Tabletas

1. Definicin segn farmacopea

Son preparaciones solidas que contienen una dosis por unidad, de
uno ms frmacos adicionados o no de aditivos

2. Tipos de tabletas
Segn el mtodo de fabricacin:
.- COMPRIMIDAS: Fabricadas por compresin, contienen una serie de excipientes:
diluyentes, aglutinantes, desintegrantes, lubricantes, deslizantes, saborizantes,
colorantes y edulcorantes.
.- MOLDEADAS (pastillas)
Podemos clasificar a las tabletas de administracin oral en tres grupos:
1. Tabletas no recubiertas.
2. Tabletas recubiertas
a) Con recubrimiento de azcar.
b) Con recubrimiento de pelcula fina.
3. Tabletas especiales
a) Efervescentes
b) De disolucin en la cavidad bucal: tabletas bucales y sublinguales
c) Con recubrimiento gastroresistente o entrico
d) De capas mltiples
e) De liberacin controlada o modificada, que puede ser sostenida,
retardada o prolongada, lenta, rpida o acelerada, o pulstil
f) Masticables.

3. Excipientes (por categora o grupo) utilizados en la fabricacin de tabletas

Diluentes
Los diluentes son sustancias con funcin de relleno, sin actividad farmacolgica,
utilizadas para alcanzar el tamao deseado de las tabletas. Se seleccionan en funcin de
las propiedades de compresin, la solubilidad, la capacidad absorbente, la alcalinidad o
acidez, etc. Uno de los diluentes ms utilizados es la lactosa, por su rapidez de disolucin
en agua y agradable sabor, pero sus propiedades de deslizamiento o flujo son
desfavorables. Otros excipientes de uso frecuente como diluentes son el almidn y la
celulosa microcristalina.

Aglutinantes
Estas sustancias unen las partculas entre s cuando la sola presin no basta para
mantenerlas agrupadas en grnulos. Adems aumentan la resistencia a la ruptura de las
tabletas, pero reducen su velocidad de disolucin. Aunque pueden utilizarse en seco, en
general se agregan a la formulacin en solucin o dispersin para garantizar una
distribucin ms homognea. De entre los aglutinantes ms utilizados cabe destacar la
goma arbiga (acacia) y la gelatina como aglutinantes naturales, y de los sintticos, la
polivinilpirrolidona y ciertos derivados de la celulosa (metilcelulosa y
carboximetilcelulosa sdica y hidroxipropilmetilcelulosa).

Lubricantes y deslizantes
A veces se les denomina, de manera global, agentes antifriccin, pues una de sus
funciones principales consiste en reducir o eliminar la friccin entre la mezcla para
comprimir. Tambin actan como reguladores de flujo de la mezcla en la cmara de
compresin, lo que constituye propiamente su efecto deslizante. La accin lubricante
radica en la disminucin de la friccin entre las partculas durante la compresin
mejorando as la transmisin de la fuerza de compresin en la masa de polvo o
granulado. El lubricante ms usado es el estearato de magnesio.

Desintegrantes
Los desintegrantes se utilizan para acelerar la disgregacin del principio activo en el
agua y en los jugos gstricos, facilitando as su disolucin y absorcin. Esta funcin la
pueden ejercer en virtud de su solubilidad, mayor que la del principio activo; por
ejemplo, cuando este es un poco hidrosoluble. Tambin actan por su capacidad de
hinchamiento, favoreciendo la penetracin de los lquidos en el comprimido y la
separacin de los grnulos. Por ltimo, cuando los comprimidos son efervescentes, el
mecanismo de accin consiste en fomentar la liberacin de los gases previamente
incorporados- al contacto del comprimido con el agua, lo que conduce a su disgregacin.
Desintegrantes de uso frecuente son el almidn de maz o de papa, la
croscarmelosa, la crospovidona y el glicolato sdico de almidn.

4. Etapas de los mtodos de produccin de tabletas

Compresin directa

Compresin va seca (Granulacin seca)

Compresin va hmeda (Granulacin hmeda)

5. Problemas comunes durante el proceso de compresin y soluciones a los

mismos
Es crtico el origen de las materias primas, por polimorfismo del polvo.
Dificultad en alcanzar dureza en comprimidos con alto contenido de principio activo, en
este caso se requiere pre compresin.

