Excipiente

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En farmacutica, un excipiente es una sustancia inactiva usada para incorporar el

principio activo. Adems pueden usarse para ayudar al proceso de fabricacin de un
producto.

Datos generales
En general, las sustancias activas por s mismas no pueden ser absorbidas fcilmente por
el cuerpo humano; es necesario administrarlas en la forma apropiada; por lo tanto la
sustancia debe ser disuelta o mezclada con una sustancia excipiente, si es slido o
blando; o un vehculo si es lquido. Adems pueden usarse para ayudar al proceso de
fabricacin de un producto.

Dependiendo de la va de administracin es posible usar distintos excipientes. Adems,

cuando un ingrediente activo ha sido purificado, muchas veces no puede permanecer as
por mucho tiempo; otro uso de los excipientes es como estabilizadores que aseguran la
activacin del ingrediente activo lo suficiente como para hacer competitivo el producto.
El uso ms comn y recomendado para la toma es el agua pura, disolvente universal.

Tipos de excipientes
Aglutinantes (binders): ayudan a mantener unidos los ingredientes de un
comprimido. Comnmente se utilizan almidones, azcares y celulosas como
hidroxipropil celulosa o hidroxipropil metil celulosa (hipromelosa). Tambin se
utilizan azcares como xilitol, sorbitol o maltitol.

Diluyentes (fillers): rellenan el contenido de un comprimido o cpsula para

lograr una presentacin conveniente para el consumo. La celulosa
microcristalina es un diluyente cuyo uso est bastante extendido en comprimidos
o cpsulas de gelatina dura. El fosfato de calcio dibsico es tambin un relleno
popular para tabletas. Para cpsulas de gelatina blanda suelen utilizarse aceites.

Disgregantes (disintegrants): estos se expanden y disuelven cuando se les

moja, causando as la disgregacin del comprimido en el tracto digestivo y libere
los principios activos para su absorcin.
 Lubrificantes (lubricants): previenen que los ingredientes se agrupen en
terrones o que se peguen en alguna de las mquinas industriales con los que se
fabrican. Los minerales comunes como talco o silica, y grasas esteroides son los
lubricantes ms frecuentes en comprimidos o cpsulas duras de gelatina.

Recubridores (coatings): protegen los ingredientes de la tableta de los efectos

del aire, de la humedad y ayudan a que las tabletas de sabor poco placentero
sean ms fciles de tragar. La mayora de las tabletas recubiertas utilizan una
capa de celulosa (fibra vegetal) que est libre de sustancias alergnicas. Otros
materiales utilizados son polmeros sintticos u otros polisacridos. Segn la
velocidad de disolucin de un recubrimiento se puede determinar en que lugar
del tracto digestivo se liberen las protenas, o el periodo de accin de estas.

Edulcorantes: sirven para proporcionar sabor dulce a las formas farmacuticas,

otorgndoles sabor ms agradable.

Saborizantes y colorantes: sirven para mejorar las propiedades organolpticas,

y por tanto, aumentar el cumplimiento teraputico.

Vehculo (farmacutico)
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El vehculo, al igual que el excipiente, son sustancias que se emplean en las

formulaciones farmacuticas para diluir el complejo total hasta un volumen o peso
determinado.

Descripcin
Regularmente los vehculos son sustancias inertes de naturaleza acuosa u oleosa.
Cuando la frmula farmacutica es lquida, el diluyente se conoce como vehculo, que
puede ir o no acompaado de otros excipientes, que son sustancias que modifican
alguna/s de las caractersticas del principio activo en el producto final denominado
forma farmacutica.

Otras sustancias
En ciertas formulaciones suelen intervenir otras sustancias cuya finalidad es permitir la
solubilizacin, emulsificacin o suspensin de la base o sus coadyuvantes, a fin de
obtener una solucin homognea y uniforme. A estas sustancias se les conoce
regularmente como coadyuvantes farmacuticos o farmacotcnicos, esto para
diferenciarlos de los teraputicos. Estos coadyuvantes deben estar verificados en las
farmacopeas de cada pas.

Funcin
Las funciones primordiales de los vehculos son:

Facilitar la incorporacin de los elementos restantes.

Permitir una mejor dosificacin y administracin.
Dar consistencia y forma a la preparacin farmacutica.

Excipiente

Cualquier componente, distinto del principio o los principios activos, presente en un

medicamento o utilizado en su fabricacin. La funcin de un excipiente es servir como
soporte (vehculo o base) o como componente del soporte del principio o los principios
activos, contribuyendo as a propiedades tales como la estabilidad, el perfil
biofarmacutico, el aspecto y la aceptacin por parte del paciente, y para facilitar su
fabricacin.

