You are on page 1of 71

REPUBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA

UNIVERSIDAD DEL ZULIA


FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
CTEDRA DE FARMACOLOGA

FARMACOLOGIA DEL
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
SISTEMA NERVIOSO
Sistema nervioso: SNC (cerebro y mdula espinal) y
SN perifrico.

Sistema nervioso perifrico:


Eferente: seales procedentes del cerebro y de
la mdula hacia los tejidos perifricos.
Aferente: informacin desde la periferia al SNC.

SN somtico: control voluntario de la contraccin de


los msculos esquelticos.

SN autnomo: control involuntario de la digestin,


GC, flujo sanguneo y secreciones glandulares.

SN entrico: inerva tracto GI, pncreas y vescula


biliar, controla motilidad, secreciones exocrina y
endocrina y microcirculacin del tracto GI. Modulado
por los sistemas nerviosos simptico y
parasimptico.
SISTEMA NERVIOSO PERIFERICO
SISTEMA NERVIOSO PERIFERICO
SOMTICO AUTONOMO

Inerva msculos esquelticos Estructuras inervadas de todo el cuerpo


excepto msculo estriado.

Respuesta voluntaria. Respuesta involuntaria


No tiene ganglios perifricos Ganglios en su trayecto
Nervios motores cubiertos de mielina Fibras postganglionares no estn
cubiertas de mielina
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
Neurona preganglionar, localizada en el SNC.
Emergen del tronco enceflico o de la mdula
espinal.
Establecen una conexin sinptica en los
ganglios (acmulos de cuerpos celulares
localizados en el sistema nervioso perifrico).
Los ganglios funcionan a modo de estaciones
de conexin entre una neurona preganglionar y
la neurona posganglionar.
Neurona postganglionar: se origina en el
ganglio. Generalmente es amielnica y finaliza
en los rganos efectores (msculo liso visceral,
msculo cardaco, glndulas exocrinas).
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
Sistema nervioso vegetativo, visceral,
perifrico o involuntario.

Se distribuye ampliamente en todo el cuerpo.

Regula las actividades de estructuras que no


se encuentran bajo control voluntario y cuya
funcin ocurre al nivel inconsciente.

Inerva corazn, vasos sanguneos, glndulas,


otras vsceras y msculo liso de varios tejidos
(no msculo estriado SN somtico).

Se divide en dos grandes ramas: Simptico y


Parasimptico
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
El Simptico por lo comn se encuentra activo
en forma continua, el grado de actividad vara
de un momento a otro y de un rgano a otro.
En particular durante perodos de ira y temor.
Prepara el organismo para luchar y huir.

El Parasimptico participa esencialmente en


la conservacin de energa y en la
conservacin de la funcin de rganos
durante perodos de mnima actividad
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
PARASIMPTICO SIMPTICO
Origen Crneo-Sacro. Traco-Lumbar
Longitud de Preganglionares largas. Preganglionares cortas
las fibras Postganglionares cortas. Postganglionares largas.
Localizacin Dentro de los rganos
Cerca de la mdula espinal
de los ganglios efectores o cerca de ellos
Distribucin Limitada Amplia
Respuesta Discreta Difusa
TRANSMISION SINAPTICA
Impulso nervioso (potencial de accin), Los impulsos nerviosos desencadenan
despolarizacin de la membrana respuestas mediante la liberacin de
presinptica. neutransmisores qumicos especficos
Activacin de canales de Ca++ voltaje
dependiente (entrada masiva de Ca++).
Traslado de las vesculas a la membrana
presinptica Exocitosis liberacn
del neurotransmisor hacia el espacio
sinptico.
Interaccin del neurotransmisor con el
receptor postsinptico (base de la
respuesta efectora).
Interaccin con autorreceptores
(receptores presinpticos) que modulan
la actividad de la neurona. Existen
autorreceptores colinrgicos M y
adrenrgico 2.
Destruccin o disipacin del
neurotransmisor.
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
NEUROTRANSMISORES
Fibras preganglionares
(simpticas y parasimpticas)
Acetilcolina (ACh)
receptores colinrgicos
nicotnicos (NN).

Fibras postganglionares
parasimpticas (algunas
simpticas*) Acetilcolina
receptores colinrgicos
muscarnicos (M).
Fibras postganglionares
simpticas Norepinefrina
(NE) receptores
adrenrgicos (, ).

*glndulas sudorparas, msculos piloerectores, algunos vasos sanguneos.


SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
PARASIMPTICO SIMPTICO
DESCANSO Y DIGESTIN LUCHA Y HUIDA

Los neurotransmisores Simpticos y Parasimpticos pueden percibirse,


en su mayora, como antagonistas fisiolgicos o funcionales.
FARMACOLOGIA DEL SNA
Debido a la importancia del SNA en el mantenimiento de las funciones
vegetativas del organismo, se modifican sus acciones con fines
teraputicos, emplendose frmacos que:

Imitan o mimetizan la actividad de los neurotransmisores al


interactuar con sus receptores: AGONISTAS COLINERGICOS
(parasimpaticomimticos) Y ADRENERGICOS (simpaticomimticos).

Reducen o suprimen la actividad de uno u otro sistema, mediante el


bloqueo de sus respectivos receptores: ANTAGONISTAS O
BLOQUEADORES COLINERGICOS Y ADRENERGICOS.

Modifican la actividad de los neurotransmisores por interferir en su


sntesis, almacenamiento sinptico o inactivacin.
FARMACOLOGIA DEL SNA
El conocimiento de las acciones de los frmacos del SNA requiere
el conocimiento exacto de las acciones fisiolgicas de ambos
subsistemas en los diversos rganos y tejidos del organismo.
Un frmaco agonista imitar las acciones del sistema en cuestin.
El antagonista de un sistema favorecer la expresin sintomtica de
la actividad del otro (en el caso de que un rgano reciba inervacin
de los dos sistemas, colinrgico y adrenrgico, y sus acciones sean
contrapuestas)
TONO AUTONOMICO INTRINSECO
Constantemente se liberan cantidades mnimas de
neurotransmisores (ACh, NE), permitiendo que exista un tono
autonmico ya que siempre estn los receptores activados.
En las vsceras los efectos del parasimptico se encuentran
dominando todo el tiempo, excepto en la musculatura lisa bronquial.
En las arterias hay control exclusivo del simptico.

PREDOMINIO PREDOMINIO
PARASIMPTICO SIMPTICO
Glndula lagrimal. Arterias y Venas.
Glndula salival. Rin.
Ojo. Msculo del folculo piloso.
Todo el Sistema Digestivo Metabolismo de la glucosa.
Corazn. Glndulas sudorparas
Sistema Respiratorio (secreciones) Musculatura lisa bronquial
Sistema Urinario. Musculatura uterina.
TRANSMISION COLINERGICA
UNION COLINERGICA
SINTESIS, LIBERACION Y METABOLISMO DE LA ACETILCOLINA
Acetilacin de la colina con
acetilcoenzima A (AcCoA) por
accin de la colina acetiltransferasa
(ChAT).
Almacenaje en vesculas
sinpticas.
Liberacin hacia el espacio
sinptico: incremento de las
concentracin de Ca++, fusin de la
membrana de la vescula con la
membrana plasmtica (exocitosis).
Estimulacin de receptores
colinrgicos (M, N)
Desactivacin por la
acetilcolinesterasa (AChE).
Reciclaje de la colina.
RECEPTORES COLINERGICOS
Localizacin
SINAPSIS COLINRGICAS
1. Lugares efectores autonmicos inervados por nervios
parasimpticos postganglionares (o en glndulas sudorparas por
nervios simpticos postganglionares).

2. Ganglios simpticos y parasimpticos y mdula suprarrenal,


inervada por nervios autonmicos preganglionares.

3. Placas musculares motoras en el msculo esqueltico, inervadas


por nervios motores somticos

4. Sistema nervioso central


SINAPSIS COLINRGICAS

*Acetilcolina: glndulas sudorparas, msculos piloerectores, algunos vasos sanguneos.


EFECTOS DE LA ACETILCOLINA
SISTEMA ACCIONES
Contraccin del msculo circular del Iris (miosis).
Ocular Contraccin del msculo ciliar, con alargamiento del cristalino (visin cercana).
Favorece el drenaje del humor acuoso
SNC Atraviesa con dificultad la BHE
Respiratorio Broncoconstriccin y aumento de secreciones.
Vasodilatacin arteriolar generalizada (hipotensin, taquicardia refleja a dosis
bajas).
Cardiovascular
Disminucin de la FC y fuerza de contraccin cardiaca (dosis mayor).
Bloqueo de la conduccin elctrica y paro cardaco.
Aumenta actividad secretora y motora.
Gastrointestina
Activa en mayor grado las glndulas salivales y gstricas.
l
Aumenta el transito gastrointestinal.
Urinario Contraccin del detrusor y relajacin del trgono y del esfnter.
Glandular La secrecin glandular es estimulada de forma general.

