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MEDICAMENTOS GENRICOS

Unidad I:
Definiciones. Estructura de los medicamentos. Formas farmacuticas. Va de administracin de los
frmacos. Bioequivalencia de las drogas. Definiciones relacionadas.

Unidad II:
Introduccin al conocimiento de las drogas en lo referente a nomenclatura oficial, internacional y
de marca registrada. Caractersticas de un medicamento genrico. Atencin farmacutica su
relacin con el medicamento genrico.

Unidad III:
Analgsicos. Farmacologa. Mecanismo de accin. Historia. Dnde y como actan. Clasificacin y
drogas. Usos. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones.

Antibiticos. Farmacologa. Mecanismo de accin. Historia. Dnde y como actan. Clasificacin y


drogas. Usos. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones.

Unidad IV:
Frmacos que afectan la funcin gastrointestinal. Anticidos. Anti H2. Inhibidores de la bomba
de protones. Antidiarreicos. Laxantes. Antiemticos.
Farmacologa. Mecanismo de accin. Historia. Dnde y como actan. Clasificacin y drogas.
Atencin Farmacutica. Usos. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones.

Unidad V:
Frmacos para la teraputica en diabetes. Fisiopatologa de la diabetes. Sintomatologa.
Control. Insulina. Hipoglucemiantes orales. Farmacologa. Mecanismo de accin. Historia. Dnde y
como actan. Clasificacin y drogas. Atencin Farmacutica. Usos. Contraindicaciones. Efectos
adversos. Interacciones.

Unidad VI:
Frmacos que actan sobre la presin arterial. Fisiopatologa de la hipertensin. Consejos.
Drogas. Antihipertensivos. Diurticos. Frmacos de accin central. Vasodilatadores. Farmacologa.
Mecanismo de accin. Historia. Dnde y como actan. Clasificacin y drogas. Atencin
Farmacutica. Usos. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones.
Frmacos que actan sobre el colesterol. Fisiopatologa de la hipercolesterolemia. Consejos.
Drogas. Farmacologa. Mecanismo de accin. Historia. Dnde y como actan. Clasificacin y
drogas. Atencin Farmacutica. Usos. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones.

Unidad VII:
Alergias y enfermedades del aparato respiratorio. Breve descripcin de las patologas.
Frmacos utilizados. Mecanismo de accin. Historia. Dnde y como actan. Clasificacin y drogas.
Atencin Farmacutica. Usos. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones.

Unidad VIII:
Rin y sistema urinario: Breve descripcin de las patologas. Frmacos utilizados. Mecanismo
de accin. Historia. Dnde y como actan. Clasificacin y drogas. Atencin Farmacutica. Usos.
Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones.

Unidad IX:
Vacunas: Conceptos generales y clasificacin. Vas de administracin. Vacunacin y embarazo -
precauciones y contraindicaciones. Conservacin y manipulacin de vacunas.
Calendario vacunatorio - obligatorio y optativo. Presentaciones comerciales.

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MEDICAMENTOS GENRICOS

Unidad I:

Clase 1 16/3

Antes de entrar a considerar todo lo referente medicamentos genricos, es necesario dar a


conocer algunas de las definiciones que se encuentran incluidas en la Farmacopea Argentina,
concernientes al lenguaje que se emplea en el mbito farmacutico, con el objeto de tener un
concepto claro por ello, se mencionan a continuacin los siguientes trminos:

Farmacopea o Codex Medicamentarius


Es el libro oficial donde se describen los tipos de drogas y los medicamentos necesarios o tiles
para el ejercicio de la Medicina y la Farmacia, en sus distintos aspectos, incluyendo el origen, la
preparacin, la identificacin, la pureza, la valoracin, la dosis y las dems condiciones que
aseguren la uniformidad y calidad de sus propiedades.

Principio activo o monodrogas


Toda sustancia qumica o mezcla de sustancias relacionadas, de origen natural, biogentico,
sinttico o semisinttico que poseyendo un efecto farmacolgico, se emplea en medicina humana.
(FA VII ed).

Medicamento
Toda preparacin o producto farmacutico empleado para la prevencin, diagnostico o tratamiento
de una enfermedad o estado patolgico, o para modificar sistemas fisiolgicos en beneficio de la
persona a quin se la administre. (FA VII ed).

En este caso, es necesario mencionar dos trminos que se emplean en la definicin, para dejar en
claro su significado

- Forma farmacutica: Se denomina as a la estructura en la cual se presenta el


medicamento para ser administrado, pudiendo mencionarse a modo de ejemplo en este
caso a comprimidos, jarabes, pomadas, lociones, etc.
- Dosis: Es la cantidad unitaria que corresponde a la administracin por vez de un
medicamento.

Droga o medicamento oficial


Es toda droga o medicamento inscripto en la Farmacopea.

Medicamento oficinal
Es todo medicamento de frmula declarada, accin teraputica comprobable, distinguido con un
nombre genrico, oficial o no, y que puede prepararse en la oficina de farmacia. Para su expendio,
a semejanza de la especialidad farmacutica o medicinal, deber presentar una forma
farmacutica estable, envasarse uniformemente y sujetarse a la autorizacin previa de la
Secretara de Salud Pblica de la Nacin.

Medicamento magistral
Es todo medicamento prescripto en receta magistral exclusivamente para un paciente
individualizado, preparado posteriormente por el farmacutico en su farmacia, detallando en el
rtulo del mismo la composicin cuali y cuantitativa de los principios activos, la forma farmacutica
y la va de administracin, dispensado en la farmacia y con la debida informacin al
paciente.(C.F.P.B.A.).

Especialidad medicinal
Todo medicamento de composicin cualitativa y cuantitativamente definida, declarada y verificada,
de forma farmacutica estable, y de accin teraputica comprobable, debidamente autorizada por
la Autoridad Sanitaria. (FA VII ed).

Nombre Genrico
Denominacin de un principio activo, monodroga, o de una asociacin de principios activos, o
dosis fijas, adoptada por la autoridad sanitaria, o en su defecto la denominacin comn
internacional de un principio activo o combinacin de los mismos recomendad por la Organizacin
Mundial de la Salud. (FA VII ed).

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Especialidad medicinal generica
Especialidad medicinal identificada por el nombre genrico que corresponde a su composicin.
(FA VII ed).

Medicamento Homeoptico: Es todo medicamento constituido por sustancias de origen


vegetal, mineral, animal o de composiciones naturales, provenientes de productos fisiolgicos
o patolgicos, preparados segn principios y tcnicas propias de la Homeopata establecidas
por el Dr. C.F.S. Hannemann, y que fueran adoptadas por diversas farmacopeas homeopticas
oficiales.

Otro aspecto importante para ser considerado como conocimiento bsico, es el significado de los
trminos y de las abreviaturas correspondientes en los diferentes casos en los que se mencionan
drogas o dosificaciones, tal como se indica en la Farmacopea Argentina.

c.s.p. (cantidad suficiente para): Este trmino se emplea en las formulaciones


especficamente para el vehculo o excipiente que se emplea y ello indica que se lo debe
agregar en la cantidad necesaria como para alcanzar el volumen o el peso total asignado al
preparado.

cm2 (centmetro cuadrado): Es la unidad bsica de superficie del sistema, que


lgicamente no se utiliza en preparados, pero s es importante cuando se trata de dosificar
medicamentos en forma tpica y es necesario delimitar la superficie de piel sobre la que se
recomienda aplicar la dosis que se indique.

g (gramo): Es la unidad bsica del sistema y lgicamente es ampliamente empleada, tanto


para la integracin de la frmula como para la determinacin de las dosis, pero, por lgica,
dependiendo de la potencia de las drogas que se traten, son ms utilizados los submltiplos
de esta unidad, tales como:
- mg (miligramo)
- g (microgramo)

ml (mililitro): Es la unidad bsica de volumen que se emplea oficialmente en los


preparados farmacuticos, dado que si bien en un principio se utilizaba el cm3 o c.c., fue
reemplazado, aunque en algunos textos puede verse expresada la cantidad volumtrica de
los lquidos de esta forma. Como submltiplo de esta unidad, se utiliza el l cuando se
deben incorporar lquidos muy activos o cuando se realizan tcnicas analticas.

DL 50 (Dosis Letal Media): Tambin puede expresarse como DLM y corresponde a la


dosis que se determina en los estudios preclnicos como aquella dosis de una droga capaz
de producir la muerte de la mitad de la poblacin de animales a los que le ha sido
administrada.

C (grado Celsius o centgrado): Esta es la unidad trmica oficial o sea que la


temperatura se determina mediante termmetros calibrados bsicamente de 0 a 100,
aunque pueden ser calibrados con diferentes temperaturas menores a los 0 C y superiores
a los 100 C.

B.M. (Bao de Mara): Se denomina as al sistema que se emplea cuando una droga no
soporta un calentamiento mayor a los 100 C, que consiste en sumergir totalmente o en
parte el recipiente que contiene a la droga en estudio en un recipiente con agua y someter a
ste a ebullicin, mantenindolo durante el tiempo que sea necesario para el fin que se ha
dispuesto.

P. Eb. (Punto de Ebullicin): Es la temperatura en la cual un determinado elemento pasa


del estado lquido al de vapor, independientemente del estado de agregacin que tenga a
presin y temperatura normal. Se trata de una constante fsica muy importante, dado que
sirve para identificar una sustancia, o separarla de una mezcla o purificarla. Tambin se lo
puede escribir como pF.

(N.R.) (Nombre Registrado): Es el smbolo que se pone entre parntesis luego de un


nombre de fantasa que se le haya asignado a determinada droga, que generalmente est
dado por medio del laboratorio que la ha descubierto al patentarla para darle una identidad
propia. Suele tambin escribirse .

r.p.m. (revoluciones por minuto): Es una expresin que se emplea para indicar la
velocidad que se le debe imprimir a un sistema de produccin definido, para adaptarlo a una
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determinada calidad o facilitar la separacin de diferentes especies qumicas por medio de
la fuerza centrfuga.

U.I. (Unidad Internacional): Determinadas drogas, como algunas vitaminas, no se miden


al ser incluidas en preparados por unidades de peso o volumen, sino por medio de unidades
que definen su grado de actividad, en estos casos, se utiliza este tipo de notacin genrica
para conocer la concentracin en que se incorporan.

Las diferentes concentraciones en las que pueden estar incluidas las drogas en preparados,
se indican en forma general con diferentes trminos, segn se trate de mezclas de formas
slidas o lquidas, de este modo, se puede indicar:
- P/V (Peso en Volumen): Cuando se ha incluido un slido en un medio lquido.
- P/P (Peso en Peso): Cuando se han combinado dos slidos.
- V/V (Volumen en Volumen): Cuando se han combinado dos lquidos.

En lo que respecta a las posibles formas farmacuticas, es necesario indicar primeramente, que
mediante el empleo de un medicamento, se pueden buscar dos tipos de accin fundamentales, y
ellas son:

Accin local o tpica.


Consiste en la aplicacin del medicamento en piel y mucosas, en diferentes formas farmacuticas,
que estn destinadas a actuar in situ, aunque se produzca o no, alguna absorcin a travs de los
tegumentos mencionados.

Accin general o sistmica.


Consiste en lograr que el medicamento acte en el lugar del organismo donde es necesaria su
accin farmacolgica, independientemente del lugar de su aplicacin o forma de dosificarlo,
aprovechndose en este caso, que el principio activo sea absorbido por la sangre y, en
consecuencia, transportado a travs de ella al sitio de accin.

Pueden entonces, distinguirse en lo referente a la accin general o sistmica, diferentes vas de


aplicacin, las que distinguiremos en dos grandes grupos:

Va enteral: Le corresponde esta designacin a la administracin de medicamentos que se


realiza por boca, o sea todas aquellas formas farmacuticas que son absorbidas
a travs del tracto gastrointestinal.

Va parenteral: Contrariamente, en este caso, se considera la administracin de medicinas


que, ya sea pretendindose una accin local o general, se hace por una va
diferente a la bucal, pudiendo mencionarse entonces:

- Va nasal.
- Va tica.
- Va ocular.
- Va drmica.
- Va rectal.
- Va vaginal
- Va inyectable (con efraccin de epitelio)
- Subcutnea.
- Intramuscular.
- Intravenosa.
- Intratecal.
- Intracardaca.
- Intradrca.

La va bucal es la ms empleada para la medicacin comn, ya sea en formas slidas o lquidas y


el tiempo de absorcin, al ser relativamente lento (20 minutos aproximadamente) y al pasar el
principio activo por la va de desintoxicacin heptica, da lugar a la posibilidad de aplicar mtodos
de eliminacin ante errores iatrognicos. Es de destacar en este caso, que los comprimidos
pueden ser modificados tecnolgicamente para lentificar o prolongar o modificar el lugar de
absorcin del principio activo. Para lograr accin prologada, suelen usarse grnulos y
microgrnulos incluidos en cpsulas de gelatina.

Las formas farmacuticas utilizadas para la administracin de medicamentos son:

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Lquidas
- Soluciones en general.
- Lociones.
- Gotas.
- Jarabes.
- Emulsiones fluidas.
- Suspensiones.

Slidas
- Comprimidos.
- Granulados.
- Grnulos.
- Microgrnulos.
- Parches.
- Polvos y cristales.
- Liofilizados.
- Pldoras.
- Bolos.
- Pastillas.
- Pellets.

Semislidas
- Pomadas
- Pomadas propiamente dichas.
- Pastas.
- Cremas. (emulsiones)
- Ungentos.
- Geles.
- Supositorios.
- vulos.

Es necesario dejar aclarado en este punto, que aunque algunos autores consideran a las cpsulas
y ampolla o viales para inyectar como formas farmacuticas, desde nuestro punto de vista, se trata
nicamente de formas de dosificacin unitaria, ya sea de slidos o lquidos, segn corresponda.
Asimismo, en la actualidad, se dosifican medicaciones especiales, particularmente para
tratamientos de largo alcance y de patologas de alto riesgo, como son los implantes intradrmicos,
pero, ellos son de exclusivo uso y aplicacin por altas tcnicas de la medicina, hechos por lgica,
que escapan a la prctica comn en la farmacia.

Se tratar a continuacin de dar una breve explicacin de las caractersticas, ventajas e


inconvenientes que se manifiestan ante el empleo de las diferentes vas de administracin de
frmacos.

Enteral
Bucal
La ingesta por va bucal (mal llamada oral), es el mtodo ms comn de administracin de los
agentes teraputicos, destacndose entre sus ventajas el ser eficaz, conveniente y econmico,
pero pueden observarse algunos inconvenientes en su uso, debido a que algunas drogas no
pueden ser absorbidas debido a sus caractersticas fsico qumicas o la posibilidad de provocar
vmitos debido a la irritabilidad que puedan provocar en la mucosa gastro intestinal, o por la
inestabilidad que manifiestan ante el ataque producido por las enzimas digestivas o por el bajo pH
gstrico. Por otra parte, es dable la posibilidad de irregularidades en la absorcin o propulsin por
la presencia de alimentos, dado que puede haber procesos de formacin de complejos de ciertos
frmacos con las molculas orgnicas presentes en los alimentos.

Hay que tener en cuenta que en algunos casos, debido al carcter de la enfermedad, se produce
una mala absorcin por la va bucal, por tanto, no debe darse medicacin en los casos de
dolencias gastrointestinales o en los casos de preparacin para anestesia o a los que has de ser
sometidos a ciruga gastro intestinal.

Sublingual
La va sublingual es satisfactoria cuando se desea administrar pequeas cantidades de drogas
muy activas y cuando se desea una rpida absorcin y por tanto, una respuesta farmacolgica
urgente. Debido a la profusa vascularizacin que se evidencia en la zona sublingual, se logra
alcanzar un alto nivel hemtico en un breve lapso, pero para ello, son necesarios cumplir con
ciertos pre-requisitos fsico-qumicos que hagan adecuada la posibilidad de absorcin de las
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drogas, hecho que se puede lograr solamente pocas especies qumicas, siendo sta una va
especialmente indicada para la administracin de cardiotnicos y de estimulantes respiratorios.

Parenteral
Aunque este trmino se emplea en la mayora de los casos con exclusividad para la va inyectable,
en rigor de verdad, se reitera que la administracin parenteral involucra a todos aquellos casos en
los cuales la medicacin se dosifica por cualquier va que no sea la bucal. Es de destacar que de
todas ellas, la inyectable siempre est destinada para lograr una accin sistmica, cualquiera sea
la profundidad de su aplicacin, mientras que en los otros casos, generalmente la accin
preferentemente es local, aunque lgicamente siempre hay alguna absorcin sistmica aunque no
sea significativa. Otra va parenteral usada para la absorcin sistmica con una relativamente
rpida accin sistmica, es la rectal, aunque tambin puede ser empleada con accin local.

Nasal
La va nasal o inhalatoria se emplea generalmente para medicacin con actividad descongestiva o
vasoconstrictora, mediante la instilacin de gotas en las fosas nasales o por el uso de
vaporizadores tipo spray o aspersin o por los vapores generados por medio de soluciones
sometidas a calentamiento. En los casos ms severos de espasmos bronquiales, se utilizan
generalmente corticoides para lograr una buena relajacin bronquial. Es de destacar que la regin
nasal est profusamente irrigada y, por tanto se logra una rpida absorcin sistmica, por tanto,
tambin puede ser empleada para la dosificacin de sustancias gaseosas o muy voltiles con
accin anestsica, mostrndose una rpida absorcin alveolar, aprovechndose que ste es un
epitelio que presenta una gran superficie de contacto, con una estructura totalmente permeable
que toma un contacto directo con los capilares.

tica
Se utiliza mediante la instilacin de gotas de sustancias calmantes de dolores, descongestivas o
para producir el ablandamiento del cerumen para facilitar su extraccin. Por tanto, su accin
puede ser considerada como local.

Ocular
En el ojo, se utilizan: lavajes mediante el uso de soluciones fisiolgicas, instilacin por gotas o
aplicacin de pomadas, generalmente destinadas a una accin descongestiva local, llegndose a
la aplicacin de antibiticos para el tratamiento de infecciones locales.

Drmica
Es sta una va que tambin se la denomina como tpica y, aunque se puede observar una
adecuada absorcin percutnea se la utiliza bsicamente con accin local. En este caso, se
utilizan pomadas en todas sus formas, lociones, jabones y champes, que pueden actuar como:
descongestivas, desinfectantes, calmantes de dolores o especficamente para el tratamiento de
patologas drmicas. Todos estos preparados integran un conjunto de formulaciones muy variadas,
que estn incluidas en una especialidad denominada como Dermatofarmacia. Una forma
farmacutica empleada por la va drmica con la cual se busca una accin sistmica, es la
conocida como parches, que consiste en una estructura porosa embebida en un determinado
principio activo y dispuesto con un sistema adhesivo. Este parche se aplica sobre la piel y se deja
actuar durante 24 horas, logrndose que el principio activo se transfunda a travs de los epitelios
de la piel, para alcanzar la circulacin sangunea y de este modo, llegar al sitio de accin. Aunque
este procedimiento se aplica para una limitada cantidad de drogas, se puede indicar que
principalmente por l se dosifican hormonas y tambin se ha dosificado nicotina para los
tratamientos destinados a erradicar el deseo de fumar.

Rectal
Una determinada forma farmacutica, denominada como supositorios es la forma de aplicar
medicacin por va rectal, aprovechndose la posibilidad de una buena y rpida absorcin de los
principios activos, logrndose as una adecuada accin sistmica, aunque en algunos casos, se
disean los preparados como para lograr una accin local, que generalmente es antiinflamatoria o
descongestiva, como en el caso del tratamiento de hemorroides o una accin de evacuacin
intestinal, mediante la irritacin del tejido.

Vaginal
Los preparados a usar en esta va se denominan vulos o tabletas vaginales y normalmente, se
los emplea con accin de carcter local, como descongestivos, anticonceptivos, antispticos,
antiparasitarios y antibiticos. En algunas oportunidades, se utilizan supositorios de accin local
por va vaginal.

Inyectable
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Ya se ha indicado que es comn que esta va sea denominada errneamente como parenteral, tal
es as que las soluciones que se aplican en gran volumen, antiguamente denominadas como
sueros, actualmente se las denomina como soluciones parenterales. Es necesario dejar
sentado que, por el modo particular de aplicacin que se da para estos preparados, sean en
solucin, suspensin o liofilizado para reconstituir, todos deben cumplir inexorablemente con la
condicin de ser estriles.

En este caso, se presenta la particularidad de que los medicamentos son incorporados al


organismo mediante un procedimiento denominado como efraccin de epitelios, o sea
fracturando los tejidos mediante el uso de una aguja que se inserta en el sistema dosificador, de
modo tal que llegue en forma ms o menos directa al torrente sanguneo, segn sea la profundidad
de la aplicacin, que pueden ser distinguidas como sigue:

Subcutnea
En este caso, se trata de la aplicacin ms superficial, que se realiza con una aguja corta,
insertndola por debajo de la epidermis. Esta es una ruta por la cual la absorcin es relativamente
lenta, emplendose cuando se desea un retardo en la accin o cuando las aplicaciones son muy
frecuentes como en el caso de las insulinas en la diabetes o la epinefrina para el tratamiento del
asma. sta es la va de eleccin para la aplicacin de las vacunas y las pruebas de alergenos.

La va subcutnea tambin permite la aplicacin de una tableta diminuta denominada como


pellet, mediante una pequea incisin, logrndose una lenta y permanente liberacin del principio
activo. Esta prctica no es comn en humanos, pero se la utiliza en forma frecuente en medicina
veterinaria para la dosificacin de anabolizantes, particularmente en vacuos.

Intramuscular
Es la va ms comn de la aplicacin de todo tipo de preparados inyectables, llegndose con la
aguja hasta la zona de la dermis, hecho por el cual, la absorcin es adecuadamente rpida debido
a la vascularizacin de la zona. Esta va admite tambin la posibilidad de una accin sostenida, la
que se da por medio de la aplicacin de soluciones oleosas, las que, debido a su baja solubilidad a
nivel sanguneo, son lentamente absorbidas.

Intravenosa
Esta va es la que permite un rpido alcance del nivel hemtico, al punto tal, que as como se la
denomina la va salvavidas cuando se aplican corticoides ante los casos de shock anafilctico
con edema de glotis, en caso de error iatrognico, no da tiempo de reparacin. Por este medio, se
aplican exclusivamente soluciones acuosas isotnicas, las que se introducen directamente en
vasos sanguneos mayores. El requisito fundamental, es cuidar la lenta administracin para
coincidir adecuadamente con la velocidad del torrente sanguneo.

Intratecal
Consiste en la aplicacin de agujas inyectables directamente en compartimientos especiales.
Esta es una va utilizada exclusivamente por el Mdico dado lo delicado de la zona de aplicacin,
emplendose generalmente para la inyeccin de sustancias que llegan al fluido cerebro-espinal en
los casos de anestesia peridural o para la extraccin de fluidos edematizantes en determinadas
cavidades como la pleural.

Intracardaca
Es tambin una va de exclusivo uso por el Mdico y ella se aplica cuando se necesita que el
principio activo produzca su efecto en forma urgente, tal como es el caso de la aplicacin de
adrenalina en los casos de paro cardaco. El procedimiento se lleva a cabo mediante la aplicacin
del frmaco en forma inyectable directamente en el corazn, con una aguja especialmente
diseada al efecto.

BIODISPONIBILIDAD

Bajo este trmino se ha definido a la fraccin del frmaco que es absorbido y pasa como tal a la
circulacin sistmica por tanto, es dable tener en cuenta que no siempre llega al sitio de accin la
misma cantidad de droga que la que ha sido administrada en su sitio de aplicacin y ello se debe a
causa de las prdidas o modificaciones que se pueden producir en su estructura molecular al
tomar contacto con los diferentes tejidos y estructuras celulares intactas o alteradas por estados
patolgicos, tal como se ha mencionado al describir el comportamiento farmacocintico de las
drogas.

Otra causa que puede alterar la biodisponibilidad de los principios activos, se debe a la interaccin
que stos puedan tener en con los excipientes con los que estn en contacto en el preparado, o
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cuando, aunque sea bien preparado, no se toman los recaudos necesarios para que no sea
alterado por factores fsicos, tales como el calor o luz. Ambos hechos son muy importantes si se
tiene en cuenta que en muchos casos, existe un prolongado lapso entre la preparacin y envasado
del producto y su uso. Por tanto, puede producirse una posible prdida de potencia del principio
activo en el envase que contiene al preparado y con ello, se ve afectada su biodisponibilidad.
Baste como un simple ejemplo, tener en cuenta la perdida de actividad que se produce en
productos cuando no se cumple con el mantenimiento de la cadena de fro, como es el caso de las
vacunas por ejemplo.

Lo indicado, lleva al concepto de que la biodisponibilidad puede ser considerada afectada por
factores extrnsecos cuando la potencia de su activo es afectada por factores ajenos a su
estructura como se ve en el primer caso mencionado y como intrnseca cuando surge dentro del
mismo preparado antes de su aplicacin, ya sea por error al no haberse tenido en cuenta la
interaccin molecular con las sustancias inertes que lo acompaan o cuando no se tienen en
cuenta los aspectos referentes a su almacenaje.

Se ha mencionado en un principio, la dificultad que se plantea en el ejercicio de la Farmacia,


cuando como en este caso, el profesional est facultado para reemplazar o seleccionar diferentes
preparados patente por genricos, todos constituidos por iguales principios activos y dicha
dificultad radica si se tiene en cuenta la factibilidad indicada en lo referente a la biodisponibilidad
intrnseca principalmente si no se ha tenido en cuenta la posible interaccin de las drogas.

Para comprender este aspecto, deben considerarse las diferentes equivalencias que se plantean:

Equivalencia qumica: Indica que dos o ms formas de dosaje contienen cantidades


marcadas de una misma droga, admitiendo un determinado rango entre un mximo y un
mnimo.
Equivalencia clnica: Sucede cuando la misma droga desde dos o ms formas de dosaje da
idnticos efectos in vivo, medidos por una respuesta farmacolgica o por control de los
sntomas de la enfermedad.
Equivalencia teraputica: Dos especialidades medicinales son equivalentes teraputicos
cuando, siendo alternativas o equivalentes farmacuticos, y despus de la administracin en
la misma dosis molar, sus efectos con respecto a la eficacia y seguridad resultan
esencialmente los mismos luego de estudios apropiados (de bioequivalencia,
farmacodinmicos, clnicos o invitro). (OMS).

Dos especialidades medicinales son equivalentes farmacuticos si contienen la misma


cantidad de principio activo, en la misma forma farmacutica, estn destinados a ser
administrados por la misma va y cumplen con estndares de calidad idnticos o comparables.
Sin embargo, la equivalencia farmacutica no necesariamente implica equivalencia teraputica:
diferencias en los excipientes, en el proceso de elaboracin, u otras, pueden determinar
disparidades en el comportamiento de los productos (OMS).

Bioequivalencia: Indica que una droga en dos o ms dosajes similares, alcanzan la


circulacin general en la misma proporcin relativa y la misma extensin relativa.

Unidad II

Clase 2 16/3 - 23/3

Introduccin al conocimiento de las drogas en lo referente a nomenclatura oficial,


internacional y de marca registrada

Cuando una droga es aprobada para su uso farmacolgico, es necesario que sea individualizada
para lograr una identidad y para ello, se cuenta con distintas posibilidades, las que se aplican
segn sea el caso y ello se constituye en la nomenclatura que se le asigna, constituyndose sta
en un instrumento formal al servicio de la sistemtica farmacutica, siendo muy importante e
indispensable para el estudio y dispensacin de medicamentos.

Las denominaciones otorgadas a los frmacos, tienen su origen en la sistemtica, rama de las
ciencias que se ocupa de la identificacin y agrupacin del conocimiento de los diversos
organismos vivos y en los inicios se aplic a las sustancias de origen natural. Las bases en las
cuales se asienta la sistemtica son:

Clasificacin: Proceso del establecimiento y definicin de los grupos sistemticos.


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Nomenclatura: Aplicacin de nombres a los grupos creados.

Mediante este procedimiento se crean las reglas mediante las cuales se originan los nombres de
las drogas. Las reglas de los cdigos no disponen de ninguna situacin legal, ya sea en el orden
nacional o internacional, su autoridad depende de acuerdos voluntarios de los sistemticos para
dar sus conceptos.

Las drogas biolgicas, que fueron las primitivamente descubiertas y usadas, fueron nominadas en
principio mediante la tradicin o el uso popular, y de ellos, nacieron los Cdigos de Nomenclatura,
que luego toman carcter universal, adoptndose nombres latinos o latinizados condicionado a un
nmero de acuerdos y normas, los cuales deben observarse en la formacin y el uso de los
nombres cientficos con tanta uniformidad como sea posible.

Los avances cientficos y tecnolgicos permitieron poder determinar las estructuras qumicas de
las molculas de las distintas drogas utilizadas en la prctica mdico-farmacutica, hecho al que
se suma la posibilidad de sintetizarlas en el laboratorio. Las diferentes, numerosas y complejas
conformaciones moleculares descubiertas o sintetizadas, dieron origen a ismeros, que como es
sabido, pese a presentar pequeas diferencias en su estructura, ofrecen una marcada diferencia
en su actividad farmacolgica. El rpido crecimiento del nmero de especies qumicas y la
existencia de numerosos ismeros fue un motivo fundamental que llev a los qumicos orgnicos a
establecer reglas para poder designarlos de un modo preciso, tendiendo a poner orden en un
campo anrquico que permita que un mismo compuesto se lo designara con diferentes nombres,
siguindose normas no convencionales, hecho que dificultaba la preparacin de ndices y el
intercambio cientfico internacional. Puede mencionarse al respecto, que en 1860 se realiza el I
Congreso Internacional de Qumica en la ciudad de Karlsrube en Alemania, motivado por la
confusin que se daba en los smbolos, la que no permita a los qumicos entenderse entre s.

Posteriormente, en 1892, tiene lugar la Convencin de Ginebra, en la cual se establecieron las


primeras sugestiones o reglas de qumica orgnica, que fueron designadas como Nomenclatura
de Ginebra. Este congreso, dio origen a un comit de trabajo designado por la Unin
Internacional de Qumica para estudiar y reformar la nomenclatura qumica orgnica, labor que dio
por resultado las recomendaciones conocidas con el nombre de Sistema I.U.C. (International
Union of Chemistry), que se adoptaron en el ao 1930 para ordenar los nombres qumicos de las
sustancias.

En la actualidad, la International Union of Pure and Applied Chemistry, organismo conformado por
representantes de diferentes pases es la encargada de regular lo referente a la nomenclatura de
los compuestos qumicos, habiendo diseado un procedimiento que se conoce como sistema
IUPAC, en el cual se respetan aproximadamente las mismas pautas para todas las familias de los
compuestos orgnicos. De este modo, nace el concepto de Nombre Qumico o Denominacin
Qumica, que puede ser definida como: sistemtica qumica normalizada por organismos
internacionales.

Si bien estas normativas tuvieron la virtud de aportar un adecuado orden desde el punto de vista
qumico, en la prctica mdico-farmacutica tuvieron dificultad para su aplicacin, dado que
presentan patronmicos largos, con smbolos, signos y letras complejos, siendo en muchos casos
inentendibles para todas aquellas personas que no dominan las ciencias qumicas puras. La
dificultad principal se plantea porque dicha denominacin no da ninguna orientacin sobre la
posible aplicacin farmacolgica de las drogas, para quienes deben prescribirlas.

En la intencin de unificar un sistema de nomenclatura que fuera de factible aplicacin a las


drogas de uso mdico, en la dcada del 50, la Organizacin Mundial de la Salud (OMS) inici un
programa destinado a identificar cada sustancia farmacutica mediante una denominacin comn,
nica y universal, conocida como Denominacin Comn Internacional (DCI), que entr en
vigencia en el ao 1955. La concrecin de estas normas dadas, tuvo un importante significado,
marcando un especial ordenamiento en todas las Farmacopeas, hecho consolidado por medio las
peticiones de las Asambleas Mundiales de la Salud a los Estados Miembros, con el fin de adoptar
las normas recomendadas por la Farmacopea Internacional, reconocindosela como texto rector.

De este modo, la denominacin DCI ha sido adoptada por la OMS y desde el ao 1953 esta
organizacin publica una lista de frmacos con su designacin mediante ese sistema nominativo.
De este modo, es dable considerar que en un principio, en algunos pases el nombre de las drogas
se lo denominaba como genrico, hecho que en algunos casos, an subsiste, pero al adherirse a
las disposiciones de la OMS, todos los pases tienden a usar la nominacin DCI, siendo sta la
que por lgica rige para los medicamentos genricos. Es por tanto importante dejar establecido

9
decir que DCI o nombre genrico es el nombre de toda especie qumica que puede ser utilizada
con diversos fines farmacolgicos.

El Decreto 150/92 establece que el nombre genrico Es la denominacin de un principio activo o


droga farmacutica o, cuando corresponda, de una asociacin o combinacin de principios activos
a dosis fijas, adoptadas por la Autoridad Sanitaria Nacional o, en su defecto, la Denominacin
Comn Internacional, de un principio activo recomendada por la Organizacin Mundial de la
Salud.

Caracteres que presenta el medicamento genrico.

Dados los conceptos antes vistos, se puede concluir que todas las especialidades medicinales por
definicin llevan un nombre registrado que las distinguen, pero ellas estn inexorablemente
constituidas por un principio activo que se distingue en forma internacional por su designacin DCI,
o sea su nombre genrico. Dado lo expuesto, todo medicamento es bsicamente genrico.

Lo que sucede en realidad, es que una misma droga identificada con un nombre genrico dado,
integra a diferentes especialidades con diferente nombre patente, en la misma dosis y forma
farmacutica, pero se evidencian diferentes precios entre ellas y ello se constituy en un motivo
de preocupacin para las obras sociales que deben prestar asistencia mdica, por tanto se
gestion ante las Autoridades Sanitarias a efectos de lograr la sancin de una disposicin legal
que determinare la prescripcin mdica de los medicamentos por nombre genrico, dejando la
libertad de eleccin del farmacutico cual de las especialidades medicinales constituidas con un
mismo principio activo de denominacin genrica, o especialidad producida cuya designacin es la
del principio genrico que la constituye, es la indicada en cuanto a su calidad y precio.

Para entender mejor este concepto, es necesario indicar que toda droga genrica en principio, es
descubierta, sintetizada e investigada para su aplicacin clnica por un determinado laboratorio que
en definitiva ser quien la patente e incluya en un preparado que ser una especialidad
farmacutica original y como tal individualizada por un nombre que la distingue, que tendr
similitud o no con el principio activo que la integra. Posteriormente a esta circunstancia, podrn
aparecer otros productos similares elaborados por otros laboratorios, basados en las posibilidades
legales que lo permitan, hecho que trae como consecuencia que toda las especialidades
medicinales pueden ser agrupadas en tres categoras desde el punto de vista de la titularidad o
derecho de propiedad que ejerza el laboratorio que la produce:

Medicamento original o innovador.


Es el que est integrado por un principio activo nuevo sobre el cual se ha realizado una
investigacin y desarrollo completo desde su descubrimiento hasta su aplicacin. Esta
circunstancia le otorga la primaca y la seguridad en el aporte de los datos propios en cuanto a su
eficacia en la respuesta farmacolgica, en una forma farmacutica y dosis establecida, hecho que
por lgica se traduce a travs de la especialidad de marca registrada por el laboratorio productor.

Medicamento con licencia o segundas marcas.


En este caso, el laboratorio investigador de origen que ha descubierto una determinada droga
genrica, autoriza a otro laboratorio a utilizarla para la produccin de una especialidad
farmacutica y su dispensacin, siempre que se respete el proceso original de sntesis y que
responda a todos los requisitos de pureza que se establezcan. Esta prctica es denominada como
licencia.

