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EPINEFRINA

DESCRIPCION

La adrenalina es una catecolamina endgena que tiene


muchas aplicaciones teraputicas. La epinefrina endgena
se produce principalmente a partir de la noradrenalina en la
mdula suprarrenal.

La epinefrina se puede administrar por inyeccin,


inhalacin, o por va tpica en el ojo, siendo los efectos de
la epinefrina exgena idnticos a los de la hormona
endgena. Teraputicamente, se puede administrar por va
intravenosa para su uso como un estimulante cardaco y
como un broncodilatador en casos de shock anafilctico. Su
uso como un broncodilatador en el tratamiento del asma ha
sido en gran parte sustituido por el albuterol nebulizado. Se
administra tpicamente en el ojo como una ayuda para el
diagnstico y se combina a menudo con los anestsicos
locales para prolongar la duracin de la accin de estos
agentes.

Mecanismo de accin: La epinefrina tiene numerosos


efectos complejos de rganos diana. Se trata de un potente
agonista de los alfa y beta-receptores en todo el cuerpo,
excepto para las glndulas sudorparas y las arterias
faciales. La epinefrina es un agonista adrenrgico no
selectivo, que estimula los receptores alfa1-, alfa2, beta1 y
beta2-adrenrgicos, aunque el grado de estimulacin en
estos receptores puede variar dependiendo de la dosis
administrada (es decir, la concentracin circulante de
epinefrina en el receptor). La estimulacin de los receptores
alfa1 por la epinefrina produce vasoconstriccin arteriolar.
La estimulacin de los receptores alfa2 presinpticos inhibe
la liberacin de norepinefrina a travs de una
retroalimentacin negativa mientras que la estimulacin de
la post-sinptica de receptores alfa2 tambin conduce a la
vasoconstriccin arteriolar. La estimulacin de los
receptores beta1 induce una respuesta cronotrpica positiva
y un efecto inotrpico positivo. La estimulacin de los
receptores beta2 por la epinefrina conduce a la
vasodilatacin arteriolar, la relajacin del msculo liso
bronquial, y la glucogenolisis. Con posterioridad a la unin
en el receptor adrenrgico, las acciones intracelulares de
epinefrina estn mediados por el monofosfato de adenosina
cclico (cAMP). La produccin de cAMP se ve aumentada por
la estimulacin beta y atenuada por la estimulacin alfa.

Los principales efectos teraputicos de la epinefrina


sistmica incluyen: relajacin del msculo liso bronquial,
estimulacin cardiaca, vasodilatacin en el msculo
esqueltico, y la estimulacin de la glucogenlisis en el
hgado y otros mecanismos calorignicos. Los efectos de la
epinefrina sobre el msculo liso son variados y dependen de
la densidad relativa del receptor y de los efectos
hormonales. Cuando se usa tpicamente en el ojo en
pacientes con glaucoma de ngulo abierto, la epinefrina
disminuye la presin intraocular, produce un breve
midriasis, y puede mejorar el coeficiente de salida del
humor acuoso.

Cuando se usa tpicamente sobre la piel o las mucosas,


epinefrina constrie las arteriolas, lo que produce la
vasoconstriccin local y la hemostasia en los vasos
sanguneos pequeos. La epinefrina principalmente ejerce
su efecto relajante sobre el msculo liso bronquial a travs
de la estimulacin de los receptores beta-2. La estimulacin
beta-2 tambin previene la secrecin de los autocoides
histamina y otros de los mastocitos, antagonizando su
efecto sobre los rganos finales y revertiendo la
broncoconstriccin y el edema. Adicionalmente la alfa-
estimulacin puede disminuir las secreciones de la mucosa
bronquial, atenuando el desarrollo de edema. Hay algunas
pruebas de que las propiedades alfa de la epinefrina hacen
que sea ms eficaz que la los beta-agonistas puros para el
tratamiento de algunas afecciones pulmonares tales como la
bronquiolitis en nios.

