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FARMACOLOGIA DEL
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
SISTEMA NERVIOSO
Sistema nervioso: SNC (cerebro y mdula espinal) y
SN perifrico.
Fibras postganglionares
parasimpticas (algunas
simpticas*) Acetilcolina
receptores colinrgicos
muscarnicos (M).
Fibras postganglionares
simpticas Norepinefrina
(NE) receptores
adrenrgicos (, ).
PREDOMINIO PREDOMINIO
PARASIMPTICO SIMPTICO
Glndula lagrimal. Arterias y Venas.
Glndula salival. Rin.
Ojo. Msculo del folculo piloso.
Todo el Sistema Digestivo Metabolismo de la glucosa.
Corazn. Glndulas sudorparas
Sistema Respiratorio (secreciones) Musculatura lisa bronquial
Sistema Urinario. Musculatura uterina.
TRANSMISION COLINERGICA
UNION COLINERGICA
SINTESIS, LIBERACION Y METABOLISMO DE LA ACETILCOLINA
Acetilacin de la colina con
acetilcoenzima A (AcCoA) por
accin de la colina acetiltransferasa
(ChAT).
Almacenaje en vesculas
sinpticas.
Liberacin hacia el espacio
sinptico: incremento de las
concentracin de Ca++, fusin de la
membrana de la vescula con la
membrana plasmtica (exocitosis).
Estimulacin de receptores
colinrgicos (M, N)
Desactivacin por la
acetilcolinesterasa (AChE).
Reciclaje de la colina.
RECEPTORES COLINERGICOS
Localizacin
SINAPSIS COLINRGICAS
1. Lugares efectores autonmicos inervados por nervios
parasimpticos postganglionares (o en glndulas sudorparas por
nervios simpticos postganglionares).
Si hay bloqueo muscarnico (p.e. por Atropina), la Acetilcolina a grandes dosis slo
puede ejercer su accin nicotnica, que se manifiesta en forma de activacin ganglionar,
estimulacin de fibras postganglionares simpticas y parasimpticas y liberacin de
adrenalina en la mdula adrenal, lo que ocasiona hipertensin y taquicardia.
FARMACOLOGIA DE LA
TRANSMISION COLINERGICA
Agonistas colinrgicos muscarnicos:
Directos
Indirectos: Anticolinesterasas
Inhibidores reversibles de la AChE
Inhibidores irreversibles de la AChE
Antagonistas muscarnicos y nicotnicos
AGONISTAS COLINERGICOS DIRECTOS
Imitan los efectos de la ACh.
Son anlogos de la ACh pero con accin prolongada
Se subdividen segn su estructura qumica en:
Esteres de colina: Acetilcolina, Metacolina, Carbacol, Betanecol
Alcaloides naturales: Muscarina, Pilocarpina
AGONISTAS COLINERGICOS DIRECTOS
USOS TERAPEUTICOS
CARBACOL (tpico):
Tratamiento del glaucoma.
Miosis (intervenciones quirrgicas)
PILOCARPINA:
Tratamiento del glaucoma. Miosis.
Tratamiento de xerostomia por
radioterapia.
CEVIMELINE:
Tratamiento de xerostoma.
AGONISTAS COLINERGICOS
USOS TERAPEUTICOS
AGONISTAS COLINERGICOS INDIRECTOS
MECANISMO DE ACCION
Inhiben a la enzima
acetilcolinesterasa (AChE),
produciendo incremento de las
concentraciones de Acetilcolina (ACh)
endgena en las sinapsis colinrgicas,
por lo tanto, activan tanto receptores
muscarnicos como nicotnicos.
De la intensidad con que se fijan a la
enzima y de la rapidez con que se
revierte dicha fijacin, depende su
intensidad y duracin de accin.
Dicha inhibicin puede ser reversible o
irreversible.