Medicamento copia o similar a otro autorizado.


Se agrupan en esta categora todas las especialidades que salen al mercado luego de la aparicin
del innovador integradas en su frmula con la misma droga genrica como principio activo, pero
sin contar con la licencia correspondiente para su produccin y dispensacin. Por lgica, aunque
no cuente con la licencia, el laboratorio productor de esta copia est amparado en disposiciones
legales que le permiten esta prctica y dicha especialidad cuenta con la aprobacin de la Autoridad
Sanitaria correspondiente y, por tanto, debe cumplir con todos los requisitos de calidad dados para
el producto original, pero, al carecer de los ensayos clnicos propios, basan sus datos de seguridad
y eficacia clnica en la documentacin publicada en origen sobre la droga genrica que es el
principio activo.

Es de destacar que de acuerdo a criterios internacionales y, fundamentalmente de la OMS, los


productos genricos son aquellos que pueden ser fabricados por laboratorios autorizados, una vez
que se haya vencido la patente de un producto innovador, pero. Siempre y cuando demuestre
tener equivalencia farmacutica, bioequivalencia y biodisponibilidad con el producto original. Este
es un concepto vlido para aquellos pases en los cuales rige una ley de patentes de productos
10
farmacuticos, en los cuales las regulaciones dadas para la produccin de medicamentos
genricos obligan a las empresas farmacuticas que deseen fabricarlos, a garantizar la posibilidad
de que reemplacen al producto original, mediante la realizacin de estudios que comprueben
fehacientemente que se cumple con los parmetros indicados.

En la Repblica Argentina, rige una ley de patentes de reciente aplicabilidad, por tanto, existen
muy pocos productos farmacuticos patentados y, por lgica, ninguno con patente vencida, por
tanto, si consideramos el concepto dado por la OMS, es lgico considerar que los productos de
composicin similar a alguno original, son simplemente copias o falsos genricos, que pueden
tener nombre de fantasa o no, que coexisten en el vademcum farmacutico con productos
innovadores, con el agravante que no se cuenta con regulaciones que permitan asegurar la
intercambiabilidad de medicamentos.

Aclarados estos conceptos, debe entonces indicarse que podr considerarse como medicamento
genrico a aquel que cuenta con la misma forma farmacutica e igual composicin cuali-
cuantitativa en principios activos que otro de referencia (medicamento original), cuyo perfil de
eficacia y seguridad est suficientemente establecido por su continuado uso clnico. Adems debe
demostrar la equivalencia teraputica con dicha especialidad de referencia mediante los estudios
correspondientes de bioequivalencia. Este tipo de medicamento es elaborado especialmente y a
diferencia de otro tipo de especialidad farmacutica, se expende rotulado nicamente con el
nombre genrico del principio activo, sin ser identificado con un nombre de fantasa.

Dada la falta de una reglamentacin legal adecuada y la falta de presentaciones que tuvieran las
caractersticas indicadas para ser designadas propiamente como medicamento genrico, en
principio, es ms apropiado hablar de sustitucin de medicamentos por nombre genrico antes
que indicar sustitucin por medicamento genrico. Esta prctica es ampliamente aplicada en
nuestro pas y es lgico suponer que antes de considerar la aplicacin correcta de genrico a
todos aquellos productos que contengan el mismo principio activo en una misma dosis y forma
farmacutica, se debe conocer adecuadamente la seguridad en los procedimientos de fabricacin
y, fundamentalmente el grado de pureza de la droga genrica utilizada, como asimismo de los
excipientes o vehculos utilizados en la estructuracin.

Para evitar confusiones, es dable destacar que en muchos casos, las presentaciones hospitalarias,
en las que en un envase nico se incluyen 100 comprimidos o 100 ampollas, por ejemplo, no se
constituyen como medicamentos genricos, dado que conservan su nombre de fantasa. La
confusin mencionada puede provenir del hecho, que es normal que el medicamento hospitalario
se adquiera por medio de licitacin y al efecto de no establecer un favoritismo a determinado
producto patente o laboratorio, en el pliego se solicita su provisin indicndose el nombre genrico
del principio activo, pero el laboratorio oferente que gana la licitacin y lo provee, lo hace con el
nombre de fantasa que identifica al producto, si es que lo tiene.

Las Autoridades Sanitarias, tanto en la Nacin como en la Provincia de Buenos Aires


han producido las leyes y decretos correspondientes para establecer bajo qu
condiciones se debe cumplir con la prescripcin y dispensacin del medicamento por su
nombre genrico.

Ley 25.649
Promocin de la utilizacin de medicamentos por su nombre genrico.
Sancionada: Agosto 28 de 2002. Promulgada Parcialmente: Septiembre 18 de 2002.
El Senado y Cmara de Diputados de la Nacin Argentina reunidos en Congreso, etc. sancionan con fuerza
de Ley:
ARTICULO 1 La presente ley tiene por objeto la defensa del consumidor de medicamentos y drogas
farmacuticas y su utilizacin como medio de diagnstico en tecnologa biomdica y todo otro producto de
uso y aplicacin en la medicina humana.
ARTICULO 2 Toda receta o prescripcin mdica deber efectuarse en forma obligatoria expresando el
nombre genrico del medicamento o denominacin comn internacional que se indique, seguida de forma
farmacutica y dosis/ unidad, con detalle del grado de concentracin.
La receta podr indicar adems del nombre genrico el nombre o marca comercial, pero en dicho supuesto el
profesional farmacutico, a pedido del consumidor, tendr la obligacin de sustituir la misma por una
especialidad medicinal de menor precio que contenga los mismos principios activos, concentracin, forma
farmacutica y similar cantidad de unidades.
El farmacutico, debidamente autorizado por la autoridad competente, es el nico responsable y capacitado
para la debida dispensa de especialidades farmacuticas, como as tambin para su sustitucin. En este ltimo
caso deber suscribir la autorizacin de sustitucin en la prescripcin.

11
La libertad de prescripcin y de dispensa est garantizada por la eleccin del principio activo y no
sobre especialidades de referencia o de marca.
ARTICULO 3 Toda receta o prescripcin mdica que no cumpla con lo establecido en el primer prrafo
del artculo 2 de la presente ley se tendr por no prescrita, careciendo de valor alguno para autorizar el
expendio del medicamento de que se trate.
ARTICULO 4 A los fines de la presente ley se entiende por:
a) Medicamento: toda preparacin o producto farmacutico empleado para la prevencin, diagnstico
o tratamiento de una enfermedad o estado patolgico, o para modificar sistemas fisiolgicos en
beneficio de la persona a quien se le administra;
b) Principio activo o monodroga: toda sustancia qumica o mezcla de sustancias relacionadas, de origen
natural, biogentico, sinttico o semisinttico que, poseyendo un efecto farmacolgico especfico, se
emplea en medicina humana;
c) Nombre genrico: denominacin de un principio activo, monodroga, o de una asociacin de
principios activos a dosis fijas, adoptada por la autoridad sanitaria, o en su defecto la denominacin
comn internacional de un principio activo o combinacin de los mismos recomendada por la
Organizacin Mundial de la Salud;
d) Especialidad medicinal: todo medicamento de composicin cualitativa y cuantitativamente definida,
declarada y verificable, de forma farmacutica estable y de accin teraputica comprobable
debidamente autorizada por la autoridad sanitaria;
e) Especialidad medicinal genrica: especialidad medicinal identificada por el nombre genrico que
corresponda a su composicin;
f) Especialidad medicinal de referencia: es aquel medicamento debidamente habilitado como tal por la
autoridad sanitaria nacional, cuya eficacia y seguridad teraputica ha sido cientficamente
comprobada por su uso clnico y comercializado en el pas por un laboratorio innovador. Cuando un
producto que rena estas caractersticas no se comercialice en el pas, podr utilizarse como
especialidad medicinal de referencia a fin de comparar la especialidad medicinal genrica, aquella
avalada por la Organizacin Mundial de la Salud por haberse comprobado su accin teraputica
mediante su liderazgo en el mercado farmacutico internacional.
ARTICULO 5 Ser obligatorio el uso del nombre genrico: a) En todo envase primario, secundario,
rtulo, prospecto o cualquier documento utilizado por la industria farmacutica para informacin mdica o
promocin de las especialidades medicinales;
b) En todos los textos normativos, inclusive registros y autorizaciones relativas a la elaboracin,
fraccionamiento, comercializacin, exportacin e importacin de medicamentos;
c) En toda publicidad o propaganda dirigida al pblico en general.
ARTICULO 6 En los rtulos y prospectos de los medicamentos registrados ante la autoridad sanitaria, se
debern incorporar los nombres genricos en igual tamao y realce que el nombre comercial. Cuando se trate
de medicamentos constituidos por dos o ms nombres genricos, el tamao de la tipografa para cada uno de
ellos podr ser reducido en forma proporcional.
ARTICULO 7 En el expendio de medicamentos, los establecimientos autorizados debern informar al
pblico todas las especialidades medicinales que contengan el mismo principio activo o combinacin de ellos
que la prescrita en la receta mdica que se les exhiba y los distintos precios de esos productos. En caso de
incumplimiento sern de aplicacin las sanciones previstas por la ley 24.240, de defensa del consumidor.
ARTICULO 8 El Poder Ejecutivo nacional, a travs del Ministerio de Salud, ser el organismo
encargado de controlar el cumplimiento de la presente ley, sin perjuicio de lo dispuesto en el artculo anterior.
En este marco deber especialmente disear campaas de difusin masiva respecto de los beneficios que
reviste el uso de las denominaciones genricas en las prescripciones mdicas
ARTICULO 9 La autoridad sanitaria nacional deber elaborar, dentro de los 60 das de promulgada la
presente ley, un vademcum, el que deber ser actualizado en forma peridica, en el que se ordenarn las
especialidades medicinales genricas o formas comerciales autorizadas en base a su contenido de principio
activo, monodroga o nombre genrico y un listado de combinaciones de
monodrogas identificadas por su nombre genrico que hayan sido recomendadas por la Organizacin
Mundial de la Salud o autorizadas por la autoridad sanitaria nacional, los cuales debern estar a disposicin
de los profesionales del arte de curar y del pblico en general en todas las farmacias de la Repblica.
ARTICULO 10. El Poder Ejecutivo nacional promover en forma conjunta, con las organizaciones
mdicas, farmacuticas y odontolgicas y todas aquellas reconocidas en el arte de curar, los mecanismos que
aseguren amplia comunicacin, informacin y educacin sobre los medicamentos genricos.
Asimismo, debern realizar las acciones que sean pertinentes a los efectos de que en todas las universidades
del pas y en las reas vinculadas a la formacin de conocimiento en ciencias de la salud sea incorporado
dentro de las respectivas currcula el estudio de la investigacin y transferencia de conocimientos sobre la
temtica abordada en la presente ley.
ARTICULO 11. El Poder Ejecutivo propender, en materia de medicamentos, a una poltica de
progresiva sustitucin de importaciones.
ARTICULO 12. Invtase a las provincias a adherir a la presente ley. Asimismo el Poder Ejecutivo
nacional queda facultado a suscribir convenios con las provincias y con el Gobierno de la Ciudad de Buenos
Aires a fin de delegar facultades de fiscalizacin.
ARTICULO 13. Comunquese al Poder Ejecutivo nacional.
12
DADA EN LA SALA DE SESIONES DEL CONGRESO ARGENTINO, EN BUENOS
AIRES, A LOS 28 AGO 2002 REGISTRADO BAJO EL N 25.649EDUARDO O. CAMAO.
MARCELO E. LOPEZ ARIAS. Eduardo D. Rollano. Juan C. Oyarzn.

Las buenas prcticas en lo referente a la atencin farmacutica recomiendan principalmente seguir


pautas estrictas tendientes a optimizar la actividad profesional, estando el Farmacutico obligado
a:

Poner en conocimiento del paciente todos los productos compatibles con la prescripcin,
con sus respectivos precios.
Especificar al paciente las caractersticas del producto, advirtindolo de las posibles
contraindicaciones, efectos esperados y adversos, su incompatibilidad con alimentos y
bebidas y toda otra informacin que considere importante antes que el paciente inicie el
tratamiento e indicarle mantener la continuidad del mismo segn el plan teraputico
indicado por el mdico.
Si es posible, aportarle al paciente todo material impreso que pueda ser til como para
aclarar conceptos para que el paciente pueda leer en su domicilio.
Tener siempre presente que por ley no debe transferir su responsabilidad en la
interpretacin de la receta y por tanto, es el nico que puede efectuar la sustitucin de
medicamentos en base a la aplicacin de las disposiciones legales para la dispensacin de
productos genricos en el caso que corresponda o dispensar el ms adecuado ante la
prescripcin por designacin genrica. En aquellos casos que el Farmacutico cuente con
auxiliares en su Oficina de Farmacia, ellos debern recurrir a su asesoramiento profesional
cuando se produzca alguna de las circunstancias indicadas.
Recordar que tanto las leyes que rigen la actividad profesional farmacutica y
fundamentalmente el cdigo de tica, como asimismo la ley de defensa del consumidor,
sancionan toda intencionalidad de dirigir la dispensacin hacia determinadas marcas
patente o laboratorio productor de medicamentos.

La utilizacin del medicamento genrico es comn en los Estados Unidos de Norteamrica,


Alemania, Holanda, por mencionar algunos de los pases ms importantes, dndose el hecho de
que laboratorios lderes en el mundo, producen medicamentos bajo su designacin por principio
activo genrico, obviando el nombre de fantasa.

La pregunta que puede realizarse al respecto, es: Si el producto patentado con nombre de fantasa
y el producto designado por nombre genrico del principio activo que lo compone son iguales,
cules son las causas que hacen conveniente el uso de este ltimo

La respuesta da como causas positivas las siguientes:

a) Es ms barato.
b) Favorece al Mdico, pues, hecho el diagnstico de la patologa que afecta al paciente,
asocia a la misma con el nombre genrico de la droga a indicar y por tanto, la prescribe
directamente, sin tener que recurrir a determinar cual es el nombre de fantasa de la
especialidad farmacutica que la contiene.
c) Facilita al paciente hallar la droga recetada, dado que el nombre de fantasa puede
desaparecer de la oferta por diversos motivos y el mdico desconocer tal circunstancia.
d) Facilita la labor del Farmacutico, al recurrir a la dispensacin del genrico en existencia
ms econmico y seguro, independientemente de la existencia o no de determinado
producto patente en el vademcum.
e) Ayuda al paciente en el caso de trasladarse a algn otro pas, donde el nombre de fantasa
para un producto integrado con una misma droga genrica pueda ser distinto. En este
caso, el nombre genrico ser igual independientemente del pas donde se encuentre.
f) La bibliografa cientfica siempre hace mencin al nombre genrico de las drogas, con lo
cual, es ms fcil tomar conocimiento de las caractersticas farmacolgicas de la misma.
g) Protege al paciente y al Farmacutico, porque por error de interpretacin en la prescripcin
por nombre de fantasa se puede provocar iatrogenia.

Factores importantes a tener en cuenta cuando el mdico prescriba un medicamento


genrico y el farmacutico lo dispense en sustitucin de un producto patente.

La nueva legislacin establece que el Mdico debe prescribir los medicamentos por nombre
genrico, siendo por lgica de aplicacin en la prctica privada y en la pblica en los hospitales. Al
respecto, cabe indicar que dicho profesional no tiene competencia como para certificar la calidad
13
de un medicamento, sin embargo, conoce las caractersticas que hacen que una determinada
droga sea la ms eficaz para tratar una determinada patologa y por ello, queda bajo su exclusiva
responsabilidad seleccionar el frmaco que segn su criterio es el ms indicado para un plan
teraputico dado. Es de destacar que en los casos en que el mdico considere que no se debe
modificar su prescripcin cuando sta se realiza segn el nombre de fantasa de un producto
farmacutico, debe asumir la responsabilidad indicando especficamente no autorizo sustitucin.
Este hecho, en algunos casos resulta necesario en el tratamiento de patologas de alta
complejidad, como en el caso de las psiquitricas, donde cualquier mnimo cambio de tamao o
color del envase o producto puede resultar en desconfianza del paciente y por tanto, un perjuicio.
Otro aspecto a considerar, es cuando se utilizan frmacos de alta especificidad como en el caso
de los oncolgicos o de los dados en los tratamientos inmunolgicos, como asimismo en los casos
en los cuales se emplean drogas con un escaso margen entre la dosis teraputica y la txica.

En lo referente a los cuidados que debe tener en su actividad el Farmacutico, ya se han hecho las
recomendaciones debidas, pero, no est de ms tener en cuenta algunas indicaciones bsicas que
son dadas en los conceptos generales de la atencin farmacutica:

1. El Farmacutico podr sustituir en forma indelegable el medicamento prescripto por uno


equivalente aprobado por la autoridad sanitaria, salvo que el profesional que lo haya
prescripto indique que es imprescindible la dispensacin indicada por el nombre patente.
2. En los casos de reemplazo, el Farmacutico deber indicar en la receta la sustitucin
realizada, indicando el nombre del medicamento dispensado, la fecha, su firma y su sello,
donde conste su nombre y nmero de matrcula profesional.
3. en los casos de prescripcin por nombre genrico slo podr entregarse un medicamento
autorizado por la Autoridad Sanitaria, que responda al nombre y concentracin indicados
en la receta y en cantidad suficiente (de ser posible exacta), para que el paciente pueda
cumplir con el tratamiento durante los das indicados en la prescripcin mdica.
4. En todos estos casos, el paciente deber firmar de conformidad la recepcin de la
dispensacin efectuada, con aclaracin de su nombre, nmero de documento y domicilio.
5. Es deber del Farmacutico explicarle al paciente la sustitucin realizada, si ello hubiere
sucedido y la forma y frecuencia de administracin del medicamento dispensado y verificar
que ste ha comprendido todos estos conceptos. Esta prctica es tendiente a lograr el uso
racional del medicamento.
6. Ante dudas en la prescripcin o en presencia de contraindicaciones que pudieran poner en
riesgo la salud del paciente o el xito del tratamiento, el Farmacutico est obligado a
ponerse en contacto con el Mdico que ha hecho la prescripcin, antes de efectuar la
dispensacin.
7. En la farmacia se debern exponer los listados actualizados de medicamentos aprobados
por la Autoridad Sanitaria con su correspondiente precio.

Unidad III

Clase 3 25/3

Analgsicos

Farmacologa y mecanismo de accin.


Dentro del contexto de los analgsicos, deben ser consideradas drogas que tienen una accin
compleja, por tanto, hay que tomar dentro de este marco a aquellos frmacos que, adems de su
accin analgsica, llevan asociada una accin antiinflamatoria y antipirticas, pero es necesario
diferenciarlas de los opiceos en su actividad analgsica y de los esteroides como
antiinflamatorios.
Las drogas antiinflamatorias, analgsicas y antipirticas, son constituyentes de un grupo
heterogneo de compuestos que no se relacionan frecuentemente en su estructura qumica,
aunque en general, son cidos orgnicos. Lo que los unifica dentro de este grupo, es que se
comparten algunas acciones teraputicas y efectos colaterales. A este tipo de drogas, se las
menciona como drogas tipo aspirina o como drogas antiinflamatorias no esteroideas (AINE).

Antecedentes histricos
En el campo de los analgsicos, se observ que ciertas especies animales arrancaban la corteza
del sauce y ello llev a investigar cules seran las propiedades teraputicas de esta especie
vegetal y de otras plantas relacionadas. Se destacan en este caso, las manifestaciones dadas por
el Reverendo Edmund Stone, quien a mediados del Siglo XVIII, comunic el xito obtenido con la
corteza del sauce para curar la fiebre intermitente, siendo guiado en sus estudios por la
observacin de que el sauce se desarrolla en zonas hmedas, donde la fiebre intermitente es
frecuente.
14
El principio activo aislado de la corteza del sauce, es la salicina, que fue aislado en el ao 1829 por
Leroux, habindose demostrado su actividad antipirtica. La salicina es un glucsido amargo que
al hidrolizarse produce glucosa y alcohol saliclico, del cual, a su vez, por oxidacin se obtiene el
cido saliclico. El cido saliclico es fcilmente salificable por medio de reacciones qumicas y as
se obtiene el salicilato de sodio, que fuera y es muy utilizado actualmente para el tratamiento de
los dolores reumticos y como antipirtico, datando sus antecedentes de inicio en el ao 1875.
Posteriormente se descubri tambin la utilidad del salicilato de sodio para el tratamiento de la
gota.
El xito obtenido en el uso de los salicilatos, inspir a Hoffman, quien a la sazn trabajaba en la
firma Bayer en Alemania, para seguir un trabajo del Dr. Gerhardt, que databa de 1853, sintetizando
el cido acetil saliclico y es Dresser quien lo introduce en el ao 1899 en la medicina, con el
nombre de Aspirina, inspirndose en una planta denominada como Spiraca vulgaris, especie de
la cual se extraan los salicilatos, al igual que de la corteza del sauce. Los avances en la tecnologa
qumica, llevaron a la obtencin del cido acetil saliclico en forma sinttica, abaratando los costos.
Independientemente de la aspirina, que, desde su descubrimiento no ha cesado de usarse y a la
cual, se le han descubierto muchas aplicaciones teraputicas de diversos efectos, se fueron
descubriendo y sintetizando diferentes drogas que comparten algunas de las acciones de la
aspirina o todas ellas, aunque tengan una estructura qumica y forma de actuar diferentes. Es de
destacar que algunas de estas drogas, como el paracetamol, superan en su efectividad a la
aspirina y no presentan ciertos efectos adversos, con una mayor tolerancia gstrica.

Mecanismo de accin:

Accin Antiinflamatoria
La actividad antiinflamatoria de cada AINE depende de su espectro de accin; de su accin
anticiclooxigenasa y de su accin amortiguadora de respuestas celulares que se generan como
consecuencia de la accin de diversas seales a nivel de la membrana celular. En la medida en
que las prostaglandinas participen en la patogenia de la inflamacin, en la medida en que los
AINES inhiban su sntesis en una determinada localizacin y en la medida en que frenen o
detengan esas otras respuestas celulares, as ser el espectro y la eficacia de su accin
antiinflamatoria.
Al inhibir la sntesis de prostaglandinas los AINES disminuyen la vasodilatacin y la permeabilidad
capilar, disminuyendo el proceso inflamatorio y aliviando rpidamente el dolor.

Accin analgsica
La actividad analgsica es de intensidad moderada o media.
Tener en cuenta que el efecto mximo analgsico alcanzable es claramente inferior al que se
consigue con dosis ptima de analgsicos opiceos.

15
Son tiles en dolores articulares, musculares y dentarios, en cefaleas de diversa etiologa incluidas
las formas moderadas de migraa. En los dolores en los que participan de manera destacada la
prostaglandinas, los AINEs tienen una particular indicacin, como es el caso de las dismenorreas y
de la patologa que cursa con intensa actividad osteoclstica. Son eficaces tambin en las
primeras fases del dolor crnico del enfermo oncolgico.
La eficacia analgsica difiere entre los distintos AINEs y no guarda relacin con su eficacia
antiinflamatoria. El AAS tiene mayor poder analgsico que su metabolito el salicilato; el
paracetamol es analgsico y carece de actividad antiinflamatoria; en el caso del Ketorolaco y del
metamizol predomina su actividad analgsica sobre la antiinflamatoria,
La accin analgsica de los AINEs tiene lugar preferentemente a nivel perifrico, es decir, a nivel
de las propias terminaciones nerviosas sobre las cuales actan diversos mediadores celulares
generados a causa de la accin lesiva. A esta accin analgsica contribuye la actividad
antiprostaglandnica dado el papel que desempean la PGE2 y la PG12 en sensibilizar la
terminacin nerviosa a la accin irritativa de la serotonina, bradicinina, etc. Adems en el efecto
analgsico de los AINEs interviene tambin, al menos en parte, una accin a nivel central.

Accin antitrmica:
Los analgsicos antitrmicos reducen la temperatura corporal cuando est previamente
aumentada por accin de pirgenos, es decir, cuando hay fiebre; pero, salvo en condiciones muy
especiales, no producen hipotermia. Este efecto se debe a la inhibicin de prostaglandinas a nivel
hipotalmico. La respuesta se manifiesta en forma de vasodilatacin y sudoracin, mecanismos
que favorecen la disipacin M calor.

Otras acciones:
La actividad antiagregante es clara consecuencia de su actividad sobre la ciclooxigenasa.
En la prctica destaca la eficacia del AAS, probablemente porque la inhibicin irreversible que
produce en la enzima repercute en un marcado y persistente descenso del tromboxano plaquetario
(TXA2).
La accin uricosrica es el resultado de la inhibicin del transporte del cido rico desde la luz del
tbulo renal al espacio intersticial. Se trata de un proceso de competencia de transporte de cidos
que slo es apreciable en el caso de algunos AINES (p. ej., dosis altas de salicilatos,
fenilbutazona). Cabe sealar, sin embargo, que prcticamente todos los AINES a dosis altas son
tiles en el tratamiento del ataque agudo de gota en virtud de su accin analgsica y
antiinflamatoria.

Clasificacin:

16
Clasificacin segn el tiempo de vida media:

Reacciones Adversas:

Gastrointestinales: La causa ms importante de morbi - mortalidad por AINE es la patologa


gastrointestinal y, constituye un problema mayor de salud. Es dosis-dependiente y, est
relacionada con la inhibicin de prostaglandinas a nivel sistmico (las prostaglandinas tienen un
papel protector sobre la mucosa gstrica), por lo que ninguna va de administracin es lo
suficientemente segura para evitar este tipo de RAM. Pueden producir desde sntomas tales como
acidez, dispepsia y malestar de estmago a sntomas ms graves como erosin gastrointestinal o
ulceracin, hemorragia o perforacin. El dao del tracto gastrointestinal superior tambin puede
implicar al duodeno o al esfago.
Cardiovasculares: Los AINE pueden causar edema, inducir o agravar la hipertensin o fallo
cardaco congestivo y antagonizan los efectos de los medicamentos antihipertensivos y diurticos.
Sulindac y aspirina tienen menos efecto hipertensivo que indometacina; piroxicam e ibuprofeno
tienen este efecto ms marcado.
Respiratorios: Entre el 2 20 % de los adultos asmticos tienen hipersensibilidad a la aspirina
por lo que, pueden ser considerados un grupo de riesgo para los AINES . El mecanismo est
relacionado con una deficiencia en las PG broncodilatadoras; la inhibicin de PG puede hacer que
17
el cido araquidnico produzca ms leucotrienos con actividad broncoconstrictora.
Ocasionalmente el broncoespasmo puede ser una parte de una reaccin anafilactoide a los
AINES.
Sistema nervioso: Los AINE pueden causar dolor de cabeza y confusin en un nmero pequeo
de pacientes y, deberan de estar incluidos como uno de los muchos grupos de medicamentos que
pueden causar confusin en los ancianos. El dolor de cabeza y mareos son comunes con
indometacina, y tambin han sido comunicadas reacciones ms graves incluyendo
despersonalizacin, confusin y paranoia.
Hematolgicas: Los AINE inhiben la agregacin plaquetaria y este efecto puede considerarse,
en algunas ocasiones, un efecto indeseable, ya que complica el microsangrado gastrointestinal
que producen todos los AINE. El AAS es el nico de estos frmacos que produce una inhibicin
irreversible. Los AINE aumentan el tiempo de hemorragia y a dosis teraputicas slo el AAS
aumenta tambin el tiempo de protrombina. En este sentido el ibuprofeno puede ser el frmaco
ms seguro, ya que incluso puede administrarse a hemoflicos. Pueden causar alteraciones
hematolgicas graves: trombocitopenia, agranulocitosis, anemia aplsica y anemia hemoltica.
Aunque son raras, constituyen una de las causas principales de muerte por AINE especialmente
para algunas pirazolonas. Se observ un aumento del riesgo de agranulocitosis para la
indometacina y las butazonas y de anemia aplsica para la indometacina.
En algunos casos de anemia hemoltica estn implicados cido mefenmico, ibuprofeno y sulindac
y, la aspirina tiene un riesgo especial en sujetos con deficiencia en Glucosa-6-
fosfatodeshidrogenasa.
Renales: debido a la inhibicin de la sntesis de PG a nivel renal. Su incidencia es baja,
agrupndose estas reacciones en dos tipos.
a) Nefritis intersticial crnica (o nefropata crnica por analgsicos) que cursa con retencin
de agua y sal, hipoproteinemia y exacerbacin de la hipertensin arterial.
b) Insuficiencia renal aguda, que es la forma ms frecuente de nefrotoxicidad por AINE.
Tambin puden producir hiperpotasemia potencialmente grave. El sulindaco parece ser el
AINE que menos inhibe las PG renales. Aunque inicialmente la fenacetina ha sido el
prototipo de AINE nefrotxico, diversos estudios posteriores han demostrado que puede ser
debido a otros AINE (fenilbutazona, indometacina, ketoprofeno, etc.). Se consideran
factores de riesgo de presentar efectos indeseables renales: dieta hiposdica, tratamiento
diurtico simultneo, insuficiencia cardaca, cirrosis con ascitis, glomerulonefritis,
enfermedad arterioesclertica, lupus eritematoso sistmico,
y la edad avanzada.
Hepticas: La mayora de los AINE pueden producir alteraciones hepticas moderadas durante
las
primeras semanas de tratamiento (elevacin moderada y asintomtica de las transaminasas).
El potencial hepatotxico no es el mismo en todos los frmacos del grupo. Frmacos como
sulindaco, diclofenaco y fenilbutazona parecen ser potencialmente ms hepatotxicos que el resto.
Alrgicas y Cutneas: Las reacciones con AINE que, clnicamente se manifiestan como de
posible naturaleza alrgica, suelen ser de dos tipos:
a) Broncoespasmo: debido habitualmente a un mecanismo farmacolgico de inhibicin de la
ciclooxigenasa
b) Urticaria, angioedema o anafilaxia: mediadas por mecanismo farmacolgico o por
mecanismo de hipersensibilidad.
La aparicin de sntomas similares a las crisis alrgicas es ms frecuente en pacientes con
antecedentes de rinitis, plipos nasales, asma bronquial y urticaria13. Los pacientes con la triada
asma, rinitis y plipos nasales parecen especialmente sensibles al cido acetilsaliclico y se les
debe advertir que eviten la aspirina. Entre el 2 -20 % de los adultos asmticos presentan un
episodio de broncoconstriccin al tomar AAS y, puede existir intolerancia cruzada entre AAS y
otros AINE.
En el caso de intolerancia a los AINE, podran usarse como alternativos: codena,
dextropropoxifeno, salicilamida, paracetamol y en algunos casos los corticoides.
En cuanto a las reacciones cutneas, entre las ms relevantes cabe sealar:
a) erupciones fijas (fenilbutazona).
b) necrosis epidrmica txica (fenilbutazona, salicilatos, piroxicam).
c) Sndrome de Stevens Jhonson (difunisal y pirazolonas).
d) fototxicas (naproxeno, piroxicam).

18
19
Interacciones:

Clase 4 01/04

MONOGRAFIAS

Acetilsaliclico cido

Sinnimos.
AAS. Aspirina. Acido acetoxi 2 benzoico.
Accin teraputica.

Analgsico, antiinflamatorio, antipirtico.


Indicaciones.

Procesos dolorosos somticos, inflamacin de distinto tipo, fiebre. Profilaxis y tratamiento de


trombosis venosas y arteriales. Artritis reumatoidea y juvenil. Profilaxis del infarto de miocardio en
pacientes con angor pectoris inestable.

20
Dosificacin.

Antipirtico, antiinflamatorio, analgsico: 300 a 1.000mg en 3 o 4 tomas segn el cuadro clnico.


Procesos reumticos agudos: 4 a 8g/da. Antitrombtico: se postula su uso en dosis de 100 a
300mg/da para la prevencin trombtica luego de infarto de miocardio o accidente isqumico
transitorio; sin embargo, el riesgo-beneficio de esta indicacin an no ha sido establecido de
manera completa. Dosis peditricas usuales: nios hasta 2 aos: la dosificacin debe ser
establecida por el mdico; nios de 2 a 4 aos: oral, 160mg cada 4 horas segn necesidades;
nios de 4 a 6 aos: oral, 240mg cada 4 horas segn necesidades; nios de 6 a 9 aos: oral,
320mg cada 4 horas segn necesidades; nios de 9 a 11 aos: oral, 400mg cada 4 horas segn
necesidades; nios de 11 a 12 aos: oral, 480mg cada 4 horas segn necesidades.
Reacciones adversas.

Nuseas, vmitos, diarrea, epigastralgia, gastritis, exacerbacin de lcera pptica, hemorragia


gstrica, rash, urticaria, petequias, mareos, acufenos. El uso prolongado y en dosis excesivas
puede predisponer a la nefrotoxicidad. Puede inducir broncospasmo en pacientes con asma,
alergias y plipos nasales.
Precauciones y advertencias.

Pacientes con antecedentes de lcera pptica, gastritis o anormalidades de la coagulacin. Nios


y adolescentes con enfermedad febril viral (especficamente varicela) debido al riesgo de aparicin
de sndrome de Reye. Pacientes embarazadas; en el ltimo trimestre puede prolongar el trabajo de
parto y contribuir al sangrado materno y fetal. Pacientes asmticos, ya que puede precipitar una
crisis. Los pacientes geritricos suelen ser ms sensibles a los efectos txicos, posiblemente
debido a una menor funcin renal, por lo que pueden requerirse dosis menores, sobre todo en el
uso a largo plazo.
Interacciones.

Los salicilatos desplazan de su ligadura proteica a sulfonilureas, penicilina, tiroxina, triyodotironina,


fenitona y naproxeno potenciando sus efectos. Los salicilatos potencian el efecto de los
anticoagulantes orales y del probenecid. No se recomienda el uso prolongado y simultneo de
paracetamol, pues aumenta el riesgo de nefropata. Los acidificantes urinarios (cido ascrbico,
fosfato sdico o potsico, cloruro de amonio) dan lugar a mayores concentraciones plasmticas de
salicilato por disminuir su excrecin. Los glucocorticoides aumentan la excrecin de salicilato por lo
que se deber adecuar la dosificacin. El uso simultneo con otros analgsicos antiinflamatorios
no esteroides puede aumentar el riesgo de hemorragias debido a la inhibicin aditiva de la
agregacin plaquetaria.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la aspirina, lcera pptica, hipoprotrombinemia, hemofilia. Insuficiencia renal


crnica avanzada. Deber evaluarse la relacin riesgo-beneficio en pacientes con anemia, asma,
alergias, gota, tirotoxicosis, ya que pueden exacerbarse con dosis elevadas.
.

