Farmacologia para El Medico General y El Estudiante de Medicina

FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
UNIVERSIDAD AUTNOMA DE GUERRERO

UNIDAD ACADMICA DE MEDICINA
FARMACOLOGA PARA EL MEDICO GENERAL Y

EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
DR. JOS ANTONIO REYES RAMREZ
DR. ANGEL LEOPOLDO DAZ GARZN CHAVELAS
2010
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO

DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
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UNIVERSIDAD AUTNOMA DE GUERRERO
UNIDAD ACADMICA DE MEDICINA
FARMACOLOGA PARA EL MEDICO GENERAL Y

EL ESTUDIANTE DE MEDICINA

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PRESENTACIN
Debo en primer lugar agradecer a los autores esta deferencia, en segundo lugar quiero expresar mi reconocimiento
al Dr. Jos Antonio Reyes Ramrez y al Dr. ngel Leopoldo Daz Garzn Chavelas por este esfuerzo que sin duda
redundar en el nivel acadmico de los alumnos que cursan estas asignaturas.
La medicina es una ciencia en constante desarrollo. Los maestros dedicados experimentan con el currculo y la
evaluacin del curso, buscando siempre corregir deficiencias, definir, actualizar y reducir el espacio entre lo que se
piensa es el conocimiento actual y lo que realmente es.
Por otro lado la tradicin acadmica frecuentemente es rgida, mantenida por una herencia de horas establecidas, de
modo que los esfuerzos de cambio resultan formidables y la relevancia mdica puede pasar a segundo trmino. Lo
que siempre requiere el arte de la medicina, sin importar el grado de manipulacin realizado, es un slido
fundamento de ciclos bsicos y la farmacologa, junto con la anatoma, fisiologa, bioqumica y patologa son la
piedra angular de la medicina.
Los conocimientos de farmacologa estn cambiando constantemente. A medida de que se dispone de nueva
informacin, es necesario modificar los tratamientos, las dosis y hasta el uso de los medicamentos.
Es en este contexto que estas obras no son un tratado didctico sino son manuales que contienen los temas de
manera concisa y estn dirigidas a los alumnos que cursan las asignaturas de Farmacologa I y II y que tienen
necesidad de aprender. Por su sencillez permitir preparar a los alumnos para algn examen o temas especiales en
donde necesitan recordar lo aprendido, sin recurrir a los tratados extensos, permitir tambin repasar en algunas
semanas y hasta das las materias.
Los manuales de Farmacologa I y II, contienen los conceptos principales y esta enriquecida con lminas que se
muestran en el transcurso de la obra, de tal forma que se facilita el abordaje de los temas tratados. Los esquemas
mostrados en la obra son muy didcticos son entendibles y estn colocados justo en donde se trata cada tema. No
esta por dems decir que los temas tratados estn actualizados por lo que le proporciona al alumno conceptos
actuales.
Adems esta obra enlaza muy bien conceptos de fisiologa y bioqumica con los de farmacologa de tal forma que el
concepto farmacolgico queda muy entendible
Contienen adems algunos ejercicios de autoevaluacin, que permitirn al estudiante indagar el nivel de
conocimientos que ha adquirido de estas asignaturas.
Estos manuales tienen la ventaja de que son muy concisas, es decir tratan lo esencial de los temas de
farmacologa de tal forma que no hay duda que ser una gua para el estudiante que cursa estas asignaturas.
Este esfuerzo de los autores sin duda alguna es un ejemplo para que ms profesores elaboren tambin sus
productos y proporcionen a sus alumnos las herramientas necesarias para que se auxilien en su aprendizaje y
cursen sus asignaturas con xito.
Atentamente
Dr. Jos lvarez Chvez

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Medico Cirujano
Egresado: Facultad de Medicina.
Universidad Autnoma de Guerrero.
Generacin: 1988 1994.
Especialidad: Anestesiologa.
Hospital General Dr. Eduardo Vzquez
Dr. Jos Antonio Reyes Navarro de la Secretaria de Salud.

Ramrez.
B.U.A.P. Puebla, Pue.
Maestria en Ciencias con Especialidad

en Farmacologa. E.S.M.I.P.N .
Jefe de Hospitales de la Servicios

Estatales de
Salud en el Edo. De Guerrero. (2005-

2006).
Sinodal del Consejo Mexicano de
Anestesiologa (2002 a la Fecha).
Asesor Externo de la CEAM, Gro.
Coordinador de Actividades
Acadmicas y Cientficas del Colegio
de Anestesilogos del
Estado de Guerrero (2004-2007).
Anestesilogo del Hospital Naval de

Acapulco (2000-2006)
Hospital Gral. Regional Vicente

Guerrero del IMSS (2003-2007)
Unidad de Medicina Familiar No. 29

con U.M.A.A. (2007 a La fecha).
Coordinador de Ciclos Clnicos de la

Unidad
Acadmica Facultad de Medicina, UAG.

(2006 - 2010).
Profesor de Tiempo Completo C,

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UAG.
Medico Cirujano
Egresado: Universidad Nacional

Autnoma de
Dr. ngel Leopoldo Daz Garzn
Chavelaz Mxico.
Generacin: 1970 1975.
Especialidad: Anestesiologa.
Hospital de Especialidades La Raza

IMSS.
Jefe de Anestesiologa del Hospital

General
Regional Vicente Guerrero IMSS.

(Mas de 25 aos)
Subcomisionado de la CEAM, Gro.
Coordinador de Sinodales del Consejo

Mexicano
De Anestesiologa en el Edo. De
Guerrero.
(2002- a la Fecha)
Profesor de Tiempo Completo de la

Unidad
Acadmica Facultad de Medicina de la

UAG.

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INDICE
I. FARMACOLOGIA GENERAL
1.1. Conceptos generales: farmacologa, frmaco, droga, respuesta farmacolgica, origen de

los frmacos, ramas de la farmacologa, farmacodinamia, farmacocintica, otras.
1.2. Vas de administracin: enteral, parenteral, local. Caractersticas topogrficas,

presentaciones farmacuticas usadas en ellas, ventajas y desventajas
2. FARMACOCINETICA
2.1 Absorcin: Factores que modifican la velocidad de absorcin de los frmacos:

biodisponibilidad, efecto del primer paso mecanismos de transferencia pasivos y
especializados.
2.2. Distribucin: distribucin del agua corporal, clculo del volumen aparente de distribucin,
unin a protenas plasmticas, distribucin selectiva, barreras especiales: placentaria y
hematoenceflica..
2.3. Biotransformacin: concepto, caractersticas de los metablitos, activacin, inactivacin,

aumento de la toxicidad, principales reacciones qumicas de la biotransformacin, ejemplos
caractersticos, rganos donde se realiza, induccin e inhibicin enzimtica.
2.4. Excrecin: diferentes vas de excrecin, aclaracin renal, vida media biolgica, constante
de eliminacin, factores fisiolgicos, patolgicos y farmacolgicos que modifican la excrecin

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3. FARMACODINAMIA
3.1. Concepto,
3.2. Receptor
3.3 Interaccin frmaco-receptor
3.4 Tipos generales de accin farmacolgica
3.5 Conceptos de afinidad, actividad intrnseca, agonista y antagonista
3.6 Importancia de la estructura qumica
3.7 Protenas G.
3.8 Frmacos no mediados por receptores
4. FARMACOMETRIA
4.1. Relacin dosis respuesta
4.2. Potencia
4.3. Eficacia
4.4 Variabilidad biolgica
5.TOXICOLOGIA
5.1. Concepto
5.2. Dosis efectiva 50
5.3 Dosis txica 50
5.4. Dosis letal, mxima, umbral.
5.5. Margen de seguridad e ndice teraputico

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5.6 reacciones adversas a frmacos: secundarias, txicas, de idiosincrasia, alrgicas,
teratognicas.
6. FACTORES QUE MODIFICAN EL EFECTO FARMACOLOGICO
6.1. Interaccin de frmacos.
6.2. Factores fisiolgicos que condicionan la respuesta a los frmacos. Utilizacin de los
frmacos en el embarazo, en el anciano
6.3. Ensayos clnicos, fases del desarrollo de un nuevo frmaco, farmacovigilancia,

farmacoeconoma
FARMACOLOGIA ESPECIAL
7. FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO:
7.1. Anatoma y fisiologa del SNA
7.2. Fibras aferentes viscerales y distribucin de los ganglios autonmicos.
7.3. Fibras nerviosas preganglionares y postganglionares.
7.4 Sinapsis, unin neuro-muscular
7.5. Efectos simpticos y parasimpticos
7.6. Neurotransmisores
7.7. Receptores colinrgicos y adrenrgicos.
8 FARMACOS ADRENERGICOS
( simpaticomimeticos)
8.1. Catecolaminas: adrenalina, noraderenalina, dopamina, dobutamina, isoproterenol.
8.2. Afines a la catecolaminas: saligeninas, salbutamol, fenoterol, salmeterol, otros. Derivados

del resorcinol: terbutalina, orciprenalina, otros.

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8.3. Aminas no cateclicas: fenolaminas, fenilaminas, aminas heterocclicas.
9. BLOQUEADORES ADRENRGICOS
9.1. Bloqueadores alfa no selectivos: fenoxibenzamina, fentolamina, alcaloides del cornezuelo

de centeno.
9.2. Alfa 1 selectivos: prazocin, terazocn, tamsulosina
9.3. bloqueadores beta no selectivos: propanolol, timolol, pindolol, nadolol.
9.4 Beta 1 selectivos: metoprolol, atenolol, esmolol
10. FRMACOS COLINRGICOS (parasimpaticomimticos)
10.1 Sitios de accin
10.2 accin nicotnica y muscarnica
10.3 Colinrgicos de accin directa: steres de colina y alcaloides parasimpaticomimticos.
10.4 colinrgicos de accin indirecta (anticolinesterasicos) reversibles: neostigmina,

fisostigmina, edrofonio, piridotigmina. Irreversibles: compuestos rganosfosforados: paratin,
malation, sarin, DFP
10.5. Reactivador de la colinesteresa: pralidoxima.
10.6 Intoxicacin por insecticidas organofosforados
11. FRMACOS ANTICOLINRGICOS (parasimpaticolticos)
11.1 Alcaloides de las solanaceas: atropina y escopolamina.
11.2. Anticolinrgicos sintticos usados en enfermedades digestivas, urinarias, oculares,

respiratorias.
12. AUTACOIDES:

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ANTIHISTAMINICOS
12.1 histamina: caractersticas, origen, efectos que produce en el organismo.
12.2. Antihistamnicos: antagonistas de los receptores H1: difenhidramina, hidroxicina,

meclizina, dimenhidranato, clofenhidramina, loratidina, astemizol, terfenadina.
13. FARMACOLOGIA DE LA COAGULACION
13.1. Anticoagulantes orales
13.2. Heparina no fraccionada y heparinas de bajo peso molecular,
13.3.fibrinolticos,
13.4. antiagregantes plaquetarios
14. ANALGSICOS NARCTICOS
14.1. Caractersticas generales
14.2 Alcaloides del opio: morfina, codena, herona.
14.3 Opioides sintticos: fentanil, meperidina, dextroproxifeno, buprenorfina, loperamida,

difenoxilato, dextrometorfan, nalbufina.
14.4 Antagonistas de los opioides: naloxona
15. ANALGSICOS NO NARCTICOS
15.1 Aspectos sobresalientes.
15.2 Fiebre, dolor y papel de las prostaglandinas.
15.3 Acido acetil saliclico, diflunisal, salicilato de metilo.
15.4. Pirazolonas: fenilbutazona, oxifenbutazona, metamizol
15.5. Derivados del cido propinico: naproxen, ibuprofen, cetoprofen.
15.6 Oxicams: piroxicam, tenoxicam,

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15.7 Fenamatos: cido mefenmico, etofenamato,
15.8 Derivados del acido heteroarilaceticos: diclofenaco, ketorolaco
15.9 Bloqueadores selectivos de la COX2
16. ANTIGOTOSOS
16.1. Metabolismo de las purinas
16.2 Inhibidores de las xantina oxidasa: alopurinol
16.3 Uricosricos: probenecid, sulfinpirazona, colchicina.
17. ANTIPSICTICOS
17.1 Fenotiazinas: cloropromazina, perfenazina, tioridazina, flufenazina
17.2 Butirofenonas: haloperidol, droperidol
17.3 Antimanacos: carbonato de litio
17.4 Atipicos: clozapina, olanzapina, risperidoma, sulpirida
18. SEDANTES-HIPNTICOS
18.1 Barbitricos: fenobarbital, secobarbital, pentobarbital, tiopental
19. ANSIOLITICOS
19.1 Ansiolticos:diazepan, midazolam, lorazepam, alprazolam, oxazepam, triazolam
19.2. Antagonistas de benzodiazepinas: flumazenil
20. ANTIDEPRESIVOS
20.1. Tricclicos: imipramina, desipramina, nortroptilina, doxepina, amitriptilina

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20.2 tricclicos de la 2 generacin: fluoxetina, paroxetina, sertralina.
20.3 Inhibidores de la MAO: hidracnicos y no hidracnicos
21. ANTICONVULSIVANTES
21.1 Tipos de crisis convulsivas.
21.2. Ureidos: fenitona, fenobarbital, primidona, etosuximida.
21.3 No ureidos: carbamazepina, clonazepam, diazepam,valproato.
21.4 Nuevos Anticonvulsionantes. Gabapentina, lamotrigina, pregabalina,
22. ANTIPARKINSONIANOS
22.1 Parkinsonismo, fisiopatologa
22.2 Anticolinrgicos antiparkinsonianos sintticos: biperideno, trihexifenidilo.
22.3 Inhibidores de dopadescarboxilasa.
22.4 Inhibidores de la MAO de la isoforma B: seligelina,
22.5 Agonistas dopaminrgicos levodopan y otros
23. ANESTESICOS LOCALES
23.1. Del grupo ster: cocana, procana, tetracana,
23.2. Del grupo amida: lidocaina, mevicana, prolicana, bupivacana, ropivacana.
23.3. Caractersticas fisicoqumicas y farmacocintoicas
23.4. Reacciones adversas, usos y toxicidad.
I. ANTIMICROBIANOS
1.1. generalidades:
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1.1.1. Definicin de antibiticos, bactericida, bacteriosttico.
1.1.2. Clasificacin, criterio por estructura qumica y mecanismos de accin.
1.1.3. Concepto de Espectro y Resistencia
1.1.4. Sinergismo y Antagonismo entre antimicrobianos.
1.1.5. Indicadores para su uso profilcticos y para asociarlos
1.1.6. Causas de fracaso al usar antimicrobianos.
1.1.7. Resistencia
1.1.8. Clasificacin de los antimicrobianos.
1.2. PENICILINAS
1.2.1. Clasificacin: Naturales (bencilpenicilinas), biosintticas (fenoximetilpenicilina) .
1.2.2. Semisintticas: Penicilinasa-resistentes: dicloxacilina,
1.2.3. Aminopenicilinas: ampicilina, amoxicilina.
1.2.4. Caboxipenicilinas y ureidopenicilinas: carbencilina, ticarcilina.
1.2.5. Asociacin con inhibidores de la betalactamasa: cido clavulnico, sulbactam.
1.2.6. Otros antimicrobianos betalactmicos Imipenem, meropenem.
1.2.7. Reacciones secundarias. Alergia a la penicilina, otras.
1.3. CEFALOSPORINAS
1.3.1. De primera generacin: cefalotina, cefalexina, cefazolina, cefradina.
1.3.2. De segunda generacin: cefaclor, cefoxitina, cefuroxima.
1.3.3. De tercera generacin: cefotaxima, ceftazidima, cefoperazona, cefodizima, cefibuten,

ceftizosima, ceftriazona.
1.3.4. De la cuarta generacin: Cefapime.

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1.4. LINCOSAMIDAS
1.4.1. Clindamicina
1.4.2. Lincomicina
1.5. AMINOGLUCOSIDOS.
1.5.1. Antibiticos: Estreptomicina, neomicina, Kanamicina, tobramicina, gentamicina.
1.5.2. Semisintticos: Netilmicina, Amikacina.
1.5.3. Anlogos: (aminociclitoles) Espectinomicina.
1.5.4. Reacciones Adversas: oto y nefrotoxicidad.
1.5.5. Uso correcto en pacientes con insuficiencia renal.
1.6. MACROLIDOS.
1.6.1. Eritromicina
1.6.2. claritromicina
1.6.3. Azitromicina.
1.7. TETRACICLINAS
1.7.1. doxiciclina
1.7.2. oxitetraciclina
1.7.3. minociclina
1.7.4. clortetraciclina
1.8. CLORANFENICOL
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1.9. SULFONAMIDAS
1.9.1. Criterio de clasificacin que considera su duracin de accin.
1.9.2. No absorbibles: Sulfasalazina.
1.9.3. De uso tpico: Sulfacetamina, sulfadiazina de plata.
1.9.4. De uso sistmico: Trimetroprim sulfametoxazol.
1.9.5. Reacciones adversas.
1.10. QUINOLONAS
1.10.1. Ciprofluxacina
1.10.2. Norfluoxacina
1.10.3. Iomefluoxacina
1.10.4 Levofluoxacina
1.10.5. Esparfluoxacina
1.10.6. Pefloxacina
1.11. ANTITUBERCULOSOS.
1.11.1. De primera eleccin: isoniazida, pirazinamida, rafimpicina
1.11.2. De segunda eleccin: etambutol, PAS, capreomicina, cicloserina, viomicina
1.12. ANTIMICOTICOS
1.12.1. Agentes para micosis profundas: anfotericina B
1.12.2. Para micosis superficiales: griseofulvina, itraconzaxol, fluconazol, clotrimazol,

miconazol, ketoconazol.

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1.13. ANTIAMIBIANOS
1.13.2. Metronizadol
1.13.2. Quinfamida
1.14. ANTIHELMINTICOS
1.14.1. Tiabeldazol
1.14.2. Mebendazol
1.14.3. Albendazol
1.14.4. Prazicuantel
1.15. Antibioticos glucopptidos. Oxazolidinonas. Estreptograminas
1.16. Antivirales no VIH anlogos de los nuclsidos, aminas tricclicas, anlogos de los
pirofosfatos
1.17. Antirretrovirales, inhibidores de la transcriptasa inversa, anlogos no nuclesidos,

inhibidores de la proteasa
FARMACOLOGA DEL SISTEMA ENDOCRINO.
2. GLANDULAS SUPRARRENALES
2.1. Mineralocorticoides naturales: aldosterona, DOCA.
2.2. Glucocorticoides sintticos de accin breve: cortison a, prednisona, prednisolona,

metilprednisolona.
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2.3. De accin intermedia: triamcinolona, parametasoa.
2.4. De accin prolongada: betametasona, dexametasona.
2.5 De uso por va inhalatoria: beclometasona,fluticasona, budesonida.
2.6. De uso tpico: fluocinolona
3, ANTIDIABETICOS:
3.1. Generalidades sobre la diabetes mellitus y sus complicaciones.
3.2. Insulina, indicaciones, tipos, carctersticas farmacocinticas, complicaciones con su uso.
3.3. Antidiabticos orales: sulfonilureas de primera y segunda generacin, biguanidas,

tiazolidenadinonas, inhibidores de la alfaglucocidasa
4. DIURETICOS
4.1. Rin: papel del rin en el mantenimiento de la composicin y volumen de lquidos

corporales.
4.2. Diurticos
4.2.1. Osmticos: manitol
4.2.2. Que favorecen excrecin de sodio: tiazidas (hidroclorotiazidas)
4.2.2. De asa: furosemide, cido etacrnico
4.2.3. Inhibidores de la anhidrasa carbnica: acetazolamida.
4.2.4. Conservadores de potasio:
4.2.4.1. Antagonistas de aldosterona: espironolactona
4.2.4.2. No competitivos: triamtereno, amilorida.
FARMACOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO
5.1 Antagonistas de receptores H2: cimetidina, ranitidina, Famotidina, nizatidina,

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5.2. Bloqueadores de la bomba de potasio-hidrgeno: omeprazol, pantoprazol, lomeprazol.
5.3 Procinticos y anticinticos: Domperidona, cisaprida.
5.4 Farmacologa del vmito: neurotransmisores implicados en el vmito, antiemticos.
5.5. Farmacologa del estreimiento:
formadores de masa,
suavizantes del contenido fecal,
osmticos, estimulantes de la mucosa intestinal
6. FARMACOLOGIA DEL APARATO CARDIOVASCULAR
6.1. Caractersticas del msculo cardaco
6.1.1. Actividad elctrica
6.1.2. Gasto cardaco
6.1.3. Circulacin coronaria.
6.2. GLUCOSIDOS CARDIACOS
6.2.1. Aspectos sobresalientes de la fisiopatologa de la insuficiencia cardiaca.
6.2.2. Glucsidos digitlicos
6.2.3. Intoxicacin digitlica: manifestaciones, manejo.
6.2.4. Inhibidores de la fosfodiesterasa: amrinona y milrinona.
6.3. ANTIANGINOSOS
6.3.1. Aspectos sobresalientes de la angina de pecho.
6.3.2. Clasificacin de loa agentes antianginosos.

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5.3.3. Nitratos orgnicos: nitroglicerina, dinitrato de isosorbide, pentaeritritol
5.3.4. Frmacos que bloquean la entrada de calcio: nifedipina, nicardipina, nimodipina,

diltiazem, verapamilo.
6.4. HIPOLIPEMIANTES
6.4.1. Fisiopatologa de las hiperlipidemias
6.4.2. Caractersticas de los frmacos tiles en el tratamiento de las hiperlipidemias:

colestiramina, resinas de intercambio: clofibrato, gemfibrozil. Estatinas: mevastatina,
pravastatina, lovastatina, mevastatina, simvatatina, atorvastatina.
6.5. ANTIHIPERTENSIVOS
6.5.1. Definicin de hipertensin arterial y aspectos fisiopatolgicos.
6.5.2. Frmacos utilizados en el tratamiento de la hipertensin arterial:
6.5.2.1. Diurticos
6.5.2.2. Vasodilatadores
6.5.2.3. Bloqueadores de los canales del calcio
6.5.2.4. Antagonistas del sistema renina-angiotensina
6.5.2.5. Inhibidores de la ECA
6.5.2.6. Bloqueadores alfa 1 selectivos
7. FARMACOLOGA DEL APARATO RESPIRATORIO.
7. FRMACOS ANTITUSIVOS.-
Los que actan sobre el centro de la tos.
Los que actan sobre la rama aferente, modificadores mucociliares.

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CONCEPTOS GENERALES DE FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA: Es la ciencia mdica que estudia la interrelacin entre las sustancias

qumicas llamadas frmacos con los sistemas biolgicos (organismos vivos).
FARMACOLOGIA: Es la ciencia medica que se encarga de estudiar la historia, origen,

propiedades fsicas y qumicas, efectos biolgicos y fisiolgicos que producen mecanismos de
accin, dosificacin, biotransformacin, absorcin, distribucin, vas de administracin,
excrecin, reacciones secundarias, usos teraputicos y todo lo relacionado a los frmacos.
FARMACO: sustancia qumica capaz de prevenir, mitigar (aliviar), diagnosticar o curar

alguna enfermedad, para producir esto, los frmacos nos van a modificar alguna o algunas
funciones del organismo, es decir, los frmacos no dan origen a nuevas funciones lo que hacen
es modificar las funciones que ya estn presentes , ya sea aumentndolas o disminuyndolas.
Hay frmacos que aumentan la peristalsis intestinal, otros la disminuyen.
Hay frmacos que aumentan la presin arterial, otros que la disminuyen.
Belladona
ORIGEN DE LOS FARMACOS:

De acuerdo a su origen pueden ser: naturales, semisinteticos y sintticos.
FARMACOS NATURALES: son aquellos que se obtienen de alguno de Digitalis

los reinos de la naturaleza y la mayora se obtiene de plantas, ejemplos:
Atropina: que se obtiene de la planta belladona.
Labidoxina: se obtiene de la planta digitalis.
Morfina: se obtiene de la planta adormilera, cuyo nombre cientfico es
papaver somnfero Papaver
somnfero
Frmacos De Origen Animal:

Son inmunolgicos, ejemplos:
Suero antialacrn (neutraliza el veneno de
alacrn)
Suero antiviperino (neutraliza los efectos del veneno de serpiente)
Antes la insulina se obtena tambin del reino animal, insulina porcina (de cerdos), insulina
bovina (de bueyes).
Reino de Origen Mineral:

Sales de ltio: antimaniacos
Carbonato de ltio (LiCO3): antimaniaco.

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Sulfato de magnesio (MgSO4) se usa para tratar la preclampsia eclampsia (complicacin en
embarazadas).
FARMACOS SEMISINTETICOS: son frmacos naturales a los cuales se

les ha hecho una pequea modificacin en su estructura qumica para
modificar sus caractersticas y sus propiedades, ejemplos:
Diacetimorfina (herona): es un narctico semisintetico que se obtiene a
partir de la morfina.
Diacetiletilbestrol: estrgeno semisintetico que se obtiene a partir del
estrgeno natural llamado estriadol.
FARMACOS SINTETICOS: son frmacos que se obtienen en un laboratorio a partir de la

unin de varios elementos qumicos sencillos, la mayora de los frmacos que se utilizan en la
actualidad son sintticos (ms del 90%).
DIVISION DE LA FARMACOLOGIA
Se clasifican en dos grupos:
*FARMACOLOGA GENERAL: estudia las leyes y conceptos que son aplicados a todos los
frmacos.
*FARMACOLOGA ESPECIAL: agrupa y clasifica a los frmacos dependiendo del aparato o

sistema donde nos provoca sus efectos principales.
RAMAS DE LA FARMACOLOGIA
Farmacoguerasia: estudia el origen de las caractersticas y la identificacin de los frmacos.
Farmacognosia: estudia la obtencin qumica de los frmacos.
Farmacotecnia: estudia la preparacin industrial de los frmacos.
Farmacologa Molecular: rama de la farmacologa que correlaciona la estructura qumica del

frmaco con su actividad en el sistema biolgico en el organismo.
Farmacologa Comparada: estudia los efectos de los frmacos en las diferentes especies
animales.
Farmacologa experimental: analiza los efectos de los frmacos sin tomar en cuenta sus
acciones teraputicas o curativas.
Farmacologa clnica: se analizan efectos de frmacos pero nicamente tomando en cuenta su

efecto curativo o efecto teraputico.
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Farmacometria: rama de la farmacologa que correlaciona las dosis del frmaco con la
magnitud de la respuesta y con la intensidad del efecto.
Inmunofarmacologia: estudia las vacunas los agentes inmunolgicos.
Farmacogenetica: estudia los efectos de los frmacos sobre las caracteres hereditarios.
Radiofarmacologa: estudia los efectos que nos producen las sustancias radioactivas como el
yodo 131 (sustancia radioactiva que se utiliza en el tratamiento de hipertiroidismo y cncer de
tiroides).
Psicofarmacologa: estudia aquellos frmacos que al actuar sobre el SNC son capaces de
modificar la actividad psquica de los individuos.
Posologa: estudia la dosificacin de los frmacos.
Toxicologa: estudia dos cosas: primero, los venenos (sustancias qumicas de bajas
concentraciones que nos pueden causar efectos indeseables graves o la muerte de los
individuos. Ejemplos: Arsnico y cianuro; y segundo tambin estudia los efectos que se
presentan en un organismo cuando se administra un frmaco a una dosis elevada, o toxica.
Las dos principales ramas de la farmacologa:
*FARMACOCINETICA: estudia la influencia que tiene el organismo o sistema biolgico

sobre el frmaco, lo que le hace el organismo al frmaco, el destino del frmaco dentro del
organismo, por donde llega y que le pasa dentro del organismo y se ocupa de lo siguiente
(LADME):
Va de administracin: Es el sitio donde el frmaco es depositado en el organismo.

Absorcin: desplazamiento del frmaco desde su sitio de
administracin hasta la circulacin.
Distribucin del frmaco: desplazamiento del frmaco
desde la sangre hacia otros lquidos corporales y hacia
tejidos.
Biotransformacin del frmaco: cambios que se presentan
en la estructura qumica del frmaco. Estos cambios son
casi siempre en el hgado.
Excrecin: desplazamiento del frmaco desde la sangre
hacia conductos que desembocan fuera del organismo.
FARMACODINAMIA
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Estudia la influencia que tiene el frmaco sobre el sistema biolgico, lo que le hace el frmaco
al organismo. Estudia lo siguiente:
- Efectos fisiolgicos y biolgicos que nos producen los frmacos y tambin de qu manera se
presentan esos efectos o mecanismos de accin.
BIBLIOGRAFIA:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica Panamericana,17 Edicion,1-
8.
2.-Hardman J.,Limbird L. Las Bases Farmacologicas de la Terapeutica,Mc Graw Hill,11a

Edicion,1-4
3.- Flores J. Farmacologia Humana Masson 4 Edicion,1-6
4.-Mitchell P. Manual de Farmacologia,Mendez Editores,4 Edicion,1-10
5.-Harvey R. Farmacologia,Mc Graw Hill, 2 Edicion,1-18
FARMACOCINETICA
VIAS DE ADMINISTRACION DE FARMACOS
Se conoce con el nombre de va de administracin de medicamentos al sitio del organismo

donde el frmaco es colocado o es introducido para producir efectos locales, efectos en ese
sitio o efectos sistmicos o generalizados en todo el organismo, el frmaco se tiene que
absorber, tiene que llegar a la sangre, a la circulacin.
Las principales vas de administracin son:
-Enteral
-Parenteral
-Inhalatoria
-Local o tpica
-Transdermica
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*VIA ENTERAL:
El frmaco va a ser introducido al organismo a travs de un sitio que forma parte del aparato
digestivo. Los principales tipos de vas entrales son:
-oral
-sublingual
-rectal
Oral:
El frmaco es introducido al organismo a travs de la boca,
va a ser deglutido, se desplaza a travs del esfago llegando
al estomago y de ah al intestino delgado, en cualquiera de
estos dos sitios (estomago o intestino delgado) se va a
absorber, va a pasar a la sangre y por ello casi siempre se
utiliza un frmaco por va oral se presentan efectos
sistmicos o generalizados. La mayora de veces se absorbe
en el intestino delgado , esto es debido a que la superficie de
absorcin en el intestino delgado encontramos las vlvulas
conminentes, pliegues de cremclim, vellosidades intestinales, microvellosidades intestinales y
eso aumenta mucho la superficie de absorcin, por ello se absorben en el intestino delgado.
Al absorberse el frmaco en el tubo digestivo pasa a la circulacin portal, a la vena porta y de
ah al hgado donde se puede iniciar de forma rpida su biotransformacin y debido a ello su
inactivacin.
Hay frmacos como la nitroglicerina, que si se usan por va oral va a llegar al hgado y ah
puede metabolizar o biotransformarce en ms del un 95% y de esa
manera la nitroglicerina se biotransforma e inactiva en un paso por el
hgado, por esto este frmaco no se usa por va oral, si no por otras vas.
Entre las presentaciones farmacolgicas que se utilizan por va oral,
encontramos:
Comprimidos
Grageas
Tabletas
Capsula
Pastillas
Perlas
Tambin se emplean lquidos o presentaciones liquidas que se prefieren usar en sujetos que
tienen dificultad para deglutir las presentaciones solidas, como nios y ancianos, y se
encuentran:

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Soluciones
Jarabes
Elixires
Suspensiones
Emulsiones
Ventajas de la va oral:
1.- Esta es la ms usada en pacientes que reciben frmacos fuera del hospital.
(Extrahospitalario)
2.- Facilidad de administracin, el paciente se administra el frmaco. (Autoadministracin)
3.- Va de administracin indolora, cmoda.
4.-Va de administracin barata, no se requiere de equipo especializado para administrar el
frmaco.
Desventajas de la va oral:
1.-Inicio de accin tardo
Se requiere tiempo para que el frmaco llegue al intestino delgado, se absorba y alcance el
sitio de accin.
El frmaco puede ser inactivado por el HCl del jugo gstrico y de esta manera el frmaco no
se va a absorber. Por ejemplo, as sucede con la insulina, si se da por va oral va a ser
inactivada por el HCl del jugo gstrico, por eso la insulina se administra por va parenteral,
intravenosa o subcutnea.
2.- Los frmacos que se administran de esta manera pueden causar irritacin de la mucosa
gstrica, gastritis medicamentosa.
Entre los frmacos que nos producen gastritis, son los aines (antiinflamatorios no asteroideos).
3.- No es conveniente y no debe usarse esta va en sujetos que estn vomitando, ya que el
frmaco va a ser expulsado con el vomito y no se va a presentar el efecto deseado.
4.- No se puede utilizar en sujetos que no puedan deglutir o tragar, como los inconscientes o
en estado de coma, en un momento dado se pueden introducir frmacos por va digestiva en
un sujeto en estado inconsciente, pero se debe colocar una sonda de Levin (sonda
nasogstrica), se introduce por la nariz y la punta debe quedar en el estomago (epigastrio), se
diluye la tableta en agua y de esta manera se puede introducir al aparato digestivo, un frmaco
en un sujeto inconsciente a travs de la sonda nasogstrica.
Va Sublingual
El frmaco se coloca debajo de la lengua, disolvindose en la cavidad oral y absorbindose en
el mismo sitio. El frmaco va a pasar a la sangre, a las venas sublingual y submaxilar, las
cuales desembocan en la vena yugular que se encuentra en el cuello y de ah pasa hacia la
circulacin generalizada o sistmica, con esta va se retrasa la biotransformacin y la
inactivacin del frmaco.

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La nitroglicerina se administra por va sublingual.
Ventajas de la va sublingual:
1.- Facilidad de administrar debajo de la lengua.
2.- Va de administracin indolora
3.- Va de administracin Barata
Desventajas de la va sublingual:
1.- Muy pocos frmacos se pueden utilizar por esta
va, pocos tienen las caractersticas fisicoqumicas
para disolver y absorber en la cavidad oral.
2.-Debe ser liposoluble y solubles en la membrana celulares muy potente (nitroglicerina e
isosorbide) que son antianginosos.
La nitroglicerina se utiliza para el tratamiento del infarto agudo al miocardio.
Nefedipina: tratamiento de crisis hipertensivas.
Buprenorfina: analgsico narctico
Ketorolaco: analgsico no narctico
Va Rectal
El frmaco va a ser introducido a travs del ano, una vez que el frmaco se encuentra en la
mpula rectal desencadena el reflejo de la defecacin o bien pasa a la sangre y produce
efectos sistmicos, efectos generalizados.
Si el frmaco se absorbe pasa a las venas hemorroidales media e inferior, las cuales
desembocan en la vena cava inferior a partir de ah el frmaco llega al corazn derecho y claro
est, a la circulacin sistmica generalizada.
Con la va rectal no hay llegada rpida del frmaco al hgado, retrasndose tambin con esta
va su biotransformacin e inactivacin.
Se usan presentaciones farmacuticas slidas en forma de bala (supositorios) y tambin
presentaciones farmacuticas liquidas casi siempre para inducir la defecacin (enemas).
Ventajas de la va rectal:
1.- Se evita llagada temprana del frmaco al hgado, retrasndose su biotransformacin e
inactivacin.
2.- Se presenta un inicio de accin ms rpido, casi siempre en la comparacin con la va oral.
3.- Los frmacos no son inactivados por el HCL del jugo gstrico.
4.- Con esta va no se presenta gastritis medicamentosa, no se irrita la mucosa gstrica,
cuando un aine, al ser utilizado por va oral nos produce gastritis, este frmaco puede ser
utilizado por la va rectal.
5.- Se puede utilizar en sujetos inconscientes o que estn vomitando, en esos casos donde la
va oral no puede utilizarse.
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Desventajas de la va rectal:
1.- La absorcin del frmaco cuando se da por va rectal puede ser deficiente y esto ocurre
sobre todo cuando el recto se encuentra ocupado con materia fecal.
2.- Puede ser una va de administracin dolorosa, si el sujeto tiene una lesin ano rectal,
hemorroides o una fistula ano rectal, lesin en ano y recto.
3.- No se puede utilizar esta va si la persona tiene diarrea, ya que el frmaco va a ser
expulsado sin que el frmaco se logre absorber.
*VIA PARENTERAL:
Un frmaco es introducido al organismo a travs de una aguja hueca que atraviesa la piel y los
tejidos subyacentes (debajo de la piel).
Ventajas de la va parenteral:
Intravenosa:
1.- El inicio de la accin del frmaco es rpido.
Se deposita directamente en la circulacin y a partir de ah el
frmaco llega rpido a sus receptores y por ello el efecto
farmacolgico es inmediato.
2.- Es la de eleccin y por ello en situaciones de
emergencia, urgencia, para un efecto rpido, como cuando individuos se
encuentran en estado de choque o convulsionando.
3.-Cuando se utiliza esta va no se presenta irritacin
de la mucosa gstrica (gastritis medicamentosa).
El frmaco no es inactivado por el HCl del jugo gstrico, de
hecho aquellos frmacos que son inactivados por el HCl del jugo
gstrico, cuando se da por va oral, como por ejemplo:
La insulina, se utiliza parenteral, si se da por va oral se inactiva por el HCl del jugo gstrico.
4.- Se puede utilizar en sujetos inconscientes con vomito y diarrea, en esas situaciones.
Desventajas de la va parenteral:
1.- Va de administracin incomoda, dolorosa, ya que aqu el frmaco se va a administrar a
travs de una aguja que atraviesa la piel y tejidos, lo que causa dolor al paciente.
2.- Va de mayor costo, ya que se requiere de equipo especial, estril y de otras personas para
aplicar el frmaco.

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3.- Se pueden transmitir enfermedades como la hepatitis tipo B y SIDA, si el equipo o material
no est completamente estril. Actualmente las agujas y jeringas que se utilizan para aplicar
los frmacos por esta va deben ser desechables.
4.- A travs de esta va se pueden presentar infecciones en el sitio de aplicacin, si no, se lleva
a cabo la tcnica adecuada de asepsia y administracin del frmaco por lo que se puede
presentar flebitis.
5.- En la va subcutnea e intramuscular se puede presentar un absceso (coleccin de pus en el
sitio de aplicacin).
VIA INTRAVENOSA:
Va adecuada en el caso de urgencias Inicio de accin rpido. Aqu el frmaco no se absorbe,
no atraviesa membranas, ni barreras para llegar a la circulacin. El frmaco se deposita
directamente en la circulacin. Es una va intravascular directa. Se deposita el frmaco en la
luz de un vena, a partir de ah el frmaco llega rpidamente a su sitio de accin.
Un frmaco se puede aplicar por la va intravenosa de 2 maneras:
1.-Directa o en bolo.
2.-A goteo o en infusin contina.
En el primer caso se va a extraer con una jeringa, el frmaco de la ampolleta o del frasco
mpula y se administra, todo directamente en la circulacin.
Las concentraciones plasmticas del frmaco se va a elevar al mximo de forma inmediata,
pero cuando pasa el tiempo al ser biotransformado o excretado esas concentraciones son de
cero y el efecto es nulo.
En el segundo caso, se extrae con la jeringa el farmaco de la ampolleta o del frasco ampula y
se coloca en una solucion intravenosa, solucion glucosada al 5% o en aolucion fisiologica, de
250 o 500 ml. y esa solucion se empiesa a administrar al paciente.
Aqui las concentraciones plasmaticas del farmaco no se elevan bruscamente, se elevan de
forma progresiva pero una vez que se ha alcansado la concentracion plasmatica maxima, se
mantiene elevada, el tiempo que necesite, mientras se mantenga el goteo.
Para aplicar un antimicrobiano o insulina se aplican a goteo en un paciente en coma
hiperosmolar.
Existen un dispositivo especial, computarizado, electronico llamado bomba de infusion para
utilizar los farmacos de via intravenosa a goteo o infusion. Cuando esta se utiliza se programa
el goteo y la dosis que se le va aplicar al paciente.
A pesar de que el paciente suba o mueva el brazo la bomba de infusion continua mandando el
goteo y la dosis del farmaco de la manera como fue programada.
VIA INTRAMUSCULAR
El farmaco es introducido en el musculo esqueletico, que es muy vascualrizado, realizandose
la punsion en el cuadrante superoexterno del gluteo, para evitar lesionar el nervio ciatico.

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Se usa una aguja de una longitud de 5 cm. y del num. 22.
Cuando aplicamos un farmaco que se encuentre en solucion
acuosa(que tenga como vehiculo al agua) por via
intramuscular, el farmaco se absorbe rapidamente,va a tener
inicio de accion rapido, existen preparado de deposito que
tienen otro tipo de vehiculo como el etilenglicol y el aceite de
cacahuate, esos preparados se utilizan por via intramuscular,
pero se fijan en el musculo y a partir de ah se absorben
rapidamente, inicio de accion tardio, pero efectos
prolongados. Entre esos preparados de deposito estan:
Penicilina G benbenzatinica: su efecto dura 3-4 semanas.
Haloperidol de canoas: antipsicotico, cuyos efectos tranquilizantes duran 3-4 semanas.
VIA SUBCUTANEA
El farmaco va a ser colocado debajo de la piel, casi siempre la puncion se
efectua en la (capa externa) cara interna del brazo o musculo,
empleando una aguja corta de 2-3 cm., delgada del num. 24-25.
Las heparinas se aplican por via subcutanea y tambien la
insulina.
Es una via de administracion donde la absorcion del farmaco es lenta y por ello se tiene inicio
de accion tardio pero efectos prolongados.
VIA INTRADERMICA
Poco usada, donde el farmaco va a ser colocado en el corium
cutaneo en la queratina de la piel, usando aguja delgada, del num.
25-26. Se aplican vacunas, pero mas comunmente antigenos
alergenos para saber si un individuo es alergico.
VIA INTRARTERIAL.
Via intramuscular directa, pero aqu el farmaco es depositado en la circulacion arterial, se
utilizan pocos farmacos como los antineoplasicos(farmaco para el tratamiento del cancer),
tambien se emplean con mayor frecuancia medios de contraste radioogico como el yodo(I)
llamado conray, el cual se utiliza para efectuar estudios especializados llamados
arteriosgrafias, por ejemplo, arteriografia femoral, donde el farmaco se va a inyectar en la
arteria femoral, este estudio es util para evaluar las condiciones de la circulacion, en una
extramidad inferior(pierna), otro es la arteriografia carotidia donde se inyecta el con ray an
la arteria carotida interna, ese estudio nos permite visualizar las condiciones de la circulacion
cerebral, se pueden hacer varios diagnosticos, por ejemplo una malformacion cerebral
vascular, aneurisma cerebral, un tumor en el cerebro.
Via Peridural e Intratecal O Subaracnoidea

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En el primer caso, el farmaco se va a colocar en el espacio peridural que se encuentra en el
ligamento amarillo y duramadre ..
En el segundo caso el farmaco se coloca en el espacio
subaracnoideo que se encuentra anterior a la
duramadre y aracnoides, hay necesidad de puncionar estas
meninges para llegar al espacio
aracnoideo,identificandose por que por la aguja sale el
liquido cefaloraquideo. Para utilizar los farmacos por
estas vias se tiene que efectuar una puncion casi siempre en la
region lumbar(espacio interespinoso, entre dos apofisis espinosa
de la region lumbar) usando una aguja larga de 12-15 cm. de longitud de
num. 16-18 en la via peridural, num. 25-26 en el caso de la via
subaracnoidea.
En la via peridural se usan varios mililitros del farmaco (10-20 ml.)
En la via subaracnoidea se usan pocos mililitros (1-3 ml. del farmaco)
Por esas via se puede utilizar anestesicos locales para que se pierda la sensibilidad en la mitad
inferior del cuerpo para intervenciones quirurgicas.
Tambien analgesicos narcoticos para aliviar dolores cronicos(tambien antineoplasicos como el
metrotexate para tratar anemia linfocitica, corticoesteroides(efectos inflamatorios) para aliviar
dolores en la region lumbar. Tambien se usan antimicrobianos para tratar meningo encefalitis.
VIA INTRAPERITONEAL
El farmaco va a ser depositado en la cavidad abdominal, absorbiendo sustancias a tra ves del
peritoneo, pocos farmacos se usan, entre ellos estan soluciones de dialisis que se utilizan en el
tratamiento de la insuficiensia renal cronica, esta soluciones de dialisis se depositan en la
cavidad abdominal atraves de un cateter que se llama cateter de tenkhoff.
VIA INTRACARDIACA
Ya no se recomienda,ni se emplea el farmaco que se uso por esta via en sujetos con paro
cardiaco, o sea, en la RCP, fue la adrenalina, este farmaco se sigue utilizando en la RCP, pero
ya no por via intracardiaca, , si no, por via intravenosa, cuando se usaba por via intracardiaca
la puncion se hacia a ciegas provocando lesiones que causaban la muerte, lesiones en la arteria
corionaria, en el sistema de conducion cardiaca, derrames pericardiacos, neumotorax, lesiones
que causaban la muerte del paciente.
VIA INTRAARTICULAR
El farmaco va a ser colocado en una articulacion(rodilla, codo, cadera), los traumatologos y
ortopedicos, utilizan esta via. Los corticoesteroides se utilizan por esta via.
*VIA INHALATORIA
Farmaco administrado a traves del aparato respiratorio para producir sus efectos en el arbol
traqueobronquial, traquea o bronquios, o bien para producir efectos generalizados para que se
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presenten efectos sistemicos el farmaco se tiene que absorber en la circulacion pulmonar, entre
los farmacos se encuentran los gases medicinales como el oxigeno, que se le aplican al
paciente atraves de puntas nasales, cateteres nasales, mascarillas o de un tubo endotraqueal. El
oxigeno se utiliza para tratar la hipoxia, tambien por esta via se utilizan los analgesicos, estos
se absorber en la respiracion pulmunar y nos producen efectos generalizados, el mas
importante lo produce en el cerebro, provocando perdida de consiencia, entre ellos estan:
a) Sevoflurano
b) Desflurano
c) Enflurano
d) Isoflurano
e) Halotano
f) N2O
Y tambien varios farmacos se utilizan en forma de aerosoles por forma inhalatoria. Un aerosol
va a ser la disorscion de un liquido o solido en un gas y que se va a aplicar a traves del
aparato respiratorio.
Las particulas de estos farmacos en aerosoles para que puedan tener una penetracion
adecuada en el area respiratoria deben tener un diametro de menos de 5 micras, ejemplos de
farmacos que se usan en forma de aerosoles:
a) Broncodilatadores como el salbutamol y el salmeterol.
b) Corticoesteroides como la fluticasona.
c) Vasoconstrictores como la oximetasolina.
d) Anticolinergicos como el ipatropio. (o)
e) Estabilizadores de la membrana de mastositos en el cromoglicato de sodio
f) Mucoliticos(farmaco que hacen mas fluido el moco bronquial) como la acetilcisteina,
tambien se usan anestesicos locales.
Ventajas De La Via Inhalatoria

1.- Facilidad de administracion
2.- Los farmaco que se usan por esta via tienen inicio de
accion rapido, la absorcion del farmaco es muy rapido
ya que en los pulmones hay una gran superficie de 70 90
m2.
Desventajas De La Via Inhalatoria

1.- Costo elavado, en muchas ocasiones se requiere de
equipo especializado, voporizadores, humificadores,
nebulizadores, ventiladores para aplicar el farmaco se
requiere de terceras personas, enfermeras, inhaloterapeutas para aplicar el farmaco, todo esto
origina el costo elavado.
2.- Fugacidad en el efecto, una ves que se deja de aplicar el farmaco, este en algunos casos
puede ser excretado rapidamente del organismo a traves del aire exhalado, y por ello el efecto
va a ser fugaz.
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3.- Algunos farmacos pueden causar irritacion de la mucosa bronquial y debido a ellos efectos
inspiratorios como un broncoespasmo reflejo o broncoconstriccion, asi sucede cuando se
utiliza la acetilcisteina(se irrita la mucosa bronquial y el paciente puede tener un
broncoespasmo, por ello es recomendable asociar junto con la acetilcisteina un
broncodilatador como el salbutamol.
*VIA LOCAL O TOPICA

El farmaco es colocado en la piel, mucosas(superficies
externas), la absorcion del farmaco es minima, el farmaco
actua principalmente en la superfice enferma.
Ventajas de la va topica:
La absorcion del farmaco es minima y por ello no se van a
presentar los efectos indeseables de tipo sistemico que
abitualmente nos producen los farmacos, por ejemplo, si
se usan corticoesteroides por via orall o parenteral por
tiempo prolongado(mas de dos semanas), se presentan efectos llamados sindrome de cushing.
El paciente tiene hipernatremia (retiene liquidos), hicocalcemia, amenorrea, si se usan
corticoesteroides por via local, por ejemplo, en gotas para los oidos, no se absorbe o se absor
n forma minima y por ello no aparecen efectos indeaseables de tipo sistemico.
Ventajas de la via local o topica:

1.- Facilidad de administracion.
2.- Via administrada de bajo costo.
Desventajas de la via local o topica:

1.- La principal desvantaja es que muchas ocasiones la penetracion del farmaco va a ser
inadecuada y el farmaco no va a llegar al sitio afectado, si ese sitio afectado se encuentra en un
lugar inaccesible o profundo. Ejemplos:
Si un sujeto tiene una otitits media y se le da un antimicrobiano por via otica, este
antimicrobiano llegara al oido medio o sitio de infeccion, la via otica, solo se recomienda
cuando la infeccion se encuentra en el oido externo, a qui la via local no sera de utilidad, se
usara el antimicrobiano por via oral o parenteral.
PRINCIPALES VIAS LOCALES:
Via Cutanea: El farmaco colocado bajo la piel para producir efectos en ese sitio, via mas
usada en dermatologia, se pueden usar presentaciones farmaceuticas solidas como cremas,
pastas, pomadas, polvos y tambien en forma mas rara se usan presentaciones farmacologicas
liquidas y linimentos.

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Via Otica: El farmaco va a ser colocado en el conducto
auditivo externo para tratar otitis externas.
por via otica para el tratamiento de otitis externa se usan
antimicrobianos, corticoesteroides que tiene efectos
antiinflamtorios y anestesicos locales.
Via nasal: El farmaco es colocado a traves d elas fosas nasales para

producir efectos en la fosa nasal, por esta via se emplean farmacos para tratar rinitis
alergicas como un vasoconstrictor llamado fenilefrina, o un
corticoesteroide como la mometasona.
Algunos farmacos que se usan ppor via nasal se pueden absorber y
producir efectos generalizados como la cocaina que es un
anestesico local, es un estimulante psiquico, tambien asi sucede
con la desmonopresina, que es un farmaco que se usa por la via nasal
para tratar la diabetes insipida, donde no hay secrecion de hormona antidiuretica.
Via oftalmica: El farmaco va a se rcolocado en el saco conjuntival para producir efectos en

las estrcuturas superiores del ojo, en la conjuntiva, la cornea, la pupila, el iris, el musculo ciliar
del ojo.
por esta via se emplean presentaciones farmaceuticas
liquidas(colirios) y tambien presentaciones
farmaceuticas solidas, unguentos. Estos ungentos se
aplican en la noche, cuando el dujeto esta dormido y
no puede aplicarse los colirios.
Por via oftalmica se emplean antimicrobianos,
corticoesteroides, vasoconstrcitores aculares,
anestesicos locales que nos permiten realizar cirugia
superior rn rl ojo como la recepcion pterigion, lo que los legos llaman carnosidad.
Tambien por via oftalmica se usan mioticos(farmaco que constrien la pupila del ojo),
cicloplejicos(farmaco que relaja el musculo ciliar del ojo)
Via Vaginal: El farmaco va a ser introducido a traves de la vulva, para producir efectos en
vagina, cervix o cuello uterino.
Se usan presentaciones farmaceuticas clinicas que se les llama irrigaciones, tambien
presentaciones solidas como las jaleas, espumas, lovlos, tabletas vaginales.
Por esta via se emplean antisepticos, espermaticidas(para el control de la fertilidad),
antiparasitarios para tratar la tricomoniasis vaginal, antimaniacos(para tratar infecciones por
hongos).
*VIA TRANSDERMICA
Un farmaco se va a colocar entre la piel, no para producir efectos en ese sitio o superficie, en
esta el farmaco se absorbe, pasa a la circulacion y produce efectos sistemicos.
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Al igual como sucede en la via sublingual, para que un farmaco se pueda utilizar por esta via
debe ser muy liposoluble y potente(que con pequeas cantidades que tengamos del farmaco en
la sangre o sitio de accion se presenta el efecto deseado).
El farmaco se absorbe lentamente
Inicio de accion tardio pero efectos de larga duracion(24 horas o mas) como en el caso de
algunos farmacos de hasta 72 horas.
Son pocos los farmacos que se usan en forma de parches cutaneos por via transdermica, entre
llas la nitroglicerina, que se usa por via sublingual para quitar la angina de pecho.Por via
transdermica se usa se usa para impedir que se presente un nuevo ataque de dolor toracico tipo
opresivo por mala oxigenacion del miocardio.
Tambien se usa por esta via el fentanil(analgesico narcotico sintetico, quita el dolor) este
farmaco que cuando se usa por esta via produce analgesia que dura(48-72 horas), el fentanil se
emplea para tratar el dolor cronico, como el dolor oncologico(deido al cancer).
Tambien se emplean por esta via estrogenos, que se usan para aliviar molestias en el
climaterio, para quitar los bochornos, sensacion de calor en las menopausicas.
Tambien por esta via se usa la escopolamina, esta se encuentra disponible en algunos pacies en
parches que se colocan en la region retroarticular(detrs de la oreja) para tratar la
cinestosis(mereos, nauseas, vomitos que presentan algunas personas en algun vehiculo en
movimiento).
TRANSFERENCIA DE FARMACOS
Para que un farmaco que ya esta dentreo del organismo llegue a sus receptores tiene que
desplazarse dentro del organismo atravesando diferentes barreras, diferentes membranas. A
este desplazamiento se le llama transferencia.
El farmaco va atravesar las siguientes barreras que estan dentro del cuerpo u organismo:
El epitelio gastrointestinal
El cutaneo
El alveolar
Celulas endoteliales de vasos sanguineos
Membranas celulares
La membrana celular va a estar formada por fosfolipidos y proteinas y tiene un espesor de 7-9
nanometros(70-100 anstrons). Esta membrana es semipermeable, tiene conductos, orificios,
canales a traves de los cuales se pueden desplazar moleculas pequeas, esos conductos son
poros, esos poros son proteinas integrales.
Las membranas de las celulas endoteliales de los vasos sanguineos van a tener poros de mayor
diametro que permiten el desplazamiento de sustancias que tienen un mayor diametro como es
la albumina.
Los mecanismos de transferencia de las sustancias endogenas y exogenas dentro del
organismo pueden ser de dos tipos: pasivos y especializados.

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En el caso de los pasivos el desplazamiento se lleva a cabo siguiendo leyes fisicas y esos son
dos: la filtracion y la difusion simple.
Entre las especializados estan: difusion facilitada, transporte activo y endocitosis.
Mecanismo de Transferencia Pasivos:

1.- Filtracion: mecanismo de transferencia pasivo que se lleva a cabo siguiendo leyes fisicas,
es decir, energia cinetica(movimiento de las moleculas) la sustancia se desplaza de un sitio de
mayor a otro de menor concentracion atravesando los poros que se encuentran en la membrana
celular, que son proteinas integrales.
El peso molecular de la sustancia debe ser bajo, tamao pequeo para poder atravesar los
poros, se filtran en el organismo aniones(iones con carga negativa como el cloro),
cationes(iones con carga positiva como el Na, K, urea[sustancia que tiene una molecula
pequea y resulta de la degradacion de las proteinas]).
Tambien se filtra a traves de las membranas el agua que tiene una molecula pequea(osmosis).
2.- Difusion simple: una sustancia se desplaza a traves e una membrana de un sitio de mayor
u otro de menor concentracion, siguiendo leyes fisicas y atravesando los fosfolipidos de la
membrana celular.
La difusion simple es el principal mecanismo de transferencia de los farmacos.
La mayoria de veces los farmacos se desplazan a traves de las membranas del organismo por
este mecanismo de transferencia, difusion simple.
CARACTERISTICAS FISICO-QUIMICAS QUE DEBE TENER UN FARMACO

PARA PODER DESPLAZARSE POR DIFUSION SIMPLE
Liposolubilidad: la mas importante, si un farmaco es liposoluble se va a desplazar sin ningun

problema en la membrana celular (si es soluble)
A quellos farmacos que son liposolubles se absorben rapidamente, se distribuyen a mayor
velocidad, llegan rapido a su sitio de accion o receptor.
Pueden atravesar barreras especiales que hay dentro del organismo.
Por el contrario los farmaco que no son liposolbles(que son hidrosolubles[solubles en agua o
polares]), tardan mas tiempo en absorberse, en llegar a su sitio de accion y tendrian dificultad
para a travesar abrreras especiales que hay dentro del organismo.
Se puede conocer liposolubilidad de cualquier sustancia, midiendole su coeficiente de
particion aceite-agua.
Coeficiente de particion= aceite/agua o octanol/agua
Entre mayor sea el coeficiente de particion aceite-agua o octanol-agua, significa que es mas
liposoluble y por ello se va a desplazar sin dificultad en el organismo por difusion simple.
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Entre menor sea este coeficiente, esta sustancia, va a ser mas hidrosoluble y no va a poder
desplazarse a traves del organismo por difusion simple, requiere de un mecanismo de
transporte especializado.
No ionizacion: la molecula del farmaco siempre va a tener una porcion ionizada (con carga
electrica) y una porcion no ionizada (sin carga electrica) solo la porcion no ionizada del
farmaco es liposoluble y por ello solo esta porcion va a desplazarse a traves de las membranas
por difusion simple.
pK (constante de disociacion): es el pH que debe tener una solucion para que el 50% de las
particulas que estan ah dispersas esten en forma ionizada y el 50% se encuentren no
ionizadas. Para que un farmaco pueda desplazarse a traves del organismo por difusion simple,
debe tener un PK entre 2.9 - 8.1, aquellos farmacos que tienen un PK entre 2.9 7 son acidos
debiles y los que tienen un PK entre 7 8.1 son bases debiles.
En conclusion solo aquellos farmacos que son acidos o bases debiles van a poder desplazarse a
traves de las membranas celulares por difusion simple.
Los farmacos tienen un PK de menos de 2.9 son acidos fuertes y los que tienen un PK de mas
de 8.1 son bases fuertes.
Los acidos y las bases fuertes no se desplazan por difusion simple, requieren de un mecanismo
de transporte especializado.
Difusion facilitada:
una sustancia se desplaza a traves de una
membrana de un sitio de mas a menos
concentracion, la sustacia con peso molecular
alto no puede filtrarse es hidrosoluble, no puede
atravesar los fosfolipidos de las membranas
celulares y por ello para su desplazamiento la
sustancia requiere mas proteina transportadora,
no se requiere energia ya que la sustancia se
desplaza de un sitio de mayor a otro de menor
concentracion. Se conserva el gradiente de
concentracion, asi se desplaza la
glucosa(sustancia endogena de alto peso molecular, por ello no puede atravesar los
fosfolipidos de la membrana celular), para que la glucosa llegue al interior de la celula
necesita una proteina transportadora.
Transporte activo:

85
Mecanismo de transferencia especial, donde una
sustancia se desplaza en contra de un gradiente de
concentracion de menor a mayor concentracion,
requieriendo una proteina transportadora y de
energia, la cual es proporcionada por el ATP
(Adesin Trifosfato), esta al degradarse debido a la
enzima ATPasa, libera la energia necesaria para
que se presente el transporte activo. Ejemplos de
transporte activo:
La bomba de Ca, donde el Ca que se encuentra
en la miofibrilla es bombeado y regresa al interior de
las cisternas del reticulo sarcoplasmico, otro ejemplo es, la bomba de
yodo, donde el I que se encuentra en el liquido estracelular va a pasar al interior de los
foliculos tiroideos para que sea utilizado en la sintesis de hormonas tiroideas, T4 y T3 (tirosina
y tiroyodotetratina), la mas conocida es la bomba de Na y K, se bombea Na hacia fuera y K
hacia adentro de la celula, requiriendo de una proteina transportadora y tambien de energia.
Despues de la despolarizacion d ela membrana debido a la entrada de Na y en ocasiones
tambien de Ca, el Na y el K regresan a su sitio original, para que nuevamente se tenga un
potencial de membrana de -90 y aqu estos electrolitos se desplazan en contra de un gradiente
de concentracion, el Na pasa del liquido intracelular donde se encuentra a 10 mEq/L al espacio
extracelular donde se encuentra a 140 mEq/L.
El K que fuera de la celula se encuntra se a una concentracion de 4 mEq/L, pasa al espacio
intracelular donde se encuentra a 150 mEq/L, de mayor a menor concentracion.
Los farmacos tambien se pueden desplazar a traves del organismo por transporte activo,
principalmente los que son acidos y bases fuertes, en el epitelio tubular rena, plexos coroideos,
membranas de las neuronas, membranas de los hepatocitos, en esos sitios los farmacos se vana
a desplazar utilizando el transporte activo.
Endocitosis:
puede ser una fagocitosis si se desplazan celulas o
particulas de los tejidos, o una pinicitosis si se trata de
moleculas mas pequeas como son las proteinas.
En la endocitosis la membrana celular engloba, capta,
una particula que se encuentra en el espacio
extracelular quedando ahora esa particula en el
citoplasma de esa celula en forma de una vesicula, que
puede ser fagocitica, si es grande y pinocitica si es
pequea.
Los farmacos no se desplazan en el organismo por
endocitosis.

85
ABSORCION DE FARMACOS.
El farmaco se va a desplazar desde su sitio de administacion hacia la circulacion, mas
importante que la velocidad de absorcion de un farmaco va a ser su biodisponibilidad.
La biodisponibilidad se refiere al porcentaje del farmaco que llega al sitio de accion o que
llega a los liquidos corporales que se encuentran cerca de los receptores, hay farmacos que
cuando se usan por via oral se absorben rapidamente, llegan de forma rapida, pero tienen baja
biodisponibilidad, pocos alcanzan el sitio de accion, ya que se presenta el llamado efecto del
primer paso, se abosrbe rapidamente en el intestino, pasan a la circulacion portal y a partir de
ah al higado, donde un alto porcentaje del farmaco va a ser biotransformado, metabolizado e
inactivado en ese sitio, lo que llega del farmaco al sitio de accion es minimo, tiene una baja
biodisponibilidad a pesar que su accion es rapida, presentan el efecto del primer paso.
Asi sucede por ejemplo con el propanolol, es un bloqueador beta adrenergico que se
biotransforma en un 95% en su primer paso por el higado y debido a ello su biodisponibilidad
es baja. tambien el verapamil presenta el primer paso, es un bloqueador de los canales de Ca,
que cuando se da por via oral, se absorbe rapidamente, pasa a la vena porta (higado) y de ah
es metabolizado a un 97% su biodisponibilidad, esos farmacos si los usamos por via oral, las
cantidades deben ser altas.
Asi tenemos por ejemplo, que si usamos el verapamil por via intravenosa, sus efectos
anhipertensivos (disminucion de la presion arterial) se van a presentar dando dosis de 2.5 mg.,
si queremos que se presenten esos efectos antihipertensivos se utilizan 80mg.
FACTORES QUE DETERMINAN LA VELOCIDAD DE ABSORCION DE

FARMACOS
Son varios factores entre ellos :
1.- Las caracteristicas fisico-quimicas del farmaco: los farmacos que estan en forma no
ionizada, que son acidos o bases debiles, se absorben rapidamente, por lo contrario los que son
hidrosolubles que estan en forma ionizada que son acidos o bases fuerte se absorben
lentamente.
2.-Concentracion del farmaco: a mayor concentracion del farmaco mayor sera la velocidad de
absorcion, si un farmaco se encuentra a una concentracion de 0.5% se va a absorber mas
rapidamente que si se encuentra a una concentracion de 0.25%.
3.-Presentacion farmaceutica: en relacion a esto se a encontrado los siguientes:

Los farmacos que se encuentran en solucion acuosa se absorben mas rapido que otras
presentaciones farmaceuticas, se absorben mas rapido que los que tienen como vehiculo al
aceite y tambien que las presentaciones solidas y las suspenciones como tabletas, capsulas,
comprimidos, etc.
CARACTERISTICAS DEL SITIO DE ABSORCION

85
Los farmacos que son acidos debiles como un analgesico antipiretico muy utilizado (acido
acetilsalicilico) se absorbe mal en el medio gastrico pero se absorbe bien en el medio alcalino
del duodeno.
Por funcion en el sitio de absorcion a mayor circulacion, mas velocidad de absorcion, por
ejemplo, si antes de aplicar un farmaco por via intramuscular, se le coloca al paciente unas
compresas calientes o tibias en las nalgas, vamos a producir vasodilatacion en el sitio, una
mayor circulacion y por ello el farmaco que se aplique se absorbe rapidamente.
Por otro lado a menor circulacion menor velocidad de absorcion, el sujeto que se encuentran
en estado de shoke, por ejemplo, debido a una hemorragia tendra vasoconstriccion
generalizada, si aplicamos un farmaco por via intramuscular o por via oral la absorcion del
farmaco va a ser lenta e incompleta, el sujeto tiene vasoconstriccion y debido a ello
disminucion de circulacion periferica, por ello no se utilizara un farmaco por esta via, en el
sujeto con estado de choque, si no, la via intravenosa.
LA SUPERFICIE O AREA DE ABSORCION

A mas superficie de absorcion mas rapido se absorbera el farmaco.
Cuando se da un farmaco por via inhalatoria se absorbe rapido, ya que la superficie pulmona
es muy grande(70 -90 m2).
Cuando damos un farmaco por via oral casi siempre se absorbe en el intestino delgado ya que
la superficie de absorcion es mas que la del estomago por que en el intestino delgado
encontramos los pliegues de kremclim (o valvulas comnivantes) vellosidades intestinales y
microvellosidades.
DISTRIBUCION DE FARMACOS
Consiste en el desplazamiento de los farmacos desde la sangre hacie otros liquidos corporales
y hacia las diferentes celulas del organismo, a los tejidos. Cuando aplicamos un farmaco por
via intravenosa van a pasar primero a aquellos organos que estan muy irrigados, como el
higado, corazon, los riones, el cerebro, posteriormente el farmaco se distribuye hacia tejido
medianamente perfundido como los hueso, el musculo, los intestinos, las glandulas endocrinas
como la tiroides y finalmente el farmaco se distribuye en tejido poco irrigado y que es la
grasa, donde encontramos una circulacion de 2 ml/100g/minutos, circulacion baja en relacion
con el cerebro(55 ml/100g/min.). el farmaco que se encuentra en la sangre, por que fue
depositado ah, o por que se absorbio va a pasar a los diferentes liquidos corporales, al liquido
intersticial y al agua intracelular de las diferentes celulas de los tejidos.
En un adulto joven el 60% de su peso corporal es agua, en recien nacidos hay un 85 90%, en
lactantes de un 80%, y en los ancianos hay una menor proporcion de agua(55%)
Esa agua se encuentra distribuida en 40% dentro la de la celula(agua intracelular), 20% fuera
de la celula(agua extracelular).
El agua extracelular se divide en agua intersticial(agua entre dos celulas), que es el 15% y en
agua intravascular que es el 5%(plasma).
85
Si el sujeto pesa 70 kg tendra 45 litros de agua corporal.
28 litros de agua dentro de la celula y 14 fuera de las celulas, el agua intersticial es de 10.5
litros y 3.5 litros de agua intravascular.
VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCION DE UN FARMACO(VD)

Volumen de agua corporal total en el cual el farmaco se encuentra diluido en un tiempo
determinado este volumen se puede calcular mediante una formula:
Vd= dosis del farmaco(mg)
concentracion plasmatica(mg/ml)
Ejemplos:
Si se aplica al paciente un antimicrobiano por via intravenosa(ampicilina) a una dosis de 300
mg, se le extrae sangre al paciente minutos despues y en el laboratorio se mide la
concentracion plasmatica de la ampicina y reportan que se encuentran en una concentracion de
0.1 mg/ml (10 microgramos/ml.)
300 mg = 30000 ml. (30 litros)
0.01 mg/ml
La ampicilina fue aplicada en el espacio intramuscular, se le encuentra diluida en 14 L. del

espacio extracelular y en 16 de agua intracelular.
La ampicilina es muy difusible, entre mas sea el volumen de distribucion(vd) de un farmaco
significa que es mas difusible, se distribuye mas rapido el agua corporal, y es mas liposoluble.
UNION DE LOS FARMACOS A PROTEINAS PLASMATICAS

Una ves que los farmacos se encuentran en la sangre se unen a las proteinas plasmaticas,
algunos farmaco que se unen en un alto porcentaje a las proteinas unos se unen muy poco a las
proteinas, eso depende de cada farmaco en particular, por ejemplo el ibuprofen se le une en un
99% a las proteinas y el naproxen solo lo hace en un 98%, estos dos farmacos son aines
(antiinflamatorios no esteroideos) que se unen en alto porcentaje a la proteina plasmatica.
Por el contrairo el atenolol que es un beta bloqueador y el carbonato de litio que es un
antisicotico, antimaniaco, se une en un 1% o menor a las proteinas plasmaticas.
Los farmacos que son acidos debiles se van a unir a la albumina (proteina plasmatica), en
cambios los farmacos que son bases debiles se unen a otra proteina diferente llamada
glucoproteina acida. El enlace fisicoquimico entre el acido y la proteina puede ser de los
siguientes tipos:
1.- Enlace ionico

2.- Enlace covalente(fuerte)
3.- Enlaces fisicoquimicos debiles como los puentes de hidrogeno o las fuerzas de van del
walls

85
Independientemente del enlace quimico que exista entre el acido y la proteina, tendra una
caracteristica y esto significa que el farmaco puede estar unido a la proteina pero en unas
horas el farmaco se separara de la proteina.
ASPECTOS IMPORTANTES EN RELACION DE LA UNION DEL FARMACO A

PROTEINAS
La porcion libre del farmaco tiene actividad farmacologico, la porcion libre del farmaco es la
que no esta unida a proteina y en conclusion la porcion del farmaco que esta unida a proteinas
es inactiva, mientras un farmaco esta unido a proteinas no va a producir ningun efecto
farmacologico por que las proteinas tiene una molecula grande y tendran dificultad para
atravesar la pared de los vasos, entonces el farmaco no se va a poder distribuir, no va a poder
pasar al liquido intersticial e intracelular y no llegara a su sitio de accion.
Solo la porcion libre del farmaco se excreta y en consecuencia mientras un farmaco esta unido
a proteinas no se va a poder excretar. La mayoria de los farmacos se excretan a traves de los
riones, las proteinas normalmente no se filtran a traves del glomerulo, debido a ello, mientras
el farmaco esta unido a proteinas no se podra excretar o eliminar. las proteinas van a constituir
un reservorio para el farmaco (sitio donde se va estar depositando el farmaco).
Algunos farmacos que son insolubles en el plasma adquieren solubilidad al unirse a proteinas.
Asi sucede por ejemplo con un anticoagulante oral llamado dihidroxicumarina (es un
cumarinico) este farmaco es insoluble en el plasma, se volvera soluble en el, al unirse a las
proteinas plasmaticas.
Algunos farmacos pueden desplazar a otros farmacos de su union a proteinas y tambien

algunos farmacos pueden desplazar a sustancias endogenas de su union a proteinas. Ejemplo:
la fenilbutazona es un antiinflamatorio que se une en un alto porcentaje a proteinas, mas del
95% de la fenilbutazona se une aproteinas y esta inclusive puede desplazar de su union a
proteinas a otros farmacos como por ejemplo puede desplazar de su union a proteinas a un
antidiabetico (hipoglucemiante oral) como la tolbutamida. La Fenilbutazona farmaco
utilizado en el tratamiento de la artritis , esta se une a proteinas y la tolbutamida queda en
forma libre (no unida a proteina), su efecto entonces sera mayor. si un paciente toma
fenilbutazona y tolbutamida producira hipoglucemia.
Los farmacos tambien pueden desplazar a sustancias endogenas(que se produce dentro del
organismo), como las sulfonamidas que son antimicrobianos, en la circulacion fetal desplazan
a la bilirrubina de sus union a proteinas y eso que hacen las sulfonamidas lo puede hacer el
diazepam (tranquilizante que tambien puede desplazar a la bilirrubina de su union a proteinas).
Mayor proporcion de bilirrubian en la forma libre, y debido a ello si la embarazada estuvo
tomando sulfonamidas o diazepan durante el embarazo, el producto puede presentar ictericia.
La union de los farmacos a proteinas, va a depender de las proteinas plasmaticas del paciente,
si este tiene hipoproteinemia van a estar disminudos los sitios de fijacion del farmaco y por
85
ello encontraremos mayor proporcion del farmaco en media forma libre. La concentracion
normal de proteinas plasmaticas es de 6 8 g %.
Si tilizamos un anestesico intravenoso llamado tiopental sodico en un paciente
normoproteico(tieen proteinas normales), 70% del tiopental se une a proteinas y 30% va a
permanecer en la forma libre, eso sucede en un sujeto normoproteico.
Pero si un sujeto tiene hipoproteinemia, y tiene insuficiencia hepatica, o si tira proteinas en la
orina de forma normal (hipoproteinuria o hipoproteinemia). En lugar de tener 6%, tiene 3%,
entonces el 35% que da en forma libre, entonces el efecto sera mayor.
El tiopental sodico como la mayoria de los anestesico intravenosos, dismnuye la presion

arterial, la presion cardiaca, la respiracion, estos efectos indeseables de tipo cardiorespiratorios
van a ser mayores en sujetos que tienen hipoproteinemia, la dosis debe ser menr para que
tenga mayor efecto.
DISTRIBUCION SELECTIVA
Varios farmacos tienen la capacidad de unirse y fijarse a diferentes organos, cuando un

farmaco tiene esta caracteristica, decimos que tiene una distribucion selectiva en ese sitio o
tejido. Los farmacos con esta propiedad tendran volumenes aparentes de distribucion, mayores
que el agua corporal, es dercir, mas de 40.
Los farmacos tienen esta propiedad, se fijan al organo donde nos producen efectos, hay otros
farmacos que nos producen efectos adversos en el sitio del organo donde se distribuye y otros
farmacos no nos producen nada en el tejido donde se distribuye, se une y se fija. Ejemplo de
farmacos que tienen distribucion selectiva, son la:
1.- Cloropromazina(antisicotico que se distribuye en la retina)
2.- Mepacrina(antipalurico, para tratar el paludismo), se distribuye selectivamente en el
higado. Las concentraciones de mepacrina en el higado son cientos de veces mayores que las
concentraciones que encontramos en el plasma.
3.- Los barbituricos (sedantes hipnoticos, como el diazepan, que es un farmaco que se usa
como tranquilizante)
4.-La fenoxibenzamina: bloqueador alfa adrenergico, se distribuyen en la grasa.
5.- La imipramina: antidepresion psiquica, se distribuyen selectivamente en los pulmones.
6.- Los digitalicos que son cardiotonicos(para tratar insufiencia cardiaca), se distribuyen
selectivamente en el sitio donde producen sus efectos(corazon).
7.- Las tetraciclinas: antimicrobianos que se distribuyen selectivamente en dientes y huesos y
ah pueden producir efectos indeseables sobre todo en nios, puede causar pigmentacion
dental (color caf, marron)o transtorno en crecimiento de huesos.
8.- Dietilestilbestrol: estrogeno semisintetico que se distribuye selectivamente en el aparato
genital femenino.
9.- Griseofulvina: antimicotico que se usa para tratar las tias que se distribuye selectivamente
en la queratina de la piel.

85
BARRERAS ESPECIALES DENTRO DEL ORGANISMO
Son dos, la barrera hematoencefalica y la placentaria. La hematotesticular es menos relevante.
Barrera Hematoencefalica: en el cerebro va a existir mayor dificultad para la distribucion del

farmaco, para que el farmaco que esta en la sangre se desplaze al liquido cefalorraquideo y al
interior de las neuronas, ya que a qui encontraremos una barrera, la hematoencefalica.
Esa barrera va a estar representada de la siguiente manera:
Las celulas endoteliales de las paredes de los vasos sanguineos cerebrales estan estrechamente
unidas entre si, y a demas sus membranas no tienen poros, existiendo por ello mayor dificultad
para la distribucion del farmaco.
fuera de los vasos sanguineos en el cerebro, encontramos celulas de tejido conectivo (celulas
gliales), que son los astrocitos, debido a que existe esta capa celular agrandada que esta fuera
de los vasos sanguineos cerebrales, vamos a encontrar aqu mayor dificultad para la
distribucion del farmaco.
Solo a quellos que son liposolubles, que estan en forma ionizada, que son acidos y bases
debiles van ha poder atravesar la barrera hematoencefalica, van a poder llegar a las neuronas,
a las celulas cerebrales para producir ah su efecto.
Los farmacos que producen sus efectos en el Sistema Nervioso Central tienen las siguientes
caracteristicas:
Son liposolubles, forma no ionizada, acidos y bases debiles y a traviesan la barrera
hematoencefalica por difusion simple.
Barrera Placentaria
La circlacion fetal estara separada de la
materna por 3 capas celulares llamada barrera
placentaria, estas capas celulares son el
sincitio fibroblasto, vellosidades corionicas y
celulas endoteliales de los vasos sanguineos.
Aquellos farmacos que tienen las
caracteristicas fisicoquimicas que
mencionamos van a poder a travesar la
barrera placentaria y asi llegar a la
circulacion fetal, al organismo del producto.
Es importante reconocer los farmacos que
pueden atravezar la barrra placentaria, ya que
algunos de ellos si se utilizan durante las primeras semanas o meses del embarazo pueden
alterar la organogenisis y producir alteraciones geneticas en el producto y por otro lado
algunos otros farmacos si se utilizan horas o dias antes del parto van a llegar a la circulacion
fetal produciendo efectos indeseables posteriormente en el recien nacido.
Ejemplo si se usan analgesicos narcoticos a dosis altas para aliviar el dolor del trabajo de
parto, el recien nacido puede presentar depresion respiratoria (apnea).

85
Si se le aplica a la madre anticoagulantes orales en los ultimos dias del embarazo, el recien
nacido puede presentar hemorragias neonatales.
BIOTRANSFORMACION
Sinonimos: biodegradacion del farmaco, tranformacion metabolica o metabolismo.
Los farmacos no van a permanecer indefinidamente dentro del organismo seran eliminados y
la eliminacion puede ser de 2 maneras:
Eliminacion quimica (biotransformacion del farmaco)
Excrecion (desplazamiento del farmaco desde la sangre hacia conductos que desembocan
fuera del organismo)
BIOTRANSFORMACION: es el proceso en el cual se modifica la estructura quimica del

farmaco con los cuales casi siempre el farmaco se inactiva, pero el objetivo mas importante de
la biotransformacion de un farmaco va a ser facilitar su excrecion.
Al producto resultante de la biotransformacion de los farmacos se le va llamar metabolito.
Farmaco(f) + oxigeno(O2)= FO2 (metabolito)

Si el farmaco se oxida en el organismo, en el higado, el farmaco ya oxidado va a ser el
metabolito.
El principal objetivo de la biotransformacion de los farmacos es producir metabolitos

hidrosolubles que esten en forma ionizada, que sean acidos o
bases debiles fuertes para que teniendo estas
caracteristicas, esos metabolitos pueden ser
excretados.
La mayoria de los farmacos se excreta por via renal junto con la

orina.
Si un metabolito es liposoluble se reabsorberia, atravieza el

epitelio de los tubulos renales, pasaria a la sangre de los capilares
peritubulares. No seguiria su camino a traves del sistema
tubulo renal, no podria ser excretado por la orina.
El objetivo es que no se reabsorban en los tubulos renales y que de esa manera sigan su ruta
para finalmente ser excretados a traves de la orina.
Casi siempre cuando los farmacos se metabolizan, se inactivan, algunas veces un aparente
farmaco tiene que biotransformarse para producir efectos, asi sucede por ejemplo con el
enalapril, que es un bloqueador de la enzima ECA ( enzima convartidora de la angiotensina).
85
El enalapril se usa con antihipertensivo por si mismo el enalapril no produce estos efectos, ni
bloquea a la ECA, ni disminuye la presion arterial.
para producir esos efectos el enalapril se tiene que sulfurar en el higado, transformandose en
un metabolito activo llamado enalaprilato(bloquea la ECA y disminuye la presion arterial).
Enalapril (profarmaco) sulfuracion enalaprilato (metabolito activo)
La trimetadiona por si misma no cita las crisis convulsivas, pero en el higado se va a

desmetilar (va a perder un metilo) produciendo un metilo activo que quita las crisis
convulsivas llamado dimetadiona que es el verdadero farmaco.
Trimetadiona(profarmaco) ____-CH3______dimetadiona (metabolito activo)
Algunos farmacos cuando se metabolizan nos producen metabolitos toxicos(causan dao en el

organismo), por ejemplo el antifimico llamado isoniazida para tratar la tuberculosis.
La isoniazida se va a acetilar en el higado, produciendo un metabolito llamado acetilhidrazida

que puede causar necrosis hepatocelular (metabolito hepatoxico), se presenta en forma rara, en
sujetos ancianos.
Isoniazida _______aceilacion_______ acetilhidrazida
La gran mayoria de los farmacos cuando se metabolizan en el organismo se van a inactivar,

seran metabolitos inactivos.
REACCIONES QUIMICAS DE BIOTRANSFORMACION DE LOS FARMACOS

1.- No sinteticas
2.- Sinteticas
Las no sinteticas pueden producir una bioinactivacion del farmaco, es decir, cuando se
presenta una reaccion no sintetica los metabolitos resultantes pueden ser activos o inactivos, a
esas reacciones no sinteticas tambien se les llama de fase I, entre ellas estan la oxidacion, la
reduccion y la hidrlisis.
Las reacciones sinteticas siempre van a originar una bioinactivacion del farmaco, siempre que
se presente una reaccion sintetica, el metabolito resultante va a ser inactivo, tambien se les
llama de fase II, y seran las reacciones de conjugacion.
1.- REACCIONES NO SINTETICAS

Los metabolitos resultantes pueden ser activos o no activos, ejemplos:
1.- La oxidacion, donde se agrega Oxigeno (O2) o bien esta pierde hidrogeno (H).
Varios tipos de oxidacion:

85
a) La desalquilacion consiste en: un grupo alquilo(CH2)n de la estructura quimica del
farmaco va a ser sustituido por oxigeno. Ejemplo de farmacos que se biotransforman de esta
manera, que se desalquilan dentro del organismo.
La indometacina: antiinflamatorio
Imipramina: antidepresivo
Eritromicina: antimicrobiano
Tamoxifeno: antiestrogenico(se usa en el tratamiento del cancer de mama)
b.- La hidroxilacion: el O2 que se agrego a la estructura quimica del farmaco se una a un

hidrogeno para formar un hidroxilo, un (OH)- que tiene carga negativa, se hidroxila dentro del
organismo, los siguientes farmacos:
Ibuprofen: se usan como analgesico
Tolbutamida: antidiabetico, hipoglucemiante.
Difenilhidantoinato: anticonvulsivante.
c.- Desaminacion oxidativa: un grupo amino, NH2 de la estrutura quimica del farmaco va a
ser sustituido por O2, se desamina dentro del organismo el diazapan que es una
benzodiacepina, y tambien por este mecanismo se biotransforma un estimulante psiquico que
es la anfetamina.
d.-Desulfuracion: un atomo de azufre de la estructura quimica del farmaco es sustituido por

O2, se desulfura dentro del organismo un anestesico intravenoso, el tiopental sodico.
A las enzimas que intervienen en estas reaaciones de oxidacion se les llama oxigenasas, entre
las mas importantes estan los citocromos, el citocromo P-450, estos citocromos son enzimas
que se encuentran ene el higado y que intervienen en varias reaaciones de oxidacion de
farmacos y tambien de sustancias endogenas. La sigla S, C y P identifica a un citocromo. El
numero que se opone despues se refiere a la familia a la que pertenece el citocromo, por
ejemplo 4, existen 17 familias de citocromos, la letra mayuscula que viene despues se refiere a
la subfamilia del citocromo, por ejemplo D, existen 30 subfamilias de citocromos, y en el
numero que viene despues pertenece a cada citocromo en particular CYP4D6
2.-LA REDUCCION: se agrega hidrogeno a la estructura quimica del farmaco o bien esta
pierde O2.
Se reducen dentro del organismo, las sulfonamidas o sulfas(antimicrobianos que se reducen en
el higado
A las enzimas que intervienen se les llama reductasas.
3.-HIDRLISIS: se va a fragmentar la estructura quimica del farmaco en presencia de agua y

esto csasi siempre ocurre en el plasma sanguineo.
Se hidrolizan en el organismo los analgesicos locales del grupo ester, como la tetracaina y
procaina.
85
Tambien se hidroliza en el organismo la succinil colina que es un buen bloqueador
neurouscular.
A las enzimas que intervienen en estas reacciones se les llama esteresa.
Como la esterasa que hidroliza a la acetilcolina, la acetilcolinesteraza.
desalquilaci
on
hidroxilacio
n
oxidacion
desulfuracio
n
no
reduccion
sinteticas
desaminaci
on oxidativa
hidrolisis
2.- REACCIONES SINTETICAS O DE TIPO II:
Siempre van a producir metabolitos inactivos. Estas van a ser las reacciones de conjugacion,
en estas el farmaco se va a acoplar a un sustrato endogeno, este se produce dentro del
organismo y puede ser un carbohidrato, aminoacidos, acido acetico, acido sulfurico.
Y cuando se presenta esta conjugacion, el metabolito sera inactivo.
Se presenta primero una reaccion de fase I, oxidacion, reduccion o hidrlisis del farmaco, ya
que despues el metabolito activo o inactivo resultante se conjuga con un sustrato endogeno.
El farmaco se puede conjugar con un carbohidrato, por ejmplo, el glucuronido que es una
sustancia endogena que resulta de la oxidacion de la glucosa, se conjugan con glucuronido, la
morfina que es un analgesico narcotico y tambien se conjuga con glucuronido, el cloranfenicol
que es un antimicrobiano.
El farmaco puede conjugar con un aminoacido, por ejemplo, la metionina, se conjuga con una
catecolamina llamada dopamina.
El farmaco se puede conjugar con otro aminoacido llamado glicina, por ejemplo, un
analgesico antipiretico (que quita el dolor y la fiebre llamado acido acetilsalicilico.
El farmaco se puede acoplar o conjugar con acido sulfurico, si eso sucede se produce una
sulfuconjugacion. se conjuga con acido sulfurico los corticoesteroides y el acetaminofen o
tambien llamado paracetamol(analgesico antipiretico).
El farmaco se puede conjugar con acido acetico,si esto sucede, decimos que se acetila, como
la Isoniazida, que se utiliza en el tratamiento de la tuberculosis.

85
Tambien se va acetilar en el organismo, la hidralazina que es un antihipertensivo, para tratar la
hipertension arterial.
A las enzimas que intervienen en las reacciones de conjugacion se les llama transferazas y se
les da el nombre especifico de cada reaccion de conjugacion, por ejemplo, glucoronil
transferasa, metionil transferasa, glicin tranferasa, sulfonil transferasa, acetil transferasa.
Algunos farmacos se van a metabolizar en otros sitios diferentes al higado, por ejemplo,
pulmones, riones, intestino, plasma sanguineo, pero la mayoria se va a metebolizar en el
higado.
En el reticulo endoplasmico liso de los hepatocitos vamos a encontrar un gran numero de

enzimas, principalmente oxigenasas y tansferasas que se encargan de la biotransformacion de
la gran meyoria de los farmacos, a este conjunto de enzimas que se encuentran en el reticulo
endoplasmico liso de los hepatocitos le vamos a llamar sistema enzimatico microsomal
hepatico.
Si un farmaco se metaboliza en el reticulo endoplasmico liso de los hepatocitos, decimos que

tiene una biotransformacion microsomal, si se metaboliza en otro sitio, su biotransformacion
va ser no microsomal, si se metaboliza en el plasma, en los riones, en el intestino, va ser no
microsomal.
Si se metaboliza en el citoplasma o mitocondrias de las celulas hepaticas sera no microsomal.
INDUCCION E INHIBICION DEL SISTEMA ENZIMATICO MICROSOMAL HEPATICO
Existen varios farmacos que si se usan por tiempo prolongado, varios meses o aos, nos van a
aumentar la actividad de las enzimas microsomales hepaticas y debido a ello nos van a
acelerar la biotransformacion de otros farmacos que se estan usando simultaneamente, cuando
sucede eso decimos que se presenta una induccion del sistema enzimatico microsomal
hepatico.
Los farmacos que en forma mas frecuente producen estos son los barbituricos,
especificamente uno de ellos que generalmente se usa por tiempo prolongado y se llama
fenobarbital que se emplea en los epilepticos con anticonvulsivante, y por ello el fenobarbital
se va a usar por tiempo prolongado.
Cuando se usa de esa menera el fenobarbital nos va a aumentar la actividad de las enzimas
microsomales hepaticas y debido a ello el fenobarbital nos acelera la biotransformacion de
otros farmacos que este tambien tomando el paciente asi sucede con el metamizol que es un
analgesico antipiretico. El efecto del metamizol sera de menor duracion por que ese metamizol

85
va a ser metabolizado e inactivado mas rapido debido a que el fenobarbital causo induccion
microsomal hepatica.
A demas del fenobarbital, otros farmacos que tambien pueden producir induccion microsomal
hepatica son los siguientes:
a) Difenilhidantoinato: se utiliza como anticonvulsivante
b) Isoniazida: se utiliza en el tratamiento de la tuberculosis
c) Rifampicina: antibiotico,utilizado en el tratamiento de la tuberculosis.
d) Difenhidramina: antihistaminico utilizado en las alergias.
e) Tolbutamida: farmaco utilizado en el tratamiento de la diabetes mellitus , como
hipoglucemiante oral.
f) Glutetimida: farmaco hipnotico que produce sueo.
La exposicion prolongada al DDT (insecticida) y a la nicotina del tabaco pueden causar

induccion microsomal hepatica, es conocido que los fumadores metabolizan mas rapidamente
los farmaco y por ellos algunos farmacos como la teofilina que se usa como broncodilatador,
tiene que utilizarse a dosis mayores en los fumadores.
Hay algunos casos, como sucede con el fenobarbital, que si se usa por tiempo prolongado no
unicamente va a aumentar la actividad de las enzimas microsomales que metabolizan a otros
farmacos, tambien el fenobarbital aumentara la actividad de las enzimas encargadas de su
propia biotransformacion, cuando sucede esto decimos que se presenta una autoinduccion
microsomal hepatica, la dosis de fenobarbital seran altas por que se presentan los efectos
deseados, se le llama tolerancia a eso.
Existen farmacos que producen el efecto contratio a la induccion del sistema microsomal
hepatico y esto va ser la inhibicion de dicho sistema cuando sucede esto decimos que se
presenta una inhibicion del sistema microsomal hepatico, que es lo contrario a la induccion.
Por ejemplo:
La cimetidina, es un bloqueador de los receptores H2, que se
utiliza en el tratamiento de la ulcera peptida (antiulceroso), si esta
cimetidina se emplea por tiempo prolongado nos va a disminuir la
actividad de la enzimas microsomales hepaticas y debido a ello
nos dismunuira la velocidad de biotransformacion, otros farmaco
que tambien este tomando el paciente por ejemplo puede
disminuir la velocidad de un tranquilizante llamado diazepan, el
efecto del diazepan va a ser de mayor intensidad y duracion por
que la cimetidina causo inhibicion microsomal y disminuyo la
velocidad de transformacion del diazepan que tarda mas tiempo en biotransformarse y
excretarse.
Otro que causa inhibicion es el ketoconazol que es un antimicotico (para tratar infeccio por
hongos) que si se usa por tiempo prolongado tambien puede causar inhibicion microsomal
hepatica y debido a ello hacer mas lenta la biotransformacion de otros farmacos, que tambien
85
este usando el paciente, por ejemplo este inmunosupresor que es la ciclosparina que es un
inmunosupresor, para evitar el rechazo de los organos transplantados. El efecto de la
ciclosporina va a ser mayor uno de los efctos indeseables de la ciclosparina es la
nefrotoxicidad.
Algunos individuos metabolizan mal los farmacos, por ejemplo los que tiene insuficiencia en
el organo de biotransformacion (insuficiencia hepatica), tambien los recien nacidos,
(prematuros), esos nios tienen inmadures hepatica, todavia no tienen presente varias enzimas
que intervienen en la biotransformacion de los farmacos, otros son los ancianos, que van a
tener disminucion del gasto cardiaco y debido a ello de la circulacion en el higado.
Y por ello metabolizan mal los farmacos, en estos sujetos vamos a tener que dismunuir las
dosis de los farmacos, usaremos dosis menores a las usuales o espaciar los tiempos de
biotransformacion, ya que el farmaco va a ser mal eliminado por que es mas lentamente
biotransformado.
Por ejemplo, en los ancianos de mas de 65 aos se acostumbra dar 2/3 de las dosis usual de los
farmacos.
En los cirroticos va a depender del grado de insuficiencia hepatica.
Podemos utilizar farmacos que se metabolizen en menos proporcion en el higado, o que no
metabolizen ah.
EXCRECION DE FARMACOS
Es un desplazamiento desde la sangre hacia conducto que desembocan fuera del organismo, es
importante conocer la via de excrecion de los farmacos, por lo siguiente:
1.- Los farmacos se pueden concentrar en forma importante en su organo de excrecion y esto
puede ser aprovechado con fines terapeuticos, ejemplo, las sulfonamidas son antimicrobianos
que se concentran de forma importante en los riones y vias urinarias, en su via de excrecion y
eso se aprovecha terapeuticamente, debido a lo mencionado las sulfonamidas con frecuencia
se usan en el tratamiento de vias urinarias. El sulfametoxazol se sulfonamida que se asocia a
otro anmicrobiano llamado trimetropim y se usa en el tratamiento de infecciones urinarias.
2.- Hay algun farmaco que nos puede producir efectos indeseables en su organo de excrecion,
por ejmplo, con los antibioticos (aminoglucosidos), que son farmacos que no se
biotransforman en el organismo, se eliminan por excrecion renal, unicamente se acumulan en
la corteza renal, podiendo llegar a causar necrosis de los tubulos proximales, dao renal,
nefrotoxicidad.
Si existe mal funcionamiento o insufiencia del organo de excrecion, el farmaco se va acumular

en el organismo si se repiten las dosis puede producir toxicidad en ese organismo, por
ejemplo, el cloruro de potasio(KCl), que es un farmaco que se excreta en su totalidad en un
100% a traves de la orina, por los riones, si el paciente que esta hospitalizado tiene poliuria o
anuria, no va a poder eliminar el potasio y debido a ello va presentar hipercalemia o
85
hiperpotasemia, cuando el KCl se eleva en la sangre a mas de 7 mEq/L se presentan bloqueos
en la contraccion cardiaca, depresion de contraccion cardiaca y paro cardiaco en diastole, el
ventriculo va a estar relajado. Ese KCl en los pacientes hospitalizados, se coloca en las
soluciones intravenosas, antes de colocar el KCL en las soluciones verifican que el paciente
este orinando (que tenga diuresis).
La principal via de excrecion de los farmacos es la renal, la gran mayoria se excreta junto con
la orina.
Y esto lo hacen de la siguiente manera:

Filtrandose a traves del glomerulo o secretandose en los tubulos renales, o de las dos formas.
1.- FILTRACION GLOMERULAR

Un farmaco se puede excretar junto con la orina
atravesando la membrana glomerular, pero para que se
presente esto se requiere de los siguiente:
El matabolito del farmaco deben ser hidrosolubles que estar
en forma ionizada o bien ser acidos y bases fuertes, el
objetivo principal de la biotransformacion farmacologica es
producir metabolitos con esta caracteristicas para que
puedan ser excretados junto con la orina.
El farmaco o metabolito del farmaco deben encontrarse en la
forma libre, es decir, no estar unidos a proteinas, las
proteinas no se filtran a traves del glomerulo, solo la no
unida a proteinas lo puede hacer.
El pH urinario es de 6.0, los farmacos que son acidos debiles, como el acido acetilsalicilico y
fenobarbital se van a excretar mas rapidamente a traves de la orina, si se alcaliniza la orina, se
puede alcalinizar la sangre, el filtrado glomerular y la orina, apicandole al paciente
bicarbonato de Na por via intravenosa.
En el hospital dializan al paciente para quitar el farmaco que esta produciendo la intoxicacion.
Los farmacos que son bases debiles como por ejemplola anfetamina que es un estimulante
psiquico o la quinidina que es un antipaludico como van a excretar mas rapidamente si se
acidifica la orina, podemos acidificarla administrando al paciente un acidificante urinario,
como el acido hipurico, acido mandelico, o acido ascorbico.
Para determinar el grado de excrecion de los farmacos, podemos medirles la depuracion que
tambien se le llama aclaramiento o clearance esta depuracion se refiere a los siguiente
milimetros de plasma a los cuales se les quita el farmaco en la unidad de tiempo en 1 minuto.
Milimetros de farmaco que pierde el farmaco en 1 minuto.
Esta depuracion va a ser igual : a= U x V
P
U= concentracion urinaria del farmaco (mg/ml) orina
V= volumen urinario por minuto(ml/min)
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P= concentracion plasmatica del farmaco(mg/100 mls.) plasma
Ejemplo para calcular la depuracion.
La concentracion urinaria es de 0.6 mg/ml, el paciente orino 720 ml/dia, y la concentracion
plasmatica es de 6mg/100 ml.
Dep= 0.6 mg/ml x 720 ml/dia 720 ml 24 hrs.
6 ml/100 ml. 30 ml 60 min.
Dep= 0.6 mg/ml x 0.5 ml/min x 1 min
0.06 mg/ml = 0.5 ml
Dep= 0.30 = 5 ml x min.
0.06
Si la depuracion de otro farmaco fuera mayor, por ejemplo, de 8 ml./min., la excrecion seria
mayor, por lo que lo contrario si la depuracion de otro farmaco fuera menor (2 ml/min.), se
excretaria mas lentamente, es decir, a mayor depuracion, mayor velocidad de excrecion, a
menor depuracion, menor velocidad de excrecion.
Los farmacos se pueden excretar tambien junto con la orina, secretandose en los tubulos
renales, a qui el farmaco se va a desplazar desde la circulacion de los capilares peritubulares
hacia la luz de los tubulos renales.
La excrecion urinaria de cualquier sustancia incluyendo un farmaco va a ser igual a lo filtrado
mas lo secretado menos lo reabsorbido en los tubulos renales.
Para elevar la funcion renal de cualquier paciente se puede efectuar un examen llamado
depuracion de cretinina, si la depuracion de creatinina es de 80 ml/min, es normal la funcion
renal y si la depuracion de x farmaco tiene un valor semejante al de la creatinina significa
que todo el farmaco se filtro.
Si la depuracion del farmaco tiene un valor mayor a 80, significa que el farmaco se filtro y se
absorbio, y si la depuracion del farmaco tiene un valor menos al de la creatinina quiere decir
que se filtro y se secreto.
Hay algunos farmacos que se excretan junto con la orina, unicamente secretandose en los
tubulos renales, utilizando un mecanismo de transferencia especializado que es el transporte
activo. Los farmacos que se excretan por este tipo tenemos a las penicilinas que son
antimicrobianos, la atropina que es un anticolinergico, el furosemide y la bumetanida que son
diureticos.
2.- Via de Excresion por la Saliva: residuos de

farmacos, se excretan por esta via, es decir, desde el
punto de vista cuantitativos es poco importante, sin
embargo llega a ser importante cuando esas pequeas
cantidades de farmaco que se eliminan por la saliva
producen efectos secundarios, por ejemplo, a si sucede
con el difenilhidantoinado, que es un anticonvulsivante,
que se excreta por la orina principalmente, sin embargo residuos de esta tambien se excretan
junto con la saliva, y lo grave es que esas pequeas cantidades pueden producir una reaccion
85
secundaria llamada gingivitis hiperplasica (inflamacion de encias, se ponen tumefactas y
pueden sangrar, gingivorragia) y eso es causado por las pequeas cantidades que se excretan
por la saliva, este farmaco tiene pH alcalino.
Se recomienda al epileptico que esta tomando este farmaco que tenga higiene bucal, para
eliminar los residuos que se quedan de este farmaco en la
cavidad oral.
3.- Via de excresion por Sudor: via de excresion poco

importante, se pueden excretar residuos de yoduros que son
espectarantes y de sulfonamidas que son animicrobianos.
Via de Excresion por Heces: via de excecion lenta, se requiere de

aproximadamente 24 hrs. Para que el farmaco sea excretado junto con la heces, un farmaco o
un metabolito del farmaco se va a excretar por las heces en los siguientes casos:
Cuando el farmaco o el metabolito del farmaco lo damos por via oral y no se absorbe en el
tubo digestivo, en este caso va a seguir su camino a traves del tubo digestivo y se va a eliminar
por la sheches.
Por ejemplo:
La loperamida que es un antidiarreico
Albendazol que es un antiparasitario.
Son farmacos que producen sus efectos en la luz intestinal, no se absorben, se eliminan por las
heces.
Tambien se va a excretar por las heces un farmaco que se elimino por la saliva que fue
deglutido por el paciente por que no se absorbio en el tubo digastivo y tambien a traves de las
heces se va a excretar un farmaco que se elimino con la bilis y que no se absorbio en el
intestino.
Via de Excresion por la Bilis: despues de la excrecion renal de los farmacos, esta es la vis
mas importante, varios farmacos se excretan con bilis, entre ellos varios antimicrobianos como
la:
Ampicilina
Tetraciclinas
Rifambicina
Macrolidos
Cefalosporina, llamada cefoperazona.
Tambien se excretan los corticoesteroides y
tambien los digitalicos, tambien
metabolitos de farmacos como
glucoronidos y sulfatos etereos.
Un farmaco que se excreta junto con la bilis puede seguir las siguientes vias:

85
Va a llegar al intestino delgado (duodeno) y una ves ah es posible que el farmaco no se
absorba, si no se absorbe en el intestino delgado va a ser excretado con las heces.
Pero si el farmaco se absorbe, si pasa a la circulacion, a partir de ah puede llegar a los riones
y ser eliminado con la orina.
O bien el farmaco puede pasar al higado y ser nuevamente excretado con la bilis.
Cuando sucee este ultimo, decimos que el farmaco tiene una circulacion enterohepatica, y los
farmacos que tiene esta circulacion enterohepatica van a tener mayor duracion de accion.
Via de Excresion por la respiracion: los farmacos tambien se excretan a traves del aire
espirado, los farmacos que se administran por esta via, tambien se eliminan por la respiracion
y esta excrecion sera rapida debido a la gran superficie pulmonar.
Por ejemplo, cuando se deja de aplicar el anestesico general inhalado este se va a eliminar
rapidamente a traves de la respiracion.
Via de Excresion por la leche materna: la leche tiene un pH mas acido que la sangre y por
ello se excretan por estas vias, los farmaco que son bases debiles.
Desde el punto de vista cuantitativo es poco importante solo pequeas cantidades de ellos se
van a excretar por esta via. Sin embargo esta via se vuelve importante cuando los farmacos
producen algun efecto indeseable en el producto, en el lactante que se traga el farmaco con la
leche materna.
Ejemplo de farmaco que producen efectos adversos:
metoclopramida: es un antiemetico, es un farmaco que previene y quita las nauseas y vomitos
y que al eliminarse por la leche pude causar rigides muscular en el producto (hipertonia
muscular).
el diazepan tambien puede excretar por la leche y causa somnolencia y disminucion del reflejo
de succion en el producto.
propiltiouracilo: es un antitiroideo (disminuye la sintesis de hormonas tiroideas) que puede
causar hipotiroidismo en el producto.
antineoplasico: se usan en el tratamiento del cancer, como la ciclofostamida y la adriamicina
pueden producir mielosupresion debido a ello puede producir pancitopenia(disminucion en la
produccion de celulas sanguineas en el producto).
VIDA MEDIA DE EXCRECION (t )

Se conoce con el nombre de vida media al tiempo que se requiere para que la concentracion
plasmatica de un farmaco disminuya a la mitad de su valor anterior, tiempo que se requiere
para que el 50% del farmaco sea excretado, permaneciendo la otra mitad a un dentro del
organismo
se abrevia asi, T ,y se calcula asi:
constante de 0.693 x vd (volumen de distribucion aparente)
depuracion
85
Existe una relacion directa entre T (vida media) y VD (volumen de distribucion aparente), a
mayor VD (volumen de distribucion aparente) mayor T (vida media) , a menor VD
(volumen de distribucion aparente), menor T (vida media).
Si queremos un farmaco que tenga VD (volumen de distribucion aparente) corto su volumen
debe ser bajo, a mayor depuracion, menor vida media, a menor depuracion, mayor vida media.
En el ejemplo horizontal ponemos el tiempo en hora y en el ejemplo vertical la concentracion
plasmatica del farmaco en microgramos/ microlitros.
En el tiempo 0 la concentracion plasmatica fue alta con forme paso el tiempo, la concentracion
plasmatica disminuyo.
Cuando habia pasado 2 hrs, la concentracion
plasmatica, disminuyo a 4 microlitros, cuando
pasaron 4 hrs, disminuyo a 2 microlitros, cuando
pasaron 2 horas disminuyo a 1, y a las 8 hrs
disminuyo a 0.5 microgramos/microlitro.
La vida de ese farmaco es de 2 hrs.
Para que mas del 96% del farmaco sea excratdo se requiere de 3-4 vidas medias, o sea, 6-8
hrs.
BIBLIOGRAFIA:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica Panamericana,17

Edicion,.15-58

Edicion,5-34

85
FARMACODINAMIA
Es la rama de la farmacologa que estudia los efectos fisiolgicos y bioqumicos que producen
los frmacos y tambin sus mecanismos de accin.
MECANISMO DE ACCIN DE LOS FRMACOS.-

Para aliviar los sntomas que tiene un paciente en medicina se pueden utilizar 2 tipos de
sustancias qumicas: los placebos y los verdaderos frmacos.
Un placebo es una sustancia qumica inerte sin actividad farmacolgica pero que puede aliviar
la sintomatologa de un paciente al actuar sobre el componente psicolgico de la enfermedad.
Esto ocurre si la relacin mdico-paciente es adecuada.
Un placebo sera una tableta de almidn, una ampolleta de solucin fisiolgica, una ampolleta
de agua destilada.
En la medicina actual los mdicos utilizan como placebos a
las medicinas, con frecuencia los pacientes acuden para que
les recete vitaminas, el mdico los prescribe no porque el
paciente tenga una deficiencia vitamnica, sino solo los
prescribe como placebos. Actan sobre enfermedades
psicosomticas.
En farmacologa experimental se utilizan los placebos para
comprobar sus efectos con los verdaderos frmacos.
Antes de que un frmaco nuevo se introduzca en la prctica
medica, se comparan sus efectos con los de un placebo y si
ese frmaco nuevo alivia el dolor de la misma manera que un
placebo, ese frmaco ser psimo.
Los verdaderos frmacos son aquellos capaces de prevenir, mitigar, curar o diagnosticar
alguna enfermedad modificando una funcin del organismo. Los frmacos no crean funciones,
solo las modifican, aumentndolas o disminuyndolas.
ACCIN FARMACOLGICA: Es la modificacin de una funcin producida por un frmaco.
EFECTO FARMACOLGICO: Es la manifestacin clnica de la accin farmacolgica, que

podemos detectar con los rganos de los sentidos o mediante aparatos mdicos especiales,
electromdicos, o instrumentos mdicos.
Ejemplos:

85
Accin: la dopamina es un frmaco que aumenta la actividad del sistema nervioso simptico.
Efecto: es la evidencia clnica de esa accin farmacolgica. Antes de la dopamina el paciente

tena 70 de pulso (70 lat. /min.), lo detectamos con el tacto al checar el pulso, y segundo lo
detectamos con el odo, con un estetoscopio. Despus de la dopamina el paciente tiene 120 de
pulso (120 lat. / min.), tiene taquicardia. Se detectan en el paciente los cambios en el
organismo, ah se hace evidente el efecto farmacolgico.
Existen 4 tipos generales de acciones farmacolgicas:

1.- estimulacin: un frmaco aumenta la actividad de un rgano o de un grupo de clulas del
organismo. Ejemplos:
- la dopamina que aumenta la actividad del Sistema nervioso simptico
- la cafena que aumenta la actividad de la corteza cerebral.
2.- la depresin: un frmaco disminuye la actividad de un rgano de un grupo de clulas del

organismo. Ejemplos:
- la morfina que disminuye la actividad del centro respiratorio que est localizado en el bulbo
raqudeo.
- la atropina que disminuye la actividad del sistema parasimptico.
3.- el reemplazo: un frmaco sustituye a una secrecin que est ausente en el organismo o que
se est produciendo en menor cantidad dentro del organismo. Ejemplos:
- la insulina en el tratamiento de Diabetes Mellitus tipo I.
- los corticoesteroides en el tratamiento de la enfermedad de Addison
- la levotiroxina en el tratamiento del hipotiroidismo.
4.- accin antimicrobiana: un frmaco inhibe el crecimiento o bien lesiona o destruye a un

microorganismo patgeno que nos puede causar alguna enfermedad. Ejemplos:
-La penicilina G que destruye al Treponema pallidum que nos

puede causar sfilis.
-El metronidazol que elimina la Entamoeba
histolytica que causa la amibiasis.
Lo que ha permitido el avance en farmacologa

de farmacoterapia es el conocimiento de la
accin de los frmacos a nivel molecular o celular.
El conocimiento de la farmacologa molecular, que es la rama de la

farmacologa que correlaciona la estructura qumica del frmaco con su
actividad en el sistema biolgico, y en relacin a lo anterior se sabe que la mayora de los
frmacos nos producen sus efectos unindose a macromolculas especificas para ellos que se
85
llaman receptores. El frmaco se va a acoplar, su estructura qumica se acopla como si fuera
una llave a una cerradura, ello producir una serie de cambios fisiolgicos o bioqumicos, que
ser la respuesta farmacolgica.
Para que se produzca la respuesta farmacolgica el frmaco se debe acoplar a la estructura de
su receptor.
El receptor para el frmaco va a ser una macromolcula que casi siempre esta localizada en la
membrana celular y que tiene sitios que reconocen la estructura qumica del frmaco
(quimioreconocibles).
Ese receptor puede ser un fosfolpido de la membrana celular. Por ejemplo:
-El receptor opiceo (receptor de los narcticos), es un fosfolpido que se encuentra en la

membrana celular.
El receptor de los antineoplsicos es un cido nucleico pero casi siempre los receptores de los
frmacos y tambin de las sustancias endgenas de las hormonas o de los mediadores
qumicos van a ser protenas.
Pueden ser protenas estructurales, por ejemplo: la colchicina, que es un antigotoso que tiene
como receptor a una protena estructural llamada tubulina.
El receptor para el frmaco puede ser otro tipo de protena, puede ser una enzima, por
ejemplo: el receptor de los digitlicos que son frmacos que aumentan la contractilidad
cardiaca, es una enzima llamada ATPasa (degrada el ATP), o por ejemplo el receptor de un
frmaco colinrgico llamado Neostigmina, es una enzima llamada colinesterasa.
La mayora de las sustancias endgenas (como la insulina, adrenalina), nos producen sus
efectos unindose a macromolculas especficas para ellas que se llaman receptores.
Segn Clark, la intensidad del efecto de un frmaco va a depender del nmero de receptores
que estn ocupados por ese frmaco y la respuesta va a ser mxima cuando todos los
receptores estn ocupados por el frmaco.
En la prctica clnica podemos encontrar 2 tipos de frmacos: los agonistas y los antagonistas.
LOS AGONISTAS: van a ser aquellos frmacos que son capaces por ellos mismos de alterar
las propiedades funcionales de las clulas, en algunas ocasiones se comportan de manera
semejante a sustancias endgenas.
Esos agonistas tienen las siguientes caractersticas:
1.- tienen afinidad: capacidad de unirse al receptor.
2.- tienen eficacia y actividad intrnseca, eso significa que son capaces por ellos mismo de
alterar las propiedades funcionales de la clula. Ejemplos:
AGONISTAS ANTAGONISTAS
85
Adrenalina Fentolamina, propanol.

Acetilcolina Atropina, vecuronio.
Histamina Difenhidramina, Ranitidina.
Morfina Naloxona
Serotonina Ondansetron
Diazepam Flumazenil
LOS ANTAGONISTAS: Son frmacos que no tienen la capacidad por ellos mismos de alterar
las propiedades funcionales de las clulas, sin embargo pueden producir efectos
farmacolgicos, pero para ellos deben desplazar a los agonistas de su receptor, tambin
pueden producir efectos farmacolgicos desplazando a sustancias endgenas de su receptor.
Tienen las siguientes caractersticas:
1. Tienen afinidad (capacidad de unin con receptor)
2.- Nos producen sus efectos desplazando al agonista de su receptor.
3.- No tienen actividad intrnseca, no tienen eficacia.
4.- No alteran por ellos mismos las propiedades funcionales de las clulas.
Ejemplos: (los mencionados en el cuadro anterior)
En algunos casos los frmacos nicamente se unen a un receptor, se pueden acoplar a varios
tipos de receptores. Los frmacos tienen subtipos de receptores.
As sucede por ejemplo con la adrenalina y todos los frmacos adrenrgicos, que tienen
subtipos de receptores. Y son los siguientes: 1, 2, 1 y 2 tienen diferentes localizaciones:
1 En vasos sanguneos (esfnteres).
2 En la membrana presinaptica.
1En el corazn.
2En los vasos sanguneos y en el musculo liso visceral.
La Fentolamina es un receptor de los receptores 1 y el Propanol de los receptores 2
La Acetilcolina y todos los frmacos con efectos similares a ella que son frmacos
colinrgicos, tienen 2 subtipos de receptores: los M y N. M se refiere a Muscarnicos y N a
Nicotnicos.
Los M se localizan en las terminaciones postglanglionares del parasimptico y las N en la
unin neuromuscular y la placa neuromuscular.
La atropina es un antagonista de los receptores M, Vecuronio es antagonista de receptores N.
La Histamina tiene 2 subtipos de receptores: H1 y H2.

Los receptores H1 estn localizados en vasos sanguneos, musculo liso y piel.
Los H2 se encuentran en las clulas parietales de las glndulas gstricas que secretan HCl
(cido clorhdrico).
La Difenhidramina es un antagonista de los receptores H1. A esos receptores se les llama
antihistamnicos.
85
La Ranitidina es bloqueador antagonista de los receptores H 2 y debido a ellos disminuyen la
secrecin de HCl, por ellos se usan en el tratamiento de gastritis o en la lcera pptica.
Morfina y frmacos que producen efectos similares tienen varios subtipos de receptores:
(mu), (delta), (gama), (delta) y (psilon) Todos estn localizados en el Sistema nervioso
central.
*El antagonista universal es la Naloxona.
La Serotonina tiene varios tipos de receptores tambin: 5HT 1, 5HT2 (5 hidroxitriptamina),
5HT3 y 5HT4.
Ondansetron es un antagonista solo de los receptores 5TH3.
IMPORTANCIA DE LA ESTRUCTURA QUMICA.-

Los frmacos que pertenecen a un mismo grupo van a tener estructura qumica similar, de
hecho los investigadores para producir frmacos de un mismo grupo toman una estructura
qumica base que sirve como plantilla y a esa estructura le van haciendo pequeas
modificaciones estructurales y de esa manera se van a ir obteniendo diferentes frmacos con
mismo grupo que van a producir efectos cualitativos similares pero varan cuantitativamente
de tipo farmacocintico. Ser un frmaco con mejores o con peores caractersticas.
*la morfina es la madre de los narcticos, porque a partir de su estructura qumica se obtienen
los dems frmacos.
- anillo piperidinico
- 2 hidroxilos en posicin 3 y 6
- puente de oxigeno que une las posiciones 4 y 5
- en las posicin 17 hay un nitrgeno y un metilo.
Si quitamos un OH y ponemos un metilo, se va a llamar codena, que es un narctico con

eficacia 6 veces menos que la morfina.
Si se quitan dos OH se obtiene la dimetilmorfina, que es un narctico conocido como Tebana,
que nunca se ha usado en la clnica, porque produce crisis convulsivas.
Si se quita el OH de la posicin 6 y se cambia por oxigeno se obtiene la oximorfona.
Si se quitan los dos OH y se sustituyen por dos acetilos se llamar Diacetilmorfina (herona).
La Naloxona que es un antagonista se parece a la morfina en su estructura qumica. Se cambia
el metilo por un alilo.
85
Los antagonistas se parecen a los agonistas porque se tienen afinidad.
FARMACOS QUE PRODUCEN SUS EFECTOS FARMACOLOGICOS SIN UNIRSE A

RECEPTORES.-
-Etilenodiamino tetraacetano: no se une a una molcula dentro del organismo, sino se una a
una molcula pequea que es el plomo, neutralizando de esa menara los efectos indeseables
que produce el plomo. Este frmaco se emplea en el tratamiento del saturnismo (intoxicacin
por plomo). Aqu el frmaco no se est uniendo a una macromolcula sino a un catin que es
el plomo.
-Gel de hidrxido de Aluminio (Al) y magnesio (Mg): es una sustancias muy alcalina que en el
estomago va a neutralizar los efectos de un cido fuerte que es el HCl, aliviando de esa
manera las molestias de la gastritis, aqu el frmaco tampoco se est uniendo a un receptor,
sino que es un mecanismo de accin qumica donde una sustancia qumica neutraliza los
efectos del HCl. Este gel se usa para tratar la dispepsia, gastritis, diarrea. Su nombre comercial
es Melox.
- Manitol: es otro frmaco que no se une a receptores para producir sus efectos, es un diurtico
osmtico, este frmaco se usa solo por va intravenosa, es un frmaco que tiene osmolaridad
muy alta, 4 veces mayor que la del plasma (280-300 mosm/l), sera de 120 mosm/l, debido a
esa osmolaridad, cuando este Manitol se encuentra en el interior de los vasos, va a permitir
que pase liquido desde el espacio intersticial al espacio intravascular, de esa manera el Manitol
disminuir el agua intersticial y aumentar el agua intravascular.
Debido a que disminuye el agua intersticial, se usa en el tratamiento del edema cerebral, sobre
todo al edema causado por un traumatismo crneo enceflico (TCE).
El Manitol se va a filtrar a travs del glomrulo y debido a su elevada osmolaridad, cuando se
encuentra en los tbulos renales impide la reabsorcin de agua, mantiene un mayor volumen
de agua en el tbulo renal y presenta de esa manera su efecto diurtico aumentando la
excrecin de agua a travs de la orina.
Su mecanismo de accin es fsico, solo cambia la distribucin del agua corporal.
BIBLIOGRAFIA:

Edicion,59-75

Edicion,35-48

85
POSOLOGIA
-Posologa: Estudia la dosificacin de los frmacos.
-Dosis: Cantidad de frmaco que produce un efecto determinado.
-Dosis teraputica: Cantidad de frmaco que produce el efecto curativo deseado. Este trmino
se usa en farmacologa clnica para referirnos al mismo, pero en farmacologa experimental
usamos otro trmino que es dosis efectiva.
-Dosis mnima (Dosis umbral): Es la cantidad menor del frmaco que produce el efecto
teraputico deseado.
-Dosis mxima: Es la mayor cantidad de frmaco que puede ser tolerada por un paciente sin
que se presenten efectos indeseables.
-Dosis usual: Cantidad de frmaco que produce el efecto teraputico en ms del 90% de la
poblacin.
-Dosis toxica: Cantidad de frmaco que produce efectos perjudiciales, que compromete la vida
del paciente.
-Dosis letal: Cantidad de frmaco que produce la muerte.
-Dosis efectiva media (DE50): Cantidad de frmaco que produce el efecto teraputico deseado
en la mitad de la poblacin.
-Dosis letal media (DL50): Cantidad de frmaco que produce la muerte en el 50% de la
poblacin.
Para dosificar los frmacos se usan unidades de peso, casi siempre miligramos (mg),
ocasionalmente para los ms potentes se usan los microgramos (g).
Gramo = 1
Miligramo = 0.001 gr. 103 gr.
Microgramo = 0.000001 gr. 106 gr.

85
0.02 r. = 20mg.
0.1 gr. = 100 mg.
0.08 mg. = 80 gr.
0.005 mg. = 5 g.
Casi siempre se toma en cuenta el peso corporal de la persona para dosificar.
En aquellos donde se requiere una dosificacin ms precisa se toma en cuenta la superficie

corporal, como con los neoplsicos. Si esos frmacos no se dosifican en forma precisa arrasan
tambin con clulas benignas, por eso estos antineoplsicos se usan tomando en cuenta los
metros cuadrados (m2) de la superficie corporal. Ejemplos:
Ampicilina: es de amplio espectro y se va a utilizar en un nio de 6 aos que pesa 20. La dosis
es de 50mg/Kg/da. Se le va a administrar 1000 grs 1 mg. Para que las concentraciones de
este frmaco permanezcan elevadas en todo el da se debe repetir la dosis c/6hrs.
Se van a dar 250 mg. Cada 6 hrs.
6hrs. ----- 250 mg
12hrs. ----- 250 mg
18hrs. ----- 250 mg
24hrs. ----- 250 mg
Si se va a dar Tobramicina a un hombre que pesa 80 Kg, una dosis de 3mg/Kg/da, se va a

aplicar 240 mg/da. Se va a aplicar cada 8hrs.
6hrs. ----- 80mg.
14hrs. ----- 80mg.
22hrs. ----- 80mg
CURVA DOSIS-RESPUESTA
La curva dosis-respuesta es un tema de FARMACOMETRA.
En el eje vertical se va a graficar la magnitud de la respuesta o efecto, dependiendo de lo que
midamos (mmHg)
En el eje horizontal ponemos la dosis en mg.

La curva dosis-respuesta tiene forma sigmoidea. En su parte ms alta hace una meseta y eso
significa que una vez que se ha alcanzado el efecto mximo ya no puede alcanzar un efecto
mayor aunque se aumente la dosis, porque todos los receptores del frmaco estn ocupados.