AGONISTAS COLINERGICOS INDIRECTOS
INHIBIDORES REVERSIBLES DE ACETILCOLINESTERASA
COMPUESTOS ORGANOFOSFORADOS
COMPUESTOS ORGANOFOSFORADOS
SINDROME COLINERGICO
EFECTOS EFECTOS EFECTOS SNC
MUSCARINICOS NICOTINICOS
Visin borrosa, Vasoconstricci Cefalea,
miosis, rinorrea, n perifrica. ansiedad,
sialorrea, broncorrea, calambres, confusin,
broncoespasmo, mialgias, irritabilidad,
diaforesis, nuseas, fasciculaciones, alteracin del
vmitos, diarrea, debilidad, estado de
clicos abdominales, hiperglicemia, conciencia,
incontinencia de taquicardia, ataxia, depresin
esfnteres, hipertensin respiratoria,
bradicardia convulsiones
INTOXICACION POR ORGANOFOSFORADOS - CARBAMATOS
TRATAMIENTO
GRADO 1 GRADO 2 GRADO 3 GRADO 1 GRADO 2 GRADO 3
Digestivo Nuseas, NVDC ++ NVDC +++
vmitos, diarrea, Sialorrea Sialorrea +++
clicos (NVDC) Mantener va area permeable
Dar oxgeno suplementario
Respiratorio Tos, disnea, TDB ++ TDB +++ Aspiracin de secreciones
broncoespasmo Hipoxemia Insuficiencia
(TDB) respiratoria Canalizar va endovenosa
Convulsiones: Diazepam (0.3mg/Kg)
Neurolgico Cefalea, Coma superficial, Coma profundo,
mareos, convulsin, pupila miosis, convulsiones
somnolencia, puntiforme +++, depresin
miosis respiratoria Si las condiciones clnicas del paciente lo permiten inducir el vmito
CV Taqui o bradicardia Bradicardia extrema
Hipo o hipertensin Si tiene menos de 4 horas de haber ingerido la sustancia:
Muscular Fasciculaciones Fasciculaciones +++ lavado gstrico
Piel Sudoracin Sudoracin +++,
cianosis Si el insecticida se encuentra sobre el cuerpo o cuero cabelludo:
quitar la ropa, lavar repetidas veces con agua y jabn.
Contaminacin ocular: lavar durante 15 minutos
OXIMAS:
PRALIDOXIMA
OBIDOXIMA.
ALCALOIDES Atropina
NATURALES Escopolamina
Biperideno
Trihexifenidilo
Tropicamida
DERIVADOS Homatropina
SEMISINTTICOS Y Diciclomina (dicicloverina)
SINTETICOS
Butilbromuro de hioscina.
Bromuro de Ipratropio.
Bromuro de tiotropio
ATROPINA - ESCOPOLAMINA
EFECTOS FARMACOLOGICOS
Efecto Cardaco Aumenta frecuencia cardaca.
Aumenta velocidad de conduccin AV.
Sistema urinario Relajacin del detrusor, contraccin del trgono y del esfnter
Glndulas
Inhibicin de sudoracin. Piel seca y caliente.
sudorparas:
HIPERACTIVIDAD
Tratamiento de la enuresis en nios
VESICAL (Oxibutinina)
ANTIMUSCARINICOS
APLICACIONES TERAPEUTICAS
ANTIMUSCARINICOS
APLICACIONES TERAPEUTICAS
CARDIOVASCULAR Bloqueo AV o bradicardia sinusal.
(Atropina)
EPOC
Reducen secreciones y relajan musculatura bronquial
(Ipratropio, Tiotropio)
ASMA BRONQUIAL Broncodilatacin e Inhibicin de secreciones sin producir
(Ipratropio, + agonistas 2) tapones de moco.
DIGESTIVO Inhibicin de la secrecin gstrica por bloqueo M1
(Pirenzepina) selectivo.
Por organofosforados
INTOXICACIONES
Por insecticidas o frmacos carbmicos
(Atropina)
Por agonistas colinrgicos directos
COLINERGICO ANTICOLINERGICO
PUPILAS Miosis Midriasis
Acetilcolina
Atropina
Pilocarpina
Escopolamina
AGENTE CAUSAL Organofosforados (OP)
Antidepresivos tricclicos
Carbamatos
Antihistamnicos H1
Setas (Inocybes, Clinocybes)
ATROPINA
TRATAMIENTO FISOSTIGMINA
PRALIDOXIMA (OP)
TOXINA BOTULINICA TIPO A
Aplicaciones teraputicas:
Enfermedades que cursan con espasticidad: Inyeccin local en la masa
muscular donde inhibe la liberacin de ACh, produciendo debilidad
muscular, disminucin del dolor y de la rigidez
Distona cervical (tortcolis)
Espasticidad asociada con esclerosis mltiple, ECV, parlisis
cerebral, espasmos musculares localizados.
Hipersecrecin de las glndulas sudorparas. Inyeccin subepidrmica.
Uso cosmtico: disminuye profundidad de las lneas de expresin facial.
SINTETICOS :
Accin Breve : MIVACURIO
Accin Intermedia Breve : ROCURONIO
Accin Intermedia:
ATRACURIO
VECURONIO
Accin prolongada:
GALAMINA,
PIPECURONIO,
PANCURONIO
DOXACURIO
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
PROPIEDADES
Tubocurarina: bloqueo ganglionar parcial y a nivel de la mdula suprarrenal
(hipotensin arterial y taquicardia).
Pancuronio: menor bloqueo ganglionar. Posee accin vagoltica (taquicardia).
Ms selectivos: atracurio, vecuronio, doxacurio, pipecuronio, mivacurio, rocuronio.
Perfil farmacocintico
congruente con la
duracin de ciruga.
Mnimo dao
cardiovascular u otros
efectos adversos.
Tomar en cuenta va de
eliminacin (insuficiencia
renal o heptica)
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
EFECTOS ADVERSOS