Formulasi dan karakterisasi tablet kunyah albendazole

V. Anusha, S. Palanichamy, M. Sugumar, M. Rajesh *, N. Parasakthi, T. Godwin

Raja Das,
P. Ramasubramaniyan dan A. Thanga Thirupathi
Departemen Farmasi, Sankaralingam Bhuvaneswari College of Pharmacy,
Sivakasi,
Tamilnadu, India

ABSTRAK
Tujuan dari penelitian ini adalah untuk mengembangkan formulasi yang efektif
dari Albendazole chewable Tablet.Albendazole (ABZ) adalah turunan
benzimidazol yang telah banyak digunakan dalam pengobatan cacing.Infestasi
pada manusia dan hewan. Tablet kunyah Albendazole disiapkan dengan metode
granulasi basah Menggunakan dua superdisintegrants seperti natrium
krosarmelat dan pati natrium glikolat. Sebanyak delapan Formulasi disiapkan dan
butiran dievaluasi untuk parameter precompression seperti sudut Istirahat,
kerapatan bulk, kerapatan tapped, indeks kompresibilitas dan rasio Hausner.
Tablet yang diformulasikan adalah Dievaluasi untuk diameter, ketebalan,
kekerasan, variasi berat, kerapuhan, disintegrasi dan kandungan obat. Hasil
menunjukkan bahwa semua parameter fisik berada dalam batas yang dapat
diterima. Penelitian spektral IR mengungkapkan bahwa di sana Tidak ada
interaksi antara obat dan eksipien. Studi pelepasan in vitro dari formulasi F8
menunjukkan Pelepasan obat 81,03% pada akhir 30 menit. Studi stabilitas untuk
formulasi F8 tidak menunjukkan perubahan yang signifikan Pada waktu
disintegrasi, kandungan obat dan persentase pelepasan obat setelah disimpan
pada RH 40o 2oC / 75 5% untuk periode
30 hari. Oleh karena itu penelitian ini menyimpulkan bahwa formulasi F8
menunjukkan karakteristik tablet kunyah yang lebih baik.
Kata kunci: Albendazole, tablet kunyah, natrium krosarmelat, pati natrium
glikolat, stabilitas.

PENGANTAR
Tablet kunyah dirancang untuk digunakan oleh anak-anak dan orang-orang
seperti itu yang mungkin mengalami kesulitan menelan
Tablet [1]. Ini dimaksudkan untuk dikunyah di mulut sebelum tertelan dan tidak
dimaksudkan untuk ditelan Utuh [2]. Selain itu, tablet kunyah memudahkan
pelepasan yang lebih cepat dan karenanya penyerapannya lebih cepat Bahan
dan memberikan onset cepat tindakan. [3]. Oleh karena itu diputuskan untuk
merumuskan tablet kunyah albendazole ke Memperbaiki kepatuhan pada anak-
anak dan untuk meningkatkan kelarutan dan pembubaran. Albendazole (ABZ)
adalah turunan benzimidazol yang telah banyak digunakan dalam pengobatan
infestasi cacing pada Baik manusia maupun hewan. Albendazole banyak
digunakan dalam pengobatan infeksi nematoda usus. Albendazole memiliki
kelarutan air yang rendah, membatasi penyerapan lisannya dan menghasilkan
bioavailabilitas yang lebih rendah [4]. Tujuan utama dari penelitian ini adalah
untuk merumuskan dan mengevaluasi bentuk dosis tablet kunyah Albendazole di
Dosis 400 mg menggunakan dua superdisimun seperti natrium krosarmelat dan
pati natrium glikolat dan to Pelajari berbagai rumusan variabel yang
mempengaruhi pelepasan obat.

BAHAN DAN METODE

Bahan
Albendazole diperoleh dari sequential scientific Ltd, Bangalore. Natrium
krosarmelat diperoleh dari
Hetero narkoba, Hyderabad. Sodium starch glycolate dibeli dari Kemphason,
Mumbai. Sodium lauryl sulfat Diperoleh dari bahan kimia Bendale, Jalgaon.
Semua bahan kimia dan reagen lainnya yang digunakan adalah analitik.