85
En esta curva se estudian los siguientes

parmetros:
La potencia de los frmacos: la

encontraremos en el eje horizontal de las
abscisas.
La eficacia del frmaco: se encuentra en la

parte ms alta de la curva.
La variabilidad biolgica: se grafica con un

corchete horizontal y uno vertical que se
cruzan.
La potencia de un frmaco va a depender de su capacidad de unin con sus receptores,

aquellos frmacos que se unen a travs de enlaces fisicoqumicos muy fuertes como el enlace
covalente, son frmacos muy potentes.
Decimos que un frmaco es muy potente cuando la cantidad requerida de l es muy pequea
para lograr el efecto deseado.
Decimos que un frmaco es poco potente cuando se requieren cantidades muy elevadas de l
para que se presente el efecto deseado.
Desde el punto de vista clnico, la potencia de un frmaco es poco importante. No porque un

frmaco sea ms potente que otro es superior, o no porque un frmaco sea menos potente es
inferior.
Desde el punto de vista prctico lo importante es saber conocer la cantidad que se requiere de
cada frmaco para lograr el efecto deseado.
Los analgsicos narcticos son los frmacos ms eficaces que existen para aliviar el dolor, si
se usan a dosis apropiadas producen alivio de cualquier tipo de dolor. Por ejemplo: dolores
intensos como en el cncer, dolor del infarto agudo del miocardio, el de la pancreatitis, dolores
intensos como una ciruga de abdomen con bistur.
Hay muchos narcticos. Si estos se utilizan a dosis adecuadas se llega a la parte ms alta de la
curva, como la Buprenorfina, que se debe dar 0.3 mg 300 microgramos (g).
Tambin se puede usar Morfina, se dan 10mg.
Si se usa Fentanil se da una dosis de 0.1 mg 100 microgramos.
85
Si se usa Meperidina se dan 100 mg.
El Fentanil es 100 veces ms potente que la Morfina, es el ms potente. Eso no significa que el
Fentanil sea superior o la Meperidina inferior, todos ellos son tiles para aliviar el dolor, lo
importante desde el punto de vista clnico es conocer la cantidad que se requiere de cada uno
de ellos para que se presente el efecto deseado.
EFICACIA DE LOS FRMACOS.-

Se encuentra en la parte ms alta de la curva.
La eficacia de los frmacos se refiere al

efecto mximo que podemos encontrar
al emplear un frmaco. Desde el punto
de vista clnico va a ser importante
reconocer qu frmacos van a ser ms
eficaces que otros para producir un
efecto determinado.
Es importante saber que los analgsicos
narcticos como la Morfina son ms
eficaces que los no narcticos para
aliviar el dolor.
El completo alivio del dolor lo
encontramos en la parte alta de la curva.
Los no narcticos como el Paracetamol son menos eficaces como analgsicos.
Si tenemos un dolor muy intenso no van a producir alivio completo del dolor.
Si el paciente tiene un dolor muy intenso como el cncer, no se logra alivio completo del
dolor. Estos no narcticos solo son tiles para aliviar dolores de moderada intensidad, como el
dolor de cabeza (cefalea).
Es importante reconocer que los diurticos de ASA como el Furosemide son ms eficaces que
otros diurticos como las Tiazidas porque el Furosemide
produce mayor excrecin por la orina.
Si estamos en una vigencia mdica donde se requiera el efecto intenso o inmediato de un

diurtico, como un edema agudo pulmonar, debemos usar un diurtico de ASA como el
Furosemide y no Tiazidas.
Las Tiazidas se usan para el tratamiento de padecimientos crnicos, por ejemplo: en el

tratamiento de la hipertensin arterial.
85
VARIABILIDAD BIOLGICA.-
Se representa como un corchete vertical y uno horizontal, que se cruzan.
Se refiere a las diferentes magnitudes de respuesta que vamos a tener al usar un mismo
frmaco por la misma va de administracin a la misma dosis en individuos con semejantes
caractersticas.
En pocas palabras se refiere que a pesar que utilicemos un frmaco de la misma manera en
individuos con semejantes caractersticas podemos obtener diferentes intensidades de efectos.
Los organismos son distintos, por eso van a responder de manera diferente a los diferentes
frmacos y tratamientos mdicos quirrgicos.
Ejemplos:
A 5 sujetos con las mismas caractersticas, mexicanos, sanos, entre 20-30 aos, se les aplica
un frmaco llamado Atropina, a la misma dosis de 1mg por va intramuscular.
La Atropina es un anticolinrgico y como tal eleva la frecuencia cardaca (taquicardia). Se va

a evaluar en esos sujetos como cambia la frecuencia cardaca (latidos/min).
SUJETOS FRECUENCIA CARDACA ATROPINA
Primero 90 0.25 mg
Segundo 100 0.5 mg
Tercero 110 0.75 mg
Cuarto 120 1 mg
Quinto 130 1.25 mg
El corchete vertical es porque una misma dosis de un frmaco produce diferentes intensidades
de respuesta de la frecuencia cardiaca. La constante es la dosis, la variable es la intensidad de
respuesta.
El corchete horizontal es, diferentes dosis de un mismo frmaco van a producir la misma
intensidad de respuesta. En este corchete horizontal la constante es la intensidad de respuesta y
la variable es la dosis.
Una vez que ya sabemos que existe esta variabilidad biolgica, podemos encontrar a dos
individuos: los hiperactivos y los hiporreactivos.
El hiperactivo es aquel en el cual se presenta el efecto esperado del frmaco utilizando una
dosis baja de l.
El hiporreactivo es aquel en el cual para que se presente el efecto usual de un frmaco

debemos utilizar dosis muy altas de l, quiere decir que responde lento el individuo.
85
Existen 2 tipos de hiporreactividad:

1.- La taquifilaxia
2.- La tolerancia
TAQUIFILAXIA: Es una hiporreactividad que se desarrolla en corto tiempo despus que se

han usado pocas dosis del frmaco, despus que el frmaco se us por horas o das. Ejemplo:
La Efedrina cuando se emplea en el tratamiento del broncoespasmo (crisis asmticas). Casi

una dosis de Efedrina controla bien las crisis asmticas, pero despus durante 2-3 das ya no
encontramos los mismos resultados farmacuticos, se ha desarrollado taquifilaxia. Por eso la
Efedrina ya casi no se emplea como broncodilatador para tratar el broncoespasmo.
TOLERANCIA: Es una hiporreactividad adquirida que se desarrolla pero a largo plazo,

despus de estar utilizando un frmaco durante varios meses o aos.
Los frmacos que producen adiccin como los barbitricos, los hipnticos, los narcticos, el
alcohol; van a producir efectos durante varios meses o aos.
Cada vez se requiere mayor cantidad de ellos. Ah se presenta la hiporreactividad de

tolerancia.
INDICE TERAPEUTICO O MARGEN DE SEGURIDAD.-
Ningn frmaco produce un solo efecto farmacolgico, todos los frmacos producen 2 o ms
efectos farmacolgicos, ningn frmaco tiene efectos selectivos especficos, sino que
producen varios efectos.
Los frmacos se van a agrupar dependiendo su principal efecto teraputico, por ejemplo: la
morfina se clasifica como analgsico, su principal efecto en medicina es analgsico (alivia el
dolor). Pero no solo alivia el dolor, sino que tiene ms efectos farmacolgicos como:
Analgesia (deseable)
Depresin respiratoria (indeseable)
Adiccin o farmacodependencia (indeseable)
Sueo (deseable)
Tos, es un antitusivo (deseable)
Estreimiento (indeseable)
Nauseas y vmitos (indeseable)
Broncoespasmos (indeseable)
Algunos efectos son deseables como la analgesia, sueo, y otros indeseables como la
depresin respiratoria, nauseas, vmitos, Broncoespasmos, etc.
85
INDICE TERAPEUTICO: Es la relacin entre las dosis de los frmacos que nos producen
efectos deseables y las dosis que nos producen efectos indeseables.
En farmacologa experimental el ndice teraputico se puede calcular mediante una formula:

(se usa solo en animales)
ndice teraputico = DL50 = 800 mg = 4

DE50 200mg
En laboratorio, el ndice del Tiopental sdico se va a utilizar en 10 ratas. A esas ratas se les
va a ir aplicando dosis crecientes de este frmaco y despus de eso se encuentra lo siguiente:
-al aplicar dosis de 800mg = 5 ratas =muerte

-al aplicar dosis de 200mg = 5 ratas = hipnosis.
Aquellos frmacos que tienen un ndice teraputico menor de 10 son frmacos poco seguros,
la dosis efectiva se encuentra muy cercana a la dosis mxima y letal, si damos dosis mayores a
las usuales se pueden presentar afectos perjudiciales para el paciente. Por ejemplo:
Los analgsicos si se da ms anestesia, el paciente puede morir.
Los antineoplsicos, los digitlicos son pocos seguros, tienen ndice teraputico bajo.
Los que tienen ndice teraputico mayor de 10 son seguros. Quizs por ignorancia o accidente
se llegan a utilizar dosis mayores a las recomendadas, pero es posible que el paciente no
presente efectos indeseados.
En esos frmacos la dosis efectiva estar alejada dela dosis toxica y la letal. Por ejemplo:
La penicilina. En la poblacin que no es alrgica a este frmaco, si se llega a utilizar de

manera aumentada, no se presentarn efectos indeseados.
REACCIONES ADVERSAS A LOS FRMACOS.-
Son reacciones que se presentan en los pacientes y son distintas a las que el medico busca y
pueden ser dainas para el paciente. Esas reacciones tienen diferentes caractersticas.

85
Se pueden presentar al inicio del tratamiento o das despus de

haberlo comenzado. Pueden ser frecuentes o raras. Pueden
desaparecer al ajustar la dosis del frmaco o pueden persistir a pesar
de estar utilizando dosis mnimas de l. Pueden presentarse
utilizando dosis bajas del frmaco o cuando se usa a dosis
elevadas. Pueden ser triviales, sin importancia, graves o mortales.
Del 10-20% de sujetos hospitalizados que reciben frmacos

presentan alguna reaccin adversa a ese medicamento.
3-6% de sujetos que estaban tomando frmacos en su

domicilio tienen que ser llevados a un hospital debido a la
aparicin de una reaccin adversa al frmaco.
0.6 % de sujetos pueden morir debido a la reaccin adversa causada por un frmaco.
La reaccin adversa al frmaco va a ser o no trascendente dependiendo de las circunstancias

en que se presente. No es lo mismo que se presente una aplasia medular y una pancitopenia
cuando a un paciente se le prescribi un frmaco para tratarle un catarro.
No es lo mismo que un frmaco, por ejemplo un antihistamnico nos cause somnolencia en un

sujeto encamado a que ese mismo antihistamnico produzca somnolencia en un aviador o en
un conductor.
Hay varios tipos de reacciones adversas:
1.- Las reacciones secundarias

2.- Las reacciones toxicas
3.- La idiosincrasia
4.- Reacciones alrgicas
5.- Teratogenia
REACCIONES SECUNDARIAS: Son reacciones que se presentan en un paciente y son

distintas a las que el mdico quiere, aparecen con la dosis recomendada del frmaco o dosis
usual y que corresponden a las caractersticas del frmaco. Ejemplo:
Usar Butilhioscina a una dosis de 10mg c/8hrs en un adulto que tiene un dolor abdominal de
tipo clico, este frmaco es un anticolinrgico (disminuye el tono y motilidad gastrointestinal)
por ellos quita espasmos gastrointestinales, alivia dolores abdominales de tipo clico.

85
Sin embargo al estar utilizando este frmaco el paciente presenta una reaccin distinta a la que
el mdico quiere (resequedad en la boca).
Los anticolinrgicos adems de producir los efectos mencionados en el tubo digestivo,
disminuyen la secrecin de saliva, efecto propio de estos frmacos por eso provoca
resequedad en la boca en pacientes.
REACCIN COLATERAL: Las reacciones colaterales no forman parte de las caractersticas

del frmaco y se presentan como consecuencia de su efecto farmacolgico. Ejemplo:
La hipocalemia o hipopotasemia que pueden causar los diurticos de ASA como el

Furosemide. Esos frmacos tiran agua por la orina, pero junto con el agua aumenta la
excrecin de electrolitos como el potasio y como consecuencia de este efecto pueden generar
hipocalemia. Esta reaccin es colateral.
REACCIN TXICA: Se presenta cuando un frmaco se utiliza a una dosis mayor a la usual o
recomendada, a una dosis toxica. Ejemplo:
Utilizar Butilhioscina a una dosis de 10 grajeas c/8hrs. En un
paciente de 20Kg. Esta es la dosis elevada para ese nio. El
paciente requiere solo 1/3 parte de la dosis que le est dando.
Los anticolinrgicos como la Butilhioscina cuando se usan a

dosis elevadas produce estimulacin del sistema nervioso
central, pudiendo provocar crisis convulsivas en el paciente.
IDIOSINCRASIA: Es una respuesta inslita, anormal, no esperada del frmaco que se presenta
en un pequeo porcentaje de la poblacin, grupo de la poblacin que tienen un problema tipo
gentico (deficiencia enzimtica).
Es una reaccin adversa poco frecuente, el ejemplo ms comn es la hemolisis y la anemia

consecutiva que presentan aquellos sujetos que tienen deficiencia de la enzima glucosa-6-
fosfato-deshidrogenasa. Se administra frmacos para esa enfermedad, esos frmacos no
producen hemolisis en la poblacin normal, solo la producen en sujetos con deficiencia de esta
enzima.
La deficiencia de esta enzima origina que la membrana de los eritrocitos se vuelva frgil y por
ella sea fcilmente lisada o destruida por los siguientes frmacos:
Primaquina y cloroquina: son antipaldicos
Salicilatos: son antimicrobianos
Nitrofurantoina: es un antisptico urinario.

85
REACCIONES ALERGICAS: Respuesta inslita anormal que no
corresponde a las caractersticas fsicas que se
pueden presentar usando el frmaco en cualquier dosis
en individuos genticamente susceptibles a esta alergia y
aparece debido a la interaccin de un antgeno y un
anticuerpo. El antgeno va a estar representado por el
frmaco o por un hapteno que es una sustancia con un
PM (peso molecular) de menos de 8000 unido a una
protena plasmtica. El anticuerpo va a estar
representado por una inmunoglobulina tipo G E. la
interaccin antgeno-anticuerpo se va a presentar en la
membrana de los mastocitos o clulas cebadas o en la
membrana de los basfilos, lo cual va a originar la
liberacin de diferentes mediadores qumicos a partir de
esas clulas, presentndose las manifestaciones clnicas de esta reaccin alrgica.
Esas manifestaciones clnicas no se van a presentar en la primera exposicin al antgeno. La

primera exposicin solo permite que haya una sensibilizacin, que se produzcan anticuerpos,
que son inmunoglobulinas contra el frmaco, las manifestaciones clnicas aparecen en la
segunda o tercera exposicin al frmaco.
Entre los mediadores qumicos que se liberan se encuentran todos los siguientes:
Histamina
Bradicinina
Prostaglandinas
Factor quimiotactico de los eosinfilos.
Sustancias de reaccin lenta anafilctica que es un leucotrenio que casi siempre produce
broncoespasmo.
Entre las manifestaciones clnicas de alergia tenemos:
Fiebre
Desvanecimiento
Exantema maculopapuloso como el sarampin
Urticaria (ronchas que dan comezn)
Reacciones ms graves como un edema angioneurtico, donde el sujeto va a tener hinchazn

en la cara, principalmente en prpados, labios y lengua.
Si ese angioedema abarca el cuello, el sujeto puede tener edema de glotis (orificio superior de
la laringe, ah estn las cuerdas vocales) el paciente va a tener asfixia e hipoxia. Se debe
efectuar una traqueostoma de urgencia para que el paciente pueda respirar.

85
Otra manifestacin clnica de alergia va a ser la broncoconstriccin, broncoespasmo y otro es
el choque anafilctico donde el paciente tiene cada brusca de la presin arterial, se produce
anoxia, hipoxia o muerte sbita del paciente en segundos.
Frmacos que producen reacciones alrgicas:

Penicilinas que son antimicrobianos
AINES
Sulfonamidas
Antipsicticos como la cloropromazina.
Anestsicos generales intravenosos como el Tiopental o Propofol.
Anestsicos locales del grupo ster como la Tetracana, Procana.
Tranquilizantes como el Diazepam.
Cualquier frmaco en pacientes genticamente susceptibles puede causar una reaccin

alrgica, los que mencionamos con ms frecuencia producen reacciones alrgicas.
TERATOGENIA: Son malformaciones congnitas que se presentan en un recin nacido por el

uso de frmacos en la madre durante el
embarazo.
Una malformacin congnita va a ser
un trastorno morfolgico que se
encuentra en un recin nacido y se
detecta a simple vista, muchas veces
son mortales, producen muerte del
producen muerte del producto, minutos
despus de haber nacido, por ejemplo:
en la encefalocele, donde no hay
desarrollo del crneo y el cerebro est
fuera debido a que no hay hueso.
En ocasiones estas malformaciones congnitas requieren ciruga, ya que si no es as el

paciente puede tambin presentar la muerte. Por ejemplo: una atresia en el esfago (falta de
desarrollo del esfago), un meningocele donde la mdula espinal se encuentra por fuera del
canal raqudeo y en otras ocasiones las malformaciones congnitas son desagradables
estticamente y se pueden corregir semanas despus del nacimiento, por ejemplo: un labio
leporino.
La OMS ltimamente ha cambiado el concepto de Teratogenia como:

los trastornos morfolgicos que se observan a simple vista, trastornos bioqumicos y en la
conducta, en el crecimiento y desarrollo de un producto y que se pueden detectar estos
ltimos, semanas o meses despus del nacimiento.

85
El concepto de Teratogenia ha cambiado. Tambin se refiere a trastornos bioqumicos,
conductuales, trastornos en el desarrollo en recin nacidos por varias causas, incluyendo el
empleo de frmacos durante el embarazo.
15% de los embarazos diagnosticados terminan en un aborto espontneo, 2-4 % de recin
nacidos presentan alguna malformacin congnita (trastorno anatmico detectable a simple
vista, 7% de recin nacidos presentan Teratogenia.
En el 90% de los casos esa teratogenia es debida a problemas genticos, de ese 90%:
En el 5% se presentan trastornos cromosmicos,
En el 15% el problema es causado por un solo gen, es monogenico y
En el 65% el trastorno es polignico.
En varios genes, y en ese 65% tambin se incluye a aquellos recin nacidos que tienen
problemas en genes y aparte tuvieron la influencia de un factor ambiental, la etiologa es
mixta.
En el 10% la causa es producida solo por un factor ambiental, dentro de ellos estn:
Infecciones maternas en el 2% de los casos como la TORCH (toxoplasmosis, rubiola,
magalovirus y Herpes).
Enfermedades maternas como la diabetes, originan el 2% de la teratogenia.
Exposicin a radiaciones el 1%.
Frmacos intervienen en el 5%.
Sustancias exgenas: tabaquismo, alcoholismo.
El periodo ms peligroso para utilizar frmacos que causen malformaciones congnitas

durante el embarazo es el periodo de diferenciacin celular (organognesis), abarca del da 15-
56 despus de la concepcin. Si se usa un frmaco teratognico en este periodo el producto
presentar malformaciones congnitas.
En ocasiones la mujer ignora que est embarazada y toma frmacos en este periodo.
En algunas ocasiones frmacos causan malformaciones en el aparato genitourinario despus

del da 56 de la concepcin, por ello lo ms seguro es evitar el empleo de frmacos los
primeros 90 das del embarazo, para evitar ms riesgos, este periodo se extiende a los primeros
90 das de la concepcin y lo ms seguro es evitar el consumo de frmacos, ms aun si esos
frmacos se sabe que son teratognicos, solamente que los beneficios superen a los riesgos se
debe correr el riesgo de utilizar frmacos durante el primer trimestre del embarazo, en este
caso se deben preferir a frmacos ms antiguos, con los que se tiene ms experiencia y que se
sabe que no son teratognicos y evitar empleo de frmacos nuevos que todava no se han
usado en forma extensiva en la poblacin y no han pasado la prueba de tiempo.

85
El frmaco que en la historia de la medicina ha causado mayor nmero de malformaciones
congnitas es la Talidomida, que fue introducido por un alemn en las dcadas de los 60`s.
Primerio se us como hipntico, despus de introducirse a la practica medica se presentaron

muchos casos de recin nacidos que presentaron malformaciones en brazos, en extremidades
superiores (focomelia).
Antes de la Talidomida, esta malformacin era rara y por ello pronto se pudo identificar que el
que estaba causando estas malformaciones en recin nacidos era el frmaco nuevo, la
Talidomida, y de esa manera se pudo identificar que la Talidomida era un frmaco
teratognico. Actualmente la Talidomida se sigue usando pero solo la emplean los
dermatlogos para tratar una complicacin de la lepra llamada reaccin lepromatosa.
Siempre antes de transcribir este frmaco se solicita a la paciente una prueba de embarazo, si
la Talidomida hubiera causado una malformacin congnita ms comn como el labio
leporino que es una malformacin muy comn, quizs se siguiera utilizando la Talidomida sin
que se hubiera identificado como frmaco teratognico.
Lo ms seguro es que haya frmacos nuevos que se estn utilizando en la practica mdica y
que no se han identificado que son teratognicos porque la malformacin que produce es
frecuente, de esa manera se enfatiza que se debe evitar el uso de frmacos durante el primer
trimestre del embarazo, ms si ese frmaco es nuevo.
Otros frmacos teratognicos en seres humanos son:
- Los retinoides como la Isotritonena puede causar malformaciones en un 40% si se emplea

durante el embarazo. Es un frmaco que se usa por via oral y es el ms eficaz para el
tratamiento del acn
- Si el Dietilestilbestrol se usa en el embarazo puede producir datos de feminizacin en los

productos de sexo masculino.
- Los anticoagulantes orales como la warfarina y acenocumarina pueden causar hiperplasia

nasal en el producto si se emplea durante el embarazo.
- Los inhibidores de la ECA son antihipertensivos que esta comprobado que son teratognicos.
- El carbonato de Litio es un antimanaco que si se usa durante la gestacin nos puede producir
malformaciones cardiacas en el producto.
- Las tetraciclinas son antimicrobianos que nos producen pigmentacin dental, color marrn y
caf.

85
- Las Fluoroquinolonas son antimicrobianos que pueden causar deformaciones en las
articulaciones del recin nacido.
Est comprobado que son teratognicos en animales, pero no en seres humanos, pero deben
evitarse durante el embarazo los siguientes frmacos:
Metronidazol: antimicrobiano y antiparasitario.

Mebendazol: antiparasitario.
Albendazol: antiparasitario.
Clororopromacina: antipsictico.
cido nicotnico: antineurtico.
La ingesta de alcohol durante el embarazo va a producir retraso mental y malformaciones

craneofaciales si se ingiere durante el embarazo en forma importante. Los hijos de madres
borrachas pueden tambin tener alteraciones.
BIBLIOGRAFIA:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica Panamericana,17 Edicion,
1077-1086

Edicion,77-86
FACTORES QUE MODIFICAN LOS EFECTOS Y/O LAS DOSIS DE LOS FRMACOS.-
1.- Peso corporal: Para dosificar frmacos se toma en cuenta la constitucin fsica del
individuo, no es lo mismo utilizar un frmaco en un sujeto corpulento de 1.90 m de estatura de
ms de 100 Kg donde el frmaco va a estar muy diluido en los lquidos corporales, a utilizar
un frmaco en una mujer de 40-45 Kg de peso donde el frmaco va a estar muy concentrado
en los lquidos corporales.

85
2.- Edad: Independientemente de la

constitucin fsica del organismo hay edades
que se encuentran en los extremos de la vida,
donde los efectos de los frmacos pueden ser
de mayor o menor intensidad, por eso la
dosificacin debe ser distinta. Esas edades son: el
recin nacido y el anciano.
3.- Sexo: Hay frmacos que tienen efectos ms

intensos en algn determinado sexo, como los barbitricos que son frmacos que se
distribuyen selectivamente en la grasa corporal, las mujeres tienen un mayor porcentaje de
grasa y por ello los efectos sedantes e hipnticos de estos frmacos van a ser de mayor
duracin en el sexo femenino.
4.- Insuficiencia de los rganos de eliminacin: Insuficiencia heptica o insuficiencia renal. Si

existe insuficiencia heptica (mal funcionamiento del hgado), el frmaco no va a ser
adecuadamente biotransformado. Si hay insuficiencia renal, el frmaco no va a ser
adecuadamente excretado.
Si un paciente tiene alguna de estas alteraciones, si se siguen repitiendo las dosis, el frmaco
se puede acumular en el organismo del individuo produciendo toxicidad.
En esos sujetos con insuficiencia renal o heptica se debe dar menos dosis de la usual o
espaciar los tiempos de administracin, si no se hace eso y se repiten las dosis, el frmaco se
va a acumular en el organismo produciendo intoxicacin, ya que el frmaco va a ser
inadecuadamente eliminado.
5.- Vas de administracin: Si el frmaco se deposita directo en la sangre va a llegar directo y

de inmediato a sus receptores y por ello sus efectos sern de mayor intensidad.
Un frmaco por va intravenosa debe administrarse en forma lenta o a goteo o por infusin
continua. Si el frmaco se aplica por una va donde su absorcin es lenta, por ejemplo la va
intradrmica, sus efectos van a ser de menor intensidad.
6.- Tiempo o momento de administracin: No es lo mismo utilizar un hipntico (frmaco que

produce sueo en la noche) cuando el organismo y el cerebro ya estn cansados, a utilizar ese
frmaco por la maana cuando el sujeto se acaba de despertar, el efecto de ese frmaco va a
ser de mayor intensidad en la noche.
No es lo mismo utilizar un frmaco antes de los alimentos, cuando el estomago e intestinos

estn vacos, a utilizarlo despus de los alimentos, en el primer caso el frmaco se va a
absorber mas rpido y en forma ms completa que cuando el tubo digestivo ya tiene
alimentos, en la practica en ocasiones los frmacos se usan despus de los alimentos, aunque

85
su absorcin ser menor, se usa despus de comer para que no se presente gastritis
medicamentosa.
7.- Variabilidad Biolgica: Hay individuos hiperactivos donde debemos dar dosis menores
para que se presente el efecto deseado y por lo contrario existen individuos hiporreactivos
donde vamos a utilizar dosis altas del frmaco para que se presente el efecto deseado.
8.- Interaccin de frmacos: Es la modificacin del efecto de algn frmaco por la

administracin simultnea de otro u otros frmacos.
Cuando se usan dos o ms frmacos en un individuo, en algunas ocasiones se pueden

presentar 2 tipos de fenmenos: un sinergismo o un antagonismo.
En el sinergismo al usar simultneamente 2 frmacos se presenta un efecto mayor a los efectos

individuales.
En el antagonismo al usar simultneamente 2 frmacos se presenta un efecto menor a los

efectos individuales.
Hay varios tipos de sinergismo y antagonismo:

1.- Sumacin
2.- Adicin
3. Potenciacin
1.- Sumacin: es un sinergismo, pero aqu el mecanismo de accin de los frmacos que se
estn usando juntos en un paciente va a ser diferente. Ejemplo: usar Dextroproxifeno +
Paracetamol en un sujeto con dolor. Esta combinacin de frmacos se usa en prctica clnica,
su nombre comercial es Darvon compuesto.
Se tendr mejor analgesia si asociamos estos 2 frmacos a que si los usamos solos. El
mecanismo de accin es de estos frmacos es distinto. El primero (Dextroproxifeno) es un
narctico que produce sus efectos unindose a receptores especficos para que son receptores
opiceos. El segundo (Paracetamol) es un analgsico no narctico que nos alivia el dolor por
otro mecanismo, inhibiendo la sntesis de prostaglandinas.
2.- Adicin: Es un sinergismo. El mecanismo de accin de los frmacos que est utilizando va
a ser semejante. Por ejemplo: usar Naproxen + Paracetamol para aliviar el dolor, si los
asociamos obtendremos mejor analgesia que si se usan solos. Su nombre comercial es Febrax.
Los frmacos que estamos usando juntos tienen un mecanismo de accin semejante, ambos
son analgsicos no narcticos, inhiben la sntesis de Prostaglandinas, por eso nos alivian el
dolor.

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3.- Potenciacin: Es un sinergismo. Al usar simultneamente dos frmacos se presenta un
efecto mayor debido a que uno de los frmacos llamado sinergista, altera la farmacocintica de
un frmaco, presentndose un efecto mayor de este segundo frmaco, si se altera la
farmacocintica se alterar la absorcin, excrecin, distribucin, biotransformacin de un
segundo frmaco.
En algunos casos es benfico para el paciente, por ejemplo: al asociar Probenecid + Penicilina.
El Probenecid es un antagonista, tiene la propiedad de disminuir la excrecin renal de la
penicilina, por ello las concentraciones plasmticas de la penicilina son altas, presentndose
un efecto mayor de sta.
Esta asociacin farmacolgica se recomienda en el tratamiento de enfermedades de

transmisin sexual tomando 1gr de Probenecid media hora antes de aplicarse Penicilina.
En el tratamiento de la Sfilis donde se requiere una concentracin plasmtica elevada de la

Penicilina Benzatnica por tiempo prolongado, conviene antes de aplicar la Penicilina, darle al
paciente una tableta de 1 gr de Probenecid.
Otro ejemplo es cuando la Fenilbutazona o Diclofenaco desplaza de su unin a protenas a un

hipoglucemiante llamado Tolbutamida. La Fenilbutazona ahora se une a la protena y la
Tolbutamida va a permanecer en la forma libre. El efecto de la Tolbutamida va a ser mayor. El
paciente va a presentar hipoglucemia por esto.
ANTAGONISMO.-
Al usar simultneamente 2 frmacos, se presenta un efecto menor que por separado. Hay
varios tipos de antagonismo:
1.- Antagonismo farmacolgico: al usar simultneamente 2 frmacos se presenta un efecto

menor debido a que uno de ellos llamado antagonista desplaza a otro llamado agonista de su
receptor, presentndose un efecto menos o ningn efecto del agonista. Ejemplos:
- Al antagonista naloxona que desplaza al agonista Morfina.
- El antagonista Flumacenil que desplaza al agonista Diazepan.
2.- Antagonismo fisiolgico: al usar simultneamente 2 frmacos se presenta un efecto menor,

pero los frmacos que se estn usando actan en distintos sitios, sobre distintos receptores,
produciendo efectos fisiolgicos contrarios que se neutralizan. Ejemplo:
- usar Atropina + Propanolol. La atropina si se usa sola va a actuar sobre unos receptores que
son los M2, la atropina va a desplazar al transmisor qumico acetilcolina del receptor M 2 y al
hacer eso nos produce aumento en la frecuencia cardiaca (taquicardia).

85
El Propanolol es un frmaco que va a actuar sobre otro receptor en otro sitio, sobre el receptor
B1, al desplazar a la Noradrenalina del receptor B1, cuando se usa Propanolol solo, va a
producir disminucin de la frecuencia cardiaca (bradicardia).
Esos pasa cuando se utilizan solos, si se usan juntos no se presentar ningn efecto sobre la
frecuencia cardaca, o se modificar hacia arriba o hacia abajo pero muy poco en comparacin
si se usan solos.
3.- Antagonismo bioqumico (farmacocintico): Es un antagonismo. Al usar simultneamente

2 frmacos se presenta un efecto menor debido a que uno de ellos altera la farmacocintica del
otro frmaco. Ejemplo:
- La induccin microsomal heptica. Si usamos Fenobarbital por tiempo prolongado aumenta

la actividad de las enzimas hepticas y as se altera la biotransformacin de otros frmacos que
se estn usando a la vez. Por ejemplo: se puede elevar la biotransformacin de un frmaco
llamado Metamizol, siendo su efecto menor.
4.- Antagonismo qumico: La estructura qumica de 2 frmacos se acoplan, se unen en el

plasma sanguneo formando un compuesto inerte, un compuesto sin actividad farmacolgica,
ese antagonismo qumico se presenta en forma rara.
El ejemplo ms claro es el uso de Sulfato de Protamina en sujetos que hayan recibido un

anticoagulante parenteral llamado Heparina.
La heparina es un anticoagulante que se usa por va parenteral, subcutnea o intravenosa. Si a

un paciente se le da una sobredosis de heparina se va a presentar hemorragia. Podemos quitar
el efecto del anticoagulante aplicando Sulfato de Protamina. Su estructura qumica se une a la
de la heparina formndose un compuesto inerte y neutralizndose de esa manera los efectos de
la heparina.
1 mg de Sulfato de Protamina es capaz de neutralizar los efectos de 100 unidades de heparina.
Si se le aplicaron 5,000 unidades de heparina, se deben aplicar 50mg de Sulfato de Protamina
para neutralizar su efecto.
Esa interaccin de frmacos muchas veces es favorable, por el hecho de asociar 2 analgsicos
se obtiene mejor alivio del dolor, el contar con un frmaco que quite los efectos de otros
frmacos tambin es favorable. Sin embargo en ocasiones las interacciones farmacolgicas
producen efectos indeseables graves que pueden causar muerte, principalmente las de ndole
farmacocintico y el antagonismo bioqumico.
FACTORES FISIOLGICOS QUE CONDICIONAN LAS RESPUESTAS DE LOS

FARMACOS.
Cambios fisiolgicos que ocurren en el embarazo

85
Los cambios que se presentan en nios (recin nacidos)
Los cambios que se presentan en ancianos.
Estos pueden alterar la farmacocintica.
1) Cambios fisiolgicos que ocurren en el embarazo:

-Los cambios fisiolgicos en la embarazada que afectan la
absorcin de los frmacos: durante el embarazo se producen
cantidades importantes de progesterona, hormona que relaja el
musculo liso gastrointestinal por ello va a disminuir la motilidad
gastrointestinal (movimientos gastrointestinales), permitiendo con ellos
que los frmacos que damos por va oral permanezcan por ms tiempo en el tubo
digestivo. Adems la embarazada tiene aumentado el gasto cardiaco y por ello
tambin el flujo sanguneo intestinal, por eso la absorcin de ciertos frmacos.
Ejemplo: la digoxina o la Cloropromazina, la absorcin de frmacos por va oral va a
ser mayor en la embarazada.
Durante el embarazo aumenta el volumen minuto respiratorio, el volumen corriente y la
frecuencia respiratoria, la embarazada va a estar hiperventilando y adems debido a que va a
tener aumentado el gasto cardaco va a tener aumentado el flujo sanguneo en la circulacin
pulmonar, por ello cuando damos un frmaco por va oral en una embarazada se absorber
mas rpido. Ejemplo: cuando damos el Salbutamol.
-Los cambios fisiolgicos en la embarazada que afectan la distribucin de los frmacos: La

embarazada es una paciente que tiene una volemia (aumento del volumen de sangre
circulante), al final del embarazo la embarazada tiene en promedio ms de 8 lts de agua en
comparacin de cuando nos e encontraba embarazada, el 60% de esa agua estar en tejidos
fetales, placenta y en tero gestante y el 40% de esa agua la encontraremos en otros tejidos
maternos, por ejemplo: las mamas.
Debido al mayor volumen de agua corporal que tiene la embarazada, el volumen aparente de
distribucin va a ser mayor y por ello los frmacos van a estar ms diluidos en estas
pacientes.
Las dosis iniciales o dosis de ataque o de impregnacin van a ser mayores, porque los
frmacos van a estar ms diluidos.
-Cambios fisiolgicos en la embarazada que afectan la excrecin de los frmacos: Durante el

embarazo va a aumentar el gasto cardiaco entre un 30-50%, por eso va a aumentar el flujo
sanguneo renal, el filtrado glomerular y la excrecin renal del frmaco, que son frmacos que
se eliminan por la orina, se excretan ms rpido en las embarazadas.
Entre esos frmacos estn las Penicilinas, Cefalosporinas, Aminoglucocidos, todos son
antimicrobianos. Tambin la digoxina que es un cardiotnico, al Litio que es un antimanaco.
85
Las dosis de estos frmacos que se excretan ms lentas deben ser menores. Las dosis de
mantenimiento de estos frmacos en estas pacientes van a ser menores.
Durante el embarazo hay un aumento en la produccin de estrgenos, hormonas que

disminuyen el contenido de agua de la bilis, esto puede intervenir en la excrecin de frmacos
que e eliminan junto con la bilis. Por ejemplo: un antifmico para el tratamiento de la
tuberculosis, que es la Rifampicina.
- Cambios fisiolgicos en la embarazada que afectan la biotransformacin de los frmacos: en

la embarazada est aumentada la produccin de progesterona que puede causar esta hormona
la induccin microsomal heptica, aumenta la cantidad de enzimas llamadas citocromos que
intervienen en la biotransformacin de los frmacos, por lo que los frmacos van a ser
oxidados ms rpido en el hgado de la embarazada.
Resumiendo:
Las concentraciones de los frmacos en las embarazadas sern menores por lo siguiente: por el
mayor volumen aparente de distribucin en las pacientes.
Porque est aumentada la excrecin renal de los frmacos.
Porque est aumentada la oxidacin de los frmacos en el hgado.
Por el temor que tiene la paciente de tomar frmacos durante el embarazo por el temor de que
se presente teratogenia.
En algunas ocasiones los beneficios de los frmacos durante el embarazo son superiores, por
eso deben emplearse en el embarazo, ejemplos:
Empleo de acido flico para evitar defectos congnitos en columna vertebral y medula espinal.
El uso de corticoesteroides en una paciente que tiene amenaza de parto prematuro, que tiene
36 semanas o menos de embarazada y tiene
contracciones prematuras del feto, para producirse la
maduracin pulmonar del feto, para que se produzca
surfactante en los pulmones tambin es conveniente
utilizar frmacos durante el embarazo, para tratar el
polihidramios con Indometacina, ya que este frmaco
disminuye la produccin de liquido amnitico,
tambin para evitar que se presente hemorragia
neonatal por empleo de anticonvulsivos como el fenobarbital.
Estos anticonvulsivos que mencionamos producen la sntesis de Protrombina (factor II de la

coagulacin), disminuyen la sntesis de este factor en el feto, por eso provocan hemorragias
neonatales que se evitan aplicando vitamina K a la embarazada.
2) Los cambios fisiolgicos que se presentan en recin nacidos y que afectan el

comportamiento de los frmacos:

85
Tradicionalmente los nios desde el punto de vista farmacolgico, fisiolgico y psicolgico
son considerados adultos pequeos, pero no los nios tienen cambios fisiolgicos importantes
que pueden alterar los efectos o el comportamiento de los frmacos.
En los ensayos clnicos que se le hacen a los frmacos antes de introducirse a la prctica
mdica se utilizan solo adultos, pocas veces nios ya que son una poblacin muy protegida,
por ello en muchas ocasiones se han presentado efectos indeseables histricamente con el
empleo de frmacos en los nios.
El algunas ocasiones han producido catstrofes como la aparicin del sndrome gris del recin
nacido por uso de Cloranfenicol, o la aparicin de Kernicterus, y debido a ello de retraso
mental en recin nacidos por empleo de Sulfonamidas, por ello algunos frmacos van a
utilizarse en nios en ensayos mdicos.
CAMBIOS FISIOLGICOS EN NIOS QUE ALTERAN EL COMPORTAMIENTO DEL

FRMACO EN RELACIN CON LA FARMACOCINTICA.-
Absorcin: En las dos primeras semanas de vida el flujo sanguneo muscular va a estar
disminuido y por ello si un frmaco se aplica por va intramuscular se va a absorber mal y en
forma incompleta, no es recomendable usar esta va en recin nacidos.
Distribucin: Los nios tienen un mayor porcentaje de agua corporal que los adultos, en los
prematuros el 90% de su peso es agua, en recin nacidos entre 0-30 das de vida, el 80-85% de
sus peso es agua, en los lactantes menores que son los de 1-1 meses de edad el 75% de su peso
es agua y en los adultos jvenes es el 60% de agua. Es por ello que el volumen aparente de
distribucin de frmacos va a ser mayor en los nios, los frmacos van a estar ms diluidos en
el mayor porcentaje de agua de los nios. Eso se ha comprobado sobre todo con las
Penicilinas, el Paracetamol (analgsico antipirtico), los Aminoglucocidos (antibiticos), por
ello las dosis de carga de los frmacos van a tener que ser mayores.
La proporcin de grasa en los nios va a ser mayor que en los adultos, en los recin nacidos el
18%de su peso es grasa, en los lactantes menores es el 30% de grasa, en los adultos el 12%, es
por ello que los frmacos que tienen distribucin selectiva en la grasa corporal como los
Barbitricos, el Diazepan, van a producir efectos de mayor duracin en los nios.
La concentracin de Albmina plasmtica va a estar disminuida en los recin nacidos y por
ello la proporcin libre de ciertos frmacos que se unen a esa protena va a ser mayor en esos
nios. Por ejemplo:
Ampicilina
Dicloxacilina
Las Sulfonamidas pueden desplazar a la bilirrubina (sustancia endgena) de su unin a

protenas y si se usa en embarazo o en recin nacidos puede producir ictericia o inclusive
85
Kernicterus (depsito de bilirrubina en ncleos basales del cerebro que origina retraso mental
en el nio).
Hay otros frmacos que tambin pueden producir lo mismo como:
La Dicloxacilina y Flucloxacilina que son penicilinas (antimicrobianos).

La Cefoperazona que es una Cefalosporina (antimicrobiano).
Tambin los medios de contraste radiolgicos que tienen Iodo y tambin los Salicilatos que
son analgsicos antipirticos.
La barrera hematoenceflica del prematuro y

del recin nacido va a ser ms permeable
para varios frmacos que deprimen el
sistema nervioso central, como son: los
anestsicos generales, los narcticos, los
tranquilizantes, etc., es por ello que si se
utilizan estos frmacos en recin nacidos o
en prematuros, las dosis van a tener que ser
menores.
Excrecin: Los recin nacidos van a tener

inmadurez renal, la filtracin glomerular se
normaliza hasta que el paciente tiene 12
meses de vida, y la secrecin tubular tarda
mucho ms tiempo en regularse, hasta los
15-18 meses de vida, por ellos los frmacos se van a excretar ms lentamente en los recin
nacidos y en los lactantes menores. Las dosis de mantenimiento de frmacos van a ser
menores, las de impregnacin van a ser altas.
Se debe tener cuidado con el uso de frmacos que tienen un margen de seguridad bajo, por
ejemplo: los Aminoglucsidos, la Vancomicina, los cuales son antimicrobianos; La
Amantadina que es un antiviral, la Digoxina.
Esos frmacos se excretan en forma importante por va renal y tienen un margen e seguridad
bajo, deben usarse con precaucin en recin nacidos y lactantes.
La biotransformacin: Los recin nacidos van a tener inmadurez heptica. La mayora de

enzimas que intervienen en la biotransformacin de los frmacos an no se encuentran durante
el nacimiento, la conjugacin con cido Sulfrico es semejante en un recin nacido y en un
adulto, pero no sucede as con las otras reacciones qumicas de biotransformacin.
Las reacciones de oxidacin tardan ms tiempo en normalizarse, entre 6 y 30 das despus del
nacimiento, se desarrollan citocromos que intervienen en reacciones oxidativas.
85
La conjugacin con cido actico (acetilacin), se normaliza hasta los 20 das de edad, hasta
entonces est presente la enzima que participa en esto, la acetiltransferasa.
La conjugacin con glucoronidos y glicina se desarrolla en 3 meses y las reacciones qumicas

de biotransformacin tardan ms tiempo en regularizarse en la conjugacin con glucoronidos,
entre 2-12 meses.
Hay otra enzima que se normaliza despus pero solo interviene en el metabolismo del alcohol.
La enzima alcohol deshidrogenasa que interviene en el metabolismo del alcohol, tarda en
normalizarse hasta que el nio tiene 5 aos.
Cuando el hgado se encuentra maduro, despus de 12 meses de edad, el metabolismo ser

ms rpido en nios que en adultos ya que el hgado del nio es de mayor tamao que el
hgado del adulto.
CAMBIOS FISIOLGICOS EN ANCIANO QUE ALTERAN EL COMPORTAMIENTO

DE LOS FRMACOS.-
Con los avances tecnolgicos en medicina ha aumentado

el promedio de vida en el mundo. En Mxico es
aproximadamente 72 aos para los mexicanos y para las
mexicanas de 74 aos. Hay pases donde la sobrevida es
mayor, por ejemplo en Canad que es de 84 aos.
Los ancianos es una poblacin que est aumentada en

forma progresiva, los ancianos son los que tienen 65 o ms
aos, en Mxico actualmente 7-8-% de la poblacin son
ancianos pero se espera que en 20 aos un 20% de la
poblacin sea de ancianos.
Estos ancianos demandan muchos servicios de salud. Una tercera parte de los individuos que
estn hospitalizados son ancianos, hasta un 70% de las consultas son para ancianos, un 30%
de las recetas que se surten en las farmacias de las instituciones son de frmacos para
ancianos, eso e debido a que el 85% de los ancianos toma uno o ms frmacos ya que esos
sujetos tienen una o varias enfermedades: diabetes, hipertensin arterial, cardiopata
isqumica, osteoartritis, osteoporosis, o para tratar su insomnio, ansiedad, depresin psquica,
las mujeres para aliviar el climaterio, cncer de mama, los hombres la disfuncin erctil, su
cncer de prstata. Los ancianos son sujetos susceptibles a presentar reacciones adversar a los
frmacos.

85
Un 20% de sujetos que se encuentran en un hospital y que tienen reacciones adversas a un
frmaco son ancianos. Tambin muchos de esos sujetos acuden a emergencias por presentar
reaccin adversa al frmaco. Los ancianos generalmente no se automedican, toman el frmaco
que le recomend el medico pero presentan reacciones adversar del frmaco por mal
cumplimiento mdico.
Tambin se pueden presentar interacciones adversas por la polifarmacia.
Tambin las reacciones adversar en ancianos son por cambios fisiolgicos en ellos que alteran
las farmacocintica o farmacodinamia.
Absorcin: Los ancianos van a tener disminucin en el vaciamiento gstrico, se requiere de un

mayor tiempo para que el contenido gstrico pase al intestino delgado. Existe tambin
disminucin del gasto cardiaco y por ello una disminucin en la circulacin intestinal y por
ello la absorcin de varios frmacos puede estar limitada en estos pacientes, esto se ha
comprobado con las vitaminas, el hierro, la Digoxina, el Diazepan.
Distribucin: Los ancianos van a tener una disminucin en la masa muscular y tambin en el
agua corporal total, en lugar que el 60% de su peso corporal sea agua, en el anciano se tendr
menos proporcin de agua, un 55% de su peso corporal y debido a ello su volumen aparente
de distribucin va a estar disminuido y los frmacos van a estar ms concentrados.
Las dosis iniciales de los frmacos tienen que ser menores en los ancianos.
Estos individuos tendrn mayor porcentaje de grasa y por ello los frmacos que tienen
distribucin selectiva en este tejido como el Diazepan, Barbitricos, etc., se fijan ms en el
mayor porcentaje de grasa en los ancianos y sus efectos son de mayor duracin.
Los ancianos tienen menor concentracin de albumina y por ello mayor proporcin en la
forma libre de los frmacos que se unen a esta protena como la Warfarina que es
anticoagulante y el Difenildaltoinato que es un antiepilptico.
Excrecin: El gasto cardaco va a estar disminuido en los ancianos en comparacin con

adultos jvenes y se va a tener una disminucin del flujo sanguneo renal y del filtrado
glomerular y por ello de la excrecin renal de los frmacos, adems con frecuencia el anciano
presenta problemas que agravan ms lo anterior, como infecciones renales, deshidratacin,
insuficiencia cardiaca, etc., por ellos debemos tener cuidado al emplear frmacos que se
excreten principalmente por esta va (riones) y que tienen un ndice teraputico muy bajo, por
ejemplo: la Amantadina que es un antiviral, los Aminoglucocidos que son antibiticos, el
Atenolol que es un -bloqueador, la Digoxina que es cardiotnico, el Litio que es un
antimanaco, son frmacos que se eliminan por los riones y tienen margen de seguridad bajo,
deben usarse con precaucin en ancianos.
85
Biotransformacin: Debido a la disminucin de gasto cardiaco, el flujo sanguneo heptico va

a estar disminuido en estos pacientes. Disminuye un 30% en comparacin con un adulto, la
masa heptica tambin disminuye en los ancianos.
Un sujeto de 80 aos va a tener una disminucin en la masa heptica de un 30% menos en

comparacin con un adulto, por ello se ve afectada la biotransformacin de los frmacos,
principalmente aquellos que se oxidan en el hgado. Las reacciones de oxidacin van a estar
alteradas en los ancianos, se va a metabolizar ms lento en Paracetamol (analgsico
antipirtico), la Lidocana (anestsico local), las benzodiacepinas como el Diazepan
(tranquilizante), el Celecoxib (AINE), todos estos frmacos que se oxidan en el hgado se van
a metabolizar ms lento en ancianos, no se afectan las reacciones de conjugacin como la
acetilacin, ni la conjugacin con el glucornido.
CAMBIOS FARMACODINMICOS EN ANCIANOS.-
La concentracin de neurotransmisores cerebrales en ancianos va a estar disminuida y por ello

los efectos de los frmacos que deprimen el SNC van a ser mas intensos en los ancianos.
Los depresores del SNC se deben usar en menores dosis en estos pacientes, entre esos
depresores del SNC estn: anestsicos generales, tranquilizantes y narcticos, frmacos que se
usan en dosis menores en ancianos.
Los efectos indeseables de algunos frmacos Antipsicticos como la Cloropromazina y el

Haloperidol van a ser ms intensos y frecuentes en ancianos, estos Antipsicticos pueden
causar discinesias (movimientos involuntarios ms frecuentes en ancianos o adultos mayores).
Varios frmacos que utilizan los ancianos con mucha frecuencia pueden causar hipotensin
arterial ortosttica, entre esos frmacos estn: el Cloropromazina, Haloperidol, Levodopa
(para tratar enfermedad de Parkinson), antidepresivos tricclicos, diurticos y los
antihipertensivos.
Todos estos frmacos en cualquier paciente pueden producir esta reaccin indeseable,
hipotensin arterial con los cambios bruscos de posicin, sta reaccin es ms frecuente en
ancianos, ya que est disminuido el reflejo que evita esta hipotensin arterial y que es mediado
por los barorreceptores (seno carotideo y seno artico), debido a ellos los ancianos van a ser
ms susceptibles a presentar hipotensin arterial ortosttica cuando se utiliza en ellos algunos
de los frmacos que mencionamos. Esto origina que el paciente despus de la comida presente
mareos, se caiga y fracture la cadera, siendo necesario efectuar una ciruga para reducir la
fractura de cadera, pudiendo morir despus de la ciruga por tromboembolia pulmonar.

85
Los efectos de los anticoagulantes orales van a ser de mayor intensidad en los ancianos, tienen
ms riesgo a presenta hemorragias cuando en ellos se usan esos frmacos.
La concentracin de receptores -adrenrgicos en ancianos va a estar disminuida y por ello los

efectos de los frmacos adrenrgicos en estos pacientes van a ser menores. Ejemplos de estos
frmacos adrenrgicos son la adrenalina y la Dopamina.
Los frmacos que tienen efectos anticolinrgicos como los antiespasmdicos, los
antidepresivos tricclicos y los antihistamnicos de la primera generacin, los efectos
anticolinrgicos nos pueden causar trastornos cognitivos en los ancianos; confusin mental,
desorientacin, en los varones retencin urinaria porque ya los varones ancianos tienen
tendencia a presentar este problema por hipertrofia prosttica, la cual se agrava al usar estos
frmacos con efectos anticolinrgicos.
La hepatotoxicidad que nos puede causar la Isoniazida (frmaco para el tratamiento de la

tuberculosis) es ms frecuente en los ancianos.
Se presenta en 0.3% en individuos entre 20-35 aos de edad y 2.3% en sujetos de ms de 55
aos de edad.
La hipercalemia o hiperpotasemia que producen los bloqueadores de la ECA, que son

antihipertensivos que bloquean la enzima convertidora de la angiotensina como el Captopril,
pueden causar la hipercalemia, esta es ms frecuente en ancianos.
La nefrotoxicidad y la hipercalemia que producen varios AINES es ms frecuente en ancianos.
La gastritis medicamentosa que producen los AINES es ms frecuente y grave en ancianos.
BIBLIOGRAFIA:

Edicion,1063-1076

Edicion,49-52
ENSAYOS CLNICOS
85
Son estudios prospectivos que se realizan a un nuevo medio teraputico o diagnstico, entre
ellos a un nuevo frmaco.
Antes de que un frmaco sea introducido a la prctica mdica se le hacen varios estudios
llamados ensayos clnicos.
El primer estudio no es realmente un ensayo clnico, es el llamado Fase 0 o preclnica ya que

el frmaco se va a estudiar en animales (cuyos, ratas, conejos, cerdos, monos, etc.)
Esos estudios de Fase 0 van a ser efectuados por farmaclogos clnicos y tienen una duracin
de 2 aos y medio.
En esta fase 0 se determina la dosis toxica, la letal y su ndice teraputico (margen de
seguridad).
Se realizan en animales estudios de toxicologa, agudas, subagudas crnicas, valorando si el

frmaco es o no teratognico, mutgeno u oncolgico.
Tambin se realizan estudios bsicos de farmacocintica para evaluar con que frecuencia se
tiene que administrar el frmaco.
De 10.000 frmacos investigados en la Fase 0, solo uno llega a las fases clnicas
precomercializacin y que son la Fase I, II y III.
De estos que llegan a la Fase clnica de precomercializacin, solo el 20% pasa a la fase IV que
es la Fase Clnica postcomercializacin
La Fase I se realiza en voluntarios sanos sin antecedentes de tabaquismo y alcoholismo, en un

nmero aproximado de 50 voluntarios sanos.
En esa Fase I se analiza la dosis mxima tolerada por el paciente, las reacciones adversas ms
frecuentes, la biodisponibilidad del frmaco, su vida media, su volumen aparente de
distribucin (VD), la cintica de eliminacin, el tiempo que tardan en alcanzarse la
concentracin plasmtica, todo ello analizado en la Fase I.
Despus viene la Fase II que se realiza en sujetos enfermos para los cuales est destinado el
frmaco.
Si es antidiabtico se usa en diabticos, si es antihipertensivo se usa en paciente hipertensos.
Aqu se analiza la eficacia del frmaco, su depuracin y la aparicin de reacciones adversas

menos comunes.

85
La muestra que se toma aqu es de 150-250 pacientes. A esta Fase II tambin se le llama Fase
exploratoria.
En la Fase I y II intervienen tambin farmaclogos clnicos.
Fase III (confirmatoria): Se efecta en 1000 pacientes, se comprara la eficacia, la seguridad,

la comodidad de administracin y el costo del frmaco nuevo con otros frmacos que ya se
estn usando en la prctica clnica.
Estas 3 fases van a tener una duracin promedio de 5 aos y medio. Algunos frmacos van a
durar menos (2 aos), en otros frmacos va a durar ms.
En la fase III intervienen investigadores clnicos.
En la fase I de los ensayos clnicos que se le hacen a un frmaco se van a estudiar a 50

pacientes voluntarios sanos. En la Fase II se estudian mximo 250 pacientes y en la Fase III
1000 pacientes, es decir en estas 3 etapas precomercializacin se van a estudiar entre 1300-
1400 personas, numero que muchas veces es insuficiente para detectar reacciones adversas no
muy comunes que producen los frmacos y por ello una vez que el frmaco ya se esta
utilizando en la practica clnica, una vez que ya ha sido comercializado se debe vigilar su
efecto en la Fase IV y es donde intervienen los mdicos. Se evala la eficacia del frmaco en
diferentes hospitales de todo el mundo, se hacen estudios multicentricos para seguir valorando
la eficacia y seguridad del frmaco.
Adems en la gran mayora de los pases del mundo existen programas llamados de frmaco-
vigilancia, donde los mdicos tienen la obligacin de notificar por escrito las reacciones
adversas que producen los frmacos en los pacientes, reportes que son recopilados en Mxico
por la secretaria de salud.
Aqu no se encuentra muy arraigado, en otros pases si, gracias a ellos, frmacos que ya se
estaban utilizando en la practica clnica en forma muy importante han sido retirados para su
uso clnico en humanos, por ejemplo: el Rofecoxib que tienen como nombre comercial Vioxx,
muy usado por traumatlogos hace aos, es un AINE muy caro. Por los programas de
vigilancia se encontr que era un frmaco toxico para el corazn, esto se vio cuando estaba
siendo utilizado en la practica mdica en la Fase IV x eso ya no se utiliza en la practica
clnica, fue retirado por la FDA.
El Valdecoxib cuyo nombre comercial es Valdure, es un analgsico muy eficaz, hasta hace
algunos aos se estaba utilizando en la prctica clnica. Sin embargo con el tiempo se encontr
que ste produca un sndrome muy grave (Sndrome de Stevens-Johnson), donde el paciente
presenta lesiones en la piel, por eso fue retirado de la practica clnica por la FDA.

85
Si un frmaco produce una reaccin adversa en 1 de cada 100 sujetos que lo toman, para
detectar esta reaccin adversa el frmaco debe usarse por lo menos en 300 individuos, si la
reaccin adversa es ms rara (en 1 de cada 200 individuos), ese frmaco se debe utilizar en
600 individuos para detectar esa reaccin adversa.
Si la reaccin adversa es ms rara (en 1 de cada 1000 sujetos), ese frmaco se tiene que
utilizar en 3000 individuos para identificarla y si la reaccin adversa es ms rara (en 1 de cada
2000 sujetos), se tiene que administrar en 6000 personas para detectarla.
Por ellos deben estar vigentes y darla importancia a los programas de frmaco-vigilancia.
NOMENCLATURA DE LOS FARMACOS.-
Todos los frmacos tienen 3 nombres:
1.- Nombre qumico

2.- Nombre genrico
3.- nombre comercial
El nombre qumico: Describe la estructura del frmaco, es un nombre largo, complejo, difcil
de recordar, de escribir y de pronunciar, y por ello nunca se utiliza en las recetas mdicas ni
tampoco en la comunicacin entre mdicos, estudiantes de medicina o personal paramdico.
Ejemplo: 2 dimetil 4 pirimidil para amino benceno sulfonamida.
El nombre genrico: es el nombre que le otorgan al frmaco las organizaciones mundiales de

la salud. Muchas veces es el nombre qumico abreviado, es el nombre mas importante de los
frmacos ya que es universal, as se le conoce al frmaco en todo el mundo, va a ser el nombre
de los frmacos ms importante para nuestras clases de farmacologa.
Si estamos trabajando en una institucin de salud debemos emplear el nombre genrico de los
frmacos.
Si una receta va a ser surtida en una farmacia de genricos intercambiables se deben usar los
nombres genricos de los frmacos y la secretaria de salud de nuestro pas quiere que en las
recetas que se van a surtir en hospitales privados o en las farmacias privadas se pongan
tambin los nombres genricos de los frmacos y entre parntesis 1, 2 3 nombres
comerciales. Uno si es un frmaco nico, 2, 3, 4 nombres comerciales si el frmaco ya
termin su patente y hay varias copias de l. Ejemplo: Sulfadimetoxina (Sulfonamida de
accin prolongada que se administra c/24hrs.)

85
Nombre comercial: Es corto, fcil de recordar, eufnico (de buen sonido), se hace esto con
fines mercadotcnicos para que el medico recuerde rpido ese frmaco y el laboratorio
fabricante tenga ms ganancias. Nombres comerciales puede haber muchos ya que varios
laboratorios pueden producir un mismo producto. Por ejemplo: Ampicilina (penicilina
semisinttica), unos le pusieron Pentrexyl, Omnipen, Binotal, Principen, etc.
En la actualidad casi siempre cuando un frmaco va a ser surtido en un hospital privado o

cuando un frmaco va a ser surtido en una farmacia no institucional, los mdicos ponen en las
recetas el nombre comercial del producto, aunque se debe poner el nombre genrico tambin.
Ejemplo: Madribn.
BIBLIOGRAFIA:
Edicion,1029-1041

Edicion,64-71
SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO

Se estudiarn los siguientes grupos de frmacos:

85
Frmacos adrenrgicos
Bloqueadores adrenrgicos
Frmacos Colinrgicos
Anticolinrgicos
El sistema nervioso que conduce impulsos

aferentes y eferentes se clasifica en:
1.-Sistema nervioso somtico y
2.- Sistema nervioso autnomo o vegetativo.
El sistema nervioso somtico inerva el

musculo esqueltico, preside la actividad
refleja y voluntaria del musculo esqueltico,
que es un musculo que se contrae bajo el
control de la voluntad.
El sistema nervioso autnomo inerva a todo

aquel tipo de tejido que funciona fuera del
control consciente, por ejemplo: al
miocardio, musculo liso visceral.
En ambos sistemas nerviosos se presentan reflejos donde los estmulos pasan a travs de 3
tipos de neuronas:
1.- Una neurona aferente
2.- Una neurona conectora
3.- Una neurona eferente
LOCALIZACIN DE ESTAS NEURONA EN EL ARCO REFLEJO VEGETATIVO.-

La neurona aferente en el arco vegetativo se encuentra en el ganglio de la raz dorsal.
La neurona conectora se encuentra en los ncleos de pares craneales y en astas laterales de la
mdula espinal.
La neurona eferente se encuentra en el ganglio autonmico.
La mayora de la veces, la neurona conectora va a estar localizada en las astas laterales de la
mdula espinal. A partir de ah va a salir una fibra llamada fibra pre-ganglionar (est antes del
ganglio), esa fibra sale de la neurona conectora y termina en el ganglio, va a ser una fibra del
tipo B, es de color blanco, contiene mielina, conduce los impulsos rpidamente, a una
velocidad de 15-50 m/seg.
A partir del ganglio sale otra fibra nerviosa, la fibra postganglionar (despus del ganglio), sale
del ganglio y termina en el rgano efector que puede ser musculo cardiaco, musculo liso
visceral o una glndula, esta fibra postglanglionar es de tipo C, de color gris, no tiene mielina
por ello conduce los impulsos lentamente a una velocidad de 0.5-2 m/seg.

85
Desde el punto de vista anatmico, fisiolgico y

farmacolgico, el sistema nervioso autnomo se divide en:
1.- Simptico (toracolumbar o adrenrgico)

2. - Parasimptico (craneosacro o colinrgico)
Disposicin anatmica: las neuronas conectoras del

simptico estn en las astas laterales de la mdula torcica y de los dos primeros segmentos
lumbares, a partir de ah van a salir fibras preganglionares que hacen relevo con los ganglios
vertebrales llamados tambin de la cadena simptica y con los ganglios prevertebrales que son
el celaco, mesentrico superior e inferior.
A partir de este ganglio salen fibras postganglionares que van a inervar vsceras de la caja
torcica y cavidad abdominal.
Las neuronas conectoras del parasimptico van a estar en ciertos ncleos de pares craneales
que son el III (oculomotor), VII (facial), IX (glosofarngeo) y X (vago o neumogstrico), a
partir de ah salen fibras preganglionares que terminan en los ganglios ciliar, submaxilar y
tico.
Otras neuronas conectoras del parasimptico tienen localizacin sacra, a partir de ah salen
fibras preganglionares que se unen entre si para formar el nervio plvico que termina y hace
relevo en el ganglio hipogstrico.
A partir de este ganglio salen fibras postganglionares que inervan las vsceras del abdomen y
pelvis (abdominopelvianas).
Desde el punto de visa fisiolgico el sistema nervioso simptico y el parasimptico se

conforman de manera antagnica, la funcin que es estimulada por uno vas a ser inhibida por
el otro.
Cuando se estimula el simptico se presenta taquicardia. Cuando se estimula el parasimptico

aumenta la peristalsis intestinal. Cuando se estimula el simptico disminuye la peristalsis
intestinal.
El simptico se va a estimular en situaciones de estrs, huda, miedo, ansiedad, dolor, por

ejemplo: cuando tiembla.
Cuando se estimula el simptico, el sujeto va a tener midriasis, taquicardia, vasoconstriccin

cutnea, palidez, sudoracin, piloereccin, hiperglucemia (aumento de glucosa en la sangre).

85
El sistema parasimptico tiene funciones de conservacin, de restauracin. Por ejemplo:
predomina la estimulacin parasimptica durante el sueo, presentndose miosis (constriccin
de la pupila), bradicardia y disminucin moderada en la glucemia.
CONDUCCIN DE IMPULSOS DEL SNA.

En su porcin distal la fibra preganglionar se ensancha y pierde su mielina, originando una
membrana llamada membrana presinaptica.
La membrana postsinptica se encuentra a este nivel en el ganglio autonmico.
Entre las dos membranas se encuentra un espacio llamado hendidura sinptica.
En su porcin distal la fibra preganglionar tiene tambin unos grnulos que almacenen a una
sustancia llamada transmisor qumico, esos grnulos se llaman vesculas sinpticas.
La fibra postganglionar tambin en su porcin distal se ensancha, dando origen a una

membrana llamada membrana presinaptica. Aqu tambin encontramos grnulos donde se
almacena el transmisor qumico, a esos grnulos se les llama vesculas sinpticas.
La membrana postsinptica se encuentra en el rgano efector, en ella encontramos unas
macromolculas que se llaman receptores. Al espacio que hay entre las dos membranas
tambin se le llama hendidura sinptica.
Los estmulos de la periferia llegan primero a la neurona aferente que se encuentra en el

ganglio. De ah pasan a la neurona conectora, a partir de ah pasan a la fibra preganglionar.
Cuando el impulso llega a la porcin distal de la fibra preganglionar se va a liberar hacia la
hendidura sinptica el transmisor qumico almacenado en las vesculas sinpticas. La
liberacin de este transmisor qumico permite que el estmulo pase al ganglio y a la fibra
postganglionar.
Cuando el estimulo llega a la porcin distal de la fibra postganglionar se va a liberar el

transmisor qumico almacenado en las vesculas sinpticas hacia la hendidura sinptica. Este
transmisor qumico se va unir a los receptores que estn en la membrana postsinptica del
rgano efector, la cual origina la apertura de los canales de Na y Ca. Penetra Na y Ca a la parte
interna de la membrana postsinptica. Se despolariza la membrana celular con lo cual se
genera un potencial de accin que a su vez produce la respuesta de rgano efector. Esa
respuesta puede ser segn de lo que se trate: relajacin o contraccin del musculo cardiaco,
relajacin o contraccin del musculo liso visceral o secrecin de una glndula.
Concluimos que los impulsos nerviosos son conducidos a travs del SNA debido a la
liberacin de transmisores qumicos que estn almacenados en las vesculas sinpticas. Y
tambin las respuestas en los rganos efectores van a ser causadas por estos transmisores

85
qumicos que cuando son liberados se unen a las membranas postsinapticas de los rganos
efectores.
Los transmisores qumicos liberados en el simptico y parasimptico a nivel pre y post

ganglionar son:
A nivel preganglionar en el sistema simptico es la acetilcolina.
A nivel preganglionar en el parasimptico es la acetilcolina.
A los efectos que nos produce la acetilcolina a este nivel se le llaman efectos nicotnicos,
debido a que el alcaloide de una planta llamada Nicotina tabacum produce lo mismo que la
acetilcolina a este nivel.
Alcaloide significa: principio activo
A nivel postganglionar en el sistema parasimptico se libera la acetilcolina.
Los efectos producidos a este nivel se les llama Muscarnicos, ya que el alcaloide de un hongo
(Amanita muscarie) produce lo mismo que la acetilcolina a este nivel.
Cuando la acetilcolina se libera ah, se va unir a los receptores Muscarnicos (M),

presentndose las respuestas en los rganos efectores, por ello al parasimptico tambin se le
llama sistema colinrgico.
La acetilcolina tambin es el transmisor qumico en otros sitios:

En las fibras postganglionares simpticas pero solo de las glndulas sudorparas.
Tambin fuera del SNA la acetilcolina es el transmisor qumico en la unin neuromuscular o

placa neuromuscular.
A los receptores de la acetilcolina en la unin neuromuscular se les llama receptores N

(nicotnicos).
En el sistema simptico a nivel postganglionar se libera Adrenalina y Noradrenalina.
El principal transmisor qumico del simptico es la Noradrenalina. Se libera en un 85%

Noradrenalina y Adrenalina en un 15%.
A estos dos transmisores tambin se les llama catecolaminas, adems de liberarse y producirse
en nivel postganglionar tambin se producen en la medula suprarrenal, solo que ah predomina
la adrenalina, en un 95% y Noradrenalina en un 5%.

85
BIOSNTESIS Y BIOTRANSFORMACIN DE LOS TRANSMISORES QUIMICOS.
La acetilcolina se va a sintetizar a partir de la unin del cido actico + un aminocido

llamado colina, al unirse el cido actico con la colina se va a formar la acetilcolina.
En la sntesis de la acetilcolina va a intervenir una enzima llamada colinesterasa.
La acetilcolina se va a hidrolizar por la accin de la enzima acetilcolinesterasa, formndose 2

metabolitos que quedan disponibles en las terminaciones nerviosas para sintetizar de nuevo
acetilcolina.
Las catecolaminas se van a sintetizar a partir de un aminocido llamado Fenilalanina, esta se

va a hidroxilar debido a la accin de la enzima hidroxilasa, transformndose en otro
aminocido llamado tirosina.
La tirosina a su vez se va a hidroxilar interviniendo la enzima tirosinhidroxilasa, formndose

una sustancia llamada DOPA.
La DOPA se va a descarboxilar (va a perder CO2), interviniendo la enzima

dopadescarboxilasa, al descarboxilarse la dopa se va a formar la catecolamina Dopamina
(sustancia endgena que e produce en el cerebro, es un neurotramisor, tambin se usa como
frmaco).
La dopamina se va a oxidar, interviniendo la enzima dopamina B oxidasa, al oxidarse se va a

producir la Noradrenalina. La dopamina es precursor de la Noradrenalina.
La Noradrenalina se va a metilar, interviniendo la enzima N-Metil transferasa, al metilarse la

Noradrenalina se produce la Adrenalina. (El prefijo nor significa sin un metilo), la
Noradrenalina es adrenalina sin un metilo.
Las catecolaminas sern metabolizadas por 2 enzimas:
Una enzima se encuentra intraneuronal (dentro de las mitocondrias de las fibras nerviosas), se
llama MAO (Mono Amino Oxidasa).
La otra enzima tiene localizacin extraneuronal, se llama COMT (Catecol Orto Metil
Transferasa).
Cuando las catecolaminas se biotransforman se producen metabolitos; los principales son: la

Metanefrina, Normetanefrina, cido Vanelico y el cido Vanilmandelico.

85
Cuando las catecolaminas son biotransformadas por la MAO y COMT terminan su accin, sin
embargo este no es el nico mecanismo por el cual las catecolaminas dejan de producir sus
efectos, hay otros mecanismos que intervienen en ellos y son ms importantes:
La recaptura por la fibra nerviosa: para que la Noradrenalina produzca sus efectos tiene que
liberarse hacia la hendidura sinptica y estando ah se va a acoplar a sus receptores y producir
un efecto sobre el rgano efector, se refiere a que la Noradrenalina que haba sido liberada a la
hendidura sinptica regrese al interior de la fibra nerviosa. La Noradrenalina ya no estar en
contacto con sus receptores por ellos dejar de producir sus efectos.
Difusin de la Noradrenalina desde la hendidura sinptica hacia la sangre: Si sucede eso, la

Noradrenalina ya no estar en contacto con sus receptores por ello ya no va a producir ningn
efecto.
En resumen son 3 los mecanismos por los cuales las catecolaminas terminan su accin, esos
son los siguientes:
El ms importante, es la recaptura por la fibra nerviosa.
Biotransformacin enzimtica por la MAO y por la COMT.
El menos importante, es la difusin hacia la sangre.
En el caso del sistema simptico vamos a encontrar 4 subtipos de receptores que son llamados
receptores adrenrgicos, 3 de ellos tienen localizacin postsinptica, es decir estn localizados
en la membrana postsinptica de los rganos receptores. Estos receptores de localizacin
postsinptica son: 1, 1, 2.
Cuando algn frmaco adrenrgico se une a esos receptores postsinapticos se presenta una
respuesta en el rgano receptor.
El otro receptor adrenrgico es el 2, tiene localizacin presinaptica, est localizado en la

membrana presinaptica de la fibra simptica postganglionar.
Este receptor 2 tiene una funcin especfica que consiste en controlar la liberacin del
transmisor qumico Noradrenalina, es el polica que abre la puerta paraqu se libere la
Noradrenalina o que la cierra para que no se libere.
Hay algunos frmacos que son antagonistas del receptor 2, como la Clonidina que es un
antihipertensivo agonistas 2.
Cuando se estimula el receptor 2 disminuye la liberacin de Noradrenalina hacia la

hendidura sinptica.
85
Otros frmacos bloquean al receptor 2, como la Fentolamina. Cuando se bloquea el receptor

2 como lo hace la Fentolamina, aumenta la liberacin de Noradrenalina.
En el caso del parasimptico encontramos 3 receptores postsinapticos que se encuentran en la

membrana postsinptica de los rganos receptores y son: M1, M2, y M3.
El M1 se encuentra en el cerebro (SNC)
Los receptores M2 se encuentran en el corazn
Los receptores M3 se encuentran en las glndulas y en el musculo liso visceral.
EFECTOS EN DISTINTOS ORGANOS EFECTORES CUANDO SE ESTIMULAN LOS

SISTEMAS SIMPTICO Y PARASIMPTICO.
ORGANO SIMPTICO PARASIMPTICO

EFECTOR
1 1 2
OJO
-Fibras radiales Contraccin
(midriasis) ----- ----- -----
-Fibras ----- ----- ----- Contraccin: miosis
circulares
Glndulas Secrecin leve + ----- ----- Secrecin importante
lagrimales +++
Musculo ciliar ----- ----- Relajacin = Contraccin = visin
del ojo visin lejana cercana
Glndulas Disminuye ----- ----- Aumenta secrecin
bronquiales secrecin
Musculo liso Relajacin = Contraccin del
bronquial ----- ----- broncodilatacin musculo liso
bronquial =
Broncoespasmos.
CORAZN
-Frecuencia ----- Aumenta ----- Disminucin
cardaca ----- Aumenta ----- Disminucin
-Contractilidad ----- Aumenta ----- Disminucin
-Velocidad de
conduccin.
VASOS
-Cutneos Vasoconstriccin ----- Vasodilatacin +
85
-Pulmonares Vasoconstriccin ----- ++
-Mesentricos Vasoconstriccin ----- Vasodilatacin + Vasodilatacin leve
-Renales Vasoconstriccin ----- ++ +
-Del m. Vasoconstriccin ----- Vasodilatacin +
esqueltico ++
Vasodilatacin +
++
Vasodilatacin +
++
ESTMAGO
-Tono y ----- ----- Disminucin -Aumenta
motilidad -Disminuye ----- ----- -Aumenta
-Secrecin -Contraccin ----- ----- -Relajacin
-Esfnteres
INTESTINO
-Tono y ----- ----- Disminucin -Aumenta
motilidad -Disminuye ----- ----- -Aumenta
-Secrecin -Contraccin del ----- ----- -Relajacin de
-Esfnteres esfnter ileocecal esfnter ileocecal.
MUSCULO DE ----- ----- Relajacin Contraccin del m.
LA VESCULA liso de la vescula
BILIAR biliar.
Aumento en la
HIGADO ----- ----- gluconeogenesis -----
y la
glucogenlisis.
PANCREAS
-Acinos -Disminuye ----- -----
secrecin -----
-Clulas B de -Menor ----- -Mayor
Langerhans secrecin de secrecin
insulina
URETEROS -Aumento del -------- --------- Aumento del tono y
-Tono y tono y motilidad motilidad de los
motilidad de los ureteros ureteros
-Vejiga urinaria -contraccin --------- ---------- Relajacin

-Esfnter ------------- --------- ---------- Contraccin
-Musculo
detrusor de la -------------- Aumento de ---------- ----------
85
vejiga la liberacin
- Aparato de renina
yuxtaglomerular
APARATO
GENITAL
FEMENINO
-Musculo contraccin --------- Relajacin --------
uterino
PIEL Secrecin ----------- ----------- Secrecin
-Glndulas localizada generalizada
sudorparas
- musculo Contraccin ----------- -----------
pilomotores ------------------------
-clulas Aumento de la ------------ -----------
adiposas lipolisis -------------------------
Aumento de la ------------- -----------
-glndulas secrecin de -------------------------
salivales agua y potasio
HIPOFISI ------------------- Aumento en
la secrecin
de hormonas
antidiureticas
Los frmacos adrenrgicos producen efectos similares al simptico.

Los frmacos colinrgicos producen efectos similares al parasimptico.
En el sistema simptico son 3 receptores adrenrgicos: 1, 1, 2..
En el parasimptico son: M1, M2 y M3.
*Midriasis: dilatacin de la pupila del ojo.
Los frmacos broncodilatadores estimulan a los receptores 2
Los frmacos colinrgicos que imitan al parasimptico estn limitados en los asmticos.
El corazn es el sitio ms importante donde encontramos receptores 1, al estimularse estos

receptores aumentan la frecuencia cardiaca y aumentan la velocidad de conduccin.
Los vasos sanguneos tienen inervacin simptica.
La estimulacin parasimptica produce tambin vasodilatacin pero leve en vasos sanguneos.
Cuando se estimula el simptico se relaja el musculo liso del estomago, los receptores 2.

85
Los esfnteres del estmago son el gastroesofgico y el pilrico.
NOTA: Casi siempre cuando se estimula el simptico se relaja el musculo liso, respuesta
mediada por receptores 2, se presenta vasodilatacin, casi siempre que se estimula el
parasimptico se contrae el musculo liso, una excepcin son los esfnteres del aparato
digestivo y el urinario, aqu la estimulacin simptica produce contraccin y la parasimptica
relajacin.
*Glucogenlisis: degradacin del glucgeno almacenado en el hgado.

Por aumento de la glucogenlisis y la gluconeogenesis aumenta la glucemia.
El jugo pancretico se produce en los Acinos pancreticos.
Los frmacos colinrgicos aumentan el tono y la motilidad y el paciente va a tener dolor

abdominal de tipo clico y diarrea.
APARATO URINARIO
La estimulacin simptica y
parasimptica produce aumento del tono
y la motilidad de los ureteros.
VEJIGA URINARIA
El esfnter tiene estimulacin simptica
la cual produce contraccin del esfnter
vesical mediado por los B1 y la
parasimptica produce relajacin.
MUSCULO DETRUZOR
Tiene estimulacin simpatica la cual
produce relajacin mediada por los B2 y
la parasimptica produce contraccin.
APARATO YUXTAGLOMERULAR.
Aqu se encuentran los receptores B2 los
cuales producen aumento en la secrecin
de la renina, no tiene inervacin
parasimptica.
APARATO GENITAL MASCULINO

Aqu el simptico interviene en la eyaculacin mediado por los A1 y el parasimptico en la
ereccin.
85
MUSCULO LISO UTERINO

Solo tiene estimulacin simpatica encontramos receptores A1 que cuando se estimulan
producen contraccin y los B2 producen relajacin
PIEL
Las glndulas sudorparas tienen las dos inervaciones al estimularse los A1 producen
secrecin localizada y al estimularse el parasimptico se produce secrecin generalizada.
MUSCULOS PILOMOTORES
Solo tienen inervacin simpatica que cuando se estimula se presenta contraccin de los
msculos piloerectores.
CLULAS ADIPOSAS
Solo tiene estimulacin simpatica que al estimularse ocasiona aumento de la lipolisis mediado
por el A1 y aumento de la degradacin de las grasas neutras y triglicridos que estn
almacenados en el tejido adiposo
GLNDULAS SALIVALES
Tienen las dos inervaciones el simptico produce aumento de la secrecin de agua y de potasio
leve mediado por el alfa uno y en el parasimptico hay aumento de la secrecin de agua y
potasio a travs de la saliva pero en forma importante.
HIPFISIS POSTERIOR O NEUROHIPOFISIS

Solo tiene estimulacin simpatica, es uno de los tres sitios donde encontramos los beta uno y
que al ser estimulados producen aumento de la secrecin de la hormona antidiuretica.
BIBLIOGRAFIA:

Edicion,99-120

Edicion,123-162

85
FARMACOS ADRENERGICOS (SIMPTICO-MIMETICOS)
Son aquellos que al actuar en forma directa o indirecta sobre los rganos efectores producen
efectos se presentan con la estimulacin de las fibras nerviosas simpticas a nivel
postganglionar.
Pueden actuar de forma directa, lo que significa que el frmaco se acopla directamente al
receptor: pueden actuar de forma indirecta, provocando la liberacin del transmisor qumico
de la noradrenalina y produce los efectos al unirse al receptor.
Se clasifican en 3 grupos:
1.- CATECOLAMINAS Y AFINES:
Estructura qumica; anillo aromtico, 2 carbonos, grupo amino y en el anillo aromtico hay 2
hidroxilos (3,4) anillo catecol (con hidroxilos en la posicin 3 y 4).
2 FENOLAMINAS:
Anillo aromtico, 2 carbonos, grupo amino y en anillo aromtico hay solo un hidroxilo en la
posicin 3 o en la 4.
3.- FENILAMINAS:
Anillo aromtico (no hay hidroxilos), 2 carbonos, un amino.

85
A las fenilaminas y fenilaminas se les llaman; AMINAS NO CATECOLICAS.
CATECOLAMINAS VERDADERAS
Tenemos las siguientes:
- Adrenalina o Epinefrina
- Noradrenalina (sustancia endgena)
- Isoproterenol
- Dopamina
- Dobutamina
CATECOLAMINAS AFINES
Tienen una estructura qumica base parecida a la de las catecolaminas verdaderas, son 2
grupos:
1.- DERIVADOS DEL RESORCINOL:
Su estructura solo cambia en que el hidroxilo esta en la posicin 5 y no en la 4. Entre estas

tenemos las siguientes:
- Metaproterenol u Orciprenalina: estimula receptores B2.
- Terbutalina: estimula receptores B2
- Ritrodina: estimula receptores B2
2.- SALUGENINAS:
Su estructura solo cambia en que en la posicin 4 esta un hidroximetilo. Son

Broncodilatadores;
85
- Salbutamol: estimula receptores B2
- Salmeterol: estimula receptores B2
- Formoterol: estimula receptores B2
- Clembuterol: estimula receptores B2
DIFERENCIAS ENTRE LAS CATECOLAMINAS VERDADERAS Y FARMACOS

AFINES:
1.- Las catecolaminas verdaderas no se absorben en tubo digestivo, no se usan por va oral, se
usan por va parenteral, casi siempre por va IV.
2.- Los frmacos afines se absorben en tubo digestivo y se pueden usar por va oral, adems
tambin se pueden usar por va parenteral y por va inhalatoria.
3.- Las catecolaminas verdaderas son metabolizadas rpidamente por las enzimas la MAO y la
COMT debido a ello su efecto dura poco tiempo, solo algunos minutos si se aplican por va IV
directa, su efecto dura entre 3 y 5 minutos; se usan por va IV a goteo, excepto la adrenalina
que se usa por va IV directa.
4.- Los frmacos afines no son metabolizados por la MAO y la COMT y sus efectos duran
horas, entre 6-8 horas, y en algunos casos como en el Salmeterol y Formoterol, van a durar
hasta 12 horas.
CATECOLAMINAS VERADERAS Y FARMACOS AFINES Y SUS RECEPTORES

ADRENERGICOS QUE ESTIMULAN:
- Adrenalina o Epinefrina: estimula los receptores A1, B1, B2
- Noradrenalina: estimula receptores A1, B1
- Isoproterenol: estimula receptores B1, B2
- Dopamina: estimula a dosis bajas: D1, dosis intermedias: D1 y B1,dosis altas: B1 y A1
- Dobutamina: estimula receptores B1
- Metaproterenol: estimula receptores B1, B2
- Los de ms frmacos (broncodilatadores) van a estimular a B2.

85
ADRENALINA (EPINEFRINA) A1, B1, B2
EFECTOS EN EL APARATO CARDIOVASCULAR
Si se administra una dosis de 10 mg por kg de peso, se presenta una vasoconstriccin

generalizada (en piel, mucosas, musculo esqueltico, riones), presentndose debido a ello un
aumento en la resistencia perifrica (en las arteriolas), donde existe una mayor oposicin a que
circule la sangre, debido a ello se presenta un aumento de presin arterial, se presenta por la
estimulacin de los receptores A1, si hay 120 la adrenalina la aumenta a 180.
Al mismo tiempo estimula los receptores B1, produciendo cardioestimulacin, elevando la

frecuencia cardiaca (Taquicardia), si es de 70 x la aumenta a 140 x (B1).
Despus de algunos segundos persiste la vasoconstriccin y la elevacin de la presin arterial,

luego se presenta una disminucin importante en la FC, en lugar de regresar a los valores
normales, disminuye a valores menores de las cifras basales, por ejemplo: 65 x, esta
bradicardia relativa, es una bradicardia refleja, debido a estimulacin de los baroreceptores,
cuando detectan una gran elevacin en la presin envan estmulos nerviosos, a travs del
nervio vago, hacia el centro cardioinhibidor al bulbo y se envan seales inhibidoras hacia el
marcapaso, hacia el nodo SA, producindose una bradicardia refleja, producida por estas.
Si el paciente tuviera disminuida la presin arterial, la respuesta seria una taquicardia refleja.
Despus de algunos minutos la Frecuencia Cardiaca regresa a su valor normal y tambin la
presin sistlica, pero la diastlica en lugar de regresar a su nivel original, regresa a uno
menor del basal, por que falta la estimulacin de B2, el cual produce vasodilatacin
generalizada, debido a ello disminucin de la resistencia arteriolar, disminucin de la cifra
diastlica de la presin arteriolar.
85
Esos efectos que causa la adrenalina cuando se usa por va IV en bolo, dura entre 3-5 minutos,
si se quiere que se dure, se tiene que aplicar otras dosis en 5 minutos, tambin se puede aplicar
por va subcutnea, pero tiene inicio de accin tardo, pero los efectos duran mas de 3-4
minutos mas, cuando se usa por va subcutnea produce lo mismo pero de menor grado, de
menor intensidad.
La adrenalina estimula receptores B1 y produce cadioestimulacion, cuando un frmaco

aumenta la presin arterial, como la adrenalina, se dice que tiene efectos cronotropicos
positivos, pero la adrenalina aumenta la fuerza de contraccin del musculo cardiaco
(contractilidad cardiaca), cuando un frmaco produce esto se dice que tiene efectos
Inotrpicos positivos).
Cuando un frmaco aumenta la conduccin auricoloventricular, se dice que tiene efectos

dromotropicos positivos.
Tambin la adrenalina aumenta la excitabilidad cardiaca y se puede producir arritmias

cardiacas, principalmente auriculoventricular, cuando un frmaco hace esto se dice que tiene
efectos batmotropicos positivos.
Todos los que estimulan B1 producen estos efectos.
NORADRENALINA:
Al estimular A1 produce vasoconstriccin

generalizada, aumento en la resistencia perifrica y
arteriolar, aumentando la cifra sistlica y diastlica
de la TA, al mismo tiempo estimula receptores B1,
produciendo cardioestimulacin, como taquicardia,
despus de esta taquicardia, se presenta bradicardia
refleja por estimulacin de barorreceptores.
Todos los frmacos que estimulan receptores A1, producen vasoconstriccin y todo lo dems,
se les llaman: FARMACOS PRESORES O VASOPRESORES.
Anteriormente se usaban en el tratamiento del choque, como el Hipovolemico, que pude

presentarse en casos de hemorragia, diarreas, todos los pacientes en choque tienen la presin
arterial disminuida, al darles un presor se eleva la presin arterial y aparentemente mejora,
pero esos frmacos presores causan vasoconstriccin mesentrica y pueden causar isquemia y

85
necrosis visceral, adems causan vasoconstriccin renal, isquemia y necrosis tubular aguda e
Insuficiencia renal aguda.
Por ello los frmacos vasopresores ya no se usan en le manejo del estado de choque, se usa un
frmaco que eleva la presin arterial y al mismo tiempo produce vasodilatacin, mejora el
flujo sanguneo renal, es la Dopamina.
ISOPROTERENOL (B1, B2), Y METAPROTERENOL U ORCIPRENALINA

(B1, B2)
Al estimular receptores B1 producen cardioestimulacin, aumento de la FC, el gasto cardiaco

y por ello las cifras sistlica de la TA.
Estimulan receptores B2, produciendo vasodilatacin, disminucin de la resistencia perifrica

y arteriolar, debido a ello disminucin de la cifra diastlica.
La taquicardia que se produce es de menor grado en comparacin a la que causa la adrenalina.
Tambin aumenta la velocidad de conduccin auricular, la excitabilidad cardiaca, produce

arritmias.
Terbutalina, Ritrodina, Salbutamol, Salmeterol, Formoterol y Clembuterol (Broncodilatador),

estimulan B2.
Al estimular B1 producen vasodilatacin generalizada, disminucin de la resistencia perifrica

y arteriolar, disminucin de la cifra diastlica de la TA.
Se produce una taquicardia refleja mediada por barorreceptores; enviando estmulos hacia el
centro cardioacelerador (bulbo) y se envan seales hacia el nodo SA, aumentando la
frecuencia cardiaca, produciendo estimulacin de los barorreceptores.
La taquicardia es de menor grado, que la de los que estimulan B1, son ms seguros desde el
punto de vista cardiaco.
EFECTOS EN APARATO RESPIRATORIO

85
Todos los frmacos que estimulan B2 van a relajar el
musculo liso bronquial, produciendo broncodilatacion,
para tratar enfermedades respiratorias, donde se presenta
broncoespasmos, como plasma bronquial, bronquitis
crnica, bronquitis de etiologa viral, en ese
broncoespasmo, hay disnea, tos con expectoracin
escasa, sibilancia, falta de aire, cianosis por hipoxia
(casos graves), el cual puede ser prevenido o aliviado con
un broncodilatador, los frmacos mas utilizados son los
que estimulan B2 (agonistas selectivos de B2).
EFECTOS SOBRE OJO
La adrenalina y la noradrenalina producen constriccin de las fibras radiales del iris, as

mismo midriasis, a pesar de ello la adrenalina y la noradrenalina no se utilizan como
midriticos. Los ms utilizados van a ser la Fenilefrina (adrenrgico del grupo de las
fenilaminas) y los anticolinergicos como la Atropina.
EFECTOS SOBRE EL UTERO
Todos los frmacos que estimulan B2 van a relajar el musculo liso uterino y las contracciones
uterinas, tienen efectos uteroinhibidores. Se usan en el tratamiento de la amenaza de parto
prematuro o pretermino.
Si tiene de 28-36 semanas de gestacin comienza a tener contracciones uterinas, para calmar
esas contracciones se le debe indicar reposo absoluto y aplicar un uteroinhibidor ya que si
continan las contracciones se pueden presentar al parto prematuro y el nio puede morir por
inmadurez pulmonar, por defecto del factor surfactante.
Los frmacos mas utilizados como uteroinhibidores son: Metaproterenol, Terbutalina,

Ritrodina (solo se usa como uteroinhibidor) y Formoterol.
EFECTOS SOBRE EL SNC

85
Las catecolaminas verdaderas, pueden causar
estimulacin del SNC, produciendo nerviosismo,
irritabilidad, cefalea, insomnio; esos efectos
desaparecen al disminuir la dosis de estos frmacos.
En sujetos hipersensibles o cuando los agonistas de B2

se usan por tiempo prolongado pueden causar
nerviosismo, inquietud, temblores musculares.
EFECTOS SOBRE EL HGADO
La adrenalina y el Isoproterenol al estimular receptores de B2 del hgado aumentan la

gluconeogenesis y la glucogenolisis heptica y por lo tanto producen hiperglucemia.
EFECTOS SOBRE EL METABOLISMO BASAL
Las catecolaminas verdaderas, pueden aumentar el metabolismo basal (aumento del consumo
de oxigeno), hasta un 20%, tal vez esto se presenta porque aumentan el trabajo cardiaco.
EFECTOS SOBRE EL METABOLISMO DE LAS GRASAS
La adrenalina y la noradrenalina al estimular receptores A1 de las clulas adiposas aumentan

la liplisis (degradacin de las grasas neutras, triglicridos, glicerol, acidos grasos, que estn
almacenados en el tejido adiposo), causando un aumento en la concentracin de los acidos
grasos libres.
REACCIONES ADVERSAS DE TIPO NEUROLOGICO:
Las catecolaminas verdaderas pueden producir cefalea, irritabilidad, nerviosismo. Los

broncodilatadores (agonistas selectivos de B2) en sujetos hipersensibles o cuando se usan por
tiempo prolongado, pueden causar irritabilidad, nerviosismo, temblores musculares.
REACCIONES ADVERSAS DE TIPO CARDIOVASCULAR;
La adrenalina y la noradrenalina, pueden producir un aumento en la TA (hipertensin arterial).

Los frmacos que estimulan B1, pueden causar taquicardia, palpitaciones, arritmias cardiacas
de tipo ventricular, como la extrasstole ventricular.
En sujetos sensibles pueden producir dolor torcico precordial de tipo anginoso, es un dolor
opresivo de trax que se puede irradiar al brazo izquierdo, al hemicuello, mandbula izquierda,
producida por una mala oxigenacin del musculo cardiaco (hipoxia del miocardio).

85
Los que estimulan B2 aumentan el trabajo cardiaco y aumentan la contractilidad cardiaca, as
ese corazn consume mas oxigeno, si el aporte de oxigeno esta disminuido, por que las
arterias estn tapadas por el colesterol, por la aterosclerosis, si a ese sujeto se le da un frmaco
de estos, se produce un aumento en el consumo de oxigeno, pero no hay una entrega
proporcional de oxigeno, porque tiene cardiopata isqumica, esto origina hipoxia del
miocardio (mala oxigenacin) y debido a ello dolor torcico de tipo opresivo de angina de
pecho.
CONTRAINDICACIONES
La adrenalina y la noradrenalina son contraindicados en sujetos hipertensos.
Debido a que producen taquicardia, los frmacos que estimulan B 1, estn contraindicados en
pacientes con antecedentes con cardiopata isqumica, en pacientes con hipertiroidismo,
debido a que son frmacos arritmogenicos es contraindicado su uso en pacientes con
taquiarritmias cardiacas.
USOS TERAPEUTICOS
ADRENALINA:
1.- Uno de sus usos mas importantes es en el

RCP.
Hay 3 formas de paro Cardiorespiratorio:
1.- Fibrilacin Ventricular: Los ventrculos solo

estn temblando de forma irregular sin que impulsen la sangre.
2.- Actividad elctrica sin pulso: Los ventrculos se despolarizan, hay actividad elctrica pero
no logra expulsar la sangre hacia los vasos sanguneos.
3.- Asistolia: No hay actividad elctrica, ni contraccin mecnica en el corazn.
No es la primera medida teraputica, ni la principal en la RCP, se deben dar otras medidas

antes de aplicar la adrenalina, lo primero es:
85
a.- Permeabilizar la va area (extendiendo la cabeza del paciente, colocando una cnula,
aspirando las secreciones que se encuentran en la cavidad oral).
b.- Respiracin: Oxigenar y ventilar al paciente.
c.- Compresin Torcica Externa, llamada: Masaje Cardiaco, 2 travesees de dedo por arriba
del apndice xifoides; despus viene la aplicacin de los frmacos.
2.- CIRUGIA NASAL: Se usa como hemosttico en ciruga nasal, en la ciruga funcional de
la nariz, en pacientes con obstruccin nasal (Septumplastia), en la ciruga esttica
(Rinoplastia), antes de iniciar la ciruga el cirujano o el otorrinolaringlogo infiltra, inyecta en
la mucosa nasal adrenalina para que produzca vasoconstriccin y exista un menor sangrado
durante la ciruga de nariz, teniendo as un campo quirrgico limpio.
3.- ADRENALINA: Uso conjunto con anestsicos locales, el anestsico local mas utilizado es
la Lidocana (Xilocaina), se puede utilizar sola o asociada a epinefrina (Lidocana con
epinefrina), si este anestsico local se usa junto con epinefrina, su duracin ser mayor, debido
a: Que la epinefrina produce vasoconstriccin en el sitio de accin y debido a eso la lidocana
se absorbe lentamente, por ello permanece mas tiempo en contacto con su sitio de accin, que
son los nervios y por ello se hace mas larga su accin; si se usa sola la lidocana, dura 45
minutos, si se usa con epinefrina su efecto dura hasta 90 minutos.
4.- TRATAMIENTO EN LA AMENAZA DE PARTO PREMATURO

(UTEROINHIBIDORES).
Aquellas que presentan contracciones antes de tiempo, cuando el embarazo tiene menos de 37
SDG, requiere se reposo absoluto y de un uteroinhibidor, para que disminuya las
contracciones uterinas, todos los frmacos que estimulan B2 son uteroinhibidores, pero los
ms utilizados son:
- Metaproterenol (Alupent), Ampolletas de 0.5 mg y tabletas de 20 mg.
- Terbutalina (Bricanyl), Ampolletas de 0.25 mg y tabletas de 5 mg.
- Fenoterol (Partusisten), Ampolletas de 0.5 mg.
- Ritrodina (Ms utilizado)
Todos los frmacos que son agonistas de B2, tienen efectos broncodilatadores y se utilizan en
la prevencin y tratamiento del broncoespasmo, en enfermedades respiratorias como el asma
bronquial, bronquitis crnica (en fumadores), bronquitis aguda de etiologa viral.

85
La va de administracin mas utilizada para estos por la va inhalatoria, ya que el efecto se
presenta de forma inmediata, en la actualidad se utilizan poco, los que estimulan B1, como la
adrenalina y el isoproterenol, ya que causan mas efectos indeseables en el corazn, solo
estaran indicados en asmticos jvenes que tienen broncoespasmos severos y tienen buen
corazn, si se utilizan estos en un bronqutico crnico, el paciente puede morir por arritmia
mortal, infarto agudo del miocardio, por ello se prefieren a los agonistas selectivos de B 2 y los
mas utilizados son:
- Terbutalina, tambin viene en jarabe, donde cada cucharadita va a dar 1.5 mg
- Salbutamol (Ventolin), viene en tabletas de 2-4 mg, jarabe donde

cada cucharadita de 2 mg, ampolletas de 0.5 mg, atomizador para
aplicarse por va inhalatoria, aerosoles donde cada disparo da 100
mcg, solucin para ser usada en nebulizaciones, micronebulizaciones,
humidificadores, ventiladores donde cada mililitro de esa solucin da
5 mg.
- Clembuterol (Novegan), tabletas de 20 mg y jarabe donde cada cucharadita da 10 mg.
- Salmeterol (Secrevent), aerosol (25 mg), (Secretide) contiene salmeterol y un

corticoesteroide llamado Fluticasona; los corticoesteroides son muy empleados junto con los
broncodilatadores para tratar las crisis asmticas.
- Formoterol (Foradil), aerosol (15 mg).
- Formoterol y Salmeterol: Son broncodilatadores de larga duracin (12 horas), son los ms
utilizados.
El isoproterenol no se produce en Mxico, se ha usado como broncodilatador, sin embargo ya

casi no se emplea por todo el mundo, por tener efectos indeseables de tipo cardiaco, se ha
utilizado como cardioestimulante.
DOPAMINA (DOPAMIN)

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Ampolletas de 200 mg y 5 ml.
Es una sustancia endgena, es el precursor de la

noradrenalina, se encuentra en las terminaciones simpticas
postganglionares y en la medula suprarrenal, es un transmisor
qumico en el cerebro (su deficiencia en el cerebro produce en
los ancianos la enfermedad de Parkinson).
Es un frmaco; caractersticas de polvo blanco, cristalino,

soluble en agua, peso molecular de 184 D. Solo se usa por va
intravenosa a goteo en infusin continua, se puede colocar en
una solucin glucosada al 5% o en una solucin fisiolgica (NaCl 0.9%), se puede colocar en
un frasco de 500 ml o en uno de 250 ml, si se coloca en uno de 500 ml lo importante es saber
cuantos mililitros va a dar el frasco de dopamina:
500 ml--------200 mg = 500 ml--------200 mg
1ml -------- x 1 ml -------- 0.4 mg
c/ml=0.4 mg o 40 mcg
250 ml--------200 mg = 250 ml--------200 mg
1 ml -------- x 1 ml -------- x
C/ml= 0.8 mg u 800 mg
1.- Si se utilizan dosis bajas de dopamina (0.5-1 mcg/kg/min), el frmaco va a estimular

receptores D1 (dopaminergicos 1), esos son estimulados por la dopamina, van a estar
localizados en los vasos sanguneos renales y mesentricos, al ser estimulados se presenta
vasodilatacin mesentrica y renal y aumenta la circulacin en vsceras y en los riones,
aumenta la diuresis.
Al estimularse receptores D1, se bloquea la reabsorcin tubular de Na y agua, que contribuye

a que aumente la diuresis, todo va a ser favorable en el paciente con estado de choque, con
85
esas dosis se protegen los riones del paciente en choque, se evita que ese sujeto desarrolle
una necrosis tubular y una Insuficiencia renal, evita necrosis renal y de las vsceras.
2.- Si se utilizan dosis ms altas de 2.5 mcg/kg/min, continua la estimulacin de D1 con todos
los beneficios, tambin se encuentra estimulacin leve (moderada) de B1, presentndose un
aumento de frecuencia cardiaca, en la contractilidad cardiaca, efectos cronotropicos positivos
e inotrpicos positivos, aumento en el gasto cardiaco y aumenta la presin arterial.
Favorable en el paciente en estado de choque, ya que la principal alteracin que se produce es

la hipotensin.
3.- Si se utilizan de 6-20 mcg/kg/min, solo se encuentra estimulacin de B1 y el paciente

tendr taquicardia y en el consumo de oxigeno del corazn, aumenta la presin arterial,
arritmias cardiacas de tipo ventricular y con estas dosis ya no se tiene el efecto favorable para
los riones; son dosis no recomendables en pacientes con estado de choque.
Si se utilizan dosis de (+ 20 mcg/kg/min), se tendr estimulacin deB1, con todos los efectos
indeseables, tambin se estimulan los receptores A1, presentndose vasoconstriccin
mesentrica, pudiendo presentarse isquemia visceral, vasoconstriccin renal, isquemia renal.
Esas dosis elevadas favorecen la necrosis tubular, Insuficiencia renal aguda, isquemia renal.
Son dosis no recomendadas en pacientes con estado de choque.
Las dosis recomendadas son, donde se estimulan los receptores D1.
Siempre que se utilice dopamina, requiere un microgotero. C/ml=60 microgotas.
Si el paciente pesa 80 Kg y se da 5 mcg/kg/min.
Se aplica 400 mcg /min, sern 30 microgotas por minuto, si se aplica en una solucin de 250
mcg.
La dopamina se utiliza en estados de choque, como el choque hipovolemico, que se presenta

por sangrado, deshidratados.
- Choque sptico: En aquellos con infeccin generalizada.
- Choque Neurogenico: En sujetos con traumatismos en la medula espinal.
- Choque Anafilctico: Por reaccin alrgica.
- Choque Endocrino: Por insuficiencia suprarrenal aguda.

85
La principal medida teraputica en estado de choque, es
mantener una volemia normal, usando soluciones
cristaloides, las mas utilizadas son: La solucin Hartman
o Ringer lactato y la solucin fisiologica.
Si la perdida de lquidos ha sido importante se usan

soluciones coloides como el Polimerizado de gelatina
(Haemacel), el Hidroxietilalmidon (Hetestarch), Dextran (
Reemacrodex), Albumina al 20%.Si el sujeto ha perdido mucha sangre se puede reponer con
concentrados de eritrocitos (Paquete globular) o con plasma.La dopamina se va a utilizar
cuando a pesar de haber aplicado soluciones cristaloides, coloides o sangre, el paciente a pesar
de haber respondido a la volemia, continua con datos de hipoperfusion tisular, que son:
- Confusin mental
- Desorientacin
- Pobre llenado capilar
- Palidez y sudoracin fra
- Taquicardia
- Hipotensin arterial
- Dato mas importante Oliguria o Anuria, si el volumen urinario es menor de 30 ml por hora,
hay que aplicar Dopamina.
Diuresis normal: 1ml/kg/hr
Es el primer dato que se presenta en pacientes con alteraciones en los riones.
Siempre que se utilice dopamina, se debe monitorizar la presin arterial y la frecuencia

cardiaca, estado de conciencia, llenado capilar, electrocardiograma, diuresis, ya que de
acuerdo a ello se dar la dosis del frmaco, las reacciones adversas de la dopamina van a estar
relacionadas con la dosis o al interrumpir su administracin, entre la que estn; cefalea,
irritabilidad, nerviosismo, nausea, y vomito, taquicardia, palpitaciones, arritmias cardiacas de
tipo ventriculares, hipertensin arterial, en sujetos susceptibles (cardiopata isqumica) dolor
torcico de tipo anginoso.
DOBUTAMINA (DOBUTREX)

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Frasco mpula de 250 mg, se usa solo por va IV a goteo, las
dosis recomendadas son de 2.5 mcg/kg/min.
Solo estimula B1, a pesar de que solo estimula B1, si se usa a

las dosis recomendadas caso nunca nos va a producir
taquicardia, a pesar de que estimula receptores B1, no va a
producir arritmias, aumento de la velocidad de conduccin
auriculoventricular, solo si se usa a dosis mayores de las recomendadas.
La funcin que va a ser estimulada por la dobutamina va a ser la contractilidad cardiaca, tiene
efectos inotrpicos positivos, aumento en el volumen sistlico, aumenta el gasto cardiaco.
Su principal indicacin es el manejo de la insuficiencia cardiaca, que se presenta en aquellos

sujetos que presentan infarto agudo al miocardio, se combina con vasodilatadores como los
bloqueadores de la ECA (Enalapril).
FENOLAMINAS (AMINAS NO CATECOLICAS)
No tienen el anillo catecol, la principal fenilamina es la Fenilefrina, otras de inters son la

Metoxamina, Metaraminol, fenilefrina, que estimulan receptores A1, se usaron como
vasopresores en sujetos con estado de choque, ya casi no se utilizan.
Otra es la isoxsuprina estimula receptores B 2, se usa como uteroinhibidor, no se produce en

Mxico.
Otra es la Nilhidrina, se usa como vasodilatador, estimula

receptores B2.
FENILEFRINA
Estimula receptores A1
EFECTOS SOBRE EL APARATO CARDIOVASCULAR;
Al estimular B1, produce vasoconstriccin generalizada (piel, mucosas, visceras, riones,

pulmones), aumenta la resistencia perifrica y debido a ello aumenta la cifra sistlica y
diastlica de la presin arterial, esta vasoconstriccin va a ir acompaada de una bradicardia
refleja mediada por barorreceptores.
EFECTOS SOBRE OJO;
Se puede usar por va oftlmica, lo que produce contraccin de las fibras radiales del iris,
midriasis, en relacin con su farmacocintica, la fenilefrina se usa por va oral y
85
frecuentemente por va oftlmica, nasal, local, no es metabolizado por la MAO ni la COMT,
por ello sus efectos sern de larga duracin, entre 6-8 horas.
REACCIONES ADVERSAS
La mas importante es de tipo cardiovascular y es la Hipertensin, por la que no debe utilizarse

en sujetos hipertensos.
USOS TERAPEUTICOS DE LA FENILEFRINA
Uno de los usos mas difundidos, es su uso como descongestivo nasal, o

de vas respiratoria superiores; existen varios frmacos calificados
como antigripales, que contienen en su formula la fenilefrina, es el
nico descongestivo de vas respiratorias que se usa por va oral, ya
que otros estn prohibidos en el actualidad en Mxico. Produce
vasoconstriccin de la mucosa y debido a ello alivia la
congestin, el edema que se presenta en las diferentes
infecciones de vas respiratorias superiores, que son
rinitis, catarro comn, faringoamigdalitis, laringitis,
sinusitis, rinofaringitis, la mayora de las veces esas
infecciones son producidas por virus, los antibiticos que tienen accin bacteriana no deben
usarse cuando la infeccin es por virus, el 80-90% son producidas por virus, el tratamiento es
a base de reposo, lquidos abundantes para fluidificar el moco, analgsicos, antipirticos,
antihistamnicos, descongestivos de vas respiratorias superiores, como la fenilefrina.
Todos los antigripales usados por va oral tienen fenilefrina dentro de su formula, algunos
productos comerciales serian:
- Coricidin F; son tabletas que contienen clorfeniramina (antihistamnico) mas paracetamol

(analgsico antipirtico) mas fenilefrina.
- Bremagan EX: Jarabe que contiene paracetamol mas guaifenesina (expectorante) mas
fenilefrina.
- LM6: Son tabletas que contienen pirilemina mas paracetamol mas fenilefrina.
INDICACIONES
La fenilefrina se usa por va nasal, como descongestivo nasal, tambin antes de una ciruga
nasal con fines hemostticos para producir vasoconstriccin, disminuir el sangrado durante la
ciruga, por va nasal, tiene como nombre comercial (Neo-sinefrina), solucin nasal al 0.5%.
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Se usa por va oftlmica como midritico para producir midriasis, cuyo nombre comercial es
Neofrin-oftelno, solucin oftlmica al 10% se emplea como midritico, antes de realizar una
oftalmoscopia, si la pupila esta dilatada, se van a observar con mayor nitidez los vasos de la
retina y la papila ptica. Por oftalmoscopia para el diagnostico de hipertensin intracraneana.
Se usa fenilefrina antes de extraer una catarata; se facilita si antes de iniciar la circulacin, se
dilata la pupila del ojo, por lo cual se usa fenilefrina, u otros midriticos, como los
anticolinergicos.
FENILAMINAS
En el anillo aromtico no hay OH, estn representados por 3 frmacos, uno de ellos es un
frmaco natural que se obtiene de la efedra, que tiene 2 variedades; efedra equisetnea y efedra
snica llamada efedrina, conocida como fenilpropanolamina, los otros 2 frmacos son
sintticos, uno de ellos es un derivado de la efedrina llamado; pseudoefedrina, la otra es la
anfetamina.
La efedrina es un frmaco que estimula receptores A1, B1 y B2.
La pseudoefedrina estimula receptores A1 y la Anfetamina receptores A1 y B1, adems de la

estimulacin adrenrgica o simpticas tienen otras caractersticas, todas ellas producen
estimulacin del Sistema Nervioso Central.
EFECTOS CARDIOVASCULARES
EFEDRINA: Causa vasoconstriccin generalizada, aumento en la resistencia arteriolar y

debido a ello aumento en las cifras diastlica y sistlica de la presin arterial, es un frmaco
vasopresor.
Al mismo tiempo estimula B1, produciendo cardioestimulacin, aumento de la frecuencia

cardiaca, aumento de la contractilidad del miocardio, aumento de la velocidad de conduccin
y aumento en la excitabilidad cardiaca, por lo tanto tiene efectos, Cronotropicos positivos,
Inotrpicos positivos, Dromotropicos positivos y Batmotropicos positivos.
Los efectos cardiacos de la efedrina van a ser de menor grado de intensidad a los efectos
cardiacos que nos causan las catecolaminas, que estimulan los receptores B1, la efedrina
produce taquicardia de menor grado a la que causa la noradrenalina o la adrenalina, la cual
nos pueden producir arritmias cardiacas, por sus efectos Batmotropicos positivos, pero en
forma mas ocasional que la adrenalina.

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PSEUDOEFEDRINA: Estimula receptores A1, produciendo vasoconstriccin generalizada,
aumento en la resistencia vascular perifrica por lo tanto aumento en la cifra diastlica y
sistlica de la presin arterial, esto va acompaado de una bradicardia refleja debido a
estimulacin sobre receptores.
ANFETAMINA: Produce efectos en receptores A1, produciendo vasoconstriccin

generalizada, aumento en la resistencia vascular perifrica por lo tanto aumento en la cifra
diastlica y sistlica de la presin arterial, por lo tanto es un frmaco vasopresor, adems
estimula receptores B1 produciendo cardioestimulacin y por lo tanto taquiarritmia.
EFECTOS EN APARATO RESPIRATORIO
EFEDRINA: Estimula receptores B2, relaja el musculo

liso bronquial produciendo broncodilatacion a pesar de
este efecto benfico en aparato pulmonar no es utilizado
como broncodilatador en el tratamiento del asma
bronquial o de la bronquitis crnica, no se usa por que con
mucha frecuencia presenta taquifilaxia.
EFECTOS EN APARATO URINARIO
EFEDRINA: En sujetos susceptibles o que tienen problemas de obstruccin prosttica o

hipertrofia prosttica pueden ocasionar retencin urinaria, para poder orinar se debe contraer
el musculo detrusor que se encuentra en la pared vesicular, se debe relajar y abrir el esfnter
vesical.
La efedrina produce la relajacin del musculo de la vejiga pero por su efecto de la

estimulacin del receptor B2, pero por su efecto del receptor A1, hace que se contraiga y se
cierre el esfnter vesical, por lo tanto producir retencin urinaria.
ANFETAMINA: Es un frmaco que tiene efectos anorxicos, por su mecanismo de accin

central actuando sobre dos ncleos hipotalmicos que regulan el consumo de alimentos, que
son el ncleo lateral en el cual se encuentra el centro de la alimentacin y el ncleo
ventromedial en el cual se encuentra el centro de la saciedad.

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La anfetamina inhibe al ncleo lateral y estimula el ncleo
ventromediano, debido a ello produce disminucin del apetito,
disminucin en el consumo de alimentos y con ello disminucin
en la ingesta de caloras, pudiendo bajar de peso a los pacientes
obesos.
Sin embargo no se utiliza anorexigenico porque es adictivo, ya

que nos produce estimulacin psquica, cardioestimulacin,
aumento de la presin arterial, la mayora de los obesos tiene cardiopata hipertensiva, por lo
tanto el efecto de la anfetamina en este tipo de pacientes seria indeseable.
Existen derivados de la anfetamina que producen menos estimulacin

psquica, menos cardioestimulacin y se llegan a usar como adyuvantes en el
tratamiento de la obesidad, estos frmacos requieren receta mdica, entre
estos tenemos a: Fentermina, Clorfentermina, Mefenorex, Fenpreporex,
Mazindol, Dietilpropiol y la sibutramina, esta ltima produce menos efectos
adversos y es la ms utilizada.
EFECTOS EN EL SNC
Produce estimulacin psquica, la que produce mayor estimulacin psquica

es la anfetamina, en segundo lugar la efedrina y en tercer lugar la pseudoefedrina, estos
frmacos liberan adrenalina en el cerebro causando estimulacin psquica, manifestndose
aumento en la actividad motora, disminucin del sueo, mejora de la atencin, mejora en la
capacidad de retencin y de ideas, locuacidad, aumento para hacer trabajos y sensacin de
bienestar, estos efectos van acompaados por un estado de depresin psquica, el paciente
tendr malestar general, astenia, letargia, somnolencia, sensacin de fatiga.
Si se usan por tiempo prolongado se va a producir tolerancia a sus efectos siendo necesario
usar mas dosis para que se produzca el efecto deseado desarrollando farmacodependencia, por
lo tanto las anfetaminas ya no se usan con fines teraputicos.
La efedrina y la pseudoefedrina hasta hace dos aos eran usados como descongestivos nasales,
haban un gran nmero de antigripales que tenan en su formula qumica a la efedrina, pero la
ms utilizada es la pseudoefedrina: como Sadafed, Actifed, Dimetad y Cotilenol.
Estos antigripales se siguen usando pero el descongestivo que solamente se usa es la

fenilefrina.
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REACCIONES ADVERSAS
DE TIPO NEUROLOGICO:
Se presenta por la estimulacin del SNC, entre ellos estn irritabilidad,

inquietud, nerviosismo, insomnio, temblores musculares, dosis elevadas de
anfetaminas pueden causar desorientacin, confusin mental, agitacin
psicomotriz, excitacin psquica y crisis convulsivas.
DE TIPO CARDIOVASCULAR:
Pueden ocasionar hipertensin arterial, la efedrina y la anfetamina pueden causar taquicardia,

palpitaciones, arritmias cardiacas de tipo ventricular, en pacientes susceptibles pueden
producir dolor precordial tipo anginoso.
DE TIPO URINARIO:
La efedrina puede causar retencin urinaria.
CONTRAINDICACIONES:
En sujetos con hipertensin arterial ya que la efedrina y la anfetamina estimulan receptores B1

y por lo tanto esta contraindicado en sujetos con antecedentes de cardiopata isqumica, en
sujetos hipotiroideos, en sujetos con taquiarritmias.
La efedrina debido a que produce retencin urinaria esta contraindicado en pacientes con
uropata obstructiva, y en obstruccin de vas urinarias.
Debido a que produce estimulacin psquica esta contraindicado en pacientes que tengan
psicopatologas.
USOS TERAPUTICOS
1.- La efedrina por va IV, es la que mas se usa en Mxico, se usa en el tratamiento de la
hipotensin arterial, debido a un bloqueo epidural o bloqueo subaracnoideo.
El bloqueo epidural o bloqueo subaracnoideo: son las tcnicas mas utilizadas en Mxico, la
mayora se operan con esa anestesia, donde se aplica un anestsico local, que casi siempre es
lidocana, en la regin lumbar (espacio infraespinoso), se hace una puncin, se atraviesa piel,

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tejido subcutneo, ligamento supraespinoso, interespinoso y ligamento amarillo y se llega al
espacio epidural, donde se inyecta la lidocana, se utilizan de 10 a 20 ml de lidocana.
CONTRAINDICACIONES PARA EL BLOQUEO PERIDURAL
Sangrados, obesos, trastornos en la coagulacin, deformaciones de la columna vertebral.
Despus del espacio epidural se punciona la duramadre y el aracnoides y se llega al espacio

subaracnoideo y se puede aplicar tambin la lidocana, debe ser de 1-3 ml.
Con el bloqueo subaracnoideo se presenta un bloqueo de la cadena simpatica, de localizacin

toracolumbar, presentndose vasodilatacin generalizada, disminucin de la resistencia
perifrica, disminucin de la presin arterial, se pierden la sensibilidad en la mitad inferior del
cuerpo pero va haber bloqueo de la cadena simpatica, provocando hipotensin arterial la cual
se previene o se trata aplicando al paciente una solucin Hartman o una solucin fisiolgica,
en forma rpida (1000 ml), si a pesar de esta medida el paciente continua con hipotensin
arterial se utilizara sulfato de efedrina, frmaco que va a estimular a receptores A1,
produciendo vasoconstriccin, B1 produciendo cardioestimulacin, la efedrina es la mas
utilizada para el tratamiento de la hipotensin arterial secundario a bloqueo epidural o bloqueo
subaracnoideo, utilizndose de 5-10 mgs por va intravenosa.
2.- Existen varios derivados de la anfetamina que tiene efectos anorexigenicos y se emplean en
el tratamiento para la perdida de peso en pacientes con obesidad exgena, esta patologa se
trataron dieta hipocalrica de 1500-1800 caloras dependiendo de la edad, con ejercicio
arobicos y cardiovasculares.
El anorxico mas utilizado es la sibutramina que viene en tabletas

de 10-15 mg.
El Orlistat viene en tabletas de 120 mg, tambin se utiliza en el

tratamiento de la obesidad exgena, este frmaco solo acta a
nivel de tubo digestivo inhibiendo las lipasas intestinales, que son
enzimas que digieren a los triglicridos transformndolos en
glicerol y acidos grasos libres, por lo que las grasas no son
digeridas, eliminndose por las heces.
En los pacientes que tienen un IMC mayor de 40 tienen que realizarse la ciruga de la
obesidad, conocida como Bypass donde se divide con una banda o incisin el estomago,
donde se obtiene una porcin mayor del estomago y una menor que se conecta al intestino
delgado, la porcin grande se utiliza para la secrecin del jugo gstrico.
85
El mayor uso de la efedrina y la pseudoefedrina era como descongestivo nasal, estos fueron
destituidos en la s presentaciones farmacuticas por otros como la fenilefrina.
AMINAS HETEROCICLICAS
Estas son la Oximetazolina (Afrin) solucin oftlmica al 0.1%.
Solucin nasal al 0.5%
Tetrahidrozolina (Tetrasol) solucin oftlmica al 0.1%
Nafazolina (Gotinal) solucin al 0.5 y al 1%, solucin oftlmica al 0.25 %
Son frmacos adrenrgicos que solamente estimulan receptores A1, se usan nicamente por
va local o tpica, se usan por va nasal como descongestivos de vas respiratorias superiores
para aliviar las molestias de la rinitis, la rinofaringitis; se usan por va oftlmica como
vasoconstrictores oculares para el alivio del lagrimeo, ardor enrojecimiento ocular, escozor
que se presenta en la conjuntivitis, principalmente de tipo alergico, son frmacos que solo
estimulan receptores A1 y producen vasoconstriccin en la mucosa nasal y conjuntival.
BIBLIOGRAFIA:
Edicion,143-162

Edicion,223-276

85
4.-Mitchell P. Manual de Farmacologia,Mendez Editores,4 Edicion, ,438-465
BLOQUEADORES ADRENERGICOS O SIMPATICOLITICOS
Son aquellos frmacos que inhiben las respuestas que se presentan con la estimulacin de las
fibras nerviosas simpticas a nivel postgaglionar, estos pueden producir sus efectos
desplazando a las catecolaminas endgenas, a la adrenalina y la noradrenalina de sus
receptores.
Hay 2 tipos de receptores: A (1,2) y B (1,2).
Debido a que tenemos 2 tipos de receptores adrenrgicos vamos a encontrar 2 tipos de

bloqueadores adrenrgicos, los A-adrenrgicos y los B-adrenrgicos.
BLOQUEADORES A-ADRENRGICOS
Existen varios grupos de frmacos que pueden producir bloqueo a-adrenrgico.
GRUPO QUIMICO FARMACOS

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1.- Derivados de la Imidazolina Fentolamina, Dibenamida
2.- Derivados de la Fenoxibenzamina
Betahaloalquilamina
3.- Derivados de la Quinazolina Prazocin, Terazocin, Doxazocin,
Tamsulocina, Alfulosina
4.- Alcaloides del Cornezuelo de Ergotamina (antimigraoso)
Centeno produce vasoconstriccin cerebral y
se usa junto con la cafena para
quitar la cefalea, que se presenta en
la migraa, que se acompaa de
nauseas, vmitos, sudoracin y que
casi siempre esta localizada en la
mitad de la cabeza, la cefalea es
producida por vasodilatacin
cerebral.
2.- Ergonovina; (oxitocina) contrae

el musculo del tero, se usa para
prevenir y tratar el sangrado debido
a una atona uterina, despus de un
parto, cesrea, legrado, a la paciente
se le indica oxitocina, para permitir
que se contraiga el musculo uterino
y se presente un sangrado vaginal.
3.- Ergotoxina (Bloqueadores A)

5.- Derivados de la Yohimbina Yohombina:Aumenta la libido
debido a que produce bloqueo a-
adrenrgico, causa vasodilatacin de
los cuerpos cavernosos del pene y
se ha utilizado en el tratamiento de
la disfuncin erctil, ha sido
desplazada por otros frmacos,
como lo inhibidores de la
fosforoesterasa-3, como el;
Sildenafil (viagra), tardenafil
85
(sialis), Valdernafil (levitra).
6.- Antipsicoticos Fenotiazinas: Clorpromacina
Butirofenonas: Haloperidol
Los que se utilizan con fines

teraputicos son la fentolamina y la
fenoxibenzamina.
La fentolamina y la fenoxibenzamina son bloqueadores A no selectivos, bloquean A1 y A2.
Derivados de la quinazolina: Son bloqueadores A1 selectivos.
BLOQUEADORES A NO SELECTIVOS
Bloquean receptores A1 y A2, estos no selectivos son; La Fentolamina y la Fenoxibenzamina.
EFECTOS EN APARATO CARDIOVASCULAR
Si se usa en sujetos normales no se van a presentar cambios cardiovasculares importantes, no

se modifica la frecuencia cardiaca, ni la presin arterial.
Los efectos cardiovasculares se van hacer evidentes en aquellos sujetos que tienen
Feocromocitoma (Es un tumor de las clulas cromafines de la medula suprarrenal y ese tumor
es un sper excretor de catecolaminas, produce y libera gran cantidad de adrenalina y
noradrenalina), por ello van a tener efectos exagerados de las catecolaminas, van a presentar
vasoconstriccin importante, hipoxia tisular, aumento en la resistencia perifrica, aumento en
la resistencia arteriolar y por ello gran elevacin en la presin arteriolar.
Tienen tambin taquicardia, palpitaciones, arritmias cardiacas, sudoracin, palidez,

piloereccion, efectos exagerados de catecolaminas.