Si hay bloqueo muscarnico (p.e. por Atropina), la Acetilcolina a grandes dosis slo
puede ejercer su accin nicotnica, que se manifiesta en forma de activacin ganglionar,
estimulacin de fibras postganglionares simpticas y parasimpticas y liberacin de
adrenalina en la mdula adrenal, lo que ocasiona hipertensin y taquicardia.
FARMACOLOGIA DE LA
TRANSMISION COLINERGICA
Agonistas colinrgicos muscarnicos:
Directos
Indirectos: Anticolinesterasas
Inhibidores reversibles de la AChE
Inhibidores irreversibles de la AChE
Antagonistas muscarnicos y nicotnicos
AGONISTAS COLINERGICOS DIRECTOS
Imitan los efectos de la ACh.
Son anlogos de la ACh pero con accin prolongada
Se subdividen segn su estructura qumica en:
Esteres de colina: Acetilcolina, Metacolina, Carbacol, Betanecol
Alcaloides naturales: Muscarina, Pilocarpina
AGONISTAS COLINERGICOS DIRECTOS
USOS TERAPEUTICOS
CARBACOL (tpico):
Tratamiento del glaucoma.
Miosis (intervenciones quirrgicas)

BETANECOL (VO, SC):


Retencin urinaria, sin obstruccin
orgnica (postquirrgica, postparto)
Ileo paraltico, distensin abdominal
postoperatoria, ERGE (actualmente
en desuso).

PILOCARPINA:
Tratamiento del glaucoma. Miosis.
Tratamiento de xerostomia por
radioterapia.

CEVIMELINE:
Tratamiento de xerostoma.
AGONISTAS COLINERGICOS
USOS TERAPEUTICOS
AGONISTAS COLINERGICOS INDIRECTOS
MECANISMO DE ACCION
Inhiben a la enzima
acetilcolinesterasa (AChE),
produciendo incremento de las
concentraciones de Acetilcolina (ACh)
endgena en las sinapsis colinrgicas,
por lo tanto, activan tanto receptores
muscarnicos como nicotnicos.
De la intensidad con que se fijan a la
enzima y de la rapidez con que se
revierte dicha fijacin, depende su
intensidad y duracin de accin.
Dicha inhibicin puede ser reversible o
irreversible.
AGONISTAS COLINERGICOS INDIRECTOS
INHIBIDORES REVERSIBLES DE ACETILCOLINESTERASA

DERIVADOS Fisostigmina Aplicacin clnica


CARBMICOS Neostigmina
Piridostigmina
Rivastigmina
Ambemonio
Carbaril Insecticidas
Propoxur
Aldicarb
ALCOHOLES SIMPLES Edrofonio :
Aplicacin clnica
(N CUATERNARIO)
OTROS Galantamina Aplicacin clnica
Donepezilo
Tacrina
AGONISTAS COLINERGICOS INDIRECTOS
Origen natural
FISOSTIGMINA Sus efectos duran de 2 a 4 h (accin intermedia)
(IV-IM)
Atraviesa BHE
Origen sinttico
NEOSTIGMINA Duracin de 30 min a 2 h.
(SC, IV, IM) No atraviesa BHE (compuesto ms polar)
Afinidad por los receptores nicotnicos de PNM (tiene
accin agonista directa)
PIRIDOSTIGMINA Origen sinttico
(VO, IM, IV)
Atraviesan BHE
AMBENOMIO
(VO) Duracin: 3-6 h (piridostigmina), 4-8 h (ambenomio)

RIVASTIGMINA Origen sinttico


DONEZEPILO Atraviesan BHE
GALANTAMINA
TACRINA* Utilizadas en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer
(VO) (retrasan progresin)
AGONISTAS COLINERGICOS INDIRECTOS
APLICACIONES CLINICAS

Intoxicacin en SNC por antimuscarnicos. FISOSTIGMINA


Parlisis motriz postanestsica por frmacos tipo Curare, NEOSTIGMINA
leo paraltico y atona vesical (sin obstruccin mecnica).