MARCAS COMERCIALES

A.A.S. SANOFI-AVENTIS
ACIDO ACETILSALICILICO NORTHIA NORTHIA
ASPIRINA 0.100 GINSEX BENITOL
ASPIRINA 0.325 GINSEX CORAZON BENITOL
ASPIRINA 0.50 GINSEX BENITOL
ASPIRINA 650 GINSEX FUERTE BENITOL
ASPIRINA ASAT 500 GEZZI
ASPIRINA DUNCAN DUNCAN
ASPIRINA FECOFAR 0,50 FECOFAR
ASPIRINA G KLONAL
ASPIRINA INFANTIL DUNCAN
ASPIRINA VENT-3 VENT-3
ASPIRINA VENT-3 NIOS VENT-3
ASPIRINETAS BAYER CONSUMER
BAYASPIRINA BAYER CONSUMER
BAYASPIRINA FORTE BAYER CONSUMER
BAYASPIRINA MIGRAA BAYER CONSUMER
21
BAYASPIRINA PREVENT BAYER CONSUMER
CARDIOASPIRINA BAYER CONSUMER
DESENFRIOLITO SCHERING PL
ECOTRIN 325MG SCHERING PL
ECOTRIN 81MG SCHERING PL
ECOTRIN F SCHERING PL
GENIOL PREVENCION GLAXOSMITHKLINE
GENIOL SC SIN CAFEINA GLAXOSMITHKLINE
LAFEASPIRINA LAFEDAR
NUEVAPINA FABOP
NUEVAPINA 100 FABOP

ASOCIACIONES

AGRENOX BOEH.INGEL.
ALIKAL GLAXOSMITHKLINE
ALKA-SELTZER DOBLE ACCION BAYER CONSUMER
ASPIRINA + VITAMINA C VENT-3 VENT-3
BAYASPIRINA C CALIENTE BAYER CONSUMER
BAYASPIRINA C LIMON BAYER CONSUMER
BAYASPIRINA C NARANJA BAYER CONSUMER
BIO-GRIP C GRAMON
CAFIASPIRINA BAYER CONSUMER
CAFIASPIRINA PLUS BAYER CONSUMER
CARDIAX SIDUS
CEFANEITOR DRIBURG
DESENFRIOL GRAGEAS SCHERING PL
DRISTAN COMPUESTO WYETH DIV.CHC
FALGOS GRAMON
GENIOL GLAXOSMITHKLINE
LICUAMON 100 MERCK QUIM
NEFAZAN COMPUESTO PHOENIX
PIRINACE SIDUS
RESACA BIOTENK
TETRALGIN APC CRAVERI

Diclofenac

Accin teraputica.

Analgsico y antiinflamatorio.
Indicaciones.

En tratamientos breves de las siguientes afecciones agudas: procesos inflamatorios


postraumticos, reumatismo extraarticular, infecciones dolorosas e inflamatorias de garganta,
nariz, odo (ej.: faringoamigdalitis). Procesos dolorosos o inflamatorios en ginecologa, anexitis,
dismenorrea primaria. Estados dolorosos posoperatorios.
Dosificacin.

Adultos: la dosis diaria inicial es de 100 a 150mg, que se distribuirn en general en 2 o 3 tomas. En
la dismenorrea primaria, la dosis diaria suele ser de 50 a 150mg, segn cada paciente. La dosis
inicial se elegir entre 50 a 100mg que se aumentar, de ser preciso, en el curso de varios ciclos
menstruales, hasta 200mg al da como mximo. Ampollas: 75mg una vez al da. En casos graves
pueden administrarse 2 inyecciones diarias. Este tratamiento inyectable no debe extenderse ms
de dos das. Una vez solucionada la crisis aguda podr continuarse el tratamiento con
comprimidos o supositorios.
Reacciones adversas.

Gastrointestinales: dolor epigstrico, nuseas, vmitos, diarrea. Rara vez hemorragias, lcera
pptica. En casos aislados: trastornos hipogstricos (colitis hemorrgica inespecfica y
exacerbacin de colitis ulcerativa). Sistema nervioso central: cefaleas, mareos, vrtigo. En raras
ocasiones somnolencia y en casos aislados trastornos de la visin. Dermatolgicos: rash o
erupcin cutnea. Hemticos: en casos aislados: trombocitopenias, leucopenia, agranulocitosis,
22
anemia hemoltica, anemia aplsica. Renales: raras veces insuficiencia renal aguda, alteraciones
urinarias, sndrome nefrtico. Reacciones de hipersensibilidad (broncospasmos, reacciones
sistmicas anafilcticas, incluso hipotensin). Raras veces hepatitis con ictericia o sin ella.
Precauciones y advertencias.

Los pacientes con trastornos gastrointestinales o con antecedentes de lcera pptica, enfermedad
de Crohn o con trastornos hematopoyticos, como afecciones hepticas, cardacas o renales
graves debern mantenerse bajo estricto control mdico. En pacientes sometidos a tratamiento
prolongado se debern realizar recuentos hemticos peridicos y controlar la funcin heptica y
renal. Especial precaucin en pacientes de edad avanzada, diminuyendo la dosis en ancianos
dbiles o de bajo peso y en los que estn con tratamiento diurtico. Se recomienda su no
prescripcin durante el perodo de embarazo. No administrar sobre todo en el tercer trimestre del
embarazo (por posible inhibicin de las contracciones uterinas y cierre del ducto arterioso).
Interacciones.

Administrado en forma simultnea con preparados de litio o digoxina, puede elevar el nivel
plasmtico de stos. Puede inhibir el efecto de los diurticos. Se ha descripto que el peligro de
hemorragias aumenta durante el empleo combinado de diclofenac y anticoagulantes. Puede
aumentar la concentracin sangunea del metotrexato y elevar su toxicidad. La nefrotoxicidad de la
ciclosporina puede ser mayor mediante los efectos antiinflamatorios no esteroides del diclofenac
sobre las prostaglandinas renales.
Contraindicaciones.

Ulcera gastroduodenal. Hipersensibilidad al diclofenac. Al igual que otros agentes antiinflamatorios


no esteroides, est contraindicado en pacientes a quienes el cido acetilsaliclico y otros agentes
inhibidores de la prostaglandina sintetasa desencadenen ataques de asma, urticaria o rinitis
aguda.
Sobredosificacin.

Los casos de sobredosis con diclofenac se presentan en forma aislada. Los sntomas pueden
incluir disturbios del sistema nervioso central (vrtigo, cefalea, hiperventilacin, disturbio de la
conciencia y en nios tambin calambres mioclnicos), del tracto gastrointestinal (nuseas,
vmitos, dolor abdominal, sangrado), como tambin disminucin de la funcin heptica y renal. No
existe antdoto especfico. Las medidas teraputicas en el caso de sobredosis son las siguientes:
lavado gstrico y tratamiento con carbn activado, lo ms rpido posible para evitar la absorcin.
El tratamiento sintomtico y de soporte se administrar en caso de complicaciones como
hipotona, insuficiencia renal, calambre, irritacin gastrointestinal y depresin respiratoria. Medidas
especficas como la diuresis forzada, dilisis o hemoperfusin probablemente no ayudan a la
eliminacin de agentes antiinflamatorios no esteroides, dada su alta tasa de ligacin con protenas
y metabolismo extenso.

MARCAS COMERCIALES

AINEDIF PENN PHARMACEUT


ALDORON NF IVAX
ANAFLEX BAGO
ANAFLEX MUJER PERLAS BAGO
BANOCLUS FRASCA
BEFOL BIOTENK
BLOKIUM CASASCO
CURINFLAM DUNCAN
CURINFLAM A.P. DUNCAN
CURINFLAM GESIC DUNCAN
DIASTONE MICROSULES ARG
DICLOFENAC ALL PRO ALL PRO SALUD
DICLOFENAC HEXA 100 RETARD FADA PHARMA
DICLOFENAC HEXA 50 FADA PHARMA
DICLOFENAC HEXA 50 D FADA PHARMA
DICLOFENAC HEXA 75 RETARD FADA PHARMA
DICLOFENAC LAFEDAR LAFEDAR
DICLOFENAC MONTE VERDE MONTE VERDE
DICLOFENAC NORGREEN NORGREEN
DICLOFENAC PHARMA PHARMA D.PLATA

23
DICLOFENAC SANT GALL FRIBURG SANT GALL
DICLOFENAC SODICO LARJAN VEINFAR
DICLOGRAND AHIMSA
DICLOLAM LAMSA
DICLONEX NEXO
DIOXAFLEX CB BAGO
DISIPAN 75MG BERNABO
DOLO TOMANIL ALTANA PHARMA
DOLONEITOR PLATINO DRIBURG
DOLVAN GADOR
DOXTRAN PHOENIX
FABOFLEM FABOP
FADA DICLOFENAC FADA PHARMA
FLEXIN SIDUS
FLEXIPLEN VITARUM
FLOGOLISIN LAZAR
FLUXPIREN ARISTON
GENTISALYL MAIGAL
IMANOL BIOSINTEX-OFAR
KLONAFENAC KLONAL
KLONAFENAC GEL KLONAL
LEVEDAD VALEANT
METAFLEX NF MONTPELLIER
METAFLEX NF 50 MONTPELLIER
MIOCALM FADA PHARMA
NATURA FENAC AMHOF
NORVIKEN K50 VENT-3
OXA 100 BETA
OXA 50 BETA
OXA 75 INYECTABLE BETA
OXA 75 RAPILENT BETA
OXA ANTITERMICO PEDIATRICO BETA
OXA JARABE BETA
OXA RETARD BETA
RODINAC 50 GEMINIS FARMAC.
SILFOX IVAX
VIARTRIL NF SPEDROG CAILLON
VIMULTISA FABRA
VIROBRON NF TEMIS LOSTALO
VOLFORTE 25 OMICRON
VOLFORTE 50 OMICRON
VOLFORTE 75 OMICRON
VOLFORTE GEL 1,16% OMICRON
VOLFORTE GEL 5% OMICRON
VOLTAREN NOVARTIS
VOLTAREN D NOVARTIS
VOLTAREN MIGRA NOVARTIS

ASOCIACIONES

ALBESINE BIOTIC INDECO


ALGICLER MONSERRAT
ALGIO NERVOMAX TRB PHARMA
ALGIO NERVOMAX FUERTE TRB PHARMA
AMIXEN PLUS BERNABO
BEFOL PLUS BIOTENK
BELMALEN CETUS
BLOKIUM B12 Amp. CASASCO
BLOKIUM B12 Comp. CASASCO
BLOKIUM FLEX CASASCO
BLOKIUM GESIC CASASCO
CORTEROID GESIC Comp. MONTPELLIER
CORTEROID GESIC Iny. MONTPELLIER
CURINFLAM PLUS DUNCAN
DELTA TOMANIL B12 Comp. ALTANA PHARMA

24
DELTA TOMANIL B12 Iny. ALTANA PHARMA
DFN Comp. BAJER
DICLOFENAC + PRIDINOL INDECO
DICLOFENAC CEVALLOS Amp. CEVALLOS
DICLOFENAC CEVALLOS Comp. CEVALLOS
DICLOFENAC DENVER FARMA Amp. DENVER FARMA
DICLOFENAC DENVER FARMA Comp. DENVER FARMA
DICLOFENAC RICHET Comp. RICHET
DICLOFENAC RICHET Iny. RICHET
DICLOGESIC Comp. TRB PHARMA
DICLOGESIC FORTE TRB PHARMA
DICLOMAR Amp. MAR
DICLOMAR FLEX MAR
DIFENAC FORTE LAFEDAR
DIOXAFLEX Comp. BAGO
DIOXAFLEX Gran. BAGO
DIOXAFLEX Parche BAGO
DIOXAFLEX Spray BAGO
DIOXAFLEX Susp. BAGO
DIOXAFLEX Iny. BAGO
DIOXAFLEX B12 Comp. BAGO
DIOXAFLEX B12 Iny. BAGO
DIOXAFLEX CB GESIC BAGO
DIOXAFLEX CB PLUS BAGO
DIOXAFLEX FORTE BAGO
DIOXAFLEX GESIC BAGO
DIOXAFLEX PLUS BAGO
DOLO NERVOBION MERCK QUIM
DOLO NERVOBION 10.000 NF MERCK QUIM
DOLVAN FLEX GADOR
DOXTRAN B12 PHOENIX
DOXTRAN FLEX PHOENIX
DOXTRAN GESIC PHOENIX
FLAVAL CETUS
METAFLEX GESIC MONTPELLIER
METAFLEX PLUS NF MONTPELLIER
METICIL IVAX
MIO ALDORON NF IVAX
MIO VIROBRON NF TEMIS LOSTALO
OXA B12 Comp. BETA
OXA B12 Iny. BETA
OXA FORTE BETA
OXADISTEN BETA
OXAFEM BETA
OXAGESIC BETA
OXAPROST BETA
OXAPROST 75 BETA
PANCLOFLEX DENVER FARMA
PANCLOGESIC DENVER FARMA
PARACETAMOL FORTE RAFFO RAFFO
RODINAC BIOTIC GEMINIS FARMAC.
RODINAC FLEX GEMINIS FARMAC.
RODINAC GESIC GEMINIS FARMAC.
SILFOX FLEX IVAX
TOBRADICLO PHARMADORF
TOBRATLAS ATLAS FARMAC.
TOMANIL Amp. ALTANA PHARMA
TOMANIL Comp. ALTANA PHARMA
TOMANIL FLEX ALTANA PHARMA
VESALION Amp. NOVA ARGENTIA
VESALION Comp. NOVA ARGENTIA
VESALION B12 Comp. NOVA ARGENTIA
VESALION B12 Iny. NOVA ARGENTIA
VESALION FLEX NOVA ARGENTIA
VESALION GESIC NOVA ARGENTIA
VIARTRIL FLEX SPEDROG CAILLON
25
VIROBRON B12 N.F. TEMIS LOSTALO
VOLTAREN COLIRIO NOVARTIS
VOLTAREN FLEX NOVARTIS
VOLTAREN FORTE NOVARTIS
XEDENOL B12 Amp. BALIARDA
XEDENOL B12 Comp. BALIARDA
XEDENOL FLEX BALIARDA
XEDENOL GESIC BALIARDA

Ibuprofeno

Sinnimos.
P-isobutilhidratrpico cido.
Accin teraputica.

Antiinflamatorio, analgsico, antipirtico.


Indicaciones.

Procesos inflamatorios y dolorosos, agudos y crnicos, de tejidos blandos. Osteoartritis. Artritis


reumatoidea. Dismenorrea.
Dosificacin.

Adultos, dosis usual: como antirreumtico, 300mg a 800mg por va oral 3 o 4 veces al da; como
analgsico, antipirtico o antidismenorreico, 200mg a 400mg por va oral cada 4 a 6 horas, segn
necesidad. La prescripcin usual lmite es 3.200mg.
Reacciones adversas.

Epigastralgia, pirosis, diarrea, distensin abdominal, nuseas, vmitos, clicos abdominales,


constipacin. Mareos, rash, prurito, tinnitus, disminucin del apetito, edema, neutropenia,
agranulocitosis, anemia aplsica, trombocitopenia, sangre oculta en materia fecal.
Precauciones y advertencias.

Se debe administrar con cuidado en pacientes con hemofilia u otros problemas hemorrgicos, ya
que aumenta el riesgo de hemorragias por inhibicin de la agregacin plaquetaria; puede producir
ulceracin o hemorragias gastrointestinales. Su uso en presencia de lcera pptica, colitis ulcerosa
o enfermedad del tracto gastrointestinal superior activa puede aumentar el riesgo de efectos
secundarios gastrointestinales o de efectos ulcerognicos. Los pacientes geritricos son ms
propensos a desarrollar toxicidad gastrointestinal, heptica y renal. En el tratamiento de la artritis la
mejora se puede producir en un plazo de 7 das, pero para conseguir la mxima eficacia pueden
ser necesarias 1 a 2 semanas de uso continuo.
Interacciones.

El uso simultneo con paracetamol puede aumentar el riesgo de efectos renales adversos. La
administracin junto con corticoides o alcohol aumenta el riesgo de efectos gastrointestinales
secundarios. El uso junto con hipoglucemiantes orales o insulina puede aumentar el efecto
hipoglucmico de stos, ya que las prostaglandinas estn implicadas de manera directa en los
mecanismos de regulacin del metabolismo de la glucosa, y posiblemente tambin debido al
desplazamiento de los hipoglucemiantes orales de las protenas sricas. La asociacin con
probenecid puede disminuir su excrecin y aumentar la concentracin srica potenciando su
eficacia o aumentando el potencial de toxicidad.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga, sndrome de plipos nasales, angioedema o broncospasmo frente a


la aspirina u otros AINE.

MARCAS COMERCIALES

ACTRON 600 RAPIDA ACCION BAYER CONSUMER


ACTRON MUJER RAPIDA ACCION BAYER CONSUMER
ACTRON PEDIATRICO BAYER CONSUMER
ACTRON RAPIDA ACCION BAYER CONSUMER
ACUILFEM GEZZI
26
AFEBRIL BAGO
ATOMO DESINFLAMANTE IBU IMVI
BUTIDIONA Comp. ROUX-OCEFA
CAUSALON IBU PHOENIX
COPIRON MICROSULES ARG
DOLORSYN 400 OMEGA
DOLORSYN TERMICO OMEGA
DRUISEL NORTHIA
DRUISEL NORTHIA
EXCELENTIA IBUPROFENO EXCELENTIA
FABOGESIC VL FABOP
FADA IBUPROFENO FADA PHARMA
FADA IBUPROFENO SUSPENSION FADA PHARMA
FEBRATIC ROEMMERS
FEBRATIC 400 ROEMMERS
FONTOL DUNCAN
IBU 400 ISA
IBU EVANOL GLAXOSMITHKLINE
IBU EVANOL FORTE GLAXOSMITHKLINE
IBU EVANOL FORTE RAPIDA ACCION GLAXOSMITHKLINE
IBU EVANOL RAPIDA ACCION GLAXOSMITHKLINE
IBUBENITOL 100 BENITOL
IBUBENITOL 200 BENITOL
IBUBENITOL 400 Y 600 BENITOL
IBUBENITOL SUSPENSION BENITOL
IBUCALMIN TETRAFARM
IBUCLER MONSERRAT
IBUCLER 2% SUSPENSION MONSERRAT
IBUCLER 4% SUSPENSION MONSERRAT
IBUCLER 600 MONSERRAT
IBUFABRA FABRA
IBUFIX INVESTI
IBUFIX 800 RETARD INVESTI
IBUFULL LAFEDAR
IBULAM LAMSA
IBUMAR MAR
IBUMULTIN LAZAR
IBUMULTIN LAZAR
IBU-NOVALGINA SANOFI-AVENTIS
IBUP 600 BOUZEN
IBUPIRAC PFIZER
IBUPIRAC 2% SUSPENSION PFIZER
IBUPIRAC 4% SUSPENSION PFIZER
IBUPIRAC 600 PFIZER
IBUPIRAC 800 PFIZER
IBUPIRAC CREMA PFIZER
IBUPIRAC GOTAS PFIZER
IBUPIRETAS PFIZER
IBUPIRETAS JR. PFIZER
IBUPROFENIX PHOENIX
IBUPROFENIX MUJER PHOENIX
IBUPROFENO 400MG BOUZEN PENECO BOUZEN
IBUPROFENO 600 ISA
IBUPROFENO 600 ELISIUM ELISIUM
IBUPROFENO 600 FECOFAR FECOFAR
IBUPROFENO ALL PRO ALL PRO SALUD
IBUPROFENO ELISIUM ELISIUM
IBUPROFENO ELISIUM MUJER ELISIUM
IBUPROFENO ELISIUM NIOS ELISIUM
IBUPROFENO FECOFAR FECOFAR
IBUPROFENO FECOFAR SUSPENSION FECOFAR
IBUPROFENO ILAB 400 INMUNOLAB
IBUPROFENO ILAB 600 INMUNOLAB
IBUPROFENO ILAB SUSPENSION INMUNOLAB
IBUPROFENO KLONAL KLONAL
IBUPROFENO LAFEDAR LAFEDAR
27
IBUPROFENO LARJAN VEINFAR
IBUPROFENO PHARMA PHARMA D.PLATA
IBUPROFENO PURISSIMUS PURISSIMUS
IBUPROFENO RICHET RICHET
IBUPROFENO RICHET 200 RICHET
IBUPROFEX SERTEX
IBUSI MERTENS
IBUSOL PEDIATRICO CASSARA
IBUSUMAL PURISSIMUS
IBUTENK BIOTENK
IBUTENK FORTE BIOTENK
IBUXIM VITARUM
IBUXIM VITARUM
IBUXIM 400 SAVANT PHARM
IBUXIM 600 SAVANT PHARM
IBUXIM NIOS SAVANT PHARM
IBUZIDINE FADA PHARMA
MATRIX TRB PHARMA
MATRIX 600 TRB PHARMA
MATRIX PEDIATRICO TRB PHARMA
NOVO GENIOL GLAXOSMITHKLINE
OXIBUT BERNABO
OXIBUT PEDIATRICO BERNABO
PAKURAT ORIENTAL
PONSTIL MUJER ELEA
PONSTIN ELEA
PONSTIN PEDIATRICO ELEA
PONSTINETAS ELEA
SALIVIA LKM
SINDOL 400 AHIMSA
SINDOL 600 AHIMSA
SINDOL SUSPENSION AHIMSA
TEPRIX GRAMON
TEPRIX DOLORES MENSTRUALES GRAMON
TEPRIX PEDIATRICO GRAMON
TONAL 600 BETA
VEFREN 400 BALIARDA

ASOCIACIONES

ALIVIAGRIP DENVER FARMA


BUSCAPINA FEM BOEH.INGEL.
DEXPROFENO RICHMOND RICHMOND
ESPASMOFIN ORIENTAL ORIENTAL
FEMINITY KLONAL
GOBBIGESIC GOBBI-NOVAG
IBU EVANOL PLUS RAPIDA ACCION GLAXOSMITHKLINE
IBUDOLOFRIX PENN PHARMACEUT
IBUDRISTAN WYETH DIV.CHC
IBUNASTIZOL BAGO
IBUPIRAC FEM PFIZER
IBUPIRAC FLEX PFIZER
IBUPIRAC FLEX 600 PFIZER
IBUPIRAC MIGRA PFIZER
IBU-TETRALGIN CRAVERI
MENSALGIN S.CHOBET
MIGRAL II MONTPELLIER
ROVERIL ROUX-OCEFA
SUPRAGESIC BETA

Ketorolac
Accin teraputica.

Analgsico, antiinflamatorio.

28
Indicaciones.

Oral: tratamiento a corto plazo del dolor moderado a grave. Parenteral: tratamiento del dolor
posoperatorio agudo moderado a grave.
Dosificacin.

La dosis diaria deber individualizarse segn la intensidad del dolor; se acepta como dosis mxima
90mg/da. Va oral: dosis inicial 10mg. Dosis de mantenimiento: 10mg a 20mg cada 6 horas; el
tratamiento no debe superar los 5 das. Va parenteral: dosis inicial 10mg. Dosis subsiguientes:
10mg a 30mg cada 8 horas con 2 das de duracin mxima del tratamiento. Los tratamientos
prolongados han sido asociados con efectos adversos, en algunos casos graves.
Reacciones adversas.

La frecuencia de reacciones adversas luego de un uso a corto plazo de los AINE es, en general,
de la mitad a una dcima parte de la frecuencia de efectos adversos luego del uso crnico. Los
efectos colaterales ms frecuentes (>1%) incluyen nuseas, dispepsia, epigastralgia, diarrea,
somnolencia, mareos, cefalea, sudoracin y dolor en el sitio de la inyeccin luego de la
administracin de varias dosis. Los efectos menos frecuentes (<1%) incluyen astenia, mialgia,
palidez, vasodilatacin, constipacin, flatulencia, anormalidades en el funcionamiento heptico,
melena, lcera pptica, hemorragia renal, estomatitis, prpura, sequedad de boca, nerviosismo,
parestesias, depresin, euforia, sed excesiva, insomnio, vrtigo, disnea, asma, alteraciones del
gusto y la visin, polaquiuria, oliguria. El ketorolac no es un narctico y por lo tanto no ha
demostrado accin adictiva ni dependencia fsica.
Precauciones y advertencias.

Se recomienda su uso en el corto plazo ya que, en los pacientes tratados crnicamente (>3
meses), el riesgo de lcera gastroduodenal, hemorragia y perforacin aumenta en forma notable.
Los pacientes ancianos o debilitados toleran menos que los ms jvenes las ulceraciones y
hemorragias, habindose constatado ms accidentes gastrointestinales fatales en ese grupo
etario. Debe ser usado con cuidado en insuficiencia heptica, renal o en pacientes con
antecedentes de enfermedades hepticas o renales. Al igual que con otros AINE, su
administracin prolongada puede provocar necrosis renal papilar. En el hombre se ha observado,
luego del uso crnico por va oral, hematuria y proteinuria. Otro tipo de toxicidad renal se ha
observado en situaciones en las que ocurre una reduccin del volumen sanguneo o del flujo
sanguneo renal, en las que las prostaglandinas renales desempean un papel fundamental en el
mantenimiento de la perfusin renal. La administracin de AINE puede causar una reduccin
dependiente de la dosis de la formacin de prostaglandinas renales y precipitar una insuficiencia
renal aguda. Debe ser usado con cuidado en insuficiencia cardaca e hipertensin. Las
modificaciones de las enzimas hepticas (aumento de GOAT y GPT) pueden ser transitorias o no,
por lo que en estos casos los pacientes deben ser monitoreados con frecuencia. El ketorolac
inhibe la agregacin plaquetaria y puede prolongar el tiempo de sangra, pero la incidencia de
hemorragias posoperatorias es muy baja (0,4% contra 0,2% control ). Sin embargo, debe usarse
con precaucin en el preoperatorio. No se recomienda su uso en mayores de 65 aos y tampoco
en analgesia obsttrica, ya que por su efecto inhibidor de la sntesis de prostaglandinas puede
disminuir las contracciones uterinas y modificar la circulacin fetal.
Interacciones.

No administrar a pacientes tratados con altas dosis de salicilatos. Al igual que otros AINE, puede
aumentar los niveles sanguneos de litio cuando se administran en forma conjunta. Con la
administracin de ketorolac y metotrexato puede disminuir la depuracin del metotrexato y
aumentar su concentracin plasmtica. Debido a la accin del ketorolac sobre la agregacin
plaquetaria no es conveniente su asociacin con heparina o anticoagulantes orales.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al ketorolac. Embarazo, parto y lactancia. Menores de 16 aos. Insuficiencia


heptica grave. Insuficiencia renal con creatininemia >5mg%. Ulcera gastroduodenal en evolucin
o antecedentes de lcera o hemorragia digestiva. Pacientes con hemorragia cerebrovascular
sospechada o confirmada, ditesis hemorrgica o anomalas de la hemostasia. Pacientes con
hipovolemia o deshidratacin aguda. Sndrome de plipo nasal parcial o completo, angioedema,
reaccin broncospsmica a la aspirina u otro antiinflamatorio no esteroide.
MARCAS COMERCIALES

ACULAR ALLERGAN
29
ACULAR LS ALLERGAN
DOLTEN PFIZER
DOLTEN SL PFIZER
FADA KETOROLAC FADA PHARMA
KELAC RICHMOND
KEMANAT MICROSULES ARG
KERARER LKM
KETOPHARM VALEANT
KETOROLAC AHIMSA AHIMSA
KETOROLAC FABRA FABRA
KETOROLAC LARJAN VEINFAR
KETOROLAC NORTHIA NORTHIA
KLENAC KLONAL
POENKERAT POEN
SINALGICO BERNABO
TELEDOL CASASCO
TELEDOL SL CASASCO
TENKDOL BIOTENK
UNICALM RAFFO

Clase 5

Dipirona

Sinnimos.

Terapirol. Analgina. Metilmelubrina. Metamizol. Novaminsulfonato sdico. Noramidopiridina.


Metanosulfonato sdico. Metampirona.
Accin teraputica.

Analgsico. Antipirtico. Espasmoltico.


Indicaciones.

Algias por afecciones reumticas, cefaleas u odontalgias. Dolores ulteriores a intervenciones


quirrgicas, espasmos del aparato gastrointestinal, conductos biliares, riones y vas urinarias.
Estados febriles.
Dosificacin.

Por va oral, 300mg a 600mg/da; la dosis mxima diaria es de 4g. Ampollas: 0,5g a 1g por va SC,
IM o IV.
Reacciones adversas.

Al ser un derivado pirazolnico, las reacciones ms comunes son las de hipersensibilidad, que
pueden llegar a producir trastornos hemticos por mecanismos inmunes, tales como la
agranulocitosis. Pueden aparecer bruscamente, con fiebre, angina y ulceraciones bucales; en
estos casos debe suspenderse de inmediato el medicamento y realizarse un control hematolgico.
La agranulocitosis, la leucopenia y la trombocitopenia son poco frecuentes, tienen suficiente
gravedad como para ser tenidas en cuenta. Otra reaccin esencial de hipersensibilidad es el
shock, manifestndose con prurito, sudor fro, obnubilacin, nuseas, decoloracin de la piel y
disnea. Adems, pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad cutnea, en las mucosas
oculares y en la regin nasofarngea.
Precauciones y advertencias.

Con la administracin de esta droga los pacientes que padecen asma bronquial o infecciones
crnicas de las vas respiratorias y los afectados por reacciones de hipersensibilidad, estn
expuestos a posibles reacciones anafilactoideas a dipirona. Durante el primer trimestre del
embarazo y en sus ltimas semanas, as como en lactantes, nios pequeos y en pacientes con
trastornos hematopoyticos slo se deber administrar con la prescripcin del mdico. Puede
producir agranulocitosis a veces fatal; por ello se deben efectuar controles hematolgicos
peridicos. En su presentacin inyectable es imprescindible tener especial cuidado en pacientes
cuya tensin arterial fuere inferior a 100mmHg, los que se encuentren en situacin de inestabilidad
circulatoria o que sufran alteraciones previas del sistema hematopoytico (por ejemplo, tratamiento
con citostticos).

30
Interacciones.

Puede reducir la accin de la ciclosporina, y se potencian los efectos con la ingestin simultnea
de alcohol.
Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad a las pirazolonas y en presencia de determinadas enfermedades


metablicas (porfiria heptica, dficit congnito de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa).
MARCAS COMERCIALES

ANALGINA LAFEDAR
DIPIGRAND AHIMSA
DIPIRONA ALL PRO ALL PRO SALUD
DIPIRONA DRAWER DRAWER
DIPIRONA KLONAL KLONAL
DIPIRONA LARJAN VEINFAR
DITRAL AUSTRAL
FADA DIPIRONA FADA PHARMA
INTEGROBE NORTHIA
LISALGIL BOEH.INGEL.
NOVACLER MONSERRAT
NOVALGINA SANOFI-AVENTIS
NOVEMINA LAZAR
UNIBIOS SIMPLE FABRA

ASOCIACIONES
ANTISPASMINA FADA PHARMA
APASMO SIDUS
APASMO COMPUESTO SIDUS
ARTIFENE NORTHIA
BELLATOTAL CETUS
BUSCAPINA COMPOSITUM BOEH.INGEL.
BUTIL BROMURO DE HIOSCINA + DIPIRONA VEINFAR
CALMOPIRIN FADA PHARMA
COLOBOLINA D FABRA
CRONOPEN BALSAMICO ELEA
DEXTRO + DIPIRONA RICHMOND RICHMOND
DEXTRODIP DRAWER
DEXTROPROPOXIFENO + DIPIRONA VEINFAR
LARJAN
DEXTROPROPOXIFENO + DIPIRONA LEMAX LEMAX
DIOXADOL Comp. MONTPELLIER
DIOXADOL Gotas MONTPELLIER
DIOXADOL Jbe. MONTPELLIER
DORIXINA FORTE Iny. ROEMMERS
D-P KLONAL
ESPASMO DIOXADOL BAGO
FADAGRIP FADA PHARMA
FLEXICAMIN A SIDUS
GOBBICALM GOBBI-NOVAG
INTEGROBE PLUS NORTHIA
KLOSIDOL BAGO
KLOSIDOL B1 B6 B12 Comp. BAGO
KLOSIDOL B1 B6 B12 Iny. BAGO
LISALGIL COMPUESTO BOEH.INGEL.
MIGRA DIOXADOL BAGO
MIGRAL MONTPELLIER
MIGRAL 500 MONTPELLIER
MIGRAL COMPOSITUM MONTPELLIER
MULTIN LAZAR
PARATROPINA COMPUESTA LAZAR
PASMODINA COMPUESTA DRAWER
SOLACIL MICROSULES ARG
SUMAL PURISSIMUS
VICEFENO FABRA
31
Celecoxib

Accin teraputica.

Antiinflamatorio. Antirreumtico.
Indicaciones.

Patologas artrticas y reumticas. Artritis reumatoidea. Osteoartritis.


Dosificacin.

Osteoartritis: la dosis media aconsejada es de 200mg administrados en una dosis nica o 100mg
cada 12 horas. Artritis reumatoidea: la posologa recomendada es de 100-200mg dos veces por
da. La dosis mxima recomendada es 400mg por da. La administracin del frmaco puede
realizarse independientemente de la ingestin de los alimentos.
Reacciones adversas.

En general, la tolerancia clnica fue buena en los diferentes grupos de pacientes tratados,
habindose sealado a nivel gastrointestinal dispepsia, constipacin, epigastralgias, nuseas y
vmitos. Dermatolgicos: rash cutneo, dermatitis, xerosis, urticaria, prurito, edema facial. Sistema
nervioso: cefalea, mareos, parestesias, vrtigo, calambres, nerviosismo. Respiratorio: tos,
broncospasmo, disnea. Metablico: anormalidades del funcionamiento heptico con elevacin de
las transaminasas (SGOT y SGPT), aumento de la fosfatasa alcalina, creatinina, glucemia, y
colesterol que se normalizan con la suspensin o continuidad del tratamiento. Generales: astenia,
sofocacin, sndrome gripal, precordialgias, edemas perifricos y facial, ansiedad, taquicardia.
Precauciones y advertencias.

Administrar con precaucin en pacientes con antecedentes de enfermedad ulcerosa


gastroduodenal; ancianos o debilitados. Se aconseja realizar controles de los parmetros
humorales hepticos y hemticos en forma peridica, especialmente en tratamientos prolongados.
La administracin de AINE puede provocar lesiones renales especialmente en pacientes con
nefropatas preexistentes, insuficiencia cardaca, o que estn recibiendo diurticos o IECA y en
sujetos de edad avanzada y que se relacionan con el bloqueo sobre las prostaglandinas renales.
Se aconseja mantener buena hidratacin de los pacientes y control del funcionamiento renal y la
diuresis. En sujetos asmticos con antecedentes de hipersensibilidad a la asfixia o broncospasmo
se deber prestar especial atencin al administrar antiinflamatorios ya que se pueden
desencadenar cuadros fatales. A las dosis aconsejadas el celecoxib no parece afectar la
agregacin plaquetaria, ni el tiempo de protrombina. En algunos pacientes se present retencin
de lquido, edema y aumento del peso, por lo que deber prestarse atencin a aquellos sujetos
que reciban celecoxib y presenten hipertensin arterial o insuficiencia cardaca. No se han
evaluado la seguridad ni la eficacia en pacientes peditricos o menores de 18 aos.
Interacciones.

La administracin simultnea con litio, fluconazol, furosemida, IECA, aspirina, pueden generar
diferentes tipos de interacciones medicamentosas. La asociacin con fenitona, metotrexato,
warfarina, tolbutamida y gliburida no mostr interacciones de importancia clnica.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al frmaco. Embarazo y lactancia. Pacientes con antecedentes de alergia o


hipersensibilidad a las sulfonamidas, aspirina, o a otros bloqueantes de las prostaglandinas. Ulcera
gastroduodenal, hemorragia gastrointestinal. Insuficiencia renal o heptica.
Sobredosificacin.

No hay antdotos especficos y en caso de sobredosis los pacientes debern recibir tratamiento
sintomtico o de sostn. Si la ingestin es reciente se pueden indicar diversas medidas como:
emticos, lavado gstrico, carbn activado (60 a 100g). La diuresis forzada, la hemodilisis, la
alcalinizacin de la orina, no resultan eficaces.

MARCAS COMERCIALES

ALGYBREX NORTHIA
32
CELEBREX PFIZER
CELECOXIB RICHET RICHET
COXTENK BIOTENK
RADICACINE PANALAB

Naproxeno
Sinnimos.

d-2-(6-metoxi-2-naftil)propinico cido. MNPA.


Accin teraputica.

Antiinflamatorio, analgsico, antipirtico.


Indicaciones.

Artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, artritis reumatoidea juvenil, gota aguda
y trastornos musculoesquelticos agudos (distorsin, distensin, trauma directo, dolor lumbosacro,
espondilitis cervical, tenosinovitis y fibrositis).
Dosificacin.