85
La fentolamina y la fenoxibenzamina van a desplazar a las catecolaminas de sus receptores A-

adrenrgicos, quitando los efectos adrenrgicos (sudoracin, piloereccion y produciendo
vasodilatacin, disminucin de la resistencia perifrica, debido a ello disminucin en las cifras
sistlicas y diastlicas de la presin arterial.
Esos frmacos van a controlar la gran hipertensin arterial, la gran elevacin de la presin
arterial que tienen estos sujetos con este tumor, la fentolamina y la fenoxibenzamina no
controlan la taquicardia, las palpitaciones, arritmias en pacientes con feocromocitoma,
controlan la TA, para quitar la cardioestimulacin en pacientes con feocromocitomas, se tiene
que usar un bloqueador B-adrenrgico, esos frmacos desplazan a las catecolaminas del
receptor A-adrenrgico (A1), pero no la taquicardia, se tiene que utilizar un bloqueador B-
adrenrgico.
El tratamiento de un feocromocitoma (tumor) es quirrgico, se quita el tumor mediante

ciruga, se utiliza para lo siguiente:
La fenoxibenzamina se va a emplear en la preparacin preoperatoria del sujeto con ese tumor,

se comienza a administrar 3-6 das antes de la ciruga para que le paciente llegue lo mas
normal posible de su hipertensin arterial, y lo mas importante para que el sujeto llegue con
vasodilatacin y buena perfusin en los tejidos.
Se le administra fenoxibenzamina con un B bloqueador, que seria propanolol.
- Fentolamina: Se usa por va intravenosa a goteo durante la ciruga de feocromocitoma para

controlar las elevaciones de la presin arterial que se pueden presentar durante la ciruga de
este tumor, ya que la manipulacin quirrgica del tumor produce liberacin de catecolaminas
hacia la circulacin y pueden producir vasoconstriccin importante y aumento de la TA
durante la ciruga, esas grandes elevaciones se controlan con la fentolamina IV.

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EFECTOS EN APARATO DIGESTIVO
- Fentolamina: A nivel de aparato digestivo la fentolamina tiene efectos histaminergicos y

debido a ello puede producir aumento en la secrecin de acido clorhdrico y por ello dolor en
el epigastrio, nauseas y vmitos, los podemos quitar con un bloqueador de los receptores H2
de la histamina, como la Ranitidina, a nivel de aparato digestivo la fentolamina tambin tiene
efectos de tipo colinrgicos y debido a ello puede aumentar el tono de la pared
gastrointestinal, la peristalsis intestinal, causando clicos abdominales, diarreas, son efectos de
tipo colinrgicos, que los podemos quitar dando un anticolinergico con accin
antiespasmdica, como la Butilhiosina.
REACCIONES ADVERSAS
DE TIPO CARDIOVASCULAR

85
Esos frmacos dilatan arteriolas y vnulas, por eso ultimo, debido a que dilatan vnulas
disminuyen el retorno venoso pudiendo producirnos una disminucin del gasto cardiaco y de
la presin arterial de tipo postural u ortostatica, pueden causar hipotensin arterial ortostatica
(disminuyen la presin arterial cuando cambia de posicin).
Esos frmacos producen cardioestimulacin, taquicardia, palpitaciones, arritmias y en sujetos

susceptibles debido al aumento del trabajo, dolor torcico de tipo anginoso, la
cardioestimulacin que causan se va a presentar debido a que bloquean receptores A2, su
bloqueo produce un aumento en la liberacin de Noradrenalina, al estimularse B1 se presenta
taquicardia, palpitaciones, arritmias, esto se debe al bloqueo de A2, porque aumenta la
liberacin de Noradrenalina, estas manifestaciones las podemos inhibir al utilizar b-
bloqueadores.
DE TIPO DIGESTIVO
La fentolamina nos puede causar dolor en epigastrio, nauseas, vmitos, efectos que se
presentan porque presentan hiperclorhidria, clicos abdominales y diarreas, efectos de tipo
colinrgico.
USOS TERAPUTICOS
- Diagnostico de un feocromocitoma con la prueba de la fentolamina, llega un sujeto con

elevacin de la presin arterial de 180/120, pensando que se trata de un feocromocitoma se
85
realiza la prueba de la fentolamina, que consiste en aplicar 5 mg intramuscular de este
frmaco, una hora despus se le vuelve a tomar la presin, si la sistlica disminuye 35 mmHg
o mas y la diastlica disminuye 25 mmHg, se considera como positiva, si es negativa, no
disminuye la presin arterial o disminuye en menor grado, la hipertensin arterial de ese
paciente tiene otra causa, adems de esta prueba para hacer el diagnostico del
feocromocitoma, contamos con estudios de laboratorio, que consisten en medir la
determinacin del acido vanilmandelico va a estar elevada en sujetos con feocromocitoma,
tambin con ultrasonido, tomografa axial computarizada, mediante estos estudios de imagen
se puede conocer la localizacin exacta del tumor, tamao, si esta infiltrando otros tejidos, si
es nico o mltiples.
La fenoxibenzamina (Dibencilina tabletas de 5 mg) se usa por intravenosa para controlar las
grandes elevaciones de la presin arterial.
- Nitroprusiato de Na: Controla las crisis hipertensivas, es el ms recomendado en la

actualidad para tratar las crisis hipertensivas en cirugas del tumor o por cualquier otro motivo.
BLOQUEADORES A1 SELECTIVOS
No bloquean A2, no producen taquicardia, arritmias
Estos bloqueadores A1 son derivados de la quinazolina, entre los que se encuentran el

Prazocin, Terazocin (Producen efectos principalmente en el aparato cardiovascular y se usan
en el tratamiento de la hipertensin, de cualquier etiologa, la mas comn es la sistmica.

85
- Doxazocin: Tiene efectos cardiovasculares y en el aparato urinario.
- Tamsulozina y la Alfusozina, son frmacos que no tienen efectos cardiovasculares,

nicamente en el aparato urinario, y son muy utilizados para aliviar las molestias que
presentan aquellos individuos que tienen obstruccin urinaria por hipertrofia prosttica.
Los que producen efectos cardiovasculares son el Prazocin, Terazocin y Doxazocin, estos
frmacos van a desplazar a las catecolaminas endgenas de su receptor A1, produciendo
vasodilatacin, disminucin de la resistencia perifrica, arteriolar y disminucin de las cifras
diastlicas y sistlicas de la presin arterial, es por ello que estos frmacos se usan para tratar
la hipertensin arterial, hasta un 40% de sujetos adultos son hipertensos.
Estos frmacos pueden dilatar vnulas, pueden causar aunque en forma mas rara hipotensin
arterial ortostatica, con menor frecuencia que otros frmacos, su efecto va a ser de menor
intensidad en comparacin a los bloqueadores A no selectivos, no bloquean A2 no liberan
noradrenalina, disminuyen la TA pero siempre que se presente cardioestimulacin, taquicardia,
palpitaciones y arritmias.

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EFECTOS EN APARATO URINARIO
- Doxazocina, Tamsulozina y Alfasuzocina, producen relajacin del musculo liso de la uretra

proximal, relajacin y apertura del esfnter vesical y debido ello van a aliviar la
sintomatologa que se presentan en la uropata obstructiva, principalmente en la hipertrofia
prosttica, alivian sus sntomas
La mayora de las veces esta enfermedad se trata con ciruga, quitndole la prstata al paciente
(Prostatectomia) se hace la ciruga en el abdomen o una RTUP (Reseccin transuretral de
prstata), donde no se realiza una incisin quirrgica, se introduce un tubo a travs del meato
urinario, el tubo en su proporcin distal lleva una cmara, reseca el tejido prosttico que causa
la obstruccin, el urlogo ve la prstata y la vejiga en un monitor, es la tcnica mas utilizada
porque permite una recuperacin mas rpida del paciente, los que tienen esta enfermedad son
adultos mayores, con enfermedades cardiacas, pulmonares y en la ciruga, en la anestesia se
pueden presentar complicaciones que pueden originar la muerte del paciente, se puede evitar
la muerte utilizando frmacos, como la Doxazocina, Tamsulocina, Alfasosina, que alivian los
sntomas, en la actualidad se pueden asociar a otro frmaco llamado: Finasterida que
disminuye el tamao de la prstata, impide que la testosterona se transforme en
Dehidrotestosterona es un metabolito de la testosterona que provoca el crecimiento prosttico,
la finasterida (tabletas de 5 mg) reduce el tamao de la prstata y puede evitar la ciruga, se
asocia con los bloqueadores A1 selectivos que son los que van a aliviar la sintomatologa que
tiene el paciente con crecimiento prosttico.

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La Doxazocina tiene efectos antihipertensivos, si el paciente tiene aumento de la TA, y

crecimiento prosttico, se administra Doxazocina.
METABOLISMO DE LOS LIPIDOS
Los bloqueadores A1 selectivos disminuyen el colesterol, los triglicridos, LDL (son

aterogenicas), aumentando as las HDL, los efectos son moderados, sin embargo debido a esos
efectos serian antihipertensivos favorables en sujetos que tienen hipertensin y dislipidemia.
REACCIONES ADVERSAS
Son frmacos que dilatan venas, pero en forma menor, rara vez producen hipotensin postural,
solo se puede presentar con la primera o las primeras dosis, llamada Efecto de la primera
dosis, cuando utilizan estos frmacos por primera vez pueden tener hipotensin arterial
postural u ortostatica, van a tener mareos, vrtigos, lipotimia, se pueden caer, se puede
prevenir de la siguiente manera:
1.- Utilizando inicialmente estos frmacos por la noche.

85
2.- Que las dosis inciales sean muy bajas (1 mg) durante 2 semanas, para evitar esta reaccin
adversa que es el efecto dela primera dosis.
USOS TERAPUTICOS
Terazocin, Doxazocina, Prazocin, tratan la hipertensin, siendo adecuados en las que se

presentan dislipidemias, se pueden utilizar como frmacos nicos para tratar la hipertensin
leve (grado 1), es aquella donde la sistlica se encuentra entre 140-159 y/o la sistlica entre
90-99 mmHg.
Tambin se pueden asociar a otros frmacos como diurticos u otros antihipertensivos, para
tratar la hipertensin moderada (grado 2), la sistlica de 160-179 y/o la diastlica de 100-109
mmHg.
- Prazocin (minipres), tabletas de 1-2 mg, ese es el menos utilizado, fue el primero que se
comenz a utilizar, debido a su vida corta, hay necesidad de repetir las dosis cada 8 horas,
todos los dems frmacos tienen una vida media prolongada.

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- Terazocin (Mytrin), tabletas de 2-5 mg
- Doxazocin (Cardura), tabletas de 2-4 mg.
Son los bloqueadores A1 selectivos usados como antihipertensivos.
- Alivio de las manifestaciones clnicas de la hipertrofia prosttica, en muchas ocasiones se

asocia a finasterida, para evitar la ciruga de prstata, los que se utilizan para tal fin, son:
Doxazocin, Tamsulosina (secotes), capsulas de 0.4 mg.
- Alfusozina (astral), Tabletas de 10 mg.
BLOQUEADORES B-ADRENRGICOS

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Son empleados en la cardiologa, aunque algunos tienen otros usos teraputicos, se clasifican
en 2 grandes grupos:
- No selectivos (bloquean B1 y B2)
- Selectivos (bloquean B1), tambin se les llaman: Cardioselectivos.
NO SELECTIVOS
Propanolol
Alprenolol
Pindolol
Oxprenolol
Nadolol
Mepindolol
Timolol
CARDIOSELECTIVOS
Producen menos efectos indeseables, porque solo actan en el aparato cardiovascular, son:
Meprolol
Atenolol
Bisoprolol
Esmolol
EFECTOS SOBRE EL
APARATO
CARDIOVASCULAR

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Los b-bloqueadores, disminuyen la FC (cronotropicos negativos), disminuyen la contractilidad
cardiaca (Inotrpicos negativos).
Gasto cardiaco= Frecuencia Cardiaca x Volumen sistlico
Los b-bloqueadores disminuyen el gasto cardiaco, se usan en el tratamiento de varias

cardiopatas, siempre y cuando este compensada, que no este afectada la contractilidad
cardiaca, si esa cardiopata ya produjo una disminucin en la contractilidad, estaran
contraindicados su uso en sujetos que tienen insuficiencia cardiaca, disnea al caminar mas
cuadras, cardiomegalia, en los que al hacerles un ECG, se encuentra una fraccin de eyeccin
de menos del 40% (A 40%),
La fraccin de eyeccin es el porcentaje de sangre que se expulsa en cada latido, a travs de

las venas ingresa al corazn 125 ml y se expulsan 70 ml, a ese porcentaje se le llama fraccin
de eyeccin, es el 60% (70 ml).
Esos frmacos disminuyen la velocidad de conduccin auriculoventricular (Dromotropicos

negativos), disminuyen la excitabilidad cardiaca (Batmotropicos negativos), tienen acciones
antiarritmicas, que se usan como antiarritmicos, disminuyen el gasto cardiaco, disminuyen el
consumo de oxigeno del miocardio.
Se usan en el tratamiento de aquellos sujetos que tiene una obstruccin en las arterias
coronarias, y debido a ello la entrega de oxigeno al miocardio esta disminuida.
Los b-bloqueadores son frmacos que previenen o quitan la angina de pecho, el dolor torcico
debido a la mala oxigenacin del miocardio, en los que tienen cardiopata isqumica.
Son frmacos que aumentan la tolerancia a la actividad fsica en sujetos con cardiopata
isqumica.

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El sujeto que tiene tapadas las arterias coronarias y al hacer ejercicio, tena hipertensin
arterial, aumento en el consumo de oxigeno, dolor, se quita al tomar estos frmacos, van a ser
frmacos que tienen efectos antihipertensivos, se usan en el tratamiento de la hipertensin
sistmica, estos frmacos van a disminuir la presin arterial por 2 mecanismos:
1.- Porque disminuyen el gasto cardiaco.
2.- Porque bloquean los receptores B1, que se encuentran en el aparato yuxtaglomerular.
EFECTOS SOBRE EL APARATO RESPIRATORIO
Los bloqueadores B- no selectivos, como el propanolol, pueden provocar broncoespasmos en

sujetos susceptibles, como los asmticos y bronquticos crnicos, debido al efecto B2.
Si se utilizan un B-bloqueador en un asmtico se tiene que elegir un cardioselectivo, que no

tenga efecto B2.
EFECTOS SOBRE EL METABOLISMO
Los B-bloqueadores no selectivos, nos producen un aumento del efecto de los

hipoglucemiantes, ya que el bloqueo de receptores B2 en el hgado, va a disminuir la
gluconeogenesis y la glucogenolisis heptica, si un diabtico que esta recibiendo insulina o
85
algn hipoglucemiante, se la da un B-bloqueador no selectivo, puede causar hipoglucemia, se
prefiere mejor un cardioselectivo.
EFECTOS SOBRE OJO
El B-bloqueador que tiene efecto sobre ojo es el timolol (va oftlmica), disminuye la
produccin del humor acuoso, disminuye la presin intraocular, por ello se usa en el
tratamiento del Glaucoma
REACCIONES ADVERSAS
DE TIPO NEUROLOGICO:
Somnolencia, fatiga y debilidad muscular, pesadillas nocturnas,

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Bradicardia, hipotensin arterial (cuando se usa por va Intravenosa), el Esmolol (va

Intravenosa), a dosis elevadas pueden producir un bloqueo auriculoventricular de primer
grado, ya que tienen efectos Dromotropicos negativos.
Esta bloqueo se identifica en el electrocardiograma, por un intervalo PR=+0.20 seg.
Los no selectivos como el propanolol, pueden producir broncoespasmos en sujetos

susceptibles, reacciones secundarias de tipo metablico, hipoglucemia en sujetos que estn
recibiendo insulina.
Ocasionalmente pueden producir resequedad de la boca y estreimiento.

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CONTRAINDICACIONES
Debido a que disminuyen el gasto cardiaco, es contraindicado en sujetos con insuficiencia

cardiaca, disnea con la actividad fsica, cardiomegalia, fraccin de eyeccin de 40%, debido a
que retrasan la velocidad auriculoventricular, esta contraindicado su uso en sujetos con
bloqueos cardiacos, debido a que pueden potenciar sus efectos de la insulina, esta
contraindicado su uso en diabticos (tienen una arteriopatia diabtica, disminucin de la
irrigacin de los tejidos, tienen gangrena requiriendo amputacin).
Los no selectivos producen vasoconstriccin, debido a ello pueden empeorar la circulacin de

las extremidades en diabticos.
Los B-bloqueadores no selectivos, deben evitarse en asmticos y en bronquticos crnicos, se

prefieren los cardioselectivos.

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USOS TERAPUTICOS
Los B-bloqueadores son frmacos antianginosos, se usan en el tratamiento de la cardiopata

isqumica, donde hay aterosclerosis coronaria (causa de muerte en todo el mundo).
Otros frmacos utilizados como antianginosos, en el tratamiento de la cardiopata isqumica,

van a ser los nitratos orgnicos, como la nitroglicerina.
Los B-bloqueadores se usan como antihipertensivos, el metoprolol, es uno de los mas

utilizados en nuestro medio, se pueden utilizar como monoterapia o se pueden asociar a otros
frmacos como diurticos o vasodilatadores.
Los B-bloqueadores van a ser frmacos que se usan como antiarritmicos, siendo sobre todo
eficaces para quitar arritmias cardiacas supraventriculares (originan por arriba del haz de his),
entre estas estn:
- Taquicardia Sinusal
- Taquicardia Nodal

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- Taquicardia Paroxstica supraventricular
- Aleteo Auricular
- Fibrilacion Ventricular
Tambien van a ser utiles para quitar las arritmias, provocadas por cualquier frmaco que
estimule B1, quitandolo con un antagonista B1.
Los bloqueadores con mucha frecuencia si no estn contraindicados, se usan en pacientes con
infarto agudo al miocardio, en las primeras 12 horas de evolucin de un infarto, pueden
reducir el tamao del infarto, pueden evitar la aparicin de una arritmia cardiaca grave, que
causa siempre la muerte, que es la fibrilacin ventricular, de esta manera los B-bloqueadores
disminuyen la mortalidad de sujetos infartados.
Los B-bloqueadores se utilizan en el tratamiento del feocromocitoma, para tratar la

hipertensin en esos sujetos, se utiliza fentolamina y la fenoxibenzamina, para quitar la
taquicardia, palpitaciones, arritmias, se usan B-bloqueadores.

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Los B-bloqueadores como el propanolol, son frmacos que pueden aliviar varias de las
manifestaciones clnicas que se presentan en el hipertiroidismo, alivian el nerviosismo,
ansiedad, sudoracin, temblores en las manos, insomnio, taquicardia y palpitaciones en sujetos
con hipertiroidismo. Solo alivian los sntomas pero no quitan el problema metablico de
fondo, para ello se tiene que utilizar un antitiroideo (tiroxina, triyodotironina), entre los que
disminuyen la sntesis de estas hormonas son:
- El Propiltiuracilo y el Metimazol: o se puede aplicar yodo radioactivo, despus de que el

sujeto tenga una funcin tiroidea normal (eutiroideo), se le quita la glndula (Tiroidectoma).
El propanolol puede prevenir las crisis migraosas, previene la cefalea de la migraa, no quita
la cefalea cuando esta presente, se tiene que utilizar otros frmacos, como la Ergotamina mas
cafena, triptanos.

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El propanolol no va a evitar que vuelva a presentarse el dolor de cabeza, solo previene las
crisis migraosas.
El timolol se usa por va oftlmica en el tratamiento del Glaucoma.
BIBLIOGRAFIA:
Edicion,163-180

Edicion,223-276
FARMACOS COLINERGICOS O PARASIMPATICOMIMETICOS

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Son aquellos que al actuar de forma directa o indirecta van a producir efectos semejantes a los
que se presentan con la estimulacin de las fibras nerviosas parasimpticas.
La acetilcolina es el transmisor qumico a nivel preganglionar en el simptico y parasimptico,

efecto que se le llama: Nicotnico.
Tambin en transmisor qumico a nivel postganglionar del parasimptico, se les lama: efectos
Muscarinicos.
Tambin va a ser transmisor qumico a nivel de la placa neuromuscular, efectos llamados de

tipo: Nicotnico.
Los frmacos nos pueden producir efectos en estos sitios, en la unin neuromuscular y por
ende en el musculo esqueltico, sus principales usos teraputicos son en la unin
neuromuscular, se clasifican en 3 grupos:
1.- Esteres de la colina
2.- Inhibidores de la colinesterasa (Anticolinesterasicos)
3.- Alcaloides parasimpaticomimetico
Los 2 primeros grupos tienen efectos nicotnicos y muscarinicos; el tercer grupo tiene efectos
Muscarinicos.
1.- Esteres de la colina:

85
Acetilcolina: es muy importante como sustancia endgena, como frmaco es poco
importante, ya que es hidrolizada rpidamente por la colinesterasa, su efecto dura poco
tiempo.
Se usa solo por va oftlmica, como miotico.
Metacolina: Tiene acciones de mayor duracin ya que no es hidrolizada por la

colinesterasa, sin embargo, se utiliza muy poco en la actualidad, ya que produce
sialorrea y reacciones cardiovasculares indeseables, como bradicardia.
Carbacol: Se uso hasta hace algunos aos, para disminuir la presin intraocular en
sujetos con Glaucoma, sin embargo en la actualidad ya no se produce, el frmaco
colinrgico que se usa para tratar el glaucoma es la Pilocarpina.

85
Betanecol: Tiene acciones selectivas en el aparato digestivo y urinario, produce

contraccin del musculo liso de esos sitios, se ha usado en varios pases del mundo,
pero en Mxico nunca se ha producido.
INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA (ANTICOLINESTERASICOS)
Son los ms importantes
Tienen accin indirecta, no van a producir sus efectos unindose a receptores, inhiben la
colinesterasa, impidiendo la hidrlisis de la acetilcolina, permitiendo que se acumule la
acetilcolina en las terminaciones nerviosas, presentndose efectos colinrgicos, esto ocurre a
nivel nicotnico y muscarinico, en las terminaciones preganglionares parasimpticas y
simpticas, en las fibras postganglionares parasimpticas y en la placa neuromuscular.
De acuerdo a la unin que tienen con la colinesterasa se clasifican en 2 grandes grupos:
1.- Reversibles
2.- Irreversibles
REVERSIBLES
Se llaman as porque tienen una unin inestable con la enzima, fcilmente se separan de ella,
desde el punto de vista qumico, son CARBAMATOS hay 2 tipos de carbamatos: Los
Terciarios y los Cuaternarios.
Terciarios: En alguna parte de su estructura tienen un nitrgeno con 3 enlaces qumicos,

son liposolubles, atraviesan la barrera hematoenceflica, van a estar representados por
un frmaco natural que se obtiene de la planta Haba de calabar llamado: Fisostigmina
o Eserina (poco usado actualmente).

85
Cuaternarios: Tienen en alguna parte de su estructura un nitrgeno con 4 enlaces

qumicos, son sintticos, hidrosolubles, no atraviesan la barrera hematoenceflica, no
actan en el cerebro, son importantes desde el punto de vista teraputico y son; La
Neostigmina y la Piridostigmina.
IRREVERSIBLES
Tienen unin muy estable con la enzima, enlace fuerte de tipo covalente, difcilmente se
separan de ella, no se emplean con fines teraputicos, son importantes en medicina, porque se
encuentran como componentes de insecticidas, que pueden causar intoxicaciones graves en los
seres humanos, van a ser: Compuestos organofosforados, entre los que se encuentran el
Disopropilflurofosfato, el Malation, Palation, Paraoxon.
Uno que se usan como armas qumicas que son: Sulam y sarina.
Con frecuencia pueden producir intoxicaciones son muy liposolubles, se absorben

rpidamente a travs de la piel, atraviesan la barrera hematoenceflica, nos pueden producir
efectos neurolgicos, un sujeto intoxicado por organofosforados va a tener nauseas, vmitos,
sudoracin, salivacin, dolor abdominal de tipo clico, salida espontanea de la orina,
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broncoespasmos, bradicardia, en casos graves se puede presentar trastornos en el estado de
conciencia, confusin mental, poca respuesta a estmulos externos, coma, crisis convulsivas,
parlisis de msculos respiratorios (apnea), perdida del estado de conciencia.
El antdoto es un frmaco anticolinergico, como la Atropina a dosis altas (1 mg intravenoso,

que se repite cada 10 min hasta que se eleve la Frecuencia Cardiaca por lo menos 100 latidos
por minuto). En situaciones graves se tiene que utilizar un reactivador de la colinesterasa, que
active a la colinesterasa, llamado Pralidoxima, se usa 1 g intravenosa a goteo o infusin, para
pasar en 30 minutos, pudiendo repetirse la dosis una hora despus si persisten las
manifestaciones.
EFECTOS SOBRE OJO
Se ha utilizado por va oftlmica es la Fisostigmina, va a producir miosis y contraccin del

musculo ciliar del ojo, permitindose con ello la apertura de las vas de absorcin del humor
acuoso, que son lo canales de Schlemn y los espacios trabeculares de Fontana, aumenta con
ello la absorcin del humor acuoso, presentndose disminucin de la presin intraocular.
La fisostigmina, como varios frmacos se ha usado en el tratamiento del glaucoma, se utiliza

muy poco en la actualidad, porque produce irritacin ocular, el mas utilizado para tratar el
glaucoma es la Pilocarpina.
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EFECTOS SOBRE EL APARATO CARDIOVASCULAR
Producen disminucin de la FC, tienen efectos cronotropicos negativos, si esa bradicardia es

importante puede ir acompaada de disminucin de la presin arterial.
Aumenta la secrecin de las glndulas bronquiales, contraen el musculo liso de los bronquios,
pueden producir broncoespasmos en asmticos y bronquticos crnicos, debe evitarse el
empleo en estos sujetos.

85
Los inhibidores de la colinesterasa producen aumento de las secreciones acidas y contraccin

del musculo liso gastrointestinal aumentando el tono y contractilidad, as como tambin la
peristalsis y debido a ello puede causar diarrea y dolor abdominal de tipo clico.
Produce contraccin del musculo de la vejiga facilitando la diuresis, aumenta las secreciones
glandulares a 2 niveles, aumentando la secrecin bronquial y de jugo gstrico y tambin
aumenta la secrecin de saliva produciendo sialorrea y la secrecin de sudor causando
diaforesis y sudoracin.
Todos estos efectos farmacolgicos son efectos de tipo muscarinicos, se pueden presentar
debido que producen estimulacin de las fibras nerviosas a nivel postgaglionar, casi siempre
son efectos indeseables, que los podemos quitar usando estos frmacos con un anticolinergico
muscarinico, que es la Atropina.
Los efectos indeseables casi siempre van a ser los efectos nicotnicos, los que producen en la
placa neuromuscular, a ese nivel va a aumentar la concentracin de acetilcolina en la unin
neuromuscular, mejora la transmisin neuromuscular y debido a ello va a aumentar la
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contraccin del musculo esqueltico, principalmente la Neostigmina por va intravenosa, se
van a usar para antagonizar los efectos de los Bloqueadores neuromusculares, estos
bloqueadores neuromusculares van a ser frmacos que a nivel de la placa neuromuscular
desplaza a la acetilcolina de su receptor y debido a ello interrumpen la transmisin
neuromuscular, impiden la contraccin del musculo esqueltico, producen parlisis, flacidez,
relajacin muscular; entre estos frmacos estn; el Pancuronio, Vecuronio, Atracurium
(Tracrium), cisatracurio (Nimbex), Rocuronio (Esmeron).
Se van a utilizar durante la ciruga (anestesia), de abdomen y de trax principalmente, para

facilitar las maniobras quirrgicas; si durante una colecistectoma no se usaran estos frmacos
el cirujano tendra dificultad para realizar la ciruga, es paciente estara pujando, rgido, no lo
ira a llevar acabo bien.
Estos frmacos relajan y producen parlisis de los msculos respiratorios, como el diafragma
(principal inspiratorio), si se aplican estos frmacos no van a poder respirar por si mismo,
siempre que se utilicen al paciente se le tiene que estar dando ventilacin y oxigenacin
artificial, si ya termino la operacin y existen efectos residuales de los bloqueadores
neuromusculares, el paciente no se va a poder mover y respirar por si mismo, podemos quitar
el efecto aplicando al paciente Neostimina, impide la hidrlisis de la Acetilcolina, facilitando
su acumulacin en la placa neuromuscular, el msculo se va a contraer, el paciente va a
recuperar la movilidad y va a poder respirar pos si mismo.
85
La neostigmina se tiene que utilizar con un anticolinergico muscarinico que es la atropina,
para que no se presenten efectos muscarinicos. Otro uso es que se van a usar en tratamiento de
una enfermedad que se presentan en las mujeres, en la tercera edad, que es la Miastenia gravis
(autoinmune), donde los Anticuerpos anormales bloquean los receptores de la acetilcolina, la
transmisin neuromuscular y por ello los pacientes van a presentar fatiga, debilidad muscular
y parlisis muscular progresiva, primero se paralizan los msculos extrnsecos del ojo y
debido a ellos se presenta ptosis palpebral (cada de parpado), debilidad y parlisis de los
msculos faciales, presentndose disartria (dificultad para pronunciar palabras), los msculos
de la faringe y se presenta disfagia (dificultad para deglutir alimentos), se paralizan los
msculos del cuello y el paciente tendr dificultad para sostener la cabeza, de las
extremidades, va a tener dificultad para caminar, correr, ponerse de pie, se paralizan los
msculos respiratorios, donde tendr dificultad para meter aire en los pulmones. El
anticolinesterasico Neostigmina y la piridostigmina, aumentan la concentracin de
Acetilcolina en la placa neuromuscular, mejoran la transmisin neuromuscular en miastenicas
y debido a ello alivian la debilidad y parlisis muscular que se presente en la enfermedad.
Al paciente con miastenia, s eles dan frmacos inmunosupresores, como los corticoesteroides,
se le pueden hacer plasmaferesis (recambio del plasma) se quita el plasma que tiene los
Anticuerpos anormales y se le pone un nuevo. Muchos se alivian o se curan cuando se les
extirpa una glndula llamada Timo.
CONTRADICACIONES

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Debido a que aumentan la hiperclorhidria de evitarse en sujetos con ulcera pptica ya que
pueden producir broncoespasmo, deben usarse con precaucin o evitarse en asmticos y
bronquticos crnicos.
USOS TERAPUTICOS
*Tratamiento de la miastenia gravis, el mas utilizado es la neostigmina (prostigmina)

por va oral, tabletas de 15 mg; tambin se puede usar piridostigmina (Mestinon)
tabletas de 60 mg.

*La neostigmina por va parenteral, se usa para antagonizar el efecto de los

bloqueadores neuromusculares, viene en ampolletas de 0.5 mg.
*Manejo de la Atona vesical y del leo (parlisis intestinal) que se presenta en el

postoperatorio, despus de las cirugas, muchos pacientes no pueden orinar, tienen
Atona vesical, muchos no pueden canalizar gases por recto, evacuar el intestino, su
abdomen se distiende presentan leo postoperatorio, donde intervienen varios factores
que son la falta de motilidad, el uso de Atropina durante la ciruga, el uso de narcticos
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durante la ciruga, el uso de narcticos durante la ciruga, favorecen la aparicin de
Atona e leo postoperatorio. Para quitar esos problemas se utiliza un
anticolinesterasico, que el parasimptico producen contraccin del msculo detrusor de
la vejiga de msculo intestinal, permitiendo que se presente el peristaltismo intestinal,
se usa muy poco para esos fines.
Ya casi no se emplea: La fisostigmina es un frmaco que se so por va oftlmica en el

tratamiento del glaucoma.
ALCALOIDES PRINCIPIO ACTIVO PARASIMPTICOMIMTICOS
Son frmacos que solo tienen efectos muscarinicos solo producen efectos en las fibras
posganglionar.
*Muscarina: Sustancia natural que se obtiene a partir de un hongo, llamado Amarita

Muscarie no se usa con fines teraputicos, pero es importante porque se utiliza su
nombre para referirnos a los efectos que produce la ACH en las fibras nerviosas a nivel
posganglionar, efectos llamados muscarinicos; en 2. lugar es importante porque puede
causar intoxicaciones en seres humanos que ingieren algn hongo de este tipo, Amanita
phalloides; en la intoxicacin por muscarina va a presentar salvacin, sudoracin,
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vmitos, dolor abdominal de tipo clico, diarrea, bronco espasmo, bradicardia; el
antdoto va a ser un anticolenrgico como la Atropina.
*Pilocarpina se obtiene de una planta llamada pide carpas Jaboranii, se usa solo por va
oftlmica que produce miosis, contraccin del msculo ciliar del ojo, permitiendo con
ello la apertura de las vas de absorcin del humor acuoso (que son los canales de
Scheleem, y los espacios trabeculares de Fontana), y debido a ello y la presin
intraocular, se usa en el tratamiento del glaucoma (se presenta en miopes), hipertensos,
adultos mayores, donde esta elevada la presin intraocular, mayor de 21 mmHg.
*Hay 2 tipos de glaucoma, el de ngulo abierto y del ngulo cerrado, de acuerdo al

ngulo iriocorneano; el de ngulo abierto muchas veces es asintomtico se diagnostica
cuando se efecta un examen visual, cuando da manifestaciones clnicas, va a tener
disminucin del campo visual, afectando el periferia, va atener dificultad para bajar
escaleras, conducir, leer; Angulo cerrado siempre da sntomas, como enrojecimiento
ocular, visin borrosa y el principal sntoma, que es de alarma el cual es el dolor ocular,
debe tratarse inmediatamente, ya que se va a presentar degeneracin del Nervio ptico y
perdida de la visin.

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El de ngulo abierto es benigno y se trata con frmacos, entre los que estn los bloqueadores
B-adrenrgicos, como el Timolol, diurticos, inhibidores de la anhidrasa carbnica como la
Acetazolamida y la Dorzolamida, tambin se usan anlogos de la prostaglandinas y frmacos
colinrgicos como la Pilocarpina.
El de ngulo cerrado lleva a la perdida de la visin, requiere tratamiento quirrgico, se puede

efectuar un trabeculectomia, o una iridotoma (para permitir la absorcin del humor acuoso),
antes de la ciruga se trata de normalizar la presin intraocular y por lo cual se aplica un
diurtico osmtico, como el manitol, y tambin pilocarpina.
La pilocarpina se utiliza para quitar los efectos oculares que producen los frmacos
anticolinergicos por va oftlmica, produce midriasis y relajacin del musculo ciliar, sus
efectos pueden ser de larga duracin, si se usa atropina, pero se pueden quitar aplicando un
frmaco colinrgico que produce lo contrario, como lo es la pilocarpina (pilofteno), solucin
oftlmica al 1,2,4 y 5%.

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BIBLIOGRAFIA:
Edicion,121-132

Edicion,163-182
ANTICOLINERGICOS O PARASIMPATICOLITICOS
Se les conoce as a aquellos que van a inhibir las respuestas que se presentan con la
estimulacin de las fibras nerviosas parasimpticas a nivel postganglionar, tienen efectos
contrarios a la acetilcolina, son de tipo muscarinico.
La acetilcolina va a ser un transmisor qumico a nivel preganglionar en el sistema nervioso

central y en el Sistema Nervioso Parasimptico, cuyos antagonistas son los B-bloqueadores
ganglionares, muy poco utilizados entre ellos estn el Hexametanio, Pentolinio y el
Trimetofan.
En la unin neuromuscular sus antagonistas son los bloqueadores neuromusculares, que son el
Vecuronio, Rocuronio, Cisatracurio.
A nivel postganglionar en el parasimptico, los efectos son de tipo muscarinico, cuyos

antagonistas son los Anticolinergicos.
De acuerdo a su origen se van a clasificar en dos grandes grupos:

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- Los Anticolinergicos Naturales; que se obtienen de plantas llamadas Solanceas, llamados;
Alcaloides de la Solancea, familia de plantas entre las que se encuentran el beleo,
estramonio y la belladona, los frmacos de este tipo son la atropina, Escopolamina.
Esos frmacos producen efectos sistmicos, en la bsqueda de anticolinergicos con acciones

ms selectivas en determinado aparato o sistema, se han sintetizado un gran nmero de
frmacos que son los anticolinergicos sintticos.
2.- Anticolinergicos Sintticos: algunos solo se usan por va oftlmica, inhalatoria, otros tienen
acciones mas selectivas en el aparato urinario, otros en el aparato digestivo (relajan el musculo
liso gastrointestinal), la gran mayora se usa como antiespasmdico para quitar los espasmos
gastrointestinales, para aliviar los dolores de tipo clico.
Todos los anticolinergicos como los naturales y los sintticos van a tener una estructura
comn, un radical cclico, enlazado a un grupo ester, enlazado a una cadena lifatica (CH2)n,
su vez unida a una base cuaternaria.
- Alcaloides de los Solanceos:
- Atropina; produce efectos sistmicos muchos son deseables e indeseables
EFECTOS SOBRE OJO

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Cuando se usa por va oftlmica, va a producir midriasis, debido a ello la luz va a penetrar de
forma directa hacia la retina, debido a ello el sujeto puede tener fotofobia, intolerancia a la luz,
cefalea.
Tambin produce relajacin del musculo ciliar del ojo (diplopa), por ello el cristalino queda
enfocado para la visin lejana, reflejndose visin borrosa a los objetos cercanos, esos efectos
son de larga duracin (10-15 das), pueden ser muy molestos para el sujeto; pero se pueden
suprimir utilizando un frmaco colinrgico, como la pilocarpina, debido a la midriasis y a la
cicloplejia se van a cerrar los canales de absorcin del humor acuoso, no se absorbe el humor
acuoso de forma adecuada, debido a ello se eleva la presin intraocular, pudiendo producirse
ceguera.
La atropina va a estar contraindicada en sujetos con glaucoma-
EFECTOS SOBRE EL APARATO CARDIOVASCULAR
La atropina va a bloquear los impulsos vgales (parasimpticos, colinrgicos) que llegan al

nodo SA, produciendo as taquicardia, va a ser de mayor intensidad en aquellos sujetos que
tengan el impulso vagal elevado (vagotonicas), va a ser de menor intensidad en ancianos y
lactantes.

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Produce relajacin del musculo liso bronquial, por ello broncodilatacion, a pesar de ello no se
utiliza como broncodilatador, los mas utilizados son los agonistas B2, no se utiliza como
broncodilatadores porque producen muchos efectos indeseables, solo se usaran si el
broncoespasmo que en ese momento tiene el paciente es producido por un frmaco
colinrgico, por un rgano fosfatado, como Neostigmina, o un hongo muscarinico..
Hay algunos que se usan por va inhalatoria para tratar la bronquitis crnica.
EFECTOS SOBRE EL APARATO DIGESTIVO
Produce disminucin de la secrecin de jugo gstrico y de acido clorhdrico y relaja el

musculo liso gastrointestinal, quita los espasmos gastrointestinales y dolores abdominales de
tipo clico, ya no se usa como antiespasmdico, pero si los anticolinergicos sintticos.

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EFECTOS SOBRE LAS GLANDULAS
Disminuyen las secreciones glandulares a todos los niveles, la secrecin gstrica, bronquial, la
secrecin de saliva, disminuyen la secrecin del sudor.
EFECTOS SOBRE EL APARATO URINARIO
Relajacin del musculo detrusor de la vejiga, dificultando el vaciamiento de la orina, en

sujetos susceptibles, que tienen una uropata obstructiva, puede causar dificultad para orinar.
Esta contraindicado su uso en sujetos con uropata obstructiva, con hipertrofia prostatica.

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EFECTOS SOBRE PIEL
Sobre todo en nios cuando se usa a dosis elevadas puede causar vasodilatacin cutnea,
enrojecimiento de la piel.
TEMPERATURA CORPORAL
En nios, a dosis elevadas puede producir fiebre, hasta de 40*C, se va a presentar por el efecto
anhidrotico, a travs del sudor, se elimina calor, la atropina disminuye la secrecin del sudor,
al no perderse calor se presenta elevacin de la temperatura corporal.
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EFECTOS SOBRE SNC
La atropina se usa a la dosis recomendada, no produce efectos neurolgicos pero si se usa a

dosis elevadas sobre todo en nios produce estimulacin del Sistema Nervioso Central,
presentndose inquietud, agitacin, excitacin psquica, confusin mental, alucinaciones,
crisis convulsivas.
Escopolamina a las dosis usuales, causa depresin del Sistema Nervioso Central, manifestada
por sedacin, somnolencia, sueo, amnesia.
REACCIONES SECUNDARIAS
DE TIPO OROFARINGEO
Debido a que disminuye la secrecin de saliva, puede producir resequedad de boca, ardor
farngeo, sed, disartria, disfagia.
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Causa taquicardia y palpitaciones.
DE TIPO OCULAR
Fotofobia, visin borrosa, aumento de la presin intraocular.

85
DE TIPO DIGESTIVO
Estreimiento debido a que disminuye la peristalsis intestinal.
DE TIPO URINARIO

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Retencin urinaria.
CONTRAINDICACIONES
Debido a que aumenta la presin intraocular esta contraindicado en pacientes con glaucoma.
En sujetos con antecedentes de cardiopatas, principalmente isqumicas.
Debido a que aumenta la Frecuencia cardiaca, esta contraindicado en sujetos hipertiroideos.
Debido a que causan retencin urinaria, esta contraindicado en pacientes con uropata
obstructiva.
INDICACIONES
Se usan por va oftlmica, como midriticos, la fenilefrina y los anticolinergicos son los ms
usados como midriticos, la midriasis es necesaria antes de efectuar una oftalmoscopia,
ciruga de cataratas, estudio de fondo de ojo.

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Se usa por va oftlmica en el tratamiento de la queratitis y en el tratamiento de las ulceras
cornales, en esos padecimientos en donde se contrae el musculo ciliar del ojo se presenta
dolor ocular; es por ello que se usa un cicloplejico (que relaja el musculo ciliar), como lo es la
atropina, solucin oftlmica al 1%.
PARENTERAL
En le tratamiento de la intoxicacin por compuestos organofosforados, donde se requiere un

anticolinergico como antdoto.
Por intoxicacin por hongos que contengan muscarina, usando como antdoto atropina.
La atropina se usa para tratar la bradicardia sinusal, el bloqueo auriculoventricular de primer

grado, que puede tener distintas causas, como el empleo de frmacos que producen esto, como
los B-bloqueadores, si un sujeto presenta esto, al emplear estos frmacos se puede tratar con
atropina.
Tambin se usa para tratar la bradicardia que se presenta despus de un paro

cardiocirculatorio, despus de una RCP, de un paro cardiorespiratorio, los pacientes tienen
bradicardia que se puede corregir con atropina, tambin se usa para tratar la bradicardia en
sujetos con infarto de cara inferior, donde se obstruye la arteria coronaria derecha, con
frecuencia los pacientes con este infarto presentan bloqueo auriculoventricular por bradicardia,
que se corrige con atropina.
Se usa para tratar los efectos vgales que se presentan durante la ciruga, la distensin de la
cavidad abdominal en una laparoscopia, la manipulacin del intestino, la atraccin del
peritoneo en ciruga intestinal, la atraccin de la pleura en ciruga de trax, la atraccin del ojo
en ciruga de estrabismo, origina reflejos vgales y bradicardia importante, se corrige,
previene y se trata con atropina.
85
Se usa en la medicacin preanestsica y por ello antes de una ciruga, habitualmente a los
pacientes que van a ser anestesiados y operados se les aplica 2 tipos de frmacos, un sedante
(Diacepam), como una benzodiacepina y un anticolinergico como la atropina, se usa por los
siguientes motivos:
- Para prevenir reflejos vgales y bradicardia, que se presenta por las maniobras quirrgicas.
- Por los efectos antisialogogos, la presencia de secreciones en la va respiratoria puede

comprometer la oxigenacin del paciente anestesiado y pueden originar reflejos indeseables de
tipo inflamatorios, como broncoespasmo, laringoespasmos, por lo cual se usa atropina.
Escopolamina es muy poco utilizado en Mxico, en otros pases de primer mundo la

escopolamina se usa por va intradrmica, parches cutneos que se colocan en la regin
retroauricular, se usa por esta va en el tratamiento y prevencin de la cinestosis, en personas
que se suben a un vehculo en movimiento.
ANTICOLINERGICOS SINTETICOS
Unos se usan por va oftlmica, produciendo midriasis y cicloplejia, tiene los mismos usos que
la atropina oftlmica, (10-15 das), con la ventaja que los efectos son de menor duracin
(horas) al igual que la atropina, se aumenta la presin intraocular, estn contraindicados en
sujetos con glaucoma entre algunos se encuentran;
- Ciclopentolato, solucin oftlmica, al 0.5%.

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La midriasis y ciclopejia duran entre 12-24 horas.
- Tropicamida; Solucin oftlmica al 0.5% y 1%.
Sus efectos duran entre 2-6 horas
- Homatropina; solucin oftlmica al 2% y 5%.
Sus efectos oculares duran entre 24-36 horas.

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VA INHALATORIA
Van a producir broncodilatacion su absorcin es mnima, y por ello no nos causan varios
efectos sistmicos, como taquicardia, solo son tiles para tratar la bronquitis crnica, no son
tiles para tratar el broncoespasmo del asma bronquial.
El mas antiguo es el Ipatropio (aerosol) cada disparo libera 20 mcg.
El mas nuevo y eficaz es el Tiotropio (nebulizador) cada atomizacin libera 18 mcg.
EFECTOS SOBRE APARATO URINARIO
Fluoroglucinol, el metoxifluoroglucinol, se emplea como antiespasmdico para tratar el dolor

de tipo clico intenso que causa la presencia de clculos en la va urinaria (viene en
ampolletas de 40 y 80 mg).

85
Otros tienen accin mas selectiva en el musculo detrusor de la vejiga, se emplea para aliviar la
disuria, tenesmo vesical, poliaquiuria, urgencia urinaria, uno de ellos es el Flavoxato
(Bladuril) comprimidos de 200 mg.
Oxibutinina (Tavor), tabletas de 5 mg y solucin oral donde cada ml da 5 mg.
El mayor nmero de anticolinergicos sintticos tienen mas acciones selectivas en el aparato

digestivo, relajan el musculo gastrointestinal, quitan el espasmo, alivian los dolores
abdominales de tipo clico.
Se usan en el tratamiento de diversas enfermedades digestivas como la gastroenteritis, colitis

neurognica (nerviosa), colitis parasitaria (metronidazol), amibiana, ulcerosa (sulfasalacina),
tambin alivian el clico vesicular, el dolor tipo de clico por una colecistitis (casi siempre
producida por la presencia de clculos), en la pancreatitis.
Son frmacos sintomticos, no curan la enfermedad solo alivian los sntomas del paciente, por
ello adem s de dar algunos de estos frmacos, se da el tratamiento especifico para la
enfermedad.

85
Tienen vida media corta y se tienen que estar administrando cada 6-8 horas.
Mevomerina (Alduy), tabletas de 200 mg.
Diciclomina (Bentyl), cpsulas de 10 mg.
Pinaverio (Dicitel), tabletas de 50-100 mg
Trimebutin (Debridat), (Libertrin), comprimidos de 100-200 mg, solucion oral, gotas

cada ml=20 gotas da 50 mg, ampolletas de 50 mg.
Prifinio (Anespas), tabletas 15 mg, ampolletas de 7.5 mg.
Pargeverina (Plidan), tabletas de 10 mg.
Fenoverina (Spasmopril), comprimidos de 200 mg.
Ladomidina (supra), comprimidos de 4 mg.

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Butilhiosina (Buscapina), (Espacil), grageas de 10 mg, solucion oral cada ml=10 mg,
ampolletas de 20 mg.
La buscapina compuesta o espacil, contiene Butilhiosina, mas un analgsico no narctico

(Metamizol).
BIBLIOGRAFIA:
Edicion,133-144

Edicion,163-182
HISTAMINA
En su estructura qumica se encuentra un anillo de imidazol (N en posicin 1 y 3), en la

posicin 5 hay un etilo unido a un radical amino (aminoetileno). En 1911 Henry Dale
menciona que despus de un traumatismo o reaccin alrgica se libera una sustancia qumica.

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Best en 1927 descubre que esa sustancia qumica se encuentra en los hepatocitos y
parnquima del epitelio tubular, aos despus menciona que tambin se encuentran en varios
tejidos, debido a ello le dan el nombre de Histamina.
En esa misma dcada Lewis inyecta la Histamina por va subcutnea mencionando la triple
respuesta de Lewis que consiste en una mancha de color rojizo que da lugar a una hiperemia,
inflamacin de la piel de un dimetro de 1 cm y posteriormente se transforma en una roncha o
una ppula.
En la actualidad se sabe que la histamina se encuentra en las clulas cebadas, llamadas

mastocitos se encuentra en mayor proporcin en el hgado y pulmon, tambin hay en los
basofilos, se almacenan dos mediadores qumicos: la heparina y la histamina.
Cuando se presenta una infeccin, un traumatismo, una agresin fsica o qumica hacia el
organismo, se presenta una inflamacin en la que participa la histamina, que da lugar a la
liberacin de otros mediadores qumicos como la bradicinina, leucotrienos, prostaglandinas,
factor quimiotactico de los eosinofilos, cuando hay una reaccin inmunolgica se produce una
respuesta inflamatoria, produce sus efectos al unirse a receptores H (H1, H2 y H3).
H1 se encuentra en vasos sanguneos, msculo liso, en terminaciones nerviosas de la piel,

cerebro, tejido de conduccin cardiaca.
H2 se encuentra en vasos sanguneos, musculo cardiaco, nodo SA, clulas parietales de las
glndulas gstricas.

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H3 se encuentra en las clulas cebadas (mastocitos) que regulan la liberacin de la histamina

y de otros mediadores qumicos.
No se utilizan como frmacos, es un mediador qumico liberado en la inflamacin y en

reacciones alrgicas, se encuentran en alimentos descompuestos (pescado en altas
concentraciones), produce nauseas, vomito, sudoracin y cefalea.
En vino tinto tiene altas concentraciones de histamina, hay personas que metabolizan mal la
histamina presentando cefalea con la ingesta.
La histamina produce los siguientes efectos dentro del organismo:
Sistema Nervioso Central: Se encuentran receptores H1, en altas concentraciones en el

hipotlamo, cuando se une a los receptores H1 cerebrales, el sujeto aumenta su atencin
(alerta), interviene en la vigilia es por ello que los antihistamnicos causan habitualmente
somnolencia, sueo. Al actuar sobre centros hipotalmicos que regulan la ingesta de alimentos
al unirse a los receptores H1 producen disminucin del apetito, es por ello que algunos
antihistamnicos pueden aumentar el apetito.
Aparato Cardiovascular: los vasos sanguneos pequeos como arteriolas, metaarteriolas,

vnulas postcapilares tienen receptores H1 y H2, al estimularse los 2 receptores se presenta
vasodilatacin si es muy importante van a disminuir la resistencia perifrica, si la liberacin es
masiva se puede presentar disminucin de la presin arterial, tanto la estimulacin de H1 y H2
producen eso.
Cuando se estimula H1, la vasodilatacin es de inicio rpido, duracin corta, cuando se

estimula H2 la vasodilatacin es de inicio tardo y duracin prolongada.
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Los antihistamnicos suprimen la vasodilatacin, al unirse a los receptores histaminergicos que
se encuentran en las vnulas capilares, produce contraccin de las clulas endoteliales que
estn en las paredes de estas clulas, permitiendo la salida de liquido hacia el espacio
intersticial.
En el musculo cardiaco y Nodo SA hay receptores H2 presentando cuando se une a estos

receptores aumenta la frecuencia cardiaca y aumenta la contractilidad (inotrpico +)
En el tejido de conduccin cardiaco hay receptores H1 al ser estimulado produce

disminucin de la conduccin auriculoventricular (dromotropico -), en corazn produce
efectos cronotropicos +, inotrpicos +, y dromotropicos (-).
Musculo Liso: produce efectos en el musculo liso bronquial produciendo broncoconstriccion,

broncoespasmo porque hay receptores H1.
En el musculo liso intestinal produce contraccin, respuesta mediada por los receptores H1 a
pesar de que contrae el musculo uterino en animales, en el humano no produce ningn efecto.
Estomago: las clulas parietales u oxinticas de las glndulas gstricas tienen receptores H2, al
ser estimuladas producen un aumento en la secrecin de acido clorhdrico, sus antagonistas
disminuyen esta secrecin y por ellos estos frmacos se usan en el tratamiento de la ulcera
pptica.
Piel: en las terminaciones nerviosas cutneas, vamos a encontrar receptores H1 que al ser
estimuladas causan picor, ardor, prurito, comezn en la piel, las picaduras de insectos y de
animales provocan la liberacin de histamina produciendo estas manifestaciones cutneas.
ANTIHISTAMINICOS (H1)
Los antihistamnicos se clasifican en 2 grupos tomando en cuenta su tiempo de aparicin que

son:
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Antihistamnicos de la Primera Generacin:
Clorfeniramina.
Bromfeneramina.
Tripolidina.
Difenhidramina.
Dimenhidrinato.
Clesmatina
Cloropiramina.
Hidroxicina.
Ketotifeno
Meclicina
Ciproheptadina.
Los antihistamnicos de la primera generacin atraviesan la barrera hematoencefalica, causan

efectos en el cerebro, somnolencia, sueo, tienen efectos anticolinergicos, vida media corta,
hay necesidad de repetir la dosis cada 6 u 8 horas.
Antihistamnicos de Segunda Generacin.
Loratadina.
Desloratadina.
Evastina.
Fexofenadina
Astemizol
Terfenadina
Levocavastatina: solo se usa por va local o tpica, por va nasal para tratar la rinitis alrgica o
por va oftlmica para tratar la conjuntivitis alrgica.

85
Los antihistamnicos de la segunda generacin no atraviesan la barrera hematoencefalica, no
producen sueo, no producen depresin del Sistema Nervioso Central ,ni estimulacin del
Sistema Nervioso Central, no tienen efectos anticolinergicos, tienen vida media prolongada,
por ello se usan una sola vez al da, adems de que son hidrosolubles.
Efectos Farmacolgicos: estos efectos se producen cuando desplaza a la histamina de sus

receptores.
Efecto en el Aparato Cardiovascular: produce vasodilatacin, alteraciones en la

permeabilidad, presentndose salida de liquido hacia el espacio intersticial, por ello hiperemia
y congestin, van a ser suprimidos parcialmente por los antihistamnicos, no quitan la
vasodilatacin ya que no es producida solo por los receptores H1, tambin intervienen los
receptores H2, cuando los antihistamnicos se unen a los receptores H2 causan vasodilatacin
de inicio tardo, pero de mayor duracin, es por ello que los antihistamnicos solo quitan
parcialmente la vasodilatacin y congestin causada por histamina.
Efectos en Sistema Nervioso Central: Los que producen efectos en el SNC, son los de la
primera Generacin, ya que son liposolubles, atraviesan la barrera hematoencefalica, en la
gran mayora de los sujetos, sobre todo en adultos van a causar somnolencia, disminucin de
los tiempos de atencin, sensacin de fatiga muscular, sueo, eso es desfavorable en aquellas
personas activas ya que interfieren en sus actividades cotidianas. Estos efectos depresores
sobre el SNC que producen los antihistamnicos de la primera generacin podran ser
favorables si se usan por la noche ya que van a favorecer la conciliacin del sueo, la
hidroxicina se utiliza como hipntico.
En forma ocasional sobre todo en nios y cuando se usan a dosis toxicas, los de la primera
generacin si se dan a sobredosis pueden causar efectos contrarios, la estimulacin del SNC
manifestndose por inquietud, irritabilidad, excitacin psquica, agitacin, confusin mental y
en nios intoxicados por estos, se puede presentar convulsiones.
La histamina al actuar sobre los receptores H1 que estn localizados en ncleos hipotalmicos
que regulan la ingesta de alimentos produce disminucin del apetito, hiporexia o anorexia.
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Hay un antihistamnico que alcanza estos ncleos hipotalmicos y puede desplazar a la
histamina de sus receptores, el cual es la ciproheptadina es un orexigeno ya que aumenta el
consumo de alimentos en pacientes peditricos.
Efectos en Musculo Liso Bronquial: la histamina produce contraccin del musculo liso
bronquial, el cual es suprimido con un antihistamnico a pesar de lo anterior, no se emplea en
el tratamiento del asma bronquial, ya que el broncoespasmo que se presenta en esta
enfermedad, no es producido nicamente por la histamina, sino porque intervienen otros
mediadores qumicos como los leucotrienos.
Los mejores frmacos para prevenir las crisis asmticas van a ser frmacos antileucotrienos,
entre los que tenemos el Pranwkast, el Montelukast, es el mas utilizado, son mas eficaces para
prevenir las crisis asmtica y producen sus efectos inactivando a los leucotrienos, si se
sospecha que un asmtico presenta sus crisis por la liberacin de histamina, el antihistamnico
mas eficaz y que estabiliza la membrana de los mastocitos, impidiendo la salida de la
histamina es el Ketotifeno.
Efectos en Piel: la histamina sobre todo por la picadura de insectos, causa picor, ardor y
comezn, estos efectos pueden ser suprimidos por los antihistamnicos.
Efectos en Sistema Nervioso Autonomo: Los que tienen efectos sobre el Sistema Nervioso
Autonomo son los de la Primera Generacin, tienen efectos anticolinergicos como la atropina,
debido a ello disminuye la secreciones bronquiales y de saliva, disminuye la peristalsis
intestinal, aumenta la frecuencia cardiaca, relajan el musculo detrusor de la vejiga, por ello en
sujetos susceptibles pueden causar retencin urinaria, son efectos anticolinergicos debido a
estos algunos de ellos al igual que la escopolamina (alcaloide de la sonolaceas) van a quitar la
cinestosis, se utiliza para aliviar las nauseas, mareos, vrtigos que tienen las personas cuando
se suben a un vehculo en movimiento, los mas usados como anticinetocicos son el
Dimenhidrinato, Difenhidramina y la Meclicina, no solo quitan las nauseas y los vmitos que
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se presentan en la cinestosis pueden tambin quitar los de otro origen, solo se usan como
antiemticos.
Los de la segunda generacin no tienen efectos sobre el Sistema Nervioso Autonomo, no

producen resequedad en la boca, aumento de la frecuencia cardiaca, taquicardia, pero tambin
no tienen efectos anticinetocicos.
Reacciones Secundarias:
Tipo Neurolgico: Causan sensacin de fatiga, mareo, astenia, disminucin de la atencin,

disminucin en la capacidad de concentracin, somnolencia, sueo.
Estos antihistamnicos se pueden potencializar si los antihistamnicos de la primera generacin

se asocian a otros depresores del SNC como los tranquilizantes o con el alcohol.
Ocasionalmente sobre todo en nios, van a producir irritabilidad, inquietud, excitacin

psquica, agitacin, crisis convulsivas (casos graves), ninguno de estos efectos van a ser
producido por los antihistamnicos de la segunda generacin.
Aparato Digestivo: el mas importante va ser constipacin, estreimiento, los de la primera

generacin debido a sus efectos anticolinergicos van a disminuir la peristalsis intestinal y
debido a ello causan estreimiento.
Aparato Cardiovascular: los de la Primera Generacin por sus efectos anticolinergicos

aumentan la frecuencia cardiaca, algunos de la segunda generacin como el Astemizol y la
Terfenadina, cuando se utilizan a dosis elevadas pueden prolongar el intervalo QT del
electrocardiograma, lo que favorece la aparicin de una arritmia cardiaca muy grave llamada
Taquicardia Ventricular Polimorfa, no se deben usar a dosis elevadas, a dosis toxicas porque
pueden producir esa arritmia grave.
Hay algunos frmacos como los antibiticos macrolidos como la eritromicina y claritromicina
y unos antimicticos como el ketoconazol y el Itraconazol pueden inhibir las enzimas
microsomales hepticas que metabolizan al Astemizol y la Terfenadina cuyas concentraciones
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estaran elevadas la cual puede producir prolongacin del intervalo QT y por ello Taquicardia
Ventricular Polimorfa, se debe evitar usar esos macrolidos en sujetos que estn tomando
Astemizol y Terefenadina, fue uno de los que primeramente se usaron, pero en la actualidad ya
casi no se emplean, por esta reaccin.
Efectos en Aparato Urinario: los antihistamnicos de la Primera Generacin pueden causar

retencin urinaria por sus efectos anticolinergicos, debe evitarse en pacientes con hipertrofia
prosttica.
Usos Teraputicos:
El principal uso es el alivio de las manifestaciones clnicas que se presentan en la mayora de

las enfermedades alrgicas, en estas no solo se libera histamina sino tambin otros y por ello
en algunas ocasiones los antihistamnicos no actan o actan en forma parcial.
Son tiles para tratar la conjuntivitis alrgica, alivian el ardor, picor y enrojecimiento que se
presentan en la conjuntivitis alrgica, se puede usar por va sistmica u oftlmica.
Tambin alivian las manifestaciones de la rinitis alrgica, alivian el picor nasal, farngeo,
rinorrea, los estornudos, la congestin nasal, tambin se puede usar por va oral, por va
sistmica o por va oftlmica.
La Levocavastina se usa por va nasal y oftlmica para tratar la rinitis alrgica y la

conjuntivitis, cuando persisten los sntomas se tienen que utilizar otros frmacos llamados
corticoesteroides que tambin son tiles para tratar la dermatitis alrgica o dermatitis atpica.
Esta dermatitis atpica es producida por los detergentes, en este caso los antihistamnicos
quitan la comezn, el enrojecimiento de los dedos, picor, ardor, tambin son tiles para aliviar
el ardor, picor, prurito que se presenta por la picadura de insectos, se usa tambin en el
tratamiento del angioedema o edema angioneurotico no deben usarse solo, el antihistamnico
mas usado que es la clorfeniraminamina se debe usar por va intravenosa o intramuscular,
asociado con un corticoesteroide, si se presenta este edema en el cuello se va presentar edema
de glotis, se debe de dar de tratamiento un corticoesteroide como la Hidrocortisona y una
catecolamina como la adrenalina. Si el paciente se esta asfixiando se debe realizar una
traqueostomia, en el estado de choque alrgico se debe de aplicar adrenalina.
Con frecuencia se asocian descongestivos nasales, antitusivos,analgsicos antipirticos en

productos comerciales para aliviar las manifestaciones que se presentan en las vas
respiratorias superiores, se usan porque alivian parcialmente la congestin de las vas
respiratorias superiores potencian el efecto de los descongestivos, disminuyen las secreciones
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salivales, nasales, bronquiales, algunos de estos antihistamnicos como la difenhidramina
tienen efectos antitusivos.
Antihistamnicos asociados a antipirticos, antitusivos y descongestivos nasales:
Hidroxicina: se ha usado como hipntico para inducir el sueo en sujetos con insomnio.
Ketotifeno: debido a que disminuye la liberacin de la histamina se ha usado en la prevencin

de las crisis asmticas, los frmacos mas eficaces son los antileucotrienos como el
Montelukast.
Meclicina: se usa como antiemtico para quitar las nauseas y los vmitos debido a una
infeccin intestinal, las nauseas y vomito del embarazo, las causadas por otros frmacos como
los narcticos y los antineoplsicos.
Algunos antihistamnicos son tiles para tratar la cinetosis que presentan las personas al
subirse en vehculo en movimientos, entre ellos tenemos a la meclicina, difenhidramina y el
ms usado en Mxico es el Dimenhidranato.
La ciproheptadina se usa para aumentar el apetito.
BIBLIOGRAFIA:
Edicion,487-500

Edicion,655-678
FARMACOLOGIA DE LA COAGULACION SANGUINEA.

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Heparinas: se usan por va parenteral (subcutnea o Intravenosa).
Desde el punto de vista qumico los glucosaminoglucanos son derivados polisacridos de los
proteoglicanos, se encuentran en varios componentes del tejido conjuntivo como son el acido
hialuronico,queratan sulfato, heparan sulfato y el condroitin sulfato.
La heparina mas conocida se obtiene a partir de los mastocitos de animales (anticoagulantes

endgenos) y que esta en el interior de los mastocitos (mayor concentracin en el hgado y en
los pulmones) tambin se encuentran en el interior de los basofilos (en las mismas clulas
donde esta la histamina).
A esta heparina se le conoce como Heparina no fraccionada tienen mas de 15000 D, de peso
molecular, en los ltimos aos debido a las diferentes tcnicas de laboratorio, pueden
fragmentarse obteniendo las otras heparinas mas utilizadas en la actualidad como son las
Heparinas de bajo peso molecular (3000 a 9000 D).
Las heparinas de bajo peso molecular tienen mayores ventajas que las heparinas no
fraccionadas, entre estas heparinas tenemos a: enoxaparina, Nadroparina y Deltaparina.
Las heparinas tanto las endgenas como los frmacos se van a unir a una enzima que se
encuentra dentro del organismo y van a fijar a la antitrombina III, cambiando su
conformacin qumica, aumentando su actividad hasta 1000 veces ms.
La antitrombina III es una enzima que degrada e inactiva a protenas coagulantes como la
trombina, factor X activado, Factor IX activado, XI activado y XII activado en forma menor.
La heparina no fraccionada indistintamente inactiva a todos estos factores procoagulantes,

teniendo una mayor actividad, produciendo una mayor degradacin de las ya expuestas.

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Las heparinas de bajo peso molecular tienen acciones mas selectivas sobre el factor X
activado produciendo inactivacin del mismo, son anti X activado y esto tiene varias ventajas,
una de estas ventajas es que estas heparinas no alteran las Pruebas de Coagulacin sanguneas
(TP y TPT).
Cuando se utiliza heparina no fraccionada tendrn prolongacin del TPT (cifras normales de
25-35) tiene menos riesgo de producir sangrados, adems de estos efectos que tienen sobre
la coagulacin, la heparina no fraccionada cuando se usa por tiempo prolongado inhibe la
hipertrofia del musculo liso sobre las paredes de las arterias, disminuye el riesgo de trombos
en la circulacin y por lo tanto aterosclerosis.
Aspectos de Importancia en Relacin a su Farmacocintica.
La heparina no fraccionada se puede usar por va Intravenosa, subcutnea es el nico

anticoagulante que se usa por va Intravenosa, por ello es la indicada en situaciones de
urgencias cuando un paciente tiene una trombosis arterial aguda, cuando se usa por va
intravenosa su inicio de accin es rpido, llega rpidamente a su sitio de accin, cuando se usa
por va subcutnea su biodisponibilidad es baja (20-40%), su inicio de accin es tardo, esa
heparina cuando se encuentra circulando en la sangre se puede unir a diferentes tipos de
protenas que estn en el plasma, unindose en alto porcentaje a la albumina,
vitronectina,fibronectina, Factor de Willebrand, tambin se puede fijar a las clulas
endoteliales que estn en las paredes de los vasos sanguneos, esa gran unin produce una gran
variabilidad de respuestas, hay pacientes que con determinadas dosis tienen buen efecto
anticoagulante, otros requieren dosis elevadas para lograr el efecto anticoagulante, otros
sangran con esas dosis.
La vida media de las heparinas no fraccionadas va ser muy variable (15 minutos a 4 horas),
esa vida media va estar relacionada a la dosis que se utilice y al tiempo de administracin, a
dosis mayores y a mayor tiempo de administracin, mayor ser su vida media y eso va influir
en la gran variabilidad de respuestas (efectos indeseables), esto ocurre cuando la heparina no
fraccionada se aplica en bolos intravenosos y se puede evitar cuando se usa en infusin o a
goteo, para evitar la variabilidad de respuesta, si se va usar por tiempo prolongado por va
intravenosa, lo recomendado es emplearla a goteo o en infusin continua.
Las heparinas de bajo peso molecular se usan solo por va subcutnea y a diferencia de la no
fraccionada, van a tener una biodisponibilidad alta (mayor del 90%), siendo su inicio de

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accin rpido, alcanzndose el efecto mximo 2 o mas horas despus de emplearse y su
duracin es de hasta 24 horas.
Los 2 tipos de heparina se excretan a travs de los riones, si un paciente con insuficiencia
renal requiere de la aplicacin de heparina, deber reducirse su dosis a la mitad.
No atraviesan la barrera placentaria (las dos tipos de heparina),no producen sangrado en el

feto, las heparinas no producen sangrado en el feto, las heparinas son los anticoagulantes
idneos en la pacientes embarazadas, si una paciente embarazada requiere anticoagulantes se
eligen las heparinas.
Los anticoagulantes orales estn contraindicados en el embarazo, producen sangrado del feto y
son teratogenicos.
Reacciones Secundarias de las Heparinas.
Las dos heparinas sobre todo la no fraccionada produce hemorragias que dependen de varios
factores como son:
Dosis: a mayor dosis mayor riesgo de que se presente hemorragias.
Tiempo de administracin: a mayor tiempo de administracin mayor es el riesgo de

hemorragias.
Va de Administracin: mayor riesgo cuando la no fraccionada se usa por via intravenosa que
por va subcutnea.
Antecedentes de hemorragias: si se usa en sujetos con antecedentes de hemorragia, hay mayor

riesgo que se presente hemorragias.
Uso asociado con otros frmacos que alteran la coagulacin: si se usan con antiplaquetarios o
fibrinoliticos mayor es el riesgo de hemorragias.
Estas hemorragias en caso de que ocurran con heparina no fraccionada se pueden aplicar
Sulfato de Protamina, la protamina que tiene carga positiva se une a la heparina con carga
negativa, formndose un compuesto inerte, sin actividad anticoagulante, el sulfato de
protamina es el antdoto para quitar las hemorragias de la heparina no fraccionada.
Cada mg de Protamina quita el efecto de 100 unidades de heparina fraccionada, las heparinas
de bajo peso molecular tienen menos riesgo de causar sangrado, pero si causan hemorragias

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estas no se quitan con Sulfato de Protamina (no sirve como antdoto para quitar hemorragias
causadas por las heparinas de bajo peso molecular).
Reacciones Secundarias:
La heparina no fraccionada puede causar trombocitopenia, la mayora de las veces es leve,

moderada e irreversible, el numero de plaquetas se normaliza espontneamente en algunas
ocasiones va ser grave, puede disminuir a menos de 100 000 seria una reaccin inmunolgica
que aparece de 3 a 5 das despus de aplicar la heparina.
Las heparinas de bajo peso molecular no causan trombocitopenia.
La heparina no fraccionada cuando se usa por tiempo prolongado ms de tres meses puede
causar osteoporosis, las heparinas de bajo peso molecular no causan esto.
Contraindicaciones:
Presencia de hemorragias.
Antecedentes de hemorragias en tubo digestivo, hemorragias cerebrales.
Antecedentes de una ciruga mayor reciente (crneo, columna, ojo, aparato digestivo).
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Antecedentes de Pericarditis, ya que puede causar un derrame pericardico.
Antecedentes de una enfermedad de la Coagulacin sangunea, o de una congnita como la

Hemofilia, adquirida (trastornos en la coagulacin sangunea en los cirrticos)
Antecedentes de Trombocitopenia.
Usos Teraputicos de las Heparinas:
La trombosis venosa profunda (formacin de cogulos en las venas profundas) que a su vez
pueden producir tromboembolia pulmonar que obstruye la sangre a travs de los vasos
pulmonares provocando infarto pulmonar.
La tromboembolia pulmonar es causa de muerte en sujetos hospitalizados hasta un 10% se

muere por esto, el 70% de estos pacientes fallecen en la primera hora de haberse iniciado los
sntomas de la tromboembolia pulmonar. El primer sntoma es la disnea, luego las
expectoraciones sanguinolentas y la cianosis.
Los anticoagulantes como las heparinas son eficaces para esto, pero no da tiempo de que actu
ya que el paciente muere rpidamente es por ello que lo mas importante es la prevencin,
debemos prevenir la trombosis y la tromboembolia pulmonar en pacientes hospitalizados con
factores de riesgo de presentar este problema y esto se lleva a cabo con la aplicacin de
heparina a dosis menores.
Entre los factores de riesgos tenemos:
Edad avanzada.
Antecedentes de Tromboembolia pulmonar.
Antecedentes de Trombosis Coronaria.
Antecedentes de Infarto agudo al Miocardio.
Antecedentes de Insuficiencia Venosa.
Presencia de varices.
Antecedentes de toma de anticonceptivos orales ya que producen hipercoagulabilidad.
Neoplasias.
Hipostatismo prolongado.

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El mas importante es el antecedente de ciruga ortopdica , 5000 unidades de heparina
fraccionada por va subcutnea cada 12 horas o algunas de las de bajo peso molecular a dosis
bajas, por ejemplo la enoxaparina 20 mg diarios y en ciruga de ortopedia se utilizan 40 mg al
da por va subcutnea.
Si no se previno lo anterior, su uso seria en el tratamiento de estas enfermedades (trombosis y

tromboembolia) utilizando heparina no fraccionada por va intravenosa, a goteo. Inicialmente
se da una dosis de 70 Us/Kg por va intravenosa directa y posteriormente se dan 18
Us/kg/hora.
Tambin para el tratamiento de esta patologa se puede usar heparina de bajo peso molecular
en concentraciones mayores por ejemplo 6000 us diarias de Enoxaparina por va subcutnea.
Las heparinas se usan en el tratamiento de estas enfermedades durante 5-10 das, pero el
tratamiento anticoagulante debe continuar por ms tiempo, como por 3 meses, los das
posteriores se dan anticoagulantes orales.
Las heparinas se usa en el perioperatorio de una insuficiencia arterial aguda cuando un

coagulo obstruye la circulacin arterial de una extremidad, esa es una verdadera urgencia
medica, el paciente tiene dolor, requiere tratamiento quirrgico, un angilogo debe de hacer
una trombotomia, utilizando un catter de Fogarty, en el perioperatorio se va aplicar heparina
por va intravenosa.
Para tratar las trombosis coronaria y el infarto agudo al miocardio se emplea los fibrinoliticos
pero tambin se utilizan como frmacos coadyuvantes las heparinas, utilizndose sobre todo
las de bajo peso molecular.
Presentaciones Farmacuticas:
Heparina no Fraccionada (Fco. mpula donde cada ml es igual a 1000 Us y donde cada ml es
igual a 5000 Us).
Heparinas de Bajo Peso Molecular:
Enoxaparina: jeringas prellenadas de 2000, 4000,6000 y 8000 Us.
Nadroparina: Jeringas Prellenadas de 3800, 4800,5600 y 7800 Us.
Deltaparina: Jeringas prellenadas de 2500 y 5000 Us.

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ANTICOAGULANTES ORALES (CUMARINICOS)
Fueron descubiertos en forma accidental cuando se observ en las reces que coman hojas de
trbol, presentaban sangrado, posteriormente se encontr que ese trbol contena una sustancia
llamada cumarina, la cual alteraba la coagulacin de la sangre y era la responsable de la
hemorragia.
Los anticoagulantes orales se clasifican desde el punto de vista qumico en dos grandes
grupos:
a) Derivados de la 1-4 hidroxicumarina: Acenocumarina y la Warfarina.
b) Derivados de la 1-3 indiona: indandiona.
Esos frmacos disminuyen la coagulacin de la sangre, evitando la activacin de los factores

de la coagulacin vitamina K dependientes (protrombina, Factor VII, IX, X) de esa manera
alteran la coagulacin sangunea, prolongan el tiempo de protrombina (10-12 seg).
Los factores de coagulacin deben ser descarboxilados, para ser activados donde interviene la
-glutamilcarboxilasa; para que puedan activar debe estar como cofactor la vitamina K, esta
para que pueda activar debe estar en su forma reducida que es Hidroquinona. La reduccin de
esta vitamina K debe actuar la enzima quinona reductasa.
Los cumarnicos van a producir sus efectos bloqueando a la quinona reductasa, por lo cual la
vitamina K no va a estar en forma reducida y no va a poder actuar como cofactor de la
descarboxilacin y activacin de los factores II, VII, IX y X.
Los efectos de los anticoagulantes orales no se presentan inmediatamente, su efecto se inicia

12-24 hrs despus de la 1 dosis y el efecto mximo se va alcanzar de 36-48 hrs despus en el
caso de la Acenocumarina.
En el caso de la Warfarina de 36-72 hrs despus de haberse iniciado.

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Hay algunas otras protenas dentro del organismo que para ser activadas necesitan ser
descarboxiladas por la -glutamilcarboxilasa, actuando como cofactor la vitamina K reducida;
la activacin de estas va a ser inhibida por los anticoagulantes orales.
C52M protenas que se encuentran en piel y mucosas.
Tambin inhiben la activacin de la osteocalcina (hueso).
La inhibicin de la activacin de estas protenas nos origina reacciones adversas.
REACCIONES ADVERSAS
Hemorragia, prolongan el tiempo de protrombina, por ello si se usan a dosis mayores de las
requeridas, en sujetos susceptibles, juntos con otros frmacos que alteren la coagulacin de la
sangre, si el pacientes tiene un traumatismo se va a presentar hemorragia.
Si se presenta hemorragia se pueden quitar dando el antagonista de estos frmacos que es la

vitamina K, activando as la activacin de los factores de la coagulacin vitamina K
dependientes. Se da vitamina K por va I.M. dosis de 10-25 mg c/12 o 14 hrs; sus efectos se
inician de 3 a 4 hrs despus de su aplicacin, alcanzndose su efecto mximo a las 8 hrs.
Si la hemorragia es importante se le dan factores de la coagulacin que se encuentran en el

plasma, trasfundiendo plasma fresco congelado.
Ocasionalmente causan otras reacciones como: nauseas, diarrea, dolor abdominal y otras ms
graves que son causados por la inactivacin de las protenas C52M y osteocalcina, que son
necrosis intestinal, de la piel, alopecia y dolores articulares principalmente en las piernas.
No deben usarse en el embarazo, si se usan durante el primer trimestre puede causar

teratogenia en el 10% de los casos que consiste en:
Falta de desarrollo nasal

Obstruccin de las fosas nasales
Calcificacin condral
Trastorno en el desarrollo seo
Retraso mental
Si se emplean en etapas avanzadas del embarazo pueden provocar hemorragias en el feto, por
lo cual muerte fetal intrauterina, por lo cual estn contraindicadas en embarazadas; por lo cual
se utilizaran heparinas que no atraviesan la barrera placentaria.
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El tiempo de protrombina (10-12 seg) se altera cuando usamos cumarnicos; en la actualidad
no se usa solo en TP para evaluar el efecto de los anticoagulantes, por lo cual se toma en
cuenta el INR (proporcin internacional normal) es la relacin entre el TP de paciente y el TP
de un plasma testigo.
INR = TP del paciente = 0.8 a 1.1

TP del testigo
Para que digamos que tienen buen efecto los cumarnicos, el INR debe duplicarse o triplicarse,
si sobrepasa hay sangrado.
USOS TERAPEUTICOS
Tratamiento de la trombosis venosa profunda y tromboembolia pulmonar. En la etapa

crtica de estas enfermedades se va a usar heparinas, pero el tratamiento anticoagulante debe
prolongarse durante 3 meses, despus de las heparinas el tratamiento se contina con
anticoagulantes orales.
Prevencin de mbolos en pacientes con valvulopatas. La que ms causa la formacin de

mbolos que se desprenden del corazn y que pueden tapar una arteria cerebral es la
vlvulopata mitral (estenosis de vlvula mitral, insuficiencia mitral) presentndose en las
cardiopatas reumticas.
30% de los pacientes con valvulopatas mitral pueden desarrollar mbolos.
Indicados en sujetos con valvulopatas deben recibir Acenocumarina o Warfarina.
Si la enfermedad valvular fue tratada, al paciente se le debi haber aplicado una prtesis
valvular (biolgica o mecnica), estos pacientes pueden formar mbolos y requieren estar
tomando anticoagulantes orales.
Los que tiene prtesis valvular biolgica toman estos frmacos para tener el INR 2 atrs veces
mayor de lo normal.
Los de prtesis mecnica de 2.5 a 3.5 de INR mayor de lo normal.
La fibrilacin auricular es una arritmia cardiaca frecuente en ancianos, diabticos, e

hipertensos; tambin se presenta en sujetos con cardiopatas reumticas. De 5-7 sujetos con
fibrilacin auricular pueden desarrollar mbolos, por ello, es conveniente que ellos reciban
anticoagulantes orales para evitar que tengan embolia pulmonar.
En el sndrome Anti-fosfolpidico, la persona desarrolla Anticuerpos que destruye los

fosfolpidos de las membranas celulares, es una enfermedad autoinmune; los pacientes con
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esta enfermedad con frecuencia presentan trombosis en venas y arterias que pueden tapar la
circulacin sangunea, por lo cual requieren estar tomando anticoagulantes orales.
PRESENTACIONES FARMACEUTICAS
Acenocumarina (Sintron) tabletas de 4 mg.

Warfarina (Coumadin) tabletas de 1,2.5 y 5 mg.
Siempre se empiezan a utilizar con dosis bajas. 1 mg de Warfarina; 2 mg de Acenocumarina,

cada da se duplica la dosis efectiva que es la que duplica el INR.
FIBRINOLITICOS
La fibrinlisis consiste en la degradacin del cogulo sanguneo.
En el cogulo se agregan las plaquetas, la malla de fibrina y una vez que cumple su funcin,
este es desintegrado mediante la fibrinlisis, en la cual est a cargo una protena llamada
plasmina, est en su forma inactiva que es el plasmingeno (-globulina); para que ese
plasmingeno sea activado y transformado en plasmina activa debe estar presente una
sustancia llamada Activador del plasmingeno 1 que proviene de las clulas endoteliales de las
paredes de los vasos sanguneos. La plasmina activa disuelve la fibrina del cogulo sanguneo.
Esa reaccin se lleva acabo de la siguiente manera:
-El activador tisular del plasmingeno va a fragmentar la molcula del plasmingeno a nivel
de las posiciones 560(valina) y 561(arginina), de esa manera el plasmingeno queda dividido
en una cadena pesada y una ligera (donde est la porcin activa de la plasmina que puede
disolver la fibrina del cogulo); este activador plasmingeno se puede obtener por la tcnica
ADN-Recombinante, por ello se puede utilizar en la actualidad como frmaco.
-Hay otras dos sustancias que actan igual que el activador y que se usan como fibrinolticos,
los cuales son: la Estreptoquinasa2 (470000 Da) y la Tenecteplasa3.
Activador del plasmingeno (alteplasa, se obtiene por

Fibrinolticas
ADN recombinante)
Estreptoquinasa (se obtiene de estreptococos -
hemolticos)
Tenecteplasa (se obtiene a partir del activador del
plasminogeno)
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USO TERAPUTICO
Se deben utilizar en sujetos que tienen un infarto agudo al miocardio, con desnivel
positivo de ST, siempre que tenga menos de 12 horas de evolucin.
La mayora de los sujetos infartados mueren antes de llegar al hospital, si un paciente llega
con dolor en la mandbula, dolor torcico, en brazo izquierdo, nausea, palidez, sudoracin, se
le tiene que tomar un ECG, prueba de coagulacin para ver si es candidato a recibir un
fibrinoltico.
Si en el ECG se encuentra un desnivel ST (+) por arriba de la lnea isoelctrica, si no tiene

trastornos en la coagulacin, si tiene menos de 75 aos, presin arterial no muy elevada, sera
candidato a recibir un fibrinoltico, siempre y cuando tenga menos de 12 horas.
El ms usado es la Estreptoquinasa, en una sola dosis, a goteo en infusin continua en un

tiempo de una hora, con dosis de 1,500 000 Us; tambin se puede usar Alteplasa con dosis
inicial de 15mg por IV, posteriormente 750 g = a 0.75mg/Kg para pasar a goteo IV en 30
min. Posteriormente una dosis de 500 g = 0.5mg/Kg de peso para pasar en 60 min. Si se usa
Tenecteplasa se da una sola dosis de 0.5 -0.6 mg/Kg, va IV.
Hemorragia debido a que degradan la fibrina y tambin los factores de la coagulacin lbiles
(factor V y VIII) debido a que tienen efectos antiplaquetarios, antiadhesivos plaquetarios. Esas
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hemorragias se pueden presentar inmediatamente de haberse aplicado, de 2 semanas de
utilizarlos.
Si la hemorragia e a nivel cerebral, podemos quitar el efecto dando un antifibrinoltico, entre

los que se encuentran:
- Acido psilon amino caproico y el Acido tranexamico
CONTRAINDICACIONES
Se debe evitar en sujetos con sangrado, traumatismos, ciruga reciente, con trastornos en la
coagulacin, en pacientes con hipertensin arterial descontrolada, se tiene que normalizar la
TA y despus se aplica el fibrinoltico. Tambin en pacientes con ms de 75 aos, ya que
tienen riesgos de una hemorragia cerebral.
La Estreptoquinasa si se usa en forma repetida un laxo de menos de 5 aos; si se dan en dos

ocasiones antes de 5 aos, puede causar reacciones alrgicas que pueden ser moderadas como
urticaria y fiebre. Graves: Broncoespasmo, shock anafilctico, crisis asmticas.
No se debe utilizar esta antes de 5 aos de su ltima aplicacin, se tiene que utilizar otra que
no sea Estreptoquinasa.
Si se aplica en forma rpida, en menos de una hora, puede causar la liberacin de bradicinina
(vasodilatador) provocando hipotensin; siempre debe administrarse en una hora o ms.
USOS TERAPUTICOS
- Tratamiento del infarto agudo del miocardio con desnivel (+) ST y con menos de 12 horas de
evolucin
- Tratamiento de la tromboembolia pulmonar (en la que se utilizan ms los anticoagulantes

orales)
La Estreptoquinasa (streptase) frasco de 1, 500,000 Us.

Activador del Plasminogeno (Actilyse) frasco d 50mg,
Tenecteplasa (metilyse) frasco de 50mg.
ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS
El ms utilizado es la Aspirina (Acido acetilsalicilico), si est contraindicado, si el paciente

tiene recursos econmicos se pueden utilizar los derivados de la teicoplamina, entre los que
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estn: Ticlopidina y Clopidogrel (mas importantes).Es superior el Clopidrogel, es el ms
eficaz, es 40 veces ms eficaz que la Ticlopidina y sus efectos antiplaquetarios son de mayor
duracin, su nico inconveniente es su mayor costo.
Esos frmacos actan desplazando de sus receptores a nivel de las plaquetas al ADP
(sustancia necesaria para la unin de las plaquetas y formen el tapn plaquetario), para que
se presente la agregacin plaquetaria debe estar presente el ADP y el TXA2.
Al desplazarse el ADP impiden que esta acte como pegamento para la unin de las plaquetas
que se manifiesta con la prolongacin del tiempo de sangrado.
-El efecto antiplaquetario mximo cuando se utiliza Ticlopidina se presenta de 3 a 4 das

despus.
-Si se usa clopidogrel el efecto mximo se alcanza 5 das despus de su toma
-Los efectos de la Ticlopidina duran de 4 a 6 das despus de que fue suspendida, los de
Clopidogrel 5 das despus de suspenderse.
REACCIONES ADVERSAS
La Ticlopidina causa ms reacciones adversas de tipo digestivo como hiporexia, anorexia,

vomito, dolor abdominal, diarrea. En forma ms rara puede causar reacciones secundarias de
tipo hematolgico como neutropenia, anemia, en 2 % Prpura Trombocitopnica (disminuyen
las plaquetas, debido a que hay Ac que destruyen las plaquetas).
Clopidogrel, es mas tolerado, en forma rara puede causar molestias abdominales y diarrea,
tambin ocasiona una prpura Trombocitopnica.

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USOS TERAPUTICOS
Prevencin de las trombosis, son ms eficaces en la trombosis coronaria y por ello en la

prevencin del infarto agudo del miocardio, tambin en la trombosis cerebral y por ello en el
infarto cerebral. En sujetos con riesgo de un infarto es conveniente la toma de un
antiagregante plaquetario (se toman de por vida).
FACTORES DE RIESGO
Edad, hombres de ms de 45 aos, mujeres de ms de 55 aos (por que los estrgenos

las protegen).
Diabetes.
Hipertensin arterial mal controlada.
Dislipidemia (aumenta las LDL), debido a trasgresiones dietticas.
Tabaquismo.
Obesidad.
Falta de actividad fsica.
USO TERAPUTICO
Se usan en el tratamiento de insuficiencia arterial crnica, los que tienen una arteriopata
obstructiva, donde hay mala circulacin a travs de esa arteria, debido a trombosis perifrica,
una arteriopata diabtica.
-Ticlopidina (Ticlid) tabletas de 250mg.
-clopidogrel (Plavix) tabletas de 75mg.
BIBLIOGRAFIA:
Edicion,751-774

Edicion,1535-1554

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Analgsicos
Los analgsicos son aquellos frmacos que nos producen alivio del dolor.
Dolor:
El dolor es una sensacin molesta, desagradable, que constituye una seal, un aviso una
alarma de que existe alguna alteracin en el organismo, el dolor avisa de que algo anda mal
dentro del organismo, los estmulos que provocan dolor casi siempre daan los tejidos y por
ello a estos estmulos se les llama nociceptivos, el dolor nunca se presenta solo siempre va
acompaado de reacciones que pueden ser psquicas, somticas, y vegetativas o autonmicas.
Las reacciones psquicas que acompaan al dolor son angustia, ansiedad, agitacin,
nerviosismo, y muy frecuentemente miedo a la muerte.
Entre las reacciones somticas se encuentran movimientos de lucha, huida, evasin, gritos,
llanto, o bien en algunos casos de dolores muy intensos como el causado por la pancreatitis
pueden producir en el paciente inmovilidad, quietud, el sujeto va a estar acostado en decbito
lateral, flexionado y completamente quieto, inmvil.
Las reacciones autonmicas o vegetativas que acompaan al dolor tenemos principalmente

reacciones que se refieren a un aumento en el sistema simptico el paciente con dolor libera
catecolaminas y por ello va a tener vasoconstriccin cutnea, palidez , piloereccion,
sudoracin, taquicardia, hipertensin arterial, hiperglucemia, sin embargo sujetos que tienen
dolores muy intensos como los poli traumatizados, van a presentar cada brusca en la
hipertensin arterial y debido a ello un estado de shock neurogenico,
De acuerdo a su origen el dolor se clasifica de la siguiente manera:

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Dolor somtico superficial se origina en la piel, es un dolor quemante, ardoroso, o punzante,

que est muy bien delimitado, circunscrito y que puede ser causado por corte de la piel,
estiramiento excesivo, calor o frio excesivo, inflamacin.
Dolor somtico profundo se origina en tejidos que estn por debajo de la piel como la
aponeurosis, el musculo, articulaciones, tendones, periostio, va ha ser desencadenado por los
mismos estmulos que el somtico superficial pero adems en el caso del musculo este dolor
tambin va a ser causado por un espasmo muscular, ya que esto va a originar disminucin en
la entrega de oxigeno al musculo provocando isquemia y por ello se presenta dolor.
Dolor visceral profundo se origina en las viseras en rganos internos, es un dolor vago no
bien delimitado, y que puede tener irradiaciones, por ejemplo el dolor del infarto agudo del
miocardio que se origina en el corazn se puede irradiar al brazo izquierdo, este dolor visceral
profundo se presenta debido a distencin de las vsceras, torsin visceral, isquemia visceral,
espasmo visceral que es contraccin sostenida del musculo liso visceral, inflamacin.
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Va del dolor los estmulos dolorosos son captados de la periferia por las terminaciones
nerviosas libres, las cuales tienen receptores llamados nociceptores que captan los estmulos
dolorosos, para que los estmulos dolorosos sean captados por las fibras nerviosas libres se
necesita liberar unos mediadores qumicos llamados prostaglandinas las cuales pasan a las
fibras nerviosas.
Los estmulos de origen somtico se desplazan a travs de fibras nerviosas a delta que son
fibras mielimizadas que conducen los impulsos rpidamente, por eso los anglosajones al dolor
somtico les llaman dolor rpido. Los estmulos de origen visceral se desplazan a travs de
fibras nerviosas de tipo c que son amielinicas, que conducen los impulsos lentamente, por eso
a este dolor de tipo visceral se le llama dolor lento de esta manera los estmulos llegan al SNC
a travs de las fibras nerviosas, especficamente a la medula espinal ingresando a travs de las
races posteriores en este lugar van a ser relevo en las laminas 2 y 5 de rex donde se encuentra
una sustancia muy relacionada con el dolor, que es la sustancia gelatinosa de rolando, a partir
de aqu los estmulos dolorosos ascienden a travs de la llamada va del dolor, esta va del
dolor es un haz nerviosos llamado haz espino talamico estos estmulos hacienden desde la
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medula espinal y terminan en el tlamo atravesando el bulbo raqudeo, la protuberancia anular,
el mesencfalo que es el encfalo medio, hipotlamo y finalmente llegan al tlamo en el
tlamo los estmulos dolorosos hacen relevo en dos ncleos los estmulos de tipo somtico
hacen relevo en el ncleo posteroventral del tlamo y los estmulos viscerales hacen relevo en
el ncleo reticular del tlamo, a partir del tlamo los estmulos pasan al cerebro, corteza
cerebral y cuando estos estmulos llegan al cerebro el dolor se vuelve consiente, estos
estmulos terminan en la circunvolucin parietal ascendente que se encuentra en la zona
somato sensorial nmero uno, y de esta manera se desplazan los estmulos dolorosos, para
que los estmulos dolorosos ingresen a la medula espinal a travs de las races posteriores se
debe liberar una sustancia llamada p que significa pain (dolor). Los analgsicos son frmacos
que alivian el dolor al actuar en el sistema nervioso perifrico o central estos analgsicos se
clasifican en dos grandes grupos que son:
1,- analgsicos narcticos
2.- analgsicos no narcticos
Los analgsicos narcticos son los ms eficaces para aliviar el dolor pueden aliviar si se usan a
las dosis apropiadas cualquier tipo de dolor producen casi siempre narcosis que significa
sueo, si se usan por tiempo prolongado ms de 10 a 15 das nos pueden causar
farmacodependencia pues son analgsicos adictivos, si se usan a dosis elevadas nos pueden
causar depresin respiratoria.
los analgsicos no narcticos son analgsicos menos eficaces solamente son tiles para
aliviar dolores somticos de moderada intensidad no producen narcosis, se pueden usar por
tiempo prolongado y no causan farmacodependencia pues no son adictivos, no producen
depresin respiratoria, adems de aliviar el dolor, tambin quitan la fiebre es decir tienen
acciones antipirticas, y la mayora de ellos tambin quitan la inflamacin, tambin tienen
acciones anti-inflamatorias es decir son analgsicos antipirticos-anti inflamatorios.

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Analgsicos narcticos
Estos analgsicos narcticos a su vez se dividen en:
Narcticos naturales que se llaman alcaloides del opio (naturales) y a otro grupo que son
producidos por sntesis que se llaman analgsicos narcticos sintticos.
Los alcaloides del opio se llaman as porque son narcticos naturales que se obtienen de una
planta llamada adormilera cuyo nombre cientfico es papaver somnfero, del fruto de esta
planta se extrae un jugo lechoso el cual se deja secar formndose una goma llamada opio de la
cual se obtienen principios activos llamados alcaloides que de acuerdo a su estructura qumica
se dividen en dos grupos, los alcaloides del opio de tipo fenantrenicos y los alcaloides del opio
de tipo bencilizoquinoleinico, los alcaloides del tipo fenantetrenico se llaman as porque van
a tener el radical cclico que tiene ese nombre llamado radical fenantrenicos que est formado
por 3 anillos, entre estos alcaloides de tipo fenantrenicos tenemos, la morfina, codena,
tebana, estos alcaloides de tipo fenantrenicos son los que tienen efectos analgsicos y otra
caracterstica es que poseen y causan estimulacin del musculo liso visceral ya sea contraccin
o relajacin entre los que tenemos a la morfina que es la madre de todos los narcticos ya que
a partir de su estructura qumica se obtienen todos los dems narcticos. Otro alcaloide del
opio de tipo fenantrenicos es la codena que es un frmaco que se usa en Mxico como
analgsico y como antitusivo y otro es la tebana que es un alcaloide del opio que nunca se a
usado con fines teraputicos ya que produce crisis convulsivas.
Los otros se llaman alcaloide del opio de tipo bencilizoquinoleinico ya que tienen en su
estructura un radical diferente al anterior y que es el radical simple bencilizoquinoleinico estos
no tienen efectos analgsicos y de forma contraria al otro causan relajacin del musculo liso
son frmacos poco usados en la actualidad, entre estos frmacos tenemos a la papaverina y la
noscapina, la papaverina es un frmaco que se uso como vasodilatador y como
antiespasmdico pero ya casi no se emplea ya que hay frmacos mas eficaces que producen
estos efectos, la noscapina es un frmaco que se ha usado como antitusivo.
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Efectos sobre el sistema nervioso central (efectos

analgsicos)
Si usamos una dosis usual de morfina que es de 10mg por va parenteral en un sujeto que
tenga dolor se va a producir analgesia alivindole y desapareciendo el dolor y las reacciones
psquicas , somticas y vegetativas que acompaan al dolor, el paciente tambin va ha
presentar somnolencia que es disminucin del estado de alerta y si las condiciones son
propicias si no hay mucho alboroto alrededor va a presentar sueo por lo que el sujeto se
duerme , casi siempre el sujeto tiene euforia que es sensacin de bienestar sin embargo en un 5
a 10% de individuos sobre todo mujeres se puede presentar disforia que es inquietud ,
agitacin, excitacin psquica, nausea y vmitos.
Pero lo habitual es que se presente euforia , dosis ms altas de morfina como seria el doble de
la dosis 20mg por va parenteral producen sueo profundo, flacidez muscular, hiporreflexia
que es disminucin de los reflejos osteotendinosos, bradicardia y muy importante bradipnea
que son de 6 a 8 por minuto dosis mayores de 30 mg o mas de morfina por vida parenteral
causa estado de coma, pupilas en punta de alfiler, pupilas muy pequeas llamadas
puntiformes, bradicardia e hipotensin arterial, cianosis distal, y periodos de apnea momentos
durante los cuales el sujeto deja de respirar si el problema no se corrige se puede presentar
hipoxia, hipercapnia, paro cardiorespiratorio y la muerte.
La depresin del sistema nervioso central que causa la morfina y en general todos los
narcticos va a estar en relacin directa con la dosis, a mayor dosis ms depresin del sistema
nervioso central.
La morfina y todos los narcticos son los frmacos ms eficaces para aliviar el dolor si se usan
a dosis apropiada pueden aliviar cualquier tipo de dolor sin embargo debido a que nos pueden
causar varias reacciones secundarias habitualmente se emplean para aliviar dolores somticos
o viscerales pero de gran intensidad que no son aliviados o calmados por otros frmacos
analgsicos que son los no narcticos entre estos dolores donde va a ser necesario utilizar
morfina o algn otro narctico.

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El dolor que se presenta en los poli traumatizados, en los pos operados de una ciruga de
abdomen o en trax, el dolor que se presenta en la pancreatitis, el del infarto agudo del
miocardio, el dolor oncolgico producido por el cncer en etapas avanzadas, estos dolores en
muchas ocasiones no son aliviados por los analgsicos no narcticos siendo necesario emplear
un narctico los efectos analgsicos de estos frmacos narcticos se presentan debido a que
estos frmacos se unen a receptores especficos que se llaman receptores opiceos que se
encuentran en diferentes estructuras partes del SNC, por ejemplo hay una alta concentracin
de estos receptores en la sustancia gelatinosa de rolando de la medula espinal, en la sustancia
gris periacueductal, en el ncleo de rafe medio , en los ganglios basales del cerebro, en el
sistema lmbico, en el hipotlamo, en la neurohipofisis que es la hipfisis posterior.
La estructura qumica de la morfina o de cualquier otro narctico se acopla como si fuera una
llave a una cerradura a la estructura qumica del receptor, presentndose todos los efectos
farmacolgicos que causan estos frmacos narcticos.
El nitrgeno del anillo piperidinico se une a la zona anionica del receptor, el anillo
piperidinico se acopla a la superficie plana que se encuentra en el receptor y el anillo
fenantrenicos lo hace a la cavidad del receptor. Producen efectos que pueden ser efectos
estimulantes o depresores.
Producen efectos en el cerebro medio donde estimula al ncleo del tercer par craneal tambin
llamado ncleo de Edinger westphal y debido a ello produce miosis, en el mesencfalo
deprimen la transmisin de impulsos nerviosos en la formacin reticular a nivel mesencefalico
y al deprimir esto producen sueo.
Tambin actan en el bulbo raqudeo causando efectos estimulantes y depresores, estimulan
el ncleo del x par craneal que se encuentra localizado en el bulbo raqudeo y debido a ello
producen bradicardia, estimulan el centro del vomito que se encuentra en el bulbo raqudeo y
por ello los alcaloides del opio como la morfina pueden causar nauseas y vmitos de origen
central por estimulacin del centro del vomito, en el caso de la morfina 10% de los sujetos que
reciben este frmaco vomitan y el 30% de ellos presentan nauseas, en el bulbo raqudeo
tambin tienen efectos depresores, deprimen el centro respiratorio que se encuentra en el
bulbo y debido a ello causan depresin respiratoria, deprimen el centro de la tos que tambin
se encuentra en el bulbo raqudeo y debido a ello quitan la tos por que tienen efectos
antitusivo.
En la medula espinal la codena si se usa a dosis toxica o elevadas, produce estimulacin
espinal pudiendo causar en sujetos intoxicados por codena crisis convulsivas, la tebana a
dosis bajas produce crisis convulsivas por estimulacin espinal por eso la tebana no se emplea
con fines teraputicos
Efectos en el aparato cardiovascular la morfina principalmente al estimular el ncleo del x
par craneal produce bradicardia sin que afecte la contractilidad cardiaca sin que produzca
disminucin del gasto cardiaco la morfina causa liberacin de histamina y debido a ello
produce vasodilatacin la cual es leve en arteriolas la vasodilatacin que causa la histamina
se va ha presentar principalmente en las vnulas la morfina va ha ser principalmente un
vasodilatador de vnulas, y debido a ello disminuye el retorno venoso que llega al corazn a
travs de las venas cavas del lado derecho y las pulmonares del lado izquierdo.
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Efectos en el aparato respiratorio la morfina y la gran mayora de los narcticos deprimen el

centro respiratorio que se encuentra en el bulbo raqudeo y por ello causan depresin
respiratoria, alteran poco el volumen corriente lo que disminuyen principalmente es la
frecuencia respiratoria causando bradipnea, una dosis usual de morfina en un adulto joven
disminuye el volumen minuto respiratorio en un 13% y esto va ha ser intrascendente esto no
va a tener repercusiones clnicas, el volumen minuto respiratorio es el volumen de aire que
entra y sale en un minuto de tiempo y que es de 6 litros y esto pasa desapercibido, pero si
aumentamos la dosis de morfina el volumen minuto respiratorio disminuye mas y la depresin
respiratoria se agrava es decir hay una relacin directa entre la dosis de morfina o la dosis del
narctico y la depresin respiratoria, a mayor dosis mayor es la depresin respiratoria, sin
embargo hay sujetos ms susceptibles, a deprimirse de la respiracin cuando se les aplica un
narctico estos sujetos presentan depresin respiratoria inclusive con dosis menores, ellos son
recin nacidos, aquellos que tienen una enfermedad crnica, hipotiroidismo, hipertensin
intracraneana por ejemplo producido por un tumor .
La morfina causa liberacin de histamina y debido a ello produce en ocasiones broncoespasmo
sobre todo en sujetos susceptibles como son los asmticos y los bronquticos crnicos, otro
efecto en aparato respiratorio es que deprimen el centro de la tos tienen efectos antitusivo, a
pesar de ello la morfina no se emplea como antitusivo ya que tienen mucho riesgo de causar
farmacodependencia, la codena que es menos adictiva si se usa todava como antitusivo,
adems existen dos derivados sintticos de los narcticos muy usados como antitusivo, son
derivados dextrgiros su estructura qumica desva su luz hacia la derecha no poseen efectos
analgsicos no causan sueo, no producen vmitos ni depresin respiratoria, no causan
farmacodependencia, casi no tienen efectos secundarios indeseables, solo conservan el efecto
antitusivo de los frmacos de los cuales derivan y que son los narcticos, son antitusivo de uso
muy comn:
*dextrometorfan y el benzonatato. Son derivados de los frmacos narcticos que solo se
usan como antitusivo.
Efectos en el aparato digestivo causan hipertona del musculo liso intestinal produciendo
contraccin sostenida del musculo liso intestinal, van a desaparecer debido a ello los
movimientos propulsivos, peristlticos disminuyendo de esta manera el desplazamiento del
quimo, de las eses y del contenido.
En segundo lugar producen contraccin de diferentes esfnteres del tubo digestivo como del
esfnter gastroesofagico, esfnter pilrico, esfnter esofgico superior ileocecal, del esfnter
anal, y debido a ello disminuyen la velocidad de desplazamiento del quimo, eses, y contenido.

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En tercer lugar disminuyen las secreciones del tubo digestivo, la gstrica, biliar, pancretica, el
contenido va a tener un menor volumen de agua, va a estar ms seco dificultndose su
desplazamiento a travs del tubo digestivo y debido a todo esto estos frmacos producen
constipacin, estreimiento, y por ello se han empleado como anti diarreicos, la pintura de
opio y el opio se usaron como anti diarreicos. La morfina no se uso como anti diarreico por
que causa con frecuencia farmacodependencia sin embargo existen dos derivados sintticos
que frecuentemente se usan como anti diarreicos, estos frmacos no tienen efectos analgsicos
a las dosis usuales no producen sueo, ni depresin respiratoria, ni adiccin de
farmacodependencia, solo van a conservar el efecto constiparte de los frmacos de los cuales
derivan y que son los narcticos, son anti diarreicos tambin de uso muy comn:
Loperamina y difenoxilato son anti diarreicos derivados de los narcticos muy empleados.
Efectos sobre el sistema biliar la morfina y la gran mayora de los narcticos producen
contraccin o espasmo del esfnter de odi aumentando la presin dentro del coldoco y
dificultndose el vaciamiento de la bilis disminuyen de esta manera la secrecin biliar,
Efectos sobre los riones la morfina y la mayora de los narcticos aumentan la secrecin de
hormona antidiuretica y por ello disminuye la produccin y la excrecin de orina sobre todo
cuando se usan por tiempo prolongado,
Efectos sobre la piel la morfina causa liberacin de histamina produciendo vasodilatacin
cutnea y debida a ello enrojecimiento de la piel, eritema, acompaada de prurito.
Efectos sobre el tero no afectan el tono y la motilidad uterina, no afectan las contracciones
uterinas y por ello no interfieren en la evolucin del trabajo de parto a pesar de lo anterior no
deben usarse por va sistmica o por va intravenosa, intramuscular, oral para aliviar el dolor
obsttrico, el cual se presenta en las parturientas ya que son frmacos que atraviesan
fcilmente la barrera placentaria pueden llegar en altas concentraciones al producto y producir
depresin respiratoria en el neonato, al nacer el nio no va a respirar se pone inmediatamente
morado. Se pueden usar para aliviar el dolor obsttrico que presentan las parturientas pero por
va peridural o subaracnoidea en este caso asociados a anestsicos locales, si se usan por estas
vas su absorcin es mnima, lo que va a llegar a la circulacin fetal es insignificante, por va
peridural o subaracnoidea no causan depresin respiratoria en el producto.
Tolerancia si se usan por tiempo prolongado se desarrolla tolerancia es decir hiporreactividad
a la gran mayora de sus efectos cada vez se necesitan mayores dosis para que se presenten sus
efectos se produce euforia que es una sensacin de bienestar, es por ello que los adictos
narcticos deben aplicarse mas morfina o mas herona para sentirse bien, se desarrolla
tolerancia al sueo, nauseas, vomito a la depresin respiratoria el adicto a los narcticos se
emplea 5 veces las dosis que los no adictos y no le produce absolutamente nada porque ya a
desarrollado tolerancia.
Por otro lado no se desarrolla tolerancia a su efecto mitico, los sujetos que todos o casi todos
los das se emplean estos frmacos miticos siempre van a tener las pupilas mioticas no se
desarrolla tolerancia a su accin constiparte, los adictos a los narcticos siempre van andar
estreidos.
Intoxicacin aguda con estos frmaco la intoxicacin aguda que se presenta ya sea con fines
suicidas o se presenta de forma accidental porque un medico aplica una sobredosis a un
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paciente muy susceptible a deprimirse con estos frmacos o bien porque el adicto se aplica una
dosis mayor a la que l puede tolerar.
Un sujeto que tenga una intoxicacin aguda con estos frmacos va a estar inconsciente va a
estar en estado de coma su piel va a estar fra, aprecindose cianosis distal sus pupilas
puntiformes, flacidez muscular, hiporreflexia, bradicardia e hipotensin arterial, y lo ms
notable bradipnea, respiraciones de menos de 8 por minuto e inclusive periodos de apnea, la
principal causa de muerte en un sujeto que tenga una intoxicacin aguda con estos frmacos
va a ser la depresin respiratoria.
Que lleva a la hipoxemia, hipoxia, a la hipercapnia, a la acidosis respiratoria, y a la muerte y
por ello la principal medida teraputica es en un sujeto que tenga una intoxicacin aguda por
estos frmacos va a ser la oxigenacin y la ventilacin artificial con una mascarilla o con un
ambu que consta de un baln, vlvula y una mascarilla, o bien si estamos en un hospital con
recursos se le coloca al paciente un ventilador artificial que se introduzca y saque aire de sus
pulmones.
una vez que se ha cumplido con esta primera medida teraputica podemos quitar todos los
efectos del narctico aplicando un antagonista de los narcticos llamado naloxona que tiene
como nombre comercial narcanti esta naloxona desplaza a la morfina o a cualquier otro
narctico de su receptor y de esta manera quita todos los efectos del narctico, a los tres
minutos el sujeto recupera el estado de conciencia, motilidad, frecuencia cardiaca y la presin
arterial se normalizan y la persona comienza a respirar normalmente recupera su automatismo
respiratorio, este frmaco viene en ampolletas de 0.4 mg la dosis recomendada va a ser de tres
mg /kg de peso dosis que podemos repetir si el paciente se vuelve a deprimir a los 20 minutos.
La intoxicacin crnica con narcticos que se refiere a la adiccin o a la farmacodependencia,

es aquel individuo que ya lleva semanas o meses aplicndose un narctico y que no puede
dejar de hacer esto ya que se ha vuelto adicto a estos frmacos.
Esta farmacodependencia a los narcticos es muy frecuente sobre todo en los pases de primer
mundo, aqu en nuestro pas no tanto y hay otro tipo de adicciones ms frecuentes como a la
mariguana, cocana, y alcohol, pero cada vez con mayor frecuencia aqu en Mxico
encontramos un mayor nmero de adictos y farmacodependientes a los narcticos sobre todo
entre la gente que tiene acceso a este tipo de frmacos y que son los mdicos, enfermeras, o el
personal que trabaja en un hospital como los de intendencia, camilleros.
En los pases orientales la farmacodependencia a los narcticos el ms comn es el opio como
los chinos fumadores de opio en los pases occidentales la farmacodependencia a los
narcticos ms comunes es la herona que es el narctico que produce ms euforia y por ello
es el ms adictivo, en segundo lugar la morfina, pero un sujeto sobre todo los mdicos,
enfermeras, camilleros se pueden volver adictos a cualquier narctico.
La farmacodependencia a los narcticos es muy grave y muy difcil de tratar inicialmente el
farmacodependiente si no se aplica el frmaco o narctico, va a presentar trastornos de tipo
psquico,
la farmacodependencia inicialmente va a ser de este tipo y cuando no se aplica el frmaco
tiene efectos de tipo emocional teniendo inquietud, angustia, ansiedad pero conforme se
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desarrolla la farmacodependencia, va ha ser posteriormente de tipo fsico aqu en la
farmacodependencia de tipo fsico si el individuo por algn motivo no se aplica el narctico
presenta ahora trastornos orgnicos somticos a los cuales en conjunto se les llama
sndrome de abstinencia donde se presentan bostezos, el paciente se empieza a sentir muy
mal, rinorrea, midriasis y debido a ello fotofobia, vmitos, sudoracin fra y piloereccion,
insomnio, anorexia, taquicardia y palpitaciones, hipertensin arterial, temblores
musculares, crisis convulsivas.
Para tratar este sndrome de abstinencia a los narcticos se le aplica un narctico no
necesariamente se tiene que aplicar el narctico que el sujeto acostumbra se puede aplicar
cualquier narctico inclusive algunos sintticos, la naloxona es un antagonista narctico que
se usa para tratar la intoxicacin aguda a los narcticos, pero la naloxona va a estar
completamente contraindicada en sujetos que tengan antecedentes de farmacodependencia a
los narcticos.
Si aplicamos naloxona en un adicto a los narcticos se le quita el efecto del narctico y se le
provoca un sndrome de abstinencia, la naloxona est completamente contraindicada en los
sujetos adictos a los narcticos a no ser que este sujeto se haya aplicado una sobredosis y se
est muriendo debido a ello y tenga una intoxicacin aguda con estos frmacos.
el tratamiento de la farmacodependencia a los narcticos es un tratamiento prolongado a largo
plazo, complejo, el sujeto tiene que ser internado en un centro de preferencia especializado
para tratar este tipo de problema de los cuales ya se estn abriendo mucho en nuestro pas, ah
al paciente se le va a dar psicoterapia, se le aplicaran tranquilizantes mayores, como son los
anti psicticos, y en el tratamiento inicial de este tipo de adiccin al paciente se le aplica un
narctico sinttico que tiene caractersticas especiales llamado metadona.
Usos teraputicos de los alcaloides del opio de tipo fenantrenicos que son los narcticos
naturales
1.- DOLOR
Tanto la morfina como la codena se usan como analgsicos, la morfina se utiliza para tratar
dolores de gran intensidad, dolor oncolgico, dolor despus de ciruga de abdomen y trax, el
infarto agudo del miocardio, la morfina por este caso se puede usar por va oral o parenteral ,
subcutnea, intramuscular, o intravenosa todas estas vas parenterales, tambin se puede
aplicar por va peridural y subaracnoidea o intratecal cuando se usa por estas dos ltimas vas
sus efectos van a ser de larga duracin durando entre 12 y 18 horas, estos frmacos como la
morfina y la gran mayora de los narcticos no deben usarse por ms de 15 das por el riesgo
de adiccin, excepto cuando el paciente tiene un dolor crnico, por alguna enfermedad que se
encuentre en etapa terminal como los pacientes que tienen un dolor debido a un cncer, que se
encuentra en una etapa terminal se usan por ms de 15 das ya que no importa que el sujeto se
vuelva adicto a estos frmacos pues aqu lo importante es que el sujeto muera dignamente sin
dolor.
en sujetos que tienen dolor debido a un cncer de etapa terminal se pueden usar los narcticos
a discrecin sin importar el tiempo en que se usen siendo mayor a 10 o 15 das, aqu en
Acapulco el hospital que ms utiliza morfina es el centro estatal de cancerologa, la morfina,
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codena y varios de los narcticos sintticos, son frmacos considerados por la ley general de
salud como del grupo uno y estos frmacos del grupo uno son los ms controlados por la
secretaria de salud para su prescripcin se requiere de una receta especial que es la receta de
estupefaciente y sicotrpicos se requiere que el mdico tenga un permiso especial que le
otorga la secretaria de salud para prescribir estos frmacos, estas recetas llevan una etiqueta
que tiene un cdigo de barras que identifica al mdico, el mdico est bien vigilado sobre
cuntos narcticos esta prescribiendo diariamente y hay un lmite que el paciente puede
utilizar diariamente.
La codena a pesar de que es un narctico alcaloide del opio tiene menos eficacia analgsica
tiene una eficacia 6 veces menor que la morfina, la codena a pesar de que es un narctico solo
es til para aliviar dolores somticos de leve intensidad pero su eficacia analgsica es menor,
en nuestro pas la codena se encuentra en presentaciones farmacuticas asociada a analgsicos
no narcticos, con el fin de tener un mayor efecto analgsico.
2. DIARREA
Los alcaloides del opio ya no se usan como antidiarreicos pero hay dos derivados sintticos
opiceos de los narcticos que comnmente se emplean como antidiarreicos, estos son:
Loperamina que tiene como nombre comercial imodium viene en tabletas de dos miligramos
Difenoxilato que tiene como nombre comercial lomotil viene en tabletas de 2.5 mg
Son antidiarreicos de uso muy comn que se pueden usar en nios mayores y en adultos, pero
que no deben emplearse en nios pequeos especficamente en nios menores de 2 aos de
edad ya que estos nios son individuos ms sensibles, ms susceptibles a presentar depresin
respiratoria al emplear estos frmacos.
en segundo lugar lo ms comn y frecuente si estos antidiarreicos, se usan en nios menores
de 2 aos de edad existe mucho riesgo y posibilidad de que se presente leo paralitico que es
falta de motilidad y peristaltismo intestinal y debido a ello distencin abdominal, la principal
medida teraputica para tratar la diarrea principalmente en nios pequeos va a ser la
hidratacin del nio con suero va oral que contiene agua y electrolitos que se estn perdiendo
a travs de las eses la cual casi siempre se lleva a cabo por va oral no necesariamente
hospitalizado al nio y casi nunca en estos nios lactantes del mas del 95% es necesario
utilizar frmacos .