Segn la resolucin 2/2008 de la Agencia Espaola de Medicamentos y Productos

Sanitarios, se considera que el excipiente es cualquier componente del medicamento
tomado o administrado al paciente o usuario distinto del principio activo.

De acuerdo con el anexo I del Real Decreto 1345/2007, dichos componentes pueden ser:

Colorantes, conservantes, coadyuvantes, estabilizantes, espesantes,

emulsificantes, saborizantes, sustancias aromticas o sustancias similares.
Componentes del recubrimiento externo de los medicamentos destinados a ser
ingeridos por el paciente o administrados de cualquier otra forma (cpsulas,
cpsulas de gelatina, cpsulas rectales, etc.).
Mezclas de excipientes, como los utilizados en la compresin directa o en el
recubrimiento o en el pulido de formas farmacuticas orales.
Reguladores del pH.
Componentes de tintas utilizadas para marcar las formas farmacuticas orales.
Diluyentes presentes, por ejemplo, en extractos de plantas o en concentrados de
vitaminas.
Componentes presentes en la mezcla de compuestos qumicamente relacionados
(p. ej., conservantes).
Absorbente

Sustancia que tiene gran tendencia a fijar molculas de agua que solubilizan el principio
activo, como la lactosa, el almidn o el fosfato clcico. Sustancia, generalmente slida,
capaz de atraer y retener sobre su superficie molculas o iones de otra sustancia.

Agentes de recubrimiento

Sustancias diversas que pueden formar parte de una o varias capas de mezclas. Pueden
ser resinas naturales o sintticas, gomas, gelatina, sustancias de carga inactivas e
insolubles, azcares, plastificantes, polioles, ceras, colorantes y, en algn caso,
aromatizantes.

Agentes tensioactivos

Deben ser no inicos y usarse en pequesimas cantidades. Los ms utilizados son:

fosfolpidos como la lecitina, polisorbatos como el Tween, monooleatos de sorbitn
como el Span, teres de polioxietileno, aceites de ricino polioxietilenados...

Aglutinantes

Son sustancias que unen las partculas entre s (accin cohesiva) cuando la mera presin
no basta para mantenerlas agrupadas en grnulos. Adems, aumentan la resistencia a la
rotura de los comprimidos, pero reducen su velocidad de disolucin. Aunque pueden
utilizarse en seco, en general se agregan a la formulacin en solucin o dispersin para
garantizar una distribucin ms homognea.

Antioxidante

Inhibidor de oxidacin. Agente cuya intervencin frena la degradacin por oxidacin y

asegura un mejor envejecimiento de los productos, aumentando su duracin.

Antisptico

Es el agente o el medicamento capaz de destruir grmenes patgenos u oponerse a su

proliferacin en el exterior o el interior del organismo.

Aromatizantes

Son productos simples o compuestos que se incorporan a la formulacin para

enmascarar o mejorar las caractersticas organolpticas de sabor y olor. La
carboximetilcelulosa se utiliza para facilitar la dispersin.

Colorantes

Son sustancias que se aaden a los medicamentos slo con el propsito de darles color.
No deben ser txicos ni tener actividad farmacutica, y no deben emplearse para
enmascarar la baja calidad del producto. Pueden ser naturales o sintticos.
Conservantes

Son sustancias que se aaden a las formas farmacuticas no estriles para protegerlas
del crecimiento microbiano o de los microorganismos que se introducen de modo
inadvertido durante o despus del proceso de manufactura. En el caso de los artculos
estriles envasados en recipientes de dosis mltiple, se agregan dichos conservantes
para inhibir el crecimiento de microorganismos que podran ser introducidos por la
repetida extraccin de dosis individuales.

Correctivo

Tiene por objeto mejorar el sabor del preparado que se administra por va bucal.

Diluyentes

Son sustancias con funcin de relleno, sin actividad farmacolgica, utilizadas para
alcanzar el tamao deseado de los comprimidos. Se seleccionan en funcin de las
propiedades de compresin, la solubilidad, la capacidad absorbente, la alcalinidad o
acidez, etc. Uno de los diluyentes ms utilizados es la lactosa, por su rapidez de
disolucin en agua y su agradable sabor, pero sus propiedades de deslizamiento o flujo
son desfavorables. Otros excipientes de uso frecuente como diluyentes son el almidn y
la celulosa microcristalina.

