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FARMACOLOGA DEL

SISTEMA NERVIOSO
AUTNOMO
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
Farmacutico
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga

El sistema nervioso autnomo se caracteriza por


regular integradamente gran nmero de funciones
viscerales de forma autnoma, sin requerir el control de la
conciencia.
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NEUROTRANSMISORES
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Con los frmacos que estimulan o bloquean las


acciones de los transmisores qumicos, se pueden
modificar de manera selectiva muchas actividades
autnomas, en las que participan diversos tejidos
efectores como:

Msculo cardiaco.
Msculo liso.
Endotelio Vascular.
Glndulas exocrinas.
Terminales nerviosas presinpticas.
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ANATOMIA DEL SISTEMA


NERVIOSO AUTNOMO

PARASIMPATICO

SNA SIMPATICO

ENTERICO*
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Cinco caractersticas claves del funcionamiento de


los NT representan blacos poteciales de la
teraputica farmacolgica:

1. SINTESIS.
2. ALMACENAMIENTO.
3. LIBERACION
4. TERMINACION DE LA ACCION.
5. FUNCIONES DEL RECEPTOR.
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SISTEMA DE
NEUROTRANSMISORES

PREGANGLIONAR Ach
PARASIMPATICO

POSTGANGLIONAR Ach
SNA
PREGANGLIONAR Ach
SIMPATICO

POSTGANGLIONAR NA
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ACCIONES FARMACOLGICAS
Dada la importante misin que
corre a cargo del sistema
nervioso autnomo en el
mantenimiento de las funciones
vegetativas del organismo, se
comprende el deseo de
modificarlo con fines
teraputicos.

A ello est dirigida la importante


farmacologa del sistema
nervioso autnomo.
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La base de su utilizacin consiste en el empleo de


frmacos que:
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TANSMISIN
COLINRGICA
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SINTESIS DE ACETILCOLINA
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LIBERACION Y CAPTACION DE
ACETILCOLINA
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RECEPTORES COLINERGICOS

MUSCARINICOS
RECEPTORES
COLINERGICOS
NICOTINICOS
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RECEPTORES MUSCARINICOS

RESULTADO DEL
NOMBRE DEL
LOCALIZACION ENLACE DEL
RECEPTOR
LIGANDO

Neuronas del SNC, tejidos Formacin del IP3 y


MUSCARINICO
perifricos. Clulas DAG, aumento del
M1 parietales gstricas. Calcio intracelular
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RECEPTORES MUSCARINICOS

RESULTADO DEL
NOMBRE DEL
LOCALIZACION ENLACE DEL
RECEPTOR
LIGANDO

Corazn (nodos sinoauricular y


MUSCARINICO auriculoventricular, y msculo Apertura de los Canales
auricular) y, en mucho menor de Potasio e Inhibicin
M2 grado, en otras clulas de la Adenilato Ciclasa.
musculares lisas.
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RECEPTORES MUSCARINICOS

RESULTADO DEL
NOMBRE DEL
LOCALIZACION ENLACE DEL
RECEPTOR
LIGANDO

Principalmente en clulas Formacin del IP3 y


MUSCARINICO
secretoras y en clulas DAG, aumento del
M3 musculares lisas. Calcio intracelular
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RECEPTORES MUSCARINICOS

RESULTADO DEL
NOMBRE DEL
LOCALIZACION ENLACE DEL
RECEPTOR
LIGANDO

En las clulas endoteliales


Apertura de los Canales
MUSCARINICO vasculares, en neuronas
de Potasio e Inhibicin
M4 ganglionares, vasos
de la Adenilato Ciclasa.
deferentes y tero.
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RECEPTORES MUSCARINICOS

RESULTADO DEL
NOMBRE DEL
LOCALIZACION ENLACE DEL
RECEPTOR
LIGANDO

Endotelio Vascular, en Formacin del IP3 y


MUSCARINICO
especial vasos cerebrales, DAG, aumento de
M5 neuronas del SNC. Calcio Intracelular.
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RECEPTORES NICOTINICOS

RESULTADO DEL
NOMBRE DEL
LOCALIZACION ENLACE DEL
RECEPTOR
LIGANDO

Apertura de los Canales


Neuronas posganglionares,
NICONTINICO de Sodio.
algunas terminales
NN colinrgicas presinpticas
Despolarizacin.
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RECEPTORES NICOTINICOS

RESULTADO DEL
NOMBRE DEL
LOCALIZACION ENLACE DEL
RECEPTOR
LIGANDO

Apertura de los Canales


Placas terminales
NICONTINICO de Sodio.
neuromusculares del
NM msculo esqueltico.
Despolarizacin.
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FRMACOS AGONISTAS
COLINRGICOS

ACCIN
DIRECTA
AGONISTAS
COLINRGICOS
ACCIN
INDIRECTA
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FRMACOS COLINRGICOS
DE ACCION DIRECTA
ESTERES DE ALCALOIDES
COLINA NATURALES

ACETILCOLINA PILOCARPINA

METACOLINA MUSCARIA

CARBACOL NICOTINA

BETANECOL LOBELINA
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ACCIN FARMACOLOGICA
Son la consecuencia de la activacin de receptores
colinrgicos, sean perifricos o centrales, y de su capacidad
de activar los muscarnicos, los nicotnicos o ambos. A la vez
que ejercen efectos directos, pueden desencadenar otros
indirectos de carcter reflejo.
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EFECTOS COLINRGICOS
ORGANO RESPUESTA
OJO
ESFNTER DEL IRIS Contraccin (Miosis)

