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Penetracin percutnea
Existe una serie de "compartimientos" y estructuras biolgicas en la piel que hacen posible la
penetracin percutnea. La principal barrera a superar es el estrato crneo. Un cosmtico que
entre en contacto con la piel se ver influenciado por las leyes naturales fsicas y qumicas
pertinentes, que dirigen el proceso de absorcin; entre ellas por ejemplo encontramos la
solubilidad, los coeficientes de reparto y el peso molecular del activo, etc. La piel presenta por
tanto una barrera no slo desde un punto de vista "fsico", sino tambin qumico: el camino de
absorcin pivota desde un estrato crneo lipoflico a una hidrofilia progresiva empezando desde la
epidermis y pasando a la dermis y finalmente el torrente sanguneo.
Es por esto que la penetracin percutnea se ha definido como una serie de "pasos": el primer paso
consiste en el vehculo, que contiene el activo de inters. El activo entra en contacto con la piel y
se produce un desplazamiento del vehculo a la misma. Esto inicia una serie de absorciones y
excreciones cinticas que estn influenciadas por una serie de variables, como la variacin
individual (de sujeto a sujeto) y regional, por ejemplo, la zona corporal humana donde la absorcin
percutnea es ms alta es el escroto masculino y la zona de menor absorcin es la zona de los pies;
la zona facial es una de las zonas donde la absorcin percutnea es ms alta (1-4). Una vez que se
ha absorbido el activo en la piel este se ve sometido a la circulacin sistemtica corporal. Las
interacciones en este paso estn definidas por las caractersticas frmaco-cinticas del activo. A
medida que el activo penetra en la piel se ve expuesto a la actividad enzimtica de la misma, lo
que puede resultar en cambios de la estructura qumica del compuesto (5).
Hay tres vas bsicas mediante las cuales los activos penetran a travs del estrato crneo:
(1) Penetracin transepidrmica, modulada por la secrecin de los apndices cutneos. Esta ruta
se puede subdividir en vas trans-celulares e intra-celulares.
(2) Algunas sustancias hidroflicas pueden penetrar a travs de las glndulas sudorparas.
(3) Finalmente es posible para algunos compuestos penetrar a travs de las glndulas sebceas.
Como norma general, las molculas con un peso molecular inferior a 500 Da penetran mejor que
molculas de mayor peso molecular. La carga neta como mencionamos influye en la penetracin
de un activo: una molcula no-inica penetra mejor que una molcula inica. Asimismo es
importante tener una comprensin clara entre el pH del vehculo y la constante de disociacin, as
como las molculas que muestran un Kow intermedio (1-3) tienen mejor suficiente solubilidad para
penetrar a travs de los lpidos del estrato crneo a la par que mantienen una hidrofilia suficiente
para lograr penetrar entre los tejidos de la epidermis, etc. La penetracin del activo a travs del
estrato crneo es por tanto un proceso pasivo que puede ser definido matemticamente con la
primera ley de Fick. De manera resumida por tanto podemos decir que la penetracin percutnea
puede alterarse siguiendo alguna de estas estrategias: (1) Incrementando la difusin del activo
sobre la piel (2) Incrementando la solubilidad del activo (3) Incrementando el nivel de saturacin
del activo en el vehculo.
Como comprenderis esto a la mayora nos suena a chino y como informacin no nos lleva a tomar
medidas prcticas claras bsicamente porque involucra un nivel de complejidad muy alto para el
usuario medio de cosmtica. Ahora bien, he querido resumirlo porque creo que se gana reparando
en esta dificultad y siendo conscientes de que la penetracin del activo (o activos) no depende solo
del vehculo, sino tambin del activo mismo y tambin en parte de nuestra piel. Ahora bien...