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3. TOS
La codena que se emplea como antitusivo , un nombre comercial que contiene codena pero
ahora empleada como antitusivo es el coderit es un jarabe que contiene codena mas
pseudoefedrina adems hay dos derivados sintticos de los narcticos que se emplean
nicamente como antitusivo estos derivados sintticos opiasios son:
El dextrometorfan su nombre comercial es el athos son capsulas de liberacin prolongada que

contiene 30 mg de dextrometorfan otro nombre comercial es el bregmagan que es un jarabe
que contiene nifedidramina mas dextrometorfan que es un antitusivo, otro nombre comercial
es toa que es un jarabe que contiene pseudoefedrina que es un descongestivo nasal mas
dextrometorfan.
Benzonatato tiene como nombre comercial tesalon viene en perlas y supositorios de 100mg y
tambin viene en supositorios infantiles de 50mg.
4.-la morfina solo este frmaco va a ser de utilidad en el tratamiento de una enfermedad muy
grave que se llama edema agudo pulmonar, este es un sndrome que se puede presentar en
cualquier cardiopata, aqu en el edema agudo pulmonar el ventrculo izquierdo no est
cumpliendo con su funcin de bomba pues no puede expulsar en forma adecuada y
satisfactoria la sangre que le llega de las venas pulmonares, existe una falla extrema en la
contractilidad del ventrculo izquierdo, y por ello la sangre se va a ir acumulando y
estancando hacia atrs en forma retrograda en la aurcula izquierda, en las venas pulmonares,
en las vnulas pulmonares, en los capilares pulmonares, en los alveolos los pulmones del
paciente, por lo que se congestionan se llenan de sangre y agua hay un edema pulmonar y por
ello el paciente presenta hipoxia y debido a ello el sujeto tiene disnea sensacin de falta de
aire, sensacin de muerte inminente, va a tener angustia, ansiedad, ortopnea la persona no
puede tolerar estar en decbito se tiene que parar o sentar, cianosis distal, taquicardia y ritmo

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de galope de tres tiempos, al auscultar los campos pulmonares encontramos estertores
crepitantes en marea lo cual significa que asciende,
Primero se ausculta en las bases pulmonares y posteriormente como los pulmones se llenan de
agua se oyen en los vrtices los pacientes tambin van a tener un signo muy frecuente que es
expectoracin hemoptoica purulenta espumosa, en el tratamiento del edema agudo pulmonar
se usan varios frmacos de manera simultneamente uno de ellos es el:
Oxigeno y se usa por que el sujeto tiene hipoxemia
Cardiotnicos como la digoxina y son frmacos que aumentan la contractilidad cardiaca,
Tambin se usan diurticos de asa que son los ms eficaces que son los que tiran ms agua a
travs de la orina como el furosemide estos frmacos se usan para disminuir la volemia para
disminuir el volumen sanguneo circulan te beneficioso lo anterior ya que precisamente lo que
no puede hacer el corazn y el ventrculo izquierdo es bombear la sangre hacia la circulacin
sistmica, entre menos sangre all mucho mejor.
Tambin se usa un broncodilatador llamado aminofilina y tambin en el edema agudo
pulmonar se emplea morfina todos ellos juntos para tratar el edema agudo pulmonar.
La morfina se emplea en primer lugar porque le va a quitar la angustia, ansiedad, sensacin de
muerte al sujeto que tiene edema agudo pulmonar, y se usa morfina tambin en segundo lugar
por que produce venodilatacion que es dilatacin de las vnulas y de esta manera disminuye el
retorno venoso y el volumen de sangre que llega al corazn a travs de las venas, favorable lo
anterior para un corazn que precisamente no puede hacer es bombear esta sangre como es el
corazn del paciente que tiene edema agudo pulmonar.
Analgsicos narcticos sintticos

En la bsqueda del analgsico ideal, se han sintetizado varios frmacos que van a representar
al otro grupo de analgsicos narcticos y que son los analgsicos narcticos sintticos sin que
hasta la fecha se haya encontrado, el analgsico ideal ese analgsico ideal va ha ser aquel que
es capaz de aliviar cualquier tipo de dolor sin producir efectos indeseables importantes como
seria la depresin respiratoria y la farmacodependencia.
Los principales narcticos sintticos que se utilizan en nuestro pas son los siguientes:
GRUPO NARCOTICO
QUMICO
Derivados de Representado por un
la peridina frmaco llamado
meperidina
la frmaco llamado
fenilpiperidi fentanil
na
Derivados de Representados por un
la metadona frmaco llamado
metadona y por otro
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que se llama
dextropropoxifeno
la frmaco llamado
oximorfona nalbufina
Derivados Representado por un
del frmaco llamado
ciclohexano tramadol
Derivados de Representados por un
la oriparina frmaco llamado
buprenorfina
Meperidina, metadona y fentanil son agonistas puros al igual que la morfina que estimulan
receptores w y receptores k (kapa) receptores opiasios. Buprenorfina es un agonista parcial ya
que tiene afinidad por estos mismos receptores mu y kapa pero se puede separar fcilmente de
estos dos subtipos de receptores y por ello la buprenorfina que es un agonista parcial tiene
menor eficacia y menor actividad intrnseca que los que son agonistas puros.
Nalbufina es un agonista antagonista que agoniza sea estimula kapa pero es antagonista
sobre los mu, dextropropoxifeno y tramadol son analgsicos sintticos de accin dbil al igual
que la codena tienen poca afinidad por los receptores opiasios y en el caso especifico del
tramadol nos produce alivio del dolor por otro mecanismo de accin que es el siguiente,
tramadol aumenta la concentracin de serotonina aumenta la biodisponibilidad de serotonina
en la va del dolor al producir bloqueo en la recaptura por la fibra nerviosa de este transmisor
qumico de la serotonina, la serotonina es un transmisor qumico que inhibe la transmisin de
impulsos dolorosos en el has espinotalamico es decir en la va del dolor.
EFECTOS FARMACOLGICOS EN EL SNC La accin analgsica siempre los vamos a

comparar con su madre que es la morfina, desde el punto de vista cualitativos produce efectos
similares a la morfina, estos frmacos son frmacos analgsicos, pueden aliviar si se usan a
dosis apropiadas no todos pero si la mayora de ellos cualquier tipo de dolor sin embargo
estos frmacos debido a sus reacciones secundarias potencialidad toxica solamente se utilizan
para aliviar dolores somticos o viscerales pero de gran intensidad.

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Dolores que no son aliviados por los otros analgsicos que son los analgsicos no narcticos,
actan de la misma manera que lo hace la morfina unindose a receptores especficos para
ellos que son los receptores opiasios al igual que la morfina al unirse a los receptores opiasios
se liberan unos mediadores qumicos llamados pptidos opioides.
son pptidos por que estn formados por aminocidos y opioides por que producen efectos
similares al opio, entre los pptidos opioides tenemos a las endorfinas, dinorfinas,
encefalinas estas sustancias que son producidas dentro del organismo y que son liberadas
cuando el narctico se acopla a su receptor, bloquean la liberacin de la sustancia p, la
sustancia p es un mediador qumico que tiene que liberarse para que los impulsos dolorosos
penetren a la medula espinal a travs de las races posteriores.
meperidina es un agonista puro que es 10 veces menos potente que la morfina esto significa
que si para aliviar el dolor tenemos que usar 10 miligramos de morfina si empleamos
meperidina tendramos que usar 100 mg, se usa solo por va parenteral, va intravenosa o
va intramuscular y sus efectos analgsicos van a durar entre 4 a 6 horas, fentanil tambin
es un agonista puro 100 veces ms potente que la morfina se usa por va intravenosa en este
caso sus efectos analgsicos duran de 45 a 60 min cuando se usa por va intravenosa para
aliviar el dolor quirrgico, pero el fentanil tambin se presenta en forma de parches cutneos
para ser usado por va transdermica.
En el tratamiento de dolor crnico, como el dolor oncolgico, los efectos de los parches
cutneos de fentanil, duran de 48 a 72 horas, metadona es un agonista puro equipotente con
la morfina que se usa por va oral y por va parenteral los efectos analgsicos de metadona
van a durar entre 4 a 6 horas metadona tiene un uso especifico que es el tratamiento inicial de
la farmacodependencia a los narcticos nicamente por lo siguiente:
En primer lugar porque se puede usar por va oral, el adicto no tiene que estarse inyectando el
narctico estas inyecciones nos pueden causar sida entonces esta es una ventaja de usarse por
va oral.
La otra ventaja de la metadona es que se distribuye en los tejidos del organismo
especficamente en las grasas donde puede permanecer almacenada durante horas o das
cuando se aplican dosis repetidas , dosis subsecuentes y desde aqu puede redistribuirse a la
sangre y al cerebro, evitando con ello que el farmacodependiente presente un sndrome de
abstinencia y finalmente edemas la metadona tiene metabolitos activos, que pueden estar
recirculando dentro del organismo durante varias horas evitando la aparicin de un sndrome
de abstinencia, por ello la metadona se va a usar para tratar la farmacodependencia a los
narcticos porque es un frmaco que tanto el cmo sus metabolitos se acumulan en el
organismo si se emplean a dosis repetidas evitando la aparicin o presencia de un sndrome de
abstinencia esta metadona cada vez se va a ir espaciando.
Dextropropoxifeno es un narctico con accin dbil con una eficacia similar a la de la
codena se usa solo por va oral, sus efectos analgsicos duran aproximadamente 6 horas con
frecuencia se asocia a analgsicos no narcticos, con lo cual puede aumentar su eficacia
analgsica, solamente es til para aliviar dolores somticos de moderada intensidad,
buprenorfina es un agonista parcial, treinta veces ms potente que la morfina se usa por va
parenteral, peridural, y sublingual, es uno de los narcticos que tiene mayor duracin de
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accin sus efectos analgsicos pueden durar hasta 8 horas, tramadol es un narctico
sinttico de accin dbil 10 veces menos potente que la morfina que se usa por va oral y
parenteral, su accin analgsica dura entre 6 a 8 horas, Nalbufina es un agonista
antagonista equipotente con la morfina que se usa solo por va parenteral sus efectos duran
entre 4 a 6 horas.
OTROS EFECTOS SOBRE EL SNC.

Estos frmacos producen euforia de la misma manera que la morfina, debido a ello son
frmacos controlados por la secretaria de salud ya que al causar euforia, nos pueden producir
abuso y debido a ello farmacodependencia, los agonistas puros meperidina fentanil y
metadona son los ms adictivos son considerados del grupo uno para su prescripcin requieren
de un recetario especial requieren de una receta de estupefacientes y psicotrpicos todos los
dems son del grupo dos para su prescripcin requieren una receta mdica cualquiera pero que
nicamente se puede emplear una vez.
por otro lado disminuye la transmisin de impulsos nerviosos a travs de la transmisin
reticular mesencefalica y debido a ello producen sueo los efectos hipnticos sin embargo van
a ser de menor grado en comparacin a la morfina por otro lado estimulan el ncleo del 3 par
craneal tambien llamado de edinger westphal y debido a ello al igual que la morfina pueden
causar miosis que es constriccin de la pupila del ojo, el fentanil es el que ms produce
miosis, el fentanil nos produce papilas puntiformes , meperidina es el que afecta menos el
tamao de la pupila y por lo tanto produce menos miosis por otro lado, estimulan el centro del
vomito, que se encuentra en el bulbo raqudeo y por ello pueden causar nauseas y vomito de
origen central por la estimulacin del centro del vomito este efecto sin embargo va a ser de
menor intensidad en comparacin a la morfina.
EFECTOS EN EL APARATO CARDIOVASCULAR Los agonistas puros meperidina,
fentanil y metadona al igual que la morfina estimulan el ncleo del x par craneal y debido a
ello me pueden causar bradicardia, meperidina produce esto si se aplica por va
intramuscular los otros dos producen esto por cualquier va de administracin meperidina
por va intravenosa puede causar taquicardia los dems si se utilizan a las dosis usuales, y
recomendadas no nos producen alteraciones importantes en la funcin cardiovascular.
EFECTOS EN EL APARATO RESPIRATORIO Los agonistas puros y el agonista parcial
buprenorfina van a producir depresin del centro respiratorio que se encuentra en el bulbo
raqudeo causando depresin respiratoria principalmente bradipnea, esta depresin respiratoria
va a estar relacionada con la dosis a mayor dosis ms bradipnea y mayor va a ser la depresin
respiratoria, son sujetos mas susceptibles a deprimirse los recin nacidos, ancianos, los que
tienen hipertensin intracraneana, los que tienen alguna enfermedad pulmonar crnica estos
inclusive con dosis bajas pueden presentar depresin respiratoria.
dextropropoxifeno y tramadol a las dosis usuales casi nunca van a producir depresin
respiratoria, solo a dosis elevadas o toxicas de estos frmacos causan depresin respiratoria,
Nalbufina es un agonista antagonista que se comporta de manera diferente por este hecho por
ser agonista de los capa y antagonista de los mu una dosis equipotente a la morfina de 10mg
de Nalbufina va a causar la misma depresin respiratoria que produce la morfina 10 mg de
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Nalbufina al igual que la morfina disminuyen el volumen minuto respiratorio en un 13% y
esto se abrevia de esta manera: v= 13%
Pero si se duplica la dosis de Nalbufina o si se triplica la dosis, si se dan 30 mg la depresin
respiratoria no se exacerba no se agrava, el volumen minuto respiratorio continua disminuido
en un 13% no sucede as con la morfina pues con esta al duplicar o triplicar la dosis se agrava
y por ello el sujeto puede dejar de respirar pero con la Nalbufina es diferente con este frmaco
la dosis se puede duplicar o triplicar sin alterar la depresin respiratoria sigue igual y su valor
continua disminuido en un 13% esta es una ventaja que tiene la Nalbufina.
Otra ventaja es que es ligeramente menos adictiva si se presenta adiccin y el sndrome de
abstinencia por Nalbufina es de menor grado en la intensidad de sus manifestaciones clnicas
en comparacin al sndrome de abstinencia de los agonistas puros.
Por otro lado la principal desventaja que tiene la Nalbufina es que es un frmaco muy usado
en Acapulco, es un analgsico ineficaz, su eficacia analgsica es menor en comparacin a los
agonistas puros por otro lado estos frmacos no causan liberacin de histamina no producen
broncoespasmo se pueden utilizar en asmticos y en bronquticos crnicos el nico narctico
que causa boncoespasmo en sujetos susceptibles como son los asmticos va a ser la morfina,
se usan solo como analgsicos.
EFECTOS SOBRE EL APARATO DIGESTIVOS QUE TIENEN LOS FARMACOS

La meperidina es un frmaco que tiene efectos de tipo anticolinergicos es decir tiene efectos
similares a la atropina y debido a ello la meperidina cuando se usa por va intravenosa produce
taquicardia y a nivel digestivo esta meperidina produce relajacin del musculo liso intestinal
va a tener ciertos efectos espasmolticos o lo que es lo mismo antiespas1modicos por otro lado
estos frmacos no tienen efectos constipantes no producen estreimiento y por ello no se usan
como antidiarreicos.
EFECTOS SOBRE EL SISTEMA BILIAR

los analgsicos narcticos sintticos sobre todo cuando se usan por va parenteral al igual que
la morfina pueden producir contraccin del esfnter de odi con lo cual incrementa la presin
dentro del coldoco dificultndose con ello el vaciamiento de la bilis, produce menos efectos a
nivel del esfnter de odi la meperidina.
Usos Teraputicos Y Justificaciones 1.- principal uso teraputico es en el dolor todos ellos
son frmacos analgsicos, si nosotros pudiramos clasificar a los analgsicos de acuerdo a su
eficacia el primer lugar seria para aquellos analgsicos narcticos que son agonistas puros
como la meperidina, metadona, fentanil, y el alcaloide del opio que es la morfina, en segundo
lugar tendramos a un frmaco narctico sinttico que es la buprenorfina y el tercer lugar lo
ocupara el agonista antagonista que es la Nalbufina y en el cuarto lugar encontraramos a los
analgsicos narcticos que tienen accin dbil y que en orden de eficacia serian el tramadol, la
codena y el dextropropoxifeno, y en el quinto lugar se encontraran los analgsicos no
narcticos que son los frmacos menos eficaces para tratar el dolor pero son los que menos
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nos causan efectos secundarios graves o serios que en algunas ocasiones nos producen los
narcticos.
Si un paciente tiene cncer tiene una enfermedad ya incurable y el da de hoy acude al
consultorio con dolor y se espera que ese dolor valla a persistir todo lo que le queda de vida
entonces le voy a dar el menos eficaz por que el dolor apenas est empezando en este caso
sera el que ocupa el quinto lugar, que es un analgsico no narctico al cual se le va a ir
aumentando su dosis y cuando este no le funcione se sigue consecutivamente hasta llegar al
agonista puro pero solo cuando el dolor no se quita con los analgsicos ya dados
anteriormente.
El fentanil es un analgsico narctico que se emplea por va intravenosa para aliviar el dolor
quirrgico y por va transdermica el fentanil se usa para aliviar dolores crnicos como el dolor
oncolgico, cuando este dolor ya no es aliviado por todos los dems frmacos que se
encuentran clasificado de acuerdo a su eficacia.
BIBLIOGRAFIA:

Edicion,217-232

Edicion,577-628
ANALGSICOS NO NARCOTICOS O TAMBIEN LLAMADOS ANALGESICOS

ANTIPIRETICOS ANTIHINFLAMATORIOS
Ya que la mayora de ellos tienen estos 3 efectos estos frmacos se clasifican en dos grandes
grupos los salicilatos y los analgsicos no narcticos no saliclicos.
SALICILATOS Los salicilatos son frmacos que se llaman as por que desde el punto de
vista qumico derivan de un acido carboxlico llamado acido saliclico que tiene en su
estructura un anillo aromtico un anillo bencnico de seis lados con un carboxilo en la
posicin uno y un hidroxilo en la posicin dos este acido saliclico, no se usa por va sistmica
no se usa por va oral ni parenteral ya que causa gran irritacin de los tejidos y produce gran
irritacin tisular, el acido saliclico solo se usa por va tpica especficamente por va cutnea
se emplea en dermatologa como queratolitico para disolver la queratina de la piel para quitar
verrugas y callos pero por va sistmica no se emplea por que nos causa irritacin tisular en su
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lugar se emplea por va sistmica otro frmaco que se obtiene sustituyendo el hidroxilo de la
posicin dos por un acetilo este frmaco se va a llamar acido acetilsalicilico que irrita menos
los tejidos , frmaco muy conocido y empleado en todo el mundo y que en los pases
anglosajones se conoce con el nombre de aspirina aqu en Mxico la aspirina es su nombre
comercial, el acido acetilsaliclico es producido por los laboratorios Bayer que es el primero
que produjo la aspirina tienen un equipo de futbol el Bayer Mnich patrocinado por este
laboratorio el acido acetilsaliclico en Mxico es el nombre genrico y aspirina es el nombre
comercial otros salicilatos que se usan en nuestro pas y que tienen caractersticas similares al
acido acetilsaliclico son:
Salicinamida, Salicilato de metilo, Salicilato de sodio
Otro salicilato que es algo diferente al acido acetilsaliclico que es el diflunisal que tiene como
nombre comercial dolobid, diflunisal tiene una vida mayor que el acido acetilsaliclico y por
ello se usan menos veces al da, este frmaco no atraviesa la barrera hematoencefalica, no
posee efectos antipirticos, diflunisal, solo tiene efectos analgsicos y antiinflamatorios pero
no tiene efectos, acido acetilsaliclico tiene los tres efectos analgsico, antipirtico y
antiinflamatorio.
EFECTOS FARMACOLOGICOS DE LOS SALICILATOS Primeramente nos vamos a

referir a su efecto antipirtico
El acido acetilsalicilico es un frmaco que disminuye la temperatura en sujetos febriles, no
disminuye la temperatura en sujetos normotermicos (normales), no produce hipotermia, solo
disminuye la temperatura en sujetos febriles.
Sus efectos antipirticos se inician treinta minutos despus de su toma alcanzndose el efecto
mximo de dos a tres horas despus de su ingesta desapareciendo la accin antipirtica a las
cuatro a seis horas despus de que el frmaco fue tomado despus de ese tiempo la fiebre
puede reaparecer y puede ser necesario dar nuevamente el frmaco los efectos antipirticos del
acido acetilsaliclico se van a presentan por un mecanismo de accin central el frmaco va ha
disminuir la temperatura en sujetos que tienen fiebre al actuar sobre el centro termorregulador
que se encuentra localizado en el hipotlamo
En el hipotlamo anterior que tambin se le llama rea pre ptica se controla la termlisis es
decir la perdida de calor y en el hipotlamo posterior la termognesis sea la produccin de
calor, el acido acetilsaliclico va a permitir que predomine la termlisis, la perdida de calor y
debido a ello nos va a producir vasodilatacin cutnea exponindose entonces un gran
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volumen de sangre caliente al medio ambiente con lo cual se va a perder calor a travs de la
piel principalmente en forma de sudor .
La fiebre va a ser causada por diferentes factores la fiebre va ha ser producida por infecciones
y de echo casi siempre que un sujeto tiene fiebre inicialmente pensamos que tiene una
infeccin viral o bacteriana pero tambin la fiebre se puede presentar en enfermedades
malignas como el cncer cuando dentro del organismo hay una reaccin inmunolgica, la
fiebre tambin se presenta cuando hay una gran destruccin tisular o manipulacin de los
tejidos por ejemplo cuando a un sujeto se le hizo una ciruga grande donde hubo una gran
manipulacin de los tejidos horas despus puede tener fiebre no por que ya este infectado si no
debido a la gran manipulacin tisular, las toxinas bacterianas que son las endotoxinas y los
pirgenos endgenos que se producen dentro del organismo y que van a estar representados
por las siguientes citosinas que son las interleucinas 1 y 6 , el factor necrtico tumoral y el
interferon gamma van a actuar a nivel del hipotlamo posterior favoreciendo la termognesis,
y de esta manera las endotoxinas y estas citocinas que se encuentran en el interior de los
macrfagos al favorecer la termognesis producen fiebre pero para que produzcan sus efectos
termogenicos se tienen que liberar unos mediadores qumicos llamados prostaglandinas
principalmente las prostaglandinas prostaglandinas G1 y prostaglandinas G2 el acido acetil
saliclico nos produce sus efectos antipirticos inhibiendo la sntesis de estas prostaglandinas
especficamente bloqueando ala enzima Cox que interviene en la sntesis de esta
prostaglandinas y que de cario se le llama Cox y el nombre completo de la enzima es la
ciclooxigenasa, los salicilatos y todos los dems antipirticos nos quitan la fiebre bloqueando
la Cox y de esta manera inhibiendo la sntesis de prostaglandinas.
EFECTOS ANALGESICOS
Los salicilatos son frmacos capas de aliviar el dolor tiene efectos analgsicos son tiles para
aliviar dolores somticos de leve o moderada intensidad entre los cuales tenemos a las
mialgias los dolores musculares, artralgias dolores articulares, las odontalgias dolores de
dientes o muelas la cefalea dolor de cabeza el dolor que se presenta despus de las cirugas
cuando la ciruga fue efectuada en tejidos blandos los efectos analgsicos aparecen debido a
que inhiben la sntesis de prostaglandinas las prostaglandinas en este caso principalmente la
prostaglandinas G2 son mediadores qumicos que se tienen que liberar para que los
nociceptores o receptores de las terminaciones nerviosas libres capten , recojan, los estmulos
dolorosos de la periferia, los salicilatos y todos los dems analgsicos no narcticos inhiben
la sntesis de estas prostaglandinas al bloquear a la Cox.

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A las dosis usuales de analgsicos antipirticos y antiinflamatorios estos frmacos no
producen alteraciones cardiovasculares pero por otro lado a dosis toxicas causan
vasodilatacin (disminucin en la resistencia perifrica; disminucin en la presin arterial) los
sujetos que tienen intoxicacin saliclica por salicilatos pueden presentar hipotensin arterial.
EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS DE LOS SALICILATOS

Los salicilatos como el acido acetilsalicilico quitan la inflamacin, son frmacos
antiinflamatorios y se les llama aines.
A los salicilatos y otros frmacos comnmente se les llama aines, estas abreviaturas que
vienen en espaol significan antiinflamatorios no esteroideos para distinguirlos, de los otros
antiinflamatorios que son los corticoestoroides que son antiinflamatorios ms eficaces pero
tambin ms txicos causan mas reacciones secundaria
estos aines como son los salicilatos son tiles para aliviar procesos inflamatorios de origen
traumtico causados por traumatismos pero tambin son tiles para tratar las inflamaciones
que se presentan en las enfermedades reumticas, las inflamaciones del tejido colgeno ,
conectivo que se presentan en las enfermedades reumticas como por ejemplo la artritis
reumatoide, son tiles tambin en la osteoartritis donde vamos a encontrar una inflamacin de
las articulaciones que soportan el peso del cuerpo como las rodillas, caderas
son tiles tambin para quitar la inflamacin que se presenta en la espondilitis anquilosante
donde estn inflamadas las vertebras las articulaciones intervertebrales, tambin son tiles
para tratar la tendinitis que es inflamacin de los tendones, la sinovitis de la capsula sinovial,
la bursitis que es inflamacin de las bolsas serosas, los efectos antiinflamatorios de los
salicilatos y de otros aines se presentan debido a que inhiben la sntesis de prostaglandina,
bloqueando a la enzima que interviene en esta sntesis que es la Cox (la ciclooxigenasa),
la inflamacin puede ser causada por traumatismos por una infeccin, por radiaciones, agentes
fsicos por agentes qumicos, por una inflamacin inmunolgica debida a una reaccin
antgeno anticuerpo, en la inflamacin vamos a encontrar tres fases, la aguda, la subaguda, y la
proliferativa, los salicilatos y los dems aines actan nicamente en las dos primeras fases en
la aguda y en la subaguda, los corticoestoroides inhiben las tres etapas de la inflamacin
tambin inhiben la fase proliferativa.
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En la fase aguda se encuentra vasodilatacin, y alteraciones en la permeabilidad vascular y por
ello el calor rubor, dolor y tumor el aumento en la temperatura, el enrojecimiento el dolor y el
aumento en el volumen de la regin afectada que ocurre en esta fase , todos estos cambios
vasculares son producidos por mediadores qumicos siendo los mas importantes o
encontrndose entre los mas importantes a las prostaglandinas, las prostaglandinas causan
vasodilatacin y alteracin en la permeabilidad vascular y adems tambin favorecen la
liberacin de otros mediadores qumicos que producen semejantes cambios vasculares, los
salicilatos como el acido salicilsalicilico y otros aines nos quitan estos cambios agudos de la
inflamacin inhibiendo la sntesis de prostaglandinas al bloquear a la cox y tambin los
salicilatos, van a inhibir la fase subaguda de la inflamacin caracterizada principalmente por
la migracin leucocitaria principalmente polimorfonucleares a la regin afectada, los
salicilatos inhiben este desplazamiento, inhiben la migracin leucocitaria impidiendo la
marginacin, la diapdesis de estos leucocitos y tambin impidiendo su degranulacion,
impidiendo que salgan de ellos enzimas lisosomales llamadas hidrolasas enzimas digestivas y
tambin enzimas con accin bactericida enzimas capases de destruir bacterias.
EFECTOS EN EL SNC
Los salicilatos a las dosis usuales no producen ningn efecto de tipo neurolgico en el Sistema
Nervioso Central pero si se emplean en dosis toxicas inicialmente producen trastornos
auditivos entre las primeras manifestaciones encontramos trastornos auditivos como
sensacin de plenitud en los odos , acufeno que es zumbido de odo, hipoacusia que es
disminucin de la agudeza auditiva, sordera, si la intoxicacin es grave el paciente tambin
puede presentar inquietud, agitacin, confusin mental, delirio, alucinaciones,
hiperventilacin, nauseas y vomito de origen central por estimulacin del centro del vomito.
EFECTOS EN EL APARATO RESPIRATORIO Y EN EL EQUILIBRIO ACIDO BASE
A las dosis usuales estos frmacos no producen ningn efecto en el aparato respiratorio ni en
el equilibrio acido base pero por otro lado a dosis toxicas producen estimulacin del centro
respiratorio localizado en el bulbo raqudeo y debido a ello aumento de la frecuencia y en la
amplitud de las respiraciones en nios pequeos en lactantes en la intoxicacin saliclica se
presenta acidosis de tipo metablico que se identifica por un pH disminuido de menos de 7.35
un bicarbonato disminuido de menos de 22 miliequivalentes por litro y una hipocapnia una
presin arterial de pco2 disminuida de menos de 32 mm g y por otro lado en nios mayores
85
y en adultos intoxicados por salicilatos vamos a encontrar una alcalosis de tipo respiratorio
que la identificamos por un pH elevado de mas de 7.45 y una hipocapnia una presin arterial
de pCO2 por debajo de 38 mm hg
EFECTOS EN EL APARATO DIGESTIVO Los salicilatos y la gran mayora de los aines
son frmacos que cuando se usan por va oral pueden causar irritacion directa de la mucosa
gstrica y debido a ello gastritis medicamentosa que se va a manifestar por ardor en epigastrio
agruras, nauseas vomito e inclusive sangrado de tubo digestivo oral hematemesis, vomito con
sangre, o melena sangre digerida en las eses, los aines son de los frmacos junto con los
difosfanatos que con mayor frecuencia producen gastritis adems de irritar directamente la
mucosa gstrica los salicilatos, me pueden causar gastritis medicamentosa debido a que
inhiben la sntesis de prostaglandinas , las prostaglandinas que son mediadores qumicos
principalmente la prostaglandina prostaglandina E2 y la prostaglandina GI2 tiene efectos
protectores sobre la mucosa gstrica ya que estas prostaglandinas disminuyen la secrecin de
acido clorhdrico y a dems aumenta la produccin de moco con alto contenido de bicarbonato
alcalino de esta manera las prostaglandinas protegen la mucosa gstrica, los salicilatos y la
gran mayora de los otros aines inhiben la sntesis de prostaglandinas al bloquear a la cox y de
esta manera producen lo contrario aumentan la secrecin de acido clorhdrico y disminuyen la
produccin de moco alcalino y de esta manera los salicilatos y la gran mayora de los aines
causan gastritis e inclusive hemorragia de tubo digestivo.
EFECTOS SOBRE EL HIGADO Cuando los salicilatos se utilizan a dosis antiinflamatorias

por ejemplo para tratar la artritis reumatoide puede causar lesin hepatocelular que se
manifiesta por elevacin de las transaminasa sanguneas mas ocasionalmente estos frmacos
pueden causar una hepatitis franca evidente produciendo adems febrcula , hiporexia o
anorexia, nauseas, vmitos, dolor de tipo pesantes en hipocondrio derecho , ictericia, estas
manifestaciones clnica de hepatitis se presenta de forma ocasional sobre todo cuando estos
frmacos se utilizan a dosis elevadas pero de todas maneras debe evitarse su uso en sujetos
que tengan antecedentes de enfermedades hepticas (hepatopatas)
por otro lado si estos frmacos se emplean en nios que tengan una infeccin viral en nios
por ejemplo que tengan gripe, parotiditis, rubeola, varicela, existe mucho riesgo de que se
presente un sndrome de Reye grave ya que este sndrome de Reye se caracteriza por una
85
encefalopata, trastornos cerebrales, esteatosis heptica, es decir degeneracin grasa en el
hgado y necrosis de las clulas hepticas contraindicado el empleo de acido acetilsalicilico o
de cualquier otro salicilato en nios que tengan infecciones virales por el alto riesgo de que se
presente un Sndrome de Reye se puede emplear cualquier otro analgsico antipirtico como el
paracetamol pero no un salicilato.
EFECTOS SOBRE EL METABOLISMO DEL ACIDO URICO
Cuando los salicilatos se usan a dosis intermedias 4 a 6 g al da tienen efectos uricosuricos
esto significa que aumentan la excrecin urinaria del acido rico y por ello tambin debido a
sus efectos antiinflamatorios los salicilatos, son tiles en el tratamiento de la gota se han usado
como coadyuvantes o auxiliares para tratar la gota, la gota es una enfermedad metablica
grave mucho mas grave que la diarrea donde el paciente va ha tener hiperuricemia elevacin
del acido rico en la sangre el paciente va a tener mas o por arriba del 6% mg de acido rico
en la sangre los pacientes con gota tienen artritis, dolor intenso y gran inflamacin de las
articulaciones de cualquier articulacin pero las mas frecuentemente afectadas son las rodillas
y el primer ortejo del pie, tambin estos pacientes van a tener con frecuencia litiasis en vas
urinarias que son clculos en las vas urinarias, estos clculos son de acido rico presentan
tambin depsitos de sales de acido rico depsitos de uratos, en los cartlagos como seria el
cartlago de las orejas y en las articulaciones , a estos depsitos de urato se les llama tofos
tambin se encuentran en etapas avanzadas de la enfermedad una nefritis intersticial que nos
lleva ala insuficiencia renal crnica del paciente con gota, en esta enfermedad es muy
importante la dieta se deben de suprimir todos aquellos alimentos o bebidas que contengan
purinas o xantinas como el caf, te, alcohol, las carnes rojas y debemos de dar antigotosos,
en el ataque agudo de gota cuando el paciente tiene dolor intenso y agudo el farmaco a utilizar
es la colchisina, en la gota tambin se emplean uricosuricos frmacos que aumentan la
eliminacin de acido rico como el probenecid el farmaco mas usado para tratar esta
enfermedad a largo plazo va ha ser un farmaco que bloquea a una enzima llamada xantina
oxidasa y este farmaco se llama alopurinol es el farmaco mas empleado para tratar la gota a
largo plazo la xantina oxidasa es la enzima que interviene en la sntesis de acido rico y el
alopurinol bloquea a esta enzima y de esta manera disminuye la sntesis y formacin de acido
rico y de esta manera el alopurinol disminuye el acido rico en la sangre, el acido
acetilsalicilico por sus efectos antiinflamatorios y uricosuricos se usa como coadyuvante o
auxiliar nicamente de estos antigotosos que son frmacos primarios para tratar esta
enfermedad.
EFECTOS HEMATOLOGICOS

85
El acido acetilsalicilico, es un farmaco que nos puede prolongar el tiempo de sangrado, una
dosis de acido acetilsalicilico o una toma de este prolonga el tiempo de sangrado durante un
lapso de 5 a 7 das, este efecto se presenta por que el acido acetilsalicilico tiene efectos
antiagregantes plaquetarios , impidiendo que las plaquetas se unan entre si para formar el
trombo plaquetario, y esto solo lo logra el acido acetilsalicilico inhibiendo la sntesis de
prostaglandinas, una prostaglandina que es el tromboxano A2 es necesaria para que las
plaquetas se unan entre si , para que las plaquetas se agreguen y conformen el trombo
plaquetario,
el tromboxano A2 es el pegamento que permite la agregacin plaquetaria y formen el trombo
y el acido salicilsalicilico inhiben la sntesis de prostaglandinas debido a sus efectos
antiagregantes plaquetarios el acido acetilsalicilico esta contraindicado en aquellos sujetos que
tienen trastornos en la coagulacin sangunea que son por ejemplo los cirrticos, hemoflicos,
puede aumentar, potencializar y puede causar hemorragias si se asocia a otros frmacos que
tambin interfieren en la coagulacin sangunea como las heparinas, muscarinicos y
anticoagulantes orales, debe ser suspendido 7 das antes de cualquier ciruga mayor, si a un
paciente se le va a ser una ciruga en crneo, trax columna, una laparotoma etc.
El acido acetilsalicilico debe ser suspendido 7 das antes de cualquier ciruga y si no se hace
esto se puede presentar un sangrado, hemorragia durante la ciruga por que prolonga el tiempo
de sangrado no debe usarse como antipirtico en sujetos que tengan dengue ya que puede ser
dengue hemorrgico pues puede agravar la situacin de la enfermedad pero por otro lado
debido a sus efectos hematolgicos, el acido acetilsalicilico es un farmaco til para prevenir y
tratar las trombosis, por sus efectos antiplaquetarios, las trombosis cerebrales y mas usado
aun para tratar y prevenir a las trombosis coronarias y por ello se usan para tratar y prevenir el
infarto agudo del miocardio siendo este su mayor uso, todo aquel paciente que tenga factores
de riesgo para infartarse debe tomar todos los das y de por vida aspirina que es acido
acetilsalicilico a dosis bajas siendo 100mg diarios de acido acetilsalicilico los factores de
riesgo para el infarto agudo del miocardio son la edad, hombres de mas de 45 aos mujeres
mas de 55 aos, la diabetes, la hipertensin arterial, la dislipidemia, el tabaquismo, la obesidad
central, la vida sedentaria que es la falta de actividad fsica, y tambin al inicio del tratamiento
del infarto agudo del miocardio al paciente se le tiene que administrar acido acetilsalicilico .
IAM (infarto agudo del miocardio)

85
No se a comprobado que este farmaco sea teratogenico lo que si se sabe es que cuando se usa
durante la gestacin la paciente puede tener productos de bajo peso de 2 y medio kilogramos.
FARMACOSINETICA DE LOS SALICILATOS

La principal va de administracin en nuestro pas de los salicilatos es la va oral en algunos
otros pases el acido acetilsalicilico se encuentra disponible para ser usado tambin por va
parenteral, cuando se usa por va oral se absorbe rpidamente en el duodeno alcanzndose la
concentracin plasmtica mxima dos horas despus de su toma una vez que se encuentra en
el plasma sanguneo este farmaco se va ha unir a protenas aproximadamente en un 65%
a la concentracin plasmtica de salicilatos se le llama Salicinamida para que se presenten
los efectos analgsicos, antipirticos y antiagregantes plaquetarios se va a requerir de una
salicinemia de 1 a 10mg % para que se presenten sus efectos antiinflamatorios se requiere de
una salicinemia de 11 a 30mg% lgicamente aqu estos frmacos se tienen que usar a dosis
mayores si se requiere una mayor salicinemia, si la salicinemia por otro lado es de 30 a 40 mg
% el paciente va a tener trastornos auditivos que va ha ser la primera manifestacin de
intoxicacin saliclica
Por otro lado si la salicinemia es mas de 40mg% el paciente tiene todos los datos de
intoxicacin saliclica esta salicinemia la podemos disminuir si se alcaliniza la orina y eso se
hace aplicndole al paciente bicarbonato intravenoso de esta manera podemos favorecer la
eliminacin, excrecin del salicilato del farmaco que nos esta produciendo la intoxicacin
Por otro lado estos frmacos se van a biotransformar en el hgado conjugndose con glicina y
con glucuronidos claro los metabolitos resultantes siempre van a ser inactivos se excretan por
va renal cuando se usan dosis analgsicas antipirticas la vida media del acido acetilsalicilico
va a ser muy corta de 30 a 60 minutos cuando se usan dosis mayores dosis antiinflamatorias la
vida media va a ser mayor aproximadamente 12 horas.
CONTRAINDICACIONES DE LOS SALICILATOS Contraindicados en forma absoluta
en sujetos que tengan antecedentes de alergia a los salicilatos, la alergia a estos frmacos es
relativamente frecuente y se manifiesta por trastornos respiratorios, broncoespasmo, edema de
glotis, reacciones graves, contraindicado su uso en sujetos cirrticos en aquellos que tengan
trastornos en la coagulacin como los mismos cirrticos y los hemoflicos no deben usarse en
sujetos con dengue, no deben usarse en nios con infecciones virales, deben ser suspendidos 7
das antes de cualquier ciruga mayor de preferencia no deben usarse en el embarazo deben
evitarse en aquellos pacientes que estn recibiendo alguna heparina que es un anticoagulante o
algn cumarinico.
USOS TERAPEUTICOS
1.-fiebre
El acido acetilsalicilico es un antipirtico, la fiebre de preferencia debe tratar de controlarse
con medios fsicos baando al paciente, colocndole bolsas de hielo o compresas fras en
diferentes partes del cuerpo si a pesar de la aplicacin de los medios fsicos persiste la fiebre
y esta es de mas de 38.5 C podemos emplear un antipirtico como lo es el acido
acetilsalicilico, la dosis antipirtica en adultos es de 2 a 4 g al da , 500 mg cada 4 o cada 6
85
horas, la dosis en nios que tengan fiebre por ejemplo que tengan fiebre por una infeccin
bacteriana es de 65 mg /kg por da.
2.-dolor
Los salicilatos son frmacos analgsicos, siendo tiles en dolores somticos de moderada
intensidad, la salicinemia para producir analgesia es la misma que para quitar la fiebre y por
ello la dosis analgsica y antipirtica es la misma.
3.-inflamacion
Los salicilatos son frmacos que nos van a quitar la inflamacin por algn traumatismo o la
inflamacin que se presenta por alguna enfermedad reumtica, los aines como son los
salicilatos son frmacos que se dan inicialmente para tratar las enfermedades reumticas como
la artritis reumatoide y ya que los aines no dan buen resultado se emplean otros frmacos
como sales de oro, corticoesteroides la dosis para quitar la inflamacin en adultos es de 4 a 6 g
por da en nios la dosis es de 80mg/kg por da .
4.-los salicilatos como el acido acetilsalicilico se usan como coadyuvantes en el tratamiento de
la gota se usan como coadyuvantes de los antigotosos primarios.
5.- el acido acetilsalicilico es un farmaco til para prevenir y tratar las trombosis
principalmente las trombosis coronarias se usa para prevenir y tratar el infarto agudo del
miocardio, en todos los sujetos que tienen los factores de riesgo para infartarse va a ser
85
conveniente administrar de por vida acido acetilsalicilico para prevenir el infarto agudo del
miocardio en este caso el farmaco se usa a dosis menores de 80 a 100 mg diarios pero de por
vida
Tambin es uno de los frmacos que se administra inicialmente para tratar el infarto agudo del
miocardio, cuando llega un paciente a un hospital o cuando se encuentra en una ambulancia
terrestre o area con un infarto agudo del miocardio siempre se le debe dar MONA, esta recibe
al paciente infartado mona es la nemotemia que se le debe dar al paciente infartado
La m es morfina que se le debe administrar para quitar el dolor 2 a 4 mg por va intravenosa
de morfina-
La o es de oxigeno el cual se le debe de dar 4 litros por minuto
La n es de nitroglicerina que se le debe dar va sublingual una tableta de 8 mg
La a es de acido acetilsalicilico o aspirina de 100 mg
A este paciente infartado posteriormente que se le haya administrado todo esto se le realiza un
estudio de enzimas cardiacas, pruebas de coagulacin, un electrocardiograma, un
interrogatorio dirigido, signos vitales una tele de trax y despus de hacer todo esto se dilucida
si es candidato o no de recibir un fibrinolitico o trombolitico como estreptoquinasa o activador
tisular del plasminogeno pero inicialmente utilizamos estos 4 frmacos, si el sujeto es alrgico
al acido acetilsalicilico y queremos tratar o prevenir el infarto agudo al miocardio podemos
usar otros antiagregantes plaquetarios como la ticlopidina o el clopidrogel estos frmacos
tambin tienen efectos antiagregantes plaquetarios y se usan como sustitutos de la acido
acetilsalicilico en la prevencin y tratamiento del infarto agudo del miocardio.

85
ANALGESICOS NO NARCOTICOS NO SALICILICOS

LOS QUE NO SON SALICILATOS
La mayora de estos frmacos tienen los tres efectos que son analgsico, antipirtico y
antiinflamatorio sin embargo hay algunos que se prefieren usar como analgsicos otros como
antipirticos y otros como antiinflamatorios esto depende de la mayor eficacia para alguna
determinada accin y tambin depende de su toxicidad los que producen mas reacciones
secundarias habitualmente no se emplean como analgsicos antipirticos se usan solamente
como antiinflamatorios,
Grupo qumico Frmacos representantes

Derivados de la Fenilbutazona
pirazolona (butazolidina)
Metamizol
( neomelubrina)
Derivados del Acetaminofen o
para paracetamol ( tempra,
paraminofenol tylex ), (tylenol),
(mejoral hace algunos
aos era acido
acetilsalicilico pero
ahora contiene
paracetamol)
Derivados del Indometacina (malival)
indol Sulindac (clinoril)
Etodolac ( lodine)
Derivados del Ibuprofeno ( adril)
acido propionico Naproxen (flanax)
Cetoprofen ( profenid)
Flurbiprofen ( ansaid)
Fenoprofen (nalfon)
Acido tiaprofenico
( surgan )
Derivados del Diclofenaco sdico
acido heteroaril (voltaren), (cataflan)
actico Aceclofenaco
( bristoflam)
284
Ketorolaco ( supradol,
dolac, findol)
Tolmetina ( tolectin)
Fenamatos Acido
mefenamico(ponstan)
Etofenamato ( bayro)
Disulfonilamilida Nimesulide ( esflam )
s
Oxicams Piroxicam (facicam,
feldene)
Tenoxicam (tilcotil)
Meloxicam ( mobicox)
Alcanonas Nabumetone ( relifex)
Coxibs Celecoxib ( celebrex )

Etorocoxib (arcoxib)
Se usan como
antiinflamatorios
Son frmacos que
nicamente bloquean a
la ciclooxigenasa 2 son
especficos
( Cox 2)
Parecoxib ( dynastat)
Se usa principalmente
como analgsico
La mayora de los efectos de estos frmacos se presentan por el mismo mecanismo que tiene
el acido acetilsalicilico es decir inhibiendo la sntesis de prostaglandinas bloqueando a la cox
que es la ciclooxigenasa que es la enzima encargada de la sntesis de estas prostaglandinas
hay dos tipos de cox que son la cox 1 la cual es una ciclooxigenasa constitutiva y la cox 2 es
una ciclooxigenasa inducible.
La cox 1 siempre la vamos a encontrar en el organismo se encuentra en el estomago en las
plaquetas, en los riones, si se bloquea esta cox 1 el paciente puede presentar gastritis
medicamentosa, al inhibirse a las prostaglandinas que protegen la mucosa gstrica , se puede
presentar tambin el efecto antiagregante plaquetario y por ello prolongacin del tiempo de
sangrado, si se bloquea la Cox 1 alguno de los frmacos bajo ciertas circunstancias causan
nefrotoxicidad en los riones la Cox 2 es una enzima inducible que solo aparece en el
organismo cuando existe algn estimulo nociceptivo algn estimulo que esta agrediendo al
organismo y que por ello esta provocando dolor o inflamacin, si se bloquea selectivamente
la cox 2 como lo hacen los coxibs se presenta el efecto analgsico o antiinflamatorio con
menos riesgos con menos posibilidades de que el paciente tenga gastritis, prolongacin del

284
tiempo de sangrado o nefrotoxicidad, entonces esta es una de sus ventajas de los coxibs, su
principal desventaja es que son muy caros.
Frmacos no narcticos saliclicos
Efectos antipirticos
La mayora de estos frmacos nos disminuyen la temperatura , la mayora de ellos tienen
efectos antipirticos por un mecanismo de accin semejante al de los salicilatos como el acido
acetilsalicilico es decir van a inhibir la sntesis de prostaglandinas , mediadores qumicos que
se tienen que liberar para que las citosinas especficamente las interleucinas 1 y 6 y el factor
necrtico tumoral, tambin llamado catectina y las endotoxinas bacterianas al actuar en el
hipotlamo posterior nos aumenta en la termognesis es decir nos aumenta en la produccin
de calor y de esta manera aumenten la temperatura corporal, para mas detalles (ver apuntes
anteriores sobre salicilatos) los que en la practica clnica se usan con mayor frecuencia como
antipirticos son el Metamizol, el acetaminofen o paracetamol que son antipirticos muy
usados tambin en la practica como antipirtico el naproxen y nimesulide estos son los mas
usados como antipirticos, indometacina es un antipirtico muy eficaz sin embargo este
farmaco es el que causa mas efectos secundarios por ello habitualmente la indometacina no se
usa como antipirtico, la indometazina solo se usara como antipirtico cuando el paciente
tiene fiebre muy importante que no puede ser controlada con medios fsicos ni con otros
antipirticos, cuando la fiebre es de muy difcil control va a estar indicada la indometacina
farmaco que habitualmente no se usa como antipirtico esta fiebre de muy difcil control la
vamos a encontrar en ciertas enfermedades malignas como son el linfoma de Hodking y las
leucemias agudas, linfoblasticas y mieloblasticas .
Efecto analgsico
Todos estos frmacos tienen efectos analgsicos , todos ellos son capaces de aliviar el dolor,
son tiles principalmente para aliviar dolores somticos de moderada intensidad como la
cefalea, odontalgias, mialgias, artralgias, algunas neuralgias, el dolor posoperatorio, cuando la
ciruga fue realizada en tejidos blandos varios de ellos tambin son tiles para quitar la
dismenorrea es decir el dolor que se presenta durante la menstruacin sus efectos analgsicos
se presentan debido a que inhibe la sntesis de prostaglandinas al bloquear a la cox 2 la
ciclooxigenasa 2 las prostaglandinas son mediadores qumicos que se tienen que liberar para
que las terminaciones nerviosas libres capten los estmulos dolorosos, los que en la practica se
utilizan principalmente como analgsicos son el Metamizol que es una analgsico muy usado
284
en Mxico y que se encuentra disponible para ser usado por va intravenosa y oral, el
acetaminofen que es un analgsico antipirtico , ibuprofeno , diclofenaco, ketorolaco, dolac es
un farmaco que solo se usa como analgsico y es quizs el analgsico no narctico mas eficaz
se puede usar por va parenteral , frecuentemente se emplea para aliviar el dolor posoperatorio
tambin se usa por va oral sublingual, y tambin oftalmica, para aliviar dolores que se
presentan despus de una ciruga ocular, tambin muy usado como analgsicos los fenamatos,
acido mefenamico , etofenamato, nimesulide, parecoxib este es un bloqueador selectivo de la
cox 2 que se usa nicamente como analgsico por va inyectable para aliviar el dolor
posoperatorio, varios de estos frmacos se usan para aliviar la dismenorrea el dolor que se
presenta durante la menstruacin donde estn involucradas las prostaglandinas mediadores
qumicos que aqu producen contracciones uterinas, y el dolor, estos frmacos al bloquear las
sntesis de prostaglandinas quitan el dolor de la dismenorrea, entre los mas eficaces para quitar
la dismenorrea tenemos a los derivados del indol que serian sulindac, indometacina, etodolac
derivados del acido propionico como cetoprofen, flurbiprofen, naproxen, fenoprofen,
paracetamol, acido tiaprofenico y tambin los derivados del acido eteroarilacetico entre los
que estn el diclofenaco, aceclofenaco, ketorolaco tolmetina, el acido mefenamico que es muy
usado para el dolor de la dismenorrea tambin se usa para la dismenorrea el nimesulide.
Efectos antiinflamatorios
Varios de estos frmacos quitan los procesos inflamatorios producidos por traumatismos por
agentes qumicos, fsicos, por isquemia, los procesos inflamatorios que se presentan en el
tejido conectivo los que se presentan en enfermedades reumticas a estos frmacos se les
llama aines que son antiinflamatorios no esteroideos para distinguirlos de los corticoesteroides
que tambin se utilizan para quitar la inflamacin estos aines son los frmacos que se dan de
primera intencin para tratar las enfermedades reumticas como la artritis reumatoide, sus
efectos antiinflamatorios se presentan debiendo a que inhibe la sntesis de prostaglandinas,
bloqueando a la cox 2 a la ciclooxigenasa 2, y de esta manera quitan la fase aguda y la
subaguda de la inflamacin, (ver apuntes anteriores de salicilatos) los que se emplean como
antiinflamatorios son las fenilbutazona todos los derivados del indol, todos los derivados del
acido propionico excepto el ibuprofeno, todos los derivados acido heteroarilacetico excepto el
ketorolaco, que solamente se usa como analgsico, tambin se usan como antiinflamatorios el
nimesulide, las oxicams que son piroxican, tenoxican, meloxican tambin se usa como
antiinflamatorios el nabumetone que es una alcanona y dos coxibs bloqueadores de la cox 2
que son el celecoxib y el eterocoxib, tambin se usan como aines, por otro lado casi no poseen
efectos antiinflamatorios, Metamizol , ibuprofeno, ketorolaco, fenamatos, parecocib,
acetaminofen o paracetamol no tienen ningn efecto antiinflamatorio los efectos
antiinflamatorios de acetaminofen o paracetamol son de cero este farmaco solo se usa como
analgsico antipirtico pero no tiene efectos antiinflamatorios, sulindac produce sus efectos
antiinflamatorios a travs de su metabolito activo sulfurado, sulindac realmente no es un
farmaco si no que es un profarmaco sus efectos antiinflamatorios son producidos por su
metabolito activo , la mayora de estos aines se presentan en forma de crema o gel para
284
aplicacin local , tpica en el tratamiento de esguinces como los que se presentan en la
practica deportiva, indometacina es de todos estos frmacos el que causa con mayor
frecuencia reacciones secundarias pero esta indometacina es el aine mas eficaz, para tratar
una enfermedad inflamatorias de las vertebras que se llama espondilitis anquilosante, algunos
de estos aines tienen una vida media prolongada y tienen la ventaja de que se pueden usar una
o dos veces al da cada 12 o 24 horas, entre ellos tenemos a los siguientes, sulindac, naproxen,
diclofenaco, aceclofenaco, nimesulide, estos frmacos se usan cada 12 horas dos veces al da,
las oxicans el celecoxib y el eterocoxib se pueden usar una vez al da cada 24 horas..
Efectos en el aparato cardiovascular
Si el Metamizol se aplica por va intravenosa diluido en 20 ml de solucin o de agua destilada

en un lapso de 5 a 10 minutos de forma lenta, de forma rpida produce, eritema que es
enrojecimiento facial, nausea, inquietud, palpitaciones, vasodilatacin arteriolar, y cada
brusca de la presin arterial, este farmaco nunca debe aplicarse por va intravenosa de forma
rpida por que ocasiona hipotensin arterial,
Efectos en el Sistema Nervioso Central:

Varios de estos frmacos nos producen efectos indeseables de tipo neurolgico entre ellos
tenemos a los derivados del acido propionico como el naproxen que me pueden causar en
algunos pacientes somnolencia , sudoracin, mareos, trastornos auditivos que es zumbido de
odos, la indometacina, que es el que casusa mas efectos indeseables me pueden causar en un
30 a 40 % de sujetos cefalea y tambin en forma mas rara produce inquietud nerviosismo,
confusin mental, depresin psquica, alucinaciones, estas reacciones secundarias se
presentan sobre todo cuando este farmaco se usa por tiempo prolongado.
Efectos en el aparato digestivo
Producen irritacion de la mucosa gstrica cuando se usan por va oral, y tambin inhiben la
sntesis de prostaglandinas que protege esta mucosa gstrica y por lo anterior la mayora de
estos frmacos me puede producir gastritis medicamentosa, que es mas frecuente en ancianos,
sujetos de edad avanzada, en alcohlicos crnicos, o bien cuando estos frmacos se usan a
dosis elevadas, entre con los que mayor frecuencia producen gastritis se encuentran los mas
viejos indometacina fenilbutazona, acido mefenamico, 20 a 30 % de sujetos que utilizan estos
frmacos pueden presentar gastritis, acido mefenamico adems puede producir diarrea
explosiva, causan con menor frecuencia gastritis en un 10 a 15 % que los toman sulindac y
284
etodolac los derivados del acido propionico, los derivados del heteroarilacetico, las oxicans,
nabumetone son mucho mayor tolerados a nivel del estomago ya que produce gastritis en un
5% Metamizol, nimesulide, y los coxibs que son bloqueadores mas selectivos de la cox 2 y
debido a ello los coxibs tienen menos posibilidades de causar gastritis y por otro lado no
produce gastritis medicamentosa el acetaminofen o paracetamol este farmaco a las dosis
usuales y dosis recomendadas que son 500mg cada 6 horas o 750 mg cada 8 horas o 10 mg
por quilogramo de peso en nios a las dosis recomendadas no produce gastritis.
Efectos sobre los riones,
En sujetos normales ninguno de estos frmacos os ocasiona nefrotoxicidad esta solo se
presentan si estos frmacos se emplean en sujetos con insuficiencia cardiaca o en cirrticos, en
sujetos con insuficiencia heptica, en ellos el filtrado glomerular se mantiene normal debido
a los efectos vasodilatadores renales que tienen las prostaglandinas, cuando se inhibe la
sntesis de esta prostaglandina dismininuye el filtrado glomerular de estos paciente s y e
presenta necrosis tubular que es insuficiencia renal aguda de preferencia no deben usarse estos
aines en estos sujetos, tambin pueden causar nefrotoxicidad en ancianos sobre todo cuando se
asocian dos o mas frmacos de estos en ancianos y pueden empeorar un dao renal
preexistente, si un sujeto ya tiene dao renal por ejemplo debido a una glomerulonefritis este
dao renal, puede ser agravada al usar simultneamente un aine, si se requiere de algn aine
en alguno de los individuos mencionados, se deben de preferir a los coxibs, a los que no
bloquean la cox 1 que se encuentra en los riones, nicamente bloquean a la enzima
inducible que es la cox 2,
Efectos sobre hgado
El acetaminofen es quizs de todos los frmacos menos txicos el que causa menos efectos
secundarios si se utiliza a las dosis usuales y recomendadas pero si el acetaminofen se da a
una sobredosis a una dosis toxica casi siempre con fines suicidas si el sujeto se toma de un
jalon toda la caja de un solo jaln 10 a 12 g se puede presentar necrosis hepatocelular que
puede evolucionar a una insuficiencia heptica fulminante y a la muerte
Efectos hematolgicos
Varios de estos frmacos al igual que el acido acetilsalicilico tienen efectos antiagregantes
plaquetarios y por ello prolongan el tiempo de sangrado a pesar de esto no se usan ni para
prevenir ni tratar las trombosis, no se usan en la prevencin ni en el tratamiento del infarto
284
agudo del miocardio solamente esta probado de este grupo de frmacos el acido
acetilsalicilico, pero por otro lado debido a sus antiagregantes plaquetarios los frmacos que se
van a mencionar no deben usarse en sujetos que tengan trastornos en la coagulacin, no deben
asociarse a anticoagulantes, no deben usarse en sujetos con dengue deben ser suspendidos 7
das antes de cualquier ciruga mayor, los siguientes frmacos que nos pueden prolongar el
tiempo de sangrado los derivados del indol, derivados del acido propionico, derivados del
acido heteroarilacetico, las oxicans, por otro lado los derivados de la pirazolona entre los
cuales se encuentra el Metamizol pueden producir en forma rara o en forma ocasional,
hipoplasia medular que es disminucin en la funcin de la medula sea y debido a ello
disminucin en la produccin de las clulas sanguneas adems, en forma rara u ocasional
Metamizol causa agranulositosis, uno de cada 30 000 a 40 000 sujetos que reciben
metamizol pueden presentar disminucin de los granulocitos que es agranulocitosis, reaccin
secundaria rara pero cuando se presenta muy rara y mortal ya que el paciente puede morir a
causa de una septicemia que es una infeccin generalizada.
BIBLIOGRAFIA:

Edicion,513-536

Edicion,697-742
PSICOFARMACOS.
La psicofarmacologa es la rama de la farmacologa que estudia a los psicofrmacos que

tambin se les llama psicotrpicos estos psicofrmacos son aquellos que al actuar sobre el
sistema nervioso central son capaces de modificar cambiar la actividad psquica de los
284
individuos la conducta psquica. La mayora de los psicofrmacos se utilizan para tratar las
enfermedades psiquitricas como la neurosis, psicosis, la depresin psquica y son frmacos
muy consumidos en todo el mundo, ya que como nos podemos dar cuenta a nuestro alrededor
con mayor frecuencia encontramos sujetos afectados con algn trastorn mental, estos
psicofrmacos actan sobre aquellas estructuras que controlan y regulan las emociones , estas
son el miedo, la ira, tristeza y alegra, y las estructuras del Sistema Nervioso Central que
regulan y que controlan las emociones son: el hipotlamo, y el sistema lmbico donde actan
principalmente los psicofrmacos, el sistema lmbico a su ves esta formado por el hipocampo,
cngulo, amgdala y los ncleos septales, de acuerdo a Dilay y Deniker los psicofrmacos se
van a clasificar en 3 grandes grupos:
1.- psicolepticos
Son frmacos que disminuyen la actividad psquica de los individuos y entre estos frmacos
tenemos a los hipnticos y sedantes que estn representados principalmente por un grupo de
frmaco llamado barbitricos, otros psicolepticos son los tranquilizantes mayores que tambin
se les llama antipsicoticos, y otro grupo de psicolepticos es los tranquilizantes menores o
tambin llamados ansiolticos y que van a estar representadas por un grupo de frmacos muy
usados y que son las benzodiacepinas-
2.-psicoanalepticos
Son frmacos que nos aumentan la actividad psquica de los individuos entre los cuales
tenemos a los estimulantes psquicos y estos a su vez se dividen en aminas
simpaticomimticos que causan estimulacin psquica, son las fenilaminas, anfetamina,
efedrina y pseudoefedrina otros son las xantinas y finalmente otro grupo de estimulantes
psquicos son los compuestos piperidinicos que estn representados por un frmaco llamado
metilfenidato, y otro grupo de psicoanalepticos son los antidepresivos que se utilizan para
tratar la depresin psquica que a su vez se dividen en triciclicos y los inhibidores de la MAO.
3.- psicodislepticos
284
Estos son sustancias qumicas que nos causan perturbacin psquica que se manifiesta por
agitacin, confusin mental, delirio, alucinaciones, estas sustancias qumicas no se usan con
fines teraputicos, no se usan para curar enfermedades ya que son frmacos de abuso y entre
ellos tenemos al peyote, mezcalina, cocana, acido lisrgico.
Hipnticos y sedantes (barbitricos)

Hay varios frmacos que producen hipnosis y sedacin pero los que se usan en la clnica para
producir estado de coma farmacolgico son los barbitricos.
Los barbitricos son frmacos muy antiguos en el ao de 1856 von Bayer sintetiza el primer
barbitrico al cual le llamo barbital, le llamo as por que el da que termino de sincretizarlo
era el da de Santa Barbar a partir de entonces se han sintetizado decenas de barbitricos sin
embargo actualmente son pocos los que se utilizan en la practica clnica, en la practica medica,
todos los barbitricos que se han sintetizados a partir de una estructura qumica en comn que
es la del acido barbitrico y este a su vez se forma a partir de la urea y el acido malonico que
al unirse estos se sintetiza el acido barbitrico que tiene un anillo barbitrico y tiene dos
molculas de agua. Los barbitricos que tienen oxigeno en el carbono 2 se les llama
284
oxibarbituricos los cuales se emplean como sedantes y como hipnticos por otro lado, los
barbitricos que tienen azufre en lugar de oxigeno en el carbono2 se llaman tiobarbituricos y
estos se usan como anestsicos generales, por otro lado si colocamos un fenilo en el carbono
5 ese barbitrico adquiere actividad anticonvulsivante, este es capaz de quitar las crisis
convulsivas, los barbitricos se clasifican de acuerdo a su duracin de accin en los siguientes
grupos:
1.-los de accin prolongada que producen efectos que tienen una duracin de ms de 6 horas
entre ellos tenemos al sintetizado por von Bayer el barbital y a uno de los ms usados en la
actualidad que es el fenobarbital.
2.- los de accin intermedia cuyos efectos duran entre 3 a 6 horas entre los cuales tenemos al
amobarbital.
3.- los de accin corta cuyos efectos duran menos de 3 horas entre los cuales tenemos al
secobarbital, pentobarbital, todos los barbitricos mencionados en estos ejemplos son
oxibarbituricos y se emplean como hipnticos y sedantes el pentobarbital en animales se usa
como anestsico, que es el anestesal que en animales se utiliza como anestsico pero en seres
humanos el pentobarbital se usa como hipntico y sedante.
4.- barbitricos de accin ultracorta cuyos efectos duran entre 5 a 10 minutos entre ellos
encontramos a un tiobarbituricos que se emplea como anestsico general llamado tiopental
sdico, y se usa en humanos.
Efectos en el Sistema Nervioso Central:

-efectos sedantes
Cuando los oxibarbituricos se utilizan a dosis bajas producen sedacin, es decir quitan el
nerviosismo la hiperexitabilidad nerviosa, angustia, la tensin emocional , ansiedad, estos
efectos los causan en sujetos normales que en estos momentos estn pasando por un momento
afectivo y tambin en neurtico, estos efectos sedantes se presentan pero pueden ir

284
acompaados de alteraciones, trastornos en las funciones mentales superiores es decir
disminuyen la atencin la capacidad de concentracin , juicio, memoria, cada vez se utilizan
menos como sedantes han sido remplazados para producir tal efecto por frmacos, mas
seguros y algo menos adictivos que son las benzodiacepinas actualmente se utilizan mas que
los barbitricos para producir sedacin
Efectos hipnticos
Cuando los oxibarbituricos se utilizan a dosis intermedias producen hipnosis, sueo, y por
ello se a utilizado en el tratamiento del insomnio, siendo sobre todo tiles para trata el
insomnio cuando este es causado por un problema afectivo u emocional, son menos eficaces
como hipnticos cuando el insomnio es causado por un problema orgnico o somtico como
por ejemplo dolor, tos, disnea, los barbitricos disminuyen el periodo de latencia del sueo
permiten que el sujeto se duerma mas rpidamente , y adems tambin aumentan las horas del
sueo y su duracin del sueo, son tiles en casi todos los tipos de insomnio hay algunos
individuos que se acuestan y no logran conciliar el sueo entonces los barbitricos son tiles
en estos casos y hay otro tipo de individuos como los ancianos que se duermen temprano pero
se levantan temprano (madrugada) por lo aqu tambin se utilizan los barbitrico.
Sus efectos se presentan debido a queen el sistema reticular ascendente tambin llamada
formacin reticular que es la estructura del sistema nervioso central, que regula y controla el
sueo y la vigilia que se refiere al estado de alerta, estos frmacos actualmente son menos
usados como hipnticos para tal objetivo han sido substituidos por frmacos que tienen
mejores caractersticas, mayor margen de seguridad, y menos riesgo de adiccin, estos
frmacos son las benzodiacepinas las cuales se refieren actualmente como hipnticos.
Efecto anticonvulsivante
Todos los barbitricos si se usan a dosis elevadas quitan las crisis convulsivas sin embargo
estas dosis elevadas van acompaadas de efectos indeseables hay un barbitrico que a dosis
menores suprime las crisis convulsivas y esto es por que tiene un fenilo en el carbono 5 este
fenilo que le da su actividad anticonvulsivante, este barbitrico que se usa como
anticonvulsivante es el fenobarbital que es un barbitrico de accin prolongada, el fenobarbital
es uno de los frmacos mas usados, para tratar las crisis convulsivas de tipo Gran Mal
tambin llamadas tonicoclonicas que son las crisis mas frecuentes.

284
Inicialmente el paciente presenta un aura un aviso de que ah viene la crisis y que puede
consistir en un mareo, en acufenos, en fosfenos, despus la persona, presenta perdida brusca
del estado de conciencia si el sujeto andaba caminando se puede caer y se inicia la fase clnica
de la crisis que consiste en una hipertona en una rigidez muscular generalizada, se ponen
rgidos todos los msculos inmediatamente despus se presenta la etapa clnica de la crisis en
la cual se presentan contracciones musculares rtmicas amplias en diferentes masas
musculares, durante la crisis la persona tiene contraccin sostenida de los msculos maceteros
y por ello se puede morder la lengua puede ver desviacin de la mirada hacia arriba hacia los
lados, sialorrea, relajacin de esfnteres y por ello, salida de orina o de heces, al termino de la
crisis convulsiva, se presenta una flacidez muscular generalizada, y un sueo profundo, que
se llama periodo postictal, cuando la persona despierta no recuerda nada de los sucedido tiene
amnesia, entonces uno de los frmacos mas usados para prevenir y tratar las crisis de tipo gran
mal o tonicoclonicas es el fenobarbital,-
Efectos anestsicos:
El que tiene efectos analgsicos es un tiobarbituricos llamado tiopental sdico farmaco muy
antiguo descubierto por Lundy en el ao de 1935 pero que todava se sigue utilizando como
anestsico general intravenoso , general por que provoca el estado de conciencia, intravenoso
por que siempre se administra en la vena, este farmaco se puede utilizar como anestsico
nico en procedimientos quirrgicos de corta duracin que no van a durar mas de 10 minutos
como por ejemplo un lavado mecnico o quirrgico, la reduccin cerrada de una fractura, un
legrado uterino, procedimientos quirrgicos de
corta duracin pero tambin y este es su uso mas comn se emplea como inductor anestsico,
inductor significa como un iniciador, en un procedimiento quirrgico de larga duracin la cual
va a durar de 2 a 18 horas, aqu lo que se hace es lo siguiente, se inicia la anestesia
aplicndole al paciente tiopental sdico y el sujeto pierde el conocimiento se duerme
posteriormente se le aplica un bloqueador neuromuscular como, Vecuronio posteriormente se
le coloca un tubo en la trquea, y a travs de ese tubo se le administra oxigeno, se le ventila y
se le administra un anestsico general inhalatorio el tiempo que se requiera 2,4 6 o 20 horas,
el anestsico general inhalado mas usado actualmente en nuestro medio se llama sevoflurano.
Otro efecto en el Sistema Nervioso Central:

Los barbitricos son frmacos que producen vasoconstriccin cerebral y debido a ello
disminuyen el flujo sanguneo cerebral, que es de 750 ml por minuto o bien de forma mas
284
precisa 55 ml por 100 g de tejido celular por minuto adems los barbitricos disminuyen el
metabolismo cerebral, el consumo de oxigeno cerebral, bajo los efectos de estos frmacos,
las neuronas, las clulas cerebrales requieren menos oxigeno, disminuyen el metabolismo
cerebral de un 20 a 25 % debido a ello estos frmacos se han utilizado como protectores
cerebrales, como protectores de aquellas clulas que han sufrido un trauma , hipoxia o lesin
en algunas ocasiones cuando un sujeto tiene una hemorragia cerebral cuando a sufrido un
traumatismo craneoenceflico o bien cuando un sujeto por algn motivo a tenido hipoxia
cerebral mala oxigenacin cerebral se le aplican intencionalmente barbitricos para disminuir
los requerimientos de oxigeno, de estas neuronas, de estas clulas cerebrales que estn
sufriendo por algn dao o por alguna lesin, al individuo se le coloca en un estado de
inervacin llamado coma barbitrico.
Efectos sobre el aparato cardiovascular

Cuando los oxibarbituricos se utilizan a las dosis usuales y a las dosis hipnticas, y sedante, no
producen efectos indeseables de tipo cardiovascular por otro lado si los oxibarbituricos, se
emplean a dosis toxicas o si el tiopental sdico se usa a dosis anestsicas a las dosis usuales,
se presenta depresin de la contractilidad cardiaca disminucin del gasto cardiaco, y
disminucin de la presin arterial, estos efectos indeseables de tipo cardiovascular pasan
depersibidos si el tiopental sdico se usan en sujetos jvenes o sanos la hipotensin arterial es
momentnea, y rpidamente se normalizad pero si el tiopental sdico se usa en sujetos que
tengan trastornos cardiovasculares,---- hemodinmicas importantes produce hipotensin
arterial brusca colapso cardiovascular, y la muerte, no debe usarse este anestsico esta
contraindicado, en aquellos sujetos que llegan al quirfano, con algn problema
hemodinamico , cardiovascular importante , grave, como seria por ejemplo el que llega en
choque hipovolemico, sptico, derrame pericardico, arritmias cardiacas graves o aquel que
recientemente tubo un infarto de miocardio, este anestsico es muy usado en sujetos sanos
pero no debe usarse en sujetos con problemas hemodinamicos, cardiovasculares importantes o
graves.
Efectos de los barbitricos sobre la respiracin

Cuando los oxibarbituricos se usan a las dosis sedantes hipnticas no producen ningn efecto
ni ningn cambio sobre la respiracin pero si estos frmacos se emplean a dosis toxicas o
bien si el tiopental sdico se usa a dosis anestsicas a las dosis usuales, se presenta una
depresin del centro respiratorio localizado en el bulbo raqudeo disminuye la frecuencia y
magnitud de las respiraciones se presenta depresin de la respiracin la principal causa de
muerte en una intoxicacin barbitrica es la depresin respiratoria, y debido a ello la principal
medida teraputica en un intoxicacin por barbitricos es la oxigenacin y la ventilacin
artificial.

284
Efectos sobre hgado
Si los barbitricos lo usamos por tiempo prolongado nos aumentan la liberacin de la enzimas
microsomales hepticas y debido a ello nos pueden acelerar la bioaceleracion de otros
frmacos que se estn usando simultneamente y que pueden ser tranquilizantes analgsicos
no narcticos, anticoagulantes orales cualquiera de estos frmacos estos frmacos que
mencionamos se metabolizan mas rpidamente en aquellos sujetos que estn tomando
barbitricos, si los barbitricos se usan por tiempo prolongado aumentan la velocidad de su
propia biotransformacion es decir estos frmacos con el tiempo se metabolizan mas
rpidamente y a esto se le llama autoinduccin microsomal heptica, por otro lado estos
frmacos nos aumentan la actividad de una enzima heptica llamada la sintetasa, enzima
encargada de la sntesis de porfirinas, de esta manera los barbitricos al aumentar la actividad
de esta enzima aumenta la sntesis de porfirinas, las porfirinas son sustancias endgenas que
se encuentran en la porcin hem de la hemoglobina, existe una enfermedad hereditaria
llamada porfiria aguda intermitente en los sujetos que tienen porfiria hay un aumentos de la
sntesis de porfirinas y por ello en los sujetos que tienen porfiria presentan entre otras cosas
dolor abdominal de tipo clico polineuropatia, afectacin de varios nervios perifricos, y
debido a ello trastornos en la sensibilidad y motilidad, los sujetos con porfiria tienen trastornos
en la conducta de tipo neurtico o psicpata, tienen fotofobia, presentan tambin orina de
color rojizo, ya que a travs de la orina excretan grandes cantidades de porfirinas, las
porfirinas les dan el color rojo a la sangre y si se esta sintetizando en gran parte se eliminan
por la orina, los barbitricos aumentan la sntesis de las porfirinas, al aumentar la actividad de
la sintetasa y debido a ello los barbitricos nos pueden desencadenar las manifestaciones
clnicas de la porfiria, estos frmacos estn contraindicados de forma absoluta en los sujetos
con porfiria.
Tolerancia y farmacodependencia
si se usan por tiempo prolongado se desarrolla tolerancia es decir hiporreactividad, a su
efectos sedante hipnticos, cada vez se requieren mayores dosis para que estos frmacos nos
produzcan sedacin hipnosis no se presenta tolerancia al efecto anticonvulsivante del
fenobarbital, por otro lado si se usan por tiempo prolongado nos pueden causar
farmacodependencia adiccin que inicialmente es de tipo psquico pero que posteriormente
puede transformarse en una adiccin de tipo fsica. Son frmacos del tipo II para su
prescripcin requieren receta medica para que se pueden utilizar una sola vez.
Usos teraputicos
Los oxibarbituricos se utilizan como sedantes como tranquilizantes principalmente en aquellos
individuos que tienen aprensin, tensin continua, como son los neurticos.
2.- los oxibarbituricos se emplean en el tratamiento del insomnio tienen efectos hipnticos y
por ende se usan en el tratamiento del insomnio, con fines sedantes hipnticos han sido
sustituidos de forma importante por frmacos que tienen mejores caractersticas y son las
benzodiacepinas para producir sedacin y sueo se prefieren a las benzodiacepinas

284
3.- debido a sus efectos sobre el flujo sanguneo y metabolismo cerebral estos frmacos se han
utilizados como protectores cerebrales cuando las neuronas estn sufriendo tal como sucede
en sujetos con traumatismo craneoenceflico.
4.-el fenobarbital es un farmaco til para tratar las crisis de tipo Gran Mal, tambin llamadas,
tonicoclonicas,
5.- el tiopental sdico es un farmaco que se usa como anestsico intravenoso casi siempre se
utiliza como inductor--- una anestesia de larga duracin, otros anestsicos intravenosos a
parte del tiopental son el propofol ( diprivan ), etomidato ( hypnomidato ), ketamina
( ketalar), propanidida (epontol), estos frmacos tambin son anestsicos generales
intravenosos como el tiopental.
Frmacos ms usados en la actualidad:

Fenobarbital que es un farmaco que se utiliza como anticonvulsivante y un nombre comercial
es alepsal y otro es fenabott son tabletas de 100mg que se dan una o dos veces al da cada 12
0 cada 24 horas, por va parenteral el fenobarbital tiene como nombre comercial sevenal,
viene en ampolletas de 300mg, que se administra cada 8 horas.
Tiopental muy usado en la actualidad que tiene como nombre comercial penthotal que viene
en frascos mpulas de medio gramo y 1 g.
BIBLIOGRAFIA:
Edicion,281-296

Edicion,407-436

284
Tranquilizantes mayores que tambin se les llama antipsicoticos o neurolpticos

A estos frmacos se les llama antipsicoticos, ya que se usan en la enfermedad mental mas
grave que existe y que es la psicosis, enfermedad psiquitrica donde el sujeto no reconoce su
realidad se encierra en si mismo se asla presenta y no reconoce su anormalidad el cree que
anda muy bien pero realmente esta muy mal desde el punto de vista psiquitrico hay dos tipos
de psicosis pero la mas comn es la esquizofrenia que es una enfermedad psiquitrica que se
presenta mas frecuente en los jvenes y que tambin unos les llaman demencia juvenil en esta
enfermedad se encuentran trastornos en la conducta de la persona en el pensamiento en la
percepcin de los hechos y de las cosas y tambin trastornos cognitivos y esta esquizofrenia se
caracteriza por 3 manifestaciones clnicas que son manifestaciones positivas , negativas y
cognitivas, las manifestaciones positivas se llamas as por que se encuentran datos
caractersticos de estimulacin central, entre estas manifestaciones positivas tenemos a las
siguientes ideas delirantes, trastornos en el pensamiento, confusin mental, hostilidad,
agresividad, alucinaciones, es decir falsas sensaciones sensoriales que pueden ser visuales la
persona puede ver personas que no estn viendo, , alucinaciones visuales, alucinaciones
tctiles, alucinaciones auditivas, presentan desintegracin en la personalidad y debido a ello
trastornos en la conducta, tienen un lenguaje incoherente, sin sentido, y tambin presentan
risa sin motivos, el mayor beneficio que ofrecen los antipsicoticos es el alivio de estas
manifestaciones positivas, en los sujetos esquizofrnicos, donde predominan las
manifestaciones positivas no se encuentran trastornos fisiolgicos ni anatmicos en el cerebro
si a estos sujetos les tomamos una tomografa computarizada sale normal, por otro lado las
manifestaciones negativas se llaman as por que hay manifestacin de depresin central son
entre otras las siguientes, apata, indiferencia al medio, perdida de las cualidades afectivas ,
negativismo, el sujeto tambin tiene perdida de inters por aquellas situaciones que
generalmente le causaban gusto, placer, podemos encontrar en ello crisis catatnicas
momentos durante los cuales el sujeto permanece quieto inmvil estuporoso, sin respuesta, a
ningn estimulo externo estas manifestaciones negativas son las mas refractarias al
tratamiento medico son las que menos responden cuando usamos antipsicoticos, y en aquellos
individuos donde predominan las manifestaciones negativas si encontramos agrandamiento de
los ventrculos cerebrales, y finalmente tenemos las manifestaciones cognitiva que tambin se
presentan en la esquizofrenia entre las cuales estn la perdida de la memoria sobre todo la
reciente disminucin de la atencin, y de la capacidad de concentracin trastornos en el juicio
y en la planeacin de las actividades.
Otro tipo de psicosis el la psicosis paranoica o paranoia donde la persona tiene ideas
fantsticas de grandeza que el considera como ciertas o verdaderas y en la paranoia se
presenta delirio de persecucin, otra psicosis donde se usan estos frmacos es la psicosis
maniaco- depresiva tambin llamada psicosis bipolar en esta se presentan fases de agitacin
fsica de hiperactividad motora que se intercala con fases de depresin durante las cuales el
sujeto tenga intentos de suicidio, en estas psicosis se utilizan frmacos.

284
Farmaco
Fenotiazinas se llaman asPARA
FARMACOLOGIA por que tienen enGENERAL
EL MEDICO su Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
estructura el radical cclico que tiene este
nombre que es el radical fenotiazinico, 3
anillos aromticos con un puente de nitrgenos
superior y uno de azufre inferior entre estas
fenotiazinas tenemos al prototipo de Efectos farmacologicos de los
fenotiacinas es la Cloropromazina (largac) que antipsicoticos
a sido mas utilizada.
La perfenazina (leptopique). Efectos en el Sistema Nervioso Central:
La trifluperazina (stelazine). 1os efecto antipsicotico en
Tioridazina ( melleril ) el psicopatas que se encuentran inquietos
Levomepromazina ,(sinogan) agitados agresivos y hostiles estos farmacos
La fluflenazina ( sigualine ) producen un estado de tranquilizacion de la
Pipotiazina (piportril ) persona, un estado de indiferencia al medio
Butaperazina ( butaperazina), de quietud emocional, paz mental, el
Tietilperazina (torecan) psicopata entonces se hace mas sociable mas
estos ltimos no se usan como antipsicoticos facil de tratar mas facil de manejar de
se usan como antiemticos quitan las nauseas rehabilitar con lo cual se puede evitar su
y vomito ingreso ,su internamiento a hospitales
Estas son las fenotiazina psiquiatricos que anteriormente se les
Tioxantenos que tienen una estructura qumica llamaba manicomios con la llegada de estos
parecida a la fenotiazinas tienen en su farmacos los psicopatas se pueden manejar
estructura 3 anillos unidos por un metilos en su de forma extrahospitalaria en forma
unin superior y por un puente de azufre que ambulatoria, con la llegada de estos
esta en la parte inferior en lugar de un puente farmacos se evita el internamiento de estos
de nitrgeno tenemos a un metilo entre los sujetos estos antipsicoticos alivian las
tioxantenos tenemos al manifestasiones positivas de la esquizofrenia
Zuclopentixol (clopixol) teniendo menos efectos beneficos sobre las
Flupentixol (fluanxol ) manifestaciones negativas y cognitivas de la
Butirofenonas en su estructura encontramos un esquizofrenia los antipsicoticos que
anillo aromtico con un flor en la posicion 4 producen mejor alivio de estas
el cual esta unido a una cetona a su vez manifestaciones de las manifestaciones
enlazada a 3 carbonos y a su vez unidos aun negativas y cognitivas son los atipicos que
radical ciclico entre estos farmacos se son los mas nuevos, por otro lado los efectos
encuentran tranquilizantes de estos farmacos
Haloperidol ( haldol) atipsicoticos se presentan sin que aparesca
Droperidol (dehidrobenzpeperidol) no se sueo, habitualmente sus efectos se
emplea como antipsicotico se usa como presentan sin que aparesca sueo pero si el
tranquilizante en anestesia sujeto se duerme la persona puede ser
Atipicos despertar facilmente con cualquier estimulo
Se les llama asi por que no tienen una
estructura quimica parecida entre ellos entre
estos farmacos tenemos a la
Clozapina (leponex)
Olanzapina ( zyprexa)
Quetiapina (seroquen) 284
Sulpirida ( pontiride)
externo, los antipsicoticos que tienen mayores efectos sedantes y por ello mas posibilidades
de causar sueo son los siguientes:
Cloropromazina, trifluperazina, levomepromazina, zuclopentixol y uno de los atipicos que es
la clozapina, estos farmacos son los que producen mas sedacin y por ello mas sueos y por
ello son preferidos en psicopatas que estan muy inquieros, agresivos, y con gran confusion
mental por otro lado tienen menos efectos sedantes y por ello casi no causan sueo la
iridazina, fluflemazina, tipotiazina, aloperidol y los atipicos excepto la clozapina, estos
farmacos se prefieren usar en psicopatas anergicos que no quieren hacer nada que se aislan
que estan retraidos, pocos sociables y poco expresivos, existen algunos antipsicoticos, que se
encuentran disponibles para ser usados por via intramuscular en presentaciones de deposito
estos farmacos se aplican por via intramuscular se depositan en el musculo y a partir de aqu
se absoben lentamente, produciendo efectos tranquilizantes, de larga duracion que duran de 2
a 4 semanas, una dosis intramuscular de estos farmacos producen efectos antipsicoticos que
duran de 2 a 4 semanas entre estos farmacos que son
Usados por via intramuscular en presentacion de depsito tenemos a la fluflemazina,

pipotiazina, aloperidol, el aldol de canoas, es una presentacion de depsito del haloperidol.
Mecanismo por el cual producen efectos tranquilizantes y antipsicoticos
En la psicopatias congenitas como lo es la esquizofrenia, paranoya y tambien en las psicosis

toxicas estas son provocadas por la misma persona que se aplica el mismo droga que se mete
todo, vamos a encontrar en esta psicosis un aumento en la liberacion de dopamina y de
serotonina en el SNC, especificamente en sitios que controlan y regulan las emociones como
el hipotalamo y el sistema limbico el esquizofrenico y el paranoico tiene esta conducta por que
tienen liberacion de dopamina y serotonina en sitios que regulan las emociones.

284
Los antipsicoticos generan su mecanisco bloqueando a los receptores de estos transmisores

quimicos especificamente son antagonistas de los receptores D2 de la dopamina y tambien son
antagonistas de los receptores 5HT2 hidroxitritamina que es igual a la serotonina , al
desplazar a estos transmisores quimicos de sus receptores estos farmacos producen sus efectos
antipsicoticos y tranquilizantes.
Efecto en el SNC
Si nosotros utilizamos estos farmacos en sujetos que no sean psicopatas producen un sindrome
llamado Neuroleptico caracterizado por quietud emocional, indiferencia al medio externo,
apata, lentitud psicomotriz, bradipsiquia.

284
El Sindrome Neuroleptico debido a esto Droperidol, se usa como tranquilizante en anestesia

asociado a un farmaco llamado Fentanil que es un analgesico narcotico, sintetico, 100 mcg
intravenoso mas potente que la morfina, este se usa junto con el fentanil, en una tecnica
anestesica intravenosa llamado Neuroleptoanalgesia esta tecnica se llama si por que estamos
usando junto un neuroleptico que es el Droperidol junto con un analgesico narcotico sintetico
que es el Fentanil.
Otro efecto en el snc es que la mayoria de estos farmacos si se usan por tiempo prolongado
puede causar un Sindrome de Parquinson principalmente en sujetos suceptibles como son los
ancianos.
Este Sindrome de Parquinson se manifiesta por rigides

muscular hipertonia muscular generalizada acatisia que es
incapasidad para permenecer sentado, inquietud,
transtornos en la marcha, temblores musculares, esto se
presenta en el Parquinson si se van a usar por tiempo
prolongado estos farmacos conviene asociarlos a un
anticolinergico antiparquinsoniano sintetico con el cual
se evita que se presente el Parquinson.

284
Tienen menos riesgo de causar Parquinson la tioridazina y la levomepromazina, y los atipicos

es una ventaja que tienen los atipicos que producen menos efectos secundarios entre ellos
menos riesgo de causr Parquinson.
El Parquinsonismo que pueden causar los antipsicoticos se presentan debio a que bloquean a
los receptores D2 en los ganglios basales del cerebro, los efectos deseables y la mayoria de los
efectos indeseables que producen estos farmacos se presentan debido al bloqueo de los
receptores D2 de la dopamina.
Otro efecto en el SNC
Estos farmacos pero principalmente las fenotiazinas desencadenan crisis convulsivas si se

usan en epilepticos que no esten bajo tratamiento contraindicado su uso en estas personas.
Efectos en el SNA y en el Aparato cardiovascular
Todos estos farmacos exceptos los atipicos producen bloqueo alfa adrenergicos, y debido a
ello causan vasodilatacion, disminucion de la resistencia periferica, arteriolar y disminucion de

284
la presion arterial que es hipotencion arteriar ortostarica y postural que va acompaada por
una taquicardia mediada por barrorreceptores.
Este efecto que es un efecto indeseable se presenta sobre todo cuando estos se usan por via
parenteral a este efecto afortunadamente se le desarrolla tolerancia el bloqueo alfra
adrenergico tiende a desapareces con el uso continuo de estos frmacos.
Efectos en el Aparato digestivo
La mayoria de estos tienen efectos antiemeticos, por un mecanismo de accion central pueden
evitar o quitar las nauseas o vomito.
Causados por los antineoplsicos, causados por radiaciones los que se presentan durante las
crisis agudas de migraa las nauseas y vomito causado por los antineoplsicos tambien
previenen y quitan las nauseas que se presentan en el posoperatorio hay algunos como la
butaperazina, tietilperazina que se usan exclusivamente como antiemeticos, los efectos
antiemeticos de estos farmacos se presentan debido a que bloquean a los receptores de la
dopamina en la zona quimiorreceptora del vomito o zona quiller o zona de disparo del higado
que se encuentra localizada en el bulbo raqudeo.

284
Efecto sobre el Hgado
Las fenotiazinas principalmente la cloropromazina en menos de 2% que las personas puede

producir ictericia debido a una colectasis biliar intrahepatica debido a un estancamiento de la
bilis dentro del hgado, sta reaccin es de tipo alrgico que solo se encuetra en sujetos
suceptibles y que aparece 3 a 4 dias despues de haber tomado este antipsicotico y que permite
espontaneamente con solo suspender el antipsicoticos.
Otros efectos farmacolgicos.
Efectos sobre el sistema endocrino todos estos farmacos excepto los atipicos disminuyen la
secrecion de las hormonas luteinizante y del folculo y por ello causa oligomenorrea, y
amenorrea.

284
Por otro lado va aumenta la secrecion de prolactina, me produce hiperprolactinemia y por ello
causan injurgitacion mamaria, y estos efectos indeseables se presentan a que bloquean a los
receptores de la dopamina en la adenohipofisis.
A diferencia de otros farmacos las fenotiazinas se pueden usar por tiempo prolongado y a
pesar de esto no se presenta efecto tolerante ni tampoco causan farmacodependencia, no son
farmacos adictivos.
Reacciones secundaria:
Primeramene reacciones secundarias de tipo neurologico entre las cuales estan sedacion,
somnolensia, sueo, si se usan por tiempo prolongado la mayoria de los antipsicoticos pueden
causar Parquinson que se previene asociando un anticolinergico antiparquinsoniano sintetico
en ancianos que son mas suceptibles a esto debemos de preferir a los que tienen menor riesgo
de causar lo anterior que son tioridazina levomepromazina y los atipicos si las tioridazina se
usan en epilepticos que no esten bajo control nos pueden causar crisis convulsivas, si la
tioridazina se utiliza a dosis elevada produce una retinitis pigmentaria que llega a la ceguera.

284
Reacciones de tipo cardiovascular
Cuando se usan sobre todo por via parenteral, causan hipotension arteriar ortostatica y postural
acompaada de taquicardia refleja mediada por barorreceptores.
Reaccionses secundarias de tipo digestivo
En aparato digestivo estos farmacos tienen efectos de tipo anticolinergico y debido a ello
pueden producir disminucion de las secreciones salivales y por ello resequedad en la boca,
disminucion de la peristalsis intestinal, y por ello constipacion, estreimiento.

284
Reacciones secundaria en el higado
La cloropromazina principalemtne este farmaco produce ictericia y en sujetos suceptibles

tambin.
Genitourinario
La tioridazina puede causar disuria, molestias para orinar, y transtornos en la eyaculacion.
Hematologico
La clozapina produce agranulositosis
Piel
Las fenotiazina y los tioxantenos producen fotosencibilidad si un sujeto que este tomando
estos farmacos se expone a los rayos solares presenta un gran eritema que es enrojecimiento
de la piel apareciendo vesiculas y ampollas.

284
Usos terapeuticos
1.-Principal uso terapeutico es el tratamiento de la psicosis que son las enfemedades psicoticas
mas graves son utiles en el tratamiento de la esquizofrenia, en el tratamiento de la psicosis
paranoica maniaco depresiva, y tambien de la psicosis toxica, de la psicosis causado por
farmaco psicodislespticos comno el lidasido----o como las anfetaminas a dosis elevadas en la
actualidad debido a que producen menos efectos indeseables y debido a que tienen un mejor
control de las manifestaciones negativas y cognitivas que se presentan en la esquizofrenia en
la actualidad se prefieren usar los atipicos, por que nos causan menos efectos indeseables y
son mas eficases para tratar manifestasiones en la esquizofrenia.
2.- Prevencion y tratamiento de las nauseas y vomitos por todas las causas ya mensionadas,
butaperazina y tietilperazina inclusive se usan solo como antiemeticos estos no se emplean
como antipsicoticos, se usan solo como antiemeticos otro uso terapeutico el droperidol se usa
junto con el fentanil en la neuroleptoanalgesia , aunque tambien se puede asociar a otros
farmacos para producir tranquilizacion de los pacientes que estan siendo operados con
anestesia local o regional, droperidol se usa como tranquilizante en la anestesia.

284
Unicamente tiene efectos antimaniacos y es el carbonato de litio (lico3).
El litio es un cation monovalente, es un ion que tiene carga positiva, una sola valencia al igual
que el sodio y el potasio y este litio es una sal que para su uso clinico se puede asociar a
carbonato o bien a citrato este farmaco desde las decadas de los cuarentas se usan como
antimaniacos se emplean para tratar la psicosis bipolar o psicosis maniaco depresiva ya que
este farmaco es capas de quitar la agitacion la hiperactividad motora, la exitacion psiquica que
se presentan durante la fase maniaca de esta psicopatia ademas el litio tambien impide los
cambios en el estado emocional que presentan comunmente estas personas el litio evita las
alternancias ciclicas que se presentan en el estado emocional en el carcter que comunmente
tienen las personas con psicosis bipolar y que presentan alternancias ciclicas de exitacion y de
depresion estos cambios de tipo emocional continuos que aparecen en esta psicosis son
suprimidos por el litio por el carbonato de litio o citrato de litio, no se conoce pero se cree que
actua de la siguiente manera, en los pacientes que tienen estas psicopatias existe un aumento
en la liberacion de catecolaminas principalmente de noradrenalina en el cerebro en el SNC, a
nivel de las estructuras centrales que regulan las emociones, el litio disminuye la
consentracion de noradrenalina en estos sitios aumentando su recaptura por la fibra nerviosa.
Reacciones secundarias

284
Dependen de sus consentraciones plasmaticas y estas a su vez dependen de la dosis utilizada
de este farmaco y de la velocidad de eliminacion si la consentracion plasmatica de litio es de
menos de un miliequivalente por litro no nos causa reacciones secundarias si estas
consentraciones son entre uno a 1.5 miliequievalentes por litro se presentan reacciones
secundarias de tipo digestivo como anorexia, resequedad en la boca, ardor en epigastrio,
nauseas, vomitos, diarrea.
Si las consentraciones plasmaticas estan por arriva de 1.5 miliequivalentes por litro se
presentan reacciones secundarias de tipo neurologico como somnolensia, mareos,
contracciones musculares, temblor fino en los dedos de las manos, ataxia es decir
incordinacion en los movimientos.
El litio tambien causa reacciones secundarias de tipo endocrino que pueden aparecer cuando
se usa este farmaco por tiempo prolongado y entre ellas tenemos aumento en la captasion de
yodo por la glandula tiroides, y debido a ello bosio, es decir crecimiento de la glandula
tiroides, litio nos puede disminuir la hormona antidiuretica y causarnos debido a ello
manifestaciones clinicas semejantes a las que se presentan en la diabetes insipida, como
poliuria, debido a ello polidipsia, escresion de una orina muy diluida, en la diabetes causada
por la disminucion de la hormona antidiuretica, el litio no produce Parquinson se puede usar
por tiempo prolongado como si lo producen los demas antipsicoticos, su unico uso terapeutico
es el tratamiento en la psicosis maniaco depresivas

284
Sus nombres comerciales son:
Lithium
Carbolit viene en tabletas de 300mg.
BIBLIOGRAFIA:

Edicion,297-312

Edicion,493-528
Tranquilizantes menores tambien llamados ansioliticos
Estos farmacos se utilizan principalmente para tratar las enfermedades psiquiatricas ms

frecuentes en todo el mundo y que son las neurosis, que en comparacion a la psicosis son
enfermedades psiquiatricas benignas sobre todo por que en estas neurosis la persona

284
reconoce su transtorno e inclusive se integra a clubs, a grupos de ayuda que se llaman
neuroticos annimos.
Hay varios tipos de neurosis una de ellas es la histeria conversiva aqu la persona afectada que
casi siempre es una mujer, las mujeres histericas son las afectadas y sustituyen o convierten en
un transtorno emocional por un problema de tipo somatico u organico.
La persona realmente tiene un problema afectivo de tipo emocional pero lo manifiesta y de

esta manera llega al hospital como si fuera un problema organico por ejemplo un dolor
abdominal, la paralisis de alguna extremidad, la rigides muscular generalizada, los
movimientos anormales, en un miembro en una extremidad, en la histeria conversiva pueden
ser utiles los tranquilizantes menores, otra neurosis es la neurosis obsesivo-compulsiva, aqu
la persona puede tener una fijacion a una determinada idea a esto se le llama obsecion y estas
obseciones estan representadas principalmente por las fobias , la agorafobia que es la obsecion
y miedo que tiene una persona cuando se encuentra en un lugar amplio como en el campo, un
estadio o en una plaza comercial, la clustrofobia que es la obsecion a los lugares cerrados, la
fobia social que es la fobia que tienen las personas para poder relacionarse con los demas la
fobia a las alturas, a los libros o bien la persona puede tener una compulsion un deseo que no
se puede para efectuar algo para realizar algun determinado acto entre estas tenemos a la
bulimia que es el deseo de estar ingiriendo alimentos en cantidades importantes y
284
posteriormente tiene un sentimiento de culpa despues de haberse comido todo y bien la
provocacin del vomito.
Otra es la cleptomania que es el deseo de tomar las cosas ajenas y otra es el exhibisionismo
que es el deseo de desnudarse ante los dems, estas neurosis obsesivo-compulsivo no
responden de forma adecuada a los tranquilizantes menores, esta se trata con los farmacos
llamados antidepresivos sin lugar a dudas el mayor beneficio que tienen los tranquilizantes
menores es en la enfermedad psiquiatrica mas frecuente en todo el mundo que es la neurosis
de ansiedad enfermedad muy frecuente en los habitantes de las grande ciudades, la ansiedad,
puede ser una manifestacion normal o bien puede ser una manifestacion de una enfermedad
psiquiatrica y esto depende del grado de ansiedad, que tiene esta persona y de la interferencia
que tienen con sus actividades de la vida diaria.
La ansiedad facilita o favorece las funciones que el ser humano tiene , la ansiedad tambien
permite que nos enfrentemos a los problemas de la vida diaria debido por ejemplo a que se
tiene ansiedad cuando se tiene algun examen, pero cuando la ansiedad en lugar de favorecer
las actividades cotidianas interfiere con ellas cuando la ansiedad se vuelve en el principal
protagonista de la vida pues deja de ser normal la ansiedad y va a ser una anciedad anormal,
patologica, una neurosis que seguramente requiere la toma de alguno de estos farmacos,
cuando la ansiedad es patologica el sujeto tienen un preocupacion continua por cuestiones
quisas irrelevantes, tiene una tencion continua e importante una espectacion tensa ante el
futuro un miedo por lo que vaya a suceder, presenta irritabilidad continua, todo el tiempo anda
enojado, irritado, todo le estorba todo le molesta y eso dificulta su atencion presenta crisis de
angustia, panico que se acompaa en muchas ocasiones de manifestaciones organicas,
somaticas y que puden ser palpitasiones, cefalea dolor toracico opresivo, diarrea o
estreimiento, retencion urinaria esto se presenta en las crisis de pnico.

284
En las neurosis de ansiedad es donde se ofrece principalmente sus beneficios los

tranquilizantes menores o ansioliticos que estan representados principalmente por un grupo de
farmacos que son las benzodiacepinas.
Estos son farmacos que se llaman asi por que tienen en su estructura quimica un radical
ciclico que lleva este nombre radical benzodiazepinico el cual a su vez esta formado por dos
anillos un anillo de 6 lados unido a un anillo de 7 lados en las posiciones 1 y 4 del anillo de 7
lados encontramos nitrogenos en el carbono 2 oxigeno, en la posicion 5 un fenilo, y en la
posicion 7 del anillo de 6 lados cloro, la primera benzodiazepina sintetizada a principio de la
decada de los 60 fue el clorodiazepoxido farmaco que todavia se llega a utilizar despues se
sintetizo la benzodiazepina prototipo la benzodiazepina que ha sido mas empleada en la
historia de estos farmacos el prototipo de las benzodiazepinas de nombre diazepan que es una
benzodiazepina que ademas de quitar la ansiedad tambien produce varios efectos
farmacolgicos.

284
Otras benzodiazepinas que se usan como tranquilizantes como ansiliticos aqu en mexico son:
Clorodiazepoxido (libriun)
Diazepan (valium)
Lorazepan (ativan)
Bromazepan (lexotan)
Oxazepan (bonare)
Medazepan (nobrium)
Clobazan (frisium)
Cloracepato dipotasico (tranxene)
Alprazolan (tafil)
Hay algunas benzodiazepinas que tienen mayores efectos sedantes y debido a ello producen
sueo se les llama benzodiacepinas hipnoticas y se usan en el tratamiento del insomnio entre
estas diacepinas tenemos:
Flurazepan
Fluritrazepan
Estrazolan
Brotizepan
Triazolan
Hay unas benzodiacepina que se usa como relajantes musculares, hay una que se usa
unicamente como relajante muscular y es:
Tetrazepan (miolastan)
Hay algunas benzodiacepinas que tienen efectos anticonvulsivantes estas son:
Clonazepan (rivotril)
284
Diazepan intravenoso
Y finalmente hay una de estas que se usan unicamente como tranquilizante en anestesia que se
llama:
Midazolan (dormicum)
Usos farmacologicos SNC
1.-efectos tranquilizantes
Si aplicaramos estos farmacos en algun animal que se encuentra agresiva por ejemplo por que
se le aplicaron toque electricos en las ratas estos farmacos les producen un estado de
tranquilizacion un estado de calma psiquica y esto mismo le produce en aquellos sujetos
neuroticos que se encuentran irritables en ellos las benzodiazepinas producen tranquilizacion,
calma psiquica suprime la aprension el nerviosismo, tension emocional, la ansiedad, de aqu el
nombre de ansioliticos por que quitan la ansiedad estos neuroticos, presentan con frecuencia,
tension muscular, la cual tambien es aliviada, con estos farmacos ya que tienen efectos
relajantes, en los sujetos neuroticos jovenes y sanos, se presenta alivio de esta sintomatologia,
sin que aparescan otras alteraciones pero si las usamos en ancianos en sujetos en mal estado
general, o bien a dosis elevadas, nos causan somnolencia, sueo, mareos, amnesia es decir
transtornos en la memoria, ataxia, incordinacion en los movimientos, disminucion de la
atencion.
Mecanismo de accion
284
Desde la decada de los 80 se sabe que existen receptores especificos para estos farmacos que
estan localizados en el SNC y que se les llama receptores benzodiacepinicos, cuando la
estructura quimica de las benzodiacepinas por ejemplo el diazepan se acopla a su receptor se
libera un transmisor quimico que tiene efectos inibidores es decir se libera un neuroinhibidor
que se llama GABA que es su abreviatura que significa acido gamma amino butirico y este
acido abre los canales del cloro permitiendo que penetre cloro del espacio extracelular al
interior de la membrana, el cloro tiene una carga electrica negativa y la carga de dentro de la
membrana se vuelve muy negativa por lo que se dice que esta membrana es muy
hiperpolarizada, (-120 milivoltios) si las membranas de las neuronas esta hiperpolarizada
disminuye la actividad neuronal y si esto sucede en los sitios o estructuras que regulan las
emociones, se presenta un estado de tranquilizacion, de calma psiquica , los efectos
tranquilizantes que poseen las benzodiacepinas, al producir esto en el hipotalamo y en el
sistema limbico que son los sitios que regulan las emociones producen sus efectos ansioliticos.
Efecto hipnotico
Hay algunas benzodiazepinas que tienen mayores efectos sedantes y que por ello pueden
causar sueo, son las benzodiazepinas hipnoticas que tienen por nombre Flurazepan,
fluritrazepan, Estazolan, Brotizepan, Triazolan.
Y que se usan en el tratamiento del insomnio son preferidas a los barbituricos sobre todo por
que son mas seguras por que tienen un margen de seguridad mayor, estas benzodiazepinas
hipnoticas, los efectos hipnoticos de estas benzodiazepinas por que favorecen la liberacion del
GABA neurohinibidor que permite la entrada del cloro y que hiperpolariza las membranas
que conforman el sistema reticular acedendente, que es la estructura del SNC, que regulan y
controlan el sueo y la vigilia.
284
Efectos anticonvulsivantes de las benzodiacepinas
Las benzodiacepinas que se emplean como anticonvulsivantes es el diazepam intravenoso que

es el farmaco de primera intension para tratar las crisis convulsibas tonico clonicas o de tipo
gran mal en curso.
Cuando un sujeto empieza a convulsionar teniendo crisis convulsivas tonico clonicas en un

hospital le aplican inmediatamente diazepan para quitar estas crisis, el diazepan intravenoso se
utiliza y va a ser de primera intension en el tratamiento del estado epileptico, este es el
sindrome muy grave donde el paciente va a estar convulsionando de forma cotinua de tipo
gran mal o tonico clonicas de repeticion, sin que recupere el estado de conciencia entre una y
otra crisis se dice que en el estado epileptico se presentan crisis subintrantes lo que significa
que una nueva crisis se inicia cuando la anterior aun no a terminado, la otra benzodiazepina
que se usa como anticonvulsivante es el clonazepan que es un farmaco util para tratar crisis de
pequeo mal que se presentan sobre todo en nios y que se presentan con una triada en primer
lugar ausencias que es perdida momentanea en el estado de consiencia el nio se desconecta
de la realidad durante algunos segundos otra manifestacion clinica son las mioclonias que
son crontracciones musculares de distribucion irregular y la otra manifestacion son las crisis
aquineticas donde el paciente presenta perdida del tono postural incapacidad para mantener la
posicion de pie incapacidad para mantener el equilibrio y por ello caida, el clonazepan es un
farmaco util para aliviar las crisis de tipo pequeo mal.

284
Efectos relajantes musculares de las benzodiazepinas
Todos estos farmacos tienen efectos relajantes musculares pero las que mayor
presentan esto son el diazepan y el tetrazepan este inclusive se usa solo como relajante
muscular, debido a sus efectos relajantes musculares las benzodiacepinas se utilizan
en el tratamiento de la espasticidad muscular cuando un paciente tiene contraccion muscular
sostenida tal como se presenta en las cervicalsias, dorsalgias, lumbalgias, en los dolores de las
columnas cervical, dorsal y lumbar respectivamente tambien debido a sus efectos relajantes
musculares las benzodiacepinas se usan para tratar la torticolis que es la contraccion sostenida
de espasticidad del esternocleidomastoideo que incapacita a la persona para hacer
movimientos rotativos de la cabeza los efectos relajantes musculares de estos farmacos no se
presentan por que actuen en la union neuromuscular su mecanismo de accion es en el SNC,
las benzodiacepinas van a inhibir la transmision de impulsos nerviosos a traves de las fibras
nerviosas gamma que lleva los estimulos desde las motoneuronas que se encuentran en las
astas anteriores de la medula espinal hasta los usos musculares de esta manera las fibras
nerviosas a gamma mantienen el tono muscular, las benzodiacepinas principalmente el
diacepam y el tetrazepan, nos disminuyen la transmision de impulsos nerviosos a travez de
estas fibras y de esta manera producen relajacion muscular sus efectos relajantes.
Efectos en el aparato cardiovascular y respiratorio
A las dosis usuales inclusive por via intravenosa en sujetos sanos o jovenes las
benzodiacepinas no alteran la funcion cardiovascular ni la respiratoria, pero si estos farmacos
se utilizan a dosis altas sobre todo por via intravenosa, o bien si se emplean en ancianos o en

284
sujetos en mal estado general sobre todo por via intravenosa causan depresion moderada en la
contraccion cardiaca en el gasto cardiaco y depresion moderada en la presion arterial, en
estas mismas condiciones tambien pueden causar depresion respiratoria disminucion de la
frecuencia y amplitud de las respiraciones siempre que se usen por via intravenosa sobre todo
en ancianos o en sujetos en mal estado general debe de vigilarse estrechamente la funcion
respiratoria.
Tolerancia y farmacodependencia
Si se usan por tiempo prolongado se puede presentar tolerancia a sus efectos sedantes e
hipnoticos cada vez se va a requerir mayor dosis de estos farmacos para que se presente su
efecto sedante e hipnotico, si se usa por mas de 4 semanas se ha visto que existe riesgo en un
35% de individuos que se presente farmacodependencia de tipo psiquico y de tipo fisico no
deben usarse en forma continua es decir todos los dias por mas de 4 semanas si se requiere de
su uso por tiempo prolongado deben emplearse en forma intermitente por ejemplo 5 dias si ,2
dias no o bien descanzando una semana de estos farmacos y reiniciarlas posteriormente, deben
usarse tambien a las menores dosis posibles todo ello con el fin de que se presente tolerancia y
farmacodependencia son considerados tal como se menciona en la ley federal de salud
farmacos del grupo 2 para su preescripcion requieren de receta medica la cual se puede utilizar
una sola vez.
Su farmacocinetica
La principal via de administracion de estos farmacos es la via oral, sin embargo hay algunas
que tambien se encuentran disponibles para ser usadas por via parenteral ellas son:
Clorodiazepoxido
Clorazepato dipotasico
Fluritrazepan
Midazolan

284
Cuando se dan por via oral se absorben rapidamente en tubo digestivo, alcanzandose las
concetraciones plasmaticas altas y su efecto maximo 2 horas despues de su toma, cuando el
diazepam se usa por via intramuscular su absorcion es irregular e incompleta este farmaco se
absorbe mejor y de forma mas rapida y completa cuando se usa por via oral, no tiene sentido
emplear diazepam por via intramuscular por que por esta via su absorcion es mala es
incompleta, el diazepan se debe usar por via oral o intravenosa pero no por via intramuscular,
se unen a proteinas plasmaticas en un 70 a 90% se biotransforman en el higado, y esta
biotransformacion es muy importante, ya que la mayoria de las benzo diazepinas, cuando se
metabolizan en el higado originan metabolitos activos, metabolitos que puden estar
recirculando en el organismo y que como son activos causan depresion psiquica tardia o sea
varias horas despues de que estos farmacos fueron tomados, aquellos sujetos que no estan
acostumbrados a tomar estos farmacos pueden presentar somnolencia, mareos, disminucion de
la atencin, amnesia e inclusive ataxia varias horas despues de que recibieron alguno de estos
farmacos y los metabolitos activos de estos farmacos son los responsables de esta depresion
psiquica tardia.
Ejemplo:
El medazepan es una benzodiacepina que se usa como ansiolitico su nombre comercial es
nobrium.
Parte del medazepan se desmetila produciendo un metabolito activo llamado

dimetilmedazepan y otra parte del medazepan se oxida produciendo un metabolito muy activo
llamado, diacepam este es un farmaco y es el prototipo de las benzodiacepinas pero tambien
puede ser una sustancia endogena que se produce en el organismo puede ser un metabolito
activo del medazepan, dimetilmedacepan se oxida y diazepan se demetila produciendo un
metabolito activo llamado dimetildiacepam, diazepan tambien se oxida originando un
284
metabolito activo llamado, 3 hidroxidiacepam metabolito tambien activo y este se desmetila y
dimetildiacepam se oxida produciendo un metabolito muy activo llamado oxazepan este es un
metabolito activo sustancia endogena que resulta de la biotransformacion del medazepan y
diazepan pero este oxazepan tambien se utiliza como farmaco es un farmaco que se usa como
tranquilizante y que tiene como nombre comercial (bonare), oxazepam se conjuga con
glucoronido produciendo el glucoronido de oxazepam es inactivo, siempre que un farmaco se
conjuga con algo los metabolitos resultantes son inactivos, las reacciones de conjugasion que
son sinteticas siempre producen metabolitos inactivos el glucoronido de oxazepam es un
metabolito final inactivo pero todos los demas metabolitos intermedios son metabolitos
activos y son los responsables de la depresion psiquica tardia que nos pueden producir las
benzodiacepinas, se excretan por via renal hay algunos que rapidamente y otros lentamente de
acuerdo a su vida media de excrecion o vida media de eliminacion se clasifican en 3 grupos:
1.- los de accion corta entre las cuales esta el midazolan que solamente se usa en la anestesia
y al triazolan que es un farmaco hipnotico estas benzodiazepinas de accion corta tienen una
vida media de una hora imedia a 3 horas.
2.- las de accion prolongada que tienen una vida media de 20 a 60 horas entre las cuales
tenemos al clobazam, el clorazepato dipotasico, el clonazepan, y el diazepam que es la
benzodiacepina mas usada
3.- las de accion intermedia cuya vida media es de 5 a 20 horas y aqu tenemos todas las
demas aun no mencionadas la mayoria de las benzo diacepinas son de accion intermedia
Reacciones secundarias que causan las benzodiacepinas:

Reacciones de tipo neurologico
Se presentan cuando se usan a dosis elevadas cuando se usan por via intravenosa o tambien
son comunes cuando se usan en ancianos en estos casos es cuando se presentan reacciones de
tipo neurologico entre ellas tenemos somnolencia, astenia, mareos , amnesia, ataxia, son
farmacos que en muchas ocasiones, se utilizan a una sobredosis con fines suicidas, cuando se
da una sobre dosis por benzodiacepinas el paciente presenta sopor, depresion en el estado de
conciencia pero con respuesta a estimulos dolorosos pero si la intoxicacion es muy grave
podemos encontrar estado de cma , depresion cardiorespiratoria podemos suprimir los
efectos de las benzodiacepinas en forma rapida dando un antagonista de las benzodiazepinas,
dando un farmaco que las desplaza de su receptor y que de esta manera quita todos sus efectos
este farmaco permite que el sujeto recupere de forma inmediata el estado de conciencia, el
284
antagonista de las benzodiacepinas es el flumazenil nombre comercial (lamexate viene en
ampoyetas de 0.5 mg y 5 ml) la dosis inicial que se aplica es de 2 ml es decir de 0.2 mg si el
sujeto no recupera el conocimiento lo cual es muy raro podemos aplicar dos dosis adicionales
de 0.1mg es decir de 1ml.
Reacciones secundarias de tipo digestivo

Ocasionalmente ocasionana resequedad en la boca , nauseas, constipacion, estreimiento .
Reacciones secundarias de tipo hematologico

Muy ocasionalmente ocasionan agranulositosis.
Contraindicaciones:
Como todos los farmaco psicolepticos que son farmacos que deprimen el snc las
benzodiacepinas no deben usarse en aquellos sujetos que ya se encuentran deprimidos los que
estan inconsientes, en estado de coma, por que se deprimen mas, debido a sus efectos
relajantes musculares las benzodiacepinas no deben usarse en aquellos sujetos que ya se
encuentran relajados como los que tienen miastenia grave.
Usos terapeuticos
1.-las benzodiacepinas son utiles para tratar las neurosis siendo sobre todo eficases en el
tratamiento de la enfermedad psiquiatrica mas comun que es la neurosis de ansiedad, tambien
pueden ser utiles en la histeria conversiva.
2.-con frecuencia se emplean como coadyuvantes de otros farmacos para tratar enfermedades
somaticas, organicas que se agraban que se exacervan por el nerviosismo por la ansiedad y
entre estas enfermedades tenemos por ejemplo a la ulcera peptica, colitis neurogenica o colitis
nerviosa el asma bronquial, la cardiopatia isquemica y en la hipertencion arterial.
3.-las benzodiacepinas hipnoticas se utilizan para tratar el insomnio siendo sobre todo eficases
cuando el insomnio es causado por un problema de tipo emocional
4.- el clorodiazepoxido y el diacepam intravenoso son utiles para aliviar los sintomas que
presentan los sujetos con delirium tremens es el sindrome de abstinencia al alcohol, aquel
individuo que ha estado tomando de forma continua y que repentinamente le quitan el alcohol
284
presenta delirium tremens confusion mental, alucinaciones, temblores musculares, e inclusive
presenta crisis convulsiva en este caso podemos administra clorodiazepoxido pero mas
usualmente diazepam de 5 a 10 mg que equivalen de media a una ampolleta de diazepam cada
cuatro o cada 6 horas por via intravenosa.
Otro uso terapeutico de las benzodiacepinas, el diazepam por via intravenosa es el farmaco de
primera intension para tratar las crisis convulsivas tonico clonicas en curso es decir en el
momento en que se estan presentando.
El diazepam por via intravenosa es el farmaco de primera eledcion para tratar el estado
epileptico.
El diazepam intravenoso es un farmaco que se emplea para tratar las crisis tonicas los
espasmos musculares intensos, que presentan los pacientes con tetanos, aqu el diazepam
intravenoso se utiliza a dosis muy altas hasta 10 ampolletas al dia de diazepam intravenoso.
El clonazepan es un farmaco util para tratar las crisis de tipo pequeo mal.
El diazepam y el tetrazepam que son las benzodiacepinas que tienen mayores efectos
relajantes musculares se usan para quitar la espasticidad muscular que se presenta en las
cervicalgias , dorsalgias, lumbalgias, torticolis, otros relajantes musculares muy empleados
para tratar este tipo de molestias y enfermedades y que no son benzodiacepinas son el
carisoprodol que es un farmaco que habitualmente se asocia al naproxen para tratar estas
algias, su nombre comercial es (somalgesic), otro relajante muscular muy empleado es el
metacarbamol que se emplea casi siempre con parasetamol el nombre comercial es el
(robaxisal), y otro relajante muscular muy usado es la tizanidina su nombre comercial es el
(sirdalud).
El diazepam y el midazolan se usan comunmente en la medicacion preanestesica
medicamentos que se dan antes de una cirugia y una anestesia para quitarle la angustia, miedo
temor al paciente que va ha ser operado, otro farmaco que tambien se usa en la medicacion
preanestesica es la atropina que se usa por sus efectos antisialogogos, para disminuir las
secreciones salivales y bronquiales.
El midazolan es un farmaco que se utiliza como tranquilizante sobre todo en aquellos
pacientes que estan siendo operados con anestesia local o con anestesia regional, con un
bloqueo, estos sujetos estan consientes unicamente tienen perdida de la sensibilidad en la
284
region que se esta operando ya que aqu se aplico un anestesico local, estos pacientes por esto
pueden tener angustia, miedo, el paciente se puede inquietar durante la cirugia, para quitarle
esto se le puede aplicar midazolan, por via intravenosa.
BIBLIOGRAFIA:

Edicion,281-296

Edicion,455-492

284
Psicoanalepticos
Los cuales se clasifican en dos grandes grupos que son:

Los estimulantes psiquicos y los antidepresivos
Estimulantes psiquicos
Entre estos farmacos se encuentran las fenilaminas que nos causan estimulasion psiquica y
que son la efedrina, pseudoefedrina y anfetamina los estimulantes psiquicos a estudiar son los
farmacos xantinas farmacos que no unicamente producen estimulacion psiquica si no tambien
producen otros efectos farmacologicos alguno de ellos mucho mas importantes desde el punto
de vista terapeutico, estas xantinas son farmacos naturales, que se obtienen de plantas y entre
las cuales tenemos a la cafeina, el te, mate, la cola, el guarana, plantas que estan distribuidas
sobre todo en asia y america del sur, desde el punto de vista clinico, derivan de la purina
tienen en su estructura a la purina que a su vez esta conformada por dos anillos un anillo de 6
lados que tiene nitrogenos en las posiciones 1 y 3 este anillo con 6 lados y nitrogenos en
posicion 1 y 3 es el anillo de pirimidina, el otro anillo es un anilo de 5 lados con nitrogenos en
posiciones 7 y 9 este anillo de 5 lados es el anillo de imidazol , el anillo de pirimidina mas el
anillo de imidazol dan origen a la purina si a esta purina se le pone oxigenos en las
posiciones 2 y 4 ya no se llama purina ahora se llama dioxipurina y este es la xantina y este a
su vez puede tener dos metilos enlazados a los nitrogenos y se trata de una dimetil xantina o
bien se le puede poner 3 metilos enlazados a los nitrogenos y recibe el nombre de
trimetilxantina, los farmacos representantes de este grupo de xantinas son:
1.-cafeina que es la unica que es trimetilxantina todas las demas son dimetil xantina
2.- teofilina es una dimetil xantina y es un farmaco que solo puede utilizarse por via oral es
poco soluble en agua y por ello no puede emplearse por via inyectable, si nosotros queremos
que esta teofilina sea soluble en agua y de esta manera poder aplicarla por via inyectable le
tenemos que agregar una sustancia llamada etilenodiamina esta permite que la teofilina sea
soluble en agua y de esta manera pueda usarse por via inyectable pero entonces al agregarle el
etilenodiamina ya tenemos otra xantina que se va a llamar aminofilina esta constituida por
teofilina en un 85% y de etilenodiamina en un 15% la etilenodiamina unicamente permite que
la tiofilina sea soluble en agua
3.-teobromina es un derivado sintetico de la tiobromina se llama pentoxifilina que solo tiene
efectos hematologicos.

284
Todas estas xantinas se usan en la practica medica excepto la teobromina sin embargo este
derivado sintetico de la tiobromina llamado pentoxifilina si es un farmaco muy usado
terapeuticamente y solo tiene efectos hematologicos.
Efectos farmacologicos
Efectos en el snc
La que tiene mayores efectos en el snc es la cafeina farmaco que produce estimulacion
cortical, estimulacion de la corteza cerebral y debido a ello estimulacion psiquica que se
manifiesta de la siguiente manera:
Aumento en la actividad motora, aumento en la actividad psicomotris, mejoria en la atencion,
consentracion, en la capacidad para asociar ideas, disminucion del sueo y de la fatiga, ciertas
pruebas psicologicas como son realizar operaciones aritmeticas o escribir en computadora se
realizan a una mayor velocidad en forma mas rapida, bajo los efectos de la cafeina, es por ello
que es muy familiar comun, que antes de que las personas inicien sus actividades cotidianas,
tomen una o varias tasas de caf con fines estimulantes para producirse estimulacion psiquica
y en los paises asiaticos el te, en sudamericanos el mate sustancias que tienen efectos
estimulantes, la estimulacion sin embargo que producen las xantinas son de menor grado, de
menor intensidad, en comparacion a la estimulacion que causan las fenilaminas como la
anfetamina y ademas muy importante la estimulacion que causan las xantinas no van
acompaadas de una depresion psiquica posterior en cambio la estimulacion que causa la
anfetamina si se acompaa de una depresion psiquica posterior por otro lado si un sujeto se
administra dosis elevadas de una xantina toma varias tasas de caf por ejemplo puede
presentar inquietud, irritabilidad, nerviosismo, insomnio, temblores musculares, dosis toxicas
de sobre todo en nios producen crisis convulsivas debido a estimulacion espinal (medula
espinal).
Efectos que producen en otros centros nerviosos

284
No unicamente producen estimulacion cortical si no tambien producen estimulacion en otros

centros con localizados en el bulbo raquideo estimula el centro respiratorio que se encuentra
en el bulbo raquideo y debido a ello produce hiperventilacion, estimulan el centro vasomotor
que tambien se encuentra en el bulbo raquideo y debido a ello causa vasoconstriccion central,
a dosis elevadas o toxicas estimulan el centro del vomito, que se encuentra tambien en el
bulbo raquideo, y por ello a dosis toxicas pueden causar nauseas y vomitos de origen central.
Efectos en el aparato cardiovascular

Corazon
Las xantinas son farmacos que aumentan la contractilidad cardiaca que aumentan la fuerza de
contraccion del miocardio es decir tiene efectos inotropicos positivo el cual es de corta
duracion sin embargo se aprovecha terapeuticamente, la aminofilina por ello es uno de los
farmacos que se emplea en el tratamiento del edema agudo pulmonar, las xantinas aumentan
la frecuencia cardiaca producen taquicardia, por ello aumentan el trabajo cardiaco y el
consumo de oxigeno del corazon deben emplearce con cuidado en sujetos con cardiopatias
isquemicas.
Efectos vasculares
284
Las xantinas son farmacos que producen vasodilatacion periferica, relajacion del musculo liso
de los vasos sanguineos de las arteriolas y por ello la vasodilatacion sistemica y
periferica, a pesar de esto las xantinas al final de cuentas no aumentan ,no disminuyen el tono
de los vasos sanguineos ni tampoco disminuyen la presion arterial, por un mecanismo de
accion central al estimular el centro vasomotor del bulbo raquideo, nos aumentan el tono de
los vasos sanguineos ,producen vasoconstriccion, evitando con ello que disminuyan la presion
arterial, el efecto central neutraliza o se opone al efecto periferico que nos causan estos
farmacos y al final no se producen en el tono muscular ni tampoco en la presion arterial, solo
si la aminofilina se aplica por via intravenosa en forma rapida va a predominar el efecto
vasodilatador periferico, y disminuye la presion arterial y se presenta un descenso brusco en la
presion arterial, la aminofilina nunca debe aplicarse rapidamente por que produce
hipotension arterial la aminofilina siempre debe aplicarse lentamente de preferencia a goteo en
infusion continua.
Efectos sobre los vasos cerebrales

La que tiene estos efectos es la cafeina a diferencia de lo que produce a nivel periferico a nivel
central es decir en los vasos cerebrales la cafeina produce vasoconstriccion cerebral y debido a
ello se usa junto con la ergotamina para aliviar la cefalea, que se presenta en la migraa,
enfermedad donde el paciente tiene dolor de cabeza muy intenso casi siempre de un lado de la
cabeza, provocado por una vasodilatacion cerebral, para quitar la cefalea muy intensa que se
presenta en la migraa se emplean estos dos farmacos que producen lo contrario que
constrien los vasos del cerebro produciendo vasocosntriccion cerebral, la cafeina mas
ergotamina que es un alcaloide del cornesuelo de centeno.