Metode
Persiapan tablet kunyah Albendazole
Tablet kunyah yang mengandung Albendazole 400 mg disiapkan dengan berat
tablet total 1000 mg per hari Metode granulasi Kuantitas Albendazole dan
eksipien diberikan dalam (Tabel 1) Albendazole diayak
# 30 mesh dan semua bahan lainnya diayak melalui # 40 mesh. Albendazole,
pati jagung, laktosa monohidrat, Selulosa mikrokristalin (MCC) dan natrium lauril
sulfat (SLS) dimasukkan ke dalam Rapid Mixer untuk mendapatkan campuran
kering. Povidone K-30 dan supra kuning matahari terbenam dilarutkan dalam air
bersih untuk mendapatkan pengikat. Lalu di atas campuran kering
Digranulasi dengan larutan pengikat dan dikeringkan pada pengering cepat pada
suhu 60 C. Butiran kering dilewatkan
# 30 mesh. Kemudian butiran dicampur dengan sodium croscarmellose (CCS),
sodium starch glycolate (SSG), Sodium sakarin, rasa jeruk dan rasa peppermint
dalam granulator selama 10 menit. Setelah itu butirannya Dilumasi dengan
magnesium stearat dan aerosil dan dicampur selama 2 menit. Campuran yang
dilumasi dikompres ke dalam Tablet dengan menggunakan bentuk oval 19.2X8.9
mm dan garis putus pada satu permukaan untuk mendapatkan tablet dengan
berat 1000 mg. Pada mesin tablet rotary 8 stasiun

Evaluasi Butiran [5, 6]

Granul dievaluasi untuk sudut istirahat, kerapatan bulk, kerapatan keriput,
indeks kompresibilitas dan sifat Hausner perbandingan. Sudut istirahat bubuk
atau butiran ditentukan dengan metode corong tetap untuk menilai Sifat aliran
bubuk atau butiran. Densitas besar adalah rasio antara massa bubuk yang
diberikan atau Butiran dan volume curahnya. Kepadatan yang disadap adalah
rasio antara massa atau serbuk yang diberikan dan Volume bubuk atau butiran
konstan atau tetap setelah disadap. Kepadatan massal dan keran ditentukan
Menggunakan aparatus kepadatan bulk digital. Indeks kompresibilitas dan rasio
Hausner ditentukan oleh Mengukur volume bulk dan mengetuk volume bedak.

Analisis Spektral IR [7]

Obat dan polimer harus kompatibel satu sama lain untuk menghasilkan produk
yang stabil, berkhasiat dan aman. ObatDan interaksi polimer dipelajari dengan
menggunakan FT-IR Spectrophotometer (Shimadzu, Jepang). Sampelnya adalah
Dikompresi dengan potasium bromida dan ditransformasikan menjadi disk dan
dipindai antara 4000-500 cm-1 dalam a Spektrofotometer FT-IR SHIMADZU.

Evaluasi Tablet
Penampilan Umum, Diameter dan Tebal [8, 14]
Penampilan umum semua tablet, identitas visual dan keanggunan keseluruhan
sangat penting untuk penerimaan konsumen. Tablet kunyah yang diformulasikan
dievaluasi untuk ukuran, bentuk, karakter organoleptik seperti, warna, bau dan
rasa. Diameter dan ketebalan tablet diukur dengan menggunakan caliper Vernier.

Kekerasan [9]
Kekerasan adalah kekuatan yang dibutuhkan untuk memecahkan tablet di
sepanjang diameter. Kekerasan tablet merupakan indikasi
kekuatan. Kekerasan diukur dengan menggunakan tester Kekerasan Monsanto.
Nilai dinyatakan dalam Kg / cm2.