MSCULO CILIAR Contraccin para la Visin cercana

CORAZN
Reduccin de la Fcia Cardiaca
NODO SINOAURICULAR
(cronotropa negativa)
Inotropismo negativo. Reduccin
AURCULAS
del periodo refractario.
Reduccin de la Velocidad de
NODO AURCULOVENTRICULAR
conduccin del Impulso Cardiaco.
Pequea disminucin de la
VENTRCULOS
potencia contrctil
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EFECTOS COLINRGICOS
ORGANO RESPUESTA
VASOS SAGUNEOS
ARTERIAS Dilatacin (Va EDRF*)

VENAS Dilatacin (Va EDRF*)

PULMN
MSCULO BRONQUIAL Contraccin (Bronconconstriccin)

GLNDULAS BRONQUIALES Estimulacin de las Secreciones.

*EDRF: Endothelium derived relaxing - facto Factor relajante derivado del


endotelio.
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EFECTOS COLINRGICOS
ORGANO RESPUESTA
APARATO DIGESTIVO
MOTILIDAD Aumento

ESFNTERES Relajacin

SECRECIN Estimulacin

VEJIGA
DETRUSOR Contraccin

TRGONO Y ESFINTER Relajacin


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EFECTOS COLINRGICOS

ORGANO RESPUESTA
GLNDULAS
SUDORPARAS Secrecin

SALIVALES Secrecin

LACRIMALES Secrecin

NASOFARNGEAS Secrecin
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EFECTOS ADVERSOS

La activacin generalizada de los receptores


muscarnicos en los diversos rganos y tejidos constituye
la base de los abundantes efectos secundarios de estos
frmacos.

Pueden producir nuseas, vmitos, dolor subesternal,


disnea por constriccin bronquial, bloqueos de
conduccin intracardaca, diaforesis, dolor epigstrico,
retortijones, dificultad de acomodacin ocular, cefalea,
salivacin, etc.
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FRMACOS COLINRGICOS
DE ACCION INDIRECTA
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FISOSTIGMINA

DERIVADOS
CARBAMICOS NEOSTIGMINA

PIRIDOSTIGMINA

ALCOHOLES
SIMPLES
EDROFONIO
INHIBIDORES DE LA
COLINESTERASA

COMPUESTOS PARATION
ORGANOFOSFORADOS

TACRINA

OTROS DONEPEZILO
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ACCIN FARMACOLOGICA
Derivan de la propiedad fundamental de inhibir la
inactivacin de la acetilcolina en los sitios donde
sta se libere fisiolgicamente, tanto en el SNC
como en las terminaciones nerviosas perifricas,
somticas o vegetativas:

Por ejemplo:
A nivel Ocular.
A nivel Gstrico.
A nivel SNC.
A nivel Genitourinario.
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EFECTOS ADVERSOS

La intoxicacin grave con anticolinestersicos compromete


seriamente la transmisin en la placa motriz y provoca
signos de activacin de receptores muscarnicos y
nicotnicos en los diversos rganos, en los ganglios y en el
SNC.
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Tratamiento de la intoxicacin y reactivacin de la enzima


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FRMACOS ANTAGONISTAS
COLINRGICOS
ATROPINA
ALCALOIDES
NATURALES

ESCOPOLAMIA

HOMATROPINA

DERIVADOS
ANTICOLINERGICOS
SEMISINTETICOS TROPICAMINA

IPRATROPIO

PRODUCTOS DE
SINTESIS
TIOTROPIO

FLAVOXATO
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TANSMISIN
ADRENRGICA
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BIOSINTESIS DE
CATECOLAMINAS
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SINTESIS DE NORADRENALINA
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga

LIBERACION Y CAPTACION DE
NORADRENALINA
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RECEPTORES ADRENRGICOS
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RECEPTORES ADRENRGICOS

ALFA ( )
RECEPTORES
ADRENRGICOS
BETA ( )
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RECEPTOR ALFA - 1
RESULTADO DEL
NOMBRE DEL
LOCALIZACION ENLACE DEL
RECEPTOR
LIGANDO

Msculo Liso Vascular Contraccin

Contraccin (Dilata la
Msculo Dilatador Pupilar
Pupila Midriasis)

1 Msculo Liso Pilomotor Piloereccin

Prstata Contraccin

Aumento de la Fza. De
Corazn
Contraccin
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RECEPTOR ALFA - 2

RESULTADO DEL
NOMBRE DEL
LOCALIZACION ENLACE DEL
RECEPTOR
LIGANDO

Plaquetas Agregacin
2
Lipocitos Inhibicin de la Liplisis
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga

RECEPTOR BETA - 1

RESULTADO DEL
NOMBRE DEL
LOCALIZACION ENLACE DEL
RECEPTOR
LIGANDO
Aumento de la Fuerza
de Contraccin
Aumento de la
Velocidad de
1 Corazn
Conduccin del Impulso
Cardiaco.
Aumento de la
Frecuencia Cardiaca
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RECEPTOR BETA - 2

RESULTADO DEL
NOMBRE DEL
LOCALIZACION ENLACE DEL
RECEPTOR
LIGANDO
Msculo Liso (respiratorio
Relajacin
y uterino)

Promueve la captacin
2 Msculo Esqueltico
de Potasio.

Hgado Activa la glucognesis


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FRMACOS AGONISTAS
ADRENRGICOS
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FRMACOS ANTAGONISTAS
ADRENRGICOS
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