Universidad de San Carlos de Guatemala

Facultad de Ingeniera
Escuela de Ingeniera Qumica
Operaciones y Procesos en la Industria Farmacutica
Ingeniera Dinna Estrada
Seccin N

GUAIFENESINA

Gino Vittorio Aresti Alvarado

201212884
Guatemala, abril de 2017.
 INDICE

Contenido
OBJETIVOS..........................................................................................................3
GENERAL.........................................................................................................3
ESPECFICOS..................................................................................................3
MARCO TERICO GUAIFENESINA.................................................................4
FORMULA MOLECULAR.................................................................................4
NOMBRE COMN............................................................................................4
NOMENCLATURA QUMICA........................................................................4
FARMACOLOGA CLNICA..............................................................................4
USO...................................................................................................................4
PROPIEDADES FISICAS Y QUMICAS...........................................................5
FARMACOCINTICA........................................................................................5
POSOLOGA.....................................................................................................5
FORMA FARMECUTICA................................................................................6
CONTRAINDICACIONES.................................................................................6
PRECAUCIONES.............................................................................................6
ADVERTENCIAS..............................................................................................6
REACCIONES ADVERSAS..............................................................................8
SOBREDOSIS..................................................................................................8
PROPUESTA........................................................................................................9
FORMA FARMACUTICA PROPUESTA.........................................................9
PRESENTACIONES.........................................................................................9
EXCIPIENTES PROPUESTOS........................................................................9
FORMULACIN................................................................................................9
ENVOLTURA PRIMARIA................................................................................10
ENVOLTURA SECUNDARIA..........................................................................10
CONCLUSIONES...............................................................................................11
Bibliografa..........................................................................................................12
 OBJETIVOS

GENERAL

Elaborar un frmaco con el principio activo Guaifenesina con una nueva forma
farmacutica.

ESPECFICOS

1. Describir las caractersticas farmacolgicas de la Guaifenesina.

2. Determinar la nueva Forma Farmacutica del frmaco.
3. Determinar una formulacin para adultos y para nios, del nuevo
frmaco.
4. Establecer la presentacin y envoltorio del nuevo frmaco.
 MARCO TERICO GUAIFENESINA

FORMULA MOLECULAR

C10H14O4

NOMBRE COMN

Guayacolato de glicerilo.

NOMENCLATURA QUMICA
3-(2-metoxifenoxi)-1,2-propanodiol.
ter glicerlico del guayacol.

FARMACOLOGA CLNICA

La guaifenesina, es un expectorante, cuya accin promueve o facilita la

eliminacin de las secreciones del tracto respiratorio. Al aumentar el volumen
del esputo y hacer que el esputo sea menos viscoso, la guaifenesina facilita la
expectoracin de las secreciones retenidas.

USO

Ayuda a aflojar la flema (mucosidad) y las secreciones bronquiales delgadas

para eliminar los conductos bronquiales de mucosidad molesta, drenar los
bronquios y hacer que la tos sea ms productiva. Ayuda a aflojar la flema y las
secreciones bronquiales delgadas en pacientes con bronquitis crnica estable.
PROPIEDADES FISICAS Y QUMICAS

PESO MOLECULAR = 198.21 g/mol.

ESTADO = cristal blanco o ligeramente gris. Ligeramente amargo.
SOLUBILIDAD = 1g/20mL Agua a 25 C. (ligeramente soluble en etanol).
pH = 6.4 a 25C.
No se han descripto hasta el momento interacciones con otros
medicamentos.
FARMACOCINTICA

VA ORAL: Absorcin: La guaifenesina se absorbe bien en el tubo

digestivo tras su administracin oral.
METABOLISMO: La guaifenesina sufre un rpido metabolismo heptico,
dando lugar a metabolitos como el cido beta-(2-metoxi-fenoxi)-lctico.
ELIMINACIN: La guaifenesina se elimina en forma de metabolitos con
la orina. Su semivida de eliminacin es de una hora.

POSOLOGA

DOSIFICACIN

Administracin Oral:

Adultos: 200 mg/6-8 horas. Se recomienda no exceder la dosis de 2,4

mg/24 horas.
Nios:
o Nios mayores de 12 aos: 200 mg/6-8 horas. Se recomienda no
exceder la dosis de 2,4 g/24 horas.
o Nios de 6-12 aos: 100 mg/6-8 horas. Se recomienda no
exceder la dosis de 1,2 g/24 horas.
o Nios de 3-5 aos: 50 mg/6-8 horas. Se recomienda no exceder
la dosis de 600 mg/24 horas.
o Nios menores de 3 aos: No se ha evaluado la seguridad y
eficacia.

FORMA FARMECUTICA

Jarabe
 Tabletas

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.

La guaifenesina no se considera segura en pacientes con porfiria, ya
que en ensayos con animales su utilizacin se ha asociado con la
aparicin de crisis agudas de porfiria.

PRECAUCIONES

CALCULOS RENALES: Existen datos acerca de la posible actividad

urolitisica de la guaifenesina a altas dosis, con la formacin de cristales
de cido beta-(2-metoxi-fenoxi)-lctico. Se recomienda extremar las
precauciones en estos pacientes y no sobrepasar las dosis
recomendadas.
Tos crnica. La guaifenesina no debe emplearse en caso de tos
persistente, como la asociada a tabaquismo, bronquitis, enfisema o si la
tos se acompaa de una secrecin excesiva. La tos crnica puede ser
un indicativo de cuadros graves, por lo que se recomienda evitar
tratamientos prolongados y consultar al mdico si al cabo de siete das
de tratamiento la tos no mejora o incluso empeora, o si fuese
acompaada por fiebre alta, erupciones cutneas o cefaleas persistente.