Preventivo de los ataques con gases de guerra PIRIDOSTIGMINA


RIVASTIGMINA
Tratamiento de la enfermedad de Alzheimer. GALANTAMINA
DONEPEZILO

Tratamiento de la Miastenia gravis NEOSTIGMINA


PIRIDOSTIGMINA
AGONISTAS COLINERGICOS INDIRECTOS
INHIBIDORES IRREVERSIBLES DE ACETILCOLINESTERASA

COMPUESTOS ORGANOFOSFORADOS

Los organofosforados se unen a la


AChE en el sitio esterico, de forma
covalente con el fsforo, esta unin dura
varias semanas y los efectos
desaparecern cuando el organismo
sintetice nuevas enzimas (2 semanas).
AGONISTAS COLINERGICOS INDIRECTOS
INHIBIDORES IRREVERSIBLES DE ACETILCOLINESTERASA

COMPUESTOS ORGANOFOSFORADOS

Su liposolubilidad, bajo PM y volatilidad facilitan su inhalacin, absorcin


transdrmica y penetracin en SNC. t1/2 corta en plasma, elevado Vd.
Metabolismo heptico. Excrecin: renal y fecal.

Ecotiofato Tratamiento del glaucoma (uso mdico)


Insecticidas (uso agrcola).
Paration La importancia de su estudio dentro de la
Malation Farmacologa humana deriva de la toxicidad que
pueden producir

Sarn Gases neurotxicos (guerra qumica, ataques


Somn terroristas)
Tabn
AGONISTAS COLINERGICOS
USOS TERAPEUTICOS
AGONISTAS COLINERGICOS
EFECTOS ADVERSOS
Aparecen a dosis teraputicas y consisten en una
extensin de los efectos colinrgicos en los diferentes
rganos:
Nuseas y vmitos, diarrea.
Dolor epigstrico, dolor abdominal tipo clico.
Disnea por constriccin bronquial.
Bloqueo en la conduccin cardaca.
Diaforesis.
Cefalea.
Sialorrea.

Contraindicaciones: asma, obstruccin urinaria o de tubo


digestivo, enfermedad cido pptica, enfermedad cardiovascular,
hipotensin e hipertiroidismo (los agonistas muscarnicos pueden
desencadenar fibrilacin auricular en pacientes hipertiroideos).
INTOXICACION AGUDA POR AGONISTAS COLINERGICOS
ORGANOFOSFORADOS - CARBAMATOS
Los sntomas iniciales dependen de la va de entrada:
Va area: sntomas oculares y respiratorios.
Va oral: Sntomas GI: nuseas, vmitos, anorexia, clicos, diarrea.
Va drmica: sudoracin local y fasciculaciones de reas prximas.

Exposicin laboral: drmica y/o area.


Envenenamiento no laboral: oral

SINDROME COLINERGICO
EFECTOS EFECTOS EFECTOS SNC
MUSCARINICOS NICOTINICOS
Visin borrosa, Vasoconstricci Cefalea,
miosis, rinorrea, n perifrica. ansiedad,
sialorrea, broncorrea, calambres, confusin,
broncoespasmo, mialgias, irritabilidad,
diaforesis, nuseas, fasciculaciones, alteracin del
vmitos, diarrea, debilidad, estado de
clicos abdominales, hiperglicemia, conciencia,
incontinencia de taquicardia, ataxia, depresin
esfnteres, hipertensin respiratoria,
bradicardia convulsiones
INTOXICACION POR ORGANOFOSFORADOS - CARBAMATOS
TRATAMIENTO
GRADO 1 GRADO 2 GRADO 3 GRADO 1 GRADO 2 GRADO 3
Digestivo Nuseas, NVDC ++ NVDC +++
vmitos, diarrea, Sialorrea Sialorrea +++
clicos (NVDC) Mantener va area permeable
Dar oxgeno suplementario
Respiratorio Tos, disnea, TDB ++ TDB +++ Aspiracin de secreciones
broncoespasmo Hipoxemia Insuficiencia
(TDB) respiratoria Canalizar va endovenosa
Convulsiones: Diazepam (0.3mg/Kg)
Neurolgico Cefalea, Coma superficial, Coma profundo,
mareos, convulsin, pupila miosis, convulsiones
somnolencia, puntiforme +++, depresin
miosis respiratoria Si las condiciones clnicas del paciente lo permiten inducir el vmito
CV Taqui o bradicardia Bradicardia extrema
Hipo o hipertensin Si tiene menos de 4 horas de haber ingerido la sustancia:
Muscular Fasciculaciones Fasciculaciones +++ lavado gstrico
Piel Sudoracin Sudoracin +++,
cianosis Si el insecticida se encuentra sobre el cuerpo o cuero cabelludo:
quitar la ropa, lavar repetidas veces con agua y jabn.
Contaminacin ocular: lavar durante 15 minutos

ATROPINA EV: 0.05 mg/Kg/dosis c/5-10min


hasta desaparicin de secreciones respiratorias
ATROPINIZACION: cese de hipersecreciones,
taquicardia, rubicundez facial, midriasis.
Otras vas: IM, SC, endotraqueal