Adultos: dosis usual 500mg a 1.000mg/da, en una o dos tomas. Nios: artritis reumatoidea juvenil:
10mg/kg/da. No se recomienda el uso para otra indicacin en nios menores de 16 aos.
Reacciones adversas.

Trastornos gastrointestinales: las reacciones ms frecuentes son nuseas, vmitos, dolor


abdominal, epigastralgia. Reacciones ms serias que pueden ocurrir ocasionalmente son:
hemorragia gastrointestinal, lcera pptica (con hemorragia y perforacin) y colitis. Reacciones de
hipersensibilidad y drmicas: rash cutneo, urticaria, angioedema, reacciones de anafilaxia,
neumonitis eosinoflica, alopecia, eritema multiforme; sndrome de Stevens-Johnson, epidermlisis
y reacciones de fotosensibilidad (porfiria cutnea o epidermlisis ampollar). Sistema nervioso
central: cefalea, insomnio y dificultad para concentrarse. Hemticas: trombocitopenia,
granulocitopenia, anemia aplsica y hemoltica (raramente). Otras: tinnitus, deterioro en la
audicin, vrtigo y edema perifrico, ictericia, hepatitis fatal, nefropata, hematuria, alteraciones
visuales, vasculitis, meningitis asptica, estomatitis ulcerativa (raramente).
Precauciones y advertencias.

Debe usarse con cuidado en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal. Se


puede precipitar un broncospasmo en pacientes con antecedentes asmticos o enfermedad
alrgica. Anormalidades espordicas en las pruebas de laboratorio. Disminuye la agregacin
plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. Debe usarse con especial cuidado en pacientes con
dao renal; debe suspenderse la indicacin con depuracin renal menor de 20ml/min.
Interacciones.

Hidantonas, anticoagulantes, sulfonilureas administrados simultneamente con naproxeno pueden


aumentar la concentracin sangunea de droga libre de manera significativa. El efecto natriurtico
de la furosemida puede ser inhibido por el naproxeno. Inhibicin renal de la depuracin de litio. Al
igual que otros AINE puede disminuir el efecto antihipertensivo del propanolol y otros
betabloqueantes. El probenecid alarga la vida media del naproxeno. El metotrexato disminuye la
secrecin de naproxeno en el nivel de los tbulos renales.
Contraindicaciones.

Ulcera pptica activa. Hipersensibilidad al naproxeno (sensibilidad cruzada).

MARCAS COMERCIALES

ALEVE 12 HS BAYER CONSUMER


ALIDASE BERNABO
ALIDASE F BERNABO
BUMAFLEX N-FORTE S ALTANA PHARMA
BUMAFLEX N-S ALTANA PHARMA

33
CONGEX 24 BUXTON
DEBRIL MONSERRAT
DEBRIL 500 MONSERRAT
FABRALGINA FABRA
FADALIVIO FADA PHARMA
FLAXVAN RONTAG
MELGAR FADA PHARMA
MONARIT RONTAG
MOX 12 HS ELEA
NAPRO ITEDAL ANALGESICO DICOFAR
NAPRO ITEDAL DOLORES MENSTRUALES DICOFAR
NAPROFIDEX FIDEX
NAPROGEN KLONAL
NAPRONTAG RONTAG
NAPRONTAG GESIC RONTAG
NAPROXENO ESME ESME
NAPROXENO NORTHIA NORTHIA
NAPROXENO VANNIER VANNIER S.A.
NAPRUX ANDROMACO
NAPRUX GESIC ANDROMACO
NEURALPRONA NAPROXENO LBA FARMA
TUNDRA LAMSA

ASOCIACIONES
NAPRONTAG FLEX RONTAG
NAPRUX DISTEN ANDROMACO
PAPASINE BERNABO

Piroxicam

Accin teraputica.

Antiinflamatorio, antirreumtico.
Indicaciones.

Afecciones que requieran accin antiinflamatoria y analgsica como la artritis reumatoidea,


osteoartritis, espondilitis anquilosante, trastornos musculoesquelticos agudos y gota aguda.
Dismenorrea primaria en pacientes mayores de 12 aos.
Dosificacin.

Dosis inicial recomendada 20mg, administrada en una dosis nica diaria. La mayora de los
pacientes se mantienen con 20mg/da. Algunos pueden necesitar aumento de dosis hasta
80mg/da en una sola toma o fraccionada. En casos de trastornos musculoesquelticos agudos el
tratamiento deber iniciarse con 40mg/da en dosis nicas o fraccionadas durante los dos primeros
das y luego dosis de mantenimiento de 20mg/da durante 7 a 14 das; esta dosificacin se utilizar
en casos de gota aguda y dismenorrea primaria, pero reduciendo el tiempo de tratamiento. La va
IM es adecuada para el tratamiento de las afecciones agudas y de las exacerbaciones agudas de
las afecciones crnicas.
Reacciones adversas.

Los ms frecuentes son los sntomas gastrointestinales, pero en general no interfieren la marcha
del tratamiento: estomatitis, anorexia, molestias epigstricas, nuseas, constipacin, flatulencia,
diarrea, dispepsia. Se han observado hemorragias gastrointestinales, perforacin y ulceracin.
Pueden aparecer edemas maleolares y raramente efectos sobre el SNC como mareos, cefaleas,
somnolencia, insomnio, depresin, nerviosismo, alucinaciones. Se han descripto signos de
34
hipersensibilidad cutnea como anafilaxia, broncospasmo, urticaria, edema angioneurtrico y
vasculitis. Con la presentacin de supositorios se observ en algunos casos reacciones
anorrectales en forma de dolor local, ardor, prurito o tenesmo. Se han producido descensos de los
valores de hemoglobina y del hematcrito, trombocitopenia, leucopenia y eosinofilia. Se han
observado variaciones en diversos parmetros de la funcin heptica, que de persistir o empeorar
y aparecer signos y sntomas compatibles con enfermedad heptica deber interrumpirse la
administracin de piroxicam. Son muy raras las alteraciones metablicas como hipoglucemia,
hiperglucemia o aumento o disminucin de peso. La forma inyectable ocasionalmente puede
provocar dolor transitorio en el sitio de la inyeccin, con reacciones adversas locales (sensacin de
quemadura) o lesiones hsticas.
Precauciones y advertencias.

La administracin de piroxicam debe vigilarse en pacientes con antecedentes de enfermedad


gastrointestinal alta. Al inhibir la sntesis de prostaglandinas renales, que cumplen un papel
importante en la perfusin renal, se deber tener cuidado en pacientes con volumen circulatorio y
riesgo sanguneo renal disminuido ya que puede precipitarse una descompensacin renal. Esta
reaccin se observa en pacientes con insuficiencia cardaca congestiva, cirrosis heptica y
sndrome nefrtico. Disminuye la agregacin plaquetaria y prolonga el tiempo de hemorragia.
Puede presentarse hipersensibilidad al frmaco. Deber tenerse especial cuidado en pacientes
que manejen vehculos o maquinarias por la posible aparicin de vrtigo o mareo. Por su accin de
inhibicin de la sntesis de prostaglandinas, al igual que otros antiinflamatorios no esteroides, se
sostiene la relacin entre su administracin y mayor frecuencia de distocias y retraso del parto en
animales gestantes, y cuando se suministr durante el embarazo avanzado. Piroxicam aparece en
la leche materna en una concentracin aproximada de 1% a 3% en relacin con la del plasma
materno, no producindose acumulacin en la leche con respecto al plasma durante el tratamiento;
no obstante, no se aconseja su indicacin durante la lactancia ya que la seguridad clnica no se ha
establecido.
Interacciones.

No asociar con cido acetilsaliclico o administracin simultnea con otro AINE porque no existe
sinergismo entre ellos y aumenta la posibilidad de reacciones adversas. Al tener una alta fijacin a
las protenas puede desplazar a otros frmacos ligados a ellas, por lo tanto deber controlarse la
dosificacin en pacientes tratados con frmacos unidos a las protenas. Piroxicam aumenta los
niveles plasmticos estables del litio e incrementa ligeramente su absorcin cuando se administra
junto con cimetidina, pero no se modifican las constantes de eliminacin de estas drogas. La
asociacin con cido acetilsaliclico produce una disminucin en los niveles plasmticos de
piroxicam de hasta 80% de los valores normales. No se observan efectos cuando se administra
con digoxina, digitoxina o anticido.
Contraindicaciones.

Ulcera pptica activa. Pacientes que han demostrado hipersensibilidad al frmaco. No debe
administrarse a pacientes a los que el cido acetilsaliclico u otros AINE provoquen sntomas de
asma, poliposis nasal, edema angioneurtico o urticaria. La forma en supositorios no debe
utilizarse en pacientes con lesiones inflamatorias del recto o ano o en los que tienen antecedente
reciente de hemorragia rectal o anal.
MARCAS COMERCIALES

BENISAN FABRA
BRIONOT CASASCO
FABOPXICAM FABOP
FADA PIROXICAM FADA PHARMA
FLOGOSINE AHIMSA
HOMOCALMEFYBA NORTHIA
MAXTOL BAUSCH & LOMB
MICAR 20MG MICROSULES ARG
NAC KLONAL
NALGESIC FADA PHARMA
PIROALGIN LAFEDAR
PIROXICAM BOUZEN BOUZEN
PIROXICAM CREMAGEL DUPOMAR
PIROXICAM DUPOMAR DUPOMAR
PIROXICAM VANNIER VANNIER S.A.
SAMARUC VITARUM
SOLOCALM BERNABO
35
SOLOCALM GEL BERNABO
SOLOCALM RAPIDO BERNABO
TIROVEL DUNCAN
TRIXICAM VITARUM

ASOCIACIONES

BUTA RUT B12 FABRA


FLEXICAMIN SIDUS
FLEXICAMIN A SIDUS
FLEXICAMIN B12 Comp. SIDUS
FLEXICAMIN B12 Iny. SIDUS
FLOGIATRIN SANOFI-AVENTIS
FLOGIATRIN B12 Comp. SANOFI-AVENTIS
FLOGIATRIN B12 Iny. SANOFI-AVENTIS
FLOGIATRIN FORTE SANOFI-AVENTIS
PEGANIX BALIARDA
PIROXICAM BIOTIC DUPOMAR
PIROXICAM RELAX DUPOMAR
RUMISEDAN LANPHARM
SOLOCALM PLUS BERNABO
SOLOCALM-B BERNABO
SOLOCALM-FLEX BERNABO

Meloxicam

Accin teraputica.
Antiinflamatorio. Analgsico. Antirreumtico.
Indicaciones.

Patologas inflamatorias dolorosas o degenerativas del aparato osteomioarticular, artritis


reumatoidea, osteoartritis, osteoartrosis, reumatismos extraarticulares (tendinitis), tenosinovitis,
bursitis, distensiones miotendinosas. Procesos inflamatorios dolorosos agudos y crnicos.
Dosificacin.

Como dosis de ataque en patologas agudas se aconseja 15mg en toma nica diaria. En
afecciones crnicas o como dosis de mantenimiento 7,5mg en toma nica diaria. Se aconseja
emplear la menor dosis posible que permita lograr una respuesta teraputica satisfactoria. La dosis
diaria mxima no debe ser superior a 15mg diarios y la dosis mnima 7,5mg.
Efectos secundarios.

La tolerancia del frmaco es buena en la mayora de los pacientes pudiendo presentarse


ocasionalmente dispepsia, nuseas, vmitos, epigastralgias, constipacin, flatulencia, diarrea. A
nivel cutneo prurito, exantema, urticaria, reacciones de hipersensibilidad. Adems cefaleas,
palpitaciones, edema, vrtigo, acufenos, mareos, cefaleas, somnolencia. En raras oportunidades
anemias, leucopenia, alteracin transitoria de las enzimas hepticas y de los parmetros renales
(urea, creatinina). Se han descripto reacciones de hipersensibilidad cruzada con otros
antiinflamatorios no esteroides como la aspirina y produccin de crisis asmticas.
Precauciones y advertencias.

Como con otras drogas afines debe indicarse con precaucin en sujetos con antecedentes de
enfermedades gastrointestinales o que reciben anticoagulantes orales. Debido a que este agente
antiinflamatorio puede modificar el funcionalismo heptico y renal deber ponerse una atencin
especial en pacientes aosos, deshidratados, nefrpatas, cardacos, cirrticos. En pacientes con
insuficiencia renal o sometidos a hemodilisis la dosis no debe superar 7,5mg diarios. No es
necesario reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (creatinina mayor a
25ml/min).
Interacciones.

Anticoagulantes orales, triclopidina, heparina, trombolticos, aumento del riesgo de sangrado.


Metotrexato: puede aumentar su hematotoxicidad, litio, puede aumentar sus concentraciones
sricas; por ello, se debe controlar su posologa. Colestiramina: al unirse con el meloxicam puede
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eliminarlo ms rpidamente. Antihipertensivos (diurticos, calcio antagonistas, IECA, beta
bloqueantes), pueden disminuir sus efectos por inhibicin de las prostaglandinas vasodilatadoras;
dispositivos intrauterinos (DIU), se ha informado que los antiinflamatorios pueden disminuir su
eficacia.
Contraindicaciones.

Ulcera gastroduodenal activa, insuficiencia heptica o renal severa, embarazo y lactancia.


Antecedentes de hipersensibilidad al frmaco o de asma, angioedema, urticaria, plipos nasales,
relacionado con agentes antiinflamatorios no esteroides. No se aconseja en pacientes menores de
15 aos.

MARCAS COMERCIALES

BRONAX ROEMMERS
DOMINADOL CRAVERI
FLEXIDOL RAFFO
FLEXIUM SIDUS
LOXITENK BIOTENK
MEXTRAN PHOENIX
MIOLOX BALIARDA
MOBIC BOEH.INGEL.
TELAROID CETUS
TENARON SANDOZ

ASOCIACIONES
FLEXIDOL RELAX RAFFO
MEXTRAN FLEX PHOENIX
TENARON FLEX SANDOZ

Paracetamol

Sinnimos.

Acetaminofeno. P-hidroxiacetanilida. P-acetamidofenol. P-acetaminofenol. P-acetilaminofenol.


Accin teraputica.

Antipirtico. Analgsico.
Indicaciones.

Cefalea, odontalgia y fiebre.


Dosificacin.

Adultos: 500mg a 1.000mg por vez, sin superar los 4g por da. Nios: 30mg/kg/da.
Reacciones adversas.

El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descripto produccin de irritacin gstrica ni


capacidad ulcerognica. En raras ocasiones se presentan erupciones cutneas y otras reacciones
alrgicas. Los pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos slo rara vez la exhiben
para el paracetamol. Otros efectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el coma
hipoglucmico. Algunos metabolitos del paracetamol pueden producir metahemoglobinemia. El
efecto adverso ms grave descripto con la sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis
heptica, dosis-dependiente, potencialmente fatal. La necrosis heptica (y la tubular renal) son el
resultado de un desequilibrio entre la produccin del metabolito altamente reactivo y la
disponibilidad de glutatin. Con disponibilidad normal de glutatin, la dosis mortal de paracetamol
es de 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis
(tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crnico). El tratamiento debe

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comenzarse con N-acetilcistena por va intravenosa sin esperar a que aparezcan los sntomas,
pues la necrosis es irreversible.
Precauciones y advertencias.

Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohlicos, en los tratados con inductores
enzimticos o con drogas consumidoras de glutatin (doxorrubicina). En pacientes alrgicos a la
aspirina el paracetamol puede producir reacciones alrgicas tipo broncospasmo.
Interacciones.

La asociacin con otros antiinflamatorios no esteroides puede potenciar los efectos teraputicos
pero tambin los txicos.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad reconocida a la droga.


MARCAS COMERCIALES

ACETOLIT MERTENS
ALIKAL DOLOR GLAXOSMITHKLINE
APRACUR TE ANTIFEBRIL H. MEDICA ARG.
BIO GRIP-T GRAMON
CAUSALON PHOENIX
CAUSALON PHOENIX
CAUSALON GOTAS PHOENIX
CAUSALON PARA NIOS PHOENIX
DIROX GRAMON
DIROX GOTAS GRAMON
DIROX INFANTIL GRAMON
DIROX JARABE GRAMON
DOXIDOL VITARUM
FADA PARACETAMOL FADA PHARMA
FIEBROLEX VITARUM
FIEBROLEX PEDIATRICO VITARUM
FLASH VENT-3
INMUNOGRIP T CALIENTE GEZZI
ITEDAL DICOFAR
ITEDAL 500 DICOFAR
MEJORAL ELISIUM
MEJORAL PARA NIOS ELISIUM
MEJORAL PARA NIOS JUNIOR ELISIUM
NODIPIR KLONAL
NOVO ASAT GEZZI
PARACETAMOL FECOFAR
PARACETAMOL AGRAND AHIMSA
PARACETAMOL FORTBENTON FORTBENTON
PARACETAMOL GOTAS NORTHIA NORTHIA
PARACETAMOL GOTAS VENT-3 VENT-3
PARACETAMOL LAFEDAR LAFEDAR
PARACETAMOL LARJAN VEINFAR
PARACETAMOL LAZAR LAZAR
PARACETAMOL NORTHIA NORTHIA
PARACETAMOL PHARMA PHARMA D.PLATA
PARACETAMOL RAFFO MONTE VERDE
PARACETAMOL RAFFO 1 GRAMO RAFFO
PARACETAMOL RAFFO 500 RAFFO
PARACETAMOL RAFFO 650 RAFFO
PARACETAMOL RAFFO JARABE RAFFO
PARACETAMOL RAFFO NIOS GOTAS RAFFO
PARACETAMOL SANT GALL FRIBURG SANT GALL
PARACETAMOL SINTESINA SINTESINA
PARACETAMOL VANNIER VANNIER S.A.
PARACETAMOL VANNIER 500 VANNIER S.A.
PARACETAMOL VANNIER 650 VANNIER S.A.
PARACETAMOL VENT-3 VENT-3
PARACETAMOL WALKER WALKER
38
PARACETAMOLITO RAFFO RAFFO
PARAGENIOL GLAXOSMITHKLINE
PARATRAL AUSTRAL
PARCLEN LAMSA
PLOVACAL MEDIPHARMA
TAFIROL 1G SIDUS
TAFIROL 500MG SIDUS
TAFIROL PEDIATRICO SIDUS
TAFIROL PEDIATRICO GOTAS SIDUS
TAFIROL T CALIENTE SIDUS
TERMOFREN ROEMMERS
TETRADOX RICHMOND
VICK VITAPYRENA PROCTER&GAMBLE
VICLOR RICHET

ASOCIACIONES
AGRIP PHARMA D.PLATA
ALGICLER MONSERRAT
ALGISEDA SANITAS
ANTIGRIPAL COMPUESTO VENT 3 VENT-3
APRACUR ANTIGRIPAL H. MEDICA ARG.
APRACUR DESCONGESTIVO H. MEDICA ARG.
ASEPTOBRON ANTIGRIPAL TEMIS LOSTALO
BEFOL PLUS BIOTENK
BENADRYL DAY & NIGHT ELEA
BIO GRIP CLASSIC GRAMON
BIO GRIP PLUS GRAMON
BLOKIUM GESIC CASASCO
BUSCAPINA COMPOSITUM N BOEH.INGEL.
BUSCAPINA COMPOSITUM N BOEH.INGEL.
CALMADOR PLUS FINADIET
CAUSALON GRIP PHOENIX
CEFALEX PLUS BAGO
CEFANEITOR DRIBURG
CLARIFRIOL SCHERING PL
CORIZINA CETUS CETUS
COR-TAGRIP BENITOL
DAYGRIP LAFEDAR
DECIDEX COMPUESTO ROEMMERS
DESENFRIOL DESCONGESTIVO SCHERING PL
DICLOGESIC FORTE TRB PHARMA
DI-NEUMOBRON ROEMMERS
DIOXADOL Gotas MONTPELLIER
DIOXAFLEX CB GESIC BAGO
DIOXAFLEX GESIC BAGO
DIROX ALERGIA GRAMON
DOLANET SANOFI-AVENTIS
DOLOFRIX PENN PHARMACEUT
DOLOFRIX FORTE PENN PHARMACEUT
DOMA GRIP DALLAS
DOMA GRIP N.F. DALLAS
DOXTRAN GESIC PHOENIX
DRISTAN DESCONGESTIVO WYETH DIV.CHC
DUFLEGRIP FECOFAR
EVERFEM OMEGA
FACTOR ANTIGRIPAL ILAB INMUNOLAB
FACTUS Comp. ROUX-OCEFA
FADAGRIP FADA PHARMA
FALGOS GRAMON
FEBRIGRIP MONSERRAT
FINAGRIP FORTE FINADIET
FUGAFEBRIL NORTHIA NORTHIA
FULLGRIP ELEA
FULLGRIP T ELEA
GRIPABEN SAVANT PHARM
39
GRIPANIL C AHIMSA
IDEOGRIP AF (NUEVA FORMULA) LBA FARMA
INMUNOGRIP GEZZI
INMUNOGRIP C GEZZI
INMUNOGRIP PLUS GEZZI
ITEDAL PLUS DICOFAR
KIPERGRIP MONSERRAT
LETONDAL FINADIET
LISTAFLEX FORTE FINADIET
MATRIX GRIP TRB PHARMA
MEJORAL CAFEINA ELISIUM
MEJORAL GRIP ELISIUM
MEJORAL GRIP T DESCONGESTIVO ELISIUM
METAFLEX GESIC MONTPELLIER
METAFLEX GESIC FORTE MONTPELLIER
MULTIN LAZAR
NASTIZOL COMPOSITUM BAGO
NEXOGRIP NEXO
OXAFEM BETA
OXAGESIC BETA
OXINOVAG COMPLEX GOBBI-NOVAG
PANCLOGESIC DENVER FARMA
PANOTOS IVAX
PANOTOS N.F. IVAX
PARACETAMOL FORTE RAFFO RAFFO
PARACETAMOL GRIP NF RAFFO
PARAFLEX AN FORTE JANSSEN-CILAG
PARAFLEX PLUS FORTE JANSSEN-CILAG
PARAGENIOL CAFF GLAXOSMITHKLINE
PARAGENIOL GRIP CALIENTE GLAXOSMITHKLINE
PULMONIX GRIP BIOTENK
QURA BERNABO
QURA PLUS BERNABO
REANIMA BENITOL
REFRIANEX MONTPELLIER
REFRIANEX ANTIGRIPAL MONTPELLIER
REFRIANEX COMPUESTO MONTPELLIER
RESACA BIOTENK
RODINAC GESIC GEMINIS FARMAC.
RUPEDIOL DUNCAN
SANDIVAL BOUZEN
SARIDON BAYER CONSUMER
SINUTAB ELEA
TABCIN ANTIGRIPAL RAPIDA ACCION BAYER CONSUMER
TABCIN CALIENTE DESCONGESTIVO N.F. BAYER CONSUMER
TABCIN COMPUESTO BAYER CONSUMER
TAFIROL ARTRO SIDUS
TAFIROL T CALIENTE PLUS SIDUS
TAVINEX ANTIGRIPAL FADA PHARMA
TERMOGRIP RONNET
TETRALGIN APC CRAVERI
TRAMACET JANSSEN-CILAG
VENTER VENT-3 ANTIGRIPAL VENT-3
VESALION GESIC NOVA ARGENTIA
VICK VITAPYRENA FORTE PROCTER&GAMBLE
WILPAN ANTIGRIPAL BERNABO
XEDENOL GESIC BALIARDA

Clase 6

Antibiticos

Antimicrobiano
Sustancia capaz de actuar sobre los microorganismos, inhibiendo su crecimiento o destruyndolos

40
Quimioteraputico
Sustancia producida de manera sinttica que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir
microorganismos.

Antibitico
Sustancia producida por el metabolismo de organismos vivos, principalmente hongos
microscpicos y bacterias, que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir
microorganismos.

Podemos clasificarlos en:

Bactericidas:
Producen la muerte de los microorganismos responsables del proceso infeccioso.

b-lactmicos
aminoglucsidos
rifampicina
Vancomicina
polimixinas
fosfomicina
quinolonas
nitrofurantonas

Bacteriostticos:
Inhiben el crecimiento bacteriano aunque el microorganismo permanece viable, de forma que, una
vez suspendido el antibitico, puede recuperarse y volver a multiplicarse. La eliminacin de las
bacterias exige el concurso de las defensas del organismo Infectado.

Tetraciclinas
cloranfenicol
Macrlidos
Lincosaminas
Sulfamidas
Trimetoprima

Clasificacin de los antimicrobianos


Betalactmicos Penicilina
Carbapenem
Monobactmicos
Cefalosporinas
Penicilinas
Penicilinas naturales: Penicilina G Penicilinas resistentes a la
penicilinasa
Penicilina V Meticilina
Pheneticilina Oxacilina
Cloxacilina
Aminopenicilinas:
Penicilinas antiseudomnicas
Ampicilina
Amoxicilina Carbenicilina
Bacampicilina Ticarcilina
Pivampicilina Carfecilina
Azlocilina
Mezlocilina
Piperacilina
Carbapenemas: Imipenem

41
Meropenem
Monolactmicos: Aztreonan
Nocardicina
Cefalosporinas
II Generacin:
I Generacin: Cefalotina
Cefaclor
Cefazolina Cefamandol
Cefapirina Cefuroxima
Cefalexina Cefprozil

Cefradina Cefonicid -

Cefradoxilo Cefoxitina -

Cefroxadine Cefmetazol -

Cefaloridina Cefminox -

III Generacin:
III Generacin antiseudomnica -
Cefpodoxima (oral)
Ceftibuteno (oral) Ceftazidima -

Cefixima (oral) Cefoperazona -

Cefotaxima Cefpimazoles -
Ceftriaxona Cefpiramide -
Ceftizoxima - -
Moxalactan - -
IV Generacin antiseudomnica - -
Cefpiroma - -
Cefepima - -
Cefaclidina - -
Cefelidina - -
Betalactmico inhibitorio:
- -
Acido clavulnico
Sulbactan - -

Aminoglucsidos - -

I Generacin: II Generacin:
-
Neomicina Gentamicina
Estreptomicina Amikacina -
Kanamicina Tobramicina -
Paromomicina Sisomicina -
Espectinomicina
- -
(Aminociclitol)
III Generacin: Netilmicina - -
Macrlidos - -
De 14 tomos De 15 tomos De 16 tomos
Claritomicina Azitromicina Espiramicina

42
Eritromicina - Josamicina
Roxitromicina - Diacetil-midecamicina
Diritromicina - -
Quinolonas - -
I Generacin: II Generacin:
-
Acido nalidxico Norfloxacino
Acido oxolnico Ciprofloxacino -
Acido pipemdico Ofloxacino -
Cinoxacino Enoxacino -
Rosoxacino Penfloxacina -
III Generacin: IV Generacin
-
Grepafloxacina Trovafloxacino

Levofloxacino Cinofloxacino+ -

Esparfloxacino+ Moxifloxacino+ -

Tetraciclinas - -

Vida media corta Vida media intermedia Vida media larga


Doxiciclina Domeciclina Doxiciclina
Minociclina - -
Tetraciclina - -
Clortetraciclina - -
Oxitetraciclina - -

Tuberculostticos - -

De primera lnea De segunda lnea -


Isoniacida PAS -
Rifampicina Cicloserina -
Etambutol Viomicina -
Estreptomicina Capreomicina -
Pirazinamida Amikacina -
Glucopptidos Anfenicoles -
Teicoplamina Cloranfenicol -
Vancomicina Tianfenicol -
Lincosaminas Nitroimidazoles -
Clindamicina Metronidazol -
Lincomicina Omidazol -
Tinidazol -
Besmidazole -
Polipptidos - -
Bacitracina - -
Capreomicina - -
Colistina - -
Polimixina B - -

43
Sulfonamidas - -
De uso sistmico: De uso tpico:
-
Sulfadiazina Sulfacetamida
Sulfadoxina Sulfadiazina argntica -
Sulfametoxazol - -
Sulfisoxazol - -
Sulfaprn - -
Antifngicos - -
Azoles: Miconazol Polienos: Anfotericn B Otros: Griseofulvina
Ketoconazol Nistatina -
Fluconazol - -
Itraconazol - -
Antiparasitarios - -
Amebicidas: Metronidazol - -
Ornidazol - -
Tinidazol - -
Antihelmntico: Albendazol Ascaricidas: Belcilbenzoato -
Levamizol Lindano -
Mebendazol - -
Piperacina - -
Pirantel - -
Tiabendazol - -
Niclosamida - -
Antitripanosmico:
Melarsoprol -
Pentamidina
Suramida Nitrofurazona -
Benznidazole Eflornitina -
Antipaldicos:
Antivricos -
Amodiaquina
Cloroquina Interferon alfa Didanosina -
Fansidar Amantadina Vidaravida -
Halofantrina Ganciclovir Idoxuridina -
Mefloquina Lamivudina aciclovir -
Pirimetamida - -
Primaquina - -
Quinidina - -
Quinina - -

Es de destacar que en sus orgenes, los antibiticos se obtuvieron mediante el desarrollo de una
determinada especie microbiana en un medio que le es propicio, mtodo que actualmente contina
en uso, pero que es mejorado mediante la posibilidad del uso de procedimientos de laboratorio en
tecnologa farmacutica, por medio de los cuales se pueden hacer modificaciones estructurales o
incorporar a la molcula obtenida naturalmente, grupos qumicos capaces de mejorar el espectro
de actividad o de lograr una mayor potencia. Este procedimiento, es denominado como de semi-
sntesis.

44
Muchos autores involucran a otros antibacterianos, tales como las sulfonamidas y las quinolonas
dentro del concepto de los antibiticos, pero, estas sustancias son producidas por sntesis. En
este caso, hay que mencionar que el nico antibitico que se obtiene por sntesis, es el
cloranfenicol.

Los antibiticos utilizados en la actualidad, suman un centenar y, entre ellos, presentan


pronunciadas diferencias entre sus propiedades fsicas, qumicas, farmacolgicas, espectro
antibacteriano y mecanismo de accin.

Es de destacar el avance que se ha producido en la produccin y empleo de los antibiticos desde


la utilizacin de la Penicilina en el ao 1941, pudiendo establecerse para comprender la
importancia de estas drogas, que el 40 % de los pacientes considerando los hospitalizados y con
tratamiento ambulatorio, reciben tratamiento con antibiticos, habindose logrado salvar a millones
de enfermos con infecciones, algunas de carcter grave. Sin embargo, los antibiticos son los
medicamentos peor empleados en la teraputica, habindose producido as casos de resistencia
bacteriana.

Resumen de los sitios blanco de accin para los antimicrobianos:

Clase 7

Interacciones ms comunes: - BASADO EN LA GUA PARA EL TRATAMIENTO DE LAS


ENFERMEDADES INFECCIOSAS OPS 2004

Aminoglucsidos Amfotericina B, furosemida, Aumento de nefro y


cefalotina, cido ototoxidad
etacrnico, polimixina,
ciclosporina, cisplatino y
vancomicina
Bloqueantes neuromusculares Aumenta riesgo de
bloqueo neuromuscular
durante anestesia
Carbapenemes Probenecid Reduce la eliminacin
urinaria de carbapenemes
retardando su eliminacin
cido valproico Meropenem reduce los
niveles sricos de cido
valproico
Cefalosporinas Aminoglucsidos Aumenta nefrotoxicidad
Ciclosporina Aumenta nivel de ciclosporina

45
con ceftriaxona
Furosemida Aumenta nefrotoxicidad
Probenecid Aumenta niveles de
cefalosporinas
Clindamicina Relajantes musculares Aumenta la accin
miorelajante
Loperamida, caolina, Aumenta riesgo de colitis
pectina seudomembranosa
Cloranfenicol Antagonismo
Macrlidos Antagonismo, desarrollo
de resistencia cruzada
Cloranfenicol Anticoagulantes orales Aumenta TP
Sulfonilureas Aumenta efecto
hipoglicemiante
Barbitricos, fenitona, Disminuye el metabolismo
rifampicina, etionamida, y aumenta la vida
ciclofosfamida media de estos frmacos
Paracetamol, cimetidina Aumenta el riesgo de toxicidad
del cloranfenicol
Fenitona Aumenta toxicidad de fenitona
Rifampicina y fenobarbital Reducen nivel y vida media del
cloranfenicol
Hierro, cido flico, vitamina B- Retarda la respuesta al
12 tratamiento de anemias
Penicilinas, cefalosporinas y Podra disminuir la accin
aminoglucsidos bactericida en pacientes
con agranulocitosis o
endocarditis
Ampicilina Antagonismo en el tratamiento
de meningitis por
Streptococcus grupo B
Glucopptidos Colestiramina Se une a los glucopptidos
inactivndolos cuando
ambas drogas se administran
por va oral.
Digoxina Reduce la eficacia de la
digoxina posiblemente por
interferir con su absorcin
Anestsicos Con vancomicina pueden
producir eritema y rubor
similiar al producido por la
histamina
Aminoglucsidos, amfotericina Ms peligro de neurotoxicidad
B, bacitracina, cisplatino, y nefrotoxicidad con
colistn, furosemida, vancomicina
paramomicina y viomicina
Heparina Puede inactivar la vancomicina
Cloranfenicol En solucin conjunta puede
precipitar la vancomicina
Isoniazida Fenitona, benzodiazepinas, Aumenta niveles y riesgo de
paracetamol, teofilina, toxicidad de estos
carbamazepina medicamentos
Hidrxido de aluminio Disminuye la absorcin
Alcohol Aumenta riesgo de dao
heptico
Ketoconazol, itraconazol, Disminuye los niveles de estos
sulfonilureas medicamentos
Telitromicina Itraconazol, itraconazol y Aumenta la concentracin
ketoconazol sangunea de telitromicina
Cisaprida Aumenta la concentracin
sangunea de cisaprida y
aumenta el intervalo QT
Sinvastatina Aumenta la concentracin
sangunea de sinvastatina
Midazolam, metoprolol, Aumenta la concentracin
46
digoxina y teofilina sangunea de midazolam,
metoprolol, digoxina y teofilina
Sotalol Disminuye la concentracin
sangunea de sotalol por
disminucin de la absorcin.
Rifampina Disminuye la concentracin
sangunea de telitromicina
Fenitona, carbamazepina y Disminuye el efecto de la
fenobarbital telitromicina
Carbamazepina, ciclosporina, Aumenta la concentracin
tacrolimus, sangunea de carbamazepina,
sirolimus, hexobarbital y ciclosporina, tacrolimus,
fenitona sirolimus, hexobarbital
y fenitona
Linezolid Alimentos y bebidas con Puede aumentar la presin
tiramina, arterial
pseudoefedrina y
fenilpanolamina
Macrlidos Anticoagulantes orales Aumenta TP
Carbamazepina, ciclosporina, Aumenta nivel y toxicidad de
digoxina, estas drogas
ergotamina, teofilina, valproato,
triazolam,
midazolam, esteroides
Astemizol, terfenadina, Aumenta el riesgo de arritmias
loratadina, cisaprida,
quinidina
Zidovudina Disminuye nivel de AZT
Efavirenz Disminuye nivel de macrlido
Metronidazol Alcohol Efecto tipo disulfirn
Anticoagulantes orales Aumenta efecto anticoagulante
Fenobarbital, fenitona, Disminuyen la eficacia del
esteroides metronidazol
Litio Aumenta toxicidad del litio
Penicilinas Probenecid Aumenta niveles de penicilinas
Metotrexato Aumenta toxicidad de
metotrexato
Alopurinol Aumenta riesgo de eritema con
ampicilina
Quinolonas Teofilina Puede aumentar los niveles de
teofilina
Anticidos (Ca, Mg, Al) o Disminuyen la absorcin de
sucralfato, quinolonas
productos lcteos
Pentoxifilina Cefalea con ciprofloxacina
Fenitona Probable reduccin nivel de
fenitona
Rifampicina Barbitricos, atovaquona, b- Disminuyen la vida media y
bloqueantes, digoxina, eficacia de estas drogas
diazepam, cloranfenicol,
anticonceptivos orales,
corticoesteroides, ciclosporina,
doxiciclina, estrgenos,
fluconazol, sulfonilureas,
nifedipina, teofilina,
cimetidina, fenitona,
verapamil, anticoagulantes e
hipoglucemiantes orales
Claritromicina, trimetoprima + Aumenta los niveles de
sulfametoxazol rifampicina
Inhibidores de proteasas Disminuye los niveles de estas
drogas
Medios radiolgicos de Disminuye la excrecin biliar
contraste y bromosulftalena de estas substancias
Determinacin microbiolgica Altera el resultado
47
de cido flico y
vitamina B12
Sulfonamidas Hipoglucemiantes orales Aumenta riesgo de
hipoglicemia
Anticoagulantes orales Aumenta el TP
Fenitona Aumenta niveles de fenitona