Los potentes efectos cardacos de la epinefrina estn


mediados principalmente a travs de la estimulacin de los
receptores beta1 en el miocardio. La estimulacin de estos
receptores resulta en aumento de los efectos tanto
inotrpicos como cronotrpicos. La presin arterial sistlica
se eleva por lo general como resultado de inotropa
aumentada, a pesar de que la presin arterial diastlica se
reduce debido a la vasodilatacin inducida por la epinefrina.
Como resultado, la presin del pulso se incrementa. La
epinefrina indirectamente provoca una vasodilatacin
coronaria, en particular durante el paro cardiaco.

La epinefrina puede aumentar simultneamente el


suministro de oxgeno miocrdico (secundaria a la
vasodilatacin coronaria) y la demanda de oxgeno
(secundaria a un efecto inotrpico positivo y efecto
cronotrpico en el corazn). El aumento de la excitabilidad
del miocardio y del automatismo aumentan notablemente
las posibilidades de desarrollar arritmias.

La estimulacin beta no especfica por la epinefrina,


combinado con agonismo alfa moderada, resulta en efectos
inotrpicos iguales a los de dopamina y dobutamina, pero
los cronotrpicos son mayores que los de cualquiera de
estos agentes.

El flujo de sangre a los msculos esquelticos se ve


aumentado por la adrenalina a travs de la estimulacin
beta-2, lo que resulta en vasodilatacin. La estimulacin de
los receptores alfa-1 por la epinefrina produce
vasoconstriccin arteriolar mientras que la estimulacin de
los receptores beta-2 de adrenalina provoca vasodilatacin
arteriolar. En dosis teraputicas normales, este efecto es
slo ligeramente contrarrestado por la vasoconstriccin
causada por la alfa-estimulacin. En dosis ms altas, sin
embargo, puede ocurrir la vasoconstriccin y la elevacin de
tanto la resistencia vascular perifrica y la presin de la
sangre.

Los efectos metablicos de la epinefrina se refieren


principalmente a los procesos de regulacin que el control
de la concentracin de glucosa en el plasma. Aumentoan la
beta-2-estimulacin del msculo esqueltico y la
glucogenolisis heptica. La estimulacin alfa de la
gluconeognesis heptica aumenta e inhibe la liberacin de
insulina por las clulas de los islotes pancreticos. Adems,
en las clulas adiposas, beta-estimulacin induce el
catabolismo de los triglicridos, por lo tanto aumentando
plasmticas de cidos grasos libres.

Las concentraciones sricas de potasio fluctuan despus de


la administracin de epinefrina. Inicialmente, se produce
hiperpotasemia secundaria a la liberacin de los iones de
potasio de los hepatocitos. Sigue rapidamente una
hipopotasemia a medida que los iones de potasio son
absorbidos por el msculo esqueltico.

Farmacocintica: La epinefrina se administra por


inyeccin, por inhalacin, o tpicamente en el ojo. La
biodisponibilidad oral de la epinefrina es pobre, debido a su
metabolismo rpido y extenso en el intestino y el hgado.
Como resultado, la epinefrina no se administra por va oral.

La epinefrina sin embargo, se absorbe bien cuando se


administra sistmicamente por va intramuscular (IM) o
subcutnea (SC). La administracin subcutnea es preferida
a la intramuscular. El inicio de la accin tras la
administracin subcutnea es de 5-15 minutos, y la
duracin de la accin es de 1-4 horas. El comienzo de la
accin despus de la administracin IM es variable, y la
duracin de la accin es de 1-4 horas. La absorcin de una
dosis IM puede aumentarse tanto cuantitativa como
cualitativamente por masajear la zona de inyeccin, lo que
aumenta el flujo sanguneo local.

Despus de la inhalacin de una dosis normal, el


medicamento slo es absorbido ligeramente
sistmicamente, y sus efectos se limitan principalmente al
tracto respiratorio. El comienzo de la accin despus de una
dosis inhalada es 1-5 minutos, y la duracin de la accin es
de 1-3 horas.

El inicio de la accin de los diversos efectos despues de una


dosis de intraocular es de pocos minutos a 1 hora, y la
duracin de estas acciones es de menos de 1 hora a 24
horas.