PRALIDOXIMA (Solo en caso de


Segn la OMS se producen Intoxicacin por organofosforados):
Observacin
anualmente ms de tres millones de por 24 horas
25-50 mg/Kg EV lento, diluida en 100-
200cc de sln glucosada. Luego
intoxicaciones por plaguicidas y la 30 mg/kg EV o IM c/ 4horas
mayora son causadas por
organofosforados ALTA: ausencia de signos muscarnicos y nicotnicos
luego de 24 horas de suspendido el antdoto
INTOXICACION POR ORGANOFOSFORADOS
TRATAMIENTO
REACTIVACIN DE AChE

OXIMAS:
PRALIDOXIMA
OBIDOXIMA.

El grupo oxima, tiene gran afinidad por el


fsforo, debilitando y rompiendo su unin con
la enzima, liberndose la oxima junto al
organofosforado, recuperando la total
funcionalidad de la AChE.

Deben utilizarse en las primeras 12h de la


intoxicacin, para evitar que la fosforilacion
sea irreversible lo que se conoce como
envejecimiento.
FARMACOLOGIA DE LA
TRANSMISION COLINERGICA
Agonistas colinrgicos muscarnicos:
Directos
Indirectos: Anticolinesterasas
Inhibidores reversibles de la AChE
Inhibidores irreversibles de la AChE
Antagonistas muscarnicos y nicotnicos
BLOQUEADORES MUSCARINICOS
O ANTIMUSCARINICOS
ANTIMUSCARINICOS
ANTIMUSCARINICOS
Son sustancias que inhiben de forma preferente y competitiva los
receptores muscarnicos.
Estas sustancias se unen al receptor muscarnico sin producir
activacin del mismo y no permite que la Acetilcolina se una a estos
receptores.
Las mayora no son selectivos (bloquean M1, M2, M3, M4, M5)
En la mayora de los casos favorecer la expresin sintomtica de la
actividad del sistema nervioso simptico.
ANTIMUSCARINICOS

ALCALOIDES Atropina
NATURALES Escopolamina
Biperideno
Trihexifenidilo
Tropicamida
DERIVADOS Homatropina
SEMISINTTICOS Y Diciclomina (dicicloverina)
SINTETICOS
Butilbromuro de hioscina.
Bromuro de Ipratropio.
Bromuro de tiotropio
ATROPINA - ESCOPOLAMINA
EFECTOS FARMACOLOGICOS
Efecto Cardaco Aumenta frecuencia cardaca.
Aumenta velocidad de conduccin AV.

Efecto Vascular Escaso efecto por poca inervacin colinrgica.


Antagoniza vasodilatacin de colinrgicos exgenos.

Efecto Vascular Rubor Atropnico.


(Dosis elevadas) Dilatacin de vasos cutneos (mecanismo desconocido)

Efectos Bronquiales Relajacin bronquial (+ evidente si hay aumento del tono


colinrgico). Disminucin de secreciones bronquiales
Sistema Ocular Midriasis, Paraliza acomodacin (visin borrosa).
Glndulas Exocrinas Inhibe la secrecin de todas las glndulas.
ATROPINA - ESCOPOLAMINA
EFECTOS FARMACOLOGICOS

Inhibicin de la secrecin salival.


Inhibe tono, motilidad y secrecin gstrica.
Sistema GI
Inhibe el tono, frecuencia y amplitud de las contracciones
peristlticas del intestino delgado y grueso.

Sistema urinario Relajacin del detrusor, contraccin del trgono y del esfnter

Glndulas
Inhibicin de sudoracin. Piel seca y caliente.
sudorparas:

Atropina a dosis bajas no atraviesa BHE.


Dosis altas: inquietud, irritabilidad, desorientacin, delirio.
SNC
Escopolamina atraviesa BHE. Efecto vestibular (anticinetosis)
Efecto en ncleos basales (Biperideno): antiparkinsonianos.
SENSIBILIDAD AL
BLOQUEO DEL RECEPTOR MUSCARINICO
Glndulas salivales (M3)
La funciones de diferentes rganos tienen una
susceptibilidad variable al bloqueo del
receptor muscarnico:
Glndulas bronquiales
y sudorparas (M3) Dosis +: deprimen secrecin de glndulas
salivales, bronquiales y la transpiracin.
Msculos lisos (M3) Dosis ++: Dilatacin pupilar, se inhibe
Ojo (M3) acomodacin para visin cercana y se
bloquea efectos vagales sobre corazn.

Corazn (M2) Dosis +++: Disminuye motilidad intestinal e


inhibe miccin.