284
Efectos en el aparato respiratorio

Las xantinas estimulan el centro respiratorio que se encuentra en el bulbo raquideo y debido a
ello aumentan la frecuencia y amplitud de las respiraciones, por ello la teofilina se ha usado
para tratar las anormalidades del ritmo respiratorio , para corregir los periodos de apnea que
con mucha frecuencia tienen los nios prematuros, si estos periodos de apnea que presentan
los prematuros son muy prolongados o son muy frecuentes pueden originar hipoxia y dao
cerebral para evitar esto se usa un estimulante respiratorio como lo es la teofilina, por otro
lado las xantinas relajan el musculo liso bronquial produciendo broncodilatacion la teofilina y
la aminofilina se usan como broncodilatadores se usan para prevenir y tratar el
broncoespasmo, sindrome comun y frecuente en la bronquitis cronica y en el asma bronquial
en la prevencion del broncoespasmo se usa habitualmente teofilina oral y para quitar el
broncoespasmo y crisis asmaticas se utiliza aminofilina intravenosa.
Los broncodilatadores producen sus efectos debido a que aumenta la concentracion
intracelular de 3,5 AMPc llamado tambien segundo mensajero el cual se sintetiza a partir del
ATP, los broncodilatadores que son agonistas beta 2 como el salbutamol,salmeterol, producen
sus efectos activando a una enzima adenilciclasa que es la enzima que permite que se sintetise
el 3,5 AMPc y interviene en la sintesis de este mensajero, las xantinas producen sus efectos
bloqueando a la fosfodiesterasa que es la enzima que interviene en la biotransformacion del
3,5AMPc de esta manera las xantinas al bloquear a la fosfodiesterasa impiden la
degradacion , biotransformacion del 3,5 AMPc y por ello aumentan su concentracion
intracelular, los dos grupos de broncodilatadores producen sus efectos al aumentar la
consentracion de 3,5AMPc los agonistas beta dos activan a la adenilsiclasa, y por otro lado las
xantinas producen esto impidiendo la biotransformacion del 3,5AMPc al bloquear a la
fosfodiesterasa.
Efectos que tienen las xantinas en el aparato digestivo:

284
Cuando estos farmacos se usan por via oral ocasionan irritacion de la mucosa gastrica y
debido a esto gastritis medicamentosa que se manifiesta por ardor en epigastrio, nauseas y
vomito,
Efectos sobre los riones:

Las xantinas son farmacos que tienen efectos diureticos son farmacos que aumentan la
produccion y excrecion de orina que es muy familiar que despues de la toma del caf la
persona este orinando en el bao, los efectos diureticos de las xantinas se presentan debido a
que producen vasodilatacion renal debido a que aumentan el flujo sanguineo renal y tambien
sus efectos diureticos se presentan por que bloquean e impiden la reabsorcion tubular del
sodio y de esta manera del agua.
Efectos hematolgicos:
La unica xantina que tiene efectos hematologicos es la pentoxifilina farmaco que aumenta la
flexibilidad de los eritrocitos , disminuye la concentracion de fibrinogeno, impide la
agregacion plaquetaria y por todo esto la pentoxifilina disminuye la viscosidad sanguinea,
debido a lo anterior la pentoxifilina es un farmaco muy empleado para tratar las
enfermedades vasculares perifericas donde existe alguna alteracion de la circulacion de las
extremidades y tambien se ha empleado para tratar las enfermedades vasculares cerebrales.

284
Farmacodependencia
No son considerados farmacos adictivos, sin embargo los cafeinomanos, estan acostumbrados
a tomar caf todos los dias si interrumpen la toma del caf pueden presentar un sindrome de
abstinencia considerado como moderado consistente en malestar general, cefalea, mareos,
sensacion de fatiga.
Reacciones secundaria o adversa:

Las cuales casi siempre se presentan por que estos farmacos se esten utilizando a dosis
mayores requeridas estas reacciones secundarias muchas veces desaparecen disminuyendo la
dosis de la xantina o bien suspendiendo su administracion, causan reacciones secundarias de
tipo neurologico como inquietud, irritabilidad, nerviosismo, exitacion psiquica, insomnio,
hiperreflexia que es aumento de los reflejos osteotendinosos, temblores musculares, confusion
mental, hiperventilacion, ya que estos farmacos estimulan el centro respratorio, tambien
pueden causar nausea y vomito de origen central, ya que estimulan el centro del vomito que se
encuentra en el bulbo raquideo, la aminofilina a dosis toxicas sobre todo en nios puede
producir crisis convulsivas.

284
Efectos en el aparato cardiovascular:

Entre estos tenemos taquicardia, palpitaciones, ocasionalmente producen arritmias cardiacas,
extrasistoles ventriculares, y debido a que aumentan el trabajo del corazon en sujetos
suceptibles causan dolor precordial dolor toracico de tipo anginoso, si la aminofilina se aplica
por via intravenosa de la forma rapida puede causar caida brusca en la presion arterial.
Reacciones secundarias de tipo digestivo

Las xantinas cuando se usan por via oral causan gastritis medicamentosa
Contraindicaciones:
Debe evitarse su uso por via oral en sujetos con ulcera peptica, debido a que aumentan el
trabajo del corazon y el consumo de oxigeno del corazon deben evitarse o bien deben
emplearse pero con precaucion en sujetos con cardiopatia isquemica.
Usos terapeuticos
1.- la cafeina se emplea junto con la ergotamina para quitar la cefalea que se presenta en la
migraa, la cafeina se usan junto con la ergotamina para aliviar el ataque agudo de migraa
ambos farmacos producen vasoconstriccion cerebral y por ello son utiles en el tratamiento de
la migraa un nombre comercial de estos farmacos combinados es la (cafergot) que son
tabletas que contienen 100mg de cafeina y 1 mg de ergotamina para prevenir la crisis
migraosa se usan los betabloqueadores como el propanolol y por otro lado tanto como para
prevenir como para quitar la cefalea que se presenta en la migraa son utiles los agonistas de
los receptores 5HT1 estos son los farmacos mas nuevos y eficases para tratar las migraas
llamados de aminotriptanos entre los que tenemos al sumatriptan que tiene como nombre
comercial (imigran), rizatriptan que tiene como nombre comercial (maxalt) , eletriptan que
tiene como nombre comercial (rexpal), zolmitriptan que tiene como nombre comercial
(zolmig), estos son los agonistas de los receptores 5HT1 farmacos que se emplean unicamente
como antimigraosos .
284
2.- la teofilina es un farmaco que se a utilizado para tratar las irregularidades de tipo
respiratorio para tratar los periodos de apnea que se presentan en los prematuros se usa la
teofilina ya que este como todas las xantinas produce estimulacion del centro respiratorio
bulbar
3.- la teofilina es un broncodilatador que se emplea para prevenir el broncoespasmo en

asmaticos y en ms frecuentemente en bronquiticos cronicos, un nombre comercial de la
teofilina es (elixofilina) que es un elixir donde cada cucharada da ciento cincuenta miligramos
de teofilina.
4.-la aminofilina intravenosa se utiliza para tratar el broncoespasmo, para evitar las crisis
asmaticas en la actualidad en el tratamiento del broncoespasmo se prefiere tratar inicialmente
con agonistas beta 2 por via inhalatoria si no hay buena respuesta a estos farmacos, se pueden
utilizar en su lugar o se pueden agregar al tratamiento la aminofilina intravenosa, el nombre
comercial de la aminofilina es drafylin viene en ampolletas de 100 ml y 250mg para tratar el
broncoespasmo ,se emplea de la siguiente manera:
Primero se da una dosis de carga de 5 mg/kg aqu el farmaco se utiliza diluido en 100ml de
solucion para pasar en 30 min posteriormente se da una dosis de mantenimiento, que es de 0.6
a 0.9 mg /kg /hora
5.-la pentoxifilina se usa en el tratamiento de las enfermedades vasculares perifericas debido a
sus efectos sobre la sangre, es un farmaco util para tratar las enfermedades vasculares
perifericas como la arteriopatia diabetica , la arteriopatia arteroesclerosa, tambien se llega a
usar en la tromboangeitis obliterante o tambien llamada buerger o tambien se emplea para
tratar las enfermedades cerebrales para prevenir o tratar la trombosis cerebral, el nombre
comercial de la pentoxifilina es el trental que biene en tabletas de 400 y 600 mg y en
ampoyetas de 300mg .
6.-la aminofilina es uno de los farmacos que se utiliza en el tratamiento del edema agudo
pulmonar donde los pulmones se inundan, se llenan de agua debido a una falla extrema en la
contractilidad del ventriculo izquierdo debido a una falla inportante en la contraccion del
ventriculo isquierdo en el tratamiento del edema agudo pulmonar se usan varios farmacos
cardiotonicos como la digoxina , diureticos como el furosemide, narcoticos como la morfina,
oxigeno, y tambien amonofilina,la aminofilina se usa por lo siguiente en primer lugar por que
frecuentemente los pacientes con edema agudo pulmonar tienen broncoespasmo el cual es
aliviado por este broncodilatador que es la aminofilina, en segundo lugar por que la
aminofilina tiene efectos inotropicos positivos que son fugases pero que pueden aumentar los
284
efectos inotropicos positivos que tambien tiene la digoxina que se esta usando
simultaneamente en tercer lugar se usa la aminofilina por que como buena xantina tiene
efectos diureticos y de esta manera puede aumentar y potencializar el efecto diuretico del
furosemide.
BIBLIOGRAFIA:

Edicion,249-266

Edicion,529-556

284
Antidepresivos
Farmacos que como dice su nombre se utilizan para tratar una enfermedad
cada vez mas frecuente que es la depresion psiquica, todas las personas
durante su vida presentan pesimismo , desaliento, tristeza, cuando estas
manifestaciones estan presentes por tiempo prolongado en forma persistente, e
incapacitan a la persona para realizar sus actividades de la vida diaria esta
depresion, tristeza y pesimismo se vuelve anormal y requiere del empleo de
farmacos como son los antidepresivos, la depresion psiquica cada vez se
encuentra con mayor frecuencia se considera que un 10 a 15% de los adultos
mexicanos presentan depresion psiquica siendo esta enfermedad mas comun
en mujeres, entre las manifestaciones clinicas que se presentan en la
depresion tenemos perdida de interes por aquellas situaciones que antes le
llamaban la atension a la persona, sensacion de fatiga continua, anergia que es
disminucion de la actividad fisisca, sensacion de culpabilidad sentimientos de
inutilidad, humor depresivo, retrazo mental, dificultad para la consentracion,
disminucion del apetito, transtornos en el sueo, ansiedad, crisis de panico
durante las cuales puede haber deseos de muerte e intentos de suicidio, estos
sujetos tambien tienen somatizaciones que se refiere que el sujeto tienen un
problema emocional como tristeza paro lo manifiesta como un problema
somatico, hay varios tipos de depresion pero la mas comun es la depresion
reactiva, aqu el sujeto reacciona ante una situacion adversa, que puede ser
por ejemplo un problema amoroso, conyugal, la muerte de un familiar,
problema economico, una enfermedad incurable, presentando un estado de
tristeza melancolia, infelicidad, pesimismo, durante los cuales puede haber
crisis de panico de ansiedad generalizada y debido a ello intentos de suicidio,
la principal manifestacion de esta reaccion reactiva es la ansiedad y por ello
comunmente se le llama depresion ansiosa otra de presion es la endogena
aqu no se logra reconocer el motivo por el cual es sujeto esta deprimido, en
la depresion endogena se encuentra con frecuencia retraso mental,
retraimiento emocional, el sujeto se aisla y no quiere hacer nada y
somatizaciones y finalmente otro tipo de depresion es la depresion retardada
que se presenta con mayor frecuencia en los ancianos, y aqu las principales
manifestaciones clinicas son sentimientos de culpabilidad de inutilidad, y
humor depresivo, en estas depresiones se usan los antidepresivos tambien
estos farmacos se usan en las psicosis bipolar, en la psicosis maniaco
depresiva donde la persona presenta depresion intensa e intentos de suicidio
tambien se emplean en otras psicopatias como para tratar las fobias y manias
como la bulimia hay dos grandes grupos de antidepresivos los cuales son:
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-
FARMACOLOGO 645
Los antidepresivos triciclicos

Estos son los mas usados y se llaman asi por que tienen en su estructura
quimica tres ciclos o sea tres anillos, dos laterales de 6 lados y 1 intermedio de
7 lados, estos antidepresivos triciclicos se dividen a su vez en dos grandes
grupor que son:
Los tradicionales que tambien se les llama no selectivos y se les llama asi por
que bloquean la recaptura de la noradrenalina y de la serotonina, entre estos
no selectivos tenemos a los siguientes:
Imipramina tiene como nombre comercial (tropramil)
Desipramina tiene como nombre comercial (norpramin)
Clomipramina que tiene como nombre comercial (anafromil)
Amitriptilina tiene como nombre comercial (anapsique)
Nortriptilina tiene como nombre comercial (motival)
Butriptilina tiene como nombre comercial (evadyne)
Protriptilina tiene como nombre comercial (vivactil)
Maprotilina tiene como nombre comercial (ludiomil)
Doxepina tiene como nombre comercial (sinequan)
Amoxapina tiene como nombre comercial (demolox)
Los nuevos antidepresivos tricilicos son los bloqueadores selectivos de la

recaptura de la serotonina y entre estos tenemos:
Sertralina que tiene como nombre comercial (altruline)
Paruxetina que tiene como nombre comercial (paxil)
Fluoxetina que tiene como nombre comercial (corzar)
Venlafaxina que tiene como nombre comercial (efexor)
FARMACOLOGO 645
Mianserina que tiene como nombre comercial (tolvon)
Efectos en el snc:
Accion antidepresiva
Si utilizamos estos farmacos en sujetos normales las mayorias de las veces no
producen ningun efecto farmacologico quisas algunos individuos presenten
unicamente somnolencia ligera pero casi siempre no se presenta ningun efecto
farmacologico la mayoria de las veces, en sujetos normales estos farmacos no
producen euforia y por ello estos farmacos no tienen efectos adictivos ni
causan farmacodependencia, sus efectos farmacologicos se presentan y
manifiestan principalmente en aquellos individuos que tienen depresion
psiquica, y aqu en los individuos deprimidos los triciclicos alivian las
manifestaciones de esta depresion, el sujeto nuevamente buelve a tener interes
por las cosas que le agradan mejora el estado de animo de la persona su
carcter, humor, debido a que producen mejoria del humor a estos farmacos
tambien se les conoce con el nombre de psicoanalepticos quitan el pesimismo
la tristeza los sentimientos de culpabilidad, mejoran el apetito de la persona
quitan los transtornos del sueo los sujetos deprimidos con frecuencia
presentan transtornos del sueo pueden tener insomnio, o bien pueden tener
hipersomnio esto es aliviado por los triciclicos y lo mas importante es que
quitan los deseos de muerte que tiene el paciente y debido a ello las tendencias
suicidas, estos efectos no se presentan de forma inmediata los triciclicos no
quitan las manifestasiones de depresion de un dia para otro se requiere de la
toma continua de estos farmacos durante 10 a 15 das para que se manifiesten
los efectos antidepresivos, algunos sujetos que tienen depresion tienen como
principal manifestasion clinica la ansiedad generalizada y las crisis de panico
tal como ocurre sobre todo en aquellos sujetos que estan afectados por una
depresion reactiva, en estos individuos que tienen como principal
FARMACOLOGO 645
manifestacion clinica la ansiedad se prefieren aquellos triciclicos que tienen

mayores efectos sedantes como son entre otros la amitriptilina, la amoxepina,
la doxepina, y la miancerina , estos farmacos producen sedacion y son los
idoneos en los sujetos deprimidos que presentan ansiedad, estos farmacos
producen sedacion por que tienen efectos antihistaminicos a nivel central
antagonizan a los receptores H1 en el cerebro y tambien producen sedacion
importante por que bloquean a los receptores alfa 1 adrenergicos tambien a
nivel central, por otro lado hay sujetos que presentan depresion y que tienen
poca actividad fisica estan anergicos , retraidos, se aislan, y presentan
hipersomnio en estos sujetos se prefieren triciclicos que tienen pocos efectos
sedantes como son la floxetina, Venlafaxina, y protriptilina.
Mecanismo de accion
Los sujetos que tienen depresion psiquica al igual que los esquizofrenicos
tienen transtornos bioquimicos en el cerebro en este caso tienen una
disminucion en la concentracion de noradrenalina y de serotonina en las areas
del snc, que regulan las emociones y que son el hipotalamo y el sistema
limbico, todos los antidepresivos producen sus efectos aumentando la
concentracion , biodisponibilidad de estos transmisores quimicos, de
noradrenalina y de serotonina en estas estructuras en las areas del snc que
controlan las emociones, los triciclicos producen esto bloqueando la
recaptura de estos transmisores quimicos de la noradrenalina y de la
serotonina por la fibra nerviosa, los triciclicos impiden que la noradrenalina y
la serotonina que fue liberada hacia la hendidura sinaptica regresen al interior
de la fibra nerviosa de esta manera hay una mayor consentracion de estos dos
transmisores quimicos fuera de la fibra nerviosa disponibles para interactuar
con sus receptores, de esta manera se alivian las manifestaciones clinicas de
la depresion ,el otro grupo son los inhibidores de la MAO estos tambien
aumentan la concentracion de estos transmisosres quimicos inibiendo a la
MAO que es la enzima que degrada y biotransforma a la noradrenalina y
FARMACOLOGO 645
serotonina, no se degradan estos tranmisores quimicos y por ello aumenta su

consentracion en el hipotalamo y en el sistema limbico aliviandose de esta
manera las manifestasiones clinicas de la depresion.
Los triciclicos a dosis elevadas:

Si los triciclicos se usan a dosis toxicas aumentan de forma importante la
concentracion de noradrenalina y serotonina en el cerebro presentandose una
gran estimulacion del snc, que se manifiesta por inquietud, nerviosismo,
agitasion, exitasion psiquica, temblores musculares, consufion mental, delirio,
alusinaciones, e inclusive crisis convulsivas una gran estimulacion central
debido a esto mismo puede presentarse si se asocian los inhibidores de la mao
irreversibles con los triciclicos de preferencia nunca debemos asociciar un
triciclico con un inhibidor de la MAO irreversible ya que tambien en este
caso puede aumenar la concentracion de adrenalina y noradrenalina en forma
inportante en el cerebro apareciendo las manifestaciones clinicas ya
mencionadas, si el paciente esta tomando un inhibidor de la MAO y este
inhibidor de la MAO es sustituido por un triciclico se debe de suspender el
inhibidor de la MAO esperar de 7 a 10 das para dar tiempo a que se elimine el
farmaco del organismo y posteriormente iniciar el triciclico que va a ser el
farmaco sustituto.

FARMACOLOGO 645
Efecto analgesico en el snc:

Hay alguno de estos farmacos que ademas de quitar la depresion psiquica
tambien poseen efectos analgesicos y habitualmente se les asocia a
analgesicos no narcoticos y tambien a narcoticos para aliviar dolores cronicos
de larga duracion, se les usa por ejemplo en el dolor oncologico, y en el dolor
neuropatico que es el que se presenta cuando se interrumpe la conduccion a
travez de una fibra nerviosa ejemplo de dolores neuropaticos donde
comunmente se usan los triciclicos tenemos a la neuritis postherpetica,
inflamacion de los nervios sobre todo de los nervios intercostales, que se
presentan despues de una infeccion por el virus del herpes, la neuritis
postherpetica, tambien se usan para aliviar el dolor que frecuente mente se
presenta en la neuropatia diabetica, tambien se usan en otro dolor neuropatico
que se le llama el dolor del miembro fantasma el dolor que presentan aquellos
sujetos que se les amputo alguna extremidad a pesar de que ya no tienen la
pierna siguen refiriendo el dolor en la pierna amputada, los efectos analgesicos
de los triciclicos se presentan por que bloquean la recaptura de serotonina en
la via del dolor en el haz espinotalamico de esta manera estos farmacos
aumentan la concentracion de serotonina en este sitio la serotonina es un
transmisor quimico que disminuye e inhibe la tranmision de impulsos
dolorosos a travez de la via del dolor, los que se han utilizado en el
tratamiento del dolor cronico son:
Amitriptilina
Clomipramina
Paroxepina
Floxepina
Efectos en el aparato cardiovascular:

Los triciclicos tradicionales es decir los no selectivos bloquean a los
receptores alfa 1 en el cerebro y debido a ello estos farmacos los triciclicos
tradiconales no selectivos pueden causar hipotension ortostatica, hipotension
pustural esta reaccion indeseable que se va acompaa de taquicardia refleja,
FARMACOLOGO 645
los nuevos triciclicos los bloqueadores selectivos de la serotonina no produce

lo anterior .la hipotension arterial postural empieza a desapareces con el uso
continuo de estos farmacos
Efectos en el sistema nervioso autonomo

Los triciclicos tradicionales los no selectivos, tienen efectos anticolinergicos
tienen efectos como la atropina los cuales son efectos indeceables y pueden
causar disminucion de las secreciones salivales y por ello resequedad en la
boca, midriasis y ciclopejia y por ello fotofobia y vision borrosa debido a estos
efectos oculares no deben utilizarse en sujetos con glaucoma, taquicardia, y
por ello aumento en el trabajo cardiaco aumento en el consumo de oxigeno en
el corazon no deben usarse en sujetos con cardiopatia isquemica e
hipertiroidismo tambien pueden causar disminucion de la peristaltis intestinal
y por ello estreimiento, atonia vesical, relajacion del musculo detrusor de la
vejiga y por ello pueden causar retension urinaria no deben usarse en sujetos
con enfermedades urologicas obstructivas como la hipertrofia prostatica,
tienen las mismas contraindicaciones que la atropina, los bloqueadores
selectivos de la recaptura de la serotonina, no producen estos efectos
anticolinergicos no tienen estos efectos indeseables, estos farmacos son
considerados mas seguros causan mucho menos efectos indeseables, los
efectos indeseables que producen etos nuevos son de tipo digestivo como
nausea, vomitos, molestias abdominales y diarrea, pero no producen estos
efectos anticolinergicos indeseables.

FARMACOLOGO 645
Usos terapeuticos
Su principal uso terapeutico es el tratar la depresion psiquica, son utiles para
tratar todo tipo de depresion psiquica, la reactiva o ansiosa, la depresion
endogena, la retardada tambien claro esta se usan en el tratamiento de la
depresion que se presenta en la psicosis bipolar o psicosis maniaco depresiva,
debido a su menor toxicidad en la actualidad se prefieren a los bloqueadores
selectivos de la serotonina, y solamente si estos fracasan o producen alguna
reaccion secundaria importante son sustituidos por los no selectivos .
Los triciclicos son los farmacos de eleccion para tratar la neurosis que estan
representadas principalmente por las fobias y las compulsiones, como la
cleptomania, el exhibisionismo, la bulimia, anorexia nerviosa, algunas
benzodiacepinas como el alprazolan y el clonazepan en algunas ocasiones son
utiles en esta neurosis pero los mejores farmacos para tratar las obseciones y
compulsiones son los triciclicos.
Varios triciclicos se emplean asociados a analgesicos en el tratamiento del
dolor cronico, sobre todo el dolor oncologico y el neuropatico.
La imipramina es un farmaco que se a empleado con xito en el tratamiento de
eneuresis es decir la incontinencia vesical que presentan algunos nios ya
mayores y tambien algunos adultos, esta eneuresis tienen un componente
psicologico tiene un componente de depresion debido a ello es util la
imipramina por que tienen un componente de rechaso y psicologico y tambien
la imipramina es de utilidad para tratar la eneuresis ,por que como buen
triciclico no selectivo relaja el musculo detrusor de la vejiga produce atonia
vesical.

FARMACOLOGO 645
Inhibidores de la Mao
Farmacos menos empleados por su mayor potencialidad toxica el primer
farmaco de este grupo que comenzo a utilizar se fue una hidrazida llamada
iproniazida esta se encuentra emparentada quimicamente con otra hidrazida
que es la hidrazida del acido isonicotinico abreviado todo ello es hain tambien
conocida con el nombre de isoniazida se utiliza para la tuberculosis, la
iproniazida que es familia de la isoniazida al igual que a ella se le uso para
tratar la tuberculosis y de forma accidental se descubrieron sus efectos
antidepresivos se observo que este farmaco mejoraba el carcter el estado de
animo de los tubercolosos y ya despues la isoniazida se utilizo como
antidepresivo pero muy poco ya que tiene efectos hepatotoxicos
posteriormente se sintetizaron otras hidrazidas que inhibian a la Maouna de
ellas fue la finelzina que tiene como nombre comercial nardil y otro fue el
isocarboxazida que tiene como nombre comercial marplan son utilizados
como antidepresivos posterior a estos se sintetizo otro inhibidor de la mao
que es derivado de la anfetamina que se usa unicamente como antidepresivo y
que es la tranilcipromina que tiene como nombre comercial parnate, existen
dos isoformas de la mao que es la a que biotransforma a la noradrenalina y
serotonina y la otra que es la be que biotranforma a otro transmisosr quimico
que es la dopamina, los farmacos mensionados son inhibidores de la isoforma
A que impiden la biotransformacion de la dopamina y noradrenalina
aumentando estos transmisores quimicos en el hipotalamo y en sistema
limbico en las estructuras donde se regulan las emosiones y aliviando de sta
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manera las manifestasiones de la depreion pero estos farmacos inhiben a la

Mao de la isoforma A en forma irreversible tienen un enlace---y debido a esto
producen mas efectos secundarios, mas efectos indeceables, el mas nuevo de
los inhibidores de la Mao y que es el farmaco de este grupo que se emplea en
la actualidad es un inhibidor de la isoforma A pero reversible por eso produce
mucho menos efectos secundarios su nombre es Meclobemide nombre
comercial aurorex viene en comprimidos de 100 y 150 mg por otro lado hay
farmcos que inhiben a la isoforma B de la Mao como la seligelina que tam
bien se le llama deprenilo es una isoforma B ,este farmaco no se usa como
antidepresivo debido a que inhibe la biotransformasion de la dopamina
aumenta la concentracin de este transmisor quimico en los ganglios basales
del cerebro y se usan como antiparquinsoniano.
Los inhibidores de la Mao alivian las manifestasiones de la depresion de la

misma manera que los triciclicos, aunque su mecanismo de accion es
diferente, sus efectos no se presentan de manera inmediata, se requiere de su
toma continua durante 15 dias para que se haga evidente su accion
antidepresivas, si se usan a dosis elevadas al igual que los triciclicos
aumentan de forma importante la concentracion de noradrenalina y serotonina
en el cerebro produciendo una estimulacion del sistena nervioso central
pudiendo presentarse crisis convulsivas, las reacciones secundarias de tipo
neurologico que causan estos farmacos se presentan debido a ello, a su empleo
a dosis muy elevadas, y son todas las reacciones secundarias de tipo
neurologico que tambien causan los triciclicos, ademas de estas reacciones
estos farmacos tambien pueden causar reacciones secundarias de tipo
digestivo como nausea y vomitos reacciones secundarias de tipo urinario
como disuria y transtornos en la eyaculacion, la isocarboxacida tambien nos
puede producir en forma rara , ictericia debido a una hepatitis reactiva muy
ocasionalmente estos farmacos causan reacciones secundarias de tipo
hematologico como trombocitopenia y agranulositosis, pero sin lugar a duda
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las reacciones mas graves que causan los inhibidores de la mao son cuando
interactuan con otros farmacos, por ejemplo con los triciclicos, cuando se
asocian a un triciclico se puede presentar una gran estimulacion del SNC e
inclusive crisis convulsivas, si un inhibidor de la Mao va a ser sustituido por
un triciclico se debe suspender el inhibidor de la Mao esperar 7 a10 dias y
despues de este tiempo iniciar el triciclico para evitar que se presente
estimulacion central, tambien pueden interactuar con las catecolaminas o con
aquellos farmacos adrenergicos que producen su efecto favoreciendo la
liberacion de noradrenalina como la efedrina y la pseudoefedrina las
catecolaminas son metabolizadas, biotransformados por la monoamino
oxidasa (MAO), estos farmacos inhiben esta enzima impidiendo la
biotransformacion de las catecolaminas pudiendo aumentar la concentracion
de estas en el organismo produciendose efectos indeseables que son
principalmente de tipo cardiovascular siendo taquicardia, palpitaciones,
arritmias cardiacas, y sobre todo crisis hipertensivas, si un sujeto esta tomando
un inhibidor de la Mao y recibe alguna catecolamina se puede presentar lo ya
mensionado inclusive crisis hipertensivas que pueden causar una hemorragia
cerebral ,hemorragia subaracnoidea se debe evitar el empleo de catecolaminas
en sujetos que esten recibiendo inhibidores de la Mao pero si las
catecolaminas son indispensables en estos momentos se pueden usar pero a
dosis mucho menores una decima parte de la dosis usual, si la dosis usual de
adrenalina es de 1 mg la dosis a dar es 0.1 mg , hay algunos alimentos y
bebidas que tienen una alta consentracion de catecolamina (tiramina) y por
ello no deben ser tomadas ni comidas en aquellos sujetos que esten recibiendo
algun inhibidor de la mao ya que si se toma alguna de estas bebidas o
alimentos pueden presentarse, taquicardia, arritmias , crisis hipertensivas,
entre los alimentos que tienen una alta consentracion de tiramina y que estan
prohibidas en sujetos que estan tomando inhibidores de la Mao tenemos a los
quesos aejos , el salmon, yogurths, higo, higado, entre las bebidas que tienen
una alta concentracion de tiramina tenemos a los vinos de mesa, chocolates ,
jeres, caf , cerveza, por otro lado los antigripales, descongestivos nasales que
tengan efedrina y pseudoefedrina tambien estan contraindicados en sujetos
que esten tomando inhibidores de la mao.

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Usos terapeuticos
Los inhibidores de la Mao son farmacos de segunda eleccion para tratar la
depresion psquica, los de primera eleccion son los triciclicos principalmente
los de la recaptura de la serotonina pero cuando los triciclicos no dan el
resultado deseado o cuando hay alguna contraindicacion para su uso o causen
algun efecto secundario importante se tiene que usar los inhibidores de la Mao
principalmente el Meclobenide el cual puede causar las reacciones ya
mencionadas pero sus efectos son revercibles el meclobenide es muchas veces
mas eficaz que los triciclicos cuando la depresion casi siempre es reactiva se
acompaa frecuentemente de crisis de panico tambien en muchas ocasiones da
mejores resultados que los triciclicos cuando el paciente presenta una
depresion atpica, la depresion atipica se caracteriza por cambios constantes
en el estado emocional de la persona ,gran labilidad, transtornos en el apetito y
sobre todo sensacion de rechaso.

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BIBLIOGRAFIA:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica

Panamericana,17 Edicion,313-328
2.-Hardman J.,Limbird L. Las Bases Farmacologicas de la Terapeutica,Mc Graw

Hill,11a Edicion,455-492
Anticonvulsivantes
Los anticonvulsivantes son farmacos capaces de prevenir o de tratar o quitar

las crisis convulsivas, las crisis convulsivas son accesos bruscos motores de
aparicion subita paroxistica que pueden acompaarse o no de transtornos en
el estado de conciencia, estas crisis convulsivas tienen una etiologia multiple
se puede presentar debido a problemas organicos en el cerebro si hay esto el
sujeto puede convulsionar esto en la actualidad se diagnostica la gran mayoria
por problemas organicos del cerbro a traves de una TAC (Tomografia Axial
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Computarizada) o una RMC (Resonancia Magnetica de Crneo) el sujeto

puede convulsionar si tienen un tumor, infarto, hemorragia, cisticerco cerebral
tambien si a sufrido un traumatismo craneoncefalico que le a provocado una
laceracion cerebral o un hematoma subdural (coagulo debajo de la
duramadre), tambien se pueden presentar convulsiones si hay edema cerebral,
las embarazadas que tienen eclampsia convulsionan debido a un edema
cerebral tambien el sujeto puede convulsionar si tienen una infeccion en el
cerebro como encefalitis o un tetanos, por otro lado en algunas otras
situaciones no encontramos una causa organica en el cerebro el sujeto
convulsiona mas que nada por un transtorno metabolico se pueden presentar
convulsiones en nios pequeos que tienen una gran elevacion termica, en los
que tienen uremia como los sujetos con insuficiencia renal, en aquellos que
tienen hipoglucemia ,pacientes con sindrome de abstinencia a narcoticos o
algo mas comun delirium tremens, y tambien el sujeto puede convulsionar si a
recibido una sobredosis de los antidepresivos, cocaina, triciclicos , xantinas ,
anfetaminas, inhibidores de la Mao, la sobredosis de cualquiera de estos
farmacos pueden causar crisis convulsivas pero hay otro grupo de individuos
en algunas ocasiones el sujeto no tiene ningun problema organico ,ni fiebre y
no a recibido ninguna sobredosis de los farmacos ya mensionados y a pesar de
eso convulsiona cuando no encontramos ninguna de estas etiologias decimos
que este sujeto es un epileptico el sujeto presenta crisis convulsivas de causa
desconocida, ideopatica el origen de la epilepsia es obscuro no se sabe pero lo
mas provable es que sea hereditaria y la causa mas frecuente de crisis
convulsivas es la epilepsia. Por ello a los farmacos anticonvulsivantes
tambien se les llama antiepilepticos, lo unico que encontramos anormal en un
epileptico es su electroencefalograma, lo unico que tiene anormal es la
actividad electrica del cerebro en un epileptico, decimos que un sujeto tiene
epilepsia cuando convulsiona sin que exista ninguno de los factores
mensionado y estas crisis convulsivas se presentan en un numero de 2 o mas
con un lapso entre ellas de mas de 24 horas decimos que la enfermedad esta
activa cuando el sujeto por lo menos a convulsionado en una ocasin en los
ultimos 5 aos, en el 30% de los casos la epilepsia se autolimita osea se quita
sola, se haya o no dado tratamiento medico en otro 30% las crisis se controlan
con monoterapia osea con un solo farmco el cual de haberlo estado tomando
en tiempo prolongado de 3 a 5 aos se puede llegar a suspender sin que las
crisis convulsivas reaparescan por otro lado el 20% de epilepticos requiere de
politerapia que es la utilizacion de 2 o mas convulsivantes los cuales no se
pueden suspender ya que si se hace esto la crisis convulsiva reaparese, y por
otro lado en otro 20% las crisis convulsivas no se pueden controlar a pesar de
estar tomando farmacos ,a pesar de estar tomando dos o mas
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anticonvulsivantes es aqui donde estan contraindicados los anticonvulsivantes

y tambien la cirugia de la epilepsia, por otro lado asi como para diagnosticar
en forma presisa, las arritmias cerebrales se tiene que efectuar al paciente un
electroencefalograma para hacer un diagnostico presiso de las crisis
convulsivas que tiene determinado paciente y esto es debido a que hay varios
tipos de convulsivas las cuales son:
Crisis de gran mal o tambien llamadas tonicoclonicas y cuando estas se
presentan de forma repetitiva sin que la persona recupere el estado de
conciencia entre una y otra crisis decimos que este paciente tiene un estado
epileptico.
Crisis de pequeo mal pero hay variedades del pequeo mal que son:
Ausencias donde la persona afectada tiene perdida transitoria del estado de
conciencia el sujeto se desconecta durante algunos segundos menos de 30
segundo interrumpe lo que estaba haciendo y tiene la mirada fija.
Los espasmos infantiles donde el paciente tiene retraso mental y sacudidas
musculares de distribucion irregular.
Crisis atonicas donde se presenta perdida del tono postular incapacidad para
mantener la posicion de pie y por ello caida del paciente.
Crisis psicomotoras, tambien llamadas parciales complejas tambien llamadas
temporales, todos estos son sinonimos, aqu la persona presenta perdida
momentanea en el estado de conciencia que dura entre 30 segundos a 2
minutos, y durante la cual el sujeto tiene chasquidos de los labios,
contracciones de los musculos de las manos ,fuga de la realidad, durante el
cual el sujeto puede tener una conducta irracional pudiendose cometer delitos,
estas crisis psicomotoras son las mas dificiles de tratar, son las mas
refractarias al tratamiento farmacologico es donde principalmente se usan los
nuevos anticonvulsivantes.

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Crisis parciales simples: tambien llamadas localizadas, tambien llamadas

jacksonianas, aqu el sujeto tiene movimientos anormales en algun
determinado tejido sin que exista perdida en el estado de consiensia si estas
crisis no se tratan en estos momentos se pueden generalizar y manifestarse
ahora como una crisis de tipo gran mal donde se encuentra perdida en el
estado de conciencia
En todos estos tipos de crisis se encuentran un grupo de neuronas anormales,

hiperactivas que estan enviando estimulos electricos de forma repetitiva hacia
las celulas cerebrales sanas y a este grupo de celulas anormales que estan de
tomandose continuamente se les llama el foco epileptogeno cuando los
estimulos electricos que nacen en el foco epileptogeno o que salen de aqu y se
propagan a todo el cerebro el sujeto convulsiona en las crisis de tipo gran mal
el foco epileptogeno se encuentra casi siempre en el tallo cerebral, en las crisis
de tipo pequeo mal se puede encontrar en el tallo cerebral y en el talamo, en
las crisis psicomotoras lo encontramos en el lobulo temporal, por esto a estas
crisis tambien se les llama temporales, y en las parciales simples o localizadas
o jacksonianas el foco epileptogeno se encuentra en la corteza cerebral, la
cirugia de la epilepsia consiste presisamente en quitar este foco epileptogeno
en quitar este grupo de celulas hiperactivas cuando las crisis convulsivas
tienen un origen organico o metabolico, el tratamiento para cada uno de los
transtornos es por ejemplo si el sujeto esta convulcionando por que tenga un
hematoma subdural o tumor cerebral. Pero si se trata de una epilepsia el
tratamiento son los farmacos y como ltimo se requiere la cirugia.
Los anticonvulsivantes son muy importantes ya que aproximadamente 1.5 de
la poblacion convulsiona, hay varios criterios para clasificar estos farmacos
uno de ellos es:
El que toman encuenta su estructura quimica que los clasifican en ureidos y
no ureidos .Los ureidos tienen en su estructura quimica a la urea y entre estos
encontramos : Barbituricos y desoxibarbituricos en los que se encuentran al
fenobarbital de los barbituricos ,imipridona de los desoxibarbituricos
hidantoinas representados por el difenilhidantoinato, otro grupo las
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oxazolidonas que estan representadas por un farmaco llamado trimetadiona

otro grupo las succinimidas entre las cuales tenemos a la etosuximida estos
son los ureidos.
Los no ureidos se llaman asi por que no tienen en su estructura quimica a la
urea entre ellos tenemos a las: benzodiazepinas que se emplean
principalmente como anticonvulsivante es el diacepam intravenoso y el
clonacepan otro grupo son la dibenzazepinas representadas por un farmaco
muy usado que es la carbamazepina, otro grupo es los acidos carboxilicos y
sales , el acido carboxilico :es el acido valproico y su sal es el valproato de
magnesio y otro grupo es el de los miscelaneo por que no tienen una
estructura quimica fija en los que se encuentra: la gabapentina, pergabalina y
la namotrigina.
Succinimidas:
Las succinimidas estan representadas por un farmaco etosuximida que tiene en

su estructura quimica un anillo de 5 lados que tiene nitrogeno en la posicion 1
oxigeno en posiciones 2 y 5 y en el carbono 3 un metilo y un etilo . La
etosuximida es un farmaco que se utiliza solamente en las crisis de tipo mal y
es el farmaco de primera eleccion para tratar las ausencias, solo esta variedad
del pequeo mal.
Mecanismo de accin: Este farmaco actua sobre el foco epileptogeno el cual
en el pequeo mal se encuentra en el talamo este farmaco inhibe o destruye los
estimulos electricos evitando la despolarizacion de las membranas, de las
neuronas que componene el foco epileptogeno y por ello el farmaco bloquea
los canales del calcio de esas neuronas inibe el numero de detonaciones que
envia el foco epileptogeno evitando la despolarizacion de las membranas de
las neuronas que componen el foco epileptogeno, y para ello este farmaco lo
que hace es bloquear los canales del calcio, de estas neuronas de estas
membranas neuronales que conforman el foco epileptogeno, es un farmaco
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muy bien tolerado rara vez produce reacciones secundarias causa reacciones
secundarias de tipo digestivo como molestias abdominales nausea, vomitos,
tambien en algunos pacientes causa reacciones secundarias de tipo
neurologico como somnolensia, letargia, mareos, hipo, su unico uso
terapeutico es el tratamiento de las ausencias de esta variedad del pequeo mal
su nombre comercial mas conocido es el zarontin, viene en tabletas de 250
mg, jarabe donde cada cucharadita da 250 mg, la dosis usual en adultos una
tableta cada 8 hras dosis en nios que es donde se usa mas 15mg/kg/dia.
No ureidos
Tenemos a las benzodiazepinas que tienen actividad anticonvulsivante son el
diazepan intravenoso quita las crisis convulsivas, y es el farmaco de primera
eleccion para tratar las crisis convulsivas de tipo gran mal en curso, es decir en
el momento que se esta presentando y tambien es de primera eleccion para
tratar el estado epileptico cuando se usa este farmaco por via intravenosa
debe de vigilarse estrechamente la funcion cardiovascular y sobre todo la
respiratoria ya que en algunos pacientes sobre todo ancianos este farmaco
disminuye la presion arterial, empleado por via intravenosa disminuye la
presion arterial y tambien causa depresion respiratoria cuando se usa en
ancianos o bien cuando al paciente se le ha aplicado algun otro farmaco
depresor como por ejemplo fenobarbital, el mayor inconveniente que tiene el
diazepam intravenoso usado como anticonvulsivante es su duracion de accion
corta por lo cual la mayoria de las veces hay necesidad de estar repitiendo las
dosis de este farmaco con frecuencia, su nombre comercial mas conocido es
valium viene en ampoyetas de dos mililitros y 10 mg la dosis en adultos es de
5 a 10 mg por via intravenosa dosis que se pueden repetir cada 10 a 15
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minutos si reaparecen las crisis convulsivas sin sobrepasar la dosis de 20 mg

en 2 hras, y sin dar mas de 10 ampoyetas en un dia si hay necesidad de dar
mas dosis no se debe dar diazepam lo que se debe hacer es utilizar otro
frmaco para como el difenilhidantoinato intravenoso o el fenobarbital
intravenoso
La otra benzodiazepina que se usa como anticonvulsivante es el clonazepan

que se usa para tratar las crisis de pequeo mal ,de primera eleccion en los
espasmos infantiles y de segunda eleccion en las otras dos variedades del
pequeo mal que son las ausencias y las crisis atonicas entre las reacciones
secundarias que causa el clonazepan tenemos las mas comunes somnolensia y
letargia , reacciones secundarias que se presentan en el inicio del tratamiento y
que tienden a desaparecer con el uso continuo de este farmaco,
ocasionalmente en nios puede causar aumento en la actividad motora
hiperactividad , agitacion , inquietud, dificultad en la concentracion,
disminucion de la atencion, reacciones secundarias que obligan a suspender el
farmaco y sustituirlo por otro anticonvulsivante ocasionalmente puede
ocasionar hipersecrecion salival y bronquial nombre comercial rivotril viene
en tabletas de 2 mg y solucion oral donde cada ml da 2 mg dosis en adultos 2
mg /8 hrs , dosis en nios 10 a 30 mcg /kg/dia.
Dibenzazepinas
El radical ciclico que tiene este nombre dibenzazepina esta constituido por 3
anillos dos laterales de 6 lados y un intermedio de 7 lados, en el cual vamos a
encontrar un nitrogeno inferior si a este radical ciclico de la dibenzazepina se
le coloca un grupo carbamilo al nitrogeno del anillo intermedio se obtiene al
farmaco representante de este grupo que es la carbamazepina que es uno de
los anticonvulsivantes mas usados en la actualidad, es un farmaco descubierto
en la decada de los sesenta inicialmente se empleo como antineuralgico hasta
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1974 se aprobo su uso como anticonvulsivante y se creia que producia con

frecuencia toxicidad hematologica (mielotoxicidad) actualmente se sabe que
es un farmaco mielotoxico pero esta mielotoxicidad es muy rara ,
carbamazepina es un anticonvulsivante de amplio espectro que tiene el mismo
espectro que el difenilhidantoinato es util en todos los tipos de crisis
convulsivas excepto en el pequeo mal y en todos los casos la
carbamazepina es de primera eleccion en las crisis de gran mal, tambien
llamadas tonico clnicas, de primera eleccion tambien en las crisis parciales
simples o focalizadas o jacksonianas, tambien de primera eleccion en las
crisis psicomotoras tambien llamadas parciales complejas o temporales,(son
las crisis mas dificiles de tratar el farmaco de primera eleccion en las crisis
parciales complejas es la carbamazepina su mecanismo de accion
anticonvulsionante es similar al mecanismo del difenilhidantoinato, es decir
este farmaco no actua sobre el foco epileptogeno, actua sobre las neuronas
sanas sobre las celulas que reciben los estimulos electricos enviados por el
foco epileptogeno, lo que hace la carbamazepina es evitar la despolarizacion
de la membrana de estas celulas bloqueando los canales del sodio, al igual
que el difenilhidantoinato es un estabilizador de membrana, carbamazepina
tambien tiene acciones antineuralgicas y es principalmente util para tratar la
neuralgia del trigemino, neuralgia donde el paciente tiene dolor intenso,
lacinante, en los sitios inervados por una o mas ramas del V par craneal
(nervio trigmino) las ramas del nervio trigemino son la oftalmica, la maxilar
superior, y la mandibular , es un dolor facial muy intenso pero de corta
duracion, dura entre 30 segundos a 2 minutos se quita y reaparece y vuelve de
nuevo a presentarse es decir tiene una presentacion intermitente la contraccion
de los musculos faciales puede desencanar o agravar el dolor, si el sujeto
mastica , habla, se rie, se lava los dientes se puee presentar o exaccervar el
dolor de la neuralgia del trigemino casi siempre esta neuralgia aparece debido
a que una vena tortuosa intracraneal esta causando compresion el nervio
trigemino el farmaco de primera eleccion para tratar la neuralgia del trigemino
es la carbamazepina de segunda el difenilhidantoinato y el Valproato si esta
neuralgia no se quita con estos farmacos hay que ponerle al paciente un
bloqueo de Ganglio de Gasser utilizando una solucion neurolitica que puede
ser alcohol absoluto al 100% o fenol al 6% cualquiera de estas dos
soluciones para bloqueal el Ganglio de Gasser en casos extremos a sido
necesario hacer craneotomias para descomprimir el nervio.

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Aspectos importantes a la farmacocinetica de la carbamazepina

Se usa solo por via oral se absorve rapidamente en el tubo digestivo,
alcanzandose las consentraciones plasmaticas altas 4 horas despues de su
ingesta, se une a proteinas plasmaticas en un 71% se metaboliza en el higado y
tiene un metabolito activo que es un derivado llamado 10-11 epoxido
metabolito activo que tiene actividad anticonvulsivante, se elimina lentamente
a travez de los riones su vida media es de aproximadamente 20 hras.
Sus reacciones secundarias

causa reacciones secundarias de tipo digestivo como anorexia, nausea, y
vomitos, tambien reacciones secundarias de tipo neurologico como
somnolensia, mareos, letargia, vision borrosa, visison doble, Diplopia,
carbamazepina es un farmaco que retiene sodio y agua , aumenta la
reabsorcion tubular de sodio y agua si se administra por tiempo prolongado
produce edema esta contraindicada en sujetos, que ya de por si tienen edema
y retension hidrosalina como son los que presentan insuficiencia cardiaca ,
insuficiencia renal, insuficiencia hepatica, si se usa en estos sujetos es
conveniente, aumentar la dosis del diuretico, que seguramente ya esta
tomando el paciente , aumentar la dosis del farmaco que aumenta la excrecion
de sodio y agua, carbamazepina tambien causa reacciones secundarias de tipo
hematologico que son las que retrazan su empleo como anticonvulsivante, la
mas importante de ellas es la leucopenia, disminucion de los leucositos en la
sangre, se presenta en 10% de sujetos pero es transitoria, los leucositos
circulantes se normalizan en los primeros 4 meses de estar empleando este
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farmaco, solamente en un 2% de ellos la leucopenia puede ser persistente

despues de los 4 meses cuando sucede esto es necesario suspender este
farmaco si la carbamazepina se usa por tiempo prolongado debe de vigilarse
periodicamente los leucositos circulantes, periodicamente al paciente se le
debe estar tomando biometrias hematicas, por otro lado como la gran mayoria
de los anticonvulsivantes si este farmacose usa durante el embarazo existe
mas riesgo de que cause teratogenia las malformaciones congenitas que puede
causar la carbamazepina si se usa durante el embarazo son defectos
craneofaciales, hipoplasia de las uas y retrazo en el desarrollo psicomotor su
nombre comercial mas conocido de este farmaco es el tegretol viene en
tabletas de 200 y 400 mg suspensin para nios donde cada cucharadita da
100mg la dosis usual en adultos es una tableta de 200mg cad 8 hras la dosis
en nios es de 20mg/kg/dia.
Acidos carboxilicos
Los carboxilos estn representados por el acido valpoico descubierto en
1978 , el acido valproico que tiene una estructura muy diferente a los demas
anticonvulsivantes, la estructura del acido valproico esta formada por dos
propilos enlasados a un metilo a su vez entrelazado a un carboxilo
posteriormente aparecio una sal de este acido que en la actualidad se utiliza
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mas que el acido valproico el cual tiene por nombre valproato de magnesio
sobre todo por que es mejor tolerado desde el punto de vista digestivo estos
farmacos producen efectos similares se usan en los mismos tipos de crisis
convulsivas y tienen las mismas indicaciones y causan las mismas
consecuencias secundarias la unica diferencia es que el valproato es mejor
tolerado desde el punto de vista digestivo en relacion a su actividad
anticonvulsivantes es que son anticonvulsivantes de amplio espectro que
tienen actividad contra todas las crisis convulsivas en algunos casos son de
primera eleccion y en otros de segunda eleccion, es de primera eleccion al
igual que la etosuccimida en las crisis de ausencia que es una variedad de
pequeo mal de primera eleccion al igual que la carbamazepina para tratar
las crisis psicomotoras tambien llamadas parciales complejas o temporales
por otro lado son de segunda eleccion en las crisis de tipo gran mal o tonico
clonicas de segunda eleccion en las crisis parciales simples o focalizadas o
jacksonianas tambien de segunda eleccion en los espasmos infantiles y en las
crisis atonicas.
Mecanismo de accion
Estos farmacos producen sus efectos anticonvulsivantes al aumentar la
concentracion en el cerebro de un neurohinibidor que es el gaba impidiendo su
biotransformacion al bloquear a la enzima encargada de esto que es la amino
transferasa de gama amino butirato y favoreciendo la sintesis de gaba al
aumentar la actividad de la enzima que interviene en la sintesis de este
FARMACOLOGO 645
neuroinhibidor que se llama acido gama butirato sintetasa al aumentar la

sintesis y al impedir la biotransformacion del gaba su consentracion en el
cerebro aumenta y este gaba abre los canales del cloro permitiendo la entrada
del cloro al interior de la membrana celular se hiperpolariza la memebrana de
las neuronas volviendose esta membrana mas refractaria mas resistente a
activarse a despolarizarse por los estimulos epilepticos enviados por el foco
epileptogeno no se propagan estos estimulos electricos y debido a esto el
sujeto ya no convulsiona por otro lado estos farmacos tambien tienen efectos
antimaniacos ya que quitan la fase de exitacion, agitacion, hiperactividad
motora que se presenta en la psicosis bipolar, y en la maniaco depresiva y
ademas tambien impiden que se presenten las alternancias ciclicas en el estado
emocional caracteristicos de esta psicopatias, son tambien farmacos
antimaniacos y utiles para tratar la psicosis bipolar o maniaco depresiva y en
tercer lugar tambien tienen accion antineuralgica se usan en el tratamiento de
la neuropatia diabetica pero principalmente en el trayamiento de la neuralgia
del trigemino donde son famacos de segunda eleccion los farmacos de primera
eleccion para tratarla neuralgia del trigemino es la carbamazepina, de segunda
eleccion el difenilhidantoinato, el acido valproico y valproato.
Las mas frecuentes son de tipo digestivo 16% de sujetos pueden presentar
dispepsia , nausea, vomitos, molestias abdominales estas reacciones
secundarias de tipo digestivo que se presentan menos frecuntemente y de
menor intensidad cuando se usa el valproato tambien pueden causar
reacciones secundarias de tipo neurologico como somnolencia, mareos ,
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letargia, temblores musculares, esta ultima reaccion aparece cuando se asocia

a uno de los nuevos anticonvulsivantes que se llama Labutrigina
ocasionalmente puede ocasionar alopecia reversible al suspender estos
farmacos, la reaccion secundaria mas grave que pueden causar estos farmacos
es la esteatosis hepatica (degeneracion grasa en el hgado) que origina
ictericia, insuficiencia hepatica sulminante y la muerte contraindicado su uso
en sujetos con enfemedades hepaticas si se va administrar en tiempo
prolongado por mas de 3 meses al paciente se le debe tomar transaminasas
esta reaccion secundaria es rara es grave pero rara uno de cada 50 o00
individuos que toman este farmaco pueden tener esteatosis hepatica,
finalmente como la mayoria de los anticonvulsivantes si se usa durante el
embrazo se tiene mas riesgo de causar teratogenia, las malformaciones que
causan es a nivel de la columna vertebral y medula espinal, espina vifida y
mielomeningocele es decir la medula espinal no se encuentra en el conducto
raquideo si no que esta por fuera los nios que tienene mielomeningosele
presentan paraplegia, el acido valproico tiene como nombre comercial
depakene viene en tabletas de 250 mg , jarabe donde cada cucharadita da 250
mg, la dosis en adultos de acido valproico es una tableta /8 hras , la dosis en
nios es de 15 mg/kg/dia, el valproato tiene como nombre comercial
atemperator viene en tabletas de 200, 400, y 600 mg tambien viene en
suspensin donde cada cucharadita da 100 mg y solucion oral donde cada ml
da 100 mg, la dosis usual en adultos es de 400 mg 2 veces al dia la dosis en
nios es de 15 mg/kg/ dia.
Nuevos anticonvulsivantes
Estos son la gabapentina que tiene como nombre comercial neurontin
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Lamotigina que tiene como nombre comercial lamictal

Pregabalina que tiene como nombre comercial lyrica
Son farmacos que no son manejados por medicos generales, solo los
especialistas para crisis convulsivas como los neurologos ya que estos
farmacos estan indicados cuando un paciente tiene crisis convulsivas que no
ha sido controlado con anticonvulsivantes ya mencionados este es su
principal indicacion tratamiento de las crisis convulsivas refractarias al
manejo con los anticonvulsivantes que habitualmente se emplean lamotrigina
tiene un aspectro anticonvulsivante muy amplio los otros dos solo tienen
actividad con las crisis psicomotoras o parciales complejas o temporales ( son
presisamente las mas refractarias al tratamiento) si un sujeto tiene este tipo de
crisis y ya esta recibiendo carbamazepina y ademas quizas tambien valproato,
y estas crisis no se controlan es necesario agragar al tratamiento alguno de
estos farmacos, gabapentina, lamotrigina o pregabalina rara vez se usan como
monoterapia casi siempre se emplean como monoterapia agregandose al
tratamiento anticonvulsivante que ya esta tomando el paciente y que perse
( por el mismo )a fracasado estos farmacos ademas de usarse como
anticonvulsivantes tambien son utiles en el tratamiento del dolor
neurohepatico de aquel dolor que es desencadenado por una lesion en el
sistema nervioso periferico o central en este caso el que se esta utilizando mas
es la pregabalina la cual se usa en la neuritis posherpetica, en la neuropatia
diabetica, neuropatia que presentan los pacientes con sida tambien se usan en
el dolor del miembro fantasma.
BIBLIOGRAFIA:

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Antiparkinsonianos
Se les llama asi por que son utiles para tratar las manifestaciones que se
presentan en el parkinsonismo la causa mas frecuente de parkinsonismo y que
es donde se utilizan estos farmacos es en la enfermedad de parkinson llamada
asi por que fue descrita por Jane Parkinson quien tambien la llamo paralisis
agitante es una enfermedad frecuente en sujetos de mas de 50 aos de edad y
muy rara en individuos de menos de 40 aos de edad es una enfermedad
propia de los adultos mayores un 1% de los adultos mayores presentan esta
enfermedad degenerativa del cerebro que es la enfermedad el parkinson es una
enfermedad que no se cura solo se controla farmacos, pero tambien estos
farmacos tambien pueden ser utiles en otros parkinsonismos como el
posencefalitico que se presenta despues de una encefalitis de origen viral
transtorno muy raro en la actualidad, y tambien estos farmacos son utiles para
aliviar o prevenir las manifestaciones clinicas que se presentan en el
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parkinsonismo iatrogenico que causan algunos farmacos como los

antipsicoticos especificamente las fenotiazinas, y las butirofenonas como el
aloperidol que si se usan por tiempo prolongado ocasiona parkinsonismo
iatrogenico, en el parkinsonismo encontramos las siguientes manifestaciones
clinicas una de las mas importantes es la rigides muscular, hipertonia muscular
generalizada si queremos extender un brazo de uno de estos pacientes esta
exencion es intermitente cuando sucede esto decimos que se presenta un signo
de la rueda dentada , el sujeto esta rigido hipertonico adoptando una actitud de
flexion como si estubiera congelado o agarrotado, devido a que los musculos
faciales estan rigidos la persona tiene facies inexpresivas, que le llaman cara
de mascara, por la rigides se presentan transtornos en el lenguaje dificultad
para articular la palabra, en la escritura y en la marcha, la marcha se realiza a
pasos cortos y hay tendencia continua a interrumpirla, otra manifestacion son
los temblores musculares que son ambplios que se presentan sobre todo en las
manos , dedos de las manos que aparecen en el reposo y tienden a desaparecer
cuando la persona trata de hacer un moviemiento voluntario estos temblores
musculares dan la apariencia que la persona esta haciendo bolitas o que estan
contando dinero y otra manifestacion es la cinesia o bradicinesia segn el
grado la dificultad para iniciar un movimiento, para cambiarlo o modificarlo si
ya se ha iniciado ademas los sujetos con parkinson tambien tienen transtornos
neurovegetativos como hipotencion ortostatica , hipotencion arterial postural,
sudoracion, seborrea y algo muy comuy salivacion, en el parkinsonismo se
presentan alteraciones en las estructuras del cerebro que regulan y controlan el
tono muscular y la motilidad muscular estas estructuras del cerebro que
regulan y controlan el tono y movimientos musculares son los ganglios
vasales del cerebro que se llaman asi por que estan en la base del cerebro entre
ellas tenemos a la sustancia negra, globus pallidus y al cuerpo estriado el cual
a su vez esta formado por el nucleo caudado y el putamen. En estos ganglios
basales del cerebro se liberan dos tipos de mediadores quimicos la dopamina
que tiene efectos inhibidores en el tono y motilidad muscular y el otro
tansmisor que es la acetilcolina que tiene efectos estimulantes en el tono y
motilidad muscular, el parkinsonismo se presenta debido a que hay un
desequilibrio entre el sistema dopaminergico y acetilcolinergico en el
parkinson encontramos una disminucion en la produccion y liberacion de
dopamina y por ello predomina el efecto estimulante de la acetilcolina en el
tono y motilidad muscular el anciano que tiene parkinson tiene problemas
degenerativos en los ganglios basales del cerebro y por ello tiene disminucion
de dopamina, en el parkinsonismo iatrogenico las fenotiacinas estos farmacos
lo que hacen es desplazar a la dopamina de sus receptores y de esta manera en
ambos casos predomina el efecto estimulante de la acetilcolina sobre el tono y
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la motilidad muscular es por ello que para tratar el parkinson se pueden usar
dos tipos de farmacos en primer lugar farmacos sustitutivos de la dopamina
que esta deficiente y tambien se pueden usar farmacos antagonistas de la
acetilcolina llamados anticolinergicos.
Para tratar el parkinsonismo se usan frmacos sustitutivos de la dopamina

entre estos frmacos tenemos a la levodopa y selegilina y tambin se usan
frmacos antagonistas de la acetilcolina que se llaman anticolinergicos que
actan a nivel del SNC y que se les llama anticolinergicos Antiparkinsonianos
sintticos.
El farmaco mas importante para tratar el parkinsonismo es la levodopa el cual
es un aminocido emparentado qumicamente con otro aminocido que es la
fenilalanina que es el precursor de las catecolaminas, la levodopa tiene en su
estructura un anillo aromtico, 2 carbonos en el ultimo de ellos se encuentra
un grupo de amino, un carboxilo y en el anillo aromtico se tiene 2 oh en
posiciones 3 y 4 a este anillo aromtico con estos dos hidroxilos se le llama
anillo catecol el cual se encuentra en las catecolaminas.
EFECTOS DE LA LEVODOPA EN EL SNC, EFECTOS

ANTIPARKINSONIANOS la levodopa es el farmaco que existe para
aliviar las manifestaciones clnicas de la enfermedad del Parkinson siendo
tambin til para tratar el sndrome de Parkinson posencefalico, por otro lado
la levodopa no es til para tratar el parkinsonismo causado por antipsicoticos,
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en el parkinsonismo iatrognico se deben usar los anticolinergicos

Antiparkinsonianos.
Este farmaco alivia y quita la rigidez muscular, la brasinesia y la acinesia que
tienen los sujetos con Parkinson mejorando con esto los transtornos en el
lenguaje, marcha, escritura que se presenta en esta enfermedad.
Los temblores musculares tambin son aliviados pero en forma menor, con la
llegada de este farmaco mejoro la calidad de vida y sobrevida de los pacientes
afectados con esta enfermedad.
Un 75% de los sujetos con Parkinson mejoran notablemente al darles

levodopa, 20% de los sujetos que tengan esta enfermedad presentan buena
mejora de las manifestaciones clnicas y por otro lado el 5% de ellos no
tienen ninguna mejora al darles levodopa, hay necesidad de usar en estos
adems de la levodopa otro farmaco Antiparkinsonianos sin embargo despus
de estar usando este farmaco durante 5 aos en la mitad de los pacientes se
encuentra una respuesta menor debido sobre todo a la aparicin de dos
fenmenos llamados OFF-ON que significa durante algunos das no hay buen
alivio de sintomatologa del paciente al darle levodopa y hay otros das donde
se encuentra buen alivio de las manifestaciones clnicas es decir el fenmeno
de off-on es la variabilidad de respuesta que se puedan encontrar en diferentes
das al emplear estos farmaco.
por otro lado Wearing Off significa esfumacin del efecto y esto se refiere a
que el efecto de la levodopa cada vez tiene una menor duracin cuando se
presentan estos dos fenmenos se tiene la necesidad de usar en estos sujetos
politerapia aunque en el caso de wearing off se puede seguir utilizando solo
levodopa pero con una administracin mas frecuente si por ejemplo yo estaba
usando 250 mg de levodopa cada 8 horas en un determinado paciente y se
presenta el fenmeno de wearing off puedo seguir usando la misma dosis al
da pero mas veces se tendra que usar 125 mg cada 4 horas, si se estaba dando
250 mg cada 6 horas se tiene que dar 125 mg cada 4 horas.

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MECANISMOS DE ACCION DE LA LEVODOPA lo mas lgico si el

paciente tiene deficiente dopamina en los ganglios basales del cerebro es
darle dopamina sin embargo la dopamina no atraviesa la barrera
hematoencefalica y no puede llegar a su receptor, si damos dopamina no se
puede remplazar al qumico que esta deficiente se tiene que dar entonces la
levodopa farmaco que si atraviesa la barrera hematoencefalica llegando a los
ganglios basales del cerebro y aqu se descarboxila por medio de la enzima
dopa-descar-boxilasa transformndose en dopamina, restablecindose el
sistema entre el sistema dopaminergico y el colinrgico y de esta manera se
alivian las manifestaciones clnicas.
Algo muy importante es que muy poca levodopa se convierte en dopamina en

el cerebro solo el 5% de la levodopa se convierte en dopamina en el cerebro el
95% restante se transforma en dopamina pero fuera del cerebro a nivel
perifrico y esta levodopa no sirve para nada y si la levodopa se transforma en
dopamina fuera del cerebro se presenta efectos importantes de tipo
cardiovasculares, como taquicardia, palpitaciones, arritmias, hipertensin
arterial, y si la mayora de la levodopa se transforma en dopamina fuera del
cerebro tienen que dar dosis altas de levodopa para que produzca su efecto
debido a ello y en la actualidad la levodopa no se emplea sola siempre se tiene
que usar junto con un inhibidor de la dopadescarboxilasa entre los cuales
tenemos a la carbidopa, bencerasida, estos frmacos como dice su nombre
inhiben la dopa-descarboxilasa pero nicamente a nivel perifrico ya que
estos frmacos son sustancias hidrosolubles no atraviesan la barrera
hematoencefalica y solo inhiben a la enzima que transforma a la levodopa en
dopamina.
De esta manera mayor cantidad de levodopa pasa al cerebro y estando aqu se
transforma en dopamina y se sustituye al transmisor qumico que esta
deficiente debido a que son hidrosolubles solo inhiben a la dopa descar-
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boxilasa a nivel perifrico aumentando la biodisponibilidad de la levodopa a

nivel central en lugar de que llegue el 5% ahora llega el 95%.
EFECTOS SOBRE EL APARATO CARDIOVASCULAR la levodopa

aumenta la cantidad de dopamina en el centro motor que se encuentra en el
bulbo raqudeo y debido a ello causa hipotensin arterial postural u
ortostartica.
EFECTOS SOBRE EL APARATO DIGESTIVO aumenta la concentracin de

dopamina en la zona qumico receptora del vomito que se encuentra en el
bulbo raqudeo y debido a ello ocasiona nausea y vomito de origen central, a
esta reaccin secundaria se desarrolla tolerancia, causan tambin hipotensin
arterial postural.

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REACCIONES SECUNDARIAS QUE CAUSA LA LEVODOPA las ms

importantes son de tipo neurolgico, ms del 40% de sujetos que toman
levodopa pueden presentar disinecias es decir movimientos musculares
involuntarios, estos movimientos musculares involuntarios casi siempre se
presentan en la cara en la regin peribucal.
Pero en algunos pacientes las disinecias se extienden al cuello, trax y
extremidades superiores, en los primero meses o aos de estar usando
levodopa las disinecias casi siempre desaparecen nicamente disminuyen la
dosis del farmaco pero si el sujeto lleva varios aos tomando levodopa estas
disinecias continuan a pesar de disminuir la dosis del farmaco.
Por otro lado en algunos pacientes la levodopa puede causar transtornos
psiquitricos como agitacin, pesadillas nocturnales, confusin mental
alucinaciones, hipersexualidad aumento del alivido, desviaciones sexuales y
en casos graves la levodopa produce depresin psquica, intentos de suicido,
cuando los transtornos de conducta son graves sobre todo presenta depresin
psquica se suspende el farmaco y se emplean otros Antiparkinsonianos.
REACCIONES SECUNDARIAS CARDIOVASCULARES al inicio del

tratamiento produce hipotensin arterial ortostartica de lo cual se tiene que
tener cuidado por que por lo general son adultos y se pueden caer y fracturar
la cadera.
REACCIONES SECUNDARIAS DIGESTIVAS hasta un 80% de sujetos que
toman levodopa al inicio del tratamiento pueden presentar nauseas y vomito
de origen central que tienden a desaparecen con el uso continuo de este
farmaco.
REACCIONES SECUNDARIAS CUTANEAS sudoracin, seborrea, palidez
REACCIONES SECUNDARIAS DE TIPO GENITO URINARIO

ocasionalmente producen disuria y transtornos en la eyaculacin.
USOS TERAPEUTICOS el mas importante en que trata la enfermedad de

Parkinson otro uso es para tratar el parkinsonismo posencefalitico, un nombre
comercial de la levodopa es madopor el cual contiene levodopa y bencerasida
viene en tabletas de 125 y 250 mg , otro nombre comercial es racovel que es
levodopa mas carbidopa viene en tabletas de 250 mg.
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Nuevos Antiparquinsonianos:
Hay otros antidepresivos que van a inhibir especficamente algunas de las dos
isoformas de la MAO: la isoforma A se encarga de la biotranstformacion de
la noradrenalina y de la serotonina los farmacos que inhiben a la isoforma A
se emplean como antidepresivos se usan para tratar la depresion psiquica y los
que inhiben a la isoforma B como la Seligenina o la Deprenilo se usan como
parquinsonianos ya que la isoforma B de la Mao tiene a su cargo la
biotransformacion de la dopamina la Seligenina al inibir la isoforma B de la
Mao impide la biotransformacion de la adrenalina permitiendo que aumente la
concentracion de la dopamina en los ganglios basales del cerebro con lo cual
se alivian las manifestaciones clinicas del parkinson.
Esta seligelina tiene dos indicaciones principales en primer lugar se
recomienda emplearse en las fases precoses iniciales de la enfermedad del
parkinson ya que con ello se retrasa el empleo de la levodopa en la mitad de
los sujetos con enfermedad de parkinson la levodopa deja de producir sus
efectos deseados cuando ya lleba cinco aos de estarse utilizando entre mas
se retrace el empleo de la levodopa mejor y por ello cuado la enfermedad
apenas inicia en las fases precoses e la enfermedad del parkinson es mejor
emplear saligenina en lugar de levodopa, y en segundo lugar la seligelina se
usa como farmaco coadyuvante como farmaco auxiliar de la levodopa para
tratar parkinson avansado que tiene mas de 5 aos de evolucion y cuando en
el paciente se presenta el fenomeno de wearin off es decir la esfumacion del
efecto, cuando la levodopa ya tiene mas de 5 aos empleandose su efecto
puede durar menos tiempo y a este fenomeno que se presenta en el 50% de los
sujetos se le llama Wearin Off el cual se puede evitar agregando a la levodopa
seligelina. rara vez produce reacciones secundarias hasta un 10% de sujetos
que usan celigelina junto con levodopa puede presentar alguna
manifestaciones indeceables de tipo adrenergico sobre todo a nivel
cardiovascular manifestacines que se presentan por un aumento de la descarga
adrenrgica entre ellas tenemos taquicardia, palpitaciones, aumento en la
presion arterial, manifestaciones que se quitan disminuyendo la dosis de
levodopa, dando una menor dosis de levodopa, nombre comercial de la
Seligelina viene en tabletas de 5 mg que se dan dos veces al dia
es un antiparkinsoniano B sustitutivo ya que inibe a la mao
Anicolinergicos antiparkinsonianos sinteticos (antagonistas)

los anticolinergicos como la atropina, escopolamina, tiotropio, y todos los que
se usan como antiespasmodico son compuestos de amonio cuaternario ya que
tienen en su estructura quimica un nitrogeno con 4 enlaces quimicos debido a
FARMACOLOGO 645
ello son hidrosolubles no atraviesan la barrera hematoencefalica, no llegan a

los ganglios basales del cerebro no sirven como antiparkinsonianos, los
anticolinergicos que se usan como antiparkinsonianos, son compuestos de
amonio terciario, tienen en su estructura quimica un nitrogeno con 3 enlaces
quimicos y debido a ello son liposoluble atraviesa facilmente la barrera
hematoencefalica llegan en cantidades importantes a los ganglios basales del
cerebro y por ello poseen efectos antiparkinsonianos y se les llama asi
anticolinesgicos antiparkinsonianos sinteticos y son dos farmacos los mas
importantes que son:
Trihexifenidilo su nombre comercial es hipokinon viene en tabletas de 5 mg
Biperideno su nombre comercial es kinex viene en tabletas de 2 mg
su principal indicacion es la prevension y tratamiento del parkinsonismo
iatrogenico, el parkinsonismo causado por antipsicoticos como las
fenotiacinas aloperidol que es una butirofenona en este parkinsonismo la
levodopa no tiene nada que ofreces se trata y se previene unicamente con
estos farmacos que son el trihexifenidilo y biperideno estos farmacos
tambien son de utilidad como coadyuvantes de la levodopa para tratar la forma
avanzada del parquinson , es decir cuando el paciente ya a estado tomando
levodopa durante 5 aos y presenta menor eficacia al emplear este farmaco
por aparicion de los fenomeno wearin oof o de off on, para mejorar la eficacia
del tratamiento antiparkinsoniano podemos agregar a la levodopa alguno de
estos farmacos .
Mecanismo de accion
En los sujetos que tienen parkinson se presenta un desequilibrio entre los
sistemas dopaminergicos y colinergicos predomnando el efecto colinergico el
efecto estimulante sobre el tono y la motilidad muscular de la acetilcolina, ya
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que en la enfermedad del parkinson hay una menor produccion de dopamina

y en el parkinsonismo iatrogenico la dopamina es desplazada de sus
receptores por los antipsicoticos predomina el efecto estimulante de la
acetilcolina.
Podemos reestablecer el equilibrio entre estos dos sistemas antagonizando los
efectos de la acetilcolina usando alguno de estos farmacos usando un
anticolinergico antiparkinsoniano.
asi como producen efectos anticolinergicos a nivel central tambien producen
efectos anticolinergicos perifericos y debido a ello producen efectos como la
atropina efectos anticolinergicos que siempre son indeceables nos causan
midriasis y siclopejia y por ello fotofobia, vision borrosam yelvacion de la
presion intraocular, contraindicado su uso en sujetos con glaucoma,
disminuyen las secreciones salivales y por ello pueden causar recequedad en
la boca, disminuyen la peristaltis intestinal y por ello producen estreimiento,
causan taquicardia y palpitaciones, no deben usarse en sujetos con cardiopatia
isquemica o con hipertiroidismo, causan atonia vesical, y por ello no deben
usarse en sujetos que tengan enfermedades urologicas obstructivas como la
hipertrofia prostatica ya que pueden agrabar la retencion urinaria que tienen
estos pacientes, por otro lado la principal reaccion secundaria que pueden
producir estos farmacos es la confusion mental que va acompaada de
amnesia a sucesos recientes de transtornos en la memoria cuado se presenta
esta reaccion secundaria es conveniente suspender o retirar, el anticolinergico
antiparkinsoniano.

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BIBLIOGRAFIA:


ANESTESICOS LOCALES
los anestesicos locales son farmacos que nos originan una perdida de la
sensibilidad , motilidad y de la funcion vegetativa o autonomica reversibles
momentaneas, estos farmacos permiten que se pierda la sensibilidad al tacto,
frio, calor, presion, y lo mas importante al dolor, y si se usan en altas
concentraciones tambien permiten que se pierda la motilidad es decir los
movimientos musculares pero todos estos efectos son rebercibles es decir una
vez que pasa el efecto del anestesico local el sujeto recupera todas estas
funciones, estos farmacos producen lo que se menciono en el sitio en el que se
aplica por ejemplo en un ojo, nariz , uretra o en el sitio donde se infiltra,
FARMACOLOGO 645
inyecta, en piel y tejidos blandos, producen efectos en este sitio de ah su

nombre de anestesicos locales, pero tambien pueden producir la perdida de
estas funciones en una region del organismo cuando se inyecta por ejemplo en
un plexo como el plexo braquial se pierde la sensibilidad y motilidad en todo
el brazo en toda la region del organismo o bien pueden hacer o pueden
permitir que se pierdan todas estas funciones en la mitad inferior del cuerpo si
se inyectan en la medula espinal, con un bloqueo peridural o subaracnoideo,
bloqueo central, estos famacos producen estos efectos debido a que
interrumpen la conduccion nerviosa bloqueando a los canales del sodio y de
esta manera impidiendo la despolarizacion de las membranas neuronales, sus
efectos se presentan debido a que bloquean los canales de sodio el primer
anestesico local utilizado fue un anestesico local natural obtenido a partir de
una planta llamada eritrocilon coca los indigenas sudamericanos que
masticaban las hojas de eritrocilon coca notaron que se les dormia la lengua
y de esta manera en forma accidental se descubrieron los efectos anestesicos
de esta planta y en el siglo XIX Sigmund Froigh aislo el principio activo el
alcaloide de esta planta al cual le llamo cocaina que fue el primer anestesico
utilizado y descubierto en el ao de 1864 Karl Koeller utiliza por primera vez
la cocaina por via oftalmica en cirugia oftalmica la cocaina fue un anestesico
local muy usado es el unico anestesico local que tiene efectos
vasoconstrictores todos los demas producen vasodilatacion, excepto la cocaina
que nos causa vasoconstriccion , por ello fue muy usada por ejemplo en las
decadas de los 70 en Mexico en cirugia de nariz donde ademas de producir
sus efectos anestesicos en la mucosa nasal al causar , vasoconstriccion
disminuia el sangrado durante este tipo de cirugia es decir tenia efectos
hemostaticos y fue un anestesico local muy empleado hasta que por sus
efectos
estimulantes psiquicos se convirtio en un farmaco de abuso, un farmaco que

causa farmacodependencia que dejo de usarse ya como anestesico local

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combirtiendose en un farmaco o droga de abuso por sus efectos estimulantes

psiquicos y por su efecto de aumentar la livido. Es conveniente mencionar las
manifestaciones clinicas que se presentan en un sujeto intoxicado por cocaina
ya que desde el punto de vista medica nos interesa, por que frecuentemente
sobre todo los fines de semana llegan a los servicios de urgencias de los
hospitales directamente de las discotecas individuos intoxicados por cocaina
presentando las siguientes manifestaciones clinicas , inquietud, agitacion,
insomnio, sudoracion, palides, hipertermia, temblores musculares, taquicardia,
palpitaciones, arritmias cardiacas, hipertencion arterial , crisis convulsivas
como todos los estimulantes cuando se usan a grandes dosis ocasionan crisis
convulsivas , la cocaina
La procaina tiene como nombre comercial novocaina poco usada aqu en

nuestro pais
La 2 cloroprocaina tiene como nombre comercial nesacaina poco usada en
Mexico

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La tetracaina tiene como nombre comercial pantocaina que se usa aqu en

Mexico pero principalmente por via oftalmica el nombre cmercial es ponti
oftalmico.
Estos anestesicos locales del grupo ester son metabolizados por una enzima
que se encuentra en el plasma sanguineo y que se llama pseudocolinesterasa y
son los anestesicos locales que con mayor frecuencia causan reacciones
alergicas, hay otros anestesicos locales que en lugar de tener un grupo ester
tiene un grupo amida y estos anestesicos locales son del grupo amida entre los
cuales tenemos:
La lidocaina tiene como nombre comercial xilocaina mas usado en la
actualidad
La mepivacaina tiene como nombre comercial carboc aina

La etidocaina tiene como nombre comercial duramest
La prilocaina tiene como nombre comercial citianest
La bupivacaina mas usado en la actualidad tiene como nombre comercial
marcaina
La ropivacaina mas usado en la actualidad tiene como nombre comercial
naropin.
Estos anestesicos locales del grupo amida son metabolizados en el higado y
muy rara vez ocasionan reacciones de tipo alergico , la potensia de los
anestesicos locales depende de su liposolubilidad los que son mas
liposolubles son mas potentes y por ello se usan a menores concentraciones
menos mg, ellos son la bupivacaina y la ropivacaina 0.2 % para infiltracion
y para producir analgesia se usan a una concentracion de 0.2% es decir 2 mg
por cada ml y para producir anestesia quirurgica se usan a una concentracion
del 0.5% es decir 5 mg por cada ml lidocaina es menos liposoluble y por ello
menos potente se tiene que usar a mayores concentraciones 1% para
infiltracion y analgesia que significa que 1 ml es igua a 10 mg y 2% para
anestesia quirurgica que es igual a 20 mg por cada ml, 2 cloroprocaina es
menos potente y se tiene que usar en una concentracion del 3% para anestesia

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quirurgica que es igual a 30 mg por cada ml entonces a mayor liposolubilidad

mayor potensia.
Por otro lado el inicio de accion de los anestesicos locales depende del pk es
decir de su constante de disociacion, entre mas se aproxime el pk al ph
fisiologico de la sangre que es de 7.4 mas rapido es el inicio de accion del
anestesico local y asi por ejemplo la lidocaina tiene un pk de 7.7 y por ello
tiene un inicio de accion rapido en cambio la bupivacaina pk de 8.1y la
ropivacina tienen un pk de 8.2 y por ello el inicio de accion de estos
anestesicos locales es lento tardio, se puede acortar el inicio de accion de
estos farmaco agregandoles, medio centimetro cubico a un centimetro cubico
de bicarbonato de sodio, por otro lado la duracion de accion de los
anestesicos locales depende de su union a proteinas plasmaticas, de lo cual
tambien depende su union a su receptor ya que los canales del sodio
encontramos proteinas entre mas se una un anestesico local a proteinas
plasmaticas y a su receptor que tembien es una proteina mayor es su duracion
de accion por ejemplo la procaina y la 2 cloroprocaina que son anestesico
locales del grupo ester ya poco empleado se unen a proteinas en un 5 a 20%
respectivamente su duracion de accion es corta, por ejemplo cuando se usan
por via peridural sus efectos duran 30 min, lidocaina que es el anestesico
local mas empleado se une a proteinas en un 65% se le considera un
anestesico local de duracion intermedia, sus efectos duran cuando se usan por
via peridural 60 a 70 min, estos efectos se pueden prolongar si se usa junto
con epinefrina o adrenalina es lo mismo, si la lidocaina se emplea con
epinefrina su duracion se prolonga hasta un 50% ya que la epinefrina limita
la absorcion del anestesico local es paso hacia la sangre del anestesico local y
este permanece mas tiempo en contacto con los nervios, se puede usar la
lidocaina con epinefrina en cualquier sitio del organismo excepto donde
encontramos capilares terminales, ya que si se usa aqu epinefrina donde
encontramos capilares terminales puede causar gran vasoconstriccion y
necrosis no se debe usar la lidocaina con epinefrina en los dedos por que se
puede presentar una necrosis de los dedos,si nosotros suturamos un dedo
podemos utilizar lidocana sola,ni tampoco debemos usar lidocaina en el
prepusio del pene por que se puede presentar necrosis si queremos hacer una
circuncicion se puede usar lidocaina sola pero no con epinefrina, finalmente
bupivacaina se una en un 92% a proteinas plasmaticas y la ropivacaina en un
95% y por ello estos dos anestesicos son de larga duracion sus efectos de la
bupivacaina dura de 3 a 4 horas y los de la ropivacaina dura de 4 a 6 horas.
Toxicidad a anestesicos locales:

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La toxicidad a estos farmacos se presenta cuando se encuentran altas

concentraciones de estos en la sangre y esto a su vez depende de lo siguiente
en primer lugar del sitio de aplicacin del anestesico local si los aplicamos
directamete en un vaso sanguineo su concentracion en sangre se eleva
subitamente siempre que se utiliza un anestesico local se debe tener
precausion jalando el embolo de la jeringa para ver si no sale sangre para ver
si la punta de la aguja no esta colocada en un vaso si sale sangre se debe sacar
la ajuga y volver a hacelo hasta que ya no salga sangre ya que si se aplica en
un vaso se elevan las concentraciones plasmatica y puede convulcionar
presentando toxicidad tambien depende del sitio de aplicacin ya que si el
anestesico local se inyecta en un sitio muy irrigado , en uno muy
vascularizado se absorve mas rapidamente y sus concentrsciones plasmaticas
son mayores existiendo mas riesgo de toxicidad, los sitios muy irrigados son
la cavidad oral , otro lugar muy irrigado es la traquea , los nervios
intercostales, region intercostal, region paracervical, es decir al lado del
cervix uterino en las embarazadas las venas peridurales estan dilatadas y por
ello en las embarazadas la absorcion del anestesico local puede ser tambien
mas rapida cuando se aplica por esta via o por via peridural
En las embarazadas las venas peridurales estan dilatadas y por ello en las
embarazadas la absorcion del anestesico local puede ser tambien mas rapido
cuando se aplica por via peridural y la concentracion plasmatica del anestesico
a concentracion plasmatica y mayor riesgo de toxicidad , dosis limite o dosis
tope para los anestesicos locales son:
Bupivacaina que es igual a 3 mg/kg su dosis tope.
Ropivacaina es igual a 4 mg /kg su dosis tope
La lidocaina con epinefrina es de 7 mg/kg su dosis tope.
Lidocaina sola su dosis es de 5 mg por kilogramo de peso su dosis tope.

FARMACOLOGO 645
La toxicidad a los anestesicos locales se caracteriza por que el paciente va a

referir adormecimiento en la region peribucal alrededor de la boca ,
adormecimiento en la lengua y puede presentar inquietud, exitacion o
agitacion, pero muchas veces no se presentan estos efectos estimulantes si no
que la persona tiene tinitus sensacion de compresion en los oidos, vision
borrosa, disartria dificultad para articular la palabra, desvanecimiento y en
casos graves el paciente puede tener crisis convulsivas cuando las
concentraciones en plasma de anestecia local el paciente muchas veces el
sujeto comienza rapido a convulsionar, la toxicidad a la anestisico locales
tambien se puecde manifestar a nivel cardiovascular y el anestesico local mas
toxico para el aparato cardiovasculas es la bupivacaina y sobre todo
transtornos vascularares , hipotension arterial, depresion en la contractilidad
cardiaca, arritmias cardiacas, que equivalen a un paro circulatorio como
fibrilacion ventricular, si el sujeto convulsiona, vamos a usar el diazeparn por
via intravenosa en caso de que se presente una fibrilacion ventricular tardia se
emplea RCP , incluyendo un electrochoque para tratar la fibrilacion
ventricular la lidocaina ademas de usarse como anestesico local se usa
tambien como antiarritmico y en este caso la lidocaina se usa por via
intravenosa pero a dosis bajas de 1- 2 mg / kilogramo en promedio 1.5 mg
por kilogramo y es uno de los antiarritmicos de eleccion para el tratamiento de
arritmias cardiacas ventriculares.
BIBLIOGRAFIA:

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ANTIMICROBIANOS
Son aquellos frmacos capaces de lesionar o destruir, o inhibir el crecimiento

y desarrollo de los microorganismos patgenos sin producir alteraciones
importantes en el husped, es decir, en la persona que se emplea estos
frmacos, si un antimicrobiano lesiona y destruye a un microorganismo
patgeno decimos que tiene accin bactericida, por otro lado si ese frmaco,
solo inhibe el crecimiento y desarrollo del microorganismo decimos que tiene
acciones bacteriostticos, y su eliminacin de microorganismos patgenos
depende de las defensas del husped.
EJEMPLOS:
Bactericidas bacteriostticos
Penicilinas tetraciclinas
Aminoglucocidos sulfonamidas
De acuerdo a su origen los antimicrobianos pueden ser antibiticos o

compuestos sintticos. Un antibitico es un antimicrobiano que se obtiene a

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partir de un microorganismo (como una bacteria, actinomiceto, un hongo) y

que a su vez es capaz de lesionar y destruir a los microorganismos patgenos.
Los antimicrobianos tambin se pueden obtener por sntesis (preparado por

cualquier sustancia qumica o elemento qumico).
EJEMPLOS:
Antibiticos compuestos sintticos
Aminoglucocidos sulfonamidas
Penicilinas naturales (bencilpenicilina) quinolonas
El primer antimicrobiano en la practica clnica fue descubierto por dogmack

en 1936 fue la sulfanilamida.
Encontr que esta sustancia usada como colorante inhiba el crecimiento del
estreptococo. La poca de oro de los antimicrobianos se inicio en 1941 cuando
Alexander Fleming descubre a la penicilina. Con el descubrimiento de la
penicilina en los 40s a partir de entonces se han descubierto varios
antimicrobianos que se usan para tratar varias enfermedades infecciosas,
bacterianas, micoticas y virales.

FARMACOLOGO 645
Un 30 a 40% de sujetos hospitalizados estn recibiendo antimicrobianos. En

contra parte tenemos a los microbianos que han sido de los frmacos ms
indiscriminados, se usan con fines preventivos, sin haber necesidad de
emplearlo de esa manera o para enfermedades virales donde tiene poco que
ofrecer.
Este uso indiscriminado ha originado la aparicin de un fenmeno que es

resistencia bacteriana por el uso indiscriminado de esos frmacos, las bacterias
que antes eran sensibles ante un determinado antimicrobiano.
Antivirales = alteran las sntesis de nucletidos del ADN, de algunos virus,

incorporando alguna base nitrogenada (purina o pirimidina) anormal.
Vadavabina (para tratar hepatitis)
Aciclovir (herpes)
Ganciclovir (enfermedad por citomegalovirus)
Zidovudina y salcitavina (para sida)
CRITERIOS PARA CLASIFICAR A LOS ANTIMICROBIANOS.
1. De acuerdo a su origen los antimicrobianos se van a clasificar en dos

grandes grupos:
ANTIBIOTICOS
Se obtienen a partir de microorganismos como pueden ser hongos,

actinomicetos, inclusive bacterias y eso frmacos a su vez son capaces de
destruir o inhibir el crecimiento de los Microorganismos patgenos. Ejemplos.
FARMACOLOGO 645
Penicilinas
Rifamicina
Gran mayora de los aminoglucosidos.
COMPUESTOS SINTETICOS
Frmacos que se obtienen por la unin de varios elementos qumicos y que
destruyen o inhiben el crecimiento de los microorganismos patgenos.
Quinolonas
Sulfonamidas
Trimetoprim
2. De acuerdo a su mecanismo de accin se van a clasificar en:

Los que inhiben la sntesis de la pared celular. La pared celular es
una capa mucopeptida que esta por fuera de la membrana celular
con un espesor de 20 A y q es propia de algunas bacterias, inhibe
la sntesis de la pared celular, las penicilinas, cefalosporinas,
FARMACOLOGO 645
vancomicina, bacitracina y varios antimicticos como el

ketoconazol, itraconazol y fluconazol.
Aquellos que inhiben la sntesis de la membrana celular. La

membrana celular tiene un espesor de 80-100 A compuesta por
fosfolipidos. Si se inhibe la sntesis de la membrana celular de las
bacterias se van a salir los organelos intracelulares presentndose
de esa manera la muerte del Microorganismos actan de esa
manera las polimixinas y algunos frmacos antimicticos como la
anfotericina B y la nistatina.
Aquellos frmacos que inhiben la sntesis de protenas de las

bacterias bloqueando a la subunidad 30s ribosomal. Actan de esa
manera los aminoglucosidos, gentamicina y amikacina.
Antimicrobianos que inhiben la sntesis de protenas bloqueando

a la subunidad 50s ribosomal. Actan de esa manera la
clindamicina, macrolidos, tetraciclinas y cloranfenicos.
FARMACOLOGO 645
Aquellos frmacos que actan inhibiendo la sntesis de los cidos

nucleicos como la rifamicina que inhibe la sntesis de los cidos
nucleicos al bloquear a la enzima ADN polimerasa; las
fluoroquinolonas y el metronidazol inhiben la sntesis de los
cidos nucleicos al bloquear a otras enzimas como la ADN girasa
o la topoisomerasa.
Aquellos antimicrobianos que inhiben la sntesis de los folatos

como el acido Flico y el acido Folidico de esa manera actan
las sulfonamidas y el trimetoprim.
Aquellos frmacos que son anlogos de los cidos Nucleicos y

que alteran la replicacin viral al incorporarse al ncleo y al ADN
de los virus. Son de ellos pocos agentes antivirales de reconocida
eficacia, entre ellos esta el aciclovir que se usa para tratamiento
del herpes y que tambin tiene eficacia en la varicela. El
FARMACOLOGO 645
ganciclovir que se utiliza para tratamiento de la enfermedad por

citomegalovirus. La zidovudina que se utiliza en el tratamiento
del SIDA.
3. De acuerdo a su estructura qumica.
I. Betalactamicos = tiene un anillo de 4 lados.

Penicilinas, cefalosporinas
II. Aminoglucocidos = tiene monosacridos enlazados por grupos

aminos
III. Azucares de molculas completas
IV. Aminoclitoles
V. Macrolidos = tienen un anillo lactamico de gran tamao
VI. Glucopeptidos = vancomicina
VII. Rifamicinas
VIII. Tetraciclinas = tiene cuatro ciclos o anillos
IX. Cloranfenicol y anlogos
X. Polipeptidicos
XI. Sulfonamidas
XII. Quinolonas
CRITERIOS QUE SE UTILIZAN PARA EMPLEAR

ANTIMICROBIANOS
Cuando un individuo tiene una infeccin se debe usar un solo antimicrobiano

que sea el ms eficaz.
FARMACOLOGO 645
Otro aspecto es el bajo costo, los ms nuevos tienen costo elevado. Debemos
elegir los pocos txicos.
Toxicidad, aqu se prefiere emplear antimicrobianos menos txicos, aquel que

produzca menos efectos secundarios.
ASPECTOS DEL HUESPED
Edad = hay antimicrobianos que se excretan a travs del rin

(aminoglucocidos) y tiene mayor riesgo de producir efectos secundarios en
sujetos en los cuales la funcin renal esta disminuida como en los ancianos.
Por otro lado hay antimicrobianos que si se utilizan en nios nos pueden
producir efectos indeseables como son las tetraciclinas, que nos pueden
causar pigmentacin dental de color caf y trastornos en el crecimiento de los
huesos; el cloranfenicol en nios pequeos, recin nacidos, le puede causar el
sndrome gris.
Otro factor del husped que debemos considerar son las enfermedades
asociadas, por ejemplo, los aminoglucocidos y la vancomicina, son frmacos
que nos pueden causar dao renal y por eso no es recomendable usarlos en
sujetos que ya tengan dao renal.

FARMACOLOGO 645
Algunos macrolidos como la eritromicina pueden producir ictericia y por ello

no deben usarse en sujetos que presenten insuficiencia heptica.
Otro factor del husped que debemos considerar es el embarazo, ya que hay
unos antimicrobianos que atraviesan fcilmente la barrera placentaria y
producen teratogenia, como por ejemplo las quinolonas que pueden causar
mal formaciones en las articulaciones, las sulfonamidas si se emplean durante
el embarazo pueden causar ictericia neonatal.
Otro factor va ser el sistema inmunolgico, si el sistema inmunolgico del

paciente esta deteriorado, que tenga por ejemplo sida o por que esta recibiendo
al mismo tiempo un frmaco inmunosupresor, no vamos a usar frmacos que
tengan actividad bacteriosttica, se van a preferir los frmacos que tengan
actividad bactericida; si el sitio de infeccin es de difcil acceso para los
macrfagos, para los leucocitos como por ejemplo: Una endocarditis
bacteriana o una meningitis tambin debemos evitar el empleo de
antimicrobianos con accin bacteriosttica, prefirindose los que tengan
accin bactericida.
INDICACIONES PARA ASOCIAR ANTIMICROBIANOS

FARMACOLOGO 645
1.- cuando el paciente tiene una infeccin mixta, una infeccin de varias
epidemiologias causadas por diferentes bacterias, entre estas infecciones
mixtas tenemos los accesos intraabdominales, cerebrales, pulmonares y
tambin las infecciones del aparato genital femenino.
2.- cuando el paciente tiene una infeccin grave que esta poniendo en peligro
su vida y no contamos con un cultivo y por ello no estamos seguros cual es la
bacteria que nos esta causando esa infeccin.
Penicilina = gram +
Aminoglucosidos = gram
Metronidazol = anaerobios
3.- cuando queremos tener un sinergismo, cuando queremos aumentar la

actividad y eficacia antimicrobiana; por ejemplo Asociar penicilina G +
estreptomicina para tratar la endocarditis por estreptococo viridans.
Asociar carbencilina + amikacina para tratar infecciones por pseudomona

areuginosa.
Asociar una tetraciclina + estreptomicina para tratar la brucelosis.
4.- cuando queremos evitar la aparicin de resistencia bacteriana, por ejemplo

en el tratamiento de la tuberculosis, si un paciente tiene esta enfermedad no
puede utilizar un solo frmaco, si hago eso en poco tiempo el bacilo de la
tuberculosis se va volver resistente a ese frmaco, siempre en el tratamiento de
esta enfermedad se deben dar varios antifimicos.
INCONVENIENTES AL ASOCIAR ANTIMICROBIANOS

FARMACOLOGO 645
1.- mayor posibilidad de que se presenten efectos secundarios, entre ms

frmacos se utilicen en un paciente mas posibilidades existen de que se
presentes efectos secundarios.
2.- mayor costo del tratamiento
3.- las posibilidades de que se presenten antagonismo, entre esos frmacos

pueden presentarse un efecto menor del frmaco, se ha comprobado en in vitro
pero en algunos pueden ser in vivo sobre todo cuando se asocia uno que tenga
accin bactericida con uno que tenga accin bacteriosttica, debido a ello, si
vamos a usar antimicrobianos debemos usar dos que tengan accin bactericida
o dos que tengan accin bacteriosttica.
CAUSAS DE LOS FRACASOS AL ASOCIAR ANTIMICROBIANOS
1.- su empleo en infecciones intratables, la mayora de los frmacos

antimicrobianos tienen actividad antibacteriana, si empleamos uno de estos
que tenga infeccin viral, lgicamente no vamos a encontrar los resultados
deseados, el antimicrobiano al contrario puede eliminar la flora normal y dar
origen a una infeccin mas grave, no debemos utilizarlos en las siguientes
enfermedades: rubeola, paperas, sarampin, gripe.

FARMACOLOGO 645
2.- cuando se utilizan nicamente por que el paciente tiene fiebre, siempre que
un individuo tiene fiebre inmediatamente se piensa en infeccin, pero hay
varias enfermedades no infecciosas que pueden causar fiebre entre esas
tenemos a la artritis reumatoide, las enfermedades de la colgeno como el
lupus eritematoso, y las enfermedades malignas, las neoplasias como por
ejemplo las linfomas.
3.- el utilizarlos a dosis incorrectas son frmacos curativos que se deben

emplear a la dosis recomendable ya que si no podemos encontrar malos
resultados, ya que por ignorancia si los utilizamos a dos menores de las
recomendadas podemos encontrar malos resultados teraputicos.
4.- no contar con la informacin bacteriolgica de preferencia para conocer lo

anterior debemos de contar con los resultados de un cultivo.
5.- no realizar un drenaje quirrgico o un lavado mecnico, el antimicrobiano

muchas veces no lo hace todo, tambin tenemos que desinfectar la regin
afectada, de quitar el tejido necrtico infectado o de sacar la pus de una
cavidad.
EMPLEO DE ANTIMICROBIANOS CON FINES PROFILACTICOS.
Muchas veces en un 30-40% de los casos eso frmacos no se utilizan para

tratar una infeccin, sino para prevenir, muchas veces estn bien indicados
pero otras veces no.
PREVIENE INFECCIONES.

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Penicilina G-benzatinica: infeccin venrea. sfilis cuando una persona a

tenido relaciones sexuales de riesgo tomar en las primeras horas.
Trimetoprim/sulfametoxaxol: para infecciones urinarias en sujetos que tienen

colocado una sonda vesical en forma continua.
Penicilina G en individuos que tengan una prtesis valvular o lesin valvular

para prevenir endocarditis bacteriana.
El empleo de penicilina G sdica cristalina durante un solo da para prevenir

infecciones en heridas provocadas por mordeduras de un perro, una rata o de
otro ser humano, esas heridas por mordedura se pueden infectar
principalmente por una bacteria llamada pasteurelo multicida; pero sin lugar a
dudas el empleo mas utilizado de los antimicrobianos con fines preventivos su
empleo para evitar que se presenten infecciones debido a una ciruga, ya que
no se emplea el antimicrobiano y de acuerdo, no se utilizan las dosis ni el
tiempo recomendado.

FARMACOLOGO 645
Se pueden usar antimicrobianos con fines profilcticos pero no a las dosis y el

tiempo como si el paciente ya estuviera infectado. Los antimicrobianos mas
adecuados para prevenir infecciones van a ser las cefalosporinas de 1
generacin como la cefazolina, tambin se podra utilizar alguna cefalosporina
de la 3 generacin, cefotaxima o ceftriazona, cuando se usan los
antimicrobianos solo vamos a dar una sola dosis que se aplica 30 minutos
antes de la ciruga, se puede repetir esta dosis 12 horas despus, la bacteria
que con mayor frecuencia produce infecciones en heridas quirrgicas va ser
estafilococos aureos, bacteria que es sensible a las cefalosporinas.
ANTIVIRALES
Actan inhibiendo la replicacin de los microorganismos (virus).
Los virus se desarrollan en el interior del husped ya que requieren alimentos

intracelulares para sobrevivir. Por ellos el tratamiento de enfermedades virales
se dificulta ya que estos no solo lesionan o destruyen al virus, si no que
pueden lesionar o destruir a la clula husped.

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Varias enfermedades virales son vnales (producen sntomas moderados), y

por la toxicidad potencial de algunos frmacos es mayor el riesgo que el
beneficio, por ellos en muchas enfermedades virales no vale la pena utilizar
algn frmaco.
Actan:
1.-interfiriendo en la activacin de una enzima necesaria para la replicacin

viral (ADN polimerasa).
2.-efectuan la sntesis del ADN al incorporarse ala estructura del ADN como
falsos nucletidos, como un falso trifosfato de timina, adenina o guanina.
3.-terminando prematuramente la sntesis del ADN de los virus
I.- ANALOGOS DE LOS NUCLEOTIDOS
1.-aciclovir, valaciclovir, valganciclovir, zidofovir (tratamiento de infecciones

por el virus del herpes) que causa el herpes simple (ay lesiones en la cavidad
oral, labios, mucosa de la cavidad oral)

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Herpes genital (lesiones genitales)
Herpes zoster (presenta vesculas en el trax)
Varicela (no hay necesidad de frmacos)
Enfermedad de epstein-Barr (no se recomiendan)
Citogamelovirus
2.-ganciclovir: eficaz en el tratamiento de la enfermedad producida por

citogamelovirus se caracteriza por una coreoretinitis, produce ceguera.
En lactantes produce una meningoencefalitis. Siempre y cuando el paciente

sea inmunocompetente ser eficaz en el tratamiento de citogamelovirus, ya
que el ganciclovir es mielotoxico (toxico para medula sea), produciendo
neutropenia y trombocitopenia.

FARMACOLOGO 645
3.-rivabirina: se usa en el tratamiento de infecciones por herpes-virus, en el

tratamiento de hepatitis aguda su principal indicacin en el tratamiento de las
neumonas (lactantes) causando por el virus sencitial respiratorio.
II.-AMINAS TRICICLICAS
1.-amantadina, rimantidina.
Tiene actividad contra la influenza de tipo A, su uso es limitado ya que es una

enfermedad banal y autolimitada.
III.-ANALOGOS DE LOS PIROFOSFATOS
1.-foscarnet
Uso limitado por su nefrotoxicidad, su indicacin principal es el tratamiento

de la enfermedad por citogamelovirus en sujetos inmunodeprimidos

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IV.- INHIBIDORES DELA NEUROAMINOIDASAS
La neuroaminoidasas es una enzima que tienen los virus de la influenza que

permite la fragmentacin de las secreciones salivales y bronquial, permitiendo
la entrada del virus estos impiden la penetracin del virus de la influenza del
tipo A, B humana N1H1 son samamivir y oseltamivir son pocos txicos el
sanamivir es por va inhalatoria aplicacin de 5mg/ cada 12hrs durante 5 das;
oseltamivir va oral tabletas 75mg /cada 12hrs durante 5 das.
V.-INTERFERONES
Son sustancias endgenas que pueden aumentar la actividad de enzimas

proteolticas y que puedes destruir al virus, bacterias, clulas tumorales. Estos
se utilizan como frmacos y se usan en el tratamiento de hepatitis b y c.

FARMACOLOGO 645
Tambin en el tratamiento de la papilomatosis larngea, en enfermedades

malignas relacionadas con virus como el cncer cervicouterino, leucemia de
las clulas peludas, sarcoma de kaposi.
ANTIRETROVIRALES
En 1987 se descubri la zidovudina (AZT) azidotimidina
En 1991 se descubre la dinanosina
Produce su efecto y inhibiendo la replicacin del VIH, inhibiendo la

transcriptasa inversa y proteasa.
En tratamiento del SIDA no se debe utilizar dos, son tres o mas frmacos por
ejemplo; 3 inhibidores de la transcriptasa inversa o dos y un inhibidos de la
proteasa ay presentaciones donde hay dos o mas inhibidores de la transcriptasa

FARMACOLOGO 645
inversa solo en la profilaxis se permite el empleo de un solo frmaco que es la

zidovudina.
I.- INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA
1.-analogos de los nucletidos: alteran la sntesis del ADN viral
La zidovudina se agrega como si fuera un trifosfato de timina, puede producir

anemia.
Zidovudina (se usa como monoterapia para la prevencin del SIDA)
Para evitar la infeccin en el recin nacido, se administra a partir de la semana

14 de gestacin 100mg, en el trabajo de parto por va intravenosa, 200mg-kg-
dia.
El recin nacido debe recibir zidovudina durante las 6 semanas de vida

2mg/kg/da

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Didanosina, salsitavina, lamivudina, estavudina, avacavir.
Zidovudina+lamivudina= combivir
Zidovudina+lamivudina+avacavir=trifivir
2.- anlogos nos nucletidos: nevirapina, dalevirapina.
II.- INHIBIDORES DE LA PROTEASA
Saquinavir, ritonovir, indinavir, tripanivir, atazanavir, nelfanivir.
PENICILINAS
Son antimicrobianos actualmente muy utilizados descubierta por Alexander

Fleming en el ao de 1928 y comenzaron a utilizarse en forma muy amplia
desde la dcada de los 40s, estos frmacos desde el punto de vista clnico
pertenecen al grupo de los betalactanicos ya que tiene en su estructura un
anillo tetralactamico, anillo de 4 lados. Todas las penicilinas tanto las naturales
como las biosinteticas, semisinteticas, derivan desde el punto de vista clnico
de un acido carboxlico llamada acido 6-amino penicilinanico; este acido a su
vez va estar formado por dos anillos, un anillo tetragonal que es el anillo
betalactamico mas un anillo pentagonal que es el anillo de tiazolidina tambin
encontramos un carboxilo en la posicin 3, 2 metilos en la posicin 4, azufre
en la posicin 5, una unin peptidica en la posicin 8 y oxigeno en el carbono
9

FARMACOLOGO 645
Las penicilinas van a tener accin bactericida, van a destruir a los

microorganismos patgenos sensibles, su mecanismo va consistir en inhibir la
sntesis de la pared celular de las bacterias, especficamente vana a bloquear a
la transpectidasa, esa enzima interviene en la sntesis de una sustancia llamada
mureina tambin llamada peptidoglucano (le proporciona firmeza,
consistencia a la pared de las bacterias) si se inhibe la enzima transpeptidasa
no se va a sintetizar la mureina penetrando entonces al interior de las bacterias
una gran cantidad de electrolitos, purinas, pirinidinas, aumenta la presin
intracelular presentndose con ello su lisis y la muerte bacteriana.
Las primeras penicilinas que se descubrieron se obtienen a partir de hongos y

por ello son antibiticos, esos hongos son penicillium notatum, penicillium
glaucum y el penicillium chrisogenum (penicilinas naturales), posteriormente
aparecieron otras penicilinas, que son penicilinas semisinteticas.
CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS DE ACUERDO A SU

ORIGEN
Son penicilinas muy antiguos, decuviertas por Alexander Flemmin en 1941

tienen accin bactericida y su mecanismo de accin consiste en inhibir la
sntesis de la pared celular de un componente que es la mureina.

FARMACOLOGO 645
Las primeras penicilinas que se utilizaron fueron las penicilinas naturales que
tienen un espectro reducido y tiene poca accin sobre cocos gram + y -. Y las
recientes penicilinas llamadas penicilinas sinteticas son utiles para tx varias
infecciones por bacilos gram -, tiene un mayor espectro. Las penicilinas
naturales son antibiticos ya que se obtienen apartir de un hongo llamado
penicillium notatum y chrisogenum, posteriormente aparecen las sinteticas.
Pertenecen al grupo de las B-lactamicos porque tiene un anillo de 4 lados.

Todas las penicilinas desde el punto de vista qumico se van a obtener de una
estructura qumica comn que es el ac. 6 penicilinamico que a su vez esta
formado por 2 anillos: 1 tetragonal ( B-lactamico) y otro de 5 lados
(tiazolidina).
De acuerdo asu origen se van a clasificar en 3 grupo:
I. NATURALES
II. BIOSINTETICAS
III. SEMISINTETICAS
FARMACOLOGO 645
1.- PENICILINAS NATURALES: son las que se obtienen directamente de

los cultivos del hongo penicillium se les llama penicilinas G o tambin
bencilpenicilinas, esas penicilinas se pueden combinar con metales y con otras
sustancias, pueden producir sales y estas sales a su vez pueden ser solubles o
insolubles; entre las penicilinas que son sales solubles se encuentran la
penicilina G sdica cristalinica, esta penicilina tiene un inicio de accin rpida
y su duracin de accin es muy corta de 4 mximo de 6 hrs. Debido a su inicio
de accin rpido es la preferida para tratar infecciones graves, que estn
poniendo en riesgo la vida del paciente; se usan por va intramuscular, pero
debido a su inicio corta generalmente se emplea por I.V.
Sales insolubles, penicilina G procainica y la penicilina G benzatinica, ambas

se usan por V. intramuscular, tinen un inicio de accin tardo pero tienen una
duracin de accin mas larga prolongada los efectos de la procainica duran 24
hrs, los efectos de la benzatinicas duran hasta 3 semanas (21 dias); la
benzatinica va ser una penicilina de deposito, a partir del musculo se absorben
lentamente estas penicilinas se van a presentar o dosificar en unidades. Una
unidad es = a 0.6 microgramos

FARMACOLOGO 645
Las penicilinas solo se usan por V. Parenteral no se pueden dar por V. oral, si
se usa por va oral van a ser inactivadas por el acido clorhdrico del jugo
gstrico.
2.- BIOSINTETICAS: se obtiene modificando el cultivo del hongo

penicillium, al cultivo del hongo se le agrega una sustancia llamada acido
fenoxiacetico. La penicilina representante de este grupo es la fenoximetil
penicilina o penicilina V potsica, esta es una penicilina acido resistente,
resistente a la accin del acido clorhdrico del jugo gstrico y por eso se usa
por va oral.
3.- PENICILINAS SEMISINTETICAS: se van a clasificar en los siguientes

grupos:
a) penicilina penicilinasa (resitentes) diclozacilina y la fludozacilina. Cuando

se descubri la penicilina una bacteria llamada staphilococos aureos era
sensible a las pencicilinas, sin embargo con el tiempo esta bacteria llamada
penicilinaza o b-lactamasa que era capaz de destruir el anillo betalactamico de
la penicilina g; por ello la penicilina g no sirve para tratar infecciones por
staphilococos, hubo necesidad de sintetizar nuevas penicilinas resistentes a la
accin de penicilinasa y estas penicilinas se les llama as.

FARMACOLOGO 645
b) aminopenicilinas. Ampicilna, amoxicilina, bencapicilina se pueden usar por

v. oral o por va parenteral.
c) carboxipenicilinas = carvencillina
d) ureidopenicilina = tecacilina o piperaxilina
Estos dos ltimos no se absorben en tubos digestivos no se pueden usar por

via oral, solo se puede usar por va parenteral, principalmente por V.I. estas
penicilinas son penicilinas pero tienen actividad antipseudomona.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO Y USOS
p.G. sdica cristalinica
p.G. procainica
p.G. benzatinica
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p.V potsica o fenoximetilpenicilina
* Cocos gran + estreptococos B hemoltico, bacteria que puede causar

sinusitis, o titis, enfermedad que afecta piel y mucosas que es la escarlatina;
faringoamigdalitis, (casi siempre son de origen viral) pero cuando son
causados por alguna bacteria la responsable de esas infecciones va ser el
streptococos B hemoltico y para el tratamiento se puede usar cualquier
penicilina pero es mejor la procainica.
Dosis
Nios 400,000 unidades diarias por 7 a 10 dias
Nios mayores de 6 aos y adultos-800,000 unidades diarias de 7 a 10 dias
Tambin se puede usar la benzatinica
Nios menores de 6 aos 600,000 unidades Dos dosis diarias y una dosis
adicional a las tres semanas-
Nios mayores de 6 aos y adultos 1,200,000 unidades diarias dos dosis

diarias y una adicional a las tres semanas
Tambin podemos usar penicilina V. potsica
Dosis
Nios menores de 6 aos 200,000 unidades cada 6 horas por 10 dias
Nios mayores de 6 aos o adultos 400,000 unidades cada 6 horas por 10 dias
en todos los casos la penicilina es de primer eleccin

FARMACOLOGO 645
Streptococos viridans produce endocarditis bacteriana, infeccin muy grave

que se presenta sobre todo en individuos que tienen lesin valvular, prtesis
valvular o una cardiopata congnita; la preferida es la sdica cristalinica, pero
siempre se debe usar con un aminoglicocido (gentamicina o streptomicina). Al
asociar esto am. Se obtiene un sinergismo.
Enterococo faecalis sensible a la penicilina G sdica cristalinica, bacteria que

produce endocarditis bacteriana y peritonitis.
Diplococos pneumoniae o neumococo, bacteria que produce otitis, sinusitis,

neumonas que se presentan sobre todo en escolares o adultos jvenes,
tambin causan meningocefalitis sobre todo en escolares, en estas infecciones
las penicilinas naturas y las biosinteticas van a ser de primera eleccin, si la
sepa del neumococo es sensible a la penicilina.

FARMACOLOGO 645
En la actualidad un alto porcentaje de las sepas resistentes se deben usar

aminoglucosidos, como por ejemplo: la vancomicina.
Cocos gram -
Neisseria meningititis, tambin llamada meningococo, la penicilina G,

principalmente la sdica cristalina va ser de primer eleccin en las infecciones
por meningococo, este me produce meningocefalitis y tambin causa con
frecuencia septicemias y en este caso meningococcemias, la sdica
cristalinicca se va usar a dosis muy altas, 12 a 20 millones de unidades
diarias, durante 2 a 4 semanas para tratar las infecciones por meningococo.

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Bacilos gran +
Clostridium tetani, bacteria que puede causar una enfermedad grave que afecta
el Sistema Nervioso Central y que se puede prevenir aplicando una antitoxina
tetnica y adems controlando las convulsiones que tiene el paciente con
diazepam o inclusive con barbitricos.
La penicilina G se va usar nicamente para eliminar a las formas vegetativas

de las bacterias.
Otro bacilo gran + sensible a estas penicilinas es un bacilo gran + anaerobio al

igual que clostridium tetani va ser clostridium perfringes, este bacilo
anaerobio va causar una infeccin grave que se llama gangrena gaseosa, se
trata esta con lavados mecnicos de la regin afectada con agua oxigenada y
adems hay que quitar el tejido necrtico infectado y adems se debe emplear
penicilina G sdica cristalinica o tambin otro am especifico para anaerobios
que se llama metronidazol; la sdica cristalidica se va usar a dosis altas 12
millones de unidades diarias.
Bacilos gran
FARMACOLOGO 645
Pasteurella multocida, bacteria que causa infecciones en heridas provocadas

por mordeduras de rata, perros o inclusive humanos, la penicilina G va a ser
de la 1 eleccin para prevenir y tratar las infecciones por pasteurella; adems
se deben hacer curaciones o lavados mecnicos de las heridas.
Espiroquetas que son sensibles a estas penicilinas, una de ellas es:
Treponema pallidum; bacterias, una de ellas es una infeccin venrea, llamada

sfilis; la penicilina G principalmente la benzatinica, va ser de 1 eleccin para
tratar la sfilis.
Cuando esta sfilis es reciente, cuando tiene menos de un ao de evolucin se

van a usar 3 unidades semanales de 2,400,000 unidades de benzatinica,
cuando la sfilis es tarda, cuando ya tiene mas de un ao de evolucin es
conveniente usar 4 dosis semanales de 2,400,000 unidades de benzatinica.

FARMACOLOGO 645
Otra espiroqueta sensible a esas penicilinas va a ser leptospira, bacteria que

produce una zoonosis una infeccin que afecta a animales llamada.
Leptospirosis, esa enfermedad se presenta sobre todo en ratas o inclusive en

animales domsticos como los perros, pero la enfermedad puede ser
transmitida a los seres humanos a travs de la orina, presentndose en el
paciente un sndrome febril, cefalea, escalofros, dolores musculares y
conjuntivitis, hepato y esplenomegalia, si el paciente tiene ictericia, decimos
que presenta un sndrome de weil, en esa enfermedad podemos usar sdica
cristalinica o en casos no tan graves pencicilina G procainica.
Actomicetos
Las penicilinas G, son de 1 eleccin en el paciente de actinomyces israel,

produce actinomicosis, esa enfermedad se va a caracterizar por la presencia de
ndulos de color rojizo, localizados casi siempre en la regin cervical y
tambin en la cara, estos modulos que son incoloros se pueden visualizar
drenando un material de color grisoceo, la penicilina que se utiliza para tratar

FARMACOLOGO 645
la actinomicosis va ser la sdica cristalinica, emplendose a 12,000,000 de

unidades diarias emplendose de 4 a 6 semanas.
Penicilina G sdica cristalinica:
Viene en frascos mpulas de 1, 5 y 10 millones de unidades.
Penicilina G procainica:
Hidrocilina
Esos productos no nicamente contiene procaina, tambin contienen sdio

cristalinico, vienen en frascos mpulas de 400,000 unidades y de 800,000
unidades.
Los frascos de 400,000 unidades contiene 300,000 unidades de procainico

y100,000 unidades de sdico cristalinica; y los frascos de 800,000 unidades

FARMACOLOGO 645
contienen 600,000 unidades de procainica y 200,000 unidades de sdica

cristalinica.
Penicilina G benzotilica
NC benzetasil
Viene en frascos mpulas de 600,000 unidades y de 1,200, 000 unidades.
Penicilina V potsica o fenoximetilpenicilina
Anapenil
Pen-VI-K
Viene en suspensin donde cada cucharadita te da 200,000 unidades y tambin

viene en tabletas de 400,000 unidades.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE LAS PENICILINAS

SEMISINTETICAS.
PENICILINA PENICILINASA-RESISTENTES.
Espectro antimicrobiano de dicloxacilina y flucoxacilina.

FARMACOLOGO 645
Son tiles para tratar infecciones por cocos gran + streptococos B hemoltica,
aqu son de segunda eleccin ya que de primera eleccin son las penicilinas G.
La principal indicacin de estos frmacos va ser el tratamiento de infecciones

por un coco gran + staphilococos aureus y aqu son de 1 eleccin.
Anteriormente se usaba para tratar infecciones y staphilococos penilina G, sin

embargo esta bacteria desarrollo una enzima llamada penicilinasa o
blactamasa; esta enzima destruye el anillo B-lactamico y de esta manera
desactiva a la penicilina por ello a la penicilina G no sirve para tratar
infecciones por stafilococos.
Hubo necesidad de sintetizar otras penicilinas semisinteticas resistentes a la

penicilinasa y esa penicilina son las anteriores.
Esta bacteria causa infecciones oculares como infecciones en parpados,

conjuntivitis, otitis, infecciones digestivas (gastroenteritis), osteomelitis,
infecciones en heridas quirrgicas, piel, celulitis y foliculitis, piodermitis,
neumonas y septicemias. En las cepas de estas bacterias son sensibles a
penicilinas semisinteticas.

FARMACOLOGO 645
Dicloxacilina (posipen) (brispen)

Capsulas 250 y 500 mg
Suspensin cada cucharadita 125 mg
Suspensin c/cuchararadita 250 mg
Frasco mpula 500 mg
Dosis usual en adultos 500mg cada 6 hrs
Dosis usuales en nios en infecciones leves: 50-100mg/kg/dia
Dosis usual en nios en infecciones graves: 100-200mg/kg/dia
Flucoxaciliina (floxapen)
Capsulas y frasco mpula de 500 mg
Suspensin c/cucharadita 250mg
Dosis usual en nios 50 mg/kg/dia
AMINOPENICILINAS
AMPICILINA
AMOXICILINA Tiene el mismo espectro antimicrobiano y semejantes usos
teraputicos
BECAMPICILINA
Las diferencias entre ellos son las siguientes.

