TRATAMIENTO DE ASMA

DOSIS:
Bajas
Sintomas ms de 2
veces al mes
Despertar por asma,
CONTROLADORES: corticoesteroides, LABA, ms de 1 vez al mes
Intermedia:
LTRA, cromomas, LAMA, Anti-IgE, Anti IL5 Sintomas la mayor
parte de los das o
despertares mas de 1
COSTICOSTEROIDES INHALADOS (ICS) vez a la semana
Altas:
FORMA FARMCUTICA: Gaseosa Asma grave no
controlada o
VIA DE ADMINISTRACIN: Tpica (inhalatoria) exacerbaciones
agudas
MECANISMO DE ACCIN: formacin de citocinas, Inhiben induccin de COX-
2, permeabilidad microvascular, Inhiben acumulacin de eosinfilos, CONTRAINDICADO: M. Tuberculosis
Inhiben sntesis de LT y factor activador de plaquetas , sntesis de IL3, Status asmatico: En estos casos se indica
Controla y previene la inflamacin a nivel de la sntesis de protenas Corticoides sistemicos (Prednisona,
proinflamatorias y suprime la migracin de PMN y fibroblastos metilprednisolona)
EFECTOS: No son broncodilatadores, Efecto sobre hiperreactividad
bronquial, respuesta a frmacos adrenrgicos y provienen el desarrollo USOS:
de tolerancia Asma por accin antiinflamatoria
Asma aguda grave
FARMACOCINTICA DOSIS Asma persistente del adulto leve,
BECLOMETASON Via inhalatoria (nasal u DOSIS BAJAS: moderada o grave
A oral) 200-500 ug
Vida media: 2 3 horas MEDIA: > 500-
Unin a PP: 85-90% 1000 ug
Semivida: 15h ALTA: > 1000 ug
Biodisponibilidad: 10%
(por inhalacin oral)
Excrecin renal

FLUTICASONA Va inhalatoria oral y DOSIS BAJAS:

nasal 100-250 ug
VM: 2-3 horas MEDIA: > 250-
Unin a PP: 85-90% 500 ug
Biodisponibilidad: ALTA: > 500 ug
aproximadamente 14%
Metabolismo: citocromo
P450 3 A4
Excrecin:
principalmente por las
heces, y menos del 5%
por va renal
COSTICOSTEROIDES SISTMICOS Unin a PP: 70-90% (va parenteral)
Eliminacin principalmente por va renal, y en menor medida va biliar/fecal
Escaso efecto mineralocorticoide
FORMA FARMCUTICA: Slida, o lquidas Dosis: 1mg/kg cada 6 horas
VIA DE ADMINISTRACIN: Parenteral (IM, IV), Oral Crisis asmticas severas, Patologas alrgicas, Insuficiencia respiratoria
Tratamiento leve : 5-7das
Efectos principales: 4-6h
Se prefiere el tratamiento de OCS

USOS:
Fases iniciales del tratamiento de las exacerbaciones agudas graves
Asma grave: tratamiento prolongado con PREDNISOLONA en VO +
broncodilatadores y ICS
Ciclo de rescate en caso de empeoramiento clnico: PREDNISOLONA en VO
En crisis severas se puede utilizar METILPREDNISOLONA o HIDROCORTISONA
por va IV.

EFECTOS ADVERSOS:
Uso breve: hiperglucemia, cambios de estado de animo
Uso prolongado: cataratas, glaucoma, osteoporosis,

