsador del envase espumador correspondiente (estas sustancias de por s son
an espumantes de sistemas tensioac vos detergentes,
caso de los excipientes en espuma sin propelentes). La
alterna va es incorporar la tre nona en forma de suspensin estable ( po nebulizado) mediante un tensioacvo no inico polioxie lenado como el Cremophor RH
40 (aceite de ricino polioxie lenado) en concentracin
del 1 %. Dicho tensioac vo dispersa a la tre nona de
Luis Santana (2015-05-15 21:43:36)
forma homognea en el seno de la espuma previa agiSi en lugar del aceite de rbol de t, se lo reemplaza con tacin del envase. Dicho de otra forma: permite que la
aceite de Te Tree? Qu tal va? Dr. Santana Farmace co
tre nona sea fcilmente mojable en el seno de la espuma no producindose fenmenos de otacin ni de
Luis Santana (2015-05-15 21:48:44)
oculacin.
Dr. Alia Fernandez: A la solucion de Clorhidrxido Aluminio
Exahidratado se le adiciona 2 % de Urea, se pude evitar la
Tambin sera conveniente aadir un 0,01 % de BHT (buirritacin. Luis Santana

lhidroxitolueno) para proteger a la tre nona frente a


la oxidacin. Puede solubilizarse previamente en un 1 %

68

de alcohol (96). La solucin obtenida se aadir a la es- es frecuente entre muchos dermatlogos. El excipiente
puma.
ms solicitado suele ser el hidroalcohlico:
El desarrollo de la frmula nal sera el siguiente:
Minoxidil, 5 %
Clobetasol propionato, 0,05 %
Minoxidil, 5 %
Cremophor RH 40, 1 %
Tre nona, 0,025 %
BHT, 0,01 %
Alcohol (96), 1 %
Base espuma capilar csp, 200 ml
Forma de elaboracin:
1. Disolver el minoxidil bien pulverizado en la Base espuma capilar empleando un agitador magn co regulado
a alta velocidad y calentando a 50 C si es preciso.
2. En un mortero pulverizar la tre nona y aadir el Cremophor RH 40 ba endo hasta formar una pasta homognea.

Acido re noico, 0,025 %


Solucin hidroalcohlica csp, 100 ml
El excipiente hidroalcohlico debe contener cierta candad de propilenglicol (generalmente del 25-30 %) para solubilizar a los tres ac vos de forma adecuada en la
solucin hidroalcohlica. La can dad de agua no debe
superar el 15 %. El gran problema de este po de soluciones es su cristalizacin al cabo de unos das si no se
emplean las proporciones adecuadas de propilenglicol
indicadas, aunque en principio exista una total solubilidad. Es fundamental incorporar tanto el clobetasol como el cido re noico sobre la solucin alcohlica de minoxidil previamente elaborada y a temperatura ambiente por ser termolbiles. El agua se aadir en pequeas
porciones una vez disueltos los tres ac vos en la solucin alcohol / propilenglicol.

Otro asunto de importancia es el proteger frente a la


3. Aadir la solucin anterior a temperatura ambiente y
oxidacin al cido re noico. Se puede emplear para esen pequeas porciones ba endo hasta obtener una suste n un 0,01 % de bu lhidroxitolueno (BHT).
pensin homognea.
4. Disolver el BHT previamente pulverizado en el alcohol
(96). Aadir la solucin obtenida sobre la espuma anterior bajo agitacin constante.

Desarrollo de la frmula nal y forma de elaboracin:

Minoxidil, 5 g
Se ob ene una suspensin amarillenta, homognea, sin Clobetasol propionato, 0,05 g
fenmenos de otacin ni oculacin y con una adecuaAcido re noico, 0,025 g
da velocidad de sedimentacin. Es fundamental rotular
Propilenglicol, 25 g
en el e quetado Agitar antes de usar.
Agua puricada, 15 g
BHT, 0,01 g
Alcohol (96) csp, 100 ml

2.5. mayo

1. Disolver el minoxidil en la solucin previamente elaborada entre el alcohol (96) y el propilenglicol, empleando un agitador magn co regulado a alta velocidad y calentando a 50 C.