Variasi berat [10]

Dua puluh tablet setiap formulasi dipilih secara acak dan ditimbang secara
individual. Berat dari
Tablet individu tercatat. Berat rata-rata dihitung dan bobot individu dibandingkan
dengan
Rata-rata berat badan. Bobot tidak lebih dari dua tablet tidak boleh menyimpang
dari berat rata-rata lebih dari
5%.
kerapuhan[11,]
Kepekaan tablet ditentukan dengan menggunakan Roche Friabilator. Sepuluh
tablet ditimbang dan dimasukkan ke dalamnya Friabilator dan diputar pada 25
rpm selama 4 menit. Kemudian tablet dibawa keluar, ditaburi dan dilepas. Itu
Persentase kepekaan tablet dihitung dengan rumus,Persentase Frabilitas =
[(Berat Awal - Berat Akhir) / Berat Awal] 100

Waktu disintegrasi [11]

Uji disintegrasi dilakukan dengan menggunakan alat uji Disintegrasi. Satu tablet
ditempatkan di setiap tabung, dan Rak keranjang diposisikan dalam gelas 1 liter
air, pada suhu 37 C 2 C. Alat penggerak motor standar biasa digunakan
Pindahkan rakitan keranjang berisi tablet naik dan turun melalui jarak 5 sampai
6cm pada frekuensi 28 sampai 32 siklus per menit. Waktu yang dibutuhkan
tablet untuk hancur sepenuhnya dicatat.

Perkiraan Konten Obat [12]

Kandungan Albendazole dalam semua formulasi diperkirakan dengan metode
HPLC. Dua puluh tablet bubuk. Itu Bubuk setara dengan 100mg Albendazole
ditimbang secara akurat dan ditransfer ke labu volumetrik 50ml. Untuk 5 ml
asam sulfat metanol ini ditambahkan dan terguncang dengan baik. Akhirnya
volumenya dibuat upto 50ml dengan Metanol. Itu disaring melalui kertas saring
noman no: 41. First10ml dibuang. Filtrat yang jelas itu Dikumpulkan. 5 ml filtrat
bening disaring ke labu volumetrik 50ml dan tahan sampai 50ml dengan
metanol.20 l sediaan standar dan preparat sampel disuntikkan secara terpisah
ke dalam kolom. Tingkat alir Dipertahankan pada 2ml / menit dan pengukuran
dilakukan pada 254nm. Kromatogram dicatat secara terpisah Untuk persiapan
dan sampel standar.

Studi Pembubaran In Vitro [12]

Studi pelepasan obat in vitro dilakukan dengan menggunakan aparatus pembubaran USP tipe
II (dayung) dengan menggunakan 900 ml 0.1N asam klorida sebagai media pembubaran.
Suhu medium disolusi dipertahankan pada suhu 37 0.5oC dan dayung diputar pada 50 rpm.
Aliquot ditarik pada interval waktu yang berbeda dari 10, 20 dan 30 Menit dan diganti
dengan menambahkan volume medium disolusi yang sama. Sampel tersebut diencerkan
dengan tepat dan Absorbansi larutan ditentukan pada panjang gelombang maksimum dan
absorbansi minimum sekitar 308nm dan 350nm, dalam spektrofotometer UV-visible.

Analisis Stabilitas [13, 15]

Formulasi F8 dikenai studi stabilitas, dengan menyimpan RH 40o 2oC / 75 5% untuk
jangka waktu 30 hari. Di
Akhir periode, sampel dianalisis untuk kandungan obat, waktu disintegrasi dan studi disolusi
in vitro.