Digoxina Aumento del nivel de digoxina


con sulfasalazina
Tiopental Aumenta el efecto del tiopental

Metotrexato Aumenta la toxicidad del


metotrexato
Indometacina, fenilbutazona, Aumentan actividad de las
salicilatos, probenecid sulfonamidas
Tetraciclinas Alcohol, anticidos (con Ca, Disminuyen la absorcin de
Mg, Al), bicarbonato tetraciclina
de sodio, barbitricos,
carbamazepina, hierro oral,
fenitona, productos lcteos,
didanosina, sucralfato
y bismuto
Digoxina Aumenta el efecto de digoxina
Anticoagulantes orales Aumenta el TP
Metoxiflurano Nefrotoxicidad
Litio Aumenta el efecto del litio
Metotrexato Aumenta el efecto del
metotrexato
Teofilina Aumenta toxicidad de teofilina

Reacciones adversas ms comunes: BASADO EN LA GUA PARA EL TRATAMIENTO DE LAS


ENFERMEDADES INFECCIOSAS OPS 2004

Aminoglucsidos Nefrotxico; ototxico coclear y vestibular; y bloqueo


Neuromuscular*
Carbapenemes Convulsiones, ms frecuentes con imipenem, ocurren sobre todo en
individuos con alteraciones del sistema nervioso (tambin pueden
ocurrir con meropenem o ertapenem) o con disminucin de la
funcin renal; hipersensibilidad inmediata, en ocasiones se origina
en reaccin cruzada con penicilinas; nuseas y vmitos;1 aumento
en la aspartato transaminasa y/o la alanina transaminasa; flebitis
leve cuando se aplica por va endovenosa
Cefalosporinas Reacciones de hipersensibilidad: eritema maculopapuloso, urticaria,
prurito, anafilaxia o angioedema, enfermedad del suero2, eosinofilia;
neutropenia reversible, trombocitosis, hipoprotrombinemia,
disminucin en la agregacin de plaquetas; aumento en las enzimas
hepticas; diarrea con o sin relacin con Clostridium difficile; nefritis
instersticial. Superinfeccin por candida. En ocasiones,
tromboflebitis cuando se usa por va endovenosa
Cloranfenicol Depresin reversible de la mdula sea caracterizada por
reticulocitopenia y/o anemia y/o leucopenia y/o trombocitopenia
relacionada con la dosis; o ms raramente, anemia aplsica tarda
no relacionada con la dosis, pero potencialmente fatal.
Etambutol Prdida de la agudeza visual por neuritis ptica, neuritis perifrica
en las piernas.
Glucopptidos La infusin rpida de vancomicina puede originar sntomas de
anafilaxia incluyendo hipotensin, disnea y urticaria acompaada de
rubicundez de la cara y cuello as como dolor y espasmo muscular
en el pecho y espalda. La vancomicina tambin puede producir
vrtigo, mareo, fiebre, nusea y escalofros adems de dermatitis
exfoliativa, sndrome de Stevens Johnson, vasculitis y neutropenia o
agranulocitosis reversible. Adems podra ser nefrotxico
aumentando la creatinina y urea srica. Administrado conjuntamente
con aminoglucsidos o en individuos con lesin renal puede producir
48
nefritis intersticial. Como ocurre con otros antibiticos tambin
puede originar una colitis pseudomembranosa.
La teicoplanina puede producir fiebre, erupcin, eosinofilia y
trombocitopenia.
Inhibidores de Reacciones cutneas similares a las que ocurren con las penicilinas;
lactamasas aumento ocasional de las transaminasas y diarrea
Isoniazida Hipersensibilidad cutnea; neuropata perifrica, neuritis ptica,
psicosis txica, convulsiones; ictericia, aumento de las
transaminasas sricas; sensacin de ardor en los pies. Sndrome
lupoide con artralgias.
Ketlidos Telitromicina Diarrea, naseas, vmitos, glositis, estomatitis, flatulencia, dolor
abdominal, cefalea, mareos, vrtigo, anorexia, faatiga, ansiedad,
insomnio, somnolencia, anomalas de la visin (diplopia), prurito,
erupcin cutnea, urticaria, eczema, bradicardia, parestesias,
hepatitis con o sin ictericia, aumento de enzimas hepticas,
bilirrubina o fosfatasa alcalina, colitis pseudomenbranosa, puede
aumentar el intervalo QT y exacerbar la miastenia grave.
Lincosamidas Reaccin alrgica: reaccin cutnea, fiebre, eritema multiforme,*
anafilaxia*; diarrea, colitis pseudomembranosa por crecimiento de C.
difficile; hepatotoxicidad caracterizada por aumento de las
transaminasas4, neutropenia reversible, trombocitopenia y anemia
aplstica*. Hipotesin y alteraciones electrocardiogrficas5.
Linezolid Diarrea, cefalea, nusea, moniliasis oral o vaginal, hipertensin,
dispepsia, dolor abdominal localizado, prurito, decoloracin de la
lengua. Adems puede producir anemia, leucopenia,
trombocitopenia y pancitopenia que revierten cuando la droga deja
de administrarse. Como ocurre con otros antibiticos tambin puede
originar colitis pseudomembranosa.
Macrlidos Las ms graves son colitis pseudomembranosa por crecimiento de
C. difficile y arritmia ventricular, sobre todo asociada con el uso de
antihistamnicos. Las ms comunes son calambres abdominales,
vmitos, diarrea, reaccin alrgica; fiebre, reaccin cutnea,
eosinofilia; colestasis heptica; mareo, vrtigo, sordera transitoria,
hipoacusia; superinfeccin del tracto gastrointestinal o vaginal por
Candida o bacilos gramnegativos.
Metronidazol Convulsiones, encefalopata, alteraciones en la funcin cerebelar;
ataxia; neutropenia reversible; oscurecimiento de la orina;
ginecomastia; gusto metlico, alteraciones gastrointestinales,
pancreatitis leve; ardor uretral o vaginal; reaccin cutnea
maculopapulosa, urticaria y colitis pseudomembranosa.
Nitrofurantona Nuseas, vmitos; reaccin cutnea alrgica; infiltrado pulmonar;
alteracin de la funcin heptica; anemia hemoltica6, neuropata
perifrica
Penicilinas Alergia: anticuerpos IgE, anafilaxia, urticaria temprana, anticuerpos
citotxicos,* complejos antgeno anticuerpo,* enfermedad del suero,
hipersensibilidad retardada, dermatitis de contacto; diarrea,
enterocolitis; anemia hemoltica,* alteraciones de las plaquetas;
aumento de la aspartato transaminasa; sobrecarga de sodio,
hipokalemia, hiperkalemia aguda; convulsiones;* nefritis intersticial y
cistitis hemorrgica*
Pirazinamida Reaccin de hipersensibilidad; dolores articulares; hiperuricemia;
ictericia, aumento de las transaminasas sricas.
Quinolonas Anorexia, nuseas, vmitos, gusto desagradable, diarrea; insomnio,
alteraciones del humor, mareos, convulsiones,* reaccin cutnea
alrgica, fotoxicidad; artropata, erosin de cartlago, ruptura de
tendn; prolongacin del espacio QT; leucopenia y eosinofilia y
aumento asintomtico de transaminasa.
Rifampicina Mareos; dolor abdominal, diarrea, nuseas, vmitos; coloracin de
la orina (anaranjada o roja), insuficiencia renal aguda; cefalea;
ictericia, aumento de las transaminasas y/o bilirrubina; prpura,
prurito y exantema. La administracin prolongada puede originar
una reaccin cutnea maculopapular o dermatitis exfoliativa.
Sulfonamidas y Anemia hemoltica aguda; reaccin de hipersensibilidad: eritema
trimetoprima nodoso, eritema multiforme, erupcin, vasculitis y anafilaxia;
nuseas, vmitos, diarrea; enfermedad del suero, reaccin cutnea,
49
sndrome
lpico; fiebre; cefalea; depresin; necrosis heptica, ictericia.
Tetraciclinas Reacciones de hipersensibilidad*: anafilaxia, urticaria, edema local,
eritemas, sndrome similar a lupus eritematoso, cuando se la
administra por largo tiempo; pigmentacin en uas, piel y
esclertica7; fotosensitividad; decoloracin o coloracin de los
dientes en nios; ulceraciones esofgicas, dolor epigstrico, diarrea,
vmitos, alteraciones de la funcin heptica (sobre todo en
embarazadas); agrava lesiones renales previas; vrtigo7; moniliasis
oral o vaginal y colonizacin de especies bacterianas resistentes a
tetraciclinas. Fotosensibilidad
Tiacetazona Nuseas, vmitos, diarrea; prurito, erupcin cutnea
* Poco comn - 1 Infusin rpida con imipenem - 2 Cefaclor - 3 Con clavulanato - 4 Clindamicina parenteral
5 Lincomicina endovenosa - 6 Sobre todo en casos de deficiencia de G6PD - 7 Minociclina

Cuidados en embarazo

Est desaconsejado el uso de tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglucsidos y fluorquinolonas, ya


que pertenecen a la categora D.
Se pueden utilizar con bastante seguridad penicilinas, cefalosporinas, macrlidos y lincosaminas
(clindamicina y lincamicina), que pertenecen a la categora B.
Como antituberculosos, la rifampicina slo se utiliza cuando existe una resistencia a la
asociacin etambutol-isoniacida, que son de la categora B.
Las penicilinas y las cefalosporinas pertenecen al grupo B y estn consideradas como seguras.
La combinacin de cido clavulnico y amoxicilina, aunque tambin pertenece al grupo B, no se
utiliza si no estn especficamente indicados.
Antifngicos Anfotericina. De categora B, se usa con seguridad.
Griseofulvina. Es de categora C, ya que es teratgena en animales de experimentacin.
No se recomienda el metronidazol pese a pertenecer al grupo B.

Antivirales
Pertenecen a la categora X, por lo que no se deben utilizar en mujeres embarazadas.

Efectos de los antibiticos en la lactancia

Antibitico Uso de la lactancia Comentario


Baja absorcin en tracto
Aminoglucsidos S
gastrointestinal del nio
Betalactmicos S Riesgo de sensibilizacin
Cloranfenicol S Riesgo de aplasia medular
Valorar uso de vitamina B6 en el
Isoniacida S
nio
Altas concentraciones en leche
Metronidazol No
materna
Nitrofurantona S Evitar en deficiencia de G-6PDF
Quinolonas No Riesgo de artropatas
Macrlidos S Posibilidad de disbacteriosis
Riesgo de alteraciones en el
Tetraciclinas No
desarrollo seo y dental

Indicaciones y contraindicaciones en la aplicacin de antibiticos.

La aplicacin o uso incorrecto de los antibiticos, sobretodo cuando no est avalado por un
antibiograma previo, se entiende como de un alto riesgo, porque ello puede enmascarar patologas
graves y, a la vez, producir efectos txicos graves.

Un hecho importante a tener en cuenta, es que normalmente se difunden para el uso antibiticos
de amplio espectro, que son bacteriostticos, por tanto, solamente detienen el crecimiento
bacterial, alcanzando el xito del tratamiento cuando se cumple con la totalidad del plan
50
teraputico indicado; dado que si se suspende el tratamiento antes de tiempo, es factible que el
agente contaminante logre reactivarse, con el agravante de haber tenido contacto con el agente
que lo inactiva, hecho que produce la factibilidad de que pueda desarrollar nuevas estructuras
biolgicas para oponerse a su accin farmacolgica, hacindose resistente ante nuevas
aplicaciones del antibitico. Esta circunstancia, denominada como resistencia bacteriana es de
alta incidencia en teraputica, produciendo atrasos en los tratamientos y costos elevados, mxime
si se tiene en cuenta que la mayora de estos casos, son dados en tratamientos hospitalarios.

La iniciacin de un tratamiento emprico ptimo requiere de un estricto conocimiento de los


posibles microorganismos infectantes y sus susceptibilidades a los antibiticos. Para ello, es
importante recordar que el cuadro clnico puede ser un indicativo del tipo de agente infeccioso
presente, contndose par ello con diferentes tcnicas de identificacin no slo de la especie
bacteriana, sino tambin del tipo de antibitico ante el cual presenta susceptibilidad,
considerndose adems que pueden haber amplias variaciones en la susceptibilidad a los
antibiticos de las diferentes cepas de una misma especie bacteriana.

Con respecto al husped es necesario realizar pruebas de sensibilidad ante los diferentes
antibiticos para evitar la posibilidad de reacciones alrgicas de distinta ndole, pudiendo llegar
hasta la produccin del shock anafilctico.

Se debe tener en cuenta que la administracin de antibiticos por perodos prolongados puede
producir alteraciones en la estructura de la flora microbiana intestinal, hecho que indudablemente
se traduce en problemas gastro-intestinales, que necesariamente deben ser corregidos mediante
el uso de productos renovadores de dicha flora.

ANTIMICROBIANOS EN GERIATRA
Cualquier teraputica en los pacientes de la tercera edad se diferencia de las poblaciones ms
jvenes por varios motivos, atribuibles todo ellos a los cambios producidos en el hombre durante el
transcurso de la vida, que pueden ser resumidos en los siguientes aspectos:
Fallos defensivos
Si bien aparecen a diferentes edades, en algunos ancianos son ms precoces y generalmente se
deben al obvio envejecimiento celular e hstico, que se acompaa de una disminucin de la
capacidad funcional, en este caso defensiva, contra los grmenes patgenos. El geronte es el
ms propenso a las infecciones, comnmente no localizadas; suele sufrir complicaciones
multiorgnicas y deterioro de las funciones vitales y, por tanto, tiende a morir en mayor medida por
procesos spticos.
La alteracin funcional se refleja forzosamente en las manifestaciones clnicas de la enfermedad
infecciosa geritrica, aunque habitualmente hay menos sntomas y signos de la localizacin de
esta ltima.
Puede presentarse como un trastorno orgnico o funcional en otro rgano y sistema, un
accidente cerebrovascular, la prdida del conocimiento durante una neumona o una infeccin
urinaria con o bacteriemia o sin ella, que hasta aquel momento no haba revelado cambios. Es
importante conocer esto para poder precisar dnde asentaba la infeccin inicial y elegir la
teraputica antimicrobiana adecuada. Estos fallos defensivos pueden ser adems progresivos
durante el tratamiento de ese cuadro, si el mdico descuida el mantenimiento normal de las
funciones orgnicas, la alimentacin y la hidratacin.
Los fallos defensivos contra la infeccin han sido atribuidos a la alteracin de la capacidad
fagocitaria, no solo en el sentido de la fagocitosis, sino de la quimiotaxis, la diapdesis y la
bacterilisis. La bacteriemia es una expresin de la incapacidad del organismo para limitar la
infeccin a un lugar, lo cual ocurre frecuentemente en adultos mayores de 65 aos.
La inmunidad humoral va debilitndose con el transcurso del tiempo, de modo que los ttulos de
anticuerpos son inferiores a los que se observan en personas ms jvenes; de igual modo, la
inmunidad celular tambin se afecta y puede obtenerse la negativizacin de las pruebas drmicas
de inmunidad retardada. A veces en un anciano con tuberculosis generalizada, la
interdermorreaccin a la tuberculina es negativa, a todo lo cual se aaden las posibles afecciones
ms inmunosupresoras (neoplasias slida generalizada y hematolgica, diabetes
descompensada, cirrosis heptica, anemia, insuficiencia renal e hipoalbuminemia) y las
enfermedades vasculares generalizadas, que se acompaan de defectos de perfusin que dejan
zonas del organismo comprometidas y dificultan incluso la llegada al foco de infeccin, no slo de
la fagocitosis, sino de los antimicrobianos.

51
Clase 8

Antinfecciosos usualmente usados en la farmacia oficinal.

Fenoximetilpenicilina

Sinnimos.
Penicilina V. Fenoximetilpenicilnico cido.
Accin teraputica.

Antibitico.
Indicaciones.

Profilaxis de la endocarditis bacteriana. Erisipela producida por estreptococos. Gingivoestomatitis


necrotizante ulcerosa, faringitis por neumococos y estreptococos. Profilaxis de largo plazo de las
infecciones por estreptococos en pacientes con antecedentes de fiebre reumtica. Infecciones de
piel y tejidos blandos producidas por estafilococos sensibles.
Dosificacin.

La administracin por va oral da lugar a concentraciones sricas bajas; por lo tanto no se deben
tratar las infecciones severas con fenoximetilpenicilina oral durante la fase aguda. Dosis para
adultos: 125mg a 500mg (200.000 a 800.000 unidades) cada 6 a 8 horas. Profilaxis continua de
infecciones estreptoccicas en pacientes con antecedentes de cardiopata reumtica: 125mg a
250mg (200.000 a 400.000 unidades) cada 12 horas. Dosis mxima: hasta 7,2g (11.520.000
unidades/da). Dosis peditricas: lactantes y nios hasta 12 aos: 2,5mg a 9,3mg/kg cada 4 horas
o de 3,75mg a 14mg/kg cada 6 horas o de 5mg a 18,7mg/kg cada 8 horas; nios de 12 aos en
adelante: aplicar dosificacin para adultos.

Marcas comerciales

FADA PENICILINA FADA PHARMA


FENOXIMETILPENICILINA FABRA FABRA
FENOXIMETILPENICILINA LAFEDAR LAFEDAR
FENOXIMETILPENICILINA MEDIPHARMA MEDIPHARMA
PEN ORAL SANOFI-AVENTIS
PENAGRAND AHIMSA
PENFANTIL ORAL KLONAL
PENICILINA ORAL RICHET RICHET
PENICILINA V SANDOZ SANDOZ
PENICINA EPICARIS

Amoxicilina

Sinnimos.
P-hidroxiampicilina.
Accin teraputica.

Antibacteriano.
Indicaciones.

Infecciones del tracto genitourinario producidas por Escherichia coli, Proteus mirabilis y
Streptococcus faecalis. Gonorrea producida por Neisseria gonorrhoeae. Otitis, faringitis y sinusitis
producidas por estreptococos, neumococos, estafilococos no productores de penicilinasa y por
Haemophilus influenzae. Infecciones de la piel y tejidos blandos producidas por estreptococos,
estafilococos no productores de penicilinasa, Escherichia coli y Proteus mirabilis.

52
Dosificacin.

La amoxicilina se puede ingerir con las comidas o no. Dosis oral para adultos: 250mg a 500mg
cada 8 horas; gonorrea: 3g y 1g de probenecid simultneamente como dosis nica; dosis mxima:
hasta 4,5g/da. Dosis peditrica: lactantes de hasta 6kg: 25mg a 50mg cada 8 horas; lactantes de
6kg a 8kg: 50mg a 100mg cada 8 horas; lactantes y nios de 8kg a 20kg: 50mg a 100mg cada 8
horas; nios de 20kg o ms: dosis para adultos.
Marcas comerciales

ABRAMOX VITARUM
ALMORSAN TRB PHARMA
AMIXEN 500 BERNABO
AMIXEN 750 BERNABO
AMIXEN DUO BERNABO
AMOX-G KLONAL
AMOXI 250 MAR MAR
AMOXI 500 MAR MAR
AMOXIBIOT INVESTI
AMOXICILINA FECOFAR FECOFAR
AMOXICILINA LAFEDAR LAFEDAR
AMOXICILINA LEMAX LEMAX
AMOXICILINA MEDIPHARMA MEDIPHARMA
AMOXICILINA RICHET RICHET
AMOXICILINA SANT GALL FRIBURG SANT GALL
AMOXICILINA VANNIER VANNIER S.A.
AMOXICINA ORIENTAL ORIENTAL
AMOXICLER MONSERRAT
AMOXIDAL ROEMMERS
AMOXIDAL DUO ROEMMERS
AMOXIGRAND AHIMSA
AMOXIPENIL MONTPELLIER
AMOXIPOTEN DEL BEL
AMOXITENK BIOTENK
AMOXOL CASSARA
ANTIAMOX EPICARIS
BIOTAMOXAL FADA PHARMA
BIOXILINA NORTHIA NORTHIA
CLOFAMOX LAMSA
DARZITIL FABRA
DUNOX DUNCAN
FABAMOX FABOP
FADA AMOXICILINA FADA PHARMA
FLEMOXON EUROLAB
FULLCILINA ELEA
GRINSIL NOVA ARGENTIA
GRINSIL DUO NOVA ARGENTIA
MIXCILIN GRAMON
MOXITRAL AUSTRAL
MOXITRAL DUO AUSTRAL
NOBACTAM MICROSULES ARG
OXIMAR DUPOMAR

53
PLAMOX VITARUM
TELMOX SANDOZ
TRIFAMOX BAGO
TRIFAMOX DUO BAGO
TRIFAMOX DUO SUSPENSION BAGO
ASOCIACIONES
ACEMUK BIOTIC INVESTI
ACEMUK BIOTIC DUO INVESTI
ALBESINE BIOTIC INDECO
AMIXEN PLUS BERNABO
AMOX-G BRONQUIAL KLONAL
AMOXICILINA BROMHEXINA RICHET RICHET
AMOXIDAL RESPIRATORIO Comp. ROEMMERS
AMOXIDAL RESPIRATORIO Susp. ROEMMERS
AMOXIDAL RESPIRATORIO Iny. ROEMMERS
AMOXIDAL RESPIRATORIO DUO ROEMMERS
AMOXIGRAND BRONQUIAL AHIMSA
AMOXIPENIL BRONQUIAL MONTPELLIER
ASEPTOBRON RESPIRATORIO TEMIS LOSTALO
GLIFAPEN RONNET
GRINSIL RESPIRATORIO NOVA ARGENTIA
MUCO DOSODOS BIOTIC BETA
NOBACTAM BRONQUIAL MICROSULES ARG
NO-TOS BIOTIC QUIMICA MEDICAL
OXIMAR RESPIRATORIO DUPOMAR
PIROXICAM BIOTIC DUPOMAR
RODINAC BIOTIC GEMINIS FARMAC.
TRIFAMOX BRONQUIAL BAGO
TRIFAMOX BRONQUIAL DUO BAGO

Amoxicilina + cido clavulnico

Accin teraputica.
Antibitico betalactmico asociado a un inhibidor de las betalactamasas.
Indicaciones.

Infecciones por cepas bacterianas grampositivas o gramnegativas productoras de betalactamasas,


en especial Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, E. coli,
especies de Klebsiella, especies de Enterobacter, Haemophilus ducreyi.
Dosificacin.

La combinacin amoxicilina/clavulanato 4:1 se puede ingerir con las comidas o no. Dosis oral para
adultos (basada en el componente amoxicilina), 250mg a 500mg cada 8 horas. Dosis peditrica
(basada en el componente amoxicilina): 20mg a 40mg/kg/da, en dosis divididas cada 8 horas.

Marcas comerciales

ACLAV COLUMBIA
AMIXEN CLAVULANICO BERNABO
AMOCLAV CASASCO
AMOCLAV DUO CASASCO
AMOXI PLUS MAR MAR
54
AMOXICILINA CLAVULANICO 7:1 RICHET RICHET
AMOXICILINA CLAVULANICO FORTE RICHET RICHET
AMOXICILINA CLAVULANICO RICHET RICHET
AMOXICILINA CLAVULANICO RICHET 1000MG RICHET
AMOXIGRAND COMPUESTO AHIMSA
AMOXITENK PLUS BIOTENK
BI MOXAL ELEA
BI MOXAL DUO ELEA
BIOCLAVID 500/125 SANDOZ
BIOCLAVID 875/125 SANDOZ
BIOXILINA PLUS NORTHIA
CLAVULOX GLAXOSMITHKLINE
CLAVULOX DUO GLAXOSMITHKLINE
CLOXIMAR DUO DUPOMAR
DARZITIL PLUS FABRA
DIBIONAL RIVERO
FABAMOX DUO FABOP
GRINSIL CLAVULANICO NOVA ARGENTIA
GRINSIL CLAVULANICO DUO NOVA ARGENTIA
KLONALMOX KLONAL
OPTAMOX ROEMMERS
OPTAMOX DUO ROEMMERS

Penicilina G benzatnica

Sinnimos.
Diaminopenicilina. Benzetacil.
Accin teraputica.

Antibitico de accin sistmica.


Indicaciones.

Tratamiento de la faringitis producida por estreptococos del grupo A, profilaxis en el largo plazo de
la fiebre reumtica y tratamiento de las sfilis primaria, secundaria, latente, terciaria y congnita.
Dosificacin.

Adultos: dosis usual: faringitis por estreptococo betahemoltico: 1.200.000 unidades como dosis
nica por va intramuscular. Profilaxis de la fiebre reumtica: 1.200.000 unidades una vez por mes
o 600.000 unidades cada 2 semanas por va intramuscular. Sfilis (primaria, secundaria y latente):
2.400.000 unidades como dosis nica; sfilis (terciaria y neurosfilis): 2.400.000 unidades una vez
por semana durante 3 semanas por va intramuscular; la dosis lmite es de 2.400.000 unidades al
da. Dosis usuales para nios: sfilis congnita: lactantes y nios hasta 2 aos: 50.000 unidades
por kg de peso, como dosis nica, por va intramuscular; en nios de 2 a 12 aos: la dosis se
ajusta en forma similar a la de adultos. Faringitis por estreptococo betahemoltico: lactantes y nios
hasta 27kg: 300.000 a 600.000 unidades como dosis nica, por va intramuscular; en nios de ms
de 27kg: 900.000 unidades, como dosis nica, por va intramuscular.
Marcas comerciales

BENZETACIL L-A WYETH


GALTAMICINA NORTHIA
PEN DI BEN BAGO
PENICILINA G BENZATINA KLONAL
PENICILINA G BENZATINICA FABRA FABRA
PENICILINA G BENZATINICA LAFEDAR LAFEDAR
55
PENICILINA G BENZATINICA RICHET RICHET
RETARPEN SANDOZ

Cefalexina

Accin teraputica.
Antibitico.
Indicaciones.

Infecciones del tracto respiratorio, piel, hueso y genitourinarias por grmenes susceptibles.
Dosificacin.

Adultos: 1g a 4g/da divididos en 4 tomas/da. Nios: 50mg a 100mg/da, divididos en 4 tomas/da.


Marcas comerciales

BELIAM ABBOTT
BUTEFINA VITARUM
CEFALEXINA AGRAND AHIMSA
CEFALEXINA ALL PRO ALL PRO SALUD
CEFALEXINA ARGENTIA NOVA ARGENTIA
CEFALEXINA FABRA FABRA
CEFALEXINA FECOFAR FECOFAR
CEFALEXINA NORTHIA NORTHIA
CEFALEXINA RICHET RICHET
CEFALEXINA SANT GALL FRIBURG SANT GALL
CEFALEXINA VANNIER VANNIER S.A.
CEFAPOTEN DEL BEL
CEFARINOL GRAMON
CEFASPORINA ORIENTAL ORIENTAL
CEFOSPOREN TRB PHARMA
CEPOREXIN INVESTI
CEPOREXIN DUO 1GR INVESTI
CEPOREXIN DUO SUSPENSION INVESTI
FABOTOP FABOP
FADA CEFALEXINA FADA PHARMA
KEFORAL IVAX
LAFEXINA LAFEDAR
LARS DUNCAN
LEXIN BIOTENK
LORBICEFAX LBA FARMA
NOVALEXIN FADA PHARMA
NOVALEXIN FORTE FADA PHARMA
PERMVASTAT PERMATEC
SANIBIOTIC AUSTRAL
SEPTILISIN BAGO
SEPTILISIN DUO BAGO
TREXINA VITARUM
TRIBLIX LAMSA
VELEXINA KLONAL

56
Claritromicina

Accin teraputica.
Antibitico.
Indicaciones.

Infecciones producidas por organismos susceptibles en infecciones del tracto respiratorio superior
(ej. faringitis estreptoccica), infecciones del tracto respiratorio inferior (ej. bronquitis, neumona),
otitis media aguda, infecciones de la piel y tejidos blandos (ej. imptigo, foliculitis, celulitis,
abscesos), infecciones producidas por Mycobacterium avium, intracellulare, chelonae fortuitum o
kansasii.

Dosificacin.

Dosis usual en nios: va oral, 7.5mg/kg por da durante 5 a 10 das. El tratamiento de faringitis
estreptoccica debe ser de por lo menos 10 das. Dosis usual en adultos: va oral, 250mg dos
veces al da. La dosis puede incrementarse a 500mg dos veces al da. La dosis intravenosa
habitual es de 500mg dos veces al da, administrada como infusin intravenosa durante 60
minutos. Dosis en pacientes con deterioro renal: depuracin de creatinina <30ml/min, la dosis de
claritromicina debe ser reducida a la mitad, ej. hasta 250mg una vez al da, o 250mg dos veces al
da en infecciones ms severas. La dosificacin no debe ser continuada ms de 14 das en estos
pacientes. Dosis en pacientes con infecciones de micobacterias diseminadas o localizadas: (M.
avium, M. intracellulare, M. chelonae, M. fortuitum, M. kansasii) la dosis recomendada es de 15 a
30mg/kg de claritromicina al da en dos dosis divididas.
Sobredosificacin.

La ingestin de grandes cantidades de claritromicina puede ocasionar sntomas gastrointestinales


y reacciones alrgicas que debern tratarse mediante la inmediata eliminacin de la sustancia no
absorbida y medidas de soporte. Como con otros macrlidos, los niveles sricos no se ven
apreciablemente afectados por la hemodilisis o la dilisis peritoneal.
Marcas comerciales

AEROXINA ELEA
AEROXINA SUSPENSION ELEA
AEROXINA U.D. ELEA
CLARIBIOTIC 500 BALIARDA
CLARIBIOTIC U.D. BALIARDA
CLARICINA LAFEDAR
CLARIMAX 125 MONTPELLIER
CLARIMAX 500 MONTPELLIER
CLARIMID (CLARITROMICINA) EPICARIS
CLARITROMICINA FABRA FABRA
CLARITROMICINA NORTHIA NORTHIA
CLARITROMICINA RICHET RICHET
CLARITROMICINA SANDOZ SANDOZ
CLARITROMICINA SANDOZ FUERTE SANDOZ
CLARITROMICINA SANDOZ PEDIATRICA SANDOZ
CLARITROMICINA SANDOZ UD SANDOZ
CLAROVIL BETA
CLAROVIL UD BETA
CORIXA BIOTENK
CORIXA UD BIOTENK
FADA CLARITROMICINA FADA PHARMA
FINASEPT MICROSULES ARG
IRA CASSARA
ISET CASASCO

57
ISET-ISET U.D. CASASCO
KAILASA DUNCAN
KLARICID ABBOTT
KLARICID IV ABBOTT
KLARICID UD ABBOTT
KLONACID KLONAL
MACROMICINA LAMSA
QUOTAL NOVA ARGENTIA
QUOTAL UD NOVA ARGENTIA
SOFERAX FABOP

Azitromicina

Accin teraputica.
Antibitico.
Indicaciones.

Est indicada en infecciones causadas por organismos susceptibles, infecciones del tracto
respiratorio inferior (bronquitis y neumona), infecciones de la piel y tejidos blandos, en otitis media
e infecciones del tracto respiratorio superior (sinusitis y faringitis/amigdalitis). En enfermedades de
transmisin sexual en hombres y mujeres, est indicada en el tratamiento de infecciones genitales
no complicadas debidas a Chlamydia trachomatis y Neisseria gonorrhoeae no multirresistente.

Dosificacin.

La administracin a continuacin de una comida sustanciosa reduce la biodisponibilidad por lo


menos en 50%. Por lo tanto, de acuerdo con la prctica comn con otros antibiticos, cada dosis
debiera ser tomada al menos 1 hora antes o 2 horas despus de la ingestin de alimentos. Adultos
(incluidos pacientes ancianos): para el tratamiento de enfermedades de transmisin sexual
causadas por Chlamydia trachomatis o cepas susceptibles de Neisseria gonorrhoeae la dosis es
de 1g administrado como dosis oral nica. Para todas las otras indicaciones, la dosis total de 1,5g
deber fraccionarse en 500mg diarios durante 3 das. Como una alternativa, la misma dosis total
puede ser administrada durante 5 das; el da 1 se administran 500mg y luego 250mg diarios, los
das 2 al 5. Nios: en tanto no se tenga una casustica suficiente para garantizar la seguridad del
frmaco en nios menores, no es aconsejable su uso en menores de tres aos.

Marcas comerciales

ARZOMICIN ALTANA PHARMA


AZITRAL SANITAS
AZITROGAL SANT GALL
AZITROLAN LANPHARM
AZITROMICINA DUPOMAR DUPOMAR
AZITROMICINA NEXO NEXO
AZITROMICINA NORTHIA NORTHIA
AZITROMICINA RICHET RICHET
AZITRONA KLONAL KLONAL
AZITROX LAMSA
CLEARSING DUNCAN
CRONOPEN ELEA
DOYLE RAFFO
FABRAMICINA FABRA
MACROMAX ICN VALEANT
MACROMAX PEDIATRICO VALEANT
MISULTINA BERNABO
NAXOCINA RONTAG
58
NEBLIC LAZAR
NIFOSTIN PENN PHARMACEUT
NOVOZITRON FADA PHARMA
OROBIOTIC FORTBENTON
SITROX BIOTENK
TALCILINA RONNET
TANEZOX MICROSULES ARG
TRIAMID BETA
TRITAB SIDUS
TRITAB COMPRIMIDOS SIDUS
VECTOCILINA PANALAB
ZITROMAX PFIZER

Clase 9

Norfloxacina

Accin teraputica.
Antimicrobiano. Quinolona de segunda generacin.
Indicaciones.

Infecciones del tracto urinario inferior (cistitis, uretritis, prostatitis agudas y crnicas) y superior
(pielonefritis), infecciones del aparato genital, uretritis gonoccica no complicada. Es importante
conocer la sensibilidad de los agentes patgenos al frmaco, aunque la teraputica pudiera
instaurarse, incluso, antes de conocer los resultados del antibiograma.
Dosificacin.

Va oral: en las infecciones urinarias agudas la dosis usual para el adulto es de 400mg dos veces
al da, en forma continua durante 7 a 10 das, aunque la sintomatologa haya desaparecido antes.
En cistitis aguda no complicada se comprob la efectividad a los 3 das del tratamiento. En
infecciones urinarias complicadas deber alargarse el tratamiento en funcin de los urocultivos que
se realicen. En la gonococia no complicada ser suficiente la administracin de 800mg en una sola
toma.
Precauciones y advertencias.

Al no haberse determinado la seguridad en nios, no deber administrarse antes de la pubertad.


No se aconseja en principio en la etapa de embarazo o lactancia, ya que la norfloxacina se detect
en cordn umbilical y lquido amnitico; tambin en la leche materna. Como sucede con otros
derivados quinolnicos debe emplearse con precaucin en pacientes con antecedentes de
convulsiones. En pacientes con insuficiencia renal se adecuar la dosis en funcin de los valores
de creatinina.