Os recuerdo por ello que segn el Reglamento marco (CE) N 1223/2009 del Parlamento Europeo y
del Consejo de 30 de noviembre de 2009 sobre los productos cosmticos, se define cosmtico como
"toda sustancia o mezcla destinada a ser puesta en contacto con las partes superficiales del cuerpo
humano (epidermis, sistema piloso y capilar, uas, labios y rganos genitales externos) o con los
dientes y las mucosas bucales, con el fin exclusivo o principal de limpiarlos, perfumarlos, modificar
su aspecto, protegerlos, mantenerlos en buen estado o corregir los olores corporales". La meta de
la penetracin percutnea es lograr que el activo penetre el estrato crneo y/o epidermis sin que
eso implique absorcin sistmica.
Bien, dicho esto, cmo influye el vehculo en la penetracin percutnea? La habilidad del vehculo
de "transportar" los activos a la piel est relacionada con la difusin de los activos a travs de los
varios "compartimentos" de la epidermis. Los compuestos con una baja solubilidad y con afinidad
por los compuestos hidroflicos y lipoflicos del estrato crneo tendern a difundirse de manera
ms lenta, una dificultad que puede ser superada aadiendo algn compuesto en la frmula que
ayude a acelerar el proceso. La velocidad de este proceso es co-dependiente de la solubilidad del
activo respecto del vehculo y tambin respecto del estrato crneo, con lo cual la eleccin de un
vehculo u otro puede afectar en gran medida al proceso.
Una de las tcnicas ms efectivas para lograr aumentar la penetracin percutnea es la sper-
saturacin, que ocurre cuando la concentracin mxima del activo en un vehculo determinada es
excedida por el uso de solventes o co-solventes (por ejemplo, el mencionado Propylene Glycol). Al
aplicar el producto sobre la piel el agua se evapora a una velocidad muy rpida creando una sper-
concentracin del activo sobre la piel. El problema de este mtodo es que cuando ocurre este
proceso puede haber una re-cristalizacin del activo en la piel quedando este en la superficie, y si
es necesario que penetre el resultado es que al final el producto es inefectivo. Esto por ejemplo
es lo que suele ocurrir con los srums de vitamina C "caseros" que se hacen con agua, glicerina y
vitamina C o incluso aquellos que incluyen algn glicol, etc.; con lo cual a la postre la mayora
acaban siendo inefectivos.
Otra de las vas en la que una modificacin del vehculo afecta a la capacidad de penetracin
percutnea de un activo es modificar el coeficiente de reparto (K) del vehculo, se altera la
solubilidad del activo en el vehculo a travs de la seleccin de excipientes especficos y se logra,
al alterar la solubilidad de los excipientes que el activo sea ms soluble en el estrato crneo que
en el vehculo, potenciando con ello la penetracin percutnea.
Aunque los mecanismos como veis son variados y a partir de cada uno es posible "complejizar" ms
el proceso, uno de los principales mtodos es el uso de "potenciadores", en ingls llamados
"penetration enhacers" (PEs).
Potenciadores de la penetracin percutnea
Se utilizan determinados compuestos (surfactantes, solventes, emolientes) para modificar el
estrato crneo y/o el potencial qumico de determinados activos y lograr con ello un aumento de
la penetracin percutnea. Dependiendo de su estructura qumica se clasifican en cidos grasos,
alcoholes grasos, terpenos o derivados de la pirrolidina. Actan de formas diferentes, por ejemplo
pueden crean una disrupcin en los lpidos del estrato crneo, pueden interaccionar con la
queratina de los corneocitos y abrir la densa estructura protenica hacindola ms permeable, etc.
(8) La cantidad de PEs es enorme, podis consultar una amplia lista aqu, pero por ejemplo el
famoso Mannitol que usa tanto la marca Bioderma es una pirrolidina. El famoso Alcohol Denat es
uno de los PE ms usados, as como muchos otros alcoholes, entre ellos es comn el ya
mentado Propylene Glycol; y tambin muchos surfactantes que encontramos comnmente como
detergentes en otros productos se usan para solubilizar los lpidos del estrato crneo, entre ellos
algunos aninicos como el infame Sodium Lauryl Sulfate. Otros PE que os sonarn son quiz
el mentol y el limonene de la familia de los terpenos, etc.