HASIL DAN DISKUSI

Formulasi dievaluasi untuk parameter pra-kompresi dan nilainya ditemukan di
dalam
Batas yang ditentukan untuk semua formulasi. Sudut istirahat menunjukkan
properti aliran yang baik untuk semua formulasi. Itu Hasil disajikan pada (Tabel
2).
Studi spektroskopi IR menunjukkan bahwa obat tersebut kompatibel dengan
semua eksipien. Spektrum IR dari Formulasi Albendazole dan Albendazole yang
mengandung proporsi eksipien yang lebih tinggi ternyata serupa Puncak dan
pola dasar sehingga menegaskan bahwa tidak ada interaksi obat yang terjadi
dengan komponen perumusan. Penampilan umum tablet yang diformulasikan
diperiksa. Tablet yang diformulasikan ditemukan Keanggunan dalam penampilan,
tanpa kerusakan permukaan. Tablet memiliki ukuran dan
Tablet terkompresi dievaluasi untuk berbagai parameter fisik seperti diameter,
ketebalan, kekerasan, Kerapuhan, keseragaman berat, waktu disintegrasi dan
kandungan obat. Hasilnya disajikan pada (Tabel 3). Itu Diameter tablet
ditemukan pada kisaran 8,82 sampai 8,94 mm dan ketebalan ditemukan pada
kisaran 6,40 sampai 6,75 mm. Kekerasan ditemukan berkisar antara 5 sampai 7
kg / cm2 untuk semua formulasi yang menunjukkan hasil yang baik Kekuatan
mekanik Persentase friabilitas semua formulasi ditemukan pada kisaran 0,09
sampai 0,21%, dan nilai
Dibawah 1% merupakan indikasi tablet dengan ketahanan mekanis yang baik.
Berat satu tablet adalah 1000mg dan Penyimpangan yang dapat diterima adalah
5%. Bobot semua tablet ditemukan seragam dan berada dalam batas yang
dapat diterima. Waktu disintegrasi semua formulasi ditemukan berada pada
kisaran 6,31 sampai 11,37 menit. Obat Isi semua tablet ditemukan di kisaran
98.12 sampai 101.86% Albendazole, yang berada di dalam Batas yang dapat
diterima (Tabel 3).
Tablet kunyah Albendazole dari semua formulasi dan sampel yang dipasarkan
dikenai studi pelepasan in vitro.Formulasi F1 ke F5 disiapkan dengan CCS (1%
sampai 4%), SSG (2% sampai 6%) dan SLS (0,2% sampai 1,2%). ItuPelepasan
Albendazole dari formulasi F1 ke F5 masing-masing adalah 41,8%, 50%, 64%,
62,9% dan 61,9% dalam 30 menit. Untuk meningkatkan tingkat pelepasan
Albendazole, superdisintegrants dan konsentrasi surfaktan Meningkat dalam
formulasi F6 ke F8 (CCS 5%, SSG 8%, dan SLS 2%). Pelepasan Albendazole dari
formulasi F6 sampai F8 masing-masing 55,2%, 68,4%, dan 81,03% dalam 30
menit. Data rilis obat dari semua formulasi adalah Dibandingkan dengan sampel
yang dipasarkan Albendazole. Pelepasan Albendazole dari sampel yang
dipasarkan adalah 79,05% pada 30minutes. Persentase pelepasan obat dari
formulasi F1 toF7 tidak berada dalam batas standar dalam Waktu yang
ditentukan 30minutes seperti dikutip USP-2007. Persentase pelepasan obat dari
formulasi F8 tersebut 81,03%, yang berada dalam batas waktu yang ditentukan,
pada 30minutes. Hal ini sesuai dengan spesifikasi USP-2007 (pelepasan obat
tidak kurang dari 80% dalam 30 menit). Makanya formulasi F8 mengandung
Albendazole 400mg Bisa diformulasikan sebagai tablet kunyah. Rilis obat
kumulatif rilis Vs. Profil waktu untuk semua formulasi
Diwakili secara grafis pada (Gambar 1).

Tabel 1 . Komposisi Berbagai Formulasi Tablet Albendazole Chewable

Albendazole 400 400 400 400 400 400 400 400

Maize starch 250 240 200 160 140 190 150 180
Lactose 266.9 233.9 191.9 157.9 127.9 133.9 152.9 102.9
MCC 30 30 80 130 180 80 100 120
Povidone 5 10 15 10 10 15 10 10
SLS 2 8 4 10 10 20 20 20
Sunset yellow supra 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1
Purified water q.s q.s q.s q.s q.s q.s q.s q.s
Sodium Saccharin 2 6 6 6 6 10 8 8
Croscarmellose sodium 10 35 20 40 40 50 50 50
Sodium starch glycolate 20 20 60 60 60 80 80 80
Orange flavor 5 5 8 8 8 8 8 8
Peppermint flavor 5 5 8 8 8 8 8 8
Aerosil 2 2 2 5 5 - 8 8
Magnesium stearate 2 5 5 5 5 5 5 5
Berat satu tablet adalah 1000mg