Marcas comerciales

BIO TARBUN DUNCAN


FADA NORFLOXACINA FADA
PHARMA
FLOXAMICIN BIOTENK
FLOXATRAL AUSTRAL
MEMENTO N.F. MERCK
QUIM
NORFLOL ORIENTAL ORIENTAL
NORFLOXACINA AHIMSA AHIMSA
NORFLOXACINA CRAVERI CRAVERI
NORFLOXACINA FABRA FABRA
NORFLOXACINA KLONAL KLONAL
NORFLOXACINA NORTHIA NORTHIA
NORFLOXACINA RICHET RICHET

59
NORFLOXACINA VANNIER VANNIER
S.A.
NOROXIN MSD
NORSOL FINADIET
PARCETIN DENVER
FARMA
RITROMINE FADA
PHARMA
UROFOS PANALAB
URO-LINFOL OMEGA
URONOVAG GOBBI-
NOVAG
UROSEPTAL BAGO
UROTEM TEMIS
LOSTALO
UROXACIN LAZAR
WENFLOX RAFFO

ASOCIACIONES

NOR 2 RAFFO
UROTEM DOL TEMIS
LOSTALO

Ciprofloxacina

Accin teraputica.
Antimicrobiano. Quinolona de segunda generacin.
Indicaciones.

Infecciones de las vas respiratorias. Bronconeumona y neumona lobar. Bronquitis aguda,


bronquiectasias, empiema. Infecciones del tracto genitourinario: uretritis complicadas, pielonefritis,
prostatitis, gonorrea. Infecciones osteoarticulares: osteomielitis, artritis sptica. Infecciones
gastrointestinales: diarrea infecciosa, fiebre entrica. Infecciones sistmicas graves: septicemias,
bacteriemias, infecciones de vas biliares, plvicas y otorrinolaringolgicas.
Dosificacin.

La dosis se determinar por la gravedad de la infeccin, la sensibilidad de los organismos


causales, edad, peso y funcin renal del paciente. Dosis media por va oral/adultos: infecciones del
tracto urinario: 250 a 500mg cada 12h; cistitis aguda no complicada: 250mg cada 12h; durante 3
das. Infecciones de vas respiratorias, infecciones osteoarticulares, de piel y tejidos blandos: 250 a
500mg cada 12h pudiendo elevarse a 750mg c/12h en casos de mayor gravedad. Infecciones por
pseudomonas en tracto respiratorio inferior: la dosis normal es de 750mg, dos veces al da.
Gonorrea: dosis nica de 250mg. En la mayora de las otras infecciones 500 a 750mg dos veces al
da. El perodo de tratamiento habitual para infecciones agudas es de 5 a 10 das y debe
continuarse 3 das despus de la desaparicin de los signos y sntomas. En pacientes con funcin
renal alterada: en general no es necesario ajustar la dosis, salvo en insuficiencia renal grave. En
estos casos se puede reducir la dosis diaria total a la mitad. No se recomienda su empleo en nios
y adolescentes en crecimiento. En caso de ser necesaria su indicacin, la dosis a emplear puede
ser 7,5 a 15mg/kg/da por va oral, administrados cada 12 horas.
Precauciones y advertencias.

Debido a los efectos secundarios que puede producir sobre el SNC slo deber utilizarse cuando
los beneficios teraputicos superen los riesgos descriptos; sobre todo en pacientes con
antecedentes de crisis epilpticas u otros trastornos del SNC (bajo umbral convulsivo, alteracin
orgnica cerebral o ACV). No es recomendable su uso en el embarazo ni en el perodo de
lactancia. En raras ocasiones se ha observado cristaluria relacionada con el empleo de
ciprofloxacina, por eso los pacientes debern estar bien hidratados y evitar una alcalinidad
excesiva de la orina.

Marcas comerciales

ARGEFLOX NOVA ARGENTIA


60
ATIBAX FABOP
ATIBAX C FABOP
BIOTIC PHARMA TRB PHARMA
CILOXAN ALCON
CIPRO BAYER
CIPRO XR BAYER
CIPROFLOXACINA ALL PRO ALL PRO SALUD
CIPROFLOXACINA DENVER FARMA DENVER FARMA
CIPROFLOXACINA DORF PHARMADORF
CIPROFLOXACINA DUNCAN DUNCAN
CIPROFLOXACINA FABRA FABRA
CIPROFLOXACINA LAZAR LAZAR
CIPROFLOXACINA LEMAX LEMAX
CIPROFLOXACINA NORGREEN NORGREEN
CIPROFLOXACINA NORTHIA NORTHIA
CIPROFLOXACINA RICHET RICHET
CIPROFLOXACINA RIVERO RIVERO
CIPROFLOXACINA SANT GALL SANT GALL
CIPROTENK BIOTENK
CIRFLOX-G KLONAL
CIRIAX ROEMMERS
CRISACIDE LKM
EXERTIAL 500 BALIARDA
FADA CIPROFLOXACINA FADA PHARMA
FLORAXINA AMHOF
GINO CIRIAX INVESTI
GINO CIRIAX FORTE INVESTI
GOLYSINE MAIGAL
LORBIFLOXACINA LBA FARMA
MEDAFLOX EUROLAB
MICROSULF MICROSULES ARG
NEFLOX LAMSA
NOVIDAT TEMIS LOSTALO
OCEFAX ROUX-OCEFA
QUISEGEN LAFEDAR
REXNER CASASCO
SEPTICIDE BAGO
ULTRAMICINA Q-PHARMA

ASOCIACIONES
CILOXADEX ALCON
CIPRO HC OTICO ALCON
CIPROFLOXACINA LAZAR HC LAZAR
CIPROFLOX-OTIC SERTEX
CIRIAX OTIC ROEMMERS
CIRIAX OTIC L ROEMMERS
DECADRON CON CIPROFLOXACINA SIDUS
DELOS OTIC DALLAS
OTEX HC CASSARA

61
OTO BIOTAER INVESTI
OTOBIOTIC DENVER FARMA
OTOCIPRO FORTBENTON
OTOSPORIN C INVESTI
PROOTOCIPRO FB FORTBENTON
QUIDEX POEN
TACINES DENVER FARMA

Levofloxacina

Accin teraputica.
Antibitico bactericida.
Indicaciones.

Infecciones del tracto respiratorio superior e inferior, incluidas sinusitis, exacerbacin aguda de la
bronquitis crnica y neumona. Infecciones de la piel y tejidos blandos (imptigo, abscesos,
furunculosis, celulitis y erisipelas). Infecciones del tracto urinario (pielonefritis aguda). Osteomielitis.
Artritis sptica. Ulcera crnea causada por bacterias sensibles al frmaco.
Dosificacin.

Adultos: oral, 500mg cada 24 horas durante 5 a 14 das; por infusin intravenosa lenta, 5mg/ml.
Comprimidos: 250mg-500mg o 750mg cada 24 horas en una toma durante 5 a 14 das. Solucin
oral: 25mg/ml cada 24 horas administrados 1 hora antes o 2 horas despus de las comidas.
Inyectable: aplicar exclusivamente por va intravenosa simple (60-90 minutos). 250-500mg cada 24
horas, en dextrosa al 5% o solucin fisiolgica. Colirio (1,5%): 1-2 gotas en el ojo afectado cada 30
minutos a 2 horas. Cuando se emplea la va oral se aconseja administrarlo 2 horas antes o 2 horas
despus en sujetos que estn tomando anticidos en base a aluminio y magnesio, sucralfato,
sales de hierro, minerales (cinc), vitaminas o didanosina.
Sobredosificacin.

En caso de sobredosis aguda y reciente se aconseja el vaciamiento gstrico e hidratacin


adecuada. La levofloxacina no es eliminada en forma efectiva por medio de hemodilisis o dilisis
peritoneal.

Marcas comerciales

FLOXLEVO BIOTENK
GREPIFLOX IV PREMIX RIVERO
LEFLUMAX ELEA
LEVAQUIN JANSSEN-CILAG
LEVOFLOXACINA RICHET RICHET
SEPTIBIOTIC SIDUS
TAVANIC SANOFI-AVENTIS
TERAQUIN FORTBENTON
ULTRAQUIN PANALAB
UNIFLOX RAFFO
UNIFLOX 750 RAFFO
VALIFLOX BALIARDA

Metronidazol

Accin teraputica.
Antibacteriano, antiparasitario, antihelmntico.

62
Indicaciones.

Profilaxis de infecciones perioperatorias y tratamiento de infecciones bacterianas por anaerobios.


Amebiasis y tricomoniasis. Vaginitis por Gardnerella vaginalis, giardiasis y algunas infecciones por
protozoos, anaerobios, enfermedad intestinal inflamatoria, helmintiasis.
Dosificacin.

Los pacientes con disfuncin heptica severa metabolizan el metronidazol lentamente. La forma
oral se puede ingerir con alimentos para disminuir la irritacin gastrointestinal. En el caso de
tricomoniasis la pareja sexual realizar la teraputica en forma simultnea. El metronidazol
parenteral slo se administrar por infusin IV continua e intermitente durante un perodo de una
hora. Infecciones por anaerobios: 7,5mg/kg/6 horas, durante 7 das o ms. Dosis mxima: 1g/kg.
Vaginitis, colitis seudomembranosa, enfermedad inflamatoria del intestino: 500mg cada 6 horas.
Antiprotozoo: amebiasis 500 a 750mg tres veces al da, durante 5 a 10 das. Giardiasis: 2g, 1 vez
al da durante 3 das o 250 a 500mg 3 veces al da durante 5 a 7 das. Tricomoniasis: 2g como
dosis nica, 1g, 2 veces al da durante un da o 250mg tres veces al da durante siete das. Dosis
mxima adultos: 4g diarios. Dosis peditricas usuales: como antibacteriano no se ha establecido la
dosificacin. Antiprotozoo: amebiasis: 11,6 a 16,7mg/kg, tres veces al da, durante diez das.
Giardiasis: 5mg/kg tres veces al da durante 5 a 7 das. Tricomoniasis: 5mg/kg tres veces al da
durante 7 das. Forma inyectable: infecciones por anaerobios: iniciar con 15mg/kg, luego 7,5mg/kg
hasta un mximo de 1g cada 6 horas durante 7 das o ms. Amebiasis: 500 a 750mg cada 8 horas
durante 5 a 10 das. En nios no se ha establecido la dosificacin.
Precauciones y advertencias.

El metronidazol atraviesa la placenta y penetra rpidamente en la circulacin fetal, y aunque se


demostr que no produce defectos en el feto no se recomienda su uso en el primer trimestre del
embarazo. Tampoco se debe usar el ciclo de teraputicas de un da, ya que produce
concentraciones sricas fetales y maternas ms altas. No se recomienda su uso en el perodo de
lactancia porque puede producir efectos adversos en el lactante. En caso de ser necesario el
tratamiento con metronidazol, la leche materna debe ser extrada y desechada, reanudando la
lactancia 24 a 48 horas despus de completar el tratamiento. La sequedad de boca que produce
puede contribuir al desarrollo de caries, candidiasis oral y malestar. Estudios en animales han
sealado que metronidazol puede desarrollar efectos carcinognicos; sin embargo, esto no se ha
comprobado en seres humanos.
Contraindicaciones.

Deber evaluarse la relacin riesgo-beneficio en enfermedades orgnicas activas del SNC,


incluyendo epilepsia, discrasias sanguneas, disfuncin cardaca o heptica severa.
Marcas comerciales

BEXON 500 GOBBI-NOVAG


COLPOFILIN LAZAR
DAZOTRON FABOP
ETRONIL KLONAL
FADA METRONIDAZOL FADA PHARMA
FLAGYL SANOFI-AVENTIS
FORMAT NORTHIA
GINKAN 500 BALIARDA
METRAL AUSTRAL
METRAL CASSARA
METROCEV CEVALLOS
METROCEV COMPRIMIDOS VAGINALES CEVALLOS
METROLOCAL PAYLOS
METRONIDAZOL BIOL BIOL
METRONIDAZOL DENVER FARMA DENVER FARMA
METRONIDAZOL FABRA FABRA
METRONIDAZOL LAFEDAR LAFEDAR
63
METRONIDAZOL LEMAX LEMAX
METRONIDAZOL NORGREEN NORGREEN
METRONIDAZOL PHARMA PHARMA D.PLATA
METRONIDAZOL R.O. ROUX-OCEFA
METRONIDAZOL RICHET RICHET
METRONIDAZOL RIVERO 500 RIVERO
METRONIDAZOL SANT GALL FRIBURG SANT GALL
METRONIDAZOL VANNIER VANNIER S.A.
NALOX OMEGA
NALOX COMBI OMEGA
PADET 0,75% PHARMATRIX
REPLIGEN PANALAB
ROZEX GALDERMA
TAREMIS KROLTON PHARMA
TAREMIS COMPRIMIDOS KROLTON PHARMA
TOLBIN ELEA
TRICOFIN 1G RAYMOS
TRICOFIN 500 RAYMOS
ASOCIACIONES
BEXON GOBBI-NOVAG
CIPROCORT OVULOS BETA
COLPOFILIN MAX LAZAR
ESTILOMICIN BETA
FARM-X GINECOLOGICO BAJER
FLAGYSTATIN SANOFI-AVENTIS
GINAL CENT BETA
GINKAN BALIARDA
GYNOTRAN BAYER (BSP)
LINFOL Comp. OMEGA
LINFOL CICATRIZANTE OMEGA
MAILEN INVESTI
MONIZOL CORT KROLTON PHARMA
MONIZOL CORT BIPACK KROLTON PHARMA
NAXO TV RONTAG
OVUMIX ELEA
PELVICILLIN NF TEMIS LOSTALO
PENTOL SIDUS
SEPTIGYN MONTPELLIER
TRATOMAX Comp. LAFEDAR
TRATOMAX Ov. LAFEDAR
VAGICURAL PLUS RAYMOS
VAGILEN BIOL

Sulfametoxazol + trimetoprima

Sinnimos.
Cotrimoxazol.
Accin teraputica.

Antibacteriano sistmico antiprotozoo.

64
Indicaciones.

Tratamiento de la bronquitis y exacerbaciones agudas de bronquitis crnica en adultos, causada


por H. influenzae o Streptococcus pneumoniae. Enterocolitis causada por Shigella flexneri y S.
sonnei. Otitis media aguda en nios causada por H. influenzae o S. pneumoniae. Neumona por
Pneumocystis carinii. Infecciones bacterianas del tracto urinario causadas por E. coli, especies de
Klebsiella, Enterobacter, P. mirabilis, P. vulgaris y Morganella morganii.
Dosificacin.

El tratamiento debe realizarse durante 10 a 14 das en las exacerbaciones agudas de bronquitis


crnica, durante 7 a 10 das en infecciones del tracto urinario, durante 10 das en la otitis media
aguda en nios y durante 14 das en la neumona por Pneumocystis carinii. Dosis usual para
adultos: como antibacteriano sistmico: 800mg de sulfametoxazol y 160mg de trimetoprima/12
horas; como antiprotozoo: 25mg de sulfametoxazol y 5mg de trimetoprima/kg/6 horas; dosis
mxima: hasta 3,2g de sulfametoxazol y 640mg de trimetoprima/por da. Dosis peditricas usuales:
como antibacteriano: lactantes y nios con peso menor que 40kg: 20mg de sulfametoxazol y 4mg
de trimetoprima/kg/12 horas; nios con 40kg o ms: dosis de adulto; como antiprotozoo: lactantes
y nios con menos de 32kg: 25mg de sulfametoxazol y 5mg de trimetoprima/kg/6 horas; nios con
32kg o ms: dosis de adulto. Forma inyectable: como antibacteriano sistmico: infusin IV, 10mg a
12,5mg de sulfametoxazol y 2mg a 2,5mg de trimetoprima/kg/6 horas; 13,3mg a 16,7mg de
sulfametoxazol y 2,7mg a 3,3mg de trimetoprima/kg/8 horas; o 20mg a 25mg de sulfametoxazol y
4mg a 5mg de trimetoprima/kg/12 horas; como antiprotozoo: 25mg de sulfametoxazol y 5mg de
trimetoprima/6 horas.
Precauciones y advertencias.

Deber mantenerse una ingestin adecuada de lquidos. Es importante no omitir las dosis y
completar el ciclo del tratamiento. Los efectos neutropnicos de la trimetoprima pueden dar lugar a
mayor incidencia de infecciones microbianas, retraso en la cicatrizacin y hemorragia gingival.
Aunque el frmaco est indicado en el tratamiento de la otitis media en nios no deber
prescribirse para la profilaxis o el tratamiento prolongado.
Contraindicaciones.

Est contraindicado en lactantes ya que puede producirles quernctero. La relacin riesgo-


beneficio se evaluar en pacientes con disfuncin heptica o renal, porfiria y deficiencias de
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
Marcas comerciales

ADRENOL FABRA
BACTICEL BAGO
BACTRIM ROCHE
BACTRIM I.V. ROCHE
CO-TRIMOXAZOL LAFEDAR
COTRIMOXAZOL FORTE RICHET RICHET
COTRIMOXAZOL PHARMA PHARMA D.PLATA
COTRIMOXAZOL VANNIER VANNIER S.A.
COTRIZOL-G KLONAL
COTRIZOL-G FUERTE KLONAL
DANFERANE I.V. RIVERO
DOSULFIN FUERTE SANDOZ
NETOCUR DUNCAN
NOVIDRINE NORTHIA
SULFAGRAND AHIMSA
TRITENK BIOTENK
URISEPT N.F. SCHERING PL
ASOCIACIONES

65
BACTI-URIL BAGO
BACTRIM BALSAMICO ROCHE
DOSULFIN BRONQUIAL SANDOZ
DOSULFIN BRONQUIAL FUERTE SANDOZ
ENTEROBACTICEL BAGO
NETOCUR BALSAMICO DUNCAN
NEUMOBACTICEL BAGO

Doxiciclina

Desarrollo de IFD
Interacciones
ISPR

Desarrollo de IFD
Accin teraputica.

Antibacteriano. Antiprotozoo.
Indicaciones.

Infecciones del tracto genitourinario causadas por Chlamydia trachomatis, uretritis causada por C.
trachomatis y Ureaplasma urealyticum, infecciones rectales no complicadas causadas por
Chlamydia trachomatis, otitis media y faringitis bacteriana producida por Staphylococcus aureus.
Dosificacin.

Adultos: 100mg cada 12 horas en el primer da, luego 100mg a 200mg una vez por da o 50mg a
100mg cada 12 horas; dosis mxima: hasta 300mg/da o hasta 600mg/da durante cinco das en
infecciones gonoccicas agudas. Dosis peditricas: nios de 45kg o menos: 2,2mg/kg cada 12
horas el primer da, luego 2,2mg a 4,4mg/kg una vez al da; nios de ms de 45kg: dosis para
adultos.
Precauciones y advertencias.

Las tetraciclinas pueden producir coloracin permanente (amarillo, gris, marrn) de los dientes e
hipoplasia del esmalte y disminucin del ndice de crecimiento lineal seo en lactantes prematuros,
por lo que no se recomienda su uso en lactantes y nios menores de 8 aos; tampoco se aconseja
su uso durante la segunda mitad del embarazo y durante el perodo de lactancia. Pueden contribuir
al desarrollo de candidiasis oral.
Contraindicaciones.

Debe evaluarse la relacin riesgo-beneficio en pacientes con disfuncin heptica y disfuncin


renal, en menores de 8 aos, y en casos de embarazo y lactancia.
Marcas comerciales
ASOLMICINA.DOX DEFUEN
ATRIDOX SIDUS
CICLIDOXAN RICHMOND
DOXIBIOT INVESTI
DOXICICLINA LAFEDAR LAFEDAR
GRANUDOXY P.F.DERMO-COSM.
VERBORIL TRB PHARMA
VIBRAMICINA PFIZER

Minociclina
Accin teraputica.

Antibitico tetraciclnico de amplio espectro.

66
Indicaciones.

Infecciones genitourinarias (uretritis, cistitis, vaginitis). Uretritis no gonoccica. Psitacosis, ornitosis,


neumona atpica, brucelosis, espiroquetosis, actinomicosis. Infecciones de la piel y tejidos
blandos, acn, furunculosis, ntrax, piodermitis, imptigo, erisipela.
Dosificacin.

Cada 12 horas 100mg (200mg por da).


Precauciones y advertencias.

Las tetraciclinas pueden producir coloracin permanente (amarillo, gris, marrn) de los dientes e
hipoplasia del esmalte y disminucin del ndice de crecimiento lineal seo en lactantes prematuros,
por lo que no se recomienda su uso en lactantes y nios menores de 8 aos; tampoco se la
aconseja durante la segunda mitad del embarazo y en el perodo de lactancia. Puede contribuir al
desarrollo de candidiasis oral.
Contraindicaciones.

Insuficiencia renal o heptica. Embarazo y lactancia. Nios menores de 12 aos.


Marcas comerciales
ACNECLIN VALEANT
ACNECLIN 100 AP VALEANT
CLINAX 100 CINETIC
CLINAX 50 CINETIC
MEIBI LKM
MINOCIN WYETH
PIMPLE INGENS
PIMPLE AP INGENS
SEBOCLEAR SZAMA
Nitrofurantona

Sinnimos.
Furadantina.
Accin teraputica.

Nitrofurano bactericida.
Indicaciones.

Infeccin urinaria aguda o crnica. Infecciones urinarias complicadas, cistitis, bacteriurias,


prostatitis.
Dosificacin.

Adultos: 100mg cada 8 horas (300mg/da). Nios: 5 a 7mg/kg/da cada 6 a 8 horas. Uso preventivo
de la infeccin urinaria: 100mg por la noche en una toma.
Precauciones y advertencias.

Controlar la diuresis. Ingerir lquidos en abundancia durante el tratamiento.


Contraindicaciones.

No emplear durante el embarazo o en prematuros. Insuficiencia renal. Hipersensibilidad a los


derivados furnicos.
Marcas comerciales
FURADANTINA SCHERING PL
UROFURAN EUROLAB

67
Fluconazol
Accin teraputica.

Antimictico.
Indicaciones.

Candidiasis orofarngea, esofgica, infecciones por cndida del tracto urinario, peritonitis, y formas
sistmicas de candidiasis. Meningitis criptoccica, e infecciones criptoccicas en otras
localizaciones. Pueden ser tratados los pacientes inmunocompetentes, pacientes con sndrome de
inmunodeficiencia adquirida (sida), con trasplante de rganos o con otras causas de
inmunodepresin. Fluconazol puede ser usado como terapia de mantenimiento para prevenir la
recada de la enfermedad criptoccica en los pacientes con sida. Pueden ser tratados los
pacientes con enfermedades malignas, internados en unidades de cuidado intensivo o que reciben
tratamiento citotxico o teraputica inmunosupresora, como tambin aquellos que presentan
factores predisponentes para la infeccin candidisica.
Dosificacin.

La dosis diaria de fluconazol debera ajustarse segn la naturaleza y severidad de la infeccin


fngica. La mayora de los casos de candidiasis vaginal responden a una terapia de dosis nica.
La teraputica para aquellos tipos de infecciones que requieren tratamiento con dosis mltiples
debiera continuarse hasta que los parmetros clnicos y las pruebas de laboratorio indiquen que la
infeccin fngica activa ha desaparecido. Un perodo inadecuado de tratamiento puede llevar a
una recurrencia de la infeccin activa. Los pacientes con sida y meningitis criptoccica o
candidiasis orofarngea recurrente por lo general requieren terapia de mantenimiento para evitar la
recada. Adultos: en la meningitis criptoccica y en las infecciones criptoccicas de otros
parnquimas, la dosis habitual es de 400mg en el primer da, seguidos por 200mg a 400mg una
vez por da. La duracin del tratamiento de infecciones criptoccicas depender de la respuesta
clnica y micolgica, pero el de las meningitis criptoccicas es en general de 6 a 8 semanas.
Prevencin de las recadas de las meningitis criptoccicas en pacientes con sida: despus de
haber recibido un curso completo de teraputica primaria, el fluconazol puede ser administrado
indefinidamente en una dosis diaria de 200mg. En la candidemia, candidiasis diseminada y otras
infecciones candidisicas invasoras, la dosis habitual es de 400mg el primer da seguidos por
200mg diarios. Con dependencia de la respuesta clnica, esta dosis puede incrementarse a 400mg
diarios. La duracin del tratamiento estar basada en la respuesta clnica del paciente. En la
candidiasis orofarngea la dosis habitual es de 50mg una vez por da, durante 7 a 14 das. Si fuera
necesario, el tratamiento puede prolongarse en pacientes con compromiso inmunitario severo. En
la candidiasis atrfica (asociada con dentaduras postizas), la dosis habitual es de 50mg una vez al
da durante 14 das, administrada simultneamente con medidas antispticas locales en la
dentadura. En otras infecciones candidisicas en mucosas (excepto candidiasis vaginal), por ej.,
esofagitis, candiduria y candidiasis mucocutnea, la dosis habitual efectiva es de 50mg diarios
administrados durante 14 a 30 das. En los casos inusitadamente difciles de tratar de infecciones
candidisicas mucosas, la dosis puede ser incrementada a 100mg por da. En la candidiasis
vaginal debe administrarse 150mg de fluconazol como dosis oral nica. Prevencin de las
infecciones fngicas en pacientes con enfermedades malignas: la dosis debe ser de 50mg
administrada una vez por da, mientras el paciente est en riesgo de infectarse como
consecuencia de la quimioterapia citotxica o de la radioterapia. Para dermatomicosis, incluso
tinea del cuerpo, del pie, crural o infecciones por cndida, la dosis recomendada es 150mg, una
vez por semana. La duracin del tratamiento es normalmente de 2 a 4 semanas, pero la tinea
pedis puede requerir hasta 6 semanas. Para pitiriasis versicolor, la dosis recomendada es de
50mg/da, durante 2 a 4 semanas. Nios: a pesar de no recomendarse el uso de fluconazol en
nios menores de 16 aos, como se cita en la seccin Precauciones y advertencias, cuando el
mdico considere que su uso es imperativo, se recomiendan las siguientes dosis diarias para nios
de 1 ao o mayores con funcin renal normal: 1 a 2mg/kg para infecciones candidisicas
superficiales y 3 a 6mg/kg para infecciones candidisicas/criptoccicas sistmicas. Estas
recomendaciones se aproximan a las dosis usadas en adultos sobre la base de mg/kg. Sin
embargo, datos preliminares en nios entre 5 y 13 aos indican que la eliminacin de fluconazol
puede ser ms veloz que en adultos. Por lo tanto, para infecciones serias o con compromiso de la
vida, pueden requerirse dosis diarias ms altas. La dosis mxima aprobada en adultos no debe
exceder de 400mg. Para nios con funcin renal deficiente la dosis diaria deber ser reducida de
acuerdo con las instrucciones dadas para los adultos, con dependencia del grado de deficiencia
renal. Ancianos: si no existen evidencias de insuficiencia renal, se deben adoptar las dosis
normales recomendadas. Para pacientes con insuficiencia renal (clearance de creatinina
<40ml/min) el esquema de las dosis debe ajustarse como se describe a continuacin. Pacientes
68
con insuficiencia renal: fluconazol se excreta predominantemente por la orina como droga sin
cambios. No es necesario ningn ajuste en las terapias con dosis nica. En los tratamientos con
dosis mltiples, en pacientes con insuficiencia renal, las dosis normales deben ser administradas
en los das 1 y 2 del tratamiento y luego los intervalos de las dosis o la dosis diaria deben
modificarse de acuerdo con el clearance de creatinina segn: clearance de creatinina entre 21-
40ml/min, intervalo de dosis de 48 horas; clearance de creatinina entre 10-20ml/min, intervalo de
dosis de 72 horas; pacientes en dilisis regular, una dosis luego de cada sesin de dilisis.
Precauciones y advertencias.

Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que


el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debe
suspenderse. La seguridad y eficacia de la droga en nios no ha sido establecida. Se han
descripto casos muy raros de necrosis heptica en hallazgos post mortem. Estos pacientes
reciban medicacin simultnea mltiple (algunos frmacos eran potencialmente hepatotxicos), y
tenan enfermedades concurrentes que podran haber causado la necrosis heptica. En
consecuencia, debido a que una relacin causal con fluconazol no puede ser excluida, en aquellos
pacientes en los cuales se produce un aumento significativo de las enzimas hepticas debe ser
evaluada la relacin riesgo-beneficio del tratamiento continuado. Estudios en animales han
sealado que fluconazol puede desarrollar efectos carcinognicos; sin embargo, esto no se ha
comprobado en seres humanos.
Contraindicaciones.

No debe ser usado en los pacientes con conocida sensibilidad a la droga o a los compuestos
azlicos relacionados.
Sobredosificacin.

Ante una sobredosis puede ser adecuado el tratamiento sintomtico (con medidas de sostn y
lavado gstrico si fuera necesario). El fluconazol es excretado principalmente por la orina; una
diuresis forzada tal vez provocara un incremento del promedio de eliminacin. Una sesin de
hemodilisis de tres horas disminuye los niveles en plasma en alrededor de 50%.
Marcas comerciales

CANDIMICOL QUESADA
DAMICOL BIOL
FADA FLUCONAZOL FADA PHARMA
FEMIXOL OMEGA
FLUCONAZOL DENVER FARMA DENVER FARMA
FLUCONAZOL FABRA FABRA
FLUCONAZOL ILAB INMUNOLAB
FLUCONAZOL LAFEDAR LAFEDAR
FLUCONAZOL NORGREEN NORGREEN
FLUCONAZOL NORTHIA NORTHIA
FLUCONAZOL R.O. ROUX-OCEFA
FLUCONAZOL RICHET RICHET
FLUCONAZOL RIVERO RIVERO
FLUCONAZOL RIVERO 200 RIVERO
FLUCONAZOL TUTEUR TEVA TUTEUR
FLUCONAZOL VANNIER VANNIER S.A.
FLUCONOVAG GOBBI-NOVAG
FLUZOL LKM
FUNGICIL SANDOZ
FUNGOCINA LAZAR
FUNGOTOTAL TRB PHARMA
HONGUIL PLUS RAYMOS
KLONARIZOL KLONAL
MICOLIS NOVO VALEANT
69
MUTUM RAFFO
NAXO C RONTAG
NIFURTOX RICHMOND
NIOFEN ORAL INVESTI
PERIPLUM FORTBENTON
PONARIS PANALAB
PROSEDA F SZAMA
TRIFLUCAN PFIZER
ASOCIACIONES
GYNERIUM UD IVAX

Mebendazol

Accin teraputica.
Antihelmntico.
Indicaciones.

Infeccin por diferentes parsitos como Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis (oxiuros),
Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Trichiuris trichiura, hidatidosis.

Dosificacin.

En ascaridiasis y trichuriasis, dosis de 100mg (maana) y 100mg (tarde) durante 3 das seguidos,
tanto para adultos como nios. En oxiuriasis, 100 a 200mg en una sola dosis; si no se logra la
curacin con esta dosis inicial se debe repetir una segunda serie 15 das despus. En triquinosis,
200 a 400mg, 3 veces por da, durante 3 das, y luego 400 a 500mg, 3 veces por da, durante 10
das. En hidatidosis se requieren concentraciones tisulares elevadas, por lo que se reserva para
los casos graves dosis de 40 a 50mg/kg/da, repartidos cada 6 horas, durante 3 a 9 meses, con el
fin de reducir el tamao del quiste antes de la ciruga.
Precauciones y advertencias.

En pacientes diabticos que reciben insulina o hipoglucemiantes orales puede potenciar el efecto
hipoglucmico, ya que el mebendazol facilita la liberacin de insulina.
Contraindicaciones.

Embarazo, epilepsia, hipersensibilidad a los derivados benzimidazlicos.


Marcas comerciales

DAZOMET VITARUM
HELMINT LAFEDAR
MEBENDAZOL AHIMSA AHIMSA
MEBENDAZOL DENVER FARMA DENVER FARMA
MEBENDAZOL DUNCAN DUNCAN
MEBENDAZOL FABRA FABRA
MEBENDAZOL NORTHIA NORTHIA
MEBENDAZOL PHARMA PHARMA D.PLATA
MEBENDAZOL VANNIER VANNIER S.A.
MEBUTAR 200 ANDROMACO
NEMASOLE JANSSEN-CILAG
NEMASOLE 200 JANSSEN-CILAG
NEMASOLE AD JANSSEN-CILAG
TESICAL SINTESINA

ASOCIACIONES

70
ADUAR VANNIER S.A.
HELMINT COMPUESTO LAFEDAR
MEBUTAR COMPUESTO ANDROMACO
TRU COMPUESTO ELEA

Unidad IV - FRMACOS QUE AFECTAN LA FUNCIN GASTRO INTESTINAL

Clase 10

Drogas que actan sobre el tracto gastro-intestinal

lcera pptica

La dispepsia, en sus diversas formas de manifestares, se ha evidenciado a partir del advenimiento


de las comidas altamente elaboradas o producidas con elementos de dudosa calidad, excesos y el
estado de stress al que nos somete la actividad actual. Debido a esta circunstancia, se han
desarrollado muchos productos y se sigue investigando para encontrar frmacos destinados al
alivio de los sntomas del malestar gstrico y de las manifestaciones de la lcera pptica.

Durante muchos aos, la anulacin de las molestias causadas por la hiperacidez mediante la
neutralizacin del cido clorhdrico gstrico que la provoca, con los denominados anticidos que
no son ms que bases capaces de salificarlo, fue la nica forma de paliar el dolor que provoca esta
anomala fisiolgica y, asimismo a la lcera pptica.

Los estudios ms recientes, orientaron las investigaciones hacia el control de las secreciones
gstricas mediante el uso de las drogas anticolinrgicas, por tanto, se desarrollaron antagonistas
capaces de actuar en los receptores H2-histaminrgicos, habiendo demostrado ser muy eficaces
como inhibidores de la secrecin cida gstrica. Esta ltima generacin de compuestos se
destaca por el advenimiento de los inhibidores benzimidazol sustituidos, dado que ofrecen un
medio muy efectivo para el bloqueo selectivo de la llamada bomba de protones que es
responsable de la secrecin cida producida por las clulas parietales. Estos compuestos sern
tratados ms adelante en esta misma unidad.

Anticidos

Tal como se indicara, los anticidos son compuestos qumicamente conformados como bases
inorgnicas, capaces de neutralizar los cidos en la luz gstrica. Es comn por tanto, la
automedicacin por legos y, a veces con alguna incidencia mdica, ha llevado al uso inapropiado
de los anticidos, dado que generalmente se utilizan en cantidad insuficiente como para obtener
un efecto ptimo.

Los aniones bsicos usados como anticidos, incluyen a: carbonatos, bicarbonatos, citrato,
fosfatos y trisilicatos; sin embargo, los hidrxidos insolubles son los ms empleados. Hay que
tener en cuenta, que los cationes metlicos que acompaan al anin ms usuales son el aluminio
y el magnesio para los tratamientos de la hipergastralgia. De este modo, los compuestos
denominados como hidrxido de aluminio e hidrxido de magnesio, son los ms usuales,
aprovechando que, por su baja solubilidad actan formando una pelcula protectora y no se
acumulan sobre la mucosa gstrica, por tanto, alcanzan a provocar corrosin tisular.

El ms efectivo es el hidrxido de magnesio, frente al cido, siendo el de ms rpida accin,


mientras que el carbonato de magnesio es ms lento, a pesar de ser ms soluble. El hidrxido de
aluminio, tambin es insoluble y, por tanto, tiene bajas posibilidades de provocar irritabilidad, pero,
paralelamente su accin es bastante ms lenta que la que se produce con el hidrxido de
magnesio y el carbonato de magnesio. El carbonato de calcio tambin neutraliza el cido
clorhdrico con rapidez y eficacia, dependiendo su accin del tamao de la partcula y de la
estructura cristalina del preparado.

