UNIVERSIDAD MICHOACANA DE SAN NICOLAS DE HIDALGO

FACULTAD DE QUIMICO FARMACOBIOLOGA

LABORATORIO DE FARMACIA IV FARMACOLOGIA ESPECIAL

REPORTE PRCTICA No.6

FARMACOLOGA DE LA ANESTESIA LOCAL

EQUIPO: 1 ORIENTACIN: FARMACIA 02

INTEGRANTES:

BENITEZ ABONZA GLORIDEY

CARRANZA CARDOSO CARLOS IVN
HEREDIA ORTZ MONSERRATH
HURTADO NEZ GRECIA ELENA
REYES ORTZ JOS EDUARDO
ROS SALCEDA MARITA

CICLO ESCOLAR AGOSTO 2015 ENERO 2016

 Morelia, Michoacn a 01 de Diciembre de 2015.
Hora de entrada: 01:30 pm.
PRCTICA N 6.

FARMACOLOGIA DE LA ANESTESIA LOCAL.

Objetivo.
Observar el efecto analgsico local en una rana espinal, sirvindose de
la piel de la pata, ya que esta tiene el mismo efecto que las mucosas de
los mamferos.

Fundamento.

Anestsicos Locales
Son bloqueantes REVERSIBLES de la transmisin del Impulso Nervioso en el
lugar donde se aplican.
Utilizacin de las Hojas de Coca masticadas.
Sntesis de la Cocana en 1860. Efecto Anestsico
Utilizacin Clnica de la Cocana: Freud y Kller.
Sntesis de derivados menos adictivos a finales del SXIX: Novocana,
etc.
Propiedades del Anestsico Local Ideal.
Que no sea irritante de forma local.
Que no produzca lesiones irreversibles en el Sistema Nervioso.
Que su toxicidad sistmica sea escasa.
Que produzca Efecto con rapidez.
 Duracin del efecto suficiente, no
excesivo.

ESTRUCTURA QUMICA:
Grupo Hidrfilo - cadena intermedia -
Grupo Hidrfobo.
Grupo Hidrfobo: Anillo Aromtico + grupo
ster o Anillo Aromtico + grupo amida,
unido a la cadena intermedia.
Los steres son degradados ms deprisa
(pseudocolinesterasas).
La LIPOFILICIDAD determinar la
POTENCIA y la DURACION del Efecto.

La presencia de Grupos Ester o Amida,

condicionar su efecto.

Anestsicos locales clasificacin.

AMINOESTERES.
Benzocaina
Procaina
Tetracaina
Clorprocaina
AMINOAMIDAS.
Lidocana
Bupivacaina
Prilocaina
Mepivacaina
Etidocaina
Ropivacaina

MECANISMO DE ACCION:

Bloqueo de los canales de Na Voltaje Dependientes.

Uso-Dependencia del Bloqueo:
Nervios en reposo, menos Sensibles al bloqueo.
Nervios Estimulados, ms Sensibles al Bloqueo.
Sensibilidad Diferencial de las fibras Nerviosas:
Fibras Pequeas > Grandes.
 Fibras Amielnicas > Mielnicas.
Fibras Sensoriales = Fibras Motoras.
Prdida de Sensibilidad: Dolor - Fro/Calor -Tacto - Presin.

Asociacin con vasoconstrictores:

Efecto dependiente del Tiempo en contacto con el Nervio.
Vasoconstrictor: Impide Absorcin Sistmica + Aumento Tiempo de
permanencia + Menos efectos Sistmicos.
Anestsicos de BAJA ABSORCION: Benzocana: Heridas, Ulceras.

METABOLISMO:
Tipo Ester: Esterasas Plasmticas (Pseudocolinesterasa).
Tipo Amida: Metabolismo Heptico.

EFECTOS ADVERSOS:
Relacionados con la Actividad Farmacolgica.
SNC: Hiperexcitabilidad inicial: inquietud, temblor. Posteriormente,
Depresin SNC: parlisis respiratoria.
Cardiovasculares: Disminucin excitabilidad Miocrdica, disminucin de
la Contractilidad, Arritmias. Vasodilatacin.