Estos PEs se caracterizan por ser qumicos, pero existen tambin PEs fsicos que lo que hacen es
literalmente abrasar el estrato crneo, y requieren para ello de energa fsica, por ejemplo
partculas abrasivas como la sal o el azcar, que necesitan ser frotadas contra la piel. Esto genera
un dao al estrato crneo que puede llevar a aumentar la penetracin percutnea (aqu hablamos
un poco del proceso que es la exfoliacin mecnica y cmo no siempre es buena...)
El problema de los PEs es que si bien ayudan a incrementar la penetracin percutnea, por otro
lado alteran la piel llegando a irritarla, pero justamente en las disrupciones que crean es que se
abren vas, literalmente, para que ciertos activos lleguen a pasar por ejemplo a travs del estrato
crneo. Como veis no es solo el afamado alcohol sino que cosas muy variadas, sintticas o
naturales, alteran el estrato crneo.
El tema es bastante amplio y creo que dentro de los lmites del blog lo relevante es explicar qu
hacen, en cualquier caso podis encontrar ms informacin en I, II, III, etc.
Vectores
En los artculos que estoy manejando se llama "vectores" a portadores o vehculos "customizados",
es decir, son tipos de vehculos que gracias a su pequeo tamao y propiedades qumicas
particulares ayudan a potenciar la penetracin percutnea, por tanto son un tipo de vehculo
especfico. La verdad es que no s hasta qu punto sea normal llamarlos "vectores" en espaol pero
francamente no encuentro otra manera de traducir el concepto, con lo cual cuando hablo de
vectores hablo de este tipo de vehculos y no de lo que solemos entender por vectores (o al menos
lo que suelo entender yo; supongo que ser un uso derivado de la nocin de vector biolgico pero
la verdad es que no s qu tan correcto sea traducirlo as).
Activos encapsulados
Dentro de esta categora hay varios subtipos: micropartculas, nanopartculas, emulsiones
mltiples, microemulsiones y nanoemulsiones; en la medida en que creo que son ms relevantes
hablaremos de lo dos tipos que vemos principalmente publicitados, las micropartculas y las
nanopartculas.
Las micropartculas tienen usos muy variados dentro y fuera de la cosmtica, pero en el campo de
la cosmtica se usan especialmente para aportar estabilidad a determinadas frmulas y para lograr
una "emanacin" controlada del activo en el tiempo.
Microesferas de albmina de huevo de tamao 222 25 m que contenan vitamina A (15.7 0.8%)
se usaron para preparar una crema o/w. Se estudi la "emanacin" del activo in vivo e in vitro en
la crema microencapsulada y en una crema no microencapsulada. El estudio prob in vitro que las
miscroesferas se mantuvieron hasta 3 h sobre la superficie de la piel, prolongando la
"administracin" de la vitamina A (9)
Se prob una formulacin que contena 0,1% de tretinona en 360 pacientes durante 12 semanas en
un estudio de doble ciego con grupo control (placebo). En comparacin con el placebo, se
observaron reducciones significativas en lesiones inflamatorias, no-inflamatorias y en el conjunto
general de lesiones con la formulacin de cido retinoico encapsulado (10)
- Nanopartculas --> Las nanopartculas se pueden definir como sistemas coloideales submicro
(<1m), que no necesariamente deben estar hechas de polmeros. Dependiendo del proceso de
manufacturacin se obtienen nanocpsulas o nanoesferas. Son matrices de textura vesicular
("porosa") en las cuales los activos o activo estn dispersos entre las partculas de dicha matriz,
rodeada por una membrana polimrica nica. Las nanopartculas por su parte tienen una
degradacin lenta, lo que permite tiempos largos de exposicin del activo de manera paulatina.
Tanto en el caso de las micropartculas como en el de las nanopartculas el material que encapsula
el activo suele ser biodegradable o es preferible que lo sea porque eso influye posteriormente a la
hora de "administrar" el activo a la piel. Dependiendo de si hablamos de nanocpulas o nanoesferas
la manera en que el activo llega a la piel es diferente, pero el proceso se da principalmente por
dos causas: difusin del activo a travs de las paredes del encubrimiento o bien "bio-erosin" en el
caso de que el encubrimiento sea biodegradable. Dependiendo de cmo se cree la nanopartcula
se controla la duracin en la cual el activo es administrado a la piel.