6. Controles en proceso de compresin

7. Funcin de los excipientes de la formulacin que van a fabricar.

Avicel PH 102 Diluyente (celulosa microcristalina)
Sorbitol (Parteck 400) diluente, humectante, plastificante, edulcorante, tiene la
capacidad de otorgarle al producto un sabor dulce caracterstico y una sensacin de
frescura. (Alcohol hexahdrico)
Estereato de Magnesio - Lubricante
Sacrina sdica - edulcolorante
Croscarmelosa sdica - Desintegrante
Talco - Antiadherente
8. Prueba de friabilidad (USP)
Se relaciona con la capacidad de las tabletas para resistir los golpes y abrasin sin que
se desmorone durante el proceso de manufactura, empaque, transporte y uso por parte
del paciente.

La USP exige que se tomen 10 tabletas si su peso es superior a 650 mg, stas se limpian
y pesan exactamente, luego se someten a los efectos de abrasin y golpes utilizando
una cmara plstica de 6 pulgadas de radio que gira a 25rpm por 4 minutos (100 veces).
Si al final de la prueba queda alguna tableta partida, resquebrajada la prueba no se
cumple. Si inicialmente se obtiene una friabilidad mayor de 1%, se debe repetir la prueba
dos veces ms y el promedio de las tres pruebas no debe exceder el 1.0. En general las
tabletas que pierden entre 0.0 a 1.0% del peso se consideran aceptables. Algunas
tabletas masticables y las efervescentes pueden tener una mayor friabilidad.
Si en el resultado hay una tableta despicada aunque el peso del polvo sea pequeo se
deben descartar las tabletas. La alta friabilidad puede deberse al desgaste de los
punzones. Un bajo porcentaje de humedad ayuda como aglutinante (2-4%), humedades
muy bajas (<1%) producirn tabletas ms friables.

9. Prueba de dureza
Las tabletas estn sujetas a diversos eventos que implican una tensin considerable y
efecto en la integridad de los mismos como los procesos de fabricaci6n, entre los cuales
se encuentra el envasado y el recubrimiento. Las tabletas deben estar en condiciones de
resistir todos esos efectos y llegar a manos del paciente sin desgaste o rupturas. Por
esas razones, la resistencia mecnica de las tabletas es importante y es un factor que se
mide en forma rutinaria. Una medida de la integridad mecnica de las tabletas es la
resistencia a la ruptura, que es la fuerza que se aplica diametralmente a la tableta hasta
fracturarla. De forma general las tabletas se colocan entre dos platinas, una de las cuales
se mueve y aplica suficiente fuerza a la tableta hasta provocar su ruptura. En caso de
tabletas convencionales redondas (de corte transversal circular), la carga ocurre a travs
del dimetro (carga diametral) y la fractura ocurre en ese plano. Para obtener una fuerza
controlada se debe procurar que el tipo de carga aplicada (compresin, friccin, giro,
etc.) y la velocidad de la misma sea aplicada bajo condiciones definidas reproducibles,
esto garantiza que la fuerza aplicada sea siempre la misma para poder estandarizar los
resultados de prueba.

Aparato. EI aparato consta de dos platinas una frente a otra (horizontal o vertical), una
de los cuales se mueve en direccin a la otra. Las superficies de las platinas, donde se
produce la ruptura, son planas, perpendiculares a la direccin del movimiento y mayores
que la superficie de contacto del comprimido. El aparato se calibra con la ayuda de un
sistema cuya precisin es de 1 N, Y de acuerdo con las instrucciones del fabricante.
Se debe cuidar que las platinas estn calibradas. Actualmente los equipos tienen
diversas escalas de medida de dureza, algunas van de 4.0 a 500.0 N o de 0.2 a 20.0 kg.

Procedimiento. Colocar el comprimido de forma diametral entre las dos platinas y

aumentar la presin de forma continua hasta que se produzca la ruptura. Realizar la
medicin a diez comprimidos, teniendo la precaucin de eliminar todos los fragmentos
del mismo antes de cada determinacin. Orientar los comprimidos siempre en la misma
direccin con respecto a la aplicacin de la fuerza.
Expresar el resultado como el valor promedio.
Registrar el valor mximo y el valor mnimo de las fuerzas medidas.
Indicar el tipo de aparato y, cuando corresponda, la orientacin del comprimido.

Interpretacin. Los resultados se dan como valor minino, medio y mximo y dependen
de las especificaciones del diseo de las tabletas, as como del equipo utilizado. Se
pueden expresar en N, kg o Kp, donde I Kp = I kg F = 9.807 N.

10. Determinacin de tiempo de desintegracin (FEUM MGA 0261)

Este mtodo se basa en el tiempo requerido por una forma farmacutica slida para
desintegrarse en un fluido de prueba, en un tiempo determinado y bajo condiciones de
operacin preestablecidas. Este ensayo aplica a capsulas y tabletas con o sin
recubrimiento, as como a granulados efervescentes y tabletas efervescentes. No se
lleva a cabo en tabletas o granulados que requieren el cumplimiento dcl MGA 0291
Disolucin, ni en tabletas masticables, trociscos y tabletas de liberacin controlada (MGA
0521, Liberacin controlada), Tampoco es aplicable a tabletas con dimensiones mayores
que 20.0 mm.