USO CLNICO:
Anestesia de Superficie:
- Acta sobre superficies mucosas (boca, nariz, esfago, ap. Urinario).
- Efectos en 2 - 3 minutos; duracin 30 - 45 min.
- Tetracana, L lidocana, Soluciones de Cocana.
Anestesia por Infiltracin:
- Inyeccin directa en el tejido.
- Lidocana, Bupivacana, Procana.
Anestesia por Bloqueo Regional:
- Inyeccin Subcutnea en el dermatoma.
Anestesia por Bloqueo Nervioso:
- Aplicacin en un Plexo Nervioso o en u n Nervio Perifrico.
Anestesia Regional IV:
- Administracin IV + Bloqueo retorno venoso + Fro.
Anestesia Espinal:
- Inyeccin Espacio Subaracnoideo lumbar.
Anestesia Epidural:
- Inyeccin espacio epidural. Menores efectos adrenrgicos
Cardiovasculares.
Diagrama de bloques.

Experimento N 2. Anestesia superficial (anestesia de la piel de la rana).

 Deserebrar la rana,
cortando la cabeza
Suspender la rana Determinar el
por detras de las
de la mandibula con tiempo que tarda en
Inicio. membranas
una pinza de fmur producirse el reflejo
timpnicas, dejando
sujeta a un soporte. flexor (latencia).
intacta la medula
inferior.

Cada minuto sacar

Introducir la misma Despues de
la pata de la sln de Introducir una pata
pata en una sln de producido el efecto,
adrecana y de la rana en una
Adrecana al 1% y lavar la pata para
determinar la sln de cido
dejarla por un remover el exceso
latencia del reflejo clorhidrico al 0.5%.
minuto. de cido.
flexor.

Cada vez que se Cuando el periodo

Medir cada 10
realice esta accin, de latencia del Realizar el mismo
minutos la latencia,
volver a la lavar la reflejo sea mayor a procedimiento en la
hasta que la pata de
pata antes de 30 segundos, otra pata, con sln de
la rana se
introducir la pata a mantener la pata Lidocana.
neutralice.
la sln de anestsico. sumergida en agua.

Fin.

Experimento N 3. Bloqueo directo de los impulsos eferentes en un nervio

mixto.

Desarticular el
Quitar la piel en el fmur de la cadera o
Inicio. Decerebrar la rana.
tren caudal. cortar en su tercio
superior.

Colocar en la parte
identificar los ramos
media del nervio un
Determinar la del plexo que
algodn impregnado
intensidad del Levantar el nervio y convergen en el
con el anestesico
impulso elctrico liberarlos del tejido nercio citico y
en un lado del
(umbral) cada 5 conjuntivo. crtarlos a su salida
nervio de la rana y
minutos. de la columna
del otro lado el otro
vertebral.
anestesico.

Al aplicar cerca del

nervio del cabo Realizar esta
proximal, debe maniobra cada 10
Fin.
producir una minutos hasta que el
contraccin umbral se recupere.
muscular pequea.
Observaciones, tablas y graficas de resultados.

Prueba de sensibilidad.

No se realiz esta prueba debido a que se requera el brazo de un sujeto

sano voluntario, pero la principal razn es que por cuestiones legales,
personales de la institucin acadmica y humanismo, respecto a los
efectos secundarios que se puedan presentar, se dej de practicar
debido a innumerables factores que se puede presentar en el sujeto a
experimentacin.

Anestesia superficial (En la piel de rana).

Se determin el tiempo que tarda la pata de la rana en realizar el efecto

flexor (latencia) al introducirse en la solucin de HCl de 0.5% , ya que
posteriormente cada una de las patas fue sometida a un tipo de
anestsico diferente Lidocana y Procana, para as determinar el tiempo
que tarda en hacer el efecto anestsico de las diferentes soluciones
aplicadas y tambin el tiempo de recuperacin, que tiene para que
estos vuelvan a su normalidad.

Primero se determin el tiempo que tarda el anestsico en realizar su

efecto que consisti en que la rana mantuviese la pata en el acido por
ms de 30 segundos para que realizara su efecto flexor y el tiempo de
recuperacin que mostr para que volviera a presentar el efecto flexor
de nuevo y este sea normal o rpido por as decirlo.

Tiempo en el que se el Reflejo flexor

Derecha Lidocana intent Izquierda Procana

os

2.68 segundos 1 1.67 segundo

2.79segundos 2 1.06 segundos

2.42segundos 3 1.85 segundos

5.93segundos 4 + de s30 segundos

+ de 30 segundos 5
En la siguiente tabla se muestra la comparacin de los anestsicos
aplicados en las patas de la ranas en el que se observo el tiempo del
efecto flexor antes de los 30 segundos, y hasta que rebaso los 30
segundos.

Cuando la pata ya no presento el reflejo, la dejamos reposar por 10

minutos en agua, donde observamos la recuperacin del efecto de los
anestsicos, la Lidocana tardo 10 minutos ms en recuperarse que la
Procana.