En una patente de 1997 De Vringer (13) mostr que el tamao de las partculas puede cambiar la
oclusividad, la adicin de nanopartculas slidas incrementa la oclusividad del producto.
Olivier-Terras (14) prepar nanoesferas que contenan betacaroteno y una mezcla de filtros UVA y
UVB. El estudio mostr una clara sinergia entre lo filtros y el vehculo, consiguiendo con la mezcla
mejor biodisponibilidad, bioestabilidad y finalmente un efecto sinrgico que resulta en la inhibicin
de la produccin de tirosinasa gracias a la naturaleza cinmica de los filtros UVB.
Como en el caso de las micropartculas los usos son similares, lograr una liberacin controlada,
estabilizar un compuesto inestable, etc.
Liposomas
Los liposomas son vesculas esfricas cuya membrana consiste de una o ms capas dobles
de fosfatidilcolina.
En tanto que PE (penetration enhacer) debe usarse con cuidado ya causa una disrupcin al estrato
crneo, ahora bien, debido a su alto contenido en cido linoleico contribuyen de manera indirecta
a la formacin de cermidas tipo I. Es preferible optar por las formas hidrogenadas de
fosfatidilcolina antes que por las insaturadas para intentar conseguir con ello una menor
perturbacin en el estrato crneo, la forma anterior estabiliza la TEWL de forma similar a como lo
hacen las cermidas cuando la piel entra en contacto con sustancias hidroflicas o lipoflicas (16)
Podemos decir por tanto que los liposomas son partculas coloidales formadas por capas
moleculares concntricas capaces de encapsular activos. La estructura de los liposomas mimetiza
por tanto las propiedades barrera de las biomembranas y, como vimos, alteran la composicin
lipdica de la capa crnea; por tanto los fosfolpidos que constituyen los liposomas permiten la
penetracin de los activos encapsulados a travs del estrato crneo. Creo que es fcil de entender
si comparamos la estructura de una micela y de un liposoma:
Los liposomas por tanto y debido a su estructura son capaces de "guardar" en su interior sustancias
hidrosolubles y debido a su similitud con las membranas celulares de la capa crnea permiten pasar
a travs del estrato crneo al activo que llevan encapsulado. El problema est en que cuando
entran en contacto con la piel la estructura del liposoma se destruye, es decir que no
penetran mantenindose estructuralmente intactos, se transforman en fragmentos. La
variedad en su correcta funcionalidad o no depende de muchos factores como su tamao,
composicin lipdica, carga inica, etc. Todo esto afecta a cun profundamente llegan a
penetrar en la epidermis y hay cierta controversia sobre si realmente funcionan o si la
destruccin que sufren por el camino hace que en ocasiones el activo no sea realmente
transportado all donde se esperaba incialmente (17) El tema tiene una complejidad
qumica inasumible para m y para las pretensiones del blog, lo que s os puedo decir es que
la controversia existe y hay estudios con resultados contradictorios, sobre todo relativos a
su aplicacin mdica pero la problemtica es extensible tambin a su uso como vehculo en
cosmtica.
Los nanosomas como podis imaginar son liposomas pero con un tamao menor, dentro
del rango de los nanmetros. Por lo tanto no son lo mismo, he visto varias veces que se
usan de manera indistinta y aunque sea por una cuestin de tamao son diferentes. No s
si la diferencia en tamao afecta a la funcionalidad, he intentado buscar informacin al
respecto pero no he encontrado nada suficientemnte fidedigno aun (he encontrado
informacin comercial de algunos fabricantes que aseguran naturalmente que la diferencia
en tamao hace que los nanosomas sean mejores, pero no explican porqu y adems, qu
van a decir, si es publicidad?...), si encuentro algo actualizar la entrada.