farmacodinamia
farmacocintica a
Uso teraputico
Deflazacort
Accin antiinflamatoria.
Poca actividad sobre el metabolismo seo e hidrocarbonado
Posee un 70% de la actividad de la prednisona
Metabolito activo (21-0H defazaclort): este ejerce la accin
Concentracin plasmtica mxima del metabolito: 1,5 a 2 horas
VM: 1,1 a 1,9
Unin a PP del metabolito: 40%
Eliminacin: 70% renal, 30% heces
Viene en tabletas de 6 y 30 mg
Tratamiento de la artritis reumatoide y otras enfermedades inflamatorias.
Contraindicado en mujeres que dan de lactar
Hidrocortisona
RAM: retraso del crecimiento cataratas y glaucoma
Contraindicado en inf. Fngicas, cushing, embarazo, TBC activa
Hormona esteroide secretada por la corteza adrenal. Antiinflamatorio, gracias a sus
efectos sobre las protenas ihnibidoras de la fosfolipasa A2
Se absorbe rpidamente despus de una dosis oral.
Por VI: su efecto mximo lo alcanza a la 1-2 horas
Se une extensamente a PP
Pueden atravesar la Barrera placentaria
Para crisis severas, por via IV
Dosis: 50-100 mg/kg al da
METILPREDNISONA
RAM: depresin corticosuprarrenal, trastornos hidroelctricos, atrofia muscular, cushing
CONTRAINDICADO: DM, ICC, nefritis

Disminuir o prevenir respuestas del tejido a los procesos inflamatorios

Va oral, IV, IM
Biodisponibilidad: 80% (por va oral).
AGONISTAS 2 DE ACCIN PROLONGADA (LABA)
FORMA FARMACUTICA: Gaseosa, slidas, lquidas

VIA DE ADMINISTRACIN:

Cuan
do una dosis intermedia de ICS en monoterapia no logra un buen control, la
adicin de un LABA, mejora los sntomas y la funcin pulmonar, reduce las
exacerbaciones.