La epinefrina se distribuye por todo el cuerpo, atraviesa la


placenta, pero no penetra en gran medida a travs de la
barrera sangre-cerebro. La epinefrina se distribuyen en la
leche materna. La actividad farmacolgica de la epinefrina
es rpidamente terminada por la absorcin y el
metabolismo en la hendidura sinptica.

El frmaco circulante se metaboliza por las enzimas catecol-


O-metiltransferasa y monoamina-oxidasa en el hgado y en
otros tejidos. Estos metabolitos inactivos son entonces
conjugado con sulfatos o glucurnidos y se excretan por va
renal. En la orina se excretan cantidades mnimas del
frmaco sin alterar.

INDICACIONES Y POSOLOGA

Para el tratamiento del broncoespasmo agudo, las


manifestaciones respiratorias de anafilaxia, o para el
tratamiento de una exacerbacin grave del asma:

Administracin parenteral (solucin inyectable):

Adultos: 0,3-0,5 mg SC o IM, que puede repetirse de


ser necesario cada 10-15 minutos para la anafilaxia,
o cada 20 minutos a 4 horas para el asma,
dependiendo de la respuesta. La dosis nica mxima
es de 1 mg. En los casos de shock severo, se debe
utilizar la va intravenosa. Se puede utiliza una dosis
de 0.1-0.25 mg IV (como una dilucin 1:10.000)
lentamente durante 5-10 minutos se puede utilizar.
Esto se puede repetir cada 5 a 15 minutos, si es
necesario, seguido de una infusin IV de 1-4 g / min.

Nios y bebs: 0,01 mg / kg o 0,3 mg/m2 SC;


puede repetirse a 20 minutos a intervalos de 4
horas, segn sea necesario (dosis nica mxima: 0,5
mg). O, 0,1 mg IV lentamente durante minutos 5-10
(como una dilucin 1:100.000) seguido de 0.1-1.5
g / kg / min de infusin IV.

Administracin subcutnea:

Adultos: Para un efecto inmediato y sostenido, los


asmticos pueden recibir inicialmente 0,5 mg SC de
la suspensin de epinefrina. Las dosis posteriores de
0.5-1.5 mg SC pueden ser administradas cada 6
horas.

Nios: Para una efecto inmediato y sostenido, 0.02-


0.025 mg / kg o 0.625 mg/m2 SC de la suspensin
pueden administrarse no ms que cada 6 horas. Las
dosis nicas no debe exceder de 0,75 mg en nios
con peso < 30 kg.

Tratamiento del estado asmtico:

Administracin intravenosa:

Adultos: 0.3-0.5 mg SC (0,3-0,5 ml de la inyeccin


1:1000) cada 20 minutos x 3 dosis.

Nios y bebs: 0,01 mg / kg hasta 0,5 mg SC cada


20 minutos x 3 dosis.

Profilaxis del broncoespasmo:

Administracin por inhalacin:

Adultos y nios de 4 aos y mayores: 160-250


microgramos (1 pulsacin), que se repite una vez si
es necesario despus de 1 minuto. Las dosis
posteriores no debe administrarse durante 3-4
horas.

Inhalacin oral de dosis ( nebulizador de mano):

Adultos y nios de 4 aos en adelante: 1-3


inhalaciones profundas de una solucin de adrenalina
al 1%, o 2.25% de solucin racepinephrine, se
puede repetir cada 3 horas.

Para el tratamiento de laringotraqueobronquitis


(crup):

Administracin por inhalacin oral:

Nios y bebs > 6 meses: 0,5 ml de una solucin


racepinefrena al 2,25% dado mediante nebulizacin.

La racepinefrina por lo general se administra en


combinacin con el aire hmedo y dexametasona. En un
ensayo clnico, la racepinefrina (0,5 ml de una solucin
2,25%) se compar con L-epinefrina (5 ml de una solucin
1:1000) en el tratamiento de nios de 6 meses a 6 aos de
edad con crup. A las 2 horas, ambos frmacos se
consideraron eficaces sin diferencias en la puntuacin del
crup, la frecuencia cardaca, la presin arterial y la
frecuencia respiratoria.

