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BIOSINTESIS:
Se ve imitada por la disponibilidad de cido araquidnico y depende principalmente de la eliminacin del cido.
Una vez liberado el cido se metaboliza con rapidez a los productos oxigenados por accin de: ciclooxigenasas (cox), lipooxigenasas (LOX) y
CYP.
MECANISMO DE ACCION:
ACIDO ACETILSALICLICO (SALICILATO) DICLOFENACO (DERIVADO ARILO-ACETICOS)
FARMACO
1.- la fosfolipasa A2 produce acido araquidnico
MECANISMO DE 2.- el cido araquidnico es metabolizado por ciclooxigenasas y lipoxigenasas.
ACCION 3.- generando tromboxano y prostaciclinas
4.- los AINES se unen en la porcin de serina, posicin 530 de ambas isoenzimas COX, bloqueando en funcin y la formacin de prostaglandinas.
INDICACION Gota, Artritis reumatoide, Osteartritis, LES, Dolor de baja y moderada intensidad, Fiebre, Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante,
MEDICA Profilaxis en hiper-agregabilidad plaquetaria lumbalgia, gota en fase aguda.
Inhibidor COX-1 Se absorbe rpido y completo
Termorregulador Concentraciones mximas en plasma 2-3 hrs.
FARMACO Antitrombotica Vida media: 4 a 6 horas.
DINAMIA Y Va oral Absorcin: oral y parenteral
CINETICA Absorcin rpida Distribucin: 99%
Metabolismo: hidago
Excrecin: orina y heces.
ADULTOS NIOS ADULTOS NIOS
Analgsico y antipirtico: 500 mg cada Nios mayores de 6 aos: 1 tableta de 2 a 3 Dolor leve-moderado: >14 1-12 aos:
3/6/8 hrs. veces al da. aos 25 mg seguido de 12.5 o 0.5-3 mg/kg/dia repartidos
Antirreumtico: 3.5 a 5.5 g al dia Nios de 1 a 3 aos: 1 tableta 2 a 3 veces al 25 mg cada 4-6 h (max. 75 en 3-4 dosis (max. 150
DOSIS
Antiagregante plaquetario: 500 mg a 1 g da. mg/dia). mg/dia).
al dia. Nios de 3 a 6 aos: 2 tabletas 2 o 3 veces al Dolor intenso o inflamacin.
da. Via oral o rectal: inicial 50-100
mg/dia, ajustar individualmente
(max. 200 mg/dia).
Tabletas de 500 mg Ampollas 3ml/75mg
Tableta efervescente de 300 a 500 mg Capsulas 50 mg
PRESENTACION Comprimidos 50 mg
Supositorios 100 mg
Gel 2.5 g por 500 cm2
SNC: Gastrointestinal: Hematolgicos: Cardiovasculares: Pulmonares: Drmicos: Renales:
Cefalea Dolor abdominal Trombocitopenia Retencin de asma Exantemas de todos Insuficiencia renal.
Acufenos Displasia ocasional lquidos. los tipos. Hiperpotasemia
mareo Nausea Neutropenia o Hipertensin prurito Proteinuria.
EFECTOS
Vomito anemia aplasica. Edema
ADVERSOS
Ulceras o Insuficiencia
hemorragias (rara cardiaca
vez). congestiva (rara
vez)
RENAL HEPATICO RENAL HEPATICO
AJUSTES Ajustar cada 8-12 hrs. Monitoreo en dosis elevadas No se recomienda
Evitar a FG < 10 ml/min. Contraindicado en insuficiencia heptica severa. No se recomienda
KETOROLACO ( ARILOACETICOS) IBUPROFENO ( DERIVADO APRILPROPIONICO)
FARMACO
1.- la fosfolipasa A2 produce acido araquidnico
MECANISMO DE 2.- el cido araquidnico es metabolizado por ciclooxigenasas y lipoxigenasas.
ACCION 3.- generando tromboxano y prostaciclinas
4.- los AINES se unen en la porcin de serina, posicin 530 de ambas isoenzimas COX, bloqueando en funcin y la formacin de prostaglandinas.
INDICACION Dolor leve a moderado Inhibe agregacin, artritis reumatoide, osteartritis, espondilitis anquilosante, cierre de
MEDICA Inhibicin de agregacin plaquetaria conducto arterioso.
Inhibe biosntesis de prostaglandinas Absorbido por tracto gastrointestinal
Antipirtico, antinflamatorio y analgsico Vida media 2 hrs.
FARMACO Vida media: 4-6 horas Se une el 99% a protenas plasmticas
DINAMIA Y Absorcin: oral y parenteral Metabolizan en hgado y excretada en orina
CINETICA Distribucin: 99%
Metabolismo: hgado
Excrecin: orina y heces
ADULTOS NIOS ADULTOS NIOS
10 mg cada 4-6 horas (max. 40 <3 aos se recomienda: 1 Dosis habitual: 200-400mg/6hrs, dosis VO: 5-10 mg/kg cada 6-8h. Mximo: 40
mg/dia) dosis I:V. de 0.17 mg/kg total diaria de 1,200 a 1,800 mg mg/kg/da.
DOSIS I.M. 30 a 60 mg (inicial) I.M 0.75 mg/kg cada 6 h. Artritis reumatoide y la osteoartritis:
10 a 30 mg cada 4-6 horas (max. hasta 3,200mg en dosis divididas
120 mg/dia dosis subsecuentes). Dolor leve a moderado: 400mg cada 4-
6hrs
Aspirina +++ ++ +
Diclofenaco. ++ + +++
Ketorolaco. +++ + +
Ibuprofeno. ++ + +++
Naproxeno. ++ ++ ++
Paracetamol. ++ +++ -