Solucin hidroalcohlica de minoxidil, clobetasol 2. Obtenida la disolucin y a temperatura ambiente,


aadir el clobetasol y el cido re noico agitando hasta
y cido re noico (2015-05-06 18:12)
la completa disolucin. La disolucin del re noico es alLa combinacin de minoxidil, clobetasol propionato y go lenta.
cido re noico para el tratamiento de alopecia areata
69

3. Aadir el BHT pulverizado a la solucin anterior y agi- - Produccin de una apoptosis de las clulas endoteliatar hasta la completa disolucin.
les.
4. Agregar el agua en pequeas porciones agitando has- En un principio por va tpica se emplearon colirios comerciales de molol maleato. Actualmente se recurre a
ta la perfecta incorporacin.
la formulacin de emulsiones con este betabloqueante
que permiten una total libertad de dosicacin del ac Se ob ene una solucin amarillenta, lmpida y transpavo por parte del mdico prescriptor, y una mejor vehicurente que debe envasarse en frasco cristal topacio.
lizacin y difusin drmica. La concentracin ms habitual es al 0,5 % y la base ms empleada es la de Beeler,
aunque en zonas sensibles sea ms recomendable emplear bases no inicas por ser potencialmente menos
irritantes. Un ejemplo de prescripcin:

Timolol maleato, 0,5 %


Crema base de Beeler csp, 50 g
La elaboracin de la frmula es sencilla: una vez elaborada la base de Beeler y a temperatura ambiente, se aade el molol maleato disuelto previamente en un 10 %
de agua puricada. La frmula nal desarrollada para
los 50 g prescritos sera la siguiente:
Solucin una vez elaborada y lista para su envasado
Timolol maleato, 0,25 g
Agua puricada, 5 g
Crema base de Beeler csp, 50 g

Emulsin de molol maleato (2015-05-13 18:09)


Los betabloqueantes va tpica estn siendo rela vamente ecaces en el tratamiento de hemangiomas de
pequeo tamao de po supercial en el recin nacido.
Empleados tpicamente se evitan los efectos sistmicos
adversos de la va oral (hipotensin severa, bradicardia,
insuciencia cardiaca conges va, trastornos diges vos,
disnea, cefaleas, mareos fa ga, alteraciones del sueo,
cuadros de asma). No obstante conviene hacer un control durante el tratamiento va tpica por si se presentaran algunos de estos sntomas por absorcin transdrmica, lo cual es poco probable. Se consideran tres teoras en cuanto a su mecanismo de accin:
- Accin vasoconstrictora evidente por el cambio de coloracin progresiva del hemangioma.
- Regulacin de las vas implicadas en la expresin de genes angiognicos.
70

La composicin de la base de Beeler segn el Formulario Nacional sera la siguiente:

Alcohol ce lico, 15 g
Cera blanca, 1 g
Propilenglicol, 10 g
Laurilsulfato sdico, 2 g
Agua conservante csp, 100 g
El tratamiento suele durar al menos 3 meses a razn de
2 aplicaciones al da (cada 12 horas), administrando la
crema en capa na y dando un suave masaje hasta la
completa difusin. Generalmente el dermatlogo suele
hacer control cada mes.

Excipiente en solucin para 5-uorouracilo frasco cristal topacio con aplicador. Es importante comunicar al paciente que antes de una nueva aplicacin
debe re rar el lm anterior directamente o mediante
El 5-Fluorouracilo es un an metabolito empleado con un algodn empapado en acetona o alcohol.
xito en el tratamiento de las queratosis solares en concentraciones del 1-5 %. Generalmente se formula en En resumen, las ventajas de este excipiente respeto al
vaselina o en emulsiones w/o (generalmente en cold uso de semislidos en la formulacin de 5-Fluorouracilo
cream). En algunas ocasiones se asocia con cido sali- en queratosis solares son las siguientes:
clico en concentraciones del 5-10 % como queratol co
coadyuvando la accin del 5-Fluorouracilo. Adems de
estos dos excipientes, este ac vo se puede formular en - El 5-Fluorouracilo al ir disuelto tendr una mayor difusolucin adhesiva formando una capa a modo de lm sin drmica.
sobre la piel, empleando base de laca de uas y otros excipientes solubilizantes segn la siguiente formulacin: - Se forma un lm semioclusivo que favorece la accin
de los ac vos.