Para el tratamiento de la urticaria aguda, grave o


angioedema asociado con sntomas sistmicos:

Administracin parenteral:

Adultos: 0,3 -0,5 ml de solucin 1:1000 SC o IM


cada 1-2 horas.

Nios: 0,01 ml / kg de solucin 1:1000 SC o IM cada


1-2 horas.

Para el uso en la reanimacin cardiopulmonar


(especficamente, para el tratamiento de la actividad
elctrica sin pulso, para el tratamiento de la asistolia
ventricular, o como un complemento a la desfibrilacin
elctrica en el tratamiento de la fibrilacin ventricular):

Administracion intravenosa:

Adultos: dosis nica de 1 mg IV (10 ml de una


solucin 1:10.000) cada 3-5 minutos durante la
resucitacin. Cada dosis propuesta por inyeccin
perifrica debe ser seguido por un enjuague de 20
ml de fluido IV. Si una dosis del magnesio han
fracasado, una dosis mayor de epinefrina (2-5 mg o
0,1 mg / kg IV empujar cada 3-5 minutos) puede ser
considerada. Alternativamente, una infusin IV
continua se puede utilizar mediante la adicin de 30
mg a 250 ml de NS o D5W y la infusin de 100 ml /
hr, titulando hasta el punto final deseado
hemodinmicamente.

Nios y lactantes: 0,01 mg / kg (0,1 ml / kg de una


solucin 1:10.000) IV como una primera dosis. Las
dosis siguientes deben ser 0,1 mg / kg (0,1 ml / kg
de una solucin 1:1000) IV administrada cada 3-5
minutos, segn sea necesario. Dosis tan altas como
0,2 mg / kg pueden ser eficaces. Si la asistolia o
paro sin pulso contina, se puede iniciaruna infusin
continua a 20 mcg / kg / min; una vez que los
impulsos eficaces son restauradas, la velocidad de
perfusin debe ser reducida.

Neonatos: 0.01-0.03 mg / kg (0.1-0.3 ml / kg de


una solucin 1:10.000) IV cada 3-5 minutos, segn
sea necesario.

Administracin endotraqueal:

Adultos: se recomienda 2-2.5 mg (es decir, de 2-2.5


veces la dosis IV) cada 3-5 minutos; sin embargo, la
dosis ptima es desconocida.

Nios y lactantes: 0,1 mg / kg (0,1 ml / kg de una


solucin 1:1000) por va endotraqueal. Dosis tan
altas como 0,2 mg / kg por va endotraqueal pueden
ser eficaces.

Neonatos: 0.01 a 0.03 mg / kg (0,1-0,3 ml / kg de


una solucin 1:10.000) por va endotraqueal; puede
repetirse cada 3-5 min si es necesario. Diluir la dosis
a 1-2 ml de solucin salina normal.

Administracin intracardaca: NOTA: La administracin


intracardaca se debe reservar para casos de extrema
urgencia cuando prolongadas demoras en la obtencin de
acceso intravenoso pueden ocurrir.

Adultos: 0.1-1 mg intracardiacos. Los riesgos de la


inyeccin intracardaca incluyen la puncin de
miocardio y el taponamiento cardaco, ruptura de la
arteria coronaria, neumotrax y la necesidad de
interrumpir la compresin del pecho y la ventilacin.

Nios y bebs: 0.005-0.01 mg / kg intracardiacos.


Los riesgos de la inyeccin intracardaca incluyen la
puncin de miocardio y el taponamiento cardaco,
ruptura de la arteria coronaria, neumotrax y la
necesidad de interrumpir la compresin del pecho y
la ventilacin.

Neonatos: No se recomienda.

Administracin intrasea:

Nios y lactantes: 0,01 mg / kg (0,1 ml / kg de una


solucin 1:10.000) intraseos como una primera
dosis. Las dosis siguientes deben ser 0,1 mg / kg
(0,1 ml / kg de una solucin 1:1000) intraseas
administradas cada 3-5 minutos, segn sea
necesario. Dosis tan altas como 0,2 mg / kg puede
ser eficaces.