La desintegracin no implica la solubilizacin total de la gelatina o del contenido de la

capsula, ni de la tableta. La desintegracin completa se define como la condicin en la
que solo quedan sobre la malla del aparato, fragmentos insolubles de la tableta, residuos
del recubrimiento de esta o de gelatina de la capsula o bien una masa suave sin ncleo
palpable; pudiendo observarse eventualmente residuos insolubles adheridos a la cara
inferior del disco en caso de utilizar este.

APARATO
En la figura 0261.1 se describen las caractersticas y dimensiones de la canastilla
utilizada en la prueba, la cual se habr de introducir en un vaso de fondo plano que
contendr el fluido de prueba.
El nmero de desplazamientos completos de la canastilla, de descenso y ascenso, es de
28 a 32 ciclos por minuto.

El volumen de lquido que se vierte en el vaso debe ser tal que, cuando la canastilla est
en la posicin ms elevada, la rejilla se encuentra por 10 menos a 25 mm por debajo de
la superficie del lquido, y cuando est en la posicin ms baja, la rejilla esta por lo
menos a 25 mm del fondo del recipiente, manteniendo los extremos superiores de los
tubos abiertos por debajo de la superficie del lquido. Por otra parte, un dispositivo
adecuado mantiene la temperatura del sistema que contiene el fluido de prueba, entre
35 y 39 "C.

Tabletas. En cada uno de los seis tubos de la canastilla, depositar una tableta. Colocar
en cada tubo un disco (omitir el uso de disco en caso de que la monografa individual as
lo indique). Poner el aparato en operacin utilizando como liquido de inmersin agua a
37 2C, o bien, el lquido de inmersin especificado en la monografa respectiva.
Cuando haya transcurrido el tiempo indicado, elevar la canastilla para separarla del
lquido de inmersin y observar las tabletas.

Tabletas con capa acido resistente. En cada uno de los seis tubos de la canastilla
colocar una tableta. Si las tabletas estn cubiertas con una capa de sustancias solubles,
sumergir la canastilla en agua a temperatura ambiente, durante 5 min. Poner en
movimiento el aparato sin discos, usando como fluido de inmersin, SR fluido gstrico
simulado a 37 2C. Transcurrida 1 h, elevar la canastilla para separarla del lquido de
inmersin y observar las tabletas. No debe haber evidencia alguna de desintegracin,
rompimiento o ablandamiento. Enseguida, poner el aparato en movimiento, usando SR
fluido intestinal simulado a 37 2C, durante el tiempo especificado en la monografa.
Elevar la canastilla para separarla del lquido de inmersin y observar las tabletas.

Pastillas o tabletas bucales. Proceder como se indica para tabletas omitiendo usar los
discos. Transcurridas cuatro horas elevar la canastilla para separarla del lquido de
inmersin y observar las pastillas.
Tabletas sublinguales. Proceder como se indica para tabletas omitiendo el uso de discos.
Transcurrido el tiempo lmite especificado en la monografa respectiva, elevar la
canastilla para separarla del lquido de inmersin y observar las tabletas sublinguales.

INTERPRETACION.
Transcurrido el tiempo especificado en la monografa del producto, todas las unidades
dosis deben haberse desintegrado completamente. Si no ha sucedido as con una o dos
unidades, repetir la prueba con otras 12; de un total de 18 unidades ensayadas, cuando
menos 16 deben desintegrarse completamente.

11. Partes principales de una tableteadora excntrica

Tableteadora Excntrica: De 1 Punzn, Los punzones se mueven en 1 direccin, l
superior realiza la compresin, l inferior expulsa el comprimido, l superior controla la
dureza, l inferior controla el peso.

Partes de una tableteadora excntrica:

1. Matriz o bloque de acero cilndrico perforado.

2. Los punzones, mviles, superior e inferior.
3. La platina de compresin fija, alberga la matriz y representa la pista donde
transcurre el diagramado.
4. La tolva zapata, con una funcin doble asentada sobre la platina le sirve de piso, es
mvil por su parte superior se carga con el granulado.

Bibliografa

United States Pharmacopoeia 26-National formulary 21, The United States

Pharmacopoeial Convention, Inc. Rockville, MD, 2003.
Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos, 11 edicin, Mxico, Volumen 1
 Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos, 11 edicin, Mxico, Volumen 2
Cibergrafa

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http://depa.fquim.unam.mx/amyd/archivero/Tabletas-
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