El bicarbonato de sodio ha sido una de las sales que se us originalmente en forma habitual y
puede decirse que es tradicional en su empleo, habindose difundido en forma amplia muchos
preparados efervescentes capaces de neutralizar la acidez en forma rpida. Pero, debe destacarse
que si bien esta sales solubles son efectivas, pueden producir estados irritativos gstricos como
reaccin subsecuente.

71
Interacciones de los anticidos.
Tanto los anticidos que contienen aluminio como los que contienen calcio pueden unirse al
fosfato de los alimentos impidiendo su absorcin, pudiendo provocar hipofosfatemias.
Pueden alterar la velocidad o el porcentaje de absorcin de muchos frmacos unindose a ellos o
aumentando el pH gstrico (ej. tetraciclinas, quinolonas, hierro, ketoconazol, anticoagulantes, etc.)
(tabla 1). Por este motivo deben ser administrados dos horas antes o despus de la administracin
de otros frmacos para evitar interacciones. Tambin pueden disminuir la excrecin renal de la
quinidina, aumentando su toxicidad.

(tabla 1). Frmacos cuya absorcin disminuye por los anticidos y el sucralfato.
Antibiticos (quinolonas, tetraciclinas)
Anfetaminas
Alopurinol
Anticoagulantes orales
Antiepilpticos (fenitona, etc)
Benzodiacepinas
Betabloqueantes
Captopril
Clorpromacina
Corticoesteroides
Digoxina*
Anti H2
Hierro
Isoniacida
Levodopa
Antiinflamatorios no esteroideos
Pseudoefedrina
Quinidina
Resinas de intercambio inico
Teofilina
*Su absorcin aumenta cuando aumenta el pH.

Aluminio hidrxido

Sinnimos.
Algeldrato.
Accin teraputica.

Anticido.
Indicaciones.

Teraputica anticida en la lcera gstrica y gastroduodenal, gastritis, hiperacidez gstrica. Ardor y


dispepsia asociados con reflujo gstrico en hernia hiatal y esofagitis por reflujo.
Dosificacin.

Adultos, ancianos y nios mayores de 12 aos: 400mg a 800mg en tres tomas diarias, de 20
minutos a 1 hora antes de las comidas y al acostarse.
Reacciones adversas.

Constipacin en proporcin aproximada a la dosis; este efecto es mayor en ancianos. Rara vez,
hipofosfatemia grave.
Precauciones y advertencias.

En insuficiencia renal, la administracin prolongada de Al3+ puede exacerbar o aun iniciar


osteodistrofia, miopata proximal y encefalopata (demencia y convulsiones). Hipermagnesemia. En
pacientes sometidos a hemodilisis: controlar los niveles sricos de fosfato cada 30 a 60 das. La
utilizacin de compuestos que contienen Al3+ como mtodo principal para disminuir la absorcin
intestinal de fosfatos, en pacientes urmicos, es peligrosa e inapropiada.
Marcas comerciales

PEPSAMAR GADOR

72
ASOCIACIONES
ALUDROX II BAGO
ANTIACID LEMAX LEMAX
BITECAIN AA CETUS
CALMOSE WELT
DRACONE VITARUM
DRISTAN COMPUESTO WYETH DIV.CHC
FABOACID FABOP
FACTOR AG ANTIACIDO CASASCO
FALGOS GRAMON
GASTROGE KLONAL
GASTROGE PLUS KLONAL
MUCAINE LAFEDAR
MYLANTA II ELEA
MYLANTA MAX ELEA
MYLANTA PLUS ELEA
MYLANTA REFLUX ELEA
MYLANTA SIMPLE ELEA
PEPSAMAR DUO GADOR
RESACA BIOTENK
SIMECON ANTIACIDO SANITAS
SIMECON ANTIACIDO BEBIBLE SANITAS
SUSPENSION ANTIACIDA DENVER FARMA DENVER FARMA
SUSPENSION ANTIACIDA DENVER FARMA LIGHT DENVER FARMA
SUSPENSION ANTIACIDA DF CON SIMETICONA DENVER FARMA

Magnesio hidrxido

Accin teraputica.

Anticido, laxante hiperosmtico salino y lubricante.


Indicaciones.

Tratamiento de la hiperacidez, lcera pptica, reflujo gastroesofgico, hemorragia gastrointestinal


como consecuencia de gastritis aguda y ulceracin por estrs, estreimiento, evacuacin intestinal
en el tratamiento de parasitosis intestinales y toxicidad inespecfica.
Dosificacin.

Dosis usual para el adulto: anticido: va oral, para neutralizar 1mEq de cido clorhdrico se
necesitan de 15 a 20mEq de hidrxido de magnesio. El hidrxido de magnesio, en el tratamiento
de la lcera pptica, es aconsejable administrarlo entre 1 a 3 horas despus de las comidas para
prolongar el efecto neutralizante y al acostarse. Asimismo, la terapia debe continuar al menos
durante 4 a 6 semanas despus de la desaparicin de los sntomas. Laxante: se recomienda beber
aproximadamente 240ml de agua con cada dosis para evitar la deshidratacin y no tomarlo 2
horas antes o despus de las comidas ya que puede intervenir con la ingesta de los alimentos.
Reacciones adversas.

Sabor a tiza, nuseas o vmitos, calambres en el estmago, confusin, latidos cardacos


irregulares, calambres musculares, cansancio o debilidad no habituales, mareo o sensacin de
mareo.
Precauciones y advertencias.

No se debe administrar en los nios menores de 6 aos, debido a los riesgos de


hipermagnesemia.

73
Interacciones.

Anfetaminas o quinidina, esteroides anabolizantes, anticoagulantes orales derivados de la


cumarina o la indandiona, antidiscinticos, antimuscarnicos (especialmente la atropina y sus
derivados), benzodiazepinas, fosfato sdico de celulosa, cimetidina o ranitidina, diflunisal,
glucsidos digitlicos, efedrina, preparaciones orales de hierro, ketoconazol, levodopa, loxapina
oral, mecamilamina, metenamina, lipasa pancretica, fenotiazinas, fosfatos orales, salicilatos,
resina de poliestirensulfonato sdico, sucralfato, tetraciclinas orales, tioxantenos orales, vitamina
D, diurticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio, poliestirensulfonato sdico,
laxantes suavizadores de las heces.
Contraindicaciones.

Esta medicacin no debe ser usada en las siguientes condiciones patolgicas: disfuncin renal
severa, apendicitis, colitis ulcerosa, colostoma, ileostoma, diverticulitis, diarrea crnica,
obstruccin intestinal, miccin dolorosa o dificultosa, deshidratacin, hemorragia rectal.
Sobredosificacin.

Los sntomas de la sobredosis son los siguientes: diarrea o efecto laxante, mareos o sensacin de
mareo, latidos cardacos continuos, cambios en el estado de nimo o mental, cansancio o
debilidad no habitual
Marcas comerciales

LECHE DE MAGNESIA PHILLIPS GLAXOSMITHKLINE


MAGNESIA SAN PELLEGRINO WELT
ASOCIACIONES
ACTUAL BAGO
ALUDROX II BAGO
ANTIACID LEMAX LEMAX
BITECAIN AA CETUS
CALMOSE WELT
CAR-TI-BURON FLEX LAFARMEN
DITOPAX Comp. SCHERING PL
DRACONE VITARUM
FABOACID FABOP
FACTOR AG ANTIACIDO CASASCO
FALGOS GRAMON
FUCUS COMPUESTO LAFARMEN
GASTROGE KLONAL
ISOFLAVONAS COMPUESTA LAFARMEN LAFARMEN
ISOFLAVONAS LAFARMEN LAFARMEN
MAGNESIO LAFARMEN LAFARMEN
MEGALEX ANTIACIDO PHOENIX
MIL PAR GRAMON
MUCAINE LAFEDAR
MYLANTA ELEA
MYLANTA II ELEA
MYLANTA MAX ELEA
MYLANTA PLUS ELEA
MYLANTA REFLUX ELEA
MYLANTA SIMPLE ELEA
PEPSAMAR DUO GADOR
RESACA BIOTENK
SIMECON ANTIACIDO SANITAS

74
SIMECON ANTIACIDO BEBIBLE SANITAS
SUSPENSION ANTIACIDA DENVER FARMA DENVER FARMA
SUSPENSION ANTIACIDA DENVER FARMA LIGHT DENVER FARMA
SUSPENSION ANTIACIDA DF CON SIMETICONA DENVER FARMA

Inhibidores H2

En la dcada del `70 se desarrollaron los antagonistas H2, dado que de largo tiempo se vena
observando la inutilidad de los antagonistas H1. a travs de las investigaciones se determin
entonces la importancia de la histamina endgena en el control fisiolgico de la secrecin gstrica,
dado que los antagonistas H2 son anlogos de la histamina, que contiene una cadena lateral
voluminosa en reemplazo de la etilamina.

El representante original de estos compuestos que fue autorizado para el uso clnico, fue la
Cimetidina.

Los antagonistas H2 inhiben en forma competitiva la interaccin de las histaminas en estos


receptores, con una alta selectividad, dado que, aunque los receptores H 2 se encuentran en
distintas estructuras, tales como el msculo liso vascular y bronquial, estos antagonistas influyen
poco o nada, salvo en el caso de la secrecin gstrica dada por la histamina y otros agonistas H 2
en forma dosis dependiente y competitiva, siendo su grado de inhibicin paralela a la
concentracin plasmtica en la que se encuentre.

Su accin de inhibicin se traduce tambin contra la acidez producida por diversas causas en el
estmago, llegando a inhibir la secrecin cida dada por el ayuno y la estimulada por alimento,
comida simulada, distensin del fundus y varios otros agentes farmacolgicos.

Otro aspecto destacable en la accin de los inhibidores H2, es que son capaces de reducir el
volumen del jugo gstrico secretado y su concentracin cida y, aunque reducen la cantidad de
pepsina y del factor intrnseco estomacal, no se ve afectada tanto la digestin como asimismo la
absorcin de la vitamina B12, an en los casos en que el tratamiento es durante un tiempo
prolongado.

Interaccones de los anti H2

Cimetidina
Aumenta la toxicidad de: anticoagulantes orales, antidepresivos tricclicos, anticonvulsivantes
(fenitona y cido valproico), benzodiacepinas, antiarrtmicos (procainamida, flecainida, tocainida,
amiodarona, quinidina, lidocana), fluorouracilo, carmustina, analgsicos narcticos. Disminuye la
absorcin de: tetraciclinas, indometacina, sales de hierro, fluconazol, ketoconazol. Los anticidos
disminuyen su absorcin.
Famotidina
Puede disminuir el efecto de: anticolinrgicos, metoclopramida.Disminuye la absorcin de
ketoconazol, itraconazol. Los anticidos disminuyen su absorcin.
Nizatidina
Puede disminuir el efecto de: anticolinrgicos, metoclopramida. Los anticidos disminuyen su
absorcin.
Ranitidina
Puede aumentar la toxicidad de: ciclosporina, gentamicina, glipizida, gliburida, midazolam,
metoprolol, pentoxifilina, fenitona y quinidina, procainamida (disminucin de la eliminacin renal).
Efectos variables sobre los anticoagulantes orales Disminuye el efecto de: ketoconazol,
itraconazol, procainamida (disminuye su absorcin), sulfato ferroso, relajantes musculares no
depolarizantes, cefpodoxima, cianocobalamina, diacepam. Los anticidos disminuyen su
absorcin.

Ranitidina
Sinnimos.

Ranitidina bismutrex.
Accin teraputica.

Antiulceroso. Antagonista de los receptores H2 de histamina.


Indicaciones.
75
Ulcera duodenal. Ulcera gstrica. Sndrome de Zollinger-Ellison. Tratamiento de hemorragias
esofgicas y gstricas con hipersecrecin y profilaxis de la hemorragia recurrente en pacientes con
lcera sangrante. Esofagitis pptica. En el preoperatorio de pacientes con riesgo de aspiracin
cida (sndrome de Mendelson).
Dosificacin.

En adultos la dosis usual es de 150mg por va oral, 2 veces al da, o una dosis nica de 300mg por
la noche. Esta dosis se mantendr durante 4 a 6 semanas, pero puede suspenderse antes si el
tratamiento ha sido efectivo. En el sndrome de Zollinger-Ellison la dosis inicial es de 150mg, 3
veces al da; si fuere necesario se aumenta la dosis hasta un mximo de 900mg/da. En la
prevencin del sndrome de Mendelson administrar una dosis oral de 150mg, 2 horas antes de la
anestesia general. Va intravenosa: en forma lenta (ms de 1 minuto) 50mg, o bien en infusin a
razn de 15mg/hora, durante 2 horas, que puede repetirse en casos graves cada 6 a 8 horas.
Reacciones adversas.

Son raras y de escasa importancia. Cefaleas o erupcin cutnea transitoria, vrtigo, constipacin,
nuseas. En algunos casos se observaron reacciones de tipo anafilctico (edema angioneurtico,
broncospasmo).
Precauciones y advertencias.

Ranitidina no debe ser utilizada para corregir dispepsias, gastritis ni molestias menores. Se debe
tener precaucin en pacientes con enfermedad heptica preexistente. En general la suspensin
del tratamiento, en lcera duodenal recurrente, reactiva el proceso ulceroso. Para evitar estas
recidivas se recomienda tras el tratamiento inicial instaurar una teraputica de mantenimiento de
150mg/da al acostarse hasta que la posibilidad de recada sea nula. La dosificacin debe
reducirse en pacientes con disfuncin renal avanzada: 150mg por la noche durante 4 a 8 semanas.
Interacciones.

La ranitidina puede aumentar el pH gastrointestinal, por ello su administracin simultnea con


ketoconazol puede producir una marcada reduccin de la absorcin del ketoconazol.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga. Trtese de evitar su prescripcin durante el embarazo y el perodo de


lactancia. La relacin riesgo-beneficio deber evaluarse en la disfuncin heptica o renal.
Marcas Comerciales

ACIDEX IVAX
ADESIAL VITARUM
ALIVIAN VITARUM
DUALID DUNCAN
ESPAVEN GEZZI
FABOACID R FABOP
FADA RANITIDINA FADA PHARMA
FENDIBINA NORTHIA
GASTRIAL SANOFI-AVENTIS
GASTROLETS FADA PHARMA
GASTROSEDOL NOVA ARGENTIA
GASTROZAC KLONAL
LORBITIDINA LBA FARMA
LUVIER CASASCO
NOTRAB MICROSULES ARG
PREDNOCRIS LKM
RANIMED LAMSA
RANITIC INVESTI
RANITIDINA BIOL BIOL
RANITIDINA DENVER FARMA DENVER FARMA

76
RANITIDINA DRAWER DRAWER
RANITIDINA GEN MED GEN MED
RANITIDINA ILAB INMUNOLAB
RANITIDINA LAFEDAR LAFEDAR
RANITIDINA LAN LANPHARM
RANITIDINA LARJAN VEINFAR
RANITIDINA LAZAR LAZAR
RANITIDINA MILLET MILLET-FRANKLIN
RANITIDINA MILLET 300 MILLET-FRANKLIN
RANITIDINA PHARMA PHARMA D.PLATA
RANITIDINA VANNIER 150 VANNIER S.A.
RANITIDINA VENT-3 VENT-3
RANITRAL AUSTRAL
RANITUL ORIENTAL
RATICINA BERNABO
RECO TRB PHARMA
REFLUX MONTE VERDE
SUSTAC PFIZER
TAURAL ROEMMERS
TAURAL 300 ROEMMERS
TEOGRAND AHIMSA
ULCOTENK BIOTENK
URGIS CETUS
VINGIONAL FABRA
VIZERUL MONTPELLIER
ZANTAC GLAXOSMITHKLINE
ASOCIACIONES
EUCITON REFLUX ROUX-OCEFA
GASTROSEDOL PLUS NOVA ARGENTIA
MEGALEX PHOENIX
RANITIDINA LAZAR R.E. LAZAR

Inhibidores de la bomba de protones IBP


Otros frmacos destacados en la secrecin cida, son los inhibidores de la bomba de protones
de la membrana apical de la clula parietal. Se han desarrollado varios inhibidores especficos de
esta enzima, habindose desarrollado en un principio, la familia de los benzimidazoles sustituidos
y de todos ellos, el autorizado para el uso clnico es el Omeprazol, droga que es capaz de ofrecer
un medio inhibidor de la secrecin cida a cualquier nivel, siendo muy til en pacientes con
hipergastralgia y con lcera pptica que no es bien controlada mediante el uso de los antagonistas
H2.

Interacciones de los inhibidores


de la bomba de protones
Omeprazol
Aumenta la toxicidad de: ciclosporina, fenitona, diazepam, anticoagulantes orales, antipirina,
aminopirina, claritromicina. El sucralfato disminuye su absorcin. Disminuye la absorcin de
ketoconazol e itraconazol.
Lansoprazol
Aumenta los niveles de teofilina. Puede disminuir la eficacia de anticonceptivos orales.
El sucralfato disminuye su absorcin. Disminuye la absorcin de ketoconazol e itraconazol.
Pantoprazol
No hay interacciones significativas

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Rabeprazol
Puede aumentar los niveles de digoxina. Disminuye la absorcin de ketoconazol e itraconazol.

Omeprazol

Accin teraputica.
Antiulceroso.
Indicaciones.

Est indicado para el tratamiento de lcera duodenal, lcera gstrica, enfermedad ulcerosa pptica
con histologa antral o cultivo positivo para Helicobacter pylori, esofagitis por reflujo, sndrome de
Zollinger-Ellison, pacientes con riesgo de aspiracin del contenido gstrico durante anestesia
general (profilaxis de aspiracin).
Dosificacin.

Ulcera duodenal activa y lcera gstrica: la dosis recomendada es de 20mg, una vez por da, por
la maana. En la mayora de los pacientes se obtiene una rpida mejora de los sntomas y la
curacin de la lcera dentro de las 4 semanas de tratamiento. Para aquellos pacientes que no se
han curado por completo durante el tratamiento inicial, la curacin ocurre con otras cuatro
semanas de teraputica. En pacientes con lcera duodenal con respuesta pobre han sido usadas
dosis de 20mg diarios de omeprazol, con lo que se logra a menudo la curacin en 4 a 8 semanas.
En pacientes con lcera gstrica con respuesta pobre han sido utilizadas dosis de 40mg de
omeprazol, con lo que habitualmente se logra la curacin dentro de las 8 semanas. Sndrome de
Zollinger-Ellison: la dosis inicial recomendada es de 60mg una vez por da, la cual se ajusta en
forma individual; el tratamiento continuar hasta que sea necesario clnicamente. Todos los
pacientes con enfermedad severa y con respuesta inadecuada a otras teraputicas han sido
controlados en forma efectiva, y ms del 90% se han mantenido con dosis de 20 a 120mg por da.
Por encima de los 80mg/da la dosis de omeprazol debe ser dividida y administrada 2 a 3 veces
por da. Profilaxis de aspiracin gstrica en pacientes bajo anestesia general: administrar 40mg la
noche anterior y 40mg en la maana del da de la ciruga. Administracin intravenosa: cuando la
medicacin oral es inapropiada, por ejemplo en pacientes con enfermedad severa, se recomienda
una nica dosis diaria de 40mg administrada con inyeccin intravenosa lenta (por encima de 2,5
minutos); la inyeccin IV produce una disminucin inmediata en la acidez intragstrica y una
disminucin media, despus de 24 horas, de aproximadamente 90%. En el sndrome de Zollinger-
Ellison la dosis deber ser ajustada en forma individual, y es probable que se necesiten dosis ms
altas y ms frecuentes.
Reacciones adversas.

Cutneas: raramente erupcin y prurito. En casos aislados, fotosensibilidad, eritema multiforme,


alopecia. Musculoesquelticas: en casos aislados, artralgia, debilidad muscular y mialgia. Sistema
nervioso central y perifrico: cefalea, raramente mareos, parestesia, somnolencia, insomnio y
vrtigo; en casos aislados, confusin mental reversible, agitacin, depresin y alucinaciones, sobre
todo en pacientes con enfermedad severa. Gastrointestinales: diarrea, constipacin, dolor
abdominal, nuseas, vmitos y flatulencia; en casos aislados, sequedad de boca, estomatitis y
candidiasis gastrointestinal. Hepticas: raramente incremento de las enzimas hepticas; en casos
aislados, encefalopata en pacientes con enfermedad heptica severa preexistente, hepatitis con
ictericia o no y falla heptica. Endocrinos: en casos aislados, ginecomastia. Hemticos: en casos
aislados, leucopenia y trombocitopenia. Otros: raramente debilidad. Reacciones de
hipersensibilidad, por ejemplo, urticaria (rara) y en casos aislados angioedema, fiebre,
broncospasmo y nefritis intersticial; en casos aislados, incremento del sudor, edema perifrico,
visin borrosa y trastornos del gusto. Se han informado, en casos aislados, deterioro visual
irreversible en pacientes en estado crtico que haban recibido omeprazol en inyeccin IV, en
especial en altas dosis. Sin embargo, no ha sido establecida una relacin causal entre el
omeprazol y los efectos sobre la visin.
Precauciones y advertencias.

Estudios en ratas han demostrado un incremento de incidencia del carcinoma gstrico en el


tratamiento prolongado, en el ser humano el tratamiento a corto plazo no trae aparejado el
incremento del riesgo de carcinoma gstrico; no se han evaluado los efectos en seres humanos de
tratamiento prolongado. Cuando se sospecha lcera gstrica debe descartarse la posibilidad de
carcinoma gstrico, ya que el tratamiento con omeprazol puede aliviar sntomas y demorar el
diagnstico. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a

78
menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento
debe suspenderse. La seguridad y efectividad en nios no ha sido establecida.
Interacciones.

El omeprazol puede prolongar la vida media del diazepam, warfarina y fenitona, drogas que son
metabolizadas en el hgado por oxidacin. Se recomienda el control de los pacientes que reciban
warfarina y fenitona; algunos pueden necesitar una reduccin de la dosis. Sin embargo, el
tratamiento simultneo con omeprazol, 20mg/da, no modific las concentraciones sanguneas de
fenitona en pacientes en tratamiento continuo con esta droga. En forma similar, el tratamiento
simultneo con omeprazol, 20mg diarios, no cambi el tiempo de coagulacin en pacientes en
tratamiento continuo con warfarina. Las concentraciones plasmticas de omeprazol y claritromicina
se incrementan durante la administracin conjunta. No se han hallado interacciones con
propanolol, metoprolol, teofilina, lidocana, quinidina y amoxicilina, pero no pueden descartarse
interacciones con otras drogas metabolizadas tambin a travs del sistema citocromo P450. No se
han hallado interacciones con la administracin junto con anticidos y comida.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga.
Marcas comerciales

ACIMED SANITAS
AZIATOP ELEA
BRUX CINETIC
DANLOX CASASCO
FABOACID PLUS FABOP
FABRAZOL FABRA
FADA OMEPRAZOL FADA PHARMA
FENDIPRAZOL NORTHIA
GASTEC BERNABO
GASTROPRAZOL LAMSA
GASTROTEM TEMIS LOSTALO
KLOMEPRAX KLONAL
LOSEC ASTRAZENECA
LOSEC MUPS ASTRAZENECA
MUCOXOL MONTPELLIER
OBLISEC MICROSULES ARG
OMEPRASEC ASTRAZENECA
OMEPRASEC MUPS ASTRAZENECA
OMEPRAZOL AHIMSA AHIMSA
OMEPRAZOL DENVER FARMA DENVER FARMA
OMEPRAZOL ILAB INMUNOLAB
OMEPRAZOL ISA ISA
OMEPRAZOL KILAB KILAB
OMEPRAZOL NEXO NEXO
OMEPRAZOL RICHET RICHET
PRAVIL DUNCAN DUNCAN
PROCELAC IVAX
PROCELAC 10 IVAX
PRYSMA Q-PHARMA
REGULACID LAZAR
TIMEZOL PENN PHARMACEUT
TIMEZOL 40 RICHMOND
ULCOZOL BAGO

79
ULCOZOL 40 BAGO
ZOLTENK BIOTENK
ASOCIACIONES
ESPAVEN ULTRA GEZZI
GASTEC RAPIDO BERNABO
ULCOZOL 20 BAGO

Protectores gastricos

Sucralfato

Accin teraputica.
Antiulceroso.
Propiedades.

Se cree que su accin antiulcerosa se debe a la formacin de un complejo con las protenas
mucosas adyacentes a la lcera, que constituira una barrera protectora contra la agresin del
cido gstrico, la pepsina y las sales biliares. Adems, la actividad de pepsina en el jugo gstrico
se reduce en 32% en los pacientes que reciben sucralfato, a la vez que absorbera sales biliares
en el nivel duodenal.
Indicaciones.

Tratamiento de corto plazo (8 semanas) de la lcera duodenal activa, en general asociado con
anticidos para aliviar el dolor. Tratamiento de mantenimiento (dosis reducidas) de la lcera
duodenal curada. Ha sido usado en el tratamiento curativo y de mantenimiento de la lcera
gstrica, gastritis hemorrgica, esofagitis por reflujo y diarrea inducida por radiacin. Tambin en el
tratamiento de la hiperfosfatemia, estomatitis y prevencin de las lceras por estrs.
Dosificacin.

Adultos: 1g de sucralfato cuatro veces por da con el estmago vaco, durante 8 semanas, para la
aceleracin de la curacin de la lcera duodenal activa. Tratamiento de mantenimiento: 1g de
sucralfato, dos veces al da.
Reacciones adversas.

Constipacin (40%). Diarrea, nusea, vmito, mareos, erupciones, reacciones de hipersensibilidad.


Precauciones y advertencias.

Utilizar con precaucin en pacientes con falla renal, debido al riesgo de intoxicacin con aluminio
(osteodistrofia alumnica, osteomalacia, encefalopata). Al no existir pruebas concluyentes se
recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el
riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre va a recibir la
droga. Su seguridad y efectividad en nios no ha sido establecida.
Interacciones.

Reduce la biodisponibilidad (cuando son administradas simultneamente) de: cimetidina, sulpirida,


digoxina, ciprofloxacina, ketoconazol, norfloxacina, fenitona, ranitidina, warfarina, tetraciclina y
teofilina.
Marcas comerciales

ANTEPSIN BOEH.INGEL.
NETUNAL MERCK QUIM
SUCRALFATO DENVER FARMA DENVER FARMA
SUCRALMAX QUESADA

80
Clase 11

Antihemticos y reguladores de la motilidad gstrica.

Metoclopramida

Accin teraputica.
Bloqueante dopaminrgico. Antiemtico. Estimulante peristltico.
Indicaciones.

Gastroparesia diabtica aguda y recidivante. Profilaxis de nuseas y vmitos inducidos por la


quimioterapia. Tratamiento a corto plazo de pirosis y del vaciado gstrico retardado, secundarios a
la esofagitis por reflujo. Coadyuvante de la radiografa gastrointestinal.
Dosificacin.

Adultos: 10mg, 30 minutos antes de cada comida y al acostarse, hasta 4 veces por da. Reflujo
gastroesofgico: 10mg a 15mg 30 minutos antes de cada comida y al acostarse. Dosis mxima
para adultos: hasta 0,5mg/kg por da. Dosis peditricas: nios de 5 a 14 aos: 2,5mg a 5mg, 30
minutos antes de las comidas, tres veces por da. Ampollas: dosis para adultos: va IV, 2mg/kg, 30
minutos antes de la infusin de citostticos. Estimulante peristltico: va IV, 10mg como dosis
nica. Dosis peditricas: como estimulante peristltico, en nios hasta 6 aos: 0,1mg/kg; nios de
6 a 14 aos: 2,5mg a 5mg como dosis nica.
Reacciones adversas.

Son de incidencia rara la aparicin de signos por sobredosis: confusin, somnolencia severa,
espasmos musculares, tic, efectos extrapiramidales (temblores y sacudidas de las manos). Estos
ltimos se producen en forma ms frecuente en nios y adultos jvenes. Pueden aparecer
constipacin, mareos, cefaleas, rash cutneo, irritabilidad no habitual.
Precauciones y advertencias.

Se deber tener precaucin si se ingieren bebidas alcohlicas u otros depresores del SNC, como
tambin si aparece somnolencia con la medicacin. En los ancianos es ms comn la aparicin de
efectos extrapiramidales. Se deber analizar la relacin riesgo-beneficio durante el perodo de
lactancia, ya que se excreta en la leche materna.
Interacciones.

El uso simultneo con alcohol puede aumentar los efectos depresores del SNC. Los
medicamentos que contienen opiceos pueden antagonizar los efectos de la metoclopramida
sobre la motilidad gastrointestinal. La metoclopramida puede aumentar las concentraciones sricas
de prolactina e interferir con los efectos de la bromocriptina. Acelera el vaciado gstrico de la
levodopa, aumentando de esta forma el grado de absorcin desde el intestino delgado, y acelera
tambin la absorcin de mexiletina.
Contraindicaciones.

Epilepsia, hemorragia, obstruccin mecnica o perforacin en el nivel gastrointestinal,


feocromocitoma. Se evaluar la relacin riesgo-beneficio en presencia de insuficiencia heptica,
enfermedad de Parkinson e insuficiencia renal crnica severa.
Marcas comerciales

FADA METOCLOPRAMIDA FADA PHARMA


FONDERYL RAYMOS
LIZARONA NORTHIA
METOC ORIENTAL ORIENTAL
METOCLOPRAMIDA BIOL BIOL
METOCLOPRAMIDA DRAWER DRAWER
METOCLOPRAMIDA LARJAN VEINFAR
METOCLOPRAMIDA LBA LBA FARMA
METOCLOPRAMIDA LEMAX LEMAX

81
METOCLOPRAMIDA NORGREEN NORGREEN
METOCLOPRAMIDA PHARMA PHARMA D.PLATA
METOCLOPRAMIDA VANNIER VANNIER S.A.
MIDATENK BIOTENK
NOVOMIT KLONAL
PRAUX VITARUM
PRIMAVERA-N FABRA
PRIMPERIL LAFEDAR
RELIVERAN NOVARTIS
RELIVERAN SUBLINGUAL NOVARTIS
RILAQUIN MICROSULES ARG
RUPEMET DUNCAN
SAFTEN MONSERRAT
SINTEGRAN SINTESINA
ASOCIACIONES
BIL 13 ENZIMATICO BAGO
BITECAIN AA CETUS
DIGESPLEN CRAVERI
FACTORINE CASASCO
FARADIL SIDUS
FARADIL 200 SIDUS
MIGRAL COMPOSITUM MONTPELLIER
PAKINASE 10 FINADIET
PANKREON TOTAL RAFFO
TETRALGIN CRAVERI
VACUOBIL PLUS IVAX

Domperidona

Accin teraputica.
Antiemtico. Gastrocintico.
Propiedades.

Es un antagonista de la dopamina, con efecto antiemtico similar al de la metoclopramida, pero


como atraviesa la barrera hematoenceflica con dificultad, los efectos extrapiramidales son menos
frecuentes.
Indicaciones.

Sndromes disppticos asociados con un retardo en el vaciamiento gstrico (gastroparesia), reflujo


gastroesofgico y esofagitis. Nuseas y vmitos de origen funcional u orgnico causados por
drogas, radioterapia o alimentos. Se indica especficamente en los pacientes cuyos vmitos y
nuseas son producidos por los agonistas dopaminrgicos (bromocriptina) usados para el
tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
Dosificacin.

Adultos: 10 a 20mg, 3 a 4 veces al da. Nios: 0,25 a 0,5mg/kg de peso corporal, 3 o 4 veces al
da.
Reacciones adversas.

Clicos, hiperprolactinemia que puede provocar galactorrea y ginecomastia. Fenmenos


extrapiramidales pueden presentarse raramente. Erupciones y urticaria.
Precauciones y advertencias.

82
La administracin a lactantes debe ser cuidadosamente supervisada por el mdico, debido a que
en ellos la barrera hematoenceflica no est madura, lo que aumenta el riesgo de efectos txicos
centrales. Administrar con precaucin en pacientes con insuficiencia heptica y renal. Al no existir
pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas, a menos que el beneficio
para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si
la madre va a recibir el frmaco.
Interacciones.

Anticidos, bicarbonato de sodio, antisecretores (cimetidina): interfieren en la absorcin.


Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la domperidona. Hemorragia gastrointestinal y toda ocasin en la que la


estimulacin de la motilidad gastrointestinal pueda ser peligrosa. Tumor hipofisario productor de
prolactina.
Sobredosificacin.

Se pueden observar somnolencia, reacciones extrapiramidales, desorientacin. No existe antdoto


especfico; sin embargo, pueden administrarse medicamentos con accin anticolinrgica,
antiparkinsonianos y antihistamnicos anticolinrgicos para controlar los efectos extrapiramidales.
Administrar tratamiento de sostn y efectuar lavado gstrico.
Marcas comerciales
ECUAMON LAZAR
EUCITON ROUX-OCEFA
MOPERIDONA SIDUS
MOTILIUM JANSSEN-CILAG
PERIDON LAFEDAR
ASOCIACIONES
ALPLAX NET GADOR
ANSIELIX DIGEST CRAVERI
BIGETRIC CASASCO
BILAGOL ANTI GAS LAZAR
DOM-POLIENZIM 200 SANITAS
EUCITON COMPLEX ROUX-OCEFA
EUCITON REFLUX ROUX-OCEFA
EUCITON STRESS ROUX-OCEFA
FARADIL NOVO SIDUS
GASTROSEDOL PLUS NOVA ARGENTIA
MEGALEX PHOENIX
MOPERIDONA AF SIDUS
MOPERIDONA ENZIMATICA SIDUS
PRAXIS IVAX
RANITIDINA LAZAR R.E. LAZAR
SIDOMAL SANITAS
TENSIUM GASTRIC BALIARDA
TETRALGIN NOVO CRAVERI
VEGESTABIL DIGEST SANDOZ

Mosaprida

Accin teraputica.
Gastrocintico. Antiemtico.
Propiedades.

83
Derivado gastrocintico (cisapride, clebopride, aplizaprida) acta regulando la motilidad digestiva y
acelerando el tiempo de evacuacin gstrica en sujetos con dispepsia, gastroparesia, hernia hiatal
o dilatacin de la cmara gstrica.
Indicaciones.

Sndromes disppticos. Distensin posprandial. Gastroparesia. Hernia hiatal. Trastornos por reflujo
gastroesofgico. Nuseas y vmitos.
Dosificacin.

Se aconseja administrar 5mg por va oral cada 8 horas (15mg/da). En pacientes ancianos la dosis
debe ser reducida a la mitad, 2,5mg cada 8 horas (7,5mg/da).
Reacciones adversas.

Se han registrado a nivel digestivo: diarrea, heces blandas, dolor abdominal, sequedad de boca, y
sntomas generales como astenia, mareos, vrtigo, cefalea, eosinofilia y aumento de las grasas
neutras. Humoralmente se ha detectado aumento de las enzimas hepticas (TGO, TGP), fosfatasa
alcalina y gammaglutamil-transpeptidasa.
Precauciones y advertencias.

No se ha probado su inocuidad durante el embarazo y la lactancia, por lo que su administracin se


recomienda slo en el caso de que el beneficio teraputico supere al riesgo. Se ha demostrado a
travs de estudios experimentales que la mosaprida pasa a la leche materna, por lo que no se
debe emplear durante la lactancia. No ha sido demostrada su eficacia y seguridad en pacientes
peditricos.
Interacciones.

La administracin concomitante con frmacos anticolinrgicos y derivados atropnicos puede


disminuir los efectos gastrocinticos propulsivos de la mosaprida. Los opioides deprimen el tono y
el peristaltismo de la musculatura lisa digestiva.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al frmaco. Embarazo y lactancia. Nios.


Sobredosificacin.