Para el tratamiento de resucitacin siguiente


shock circulatorio o cuando el shock no responde a la
administracin de lquidos, o para el tratamiento de la
bradicardia sintomtica:

NOTA: La epinefrina no se considera un agente de primera


lnea para el tratamiento de shock circulatorio, sin embargo,
puede ser preferible sobre la dopamina en nios con
inestabilidad circulatoria marcada.

Administracin intravenosa:

Adultos: 1 mg / min en infusin intravenosa


continua, segn la respuesta hemodinmica deseada
(normalmente 2-10 g / min). Las mayores tasas de
infusin se utilizan durante la asistolia (ver dosis
para la reanimacin cardiopulmonar).

Nios y lactantes: 0,1 g/kg/min, tituladas hasta 1


g/kg/min basada en la respuesta hemodinmica. Se
puede utilizar las mayores tasas de infusin en la
asistolia (ver dosificacin para la reanimacin
cardiopulmonar).

Tratamiento o la prevencin de la hemorragia


quirrgica a lo largo de una incisin quirrgica:

Administracion tpica:

Adultos: se aplican tpicamente soluciones de


1:50.000 (0,002%) a 1:1000 (0,1%) de epinefrina

Tratamiento del glaucoma de ngulo abierto:

Administracin oftlmica:

Adultos y nios: Instilar 1-2 gotas de solucin 0.25-


2% en el ojo afectado (s) una o dos veces al da.

Para el tratamiento en combinacin con diazepam


de la sobredosis aguda de cloroquina :

Administracin intravenosa:

Adultos: Once casos de sobredosis aguda cloroquina


(dosis ingerida total vari 5-12 g) fueron tratados
con epinefrina infusin IV a partir de 0,25 mg / kg /
min y aumentando por 0,25 g / kg / min para
mantener una PA sistlica > 100 en combinacin con
diazepam IV, anestesia general con tiopental, y FiO2
40%. El diazepam se continu durante 2-4 das
adicionales. Otros vasopresores y / o agentes
inotrpicos fueron utilizados como sea necesario.
Diez de los 11 pacientes fueron dados de alta del
hospital. El paciente que muri haba ingerido la
mayor dosis total (15 g) de la cloroquina.

Pacientes con insuficiencia renal: no se han publicado


directrices especficas para ajustar la dosis en caso de
insuficiencia si bien parece que no son necesarios ajustes de
las mismas.

NOTA: la racepinefrina es una mezcla racmica disponible


en el comercio de los enantiomorfos de epinefrina. La
racepinefrina tiene alrededor de un medio de la actividad
del ismero levgiro ms comnmente utilizado.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La epinefrina, sobre todo cuando se administra por va


intravenosa, est absolutamente contraindicada en estado
de shock secundario a causas distintas de un shock
anafilctico. Las afecciones cardiovasculares en las que la
epinefrina debe ser evitada incluyen choque hemorrgico,
enfermedad orgnica grave con insuficiencia coronaria
cardiaca, la dilatacin cardaca y las arritmias cardacas que
no sean el tratamiento de la fibrilacin ventricular. Los
efectos cardiovasculares de la epinefrina (es decir, aumento
de la demanda de oxgeno del miocardio, chronotropismo,
potencial proarrtmico, y vasoactividad) pueden ser
perjudiciales en estas condiciones.

La epinefrina est absolutamente contraindicada en


pacientes con hipersensibilidad al sulfito a menos que el
paciente est siendo tratado por una condicin emergente,
como anafilaxia o parada cardiaca.

Aunque indicada para el glaucoma de ngulo abierto, la


adrenalina est absolutamente contraindicada en glaucoma
de ngulo cerrado, ya que puede agravar esta condicin.