Niosomas
Los niosomas (18) son muy parecidos a los liposomas, con la diferencia de que no estn
constituidos de fosfolpidos, sino que se crean mezclando surfactantes no-inicos con
colesterol junto a una posterior fase de hidratacin en un medio acuoso. Contienen
infraestructuras de grupos funcionales hidroflicos, lipoflicos y anfiflicos, lo que permite
acomodar activos con una amplio rango de solubilidades. Tienen una estructura similar a
los liposomas, pero debido a su composicin son ms estables.
Todos estos vehculos que hemos comentado se caracterizan porque permiten (1)
liberacin controlada del activo (2) permiten, en teora, aumentar la penetracin
percutnea (3) permiten estabilizar ciertos compuestos (4) en algunos casos permiten
reducir la irritacin de ciertas sustancias sobre la piel. En teora lo ms efectivo son los
liposomas, pero debido a su pequeo tamao en general son vehculos que consiguen
transportar mejor el activo que los formatos tradicionales, por ejemplo una emulsin donde
el activo vaya "libre".
PE's maquinales
Un nombre un poco raro pero como comentamos no solo existen otros vehculos
contenidos en la seccin anterior que no hemos comentado, como las nanoemulsiones; sino
que tambin existen mquinas que mediante diversos mecanismos potencian la
penetracin de activos sobre la piel. Lo que hacen es alterar el estrato crneo de forma
elctrica o mecnica. Por ejemplo una de estas opciones es usar aparatos que generan
ondas ultrasonido sobre la piel, es decir la piel se somete a energa trmica y mecnica. Otra
opcin son las microagujas, agujas de un tamao de entre 1-100 nanmetros de largo y de
1 nanmetro de dimetro que crean micro-lesiones sobre la piel que permiten al activo
penetrar mejor. Otro mtodo es la llamada iontoforesis, que consiste en administrar
corriente elctrica a la piel a travs de electrodos que contendran el activo o activos de
inters. El activo debe de ser hidrosoluble, inico y con un peso molecular de menos de
5000 Da.
Todos estos mtodos son ms o menos invasivos, pero quiz cabe imaginar en el futuro que
tendremos aparatos pequeos y seguros para un uso domstico que por ejemplo genere
ondas ultrasonido sobre la piel, quin sabe!
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Conclusiones personales
- Creo que si algo ha quedado claro despus de esta parrafada creo que de mayor
complejidad que otras entradas del tag "Skin 101" es que la penetracin percutnea es un
tema complejo, no es que otros temas no lo sean, pero hay temas como la interaccin de
los filtros solares con otros productos de cuidado facial, el tiempo en que la vitamina C se
oxida dependiendo del vehculo/forma de la vitamina C/X, o este mismo sobre los que en
particular creo que est muy bien informarse porque eso nos deja ver que son temas
complejos sobre los cuales no cabe, en la mayora de los casos, considerando no solo a m
misma, sino al lector prototpico del blog...hacerse cargo, con esto quiero decir que se
puede pensar en ello, se puede leer sobre ello, yo jams limitar la posibilidad de nadie de
informarse; ahora bien, entre eso y ponerse a discutir que si tal filtro UVB no se puede usar
con X porque interacciona o que si la concentracin de tal forma de vitamina C al estar
liposomada es que es sper efectiva...pues perdneme, pero a no ser que se sea qumico y
adems se tenga suficiente y amplia experiencia con el tema me da a m que es un tema
que se nos escapa. Tiene mucho ms valor del que se le suele dar el saber que hay cosas
que nos son inasumibles, lo cual no implica como dije cerrar a cal y canto nuestro inters,
pero s implica saber cul es nuestra posicin y lo que podemos decir o no desde ella. No s
si estaris de acuerdo o no pero bueno, creo que este tema es un buen ejemplo de que hay
cosas de este estilo y de que reparar en que existen es un gran beneficio desde un punto de
vista meramente cognoscitivo.