Tracto digestivo y Dosis ++++: Inhibe motilidad y secrecin


urinario (M3) cida.

Glndulas gstricas (M1)


ANTIMUSCARINICOS
APLICACIONES TERAPEUTICAS
COLITIS Se asocian con analgsicos y sedantes, para el dolor
ESPASMODICA clico, colon irritable.
CINETOSIS Mareos y vmitos por movimiento, uso transdrmico
(Escopolamina) detrs de la oreja.
ANESTESIA En preanestesia, para bloquear secrecin de
glndulas salivales y traqueobronquiales, adems
disminuye el reflejo vagal de la deglucin.
Tpico conjuntival para producir midriasis y ciclopleja:
postoperatorio de cataratas; tratamiento de iritis y
OFTALMOLOGA
queratitis aguda (evita aparicin de sinequias o
adherencias); fondo de ojo
Tratamiento del la enfermedad de Parkinson.
SNC
Prevencin de los efectos secundarios
(Biperideno)
extrapiramidales de los antipsicticos.

HIPERACTIVIDAD
Tratamiento de la enuresis en nios
VESICAL (Oxibutinina)
ANTIMUSCARINICOS
APLICACIONES TERAPEUTICAS
ANTIMUSCARINICOS
APLICACIONES TERAPEUTICAS
CARDIOVASCULAR Bloqueo AV o bradicardia sinusal.
(Atropina)
EPOC
Reducen secreciones y relajan musculatura bronquial
(Ipratropio, Tiotropio)
ASMA BRONQUIAL Broncodilatacin e Inhibicin de secreciones sin producir
(Ipratropio, + agonistas 2) tapones de moco.
DIGESTIVO Inhibicin de la secrecin gstrica por bloqueo M1
(Pirenzepina) selectivo.
Por organofosforados
INTOXICACIONES
Por insecticidas o frmacos carbmicos
(Atropina)
Por agonistas colinrgicos directos

La atropina es inefectiva para revertir la parlisis de la musculatura


esqueltica y los efectos derivados de las hiperactividad nicotnica.

Escopolamina colocado en bebidas, o por la piel, permite


USOS DELICTIVOS que el atacante haga lo que desee con la persona y esta no
se acuerda de nada de lo sucedido (BURUNDANGA).
ANTIMUSCARINICOS

Antiespasmdicos N-butilbromuro de Hioscina. Buscapina


Atroveran
Tpicos oftlmicos Tropicamida. Mydrox (sln oft)
Ciclopentolato. Cyclogyl (sln oft)
Atropina Atropicel (sln oft)

Tratamiento del asma y Ipratropio Alovent


EPOC Ipratropio + Fenoterol (agonista 2)
Berodual
Tiotropio Spiriva
Revertir efectos Biperideno Akineton
extrapiramidales de los
antipsicticos.
ANTIMUSCARINICOS
EFECTOS ADVERSOS

ATROPINIZACION: Coloquialmente se describe al paciente rojo


como un tomate, loco como una cabra, seco como una piedra y
caliente como el infierno.
SINDROME COLINERGICO VS ANTICOLINERGICO

COLINERGICO ANTICOLINERGICO
PUPILAS Miosis Midriasis

SIGNOS VITALES Bradicardia, hipotensin Taquicardia, HTA

Salivacin, lagrimeo, broncorrea, Rubicundez, piel y mucosas secas,


OTROS SIGNOS defecacin, incontinencia uninaria, Hipertermia, disminucin
Vmitos, fasciculaciones de la peristalsis, retencin urinaria

Acetilcolina
Atropina
Pilocarpina
Escopolamina
AGENTE CAUSAL Organofosforados (OP)
Antidepresivos tricclicos
Carbamatos
Antihistamnicos H1
Setas (Inocybes, Clinocybes)

ATROPINA
TRATAMIENTO FISOSTIGMINA
PRALIDOXIMA (OP)
TOXINA BOTULINICA TIPO A

Mecanismo de accin: inhibe la liberacin de ACh en la terminal sinptica.

Aplicaciones teraputicas:
Enfermedades que cursan con espasticidad: Inyeccin local en la masa
muscular donde inhibe la liberacin de ACh, produciendo debilidad
muscular, disminucin del dolor y de la rigidez
Distona cervical (tortcolis)
Espasticidad asociada con esclerosis mltiple, ECV, parlisis
cerebral, espasmos musculares localizados.
Hipersecrecin de las glndulas sudorparas. Inyeccin subepidrmica.
Uso cosmtico: disminuye profundidad de las lneas de expresin facial.