Tabel2 Parameter precompression

Formulation
Code
Angle of Repose
()
Bulk Density
(gm/cm3)
Tapped Density
(gm/cm3)
Compressibility
Index (%) Hausners Ratio
F1 31.480.50 0.520.03 0.600.01 13.410.42 1.140.02
F2 30.730.12 0.530.06 0.620.02 13.250.68 1.140.03
F3 30.680.48 0.540.02 0.610.01 12.520.19 1.110.03
F4 31.790.11 0.430.01 0.490.02 12.420.12 1.150.01
F5 29.850.11 0.550.01 0.620.01 10.430.43 1.140.01
F6 31.290.29 0.580.01 0.670.04 12.640.23 1.120.02
F7 32.140.13 0.530.02 0.510.01 11.470.29 1.150.03
F8 32.640.49 0.530.01 0.510.01 10.290.20 1.160.04

Semua nilai dinyatakan sebagai mean Standard deviation, n = 3

Tabel3 evaluasi tablet kunyah albendazole

Formulation
Code Diameter(mm) Thickness(mm) Hardness(kg/cm2) Weightvariation(mg)Friability(%) Disintegration
Time(min) Drug Content(%)
F1 8.820.07 6.660.06 5.40.80 10011.15 0.210.01 7.251.02 99.120.69
F2 8.860.11 6.530.10 5.30.57 10001.52 0.130.01 11.370.72 98.120.26
F3 8.820.08 6.460.08 5.01.00 10011.15 0.160.04 10.131.32 99.350.84
F4 8.940.07 6.530.05 6.00.92 9981.52 0.150.03 8.930.59 100.210.57
F5 8.830.09 6.660.05 6.51.04 10002.0 0.120.02 8.610.681 101.860.41
F6 8.820.01 6.560.19 5.60.74 10001.52 0.140.04 7.331.31 99.350.63
F7 8.820.06 6.400.13 6.20.59 10021.91 0.090.02 6.310.98 99.850.71
F8 8.910.08 6.750.11 7.00.55 10010.11 0.150.03 7.750.80 98.75 0.32

Semua nilai dinyatakan sebagai mean standard deviation, n = 6

Formulasi F8 disimpan pada 40 2C / 75 5% RH selama 1 bulan dan dievaluasi untuk

setiap perubahan fisik.
Penampilan, kandungan obat, waktu disintegrasi, dan pelepasan obat in-vitro. Hasilnya
menunjukkan bahwa tidak ada
Perubahan signifikan dalam penampilan, waktu disintegrasi, kandungan obat dan pelepasan
in vitro setelah 30 hari. Itu
Hasil studi stabilitas disajikan pada (Tabel 4).

Kurva

Gambar 1: Profil Pembedahan In Vitro Formulasi Albendazole

Tabel 4: Data kestabilan data Albendazole Formulation (F8)

Tests Chewable tablet specification Before Stability test After stability test
at(40C2/75%5RH)
Disintegration time(min) Not more than 30 minutes 7.55 8.59
Dissolution
(% release in 30 min)
Not less than 80% of the labeled
amount dissolved in 30 min.
81.03 80.91
Drug content (%) 98-102% 98.75 99.25

KESIMPULAN
Dari semua pengamatan di atas, disimpulkan bahwa formulasi F8 ternyata lebih
baik dari segi
Persentase pelepasan obat maksimum bila dibandingkan dengan semua
formulasi lainnya. F8 menunjukkan pelepasan obat yang lebih baik 81,03% pada
akhir 30 menit. Studi stabilitas formulasi F8 mengungkapkan bahwa obat
tersebut stabil di bawah Kondisi stabilitas yang dipercepat Oleh karena itu
formulasi F8 yang mengandung Albendazole 400mg dapat dirumuskan sebagai
Tablet kunyah dengan metode granulasi basah yang memenuhi semua kriteria
tablet kunyah.
Pengakuan (saran)
Penulis berterima kasih kepada manajemen Sankaralingam Bhuvaneswari
College of Pharmacy, untuk menyediakannya
Fasilitas yang diperlukan untuk melaksanakan pekerjaan ini.
REFERENCES
[1] Kanaka Durgadevi N, Prameela Rani A, Radha Madhav B, Sai Mrudula B, Int. J. Pharm. Sci. and Bio Tech.,
2010, 1, 1, 20-24.