ANTICOLINRGICO DE ACCIN PROLONGADA

(LAMA)
MECANISMO DE ACCIN: Inhiben liberacin de mediadores, Previene la fuga Bromuro de Tiotropio.
microvascular y desarrollo de edema de mucosa bronquial, NT colinrgica Bloqueante no selectivo de receptores muscarnicos.
para inhibir liberacin de ACH, In vitro: relajan tiran del tejido pulmonar y En las vas respiratorias inhibe los receptores M3 de las clulas musculares
lisas lo que ocasiona una broncodilatacin.
bronquial, In vivo: resistencia al aire Afinidad parecida hacia los tres tipos de receptores muscarcos M1, M2 y M3,
pero se disocia mucho ms lentamente de los M1 y M3, y, en consecuencia
Salmeterol (inhalatorio) tiene una mayor duracin broncodilatadora, permitiendo su administracin
FARMACOCINTICA en una sola dosis al da.
UPP: 94-98% FARMACOCINTICA: INDICACIONES Contraindicaciones
Metabolismo: niveles sistemicos son bajos o no detectables, extensa
hidroxilacin a nivel hepatico. Absorcin: Inhalacin Tratamiento del Pacientes con alergia o
FARMACODINMICA en polvo. broncoespasmo hipersensibilidad a la
Inicio de broncodilatacin: 10-20 min.
Administracin en asociado a la EPOC, atropina y a sus
Efecto maximo: en 3 h.
Duracin: 12h. dosis de 18 ug una vez incluyendo la derivados.
PRECAUCIONES: al da. bronquitis crnica y el Puede emperorar los
No usar en asma aguda (usar 2 agonistas de accin corta como Aproximadamente el enfisema sntomas asociados al
salbutamol) 20% de una dosis glaucoma de ngulo
Usar con precaucin en: DM, Hipertrofia benigna de prostata,
hipertiroidismo y antecedentes de convulsiones, enfermedad inhalada se deposita estrecho, la hiperplasia
coronaria e HTA. en los pulmones, en prosttica.
RAMs donde es rpidamente
<1%: arritmias, fibrilacion auricular. Muerte subita (FDA: Noviembre absorbida entrando en
2005 alerta).
>10%: cefalea, faringitis. la circulacin
1-10%: taquicardia, tremor, insomnio sistmica.
INDICACIONES: Cmax: 5 primeros
1. Asma bronquial: Prevencin de asma persistente moderada y minutos
severa Aproximadamente el
2. EPOC: Terapia de mantenimiento. 7% elimina en la orina
sin alterar.
MODIFICADORES DE LOS LEUCOTRIENOS (LTRA)
FORMA FARMCUTICA: slido
VIA DE ADMINISTRACIN: VO
MECANISMO DE ACCIN: CROMONAS
Los leucotrienos se forman por accin de la 5-lipooxigenasa sobre el Tambin llamados estabilizadores de los mastocitos
cido araquidnico Se utilizan como profilcticos del asma y el broncospasmo inducido por el
Sintetizados por: eosinfilos, mastocitos, macrfagos y basfilos ejercicio
Los modificadores de los leucotrienos son antagonistas competitivos de Se encuentran:
leucotrienos, es especial de los receptores CYALT1 localizados en el msculo Cromoglicato de sodio
liso, leucocitos, linfocitos, eosinfilos y monocitos de las vas respiratorias Nedocromil
Inhiben la formacin, liberacin y actividad de los mediadores qumicos de la
inflamacin farmacodinami farmacocintic indicados RAM contraindicado
Tienen efecto como: broncodilatadores, reducen sntomas de tos, mejoran la a a
funcin pulmonar, reducen la inflamacin y las exacerbaciones. -Inhiben la Va inhalacin - Irritacin Hipersensibilid
Los medicamentos existentes son: liberacin de Profilctic de la ad
Montelukast mediadores os antes garganta
Pranlukast alrgicos e del , tos y
Zafirluast inflamatorios ejercicio o boca
No deben usarse solos, sino aadirse glucocorticoides inhalados para as (mastocitos, exposicin seca
disminuir la dosis de stos citocinas, inevitable
leucotrienos, al
histamina) alrgeno
USO: Tratamiento de control, especialmente en nios, Utilizados en -Reducen
monoterapia: menos eficaces que ICS en dosis bajas sntomas
de rinitis y
EFECTOS ADVERSOS: xElevacin de funcin heptica con ZILEUTN Y conjuntivit
ZAFIRLUKAST is alrgica
FARMACOS ALIVIADORES O DE RESCATE
SALBUTAMOL
(BRONCODILATADOR)
FARMACOCINET EF. REACCIONE CONTRAINDICACIO
ICA TERAPEUTICO S NES
ADVERSAs
Va de Broncodilatador Taquicardia Hipersensibilidad a
administracin: . Nerviosismo simpaticomimticos
Aerosol (asma Nusea hipertensin arterial
Nebulizador bronquial, temblor. enfermedades
Intravenoso EPOC, y en cardacas
Oral todas aquellas Hipertiroidismo
Su absorcin es patologas enfermedad de
buena y rpida respiratorias Parkinson.
en el TGI. que cursen con Embarazo: la
V1/2: 6 a 7,5 h broncoespasm administracin IV o
No cruza la BHE o reversible e VO inhibe
Su metabolismo inducido por contracciones
es heptico y ejercicio). uterinas durante el
extenso Profilaxis y trabajo de parto.
Eliminacin: tratamiento de Arritmias cardacas,
renal 70% trabajo de insuficiencia
fecal 10% parto coronaria,
AGONISTAS B2 DE ACCIN CORTA prematuro.
Crisis
hipertensin arterial:
riesgo de agravarla.
Alivia el broncoespasmo asmtica y Diabetes mellitus:
Accin inicia de 1-5 min estado riesgo de
Duran de 4-6 horas asmtico. hiperglicemia.
Se utiliza en dosis bajas Feocromocitoma
til para el pre-tratamiento de broncosntriccin inducida por el ejercicio

Anticolinrgicos de accin corta:

Bromuro de ipratropio

Anticolinergico, antagonista de los receptores muscarinicos bronquiales.

Bloqueo de la accin de la Acetilcolina a nivel de receptores muscarinicos
(mu 2) causando broncodilatacion
Disminucion de secrecion mucosa bronquial.

FARMACOCINETICA
Distribucin: 15% de dosis llega a vias aereas FARMACODINAMICA
Inicio de broncodilatacin: 1-3 min.
Efecto maximo: en 1.5 2 h.
Duracin: 4-6h.
INDICACIONES:
Prevencion de broncoespasmo en EPOC, enfisema y bronquitis cronica
Asma bronquial