Efectos adversos: Escasos (dosis adecuada, inyeccin correcta). Sequedad


de la boca, disfagia.
FARMACOLOGIA DE LA
TRANSMISION COLINERGICA
Agonistas colinrgicos muscarnicos:
Directos
Indirectos: Anticolinesterasas
Inhibidores reversibles de la AChE
Inhibidores irreversibles de la AChE
Antagonistas muscarnicos y nicotnicos
BLOQUEADORES GANGLIONARES
BLOQUEADORES GANGLIONARES
Bloquean de forma competitiva los receptores nicotnicos ganglionares (NN).

Actan en los ganglios autonmicos: simpticos y parasimpticos.


Fueron los primeros tratamientos eficaces para tratar la HTA (con
innumerables efectos adversos).
Bloqueadores ganglionares:
Nicotina: Puede estimular o desensibilizar a los receptores nicotnicos NN.
Su principal accin consiste en una estimulacin transitoria inicial, seguida
de una depresin persistente. Los efectos de dosis elevadas de nicotina en
la unin neuromuscular (NM) son semejantes a los que ejerce en los
ganglios.
Hexametonio.
Trimetafn.

Trimetafn slo se utiliza en casos de HTA que no responde al tratamiento


(grave o maligna). Utilizado en ciruga para mantener la HT controlada.
BLOQUEADORES GANGLIONARES
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
PLACA NEUROMUSCULAR
BLOQUEADORES DE
PLACA NEUROMUSCULAR (PNM)

Sustancias que bloquean de forma preferente


los receptores nicotnicos (NM) ubicados en la
placa neuromuscular.

Impide la despolarizacin de la membrana de


la placa neuromuscular Inhibiendo la
contraccin muscular.
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
CLASIFICACION
Bloqueadores neuromusculares despolarizantes:
Despolarizan la membrana al abrir los conductos en la
misma forma que lo hace la ACh. Sin embargo, persisten
ms tiempo en la unin neuromuscular, por su resistencia a
la AChE. Por ello, la despolarizacin dura ms tiempo y,
como consecuencia, hay un lapso breve de excitacin
repetitiva que puede desencadenar excitacin muscular
transitoria y reiterativa (fasciculaciones), seguida de
bloqueo de la transmisin neuromuscular y parlisis flcida

Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes:


Actan por antagonismo competitivo. se unen al receptor
nicotnico de la ACh en la placa motora terminal, y con ello
bloquean de manera competitiva la unin de la ACh.
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
DESPOLARIZANTES
SUCCINILCOLINA (accin ultra breve)
DECAMETONIO (actualmente en desuso)

Despus de una sola dosis IV de succinilcolina


aparecen brevemente fasciculaciones musculares,
(trax y el abdomen), seguido de relajacin muscular
en el transcurso de 1 min, que llegan a su mximo a
los 2 min y suele desaparecer en un plazo de 5 min.

La relajacin muscular ms duradera se logra por el


goteo IV continuo. Una vez interrumpido, los efectos
suelen desaparecer en forma rpida (es hidrolizada
por la BuChE, butirilcolinesterasa).

Rara vez genera efectos atribuibles al antagonismo


ganglionar.
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
NO DESPOLARIZANTES

DERIVADOS DEL CURARE:


Tubocurarina.
Pancuronio.
Alcuronio.
Vecuronio.
Atracurio.
Galamina.

Curare: el prototipo de veneno y agente de bloqueo neuromuscular,


que utilizaban los indgenas sudamericanos para impregnar sus
flechas para la cacera
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
NO DESPOLARIZANTES
NATURALES :
TUBOCURARINA

SINTETICOS :
Accin Breve : MIVACURIO
Accin Intermedia Breve : ROCURONIO
Accin Intermedia:
ATRACURIO
VECURONIO
Accin prolongada:
GALAMINA,
PIPECURONIO,
PANCURONIO
DOXACURIO
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
PROPIEDADES
Tubocurarina: bloqueo ganglionar parcial y a nivel de la mdula suprarrenal
(hipotensin arterial y taquicardia).
Pancuronio: menor bloqueo ganglionar. Posee accin vagoltica (taquicardia).
Ms selectivos: atracurio, vecuronio, doxacurio, pipecuronio, mivacurio, rocuronio.

