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Resumen Farmacologa

FARMACOCINETICA

Farmacocintica Es el estudio de los movimientos del frmaco dentro del cuerpo, que son los procesos de ADME:
Absorcin, Distribucin, Metabolismo o Biotransformacin y Eliminacin. Estudia especialmente aquellos
procesos a los cuales un frmaco ser sometido en su paso por el organismo, o sea, es el estudio de como el cuerpo
humano maneja los frmacos, desde su administracin, hasta que estos alcanzan sus clulas-diana;
Ejemplo: Un frmaco que se administre por va oral debe superar los siguientes obstculos
1. Sobrevivir al proceso digestivo (no ser destruido por los diferentes enzimas y excesos de pH, no
permanecer un tiempo excesivo en el tubo digestivo);
2. Atravesar las membranas plasmticas de las clulas de la pared intestinal.
3. Entrar en el torrente sanguneo, atravesando el endotelio capilar.
4. Sobrevivir al metabolismo heptico (no ser destruido y mantener una cantidad suficiente de frmaco como
para ejercer su efecto).
5. Salir del torrente sanguneo a travs del endotelio capilar.
6. Viajar a travs del lquido intersticial.
7. Atravesar la membrana plasmtica de sus clulas-diana.
Absorcin Es la entrada del frmaco en el organismo, o sea el traspaso de un tejido epitelial hasta la torrente
sangunea, esto incluye:
o Liberacin de su forma farmacutica;
o Disolucin;
o Y la absorcin;
Factores que condicionan el proceso de absorcin:
o Administracin del Frmaco
Va de Administracin Es importante conocer la velocidad de absorcin de un frmaco segn su va
de administracin:
Va Intravenosa (IV) Es inmediata;
Vas Intramuscular (IM) Tardan 10-15 minutos;
Va Subcutnea (SBS) Tardan unos 30 minutos;
Va digestiva Tardan unos 30 minutos;
Dosis Por lo general los frmacos que se administran en dosis altas se absorben con mayor rapidez;
Forma Farmacutica Las formas farmacuticas liquidas se absorben generalmente ms rpido que
las slidas;
o Propiedades fsico qumicas del frmaco Como:
Su tamao y forma moleculares;
Grado de Ionizacin;
Solubilidad;
Variantes ionizadas o no ionizadas;
Las molculas no ionizadas por lo regular son liposolubles;
Las molculas ionizadas tiene escasa liposolubilidad;
Su enlace con protenas hsticas o sricas;
Los complejos frmaco-protenas constituyen un reservorio de frmaco inactivo;
o Solubilidad;
o Concentracin del frmaco;
o El PH del entorno El PH del entorno influencia la absorcin debido su capacidad de ionizar sus
molculas:
Molculas no-ionizadas se reabsorben con facilidad mediante difusin simple;
Vas de administracin Es el camino que se elige para hacer llegar un frmaco hasta su sitio de accin. La va
de administracin tiene ntima relacin con la forma farmacutica. Las vas poden ser:
De efecto Local Va Parenteral;
De efecto sistmico o general Va Enteral o Parenteral;
Vas Enterales Es la entrada de frmacos a partir del trato gastrointestinal;
Va oral Es el medio ms comn para administracin de un frmaco:
Ventajas:
o Es cmoda, barata y unipersonal;
o Adecuada para tratamiento crnico;
Desventajas:
o Incapacidad de absorcin de algunos frmacos;
o Incapacidad de administracin en pacientes inconscientes;
o Irritacin de la mucosa gastrointestinal;
o Destruccin del frmacos por las enzimas digestivas o PH acido;
o El efecto del primer paso heptico;
o Efecto de inicio lento;
Frmacos de liberacin controlada Existen frmacos que pueden absorberse de modo lento y uniforme
(8hs o hasta ms de 12hs) son los llamados frmacos de liberacin controlada, extendida, sostenida
o de accin prolongada;
Va Sublingual Se absorbe por la mucosa sublingual y asciende por la VCS a la aurcula derecha;
Ventajas:
o Evita el efecto del primer paso heptico;
o Produce un efecto ms rpido e intenso, til en situaciones agudas;
Desventajas
o El sabor de desagradable de algunos medicamentos;
o La administracin solo se permite en pequeas dosis;
o Drogas hidrosolubles se absorben de forma limitada;
Va Rectal Es ms incmoda y puede producir una absorcin lenta e incompleta, pero es utilizada:
Ventajas:
o Permite la administracin de frmacos que producen irritacin gastrointestinal;
o Permite la administracin de frmacos con olor y sabor desagradables;
o Evitar parcialmente (alrededor de 50%) el efecto del primer paso heptico;
o Se utiliza para tratar paciente con vmitos, que estn inconscientes;Evita el efecto del primer paso
heptico;
Desventajas
o Puede producir una absorcin lenta e incompleta;
o Muchos frmacos pueden irritar la mucosa de esta regin;
Vas Parenterales Es aquella en que el frmaco es introducido con auxilio de una herramienta (inyeccin) que
produce la ruptura de la barrera evitando el proceso farmacocintico de absorcin, o sea, son las vas diferentes
del tracto gastrointestinal;
Los frmacos que se administran por cualquier va estn sujetos al efecto del primer paso por los pulmones,
en especial los que son bases dbiles o que estn en su forma no ionizada en la sangre;
Va Intravenosa Es la va de eleccin en situaciones agudas;
Ventajas:
o Evita los procesos de absorcin;
o El frmaco aje con mayor rapidez;
o La biodisponibilidad es completa y rpida;
o Permite administrar grandes volmenes;
Desventaja
o Depende de personal especializado;
o Puede producir reacciones graves;
o Posee el peligro de embolias;
Va Intraarterial Se utiliza para alcanzar altas concentraciones locales;
Ventajas:
o Evita el primer paso y los efectos depuradores del pulmn;
Desventaja
o Requiere mucho cuidado y personal experto;
Va Intramuscular Se utiliza para la administracin de frmacos que se absorben mal por la va oral, o que
tengan un primer paso heptico muy importante;
Ventajas:
o Absorcin puede ser rpida (10-30 min.) para algunos medicamentos y lenta para otras y constante;
Desventaja
o Dolor en el sitio de aplicacin;
o La absorcin es limitada por el flujo sanguneo local (lenta en la hipoperfusin)
Va Subcutnea Debido a menor vascularizacin, tiene una absorcin ms lenta;
Ventajas:
o Permite la implatacin de bombas de infusin para proporcionar niveles mantenidos y adaptables a las
necesidades del paciente;
Desventaja
o La absorcin es limitada por el flujo sanguneo local (lenta en la hipoperfusin);
o Puede producir necrosis;
Otras Vas
Va drmica Es utilizada para aplicacin de cremas y pomadas para el tratamiento local;
Ventajas:
o La va cutnea evita el primer paso heptico;
o Permite terminar rpidamente la absorcin del frmaco;
o Prolonga la duracin de la accin;
o Mejora el cumplimiento teraputico;
Desventaja
o Solo los frmacos liposolubles se absorben bien;
o La condicin de la piel interfiere en la absorcin (piel gruesa, expuesta a las intemperies);
Va nasal Es utilizada para el tratamiento local y sistmico;
Ventajas:
o Es til en los tratamientos locales de las afecciones de las vas areas superiores (rinitis alrgica,
congestin nasal);
o Produce efectos sistmicos;
Vas Epidural, intratecal e intraventricular Se utiliza para hacer llegar al SNC frmacos que atraviesan
mal la BHE;
Va Inhalatoria Se utiliza principalmente para frmacos que deben actuar localmente en las vas
respiratorias;
Vas conjuntival, uretral y vaginal Se utilizan para actuar localmente sobre las respectivas mucosas;
Va intraperitoneal Se utiliza para la realizacin de dialice en casos de insuficiencia renal e intoxicaciones;
Distribucin Es el paso del frmaco desde su lugar de absorcin a la circulacin sistmica y desde de ella hasta
su sitio de accin, que ocurre a travs de los lquidos intersticial e intracelular. La rapidez de llegada y la posible
cantidad del frmaco que se distribuye en los tejidos son:
El gasto cardaco En el comienzo, hgado, riones, encfalo y otros rganos con gran riego sanguneo
reciben la mayor parte del medicamento, en tanto que es mucho ms lenta la llegada del mismo a msculos,
casi todas las vsceras, piel y grasa;
La corriente sangunea regional;
La permeabilidad capilar;
El volumen hstico;
Transporte en la sangre Las molculas de un frmaco son transportadas en la sangre:
Disueltas en el plasma;
Unidas a las protenas plasmticas;