Tiempo de recuperacin

Pata derecha intent Pata izquierda

os

10 minutos 1 10 minutos

10 minutos 2 10 minutos

10 minutos 3 10 minutos

10 minutos 4 10 minutos

10 minutos 5 10 minutos

10 minutos 6 Recuperacin

Recuperacin 7

Comparacin de los anestsicos

 35

30

25

20

15

10

0
1 2 3 4 5

Tiempo de recuperacin.

12

10

6 lidocaina
procaina

0
1 2 3 4 5 6 7
El tiempo de recuperacin puede estar dado por el tipo de enlace que
posea el anestsico en su estructura este puede ser de tipo Ester o
Amida por lo que sus efecto varan en tiempo.

Bloqueo directo de los impulsos eferentes en un nervio mixto

Identificamos el tiempo en que se logra bloquear los diferentes impulsos

en un nervio mixto y su tiempo de recuperacin de los anestsicos
aplicados.

3.5

2.5

2
lidocaina
1.5 procaina

0.5

0
0 2 4 6 8 10 12 14

En la grfica anterior se utilizaron los siguientes datos:

Bloqueo de los impulsos eferentes en un nervio mixto

Pata derecha lidocana Pata izquierda procaina

Prxima l Central Distal 1 Prxima l Central Distal

6
 7

10

11

12

Se realiz una sumatoria de las diferentes zonas del nervio y as

obtuvimos el puntaje para poder graficar cada intento realizado, que da
un puntaje de tres para el bloqueo, y logrado el bloqueo de zona
central, se parte para ver el tiempo de recuperacin en intentos a partir
del nmero 7 para la pata derecha y para la izquierda el intento 9,
despus de eso se dej reposar 10 minutos para ver si se recuperaban y
los tiempos para la pata derecha fueron de 20 min. Y para la izquierda
de 30 min.

Conclusin.
Se realiz la prctica empleando el uso de ranas como modelos
biolgicos, llevando a cabo dos experimentos; en el primero se observ
el efecto analgsico local en ambas patas de la rana, notando dicho
comportamiento mediante un anstesico local aminoester como la
Procana y un anstesico local aminoamida como la Lidocana, y
mediante cido clorhdrico se observ el efecto de los impulsos posterior
al contacto del anstesico de cada pata de la rana; se manej para ello
la Lidocana en la pata derecha, en donde al quinto intento el cual
sobrepaso los 30 segundos se lleg a la anestesia en dicha pata,
mientras que se manej la Procana en la pata izquierda, en donde al
cuarto intento el cual sobrepaso los 30 segundos se lleg a la anestesia
en dicha pata, por lo cual se denota que la Procana mostr el efecto
anlgesico local con ms velocidad con respecto a la Lidocana,
realizando posteriormente un ensayo para la recuperacin de los
impulsos de cada pata de la rana, cada 10 minutos, colocando cada pata
en cido clorhdrico y dejando reposar los 10 minutos en agua,
mostrando ms pronta recuperacin la para izquierda sumergida en una
solucin de Procana despus de 6 intentos y la pata derecha sumergida
en una solucin de Lidocana despus de 7 intentos. En el segundo
experimento; se realiz la diseccin de una rana, para denotar el
bloqueo directo de los impulsos eferentes en un nervio mixto (citico-
gastrocnemio), al realizar la diseccin se aisl el nervio citico en la zona
del msculo gastrocnemio, para aplicar ambos anstesicos en las partes
proximal, central y distal del nervio; y mediante unos electrodos
cargados elctricamente se colocaron en la parte central del nervio
hasta lograr el bloqueo de los impulsos en dicho nervio, observandose el
bloqueo en la parte central a los 7 intentos en la pata derecha
(Lidocana) y a los 9 intentos en la pata izquierda (Procana), dejando
reposar 10 minutos para observar alguna recuperacin y para la pata
derecha fue de 20 minutos y la pata izquierda de 30 minutos. Adems se
revis que los anstesicos locales son bloqueantes reversibles de la
transmisin del impulso nervioso en el lugar de su aplicacin, y los
podemos clasificar en aminoesteres y aminoamidas.

Bibliografa.

Dr. Guerra, P. (s.f.). https://www.uam.es. Recuperado el 06 de Diciembre de

2015 a las 8:00pm, de https://www.uam.es:
https://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/Enfermer
ia/Enf_T16.pdf

http://es.slideshare.net. (s.f.). Recuperado el 06 de Diciembre de 2015 a las

8:00pm, de http://es.slideshare.net:
http://es.slideshare.net/jacq_zeta/anestesicos-locales

Hurl, & M.A. (2003). Anestsicos locales. Farmacologa Humana , 295-301.