El trmino receptor farmacolgico u objetivo farmacolgico denota las

macromolculas celulares o complejos macromoleculares con los cuales

interacta un frmaco para desencadenar una respuesta celular, es decir, un
cambio en la funcin celular.

Ejemplos de receptores:
1. Receptores hormonales, factores de crecimiento, factores de transcripcin,
neurotransmisores.
2. Enzimas de vas metablicas cruciales o reguladoras
(dihidrofolatoreductasa, acetilcolinesterasa etc)
3. Protenas de transporte (sodio-Potasio ATPasa)
4. Glucoproteinas secretadas (Wnts)
5. Protenas estructurales (tubulina)
6. Constituyentes celulares (ADN)
Agonistas: Se unen a un receptor fisiolgico y simulan efectos reguladores de un
compuesto de sealizacin endgena.
Agonista parcial: Tienen eficacia agonista parcial, sin importar concentracin
utilizada.
Agonista inverso: Se une al mismo receptor que el agonista pero induce a una
respuesta farmacolgica opuesta a la del agonista. Es necesario que el receptor
muestre actividad constitutiva en ausencia del ligando. Un agonista inverso
disminuye la actividad del receptor por debajo del nivel basal.
Antagonismo: Los frmacos que bloquean o reducen la accin de un agonista se
llaman antagonistas.
Antagonismo fisiolgico: Antagonismo funcional que consiste en inhibir de
manera indirecta los efectos celulares o fisiolgicos del agonista. Se produce la
anulacin de la respuesta debido a efectos farmacolgicos opuestos y no a la
ocupacin de receptores similares, generalmente por estimulacin de vas
regulatorias endgenas contrarias (ej. adrenalina-sedantes).
Antagonismo qumico: Incompatibilidad qumica. Se da entre molculas bien
reactivas las cuales se neutralizan entre s, originando un compuesto inactivo o
menos txico. Se pueden citar: quelacin, adsorcin, neutralizacin, reduccin,
precipitacin e inactivacin.
Antagonismo alostrico: El antagonista se une a un lugar en el receptor, pero
que no es el punto de unin del agonista, disminuyendo la afinidad del receptor
por el agonista. Ej. Acetilcolina (estimulante neuromuscular) vs Decametonio
(Despolarizante de membrana persistente).
Antagonismo Competitivo: Un frmaco con afinidad por un receptor pero que
carece de eficacia intrnseca compite con el agonista por el sitio de unin primario
por el receptor. Ej. Noreprinefina (vasoconstrictor) vs Prasozina (vasodilatador).
Irreversible: El antagonista se une permanentemente a un receptor, ya sea
mediante la formacin de un enlace covalente al sitio activo, o,
alternativamente, slo mediante una unin con tanta fuerza que la tasa de
disociacin es efectivamente cero a escalas de tiempo relevantes. Esto
desactiva permanentemente el receptor y por lo general es seguido por una
rpida internalizacin y reciclaje de la protena receptora no funcional.
Reversible: Es mucho ms frecuente, su efecto desaparece
progresivamente en un lapso temporal razonable.