Unidas a las clulas sanguneas;
Protenas plasmticas Muchos frmacos circulan en la sangre
unidos as las protenas plasmticas que es un fenmeno saturable
y no lineal, haciendo que el porcentaje de frmaco libre fluctu
desde 100% hasta 0,1%;
Albumina Es un transportador fundamental para los frmacos
cidos;
o Es la unin ms frecuente e importante;
Glucoproteina cida 1 Es un transportador de frmacos
bsicos;
Distribucin a los tejidos El paso del frmaco de la sangre hacia
los tejidos, depende:
Das caractersticas fsico qumicas del frmaco:
o Tamao de la molcula del frmaco;
o Liposolubilidad;
o Grado de ionizacin;
De su unin con las protenas plasmticas;
Del flujo sanguneo;
De las caractersticas del endotelio capilar;
Del gradiente de concentracin (el frmaco vuelta a la torrente sangunea cuando la concentracin
desciende por debajo de la cantidad en el rgano);
Compartimentos farmacocinticos Desde el punto de vista cintico puede considerarse 3 compartimentos:
El compartimento central Incluye el agua plasmtica, intersticial e intracelular, que es fcilmente
accesible;
El compartimento perifrico superficial est formado por el agua intracelular poco accesible (tejidos
menos irrigados como piel, grasa, musculo o medula sea;
El compartimento perifrico profundo Incluye los espacios a los cuales los frmacos se une mas
fuertemente y por lo tanto se libera con mayor lentitud;
Modelos compartimntales
Modelo monocompartimental Cuando el frmaco se distribuye rpidamente por todo el organismo;
Modelo Bicompartimental Los frmacos administrados, se difunden con rapidez al compartimento
central y con ms lentitud al compartimento perifrico;
Modelo tricompartimental Los frmacos se fijan fuertemente a determinados tipos de tejido, de los
cuales se libera con lentitud;
Factores que alteran la distribucin
Factores que alteran el volumen real Las variaciones de peso influyen en el volumen de distribucin:
o El edema y los derrames:
Aumentan la distribucin de los frmacos hidrosolubles;
Reducen la distribucin de los frmacos liposolubles;
o La obesidad:
Reducen la distribucin de los frmacos hidrosolubles;
Aumentan la distribucin de los frmacos liposolubles;
Factores que alteran la unin a protenas plasmticas
o Uremia Reduce la distribucin de frmacos que se unen a la Albumina;
Factores que alteran la unin a los tejidos;
Metabolismo o Biotransformacin Es la transformacin del frmaco en otras sustancias, por medio de
alteraciones qumicas que ocurre principalmente en:
o El hgado Es el principal rgano responsable por el metabolismo de los frmacos;
o Los Riones;
o En los pulmones;
o En el tejido nervioso;
Eliminacin Es la eliminacin del frmaco del organismo, que resulta en la terminacin de su actividad biolgica
o farmacolgica, esto proceso ocurre por medio de dos mecanismos la excrecin y el metabolismo;
25-30% de los frmacos son eliminados intactos del organismo;
Excrecin Es la eliminacin del frmaco del organismo, que puede ocurrir a travs de:
Los riones Son los rganos ms importantes para excretar los frmacos y sus metabolitos. Incluyen
tres procesos bsicos:
o Filtracin Glomerular;
o Secrecin tubular;
o Resorcin tubular;
Las heces Es el medio predominante de excrecin de frmacos no absorbidos, excretados en la bilis o
secretados directamente hacia el tubo digestivo, que no se reabsorben;
o Circulacin entero heptica Los frmacos eliminados na forma activa a travs de la bilis o del epitelio
intestinal pueden ser reabsorbidos en el intestino;
La leche Materna Es la causa de posibles efectos indeseables en lactantes;
Los pulmones Es importante para la excrecin de los gases;
Otras vas (sudor, la saliva, las lgrimas, la piel, etc) Es menos significativo desde el punto de vista
cuantitativo;
Metabolismo o Biotransformacin Resulta en la formacin de metabolitos:
inactivos que se excreta con facilidad al exterior;
En algunos casos, metabolitos con potente actividad biolgica o con propiedades txicas;
Factores que afectan la eliminacin de los frmacos