La amoxicilina tiene mayor biodisponibilidad que las las otras dos cuando se
usa por via oral.
La ampicilina tiene una vida medio corta, hay necesidad de repertir las dosis
cada 6 hrs; las otras dos tienen vida medio mayor.
FARMACOLOGO 645
La amoxicilina se utiliza cada 8 o 12 hrs, la becampicilina se utiliza cada 8

hrs.
La ampicilina es til para tratar shigellosis, las otras dos no son tiles.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO Y USOS TERAPEUTICOS

Son antimicrobianos de amplio espectro. Van a ser de primera eleccin en
infecciones causada por:
Moraxella catarralis (coco gran -) que causa otitis y sinusitis.
Listeria monocytogenes: bacilo gran + q me produce meningo
encefalitis.
Escherichia coli: bacilo gran q me produce infecciones urinarias,

intestinales, en aparato genital femenino, intraabdominal; en nios
pequeos meningo encefalitis.
Proteus (vulgaris, murabillis, morgagni), bacilo gran que causa
infecciones urinarias,el tratamiento son las aminopenicilinas y
aminoglicosidos
Haemafilus influenzae, causa sinusitis, laringitis, bronquitis,
osteomelitis, meningoencefalitis (aqu no son tiles y no deben
emplearse las aminopenicilinas).

FARMACOLOGO 645
Esterococo fecalis: causa endocarditis, infecciones urinarias, se usa para

su tratamiento las Aminopenicilinas siendo conveniente asociarlos a un
aminoglucosido generalmente la gentamicina.
De segunda eleccin para el tratamiento contra neissenia gonorrae (coco gran

-), el antimicrobiano de primera eleccin es la ceftriaxona (cefalosporina de 3
generacin). Cuando las aminopenicilinas se utilizan en el tratamiento de esta
enfermedad se utiliza una dosis muy elevada: 3g de amoxicilina, 3.5 g. de
ampicilina.
Salmonella tiphy: bacilo gran que produce infeccin intestinal

llamada salmonelosis o infeccin generalizada que se llama fiebre

FARMACOLOGO 645
tifoidea. Los antimicrobianos de 1 eleccin son las floroquinolonas y

cefalosporinas de 3 generacin.
Shiguella: tambin es sensible a la ampicilina, shiguella (shyghuelli, flexheri y

sonei) son causa de shiguelosis disentera, evacuaciones diarreicas con moco,
sangre que se acompaa con sangre, dolor abdominal, clicos y ataques al
estado general, de 1 eleccin son las floroquinolonas de segunda eleccin la
ampicilina.
PRESENTACIONES FARMACEUTICAS.
Ampicilina (binotal) (pentrexil)
Capsula de 250 y 500mg, 1y 2 g.
Frasco mpula de 500mg, 1 y 2 g.
Suspensin para nios, cada cucharadita =125mg
Suspensin para nios, cada cucharadita =250mg
Dosis usual en adultos 500 mg cada 6 hrs
Dosis en nios 50-100mg/kg/dia
Dosis en infecciones graves 200mg/kg/das
Todos durante 10 dias.
Amoxicilina (amoxil)
Capsula 500mg y 1 g.
Frasco mpula 500mg
Suspensin para nios cada cucharadita 150mg
Suspensin para nios cada cucharadita 250mg.
Dosis usual en adultos 1 cada 12 hrs
FARMACOLOGO 645
Dosis usual en nios 25-40mg/kg/dia
Becampicilina (penglobe)
Tabletas e 400mg
Dosis en adultos 1tableta cada 12hrs
Dosis en nios 20mg./kg/dia
Cada vez las bacterias antes mencionadas se vuelven resistentes a estos

antimicrobianos ya que al igual que el estafilococo han desarrollado una
enzima llamada B-lactamasa y tambin porque han mutado esta enzima
desactiva a estos frmacos. En la actualidad estas penicilinas se usan con
frecuencia junto con los inhibidores de la B-lactamasa.
Si asociamos ampicilina o amoxicilina con un inhibidor de la B-lactamasa
existe menos posibilidad de que estas bacterias sean resistentes a estos
antimicrobianos, los inhibidores de la B-lactamasa no tienen actividad
antimicrobiana perse siempre se usan asociados a una penicilina para evitar
resistencia bacteriana.
El primer inhibidor de la B-lactamasa se obtuvo de un hongo llamado

estreptomyces clavuligerus ese inhibidor es el ac.clavulamico, hay otros
inhibidores como el clavulanato de potasio.
INHIBIDORES DE B-LACTAMASA
FARMACOLOGO 645
Clavulanato de K+
Acido clavulamico
Sulbactam
Tazobactam
No tienen actividad bacteriana y bactericida, se deben asociar a otros frmacos
aminopenicilinas para que sean ms eficaces y destruyen e inactiven a la
bacteria.
Unacym= ampicilina +acido clavulamico
Augmentin = amoxicilina + acido clavulamico o sulbactam
CARBOXIPENICILINAS UREIDOPENICILINAS
Carbencilina
Ureido penicilina: ticarcilina, piperacilina
Son penicilinas de amplio espectro y tienen actividad contra bacterias gram
pero a pesar de ello tienen solo un uso teraputico. Son antimicrobianos de 1
eleccin para tratar infecciones por pseudomonas aureginosa (bacilo gran -)
bacilo oportunista que causa infecciones nosocomiales. Estas penicilinas son
llamadas penicilinas antipseudomonas.
Nunca deben usarse solas siempre se deben combinar con algn otro
antimicrobiano y que es un aminoglucosido casi siempre amikacina.
FARMACOLOGO 645
Carbencilina (carbecin)
Frasco mpula 1g.
Dosis en nios y adultos 200-400mg/kg/dia
Ticarcilina (timentin)
Clavulanato de K+
Frasco mpula 3g.
Dosis usual adultos 1 frasco mpula cada 6hrs. U 8 hrs.
Dosis nios 400-600mg/kg/dia
Piperacilina (tuzocin)
Tuzoblactum
Frasco mpula 4g.
Dosis adulto 1 frasco cada 8 hrs.
Dosis nios 400-600mg/kg/dia
REACCIONES SECUNDARIAS QUE CAUSAN LAS PENICILINAS.

Las penicilinas van a ser antimicrobianos seguros, en la mayora de la
poblacin no produce reacciones secundarias, no son frmacos que produzcan
teratogenia, se les va a considerar los antimicrobianos mas seguros para
utilizarse en embarazadas.
Entre las reacciones secundarias que nos causan las penicilinas son las
siguientes:
Penicilina G benzatinica: nos puede causar dolor y ardor en el sitio de
aplicacin, por otro lado la sdica cristalinica que es la principalmente
FARMACOLOGO 645
utilizada de las penicilinas naturales, ocasionalmente puede ocasionar

venitis (inflamacin de las paredes de las venas). Por otro lado las
penicilinas se aplican por via Intraraquidia o subaracnoidea para tratar
meningoencefalitis puede producir aracnoiditis (inflamacin de la
aracnoides) y debido a ello convulsiones, alteraciones en la motilidad de
los movimientos de las extremidades inferiores, es por ello que las
penicilinas estn contraindicadas por via Intraraquidea, por otro lado las
penicilinasas resistentes como la dicloxacilina puede causar aumento de
las transaminasas sanguneas pero sin causar lesin heptica.
Por otro lado las aminopenicilinas que son de amplio espectro cuando
se usan por via oral por tiempo prolongado pueden eliminar la flora
bacteriana intestinal causndonos diarrea y susceptibilidad a que se
presenten infecciones oportunistas por hongos principalmente por uno
llamado candida albicans.
Si un sujeto alrgico a las penicilinas se le da una penicilina, entonces si

se pueden presentar reacciones secundarias graves, incluso la muerte.
Como en toda reaccin alrgica se va a presentar una interaccion entre
un Antigeno y un Acuerpo, El Antigeno es un hapteno y un derivado
qumico del acido penicilinoico que esta unido a una protena
plasmtica y el Anticuerpo va estar representado por una
Inmunoglobulina, casi siempre IgE o IgG.
FARMACOLOGO 645
Se considera que entre 1 y 5% de la poblacin puede presentar una

reaccin alrgica a la penicilina pero solo en el 0.2 de los casos esa
reaccin es grave (anafilctica) ya que pone en riesgo la vida del
paciente. La interaccin Antigeno Anticuerpo se va a presentar en la
membrana de los mastocitos, lo que va originar la liberacin de
mediadores qumicos como histamina, bradicina, leucotrienos,
prostaglandinas y esos mediadores qumicos a su vez van a ocasionar
las manifestaciones clnicas de la reaccin alrgica, las cuales de
acuerdo a su tiempo de aparicin pueden ser: inmediatas, mediatas y
tardias.
Las inmediatas: son las que aparecen de 2-30 min. Despus de haber
aplicado la penicilina, casi siempre son las mas peligrosas entre ellas tenemos
fiebre, urticaria, mareos, y desvanecimiento del paciente, lipotomias, disnea
debido a broncoespasmos.

FARMACOLOGO 645
Hay cada brusca de la tensin arterial, choque anafilctico y muerte sbita. La

penicilina que con mayor frecuencia produce este tipo de reacciones
inmediatas, es la penicilina G procanica.
Las reacciones mediatas: son aquellas que se presentan entre 1 72 horas

despus de haber aplicado la penicilina. Entre ellas tenemos: urticaria, edema
angioneurtico (hinchazn de la cara, prpados, lengua, labios) puede
presentarse edema de glotis, lo cual amerita una traqueotoma de urgencia.
Las reacciones de aparicin tarda: son las que se presentan despus de las
72 horas de haber aplicado la penicilina. La reaccin de aparicin tarda ms
comn es el exantema maculo-papuloso (erupcin cutnea semejante a la del
sarampin), la penicilina que causa con mayor frecuencia esto es la ampicilina
por via oral.
La contraindicacin absoluta para utilizarla, las penicilinas, va a ser los

antecedentes de alergia a estos frmacos, si un sujeto tiene estos antecedentes

FARMACOLOGO 645
no debe recibir nunca estas penicilinas sobre todo si fue una reaccin muy
grave.
CEFALOSPORINAS
Pertenecen al grupo de los betalactmicos. Son antimicrobianos de amplio

espectro, tienen actividad contra un amplio nmero de bacterias y van a tener
acciones bactericidas. Su mecanismo de accin va a ser similar a la de las
penicilinas.
Las cefalosporinas producen sus efectos inhibiendo la sntesis de los

peptidoglucanos o murenas. Actan inhibiendo la sntesis de la pared celular.
Van a ser antibiticos ya que se obtienen a partir de un hongo, en el ao de
1948 Gussepi Bratzu encontr en las aguas negras de cardea un hongo que
tiene acciones bactericidas llamado Cephalosporium acromencis, y a partir de
este se han obtenido las diferentes cefalosporinas.
A partir del hongo descubierto por Bratzu se pueden obtener 3 cefalosporinas

naturales que se designan con las letras P,N,C; la que tiene mayor actividad
antimicrobiana es la C, a partir de esta se obtienen diferentes compuestos
semisintticos, que van a ser las cefalosporinas que se usan en la prctica
clnica.
De acuerdo a su tiempo de aparicin se van a clasificar en los siguientes
grupos:
1. Cefalosporinas de primera generacin. Se comenzaron a utilizar en la
dcada de los 70s, tienen buena actividad contra bacilos Gram + y
pobre actividad contra Gram -.
2. Cefalosporinas de segunda generacin. Aparecieron para ser utilizados
en la clnica en la dcada de los 80s. tienen actividad contra Gram+,
accin antiviral contra bacterias Gram-, hay una de estas cefalosporinas
que tiene actividad contra anaerobios.
3. Cefalosporinas de tercera generacin. Aparecieron en la segunda mitad
de la dcada de los 90s. son las ms usadas actualmente. Tienen

FARMACOLOGO 645
excelente actividad contra Gram- y buena actividad contra Gram+, dos

de ellas adems se usan para tratar infecciones por pseudnimas.
4. Cefalosporinas de cuarta generacin. Aparecieron en el siglo XXI,
solamente se van a usar cuando al estar empleando una de la tercera
generacin encontremos resistencia bacteriana.
1ra Generacin 2da Generacin 3ra Generacin 4ta generacin

Cefalotina (keflin) *Cefaclor (ceclor) Cefotaxima Cefipime (maxpine)
(claforan)
*Cefalexina Cefonicid Ceftriaxona Cefpirona (cefron)
(keflex) (monicidur) (rocephin)
Cefaloridina Cefuroxima *Cefnidir
(deporan) (zinacef) (omnicef)
*Cefadroxil *Acetilcefuroxima *Ceftibuten
(duracef) (ceftin) (cedax)
*Cefradina Cefoxitina *Cefpodoxima
(velosef) (mefoxin) (orelox)
Cefazolina *Cefotamet
(cefamezin) (globocef)
Cefoperazona
(cefobid)
Ceftizosima
(ultracef)
Ceftacidima
(fortum)
* Por va oral
La primera va de administracin de las cefalosporinas y la mas usada fue la

va parenteral, principalmente la va intravenosa, sin embargo varias de ellas
se absorben bien en tubo digestivo, varias de ellas se pueden usar por va oral.
La principal via de excresion es por via renal, pero hay una de ella que se
elimina sobre todo a travs de la bilis, es la Cefoperazona (3ra generacin).
Varias de ellas atraviesan muy bien la barrera hematoenceflica y por ellos son
muy utiles para tratar la Meningoencefalitis por ejemplo: por neumococo y
haemophylus influenzae, entre las preferidas que atraviesan muy bien la
barrera hematoenceflica se encuentran el Cefonicid, cefuroxina, cefotaxima,
ceftriaxona y ceftizosina.
FARMACOLOGO 645
Bacterias sensibles a estos frmacos y usos teraputicos.

2da eleccin para cocos G+, streptococcus hemoltico: el
antimicrobiano de primera eleccin es la penicilina G, y de segunda
eleccin estn las cefalosporinas, prefirindose a los de la 1ra
generacin.
De 2da eleccin para Staphylococcus Aureus: los frmacos de primera

eleccin son las penicilinas: penicilinasas resistentes y de 2da eleccin
son las cefalosporinas de 1ra generacin.

FARMACOLOGO 645
De 2da eleccin para Diplococcus pneumoniae o neumococo. hay

cepas de neumococo sensibles a penicilinas y los antimicrobianos de
1ra eleccin es la penicilina G; las cefalosporinas de 1ra generacin van
a ser de segunda eleccin para tratar las infecciones por neumococo
sensibles a la penicilina. Por otro lado hay cepas de neumococo
resistentes a la penicilina; aqu los antimicrobianos de 1ra eleccin son
otros como la vancomicina, las cefalosporinas de la 1ra a la 3ra
generacin son de segunda eleccin.
2da eleccin para cocos Gram - : Neisseria Gonorrae, gonococo, va a

producir una enfermedad llamada gonorrea que se manifiesta por ardor
al orinar, salida de pus atravs del meato urinario. En hombres cuando
se complica puede causar una infeccin del epiddimo (epididimitis) o
prostatitis. En mujeres cuando esta infeccin se complica puede causar
una bartolinitis (inflamacin de las glndulas de Bartolini) o salpinguitis
y debido a ello esterilidad. Los antimicrobianos de 1ra eleccin van a
ser las cefalosporinas de la 3ra generacin y la ms usada de ellas es la
ceftriaxona.
Neisseria Meningitidis (meningococo). El antimicrobiano de 1ra
eleccin para tratar infecciones por meningococo va a ser la penicilina
G, de 2da eleccin las cefalosporinas de la 3ra generacin.

FARMACOLOGO 645
Moraxella Catarrallis. Los antimicrobianos de 1ra eleccin van a ser las

aminopenicilinas y de 2da eleccin las cefalosporinas de la 3ra
generacin.
Bacilos G-. Klebsiella pneumoniae. Causa infecciones intraabdominales

y urinarias. Los antimicrobianos de 1ra eleccin son las cefalosporinas
de la 3ra generacin y los aminoglucsidos.
Salmonella typhi. Las cefalosporinas de 3ra generacin y las
fluroquinolonas van a ser de 1ra eleccin y de 2da eleccin son las
aminopenicilinas.
Varias bacterias oportunistas que producen infecciones nosocomiales

tambin van a ser sensibles a cefalosporinas y tambin en este caso los
de 3ra generacin van a ser de 1ra eleccin, estos oportunistas son
providencia Stuart, Serratia marecens y yersenia enterocolitica. Tambin
son de 1ra eleccin en las Meningoencefalitis causadas por
haemophylus influenzae, las cefalosporinas de la 2da y 3ra generacin.
De 2da eleccin para bacilos Gram -, Echerichia coli. Los
antimicrobianos de 1ra generacin para tratar infecciones por este
microorganismo son las aminopenicilinas y los aminoglucsidos, de 2da
eleccin son las cefalosporinas de la 3ra generacin.

FARMACOLOGO 645
Las cefalosporinas de 3ra generacin son de 2da eleccin para tratar

infecciones por Proteus de 1ra eleccin son las aminopenicilinas y los
aminoglucsidos.
Las cefalosporinas de 2da y 3ra generacin son de 2da eleccin para

tratar otras infecciones por Haemophylus influenzae que no sea
Meningoencefalitis, osteomielitis y de 1ra eleccin son las
aminopenicilinas
.
Para tratar infecciones por Pasteurella multicida causada por
mordeduras, de 1ra eleccin es la penicilina G, de 2da eleccin son las
cefalosporinas de 3ra generacin.
Dos cefalosporinas de la 3ra generacin van a tener tambin actividad

contra Pseudomona, estas son de 2da eleccin la ceftazidina y la
cefoperaxona. Los antimicrobianos de 1ra eleccin son las penicilinas
antipseudomona, son las carboxipenicilinas y ureidopenicilinas
FARMACOLOGO 645
asociadas siempre con un aminoglucsido. Hay una cefalosporina de la

2da generacin que es la cefoxitima que tiene actividad contra
anaerobios, es de 2da eleccin. Los anaerobios que son sensibles a esta
cefalosprina van a ser bacteroide Fragillis y Clostridium perfringes que
es un anaerobio Gram +.
Bacteroides fragilis habita normalmente en la luz en el interior del

colon, se encuentra en la materia fecal. Si existe alguna contaminacin
de una herida por materia fecal se puede presentar una infeccin muy
grave por bacteroides fragilis, si se perfora el colon por una apendicitis
mal tratada o por una herida, por ejemplo un balazo, la materia fecal
puede contaminar la cavidad ambominal presentndose peritonitis,
(infeccin intraabdominal grave). Los antimicrobianos de 1ra eleccin
para tratar infecciones por bacteroides fragillis van a ser la clindamicina
y el metronidazol y de 2da eleccin la cefoxtina. Por otro lado
clostridium perfringes causa la gangrena gaseosa, de 1ra eleccin para
tratar la gangrena gaseosa es la penicilina G, de 2da eleccin es la
cefoxitina, es la nica cefalosporina que tiene actividad contra
anaerobios.

FARMACOLOGO 645
Son frmacos poco txicos, rara vez producen reacciones secundarias, van a
ser de tipo alrgico, pueden ser leves, moderados, como un exantema maculo
papuloso, una urticaria, o pueden ser muy severos como un choque
anafilctico o un broncoespasmo.
Un 50% de sujetos alrgicos a las penicilinas puede ser tambin alrgicos a las
cefalosporinas y eso es por la semejanza estructural; tanto las penicilinas
como las cefalosporinas tienen en su estructura qumica el anillo -lactmico,
aqu la conducta que se sigue es la siguiente: si el paciente tiene el antecedente
de haber presentado alguna reaccin alrgica leve, o moderada a la penicilina,
ej fiebre, urticaria, exantema, podemos correr el riesgo de usar una
cefalosporina, pero si el paciente tiene el antecedente de haber presentado una
reaccin alrgica grave a la penicilina como un choque anafilctico, un edema
de glotis, un broncoespasmo, ya que puede presentar nuevamente una reaccin
grave al usar la cefalosporina. Por otro lado hay dos cefalosporinas de la 1ra
generacin que son potencialmente nefrotxicas, una de ellas es la
Cefaloridina y la Cefalotina
La cefaloridina si se usa a dosis un poco mayores a los usuales 4 gramos o

ms al da nos pueden causar necrosis tubular y dao tubular.
Por otro lado la cefalotina si se usa a dosis altas sobre todo en ancianos si se
emplea en sujetos que ya tengan dao renal o bien se asocia a otros
antimicrobianos nefrotoxicos nos puede causar dao renal en el paciente solo
estas 2 cefalosporinas de 1 generacin producen neurotoxicidad las dems no.

FARMACOLOGO 645
Por otro lado la cefoperazona que es de tercera generacin se excreta a travez

de la bilis y puede producir hipoprotrombinemia, disminuye en la sntesis de
protombina y por ello trastornos en la coagulacin sangunea y la podemos
corregir aplicando vitamina k.
CARBAPENEMS
Es un pequeo grupo de antimicrobianos nuevos, el primero de ellos es un

antibitico que se obtuvo de un hongo llamado estrectomyces catteya y se
llama IMIPENEM, nunca se usa solo siempre se usa con otra sustancia
llamada cilastatina (sustancia que inhibe unas enzimas llamadas
dihidropeptidasas, estas son enzimas que se encuentran en los tbulos renales
y que puede degradar e inactivar al imipenem en su primer paso a trevez de
los riones, si el imipenem se usa solo su vida media ser muy corta, por ello
siempre se asocia a la cilastatina).

FARMACOLOGO 645
Al igual que las cefalosporinas y penicilinas tienen en su estructura qumica

un anillo betalactamico son frmacos con accin bactericida y actuan igual
que los otros betalactamicos, producen sus efectos inhibiendo la sntesis de la
pared celular de las bacterias, uno de estos frmacos es un antibiotico ya que
se obtiene de un hongo llamado estreptomyces cattleya y el frmaco es
imipenen, el otro es un semisintetico llamado meropenen.
Los otros 2 CARBAPENEMS son compuestos semisinteticos:
MEROPENEM
ERTADENEM
IMIPENEN: frmaco que nunca se usa solo siempre se combina en partes

iguales que otros frmacos que es la silastatina que no tienen actividad
antimicrobiana lo nico que ase es inhibir a unas enzimas que estan en los
tbulos renales y son las dipeptidazas que biotransforman al imipinen y por
ello pueden acortar significativamente su vida media, si damos el imipinen
junto con la cilastattina se puede prolongar su vida media aumenta su duracin
y eficacia ya que la silastatina impide la salida del ipinen por las dipeptidazas.
MEROPENEN : no es degradado por estas enzimas no tiene que usarse con

la cilastatina por otro lado esos frmacos no se absorben en el tubo digestivo,
no se usa por via oral y se emplea por via parenteral prefiriendo la
FARMACOLOGO 645
intravenosa, son antimicrobianos nuevos resistentes a la accin de la

betalactamasa producida por varias bacterias,se usa en pacuientes
hospitalizados por via intravenosa y preferentemente en infecciones graves
que ponen en riesgo la vida del paciente como neumonas, peritonitis,
infecciones plvicas del aparato genital femenino, meningoencefalitis,
osteomelitis, septicemia. Son frmacos muy eficaces que producen pocos
efectos indeseables pero que siempre se les va a considerar de 2 eleccin por
su costo, se utilizan principalmente para tratar infecciones por enterobacterias,
por bacterias que habitan en el intestino; aerobio y anaerobio que se
encuentran en la materia fecal y se hallan en cualquier parte del organismo y
son infecciones muy graves, entre las enterobacterias sensibles a las
carbapenems tenemos a Escheria coli, Enterobacter auregus, Klebsiella,
Pneumoniae, Proteus. Salmonella, Shigella, Paracolon y Pseudomonas
aureguinosa, el 50% de las cepas de pseudomona son sensibles a estos
frmaco, tambin bacterias que habitan el colon y que son anaerobias son
sensibles a estos farmacos entre ellas tenemos a bacteroides fragillis, en las
infecciones causadas por estas bacterias estos frmacos sern considerados de
2 eleccin por ser caras.
ENTRE LAS REACCIONES QUE PUEDEN CAUSAR LAS

CARBAPENEMS:
1.- Cuando se aplica por I.V. en forma rpida entre uno a 20 % de sujetos
puede presentar nausea y vomito, por otro lado la reaccin secundaria mas
graves son las crisis convulsivas que se presentan en 3% de los casos y puede
ocurrir por 2 motivos:
FARMACOLOGO 645
1.- Por que el frmaco se da a uno sobredosis o por que sea mal eliminado y
altas concentraciones en el organismo. Debemos tener cuidado en sujetos con
insuficiencia renal.
2.- Por que se usa en sujetos epilpticos o una enfermedad neurolgica. Debe
evitarse su uso.
Imipinem mas cilastatina (tienam) viene en frascos mpulas de 500 mg de

cada uno de los frmacos como de m1 grm dosis usual igual a un gramo c/8
hrs
Meropenem (merrem) viene en frasco de 500 mg dosis usual 500 mg c/12 hrs
AMINOGLUCOSIDOS:
Se llaman asi por que tienen en su estructura qumica monosacaridos

enlazados y radicales aminos tiene accin bactericida y bloquean la
sub unidad 30s ribosomal con lo cual las bacterias sensibles a estos frmacos
sintetizan protenas anormales que no le sirven para sobre vivir.

FARMACOLOGO 645
La gran mayora de los aminoglucosidos tienen como principal uso el

tratamiento de las infecciones por aerobios gram -, entre sus caractersticas
principales tenemos que casi no se absorbe en tubo digestivo la mayora de
ellos no se usan por via oral su via es la parenteral, la intravenosa o la debido a
que son hidrosolubles tiene gran dificultad para atravesar la barrera
hematoenceflica por ello en muchas ocaciones cuando se usan para tratar
meningoencefalitis es necesario aplicarlos por via intratecal.
No se metaboliza en el hgado su eliminacin se lleva cabo por via renal.
Son potencialmente ototoxicas pueden lesionar el octavo par craneal y son

potencialmente nefrotoxico, la mayora de los aminoglicosidos son
antibiticos se obtienen partir de hongos y partir de un aminoglucosido
llamado estreptomyces fradiae, se obtiene la neomicina del hongo
estreptomyces kanamiceticus se obtiene la kanamicina y de estreptomyces
grisens se obtiene la estreptomicina y del hongo estreptomyces teme brarios se
obtien la togromicina y del hongo microspora purpurea la gentamicina.

FARMACOLOGO 645
Hay 2 aminoglucosidos que no son antibioticos pero son compuestos

semisinteticos y son los mas nuevos, amikacina y netilmicina.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO Y USU TERAPEUTICO
Estreptomicina descubierto en 1944, es de primera eleccin en los siguientes

casos para tratar la endocarditis bacteriana causada por estreptococos viridans
de primera eleccin y que siempre debe aplicarse con la penicilina g sodica
cristalinica mas estreptomicina o en un momento dado se puede usar
gentamicina.
De primera eleccin para tratar la infeccin por Brucelas en sus variedades es

un coco bacilo gran negativo que produce enfermedad febril y que se adquiere
por via digestiva, por ingesta de leche contaminada siempre se debe usar
asociado para quitar la brusellas Estreptomicina ms tetraciclina.

FARMACOLOGO 645
De 1 eleccin para tratar la infeccin causada por Yersinia pesty esta bacteria
produce en Mxico una enfermedad llamada Peste.
De 1 eleccin para tratar la infeccin causada por Fransiseye tularensis,

bacteria gran negativa que causa tularemia aparte de la estreptomicina y las
tetraciclinas tambien son tiles en la peste y tularemia.
De 2 eleccion para tratar las infecciones causadas por Micobacterias

tuberculosis que produce Tuberculosis, los frmacos de 1 eleccin para tratar
la enfermedad son las Isoniasidas y las Rifampicinas.

FARMACOLOGO 645
La estreptomicina va hacer de 2 elecciones a pesar que es muy eficaz para

tratar la tuberculosis por que es un ototoxico en el 2 lugar por que se aplica
por via intramuscular y los otros antifinicos se usan por via oral.
Estreptomicina nombre comercial Estreptomicina viene en frasco mpulas de

2 gramos dosis usual 1 g. al dia por via intramuscular.
Dosis en nios 20 mg por kg por dia.
KANAMICINA:
Frmaco muy importante en la dcada de los 60 y 70^s fue el 2

aminoglicosido descubierto y el primero usado para tratar infecciones por
bacilos aerobios gram negativo en la actualidad se emplea muy poco por lo
siguiente:

FARMACOLOGO 645
Los bacilos gram negativos antes eran sensibles a la kanamicina y ahora ya no.
El nico uso de esta en la actualidad es para la tuberculosis y es de 2 eleccin.
Tobramicina, Gentamicina, Amikacina, Metilmicina usado principalmente

para tratar bacilos gram negativos.
Primera eleccin: escherichia coli, los de primera eleccin son las

aminopenicilinas y los aminoglicosidos y el tratamiento de 2 eleccin son las
cefalosporinas de 3 generacin, para tratar infeccin por klebsiella pneumonie
en las infecciones por este, son de primera eleccin las cefalsoporinas de 3
generacin.

FARMACOLOGO 645
Para tratar la infeccin por proteus casi siempre urinarias tambin se usan de
primera eleccin las aminopenicilinas.
Para tratar las infecciones por Serratra marecens por acitrobacter y por
probidencia stuarty, todos ellos son microorganismos son oportunistas que
producen infecciones nosocomiales tambin se usan de primer eleccin las
cefalosporinas de 3 generacin.
De primera eleccion para tratar las infecciones por seudonoma aureginosa en

las infecciones por esta se deben usar antimicrobianos de primera eleccion
para tratar estas son las penicilinas antiseudomonas mas un aminoglicosido
siendo la mejor la amikacina y la netilmicina.

FARMACOLOGO 645
PRESENTACIONES FARMACEUTICAS Y DOSIS
Gentamicina llamada Garamicina viene en frascos mpulas de 10 a 40 mg y

tambin 2 ml y 160 mgs y de 3 ml y 240mgs, es decir cada mililitro nos da 80
mg suspensin oftlmica.
Tobramicina llamado Tobra viene en frascos mpulas de 40 y 80 mg por via

oftlmica.
Dosis en adultos 60 a 80 mg cda 8 hrs y en nios 3 mg por kg por dia.

FARMACOLOGO 645
Amikacina llamado Amikin viene en ampolletas de 100, 250 y 500 mg. dosis
en adultos 500 mg cada 12 hrs.
Dosis en nios 15 mg por kg por dia.
Netilmicina llamado Netromicina viene en frascos mpulas de 50 , 150 , 200

y 300 mg.
Dosis en adultos de 100 cada 12 hrs
Dosis en nios de 4 a 6 mg por kg por dia.

FARMACOLOGO 645
Dosis de nios va oral: de 30 a 60 mg por kl por da
en va parenteral 10 mg por kg por da.
AMINOCICLITOLES.
Representados por un frmaco que se obtiene de un hongo llamado

estrectomyces espectabilis y llamado
ESPECTINOMICINA.
Es un antibitico que tiene un espectro reducido, es un bactericida, actua de la

misma manera que los aminoglucosidos, inhibe la sntesis de las protenas
bacterianas bloqueando la subunidad 30s ribosomal.
Tiene un solo uso teraputico:
Es un frmaco de 2 eleccin para tratar la infeccin por un coco gram

llamado Neisseria gonorrae o gonococo, causa blenorragia o gonorrea.
Enfermedad que causa una uretritis anterior si el paciente masculino ya tiene
afectada otras estructuras como prostatitis o epididimitis, no va ser til la
espectinomicina, igual pasa con la paciente femenina.
Solo es til para tratar la gonorrea no complicada cuando el paciente solo tiene
una uretritis anterior. Los frmacos de 1 eleccin son las cefalosporinas y de
la 3 generacin prefiriendo la ceftriaxona.
La espectinomicina se emplea cuando:

FARMACOLOGO 645
El paciente sea alrgico a las cefalosporinas

Cuando ya se uso una cefalosporina y no se obtuvo buenos resultados,
cuando el gonococo es resistente a ella.
Espectinomicina: produce pocas reaciones secundarias ,ocacionalmente causa

dolor en el sitio de aplicacin, nauseas y mareos.
ESPECTINOMICINA (Tubrian)
Frascos mpula de 2gr

Dosis: inyeccin IM de 2gr, dosis nica.
AZUCARES DE MOLECULA OCMPLEJA
Representados por un antibitico que se encuentra en el suelo apartir de un

hongo llamado Estreptomyces lincollnensis, el farmaco se llama
LINCOMICINA.
El otro frmaco es un compuesto semisintetico, derivado clorado de la
lincomicina llamada CLINDAMICINA.
La lincomicina tiene un espectro reducido, la
clindamicina tiene un espectro mayor. Son
antimicrobianos con accin bactericida, producen sus
efectos inhibiendo la sintesis de las protenas de las
bacterias, bloqueando la subunidad 50s ribosomal.
Lincomicina es considerado de 2 eleccin para
tratar infecciones por cocos gram + principalmente.
Estreptococos B hemolticos
Diplocococos pneumonie o neumococo (sensible a la penicilina)
Con frecuencia la lincomicina se usa por via oral para tratar faringoamigdalitis
estreptoccicas cuando queremos evitar inyecciones, sobre todo en nios
Los antimicrobianos de 1 eleccin para cocos gram + es la penicilina G, de
2 eleccin es la lincomicina.
La clindamicina va a tener tambin actividad contra estos cocos gram +, va
ser de 2 eleccin para tratar estas mismas infecciones, pero la clindamicina

FARMACOLOGO 645
tiene otro uso teraputico por su espectro mayor. Va tener como principal uso
teraputico es de 1 eleccin para tratar infecciones por anaerobios.
CLINDAMICINA.
1 eleccin
Anaerobios
La clindamicina y metronidazol son de 1 eleccin en los siguientes
anaerobios:
Reptococus
Eubacterium
Fusobacterium
Bifenobacterium
Dropionibacterium
Estreptococo microaerofilico
Clastridium perfringes
Clostridium tetani
Bacteroides fragilis (mas agresivos)

FARMACOLOGO 645
Las mas frecuentes son de tipo digestivo: dolor colico abdominal, diarrea, la
reaccin mas grave que produce sobre todo la clindamicina cuando se usa por
via oral por tiempo prolongado va ser de tipo digestivo y es la colitis
seudomembranosa aqu el paciente presenta fiebre, dolor, colico abdominal y
evecuaciones diarreicas acompaadas de moco y sangre, en estas reacciones
secundarias se encuentran reacciones de forma de placas de color blanquesino
y amarrillento. En la mucosa de colon esa reaccin secundaria no es causada
principalmente por la clindamicina. Si no por el mecanismo siguiente, si se
usa este antimicrobiano por tiempo prolongado vamos a eliminar a los
anaerobios que habitualmente se encuentran en el intestino y que son sensibles
a la clindamicina, sin embargo hay un anaerobio que prolifera exageradamente
cuando los anaerobios sencibles son eliminados por el
antimicrobiano, ese anaerobio resistente se llama
clostridium difficile, este causa las lesiones en el colon y
el cuadro que se presenta es la colitis pseudomembranosa
esa reaccin se trata eliminando con un glucopeptido,
vancomicina, o metronidazol
Cuando la lincomicina o clindamicina se usa por via
intravenosa puede causar flebitis, por eso se usa por via
oral; si se administra en forma rpida puede provoacar disminucin de la
presin arterial, si se usan por via intravenosa se debe de adminsitrar
lentamente.
MACROLIDOS
Se llaman asi porque tiene un anillos lactamico grande, cuando se encuentran

en menor concentracin dentro del organismo estos frmacos tienen accin
bacteriostticas y en mayor concentracin su accin es de tipo bactericida,
produce sus efectos inhibiendo la sintesis de las protenas bacterianas y al
bloquear la subunidad 50 s ribosomal. El primer macrolido prototipo es un
antibitico que se obtiene a partir de un hongo que se encuentra en el
archipilago de filipinas, el hongo es estreptomices erithreus el frmaco es la
eritromicina que en la practica medica se utiliza en forma de sales, como

FARMACOLOGO 645
estolato, lactobionato, etilsuccinato de eritromicina los otros dos macrolidos

son compuestos semisinteticos:
Claritromicina
Azitromicina
Tienen un espectro antimicrobiano y sus usos

teraputicos similares, la diferencia entre ellos es
la siguiente:
La eritromicina tiene una vida media mas corta que
los otros dos. Esta se administra cada seis horas y la claritromicina cada 12 o
24 hrs y la azitromicina solo una vez al dia
La eritromicina, en los tratamientos con esta se deben dar durante 10 dias y la
claritromicina de 10 a 7 dias, y la azitromicina durante 3 dias
La eritromicina es sujetos susceptibles causan ictericia, claritromicina y
azitromicina no causa ictericia.
ESPECTROS ANTIMICROBIANOS Y USOS
1 eleccin
Mycoplasma pneumoniae: produce una infeccin respiratoria, una
neumona atpica primaria.
Bodetella pertusis bacilo gran - que causa una enfermedad rara en la
actualidas que se presenta en escolares y que es tosferina, existe una
vacuna para prevenir contra la difteria, tetanos, tosferina si los
macrolidos se administran en etapas tempranas mejoran la
sintomatologa de la enfermedad.
Corynebacterium difteriaeae bacilo gran + que causa la difteria
enfermedad poco vista actualmente que causa
farongoamigdalitis donde el paciente presenta
placas de fribrina en la faringe que causa
obstruccion respiratoria y puede haber miocarditis
Campylobacter jejuni bacilo gran que causa
enteritis en nios que se caracteriza por diarrea
acuosa acompaada de sangre
FARMACOLOGO 645
Legionella pnuemophyla bacteria que causa la enfermedad de los

legionarios donde hay una neumona.
2 eleccin
Clamidias trocoma es una infeccin ocular
donde hay una conjuntivitis, cicatrices en
parpados conjuntiva, cornea que origina
ceguera.
Clamidias psitacosis, enfermedad caracterstica de algunas aves
como pericos o cotorros, es transmitida a los seres humanos
produciendo una bronconeumona.
Miyigawarella linphogranulomatosis: linfogranuloma venreo.
Chlamyda tracomatis y ureplasma ureoliticium: uretritis
inespecfico o gonoccica hay salida de pus en el meato urinario,
poliaquiuria, ardor al orinar
Varias bacterias que son sencibles a la penicilina G por otros B-

lactamicos como cefalosporina nos van a hacer sensibles a los
macrolidos. Sobre todo la eritromicina trata las infecciones por estos
microorganismos que son sensibles a la penicilina y cefalosporina
pero que son alrgicas a estos frmacos.
Hay patologa que es producida por el

estreptococo beta hemoltico: si el px tiene
erisipela o escarlatina y es alergico a la
penicilina g en su lugar se emplea un
macrolido.
Treponema palidium: si es alrgico a la penicilina benzatinica en su

lugar se usa un macrolido.
Clostridium tetani: si es alrgico a la penicilina sdica cristalinica en
su lugar se usa un macrolido.
FARMACOLOGO 645
Neiserria gonorrae: si es alrgico a las cefalosporinas y no podemos

usar ceftriaxona, en su lugar se usa un macrolido o espectinomitina
Haemophylus influenzae si es alrgico a la penicilina (ampicilina o
amoxicilina) en su lugar se usa un macrolido.
Con frecuencia los macrolidos se usan para tratar otitis ya que con
frecuencia se presenta en nios, y estos frmacos vienen:
En presentaciones para ellos, y adems las bacterias que
comnmente causan otitis, van a ser sensibles a los macrolidos.
La Claritromicina se puedeb usar

par tratar helicobacter pilory, bacilo
que causa ulcera pptica,ese bacilo
antes se trataba con anticidos sin
embargo se ha visto que la mayora
de las persona que se trataban con
anticidos tienen toda via la bacteria y por ello en la actualidad para
tratar esta enfermedad se emplean 3 antimicrobianos uno de ellos el
metronidazol, sales de bismuto, y cloritromicina tambin se puede
emplear amoxicilina el inconveniente de la claritromicina es que es
mas cara.
Las mas frecuentes son de tipo digestivo,

nauseas, vomitos, y dolor abdominales
de tipo colico y diarrea. Estos dos
ltimos se presenta debido a que los
frmacos se unen a neurotrasmisores del
intestino y que es la motilina con la cual van a aumentar las
contracciones del musculo liso intestinal
Si los macrolidos se usa a dosis altas pueden causar ototoxicidad la
reaccions secundaria mas grave que puede producir la eritromicina
va ser la ictericia se presenta debido a que ese frmaco produce
colestasis biliar esa reaccin se presenta despus de la eritromicina a
FARMACOLOGO 645
sido tomada por varios das aproximadamente 10. El paciente va a

tener dolor tipo pesante en el hipocondrio derecho,
febrcula,leucocitosis, eosinofilia aumentando la transaminasas
sanguneas, reaccin tipo alrgico que solo se presenta en sujetos
suceptibles y que desaparecen nicamente retirando este frmaco,
evitar este frmaco en sujetos con antecedentes de hepatopatas y
con enfermedades de la vesicula biliar.
Anteriormente se crea que solo se presentaba

esta reaccin secundaria con el estolato de
eritromicina sin embargo en la actualidad se
debe que esto no es cierto si no que tambin
la icteria se puede presentar en otras sales de
eritromicina.
RIFAMICINAS
Van a tener una estructura qumica compleja macrolica formada por varios
anillos. Tienen accin bacteriana y su mecanismo de accin va a consistir en
inhibir la sntesis de los cidos nucleicos, bloqueando a la enzima ARN
polimerasa. Son antibiticos ya que se obtienen a partir de un hongo llamado
Estreptomyces mediterraniu, a partir de ese hongo se pueden obtener 4
rifamicinas naturales que se designan con las letras A, B, C, D.

FARMACOLOGO 645
A partir de la rifamicina natural mas activa B se obtiene

dos compuestos semisinteticos que van a representar a
las rifamicinas que se usan actualmente en la prctica
clnica.
RIFAMPICINA Y RIFAMICINA SV.
La mas importante es la primera que solo se usa por va

oral y la otra la rifamicina SV, anteriormente se usaba
por va local (tpica).
ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE RIFAMPICINA Y RIFAMICINA

SV.
De 1 eleccin
- Mycobacterium tuberculosis, bacilo acido alcohol resistente que causa una

enfermedad que presenta en sujetos que tiene malos hbitos higinicos
dietticas, enfermedad que se presenta en sujetos actualmente
inmunodeprimidos como son los que presentan SIDA.
Esa enfermedad casi siempre afecta el parnquima pulmonar, el tejido

linftico y pulmones pero puede afectar cualquier
otra parte del organismo, se puede presentar una
meningoencefalitis tuberculosa, tuberculosis renal,
intestinal, del aparato genital femenino, tuberculosis
sea.
La rifampicina es el antifimico mas eficaz,

prcticamente todos los esquemas del tratamiento de la tuberculosis incluyen a
la rifampicina, pero nunca debe emplearse sola, ya que si se hace eso existe
gran riesgo de que se presente resistencia bacteriana, siempre debe asociarse a
los dems antifimicos primarios como la isoniazida, pirazinamida o tambin
puede asociarse al etambutol.
MYCOBACTERIUM LEPRAE

FARMACOLOGO 645
Bacilo acido alcohol resistente que causa la lepra, enfermedad que afecta la
piel y los nervios perifricos, donde el paciente va a tener lesiones cutneas,
manchas hipocromicas, bien delimitadas donde hay hipoestesia, tambin va
presentarse ndulos cutneo, el paciente va a tener
cadas de las pestaas y de las cejas y unas facies
de aspecto leonina. Para tratar esta enfermedad
nunca se debe dar monoterapia, ya que se corre el
riesgo de que se presente resistencia bacteriana.
La rifampicina siempre debe darse asociada a otros

antileprosos como dapsona y clofazimina. El tratamiento debe durar mnimo
dos aos.
La Rifampicina se utiliza para prevenir las infecciones por meningococo o

neisseria meningitidis.
Para tratar las infecciones por meningococo se usa penicilina G, para prevenir
estas infecciones, para eliminar esta bacteria de la nasofaringe de sujetos
infectados se va a usar rifampicina durante 4 das.
DE 2 ELECCION
Staphylococccus aureus sensible a la metilcilina y penicilinas penicilinazas

resistentes, los antimicrobianos de 1 eleccin son las penicilinas penicilinazas
resistentes como la dicloxacilina.
De 2 eleccin las rifamicinas asociadas a trimetropin sulfametoxazol.
La rifamicina SV se usa por va cutnea en forma de spray y uno de sus

mayores usos es prevenir o tratar las infecciones en heridas de piel, heridas
quirrgicas, infecciones producidas por esta bacteria staphylococcus.
De 2 eleccin para tratar las infecciones por haemophilus influenzae: las

cefalosporinas, cloranfenicol y riufamicinas, en las meningoencefalitis por
haemophilus influenzae las cefalosporinas.
FARMACOLOGO 645
Ocasionalmente esos frmacos pueden producir

Reacciones Secundarias de tipo neurolgico como
mareos, cefalea, sensacin de fatiga, parestesias, la
Reaccion Secundaria mas importante que nos produce
la rifampicina va a ser la ictericia debido a una
hepatitis colestatica (estancamiento de la bilis dentro del hgado). Esta
ictericia sin embargo, es rara se presenta en forma ocasional en 16 de cada
500000 pacientes que toman rifampicina pueden tener ictericia debido a una
hepatitis colestatica la mayora de ellas tienen el antecedente de alcoholismo o
de desnutricin.
Debe evitarse el empleo de rifampicina en alcohlicos crnicos o en aquellos

que ya tengan alguna enfermedad heptica, tambin esta reaccin se presenta
con mayor frecuencia en nios y en aquellos que ya estn tomando tambin
otro frmaco potencialmente hepatotoxico como isoniazida.
No es una reaccin secundaria pero si un motivo de alarma en le paciente al

estar siendo eliminada a travs de los riones, la rifampicina puede teir de un
color rojo- anaranjado a la orina, esto le puede producir inquietud o alarma al
paciente, ya que puede creer que se trata de hematuria.
La rifampicina que es un frmaco que se usa por tiempo prolongado para

tratar la tuberculosis, la lepra, nos puede causar
induccin del sistema enzimtica microsomal
heptico y debido a ello puede acelerar la
biotransformacin de otros frmacos que se
estn usando simultneamente como los
anticonceptivos, hipoglucemiantes orales,
anticoagulantes orales, corticosteroides como la
prednisona, beta bloqueadores como el
porpanolol, metaprolol, narcticos como la metadona e hipolipemiantes como
el clofibrato, bloqueadores de los canales de Ca+ como el verapamil y
digitalicos como la digoxina.
FARMACOLOGO 645
PRESENTACIONES FARMACOCINETICAS
Rifampicina (Rifadin)
Capsulas 300 mg.
Suspensin donde c/cucharada me da 100 mg.
Dosis adultos= 600 mg/dia
Dosis nio= 10 mg /kg/dia
La rifampicina tambin se presenta asociada a dos antifimicos, hay productos

comerciales donde en una sola tableta podemos encontrar a la rifampicina
asociada a la isoniazida y a la pirazinamida.
GLUCOPEPTIDOS
Son antibiticos, una de ellas es un frmaco muy antiguo descubierto desde la

dcada de los 70 s. En la actualidad este frmaco se obtiene del
estreptomyces orientalis y se llama vancomicina. El mas reciente se obtiene de
un hongo llamado actinplanes tecomicepticos y se llama teicoplanina.
Su mecanismo de accin consiste en inhibir la sntesis de peptidoglicanos,

actan en un paso previo en donde actan las penicilinas.
Se absorben mal en el tubo digestivo y por ello se usan por via parenteral
Vancomicina se usa solo por via Intravenosa ya que si se aplica por via
intramuscular puede producir irritacin importante en el sitio de aplicacin.
Esto no es producido por la teicoplanina que se usa por via intramuscular e
intravenosa.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
FARMACOLOGO 645
Membrana Membrana
interna externa
De 1 eleccin para tratar las infecciones por staphylococcus aureus resistente
a metilcilina y por ellos resistente a la dicloxacilina.
Neumococo (diplococcus pneumonie) resistente a penicilinas un alto

porcentaje se ha vuelto resistentes a la penicilina G cuando sucede esto
debemos utilizar un glucopeptido como la vancomicina.
Enteroccus fecalis coco gram + que me produce infecciones urinarias,

intrabdominales y endocarditis.
Clostridium difficile para tratar la colitis pseudomembranosa, se observan

sobretodo por el uso de un antimicrobiano que se usa por tiempo prolongado
(clindamicina). Tambin va ser de 1 eleccin el metronidazol.
De 2 eleccin para tratar las infecciones por:
Listeria monocitogenes bacteria que me causa septicemia y

meningoencefalitis, de 1 eleccin son las aminopenicilinas.
El frmaco que produce mas reacciones secundarias es la vancomicina si esta

se aplica por via intravenosa en forma rpida me puede producir una gran
liberacin de histamina y debido a ello, enrojecimiento de la cara, cuello y
parte superior del trax, debido a una vasodilatacin cutnea

FARMACOLOGO 645
En algunos casos se puede presentar hipotensin arterial y

taquicardia y debido a ello la vancomicina nunca debe
aplicarse en forma rpida siempre debe aplicarse
lentamente en un tiempo no menor de 500 mg/hr
La teicoplamina no nos produce liberacin de histamina a pesar de que se

aplique por via intravenosa en forma rpida. Por otro lado si la vancomicina se
usa por tiempo prolongado en sujetos susceptibles, como son los ancianos o en
aquellos sujetos que eliminan mal los frmacos me pueden causar ototoxicidad
afectando sobre todo la porcin coclear del nervio auditivo, produciendo
zumbido de odos, disminucin de la agudez auditiva (hipoacusia) sobre todo
los tonos altos.
La teicoplamina en menor proporcin tambin va a ser potencialmente

ototoxico, si se encuentra en mayor concentracin puede causar lesin del
VIII nervio craneal.
La vancomicina es un frmaco sobre todo cuando se

asocia potencialmente nefrotoxico, causando
lesin renal sobre todo cuando se asocia a
otros frmacos como son 2 cefalosporinas de
la 1 generacin, cefalotina y cefaloridina y
1 antimicotico llamado anfotericina B con
un aminoglicosido, nos puede causar dao
renal.
En las infecciones a un aminoglicosido ya

que con ello obtenemos mejores resultados
teraputicos debemos estar atentos para
detectar oportunamente el dao renal
Vancomicina (Vancocin)
Viene en frascos mpulas de 500 mg y de 1 gr; dosis usual adultos: 2 gr al

dia , 1gr c/12hrs

FARMACOLOGO 645
Dosis en nios 30 mg/kg/dia
Teicoplamina
Viene en frascos mpula de 200 y 400 mg
Dosis en adultos 200-400mg c/12hrs
Dosis en nios 6mg/kg/dia
Son frmacos que se usan nicamente por via parenteral en pacientes que
tienen infecciones graves y que estn hospitalizados.
OXALIDINDONAS
Frmacos que fueron sintetizados en la dcada de los 80`s y que fueron

dejados de emplear ya que se encontr que eran potencialmente mielotoxicos.
Sin embargo en aos mas recientes se sintetiza un frmaco de este grupo que
afecta menos la medula sea y que es la oxalidindona que se emplea en la
actualidad ese frmaco se llama linezolide. Su nombre comercial es zivoxan es
un frmaco sinttico ,no es un antibitico que acta inhibiendo la sntesis de
protenas al actuar sobre las subunidad 30s ribosomal
Va ser de 1 eleccion para tratar las infecciones por:
Staphylococcus aureus
Neumococo resistente a la
penicilina y glucopeptidos; es decir
estas bacterias no solamente se han vueto
resistentes a las penicilinas si no que tambin han desarrollado resistencia a
los glucopeptidos cuando sucede esto ultimo, la alternativa final va ser usar un
frmaco llamado linezolide. Por otro lado este frmaco va ser de 2 eleccin
en las infecciones por:
FARMACOLOGO 645
Staphylococcus aureus sensible a penicilina. El antimicrobiano de 1 eleccin

es la dicloxacilina
Enterococo fecalis. Los glucopeptidos son de 1 eleccin
Staphylococos epidermis, tambin llamado staphylococos albus.

Listeria manositogenesis
De 1 eleccin en las infecciones por enterococos faesium, bacteria gran+ que
causa infecciones intraabdominales y septicemia
Decoloracin de la lengua
Foliculitis
Nauseas
Cefalea
Linezolide no deja de ser un frmaco potencialmente mielotoxico, al igual al

igual que los antecesores por ello si se va a usar por tiempo prolongado debe
vigilarse semanal mente las clulas sanguneas solicitndole una biometra
hematica completa, para detectar oportunamente la mielotoxicidad de glbulos
rojos y blancos.
Este frmaco es un inhibidor reversible de la Monoaminooxidasa y debido que

inhibe la Monoaminooxidasa interacta con las catecolaminas ya que puede la
biotransformacion de las catecolanimas, nunca debemos de darse con una
catecolamina como la dopamina.
Nunca debemos dar una catecolamina en un sujeto que este recibiendo

linezolide, ya que puede presentar crisis hipertensivas taquicardias y arritmias.
Si se requiere usar una catecolamina en un sujeto que este recibiendo

linezolide, solo debemos dar una decima parte de la dosis usual. Tambin
debemos evitar antigripales, que contenga efedrina y pseudofedrina y tambin
debemos evitar alimentos que contengan tiamina en sujetos que estn usando
linezolide (quesos aejos, salmn, yogurt)

FARMACOLOGO 645
LINEZOLIDA (ZYVOXAN)
Tabletas de 600 mg y bolsas de 300 ml que se aplican en gen y que tambin

contienen 600mg
Dosis usual = 600mg c/12 hrs o 24 hrs
Dosis nios = 10mg/kg por da.
ESTREPTOGRAMINAS
Son antimicrobianos sinteticos, de espectro reducido con acciones bactericida,

estn representadas por 2 formas que se usan juntos y que no hay en Mxico.
Quinupristina
sinergismos
Dalfupristina
No se absorbe en tbulos digestivos se Quinupris

tina
utilizaran en vas intravenosa en

sujetos hospitalizados y que tiene
infeccin grave por via intravenosa
se usan juntos en una proporcin de
30% de quinupristina y 70% de
dalfupristina.
Dalfuprist Son compuestos sintticos que
ina
siempre se van a utilizar juntos ya
que con ella tenemos un sinergismo. Su nombre comercial es Synercid usados
solos son poco eficaces, rpidamente se desarrolla resistencia bacteriana no se
usa por via oral.

FARMACOLOGO 645
Actan en al subunidad 50s ribosomal inhibiendo la sintesis de protenas.
Quinupristina impiden que se incorporen los aminocidos a las ribosomas para

que se formen los polipeptidos
Dalfupristina bloquea la peptodaza impidiendo que lo aminocidos acten

entre si atreves de iones peptidicas.
De esta manera al actuar en dos pasos distintos en la sntesis producen un

sinergismo.
Aspecto antimicrobiano (1 eleccin)
Staphylococos aureo
Neumococo resistente a glucopeptidos y penicilinas
Enterococos faesium
De 2 eleccin
Staphylococos aureus sensible a meticilina

Staphylococos epidermis
Enterococos fecalis
Listeria monocitogenes
Flebitis, mialgias y artragias
Frmaco
mpula de (250 de c/una)
Dosis en adulto 500mg/ diaria
Nios 8 10 mg/ dia
TETRACICLINAS
Son antimicrobianos de amplio espectro con actividad contra un gran nmero
de bacterias, poseen efectos bacteriostticos y su mecanismo de accin
consiste en inhibir la sntesis de protenas. Existen dos grupos de tetraciclinas,
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las primeras descubiertas son antibiticos ya que estas dos primeras se

obtienen a partir de hongos
(estreptomyces aureofaces); se
obtuvo y se descubri en 1948 una
tetraciclina llamada
dimetilclorotetraciclina.
A partir de otro hongo llamado
estreptomyces rimazus, se descubri
en 1950 otra tetraciclina llamada exitetraciclina.
Posteriormente se obtuvieron tetraciclinas como el clorhidrato de tetraciclina
(ledermicina), Doxiclicina (viloramicina), mirociclina (minocn).
ESPECTRO ANTIMICROBIANO Y USOS.

A pesar de que son antimicrobianos de amplio espectro contra Gram + y Gram
-, sus usos teraputicos son muy especficos, no deben emplearse para
cualquier infeccin, no deben ser utilizados para tratar infecciones que puedan
ser manejadas por otros antimicrobianos.
1ra eleccin para tratar infecciones por:

Mycoplasma Pneumoniae. Microorganismo que causa neumona tpica
primaria, tambin van a ser de primera eleccin los macrlidos.
Ricketsias. (typhi, ricketsi, prowaseski), van a ser microorganismos
pequelos que van a producir una enfermedad fenril que se acopaa de
exantema (erupciones cutneas), es transmitida por insectos (pulgas,
garrapatas, chinches, piojos) esta enfermedad llamada ricketsiosis o
tifo, los antimicrobianos de primera eleccin son las tetraciclinas.
Chlamydias. Tracoma (tracomatis), Psitacosis (psitassii),
Linfogranuloma venreo, Uretritis inespecfica, (tracomatis y
ureoplasma ureoliticum). De segunda eleccin son los macrlidos.
Brucella. Bacilo G- que causa brucelosis (fiebre recurrente), se deben
usar juntos tetraciclina + estreptomicina.
Francisella tularensis, que produce la tularemia.
Yersinia Pestis, de primera elccin van a ser la estreptomicina y la
tetraciclina.
Para tratar el clera, infeccin intestinal que es producida por un bacilo
G- llamado Viblrio Cholerae, esta enfermedad se adquiere por la ingesta
de agua y alimentos contaminados, el paciente tiene evacuaciones
abundantes lquidas, de aspecto de agua de arroz que se acompaa de
dolor abdominal y vmito. La principal medida teraputica para tratar el
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clera va a ser la reposicin de lquidos y para ello se usa una solucin

intravenosa Hartman, las tetraciclinas se pueden usar en fases iniciales
de la enfermedad, ya que eliminan las bacterias de las heces, evitan
nuevos contagios y adems van a disminuir la duracin del cuadro
clnico. La tetraciclina ms usada para tratar el clera es la Doxiciclina
(vibramicina), se dan 3 capsulas en una sola toma, dosis nica. Otro uso
va a ser en el tratamiento del acn, se usan a dosis bajas pero por tiempo
prolongado de 4 a 6 meses, para quitar las paulas, pustulas, los
comedones que se presentan en el acn, eso es debido a que la infeccin
de los folculos pilosos y de las glndulas sebceas van a ser producidas
por una bacteria que es sensible a las tetraciclinas, una de ellas es
Staphylococcus aureus y la otra es Corynebacterium acnes. La
tetraciclina que es mas usada en el tratamiento del acn a dosis bajas de
50 100mg diarios pero por tiempo prolongado de 4 a 6 meses es la
Minociclina (Minocin).
En el tratamiento de la Leptospira, es una espiroqueta que produce una
zoonosis, p. ej. En perros que puede ser transmitida a los seres humanos
atraves de la orina de los perros ya contagiados, el frmaco de primera
eleccin para tratar esta enfermedad es la penicilina G y de segunda
eleccin las tetraciclinas.
REACCIONES SECUNDARIAS.
En comparacin con otros antimicrobianos van a ser ms
txicos. Entre ellas tenemos reacciones secundarias de tubo
digestivo: gastritis medicamentosa, (ardor en epigastrio,
nauseas, vmitos, agruras). Esta gastritis se puede aliviar si
damos las tetraciclinas despus de los alimentos, no es
recomendable dar leche, anticidos o bloqueadores H2 para
aliviar las manifestaciones de la gastritis por tetraciclinas, ya
que estos frmacos y tambin la leche nos puede precipitar las
tetraciclinas en tubo digestivo impidiendo su absorcin. Por otro lado si estos
frmacos se usan por via oral por tiempo prolongado nos pueden eliminar la
flora bacteriana instestinal, eliminan las bacterias G- sensibles a las
tetraciclinas, quedando un vaci que ahora van a ser ocupados por
microorganismos oportunistas que van a proliferar y que nos van a producir
superinfeccin; los oportunistas que proliferan en forma mas importante, es
un hongo llamado Candida Albicans.
Todos los antimicrobianos de amplio espectro cuando se usan por va oral por
tiempo prolongado nos pueden eliminar la flora bacteriana intestinal, como el
cloranfenicol, cefalosporinas, aminopenicilinas, sulfonamidas pero las ms
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importantes son las tetraciclinas, ya que estas permanecen mas tiempo en la

luz intestinal.
Reacciones secundaria a nivel renal.

Las tetraciclinas asi como impiden la sntesis de protenas en las bacterias
tambin pueden producir lo anterior pero en menor escala
en el husped, va a impedir que los aminocidos se unan
entre si para formar protenas y esto nos va a producir un
balance nitrogenado negativo, un antianabolismo, que a si
vez aumenta la sntesis de urea en el organismo y por ello
las tetraciclinas pueden agravar la uremia, ya que de por si
tienen los sujetos con insuficiencia renal crnica, por otro
lado si se usan las tetraciclinas caducadas se puede
presentar un sndrome llamado, sndrome de Fanconi, el
paciente presenta poliuria, polidipsia, glucosuria, aminoaciduria, acidosis.
Reacciones secundaria en el hgado.

Las tetraciclinas sobre todo cuando se usan por va
parenteral, sobre todo en embarazadas, pueden producir
una esteatosis heptica, que origina ictericia e
insuficiencia heptica fulminante y la muerte.
Reacciones secundaria en dientes y huesos.

Se distribuyen selectivamente en dientes y huesos, forman quelatos con
ortofosfato de Ca+, que se encuentra en dientes y huesos y debido a ellos si se
usan en nios pueden producir trastornos en el desarrollo, el
crecimiento de los huesos, alteracin que puede ser
reversible cuando se presenta la remodelacin del hueso; si
se usan en nios o bien si se usan durante el embarazo, el
nio o el producto pueden presentar pigmentacin dental de color amarillento,
marrn, caf, trastorno que puede ser irreversible. Las tetraciclinas son
frmacos que deben evitarse en nios menores de 8 aos de edad.
Reacciones secundaria de tipo neurolgico.

Si se usan tetraciclinas en recin nacidos pueden producir
hipertensin intracraneana y debido a ello, irritabilidad,
llanto continuo, vmitos en proyectil (vmitos que se
arrojan a gran distancia), esta contraindicada en nios
menores de 8 aos.

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Reacciones secundaria de tipo cutneo.

La tetraciclina, pero principalmente la Dimetilclortetraciclina causa
fotosensibilidad, si se expone a rayos solares el paciente
va a tener un eritema, inclusive, vesculas y ampollas.
CLORANFENICOL
Antimicrobiano muy antiguo que incialmente se

obtubo de un hongo llamado Estreptomyces
Venezuelae, pero que en la actualidad este frmaco se
puede preparar por sntesis; es un antimicrobiano de
amplio espectro que tiene acciones bacteriostticas al
igual que las tetraciclinas su mecanismo de accin
consiste en inhibir la sntesis de protenas, desde el
punto de vsta qumico es importante comentar que es
uno de los pocos antimicrobianos nitrados ( tienen en
su estructura qumica nitrgeno), encontramos en su estructura qumica un
nitrobenceno. Es un antimicrobiano de amplio espectro, a pesar de ello y de su
gran actividad contra Gram + y Gram- y debido a su gran penetracin tisular
(liposolubilidad) siempre va a ser de segunda eleccin por su toxicidad. Es un
frmaco muy eficaz, barato, pero siempre se le va a considerar de segunda
eleccin debido a su gran mielotoxicidad. Es el antimicrobiano ms
mielotxico.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO Y USOS TERAPUTICOS:

Los frmacos de primera eleccin para estas infecciones por Salmonella son
las fluoroquinolonas, de segunda eleccin el trimetropn con sulfametoxazol, -
aminopenicilina y el cloranfenicol. Muy eficaz para estas infecciones, pero es
de segunda eleccin por su toxicidad.

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Tambien es de segunda eleccin en infecciones por anaerobios como

bacteroides fragilis, los de primera eleccin en anaerobios son la clindamicina
y el metronidazol, y tambin de 2da eleccin la cefotaxima, cloranfenicol
tambin es de segunda eleccin para tratar infecciones del Sistema Nervioso
Central : las Meningoencefalitis, abscesos cerebrales causados por
Haemophylus Influenzae.
El cloranfenicol es muy liposoluble, atravieza con facilidad la barrera
hematoencefalica y por ello es muy til para tratar las Meningoencefalitis, de
primera eleccin para tratar esta enfermedad son las cefalosporinas.
De segunda eleccin para tratar la ricketsiosis, aqu las de primera elccin son
las tetraciclinas, si estas estn contraindicadas en un nio, la embarazada
puede usar cloranfenicol.
De segunda eleccin para el tratamiento de la brucelosis, de primera eleccin
son las tetraciclinas y la estreptomicina.
Adems el cloranfenicol es usado por via otica para tratar la otitis. Se usa por
esta via para tratar estas infecciones por su amplio espectro y su gran
penetracin tisular debido a su liposolubilidad.
Como todos los antimicrobianos de amplio espectro, si se usan a dosis altas
por via oral y por tiempo prolongado pueden eliminar la flora bacteriana
intestinal,produciendo diarrea, dolor abdominal y tambin el riesgo de causar
superinfecciones, infecciones oportunistas principalemente por hongos,
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ocasionalmente pueden ocsionar

paresentesias (entumecimiento de los dedos
de las manos) debido a una neuritis perifrica,
ocasionalmente puede producir una neuritis
tica, lesin del nervio ptico que va a
provocar ceguera, perdida de la visin.
Por otro lado si se emplean en nios recin
nacidos, o en prematuros a las dosis usuales que usamos en nios mayores o
en adultos, tiene el riesgo de causar el sndrome Gris del recin nacido.
Este frmaco se elimina principalmente conjugndose con glucornico,
metabolizndose de esa manera, interviniendo una enzima
llamada glucoronil-transferasa.
Los recin nacidos, mas aun los prematuros, tienen deficiencia
de esta enzima, esta enzima se llega a normalizar la mayora de
las veces hasta los 12 meses de vida, si usamos el cloranfenicol
a las dosis usuales en recin nacidos, no va a ser
adecuadamente eliminado, se va a acumular en el organismo
produciendonos efectos txicos, el llamado sndrome Gris.
La vida media del cloranfenicol en un nio de cualquier otra edad va a ser de 3
horas, en un recin nacido que elimina mal este frmaco es hasta 8 veces
mayor, es hasta 24 horas. Si se utiliza a las dosis usuales en un recin nacido,
produce el sndrome de Gris, que consiste en lo siguiente: vmitos,
evacuaciones diarreicas color verdoso, distencin abdominal, respiracin
irregular, acidosis, color grisceo de la piel, colapso cardiovascular, y muerte.
Para evitar lo anterior se debe evitar usar cloranfenicol en recin nacidos, pero
si por un motivo es indispensable su uso en un recin nacido debemos emplear
la mitad de la dosis usual que empleemos en un nio de mayor edad.
Dosis usual: 50mg/kg/dia.
Si lo vamos a usar en un recin nacido debemos usar 25mg/kg/da.
TOXICIDAD HEMATOLGICA: es el antimicrobiano ms mielotoxico.

Esta mielotoxocidad se puede presentar de dos maneras.
1. Una depresin medular reversible, es la ms frecuente sobre todo
cuando este frmaco se usa a dosis elevadas o por tiempo prolongado,
por ejemplo: Si se emplea a dosis elevadas de 4g. al da, esta depresin
medular reversible aparece debido a que el frmaco disminuye la
sntesis de protenas a nivel mitocondrial, debido a ello el paciente va a
tener disminucin en la incorporacin del hierro a los eritrocitos,
aumento del hierro plasmtico, disminucin de la sntesis de
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hemoglobina y por ello anemia, tambin a dems de esta anemia se

presenta una disminucin de reticulocitos, disminucin de leucocitos y
de plaquetas. Sin embargo este trastorno hematolgico se va a quitar al
suspender el frmaco y debido a ello muchas veces es intracendente ya
que el nmero de clulas se normaliza solo suspendiendo el
cloranfenicol.
2. Aplasia medular irreversible. Se puede presentar en cualquier dosis de
cloranfenicol, es independiente de la dosis, solo parece en sujetos
genticamente susceptibles, y es un trastorno raro que se presenta en 1
de cada 20,000 a 1 de cada 40,000
individuos que reciben este antimicrobiano. Es
un trastorno raro pero cuando ocurre puede ser
mortal (La mdula deja de funcionar, deja de
producir clulas sanguneas, es irreversible a
pesar de que se suspenda el frmaco. Este
trastorno es impredecible, no se sabe cual
individuo va a ser genticamente susceptible a presentar esta alteracin;
por eso el uso de este antimicrobiano es restringido, siempre va a ser de
segunda eleccin. El sujeto puede morir por hipoxia debido a isquemia.
Puede morir por una infeccin generalizada, debido a una leucopenia, o
bien el sujeto puede morir por una hemorragia espontanea sin que que
haya traumatismo o una trombocitopenia.
Cloranfenicol (Cloromycetin), (Quemicetina)

Cpsulas de 250-500mg
Suspensin para nios de 150mg y 250mg
Ampolletas: 1g.
Dosis parenteral en nios y adultos: 50mg/kg/da.
SULFONAMIDAS

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Fueron los antimicrobianos utilizados en el ao de 1934, Dogman descubre

que un colorante llamado sulfanilamida era
capaz de inhibir el crecimiento, desarroll
el estreptococo, de esta manera se
descubri la primera sulfonamida, y a
partir de entonces se sintetizaron decenas
de acidos benzenicos, donde vamos a
encontrar un NH2 (radical animo) y en el
otro extremo tenemos SO2 (dixido de azufre).
Son antimicrobianos de amplio espectro que tienen acciones bacteriostticas,

su mecanismo de accin va a ser la inhibicin de folatos del cido flico o del
cido foldico o de cidos folinicos. No son antibiticos, no se obtienen a
partir de hongos, son compuestos sintticos, el criterio ms usado para
clasificarlos va tomar en cuenta su duracin de accin y de acuerdo a ese
criterio se clasifican en:
1. Sulfonamidas de accin corta. Se eliminan rpidamente a travs de los
riones, por ello su efecto va a durar 4 horas, entre estas sulfonamidas
de accin corta estn: la sufametaxina, sulfatiazol, sulfadizina,
sulfisoxazol.
2. Sulfonamidas de accin intermedia. Son sulfas que se eliminan ms
lentamente por via renal, sus efectos van a durar 12 horas, entre estas
tenemos a las sulfametoxazol, sulfonamida ms usada en la actualidad,
por va sistmica o por via oral.
3. De accin tarda. Se excreta muy lentamente a travs de los riones, sus
efectos duran 24 horas. Entre estas tenemos a la sulfametoxiperidazina,
sulfazalazina, esta ltima no es absorbible, se va a dar por va oral pero
no se va a absorber en el tubo digestivo, no produce efectos sistmicos,
sus efectos los va a producir nicamente en el intestino, especficamente
en la pared intestinal, esta sulfa se va a llamar Sulfadiazina de plata.
Silvadene: se usa nicamente por via cutnea, es una pasta que se va a a
colocar en las lesiones de los quemados y que se usa para evitar la
colonizacin de bacterias a ese sitio y de esta manera para evitar que las
lesiones de los quemados se infecten.
Se presenta en un 5% de la poblacin, las ms frecuentes van a ser de tipo
digestivo, entre las cuales tenemos, nauseas, vomito, diarrea. Tambin van a
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causar reacciones secundarias de tipo cutneo en personas que son alrgicas

a estos frmacos, se va a presentar un exantema maculo
papuloso, eritema, dermatitis, y ocasionalmente sobre todo en
nios puede presentar sndrome grave, un sndrome de Stevens-
Johnson, va a consistir en un eritema multiforme, que va a ir
acompaado de vesculas y principalmente se van a presentar
ampollas y lceras , el paciente adems va a tener fiebre, ataque
al estado general, inflamacin de las mucosas, conjuntivitis, glositis,
estomatitis, uretritis. Este sndrome se va a tratar con corticosteroides.las
sulfonamidas son los frmacos que con mayor frecuencia causan el sndrome
de Stevens-Johnson.
Tambin pueden causar reacciones secundarias de tipo hematolgico,

agranulocitosis. Los sujetos que tienen una deficiencia de la
enzima glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa, si reciben
sulfonamidas pueden presentar hemlisis y debido a ello anemia
hemoltica, las sulfonamidas son de estos frmacos que nos
pueden producir esta accin de la idiosincrasia en sujetos que
tienen deficiencia de esta enzima.
Reacciones secundaria de tipo neurolgico.

Ocasionalmente sobre todo la sulfadiaxina puede causar mareos, cefalea,
neuritis perifrica, que se va a manifestar con parestesias.
Reacciones secundaria en hgado

Muy ocasionalmente las sulfasonamidas pueden producir hepatitis reactiva, y
necrosis, hepato-celular, por otro lado si se usan a finales
del embarazo, estos frmacos nos pueden desplazar a la
bilirrubina de su unin a protenas, esto sucede en la
circulacin fetal, y por ello las sulfas pueden causar
ictericia neonatal e inclusive kernicterus, sobre todo en las
ultimas semanas de gestacin.
Reacciones secundaria en riones

Las sulfas, principalmente las mas antiguas, la sulfadiazina, sulfametoxazol,
nos pueden causar cristaluria, se pueden formar cristales de sulfas en las vas
urinarias, como si fueran piedras, causando clico renal. Esta cristaluria se
encuentra con menor frecuencia con las sulfas de ms reciente introduccin,
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de cualquier manera, para evitar esta cristaluria siempre que se utilicen estos
frmacos, se debe recomendar al paciente que ingiera
muchos lquidos, preferentemente 3 litros de agua.
TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
Sulfonamida de accin intermedia que por ello se usa con
una frecuencia de cada 12 horas, esta sulfa en la actualidad nunca se emplea
sola, ya que si se usa sola existe riesgo de que se presente resistencia
bacteriana, este farmaco se combina con otro antimicrobiano llamado
trimetroprim, es un antimicrobiano del grupo de las diaminopirimidina que se
asocia a la sulfa, nos origina un sinergismo, mayor actividad antimicrobiana,
al asociar estos frmacos existe menos riesgo de que se presente resistencia
bacteriana.
Trimetroprim-sulfametoxazol. Aqu en Mxico, nicamente se encuentra
disponible para ser usado por via oral, la tableta tiene una proporcin de 1 5.
Por cada mg de trimetroprim vamos a encontrar 5mg de sulfametoxazol.
MECANISMO DE ACCION.
Varias bacterias para poder sobrevivir, requieren de folatos, sustancias que

muchas veces no pueden tomarlas del medio que los rodea, las bacterias tienen
que sintetizar sus folatos, a partir de un sustrato llamado PABA (acido
paraaminobenzoico), a partir del PABA las bacterias van a sintetizar un folato
llamado cido flico o dihidrofolato, interviniendo en la sntesis del cido
flico una enzima llamada sintetasa; a partir de cido
flico las bacterias van a poder sintetizar otro folato
llamado cido folnico o tetrahidrofolato, interfiriendo
otra enzima llamada reductasa.
Trimetroprim-sulfametoxazol inhibe o bloquea las dos
vas metablicas por las cuales las bacterias van a
sintetizar folatos, de la siguiente manera:
El sulfametoxazol va a bloquear la sintetasa y el trimetroprim va a bloquear la
reductasa, se bloquea las 2 vias que tiene la bacteria para sintetizar folatos, si
solamente utilizamos un frmaco se puede desarrollar resistencia bacteriana,
ya que la bacteria puede utilizar una de las vas metablicas para sintetizar
folatos, pero si se asocian estos frmacos, se bloquean las 2 vias metablicas y
existe muy poca probabilidad de que se presente resistencia bacteriana, debido
a ello siempre se van a utilizar juntos.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO.
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De primera eleccin para tratar infecciones urinarias bajas (cistitis,

prostatitis), estos frmacos se concentran en forma
importante en la orina, en su rgano de excrecin, las
bacterias que con mayor frecuencia nos producen estas
infecciones van a ser sensibles al trimetroprim con
sulfametoxazol, y por ello estos frmacos son de
primera eleccin para tratar infecciones urinarias
bajas, esas bacterias son principalemente E. coli,
Proteus, Enterobacter.
Es til para tratar infecciones urinarias agudas, en este caso, estos frmacos se
van a emplear durante 10 a 15 das, y tambin son tiles para tratar
infecciones urinarias crnicas, aqu se van a usar de 3 a 4 semanas, tambin se
emplean para prevenir infecciones urinarias que se les hizo una
instrumentacin armada en las vas urinarias, en aquellos que tienen una sonda
vesical, aquellos que tienen una obstruccin en el flujo de la orina como son
los que presentan hipertrofia prosttica. Otros antimicrobianos de primera
eleccin para prevenir y tratar estas infecciones urinarias son las
fluroquinolonas.
De primera eleccin para tratar la infeccin intestinal causada por shigella,
que causa la shigelosis, infeccin intestinal que generalmente se da en nios
evacuaciones diarreicas acompaadas de moco y sangre y ataque al estado
general. Los frmacos de primera eleccin para
la shigelosis son las fluroquinolonas, y el
Trimetroprim-sulfametoxazol. De segunda
eleccin la ampicilina.
De primera eleccin para tratar la Pneumocystis
Carini, microorganismo oportunista que
produce neumonas graves, se presenta en
sujetos inmunocomprometidos; una de las
principales muertes en pacientes con SIDA es
por este microorganismo.
Se puede usar Trimetroprim-sulfametoxazol y
pentamidina, si usamos Trimetroprim-sulfametoxazol debemos emplear dosis
3 veces superiores a otro tipo de infeccin.
Nocardia asteroides: causa nocardiosis, se puede manifestar como una
neumona o infeccin en tejido blandos.
Prevencin de bronquitis agudas en pacientes con EPOC. Los sujetos con
EPOC en ciertas etapas del ao, donde hay lugares con cambios bruscos de
temperatura, presentan bronquitis agudas. El esputo va a ser muy espeso,

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amarillo verdoso, ftido, el px va a tener fiebre, leucocitosis, y broncoespasmo

producido casi siempre por neumococo; moraxella, Hienfluenzae.
De segunda eleccin para:

Salmonella typhi. Los frmacos de 1ra eleccin
para tratar las infecciones por salmonella van a ser
las cefalosporinas de 3ra generacin y las
fluroquinolonas. De segunda eleccin se utilizan
las aminopenicilinas y el Trimetroprim-
sulfametoxazol.
Brucella. Los antimicrobianos de 1ra eleccin y que siempre se deben
de dar juntos son estreptomicina + una tetraciclina de
segunda eleccin Trimetroprim-sulfametoxazol.
Vibrio Cholerae. Si las tetraciclinas estn

contraindicadas y el Paciente tiene clera, si se trata de un nio o una
embarazada, el frmaco que vamos a usar para tratar esta enfermedad es
Trimetroprim-sulfametoxazol.
Trimetroprim es un frmaco muy seguro que casi no nos produce reacciones

secundarias, las reacciones secundarias casi siempre las va a causar el
sulfametoxazol.
NC trimetroprim sulfametoxazol bactrim.
Viene en tabletas que contienen 80mg de trimetroprim y 400mg de

sulfametoxazol
Presentaciones para nios:

Suspensin donde cada cucharadita me va a dar 40mg de trimetroprim y
200mg de sulfametoxazol.
BActrim F = Tabletas que contienen 160mg de trimetroprim y 800mg de

sulfametoxazol. Si nosotros usamos bactrim solo, la dosis usual va a ser 2
tabletas cada 12Hrs.
Dosis en nios= 7mg/kg/da.

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Si usamos bactrim F = 1 tableta cada 12 hrs., en adultos.
Dosis en nios= Trimetroprim= 7 mg/kg/da.

Sulfametoxazol= 35mg/kg/da.
QUINOLONAS
Las quinolonas ms antiguas se sintetizan en la dcada de los 60s y todava se

siguen empleando:
Acido nalidixio (wintomylo)

1generacion Acido pipemidico (uropipenio)
estas quinolonas se van a utilizar para tratar infecciones urinarias, sus

concentraciones plasmticas son bajas y por ello no son tiles en otro tipo de
infecciones se concentran principalmente en orina, por ello solo se van a usar
para tratar infecciones urinarias ya que las concentraciones plasmticas son
bajas y no sirven en el tratamiento de otras infecciones.
Si agregamos un flor en la posicin 6 del primer radical cclico vamos a

obtener la quinolonas mas usadas en la actualidad y se llaman fluroquinolonas.
Antimicrobianos de los cuales si se alcanzan concentraciones plasmticas muy

altas, cuando se usa por va oral y parenteral, por ello estas fluroquinolonas
adems de ser tiles para tratar infecciones urinarias, tambin se van a
emplear en el tratamiento de otro tipo de infecciones localizadas en otros
sitios.

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Entre estos tenemos:
Ciprofloxacina (ciproxina)
Ofloxacicina (floxil)
Perfloxacina(perflaxina) segunda generacin
Levoproxacina (elequin)
Norfloxacina (oranar)
Tercera generacin lomefloxacina (maxiquin)

Gatifloxacina (Tequin)
Cuarta generacin Gemifloxacina (Factive)

Maxifloxacina (avelox)
Casi todas de usan por va oral y parenteral, excepto las siguientes:

Norfloxacina, gemifloxacina y Moxifloxacina; tienen una vida media larga, la
mayora de ellas se usan 2 veces al da, pero hay algunas que tienen una vida
media mayor y por ello se dan cada 34hrs; estas son las de la 3 y 4
generacin. No son antibiticos, son compuestos sintticos, tienen acciones
bacterianas y su mecanismo de accin es el significante:

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Estos frmacos se van a desplazar a travs de la membrana celular por

las porinas. Una vez dentro de las clulas son capaces de unirse a 2
enzimas, inhibiendo sus efectos: ADN girasa y topoisomerasa.
Estas enzimas intervienen en sntesis del ADN de la bacteria,

especficamente en el sper enrollamiento y desenrollamiento del ADN
y tambin en la separacin de las 2 hebras de ADN para que se lleve a
cabo la sntesis del ARN.
Conclusin: Inhiben sntesis de cidos nucledos.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO Y USOS
Son antimicrobianos de amplio espectro que tienen actividad contra un gran

numero de bacterias, gram y gram +, son muy eficaces, poco txicos, pero a
pesar de ello en muchas ocasiones se les va a considerar de 2 eleccin y
tienen pocos usos teraputicos. Sus usos teraputicos estn limitados por que
son frmacos muy caros.
1 eleccin para tratar infecciones urinarias bajas, cistitis, prostatitis, las

quinolonas se concentran de forma importante en la orina, en las secreciones
vaginales y secreciones prostticas, las bacterias que nos producen infecciones
urinarias son sensibles a estos frmacos (E. coli, proteus, enterobacter,) debido
a ello son de 1 eleccin para tratar estas infecciones y tambin es de 1 el
Trimetroprim-Sulfametoxazol.
De 1 eleccin para tratar la salmonella typhi bacilo Gram- que me causa la

fiebre tifoidea y la salmonelosis, para tratarlas son las fluoroquinolonas y las
cefalosporinas d ela 3 generacin.
De 2 eleccin cloranfenicol, aminopenicilinas,
trimetroprim-sulfametoxazol.
De 1 eleccin para tratar la infeccin por shigelosis
fluoroquinolonas y Trimetroprim-Sulfametoxazol.
De 2 eleccin la ampicilina.
De 1 eleccin para tratar el neumococo resistente a la penicilina. Cuando
encontramos una infeccin por esta bacteria, la cepa es resistente a la
penicilina; los frmacos de 1eleccion son las fluoroquinolonas de las 3 o de

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la 4 generacin, vancomicina, tencoplamida. De 1eleccion nimesulide y las

estreptograminas.
De 2 eleccin con las cefalosporinas de la 1 generacin son capaces de

penetrar muy bien atraves del hueso por ello son muy tiles para tratar las
osteomielitis, causadas por staphylococus y por haemophylus influenzae.
De 2 eleccin para tratar las infecciones por Haemophylus influenzae, de 2
eleccin para tratar las otitis.
De 2 eleccin para tratar las infecciones respiratorias por Moxarella

catarralis, microorganismo gram - , que nos causa sinusitis y otitis. Los
antimibrobianos de 1 eleccin van a ser las aminopenicilinas.
De 2 eleccin van a ser las cefalosporinas de la 3 generacin y las
fluoroquinolonas.
H. Influenzae.
Las fluoroquinolonas son tiles para tratar faringitis,
bronquitis, otitis y osteomielitis por H. Influenzae. Los
antimicrobianos de 1 eleccin son las aminopenicilinas. De
2eleccion las cefalosporinas de la 2 y 3 generacin.
Se presentan en un 8-10% de sujetos, casi siempre son leves, moderadas,

toleradas por el paciente. Las ms frecuentes son las de tipo digestivo y las de
tipo neurolgico.
Reacciones secundaria de tipo digestivo

Nauseas, vomito, dispepsia, molestias abdominales.
Reacciones secundaria de tipo neurolgico

Cefalea, mareos, sensacin de fatiga, ansiedad, insomnio,
ocasionalmente alucinaciones. Algunos de estos frmacos
como la lomefloxacina me pueden eliminar las transaminasas pero sin
causarnos lesin hepatocelular por otro lado la lomefloxacina puede producir
fotosensibilidad (gran eritema de la piel) (inclusive vesculas y ampollas
cuando la paciente se expone a rayos solares).
Se concentran de forma importante en los tendones y articulaciones que nos
pueden producir tendonitis, principalmente del tendn de Aquiles.
FARMACOLOGO 645
Por otro lado si se usan en nios que se encuentran en etapa de crecimiento o

bien si se usan en embarazadas me puede causar una artropata,
de formacin de las articulaciones del nios y en el RN debe
evitarse por ello su uso en nios es etapa de desarrollo y no
emplearse en embarazadas.
Finalmente las quinolonas pueden interactuar con algunos

frmacos, el gel de hidrxido de aluminio y magnesio y un antiulceroso
sucralfato pueden disminuir la absorcin de estos frmacos en tubo digestivo,
deben evitarse estos frmacos, en los pacientes que estn recibiendo estos
antimicrobianos.
Por otro lado las quinolonas principalmente las de 2 generacin como la mas
usada de ellas que es la ciprofloxacina si se usa por tiempo prolongado pueden
inhibir a las enzimas microsomales que metabolizan a la teofilina que es un
broncodilatador, y de esta manera pueden aumentar las concentraciones
plasmticas de teofilina hasta de un 30% existiendo mayor riesgo de que se
produzca toxicidad de la teofilina.
En forma ocasional las fluoroquinolonas nos pueden prolongar el intervalo QT

del electrocardiograma y cuando ocurre esto pueden presentarse arritmias
cardiacas graves como la taquicardia ventricular polimorfa y este efecto
indeseable de tipo cardiaco tambin me lo pueden producir los macrolidos.
Metronidazol
Descubierto por nakamura en el ao de 1956. Es un frmaco
muy empleado todava en la actualidad, otros
nitroimidazoles van a ser: ornidazol, secnidazol, timidazol,
no ofrecen ninguna ventaja sobre el metronidazol.
Acta inhibiendo la sntesis de los cidos nucleicos

principalmente del ADN, no es un antibitico, no se obtiene a partir de
hongos, es un compuesto sinttico que tiene efectos antibacterianos y tambin
efectos antiparasitarios y en todos los casos es de 1 eleccin en el tratamiento
de colitis amibiana que produce este cuadro clnico, el frmaco de 1 eleccin
es metronidazol a una dosis en:
Adultos: 1 comprimido (500mg C/8hrs)
Nios 30-40mg/kg/dia

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ESPECTRO ANTIMICROBIANO
1 eleccin: entamoeba hystolitica que me causa una amibiasis, enfermedad
que me va a producir disentera, donde el paciente va a tener ulceraciones en
pared del colon producidas por la amiba y debido a ello evacuaciones
diarreicas acompaados de moco, sangre y dolor abdominal.
Para eliminar a los quistes de amiba no se emplea metronidazol cuando la

amibiasis es asintomtico y solamente encontramos quistes de amiba el
parasito no ha invadido la pared intestinal no se usa el metronidazol sino que
aqu se va a emplear otro frmaco llamado quinfamida (amefin) viene en
tabletas de 100mg y 300mg. La dosis que se va a usar es de tableta de 100mg
cada 8 hrs un solo dia o bien se puede dar na tableta de 300mg una sola toma
para tratar la amibiasis intraluminal, no invasiva, asintomtica.
Otro frmaco que tambin se usa para esto es la Diyodohidroxiquinoleina.

Los trofozoitos de entamoeba hystolitica, tambienpueden invadir otros sitios,
originando una amibiasis extra intestinal, la enfermedad mas frecuente de este
tipo va a ser el absceso heptico amibiano una coleccin de material de
aspecto achocolatado en el hgado que nos va a producir en el paciente fiebre
en agujas, ataque al estado general, dolor en hipocondrio derecho, que se
exacerba por los movimientos respiratorios leucocitosis y el diagnostico de
absceso heptico amibiano se realiza con un ultrasonido del hgado.
Tambin puede haber otros tipos de amibiasis como la amibiasis cerebral, la

cutnea, en el tratamiento de estas otras formas de amibiasis tambin se va
usar metronnidazol a las mismas dosis mencionadas en el Tratamiento de la
colitis amibiana.
De 1 eleccin para tratar la infeccin causado

por:
Tricomona vaginalis parasito en forma de pora,
que me va a producir, una enfermedad venrea
que es la triconomiasis que en mujeres se va a
presentar secrecin vaginal abundante de color
amarillo verdoso, espumosa (leucorrea) que se
acompaa de irritacin de los genitales, del perine
inclusive de los msculos.
El crvix va a tener un puntilleo hemorrgico.

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En hombres nos va a causar una uretritis salida de pus a travez del meato
urinario de predominio matutino que se acompaade disuria y poliaquiuria,
para tratar la tricomiasis podemos dar ala pareja la triconomiasis podemos dar
a las pareja 2 gramos de metronidazol en una sola toma dosis que muchas
veces no es tolerada por el paciente, lo habitual es dar un comprimido de
250mg cada 8hrs., durante 5 a 7 das.
Giardia lambia
Me va a producir una parasitosis llamada giardiasis,
me va a causar una duodenitis, inflamacin del
intestino delgado, enfermedad que casi siempre es
asintomtico pero cuando da manifestaciones nos va
a producir dolor en epigastrio, evacuaciones
diarreicas, meteorismo y eruptos frecuentes, la dosis
en adultos para tratar la giardiasis es la misma que la
tricomiasis.
Nios=15-20mg/kg/da.
ACCION ANTIBACTERIANA
De 1eleccion
Para tratar las infecciones por anaerobios como Eubacterum
propionibacterrium, fusobacterium, peptococcus, estreptococo microaerofilico
bacteroides fragillis, clostridium difficicle.
Los frmacos de 1 eleccin para tratar las infecciones por estos anaerobios
son el metronidazol y otro frmaco que es til en todos ellos excepto en
clostridium defifile es la clindamicina.
En la infecciones por clostridium diffle va a ser til en el metronidazol y los

glucopeptidos.
DE 2eleccion en las infecciones por estos anaerobios cloranfenicol cefoxitina
(2 generacin).

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Para tratar gardenella vaginallis que nos va a producir

una enfermedad muy frecuente que produce vaginosis
bacteriana muy frecuente , enfermedad que se presenta
en mujeres que tienen varias parejas sexuales y en
aquellas que tienen dispositivo intrauterino se va a
manifestar por una leucorrea, secrecin vaginal anormal
de color blanquecino ftida de mal olor, sobre todo
durante el coito o la menstruacin tienen un olor a
pescado y tambin en las vaginosis bacteriana se va a
presentar picor y ardor en los genitales, vulvar.
Helicobacter phylori bacteria que me causa la ulcera pptica, para erradicar

esa bacteria y tratar correctamente este frmaco se utilizan 3 frmacos
Amoxicilina, metronidazol y sales de bismuto cualquiera de esos 3 puede ser
sustituido por la claritromicina.
La mas frecuentes que me pueden causar este frmaco van a ser cefalea,
xerostoma, nausea, sabor metalico en l boca, en forma mas rara me puede
causar reacciones de mayor severidad por las cuales hay muchas veces de
suspender el frmaco y son vomito, dolor, abdominal y diarrea.
Las reacciones secundarias mas graves que me

pueden producir el metronidazol van a ser de tipo
neurolgico mareos vrtigos parestesia y en forma
mas rara me puede llegar a producir incordinacion
en el movimiento, ataxia, trastornos en la marcha e
inclusive crisis convulsivas casi siempre cuando se
presenta alguna reaccin de tipo neurolgico va a
ser necesario suspender el frmaco.
Metronidazol esta contraindicado en aquellos sujetos que tengan alguna

enfermedad neurolgica. Es un frmaco que puede bloquear a una enzima que
interviene en el metabolismo del alcohol que se llama aldehdo
deshidrogenasa y al bloquease esa enzima el metronidazol nos puede producir
si el sujeto adquiere bebidas alcohlicas nos puede producir efectos
semejantes a la que causa el disulfiran(antabuse), este es un frmaco que se a

FARMACOLOGO 645
usado para tratar el alcoholismo crnico y ese se a usado

para tratar el alcoholismo crnico y ese disulfiran lo que
hace es bloquear a esta enzima y evita que el alcohol se
metablica completamente acumulndose en el
organismo un metabolito intermedio del alcohol llamado
aceltadehido si a un sujeto se le da disulfiran e ingiere
bebidas alcohlicas su organismo no va a metabolizar
adecuadamente el alcohol, acumulandoce acetaldehdo, el
sujeto se va a poner rojo,va tener vomito y puede
desarrollar un cuadro psictico.
(Flagyl)
Metronidazol (Flagenase)
(Vertisal)
Viene en comprimidos de 250y 500mg.

Suspensin para nios donde cada cucharadita me da 125mg y otra donde
cada cucharadita me va a dar 250mg. Tambin viene en frascos para uso
intravenoso de 100ml y 500mg.
Y tambin viene en vulos vaginales de 500mg que se usan en el tratamiento

de la vaginosis bacteriana y la tricomoniasis, como complemento del
tratamiento por va oral, esos vulos se van a aplicar 1 vez al da, un ovulo por
la noche.
Dosis por va IV adultos = 1 frasco de 500mg y 100ml cada 8 horas.
Dosis por va IV nios= inicial= 15mg/kg/dosis.

Dosis posteriores= 7.5mg/kg/dosis cada 8 hrs.
BENZIMIDAZOLES
Son frmacos que se llaman as por que van a tener en su estructura qumica
un anillo benzenico unido a un anillo de imidazol (5 lados), con N en
posiciones 1 y 3.

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El benzimidazol mas antiguo fue el tiabendazol,

frmaco que se absorbe en la luz intestinal, los otros
benzimidazoles van a ser el mebendazol y el
albendazol frmacos que se dan por va oral para
producir efectos principalmente en la luz intestinal ya
que su absorcin es muy pobre, nos producen efectos
intraluminales, debido a su toxicidad, el primero de ellos ya no se usa, los
benzimidazoles que se estn utilizando en la practica clnica van a ser el
mebendazol y el albendazol, antiparasitarios de amplio espectro tienen
actividad antihelmntica.
Nematodos gusanos redondos no segmentados, de sexo separado y tambin

platelmintos, gusanos planos segmentados casi siempre hermafroditas y que
pueden ser cestodos o trematodos.
Estos frmacos tienen varios mecanismos de accin como son los siguientes:
Pueden interferir con la incorporacin de la Glucosa al interior del

parasito, interfiriendo con ello con la produccin de energa necesaria
para su supervivencia.
Pueden aumentar la actividad de la acetilcolinesterasa y de esa manera

aumentar la hidrlisis de la acetilcolina producindose con ello
parlisis, inmovilidad del parasito.
PRINCIPAL MECANISMO DE ACCIN

Los benzimidazoles se van a fijar a una protena estructural llamada tubulina,
evitando con ello que se formen los microtubulos, el citoesqueleto del parasito
afectado.
Mebendazol (vermox) tabletas de 100mg y suspensin donde cada cucharadita
da 100mg y una presentacin nueva que se usa 1 vez al da que son tabletas de
200 y 400mg.
Suspensin donde cada cucharita da 200mg.
NEMATODOS
E. vermicularis: oxiuriasis la mayora es asintomtica y cuando tiene sntomas
es prurito anal.

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A. lumbricoides: ascariasis, lombrices (1/10cm. Se adquieren por la ingesta de

huevecillos, los cuales van a erosionar el intestino
liberando larvas y estas migran a los pulmones causando
un Sndrome llamado sndrome de loeffer (tos, eosinofilia,
mal estado general).
Las larvas pueden ser deglutidas por el paciente y pasar de nuevo al

intestino donde se van a transformar en gusanos adultos, estos pueden
desplazarse a sitios fuera del intestino, por ejemplo, los conductos biliares
(vesicula) produciendo sntomas semejantes a una colecistitis, casi siempre
esta parasitosis es asintomtica, muchas veces se diagnostica por que el
paciente arroja las lombrices junto con las heces, por la nariz o por la boca.
Pero en otras ocasiones la ascariasis produce sntomas sobre todo en nios,
dolor abdominal, retorcijones, diarreas, sobre todo en nios preescolares
multiparasitados, las lombrices pueden formar una pelota que nos causa
obstruccin intestinal.
Otro nematodos sensible va a ser trichuris trichura, que nos causa la

tricocefalosis, esta parasitosis nos causa dolor abdominal, diarrea, disminucin
del peso corporal y en ocasiones casos graves prolapso rectal, tambin van a
ser sensibles a estos frmacos necatur americanus y ancylostoma duodenale
esos son trematodos que me causan una parasitosis llamada uncinariasis, casi
siempre esta parasitosis es asintomtica, cuando da sntomas me produce un
eritema, acompaado de una ppula, vescula en la piel, en la regin y donde
se introduce la uncinaria en el organismo. En la uncinariasis se va a presentar
dolor abdominal y anemia. Las uncinarias succionan sangre, se nutren.
En todas estas parasitosis los benzidimizoles,si usamos mebendazol, vamos a

dar 1 tableta o 1 cucharadita de 100mg, dos veces al da cada 12 hrs durante 3
das y si usamos albendazol la dosis va a ser 2 tabletas o 2 cucharaditas de
200mg o 1 tableta de 400mg (dosis nica).
Otro parasito sensible va a ser trichinella spirallis que causa la triquinosis, la

cual se adquiere por la ingesta de carne de cerdo mal cocida, en esta
parasitosis el paciente va a tener molestias digestivas, abdominales, diarrea y
posteriormente presenta edema palpebral y mialgias.

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Tambin varios cestodos son sensibles a estos frmacos,

entre estos tenemos a tenia saginata este cestodo se
adquiere por la ingesta de carne de res insuficientemente
cocida. Esta parasitosis casi siempre es asintomtica se
identifica cuando el individuo arroja fragmentos de tenia
junto con las heces.
Va a ser tambin sensible tenia solium, que causa una parasitosis por la ingesta
de carne de cerdo mal cocida, lechugas, fresas contaminadas.
El individuo va a ingerir los huevecillos de tenia solium que inclusionan en el

intestino y las larvas pueden migrar hacia diferentes sitios produciendo una
enfermedad llamada neurocisticercosis. Las larvas vivas me producen una
reaccin tisular leve pero cuando los cisticercos mueren me causan una
reaccin inflamatoria intensa, que a nivel cerebral crisis convulsivas.
En la cisticercosis solamente va a ser til el albendazol. Otro frmaco tambin

til para tratar la cistecircosis va hacer el prazicuantel (xexol), viene en
tabletas de 150mg, la dosis para tratar la neurocisticercosis va a ser 75mg/da
que se dividen en tres tomas y estas se administran cada 12hrs, despus
debemos aplicar un frasco mpula de un corticoesteroide llamado
dexametazona.
Otro cestodo sensible a estos frmacos va a ser stronggyloides stercolaris, que

me va a producir una parasitosis llamada estrongilosis que se manifiesta por
molestias digestivas y un exantema localizada en el abdomen inferior, en los
msculos, en las manos tambin va a ser sensible.
Epinococus granulosus que me produce una parasitosis llamada hidatidosis, la

larva puede desplazarse al hgado y en forma mas rara a los pulmones,
formndose los llamados quistes hidatdicos, tumoraciones que contienen en
su interior un liquido seroso.
En el tratamiento de estas parasitosis, estos frmacos se van a utilizar a dosis

mayores.
En el tratamiento de las teniasis el albendazol se va a usar a razn de 2 tbls.

De 100 mg cada 12 hrs. Durante 3 dias y si usamos albendazol la dosis va a
ser de 400 mgpero durante 3 dias.
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En el tratamiento de la neurocisticircosis y de la hidatidosis, solamente es til

el albendazol, ya que este albendazol se absorbe mas en el tubo digestivo, su
absorcin es 15 a 50 veces mayor en comparacin al albendazol; la dosis del
albendazol va a ser de 400 mg cada 12 hrs. durante 28 das.
En la neurocisticircosis tambin es til el pracicuantel.
Ancylostoma brasilensis que causa una enfermedad llamada la larva migrans

cutnea, esta enfermedad es transmitida a los seres humanos por animales
domsticos, principalmente por perros, se presenta un eritema que migra y es
producida por una larva que se desplaza a travs del cuerpo produciendo
surcos y un gran eritema rectante (migratorio) y da mucha comezn. En el
tratamiento de esta enfermedad solamente es til el albendazol, 400 mg dosis
diarias durante 3 dias.
Natostoma spiregirium que nos produce una parasitosis llamada natostomiasis

se adquiere por la ingesta de pescado crudo llamado popoyote,nos puede
producir una celulitis, que se acompae de edema y gran comezn aqu solo es
til el albendazol que se va a dar una dosis de 400 mg cada 12 hrs. durante 28
das.
En el tratamiento de la ascariasis, de la tricocefalosis y de uncinariosis

tambin es til otro frmaco llamado pamoato de pirantel, solamente es til
para tratar infecciones por estos nematodos. Vienen tabletas de 250 mg y la
dosis va a ser de 10 mg por kg por dia en una sola toma.
Los benaimidazoles se combinan en algunas presentaciones a la quinfamida

(se utiliza para el tratamiento de la amibiasis asintomtica).
Vermox plus
Oxal
Se absorbe poco el tubo digestivo lo que se llega absorber se metaboliza hasta

un 80% en su primer paso por el hgado.
ALBENDAZOL

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Se absorbe mas en tubo digestivo, tiene una absorcin de 15 a 50 veces mayor

en comparacin con mebendazol. El albendazol cuando se biotransforma en el
hgado va a producir metabolito activo y que tambin tiene actividad
antihelmntica llamado sulfoxido de albendazol. La actividad antihelmntica
del albendazol se debe a este metabolito activo. Estos frmacos debido a su
poca reabsorcin, cada vez se produce reacciones indeseables, en sujetos
multiparasitados estos frmacos nos pueden causar dolor abdominal como
diarrea. El mebendazol sobre todo este frmaco al inmovilizar las formas
adultas de las lombrices de scaris como origina la expulsin de las lombrices
a travs de la nariz o a travs de la boca y por ello varios mdicos en lugar de
mebendazol para tratar la ascariasis prefieren al albendazol y el pamoato de
pirantel.
Cuando el albendazol se utiliza a dosis altas o por tiempo prolongado por

ejemplo en el tratamiento de la hidatidosis, neurocistisercosis,
ganastostomiasis nos puede causar alopecia y neuropecia. Se ha visto estos
frmacos que nos pueden causar teratogenia malformaciones congnitas en
animales a pesar de ello debe evitarse su uso durante el embarazo.
ANTIFIMICOS
Primarios = isoniazida, pirazinamida y el etambutol, van a ser frmacos de

primera eleccin para tratar la tuberculosis pulmonar.
Son anfimicos de 2da. Eleccin la estreptomicina, kanamicina, cicloserina,

capriomicina, el acido paraaminosalicilico, etionamida, parotiamida y tambin
algunas floroquinolas que se usan son las ciprofloxacina y la ofloxacina.
Antes de la rifampicina, los antifimicos se usaban durante un ao o ao y

medio pero con este frmaco el tratamiento ha disminuido, si en el paciente
hay cumplimiento adecuado la enfermedad va a durar 25 semanas y ese
tratamiento se lleva acabo en los pacientes con 2 productos comerciales en
donde una capsula contiene 2 o 3 antifimicos.
RIFATER: Gagreas: -rifampicina 150 mg, - isoniazida 75 mg,

-pirazinamida 400 mg.
RIFINAH: Comprimidos: -isoniazida 200mg, -rifampicina 150 mg.

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Para tratar la tuberculosis en forma corta se va a dar 105 dosis de estos

frmacos.
Va a ser primeramente ms intensivo y posteriormente de sostn.
Tratamiento intensivo= 60 dosis (10 semanas)
Rifater + etambutol- 9 gragesa + 3 tabletas por la maana de lunes a sbado

descansando los domingos.
Tratamiento de sosten = 45 dosis.
Rifina = 4 capsulas lunes-miercoles-viernes.
Tres das por semanas durante 15 semanas.
Este tratamiento es ideal si el paciente cumple. En sujetos con tuberculosis

millar (cuando el bacilo esta en sangre) o sujetos con meningoencefalitis
tuberculosa o tuberculosis osea, el tratamiento va a durar un ao 10 semanas
de tratamiento intensivo y el resto de tratamiento en sosten. Este tratamiento
esta en la NOM-032 de la SSA.
ISONIAZIDA
Antifimico activo descubierto por Chorine, en la dcada de los 40.
Es una hidracida su nombre completo es Hidracide del Acido Isonicotico

(HAIN)
Es un frmaco de accin bactericida y bacteriosttica, tanto a nivel intra como

extracelular, sobre aquellos bacilos en rpido crecimiento y tiene accin
tuberculoestatica en bacilos en reposo. Esta isoniazida solo va a ser til para
tratar las infecciones causadas por las micobacterias (micobacterias
tuberculosis), pero tambin se pueden tratar otras micobacterias atpicas:
M-marinum
M-chelonae

FARMACOLOGO 645
M-fortitum
M-avium
Este farmaco nos va aproducir sus efectos inhibiendo la sintesis de los acidos
micolinicos, (compuesto importante de la pared cellular) lpidos en pared
celular de micobacterias.
Nunca se debe usar sola, siemrpe se debe de asociar a otros frmacos

preferentemente antifimicos primarios, tal como se asocia a rifampicina,
piracinamida y etambutol; ya que sino se asocian corre el riesgo de que se
presente resistencia bacteiana, pero adems la isoniazida es el antifimico que
se emplea para prevenir la tuberculosis pulmonar.
Se usa en quimioprofilaxis sola durante 6 meses.
Se va a usar en los siguientes casos:
Prevenir en sujetos con pruebas cutneas negativa (mantoux -) pero ha estado

en contacto con un tuberculoso.
Para prevenir en sujetos con (mantoux +) pero esta asintomtico. Sus bacilos
copias son negativas, su radiografia de torax es normal.
Se presenta rara vez la isoniazida se usa piridoxina (B6) puede causar

reacciones de tipo neurolgico:
Contracciones musculares, mareos, parestesias, crisis convulsivas, confusin

mental y neuritis perifrica o neuritis otica.
Estas reacciones secundarias se pueden evitar en el 98 99% de los casos si el

frmaco se usa junto con piridoxina. En forma sistematica la isoniazida
siempre se combina con piridoxina.
Por otro lado la reaccin secundaria mas frecuente y mas grave va a ser la
necrosis multilobulillar del hgado.
La isoniazida al acetilarse dentro del organismo produce un metabolito

llamado acetilhidracida y este es un metabolito hepatotoxico y debido a ello
FARMACOLOGO 645
ictericia. Esta se presenta en individuos que metabolizan mal este frmaco y

que son los llamados acetiladores lentos y tambin hay una reaccin directa
con la edad, a mayor edad mayor riesgo de que se presente necrosis
hepatocelular. El dao heptico no se presenta en individuos menores de 20
aos y se presenta en 0.3% entre 20 y 35 aos, 1-2% de sujetos entre 30 y 50
aos, 2.3% de mas de 50 aos. Entre la 4 y 8 semana se presentan estas. En
el 10% de individuos que toman isoniazida, aumenta las transaminasas sericas
pero se normalizan en la gran mayora de los individuos. Si las transaminasas
no se normalizan la isoniazida debe de ser retirada.
Por otro lado la isoniazida puede inhibir al sistema enzimtico-microsomal

heptico que biotransforma al difenilhidantoinato, de esa manera, puede
aumentar el difenilhidantoinato pudindose presentar toxicidad
(principalmente en cerebelo) quizs debamos de disminuir el
difenilhidantoinato en sujetos epilepticos tuberculosos.
Isoniazida (nidrazid)
Tabletas= 100mg
Dosis usual= 1 tbl c/ 8 hrs.
Nios= 5 mg por kg por dia.
PIRAZINAMIDA
Se usa en manejo inicial de tuberculosis pulmonar, es una piracina.
Tiene accin tuberculisida pero solo se manifiesta en medio acido. Solo tiene
accin bactericida a nivel intracelular (cuando el bacilo esta adentro de los
macrfagos) su mecanismo de accin es desconocido y solo tiene actividad
con otras bacterias atpicas y micobacterias tuberculosos.
La ms grave es Necrosis Hepatocelular que origina ictericia e inclusive

hepatitis y necrosis heptica fulminante. Pero solo se presentan (hasta 15% de
sujetos) cuando la piracinamida se usa a dosis elevadas (3 g. o mas) si usamos
FARMACOLOGO 645
dosis recomendada (no mas de 15 a 30 mg por kg por dia) el dao heptico se

puede presentar de 1% de los sujetos.
Contraindicado en sujetos cirrticos.
La pirazinamida va a disminuir la excrecin urinaria de acido urico y por ello

nos puede causar hiperuricemia, contraindicado en sujetos con gota.
Pirazinamida (braccopiral)
Tabletas de 500 mg.
Dosis adulto = 4 tbls. Diarias
Nios= 15-30mg por kg por dia.
Etambutol
Se usa en fase intensiva asociada a Rifater tiene accin tuberculoestatica. Solo

inhibe el crecimiento y el desarrollo. Inhibe sntesis del ARN de las
micobacterias.
ANTIMICOTICOS
Son aquellos que se utilizan para tratar infecciones por hongos, cada vez se
presentan con mayor frecuencia debido a que encontramos en individuos
inmunodeprimidos que debido a esto frecuentemente tienen infecciones por
germenes oportunistas como los hongos. Entre estos individuos tenemos
sujetos con SIDA, a los que tienen diabetes mellitus, aquellos a los que se les
hizo un transplante de un rgano y por ello tienen que estar tomando frmacos
inmunosupresores como los corticoesteroides.
Tambin se observan con mayor frecuencia por el uso de antimicticos de

amplio espectro ya que elimina la flora bacteriana del organismo dando lugar
a infecciones por hongos.
En pacientes graves con frecuencia se les coloca sondas o catteres, cuerpos

extraos que favorecen la infeccin por oportunistas como son los hongos, los
pacientes que se encuentran en unidad de cuidados intensivos presentan
frecuentemente infecciones por hongos.
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Las micosis pueden ser de 2 tipos:
Micosis superficiales: que afectan la piel, las mucosas, faneras, pelo,

uas.
-Tias= de la piel, cuerpo, de las ingles, la de los pies que comnmente se le

llama pie de atleta, la tia de la cabeza, del pelo, de las uas estas van a ser
producidas por hongos como microsporum, epidermofitos, trycophito.
Otras micosis superficiales van a ser las causadas por candida, las candidiasis
(candida licans, candida glabata, candida pseudotropicales), candida nos
puede afectar la piel, mucosas como la lengua y la boca, por ejemplo los
genitales, los hombres pueden presentar una glandenitis (infeccin en el
glande), en las mujeres se puede presentar una vulvovaginitis; aunque tambin
candida puede invadir a travs de las mucosas y la piel estructuras profundas
como el esfago y los pulmones.
A las infestaciones por candida adems de llamrseles candidiasis tambin se

les puede llamar moniliasis; estas micosis superficiales pueden ser manejadas
casi siempre por antimicticos tpicos, aunque en casos rebeldes al
tratamiento o en las infecciones producidas en las faneras, en las uas y en el
pelo muchas veces se va a requerir emplear estos antimicticos por via oral y
por tiempo prolongado.
Micosis profundas y sistmicas = Entre ellas tenemos la candidiasis

esofgica pulmonar pero tambin varias micosis profundas y sistmicas
que casi siempre se adquieren a travs del aparato respiratorio y a partir
de aqu pasan a la sangre y afectan diferentes estructuras como el
hgado, el intestino, las meninges, la mayora de estas micosis
profundas, como la histoplasmosis, se adquiere a travs del aparato
respiratorio trae unas cuantas donde el hongo se introduce a travs de la
piel y a partir de ah puede llegar a estructuras mas profundas, entre
ellas tenemos a las esporotricosis, blastomicosis, paracoxidiomicosis.
En el tratamiento de las micosis profundas o sistmicas, los antimicticos o

antifungicos se tienen que usar por via sistmica: por via ral o por via
intravenosa.
FARMACOLOGO 645
la gran mayora de estas micosis se adquiere por via inhalatoria

afectndose inicialmente el pulmon, pero posterior el hongo puede
llegar a la circulaion y alcanzar cualquier otra parte del organismo como
piel, hgado o inclusive el Sistema Nervioso Central. En algunos casos
tal como sucede con la esporotricosis y cromomicosis el hongo se
introduce alorganismo atraves de piel atraves de la via inhalatoria.
Clasificacin
I.- antimicticos antibiticos

a)polienicos anfotericina B, nistatina
b)no polienicos griseofulvina
II.- AZOLES
a)imidazoles ketoconazol, miconazol
b)triazoles itraconazol, variconazol, fludonazol
c)local tpica econazol, clotrimazol, terconazol, butoconazol
III.- ALILAMINAS
*terbinafina
IV.- PIRIMIDINAS
*flucitosina
V.- EQUINOCANDINAS
*caspafungina
VI.- MISCELANEOS
*acido undecilinico
*tolnaftato
ANFOTERICINA B

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Es un farmaco muy antiguo descubierto por Gold en 1956 se obtiene apartir de

un hongo llamado Estreptomyces nodosus. Es un antibitico polienico se le
llama asi porque en su estructura qumica va a venir de 7 carbonos con doble
enalce qumico hidroxilados. Es un frmaco que tiene accin fungiestaticas o
fungicidas.
Su mecanismo de accin consiste en inhibir la sntesis del ergosterol que es

uno de los principales componentes de las paredes celulares de los hongos. Es
el antimictico ms eficaz para el tratamiento de infecciones sistmicas,
causadas por hongos y que en la mayora es de 1 eleccin.
1 eleccin
Aspergilus produce aspergilosis

Blastomyces dematidis, produce criptococosis
Criptococo neoformas, produce la
coccidioidomicosis
Coccidioido imitis, produce coccidioidomicosis
Histoplasma capsulatum, causa histoplasmosis, enfermedades que se
adquieren casi siempre por la inhalacin de esporas que se encuentran
en las heces de las murcilagos
Paracoccidioido brazilienzis, causa la paracoccidoidomicosis
2 eleccion
Sporotryx sckein, causa esparotricosis

Fonsecae pedrosol, causa cromomicosis
Candidiasis sistmica causa el hongo
oportunista llega a la sangre y se presenta
una candidemia y ese hongo afecta a
tejidos profundos como el ojo (endoftalmitis) hueso
(osteomielitis) vas urinarias , esfago (esofagitis) pulmones
(neumonitis).

FARMACOLOGO 645
REACCIONES ADVERSAS
La mas comn es una reaccin febril donde el paciente

presenta escalofros, temblores musculares, cefalea, nauseas,
vomito, fiebre, y en algunos casos disnea e hipertensin
arterial, esta reaccin se va presentar por la liberacin de
interlucinas a partir de macrfagos.
La anfotericina es un frmaco potenicialmente nefrotoxico hasta un 80% de

sujetos que reciben este frmaco pueden tener manifestaciones de
nefrotoxicidad y va a estar relacionado con la dosis y su tiempo de
admisnitracion tambin puede aumentar la urea en la sangre ya que disminuye
el flujo sanguneo renal y el filtrado glomerular tambin ocasiona acidosis
tubular renal y debido a ello una menor excresion urinaria de k y Mg. De esta
manera se manifiesta la nefrotoxicidad. Esta se puede prevenir aplicando 1 lt
de solucin fisiolgica de Cl Na al 0.19% antes de la aplicacin de la
anfotericina
La mayor de estas veces esta nefrotoxicidad es reversible cuando se deja de

aplicar la anfotericina B se normaliza la funcin renal, sin embargo si la
anfotericina B se asocia a otros frmacos nefrotoxicos el dao
renal, ser reversible.
La anfotericina B disminuye la liberacin de eritropoyetina por

ello si se usa por tiempo prolongado un 27% de sujetos pueden producir
anemia por disminucin de globulos rojos.
AZOLES
Fue el primer azol descubierto y en la actualida se sigue ampliando.

FARMACOLOGO 645
El ketoconazol al igual que todos los azoles vana aproducir sus efectos
antimicticos blanqueando una enzima llamada 14
demetilesterosa, esta enzima permite que el
anosterol se transforme en ergosterol este es uno de
los principales componentes de la pared celular
delos hongos de esta manera todos los azoles van a
bloquear la sntesis de la pared celular delos hongos
y al no sintetizarse la pared celular van a salir
elementos intracelulares como electrolitos,
pirimidinas, purinas, presentndose entonces los efectos fungicidas de estos
antimicticos.
El ketoconazol es til en la mayora d elas manifestaciones por hongos pero es

el frmaco que produce mas reaccin secundaria y por ello es considerado de
2 eleccin.
2 eleccin
Micosis profundas y sistmicas como:
*plastomicosis
*histoplasmosis
*coccoidioidomicosis
*paracoccosidioidomicosis
*cryptococosis
Infecciones superficiales y algunas profundas por candida , puede ser til para
tratar la candidiasis vaginal el frmaco se da por 5 dias, la candidiasis
orofaringea (algodoncillo) aqu el frmaco se utiliza por 14 dias, tambin
puede ser til para la esofagitis pro candida por donde se usa por 4 semanas,
tambin es til para trata la tia del cuerpo ingle y barba donde se usa durante

FARMACOLOGO 645
2-4 semanas, tambin es til para tratar la tia de los pliegues interdigitales y
la tia de la cabeza donde el frmaco se usa durante 4-6 semanas.
Ketoconazol se usa habitualmente por via oral aunque tambin por via local o
tpica cuando se usa por via oral se absorbe rpido por el tubo digestivo se
requiere de un medio acido en el estomago y duodeno para que el frmaco se
absorba , la presencia de alimentos no interfiere en al absorcin , se una las
protenas en un 90-95% esa uni importante limita su distribucin en el
liquido cefaloraquideo y en el cerebro por ello no es recomendable su uso en
las formas menngeas de la micosis profundas de la coccidioidomicosis y
cryptococosis se concentra este frmaco de forma importante en la saliva por
lo que es muy til en la candiasis orofaringeo, en la queratina de la piel, lo
cual es til en la micosis superficiales y en las secreciones vaginales por lo
ques til en la candidiasis vaginal su eliminacin va depender de la
biotransformacion heptica este frmaco va a ser oxidado por citosomas que
se encuentran en el sistema enzimtico heptico se usa a dosis de 200 a 400
mg diarios si vida media es de 90 min. Y se emplea a dosis altas su vida media
es de 4 a 6 hrs.
Puede interactuar con varios frmacos y asi se tiene que la rifampicina al

cuasar induccin de sistema enzimtico microsomal heptico acelera la
transformacin del ketoconazol, por el contrario ketoconzol puede inhibir a las
enzimas microsomales hepticas que metabolizan a la ciclosporina
(inmunosupresores) existiendo entonces mas riesgo
que se presenta la nefrotoxicidad, tambin inhibe
las enzimas microsomales hepticas que
biotransforman a los anticoagulantes orales ,
pudiendo ocasionar unmenor efectos de ellas,
tambin inhibe alas enzimas microsomales
hepticas que biotransforman a dos antihistamnicos
de 2 generacion y que son el astemizol y
terfenamida

FARMACOLOGO 645
Nauseas, vomitos y anorexia estas reacciones se pueden evitar tomando el

ketoconazol por la noche, fraccionando la dosis total para un
dia o usando junto con los alimentos.
Este frmaco puede interferir en la sntesis de estrgenos a

nivel suprarrenal, puede causar transtornos menstruales,
disminuir la sntesis la sntesis de aldosterona y andrgenos
suprarrenales por ello cuando se usa dosis altas mas de 800 mg diarios puede
causar ginecomastia, disminucin del libido, disfuncin erctil, oligoespermia,
puede desplazar a los corticoesteroides de sus receptores disminuir su efecto,
cortisol y aldosterona por ellos el ketokonazol se a empleado en el tratamiento
del hipercortisismo.
Evitarse el empleo de este frmaco en sujetos que tengan antecedentes de

enfermedades hepticas. No se recomienda su uso durante el embarazo.
TRIAZOLES
*itraconazol
*fluconazol
*voriconazol
ITRACONAZOL
Es un antimictico de alto espectro y tiene actividas mayor contra los

hongos se usa por via oral para tratar su micosis superficial y profunda.

