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TEMA 2
DCI: Denominacin Comn Internacional es el nombre oficial no comercial o genrico de una
sustancia farmacolgica (medicamento o droga). Las DCI no deben ser excesivamente largas, han
de mostrar su relacin con otras sustancias y no han dar lugar a connotaciones anatmicas,
fisiolgicas o patolgicas. Las DCI son las denominaciones de eleccin para su uso en
farmacopeas, literatura cientfica y frmacos genricos, se recomienda que no formen parte de las
marcas registradas.
TEMA 3
Ley de Fick: ley de difusin pasiva que dice que la velocidad de difusin es directamente
proporcional a la diferencia de concentracin a ambos lados de la membrana.
Potencial disolvente: nmero de tomos de carbono que es capaz de disolver un grupo funcional.
Coeficiente de reparto (P): parmetro fisicoqumico que expresa el balance entre la hidrofilia y la
lipofilia.
Reglas de Lipinski: Son un criterio predictivo para la seleccin de molculas con potencial utilidad
teraputica en los procesos de bsqueda de nuevos frmacos. Se llaman tambin reglas de los 5
por la relacin de mltipos de 5 que han de cumplir las propiedades consideradas. Si un compuesto
las cumple se dice que tiene propiedades de frmaco.
TEMA 5
Sitio Cataltico. Conjunto concreto de los tomos de la diana que participan en la reaccin
enzimtica
Farmacforo(s). Conjunto de grupos funcionales del frmaco/ligando responsables de la unin
efectiva a la diana.
Ligando. Sustancia (molcula) endgena o exgena que interacta con la diana y produce o inhibe
un efecto biolgico.
Actividad intrnseca. Capacidad del frmaco libre para provocar cambios en la diana, que
determinen cambios energticos que, a su vez, desencadenen la respuesta.
Afinidad. Tendencia/capacidad del frmaco (ligando) a/para unirse a una diana determinada y
medida de su magnitud.
Alosterismo: es un modo de regulacin de las enzimas por el que la unin de una molcula en
una ubicacin (sitio alostrico) modifica las condiciones de unin de otra molcula, en otra
ubicacin (sitio cataltico) de la enzima distante de la primera. Los efectores que aumentan la
actividad de la enzima se denominan activadores alostricos y aquellos que disminuyen dicha
actividad se llaman inhibidores alostricos.
Tipos de interacciones:
- Electrostticas
o Inico: enlace producido por la atraccin electrosttica entre iones de distinta
carga. Es el ms estable y energtico de los siguientes, pero es de carcter
reversible.
o Inico reforzado: contrain polar y adems enlaces de H.
- Polarizabilidad un dipolo se caracteriza por la distribucin no homognea de la
densidad electrnica de un enlace, lo que da lugar a dos extremos de carga contraria. El
enlace puede ser:
o Dipolo-dipolo: atraccin electrosttica con un dipolo inverso del receptor
o In- dipolo: atraccin electrosttica con una carga inica del receptor.
- Transferencia electrnica:
o Enlace por puente de H: unin dipolar a travs de un tomo de H ligeramente
cido, unido a un tomo electronegativo mediante enlace covalente, y una base
que acta como dadora de electrones.
o Enlace por trasferencia de carga: recubrimiento de los orbitales entre una
molcula dadora de electrones y otra aceptora.
o Enlace de Van der Waals: enlace intermolecular ms dbil. Polarizacin
transitoria de la nube de electrones que rodea a la molcula. La polarizacin
mutua produce una atraccin. Decae con la distancia.
oEnlace hidrfobo: refuerzo del enlace de Van der Waals en medios acuoso,
donde aumenta la entropa por desolvatacin al acercarse dos molculas por su
parte lipfila.
o Solvatacin: es el proceso de asociacin de molculas de un disolvente con
molculas o iones de un soluto.
Eutmero: enantimero MS activo
TEMA 7
Docking: En el campo del Modelado molecular, este es un mtodo que predice la conformacin
preferida de una molcula, al estar unida a otra, con el fin de formar un complejo estable.
Screening/cribado: conjunto de ensayos biolgicos que permiten explorar de modo preliminar el perfil
farmacolgico de una molcula o conjunto de molculas, tanto naturales como sintticas. Se determina
directamente la actividad sobre determinadas dianas teraputicas, fundamentalmente enzimas y
receptores de membrana.
Cribado de alta eficacia: proceso de cribado actual que se lleva a cabo a partir de amplias bibliotecas
de cientos o miles de compuestos.
TEMA 8
Aproximacin modulativa: tiende a conservar los aspectos estructurales esenciales del modelo
realizando una transformacin limitada del mismo.
TEMA 9
Profrmacos: son frmacos inactivos en s mismos que dan lugar a un metabolito responsable de
la actividad farmacolgica. Contienen el frmaco enmascarado, con su funcionalidad, y se libera por
accin enzimtica o qumica.
Profrmaco bioprecursor: caracterizado por requerir procesos de activacin no hidrolticos.
Latentizacin: condicin de las sustancias que se disean para requerir algn tipo de bioactivacin
para transformarse en frmacos.