Disgregantes

Se utilizan para acelerar la disgregacin (desintegracin) del principio activo en el agua

y los jugos digestivos, facilitando as su disolucin y absorcin. Esta funcin la pueden
ejercer en virtud de su solubilidad, mayor que la del principio activo (p. ej., cuando ste
es poco hidrosoluble). Tambin pueden actuar gracias a su capacidad de hinchamiento o
esponjamiento, favoreciendo la penetracin de los lquidos en el comprimido y la
separacin (disgregacin) de los grnulos. Por ltimo, cuando los comprimidos son
efervescentes, el mecanismo de accin consiste en fomentar la liberacin de gases
previamente incorporados al contacto del comprimido con el agua, lo que conduce a su
disgregacin. El almidn de maz o de patata y la croscarmelosa son disgregantes de uso
frecuente.

Edulcorante

Cualquier sustancia sinttica desarrollada para su utilizacin en medicamentos, bebidas

y alimentos bajos en caloras o dietticos. Tradicionalmente, los alimentos se
endulzaban con azcar o miel; no obstante, en la elaboracin moderna se usa toda una
serie de edulcorantes diferentes, tanto de bulto, que se emplean en una cantidad similar
a la del azcar que sustituyen, como artificiales, que son mucho ms dulces que el
azcar y se usan en cantidades muy pequeas.

Emulgente

Es cualquier sustancia que sirve para hacer emulsiones.

Emulsionante

Es un compuesto que se concentra en la interfase de dos fases no miscibles, por lo

general aceite y agua, reduciendo la energa libre y la tensin interfacial entre ellas.
Produce una pelcula o barrera (mecnica) alrededor de las gotitas de la fase no miscible
discontinua, cuando stas se forman, y evita su coalescencia.

Endurecedor

Sustancia que se agrega a la mezcla para darle rigidez, eliminar las burbujas y facilitar
el desmolde.

Espesante

Son sustancias que, al agregarse a una mezcla, aumentan su viscosidad sin modificar
sustancialmente sus dems propiedades, como el sabor. Proporcionan cuerpo, aumentan
la estabilidad y facilitan la formacin de suspensiones.

Estabilizantes

Sustancias aadidas para proteger a la mezcla de la luz, la temperatura y los fenmenos

oxidativos.

Humectante

Sustancia que favorece el proceso en el que el lquido llega a contactar con las
partculas slidas para formar una interfase slido-lquido.

Lubricantes y deslizantes

A veces se los denomina, de manera global, agentes antifriccin, pues una de sus
funciones principales consiste en reducir o eliminar la friccin entre la mezcla para
comprimir la superficie de las matrices y los punzones (accin antiadherente). Tambin
actan como reguladores de flujo de la mezcla en la cmara de compresin, lo que
constituye propiamente su efecto deslizante. La accin lubricante radica en la
disminucin de la friccin entre las partculas durante la compresin, mejorando as la
transmisin de la fuerza de compresin en la masa de polvo o granulado. El lubricante
ms usado es el estearato de magnesio.

Saborizantes

Se agregan a las formas farmacuticas para una mayor aceptacin del preparado por
parte del paciente. Los saborizantes se pueden agregar para mejorar las propiedades
organolpticas de un preparado inspido o para encubrir el sabor desagradable de un
ingrediente activo.
Solubilizantes

Por su capacidad de disolver o desler, son sustancias que pretenden aumentar la

solubilidad del principio activo. Esto se puede conseguir de varias maneras: buscando
derivados ms hidrosolubles del frmaco, disminuyendo el tamao de la partcula,
formando complejos hidrosolubles, usando dispersiones slidas o aadiendo
codisolventes, como la glicerina.

Soluciones reguladoras de pH

Compuestos o mezclas de compuestos que cuando se encuentran en solucin resisten los

cambios de pH que se pueden producir al agregar cantidades pequeas de un cido o
una base.

Solventes

Toda sustancia qumica que puede disolver, suspender o extraer otras sustancias
usualmente sin cambios qumicos, ni de los solventes ni de los solutos. Pueden ser
orgnicos e inorgnicos.

Vehculo

Es uno de los factores ms importantes de las formulaciones farmacuticas. Se define

como una sustancia (por lo general lquida) empleada como un medio para suspender o
disolver el ingrediente. Los vehculos ms comunes son el agua, la solucin salina, el
polietilenglicol, los aceites vegetales, el dimetilsulfxido y varios solventes orgnicos.

Viscosizantes

Sustancias que aumentan la estabilidad de la suspensin o facilitan la preparacin de

frmulas de liberacin controlada. Para ello, se usan derivados de la celulosa, gelatina
hidrolizada, polivinilpirrolidona y monoestearato de aluminio.