FARMACOLOGO 645
Va ser til para la candidiasis albicans, vaginal, y balanitis por candida

(infeccin de glande del pene). Tambin es til para tratar la candida
cutnea y orofaringea, la pitiriasis versicolo, til para trata las tias.
En la tia de cuerpo, ingle y barba el itraconazol se va a utilizar a una
dosis de una tableta diariamente durante 14 dias o bien dos tabletas
diarias durante 7 dias. El la tia de pies el itraconazol se va dar una
dosis de una tableta diaria de 100 mg durante 6 semanas en la
ponicomicosis se va usar en la tia de manos, uas, dos tabletas diarias
por 6 semanas y de las uas delos pies dos tabletas diarias por tres
meses, tambin es de utilidad varias micosis profundas leves:
*blastomicosis
*esporotricosis (1 eleccin)
*coccidioidomicosis
*histoplasmosis
El itraconazol se usara solo por via oral, su eliminacin depende

principalmente de las biotransformacion heptica se elimina al
metabolizarse en el hgado al metabolizarse produce un metabolito
activo llamado hidroxitoconazol que posteriormente es conjugado con
glucoronico perdiendo su actividad antifungica, la vida media es 30 hrs
Se utiliza a dosis entre 100 a 400 mg diarios puede causar reacciones

secundarias, 10% de los sujetos presentaran nauseas y vomitos, 9%
hipertrigliceridemia, 6% hipocolemia, 5% de
aumento de las transaminasas sanguneas.
Estas reacciones secundarias se producen porque
el frmaco se usa por tiempo prolongado tal
como sucede en las micosis profundas donde el itraconazol se usa a una
dosis de 400 mg diarios durante 3-8 meses.
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
Al igual que el ketoconazol este requiere de un medio acido en el

estomago y duodeno para su adecuada absorcin si se usan anticidos
bloqueadores se limita su absorcin. La rifampicina puede elevar la
FARMACOLOGO 645
actividad de las enzimas microsomales hepticas que metabolizan al

itraconazol, los tuberculosos que estn tomando rifampicina van a
metabolizar ms rapidos este frmaco.
El itraconazol inhibe a las enzimas microsomales que estn
metabolizando al difenilhidantoinato , ciclosporina, digoxina,
antihistamnicos, terfenamida y astremizol, estos frmacos son
metabolizados mas lentamente, el sujeto que este tomando itraconazol
las dosis de estos frmacos deben de ser menor en sujetos que estn
tomando itraconazol.
FLUCONAZOL
Es un biotrozol actua de las misma manera que actan todos los

triazoles, antimictico de alto espectro 1
eleccin para la candidiasis.
En la candidiasis vaginal y valonitis se da una
tableta de 150 mg en el tratamiento de la
candidiasis cutnea y orofaringea se da una
tableta de 100 mg por 7 dias, en la esofagitis
por candida se da 100 mg diarios durante 4-6
semanas en infecciones profundas y sistmicas
por candidas se usa por via parenteral 400 mg
diarios durante 3-6 meses.
El fluconazol es til para tratar las dermotofitosis, tambin para tratar la
tina de barba, cuerpo, ingle y se utiliza una tableta de 150 mg semanal
por 2-4 semanas, en la tia de cabeza y pies se usa la misma dosis por 4
a 6 semanas en la onicomicosis se usa la misma dosis durante varias
semanas el funconazol es de utilidad para la micosis profunda es el
frmaco de 1 eleccin para tratar cryptococosis que es la micosis mas
profunda mas recurrente que presetan en sujetos con sida es tambin de
1 eleccin para trata la cromomicosis. 1 eleccin para
coccidioidomicosis til para el tratamiento de esporotricosis.
Las otra micosis profundas se tratan con anfotericina B estas se dan
nicamente por algunos das de 5-7 posteriormente se reemplaza por
fluconazol.
FARMACOLOGO 645
FARMACOCINETICA
A diferencia de otros azoles no se requiere de un medio acido para su

absorcin en tubo digestivo se puede utilizar juntos con anticidos y
con alimentos.
Este frmaco es poco toxico menos del 1,5% presenta reaccione

secundarias entre ellas tenemos
Nauseas
Molestias abdominales
Diarrea
Cefalea
Evelacion transaminasas
INTERACIONES
FARMACOLOGICAS
La rifampicina eleva la actividad de las enzimas mirosomales y que

metabolizan al fluconazol. Este puede inhibir a enzimas microsomales
que metabolizan a:
Anticoagulantes orales
Hipoglucemiantes orales
Difenilhidantoinato
Ciclosporinas
La dosis de estos frmacos tiene que ser meno en aquellos sujetos que
ayan tomado por tiempo prolongado fluconazol.
VORICONAZOL
Es un traizol toxico que los otros dos triazoles cuasa reacciones
secundarias mas frecuentes y graves en comparacin al itraconazol y
fluconazol y por ellos su uso es mas limitado y no debe utilizarse para
tratar infecciones por hongos que pueden ser manejadas por otros
frmacos.

FARMACOLOGO 645
Este solo esta indicado

Tratamiento de infecciones por especies
de candida resistentes a los otros
triazoles, estas especies van a ser candida
kusei y glabraza.
Tratamiento de aspergilosis cuando la anfotericina B no da bueno resultados o

produce una reaccin secundaria que esta contraindicada se presenta sobre
todo en pacientes inmnosupresores, corticoiteroides,
La ms frecuente que hasta se presenta en el 30% de sujetos es de tipo ocular

como visin con puntos brillantes con ondulaciones y visin borrosa.
Tambin puede causar reacciones secundarias neurolgicas como cefalea,

parestesia, mareos, confusucion mental. Puede producir nauseas, vomitos,
molestias abdominales.
En hgado
Se presenta ocasionalmente colestasis y una hepatitis

reactiva. Ocasiona leucopenia y trompocitopenia y
tambin puede causar una reaccin de tipo cutneo y que
es la fotosensibilidad.
AZOLES POR VIA LOCAL
Para tratar infecciones de piel y mucosas
Imidazol-miconazol

FARMACOLOGO 645
Triazoles
Econazol (pevary)
Isoconazol (icaden)
Flutimazol (micetal)
Oxiconazol (oxistat)
Bifonazol (micospor)
Clotrimazol (canesten)
Viene en crema para apliacacion cutnea, tabletas vaginales,

gel, ovulos para tratamiento de candidiasis, shampoo tratar
la tia de la cabeza.
EQUINOCANDIDAS (CASPOFUNGINA)
No se absorben en el tubo digestivo, no por via oral

se emplea por via parenteral, (Intravenosa)
Solamente para tratar infecciones profundas graves a

nivel intrahospitalario. Produce sus efectos
interviniendo en la sntesis de la pared celular de los
hongos.
Al inhibirse la sntesis de la pared celular, la presin en el citoplasma del

hongo va ser mucho mayor que la presin en el exterior lo cual provoca la
salida de organelos.

FARMACOLOGO 645
FARMACOCINETICA
Solo se usa por IV se unen en un alto porcentaje a protenas asta un 90% se

metaboliza en el hgado por n-metilacion e hidroxilacion, sus metabolitos son
inactivos se excretan lentamente por heces y orina 20 dias despus de haberlo
dejado, se pueden encontrar metabolitos dentro del organismo.
REACCIONE SECUNDARIAS
Casi siempre son locales
Dolor y eritema
Ocasionalmente flebitis en el sitio de aplicacin
Molestias digestivas
Aumento de transaminasas
Contraindicado su uso en el embarazo ya que pueden producir transtornos en

la dosificacin en el feto.
TERBINAFINA
Es una alilamina se puede usar por via local ya que se presenta en forma de
crema y aerosol para piel y mucosas, se usa por via oral
A pesar de tener actividad contra candida

terbinafina en la actualidad se va usar en el
tratamiento de los dermatofitos (tia).
Al igual que los azoles este frmaco actua

inhibiendo la sntesis de la membrana celular de los hongos pero en un paso
previo a los azoles, los azoles inhibiendo la sntesis del ergosterol que es una
de los principales fosfolipidos de la membrana celular. Va actuar inhibiendo la
sntesis del precursor del ergosterol. Y por ello la terbufina va a bloquear ala

FARMACOLOGO 645
epoxidasa que es la que va permitir que se forme el epoxiescualeno precursor

del ergosterol.
Cuando se usa por via oral este frmaco se absorbe muy bien por el tubo
digestivo, distribuyndose ala queratina de la piel, uas, pelo, es decir los
sitios donde produce su accin antifungico, se escreta lentamente por via
renaltiene una vida media de 10-11 hrs lo cual permite que se use por via oral
una sola vez al dia
En el tratamiento de la tia del cuerpo, ingle se va a usar durante 2-4 semanas
En la tia de la barba, cabeza y pliegues interdigitales de los pies, se va a usar

durante 4-6 semanas
En la tia de las uas el tratamiento es durante 3-6 meses.
REACCION SECUNDARIA
Muy rara ves produce reacciones secundarias por ello es el preferido para
tratar las tias, muy seguro
Molestias digestivas
Malestar general
Fatiga
VORICONZOL
Candida albicans y todas la especies habitan normalmente en el organismo

cuando un sujeto presenta depresin del SI este hongo oportunista puede
causar infecciones graves en seres humanos que anteriormente se vea en
sujetos que tenan enfermedades malignas de tipo hematolgicos como los
linfomas, pero en la actualidas las infestaciones por candida se observan en
FARMACOLOGO 645
sujetos que estn en unidad cuidados intensivos, que

estn recibiendo antimicrobianos de amplio espectro,
presencia de catteres en el organismo, factores que
favorecen infestaciones por candida.
Ah algunas especies que son resistentes al fluconazol

y otras como:
Candida glalorata, kruseii, diferentes a candida albicans yson resistentes al

fluconazol. Unos delos frmacos de utilidad en estes casos es el voriconazol.
Tambin se utilizan y es de 1 eleccin en infecciones por aspergillus,

enfermedad micotica que afecta a sujetos inmunodeprimidos, como sujetos
con SIDA, en el tratamiento de aspergilosis se puede utilizar anfotericina B o
voriconazol.
Las reacciones adversas mas frecuentes son de tipo ocular como visualizacin
de puntos brillantes de ondulaciones de manchas, visin borrosa que ocurre
asta en un 30% de pacientes pero desaparecen con el uso continuo. Se
presentan al inicio del tratamiento y desaparecen con el uso continuo.
Pueden producir neuritos perifrica sensacin de fatiga muscular, vrtigo, y

aumento de transaminasas.
Voriconazol
Tabletas y frascos mpula de 200mg
Dosis inicial: 8mg /kg/dia.
Dosis de mantenimiento: 6mg/kg/dia
GRISEOFULVINA
Es un antibitico se obtiene del hongo penicillium griseofulvum, solo tiene

efectos fungiestaticos (inhibie el crecimiento de los hongos).

FARMACOLOGO 645
Interfiere la mitosis, tiene gran afinidad por

la tubulian (protena estructural que se
encuentra construyendo el hueso mittico),
de esta manera impide la sntesis del huso
mittico, va a impedir la divisin celular y
de esa manera inhibe el crecimiento
desarrollo de los hongos.
Es un frmaco que solo se usa por via oral para tratar la dermatofitosis.
FARMACOCINETICA
Se absorbe en presencia de grasas y por ello siempre es recomendable tomarla

junto con leche entera.
La reaccin secundaria ms frecuente y que se presenta al inicio del

tratamiento en la cefalea, que se presenta en un 15% y tiene a desaparecer con
el uso contino del frmaco. Puede causar transtornos en el gusto, resequedad
en la boca transtornos en la secrecin de los alimentos, nauseas y dolor
abdominal.
ANTIMICROBIANO:

2.-Hardman J.,Limbird L. Las Bases Farmacologicas de la Terapeutica,Mc

Graw Hill,11a Edicion,1159-1328
4.-Mitchell P. Manual de Farmacologia,Mendez Editores,4 Edicion,
5.-Harvey R. Farmacologia,Mc Graw Hill, 2 Edicion,
ANTIVIRALES:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA. gg Farmacologia Basica y Clinica

Panamericana,17 Edicion,.907-936
FARMACOLOGO 645

FARMACOLOGIA DEL SISTEMA ENDOCRINO
1.- CORTICOESTEROIDES

FARMACOLOGO 645
2.- ANTIDIABETICOS
FARMACOLOGIA DE LA CORTEZA SUPRARRENAL
Las glndulas suprarrenales van a estar formadas por 2 estructuras, la ms

interna es la medula suprarrenal que va a producir catecolaminas (adrenalina,
noradrenalina, dopamina).
Por otro lado la corteza suprarrenal va a producir corticoesteroides, va a tener

3 capas importantes, la mas externa es la capa glomerular que secreta
principalmente una hormona llamada Aldosterona, que tiene efectos
FARMACOLOGO 645
mineralocorticoides; la capa intermedia es la fascicular va a secretar cortisol,

que tiene efectos glucocorticoides y es la capa mas importante en el organismo
por que interviene en varias funciones, como las siguientes:
- Regulacin del metabolismo del agua y de los metabolitos, principalmente

de la aldosterona.
- Regulacin en el metabolismo orgnico (carbohidratos, grasas y protenas),

funcin que esta a cargo del cortisol.
- Protege al organismo de agresiones externas como por

ejemplo: infecciones, traumatismo, cirugas, agentes
fsicos, cuando un organismo sufre agresiones de este
tipo, se libera cortisol, el cual produce varios cambios
homeostticos, dentro del organismo, para que este pueda
resistir a esta agresin externa.
- Regular la produccin de clulas sanguneas, de eritrocitos, plaquetas,

linfocitos y eosinfilos.
REGULACION DE LA SECRECION
El cortisol se va a secretar debido a la liberacin previa de una hormona de la

adenohipofisis la llamada ACTH y la secrecin de esta hormona va a depender
a su vez de una hormona hipotalmica que es el factor hipotalmico liberador
de ACTH (Hormona adrenocorticotropa), o corticotropina. Cuando nuestro
organismo esta sometido a una situacin de stress como hipoglucemia,
ansiedad, fro, infecciones, traumatismos, se va a liberar el factor hipotalmico
FARMACOLOGO 645
de ACTH, se origina la liberacin de ACTH, que a su vez produce cambios

homeostticos dentro del organismo para tolerar esa situacin de stress.
Existe tambin un ritmo circadiano en la secrecin de cortisol (varia en

diferentes horas del da), su secrecin es mxima en las primeras horas de la
maana (6-8 am), ah vamos a encontrar concentraciones plasmticas de
cortisol de 16 mcg/ml de plasma y disminuye en la tarde (7 pm) 8 mcg/ml.
La secrecin de la hormona representante de los mineralocorticoides

(aldosterona) va a depender de los cambios hidroelectroliticos en las
concentraciones de agua, Na y K.
La
hipovolemia , hiponatremia e hiperkalemia nos van a producir la secrecin a

partir del aparato yuxtaglomerular, de una hormona llamada renina, la cual a
su vez va a permitir que el angiotensinogeno se transforme en un decapeptido
llamado Angiotensina 1 y este a su vez debido a la accin de la EKA (Enzima
Convertidora de la Angiotensina) se va a transformar en Angiotensina II, que
nos causa vasoconstriccin pero adems va a favorecer la secrecin de
aldosterona, a su ves esta aumenta la reabsorcin tubular de Na y H2O y de
esta manera corrige la hipovolemia, la hiponatremia y la hiperkalemia.

FARMACOLOGO 645
FISIOPATOLOGIA DE LA CORTEZA SUPRARRENAL
Podemos encontrar 2 tipos de alteraciones:
1.- HIPOCORTICISMO O ENFERMEDAD DE ADISSON
2.- HIPERCORTICISMO O ENFERMEDAD DE CUSHING
La enfermedad de Addison se puede

presentar por un a atrofia de causa
desconocida de las glndulas
suprarrenales o por extirpacin
quirrgica de las glndulas
suprarrenales (Adrenalectoma),
ciruga que se realiza en pacientes
con cncer de mama; pero la causa
mas comn va a ser la tuberculosis
suprarrenal.
Si un sujeto tiene Addison va a presentar entre otras las siguientes

manifestaciones clnicas: Apata, fatiga, debilidad muscular, melanodermia
(pigmentacin de color caf en las regiones adelgazadas de la piel: cara y
oreja), hipotensin arterial, hipoglucemia, hiponatremia, hiperkalemia,
disminucin del organismo del sujeto con Addison para resistir el stress.
Por otro lado los sujetos con cushing, se pueden presentar las siguientes
manifestaciones: debido a un tumor de la adenohipofisis, hipersecretor de
FARMACOLOGO 645
ACTH, o a un tumor de las glndulas suprarrenales, hipersecretor de cortisol,

pero la causa mas comn en la
actualidad va a ser el uso prolongado
de frmacos corticoesteroides, los
cuales tienen que usar durante toda la
vida, o por varios meses y va a
presentar las siguientes
manifestaciones:
- Trastorno en la distribucin de la
grasa corporal
- Hiperglucemia
- Hipertensin arterial
- Ulcera pptica
- Debilidad muscular
- Excitacin psquica, conducta de tipo neurtica o psicpata
- Linfopenia
- Eosinopenia
- Estras cutneas
- Osteoporosis
- Impotencia, amenorrea, acne, hipernatremia e hipokalemia
CORTICOESTEROIDES

FARMACOLOGO 645
En la decada de los 30`s se conocio en forma

precisa la estructura qumica del cortisol y de la
aldosterona, se comenzaron a sintetizar un gran
numero de frmacos que producen efectos
similares al cortisol y que son los
corticoesteroides.
Estos van a tener en su estructura qumica base

4 anillos A, B, C, de 6 lados o hexagonales: y el
D que es de 5 lados o pentagonal, a estos 4
anillos se llaman en conjunto Ciclopentano Perhidrofenantreno y forma parte
de la estructura qumica base de los corticoesteroides y tambien de otras
sustancias que se encuentran dentro del organismo como el colesterol, sales
biliares, estrgenos, testosterona, androgenos.
A partir del ciclopentano perhidrofenantreno se han sintetizado un gran

numero de frmacos (Corticoesteroides), los cuales tienen como accin muy
importante, su accin antiinflamatoria y su accin inmunosupresora
(Inhibiendo la inmunidad celular).
Entre los principales corticoesteroides usados en la actualidad tenemos:
- Hidrocortisona (Flebocortia)
- Prednisona (Meticorten)
- Metilprednisolona (Solumedrol) (Depomedrol)
- Triamcinolona (Kenacort)
- Dexametasona (decadron) (Alin)
- Parametasona (Dilar)
- Betametasona (Celestone) (Dipropan)

FARMACOLOGO 645
- Deflazacort (Carlcort)
- Fluacinolona (Synalar)
Hay algunos que se encuentran disponibles solo para ser usados por va
parenteral (IV), como la Hidrocortisona, Metilprednisolona que tiene 2
Nombres Comerciales (Salumedrol, que es una presentacion para usarse por
va IM e IV, y el Depomedrol, es el deposito que se usa habitualmente por va
intraarticular o peridural para producir efectos antiinflamatorios, en este sitio.
Hay algunos de ellos que se usan nicamente por via oral, como la
prednisolona (el mas usado por va oral) y el Deflazacort.
La fluacinolona solo se usa por via local o topica (cutanea, oftalmica, otica y
nasal).
Los no mencionados se usan por va oral y por va parenteral.
Hay algunos corticoesteroides que se usan por va inhalatoria para tratar el

asma bronquial cuando el paciente continua presentando broncoespasmos, a
pesar de que ya dimos un agonista B-2, es necesario agregar al tratamiento
corticoesteroides como:
- Beclometasona (Becotide)
- Fluticasona (Flixotide)
- Budesonida (Pulmecort), tambienpor va nasal (Rhinocort)
- Mometasona (Florent), va nasal (Rimelon)

FARMACOLOGO 645
Los usados por va nasal son utilizados para tratar la rinitis alergica.
Para producir sus efectos al igual que las hormonas corticosuprarrenales, se

van a unir a receptores (macromoleculas especificas), estas estan localizadas
en los ncleos de las clulas, al unirse los corticoesteroides a sus receptores
nucleares no se va a llevar a cabo la trascripcin genica, alterando la funcin
de varias enzimas y mediadores qumicos, presentandose de esa manera sus
efectos farmacolgicos.
Hay 2 tipos de receptores para estos frmacos:
- GR (Glucocorticoide)
- MR (Mineralocorticoide)
Los GR estan localizados en todo el organismo incluyendo el cerebro, los MR

tienen localizaciones especificas, como son los riones, colon y glandulas
salivales.
Algunos autores, clasifican a estos frmacos de acuerdo a la duracin de sus

efectos:
1.- Corticoesteroides de accin breve: Tiene vida media de entre 8-12 hrs,
entre estos tenemos a la hormona cortisol y al farmaco hidrocortisona.

FARMACOLOGO 645
2.- Corticoesteroides de accin intermedia: Son aquellos que tienen una vida
media entre 12-36 hrs, entre ellos tenemos; a la prednisona, prednisolona,
metilprednisolona.
3.- Corticoesteroides de accin prolongada: Aquellos que tienen una vida

media entre 36-62 hrs y son estos todos los dems.
EFECTOS FARMACOLGICOS
SOBRE EL METABOLISMO ORGANICO:
CARBOHIDRATOS:
Los corticoesteroides van a ser frmacos

que tienen efectos antiinsulinicos,
disminuyen la utilizacin de la glucosa
por la celula, evitan que penetre la
glucosa al interior, aumentan la
gluconeogenesis (sntesis de glucosa a
partir del glicerol y otros aminocidos),
me producen por esto hiperglucemia,
pueden descompensar a un sujeto latente,
prediabetico, los sujetos con Cushing
presentan hiperglucemia, termina siendo diabeticos, en el Adisson vamos a
encontrar hipoglucemia.
LIPIDOS:

FARMACOLOGO 645
Farmacos que nos van alterar la distribucin de la grasa corporal, permite que
esta se acumule en cara, cuello, dorso, por eso se dice que los sujetos con
Cushing tienen cara de luna llena, cuello de toro y espalda de bufalo.
Por otro lado en esos sujetos va a

disminuir la grasa en las extremidades,
estas van a estar adelgazadas, no se sabe el
por que estos frmacos alteran la
distribucin de de la grasa corporal, esto
probablemente se presenta debido a lo
siguiente, estos frmacos nos producen
hiperglucemia y si hay hiperglucemia,
aumenta la secrecin de insulina, y la insulina es una hormona que favorece la
acumulacin de las grasas, los adipositos de las zonas centrales (cara, cuello,
espalda), van a ser sensibles a los efectos de la insulina, en cambio los
adipositos de las extremidades son poco sensibles a los efectos de la insulina.
PROTEINAS:
Nos van a disminuir la sntesis de proteinas, van a producir un aumento en el

catabolismo proteico y debido a ello, nos causan un balance nitrogenado
negativo, en el organismo, bajo los efectos de los corticoesteroides, en lugar
de que los aminocidos sean utilizados para sintetizar proteinas, van a ser
empleados para sintetizar glucosa.

FARMACOLOGO 645
EFECTOS SOBRE EL METABOLISMO INORGANICO:
Van a ser los mineralocorticodes, entre los cuales esta la hormona llamada
aldosterona y un farmaco que ya casi no se emplea y que en mexico no hay, es
la Desoxicorticoesterona (DOCA).
Esos efectos van a consistir en lo siguiente:
Nos van a aumentar la reabsorcin tubular de Na y agua, al actuar sobre el

tubulo distal de la neurona y ademas nos aumenta la secrecin tubular de K, y
por ello la excresion urinaria deK.
Debido a ello si no vigilamos el

K en los pacientes que estan
recibiendo estos frmacos, el
paciente puede tener
hipokalemia (hipopotasemia) y
eso a su vez le puede conducir a
una alcalosis de tipo metabolico,
entre mas efectos
mineralocorticoides tenga
alguno de los frmacos
corticoesteroides menos valiosos
se van a considerar efectos
indeseables.
Los frmacos que producen menos efectos de este tipo, menor retencion
hidrosalina, menor riesgo de hipokalemia, son la Dexametasona,

FARMACOLOGO 645
Betametasona, Deflazacort y la Metilprednisolona, por ello son los

corticoesteroides mas usados.
Nos van a causar retencion de Na y agua y debido a ello hipervolemia e HTA,

los sujetos con Cushing tienen aumentada la T/A y los sujetos con Adisson
tienen disminuida la T/A.
La hormona cortisol y los

corticoesteroides tienen efectos
sobre las catecolaminas,
adrenalina endogena, para que
se presente el efecto
vasoconstrictor de estas
catecolaminas debe estar
presente el cortisol.
Esta vasoconstriccin es mayor si el paciente esta recibiendo

corticoesteroides.
Ademas los corticoesteroides tienen efectos inotropicos positivos, nos

aumentan la contractilidad cardiaca, nos pueden mejorar el gasto cardiaco,
efecto favorable en los pacientes con estado de choque.
EFECTOS EN EL APARATO DIGESTIVO

FARMACOLOGO 645
Aumenta la acidez del jugo gastrico, aumenta la secrecin

del acido clorhidrico y ademas disminuye la regeneracion
del epitelio, de la mucosa gastrica y por ello los sujetos con
Cushing con frecuencia presentan ulcera peptica.
EFECTOS SOBRE EL MUSCULO ESQUELETICO
Para que la funcin del musculo esqueletico sea normal, no se

presenten alteraciones, la secrecin del cortisol debe ser
normal, tanto el Adisson, como el Cushing, tanto el
hipercorticismo como el hipocorticismo, nos pueden causar
transtornos en el musculo esqueletico, los sujetos con
hipocorticismo presentan fatiga y debilidad muscular, se debe
a la disminucin de la circulacin, a la hipoperfusion que tiene
el musculo esqueletico.
El uso prolongado de corticoesteroides que causan el Cushing nos pueden

producir disminucin de la fuerza muscular, mialgias, dolores musculares
llamada: Miopatia esteroidea, que va a ser producida por la disminucin de
proteinas en el musculo esqueletico, ya que estos frmacos favorecen el
catabolismo proteico, tambien por la disminucin de la utilizacin de la
glucosa y parte del musculo esqueletico pr las fibras musculares y por la
hipokalemia.
EFECTOS SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Los sujetos con Cushing van a presentar euforia, sensacin de

bienestar, hiperactividad psicomotriz, conducta de tipo
neurotica y en casos graves conductas de tipo psicoticas, con
frecuencia tienen irritabilidad, nerviosismo, insomnio.

FARMACOLOGO 645
Los sujetos con Adisson van a tener apatia, indiferencia la medio externo y en
algunas ocasiones depresion psiquica.
EFECTOS EN SANGRE
Aumentan la produccin de eritrocitos debido a ello estos

frmacos se han utilizado en tratamiento de anemias
hemoliticas, donde hay destruccin de los glbulos rojos,
los sujetos con Cushing pueden presentar policitemia, nos
aumentan tambien la produccin de plaquetas, pueden
causar trombocitosis, se han usado para tratar enfermedades hematologicas,
donde hay una disminucin de las plaquetas, como es la purpura
trombocitopenia idiopatica y por otro lado los corticoesteroides aumentan el
secuestro de linfocitos y eosinfilos en ciertos tejidos principalmente en la
medula osea, permite que estas clulas se distribuyan, se fijen en la medula
osea, clnicamente se va a manifestar por una linfopenia y eosinopenia.
EFECTOS SOBRE PIEL
Nos producen adelgazamiento de la piel y tambien

fragilidad capilar y debido a ello nos pueden causar
estrias cutaneas, moretones en la piel, equimosis, debido a
que favorecen el catabolismo proteico y por ello
disminuyen el tejido colageno en la piel y en las paredes
de los vasos sanguineos hasta en un 80%.
EFECTOS SOBRE HUESO

FARMACOLOGO 645
Van a ser frmacos que nos pueden causar osteoporosis, huesos porosos,
susceptibles a fracturarse, con frecuencia tienen fracturas patologicas. Esto se
va a presentar sobre todo en los huesos membranosos, vertebras, esternon y
costillas.
En la osteoporosis causada por estos frmacos intervienen varios factores:
1.- Disminucion en la actividad de los

osteoblastos (clulas formadoras de
hueso).
2.- Disminuyen la actividad intestinal

de Ca y aumentan la excresion urinaria
de Ca, por ello tienden a producir
hipocalcemia, lo cual trata de
compensar el organismo, con un
aumento en la secrecin de la paratohormona, de la hormona paratoidea, esta
nos va a aumentar la actividad de los osteoclastos (clulas que aumentan la
reabsorcin osea).
Los corticoesteroides favorecen la apoptosis de los osteoblastos.
EFECTO ANTIINFLAMATORIO (EFECTO FARMACOLOGICO MAS

IMPORTANTE)
Van a ser frmacos antiinflamatorios muy eficaces, se emplean en el

tratamiento de diferentes enfermedades, se usan para tratar enfermedades
reumaticas, como la artritis reumatoide, osteoartritis, la espondilitis
FARMACOLOGO 645
anquilosante y tambien se usan por va intraarticular, para tratar estas mismas

enfermedades, infiltrados para tratar la tendinitis, por va
peridural para las lumbalgias, el farmaco mas utilizado de
esta manera es la Metilprednisolona de deposito.
Tambien se usa por va inhalatoria en el

tratamiento del asma bronquial, donde el paciente
presenta un proceso inflamatorio intenso en la mucosa de lo
bronquios, tambien se emplea en el edema cerebral, por
va otica para tratar otitis externa, por va cutanea para
tratar dermatitis, por va oftalmica para tratar procesos
inflamatorios de la camara anterior del ojo, conjuntivitis, queratitis e iritis.
Estos frmacos interfieren en todos los procesos de la infeccion, agudo,

subagudo y en la fase proliferativa.
Si algunos neutrofilos llegan a la region afectada, los corticoesteroides van a

evitar que salgan las sustancias que destruyen a los agentes invasores, evitan
la degranulacion de los neutrfilos, evitando la salida de peroxidasas, oxidasas
y catalasas.
Los corticoesteroides van a impedir que los monocitos circulantes se

conviertan en macrofagos, intervienen en
la fase proliferativa, inhibiendo la sntesis
de fibroblastos, inhibiendo la sntesis de
fibrina, colageno, impidiendo que se forme
tejido de granulacion y por ello se retrasa
la cicatrizacion de las heridas.
Ademas los corticoesteroides protegen las

membranas lisosomales, evitando la salida
de hidrolasas.
FARMACOLOGO 645
Los corticoesteroides producen trascripcin de los genes al actuar a nivel

nuclear, esto se va a manifestar por un aumento en la sntesis de mediadores
qumicos que tienen efectos antiinflamatorios, IL 10, cinasa.
Tambien aumenta la sntesis de sustancias endogenas proinflamatorias, IL-1,

IL-6, Factor necrotico Tumoral.
EFECTOS INMUNOSUPRESORES
Suprime el sistema inmunitario, disminuye sobre todo la inmunidad celular,

tambien puede afectar pero en forma menor la inmunidad humoral, estos
frmacos no se deben usaren aquellos sujetos que tienen una infeccion y que
no esten recibiendo antimicrobianos especificos para tratar esa infeccion.
Los corticoesteroides favorecen la diseminacin de la enfermedad (infeccion).

FARMACOLOGO 645
Los corticoesteroides se utilizan para evitar el rechazo de los organos

transplantados y tambien debido a sus efectos inmunosupresores se usan en el
tratamiento de enfermedades inmunologicas, como por ejemplo: las
enfermedades de la colagena.
Van a interferir en la inmunidad celular mediado por linfocitos T, favoreciendo

la apoptosis de los linfocitos T inmaduros y de algunos linfocitos T activados,
tambien interfieren en la produccin de linfocinas, que son mediadores
qumicos que nos permiten que los linfocitos T se transmitan la informacion
inmunologica, entre estas linfocinas, cuya produccin va a estar disminuida
por estos frmacos (IL-2, IL-3 e IL-6 y el Interferon gamma).
Tambien puenden interferir pero en forma mucho menor en la inmunidad

humoral, en los linfocitos B que no han sido activados se puede favorecer su
apoptosis.
EFECTOS SOBRE EL SISTEMA ENDOCRINO
Los corticoesteroides se van a metabolizar en el hgado, originando unos

metabolitos que se llaman 17-Cetoesteroides, que tienen efectos feminizantes
y masculinizantes, en mujeres, pudiendo causar en el sexo
femenino, acne, voz ronca, amenorrea e hirsutismo, los
pacientes con Cushing pueden presentar esas alteraciones
debido a esos metabolitos los corticoesteroides son
frmacos que si se usan en nios nos pueden producir retraso del crecimiento,
esto debido a que estos frmacos disminuyen la secrecin de la hormona del
crecimiento, debido a que inhiben a los condrocitos (clulas que forman el
cartilago de crecimiento) debe evitarse el empleo de estos frmacos en nios,
se van a utilizar solo cuando los beneficios sean mayores que los efectos
indeseables.
FARMACOLOGO 645
Si nosotros le damos corticoesteroides a un inividuo, los

niveles de corticoesteroides van a estar elevados en
forma permanente y la secrecin del factor hipotalamico de
ACTH va a estar disminuido por ello la secresion de la
ACTH, va a estar disminuida, la ACTH no va a estimular la corteza
suprarrenal y por ello se va a atrofiar, no va a secretar cortisol.
Cuando los corticoesteroides se administran en corto tiempo, menos de 10

das, esta corteza suprarrenal que dejo de funcionar puede recuperar
rapidamente su funcin, pero si el sujeto estuvo recibiendo corticoesteroides
por mas de 2 semanas, La atrofia de la corteza
suprarrenal va a ser mas importante y va a tardar
mucho mas tiempo en secretar aldosterona y
cortisol, nunca debe suspender bruscamente la toma
de los frmacos ya que su corteza suprarrenal no va
a secretar cortisol y si lo suspende
bruscamente, debido a una
situacin de stress, si presenta un traumatismo, una infeccion,
angustia, su corteza suprarrenal no va a secretar cortisol,
porque esta atrofiada y va a tener una crisis Adissoniana,
donde el paciente tiene hipoglucemia, hipovolemia,
hiponatremia e hiperkalemia e hipotension arterial.
Se deben ir retirando en forma progresiva para permitir que la corteza

suprarrenal recupere se funcin y secrete nuevamente esteroides endogenos.
Por ejemplo en el caso de la prednisona, vamos a disminuir la dosis a 2.5 mg

cada 2 semanas.
La dosis siempre que se utiliza para estos frmacos es la misma dosis

teraputica, para cuando queramos suspenderlos, podamos retirarlos en el
menor tiempo posible.

FARMACOLOGO 645
Estos frmacos pueden producir osteonecrosis, que

casi siempre se presenta en la cabeza del fmur, los
corticoesteroides van a disminuir la circulacin a
los huesos largos como el fmur y por ello causan
osteonecrosis, esta necrosis va a ser una necrosis
aseptica, no va haber bacterias presentes en el
individuo, que le produce dolor intenso al
deambular, rigidez articular, incapacidad muscular,
complicacion que va a requerir de la colocacin de una prtesis en la cabeza
del fmur.
Por otro lado cuando se usan por tiempo prolongado y a dosis elevadas pueden
aumentar la presion intraocular, pueden producir glaucoma (opacidad del
cristalino).
Por otro lado si se usan durante el primer trimestre del embarazo me pueden
causar teratogenia, principalmente paladar hendido.
CONTRAINDICACIONES
Debido a que aumenta la secrecin de acido

clorhidrico, debe evitarse su uso en sujetos, con
ulcera peptica, debido a sus efectos sobre el Ca y a
sus efectos catabolicos sobre el hueso, deben
evitarse en sujetos con osteoporosis, ya que estos
frmacos predisponen a que se presente la
osteoporosis, principalmente en huesos
membranosos.

FARMACOLOGO 645
Debido a que producen hiperglucemia deben evitarse o usarse con precaucion

en diabeticos, quiza haya necesidad de aumentar el antidiabetico, a la dosis
que ya esta tomando el paciente.
Deflazacort; eleva la glucemia en menor

cantidad y por lo tanto tiene menor riesgo
de causar osteoporosis.
Debido a que producen retencion hidrosalina, debe evitarse en aquellos sujetos

que tienen insuficiencia cardiaca, IR, e Hipertensin arterial.
Si se requiere usar en estos casos que mencionamos quiza haya necesidad de

aumentar la dosis del diuretico.
Producen estimulacion psiquica en

aquellos sujetos que ya esten
hiperactivos, agitados y confusos, como
son los que presentan psicosis, como la
esquizofrenia y debido a que se eleva la
presion intraocular, debe evitarse en
sujetos con glaucoma. Son utiles para
tratar diferentes procesos inflamatorios de la camara anterior del ojo, pero
estan contraindicados en la queratitis herpetica, si se usan aqu pueden causar
una ulcera corneal, inclusive
perforacin de la cornea.

FARMACOLOGO 645
Deben evitarse en aquellos sujetos que tengan un traumatismo o perforacin

ocular.
Debido a sus efectos inmunosupresores deben evitarse en aquellos individuos

que tienen un proceso activo y que no estan impregnados de antimicrobianos.
USOS TERAPUTICOS
1.- En el tratamiento del hipocorticismo, en el

tratamiento del Adisson.
2.- Para tratar las crisis adissonianas, cuando en

forma erronea, en un paciente que estaba tomando
estos frmacos por tiempo prolongado, se
suspendieron bruscamente, vamos a dar soluciones
IV como la solucion mixta que contiene glucosa al
5% y NaCl al 0.9%, para corregir la hiponatremia,
hipovolemia, la hipoglucemia y el estado de choque
en el que se encuentre el paciente: probablemente necesitaremos un farmaco
que produzca efectos inotropicos positivos como la dopamina y un
cardiotonico como la dobutamina. Vamos a dar tambien un corticoesteroide
por va IV como la hidrocortisona, 250-500 mg c/6 hrs.
Por sus efectos anti-inflamatorios e inmunosupresores van a ser utiles en

elmtratamiento de varias enfermedades de la colagena, como la periarteritis
nodosa, poliomiositis, arteritis de clulas gigantes, lupus eritematoso
diseminado.
En el lupus esos frmacos casi se deben usar de por vida.

FARMACOLOGO 645
En estas enfermedades se presentan artritis y vasculitis lo cual puede ser

aliviada con corticoesteroides (son enfermedades autoinmunes).
El corticoesteroide mas usado para tratar las enfermedades de la colagena es la

prednisona, se va a dar a dosis de 0.5-1 mg/kg/da.
Las enfermedades reumaticas siempre se deben manejar

con AINES (acido acetilsaliclico, celecoxib, etc.), cuando estos frmacos ya
no den buenos resultados en el paciente va a ser necesario usar otros frmacos
que tienen inicio de accin tardia como: Metrotexate, penicilamina, sales de
oro, etarnecep, ciclofosfamida), cuando vamos a cambiar el AINE por un
antirreumtico podemos dar corticoesteroides que pueden aliviar las
manifestaciones de la artritis reumatoide
Etarnecep (frmaco que antagoniza al TNF, tiene poderosos efectos anti-

inflamatorios).
En estas enfermedades tambin se usa

corticoesteroides por va intraarticular
(Metilprednisolona, aprovechamos sus efectos
anti-inflamatorios).

FARMACOLOGO 645
Tratamiento de diferentes enfermedades alrgicas, debido a sus efectos

inmunosupresores.
Tratamiento de la dermatitis alrgica o dermatitis tpica (por uso de

detergentes)
Tratamiento de la urticria.
Tratamiento de la conjuntivitis alrgica
Tratamiento de la rinitis alrgica, se emplean

preferentemente por va nasal, mometasona,
bludesonida.
Tratamiento shock anafilctico, pero debido a su inicio de accin tarda antes

debemos emplear adrenalina.
Tratamiento del edema angioneurotico.
Tratamiento del asma bronquial
El corticoesteroide mas usado en el choque anafilctico es la hidrocortisona a

dosis de 4 mg/kg.
El asma bronquial debe ser controlado con agonistas

de los B2, preferentemente por va inhalatoria
(salbutamol, salmeterol), cuando estos frmacos ya
no dan buen resultado tendremos que
darcortocoesteroides.

FARMACOLOGO 645
En una crisis asmatica aguda podemos dar hidrocortisona a una dosis de 700
mg c/6hrs. para controlar la crisis se usa preferentemente por va inhalatoria
beclometasona, blodesonida, mometasona.
Los problemas que se pueden presentar son candidiasis oral, moviliaisis oral,
que se trata con antimicoticos, y disforia cuando se usan por va inhalatoria
por tiempo prolongado.
CORTICOESTEROIDES
Los corticoesteroides son tiles para tratar algunas enfermedades de la piel

(dermatolgicas). Se emplean para tratar la dermatitis alrgica o atpica que se
presenta por el contacto de las manos con detergentes, peo tambin son tiles
para el tratamiento de una enfermedad dermatolgica autoinmune que es la
psoriasis, enfermedad donde el paciente va a tener placas escamosas de color
plateado en la cabeza, nuca, regin retroauricular, regin lumbar, nalgas y
muslos.
Y tambin estos frmacos van a ser tiles para tratar el imptigo (enfermedad
dermatolgica grave, donde el paciente
va a tener ampollas en las mucosas y en
la piel y va a existir laceraciones
cutneas. En el imptigo la
PREDNISONA se va a utilizar a dosis
muy altas (hasta 120mg al da).
Y tambin los corticoesteroides van a ser

tiles para tratar el sndrome de Stevens-
Johnson que es un sndrome graves que
nos puede causa algunos frmacos, entre ellos unos am llamados
sulfonamidas.
Los corticoesteroides van a se tiles para tatar algunas enfermedades

intestinales como la enteritis regional que tambin se llama enfermedad de
FARMACOLOGO 645
Crohn y tambin estos frmacos van a se tiles para tratar la colitis ulcerosa
crnica inespecfica, enfermedad autoinmune que inicialmente debe ser
tratada con sulfasalazina, si no haya buena respuesta a este frmaco vamos a
tener que emplear corticoesteroides.
Los corticoesteroides se han utilizado

en el tratamiento de la necrosis
heptica focal o localizada y tambin
en la hepatitis alcohlica crnica y
tambin se ha llegado a emplear en la
cirrosis heptica no alcohlica. Su
mayor valor teraputico es el
tratamiento de la hepatitis alcohlica
crnica.
Los corticoesteroides son frmacos que se utilizan en el tratamiento del

sndrome nefrtico que se presenta sobre todo en nios despus de una
enfermedad renal casi siempre en una glomerulonefritis, en el sndrome
nefrtico va ver proteinuria importante, orina de aspecto espumoso,
hipoalbuminemia y debido a ello edema generalizado(anasarca). Los frmacos
que pueden mejorar hasta en 80% de los casos la proteinuria y anasarca son
los corticoesteroides que en este caso se van a usar a dosis de prednisona de
2mg/kg/da.
Los corticoesteroides, frmacos tiles para tatar varias enfermedades

hematolgicas, debido a que aumenta la produccin de eritrocitos, se emplean
en el tratamiento de la anemia hemoltica autoinmune y debido a que aumenta
la produccin de plaquetas son tiles para tatar la purpura trombocitopenica,
en esas enfermedades se aprovechan tambin sus efectos inmunosupresores,
ya que en esas enfermedades hematolgicas se van a producir linfocitos T.
La DEXAMETASONA principalmente este frmaco va a ser, til para tratar el

edema cerebral vasogenica, en este caso se va a emplear a dosis de 8mg c/6 h,
siendo sobre todo eficaz para tatar el edema cerebral y las metstasis
cerebrales de otras neoplasias por ejemplo el cncer de mama; tambin se
FARMACOLOGO 645
emplea para tatar el edema cerebral debido a un

T.C.E., donde su eficacia teraputica es
dudosa, su mayor valor va a ser el edema
producido por tumores cerebrales.
Si la METILPREDNISONA se emplea en las 8 h de

evolucin despus de que un sujeto a sufrido un
traumatismo medular, puede mejora la
evolucin de ese paciente que tiene trauma
medula que muchas veces ocasiono paraplejia (parlisis en extremidades) o
cuadriplejia (parlisis en todo el cuerpo), aqu la metilprednisona se debe usa a
dosis muy mayores peo solo durante 24 h, se va a dar una dosis inicial de
impregnacin de 30mg/kg, posteriormente a goteo a una dosis de 5.4mg/kg/h
durante 23 h.
- Los corticoesteroides son frmacos qu se emplean para tratar algunas

enfermedades malignas sobe todo de tipo hematolgico, donde hay un
aumento en la produccin de linfocitos inmaduros debido a que favorecen el
secuestro de Ln sobre todo en la medula sea y debido a esto disminuye el
nmero de linfocitos circulantes, se usan principalmente para tratar la
leucemia linfocitica aguda.
- Los corticoesteroides principalmente la prednisona

(uso de los ms importantes) son de los frmacos que
se emplean para evitar el rechazo de los rganos
trasplantados, aqu se van a usar por x va.
- Los corticoesteroides principalmente la

DEXAMETAZONA se va a utilizar a dosis muy altas pero por corto tiempo
16mg c/6h pero durante dos das para tratar la neumonitis por aspiracin
llamada tambin sndrome de Mendelson y que se presenta en aquellos sujetos
semiinconscientes, semianestesiados que regurgitan o vomitan pasando jugo
gastico hacia los bronquios y pulmones. El HCL de ese contenido gastico va a
provocar una verdadera quemadura en el parnquima pulmonar, una
neumonitis por aspiracin o broncoaspiacion que puede llegar rpidamente al
FARMACOLOGO 645
paciente a una insuficiencia respiratoria y a la muerte, para trata ese sndrome

de Mendelson se ha usado la DEXAMETASONA y tambin el paciente se le
tiene que dar apoyo mecnico de la ventilacin asistida o artificial.
- Los corticoesteroides van a ser frmacos que se van a utilizar para tratar una
enfermedad granulomatosa que afecta a los pulmones y el hgado que se llama
sarcoidosis, enfermedad que se presenta en europeos (pases del norte de
Europa, como Suecia y en negros afroamericanos.
En toda paciente que presenta amenaza de parto prematuro se debe aplica un

corticoesteroides siendo el ms usado la betametasona que se va usar a una
dosis de 12mg/va parenteral (IM o IV) repitindose la dosis 24 h despus. La
betametasona la utilizan los Ginecoobstetras para favorecer la maduracin de
los pulmones del producto para aumenta la produccin del facto surfactante
por si no se puede evitar el parto prematuro y el nio nace antes de tiempo, si
se aplica la betametasona va a existir menor riesgo de que ese nio fallezca
por inmadurez pulmonar.
Los corticoesteroides principalmente metilprednisona adems de utilizase en

el choque anafilctico, tambin se usa en el tratamiento del choque sptico
siempre y cuando el paciente se encuentra impregnado de antimicrobianos se
usa en el tratamiento del choque sptico debido a sus efectos inotrpicos +,
debido a que pueden mejorar el G.C. y la oxigenacin de los tejidos, debido a
que este sndrome puede provocar vasodilatacin renal, debido a que
estabilizan las membranas de lisosomas evitando con ello la salida de
hidrolasas (enzimas lisosomales que pueden causar destruccin de tejidos) y
tambin se usan en el choque sptimo porque desvan la curva de disociacin
de oxihemoglubina hacia la derecha con lo cual la hemoglubina va a liberar
ms fcilmente el O2 hacia los tejidos , evitando con ello que ocurra hipoxia
tisular; en este caso la Metilprednisona se va a usa a dosis de 30 mg/kg/da
siempre y cuando el paciente este impregnado de antimicrobianos.
La DEXAMETASONA asociada a otros antiemticos como la

metoclopramida y ondansetron, se emplea para tratar de aliviar los vmitos
muy intensos que se presentan en aquellos individuos que estn recibiendo
quimioterapia (algn antineoplsico).

FARMACOLOGO 645
ESTEROIDES CORTICALES:
ESTEROIDES CORTICALES:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA.

Farmacologia Basica y Clinica Panamericana,17
Edicion,667-682

ANTIDIABETICOS
Van a ser aquellos frmacos que se utilizan para controlar o aliviar las
manifestaciones clnicas de una enfermedad llamada diabetes mellitus, muy
frecuente en todo el mundo y que cada vez se incrementa ms debido a malos
hbitos. Un 6 a 8% de la poblacin de Mxico es diabtica pero como muchas
veces no da manifestaciones es silenciosa se considera que hay un mayor
nmero de diabticos que no saben que padecen esta enfermedad.

FARMACOLOGO 645
La diabetes es una enfermedad formada por varios sndromes que tienen como
manifestaciones muy importante la hiperglucemia (mayor glucosa en sangre)
esta hiperglucemia nos causa con el tiempo lesin del endotelio vascular y
debido a ello las complicaciones crnicas de la diabetes que conducen a la
muerte. Un diabtico va ser aquel individuo que despus de haber realizado
por lo menos dos determinadores de glucosa en sangre tiene cifras de 126 o
ms m/dl de glucemia.
Son sujetos prediabticos o resistentes a la insulina y con mucha posibilidad

de desarrollar esa enfermedad aquellos en los cuales encontramos una
glucemia en ayunas por arriba de 110mg/dl pero menor a 126mg/dl.
La mayora de las veces esa enfermedad es asintomtica aunque cuando la

enfermedad ya est establecida nos produce una serie de manifestaciones
clnicas como: poliuria, polidipsia, polifagia, tambin se va a presentar visin
borrosa y prdida de peso.
La diabetes se va a clasificar en diabetes tipo I y II habitualmente se presenta

antes de los 30 aos, por eso se le llama juvenil, son sujetos delgados que no
producen insulina.
La de tipo I es una enfermedad autoinmune donde despus de que la persona

sufri una infeccin viral desarrolla anticuerpos que destruyen a las clulas B
de los islotes de Langerhans y por ello esos individuos no secretan insulina,
para que puedan sobrevivir requieren aplicarse todos los das insulina, por ello
a la diabetes tipo I se le llama tambin insulinodependiente; en la presentacin
FARMACOLOGO 645
de esta diabetes tipo I interviene el factos hereditario y la principal

complicacin aguda de esta enfermedad es la cetoacidosis diabtica donde los
cidos grasos se oxidan en el hgado formndose cuerpos cetonicos como el
acido acetoacetico y el acido hidroxibutirico y la combinacin de estos
cuerpos cetonicos en el organismo de la persona nos produce una acidosis
muy grave pon pH por debajo de 7.2 que nos puede originar la muerte.
DIABETES TIPO II: se presenta despus de los 30 aos por eso anteriormente
se le conoca como diabetes mellitus del adulto. Los pacientes son obesos,
secretan insulina, la secrecin va a ser normal o elevada, sin embargo esta no
produce el efecto deseado, por ello se dice que
estos individuos son resistentes a la insulina.
No se sabe el motivo por el cual se genera
resistencia a la insulina posiblemente esto se
presenta por que existe disminucin en el
nmero de receptores para esta hormona por
que los receptores tienen deficiencia en las
protenas transportadoras de glucosa al interior
de la clula, como la disminucin GLUT4 o simplemente porque los
requerimientos metablicos de estos obesos son en relacin a la insulina que
estn produciendo o secretando.
En la diabetes tipo II existe un componente gentico importante, casi siempre

hay antecedentes heredofamiliares. Esos sujetos al inicio de su enfermedad se
controlan adecuadamente con dieta y antibiticos por va oral, los primeros 5 a
10 aos de la enfermedad se pueden controlar con dieta y frmacos por va
oral, por eso se les llama diabticos no insulinodependientes, pero la diabetes
tiene ms de 10 aos de evolucin en vario de ellos el control metablico van
a ser difcil y van a requerir entonces tambin de insulina. La principal
complicacin aguda de la diabetes tipo II va a ser el coma hiperosmolar no
cetonico, cuando eso sujetos se descompensan porque deja de tomar sus
frmacos, porque tienen alguna infeccin agregada, o que comen en forma

FARMACOLOGO 645
exagerada, se emborrachan, aqu en este como se aumenta la glucemia de ms

de 500 mg/dl de glucosa, pero no se forman cuerpos cetonicos, hay una gran
diuresis osmtica, se presenta una deshidratacin severa, trastornos
electrolticos (hipocalcemia
, hipopotacemia), perdida
del conocimientos la
mayora de ,os diabticos
son tipo II, se presenta con
frecuencia el llamado
sndrome metablico,
predispone a que la persona
tenga una enfermedad
cardiovascular aguda.
Este sndrome metablico

va a tener como principales
manifestaciones:
resistencia a la insulina, Hipertension arterial, elevacin del acido rico,
esteatosis heptico, trastornos en la fibrinlisis y la obesidad central. Adems
de las complicaciones agudas esta enfermedad se debe de controlar lo mas
adecuadamente, el paciente diabtico debe tener cifras de glucosa lo ms
cercano a la normalidad por debajo de los 140mg/dl, hemoglobinas
glicosiladas por debajo del 7%, para retardar la aparicin de las
complicaciones de esta enfermedad nos va a llevar a la invalides de la persona,
a la muerte.
COMPLICACIONES CRONICAS
Ateroesclerosis (elevacin del colesterol total, triglicridos, lipoprotenas de

baja densidad) y debido a ello van a desarrollar la ateroesclerosis presentan
infarto agudo al miocardio, infartos cerebrales, claudicacin aguda
intermitente, alteraciones circulatorias, ulceraciones y esta mala circulacin
perifrica nos va a producir infecciones en los pies del diabtico que va a
ocasionar la amputacin de diferentes partes de las extremidades ,
disminucin de la sensibilidad de las extremidades inferiores, muchas veces

FARMACOLOGO 645
no sienten traumatismos que ellos provocan en los pies. No sienten, se

infectan terminan con una necrobiosis
diabtica y terminan por amputarlos.
Tambin van a presenta con mucha

frecuencia trastornos oculares que los llevan a la
ceguera, como la retinopatia diabtica,
cataratas, tambin van a tener hemorragias
retinianas, nefropata diabtica que la inicio es
asintomtica, peo que despus evoluciona a
un sndrome nefrtico, que van a requerir
hemodilisis o dilisis peritoneal.
Nefropata diabtica; se va afectar varios nervios perifricos de las

extremidades que produce entumecimiento, adormecimiento, hormigueo y en
algunas ocasiones dolor en la parte distal delas extremidades inferiores, (dolor
en calcetn). Va a ver disminucin de los reflejos aquileos y en algunas
ocasiones se presenta afeccin, alteracin en nervios craneales. Esos sujetos
van a presentar una neuropata diabtica autoinmune, que afecta al S.N.A. y
por ello van a tener hipotensin arterial ortostatica, trastornos en la
circulacin, gastroparecia y debido a ello sensaciones de plenitud, despus de
la ingesta de alimentos y de trastornos vesicales, van a presentar con
frecuencia diarreas de dominio nocturno y disfuncin erctil.
Desarrollan HTA, desarrollan en sndrome metablico, con frecuencia tienen

infecciones miceticas (candidiasis vaginal), infecciones micoticas
interdigitales, tias, infecciones bacterianas de vas respiratorias (neumonas)
y de vas urinarias.
Para retrasar las complicaciones crnicas es muy importante el control

adecuado de esos pacientes y para ello se van a utilizar los antidiabticos.
INSULINA

FARMACOLOGO 645
En el ao de 1869, Paul Langerhans, descubri que el pncreas tena una

secrecin exocrina y una endocrina.
Exocrina se verte al intestino delgado especficamente al duodeno, es el jugo

pancretico, solucin alcalina, con todo tipo de enzimas digestivas (tripsina,
quimiotripcina).
La secesin endocrina es aquella que se va a verter hacia la sangre hacia la

circulacin, va a estar representada y tres hormonas llamadas: glucagon, esta
es una hormona que nos disminuye la glucemia, las clulas delta van a secretar
somatostatina, tambin se va a producir a nivel central en hipotlamo, esta
regula la secrecin de insulina.
En el ao de 1921 en Toronto Canad Frederick bonting y Charles Best que

era un estudiante de medicina, asla la insulina y descubren sus propiedades, la
insulina es una protena pequea que tiene un peso molecular de 518000 D,
formada por dos cadenas de aminocidos, la cadena A que est constituida por
21 aminocidos y la cadena B que tiene 30 aminocidos, estas cadenas estn
unidas por dos puentes de desulfuro adicional que une los aminocidos 6 y 11
de la cadena B, la insulina se va a formar a su vez de otra protena que se
llama prepoinsulina, que tiene 105 aminocidos.
La preproinsulina se transforma en proinsulina y la proinsulina a su vez se

transforma en la hormona insulina, la gnesis de la diabetes tipo II es que
FARMACOLOGO 645
secretan mayores cantidades de proinsulina y que menos cantidades de

insulina. La insulina nos va a producir los efectos metablicos al unirse, al
acoplase a receptores especficos para esta hormona y que estn localizados en
las membranas celulares, hay algunas clulas como son los eritrocitos que
tienen muy pocos receptores en su superficie para esta hormona solo 40%,
pero hay otras clulas como los hepatocitos y los adipositos que van a tener un
gran nmero de receptores para esta hormona hasta 300 000 receptores,
cuando la insulina se une a su receptor se presentan los efectos de la hormona.
La insulina es la hormona anablica por excelencia permite el almacenamiento

de nutrientes (glucosa, grasa y protenas) esta insulina nos va a permitir que
penetre el interior de glucosa a la clula, si hay secrecin de insulina el
principal sustrato energtico que va a ser utilizado por nuestro organismo es la
glucosa.
Po otro lado la insulina nos va a estimular a la enzima que se encuentra en el

hgado y en el organismo que se llama glucosa-sintetiza, favoreciendo que se
almacene glucosa en estos sitios en forma de glucgeno.
Po otro lado la glucosa va a inhibir a la lipasa, impidiendo que se degraden los

triglicridos que estn almacenadas en el tejido adiposo, bajo los efectos de la
insulina, estas grasas van a permanece en el tejido adiposo, no se va a producir
glicerol (sustancia producto de la degradacin de las grasas neutras, que
pueden ser utilizada para sintetizar glucosa), bajo los efectos de la insulina van
a aumentar la sntesis de protenas, los aminocidos van a ser utilizados para
sintetiza protenas sobe todo en el musculo esqueltico.
Si no hay secrecin de insulina como sucede en la diabetes tipo I y si hay

resistencia a la insulina (tipo II), entonces no penetra la glucosa al interior de
las clulas, la glucosa no puede ser utilizada como sustrato energtico y peo
aun los aminocidos y las protenas, y por eso el diabtico se adelgaza y por
eso tiene cansancio (sensacin de fatiga), hay una hiperglucemia, se van a
degradar las grasas libres en el diabtico tipo II, las cuales pueden ser
transformados en cuerpos cetonicos, conduciendo a la cetoacidosis diabtica,
se libera glicerol el cual va hacer utilizado para formar glucosa al igual que los
aminocidos, tambin van a ser empleados para forma glucosa, contribuye a

FARMACOLOGO 645
un mas a la elevacin de la glucosa en sangre, la insulina como frmaco

inicialmente se obtuvo del pncreas de los cerdos ,bueyes (porcinos y
bovinos), esa insulina animal es mu parecida a la humana, la insulina porcina
nicamente tiene un aminocido distinto, en lugar de mas glicina vamos a
encontrar alanina, la insulina bovina nicamente difiere de la humana en dos
aminocidos peo a pesar de esas pequeas diferencias produca problemas
importantes en los diabticos, se formaban anticuerpos anti-insulina y por ello
con frecuencia
presentaban reacciones
alrgicas y tambin
resistencias a la hormona,
debido a ello desde hace
unos aos esa insulina
animal ya prcticamente
no se emplea; la insulina
que se utiliza como
frmaco es
exclusivamente la
insulina hormona que se
obtiene por la tcnica
ADN recombinante esta se va a presenta en forma de unidades , unidad de
insulina experimentalmente se ha visto que disminuye la glucosa en conejos
45mg/dl, si no hay un estado catablico importante los requerimiento s de
insulina aumentan cada ml de insulina equivale a 100 unidades cada decima
de ml va a equivaler a 100.
Hay varios tipos de insulina, la que tiene un inicio de accin ms rpido pero
una duracin de accin ms cota que es la insulina regular, otro que es la
insulina intermedia, tambin llamada NPH (neutra, protamina, hagedorn), y
finalmente hay una insulina que contiene zinc, se absorbe lentamente tiene un
inicio de accin tardo pero una duracin accin mayo, esta insulina de accin
lenta que contiene protomina, zinc.
Hay algunas insulinas nuevas como la insulina Lis-pro se llama as porque se

cambia el orden de dos aminocidos que son la prolina y la lisina, en la cadena

FARMACOLOGO 645
B de la insulina humana, el aminocido 28 es prolina y el 29 lisina, tiene un

inicio de accin ms rpido.
INICIO DE ACCION Y DURACION
Todas la insulinas se van a usar por va subcutnea, excepto insulina regula,

tambin llamada de accin corta, se usa por va subcutnea y tambin IV.
Insulina Lis-Pro
Inicio de accin=15-30 min, despus de la aplicacin, duracin de accin=5h
Insulina regular
Va intravenosa, inicio de accin: 15 minutos, duracin de accin: 6 h
Va subcutnea, inicio de accin: 30 minutos, duracin de accin 8 h
Insulina NPH
Inicio de accin: 90 minutos, duracin de accin: 8 h
Protamina zinc
Inicio de accin: 120 minutos, duracin de accin: 24-36 h
La hormona insulina se va a secretar en cantidades de aproximadamente 18

unidades al da, el 50% de la insulina va a corresponder de una secrecin basal
y la otra mitad a una secrecin positiva pandrial. Esta secrecin corresponde a
0.2-0.5 u/kg/da, peo en los diabticos existe resistencia a los efectos de esta
hormona, y va ser cada vez mayor conforme la diabetes mellitus tiene ms
tiempo de evolucin, de tal manera que la dosis de insulina frmaco va a ser
de 0.5-10 u/kg/da (en diabticos obesos).

FARMACOLOGO 645
NC- Humolin
Insulina regular o de accin corta
Frascos de 10 ml
Cartuchos de 3ml que contiene 300 u
Frasco de 10 ml donde c/ml tiene 70 u de insulina intermedio y 30 u de

insulina regula llamada insulina 70-30
Insulina Lis-pro SC (Humulog)
Viene en frascos donde c/ml equivale a 1000
Hipoglucemia: concentracin de glucosa en sangre de 50 o menos mg/dl, esa

reaccin secundaria es lo ms grave, se va a presentar debido a lo siguiente:
1 Para que el sujeto se aplique una dosis mayor a lo requerido de esta

hormona.
FARMACOLOGO 645
2 Por que se aplique la insulina y se retrasa la ingesta calrica

(alimentos), siempre la insulina se debe aplicar 30-45 minutos antes de
los alimentos, si se aplica la insulina y se retrasa la ingesta de alimentos
se puede presentar hipoglucemia.
3 Disminucin de la ingesta calrica
4 Que el sujeto aumente exageradamente el ejercicio, en diabticos es
recomendable es recomendado el ejercicio ya que con el aumento el
ingreso de glucosa al interior del mm. Y con ello disminuye la
glucemia, pero si el ejercicio es exagerado la penetracin de glucosa al
interior del mm va ser mayo y por ello se puede presentar glucemia.
5 La presencia de otras enfermedades endocrinas que cursen con
hipoglucemia (hipocortisismo), un diabtico con Adisson ms
posibilidad de hipoglucemia.
6 Uso asociado de otros frmacos que tambin disminuyen la glucemia
como por ejemplo los B-bloqueadores no selectivos, como el
propanolol.
El organismo tiene mecanismos de defensa contra la hipoglucemia, cuando la

glucemia de un paciente disminuye a menos de 70 mg por ciento dentro del
organismo, se secretan hormonas llamadas contrareguladoras que tratan de
evita que disminuye mas la glucemia, entre esas hormonas contrareguladoras
son:
Hormonas del crecimiento,cortisol, glucagon y sobre todo las

catecolaminas endgenas (adrenalina y noradrenalina).
Pero si la secrecin de estas hormonas ya no es suficiente, el paciente va a
tener una disminucin importante en la glucemia que le va a originar
manifestaciones clnicas (sintomatologa), la insulina regular (de inicio de
accin rpida), cuando causa hipoglucemia nos va a producir sobre todo
autonmicas (vegetativas) debido a un aumento en la actividad del SNC
adrenrgico, entre esas manifestaciones autonmicas tenemos: sudoracin,
temblores musculares, ansiedad, taquicardia y palpitaciones, sensacin de
hambre, piloereccin (piel de gallina) las insulinas de accin prolongada (de
inicio de accin tarda) como la insulina intermedio y la insulina protamina
zinc, me va a producir manifestaciones centrales cuando causan
hipoglucemia, manifestaciones llamadas neuroglucopenicas entre ellas
FARMACOLOGO 645
tenemos: cefalea, irritabilidad, trastornos en la conducta, confuncin mental,

alucinaciones, afasia, hemiplejia, debido a ello la hipoglucemia muchas veces
se confunde con un accidente vascular, cerebral y el sujeto puede tener, as la
hipoglucemia es grave, crisis convulsivas y estados de coma, con una
hipoglucemia que le puede originar la muerte cerebral.
Se le debe educar al diabtico sobre esas manifestaciones clnicas (sobre todo

si acostumbra usar insulina) para que las identifique en forma inmediata y el
mismo corrija la hipoglucemia, si el sujeto esta inconsciente y presenta
hipoglucemia, esta se va a corregir dando glucosa por va oral (dulces), pero
cuando la hipoglucemia est dando
manifestaciones centrales
(neuroglucopenicas), se va a corregir
con glucosa por IV, glucosa
hipertnica: dextrosa al 50% 30-50 ml
de glucosa al 50% IV.
Si no se cuenta con glucosa al 50%

podemos infundir por VI solucin
glucosada al 5% o al 10%, aunque las
manifestaciones tardaron aliviarse.
Otra reaccin es el edema a la insulina, al inicio del tratamiento, cuando se

comienza un diabtico a aplicar insulina se puede presentar esta reaccin
secundaria.
-Lipodistrofia; disminucin en la grasa en los sitios donde se aplica la

hormona a la cual se le llama lipoatrofia, a un aumento en el depsito de grasa
en los sitios donde se aplica la hormona a lo cual se le llama lipohipertrofia,
para abarcar a las dos se utiliza lipodistrofia.
Esa lipodistrofia es desagradable desde el punto de vista esttico y se puede

evitar cambiando frecuentemente los sitios de inyeccin de la insulina, es una
reaccin secundaria cada vez menos vista, con los nuevos preparados de
insulina.

FARMACOLOGO 645
USOS TERAPEUTICOS
Manejo de la diabetes tipo I o insulinodependiente, esos diabticos tipo

I no secretan insulina y por ello para poder sobrevivir se tienen que
aplica diario insulina.
En el tratamiento de las complicacin es agudas de la diabetes
(cetoacidosis diabtica) que es la principal complicacin de la diabetes
tipo I y del coma hiperosmolar que es la complicacin aguda ms
importante de la diabetes tipo II.
Manejo o tratamiento de la diabetes gestacional (durante el embarazo).
Manejo del diabetes tipo II, cuando este presenta una situacin de
estrs, donde se liberan hormonas
contrareguladoras (cortisol,
glucagon, etc.) y esas hormonas
nos aumentan la glucemia, por ello
en esas situaciones de estrs al
diabetes tipo II se debe maneja con
insulina, esas manifestaciones de
estrs son:
Infeccin prediabetico, neumona,
infeccin urinaria, infartado,
traumatismo, que va a ser operado de una
ciruga mayor.
Otra indicacin va a ser el diabtico tipo

II que ya no se controla con dieta,
ejercicio y con los antidiabticos orales,
cuando la diabetes tipo II tiene varios aos de evolucin (ms de 10-15 aos)
el control metablico va a ser difcil con antidiabticos orales siendo
necesario entonces inicia insulina.
ANTIDIABETICOS ORALES SULFONILUREAS
Frmaco descubierto en la dcada de los 40s, Jarbon descubre que un

compuesto qumico relacionado con las sulfonamidas llamado carbutamida era
capaz de disminuir la glucemia, la carbutamida sin embargo pronto dejo se
FARMACOLOGO 645
usarse como antidiabtico ya que produca depresin de la medula sea, sin

embargo su descubrimiento fue el punto de partida para que se sintetizaran
otros frmacos (sulfonilureas) para tratar la diabetes mellitus, esas
sulfonilureas van a tener una estructura qumica en comn, un anillo
aromtico el cual esta enlazado a un grupo amino, que va a estar unido a un
grupo Ester a otro grupo amino y a un radical, de acuerdo a su tiempo de
aparicin esos frmacos (sulfonilureas) se van a clasificar en dos grandes
grupos las de la 1 generacin y las de la 2 generacin.
1 GENERACION
Acetohexamida
Tolazomida (frmaco que no se produce ni se utiliza en mexico)
Tolbutamida
Clorpropamida
2 GENERACION
Glibenclamida
Glimepirida
Glipizida
La tolbutamida va a tener un inicio de accin de una hora y sus efectos van a

durar 12 h.
La clorpropamida va a tener un inicio de accin de 2h y sus efectos van a

durar 12h, va a tener un inicio de accin de 2 h y sus efectos van a durar entre
24-48h.
Es el antidiabetico oral que tiene una vida media mayor, sus efectos pueden
durar ms de 24 h, lo cual no es conveniente ya que entre mayor sea la vida un
antidiabtico ms riesgo existe que cause hipoglucemia.
Glibenclamida, glipizida tiene un inicio de accin de 30 minutos y sus efectos

van a durar 24 h.
Glimepirida tiene un inicio de accin de 2-3 h y sus efectos van a durar 24 h.
MECANISMO DE ACCION
FARMACOLOGO 645
Las sulfonilureas van a ser frmaco que van a aumentar la secrecin de

insulina, son frmacos que actan estimulando a las celdas B de Langerhans,
aumentan la secrecin de insulina y al aumentar la secrecin de insulina van a
disminuir la glucemia en el diabtico especficamente lo que hace es bloquear
los canales de K impidiendo la repolarizacin de las membranas de las clulas
B de Langerhans, est a su vez favorece la apertura de los canales de Ca,
penetra Ca al interior de la membrana provocando un aumento en la secrecin
de insulina adems las sulfonilureas inhiben en cierta manera la
biotransfomacin de la insulina provocando con ello un aumento en su vida
media de la hormona, de esa manera concluimos que para que se presente los
efectos de las sulfonilureas debe de haber secrecin de insulina, el diabtico
debe aun secretar insulina, es por ello que esos frmacos no deben usarse en el
diabtico tipo I que no secreta insulina.
REACCIONES ADVERSAS
La principal y se puede presentar en un 4% es la hipoglucemia, que va a ser

ms frecuente que aparezca en ancianos, tambin es comn en sujetos que
tengan insuficiencia heptica o renal; si un diabtico tiene insuficiencia
heptica o renal o va a eliminar adecuadamente la sulfonilureas, los efectos de
este frmaco van a ser ms intensos y existe mas riesgo que presenta
hipoglucemia.
FARMACOLOGO 645
Debe evitarse el empleo de sulfonilureas en ancianos o en sujetos con

insuficiencia heptica o renal.
Hay varios frmacos que pueden aumentar los efectos de las sulfonilureas
sobre todo desplazndolos de su unin a protenas plasma entre los frmacos
que pueden desplaza a las sulfonilureas de su unin a protenas en el plasma,
y que por ello pueden favorecer la aparicin de hipoglucemia, tenemos a las
sulfonamidas (antimicrobianos), fenilbutazona (anti-inflamatorios), los
anticoagulantes orales como la cuafarina, debe evitarse asociarse algunos de
estos frmacos mencionados con una sulfonilureas , ya que si se hace existir
ms riesgo de que se.
Las sulfonilureas de la 1 generacin sobre todo clorpropamida que tiene una

vida media prolongada tienen ms riesgo de causa esa reaccin secundaria.
La hiperglucemia se presenta con ms frecuencia con el uso de sulfonilureas

de la 2 generacin.
La clorpropamida solo este frmaco va a inhibir a una enzima es la

alcoholdeshidrogenasa, enzima que interviene en el metabolismo del alcohol,
debido a ello la clorpropamida va a permitir que se acumule un metabolismo
es el acetaldehdo, ese metabolitos a su vez nos puede producir diversas
manifestaciones clnicas en el sujeto que est tomando este antidiabtico y que
toma bebidas alcohlicas, entre esas manifestaciones clnicas tenemos:
nauseas, vmitos, dolor abdominal, enrojecimiento e inclusive edema facial,
sudoracin, manifestaciones clnicas por una ms en la concentracin de

acetaldehdo dentro del organismo, debido a ello si un sujeto est tomando
clorpropamida no debe de ingerir bebidas alcohlicas , la clorpropamida
produce efectos semejantes al bisulfran de la misma manera como acta el
metronidazol.

FARMACOLOGO 645
La clorpropamida es un frmaco que nos puede aumentar la secrecin de ADH

y por ello va a aumentar la absorcin de agua en le tbulo colector
producindose hiponatremia.
Ocasionalmente esos farmacos tambin pueden llegar a causar ictericia y

agranulositosis, estas reacciones secundarias se presentan en forma rara.

FARMACOLOGO 645
ICTERICIA
AGRANULOSITOSIS
nico uso teraputico que tiene igual tratamiento de la diabetes mellitus tipo
II.
El tratamiento del diabtico va a consiste bsicamente en dieta, hipocalrica y

en ejercicio. Y el sujeto es disciplina, si sigue su dieta y tiene actividad fsica,
muchas veces con eso es suficiente para controlar la glucemia, si no es as
debe tomar un frmaco como sera una sulfonilureas prefirindose las de la 2
generacin y que estos tienen riesgo de causa hipoglucemia debido a que son
frmacos secretagogos (favorecen la secrecin de la insulina) y la insulina es
una hormona anablica, que favorece el depsito de grasa, con el uso
prolongado de estos frmacos , el sujeto puede aumentar de peso y por ello las
sulfonilureas de preferencia no deben utilizarse con diabticos tipo II obesos,
ya que aumenta el peso corporal.
En la actualidad la mayora de antidiabticos orales que se usan para tratar la

diabetes tipo II no se usan solos siempre o si siempre es recomendado sobre
todo cuando el control metablico se dificulta (la hipoglucemia difcil)
asociarlos con otros antidiabticos que tienen diferentes mecanismos de
accin
Esas sulfonilureas por su mecanismo de accin estn contraindicadas en

diabticos tipo I (no producen insulina) solo en diabetes tipo II.

FARMACOLOGO 645
La tolbutamida (DIOVAN)
Tabletas 500 mg
Clorpropamida (DIABINESE)
Tabletas de 250 mg
Obinese-clorpropamida + metformin
Glibenclamida (EUGLUCON)
Tabletas de 5 mg
(bieuglucon) contiene glibenclamida 2.5 mg ms metformin (500 mg)

Glimepiida
Tabletas de 2 y 4 mg
Glipizida (minodiab)
Tabletas 3 y 10 mg
Todos estos excepto la tolbutamida casi siempre se van a utilizar una sola vez
al da en una sola toma.
La tolbutamida que tiene una vida media ms corta se va a da 2 o 3 veces al

da.
Metaglinidas
Repaglinidas
Estas glinidas actan de manera parecida a la sulfonilureas, estimulan las
celulas B de los islotes favoreciendo la secrecin de insulina, pero producen
este principalmente despus de la ingesta de alimentos hay diabticos que
presentan hiperglucemia postprandial debido a que la secrecin de insulina es
insuficiente despus de la ingesta de alimentos, debido a esto aqu estara
indicadas las metaglinidas pudindose tambin emplea y que son los
inhibidores de la
Glucosidasa.
FARMACOLOGO 645
Disminuyen la resistencia de insulina: micoamidas, tiazolodinedionas.
BIGUANIDAS
Se emplean desde la dcada de los 60s
Fenformid este frmaco dejo pronto de emplearse ya que se encontr que

causaba acidosis lctica, posteriormente se introdujo otro frmaco llamado
metformin, frmaco que se est empleando de forma importante en la
actualidad y que tambin en algunos casos nos puede ocasionar acidosis
lctica; pero de forma mas rara, ocasional solamente en sujetos predispuestos
metformin me puede causar lo anterior es uno de los antidiabticos orales mas
empleado en la actualidad.
Metformin
Metformin no produce hipoglucemia, lo que hace es disminuir la

hiperglucemia, cuando hay hiperglucemia el metformin aumenta el
metabolismo de la glucosa y de esta manera permite que el sujeto que estaba
hiperglucemico ahora se encuentre normoglucemico.
Su mecanismo de accin es el siguiente, este frmaco favorece la entrada de

glucosa al interior del musculo donde la glucosa va a ser metabolizada,
principalmente a travs de la glucolisis anaerbica.
FARMACOLOGO 645
Metformin adems en 2 lugar nos va a bloquear la gluconeognesis va a

impedir de glicerol y a partir de aminocidos y en 3 lugar metformin
disminuye la absorcin intestinal de glucosa.
Sus efectos se van a iniciar oral a 3 h despus de su toma y esos efectos van a
durar aproximadamente 17 h.
Metformin tiene otros efectos benficos en el paciente diabtico y que son los
siguientes.
- los diabticos con frecuencia presentan dislipidemias, trastornos en los

lpidos en la sangre.
- nos disminuye los triglicridos y los lpidos (lipoprotenas de baja densidad)

nos disminuye el CT y ocasionalmente nos puede amentar las HDL.
- los diabticos con frecuencia quedan invlidos debido a un infarto agudo del
miocardio o un infarto cerebral, debido a una trombosis.
Metformin cuando se usa por tiempo prolongado aumenta el metabolismo de

glucosa, nos puede disminuir el peso del diabtico tipo II.

FARMACOLOGO 645
Es el antidiabtico ms idneo en el diabtico tipo II obeso y adems

metformin disminuye de forma moderada la T/A lo cual tambin es favorable
ya que un alto porcentaje de diabticos adems son hipertensos.
En relacin a su farmacocintica es importante comentar lo siguiente Se usa

por va oral, Se absorbe muy bien y en forma rpida en tubo digestivo, no se
unes a protenas plasmticas, no se biotransforman en el hgado, su eliminacin
va a depender completamente de la excrecin renal. Su vida media es corta de
aproximadamente 4 h y por ello se tiene que repetir la dosis c/8 h, dos o tres
veces al da.
Las ms frecuentes son de tipo digestivo, representan sobre todo al inicio del
tratamiento hasta en un 20% de los individuos, tienden a desaparecer con el
uso continuo de ese frmaco y van a consistir en anorexia, nauseas, molestias
abdominales, diarreas, si se usan en sujetos predispuestos a ellos.
Nos puede causar acumulacin del acido lctico en el organismo y debido a

ello una acidosis de tipo metablico, como son aquellos individuos que ya
tienen de por si acidlisis metablica, los individuos con insuficiencia renal,
los que tienen cetoacidosis diabtica y aquellos que tienen hipoxia, si hay
FARMACOLOGO 645
hipoxia el organismo produce ATP a travs de la glicolisis anaerbica y un

producto final de esta glicolisis anaerbica va a ser el acido lctico. El
metformin tambin favorece esta glicolisis anaerbica, debe por ello evitarse
en sujetos con hipoxia, como en pacientes con EPOC o en aquel que tiene
insuficiencia cardiaca, por ello tambin mala oxigenacin de los tejidos.
USO TERAPEUTICO
Tratamiento de la diabetes tipo II, donde es recomendable siempre asociarla a

otro frmaco que tenga distinto mecanismo de accin, se puede asociar a una
sulfonilureas, o se puede asociar a una tiazolidinediona.
Es el frmaco ms idneo en el paciente diabtico obeso con dislipidemias

propenso para presentar un infarto. Tambin se puede usar para tratar la
diabetes tipo I asociada con insulina, cuando el control del la diabetes tipo I es
difcil con el uso de insulina se puede agregar al tratamiento metformin
(dimefor).
Dimefor: tabletas de 850 mg se dan casi siempre junto con los alimentos 3
veces al da.
Tambin viene asociada a otros antidiabticos como el Euglucon que son

tabletas que contienen 500 mg de metformin mas 2.5 m de glibenclamida.
TIAZOLIDINEDIONAS (GLITAZONAS)
Representados por los siguientes frmacos:
Troglitazona
FARMACOLOGO 645
Rosiglitazona
Pioglitazona
Estos frmacos van a tener receptores nucleares y al unirse a los receptores

nucleares van a producir una transcripcin gnica y debido a ello una mejor
utilizacin de la glucosa por la clula sobre todo por las fibras musculares
principalmente por lo siguiente:
1 Por que las glitazonas nos aumentan el nmero de receptores para la

insulina en las fibras musculares, la hormona insulina va a tener mayo
nmero de sitios de unin (aumento del nmero de receptores) y por ello
sus efectos van a ser mayores.
2 Las glitazonas aumentan el nmero de protenas trasportadoras para la
glucosa (protenas que transportan la glucosa al interior de la clula)
GLUT 1 y GLUT 4, van a aumentar el trasporte de glucosa u debido a ello
va a disminuir la glucemia. Estos frmacos van a aumenta del glucgeno
sintetiza, permitiendo que se almacene mas glucosa en el hgado, en forma
de glucgeno, lo cual tambin produce una disminucin de la glucemia.
Estos frmacos inhiben la gluconeognesis heptica, disminuyendo la

actividad de las enzimas que intervienen en esto, al disminuir la
gluconeognesis va a tambin a disminuir la glucemia.
En animales se a visto que las tiazolidinedionas inhiben la sntesis del factor

necrtico tumoral, mediado que interviene en forma + para que aumente la
secrecin de insulina. (Resistencia)
La tiazolidinedionas van a modificar la distribucin de la grasa corporal,

aumenta la concentracin de grasa a nivel perifrico y por otro lado
disminuye la concentracin de grasa abdominal y perivisceral.
La acumulacin de grasa en el abdomen y en las vsceras es un factor que

interviene en la resistencia a la insulina y tambin en una mayor incidencia a
que el diabtico tenga enfermedad cardiovascular.
FARMACOLOGO 645
La principal va a ser edema, estos frmacos retienen liquido y por ello pueden
causar edema; debe evitase su uso en a aquellos sujetos que ya de por si ya
tiene edema como son los que se presentan insuficiencia heptica, renal o
cardiaca.
Las glitazonas nos disminuyen la secrecin eritropoyetica, posee disminucin

de la secrecin de glbulos rojos, sobre todo si se usa a altas dosis por tiempo
prolongado, nos puede causar anemia.

FARMACOLOGO 645
Nos aumentan las transaminasas sanguneas, pero la rosiglitazona y

pioglitazona solamente producen este trastornos sin producir dao
hepatocelular, en cambio la toglitazona, es un frmaco que nos puede causar
lesin hepatocelular y debido a ello esa toglitazona,es, es que fue el primer
frmaco de esta rama de la farmacologa que se utiliza en la prctica clnica.
NC-regula ya no se emplea por su lesin hepatocelular.
USOS TERAPEUTICOS
Tratamiento de la diabetes tipo II, que es donde se presenta resistencia a la

insulina, estos frmacos por todo los mecanismos ya mencionados nos van a
disminuir la resistencia.
Se puede usar como monoterapia o se puede asocia a otros frmacos

antidiabticos como la insulina, sulfonilureas y guanidas.
El inicio de accin de las glitazonas va a ser a las 2 h despus de su toma.
La duracin de la rosiglitazona va a s de 4 h y de la pioglitazona de 6 h.

Rosiglitazona (avandia) viene en tabletas de 2,4 y 8 mg
Pioglitazona (sactos) tabletas de 15,30, 45 mg
INHIBIDORES DE LAS GLUCOCIDASAS

FARMACOLOGO 645
Esos inhibidores vana a tener representados por dos frmacos, uno de ellos es
un tetrasacarido que se obtiene de diferentes bacterias sobre todo de una que
se llama Actynoplanes; este tetrasacarido va a ser un frmaco llamado
acarbosa.
El otro va a ser un frmaco sinttico llamado miglitol.
Para que los carbohidratos se puedan absorbe en el intestino delgado deben

ser transformados en monosacridos, y de esta manera se van a absorber en
el intestino.
Carbohidratos complejos como son los almidones o disacridos, tiene que ser
transformados, digeridos en el intestino dando lugar a monosacridos
principalmente a glucosa y de esa manea los carbohidratos se absorbe en el
intestino delgado, la ingesta de esos carbohidratos va a est a cargo de unas
enzimas que se encuentran en las vellosidades intestinales y que son las
glucosidasas, entre las cuales tenemos a:
Almidn glucosidasa
Sacarosa
Maltasa
Isomaltosa
La acarbosa y el miglitol van a inhibir a estas enzimas de esa manera van a

evitar que los almidones y disacridos se transformen en glucosa y de esa
manea los carbohidratos se van a pode absorber en el intestino delgado,
disminuye con ella la glucemia en el paciente diabtico, sobre todo la
glucemia postprandial, esos frmacos la pueden disminuir hasta en un 20% y
su principal indicacin va a ser el tratamiento de la diabetes tipo II
caracterizada por una glucemia postprandial.
Disminuyen los triglicridos en forma moderada, efecto favorables en le

diabtico que con frecuencia presenta hipertigliceridemia.

FARMACOLOGO 645
Esos frmacos permiten que lleguen una mayor cantidad de carbohidratos

pueden ser transformados en cidos grasos libres, los efectos inhibidores de la
glucosidasa se van a presentar principalmente en la luz intestinal, la acarbosa
se absorbe muy poco en el intestino solo un 2% de ella.
La acarbosa se excreta principalmente en la orina, lo poco de ella que se

absorbe en el intestino se va a metabolizar en el intestino y los metabolitos que
se producen se eliminan junto con la orina.
Miglitol se absorbe hasta en un 90% en el intestino delgado, despus de que

ha producido sus efectos se absorbe en el intestino delgado, estando en sangre
se une muy poco a protenas solo en un 9%, como tal en forma de sus
metabolitos miglitol se va a excretar a travs de la orina.
Son principalmente de tipo digestivo y se deben a la llegada de una aumento

de concentracin de disacridos al colon, donde esos disacridos van a a ser
fermentados por las bacterias intestinales produciendo meteorismo y debido a
ello flatulencias, distencin abdominal, clicos, diarrea, gargagarismos; es
recomendable entonces limita la ingesta de disacridos, predominando la
ingesta de carbohidratos completos como serian los almidones para evitar,
estas reacciones la dosis de estos frmacos debe de ser baja de 25 mg junto
con las comidas y se debe ir incrementando la dosis si se requiere en el
paciente.

FARMACOLOGO 645
Sin embargo esas reacciones tienden a desaparecer con el uso continuo de esos
frmacos aumentando las transaminasas sanguneas, pero casi nunca producen
lesin hepatocelular, sin embargo deben evitarse en sujetos con insuficiencia
heptica, los diabticos con insuficiencia heptica o renal, casi nunca vamos a
usar antidiabticos orales, se deben de controlar la mayora de las veces con
insulina.
USOS TERAPEUTICOS
Tratamiento de la diabetes mellitus tipo II, donde generalmente se asocian a

otros antidiabticos y se van a utiliza prefirindose en sujetos que tengan
hiperglucemia postprandial.
Acarosa (glucobay) tabletas de 50 y 100mg.
Miglitol (diastabol) tabletas de 50 y 100mg.
ANTIDIABETICOS: INSULINA E HIPOGLUCEMIANTES ORALES:
1.- Lorenzo P., Moreno A., Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica
2.-Hardman J., Limbird L. Las Bases Farmacologicas de la Terapeutica,Mc

3.- Flores J. Farmacologia Humana Masson 4 Edicion, 949-968
4.-Mitchell P. Manual de Farmacologia, Mendez Editores, 4 Edicion,

FARMACOLOGO 645
DIURETICOS
Son aquellos frmacos que aumentan la secrecin de agua y de electrolitos, a

travs de la orina y para ello estos frmacos pueden actuar en las diferentes
porciones del sistema tubular renal, aunque si actan en las porciones
inciales, por ejemplo si bloquean la reabsorcin tubular de Na, esta accin
puede ser compensada y anulada. Esos frmacos producen un balance
negativo de H2O, sin embargo nunca van a actuar alterando a la absorcin a la
secrecin de H2O, actan principalmente por otros dos mecanismos
diferentes que son los siguientes.
Alterando la osmolalidad de lquido tubular y de esta manera estara

representado en efecto de los diurticos.
Osmticos como el manitol, o bien favoreciendo la excrecin de Na a travs

de la orina, (produciendo efectos natriurtico) y este Na a su vez va a arrastrar
H2O y tambin va a favorecer la salida de H2O a travs de la Orina.

FARMACOLOGO 645
USOS TERAPEUTICOS
Tratamiento de los edemas (acumulacin de H2O en el organismo) sobre todo

en el espacio intersticial, debido a que producen un balance negativo de agua,
son tiles para tratar lo edemas, pero tambin por este mecanismo de accin
pueden alterar otras funciones del organismo y pueden tener otros usos
teraputicos como son:
Tratamiento de la Hipertension arterial sistemica

Tratamiento de la hipercalcemia
Tratamiento del glucgeno
Tratamiento de las intoxicaciones
FARMACOLOGO 645
Hay varios grupos de diurticos:
Diurticos de asa
Tiazidas
Diurticos osmticos
Inhibidores de anhidrasa carbnica
Ahorradores de K
DIURETICOS DE ASA
Representados principalmente por frmacos que desde el punto de vista

qumico son: sulfonoilbenzoatos= furosemide, bumetanida.
Hay otro que ya en Mxico no se usa, es un acido fenoxiacetico=

acidoetacrinico.
Son lo diurticos mas eficaces que existen, producen una diuresis mas
copiosa, pero su efecto es de corta duracin, van a actuar en el asa de Henle,
especficamente en la porcin gruesa de la asa ascendente de la asa de Henle,
ah van a bloquear a las protenas trasportadoras de Na, evitando con ello la
reabsorcin tubular de Na , en este sitio , el Na no se va a observar por ello se
va excreta junto con la orina (efecto natriurtico) no se crea un gradiente
osmtico que permita la reabsorcin tubular por ello el H2O tambin va ser
excretada junto con la orina. No se crea un gradiente que permita la
reabsorcin del cloro, permitiendo se la excrecin; no se crea un gradiente
osmtico que permita la reabsorcin de calcio y magnesio y por ello estos
diurticos de Asa permiten tambin la eliminacin de Ca+ y Mg a travs de la
orina.

FARMACOLOGO 645
El 25% del Na filtrado se reabsorbe en la porcin gruesa de la rama

ascendente de el asa de Henle y eso frmacos van a impedir la reabsorcin de
este Na, permitiendo con ello que hasta a un 25% del Na, y del agua filtrada se
eliminen a travs de la orina, su efecto diurtico y natriurtico es importante
y muy intenso.
Al impedir la reabsorcin de Na en la rama ascendente van a permitir que

mayor cantidad de Na llegue al tbulo distal y estando ah ese Na se puede
intercambiar por K a nivel del tabulo distal, al aumentar la secrecin tubular
de K se van a eliminar mas K a traces de la orina, es decir este frmaco tienen
efectos Kalureticos y pueden causar en el paciente hipocalcemia,
hipopotacemia, sus efectos Kalureticos sin embargo son menores en
comparacin a las Tiazidas.
Los diurticos de asa inhiben a la anhidrasa carbnica y pueden tirar

bicarbonato a travs de la orina. Estos frmacos aumentan la liberacin de
prostaglandinas a nivel renal y estas prostaglandinas a su vez nos producen
vasodilatacin renal y aumento en el flujo sanguneo renal.
Son diurticos de eleccin en sujetos con insuficiencia renal, ya que estos

frmacos mejoran la reabsorcin tubular y aumenta la filtracin glomerular en
estos pacientes.
Los diurticos de asa van a a producir vasodilatacin y debido a ello van a

disminuir el retorno venosos, es decir, el volumen sanguneo que de esa
manera estos frmacos van a disminuir el volumen de llenado diastlico
ventricular es uno de los motivos por las cuales estos frmaco son tiles en el
tratamiento de insuficiencia cardiaca por que disminuye el retorno venoso.
Estos frmacos disminuyen la secrecin tubular de acido rico y debido a ello

va a poderlo hiperuricemia, si se van a usar en sujetos con gota, debemos
aumenta la dosis del antigoteo que este formando en paciente (halopuinel)
FARMACOLOGO 645
tambin van a disminuir la excrecin urinaria de glucosa en forma leve y

debido a ello en algunas ocasiones pueden causar hiperglucemia, esto se debe
tomar en cuenta cuando se usan en sujetos con hiperglucemia.
ASPECTOS IMPORTANTES EN RELACION A SU

FARMACOCINETICA
Tanto el furosamide como la bumetanida se usan por via oral y va parenteral,

estos frmacos van a llega a su sitio de accin (asa de Henle) secretndose en
los tbulos renales (principalmente tbulos contorneados proximal), es decir
los diurtico se filtrar a travs del glomrulo, si no que llegan a su vez a su
sitio de accin secretndose en el T.C.P.
Cuando se usa por cualquier va su efecto inicia a los 5 minutos alcanzando el

efecto diurtico mximo a los 30 minutos y durante la accin 2 h.
Cuando se usan por va oral su efecto inicia a los 30 minutos, alcanzndose su

efecto mximo a las 2 h y durante su accin entre 4 a 6 h. si no se trata de una
situacin de urgencias, tal como seria en el tratamiento del edema agudo
pulmonar es conveniente usarlo por VI. Ya que el efecto cuando se usan por
VI no es ms intenso ni tampoco el inicio de accin es mucho ms rpido que
cuando se emplean por va oral y por VI.

FARMACOLOGO 645
Estos frmacos tienen mayor riesgo, de causa ototoxicidad, lesin del nervio
auditivo, hasta en un 95%, se va a eliminar principalmente a travs de los
riones. Edema agudo pulmonar por VI.
REACCIONES ADVERSAS
Van a estar relacionadas a su accin diurtica y natriurtica, si se usa en

pacientes hipovolemicos nos pueden causar mayor hipovolemia y
deshidratacin del paciente ya que estos frmacos elimina H2O de forma
importante a travs de la orina.
Siempre andes de emplearlos es conveniente verificar es estado de volemia e

hidratacin del paciente.
No debe de usar se en pacientes hipovolemicos, en sujetos deshidratados, por

otro lado nos eliminan electrolitos a travs de la orina, nos puede causar
trastornos electrolticos que son la hipomagnesemia, hipocalcemia y si estos
trastornos son muy importantes en el paciente puede tener trastornos
cardiacos, arritmias cardiacas.

FARMACOLOGO 645
Existe ms riesgo que cause hipomagnesemia, hipocalcemia en los siguientes

casos:
1 Cuando se usan a dosis elevada o por tiempo prolongado

2 Cuando se usa en sujetos ancianos.
3 Cuando se emplean en aquellos individuos que tiene ayuno prolongado
4 Cuando se emplean en aquellos individuos que tienen perdida de K o de
Mg por otras vas, por otros sitios, como seria por ejemplo vmitos,
sondas nasogastricas, fistulas.
5 Cuando se usan junto con otros frmacos que tambin disminuyen el K en
sangre como son los corticoesteroides.
Si se presenta hipocalcemia en individuos por debajo de 3.5 mEq/l, pero no

de 2.5 mEq el sujeto va a tener fatiga y debilidad muscular y calambres
musculares; pero si las cifras de K son menores de 2.5 mEq/l el sujeto va a
tener confusin mental, desorientacin, delirio, hilio paralitico, falta de
motilidad abdominal, arritmias cardiacas de tipo ventricular que pueden ser
muy graves, pueden evolucionar a una fibrilacin ventricular que equivale a
un paro cardiaco, estas arritmias cardiacas es ms probable que se presente en
aquellos sujetos que estn recibiendo un diurtico de asa y adems un
digitalico como es la digoxina, predispone de forma importante la aparicin
de arritmias cardiacas y esto puede suceder con frecuencia ya que los 2 tipos
de frmacos son comnmente utilizados para tratar la insuficiencia cardiaca.
Por otro lado la hipocalcemia que me pueden causar estos diurticos nos
pueden causar encefalopata heptica, que puede evolucionar a un coma
heptico en los cirrticos, la hipocalcemia predispone a que los cirrticos
FARMACOLOGO 645
presenten una encefalopata heptica, debe vigilarse estrechamente el K, si se

van a usar estos diurticos en cirrticos.
Para evitar la hipocalcemia e hipomagnesemia podemos seguir las siguientes

recomendaciones:
1 Utilizar la menor dosis posible de estos frmacos, la dosis mnima eficaz

2 Recomendarle al paciente que est tomando estos diurticos que ingieran
alimentos ricos K o ricos en Mg por ejemplo las frutas secas, naranjas,
pltanos, etc.
3 Dar suplemento de K si el paciente est hospitalizado agregar a las
soluciones IV cloruro de K, si el sujeto no est hospitalizado dar K por va
oral, tabletas solubles que tienen como NC- corpotasin
Y lo ms factible para evitar la hipocalcemia si vamos a usar los diurticos de
asa por tiempo prolongado, lo que podemos hacer es asociar estos frmacos
juntos con los diurticos ahorradores de K.
La hiperuricemia que me pueden producir estos frmacos y que hace

necesario aumentar la dosis del antigetoso, si se van a utilizar en sujetos con
gota.
Otras reacciones secundarias que me pueden causar va a ser la hiperglucemia,

esta es moderada, sin embargo se deben de usar con precaucin en diabticos,
otra reaccin adversa va a ser la otoxixidad que se va a manifestar por
disminucin de la gudeza auditiva, mareos, vrtigos, y que es muy frecuente
cuando se emplea el acido etacrinico, por ello el acido etacrinico es un
frmaco ya poco utilizado, pero los diurticos de asa, actualmente usados,
FARMACOLOGO 645
furosamide y bumetanida, tambin nos pueden causar ototoxicidad en los

siguientes casos, cuando se usa por VI o bien cuando se asocian a otros
frmacos que tambin son ototoxicos como son los aminoglucsidos, la
vancomicina y la anfoterecina B.
USOS TERAPEUTICOS
Son los ms eficaces y tienen usos teraputicos muy importantes uno de ellos
en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca cuyo corazn ya no funciona , la
disnea se controla nicamente con un diurtico, este puede ser uno de asa o
una tiazida, siendo ms eficaces para tratar la insuficiencia cardiaca los de asa
el edema, la ascitis, los derrames pleurales que en frecuencia se presentan en
insuficiencias cardiacas, tambin van a ser manejada con diurticos de asa,
solo como monoterapia o bien si no hay control de la insuficiencia cardiaca
va a ser necesario agregar al tratamiento digoxina, ms un vasodilatador como
por ejemplo un bloqueador de la EKA.
El furosamide es uno de los frmacos ms importantes que se emplean por VI

en el manejo del edema agudo pulmonar, que es una urgencia mdica donde
los pulmones se encuentran inundados de H2O por una falla extrema en la
contractilidad del ventrculo izquierdo.

FARMACOLOGO 645
Se utilizan varios frmacos para tratar el edema agudo pulmonar, morfina,

O2, digoxina, aminofilina y furosemide, es decir 3-5 ampolletas.
Otro uso teraputico debido a su gran eficacia y a que nos produce

vasodilatacin renal, los diurticos de asa van a ser los diurticos preferidos,
para tratar y para prevenir la insuficiencia renal, se usan en el tratamiento de
la insuficiencia renal crnica, sndrome donde el paciente presenta retencin
de lquidos, edema, al inicio se trata con estos frmacos cuando su
enfermedad est muy avanzada va a ser necesario entonces hacer dilisis
peritoneal o hemodilisis, tambin se emplean para prevenir una insuficiencia
renal aguda cuando un sujeto casi siempre por un T.C.E presenta una gran
prdida de liquido o bien cuando el sujeto tiene oliguria o bien una gran
prdida de lquidos a travs de la evaporacin , como por ejemplo; en los
quemados, van a tener oliguria y necrosis tubular.
Entre los diurticos que se usan tenemos los de asa y al manitos y tambin la
dopamina.
En estos pacientes vamos a usar furosemide a goteo para prevenir la

insuficiencia renal agudo y la necrosis tubular, 250 mg a goteo para pasar en
una hora y si no hay respuesta vamos a dar 500 mg para pasar en 2 h.
Si el sujeto sigue oligurico vamos a da 1,000 mg para pasar en 4h.
Otro uso teraputico en el tratamiento del edema del cirrtico, en el cual se

debe evitar la hipocalcemia ya que esta predispone a que el paciente presente
coma heptico, encefalopata heptica, aqu se emplean los diurticos
ahorradoes de K+ cuando estos frmacos ya no controlan el edema, la acitis
va a ser necesario utilizar un diurtico de asa.
FARMACOLOGO 645
Debido a que estos farmacos eliminan Ca+ en forma importante a travs de la

orina se le va a utilizar cuando el paciente presente hipercalcemia aguda y un
hiperparatiroidismio bien por una aplicacin de Ca+ a dosis elevadas por VI.
FUROSEMIDE---- NC---- LASXI
COMPRIMIDOS 20 y 40 mg
AMPOLLETAS DE 20 mg
BUMETANIDA --- tabletas de 1 m y ampolletas de 0.5 mg
TIAZIDAS
Se utilizan sobre todo para tratar la Hipertension arterial.
Clortalidena
Hidroclorotiazida
Esos frmacos nos van a producir sus efectos a nivel de la porcin inicial del
Tubulo Contorneado Distal, aqu en este sitio las Tiazidas van a inhibir a las
protenas transportadoras de Na y de Cl, evitando con ello la reabsorcin
tubular, de NaCl y por ello de agua si no se reabsorbe el Na, no se crea un
gradiente osmtico que favorezca la reabsorcin de agua, y de esa manera
estos frmacos van a aumentar la excrecin de N a, a travs de la orina, nos
van a producir sus efectos natriurtico , van a aumentar la excrecin urinaria
de Na, Cl, a travs de la orina, nos van a producir sus efectos natriureticos y
nos van a aumentar la excrecin de H2O a travs de la orina, todo ello por
que inhiben a la protena que transporta Na y Cl a nivel de la porcin inicial
FARMACOLOGO 645
del Tubulo Distal estos frmacos van a excretar un 5-10% de Na y Cl y del

H2O filtrada , es decir su efecto natriurtico y diurtico es disminuir en
comparacin a los de asa que tiran hasta un 25% del filtrado , las Tiazidas
solo eliminan de un 3- 10% de lo filtrado.
Adems de los efectos que producen las Tiazidas, estos frmacos va a inhibir
a la anhidrasa carbnica, al igual que los diurticos de asa y debido a ello van
a aumentar en forma moderada a la eliminacin de HCO3, pero adems al
inhibir la anhidrasa carbnica, disminuye la disponibilidad de iones de
hidrogeno que se intercambian con el Na, las Tiazidas impiden la reabsorcin
tubular de Na, al actuar en la porcin inicial del tbulo distal, de esa manera
mayor cantidad de Na va a llegar al Tubulo Distal donde este Na se puede
intercambiar por hidrogeno, pero la disponibilidad de hidrogeno esta
disminuida por lo que el Na se intercambia por K, se absorbe Na, se secreta K
esto va a aumentar la excrecin urinaria de K, por ello las Tiazidas tienen
efectos Kaliureticos.
Son diurticos que tiran K en forma importante a travs de la orina, despus

de los inhibidores de la anhidrasa carbnica, los diurticos que tiran mas K a
travs de la orina, son las Tiazidas y en 3 lugar los diurticos de asa, este
efecto Kaliureticos es un efecto indispensable.
Por otro lado a diferencia de los diurticos de asa las Tiazidas son frmacos
que no tiran Ca a travs de la orina, las tiazonas aumenta la reabsorcin
tubular de Ca.
ASPECTOS IMPORTANTES EN RELACION A SU

FARMACOCINETICA
Se emplean solo por va oral, siendo su Biodisponibilidad alta de un 65 a un

85%, se unen en un alto % a protenas, hasta un 85%, se metabolizan en el
FARMACOLOGO 645
hgado, sus metabolitos son inactivos, se excretan lentamente a travs de los

riones, tienen una vida media prolongada entre 40 a 60 h, por ello se utilizan
una vez al da.
Hipokalemia que se presentan por efecto Kaliuretico importante que tienen

estos frmacos, que se pueden prevenir. Las Tiazidas comnmente se asocian
con diurticos ahorradores de K para evitar que se presente la Hipokalemia,
las Tiazidas nos disminuyen la secrecin tubular de acido rico, al igual que
los de asa, y debido a ello no pueden producir hiperuricemia, el aumento del
acido rico en la sangre, si se usan en sujetos con gota vamos a tener que
aumentar la dosis del Haloperidol.
Las Tiazidas nos disminuyen la secrecin de insulina y por ello nos pueden
producir en mayor frecuencia y en mayor grado hiperglucemia.
Son diurticos que deben evitarse en diabticos, nos elevan el colesterol total
y las LDL y aunque en menor grado nos pueden elevar los triglicridos, son
diurticos que deben evitarse en sujetos con dislipidemias.

FARMACOLOGO 645
No es conveniente asocia Tiazidas a frmacos como la anfotericina B y los

corticoesteroides ya que esa asociacin aumenta el riesgo de que nos cause
Hipokalemia siempre va a ir acompaada a una alcalosis de tipo metablico.
Finalmente las Tiazidas son frmacos que me pueden causar vasoconstriccin

renal, disminucin del flujo sanguneo renal y disminucin del filtrado
glomerular, contraindicado su uso en el tratamiento del edema de la
nefropata.
Las Tiazidas nos pueden causar mayor elevacin de la urea, si se utilizan en

sujetos con insuficiencia renal crnica los diurticos indicados para tratar la
insuficiencia renal crnica son los de asa.

FARMACOLOGO 645
USOS TERAPEUTICOS
1 en el tratamiento de la HTA sinttica si no hay una contraindicacin

importante para su uso y el paciente tiene una HTA grado 1 leve (sistlica
entre 140- 149, diastlica entre 90 a 99 mm Hg) el tratamiento de esta
hipertensin leve se debe lleva a cabo con una tiazida, dieta hiposodica,
ejercicio.
Las Tiazidas se pueden tambin asociar a otros frmacos, a otros

antihipertensivos para tratar hipertensin arterial grado 2 o grado 3 los
diurticos van a aumentaren forma importante los efectos de los
antihipertensivos, mejorando el control de la HTA.
Cuando las Tiazidas se unen para tratar esta enfermedad siempre se van a
emplear a dosis mnimas 1/4, 1/2 tableta o mximo 1 tableta al da de
clortalidona o de hidroclorotiazida. Si la T/A del paciente no se controla con
estas dosis, no debemos aumentar la dosis de la tiazida, ya que no vamos a
tener una mayor eficacia y si podemos incrementar el riesgo de que se
presente efectos indeseables como la Hipokalemia, si la HTA no se controla
con la dosis mxima de 1 tableta al da, lo que debemos hacer es agregar al
tratamiento algn otro antihipertensivo pero aumenta la dosis de la tiazida.

FARMACOLOGO 645
Estos efectos antihipertensivos de las Tiazidas no se presentan de forma

inmediata se requiere de su toma continua de 2 a 4 semanas para que se haga
evidente su accin antihipertensiva.
Es recomendable asociados a diurticos ahorradores de K en el tratamiento de

esta enfermedad, donde se van a usar por tiempo prolongado o de por vida
para evitar adems causen Hipokalemia.
Las Tiazidas al igual que los diurticos de asa son frmacos tiles en el
tratamiento de la insuficiencia cardiaca y en el tratamiento del edema y de la
ascitis que frecuentemente se presenta en el sujeto con insuficiencia cardiaca,
aqu las Tiazidas van a ser menos eficaces que los de asa, debido a ello en las
formas mas graves de insuficiencia cardiaca se van a usar los de asa y en las
formas moderadas de insuficiencia cardiaca las Tiazidas.
La hipercalciuria, la presencia de Ca+ en oxalato de Ca+, en altas

concentraciones en orina, favorecen la aparicin de litos en vas urinaria, esta
hipercalciuria la podemos evitar utilizando frmacos que nos aumenten la
reabsorcin tubular de Ca+ y que por ello nos disminuya la excrecin de Ca+
en orina.
Clortalidona (higrotan); tabletas 50 mg
Hidroclorofiazida (robuca) tabletas 25 mg

FARMACOLOGO 645
DIURETICOS OSMOTICOS
Frmacos que tienen un P.M. bajo pero una elevada osmolaridad alrededor de
1,200 mOsm/l es decir 4 veces mayor a la del plasma y los lquidos
corporales, nunca se han empleado en Mxico, como la urea, glicerol, sorbitol
y manitol.
MANITOL
Desde el punto de vista qumico es una hexosa polihidroxilado y que resulta

de la reduccin de la manosa, tiene una absorcin muy irregular en el
intestino por ello no se usa por va oral, este frmaco solo se usa por va
parenteral.
Debido a su elevada osmolaridad cuando se encuentra en el espacio

intravascular va a permitir a que pase H2O que se encuentra en el espacio
intersticial hacia el intravascular debido a ello es un frmaco que expande el
espacio intravascular. Por ello aumenta la volemia y debe de usase con
precaucin en aquellos sujetos que tienen trastornos en la bomba cardiaca,
tienen mala contractilidad cardiaca, en aquellos sujetos con insuficiencia
cardiaca.
Por otro lado el manitol que se le aplica a un paciente se va a filtrar a travs

del glomrulo y no se va a reabsorber. El manitol siempre va a permanecer en
la luz del tbulo renal y por su elevada osmolaridad impide que el H2O se
absorba el los tbulo renales.

FARMACOLOGO 645
Todo lo contrario estos frmacos permiten que el H2O permanezca adentro de

lo tbulos renales, presentndose de esa manera su accin diurtica al
permanecer mayor cantidad de H2O en el interior de los tbulos renales, el
Na va a estar ms diluido no va a ve un gradiente osmtico que permita su
reabsorcin, contribuye al efecto diurtico que tiene este frmaco.
Manitol tambin puede favorecer la excrecin urinaria de otros electrolitos

como Ca, Mg, y K, sus efectos Kalureticos sin embargo van a ser leves, va a
ser moderado en comparacin a los diurticos de asa a las Tiazidas.
Es decir manitol tira menos K a travs de la orina esos efectos osmticos que
tiene este frmaco se presentan en todo el sistema tubular renal, pero los
efectos del manitol va a ser ms intensos en el asa de Henle, en toda el
asa( rama ascendente y descendente).
La principal reaccin secundaria que nos puede causa este frmaco va a ser la
expansin del espacio intravascular, que nos va a origina hipervolemia que a
su vez nos puede origina una insuficiencia cardiaca, si ese frmaco se emplea
en sujetos que tiene mal funcionamiento ventricular, una contractibilidad
muscular muy deteriorada. Debe evitarse a su uso en sujetos que tengan mal
contractibilidad ventricular.
USOS TERAPEUTICOS
FARMACOLOGO 645
Manitol es un frmaco que se emplea para evitar una necrosis tubular aguda y
una insuficiencia renal aguda en aquellos sujetos que estn oliguricos, debido
a una prdida de lquidos por un traumatismo, quemadura extensa,
hemorragia importante.
Si empleamos manitol vamos a dar una dosis de: 12.5 25 gr y esta dosis la
podemos repetir 1 h despus si el sujeto contina oligurico u onrico, claro
esta se le debe reponer los lquidos que haya perdido.
El manitol es un frmaco que se va a utilizar en el tratamiento de edema

cerebral causado por un traumatismo crneoencefalico o por una intervencion
neuroquiurgica en aquellos sujetos que tienen aumento de la presin
intracraneal, debido a un edema cerebral o aun Traumatismo craneoencefalico
debemos usar manitol para evitar una hemorragias del cerebro, que nos va a
originar paro respiratorio, muerte sbito.

FARMACOLOGO 645
Dosis =1 a 2 gr/kg
No es til para el tratamiento del edema cerebral debido a tumores cerebrales

aqu es til la dexametazona (corticoesteroides).
Habitualmente se emplea en le preoperatorio del glaucoma del Angulo

cerrado agudo, antes de efectuar iridectoma o trabeculoctomia al paciente se
le aplica manitol, para tratar disminucin de la presin intraocular, tambin se
llega emplear la pilocarpina.
Manitol al 20% hay 20 gr en 100 ml de solucin los frascos son de 250 ml

c/frasco tiene 50 gr.
DIURETICOS AHORRADORES DE K+
Se van a clasificar en 2 grandes grupos.
1 Antagonistas de la aldosterona = espironolactona

2 Bloqueadores de los canales de Na= amilorida y triamtereno

FARMACOLOGO 645
Estos frmacos nos van a producir sus efectos en el tbulo distal y en la parte
inicial del tbulo colector este va a ser su sitio de accin su efecto diurtico es
pobre.
En el caso de la espironolactona el efecto diurtico es natriurtico no

sobrepasa el 5% del filtrado, solo el 5% H2O y del Na que se filtra a travs del
glomrulo se van a excretar atreves de la orina.
El efecto natriurtico es menor no sobrepasa el 2%, estos frmacos van a

impedir la reabsorcin tubular de Na, en el sitio ya mencionado. No se va a
reabsorbe Na este no se va a intercambia con el K , no se va a secreta K en los
tbulos renales , no se tira K, a travs de la orina y por ello estos frmacos van
a retener K.
Son diurticos ahorradores de K+. La espironolactona es un frmaco

antagonista de la aldosterona, es decir va a desplazar esta hormona de sus
receptores y de esa manera ese diurtico va producir efectos opuesto a los que
causa la aldosterona.
La aldosterona es una hormona que aumentar la reabsorcin de Na y H2O a

nivel del tbulo distal y del tbulo colector, retiene Na y H2O al actuar a nivel
del tbulo distal, colector.
La espironolactona produce lo contrario impide que se reabsorba Na y H2O

por ello favorece su excrecin a travs de la orina, la hormona aldosterona nos
va aumentar la secrecin tubular de K y aumenta la excrecin urinaria de K,
tira K a travs de la orina. Por eso es un diurtico ahorrado de K.
La espironolactona solo se usa por va oral, se absorbe muy bien en tubo

digestivo, tiene una Biodisponibilidad alta hasta de un 90%, sin embargo su
efecto tarda de 1 a 2 das en aparecer requiere de este tiempo para que este
frmaco desplace completamente a la aldosterona de su receptor se une a
protenas en un 90%, se metaboliza en el hgado; va a tener un metablito
FARMACOLOGO 645
activo llamado CANREONATO, un 35 a 75% de la actividad de este diurtico

va a ser determinada por este metabolito activo. La vida media es larga de 20 a
30 h los otros 2 frmacos ahorradores de K van a impedir que se desplace el
Na+ a travs de las clulas epiteliales de los tbulos renales, bloqueando los
canales de Na, evitando de esa manera que el Na se reabsorba en los tbulos
renales.
El Na va a permanecer en la luz tubular no se va hacia un gradiente osmtico

que permite tambin la reabsorcin de H2O esta va a permanecer en la luz de
los tbulos renales presentndose entonces el efecto diurtico y natriurtico de
estos frmacos que es mnimo.
El K no se excreta a travs de la orina y por eso se dice que estos frmacos son
diurticos ahorradores de K.
Hiperkalemia (principal reaccin secundaria) se puede presentar

principalmente en los siguientes casos:
Cuando se utilizan en un sujeto que est recibiendo K por VI o VO

FARMACOLOGO 645
Cuando se utilizan en aquellos que ya tienen Hiperkalemia, contraindicado

su uso para tratar edema.
Cuando se asocian a frmacos que aumenta el K como son los AINES y
los bloqueadores de la ECA
Si el K en la sangre del paciente est muy elevado hay que tata la

Hiperkalemia ya nos puede producir un bloqueo en la conduccin cardiaca, y
si ya se est presentando eso ese efecto indeseable la que podemos quita
aplicndole al paciente gluconatato de Ca+ tambin podemos utiliza
bicarbonato de Na+, tambin podemos aplicarle al paciente insulina (junto
con una solucin glucosada); si usamos insulina sola el paciente puede
presentar hipoglucemia.
La insulina va a permitir que el K que se encuentra en le espacio extracelular

penetre al interior de la clula, la insulina permite que entre a la clula el K.
Amilorida ocasionalmente puede ocasionar cefalea y mareos.

FARMACOLOGO 645
Triamtereno si se usa por tiempo prolongado puede producir anemia

megaloblastica ya que puede desplazar a la hemoglobina de su receptor.
USOS TERAPEUTICOS
El principal uso que tien la espionolactona va a ser: tatamiento del edema

el el paciente cirrotico, la Hipokalemia puede ocasionar un coma heptico
es por ello que se va a preferir diurticos como la espironolactona cuando
esta ya no da resultado deseado como monoterapia se agrega el
tratamiento de furosemide.
Tratamiento del edema en el paciente con insuficiencia cardiaca la

espironolactona se puede usar junto con el furosemide para tratar el
edema.

FARMACOLOGO 645
La espironolactona es til para lo siguiente: por que la retencin de

liquidos en el sujeto con insuficiencia cardiaca casi siempre va a ser
secundaio a un hiperaldosteronismo y la espironolactona es un antagoniata
de la aldosterona
Por que el paciente con insuficiencia cardiaca esta recibiendo digitalicos y

si ese paciente tiene Hipokalemia provocada por los diurticos de asa, ese
sujeto puede tener arritmias cardiacas graves los cuales podemos evitar
impidiendo o que s epresente Hipokalemia, al usar el asa con
espironolactona.
Tratamiento de la HTA los bloqueadores de los canales de Na se unen a la

tiazida en el tratamiento de la HTA las Tiazidas son diurticos que se usan
para tratar la HTA pero las Tiazidas solas pueden causar Hipokalemia la
cual la podemos evitar asocindola a un ahorro de K.
Espironolactona (aldactona)
Tabletas 25 y 100 mg, dosis -50-100 mg/dia
Lasilac c/tabletas contiene 20mg de furosemide mas 50 mg de

espironolactona.
Amilorida (moduretic) tabletas que contienen 5 mg de Amilorida y 50 mg de

hidroclortiazida.
FARMACOLOGO 645
Triamtereno (dyazida) tabletas 50 mg triantereno, 25 mg hidroclortiazida
INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA
Son frmacos que se empezaron a utilizar como diurticos, pero ya casi no se

emplean para producir diuresis tiene otro uso: el frmaco representante es
acetazolamida frmaco muy antiguo
La anhidrasa carbnica es una enzima que acelera una reaccin qumica que
es la siguiente:
En la luz tubular el H2O se va a unir al CO2 formando acido carbnico y aqu

interviene la anhidrasa carbnica, va acelerar esta reaccin, ion hidrogeno y al
HCO3 se une al Na y se forma NaHCO3 y se va a la sangre y el ion
hidrogeno se elimina a travs de la orina. Eso sucede si la anhidrasa carbnica
est presente peo si no es as, si damos un inhibidor de la anhidrasa
carbnica, sucede todo lo contrario, no se reabsorbe el Na , este permanece en
la luz tubular va arrastrar agua presentndose el efecto diurtico y natriurtico
de la acetazolamida, no se reabsorbe bicarbonato, si se inhibe la anhidrasa
carbnica como lo hace la acetazolamida, se va excretar, una orina alcalina y
en lugar de que le hidrogeno se tire a travs de la orina, se reabsorbe en los
tbulos y si se reabsorbe en los tbulos y si se reabsorbe se va presentar en le
organismo acidosis.
La anhidrasa carbnica y estos frmacos se encuentran principalmente en el

tbulo proximal los frmacos actual principalmente en este sitio el efecto
diurtico y natriurtico es mnimo solo excretan el 50 -90% del Na que no se
reabsorbi se puede reabsorbe en otro tbulo que es el distal por ello
solamente eliminan ms del 5% del Na filtrado.

FARMACOLOGO 645
La cantidad de Na que llega al tbulo distal cuando se usan estos frmacos va

a ser muy elevado en el tbulo distal este Na se va a intercambiar en forma
muy importante con K a travs de la orina son los que tienen mayores efectos
Kalureticos, son ,los que tiran mas K a travs de la orina esos frmacos
impiden la reabsorcin de Ca en los tbulos renales y por ello tambin mucho
Ca a travs de la orina y producir hipercalciuria y por ello estos frmacos
pueden provocar litiasis urinaria puede forma clculos de Ca vas urinarias.
La anhidrasa carbonica es una enzima que adems de poducir efectos en la

nefrona tambin interviene enla produccin del humor acuoso.
La isomorfa II de esta enzima interviene en la formacin del humos acuoso

por ello si se inhibe esta enzima disminuye la produccin del humor acuoso y
por ello el uso principal de estos frmacos va a ser en el tratamiento de el
glaucoma ya que al disminuir la produccin del humor acuoso va a disminuir
tambin la presin intraocular, la acetazolamida se emplea en el tratamiento
del glaucoma y adems hay otros dos inhibidores de la anhidrasa carbnica
que se usa por va oftlmica para tratar el glaucoma = dorzolamida (truzopt)
FARMACOLOGO 645
Brinzolamida (ozopt)
Solucin oftlmica para ser usados exclusivamente para disminuir la presin

intraocular en sujetos con glaucoma.
La dorzolamida se asocia al timolot (B-bloqueador)
Acetazolamida tambin se ah utilizado para tratar la alcalosis de tipo

metablico donde hay un Ph y HCO3 en sangre.
Durante algn tiempo la acetazolamida se uso como anticonvulsivantes, la

acidosis tiende a suprimir las crisis convulsivas y la acetazolamida produce
acidosis por ello se emplea como anticonvulsivantes.
Hay otros diurticos que tienen efectos sobre la anhidrasa carbnica, las
Tiazidas y los de asa inhiben a esta enzima por ello estos frmaco tiran HCO3
a travs de la orina.