Se deber tener cuidado para evitar la extravasacin de


adrenalina, ya que puede causar necrosis de los tejidos y/o
reacciones en gangrena y otros sitios en el rea
circundante. La adrenalina nunca debe inyectarse en
extremidades, como dedos, dedos de los pies, la nariz y los
genitales, ya que puede causar necrosis tisular grave debido
a la vasoconstriccin de los vasos sanguneos pequeos. La
inyeccin en estas reas de anestsicos locales que
contienen epinefrina tambin se debe evitar.

La epinefrina se clasifica dentro de la categora C de riesgo


en el embarazo. La epinefrina est absolutamente
contraindicada durante el parto activo, ya que, como un
agonista beta2-receptor, que puede retrasar la progresin
de la segunda etapa.

La epinefrina est absolutamente contraindicada durante la


anestesia general con ciclopropano, cloroformo o
tricloroetileno y est relativamente contraindicada con otros
anestsicos hidrocarburos halogenados (por ejemplo,
ciclopropano) debido a que puede ocurrir un aumento de la
irritabilidad cardaca a travs de la sensibilizacin del
miocardio a las catecolaminas.

La epinefrina est relativamente contraindicada en las


enfermedades cerebrovasculares tales como arteriosclerosis
cerebral o sndrome cerebral orgnico debido a los
simpaticomimticos (presumiblemente alfa) debido a sus
efectos en el sistema cerebrovascular y al potencial de
hemorragia cerebrovascular con el uso IV.

La epinefrina est relativamente contraindicado en


pacientes con hipertensin, debido al riesgo de
empeoramiento de esta condicin.

La epinefrina est relativamente contraindicada en


pacientes con hipertiroidismo ya que los pacientes con esta
afeccin pueden ser ms sensibles a las catecolaminas y por
lo tanto pueden producirse sntomas de tirotoxicosis o
cardiotxicos.

La epinefrina est relativamente contraindicado en


pacientes con diabetes mellitus ya que el medicamento
puede causar hiperglucemia debido a una glucogenlisis
aumentada en el hgado, una disminucin de la captacin
tisular de glucosa y disminucin de la liberacin de insulina
por el pncreas.

La epinefrina no debe ser utilizado como un vasopresor en


casos de sobredosis de fenotiazina. Dado que las
fenotiazinas actan como antagonistas de los receptores
alfa-, estos frmacos pueden bloquear la vasoconstriccin
inducida por la epinefrina (mediada por los receptores alfa),
exagerando las propiedades agonistas beta de la
adrenalina, que pueden llevar a la hipotensin posterior.

INTERACCIONES

Se debe evitar la administracion de epinefrina con otros


simpaticomimticos ya que puede producir efectos
farmacodinmicos aditivos, algunos los cuales que puede
ser indeseables.

La epinefrina debe utilizarse con precaucin en pacientes


tratados con cualquiera de las siguientes drogas: albuterol,
dobutamina, dopamina, isoproterenol, metaproterenol,
norepinefrina, fenilefrina, fenilpropanolamina,
pseudoefedrina, ritodrina, salmeterol, terbutalina.

Dado que la cocana puede inhibir la recaptacin de


catecolaminas por los nervios presinpticos, el uso
concomitante de cocana y la epinefrina debe evitarse
siempre que sea posible.

La epinefrina es un agonista adrenrgico no selectivo,


aunque el grado de estimulacin en estos receptores puede
variar dependiendo de la dosis administrada. La
estimulacin de los receptores alfa1 por la epinefrina
produce vasoconstriccin arteriolar mientras que la
estimulacin de los receptores beta2 por adrenalina provoca
vasodilatacin arteriolar. La epinefrina y los beta-
bloqueantes son tienen efectos farmacologcos, por lo que
los beta-bloqueantes pueden antagonizar los efectos
estimulantes de la epinefrina sobre los sistemas
cardiovascular y pulmonar.