FARMACO INICIO DE DURACION DE BLOQUEO BLOQUEO LIBERACION


ACCION (min) ACCION (min) GANGLIONAR MUSCARINICO DE HISTAMINA
NO DESPOLARIZANTES
Galamina 1-2 20-30 NO SI NO
Tubocurarina 4-6 80-120 SI NO SI
Doxacurio 4-6 90-120 NO NO LIGERA
Metocurina 2-4 30-120 LIGERO NO NO
ATRACURIO 2-4 30-40 NO NO LIGERA
CISATRACURIO 4-6 40-60 NO NO NO
Mivacurio 2-4 12-18 NO NO LIGERA
PANCURONIO 4-6 120-180 LIGERO LIGERO NO
Pipecuronio 4-6 120-180 NO NO NO
VECURONIO 2-4 60-90 NO NO NO
ROCURONIO 1-2 30-60 NO LIGERO NO
DESPOLARIZANTES
SUCCINILCOLINA 1-2 5-8 SI SI LIGERA
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
PROPIEDADES
Tubocurarina produce liberacin de histamina: broncoespasmo, hipotensin,
secrecin bronquial excesiva, urticaria.
Succinilcolina, mivacurio y atracurio tambin ocasionan la liberacin de
histamina pero en menor magnitud, salvo que se administren rpidamente.
La liberacin de histamina es una accin directa sobre las clulas cebadas

FARMACO INICIO DE DURACION DE BLOQUEO BLOQUEO LIBERACION


ACCION (min) ACCION (min) GANGLIONAR MUSCARINICO DE HISTAMINA
NO DESPOLARIZANTES
Galamina 1-2 20-30 NO SI NO
Tubocurarina 4-6 80-120 SI NO SI
Doxacurio 4-6 90-120 NO NO LIGERA
Metocurina 2-4 30-120 LIGERO NO NO
ATRACURIO 2-4 30-40 NO NO LIGERA
CISATRACURIO 4-6 40-60 NO NO NO
Mivacurio 2-4 12-18 NO NO LIGERA
PANCURONIO 4-6 120-180 LIGERO LIGERO NO
Pipecuronio 4-6 120-180 NO NO NO
VECURONIO 2-4 60-90 NO NO NO
ROCURONIO 1-2 30-60 NO LIGERO NO
DESPOLARIZANTES
SUCCINILCOLINA 1-2 5-8 SI SI LIGERA
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
NO DESPOLARIZANTES
Musculatura del
ojo y de la cara Despus de la inyeccin IV de una dosis
apropiada de un agente de bloqueo competitivo,
Musculatura de la debilidad motora evoluciona hasta la parlisis
los dedos flcida total.

Se relajan los msculos pequeos de


Musculatura del
cuello, tronco y movimientos rpidos como los de los ojos, el
miembros maxilar inferior y la laringe, antes que los de las
extremidades y el tronco. Al final, se paralizan los
Msculos msculos intercostales, y por ltimo el diafragma,
intercostales y cesa la respiracin.

DIAFRAGMA La recuperacin de los msculos suele seguir un


orden inverso al de la parlisis, y por lo comn el
diafragma es el primer msculo en presentar
nuevamente su funcin.
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
USOS

El uso principal de los frmacos de bloqueo neuromuscular en seres


humanos es el de servir de complemento en la anestesia quirrgica
para lograr relajacin de msculos estriados, particularmente de la
pared abdominal, para facilitar las manipulaciones operatorias, en
combinacin con un anestsico general.

Se administran por va parenteral (IV).


SELECCIN DEL
BLOQUEADOR NEUROMUSCULAR

Perfil farmacocintico
congruente con la
duracin de ciruga.

Mnimo dao
cardiovascular u otros
efectos adversos.

Tomar en cuenta va de
eliminacin (insuficiencia
renal o heptica)
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
EFECTOS ADVERSOS

Las reacciones adversas ms importantes comprenden:


Apnea prolongada,
Colapso cardiovascular,
Anafilaxia (rara).

Muchos de los efectos adversos son consecuencia de la liberacin


de histamina. El uso previo de antihistamnicos es beneficioso

Una complicacin potencialmente letal con el uso de succinilcolina


es la hiperpotasemia.
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

Los inhibidores de la AChE se utilizan:


Como tratamiento en sobredosis con bloqueantes
neuromusculares no despolarizantes (neostigmina,
piridostigmina y edrofonio).
Para revertir y acortar la duracin del bloqueo neuromuscular
competitivo al terminar la ciruga (neostigmina o edrofonio).
Se utiliza en forma simultnea un antagonista muscarnico
(atropina) para impedir la estimulacin de los receptores
muscarnicos y con ello evitar la bradicardia.
Lo que sabemos es una gota de agua;
lo que ignoramos es el ocano
Isaac Newton

You might also like