Panamericana,17 Edicion, 413-426

FARMACOLOGO 645

FARMACOS DE LA SECRECION GASTRICA

1.- Farmacologa de la secrecin gstrica.
2.- Farmacologa de la motilidad intestinal.
3.- Antihemticos
4.- Farmacologa del estreimiento.
Farmacologa de la secrecin gstrica. Aquellos frmacos que se usan en el tratamiento de

las enfermedades relacionadas con el cido clorhidrico esas enfermedades son: esofgitis
causadas por reflujo gastroesofgico; gastritis por AINES; ulcera pptica de localizacin
gstrica o duodenal; sndrome de Zollinger ellison (presencia de gastrinomas
hipersecretores de gastrina) que pueden estar localizados en distintos sitios del aparato
digestivo en el pncreas.
Las dosis mas altas de los frmacos se utilizan en este sndrome; en estas enfermedades
relacionadas con el cido hay un desequilibrio entre los agentes protectores.
- Entre los agentes lesivos son:

- Endgenos: AINES, chile, caf, alcohol
FARMACOLOGO 645
* Agentes protectores: moco alcalino gastroduodenal con HCO-3 , Oxido nitrico

(produce vasodilatacin en la submucosa gastroduodenal), las PG (PGE2, I2) que
aumentan la produccin de moco alcalino y disminuye la secrecin de HCL.
Los frmacos que se utilizan en las enfermedades relacionadas con el cido son:
I.- Frmacos que disminuyen la secrecin gstrica
1) bloqueadores H2
2) bloqueadores de la bomba K-H (o de protones)
II.- Anticidos: neutralizan los efectos del HCl
III.- Protectores de la mucosa gstrica
1) sucralfato
2) Anlogos de PG (misoprostol)
I.- Frmacos que disminuyen la secrecin gstrica.
* BLOQUEADORES H2
Tienen gran diferencia estructural, tienen:
1) Compuesto imidazlico : CIMETIDINA

2) Compuesto furnico: RANITIDINA (mas usado)
3) Compuestos guanidintiazlicos : FARLOTIDINA Y NIZATIDINA
EFECTOS SOBRE EL APARATO DIGESTIVO
Cuando se dan por va oral se absorben y llegan al estmago; a las clulas parietales u
oxnticas de las glndulas gstricas, donde hay RH2 en estos sitios; estos frmacos
desplazan a la histamina de su RH2, produciendo con ello una disminucin de la secrecin
de HCL.
La histamina no nicamente aparece aumentando la secrecin de HCH si no que tambin

acta para que la gastrina y la acetilcolina aumenten la secrecin de HCL cuando estos

FARMACOLOGO 645
frmacos desplazan a la histamina de su receptor, tambin pueden disminuir la secrecin de

HCL mediada por la gastrina, vago, simptico, por su transmisor qumico (acetilcolina).
Pueden disminuir la secrecin de HCL por

la sola presencia de alimentos, o por la
distensin de las paredes gstricas. No
afectan directamente la secrecin de
pepsingeno, ni de pepsina, pero al
disminuir el volumen de secrecin de
pepsingeno y pepsina.
Las clulas parietales interfieren en la

produccin de factor intrnseco al desplazar
a la histamina, pueden disminuir la
secrecin de factor intrnseco.
Sin producir alteraciones como anemia de
tipo megaloblstico.
La secrecin de Factor intrnseco no es tan
importante para causar anemia de tipo
megaloblastica.
No producen efectos en el tono del esfnter esofgico, secrecin pancretica.
FARMACOCINTICA
- Va oral, sin embargo algunos como la ranitidina se puede usar por IV o por IM sus
efectos se inician 1-2 horas despus su biodisponibilidad no se altera por los alimentos en
tubo digestivo pero puede disminuir su biodisponibilidad en un 10 30 % si se usan junto
con anticidos, si se usan junto con protectores de la mucosa gstrica como el sucrafalto,
junto con anticidos se unen en un 20-30% se unen a protenas, la eliminacin de la
cimetidina y ranitidina es en el hgado.
La eliminacin de la famotidina: excrecin heptica, renal.
La nizatidina: excrecin renal por lo que no es conveniente en sujetos con Insuficiencia

renal, hay que usar otros bloqueadores H2.
REACCIONES ADVERSAS

FARMACOLOGO 645
Son consideradas frmacos nicos, seguros, poco txicos, vida libre, se pueden adquirir sin
receta mdica.
Entre los efectos secundarios:
- Si se usan por tiempo prolongado se presenta tolerancia a su efecto, requiriendo

cada vez mayores dosis para disminuir la secrecin de HCL.
- En algunos sujetos, si se usan durante 4-6 semanas, y se suspenden bruscamente, se
puede presentar una mayor secrecin de HCL.
- Ocasionalmente cuando se usan por va parenteral en sujetos politraumatizados,
puede haber trastornos neurolgicos, mareo, confusin mental, inquietud,
alucinaciones.
Cimetidina: Causa ms efectos secundarios y actualmente ya no se usa. Fue el 1er utilizado

cuando; se usa a dosis por 2-4 semanas puede aumentar la produccin del estradiol en
hombres.
Puede desplazar a la Dehidrotestoterona de sus receptores, causando: Ginecomastia,

impotencia, disminucin de libido, trastornos en la eyaculacin, oligospermia, disfuncin
erctil.
- Ocasionalmente puede causar aumento de las transaminasas si se van a usar por

tiempo prolongado, conviene determinar, cuantificar las transaminasas
peridicamente.
- Cuando la Ranitidina se aplica por I.V. en forma rpida nos puede producir
bradicardia (disminucin de la frecuencia cardiaca), disminucin de la tensin
arterial, la Ranitidina tiene que aplicarse lentamente en infusin continua por un
tiempo no menor de 20 minutos.
INTERACCIN DE LOS BLOQUEADORES H2
Cimetidina y Ranitidina con otros frmacos.
- Cimetidina y Ranitidina son frmacos que causan inhibicin del sistema enzimtico
microsomal heptico, inhiben la actividad de enzimas microsomales hepticas y
debido a ello disminuyen la biotransformacin de otros frmacos que se estn
utilizando a la vez, como el Diazepam, Warfarina, Teofilina, Difenilhiadantoinato,
estos se van a metabolizar ms lentamente en aquellos pacientes que estn tomando
Cimetidina, Ranitidina.
- Famotidina y Nizatidina producen inhibicin microsomal heptico, la cimetidina
puede inhibir o bloquear a una enzima que metaboliza al alcohol y se llama alcohol
deshidrogenasa, los sujetos que estn tomando cimetidina pueden alcanzar niveles
FARMACOLOGO 645
sricos ms elevados de alcohol, ya que la Cimetidina bloquea a esa enzima que

metaboliza al alcohol.
USOS TERAPUTICOS
Los bloqueadores H2 se usaron para tratar el reflujo

gastroesofgicos, sin embargo a pesar de que se utilizan
en forma continua durante 4-6 semanas, solo alivian las
manifestaciones clnicas en un 35 a 60% de los casos y 1
ao de haber sido utilizado de esta manera se presenta
residuos en el 60% de los casos de pacientes que
recibieron estos frmacos para tratar la esofagitis por lo
cual ya no se recomienda.
Los mejores frmacos para tratar la esofagitis por

reflujo gastroesofgico son los bloqueadores de la
bomba de protones.
Los bloqueadores H2 se emplean en el
tratamiento de las ulceras ppticas de localizacin
gstrica, si se emplea en forma continua durante 4 semanas logra la cicatrizacin de
la ulcera pptica de origen gstrico en el 50-60% de los casos, si se usan en 8
semanas en el 70-80% de los casos.
Tambin se usan para tratar la ulcera pptica de localizacin duodenal, si se usan
durante 4 semanas produce cicatrizacin de esta ulcera en el 70-80% de los casos; y
si se emplea durante 8 semanas en el 80-90% de los casos.
Estos frmacos logran disminuir la secrecin de HCL basal, pero disminuye
principalmente la secrecin de HCL nocturna, por ello son tiles en el tratamiento
de la ulcera pptica, aun que tambin van a ser ms eficaces los bloqueadores de la
bomba de protones.
Los bloqueadores H2, principalmente la Famotidina, Nizatidina son tiles para
aliviar las manifestaciones de las gastritis causadas por AINEs; 30-35% de pacientes
que toman AINEs presentan lesiones, erosiones y ulceraciones en la mucosa
gastroduodenal y debido a ello presentan manifestaciones de gastritis dolor en
epigastrio, agruras, nauseas, sangrado de tubo digestivo alto; estos frmacos son
tiles cuando las lesiones son de localizacin duodenal, es recomendable asociar un
protector de la mucosa gstrica y duodenal.
Aunque su eficacia es dudosa, estos sobretodo la Ranitidina por IV se ha usado en
sujetos con hemorragia de tubo digestivo alto debido a una ulcera o gastritis erosiva.

FARMACOLOGO 645
La Ranitidina se usa por IV para prevenir las

ulceras de stress, angustia, ansiedad, que se
presentan en sujetos hospitalizados sobre todo en
Unidad de Cuidados Intensivos. Los sujetos que
estn hospitalizados presentan con frecuencia
dolor porque estn entubados, tienen sondas en
diferentes sitios, porque tienen herida quirrgica
con el abdomen abierto, porque estn
politraumatizados, tienen catteres; presentan esos
pacientes dolor, miedo, angustia, presentando
ulceras de stress que sangran y el paciente puede
morir. Por ello con frecuencia en estos sujetos se
utiliza Ranitidina (1 frasco mpula c/12 hrs.) para
prevenir que se presente un sangrado de tubo
digestivo alto por ulcera de stress.
La Ranitidina se emplea junto con la Metoclopramida para prevenir una neumonitis

por aspiracin debido a una broncoaspiracin de HCL; llamado sndrome
Mendelson, esta puede presentarse en sujetos que tienen disminuido el reflejo
respiratorio, reflejo de la deglucin. Eso sucede en pacientes comatosos,
anestesiados o semianestesiados, si estos vomitan o rejurgitan, como sus reflejos
estn disminuidos, pueden broncoaspirar, el contenido puede pasar hacia los
bronquios, pulmones y el acido de ese contenido gstrico producir una quemadura
grave.
Para prevenir lo anterior, a los que se les va a dar anestesia general se aplica
Metoclopramida (antiemtico que produce contracciones del esfnter
gastroesofagico) + Ranitidina (eleva el pH del contenido gstrico, por lo que si se
llega a broncoaspirar, la lesin pulmonar seria de menor gravedad).
Cimetidina (Menos utilizado) (Tagamet) Tabletas 200, 300, 400 y 800 mg.
Ranitidina (Azantac) (Ranisen) Tabletas 150 y 300 mg.
Frasco mpula de 50 mg.
2 presentaciones peditricas: Jarabe, cada cucharada de 150 mg.
Solucin oral, gotitas, cada mililitro = 40 mg.

FARMACOLOGO 645
Famotidina (Pepcidine) Tabletas 40 y 20 mg.
Nizatidina (Axid) Tabletas 150 y 300 mg.
BLOQUEADORES DE LA BOMBA DE PROTONES
Esta bomba est localizada en las glndulas gstricas, es una ATPasa que al degradar el ATP
permite que se libere energa y es utilizada para el intercambio de K H.
Se le llama tambin Bomba de H K ATPasa.
Los frmacos que pertenecen a este grupo y son los ms utilizados son:
Lanzoprazol,
Omeoprazol,
Raveprazol,
Esomeprazol,
Pantoprazol.
Carbonato de Calcio. (CaCo3)

CaCO3 + 2HCl CaCl+ H2O + CO2
De esa manera neutraliza los efectos del cido clorhdrico, tiene inicio de accin
rpido, es muy popular, sin embargo tiene el inconveniente de causar una respuesta de
rebote; despus de neutralizar al cido clorhdrico produce hipersecrecin gstrica, esto
debido a que el Ca se absorbe en el intestino, llega a las clulas G y las despolariza
aumentando la secrecin de gastrina, que a su vez produce aumento de la secrecin
gstrica y por ello de HCl.
Al interactuar con el HCl libera tambin CO2
FARMACOLOGO 645
Hidrxido de Magnesio. Mg (OH)2

Mg (OH)2 + 2HCl MgCl2 + 2H2O
Tiene inicio de accin mas lento que los otros, pero mas rpido que el aluminio.
Es un anticido insoluble, casi no se absorbe en el intestino, por ello la absorcin de
Mg es mnima, solo si se utilizara en una dosis muy elevada se podra absorber Mg en
el intestino causando fatiga y debilidad muscular y arritmias cardiacas.
El Mg(OH)2 produce contraccin del musculo liso intestinal, aumenta la peristalsis
intestinal por lo cual se emplea como laxante.
En sujetos susceptibles, como en ancianos puede causar diarrea y deshidratacin, debe
usarse con cuidado.
Hidrxido de Aluminio. Al(OH)3

Al(OH)3+ 3CHl AlCl3 + 3H2OAl(OH)3
De esa manera neutraliza el HCl.
Tiene inicio de accin lento pero tiene una duracin sostenida, por ello hay algunas
presentaciones farmacuticas donde la asocian a CaCo3 ya que se puede obtener un
inicio de accin rpido y un efecto sostenido por el Al(OH)3, tambin se asocia a
Mg(OH)2 ste Al(OH)3 es insoluble, por ello casi no se absorbe en el tubo digestivo,
solo si se usara en una sobredosis en cantidades masivas podra llegar a causar efectos
indeseables como desmineralizacin en el hueso, debido a ello osteomatosia,
encefalopata, cantidades elevadas pueden precipitar un Alzheimer, si se usa en forma
adecuada no produce esto.
En la luz intestinal puede unirse al fosforo, puede causar precipitacin de los fosfatos,
evitando su absorcin, por ello el Al(OH)3 se utiliza para tratar la hiperfosfatemia que
presentan los sujetos con insuficiencia renal, el Al(OH)3 relaja el musculo liso del
intestino, disminuye la peristalsis intestinal, tiende a producir estreimiento, por lo cual
con frecuencia se asocia a Mg(OH)2.
Estos frmacos nunca deben darse en ayunas, ya que si se emplean con el estmago
vaco, sus efectos van a ser fugaces, van a ser vaciados en 30 min. no se presentara
ningn efecto, siempre debe darse despus de los alimentos. La presencia de alimentos
aumenta el PH gstrico a valores de 5, la aplicacin posterior de un anticido puede
aumentar el PH gstrico a cifras por arriba de 7, efecto que puede durar entre 3 -4
horas.
CaCo3 : Productos populares como pastillas tums. *Ditopax: suspensin de CaCo 3 +

Al(OH)3
Dimeticona: antiflatulento.
Melox: Mg (OH)2 + Al(OH)3.
Riopan: Mg (OH)2 + Al(OH)3 + Dimeticona. Tienen dos molculas de estos, por ello
su efecto anticido se considera mas sostenido, puede durar hasta 4 horas.

FARMACOLOGO 645
PROTECTORES DE LA MUCOSA GSTRICA
Sucralfato: formado por Al(OH)3 + 8 molculas de sulfato de sacarosa. Es un otasulfato de

sacarosa unido a Al(OH)3.Solo se usan por va oral. Se va a dar por va oral en forma de
tableta y al ponerse en contacto con el medio cido gstrico se transforma en un gel o pasta
viscosa de color blanquecina que se adhiere
por que tiene una alta afinidad a las
protenas de las ulceraciones que se
encentran en la mucosa gstrica o duodenal,
permaneciendo este gel pegado durante 5-6
horas, protegiendo de esa manera la mucosa
gastroduodenal del HCl, de la pepsina, del
pepsingeno.Ademas tiene otros efectos
protectores que son los siguientes: produce
quelacin de los cidos biliares,
neutralizando su efecto. Aumenta la
actividad de los factores de crecimiento.
Aumenta la circulacin de la mucosa
gastroduodenal.
Favorece el desplazamiento de macrfagos
para iniciar la formacin de los tejidos de granulacin, produce esto que va a promover la
cicatrizacin de las lesiones que tenga la mucosa gstrica o duodenal.
Una vez que es tranformado en gel al ponerse en contacto con el PH gstrico se adhiere a
las protenas encontradas en las lesiones, tambin se puede adherir a la mucosa no
lesionada, pero su afinidad es 6 veces mayor por la mucosa lesionada; siempre se debe
administrar cuando el PH est muy cido, ya que requiere un PH cido, siempre una hora
antes de los alimentos.
Nunca se debe usar junto con anticidos o con antisecretores, ya que pueden elevar el PH y
no se va a transformar el gel; debe haber un lapso de por lo menos 2 horas para dar
anticido o un antisecretor, pero nunca usarlo junto con el sucralfato.
Su absorcin es mnima, solo se absorbe un 3-5% de frmaco, se va a excretar as en su
totalidad, a travs de las heces, rara vez produce reacciones adversas, estas se presentan en
menos del 4% de la poblacin. La mas comn va a ser el estreimiento por Al(OH)3.
1-2% de los sujetos pueden tener molestias abdominales y ocasionalmente puede causar
nauseas o vmitos. La pasta que forma el sucralfato puede interferir en la absorcin del
tubo digestivo de algunos frmacos como: Norfloxacina, Digoxina, Difenilhidantoinato,
estos se van a absorber mal en la pared del tubo digestivo por que est presente esta pasta.
Si se requiere usarlos en pacientes que estn tomando sucralfato debe de existir un intervalo
de 2 horas entre la toma de stos.
Usos teraputicos:
Es coadyuvante de los antisecretores, bloqueandores de la bomba de protones en pacientes

con ulcera pptica, gstrica, gastropduodenal.

FARMACOLOGO 645
Los pacientes que tienen ulcera gstrica resistente puede responder si se agrega sucralfato.
Se va a asociar a Ranitidina para prevenir o tratar las ulceras de estrs.
Sucralfato(unival). Tabletas de 1 gramo. Dosis usual: 1 tableta 1hra antes de cada comida.
Si es necesario 1 tableta al acostarse.
ANALOGOS DE LAS PG.
Las PGE-1, PGE-2, y PG.I2 tienen efectos protectores sobre la mucosa gstrica, ya que
disminuye secrecin de HCl, aumenta la secrecin de moco alcalino y tambin producen
vasodilatacin y aumenta la circulacin de la mucosa gastrointestinal y tambin aumenta la
proliferacin celular, favoreciendo la cicatrizacin de las lesiones o de las lceras.

FARMACOLOGO 645
Los AINES bloquea a la COX, de esa manera va a disminuir la sntesis de estas PGs
suprimindose todos estos efectos protectores, por eso los AINES hasta en un 30% de los
px que lo toman puede causarles lesiones por ulceraciones en la mucosa gastroduodenal.
Para tener alusivamente los efectos protectores, estas PGs se han aislado y utilizado como
frmacos, pero su eficacia empleada de esa manera es mala, pobre, ya que su duracin de
accin es corta; en su lugar se utiliza un anlogo de la PGE-1, llamado MISOPROSTOL
que produce estos mismo efectos protectores sobre la mucosa gastroduodenal pero sus
efectos son de mayor duracin. Se usa para prevenir o en el tx de las ulceraciones, gastritis
causadas por AINES, habitualmente se le emplea como coadyuvante de los frmacos que se
emplean en el tx de estos, se utiliza como coadyuvante de los bloqueadores de la bomba de
protones.
MISOPROSTOL
Es un frmaco anlogo de las PGs, como tal produce contraccin del musculo liso uterino,
por ello por va vaginal los gineclogos lo utilizan en ocasiones para inducir el trabajo de
parto, reblandecer, dilatar el cuello uterino y de esa manera permitir que se inicie el trabajo
de parto.
Las dosis utilizadas son mnimas las tabs. De misoprosol estn hechas para darse por va
oral, pero los gineclogos lo dan por va vaginal o tab por va vaginal, para que se
inicie el trabajo de parto.
REACCIONES ADVERSAS.
MISOPROTOL.
Al igual que las PGs causa contraccin del musculo liso intestinal, por ello puede producir
dolor abdominal de tipo clico y diarrea hasta en un 30% de sujetos, se puede evitar si se
toma despus de los alimentos.
Debido a que causa contracciones uterinas debe evitarse en embarazadas ya que puede
provocar aborto o amenaza de parto prematuro. Se a utilizado como ABORTIVO.
MISOPROTOL (cytotec) tabs. 200mcg. Con fines profilcticos para evitar que se presente
una gastritis medicamentosa se utiliza 400mcg. Diarios, cuando esta presente la gastritis la
dosis es de 1 tab/c 6 hrs = 800 mcg diarios.
FARMACOLOGIA DE LA MOTILIDAD INTESTINAL.

FARMACOLOGO 645
PROCINETICOS.
Aumentan el tono y motilidad intestinal y de esa manera permite la regulacin de los

movimientos intestinales, algunos de estos frmacos producen contraccin del musculo liso
gstrico, por ello se les emplea para aumentar el vaciamiento gstrico.
No tienen uso teraputico definido, se utilizan para tratar diferentes enfermedades del
aparato digestivo, sobre todo enfermedades funcionales como:
- Gastroparesia (falta de motilidad del estomago) casi siempre de origen diabtico

- RGE
- Trastornos funcionales digestivos ocasionados por la neuropata diabtica
autonmica, los px con DM con frecuencia tienen diarrea o estreimiento y
requieren el empleo de estos.
- Colitis neurogenica (colon irritable) px con estreimiento crnico de larga
evolucin, porque tienen trastornos en la motilidad del colon.
LOS ANTICINETICOS
Son frmacos que relajan el musculo liso intestinal y debido a ello disminuyen los
movimientos intestinales, quitan los espasmos.

FARMACOLOGO 645
Varios de los procineticos, desde el punto de vista qumico son
a) BENZAMIDAS (anillo bencnico + amida)

Benzamidas con actividad anti D2: Metoclopramida
b) Sin actividad anti D2: CISAPRIDA y CINITAPRIDA
c) BUTIROFENONA:
DOMPERIDONA
BENZAMIDAS
METOCLOPROMIDA
Tiene actividad anti D2, bloquea a estos receptores.
Es un procinetico con actividad en el TD superior produciendo los siguientes efectos,

produce contraccin del esfnter gastroesofagico, adems produce contraccin del musculo
liso del estomago, aumenta la velocidad del vaciamiento gstrico, permite que el alimento
que esta en el estomago pase mas rpidamente hacia el intestino delgado.
Esto se presenta porque este frmaco estimula las fibras nerviosas parasimpticas
colinrgicas del plexo mienterico o de averbach, pero tambin puede causar estimulacin
ligera del receptor 5HT4, cuando se estimula este receptor aumenta la liberacin de
Acetilcolina en las terminaciones parasimpticas del plexo mienterico de averbach que asu
vez origina contraccin del musculo liso del estomago (antro). Los efectos de esta se
presenta por lo anteriormente dicho.
Metoclopramida es un antagonista del RD2 que se encuentra en la zona quimiorreceptora

del vomito que esta localizada en el bulbo raqudeo y al igual que otros frmacos como las
fenotiazianas y butirofenonas, esta es antagonista de los RD2 va a tener efectos
antiemticos capaz de prevenir y quitar las nauseas y vomitos. Los RD1 vasos renales,
mesentricos.
La metoclopramida quita las nauseas por 2 mecanismos
*antagonizando la zona gatillo del vomito
*mecanismo de accin perifrico: aumentando el racimiento gstrico
Tiene cierto efecto antagonista sobre la 5HT3 por lo que tambin tiene efecto antiemticos
El antagonismo sobre los RD2 con las estructuras del SNC que controla las emociones que
son el hipotlamo y el sistema lmbico es un minimo por ello metocloramida no tiene
efectos antipsicoticos.
FARMACOCINETICA
FARMACOLOGO 645
Se puede usar por via oral y por via parenteral concentracin serica se eleva en forma
inmediata por via oral la concentracin plasmtica mxima se alcanza hrs 2hrs despus
de su toma.cuando se usa por via oral su biodisponibilidad es de un 30-70% ya que cierto
porcentaje es metabolizado en el hgado en su primer paso. Se concentra en forma
importante en la leche materna y puede ser ingerido por el lactante pudiendo producir en el
nio transtornos extrapiramidales debe evitarse en mujeres que estn amamantando.
REACCIONES ADVERSAS
Muchas de ellas son causadas por el efecto D2 en otras estructuras del cerebro. 10-20%
sujetos pueden tener transtornos neurolgicos como son: leve ansiedad, depresin psquica,
nervisismo en un pequeo porcentaje se puede presentar trasntornos mas graves como
ansiedad severa, agitacin, confusin mental, alucionaciones.
Debido a sus efectos antiD2 en los ganglios basales del cerebro sobre todo en nios puede
causar transtornos extrapiramidales como rigidez muscular, acatasia, tortcolis.
Tx de los transtornos en la motilidad intestinal que con frecuencia presentan los diabticos
con neuropata autonomica y qu con frecuencia presentan estreimiento y diarrea de
predominio nocturno.
Manejo de la colitis neurogenica.
Cisasprida (propulsid) tabs 5,10,20 mg
Cinitaprida (pemix) comprimidos y sobre granulados de 1 mg
Se utilizan antes de cada comida
DOMPERIDONA:
REACCIONES ADVERSAS:
Se presentan las principales por su efecto anti DII si se usa por tiempo prolongado puede
causar transtornos extrapiramidales (rigidez muscular)
Transtornos menstruales, ingurtacion mamaria , galactorrea
Ocacionalmente pueden causar cefaleas, mareos, sensacin de fatiga
DOPERIDONA: (motilium) tabs 10 mg se usa tambin a dosis 1 tabs antes de cada comida
ANTAGONISTAS 5HT3
Se utilizan como antimimeticos , al igual que otros como histamina (difenhidramida)

FARMACOLOGO 645
Fenotiazina (butaperazina), tietilperazina y perfenazina
Butirofenonas (droperidol)
Metoclopramida y domperidona se usan como antiemticos.
Estos frmacos son:
Ondasetron.
Tropisetron.
Grapisetron.
Los receptores 5HT3 estan localizados en varios sitios centrales y perifricos que tienen
que ver copn el vomito entre estos sitios estn:
Zona quimiorreceptora o gatillo del vomito

Corteza cerebral
Nucleo del hez solitario
Terminaciones nerviosas parasimpticas de la mucosa gastro intestinal
Cuando la serotonina se une a sus receptores localizados en estos sitios se presentan

nauseas y vomitos intensos en situaciones clnicas como:
- Nauseas y vomitos causados por antineoplasias algunos como: clclofosfamida,

cisplatino prodecen nauseas y vomitos intensos y de difcil control.
- Nauseas y vomitos del posoperatorio
- Hipermesis gravdica de embarazadas
- Nauseas y vomitos que se presentan en la uremia en px con insuficencia renal
- Nauseas y vomitos por TCE.
En estos casos al unirse la serotonina a su receptor causa nauseas y vomitos que pueden ser
suprimidos por los antagonistas 5HT3
El mayor uso es en los 2 primeros casos anteriores.
Prevenir y tratar nauseas y vomito por antineoplsicos
Prevenir y tratar nauseas y vomitos del posoperatorio
FARMACOCINETICA:

FARMACOLOGO 645
Se pueden usar por via oral y parenteral, cuando se usasn por via oral, su biodisponibilidad
es del 60% se metabolizan en el hgado y se excretan por via renal
T1/2 del ondansetron= 3-4 hrs por ello la dosis tienen que repetirse c/8hrs
T1/2 gapisetron= 4-7 hrs se puede utilizar 2 veces al dia
T1/2 tropisetron= 12 hrs se puede utilizar 1 ves al dia
La reaccin adversa mas comunes cefalea que se presenta en un 15% sujetos que reciben
estos frmacos, ocacionalmente pueden causar aturdimento, mareo, sensacin de fatiga
Ondansetron: mas utilizado (zofran) tbs 4 mg ampolletas de 4-8 mg
Tropisetron (navoban) tbs y ampolletas de 1mg
Grapisetron (kitril) tbs 1mg ampolletas de 3 mg
Los efectos de antimeticos pueden aumentarse si se asocian a un corticoesteroides que es la

dexametasona cuando se usan para prevenir y tratar nauseas y vomitos parantineoplasicos
con frecuencia se asocia a dexametasona.
Las reaccion adversa mas comn es cefalea, que se presenta en un 15% en sujetos que
reciben estos frmacos, ocasionalmente pueden causar aturdimiento, mareo, sensacin de
fatiga.
Ondansetrn es el mas utilizado (Zofrn) tabletas de 4mg y ampolletas de 4-8 mg.
Tropisetrn (Navoban) tabletas y ampolletas de 1mg.
Grapisetrn (Kitril). Tabletas 1mg y ampolletas de 3mg.
Los efectos de estos antiemticos pueden aumentar si se asocian a un corticoesteroide que

es la Dexametazona, cuando se usan para prevenir y tratar nauseas y vmitos por
antineoplsicos. Con frecencia se a socian a Dexamentasona.
FARMACOLOGA DEL ESTREIMIENTO
Laxantes y Catrticos
Los hbitos defecatorios dependen de la dieta de los individuos y hbitos socioculturales,

una persona sufre de estreimiento cuando en el curso de la semana tiene menos de 5
evacuacis escasas ( peso de menos de 35g por cada evacuacin); estos frmacos logran
FARMACOLOGO 645
aliviar sintomticamente las manifestaciones, aumentando el numero y volumen de las

evacuaciones, solo producen alivio sintomtico, se tiene que investigar la causa del
estreimiento por ejemplo colitis neurognica, tambin puede ser por problemas graves:
cncer de colon. El sujeto que tiene estreimiento crnico de large evolucin, se investiga
la causa, mediante eestudios de gabinete, mediante una historia clnica.
Estos frmacos facilitan la evacuacin intestinal provocando contracciones en masa del

musculo liso intestinal que producen
la expulsin de la materia fecal.
Los laxantes producen su efecto en

forma gradual y las evacuaciones
expulsadas van a ser semipastosas,
blandas, con consistencia.
Los catrticos producen sus efectos en

forma rpida, en cuestin de minutos
y en forma intensa, causando
evacuaciones de heces lquidas o
semilquidas.
Se usan para producir una limpieza

intestinal. En todo sujeto con
estreimiento crnico, antes de
aplicar un frmaco se recomiendan
diferentes medidas higienodietticas.
Ingesta de grandes volmenes de lquidos

Ingesta de alimentos con alto contenido de fibra
Ingesta de productos lcteos, como yogurt, cremas.
Si el colon est hipertnico, adems de laxantes es til usar un antiespasmdico.
Butilhiosina, tal como sucede en la colitis neurognica.
Si el colon est hipotnico como en el estreimiento de la embarazada es til el
empleo de cinetaprida, estos estn idicados en los siguientes casos, algunos de los
cuales las medidas dietticas han fracasado.
1. Sujetos con estreimiento por falta de motilidad intestinal debido a que estn
postrados presentan leo que se corrige con laxantes.
2. Cuando el esfuerzo de la defecacin puede ser peligroso, ruptura de aneurisma
cerebral o infarto agudo del miocardio. Cuando se desea que el paciente no haga
esfuerzo durante la defecacin se le da un laxante.
FARMACOLOGO 645
3. Cuando la defecacin es dolorosa por lesin anorrectal, hemorroides, fstula

anirectal, lumbalgia, se usa un laxante.
4. Cuando el paciente ha perdido la defecacin.
5. En ancianos que no toman lquidos, en sujeton con enfermedad mental, Alzheimer,
presentan impacto fecal, heces secas, las heces se extraen mediante tacto rectal y
laxantes
Catrticos
1. Limpiar el intestino, por que se le va a hacer colonoscopa, endoscopa, urografa,

cuando se le va a hacer ciruga intestinal, parto por va vaginal.
2. Cuando haya estado tomando un frmaco que le caus hipomotilidad y por ello
estreimiento crnico como: antohistaminicos con efectos anticolinrgico,
antidepresivos tricclicos.
3. Cuando el paciente tenga una enfermedad que origine un intestino hipotnico y
debido a ello falta de motilidad intestinal como diabetes mellitus, esclerosis multiple
y parlisis cerebral. Hipotiroidismo, amiloidosis..
De acuerdo a su mecanismo de accin se clasifican en los siguiente sgrupos
1. Formadores de masa. Absorben agua u debido a ello aumentan su masa y el

contenido intestinal originando una mayor distencin de las paredes intestinales y
aumentan el la perstasis, por lo cual se facilita la evacuacin del contenido
Un formador de masa natural es la celulosa (fibra que se encuentra en las frutas,
verduras, pan integral)
Un frmaco formador de masa es el Psillium plantago. (metamucil) este produce sus
efectos mximos, 24-48 horas despus de su toma, se da por va oral, se presenta en
forma de polvo, se diluye en agua, leche y jugo. Metamucil. Sobres de 5.8 gramos y
7.2 gramos
2. Suavizantes. Son derivados de aceites vegetales y animales que producen sus
efectos humidificando y reblandeciendo la materia fecal, se usa por va rectal
produce sus efectos en forma rpida. 30-60 minutos despus
Glicerina- supositorios de 1-2 gramos
Lauril Sulfoacetato de Sodio- enema por va rectal
3.- laxantes osmticos

Se dan por via oral, no se absorben el en tubo digestivo elevada osmolaridad por
ellos atraen hacia la luz intestinal agua y electrolitos , aumentando con ellos el
volumen del contenido intestinal provocandon mayor distensin de las paredes
intestinales, aumenta el peristaltismo y mayor evacuaciones.
La lactulosa(lactulax) jarabe 66g por cada 100 ml.

FARMACOLOGO 645
Presentaciones de 150,250 y 500mg.

Esta lactulosa esta formada por galactosa y fructuosa; cuando estos carbohidratos
son degradados por la bacteria del al flora intestinal se producen acidos grasos, de
cadena corta, iones H y CO2, pueden crear un medio acido en el intestino y que a su
ves produce contracciones energicas del musculo liso intestinal, factor que
contribuye ala evacuacin.
Es un frmaco que disminuye la absorcin intestinal de amonio se usa para evitar
que los cirrticos desarrollen enfalopatia heptica.
Polietilenglicol (nulytely) contiene varias sales como :

HCO3 +, sulfato de sodio, cloruro de potasio.
Se da por via oral para producir evacuaciones rapidas e intensas, se ulitiza antes de
un parto o endoscopia, colonoscopia.
Se dan 4ltrs en una hora y 150 mg
Los laxantes y los catarticos que se clasifican como irritantes son :
Picosulfato de sodio
Bisacodilo
Tambin un catrtico llamado aceite de recina causan irritacin de la sterminaciones

nerviosas del plexo mienterico o de averbach, y es estimulo irritante origina contraccin del
musculo intestinal aumenta peristalsis y de esa manera evacuaciones del intestino ; otros
impiden la absorcin intestinal de agua y electrolitos como N+Cl al bloquear la ATP que
proporciona energa que permita la absorcin de estos electrolitos y por osmosis la
absorcin de agua; todo lo contrario promueve la absorcin de agua y electrolitos hacia la
luz intestinal, evitando la absorcin y evitacin la secrecion de estos, eleva el volumen del
contenido intestinal provocando una mayor distensin de las paredes intestionales
aumentando el peristaltismo y mayor evacuacin del intestino .
Los efectos laxantes del picosulfato de sodio y el bisacodilo, se presentan 10 a 12 despues

de su toma. Inicio de accin lento, progresivo, solo se usa por via oral para promover la
evacuacin intestinal en pacientes con estreimiento crnico y hipotatismo prolongado,
colitis neurogenica, enfermedad divertculosis.
Picosulfato de sodio (laxoveron) tabletas 5 mg
Jarabe cada cucharadita igual al 10 mg

FARMACOLOGO 645
Solucin oral cada gotero igual a 7.5mg
Bisocodilo(dulcolan) tableta 5 mg
Solucin cda cucharada igual a 5mg
Aceita de ricino es un frmaco que se obtiene de la planta llamada ricineus comunis; es un

catrtico se da por via oral produce despus de la ingesta de 20 a 30 mg, 2 a 3 evacuaciones
liquidas, abundantes de 1 a 6 por ellos nunca se debe utilizar tarde noche, se usa en la
maana.
Se usa para limpiar el intestino antes de una ciruga, estudio radiolgico, endoscpico.
Retortijones, dolor abdominal de tipo colico, borborismo, meteorismo,

flatulencias, sobre todo en ancianos si las evacuaciosn que producen son
abundantes producen desihidratacion y desequilibrio hidroelectrolitico.
La mas compleja es la mania (dependencia a utilizarlos), ya que con su

empleo se puede formar un circulo vicioso despus de ser utilizados se
presenta hipotona del musculo liso intestinal, que favorece la nueva
presentacin de estreimiento que produce que el paciente tome otra
ves el laxante.
BIBLIOGRAFIA
- Revista de Gastroenterologia Mexicana, Vol. 74, Nm. 1, 2009; Dra. Glenda Blee
Snchez Dr. Enrique Espinosa Manrquez.
- Efecto de los antiinflamatorios no esteroidales sobre el tubo digestivo,

Gastroenterologia Latinoamericana; 2003

FARMACOLOGO 645
- Facultad de Ciencias de la Salud. Universidad Europea de Madrid, Estreimiento y

encopresis, Pediatria Integral 2003;VII(1):55-60.
- Aspectos farmacolgicos y criterios higinico-dietticos en el tratamientodel estreimiento,

Moiss Torreblanca, Marta O. Alvarez; vol 22 NM 10 NOVIEMBRE 2003.
- FRMACOS ANTIULCEROSOS, Departamento de Farmacologa y Teraputica Facultad de

Medicina, Universidad Autonoma de Madrid.
- Gastritis y alimentos, Lic. Ana Beatriz Toro Botero, Hospital Universitario San
Vicente de Pal
28-11-2008
CARDIOTONICOS
Son frmacos que se utilizan para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca,

caracterizado por una disminucin en el Gasto Cardiaco; el corazn no puede
aportar el volumen de sangre que requieren los tejidos para cumplir con sus
necesidades metablicas.
Hay varios tipos de insuficiencia cardiaca

FARMACOLOGO 645
*Insuficiencia cardiaca
60% de los individuos con insuficiencia cardiaca es sistlica donde falla la

funcin contrctil del ventrculo el musculo ventricular no es capaz se
contraerse de forma adecuada y expulsar la sangre que le llega a las venas
disminuye la eyeccin ventricular.
*insuficiencia cardiaca diastlica
Es menos frecuente la funcin contrctil del m. ventricular es anormal pero el

musculo ventricular esta rgido no se distiende de forma adecuada y por ello el
llenado ventricular.
De acuerdo a su forma de presentacin en tiempo:
Insuficiencia Aguda.- se desarrolla en minutos u hrs
Insuficiencia Crnica.- se desarrolla despus de semanas o meses
Tambin se puede clasificar
Insuficiencia Cardiaca Izquierda
Insuficiencia Cardiaca Derecha
En la izquierda se va a presentar en las siguientes cardiopatas
Cardiopata isqumica
Cardiopata hipertensiva
Enfermedad valvular cardiaca (valvulopatia aortica, insuficiencia aortica)
La miocarditis (causada por chagas) cuando afecta el musculo ventricular

izquierdo
FARMACOLOGO 645
Manifestaciones clnicas
Fatiga y debilidad muscular debido a la disminucin del aporte de oxigeno al

musculo esqueltico.
Disminucin a la tolerancia al ejercicio
Disnea debido a congestion pulmonar

FARMACOLOGO 645
Tos con expectoracin sanguinolenta
Taquicardia
Ritmo de galope
En la Insuficiencia Cardiaca siempre va a ver mecanismos de compensacin

en el organismo como:
Crecimiento del corazn
El musculo ventricular se hipertrofia para tratar de mejorar el Gasto Cardiaco.
Hiperactividad simpatica con liberacin de catecolaminas presentndose

vasoconstriccin para que se normalice la Presion Arterial.
Taquicardia compensadora en el cual el organismo conserva Na+ y agua con

el fin de aumentar la volemia y asi aumentar el Gasto Cardiaco.
Las Insuficiencia Cardiaca derecha se va a presentar principalmente en

sujetos que tienen una EPOC aqu se va a encontrar con el tiempo
vasoconstriccin pulmonar y por ello el ventrculo derecho tiene que expulsar

FARMACOLOGO 645
la sangre con una mayor resistencia hasta que desfallece presentndose

Insuficiencia Cardiaca Derecha.
A esas enfermerdades del corazn causada por EPOC se llama Cor pulmonale
la otra es Estenosis mitral que se presenta en la cardiopata reumtica.
La miocarditis cuando se presenta del lado derecho puede causar Insuficiencia

Cardiaca Derecha.
Manifestaciones clnicas:
Taquicardia
Ritmo de galope
Cardiomegalia a expensas del ventrculo derecho
Hepatomegalia debido a congestion heptico
Ascitis
Cianosis

FARMACOLOGO 645
Dedos en palillos de tambor
Con el tiempo lo que inicia con Insuficiencia Cardiaca Izquierda puede causar
Insuficiencia Cardiaca Derecha la cual se dice que se trata de una Insuficiencia
Cardiaca Global.
Se presentan en sujetos 1% de 60 aos pero 10-20% en ms de 80 aos es la

causa de muerte mas frecuentes en las cardiopatas que en algn momento se
descompensa.
Los farmacos cardiotnicos aumenta la fuerza de contraccin del m. cardiaco

sin producir taquicardia, la adrenalina no es un cardiotnico a pesar de que
aumenta la contraccin del musculo cardiaco ya que produce aumento de
taquicardia; se usan cuando hay una insuficiencia en la contraccin del
miocardio como en la Insuficiencia Cardiaca sistolica
La Insuficiencia Cardiaca sistlica se trata con vasodilatadores y diurticos

pero no con cardiotnicos
GLUCOSIDOS CARDIACOS

FARMACOLOGO 645
Tiene en su estructura qumica monosacridos. Son Farmacos naturales se

obtienen de plantas.
Estrophantus gratus
La mayora de los cardiotnicos se obtienen de las flores de una planta
Digitalis lamata
Digitalis purpurea
Con frecuencia se les llama digitalicos
Ovaboind
Lanatosido C
Digitoxina
Acetildigitoxina
Digoxina
En la estructura qumica de estos farmacos van a tener 2 porciones una

llamada glicosido y la otra aglucano o genina o no glicosida y esta
representado por un ciclo pentanohiperhidrofenantiena y un anillo lactanico.
La porcin glicosida es inactiva pero le da al farmacos otras caractersticas
como intervienen en la penetracin del farmaco o a los tejidos es su
distribucin selectiva al musculo cardiaco y por ello esta porcin determina el
inicio, duracin de accin y potencia del farmaco.
La diferencia entre esos frmacos son de tipo farmacocintica
La digitoxina tiene un inicio de accin tardia pero una duracin de accin

prolongada
La digoxina tiene un inicio de accin y duracin intermedia

FARMACOLOGO 645
Efectos farmacolgicos
*corazn
Contractibilidad cardiaca
Aumenta la contraccin cardiaca
Aumenta la fraccin de eyeccin ventricular
Efectos inotrpicos (+) y debido a ello aumento sistlico en cada contraccin

ventricular
Aumento Gasto Cardiaco.
Al mejorar el Gasto Cardiaco aumenta la fatiga muscular mejoran la tolerancia

al ejercicio disminuye la estasis venosa el musculo ventricular va a expulsar
un mayor volumen de sangre por ello el volumen de sangre estancada en las
venas aumenta con ello la congestion pulmonar, disnea, tos, disminuye
ingurgitacin yugular, hepatomegalia, ascitis
AUTOMATISMO CARDIACO

FARMACOLOGO 645
Los sujetos con Insuficiencia Cardiaca tienen taquicardia compensadora

debido a la estimulacin del SNS al mejorar el sistema cardiaco desaparece la
taquicardia los cardiotnicos tienen efectos cronotropicos (-).
CONDUCCION CARDIACA
Los cardiotnicos disminuyen la velocidad de conduccin auriculo-

ventricular tienen efectos dromotropicos (+) y por ello se van a utilizar en el
tratamiento de una arritmia muy frecuente llamada fibrilacin auricular se
presenta sujetos con estenosis mitral debido a una cardiopata reumtica y en
ancianos. Los digitalicos no quitan esta arritmia debido a que disminuye la
media en los sujetos con fibrilacin auricular. La digoxina se usa en el
tratamiento de la fibrilacin auricular es esta arritmia es un impulso no se
genera en el nodo AV si no que en focas estopicas que estn en el m. auricular
a partir de aqu se anulan estimulos hacia el nodo AV y otros no lo hacen. El
musculo de las auricular no se contrae nicamente fascicula en forma irregular
a una frecuencia muy elevada de + de 300 min no hay distole auricular.
La digoxina no quita la fibrilacin auricular solamente se podra quitar con un

electrochoque y se hace cuando esta arritmia esta causando una disminucin
Gasto Cardiaco . Esto sucede en forma muy ocasional lo mas comn es que
solo se les de digoxina frmaco que no quita la arritmia solo una disminucin
de la frecuencia ventricular media y asi se tendr un mejor llenado diastlico
de los ventrculos y un mejor gasto cardiaco y una disminucin en el consumo
de O2 del corazn .

FARMACOLOGO 645
EXCITABILIDAD CARDIACA
A dosis usuales digitalicos no producen alteraciones en la excitacin cardiaca

pero a dosis aumentadas vana a aumentar la excitabilidad pudiendo producir
arritmias cardiacas en la intoxicacin digitalica se pueden presentar arritmias a
dosis toxicas eleva excitabilidad cardiaca efectos batmotropicos (+).
ELECTROCARDIOGRAMA

FARMACOLOGO 645
Digitalicos producen 3 efectos en el ECG
Por su efectos dromotropicos (-) van a prolongar el intervalo P-R del electro,
si se usa a dosis alta pueden producir un bloqueo A-V de 1 grado que se
manifiesta pro un intervalo, P-R de mas de 0.20 seg
Produce acortamiento de la sstole ventricular y por ello produce

acortamiento del intervalo Q-.T de ECO.
Produce un desnivel (-) del segmento S-T se va a encontrar por debajo de la

lnea isoelctrica y va a ir acompaado de un aplanamiento de la zona T
(cubierta digitalica). Cualquier sujeto que tome digitalicos puede presentar
FARMACOLOGO 645
este efecto. Pero esta cubierta digitalicas se presenta con menor frecuencia
cuando los digitalicos estan en mayor frecuencia
MECANISMOS DE ACCION
La porcin activa de los digitalicos es al porcin aglucona o genina , esta

porcin va a bloquear a la ATP pasando de nivel de las fibras mesocardias
encima que intervienen en que el ATP se transforme en ADP, y fosforo , esa
degradacin produce liberacin de energa y esta a su vez va a permitir que se
lleve acabo el transporte de la bomba NA+ -k+ por que no hay energa , mayor
entre Na+ intracelular lo cual permite la apertura de los canales de Ca+ ,
penetra el Ca+ al interior de las fibras miocardicas y a su vez se une a la
troponina lo cual se quitan los efectos inhibidores que tiene sobre la sobre al
contraccin de la troponina quedando expuestos la actina sobre los cuales
acta la tropomiosina , presentndose en deslizamiento de los filamentos de
actinia y misiona y ello una mayor contraccin del miocardio del Ca+
promueve la contraccin, todos eso se presento por que los Farmacos
inhibieron la ATPasa.
RIONES.

FARMACOLOGO 645
Los sujetos con Insuficiencia Cardiaca Congestiva retienen lquido y debido a

ello con frecuencia presentan edema, esa retencin se presenta debido a varios
factores, en la Insuficiencia Cardiaca existe menor flujo sanguneo renal,
menor Filtrado Glomerular, menor diuresis, los sujetos con un
hiperaldosteronismo, presentan un mecanismo de compensacin por el cual se
presenta una retencin de sodio y oxigeno.
Los digitalicos al normalizar la frecuencia del corazn, van a aumentar el flujo

renal aumenta la diuresis y se suprime el hiperaldoteronismo y por ello estos
factores va a quitar retencin del liquido y pueden aliviar un edema
En la mayor proporcin de sujetos no es suficiente el efecto de los digitalicos

para quitar la retencion de agua, es necesario tambin emplear diurticos.
PRESION VENOSA CENTRAL.
La presin venosa central se puede medir introduciendo un catter largo a

traves de una vena como la yugular interna o subclavicular, el extremo distal
del catter debe estar ubicado en la clavcula derecha, la Presion Venosa
Central va a tener un valor de 3-6 cm de agua, si existe la derecha el musculo
del ventrculo derecho no va a poder expulsar la sangre en forma adecuada a la
arteria pulmonar y la sangre se estacionara en la aurcula derecha, hgado ,
venas perifrica. Esta estasis venosa va a provocar una alta de presin venosa
central, los sujetos con Insuficiencia Cardiaca Derecha tiene alta la presin
venosa central.

FARMACOLOGO 645
FARMACOCINETICA
DIGOXINA.
Es un frmaco que se puede usar por via oral o parenteral.
Cuando se usa por via oral si la pared del intestino no esta edematizada por la
Insuficiencia Cardiaca su absorcin es satisfactoria, teniendo una
biodisponibilidad de un 50-75%. La digoxina se une a la albumina en un 30-
40% tienen distribucin selectiva sobre el sitio de accin, se fija al miocardio
de biotransformacion en el hgado es de un 30-40% pero su principal va de
excrecin es renal, se excreta en los riones en un 70% el resto se puede
excretar junto a la bilisy se puede reabsorber en el intestino . la vida media es
de aproximadamente 36 horas .
INTOXICACION DIGITALICA.
Esto se va a presentar cuando estos factores estn en alta concentraciones en el

organismo y estas alzas puede ocurrir por que se esta dando una dosis mayor
que la requerida, pero la intoxicacin se puede presentar por que estos
factores se estn eliminando mal, los sujetos con Insuficiencia Cardiaca tiene
congestin heptica , no pueden transforma la digoxina, se retiene lquidos
pueden excretar mal estos frmacos por la orina.
FARMACOLOGO 645
El ndice teraputico de los digitalicos es muy bajo y por ello tambin puede
manifestar, manifestaciones de toxicidad, los mas comunes se presentan hasta
en un 70%, son las manifestaciones digestivas, la anorexia es la mas frecuente,
tambin causan molestias abdominales diarreas, nauseas , otras
manifestaciones son las neurolgicas, que se presentan hasta en un 20% de los
sujetos con intoxicacin entre ellas estn:
Cefalea
Visin borrosa
Astenia
Mareos
Parestesia
Neuralgia
Visin coloreada de color amarillo o verdoso debido a que los digitalicos se

acumulan en el nervio ptico.
En casos mas graves causan confusin mental, alucinaciones.

FARMACOLOGO 645
Las manifestaciones graves y que pueden presentar hasta en un 30% de

sujetos, son las cardiacas. Debido a sus efectos dromotroticos (-) que tienen
estos Farmacos, los sujetos intoxicados pueden presentar bloqueo seno
auricular, cuando sucede esto se debe administrar atropina y ni no hay buena
respuesta a esta, alguna cetocolaminas como adrenalina o isoproterenol.
En la intoxicacin se puede presentar arritmias cardiacas y estn predispuestos

a los sujetos que estn tomando digitalicos y diurticos. Esto puede causa
hipokalemia, hipomagnesemia que favorece la aparicin de arritmias en los
sujetos que estn tomando digitalicos.
Las arritmias cardiacas se presentan sobre todo cuando el sujeto tiene

hipokalemia, hipomagnesemia.
Las arritmias cardiacas que se pueden presentar en la intoxicacin son las

ventriculares que se pueden presentar en la intoxicacin, extrasstoles,
ventriculares, y se pueden identificar en un ECG por complejos QRS
completamente anormales, de mayor voltaje y mas ensanchados y que se
acompaan de una onda T en sentido contraria donde se dirige la extrasstole ,
FARMACOLOGO 645
si los complejos QRS son diferentes la gravedad de la arritmia va a ser mucho

mas grave .
Si estas extrasstoles ventriculares no se tratan puede evolucionar a otra

arritmia mas grave que es la taquicardia ventricular .Esto inicialmente se
presenta por que aumenta la eliminacin de agua a travs de la orina,
disminuye la volemia, disminuye el gasto cardiaco y as disminuye la tensin
arterial. Pero despus de estarlos usando durante mas tiempo producen
disminucin de la tencin arterial por que disminuye la resistencia perifrica
(arteriolar) por que disminuye la concentracin de sodio en el msculo liso de
las arteriolas, lo que causa relajacin de este musculo liso arteriolar,
vasodilatacin arteriolar, por ello disminuye la tensin arterial.
El principal uso de las tiazidas es el manejo y tratamiento de la hipertensin

arterial, se emplean como antihipertensivos.
Farmacocintica:
Se usan solo por va oral, absorbindose en el intestino, su biodisponibilidad

es de un 60 80%, se unen en un alto porcentaje a protenas plasmticas en un
80 95%, esos frmacos se biotransforman en el hgado, sus metabolitos son
inactivos, llegan a la nefrona secretndose en los tbulos renales, su
eliminacin por via renal es lenta, teniendo una vida media de 40 60 horas,
por ello stos frmacos se emplean una vez al da por la maana,
Reacciones adversas.
La principal es la hipokalemia y la hipomagnasemia.
Las tiazidas incrementan la excrecin urinaria de estos electrolitos y debido a

ello causan lo anterior, son sujetos susceptibles aquellos que reciben estos
frmacos y estuvieron en ayuno prolongado, ancianos, pacientes que tonar
frmacos que causan los mismo, como anfotericina B y corticosteroides.
FARMACOLOGO 645
Para prevenir esto se tienen que tener las mismas medidas profilcticas que los
de Asa, ya que la hipokalemia y la hipomagnasemia puede favorecer a la
aparicin de una arritmia cardiaca, fatiga , debilidad muscular, e leo. Esas
arritmias se presentan con frecuencia en sujetos que estn recibiendo un
digitlico.
Otras reacciones son: pueden causar hiperglucemia, debe evitarse en sujetos

con gota, pero si se usa, se debe aumentar la dosis de Alopurinol. Pueden
aumentar el colesterol total u el LDL debido a ello deben evitarse que tengan
dislipidemia.
Usos teraputicos.
Las tiazidas se pueden usar solas o asociadas a digitlicos (digoxina), a un

vasodilatador con insuficiencia cardiaca leve o moderada, siempre
previniendo que se presente una hipokalemia; se puede usar un diurtico de
Asa o una Tiazida. Pero si el paciente tiene insuficiencia cardiaca grave, no se
FARMACOLOGO 645
deben usar Tiazidas, se deben usar los mas eficaces, como son los diurticos
de Asa. Se usan para el tratamiento de la hipertensin arterial (mas
importante), se pueden usar como monoterapia para tratar la hipertensin
arterial leve o de tipo 1: sistlica: 140/159 mmHg y/o diastlica: 90/99
mmHg.
Si no hay contraindicacin importante, muchos cardilogos usan de primera

intencin como frmacos inciales para tratar la hipertensin arterial, a las
tiazidas. Se pueden asociar a otros antihipertensivos cuando la hipertensin
arterial es de mayor grado, (1, 2, 3, 4). Cuando se usan como
antihipertensivos, se da una sola dosis por la maana: dosis baja: de tableta
o tableta de la tiazida, que equivale a 12.5mg 25mg.
Si la hipertensin arterial no se controla con una dosis mxima de 25mg, no se

debe aumentar la dosis, por que hay riesgos de que se presenten ms efectos
secundarios, sobre todo hipokalemia e hipomagnesemia, lo que se tiene que
hacer es agregar otro frmaco.
Los efectos antihipertensivos no se presentan de forma inmediata, se requiere

de su toma continua de 2 a 4 semanas para que se haga evidente el efecto, si
despus de 4 semanas no se logra restablecer se debe agregar otro
antihipertensivo. Con frecuencia se asocia a un diurtico ahorrador de potasio
para evitar la hipokalemia.
Las tiazidas son frmacos que se emplean en el tratamiento de la

hipercalciuria idioptica, algunos individuos pueden excretar calcio a travez
de la orina, lo que puede favorecer la formacin de calcio en las vas urinarias,
FARMACOLOGO 645
las tiazidas disminuyen la eliminacin de calcio a travs de la orina, por ello

se emplea en el tratamiento de la hipercalciuria.
Hidroclorotiazida (rofucal) tabletas de 25mg.

Clortalidona tab de 50mg.
DIURTICOS AHORRADORES DE POTASIO
Se dividen en dos grandes grupos:
Antagonistas de la Aldosterona
Bloqueadores de los canales de Na a nivel del tbulo distal y del tbulo
colector.
Por distintos mecanismo impiden la reabsorcin de Na en el tbulo distal y del

tubulo colector evitando su intercambio con el potasio, evitando una mayor
excresin urinaria y secrecin de potasio.
Antagonistas de la Aldosterona.
Espironolactona que desplaza a la aldosterona de su receptor antagonizando

sus efectos. La aldosterona actua en la proporcin final del tubulo distal y en
la inicial del tubulo colector.
La espironolactona al desplazar a esta hormona va a producir lo contrario,

impide la reabsorcin tubular de sodio; el sodio estara en la luz del sistema
tubular, no hay entonces reabsorcin de agua, se excreta mas sodio y agua por
la orina.
En forma contraria a la Aldosterona, esta impide la excrecin urinaria de

potasio, este es retenido en el organismo. A este nivel en la porcin final del
tubulo distal y la porcin final del tubulo colector. Se reabsorbe no mas del
5% de sodio y agua que se filtr en el glomrulo, tiene un efecto diurtico, ya
que no sobrepasa el 5% del filtrado glomerular.

FARMACOLOGO 645
Farmacocintica.
La Espironolactona solo se usa por via oral, se absorbe bien en el tubo

digestivo, tiene una biodisponibilidad del 90%, tiene un inicio tardo, efecto
natriurtico se inician 2-3 despus de haberse iniciado su ingesta, ya que se
requiere de todo este tiempo para que al desplazar a la aldosterona de su
receptor bloqueen las protenas que se encargan de transportar sodio. Sus
efectos duran 3 das.
Una vez que ha sido suspendida, podemos tener el efecto durante 3 das. Se
une a protenas pasmticas en un 90%, se metaboliza en el hgado originando
un metabolito activo llamado canreonato de potasio.
Reacciones adversas.
Principal reaccin: hiperkalemia, tienen mayor predisposicin los ancianos,

sujetos que hayan tomado AINES por tiempo prolongado, aquellos que estn
recibiendo suplementos alimenticios de potasio, como los bloqueadores de la
ECA.

FARMACOLOGO 645
Si el potasio se eleva de 6meq/l el paciente puede tener fatiga y debilidad

muscular, leo, trastornos en la repolarizacin cardiaca, elevacin de la onda T,
bloqueos cardiacos, paro cardiaco y la muerte.
La hiperkalemia se trata con insulina a goteo, en infusin junto con una

solucin glucosada. Se puede tratar aplicndole al paciente bicarbonato de
sodio (se produce alcalosis extracelular y sale hidrogeno y entra potasio).
Si el paciente tiene trastornos cardiacos, bradicardia por que tiene

hipokalemia, se puede administrar calcio.
Tambin se puede recurrir a dilisis peritoneal o hemodilisis.

FARMACOLOGO 645
La Espironolactona puede desplazar a la Dehidrotestosterona de su receptor, y

por ello se usa por tiempo prolongado, puede causar impotencia, disuncin
erctil y ginecomastia.
Uso terapetico
Se usa para tratar el edema del paciente con insuficiencia heptica, retencin
de lquido debido a que tienen hiperaldosteronismo secundario, por ello al dar
este frmaco se corrige el edema.
El cirrtico si presenta hipokalemia puede presentar encefalopata, coma

heptico, con espironolactona se evita esto.
Cuando el edema del cirrtico no responde bien a este, es necesario agregar un

diurtico de asa como el furosemide.

FARMACOLOGO 645
BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE SODIO.
Son frmacos que actan en la porcin final del tbulo distal y porcin inicial
del tbulo colector, estos son: Amilorida y Triamtireno.
Impide que el sodio se desplaze a travs de sus canales que se encuentran en

las membranas epiteliales de los tbulos distales y colector, impidiendo la
reabsorcin tubular de sodio a ese nivel, el sodio permanece en la luz, en el
interior del tbulo renal, por que no se forma un gradiente osmtico que
produzca en forma paralela la reabsorcin de agua, presentndose los efectos
natriurticos y diurticos.

FARMACOLOGO 645
Al no reabsorberse sodio, no se intercambia sodio con potasio, no hay

secrecin tubular de potasio, este es retenido por el engrosamiento, por ellos
son diurticos ahorradores de potasio.
Los efectos natriurticos y diurticos, son mnimos, tiene menos efectos

diurticos y natriurticos, solo logran excretar un 2% o incluso menos del
filtrado glomerular, por ello nunca se usan como monoterapia, se asocian otros
diurticos como tiazidas.
Reacciones secundarias:
La principal es la hiperkalemia, se presenta en ancianos, en sujetos que estn

tomando suplementos de potasio, que estn tomando otros que predisponen a
hiperkalemia como los AINES, o bloqueadores de la ECA.
Estos frmacos ahorradores de potasio estn contraindicados para tratar el

edema del sujeto con insuficiencia renal que se puede agravar con una
ahorrador de potasio.
Las Tiazidas estn contraindica en pacientes con insuficiencia renal, por que
causan disminucin del filtrado glomerular.
Los que se usan para tratar el edema del sujeto con enfermedad renal son los
de ASA.
FARMACOLOGO 645
El triamtrieno si se utiliza por tiempo prolongado puede disminuir la

absorcin intestinal de cido flico pudiendo causar anemia megaloblstcia.
Ocasionalmente stos pueden causar molestias abdominales, mareos, cefaleas.
Uso teraputico
Se usan junto con las tiazinas para tratar la hipertensin arterial, stos pueden
aumentar el efecto de las tiazidas. Al usarse con las tiazidas, nos pueden evitar
que el paciente tenga hipokalemia provocada por las tiazidas.
Existen presentaciones farmacuticas que no incluyen a la hidroclorotiazida

asociada a estos como:
BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO

FARMACOLOGO 645
Estos frmacos impiden que penetre el Ca+ desde el espacio extracelular al

intracelular, bloqueando los canales por donde se difunde y que son los
canales lentos del Ca+.
El calcio es un elemento muy importante que interviene en:
- fecundacin del ovulo por el esperma

- desarrollo embrionario
- apoptosis
- liberacin de hormonas
- coagulacin sanguinea
- excitabilidad neuronal
- interviene en la contraccin del miocardio del msculo liso vascular
- contraccin del musculo esqueltico
En el caso del musculo cardiaco, el calcio va a intervenir en la fase 2 del

potencial de accion del musculo ventricular. El potencial de membrana de
reposo es de -90 mv cuando la fibra muscular cardiaca se estimulada el
potencial se invierte, de ser negativa pasa a ser positiva, la parte interna de la
membrana se vuelve (+) alcanzando un valor de +20mV presentndose la fase
O del potencial de accin determinada por la entrada de Na+.
Despus se presenta la fase 1 donde disminuye ligeramente el potencial de

accin y esta determinada por la disminucin del ingreso de Na+. Despus
viene la fase 2 que es una fase de meseta que permite que el potencial de
accion siga siendo (+) durante 0.25 seg que prolonga la duracin del potencial
de accin y esta determinada por la entrada de Ca+.
Despus viene la fase 3 que es una fase de repolarizacin rapida representada

por la salida de K+.
La fase 4 el potencial de membrana regresa a su valor de reposo de -90 Mv

determinada por la bomba de Na+ K+.
Los bloqueadores de los canales de Ca+ impiden la entrada de Ca+ al interior

de la membrana, intervienen en la fase 2, acortan la duracin del potencial de

FARMACOLOGO 645
accion y de esa manera disminuye la contractilidad cardiaca tienen efectos

inotrpicos (-).
En el tejido cardiaco autoexitable esta representado por el nodo SA, AV y todo

el sistema de conduccin cardiaco, el Ca+ al entrar a estas clulas van a
provocar la despolarizacin de la membrana de estas clulas autoexitable por
que es capaz de generar por si mismo sus impulsos aqu no interviene el Na+
el unico es el Ca+, del calcio depende completamente la despolarizacin de
estos nodos.
Estos frmacos al bloquear el ingreso de Ca+ van a disminuir la

despolarizacion de la membrana de estas clulas y de esta manera van a
disminuir la Frecuencia Cardiaca y la conduccin cardiaca impiden la
contraccin de este msculo liso vascular produciendo vasodilatacin.
La entrada del Ca+ dentro de las clulas es muy pequea de 10 a la 7 mol/l en

comparacin del Ca+ extracelular 10 a la 3mol/l por ello el calcio tiende a
desplazarse siempre al interior de la membrana celular produciendo todos los
efectos anteriores.
En 1962 Hass y Hatelfard sintetizan a un farmaco aparentado con la

papaverina llamado verapamil encontraron que este tenia efectos dilatadores y
disminuia la Frecuencia Cardiaca, 5 aos despus Flackenstein descubre que
los efectos de este verapamil se presentaba por que bloqueaba el ingreso de
calcio. Ya conociendo este mecanismo de accin se han sintetizado varios
farmacos bloqueando los canales de calcio.
Desde el punto de vista quimico:
Es una fenilalquilamina------------------------ VERAPAMIL (Dilacoran)
Es una benzotiazepina-------------------------- DILTIAZEN (Angiotropin)
La gran mayoria de estos farmacos y los que se utilizan en la actualidad son

dehidropirinas:
FARMACOLOGO 645
NIFEDIPINA (Adalat) +taquicardia R
NICARDINA (ridene) + taquicardia R
NITRENDIPINA (Bay pres) +taquicardia R
AMLODIPINA ( norvas) - taquicardia R
FELODIPINA ( muvonal) -taquicardia R
ISRADIPINA (dynacir)
LERCADIPINA (zamidip)
LACIDIPINA (lacipil)
Algunos de estos frmacos al disminuir el ingreso de calcio al interior del

musculo ventricular, van a acortar la duracin del potencial de accin de este
msculo y debido a ello van a disminuir la contractilidad cardiaca, tienen
efectos inotrpicos (-) disminuyendo el volumen sistlico, Gasto Cardiaco y
esos farmacos estan contraindicados en sujetos con insuficiencia cardiaca o
mal funcionamiento ventricular.
Los bloqueadores de los canales de calcio que tienen efectos inotrpicos (-)
-VERAPAMIL (+++)
-DILTIAZEN (+)
-DEHIDROPIRINAS(-)
algunos bloqueadores pueden disminuir el ingreso de calcio a las clulas que

conforman los nodos y debido a ello pueden disminuir el automatismo

FARMACOLOGO 645
cardiaco, disminuye la Frecuencia Cardiaca tienen efectos cronotrpicos (-),

los que producen este efecto son:
-VERAPAMIL (+++)
-DILTIAZEN (+)
-DEHIDROPIRINAS(-) algunas de ellas al causar vasodilatacin arteriolar

pueden causar taquicardia refleja por estimulacion de baroreceptores.
Algunos de esos frmacos pueden disminuir la conduccin AV, tienen efectos

dromotrpicos y debido a ello tienen acciones antiarritmicas, pero deben
emplearse con precaucin en sujetos que tienen ya bloqueos cardiacos.
Todos estos frmacos reflejan el musculo liso de las arterias coronarias

produciendo vasodilatacion coronaria tienen principal uso para tratar angina
de pecho ya que logran quitar el vasoespasmo coronario que se presenta en
esta angina.
-VERAPAMIL (+++)
FARMACOLOGO 645
-DILTIAZEN (+)
-DEHIDROPIRINAS(-)
Nicardipina y felodipina tienen mayor actividad por ello son las preferidas
para tratar vasoespasmo coronario.
Todos estos farmacos impiden la entrada de calcio al interior de la fibra

vascular y por ello producen relajacin vascular y por ello vasodilatacin
especficamente en las arteriolas, no tienen efectos vasodilatadores en venulas.
Van a diminuir la Presion Arterial, se usan como antihipertensivos esos efectos

vasodilatadores pueden ir acompaados por una taquicardia refleja indeseable.
Lo cual no se presenta con el verapamil y diltiacen.
Verapamil y diltiazen pueden producir bradicardia ,que disminuye al

disminuir la dosis,este trastorno de conduccin AV puede evitarse en sujetos
que tengan bloqueos en la conduccin cardiaca o usar farmacos como la
digoxina o beta bloqueadores que tambien tienen efectos dromotrpicos -.
Verapamil disminuye la contractilidad y el Gasto Cardiaco debe evitarse en

sujetos que tengan mal funcionamiento ventricular.
Las dehidropirinas debido a sus efectos vasodilatadores hasta un 10 % de

sujetos pueden causar:

FARMACOLOGO 645
Cefalea
Mareos
Enrojecimiento facial



FARMACOLOGO 645
ANTIHIPERTENSIVOS
Son frmacos que se emplean en el tratamiento de la hipertensin arterial

sistmica.
La presion arterial normal debe tener 120/80 cundo un paciente tiene entre 130
a 139 de sistlica y entre 80 a 89 de diastlica se encuentra en cifras limtrofes
y en algunos casos como sucede cuando el sujeto es diabtico o tiene
cardiopatia isquemica con estas cifras ya es necesario dar tratamiento o dar
medidas dietticas para evitar farmacos.
-ejercicio
-disminuir peso corporal
-disminuir la ingesta de Na+
-disminuir el consumo de alcohol
Cuando en 2-3 determinaciones distintas estando el sujeto en reposo por lo

menos durante 5 minutos encontramos cifras sistolica de 140 o mayor y/o una
diastolica de 90 o mayor, el sujeto se va a clasificar como hipertenso y debe
recibir tratamiento de por vida ademas de cumplir con las medidas higienico
dietticas.

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La Hipertension Arterial es una enfermedad muy frecuente se sabe que mas de

un 30 % de la poblacin adulta padece de esta enfermedad pero como es
silenciosa en los primeros meses y aos ,no dan sntomas en muchos sujetos.
Si la enfermedad progresa y no se trata oportunamente pueden aparecer

complicaciones; las agudas provocan la muerte entre ellas estan las
hemorragias cerebrales, infarto Agudo al Miocardio
Debido a la gran vasoconstriccin arteriolar y aumento de la poscarga y

aumento del consumo de O2, se pueden utilizar en el aneurisma disecante de
la aorta, insuficiencia cardiaca aguda. Con el tiempo la Hipertension Arterial
va a producir lesion del endotelio vascular y proliferacin de la capa intima de
estos vasos van a causar las complicaciones cronicas estas van a ir dejando
invalido al sujeto hasta la muerte entre estas estan:
-Retinopatia hipertensiva el cual se va caracterizar por exudados y

hemorragias retininas y edema de la papila optica, desprendimiento de la
retina que lleva la ceguera.

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-Encefalopatia hipertensiva
-Cardiopatia hipertensiva que se caracteriza por una hipertrofia del ventrculo

izquierdo que evoluciona a una Insuficiencia Cardiaca izquierda.
- Nefropatia hipertensiva que va llevar al paciente a una Insuficiencia Renal

Cronica.

FARMACOLOGO 645
Para evitar ambas complicaciones hay que hacer Diagnostico y dar

Tratamiento oportuno.
De acuerdo a su grado la Hipertension Arterial se clasifica en :
- leve o grado I ------------------------------- sistlica 140-159 y/o

diastolica 90-99mmHg
- moderada o grado 2-------------------------sistolica 160-179mmHg

diastolica 100-109mmHg
- grave o grado 3 -------------------------------sistolica 180-209mmHg

diastlica 110-119mmHg
- severa o grado 4------------------------------sistlica 210 o mayor mmHg

diastlica 120 o mayor mmHg
La Presion Arterial va a ser igual al Gasto Cardiaco por la resistencia

periferica
A mayor Gasto Cardiaco y Resistencia Periferica = MAYOR Presion

Arterial.
Los antihipertensivos nos van a producir menor Presion Arterial

disminuyendo el Gasto Cardiaco y disminuyendo las Resistencias
Perifericas o ambos factores.

FARMACOLOGO 645
CLASIFICACIN
I.- DIURTICOS TIAZIDAS
-clortalidona
-hidroclorotiazida
los que tienen Hipertension Arterial leve al inicio del Tratamiento se

controlan con un diurtico es recomendable asociarlos a bloqueadores de
los canales de Na+ (amilorida y triamtireno) frmacos ahorradores de K+ y
que no permiten la hipocalemia.
Debido a que producen hiperglucemia no es recomendable en hipertensos.
Debido a que aumenta el colesterol y aumenta la LDL , triglicridos no es

recomendable su uso en hipertensos con dislipidemia.
Los de asa tambien se utilizan pero tienen como inconveniente que

producen una diuresis mas intensa que pueden deshidratar al paciente y que
tienen efecto antihipertensivo fugaz.
II.- SIMPATICOLITICOS
Farmacos que inhiben al simptico produciendo vasodilatacin arteriolar y

disminucin de la Presion Arterial
-Accion central: (actuan en centro vasomotor en el lbulo R)
CLONIDINA.-( catapresan) es una agonista alfa 2 de accion central y

debido a ello produce disminucin de la liberacin de la noradrenalina en el
centro vasomotor produciendo con ello vasodilatacion arterial y debido a ello
FARMACOLOGO 645
disminuye Presion Arterial. Ya casi no se usa ya que produce sedacion

importente cuando se suspende su administracion produce un efecto de rebote
una crisis antihipertensiva.
Hay un agonista alfa 2 emparentado con este farmacos que disminuye la

liberacin de noradrenalina en el cerebro este farmaco se llama
dexmedetomidina se usa como analgesico sedante en individuos que estan en
terapia intensiva.
ALFAMETILDOPA (aldomet) tab 250 mg fue el antihipertensivo mas

recetado en los 60s y 80s este farmaco al biotransformarse se transforma en
un neurotransmisor falso que imita a la noradrenalina llamado
Alfametilnoradrenalina, no produce vasoconstriccin, sino vasodilatacin y
debido a ella disminicion de la Presion arterial , su us ha disminuido sobre
todo por sus efectos secundarios entre los cuales son, sedacin, somnolencia,
congestin nasal, resequedad en la boca, ocasionalmente produce una hepatitis
reactiva y debido a ello ictericia; una anemia hemoltica, en varones produce
trastornos en la eyaculacion a pesar de ello se sigue utilizando se le emplea
junto con la hidralazina para tratar la Hipertension Arterial de la embarazada y
tambin para tratar la Hipertension Arterial de nefropata.

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-BLOQUEADORES GLANDLIONARES
Trimetafan
Pentolinio
Hexametano
Desde hace ms de 30 aos ya no se emplean
-DISMINUYEN LA LIBERACION DE NORADRENALINA POR LAS

TERMINACIONES NERVISOSAS A NIVEL PERIFIERICO
Reserpina
Guanetidina
Se usaron en los 60s y 70s, ya casi no se usan por sus efectos secundarios
La reserpina produce sedacion y somnolencia importante la Guaneticlia causa

hipotensin arterial ortostotica, trastornos en la eyaculacion, diarrea explosiva

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-BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS
Prazoncin
Terazocin
Doxazocion
-BLOQUEADORES BETE ADRENERGICOS
o Metoprolol
o Propanolol
o Atenol
o Oxprenolol
Se prefieren usar en hipertensos y en los que tiene cardiopata isquemica. Son

muy usados.

FARMACOLOGO 645
-BLOQUEADORES MIXTOS
o Labetalol.- Bloquea receptores a y b de esa manera disminuyen la

Presion Arterial. Aqu en mexico no se ha utilizado.
III VASODILATADORES
-ARTERIOLARES
o Minoxidilo.- Inicialmente se uso como antihipertensivo pero pronto se

encontr (Regaine) que produce hipertricosis aumenta la salida del
cabello) por ello ya no se
Usa como antihipertensivo: se usa solo por va tpica.
Para tratar la calvicie: siendo eficaz para tratar la calvicie
Posterior, es muy caro.

FARMACOLOGO 645
o Hidralazina.- Es el Farmaco mas importante para tratar la hipertensin

arterial en la
Embarazada.
o Diazoxido .- Es un antihipertensivo que solo se usa por via

Intravenoso es uno de los Farmacos que se emplean para tratar las
crisis hipertensivas cuando tiene un aumento sbito de la Presion
Arterial y que tiene sintomatologa.
Nos puede producir algunos efectos indeseables como taquicardia refleja,

hperglucemia, debe usarse con cuidado en diabticos, retensin de Na y
agua es recomendable usarse junto con un diuretico (furosemide), sus
efectos antihipertensivos se presentan en forma rpida 10-20 min. Despus
de su aplicacin.
- Ampolletas de 300 Mg
- Dosis u1al 1.5-3 Mg| Kg., dosis que se puede repetir si no se ha
aumentado la presin arterial a los 30 minutos.

FARMACOLOGO 645
- ACCION MIXTA
* Nitroprusiato de sodio Fco. mpula de 50 mg.- Dilata arteriolas y

vnulas. Al dilatar vnulas disminuye el retorno venoso y por ello tiene
ventaja sobre los arteriolas de que no causa taquicardia refleja, no
disminuye el flujo sanguneo renal ni cerebral, se usa solo por una va IV,
solo se va a utilizar para tratar los crisis hipertensiva, es el mas eficaz,
logra disminuir la presin arterial en forma rpida y para que el paciente no
le baje bruscamente la Presin Arterial y no tenga debido a ello isquemia
cerebral, siempre que se use este frmaco debe de vigilarse en forma
continua la presin arterial media que se mide canulando una arteria
siendo casi siempre la radial que no debe ser -60 mmHg.
Se usa solo a goteo los frascos y equipo de venoclisis que tiene este frmaco
debe ser cubierto con papel de estao por que el frmaco no pueda ser
descompuesto por la luz.
- Dosis usual: 0.25 1.5 Mcgr/ Kg/min se puede aumentar la dosis, hasta
3 mcgr/kg/min pero si se da una dosis de 5 o mas pueden aparecer
efectos indeseables de este frmaco.
-
En la estructura qumica de este frmaco va a haber cianuro, cuando se da una
dosis de este frmaco puede haber intoxicacin de cianuro ocasionando
hipoxia isotoxica (los tejidos no puede recibir el O2) que puede evolucionar a
acidosis metablica. En el hgado el cianuro, debido a la enzima rodonosa el
cianuro puede ser transformado en tiocianato que tambin puede producir
efectos indeseables como mareos, cefalea, anorexia, conducta de tipo
psictico. La intoxicacin por tiocianato se puede manejar dando al paciente
un frmaco llamado tiosulfato de Na.

FARMACOLOGO 645
IV BLOQEUADORES DE LOS CANALES DEL CA+
- Dehidropirinas
V. BLOQUEADORES DE LA ECA
VI ANTAGONISTAS DE LA ANGIOTENSINA II ( mas nuevos)

FARMACOLOGO 645
BLOQUEADORES DEL ECA
Enzima Convertidora de la Angiotensina ECA
La Renina que se libera a partir del aparato yuxtaglomerular permite que el

angoiotensinogeno se transforme en angiotensina I y ese a su ves debido ala
accin de la ECA se va a transformar en Angiotensina II y la angiotensina II es
una de la sustancia endgenas que tiene uno de los mas efectos
vasoconstrictores (constrie los arteriolas) y por lo tanto aumenta la Presin
Arterial .
Tambin permite que se libere aldosterona y esta a su vez va realizar

reabsorcin tubular de Na+ y H2O y aumenta la secrecin y excrecin urinaria
de K+ y aumenta la reabsorcin de Na+ y H2O la aldosterona aumentando la
volemia y a su vez produce elevacin de Presin Arterial.
Los inhibidores de la ECA van a inhibir a esa enzima evitando que se forme
angiotensina II a partir de angiotensina I evitando con ello que aumente la
Presin Arterial no va a haber secrecin de aldosterona, ni volemia.
La ECA adems de actuar permitiendo que la angiotensina I se transforme en

la angiotensina II tambin interviene en la degradacin de la bradicinina, los
frmacos que vamos a revisar bloquean a la ECA e impiden la
biotransformacin de bradicinina por ello aumenta dentro del organismo, esa
bradicinina produce vasodilatacin en las arteriales y de esa manera va a
disminuir la Presin Arterial.
Los bloqueadores de la ECA producen sus efectos antihipertensivos tambin

por este mismo mecanismo aumenta de bradicinina.

FARMACOLOGO 645
Los bloqueadores de la ECA ms usados en nuestro medio son:
- CAPTOPRIL (prototipo) (capotena)

- Enalapril (Renitec)
- Lisinopril (Priniyil)
- Remipril (Tritace)
- Cilasapril (Inhibace)
- Quinapril (Acupril)
- Moexipril (Renoprotect)
- Parindopril (Conversyl)
- Fosinopril (Moxipril)
El captopril tiene azufre en su estructura qumica
El fosinopril tiene fsforo en su estructura qumica
Los dems tienen 2 carboxilos
Se excretan por el rin y algunos de ellos parcialmente por el hgado,

excepto el fosinopril (excrecin de la bilis sobre la renal).
La mayora de ellos tiene un vida meda prolongado y se puede usar 1 ves al

da.
Se biotransforma en el hgado y la gran mayora de ellos producen sus

efectos debido a sus metabolitos activos, la mayora no producen sus efectos
por si solo si no por sus metabolitos, es decir son profrmacos.
Las nicas que no son profrmacos sino que aquellos mismos bloquean a la
ECA, el captopril y el lisinopril.

FARMACOLOGO 645
Estos Frmacos producen vasodilatacin sistmica, siendo los efectos

vasodilatadores en las venas, mnimos, predominando el efecto en las
arteriolas de esa manera van a disminuir la Presin Arterial sistlica,
diastlica, media, estando el sujeto de pie y en decbito; disminuye la
resistencia de las arteriolas la poscarga (la tensin de la pared del ventrculo
durante la pistola ventricular) presentndose con ello una elevacin de 60
mmHg.
Los bloqueadores de la ECA son muy utilizados en la insuficiencia cardiaca ya

que por sus efectos vasodilatadores, la frecuencia cardiaca no se modifica, no
se presenta taquicardia refleja, produce vasodilatacin renal y sus efectos
antiherpertensivas van air acompaadas de flujo sanguneo renal disminuido o
es posible que no se modifique.
Sus efectos antiherpertensivos aparecen aunque cambie la circulacin cerebral

y coronaria.
Los sujetos con Hipertensin Arterial sisternica de larga evolucin presentan

varios de ellos hipertrofia se presenta debido a que el ventricular tiene que
expulsar la sangre contra resistencia.
Los bloqueadores de la ECA son los Frmacos que logran normalizar el

tamao del musculo ventricular, producen regresin de la hipertrofia
ventricular izquierda (los mejores son los bloqueadores DE LA ECA, los
antagonistas de la Angiotensina II y los bloqueadores de los canales de la
Calcio).

FARMACOLOGO 645
Son los frmacos mas recomendados en diabticos , muchos no son

recomendado como los bloqueadores Beta y las tacidas, Ya que estos
frmacos no producen aumento de la glucemia ni del colesterol como lo
hacen las tiacidas, en cambio los bloqueadores de la ECA, se ha visto que
pueden retardar la aparicin de la nefropata diabtica. Si estos
antihipertensivos se usan para tratar la hipertensin arterial del diabtico, se
retarda la aparicin de la nefropata diabtica.
Si se usan como monoterapia controlan la Hipertensin Arterial grado I y II,

en mas del 50% de los casos, si se asocian a otros frmacos como diurticos,
bloqueadores de los canales del Ca, bloqueadores beta su eficacia da mas del
90% de los casos.
REACIONES SECUNDARIAS Y CONTRAINDICACIONES
Tos seca y frecuente, que se presenta en un 20%de sujetos predominando en

mujeres, las Tos aparecen a las 2 semanas o 6 meses de haber iniciado la toma,
en algunos casos es muy molesto y hay necesidad de suspender el Frmaco y
sustituirlo por otro antidepresivo.

FARMACOLOGO 645
La causa de la tos, es la acumulacin de brotinina en los pulmones.
En los sujetos que tienen estenosis de los Arterias renales debido a

arterioesclerosis, el Flujo Glomerular se mantiene gracias a la
angiotensina II. Esta, constrie a la arteriola eferente y de esa manera
mantiene el Flujo Glomerular en forma normal en los sujetos con
estenosis bilateral de las arterias renales. Estos Frmacos van a quitar
este mecanismo de compensacin del Flujo Glomerular, en sujetos con
estenosis renal bilateral pueden provocar en ello una Insuficiencia Renal
Aguda.
Contraindicado, el empleo de los bloqueadores de la ECA, en sujetos
con estenosis renal bilateral.
La angiotensina II, favorece la liberacin de aldosterona y esta a su ves

excrecin urinaria de K, estos Frmacos evita la sntesis de angiotensina
II, excrecin de aldosterona y debido a ella secrecin y excrecin de K,
retienen K. Estos puede ser favorable si se asociacin a diurticos que
excretan K, como las tiasidas o los de asa, para tratar la Hipertensin
Arterial.
Pero por otro lado no deben usarse en sujetos que tienen hipercalemia
como son los sujetos de insuficiencia renal. (Contraindicados su uso en
sujetos con Insuficiencia Renal o los que estn recibiendo K+, o las y el
K+, como los aines, diurticos ahorradores de K+).

FARMACOLOGO 645
El captopril debido a que tiene azufre puede causar disgeusia.

Ocasionalmente en el del 1%, de los casos sobre todo cuando se usan
por tiempo prolongado puede causar neutropenia.
El 0.1-0.2% de sujetos que reciben estos Frmacos pueden presentar un
angioedema sobre todo de parpados, labios, lengua, pudiendo
involucrarse en cuello y glotis. Esta angioedema se presenta debido a
que aumenta la bradicinina.
Los bloqueadores de la ECA, son teratognicos, producen hipoplasia
cerebral y pulmonar, retraso en el crecimiento seo, secrecin del
liquido amnitico (oligohidronios), lo cual puede producir la muerte del
feto. Contraindicado su uso en embarazos.
ANTAGONISTAS DE LA ANGIOTENSINA II
Son frmacos que tienen un mecanismo de accin similar a los de la ECA.
Van a desplazar a la angiotensina II de sus receptores, evitando que estos

produzcan sus efectos vasoconstrictores, evitando que provoque la
liberacin de aldosterona.
La angiotensina II, tiene dos subtipos de receptores, AT1 y AT2.

FARMACOLOGO 645
La AT1, estn localizados en el aparato cardiovascular, corazn y riones.
La AT2, estn localizadas en la mdula suprarrenal, cerebro.
Los Frmacos, que vamos a revisar van a tener receptores AT1.
El primer antagonista del AT1, que se uso fue:
Losartan (prototipo aun se sigue utilizando) (cozaar)

Irbersartan (Avapro)
Valsartan (Diovan)
Candersartam (Atacand)
Telmisartan (Micardis)
El AT1, estn en los vasos sanguneos, estos antagonistas desplazan a la

angiotensina, no se van a presentar los efectos vasoconstrictores de la
angiotensina II, hay una vasodilatacin sistmica, principalmente en arteriolas
con lo cual va a disminuir las cifras sistlicas y diastlicas de la presin
FARMACOLOGO 645
arterial, esto ocurre sin que aparezca taquicardia refleja, disminuyendo la

presin arterial, produce vasodilatacin, pero sin causar taquicardia refleja, no
se altera de forma muy importante el funcionamiento renal, circulacin
cerebral y coronaria.
Al evitar tambin que al angiotensina II, se una a sus receptores van a impedir
la liberacin de aldosterona, de esa manera no se va a reabsorber Na y H2O,
no aumenta la volemia, disminuye la presin arterial evitar la reabsorcin de
aldosterona va a impedir la secrecin y excrecin que produce esta hormona,
por ello Al igual que los bloqueadores de la ECA, estos frmacos van a tener
K, no usarse en sujetos que tiene hipervolemia como en los sujetos que tiene
Insuficiencia Renal Crnica, no usarse con diurticos ahorradores de K, como
aines.
A diferencia de los bloqueadores de la ECA, los antagonistas de la

angiotensina II, no producen ningn efecto sobre los antagonistas de la
angiotensina II no producen ningn efecto sobre la bradicinina , su efecto
vasodilatador no es causado por esta y por ello el efecto antihipertensivo de
los antagonistas de la angiotensina II tarda mas tiempo en presentarse., el
efecto antihipertensivo mximo aparece hasta las 2 semanas de que se inicio el
tratamiento se usan solo por va oral, tienen una vida media prolongada ,se
dan una ves al da. Su biodisponibilidad va ser de un 50 -60 %, todos ellos se
metabolizan en el hgado y se excreta por la orina y parcialmente por las
heces.
El losartan al biotransformase en el hgado va originar un metabolito activo,

llamado losartam carboxilo, metabolito que desplaza a la angiotensina II de su
receptor. Los dems no producen metabolitos activos.
Reacciones Secundarias
FARMACOLOGO 645
Son semejantes a las que producen los bloqueadores de la ECA
Hipercalemia
Neutropenia
Teratogenia CONTRAINDICADO SU USO DURANTE EL EMBARAZO
IRA en individuos que tienen estenosis renal bilateral.
No producen los siguientes (los bloqueadores de la ECA ) por que no liberan

bradicinina
Tos
Angiotensina

FARMACOLOGO 645
Si un sujeto que tomaba bloqueador de la ECA y que presenta angiotensina,

otros pueden suspender el bloqueador y suspenderlo y un frmaco que tiene
un mecanismo parecido, como es un antagonista de la angiotensina II.
Se usan para tratar la hipertensin leve y moderada, como monoterapia que

asociada a otros farmacos, frecuentemente a diurticos, al igual que los
bloqueadores de la ECA pueden producir regresin, hipertrofia ventricular
izquierda y retardarla. Aparicin de la nefropata diabtica. Son de utilidad en
el diabtico hipertenso.
HIRADRALAZINA
Es una naftalazina que tiene un anillo aromtico con 2 aminos en la posicin l,

y N en las posiciones 2 y 4.
Es un frmacos que produce vasodilatacin arteriolar, no dilata vnulas, no

produce hipotensin arterial ortostatica, sus efectos vasodilatadores solo se
varia a presentar en las arteriolas.
Posiblemente su mecanismo de accin sea:
Hidralazina libera. No a partir de las clulas endoteliales de los vasos

sanguneos. Y este a su vez va activar a la guanilociclasa, con ello la sntesis
de 3-5 GMPc mediador qumico que relaja el musculo liso de las arteriolas
presentndose con ello vasodilatacin. Los efectos vasodilatadores arteriolares
que produce este frmacos siempre van a ir acompaados de una taquicardia
refleja por estimulacin de barorreceptores, esta taquicardia es muy

FARMACOLOGO 645
importante en sujetos con cardiopata isqumica, pero se puede quitar,

asociando la hidratazina a un B bloqueador que tiene efectos cronotropicos (-).
Lo mejor es evitar su uso en ancianos que tiene cardiopata isqumica, pero

por si algn motivo se desea utilizar, en este caso esta taquicardia sabemos
como suprimirla.
Si se usa por tiempo prolongado, puede provocar despus de varios meses o

aos un alta en la secrecin de aldosterona, un hiperaldosteronismo, debido a
ello retencin de Na+ y H2O, hipervolemia; que dificulta el control de la
Hipertensin Arterial; por ello no se emplea por tiempo prolongado slo por
algunas semanas o meses. Si se llegara a usar por tiempo prolongado, para
evitar lo anterior, podemos usarla junto con un diurtico.
El principal uso que tiene este Frmaco es: El Tratamiento de Hipertensin

Arterial que se presenta durante el embarazo.
Las pacientes con preclamsia-eclamsia hay Hipertensin Arterial, edema,

albuminuria.

FARMACOLOGO 645
Si la sistlica est entre 140-159 y 10
La diastlica de 90-109 la preclamsia es leve, si las cifras son 7, la preclamsia

es grave.
Si ha estas manifestaciones se les agrego crisis convulsivas entonces ya no se

trata de una preclamsia, sino de una eclampsia.
Otros FXS que tambin se usan en embarazadas son:
Alfa metil dopa

Sulfato de mg
En nuestro medio tambin se usa Nifedipina por una va sublingual en la HA

del embarazo. Hidralazina es til en la embarazada por que:
Alto flujo sanguneo renal, la cual puede estar baja por la

vasoconstriccin que se presenta en estas pacientes.
Alto flujo sanguneo uteroplacentario y por ello puede mejorar la
oxigenacin fetal.
No produce cambios en la contractilidad uterina, no altera la evolucin
del trabajo de parto. El dixido tiene efectos uteroinhibidores
No produce efectos adversos en el producto como los B bloqueadores
que producen bradicardia e hipoglucemia fetal.
REACIONES SECUNDARIAS.

FARMACOLOGO 645
Son producidas por sus efectos vasodilatadores:
Cefalea
Mareos
Enrojecimiento facial
Edema maleolar
Casi siempre se presentan por estar tomando una dosis alta y nicamente
desaparecen al bajar la dosis, tambin pueden producir:
Taquicardia
Palpitaciones
Si se usa una dosis alta o en individuos que metabolizan mal este Farmaco
( acetiladores lentos]), hidralazina puede producir manifestaciones semejantes
a las que se presentan en el lupus eritematoso.
HIDRALAZINA (Apresolina)
comprimidos de 10 y 50 mg ampolletas 10 mg.
FARMACOS VASODILATADORES:



FARMACOLOGO 645
FARMACOS ANTAGONISTAS DEL CALCIO:


FARMACOS ANTIHIPERTENSIVOS:



FARMACOLOGO 645
HIPOLIPEMIANTES
Son frmacos que bajan los lpidos en la sangre, especficamente el colesterol,

triglicridos los que producen efectos adversos en el organismo.
Son Frmacos que se utilizan en el tratamiento de las dislipidemias como son.
Cardiopata isqumica que da como consecuencia un infarto agudo

miocardio
Arterioesclerosis cerebral que da como consecuencia infartos
cerebrales, trombosis cerebral.
Arteriopatias sistmicas producidas por las ateroesclerosis.
Pancreatitis aguda cuando es producida por un alto nivel en los
triglicridos.

FARMACOLOGO 645
No son Farmacos que deben ser utilizados a fuerzas por un especialista, deben
ser utilizados por los mdicos generales.
Las grasas que son insolubles en la sangre como triglicridos, colesterol y

esteres del colesterol van a ser transportadas unidas a protenas, en el caso del
colesterol libre y de los cidos grasos, unidos a la albmina, y de las otras
grasas a lipoprotenas; formando lipoprotenas, estas tiene una porcin central
que comnmente se le llama ncleo donde se encuentran concentrados los
triglicridos y esteres del colesterol; y la porcin perifrica donde va a estar el
colesterol libre, fosfolipidos y cidos grsos. Estas lipoprotenas son de varios
tipos y se clasifican tomando en cuenta su densidad.
Quilomicrones densidad -1, son de gran tamao en comparacin con

otras lipoprotenas, contienen principalmente triglicridos 85%, los
triglicridos estn formados por glicerol y 3 molculas de grasa, estas
quilomicrones conducen las grasas al conducto torcicos.
VLDL muy baja densidad, estas tienen tambin una alta concentracin
de triglicridos un 50-65%, debido a accin de una lipasa en el hgado,
FARMACOLOGO 645
estas lipoprotenas pueden perder a los triglicridos, y sin triglicridos

debido a la accin de una enzima llamada lecitina colesterol
acetiltransferasa.
Las lipoprotenas de muy baja densidad pueden ser transformadas en LDL04
LDL baja densidad se clasifican en

LDL1
LDL2
IDL (densidad intermedia)
Son las lipoprotenas que transportan principalmente colesterol, estn

constituidas de este hasta en un 60%, producen cambios oxidativos que
producen calcificaciones en las arterias. Son las lipoprotenas malas que
causan ateroesclerosis, son aterognicas.
Las lipoprotenas tratan de bajar las LDL
Los LDL estn constituidos por apoproteinas, la apoproteina 100 es la que

vamos a encontrar en ellas:
HDL alta densidad, tiene a las apoproteinas A1 y A2 son las

lipoprotenas buenas que protegen contra la ateroesclerosis, ya que
barren el colesterol que estn en los VS, tejidos y la llevan para su
degradacin al hgado, evitando de esa madera que se acumule en las
arterias causando ateroesclerosis.
Los hipolipemiantes suben las HDL.
Para diagnosticar dislipidermias debemos solicitar un perfil de lpidos, si

solicitamos este examen, no se van a reportar:
Colesterol total= -200mg% (OPTIMO) 200-220mg% (NORMAL)

+220mg% (ELEVADO).
Triglicridos sricos: -150mg% 150-249mg% 250-499mg% muy
elevado 500 o mas mg%. Elevados de ellos pueden producir una
pancreatitis aguda.
FARMACOLOGO 645
LDL -100mg% 100-129mg%

Moderado 130-159mg%
Elevados 160-190mg%
Muy elevados 190.
Las elevaciones de las LDL van a estar relacionadas a los factores de riesgo
que tienen el paciente para ateroesclerosis.
HDH 45-60mg% >60mg (elevados (favorable)
Habitualmente las mujeres tienen > HDL que los hombre por lo tanto viven
mas aos.
Las dislipidemias pueden ser primarias y estas son ocasionadas por trastornos
genticos (son las ms difciles de tratar) adems de las medidas dietticas
estrictas se requiere de la toma e dosis elevadas de hipolipemiantes o del uso
de 2 ms. Entre estas dislipidemias primarias:
Hipertrigliceridema familiar
Hipercolesterolemia familiar
Hipercolesterolemia polignicos
En la prctica clnica son ms frecuentes las dislipidemias secundarias que son

producidas por Frmacos o por otras enfermedades.
Se elevan de forma importante los triglicridos en:

FARMACOLOGO 645
Obesos
Diabetes
Hipotiroidismo
IRC
Retinoides para Tratamiento del acn como la isoscitoneina
Alcoholismo crnico
Estrgenos
Los B bloqueadores, tiacidas, estrgenos tambin pueden elevar los

triglicridos.
Se van a elevar los LDL y colesterol total en:
Hipotiroidismo
IRC
EPOC
Ciclosporina
Los estrgenos bajan LDL, pero elevan triglicridos.
El principal factor que produce hipercolesterolemia y eleva LDL va a ser la

ingesta de cantidad importante de colesterol con los alimentos, como el huevo,
leche entera, mariscos, carnes rojas y frituras.
PRINCIPAL MEDIDA TERAPEUTICA EN EL TX DE LAS

DESLIPIDEMIAS
Dieta de -300mg al da de colesterol.
Una dieta donde 7% de las caloras totales sean grasas saturadas.
En la dieta deben predominar, grasas Omega 3 y 6 monoinsaturados y

poliinsaturados como en las nueces sardina, salmn, aguacate.
FARMACOLOGO 645
Grasas saturadas no mas de un 7% de caloras totales.
Una dieta donde el 50-60% sean dadas por carbohidratos y donde predomine
la fibra que puede bajar la absorcin intestinal de colesterol.
Modificar el estilo de vida del paciente baja peso: dejar de fumar,

moderar toma de alcohol, dejar el sedentarismo, hacer ejercicio de tipo
de aerbico por lo menos 4 das a la semana que dure entre 20-60min. Y
que logre elevadas Frecuencia cardiaca mxima del paciente entre un
60-90%.
Esta se puede calcular:
F.C. mxima=220-edad=
Los factores de riesgo para que se presente una dislipidemia y como

consecuencia una ateroesclerosis son:
Edad., hombres 45 o ms, mujeres 55 mas (las mujeres a >edad estn

protegidas por los estrgenos).
Antecedentes familiares de cardiopata isqumica como Infarto Agudo
al miocardio.
Diabetes igual ateroesclerosis y cardiopata isqumica
Hipertensin arterial
Tabaquismo produce dislipidemia y ateroesclerosis en varios sitios
Obesidad centrpeto cinturas en hombre de 7.100cm y en mujeres
7,90cm
Falta de actividad fsica.
Ovarios poliquisticos
FARMACOLOGO 645
Elevacin de la homocisteina
Elevada protena C reactiva
Elevada la concentracin de fibringeno
De acuerdo a estos factores de riesgo y de acuerdo a la concentracin en

sangre de LDL vamos a decidir cuando al paciente nicamente se le va a dar
MEV, o cuando adems de MEV va a requerir la toma de algn
hipolipemiantes esa decisin se va llevar a cado de la siguiente manera:
Si el paciente ya tiene cardiopata isqumica se va a dar tratamiento

farmacolgico cuando los LDL estn por arriba de >130mg y l o que se
va a tratar de hacer es bajar LDL al valor optimo de 100mg%.
Si se trata de un sujeto de 2 o ms factores de riesgo se va a dar
tratamiento cuando las LDL estn >160mg% y la meta es bajar LDL a
cifras <130mg%.
Si el sujeto no tiene factores de riesgo o selo tiene 1 (por ejemplo.
Edad) solo se va a dar tratamiento si las LDL estn >190mg% y la meta
es bajar a cifras <160mg%.
La elevacin de las LDL nos va a quitar un factor de riesgo
Hay varios grupos de Frmacos hipolipemiantes pero los mas eficaces para
evitar la ateroesclerosis, ya que son las mas eficaces para disminuir LDL son:
LOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA 3 HIDROXI-3 METIL
GLUTARILCOA REDUCTOSA (ESTATINAS).
Las primeras estatinas se obtuvieron de un hongo llamado penicillium citreus

la primera fue la mevastatina frmaco de inters histrico, ya no se usa por su
toxicidad.

FARMACOLOGO 645
A partir de otro hongo llamado Aspergillos terreus se obtuvo la

LOVASTATINA que se sigue utilizando.
Los dems son sintticos y estn emparentados con la lovastatina.
SINVASTATINA (zovar)
PRAVASTATINA (pravacol)
Nuevo ROSUVASTATINA (crestor)
Nuevo Atorvastatiba (lipito)
MECANISMOS DE ACCION
Estos Frmacos van a a bloquear a la enzima 3 hidorxi -3 metilglutaril COA

reductasa esta enzima es la que interviene en la sntesis del colesterol a nivel
heptica, esta enzima nos permite que a partir de un sustrato llamado cido
mevalnico se sintetic colesterol, al bloquearse la enzima va a disminuir el
colesterol intracelular de los hepatocitos y se sabe que hay una relacin
inverso entre la concentracin de colesterol total, va a elevar el numero de
receptores que se sintetizan para las LDL.
Las VLDL tambin se fijan a estos receptores, al elevar el numero de

receptores para estas lipoprotenas va a disminuir de VLDL que se encuentran
en las paredes arteriales, menos cambios oxidativos se van a atener en la
paredes arteriales, menos cambios oxidativos se van a tener en las paredes y
menos riesgos que se presenten ateroesclerosis. Las LDL en lugar que estn en
las paredes va a estar en sus receptores que van a estar en la membrana de los
hepatocitos cuyo nmero va dar una Hipertensin Arterial.
La VLDL se transforma en LDL esa transformacin heptica bajo el efecto de

estas Farmacos es menos, ya que las VLDL tambin van a estar fijadas al
mayor numero de receptores.

FARMACOLOGO 645
La menor cantidad de colesterol que hay en el organismo es utilizada para

sintetizar sustratos endgenos como sales biliares y por ello el colesterol total
va a disminuir en las Pacientes. Adems estos Farmacos producen otros varios
cambios que previenen contra la ateroesclerosis, cardiopata isqumica,
infartos cerebrales y miocrdicos entre esos cambios estn :
La estatinas eleva la sntesis de oxido ntrico, lo cual lo cual es

favorable ya que el oxido ntrico produce vasodilatacin eleva flujo
sanguneo.
Disminuye produccin de clulas espumosas, que son monocitos o
macrfagos que tienen en su interior una elevada concentracin de
esteres del colesterol y que secretan a una enzima llamada
metaloproteinasa enzima que puede fragmentar las placas de ateroma
ocasionando la oclusin de una arteria y debido a ello un infarto
cerebral o del miocardio.
Las estatinas van a disminuir la proliferacin del musculo liso que se
encuentra en las pared de las arterias, disminucin de sntesis del
tromboxano A2 prostaglandina necesaria para que se presente la
agregacin plaquetaria.
Van a estimular al activador del plasmingeno favoreciendo la sntesis
de plasmina y de esa manera la fibrinlisis.
Se han hecho estudios a pacientes sobre todo con sinvastatina y con

Rosuvastatina donde se ha visto que estas Farmacos pueden disminuir la
mortalidad de origen cardiovascular hasta de un 30-35%.
El efecto que tiene las estatinas es:
Bajo colesterol total

FARMACOLOGO 645
Bajo LDL
Una dosis usual de estatinas por ejemplo 20mg de sinvastatina o atorvastatina

o 10mg de rosuvastatina; van a disminuir las LDL de un 20-35%, se ha visto
que entre mas elevado esta el colesterol y LDL, >va ser la disminucin en su
concentracin.
Si utilizamos el doble de estas dosis, las LDL pueden disminuir hasta en un

50%, en las dislipidemias primarias se requieren utilizar estas dosis.
Las estatinas al elevarse la captacin de las LDL por los receptores tambin
logran bajar los triglicridos en sangre, producen una disminucin en un 15-
30%.
Las estatinas tienen el efecto favorable de elevarse las HDL en su 5-15%.
Las estatinas van a disminuir la sntesis de una sustancia endgena llamada

protena C reactiva la cual produce cambios inflamatorios en la paredes
vasculares las cuales a su ves van a favorecer la ruptura de las placas de
ateroma y si se rompe una placa el sujeto puede ocasionar la obstruccin de
una arteria coronaria y por ende un IAM
FARMACOCINETICA
FARMACOLOGO 645
Esos frmacos tienen una vida media prolongada, se dan una vez al da aunque
cuando se utilizan las dosis aumentan, conviene dividir la dosis total en 2
tomas.
Lavastatina y sinvastatina son profarmacos, sus efectos se van a presentar por

sus metabolitos hidroxicidos que son activos. Los que van a inhibir a la
enzima 3 hidroxi-3-metilglutaril COA reductasa van a ser sus metabolitos
activos.
Las dems estatinas inhiben por ellas mismas a la enzima, no producen

metabolitos activos.
Son frmacos que se pueden utilizar hasta 5 aos sin que produzcan
reacciones secundarias en la gran mayora de los individuos pueden aumentar
las transaminasas sanguneas hasta un triple, la mayora de las veces este
efecto sobre la transaminasa se quita espontneamente sin producir lesin
hepatocelular de cualquier manera deben usarse con precaucin en sujetos que
tengan enfermedades hepticas.
Cuando se usan a dosis usuales pueden producir una miopata caracterizada

por dolor y debilidad muscular, esta reaccin est relacionada relacionada a la
dosis, su frecuencia aumenta, si se emplea dosis elevadas. Si la miopata es
incapacitante para la persona va a ser necesario suspender la toma
ocasionalmente en 1 de 500 000 sujetos que reciben alguna estatina puede
presentar una rabdomiolisis esta reaccin. Si es muy grave ya que puede estar
acompaada por una necrosis tubular.
USOS TERAPEUTICOS

FARMACOLOGO 645
TRATAMIENTO de las dislipidemias especficamente donde encontramos

una aumento en el colesterol total y LDL.
FIJADORES DE SALES Y ACIDOS BILIARES (RESINAS DE

INTERCAMBIO ANIOTICO)
Representadas por:
Colestiramina (ya no se usa)
Colestipol
Esas resinas de intercambio anionico con las sales y cidos biliares

especficamente el CI que se encuentra en la estructura qumica de estos
frmacos, se va intercambiar con el amonio que se encuentra en la estructura
de las sales y acidos Biliares con ello se van a fijar las sales y cidos biliares
secretados por la bilis y al ser fijados se va a evitar su absorcin intestinal en
duodeno y yeyuno.
Las sales y cidos biliares secretados por la bilis normalmente se recuperan al

absorberse en el intestino y se excretan poco por las heces, lo anterior va a ser
impedido por estos. Presentndose un dficit de sales y cidos biliares en el
rgano por lo que el colesterol endgeno va a ser utilizado para sintetizar
sales y cidos biliares y as disminuir el colesterol intracelular de los
hepatocitos y as aumentar la formacin de receptores para las LDL, se fija un
mayor nmero de LDL a sus receptores, disminuye con ello LDL en la sangre
disminuye las lipoprotenas aterogenicas.

FARMACOLOGO 645
Disminuyen las LDL hasta un 20% no disminuyen los triglicridos si no todo

lo contrario si utilizamos el colesterol en un sujeto que tenga
hipertrigliceridemia esos frmacos pueden aumentar aun mas los triglicridos.
Contraindicado su uso en sujetos que tengan hipertrigliceridemia, si pueden
aumentar HDL pero en forma leve solo en un 5%.
Esos frmacos tambin pueden fijar a otras sustancias que se encuentran en el

intestino como pueden ser algunos frmacos como:
Tiacidas
Digoxina
Warfarina
Fenilbutazona
Para evitar esto, hay que dar los frmacos 1hr antes de la toma del colesterol.
La ms comunes son de tipo digestivo
Nausea
Meteorismo
Estreimiento

FARMACOLOGO 645
UUSO TERAPEUTICO
Tratamiento hipercolesterolemia caracterizado por el aumento de LDL nunca

se usan como monoterapia, siempre se van a usar asociadas a estatinas , en el
tratamiento de las dislipidemias primarias que son las ms difciles de tratar y
donde hay necesidad de usar varios frmacos, como la hipercolesterolemia.
Pueden disminuir los depsitos de sales biliares en la piel por ello pueden
quitar el prurito intenso que tienen muchos individuos que tienen ictericia por
una obstruccin de flujo de la bilis.
COLESTIDOL (COLESTID) polvo sobre que contiene 5gr de colestipol se

usa 3 veces al da. El sobre se diluye en alguna bebida y se da junto con las
comidas.
ACIDO NICOTINICO O NIACINA
Frmaco muy eficaz para tratar dislipidemias pero poco usados por sus efectos
secundarios ese frmaco va actuar disminuye la sntesis y aumento de la
degradacin de los triglicridos. Al hacer esto nos va a disminuir las VLDL las
cuales se transforma en LDL y de esa manera el acido nicotnico tambin va a
disminuir las LDL.
Sus efectos son los siguientes

FARMACOLOGO 645
Disminuye los triglicridos hasta en un 40%
Disminuye los LDL hasta en un 20%
Aumento HDL hasta en un 20%
Su inconveniente son las reacciones secundarias. El ms comn son los

bochornos (sensacin de calor que se presenta despus de la toma de este
frmaco) acompaados de enrojecimiento de la piel, este frmaco favorece
liberacin de prostaglandinas las cuales producen vasodilatacin cutnea y por
ello bochornos y enrojecimiento. Reacciones que pueden ser quitada si se da
Acido acetilsalicilico. A esa reaccin secundaria se va a desarrollar tolerancia,
tiende a desaparecer con el uso continuo, durante 3 semanas. Tambin con
frecuencia causa gastritis medicamentosa manifestada por ardor en epigastrio,
nauseas, vmitos. Evitarse su uso en sujetos con ulcera pptica. Produce
requerida en la piel que puede ser aliviado con la aplicacin de cremas
humectantes.
Ocasionalmente puede causar ictericia debido a una hepatitis reactiva.
Evitarse su uso en sujetos con enfermedades hepticas. Disminuye excrecin

urinaria de acido rico, puede producir hiperuricemia por lo cual no es
conveniente usarlo en sujetos con gota.
La hiperuricemia se relaciona mucho con las dislipidemias por ello este

frmaco no se usa para el Sndrome metablico.
FARMACOLOGO 645
El acido nicotnico puede causar aumento en la resistencia a la insulina y

debido a ello hiperglucemia. Este frmaco se va utilizar para el tratamiento de
las dislipidemias primarias cuando el control de las LDL y triglicridos es
difcil con otros frmacos es cuando se debe agregar al tratamiento acido
nicotnico, nunca se usa solo.
ACIDO NICOTINICO (hipocoi) tabletas de 100 y 500mg se usa 3 veces al da

se inicia la toma con 100mg c/8hrs aumenta la dosis hasta que se alcanza la
dosis usual de mantenimiento que es de 1-2gr al da.
DERIVADOS DEL ACIDO FENOXIBUTIRICO (FIBRATOS)
El primero de ellos fue el clofibrato frmaco que yo no se emplea por su

menor eficacia en comparacin con los dems.
Benzafibrato
Fenofibrato
Genfibrozil
El clofibrato y benzafibrato son profarmacos. Sus efectos se van a producir

por sus metabolitos activos, los otros 2 son verdaderos frmacos. Estos
frmacos van a aumentar la actividad de una enzima llamada lipoprotena
lipasa la cual va a tener como funcin biotransformar a los triglicridos, de esa
manera esos fibratos van a aumentar la degradacin de triglicridos,
disminuye los triglicridos en la sangre hasta en 45-50%. Son los mejores
frmacos para tratar lo hipertrigliceridemia.
Los que disminuyen ms los triglicridos son el benzafibrato y fenofibrato.
Tambin aumentan los LDL pero en forma leve en un 5%
REACCIONES SECNDARIAS
Las ms frecuentes son digestivas
Nauseas

FARMACOLOGO 645
Molestias abdominales
Al inicio del tratamiento, aumentan las transaminasas sanguneas, si se usan a

dosis elevadas al igual que las estatinas producen miopata.
La principal reacciones secundarias es el aumento del colesterol en la bilis y

debido a ello los fibratos tienen efectos litogenicos nivel biliar (litiasis
vesicular o en conductos biliares y debido a ello colecistitis que van a
aumentar ciruga).
USOS TERAPEUTICOS
TRATAMIENTO HIPERTRIGLICERIDEMIAS
BEZAFIBRATO (BENZALIP) Tabletas de 250-400mg
FENOFIBRATO (CONTROLIP) tabletas de 250mg
GENFIBROZIL (LOPID) tabletas de 600mg


FARMACOLOGO 645
MUCOLITICOS Y EXPECTORANTES
La tos es un reflejo que tiene como fin expulsar las secreciones que se
encuentran adheridas en el rbol traqueobronquial.
No es conveniente suprimirla, ese reflejo se va iniciar por la presencia de

cuerpos extraos (polvos) o por estimulos en el rbol bronquial o por fuera del
aparato respiratorio esos estimulos irritativos son enviados por el nervio vago
hacia el centro de la tos (bulbo raqudeo)y que se encuentra muy cercano al
centro respiratorio bulbar; a partir del centro de la tos se envan estiulos
eferentes a travs de nervios espinales hacia los musculos respiratorios
inicindose la serie de eventos que se presentan en el reflejo de la tos. Esa
serie de eventos son:

FARMACOLOGO 645
El sujeto presenta una inspiracin profunda, introduce aire a los

pulmones 3-4 veces mayor al volumen corriente.
Se presenta una aduccin de las cuerdas vocales estas se desplazan
hacia la lnea media, se cierra la glotis por 2/10 de segundos.
Aumenta en forma muy importante la presin intratoracica de hasta
100mm Hg
Contraccin brusca espasmdica de los msculos espiratorios
(intercostales y abdominales)
Se expulsa el aire en forma brusca a una gran velocidad de hasta
12Lst/seg.
Ese aire despega las secreciones y cuerpos extraos que estn adheridos
a las vas respiratorias facilitndose la expulsin de esas secreciones o
cuerpos extraos por ello la tos es un mecanismo de defensa. Si esta tos
cumple con su funcin ya que gracias a ella se despegan las secreciones,
no conviene suprimirla solo es conveniente suprimirla cuando esta no es
productiva, irritativa, tal como sucede en las faringoamigdalitis o puede
ser conveniente usar un mucolitico o algn expectorante para que esa
tos se vuelve productiva y no irritativa.
Con los frmacos expectorantes y mucoliticos se va a disminuir la viscosidad

y elasticidad de las secreciones facilitando con ello su expulsin, haciendo que
la tos se vuelva productiva y no irritativa.
Es conveniente suprimir la tos cuando esta tos no es productiva e interfiere en

el descanso de la persona o cuando es peligroso porque puede causar la
dehiscencia de una herida quirrgica, o un colapso vascular o la ruptura de una
aneurisma cerebral o aortica.
Hay frmacos que quitan la tos como los alcaloides del opio de tipo
fenantrenico como
Codena
Dextrometorfan
Benzonatato
Noscapina
FARMACOLOGO 645
Frmacos que disminuyen la tos, la intensidad, actuando a nivel central.
Cuando las secreciones se encuentran muy adheridas a las paredes del rbol
traqueobronquial, debido a que son muy viscosas, se van a utilizar frmacos
como mucoliticos y expectorantes, antes de utilizarlos es conveniente hidratar
al paciente, recomendndole que ingieran agua por via oral o bien inhalar
vapor de agua al paciente por las vas respiratorias a travs de un nebulizador.
Si las vas areas estn bien hidratadas por la ingesta de lquidos muchas veces
no es necesario utilizar estos frmacos , pero si a pesar de estas medidas las
secreciones siguen siendo muy espesas, si ser necesario emplear un
mucolitico o expectorante.
El moco est constituido por:
95% Agua
2% gluciproteinas mucinas
1% protenas funciones de defensa en el aparato respiratorio.
Como IgA, lisosimas ,lisoferinas
1% lpidos
1% sales inorgnicas
Las glicoprotenas (2%) conforman el moco se les va llamar mucinas y hay

3 tipos:
Sulfomucinas: tienen azufre y sulfatos en su estructura qumica son muy

acidas
Sialomucinas: tienen carboxilos, son acidas
Mucinas neutras: fugomucinas, tienen metilos
Entre mas acido sea el moco, mas tenga sulfomucinas y sialomucinas mas
enlace inico vamos a tener en su molcula y por ello mas viscoso, mas
adherible ser.

FARMACOLOGO 645
Un mucolitico: va a ser aquel frmaco que produce alteraciones fisicoqumicas

en el moco, modifica su estructura qumica facilitndose con ello su
expectoracin.
Un expectorante: es aquel frmaco capaz de favorecer el reflejo tusigeno ( de

la tos) aumenta el contenido de agua del moco facilitndose de esa manera su
expulsin.
El esputo es el moco que se encuentra en el interior del aparato respiratorio

(bronquios, pulmones) los expectorantes aumentan el volumen de agua de ese
esputo y promueve el reflejo de la tos favoreciendo su expulsin.
A pesar que son frmacos muy utilizados en el tratamiento enfermedades

respiratorias agudas como la rinitis, bronquitis agudas, neumonas su eficacia
es muy limitada. Su eficacia va ser mayor sobre todo en enfermedades
respiratorias crnicas en sus fases iniciales, cuando la mucosa respiratoria aun
esta integra, cuando la mucosa ya esta destruida ser limitada.
Se les utiliza en enfermedades respiratorias crnicas como:
Asma bronquial
Bronquiectasias
Mucoviscidosis ( enfermedad hereditaria, caracterizada por secrecin

pancretica anormal, secrecin de sudor anormal, con prdida importante de
electrolitos por el sudor , tambin hay secrecin bronquial exagerada y muy
viscosa)
Bronquitis crnica: aqu es suprimir el humo del tabaco que es irritativo para
los bronquios.
Quitar tapones de moco que producen atelectasias: (colapso alveolar) y que se

presentan sobre todo despus de cirugas de abdomen y torax. Si hay
atelectasias no hay intercambio de gases y se produce hipoxemia.
Hay mucoliticos azufrados
N- ACETILCISTEINA ( MUCOMYST) + BICARBONATO DE SODIO

INHALADO
FARMACOLOGO 645
CARBOXIMETILCISTEINA (MUCOLIN) N.O
Estos van a fragmentar los puentes de disulfuro que se encuentran en las

mucinas y tambin en algunas protena del moco como la IgA, permitiendo
que el moco sea menos viscoso y mas fcil de expulsar. Su efecto mucolitico
es mayor en un PH alcalino de 7.5 y por ello la N-acetilcisteina siempre se
utiliza asociada a bicarbonato de sodio. En un medio alcalino su eficacia
aumenta.
Esos frmacos son eficaces en las fases iniciales de la bronquitis crnica, la

carboximetilcisteina se ha usado como mucolitico en el asma bronquial y la N-
acetilcisteina se ha usado en las atelectasias posoperatorias.



FARMACOLOGO 645

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FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA

UNIVERSIDAD AUTNOMA DE GUERRERO

FARMACOLOGA PARA EL MEDICO GENERAL Y

DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO

FARMACOLOGA PARA EL MEDICO GENERAL Y

DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO

Dr. Jos lvarez Chvez

DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO

Egresado: Facultad de Medicina.

Universidad Autnoma de Guerrero.

Generacin: 1988 1994.

Hospital General Dr. Eduardo Vzquez

Dr. Jos Antonio Reyes Navarro de la Secretaria de Salud.

Maestria en Ciencias con Especialidad

Jefe de Hospitales de la Servicios

Salud en el Edo. De Guerrero. (2005-

Sinodal del Consejo Mexicano de

Anestesiologa (2002 a la Fecha).

Asesor Externo de la CEAM, Gro.

Estado de Guerrero (2004-2007).

Anestesilogo del Hospital Naval de

Hospital Gral. Regional Vicente

Unidad de Medicina Familiar No. 29

Coordinador de Ciclos Clnicos de la

Acadmica Facultad de Medicina, UAG.

Profesor de Tiempo Completo C,

Egresado: Universidad Nacional

Generacin: 1970 1975.

Hospital de Especialidades La Raza

Jefe de Anestesiologa del Hospital

Regional Vicente Guerrero IMSS.

Subcomisionado de la CEAM, Gro.

Coordinador de Sinodales del Consejo

Profesor de Tiempo Completo de la

Acadmica Facultad de Medicina de la

DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO

1.1. Conceptos generales: farmacologa, frmaco, droga, respuesta farmacolgica, origen de

1.2. Vas de administracin: enteral, parenteral, local. Caractersticas topogrficas,

2.1 Absorcin: Factores que modifican la velocidad de absorcin de los frmacos:

2.3. Biotransformacin: concepto, caractersticas de los metablitos, activacin, inactivacin,

DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO

3.3 Interaccin frmaco-receptor

3.4 Tipos generales de accin farmacolgica

3.5 Conceptos de afinidad, actividad intrnseca, agonista y antagonista

3.6 Importancia de la estructura qumica

3.8 Frmacos no mediados por receptores

4.1. Relacin dosis respuesta

4.4 Variabilidad biolgica

5.2. Dosis efectiva 50

5.3 Dosis txica 50

5.4. Dosis letal, mxima, umbral.

5.5. Margen de seguridad e ndice teraputico

DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO

6. FACTORES QUE MODIFICAN EL EFECTO FARMACOLOGICO

6.1. Interaccin de frmacos.

6.3. Ensayos clnicos, fases del desarrollo de un nuevo frmaco, farmacovigilancia,

7. FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO:

7.1. Anatoma y fisiologa del SNA

7.2. Fibras aferentes viscerales y distribucin de los ganglios autonmicos.

7.3. Fibras nerviosas preganglionares y postganglionares.

7.4 Sinapsis, unin neuro-muscular

7.5. Efectos simpticos y parasimpticos

7.7. Receptores colinrgicos y adrenrgicos.