En el corazn, los beta-bloqueantes (todos los tipos) inhiben


el efecto inotrpico positivo y los efectos cronotrpicos de
epinefrina (mediada por los receptores beta1). En el
sistema vascular, los beta-bloqueantes no especficos, se
oponen a la vasodilatacin inducida por la epinefrina
(mediada por los receptores beta2) as exageran la
vasoconstriccin inducida por la epinefrina (mediada por los
receptores alfa1). Incluso las pequeas cantidades de
adrenalina administrados durante la anestesia local puede
llevar a aumentos severos en la presin arterial en los
pacientes que reciben bloqueadores beta no especficos
como el propranolol. A pesar de ser beta1-selectivos los
beta-bloqueantes como metoprolol no parecen interactuar
con la misma facilidad con epinefrina como agentes
inespecficos. La presin arterial debe ser monitorizada
cuidadosamente durante la administracin de epinefrina en
cualquier paciente que recibe un beta-bloqueante.

Las dosis ms altas de epinefrina aumentan la probabilidad


de una respuesta hipertensiva si se administra a un
paciente que recibe un beta-bloqueante. La terapia
concomitante con la aplicacin tpica en el ojo de un beta-
bloqueante y la epinefrina en ocasiones se ha asociado con
midriasis. Por ltimo, la epinefrina y los betabloqueantes
ejercen acciones opuestas sobre la regulacin de la
glucemia.

La epinefrina es un agonista adrenrgico no selectivo;


aunque el grado de estimulacin en estos receptores puede
variar dependiendo de la dosis administrada. La
estimulacin de los receptores alfa1 por la epinefrina
produce vasoconstriccin arteriolar mientras que la
estimulacin de los receptores beta2 de adrenalina provoca
vasodilatacin arteriolar. Los alfa-bloqueantes puede
antagonizar las acciones de la adrenalina vasopresores por
2 mecanismos: (a) el bloqueo de la vasoconstriccin
inducida por la epinefrina (mediada por los receptores alfa-
1) y (b) exageracin de la vasodilatacin inducida por la
epinefrina (mediada por los receptores beta2). Este
fenmeno se conoce como "inversin de epinefrina". Dado
qiue la hipotensin puede empeorar, la epinefrina no debe
ser utilizado como un vasopresor para la hipotensin
causada por antagonistas de los receptores alfa (por
ejemplo, fenotiazinas).

Otros frmacos activos en receptores alfa tambin pueden


interactuar con epinefrina. Los efectos vasculares de
epinefrina en teora podran ser antagonizados por la
doxazosina, prazosina, terazosina, la fenoxibenzamina, o
fentolamina.

Algunos alcaloides del cornezuelo de centeno, como


dihidroergotamina y, en menor medida, ergotamina, son
antagonistas de los receptores alfa-y tambin podra
antagonizar la respuesta vasopresora alfa-adrenrgico a la
epinefrina. Otros alcaloides del cornezuelo tales como
ergotamina y ergonovina, son agonistas de receptores alfa-
y puede llevar a una vasoconstriccin perifrica aditivo
cuando se utiliza con epinefrina.

Se han comunicado casos de gangrena de las extremidades


la ergonovina se utiliz en un pacientes tratadps con otro
vasopresor (por ejemplo, dopamina).

El halotano, ciclopropano, y otros anestsicos generales se


sabe que aumenta la irritabilidad cardaca a travs de la
sensibilizacin del miocardio a las catecolaminas. Estos
anestsicos pueden producir arritmias ventriculares y / o
hipertensin cuando se utilizan de forma concomitante con
epinefrina.

Los glucsidos cardiacos puede sensibilizar el miocardio


frente a las acciones de la adrenalina. La administracin
sistmica de la adrenalina a pacientes tratados con
glucsidos cardacos puede inducir proarritmias.

Algunos frmacos pueden aumentar la sensibilidad de los


tejidos a la epinefrina. Esto puede ocurrir por una de dos
maneras: (a) la inhibicin de la recaptacin de serotonina o
el metabolismo de la epinefrina, potenciando as su
actividad (ejemplos: cocana; inhibidores de la monoamina
oxidasa (IMAO) o frmacos con actividad IMAO (por
ejemplo, furazolidona, linezolid o procarbazina); tricclico
antidepresivos (ATC), (b) aumento de la sensibilidad del
receptor secundario a la disminucin de cualquiera de
norepinefrina o epinefrina (ejemplos: bretilio, guanadrel,
guanetidina, reserpina). La epinefrina debe utilizarse con
precaucin en pacientes tratados con cualquiera de estos
frmacos.