ADVERTENCIAS

CONSEJOS AL PACIENTE:
Se debe consultar al mdico si al cabo de siete das de tratamiento, la tos
contina o empeora, o si apareciese junto con fiebre alta, erupciones cutneas
o cefalea persistente.

Anlisis clnicos

cido 5-hidroxi-indol-actico. Incremento de sus niveles en orina.

 cido rico. Disminucin fisiolgica de los niveles sricos de cido rico por
incremente del aclaramiento renal.
cido vanil-mandlico. Falsos aumentos cuando se usa el mtodo de los
catecoles.

Embarazo

Categora C de la FDA. No se han realizado estudios adecuados y bien

controlados en humanos. El uso de este medicamento slo se acepta en caso
de ausencia de alternativas teraputicas ms seguras.

Lactancia

Se desconoce si este medicamento se excreta con la leche materna, y si ello

pudiese afectar al lactante. Se recomienda, por lo tanto, suspender la lactancia
o evitar la administracin de este medicamento.

Nios

No se ha evaluado la seguridad y eficacia en nios menores de tres aos, por

lo que no se recomienda su utilizacin.

Ancianos

No se prevn problemas especficos en pacientes geritricos, por lo que se

acepta su uso.

REACCIONES ADVERSAS
La guaifenesina suele ser bien tolerada por los pacientes. Se han descrito
ocasionalmente algunas reacciones adversas leves, sobre todo en caso de
dosis altas.

Digestivas. Excepcionalmente, podran aparecer [NAUSEAS] o [VOMITOS].

Neurolgicas/psicolgicas. En algunos pacientes ha dado lugar a [VERTIGO]
o [CEFALEA].
Alrgicas/dermatolgicas. Raramente se han informado de casos de
[ERUPCIONES EXANTEMATICAS] con [PRURITO].

SOBREDOSIS

Sntomas: No es muy probable que la guaifenesina de lugar a sntomas serios

en caso de sobredosificacin, debido a su amplio margen teraputico
Tratamiento: En caso de ingestin masiva, se recurrir a lavado gstrico y
tratamiento sintomtico.

PROPUESTA
FORMA FARMACUTICA PROPUESTA

Capsula
o Adultos y nios mayores a 6 aos con 200 mg de Guaifenesina.
o Nios entre 3-5 aos con 100 mg de Guaifenesina.

PRESENTACIONES

Peso de 300 mg (ADULTOS).

Peso de 200 mg (NIOS 3-6 aos).

POSOLOGA

Adultos 1 a 2 capsulas cada 6-8 horas.

Nios menores entre 3 a 6 aos, 1 a 2 capsulas cada 6-8 horas.

EXCIPIENTES PROPUESTOS

Estearato de Magnesio: es ampliamente utilizado en cosmticos,

alimentos y formulaciones farmacuticas. Se utiliza principalmente como
lubricante en cpsula y la fabricacin de tabletas a concentraciones
entre 0,25% y 5,0% w / w.
Estearato de magnesio es muy fina y blanca luz, precipitada o molida,
polvo impalpable de baja densidad aparente, que tiene un ligero olor de
cido esterico y un sabor caracterstico. El polvo es untuoso al tocar y
se Incompatible con cidos fuertes, lcalis y sales de hierro. Evite
mezclar con oxidantes fuertes. Estearato de magnesio no se puede
utilizar en productos que contienen aspirina, algunas vitaminas, y la
mayora alcaloidal sales se adhiere fcilmente a la piel.

Celulosa microcristalina: Adsorbente; agente de suspensin; tableta y

cpsula de diluyente; tableta disgregante. La celulosa microcristalina se
utiliza ampliamente en los productos farmacuticos, principalmente
como aglutinante / diluyente en formulaciones de comprimidos y
cpsulas orales donde se utiliza tanto en la granulacin en hmedo y
compresin directa procesos.


FORMULACIN

Formula unitaria Formula industrial (kg)

ADULTOS
(mg) 100,000 capsulas Materia prima
Principio Activo 210 21 Guaifenesina
Estearato de
2 2
Lubricante de cpsula magnesio
Celulosa
Filler 88 8.8
microcristalina

Formula unitaria Formula industrial (kg)

NIOS
(mg) 100,000 capsulas Materia prima
Principio Activo 105 10.5 Guaifenesina
Estearato de
1 1
Lubricante de cpsula magnesio
Celulosa
Filler 94 94
microcristalina

ENVOLTURA PRIMARIA

Cuerpo y tapa de gelatina de liberacin rpida.

Envase de aluminio con cubierta de PVC.

ENVOLTURA SECUNDARIA

Caja de cartn.
 CONCLUSIONES

1. Se determin que la nueva forma farmacutica de la Guaifenesina es en

capsulas, debido a que se posee su va de administracin es oral.
2. Se determin las capsulas fueran de liberacin debido a que la
absorcin de la Guaifenesina es menor a 1 hora.
3. El envoltorio de aluminio preserva la integridad del frmaco, adems de
dar una apariencia segura.
4. Las formulaciones para nios menores a 3 aos, no fueron posibles,
debido a que se desconoce las Contraindicaciones.
 REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS

Bibliografa

1. Services, Contract Pharmacy. dailymed. [En lnea] dailymed, octubre de

2010. [Citado el: 19 de abril de 2017.]
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=78987a51-82f7-4ca6-
80ad-fa22d1f3e11a.
2. Salud, Administracin. SALUD. [En lnea] mayo de 2005. [Citado el: 19 de
abril de 2017.] http://salud.es/medicamento/guaifenesina/.
3. Rowe, Raymond C. Manual de excipientes farmacuticos. Italia :
Pharmaceutical Press, 2009.