- Aparte de esto he querido dejar este tema para la seccin de las conclusiones personales
porque nada de lo que voy a decir est en los textos que he usado de fuente, con lo cual es
una mera conjetura personal sobre un tema que, creo, es de inters sobre la penetracin o
no de los activos en la piel, que es: afecta la oclusividad de nuestros productos?
Normalmente se suele ver a gente que afirma muy holgadamente que es "las siliconas no
dejan pasar nada a la piel". Si segus comprenderis que la primera cosa que se le viene a
uno a la cabeza es: por qu las siliconas no, e igual...la manteca de karit s? (que igual la
manteca de karit s lo permite, no lo s, lo que quiero decir es que es un problema
extensible a todos los oclusivos). Como no tiene sentido, reformulemos la pregunta tal
como la hice inicialmente: impiden los oclusivos presentes en nuestros productos que los
activos de nuestras cremas hagan efecto? Tienen las asiticas razn al construir rutinas de
cuidado facial con un nivel de oclusividad progresivo? Creo que esta es la pregunta del
milln y sin embargo parece ser que no se ha estudiado de manera mnimamente suficiente
(igual porque en la praxis no es tan relevante?). S os puedo decir que no creo que el tema
sea simple porque por ejemplo hay cientos de estudio que usan por ejemplo siliconas como
vehculo y tanto si hablamos de medicamentos como si hablamos de cosmticos
(I, II, III, IV, V...) la cosa es que se perciben los efectos esperados tras la aplicacin del
ingrediente de inters, o sea que la presencia de siliconas por ejemplo no afecta al resultado
al menos para que no haya efecto (lo mismo podemos decir del aceite mineral, bastante
ms oclusivo por ejemplo que las siliconas...I, II, III, IV, V...). Supongo que es extensible a
otros oclusivos-vehculos usados de forma usual en por ejemplo cremas. Ahora bien, quiz
impiden una penetracin ptima aunque permitan pasar parte del activo? Quiz lo hacen
cuando has usado ya dos productos anteriormente, y no de usar solo uno?Quiz da tiempo
suficiente a que los activos penetren en la piel mientras los oclusivos se depositan y se
asientan sobre ella? De ser as afectara justamente, por ejemplo, al segundo producto que
nos ponemos. Cul es el vehculo ideal, es peor la manteca de karit ya que es ms oclusiva,
por ejemplo, que algunas siliconas? De qu depende? Francamente no lo s, lo que s os
puedo decir a la luz de lo comentado arriba es que es obvio que no es tan simple como "las
siliconas no dejan pasar NADA", o algo del estilo. Este tema es como los anteriores,
simplemente no hay informacin y habra que tener una experiencia que yo por ejemplo no
tengo para intentar dar una opinin sobre qu ocurre, pero en cambio s puedo decir que
he ledo esto tantas y tantas veces por la red sin ninguna clase de justificacin aparente que
creo que merece la pena al menos plantear las dudas anteriores porque a la luz de lo
expuesto creo que claramente simple, al menos, no es. Ojo no estoy diciendo que
definitivamente lo anterior muestra que son vehculos ptimos o algo as, o alguna
conclusin, la que sea, en ese sentido; simplemente concluyo que juicios del tipo "las
siliconas no dejan pasar los activos" hechos normalmente por gente que no se justifica en
nada y dispersos por la red tienen un valor entre nimio y nulo.
- Mi inters por este tema viene en parte de intentar saber si por ejemplo que el activo vaya
liposomado implica que puede haber menos concentracin del mismo, supongo que si
aceptamos que menos cantidad del mismo pero llevada a capas ms profundas de la
epidermis es igual de efectivo que una frmula ms simple en la que a efectos prcticos el
activo que realmente hace efecto proporcionalmente es igual o similar al activo liposomado
que hace efecto de manera prolongada en el tiempo...pues s. El problema es que como
comentamos el tema es complejo y francamente no creo que se pueda llegar a conclusiones
de este tipo a partir de por ejemplo la informacin comercial de la marca y fuentes del
estilo. As que ms o menos a da de hoy estoy un poco donde empec: me fo de la marca
que me intenta vender el producto afirmando lo anterior o no?