El uso simultneo de epinefrina con oxitcicos puede causar


hipertensin severa y prolongada. Adems, la epinefrina,
secundaria a agonismo del receptor beta2-, puede interferir
con la accin oxitcico de drogas como la dinoprostona u
oxitocina.

El uso concomitante de simpaticomimticos y de las


hormonas tiroideas puede aumentar los efectos de
cualquiera de los frmacos en el sistema cardiovascular. Los
pacientes con enfermedad arterial coronaria tienen un
mayor riesgo de insuficiencia coronaria cuando se tratan
con cualquiera de los agentes.

Los frmacos conocidos por ser metabolizados por la


catecol-O-metiltransferasa (COMT), tales como epinefrina,
independientemente de la va de administracin (incluyendo
inhalacin), deben administrarse con precaucin en los
pacientes que recibieron entacapona. Su uso concomitante
puede resultar en el aumento de palpitaciones, arritmias
posiblemente, a cambios excesivos de la presin arterial.

Estudios in vitro han demostrado los efectos inotrpicos


positivos de jengibre, Zingiber officinale. Tericamente, es
posible que el jengibre pueda afectar a la accin de agentes
inotrpicos, sin embargo, no hay datos clnicos son
disponible.

REACCIONES ADVERSAS

La administracin sistmica de epinefrina puede conducir a


la estimulacin generalizada del SNC que se manifiesta
como miedo, ansiedad, nerviosismo, insomnio, nerviosismo,
agitacin psicomotora, deterioro de la memoria, dolor de
cabeza y desorientacin. En los pacientes que ya padecen
trastornos psiquitricos, la epinefrina puede inducir efectos
sobre el SNC ms pronunciados como pnico, alucinaciones,
comportamiento agresivo, y la expresin de las tendencias
suicidas u homicidas.

Las respuestas musculares adrenrgicamente moduladas


por la epinefrina pueden producir nuseas / vmitos,
sudoracin, palidez, dificultad respiratoria, debilidad
respiratoria o apnea. Las arritmias cardacas, incluyendo
contracciones ventriculares prematuras (PVC), taquicardia
sinusal, hipertensin, palpitaciones y arritmias ventriculares
graves, estn bien descritas como posibles efectos adversos
de la epinefrina debido a beta-estimulacin del miocardio y
del sistema de conduccin. Pueden ocurrir cambios en el
ECG, incluyendo una disminucin en cambios de la onda ST-
T, en sujetos con o sin sintomatologa cardiovascular.
Pueden ocurrir angina de pecho, disnea, edema pulmonar, e
isquemia como resultado de la sobrecarga de trabajo y de
las demandas posteriores de oxgeno del corazn
adrenrgicamente estimulado.

La extravasacin de epinefrina, especialmente con


inyecciones repetidas o con altas tasas de infusin, puede
resultar en una reaccin en el lugar de inyeccin que
conduce a dao tisular grave y necrosis tisular. En caso de
extravasacin se deben infiltrar 5-10 mg de fentolamina
diluida en 10-15 ml de solucin salina para antagonizar la
vasoconstriccin y reducir y / o prevenir la descamacin y
necrosis tisular.

La acidosis metablica secundaria a la acumulacin de cido


lctico se ha asociado con la administracin prolongada o a
sobredosis de epinefrina.

Las reacciones pulmonares, como irritacin de las vas


respiratorias superiores y principalmente sequedad
farngea, pueden resultar de la inhalacin de solucin de
epinefrina o aerosoles.

Los errores de medicacin relacionados con adrenalina


pueden ser fatales, por lo que se debe tener cuidado para
asegurar que la preparacin adecuada, la concentracin,
dosis y va de administracin se utilizan para la indicacin
apropiada.

No todas las formas parenterales de epinefrina pueden ser


administrado por va IV.

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