(2015-05-20 17:58)

Dime lsulfxido, 20 %
Alcohol absoluto, 30 %

- Aplicacin fcil y exacta en la zona a tratar mediante la


esptula aplicadora del envase.

Base incolora laca de uas csp, 100 ml


El dime l sulfxido y el alcohol absoluto seran los solubilizantes del 5-Fluorouracilo y cido saliclico respecvamente. Al ser aplicado este excipiente, los solubilizantes y parte de los diluyentes lquidos de la laca se
evaporaran quedando sobre la piel un lm compuesto
por los polmeros de la laca conteniendo a los ac vos.
Hay que aclarar que el hecho de emplear laca de uas
es para logar un lm semioclusivo sobre la piel aunque
el producto est des nado para las uas. Un ejemplo de
prescripcin con este excipiente podra ser el siguiente:

5-Fluorouracilo, 1 %
Acido saliclico, 10 %
Dime lsulfxido, 20 %
Alcohol absoluto, 30 %
Base incolora laca de uas csp, 100 ml
La forma de elaboracin sera la siguiente:

Urea en laca de uas (2015-05-27 17:52)


Una consulta frecuente que me encuentro en algunos
de mis cursos es la siguiente: Me ha llegado una prescripcin de urea y clobetasol en laca de uas, Cmo
puedo incorporar la urea en la laca de uas si es totalmente insoluble?, Realmente la frmula ser viable?
Efec vamente, la urea es un ac vo hidrosoluble que no
se va a disolver en la laca de uas, excipiente totalmente hidrfobo. Hay que encontrar un coosolvente que disuelva a la urea y que sea capaz de ser soluble o, al
menos, dispersarse de forma estable en la laca de uas.
Despus de hacer varios ensayos con dis ntos solubilizantes la glicerina es uno de los ms apropiados por dos
razones:

- Disuelve de forma apropiada y sin problemas a la urea,


1. Disolver el 5-Fluorouracilo en el dime lsulfxido emya que 1 parte de urea se disuelve en 2 partes de glipleando un agitador magn co regulado a alta velocicerina. Si por ejemplo tuviramos una prescripcin con
dad.
un 10 % de urea, bastara un 20 % de glicerina para disolverla, aunque quizs sera recomendable aadir algo
2. Por otro lado, disolver el cido saliclico en el alcohol ms de glicerina (un 25 %) para evitar cristalizacin por
absoluto.
sobresaturacin de la solucin.
3. Aadir ambas soluciones sobre la laca de uas agi- - Al ser aadida a la laca de uas forma una dispersin
tando hasta lograr una solucin amarillenta, lmpida y lechosa de fcil homogeneizacin tras previa agitacin.
transparente de olor arom co. Se debe envasar en
71

Veamos un ejemplo de prescripcin con urea en laca de


uas y clobetasol para el tratamiento de psoriasis ungueal:

Clobetasol propionato, 8 %
Urea, 10 %
Laca de uas incolora csp, 10 ml
Teniendo en cuenta la inclusin de glicerina como coosolvente, el desarrollo de la frmula nal sera el siguiente para los 10 ml prescritos:

Clobetasol propionato, 0,8 g

Dr. Enrique Ala (2015-05-31 13:04:37)


Buenas tardes, La laca de uas que se emplea para este po
de formulaciones con ene nitrocelulosa, diversos disolventes orgnicos, reguladores de la viscosidad, plas cantes,
etc. Es una composicin dis nta al colodin. Atentamente,
oscar (2015-05-31 18:29:46)
Dr. Alia. Como Q.F. tengo el honor de compar r sus conocimientos y otros alcances respecto al modud operandi,razon
por lo que al intentar realizar este po de preparado deseo
emprzar de ceto,ed decir saber la composicion pica de uns
laca de unas,por que si voyva comprar lo que se encuentra
en el mercado,no eneninguna jus cacion,por que como
Q.F. estoy en la capacidad de prepararlo y mejor su calidad
con las clases virtuales quebUd me brinda. Espero su grata
respuesta. Atentamente: Q.F. Lecca Briones Oscar R. Trujillo
_ Peru.

Urea, 1 g
Glicerina, 2,5 g
Laca de uas incolora csp, 10 ml
Forma de elaboracin:
1. Disolver la urea en la glicerina empleando un agitador
magn co regulado a alta velocidad y calentando a 50
C.