- Por ltimo creo que si algo podemos sacar en claro es que no solo el alcohol sino todos los
PE's causan algn tipo de dao de grado variable al estrato crneo. El alcohol es un irritante
potente y aunque su efecto depende de su concentracin y de la frmula en su conjunto,
creo que eso no bice para que tener en cuenta lo anterior ayude a poner un poco en
perspectiva la inclusin de alcohol en los productos que usamos. Lo cierto es que parece
que el alcohol tiene unos usos infinitos :)
- En relacin con los antioxidantes tambin me pregunto si el usar frmulas que alteren el
estrato crneo no es contraproducente, porque al final se supone que ests usando un
producto con fines en parte anti-inflamatorios y para que sea efectivo...quiz se usan
irritantes. Naturalmente depende del producto pero este es un tema que sobre todo en
relacin con los productos acdicos y lo retinoides se suele pasar por alto ante mi mirada
curiosa, hasta qu punto compensa la irritacin? Es balanceada la relacin
irritacin/efectos? Si no lo es, cmo afecta a largo plazo?Para qu buscar tantos
antioxidantes si igual estamos creando estados inflamatorios con todas las cosas irritantes
que usamos? Con los cidos a veces parece que hay una "carrera" por usar ms, ms
concentracin, ms potente, etc. y yo francamente siempre que veo estas cosas me vuelvo
incluso un poco cnica, realmente sabemos lo que le estamos haciendo a la piel? Adems
las cosas de baja concentracin son menos agresivas, pero entre eso y que sean "aguachirri"
hay un trecho. En general la relacin entre efectos/agresin a la piel es un tema que creo
que suele pasar por alto priorizando los efectos y creo que cabe preguntarse qu tipo de
producto es mejor y cul altera menos la piel para intentar cuidar la piel, a corto, medio y
largo plazo.
1-VA TRANSEPIDRMICA
A travs del estrato corneo, las sustancias se difunden a travs de dos microvas:
- Intracelular.
- Intercelular
a)Va Intracelular:
A travs de las propias clulas: Por los poros formados en las membranas
celulares pathways.
La sustancia va descendiendo por el tejido a medida que transita por los estratos
celulares, penetrando a travs de las clulas que se va encontrando en el trayecto.
Las molculas polares (agua) se difunden a travs del agua
inmovilizada, resultante de la hidratacin que tenga el estrato corneo, y que se acumula
cerca de los filamentos de las protenas.
Las molculas no polares (grasa) se difunden, disolvindose a travs de la matriz lipdica
intracelular (principalmente por medio de los triglicridos) que existe entre los filamentos
de las protenas.
b) Va Intercelular:
A travs del espacio intercelular: Cruzando los lpidos del cemento intercelular.
Las clulas estn dispuestas como una pared de ladrillos rodeada por un cemento lipdico
en bicapas que las sustancias lipfilas utilizan como canales de trnsito.
La sustancia lipfila va sorteando las clulas corneas o corneocitos y avanza por los
canales lipdicos que las rodean.
Entre las capas de corneocitos, tambin se halla el factor natural de hidratacin (FHN) que
asegura la hidratacin con su mezcla de compuestos solubles en agua de bajo peso
molecular y con propiedades higroscpicas; esto es que absorben agua de la atmsfera y
la incorporan a la propia hidratacin por humectacin.
La ruta Intercelular facilita, a travs del cemento lipdico, la difusin de las sustancias
apolares o lipfilas a travs de las bicapas lipdicas que rodean a los corneocitos.
Las bicapas estn constituidas por una parte hidrfila y una parte lipfila.
Las sustancias polares, lo hacen difundiendo a travs de las zonas acuosas que estn en
contacto con las regiones hidrfilas de esos lpidos.
MS IMPEDIMENTOS A LA VA TRANSEPIDRMICA
Otra de las barreras que se encuentra una sustancia en su absorcin es la Barrera de Rein.
Se encuentra entre el estrato crneo y el espinoso.
