1.

Agonis dan Antagonis

Agonis reseptor merupakan obat yang menduduki reseptor dan mengaktifkan
reseptor setelah berikatan, sedangkan antagonis reseptor merupakan obat yang
mengikat resptor tanpa menyebabkan aktivasi dan mencegah agonis
menduduki reseptor.1
2. Afinitas
Afinitas adalah kemampuan suatu senyawa atau obat dalam berinteraksi
dengan reseptor. Hal ini tergantung dari kesesuaian dari molekul obat dan
reseptor. Molekul yang paling sesuai akan berikatan lebih banyak pada
reseptor. Molekul obat yang memiliki afinitas lebih besar akan
menggantikan senyawa lain yang berikatan pada sisi aktif reseptornya. 2
3. Efikasi
Efikasi (atau aktivitas intrinsik) merupakan kemampuan obat terikat untuk
mengubah reseptor sehingga memberikan efek; beberapa obat bisa
mempunyai afinitas tapi tidak menunjukkan efikasi, contohnya: obat yang
bersifat antagonis. Obat dengan efikasi nol (e = 0) tidak memiliki
kecenderungan untuk menyebabkan aktivasi reseptor, dan tidak menyebabkan
respon jaringan.1
4. Agonis memiliki efikasi yang tinggi sedangkan antagonis memiliki efikasi
yang rendah bahkan mencapai nol. Agonis parsial dapat didefinisikan sebagai
obat yang memiliki nilai efikasi yang menengah, contohnya ketika seluruh
obat menempati reseptor namun menghasilkan respon yang tidak maksimal.1
5. Efikasi pada Agonis dan Antagonis.1
a. Agonis penuh : efikasi tinggi/signifikan
b. Agonis parsial : efikasi menengah
c. Antagonis : efikasi nol

DAFTAR PUSTAKA

1. Rang, H.P., et al. 2007. Rangs and Dales Pharmacology. 6th ed.
Philadelphia: Elsevier Inc. hal.8
2. Maichael J. Neal. At a Glance Farmakologi Medis. Edisi ke 5. Jakarta:
Erlangga; 2006