Dr. Enrique Ala (2015-06-01 20:02:10)


Buenas tardes, En este enlace puede ver la composicin de la laca de uas y sus caracters cas sicoqumicas:
h p://www.acofarma.com/admin/uploads/descarga/4471-51e8e7b1f144a063
dd9ca87e81ccf61116256224/main/les/Excipiente _acofar _para _laca
_de _u _ _as.pdf Atentamente,

2. Por otro lado, situar la laca en el envase de dispen- 2.6. junio


sacin nal (cristal topacio con esptula aplicadora o
pincel), aadir el clobetasol y agitar con varilla hasta la
completa disolucin. La preparacin en el mismo enva- Problem ca en la elaboracin del gel de hidrose nal evita el endurecimiento de la laca debido a la xie lcelulosa (2015-06-03 18:48)
evaporacin de los productos vol les.
La hidroxie lcelulosa es un agente gelicante de po ce3. Aadir en pequeas porciones y bajo constante agita- lulsico (celulosa 2-hidroxiter) muy empleado en la elacin la solucin glicerinada sobre la laca. Se ob ene una boracin de geles acuosos o hidroalcohlicos, que predispersin lechosa estable sin indicios de cristalizacin senta una gran ventaja respecto a otros pos de geles
que gelican por modicacin del pH del medio: comde la urea que habr que agitar antes de usar.
pa bilidad frente a sustancias cidas y electrolitos. La
hidroxie lcelulosa no depende del pH para gelicar como por ejemplo puede depender el tan empleado Carbopol 940 que gelica a pH 7. Esta sustancia gelica
por simple imbibicin acuosa formando una estructura
coloidal gelicada. Al aadirle agua a una temperatura
determinada y mediante agitacin se logra el gel. Pero
oscar (2015-05-29 23:12:52)
hay algunos farmacu cos que no logran un gel homoSrs. Tengo 2 dudas: Cuando hablamos de laca de unas,nos
gneo, ob enen un gel que se presenta en forma de
referimos a. su composion normal de nitrocelulosa,eter
aglomerados o pequeas masas de irregular gelicacin
y formaldehido. O nos refermos al colodion normal que
e impresentable galnicamente y menos an para ser inconocemos. Agradezco por an cipado su respesta para
corporados los ac vos prescritos. Cul es el problema?
poder con nuar estudiando este capitulo.Gracias.
Primero analicemos la forma de elaboracin adecuada
de un gel de hidroxie lcelulosa por ejemplo al 2,5 %:
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Hidroxie lcelulosa, 2,5 %


Propilenglicol, 5 %
Agua puricada csp, 100 g
1. Calentar el agua puricada en un bao de agua a 5060 C de temperatura.
2. Aadir la hidroxie lcelulosa agitando durante 1-2 minutos hasta la completa dispersin.
3. Dejar la dispersin a la temperatura jada durante
unos 10 minutos realizando varias agitaciones espordicas de unos 30 segundos. Lo normal es realizar unas 3-4
agitaciones durante esos 10 minutos.
4. Sacar el gel formado del bao de agua y agitar hasta
temperatura ambiente.
5. Aadir el propilenglicol agitando hasta homogeneidad.
6. Dejar reposar el gel en envase bien tapado hasta el
da siguiente.
7. Pasado dicho empo agitar durante 1-2 minutos a modo de homogeneizacin. Se ob ene un gel de viscosidad
media transparente.
La clave para solucionar el problema comentado anteriormente y obtener un gel de hidroxie lcelulosa homogneo es realizar las agitaciones espordicas cuando la
dispersin se encuentra a 50-60 C durante 10 minutos.
Por qu? Esas agitaciones hacen que la imbibicin de la
hidroxie lcelulosa sea totalmente regular en el agua puricada, obtenindose de forma paula na un gel homogneo. Si no se realizan esas agitaciones la hidroxie lcelulosa gelica en el fondo del recipiente formando una
masa consistente. Si dicha masa la intentamos dispersar en el agua restante mediante agitacin manual se
ob enen pequeos aglomerados pregelicados que dicilmente formarn un gel homogneo. Quizs una agitacin intensa mediante un emulsionador, seguida de
reposo durante unos das y nueva agitacin intensa puedan hacer que se forme un gel homogneo.

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