Tiene una alta resistencia elctrica y est en oposicin a la entrada y salida de
sustancias. Su funcin es impedir el paso de electrolitos y agua.
Es permeable a molculas de bajo peso molecular. A las molculas grandes les lleva
mucho trabajo atravesarla.
Esta es una barrera que cambia su carga elctrica segn necesite para ejercer su bloqueo.
Hacia la epidermis es negativa y hacia la dermis es positiva.
Si cambiara la carga de uno de los dos lados, la otra parte cambia al contrario para
garantizar el mecanismo de barrera.
2-VA TRANSAPENDICULAR
b) Transudorpara:
penetracin hacia la dermis pero en este caso para las sustancias polares, hidrfilas, de
Las dos vas transapendiculares, aunque tienen su potencialidad como camino para
suponen un camino de acceso de las sustancias a la piel muy poco significativa. Y de las
dos, la menos relevante es la transudorpara.
Las glndulas sudorparas:
hidrfilas de bajo peso molecular y que sean solubles en el sudor; as pueden llegar a la
con la superficie que ocupan los corneocitos, esta ruta de acceso de las sustancias a la
piel tampoco es significativa. An as, las dos vas que analizamos pueden llegar a ser las
La absorcin percutnea a travs de los anejos es de menos del 0,1%, pero contribuyen
Si la capa cornea est rota o incompleta como en el caso de una herida o lesin, las
sustancias acceden ms fcilmente al interior. Por esta razn una de las tcnicas que se
la superficie de la piel, se elimina capa de estas clulas muertas con peelings de varios
paleta ultrasnica, los peelings de erosin y gomages, los Alfa y Beta hidroxicidos, los
peelings enzymticos...
Las zonas con mayor difusin son las plantas de los pies y las palmas de las manos,
tambin las axilas y el cuero cabelludo y despus el resto del cuerpo con diferentes
variaciones.
4- La edad de la piel:
A mayor edad menor grado de absorcin. Influyen varios factores como el exceso de
Las mujeres, durante el embarazo, tambin presentan una diferencia, siendo en este
caso de una mayor absorcin transcutnea porque tienen una hidratacin y flujo
sanguneo mayores.
acelera.
Entre las capas de corneocitos se halla el factor natural de hidratacin (FHN) que
podra resecar en exceso la piel, si la humedad atmosfrica es baja. Por otro lado, un
piel subyacente.
8-Forma de aplicacin:
sustancias.
zona de aplicacin.
difusin.
9-Relacin dosis/respuesta:
Adems de actuar como medio de transporte de los principios activos del producto, el
del tejido, con lo cual se produce una vasodilatacin de los poros y del calibre vascular,
penetrante.
-La resistencia que la membrana celular oponga en funcin de las caractersticas fsicas
del penetrante.
-Las interacciones qumicas entre las molculas que se introducen, los constituyentes de
Como regla general difunden mejor las molculas de bajo peso molecular que las de alto
peso molecular, an as, hay ensayos que demuestran que influye ms la lipofilia del
membrana.
molcula dl penetrante.
con carcter lipfilo e hidrfilo que facilitan las uniones con la membrana celular y
14-La concentracin:
Este factor puede favorecer o dificultar la absorcin ya que afecta al grado de ionizacin
de los electrolitos.
1-Pasta
2-Ungento.
3- Pomada.
4- Crema.
5-Gel.
6-Locin.
7-Aerosol.
8-Polvo.
GRADOS DE PENETRACIN
Segn a la profundidad a la que accedan los productos se les clasifica de diferente
-Contactacin o adsorcin:
ejerciendo solo ah su accin. Estos suelen ser productos cosmticos como los de
maquillaje.
-Imbicin cutnea:
Ocurre cuando el activo alcanza las capas medias de la epidermis. Corresponde a los
-Penetracin:
Es cuando el activo alcanza las clulas profundas de la epidermis. Ejemplos son los
despigmentantes y antitranspirantes.
-Absorcin:
La clula tiene sus propios sistemas de barrera selectivos a las diferentes molculas que