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En todo caso, las creencias de ese tiempo estaban baadas por lo sobrenatural,
hechicera, magia y brujera.
Frmaco
Es cualquier sustancia qumica natural o sinttica, simple o compuesta, capaz de
producir una alteracin funcional en los seres vivientes.
Cuando esta sustancia qumica produce una alteracin funcional favorable para el
organismo, hablamos de Medicamento o Remedio.
En cambio, aquellas que ejercen una accin desfavorable para el funcionamiento
del organismo, se denominan Txicos o Venenos.
Por lo tanto, dependiendo de la dosis, de la forma y de la circunstancia en que se
administre un frmaco, ste puede actuar como Medicamento o Txico.
Droga
Aunque corrientemente se usa como sinnimo de Frmaco o Medicamento como
tambin para referirse a sustancias cuyo uso es ilcito; en el sentido estricto de la
palabra corresponde a un producto natural, poco elaborado que cumple con los
requisitos de Frmaco.
Ejemplo: el Opio, del cual se extrae la Morfina.
Medicamento
Frmaco til en la prevencin, diagnstico o tratamiento de enfermedades.
Para que un Frmaco pueda producir esta alteracin funcional es necesario que
este Frmaco alcance una concentracin adecuada en aquel lugar del organismo
donde acta o Sitio de accin, el cual puede estar localizado en el Efector o lejos
de l.
Efector
Es aquel componente celular, clula, tejido u rgano en el que se observa el
Efecto Farmacolgico, que corresponde al resultado final de la serie de cambios
bioqumicos y / o biofsicos iniciados por el frmaco.
5. Administrando un Anti-metabolito.
Anti-metabolitos son anlogos estructurales de metabolitos fisiolgicos capaces
de producir deficiencia de ese metabolito fisiolgico en un sistema biolgico.
Ejemplo: administracin de Anlogos de Purina en el tratamiento del cncer.
Al estudiar los mecanismos ntimos por los cuales los Frmacos producen una
alteracin funcional en un ser viviente, encontramos que los frmacos presentan
distinto grado de especificidad. As, podemos distinguir 2 tipos de Frmacos:
Frmacos inespecficos
Frmacos especficos
Frmacos inespecficos:
Frmacos especficos:
Son los ms importantes ya que corresponden a la mayora de los frmacos.
k1
------>
[S] + [E] [SE] -----> P
<-----
k2
k1
------>
[F] + [R] [FR] -----> -----> -----> -----> E
<-----
k2
[F] [R] k2
------------- = ------------- = KD
[FR] k1
[F] [RT]
------------- = KD + [F]
[FR]
[RT] KD + [F]
-------- = -------------
[FR] [F]
[FR] [F]
-------- = ------------- (2)
[RT] KD + [F]
5. Adems, esta Teora supone que la magnitud del efecto es una funcin
lineal de la concentracin del Frmaco unido al Receptor.
De tal manera que:
E [FR] o E = k [FR]
E [F]
-------- = ------------- (3)
Emax KD + [F]
Emax [F]
E = ------------- (4)
KD + [F]
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La concentracin necesaria para producir un 50% del Efecto Mximo (DE50: Dosis
Efectiva 50) es, segn esta teora, igual al valor de la Constante de Disociacin
(KD) del Complejo Frmaco Receptor.
E50 [F]
-------- = -------------
Emax KD + [F]
1 [F]
-------- = -------------
2 KD + [F]
2 [F] = KD + [F]
[F] = KD
- Permite representar un amplio rango de Dosis (En Farmacologa, las Dosis, por
lo general, se hacen variar en forma logartmica).
- Se obtiene una porcin central relativamente recta con la cual es fcil trabajar
estadsticamente. En esta porcin central se ubica su centro de simetra, que
corresponde a la Dosis que produce un Efecto igual al 50% del Efecto Mximo
(DE50).
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- Permite comparar en mejor forma los distintos Frmacos. As, por ejemplo, si se
estudia un grupo de Frmacos cualitativamente iguales (es decir, actan en un
mismo tipo de receptores de un mismo efector) y para cada uno se construye una
curva efecto versus el logaritmo de la dosis, obtengo una familia de curvas
paralelas, en donde los Frmacos ms potentes darn curvas desplazadas a la
izquierda y los menos potentes, curvas desplazadas a la derecha.
- Segn esta teora, la potencia relativa de los Frmacos que ocupan un mismo
tipo de Receptores es proporcional a su Afinidad, es decir, a la capacidad de las
molculas del Frmaco para unirse a las molculas del receptor. Esta Afinidad
corresponde matemticamente, al valor recproco de la Constante de
Disociacin (1 / KD).
- Segn esta teora, todos los Frmacos capaces de ocupar un mismo tipo de
Receptores, deberan tener igual Efecto Mximo. Sin embargo,
experimentalmente, esto no es as, ya que algunos Frmacos tienen slo un
porcentaje del Efecto Mximo.
Agonistas Totales: aquellos Frmacos que tienen Afinidad por los Receptores y
una Actividad Intrnseca igual a 1.
Agonistas Parciales: aquellos Frmacos que tienen Afinidad por los Receptores y
una Actividad Intrnseca mayor que 0 pero menor que 1.
K1
------>
[F] + [R] [FR] -----> -----> -----> S -----> E
<-----
K2
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E S
S = [FR]
Su Ecuacin es la siguiente:
Emax [F]
E = -------------
KD + [F]
NICKERSON (1955)
inferir lo que sucedi entre ellos. Esto puede no ser cierto en muchos casos pero
tendr validez mientras pueda explicarnos nuestras interrogantes, predecir
resultados, etc. En el instante que sea incapaz de ello, deberemos modificarlo y
adaptarlo a los nuevos resultados y hacer el ajuste de nuestra data experimental.
Existe una relacin lineal entre el estmulo (S) y el producto de la eficacia (e) por la
fraccin de receptores ocupados por el agonista (FR/RT):
[FR] [F]
S = e [FR] = e ------------- = e -------------
[RT] KD + [F]
E [F]
--------- = f {e --------------}
EMAX KD + [F]
e= e1+e2+e3en
Para Stephenson:
Agonista Parcial es aquel frmaco que debido a su baja eficacia produce una
respuesta mxima inferior a la posible de obtener en el sistema efector y
para ello necesita, obligatoriamente, ocupar la totalidad de los receptores de
ese sistema efector.
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e
= --------------
[RT]
EMAX [F]
E =f { --------------}
KD + [F]