En casos de sobredosis se debe interrumpir la administracin. Efectuar lavado gstrico y, si es


necesario, hidratacin y administracin de drogas vasoactivas.
Marcas comerciales

ALPRIDA ALTIUS
GALOPRAN BERNABO
INTESUL BETA
LEVUSID QUESADA
LOSTAPRIDE TEMIS LOSTALO
MOSAR PHOENIX
VAGANTYL SIDUS
VAGANTYL GOTAS SIDUS

Antidiarreicos
La prdida excesiva de agua y electrolitos que se produce conjuntamente con la prdida
abundante materia fecal ante la diarrea, es un aspecto que requiere mucha atencin en los
trastornos gastrointestinales, ya sean infecciosos o no infecciosos, aunque generalmente el inicio
de las diarreas agudas es debido mayoritariamente a causas infecciosas, suele autolimitarse, por
tanto, los tratamientos antidiarreicos raramente son efectivos. Debido a ello, el tratamiento
inespecfico de la diarrea ms se dirige a calmar el malestar que se produce con los dolores y la
molestia que causan las deposiciones frecuentes, recomendndose como importante producir la
reposicin hdrica y electroltica, ya sea por va bucal, como parenteral.

Muchas veces, la administracin de alguna indicacin inadecuada puede provocar diarrea, motivo
por el cual debe recurrirse necesariamente a antidiarreicos. Otra causal de diarreas, puede
84
producirse mediante el empleo de edulcorantes sintticos, circunstancia que puede darse en
pacientes diabticos. Asimismo, la administracin inadecuada y usual de laxantes puede ser
causal de la diarrea, siendo entonces muy importante evitar el uso de drogas estimulantes de la
evacuacin intestinal por medio de la accin irritante sobre la mucosa.

La base fundamental del tratamiento antidiarreico est fincada en los agonistas opioides, dado que
estos agentes reducen la cantidad de lquido que libera al colon el intestino delgado, lentificando
paralelamente el peristaltismo y por tanto, el trnsito intestinal. Considerndose el uso de drogas
opioides, puede decirse que se han empleado en un principio soluciones hidroalcohlicas de polvo
de opio y el elixir paregrico, mientras que en la actualidad, se utilizan los opioides sintticos,
como el difenoxilato y la loperamida, dado que son muy efectivos, basando su actividad por el
aumento de las contracciones gastrointestinales, pero interrumpen el movimiento peristltico
aboral, aumentado as el tiempo de trnsito del contenido intestinal. Paralelamente, aumentan el
tono del esfnter anal.

El difenoxilato es una piperidina opioide, que, a pesar de ser poco soluble se absorbe rpidamente
luego de su administracin bucal. Su metabolito activo es el cido difenoxlico, que se elimina en
12 hs. Aproximadamente.

La loperamida es asimismo una piperidina opioide que se absorbe con lentitud y en forma
incompleta si es administrada por boca, excretndose con las heces una gran cantidad de droga.

Dentro de otros agentes antidiarreicos en la diarrea infecciosa aguda, pueden citarse al caoln,
pectina, lactobacilos y antagonistas muscarnicos; pudiendo mencionarse entre otros, al carbn
activado, con amplio uso en las diarreas leves y flatulencia, ya sea solo o asociado con antibiticos
y sulfamidas. En lo que respecta a los lactobacilos, puede decirse que estas sustancias no son en
rigor de verdad consideradas como drogas antidiarreicas, ms bien son productos naturales
obtenidos por fermentacin lctica que se encuentran agregados a leches y diferentes productos
lcteos. Son muy populares y ellos, en realidad actan renovando la flora microbiana intestinal y
mejorando la absorcin de alimentos y protegiendo de las infecciones bacteriales.

Loperamida
Accin teraputica.

Antidiarreico.
Propiedades.

Es un derivado sinttico de la piperidina. Reduce la motilidad intestinal por efecto directo sobre las
terminaciones nerviosas o los ganglios intramurales. Puede ejercer su accin antidiarreica no slo
mediante el retraso del trnsito intestinal y el aumento del tiempo de contacto, sino tambin por
inhibicin directa de la secrecin de lquidos y electrlitos o la estimulacin de absorcin de sal y
de agua. No se absorbe bien en el tracto gastrointestinal; su unin a las protenas es elevada
(97%) y se elimina por va fecal/renal.
Indicaciones.

Diarrea aguda no especfica y diarrea crnica asociada con enfermedad intestinal inflamatoria.
Dosificacin.

Diarrea aguda: adultos: 4mg, seguidos de 2mg despus de cada defecacin no bien conformada;
nios de 2 a 5 aos: 1mg 3 veces al da; de 5 a 8 aos: 2mg dos veces al da; de 8 a 12 aos: 2mg
tres veces al da. Diarrea crnica: adultos: dosis inicial 4mg; dosis de mantenimiento 4mg a 8mg al
da en varias tomas, segn necesidades; dosis mxima 16mg/da.
Reacciones adversas.

Distensin abdominal, constipacin, somnolencia, anorexia, nuseas, vmitos, fiebre, mareos, rash
cutneo (reaccin alrgica).
Precauciones y advertencias.

En los pacientes con colitis ulcerosa se debe suspender de inmediato el tratamiento con
loperamida, ante la aparicin de distensin abdominal u otros sntomas que pudieren indicar
megacolon txico inminente. En la diarrea aguda se debe suspender el tratamiento con loperamida
despus de 48 horas si no se produce mejora, y en la diarrea crnica si no se produce con al
menos 10 das de tratamiento con la dosis mxima. En lactantes y nios menores de 3 aos se
85
recomienda tener precaucin debido al riesgo de prdida de lquidos y electrlitos, lo mismo que
en los ancianos.
Interacciones.

El uso simultneo de loperamida con un analgsico opiceo puede aumentar el riesgo de


constipacin severa.
Contraindicaciones.

Colitis severa, diarrea asociada con colitis seudomembranosa resultante del tratamiento con
antibiticos de espectro amplio. La relacin riesgo-beneficio debe evaluarse en cuadros de
deshidratacin, diarrea producida por organismos infecciosos o disfuncin heptica.
Marcas comerciales

COLIFILM QUESADA
CONTEM AHIMSA AHIMSA
CUSTEY MICROSULES ARG
DOTALSEC FADA PHARMA
ELCOMAN SANDOZ
EXCELENTIA ANTIDIARREICO EXCELENTIA
FADA LOPERAMIDA FADA PHARMA
IONET CETUS
LANSEK A INVESTI
LEFA ENTERIL L FECOFAR
LOPERAMIDA FABRA FABRA
LOPERAMIDA RICHET RICHET
LOPERAMIDA VANNIER VANNIER S.A.
MINICAM GRAMON
NODIAR DUNCAN
PLEXOL SANDOZ
PLORINOC KLONAL
REGULANE FINADIET
REGULANE SOLUCION FINADIET
SUPRASEC JANSSEN-CILAG
VILTAR DALLAS
ASOCIACIONES
ESPAVEN SEC GEZZI
NEO KEF PHOENIX
NEOMAS L TEMIS LOSTALO
REGULANE AF FINADIET

Antiflatulentos
Desarrollan un efecto espumoltico-antiflatulento disminuyendo la tensin superficial de las islas
espumantes o burbujas de moco y aire localizadas en en tracto gastrointestinal. A raz de ello se
produce la liberacin del gas por va oral (eructos) o rectal (flatos) aliviando la distensin y el
meteorismo digestivo.

Simeticona
Sinnimos.

Metilpolisiloxano.
Accin teraputica.

Antiflatulento.

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Indicaciones.

Dispepsias. Fermentacin intestinal. Aerofagia. Aerocolia. Flatulencia gastrointestinal. Como


complemento en estudios radiolgicos o ecogrficos.
Dosificacin.

Adultos: oral, de 50 a 100mg cuatro veces al da, despus de las comidas y al acostarse. Nios:
segn criterio mdico.
Marcas comerciales

AESIM 200 LAMSA


AFLAT OMEGA
CARBOGASOL FORTE MONTPELLIER
ESPAVEN ANTIGAS GEZZI
FACTOR AG 200 CASASCO
FACTOR AG FORTE CASASCO
FACTOR AG PEDIATRICO CASASCO
METIORISAN DUNCAN
MYLANTA GAS ELEA
SIMECON 250 SANITAS
SIMETICONA CETUS CETUS
ASOCIACIONES
ACI-TIP INVESTI
ALPLAX NET GADOR
ALUDROX II BAGO
ANSIELIX DIGEST CRAVERI
ASESTOR SPEDROG CAILLON
BIGETRIC CASASCO
BIL 13 ENZIMATICO BAGO
BILAGOL ANTI GAS LAZAR
BILETAN ENZIMATICO GADOR
BILISA LAMSA
BILUEN ENZIMATICO ALTANA PHARMA
CARBOGASOL Comp. MONTPELLIER
CARBOGASOL Gotas MONTPELLIER
CARBOGASOL DIGESTIVO MONTPELLIER
DAFNE OMEGA
DIGENORFLAT BALIARDA
DIGESPLEN CRAVERI
DITOPAX Comp. SCHERING PL
DOM-POLIENZIM 200 SANITAS
DRACONE VITARUM
ESTREPTOCARBOCAFTIAZOL BAGO
EUCITON STRESS ROUX-OCEFA
EUDON BALIARDA
FABOACID FABOP
FACTOR AG ANTIACIDO CASASCO
FACTOR A-G ANTIESPASMODICO CASASCO
FACTOR BIOENTERICO INMUNOLAB
FACTORINE CASASCO
FARADIL SIDUS
87
FARADIL 200 SIDUS
FARADIL NOVO SIDUS
GASTOP BAJER
GASTRIDIN-E BERNABO
GASTROGE KLONAL
GASTROGE PLUS KLONAL
GENOLAXANTE CRAVERI
LAXICONA BALIARDA
METEOSPASMYL CRAVERI
MOPERIDONA AF SIDUS
MOPERIDONA ENZIMATICA SIDUS
MOSAR ENZIMATICO PHOENIX
MOSAR PLUS PHOENIX
MYLANTA II ELEA
MYLANTA MAX ELEA
MYLANTA PLUS ELEA
PARATROPINA ANTIGAS LAZAR
PEPSAMAR DUO GADOR
POLIENZIM SANITAS
PRAXIS IVAX
REGULANE AF FINADIET
SIDOMAL SANITAS
SIMECON ANTIACIDO SANITAS
SIMECON ANTIACIDO BEBIBLE SANITAS
SOMASEDAN QUESADA
SUSPENSION ANTIACIDA DF CON SIMETICONA DENVER FARMA
TENSIUM GASTRIC BALIARDA
VACUOBIL PLUS IVAX
VEGESTABIL DIGEST SANDOZ

Clase 12

Laxantes

Los laxantes promueven la defecacin, pero, es de destacar que su uso excesivo muchas veces
provocado por automedicacin sin un soporte cientfico o promovida por publicidad, puede llevar a
situaciones que provoquen disfuncin intestinal que provoquen una mala absorcin de los
alimentos o estados irritativos graves. Muchas veces esta mala aplicacin de los laxantes est
dada por el hecho de tener un concepto errneo sobre cual es la frecuencia normal en las
deposiciones.

En algunos casos, la constipacin puede ser el resultado de causas subyacentes muy importantes,
como puede ser reacciones adversas a frmacos o toxinas, alteraciones metablicas y trastornos
del intestino grueso y, por lgica, en todos estos casos, debe tratarse la causa y no los efectos.

Para tener un claro concepto en todo lo referente a aconsejar el uso de laxantes o no, es necesario
considerar lo referente a qu es lo que se considera como un funcionamiento normal de los
intestinos.

Teniendo en cuenta que la motilidad colnica anormal es un importante factor contribuyente a la


constipacin, hecho al cual se asocia la modificacin en la absorcin en agua y sales por los
tejidos, es posible describir tres formas de accin de los laxantes para mejorar la motilidad
intestinal y normalizar las deposiciones.

1. Causando retencin de lquido en el contenido colnico, en base a


sus propiedades hidrfilas u osmticas, hecho que favorece el
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aumento del volumen y blandura de la masa fecal y facilita el trnsito
y evacuacin.
2. Actuando en forma directa e indirecta sobre la mucosa colnica para
disminuir la absorcin de agua y sales, favoreciendo entonces la
hidratacin adecuada para una buena evacuacin.
3. Aumentando la motilidad intestinal por producirse una disminucin de
agua y sales por un mecanismo secundario al ser menor el tiempo de
contacto entre la masa fecal y el tracto colnico.

Es posible entonces, clasificar a los laxantes segn sus mecanismos generales de accin. Sin
embargo, los agentes ms utilizados tambin pueden disponerse de acuerdo con el patrn de
efectos laxantes producidos con las dosificaciones clnicas usuales. En dosificaciones
suficientemente altas, los laxantes pueden tener efectos catrticos, lo cual implica una accin
purgante, con evacuaciones ms lquidas, pero ello no es lo recomendable, siendo por tanto la
tendencia actual no recurrir al empleo de purgantes drsticos, salvo en los casos en los cuales las
condiciones extremas de estreimiento as lo requieran. Asimismo, no se promueve al uso
habitual de laxantes, tendiendo a que la irregularidad en las deposiciones sea corregida mediante
la modificacin de las costumbres alimenticias, empleando ms fibras naturales y una mayor
hidratacin.

Consecuentemente con lo indicado, los laxantes pueden clasificarse:

a) Fibras de la dieta y laxantes formadores de volumen

Las fibras naturales obtenidas de la dieta se recomiendan para los pacientes que desean aliviar el
esfuerzo de evacuacin y para aquellos que tienen colon irritable y divertculos. Se emplean
entonces celulosa derivados de granos, salvado, psilio, metilcelulosa y carboximetilcelulosa y
resina sinttica policarbfila.

b) Laxantes salinos y osmticos

Se incluyen entre estos agentes a varias sales de magnesio; sales de sodio y potasio, como el
sulfato, fosfato y tartrato; un disacrido como la lactulosa; la glicerina y el sorbitol. Todos ellos se
absorben poco y con lentitud y actan por sus propiedades osmticas en la luz intestinal.

c) Laxantes estimulantes

Actan estimulando la acumulacin de agua y electrolitos en la luz colnica y tambin aumentan la


motilidad intestinal. Se incluyen en este grupo a los derivados del difenilmetano, antraquinonas y
aceite de ricino y asimismo a surfactantes, docusatos, poloxmeros y cidos biliares, que son
capaces de ablandar a las heces. Sin embargo, la importancia mdica de estos laxantes, proviene
ms de su popularidad y abuso que de sus aplicaciones teraputicas vlidas.

Plantago psyllium

Sinnimos.
Muclago de llantn. Psyllium.
Accin teraputica.

Laxante suave, hipoglucemiante, hipolipemiante, antiinflamatorio, diurtico.


La Plantago psyllium es empleada con amplitud en el tratamiento de la constipacin en la
enfermedad diverticular y en el colon irritable. Adems, las semillas tienen una alta cantidad de
sales potsicas, permitiendo que este compuesto sea utilizado como diurtico.
Indicaciones.

Estreimiento, fisura anal, rectitis, proctitis, diverticulosis intestinal, enterocolitis.


Hipercolesterolemias, diabetes. En uso tpico; abscesos, furnculos, dolores reumticos, heridas,
lceras varicosas, quemaduras y eccemas.
Dosificacin.

Uso interno: macerado: una cuchara sopera de semillas trituradas en medio vaso de agua, durante
media hora. Polvo: 10-30g/da, en dos o tres tomas. En caso de utilizarse como diurtico, la dosis
recomendada es de 40g/da, en varias tomas. Uso externo: cataplasmas (macerado): tibias para el
tratamiento de heridas y eccemas, calientes en furnculos y abscesos.
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Reacciones adversas.

Flatulencia, dispepsia o molestia intestinal. En forma excepcional se han presentado casos de


hipersensibilidad (presentacin: polvo); los sntomas observados son rinitis, urticaria,
broncospasmo y shock anafilctico.
Precauciones y advertencias.

Debido a que la Plantago psyllium retarda la absorcin de glcidos, se recomienda controlar la


glucemia. Este preparado tambin modifica la absorcin de minerales (cobre, cinc, magnesio,
calcio), vitaminas (B12) a nivel intestinal y ciertos medicamentos (cardiotnicos y derivados
cumarnicos). Con independencia de su forma farmacutica, se recomienda realizar las tomas con
abundante cantidad de lquidos (al menos 500cm3 por ingesta).
Interacciones.

La Plantago psyllium disminuye la absorcin de los cardiotnicos y derivados cumarnicos


anticoagulantes.
Contraindicaciones.

Estenosis esofgica, pilrica o intestinal. Diabetes no compensada.


Marcas comerciales

KONSYL GLAXOSMITHKLINE
LOSTAMUCIL TEMIS LOSTALO
METAMUCIL PROCTER&GAMBLE
MOTIONAL BETA
SALUTARIS INCAICO
ASOCIACIONES
GELAX SIDUS
ISALAX FIBRAS ISA
KONSYL NUTRA S. NARANJA GLAXOSMITHKLINE
MEDILAXAN BETA
MERMELAX ARGENFARMA

Lactulosa

Accin teraputica.
Laxante.
Indicaciones.

Profilaxis y tratamiento de la hiperamoniemia. Encefalopata portosistmica. Parasitosis intestinal


(como coadyuvante del tratamiento para acelerar la excrecin de los parsitos). Evacuacin del
colon previa a estudios radiolgicos del recto o intestino. Constipacin crnica.
Dosificacin.

Adultos: 15ml a 45ml/da en 1 a 3 tomas. Nios: 2,5ml a 15ml/da en 1 a 2 tomas. Encefalopata


portosistmica, precoma, coma heptico: 30ml a 180ml/da en 3 tomas. El frmaco se puede
mezclar con leche o jugos de frutas. La dosis se puede ajustar cada 1 a 2 das para producir 2 a 3
deposiciones blandas diarias. En la fase inicial del tratamiento se pueden administrar 30 a 45ml
cada hora para inducir una rpida accin laxante.
Reacciones adversas.

Calambres, diarreas, formacin de gases. Aumento de la sed. Confusin, arritmias, mareos.

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Precauciones y advertencias.

Los laxantes no se deben administrar a nios pequeos (menores de 6 aos) a no ser que exista
una causa justificada para su prescripcin.
Interacciones.

Con el uso simultneo de diurticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio puede


alterarse su efecto teraputico, puesto que el uso crnico de laxantes puede reducir la
concentracin srica del ion al favorecer una prdida excesiva de ste en el tracto intestinal.
Contraindicaciones.

Apendicitis, hemorragia rectal no diagnosticada, insuficiencia cardaca congestiva, hipertensin,


deshidratacin, disfuncin renal.
Marcas comerciales

GENOCOLAN CRAVERI
LACTULON LAZAR
LAFELAX LAFEDAR
MEDIXIN MERCK QUIM
TENUALAX BAGO
ASOCIACIONES
BIFIDOSA NUTRICIA-BAGO

Sodio picosulfato

Sinnimos.
Picosulfato sdico. Picosulful.
Accin teraputica.

Laxante.
Propiedades.

El picosulfato sdico es un laxante suave de accin directa sobre tono y el peristaltismo del
intestino grueso. En las dosis utilizadas no es absorbido y por lo tanto no produce efectos
colaterales locales o sistmicos.
Indicaciones.

Constipacin intestinal.
Dosificacin.

Adultos y nios mayores de 12 aos: 8 a 12 gotas de una solucin de 7,5mg/ml. Nios de 4 a 12


aos: 4 a 8 gotas de una solucin de 75mg/ml.
Reacciones adversas.

Prdida hidroelectroltica (principalmente de potasio) cuando el frmaco es utilizado en forma


crnica.
Precauciones y advertencias.

No debe usarse en pacientes con enfermedades inflamatorias del tracto gastrointestinal ni en nios
menores de 4 aos. La administracin prolongada de altas dosis puede ocasionar prdida de
electrlitos como el potasio, la que a su vez puede producir alteraciones cardacas y astenia
muscular. Aumenta la sensibilidad a los glucsidos cardiotnicos. No se han realizado estudios
que confirmen la inocuidad de este frmaco durante el embarazo.
Interacciones.

Aumenta la prdida de potasio ocasionada por otras drogas, como por ejemplo los diurticos. Los
antibiticos pueden reducir el efecto laxante.

91
Contraindicaciones.

Patologas gastrointestinales.

Sobredosificacin.

Dolor espstico del abdomen inferior, con evacuaciones frecuentes; el tratamiento consiste en la
administracin de antiespasmdicos, como la atropina.
Marcas comerciales

AGAROL CHICLES INTERBELLE


AGAROL GELCAPS INTERBELLE
DAGOL CETUS CETUS
DULCOLAX PERLAS BOEH.INGEL.
FACTOR LAXANTE ILAB INMUNOLAB
FEEN-A-MINT INTERBELLE
GOTALAX MERTENS
KRITEL MONSERRAT
KRITEL CHICLES LAXANTES MONSERRAT
OPALINO CHICLE WELTRAP
OPALINO EFERVESCENTE WELTRAP
OPALINO GOTAS WELTRAP
RAPILAX MERCK QUIM
TRALI PFIZER
VERILAX BERNABO
YODOLIN FADA PHARMA
ASOCIACIONES
AGAROL ELEA
CASCARA SAGRADA OLIGOPLEX DR.MADAUS
CIRULAXIA Comp. ALTANA PHARMA
DULCOLAX Gotas BOEH.INGEL.
KRITEL EMULSION MONSERRAT
LAXAMIN Gotas TEMIS LOSTALO
MODATON Gotas MONTPELLIER

Antiespasmdicos

Hioscina butilbromuro

Sinnimos.
Butilhioscina. Butilescopolamina. Escopolamina.
Accin teraputica.

Anticolinrgico. Antimuscarnico.
Sus efectos perifricos son como los de la atropina, pero, a diferencia de sta, deprime el SNC en
dosis teraputicas sin estimular los centros medulares y por ello no aumenta la respiracin ni la
presin arterial. El efecto sobre el msculo ciliar del cristalino, el esfnter del ojo, las glndulas
salivales, bronquiales y sudorparas es ms intenso que el de la atropina. Se excreta por el rin.
Indicaciones.

Colon irritable en el que ha fallado otro tratamiento. Patologas espasmdicas del tracto biliar.
Enfermedades urinarias. Dismenorrea o enuresis nocturna. Como coadyuvante de la anestesia

92
(parenteral) para evitar la salivacin y secreciones excesivas del tracto respiratorio, o para producir
amnesia y reducir la excitacin. Profilaxis de las arritmias producidas por ciruga o suxametonio.
Tratamiento y profilaxis de la cinetosis.

Dosificacin.

Antivertiginoso: va oral, 0,25 a 0,8mg una hora antes de requerir el efecto antiemtico.
Antiemtico (parenteral) y antimuscarnico (parenteral) 0,3 a 0,6g en una nica dosis; nios,
0,006mg/kg de peso corporal. Coadyuvante de la anestesia: a) sedacin-hipnosis: 0,6mg tres o
cuatro veces al da; b) amnesia: 0,32 a 0,65mg. Profilaxis de la salivacin y secreciones del tracto
respiratorio excesivas en la anestesia: nios: (4 a 7 meses) 0,1mg; (7 meses a 3 aos) 0,15mg; (3
a 8 aos) 0,2mg; (8 a 12 aos) 0,3mg. Formas transdrmicas de uso como antivertiginoso y
antiemtico: 0,5mg que se liberan en el transcurso de tres das.
Reacciones adversas.

Somnolencia, falta de sensacin de bienestar, prdida de memoria, alteraciones del sueo,


confusin, mareos, sensacin de desmayo, dolor de ojos.
Precauciones y advertencias.

Su administracin en nios puede producir una reaccin paradjica de hiperexcitabilidad.


Administrar con precaucin a nios con parlisis espstica o lesin cerebral. Al no existir pruebas
concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas, a menos que el beneficio para la
madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre
va a recibir la droga.
Interacciones.

Glucocorticoides, corticotrofinas, haloperidol (aumento de la presin intraocular), alcalinizantes


urinarios, amantadina, antidepresivos tricclicos, antihistamnicos, antimuscarnicos, buclizina,
ciclizina, ciclobenzaprina, disopiramida, ipratropio, loxapina, maprotilina, meclizina, metilfenidato,
molindona, orfenadrina, fenotiazinas, pimozida, procainamida, tioxantenos, anticidos,
antidiarreicos (disminuye la absorcin de la hioscina), antimiastnicos, ciclopropano, guanadrel,
guanetidina, reserpina, ketoconazol, metoclopramida, IMAO, opioides, apomorfina, depresores del
SNC, lorazepam parenteral.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los derivados de la belladona (puede haber reaccin cruzada).


Sobredosificacin.

Signos: cansancio severo, visin borrosa, torpeza e inestabilidad, confusin, dificultad para
respirar, mareos, somnolencia severa, fiebre, taquicardia, alucinaciones, crisis convulsivas,
sequedad de la boca, nariz y garganta pronunciada. Tratamiento: carbn adsorbente, vaciamiento
gstrico. Administracin lenta de neostigmina o fisostigmina (para revertir sntomas
antimuscarnicos), barbitricos de accin corta o benzodiazepinas (para controlar el delirio y la
excitacin). Teraputica sintomtica.
Marcas comerciales

BUSCAPINA BOEH.INGEL.
BUSCAPINA BOEH.INGEL.
BUTIL BROMURO DE HIOSCINA LARJAN VEINFAR
CIFESPASMO NORTHIA
COLOBOLINA FABRA
HIOSCINA ALL PRO ALL PRO SALUD
HIOSCINA FADA FADA PHARMA
HIOSCINA VANNIER VANNIER S.A.
LUAR-G KLONAL
PASMODINA DRAWER
ASOCIACIONES

93
BUSCAPINA COMPOSITUM BOEH.INGEL.
BUSCAPINA COMPOSITUM N BOEH.INGEL.
BUSCAPINA COMPOSITUM N BOEH.INGEL.
BUSCAPINA FEM BOEH.INGEL.
BUTIL BROMURO DE HIOSCINA + DIPIRONA VEINFAR
COLOBOLINA D FABRA
FEMINITY KLONAL
LISALGIL COMPUESTO BOEH.INGEL.
PASMODINA COMPUESTA DRAWER

Propinoxato

Sinnimos.
Pargeverina. Sodio fenildimetilpirazolometilamino benzoato. Propinox clorhidrato. Propin oxifenil
mandelato dimetilamonio etano.
Accin teraputica.

Antiespasmdico.
Propiedades.

El propinoxato es un espasmoltico musculotrpico cuyo principal efecto es una potente relajacin


directa inespecfica del msculo liso, reduciendo su tono y motilidad. En forma secundaria, esta
droga acta en el nivel nervioso (accin neurotrpica), ocasionando as una disminucin de la
incidencia de efectos adversos.
Indicaciones.

Patologas espasmdicas y dolorosas del tracto digestivo, hepatobiliar, urinario o genital.


Dosificacin.

Adultos y nios mayores de 10 aos: va oral, 5 a 10mg, hasta 5 veces por da. Nios de 1 a 10
aos: va oral, 0,25 a 0,5mg por cada ao de edad, hasta 5 veces por da. Lactantes: va oral,
0,25mg hasta 5 veces por da. Adultos: va intravenosa o intramuscular, 5 a 20mg por da.
Reacciones adversas.

Las reacciones adversas ms frecuentemente observadas incluyen sequedad de boca, garganta,


taquicardia, dificultad para orinar, constipacin, modificables mediante un ajuste posolgico.
Precauciones y advertencias.

Debido a la posibilidad de efectos anticolinrgicos, especialmente en pacientes sensibles o cuando


se usan dosis elevadas, debe emplearse con precaucin en pacientes con predisposicin a la
obstruccin intestinal o urinaria. Los estudios realizados sobre toxicidad especial no han
evidenciado para propinoxato potencial teratognico, mutagnico ni actividad carcinogentica. Se
recomienda evitar el uso de propinoxato durante el embarazo, especialmente durante el primer
trimestre, excepto cuando el beneficio potencial para la madre supera los riesgos potenciales para
el feto. Puesto que el propinoxato se excreta por leche materna, se recomienda no administrar
durante la lactancia. En caso de considerarse esencial para la madre debe tenerse en cuenta la
posibilidad de interrumpir la lactancia. Puesto que no se dispone de estudios sobre la seguridad de
propinoxato en gotas en recin nacidos prematuros, su uso est contraindicado en ellos. Con
respecto al uso de propinoxato en pacientes ancianos, se recomienda administrar con precaucin
dado que podran precipitar un glaucoma no diagnosticado.
Interacciones.

La administracin simultnea de propinoxato con anticidos o antidiarreicos adsorbentes podran


reducir la absorcin de estas ltimas drogas, reduciendo la efectividad teraputica, por lo que es
preferible que la administracin oral se realice con un intervalo de 2 a 3 horas. La administracin
conjunta de propinoxato con anticolinrgicos u otras medicaciones en actividad anticolinrgica,
tales como antidepresivos tricclicos o inhibidores de la monoaminooxidasa; antihistamnicos H 1
excepto astemizol, cetirizina, loratadina y terfenadina; quinidina; neurolpticos; benzotropina;
biperideno; buclizina; carbamazepina; clozapina; ciclizina; ciclobenzaprina; digoxina; disopiramida;
94
dronabinol; etopropazina; loxapina; maprotilina; meclizina; olanzapina; oxibutinina; fenotiazina;
pimozida; procainamida; prociclidina; tioxantenos; trihexifenidilo, podra ocasionar un aumento del
efecto farmacolgico del propinoxato. Por lo tanto, los pacientes deben ser advertidos de esta
posibilidad dado que podran ocurrir problemas gastrointestinales, tales como leo paraltico. El
empleo concurrente con antimiastnicos puede producir una reduccin de la motilidad intestinal,
por lo que se recomienda tener precaucin. La efectividad antipsictica del haloperidol y
bromperidol podra estar disminuida en pacientes esquizofrnicos, por el uso simultneo con
propinoxato. La metoclopramida puede antagonizar los efectos sobre la motilidad gastrointestinal
del propinoxato. El empleo concurrente con analgsicos opioides (narcticos) puede inducir un
incremento del riesgo de constipacin severa que puede llegar a un leo paraltico y/o retencin
urinaria. Puesto que no existe informacin adecuada, no se recomienda la asociacin de
propinoxato con cloruro de potasio y ciclopropanos. No debe asociarse con frmacos
anticolinrgicos o que posean efectos anticolinrgicos (atropina y derivados) y gastrocinticos.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida al propinoxato, glaucoma, retencin urinaria, hipertrofia prosttica,


estenosis pilrica orgnica y lactancia.
Sobredosificacin.

Hasta el momento, no se conocen las manifestaciones clnicas de la sobredosis de propinoxato.


En caso de ocurrir sobredosis, el tratamiento a seguir incluye lavado gstrico, administracin de
carbn activado, control clnico del paciente y tratamiento de los posibles sntomas
anticolinrgicos.
Marcas comerciales

NOVA PARATROPINA LAZAR


SERTAL ROEMMERS
SERTAL FORTE ROEMMERS
SERTAL FORTE PERLAS ROEMMERS
SERTAL PERLAS ROEMMERS
ASOCIACIONES
APASMO COMPUESTO SIDUS
BINVEX IVAX
ESPASMO DOLEX IVAX
NOVA PARATROPINA COMPOSITUM LAZAR
PROPALGIN MONTPELLIER
SERTAL COMPUESTO ROEMMERS
SERTAL COMPUESTO FORTE ROEMMERS

Unidad V

Clase 13

Frmacos para la teraputica en diabetes

Mtodos para determinar la glucemia. Valores normales.

La glucemia (nivel de glucosa en sangre) en un individuo normal se mantiene dentro de lmites


relativamente estrechos y sus oscilaciones mximas a lo largo del da con inferiores a 50 mg/100
ml. El principal papel regulador corresponde a la insulina, la que altera constantemente los niveles
hemticos, para adaptarse a la situacin de ayuno o de ingesta de alimentos, mientras que el
glucagn mantiene dichos niveles en valores estables. El hGH cortisol y las catecolaminas son
hormonas que tambin regulan los niveles de glucemia en sangre, pero actan solamente en
casos extremos, como puede ser el descenso por debajo de los 60 mg/100 ml.

Valores normales de glucosa en sangre

95
La determinacin delos valores de contenido de glucosa en sangre depende del mtodo que se
emplee, pero, puede resumirse que se pueden considerar como normales en ayunas a los
siguientes valores expresados en mg/100 ml:

Mtodo Plasma Sangre total


Somogy Nelson 60 100 70 115
Autoanalizador Hoffman 65 105 75 120
Folin Wu* 80 120 90 140
Benedict 60 100 75 115
Glucosa oxidasa 60 95 70 110

La glucemia puede ser determinada en forma aproximada en una gota de sangre capilar, utilizando
tiras reactivas impregnadas en glucosa oxidasa, las que pueden ser ledas directamente o con
ayuda de reflectmetros especiales, siendo ste un mtodo simple y rpido, con muy pocas
causas de error.

Hipoglucemia e hiperglucemia, su asociacin con los frmacos que se emplean en el


tratamiento de dichas patologas.

Muchos frmacos actan sobre el metabolismo de la glucosa pro mecanismos diversos, tales
como el aumento o disminucin de la sntesis de liberacin de la insulina, interferencia con la
insulina o con hipoglucemiantes bucales entre otros, pero que a menudo son desconocidos.
Cuando se hace la determinacin de la glucemia y ms an, cuando se hace con fines
diagnsticos, se deben suprimir estos frmacos para evitar errores.

Para tener una orientacin, se puede dar una nmina de sustancias que son capaces de modificar
los valores de glucemia, tenindose en cuenta que la hipoglucemia es tambin una
descompensacin orgnica tan riesgosa como la hiperglucemia.

Frmacos con accin hiperglucemiante Frmacos con accin hipoglucemiante

Acetazolamida Diurticos tiazdicos cido acetilsaliclico Guanetidina


Adrenalina Estrgenos Anfetaminas Haloperidol
cido etacrnico Fenotiazinas Clofibrato Inhibidores de la MAO
cido nalidxico Furosemida Ciproheptadina Marihuana
cido nicotnico Glucagn Etanol Oxitetraciclina
Antidepresores Fenfluramina Propanolol
Tricclicos Heparina
Carbonato de litio Indometacina
Corticoides Morfina
Diazxido Nitrofurantoina
Difenilhidantoina Reserpina

Debe destacarse que en este listado han sido eliminados las sufanilureas, dado que son
empleadas especficamente para el tratamiento de la diabetes mellitus no insulinodependiente.

Farmacologa y mecanismo de accin de los diferentes frmacos para el tratamiento de la


diabetes.

El tratamiento de la diabetes mellitus atiende a tres factores:

- Corregir el trastorno metablico.


- Prevenir o retrasar la aparicin de complicaciones.
- Conseguir buena adaptacin psicolgica del paciente a su dolencia, son menoscabo de
la calidad de vida.

Todos estos aspectos, requieren ser cuidadosamente personalizados para obtener los mejores
resultados, dado que cada individuo es afectado paralelamente por el factor psicolgico ante las
limitaciones que implica esta dolencia, a los que, lgicamente no se puede establecer un patrn
tipo de reaccin ante ellos, fundamentalmente si se tienen en cuenta los e4xtremos de una
persona joven o un nio, con ansias de plena actividad, frente a un anciano, con baja actividad
fsica.

Es necesario establecer en principio el tipo de diabetes mellitus que afecta al paciente, dado que
en el caso del tipo I, es necesario recurrir a la insulina en reemplazo de la que no es producida por
el pncreas, mientras que en el tipo II, la teraputica recurre a los hipoglucemiantes orales.
96
El control metablico depende de tres pilares fundamentales:

Dieta.
Insulina o hipoglucemiantes bucales.
Ejercicio.

Insulina

La primera insulina que se utiliz en la teraputica, fue la insulina regular, que consista en un
extracto relativamente impuro.

En 1926 se obtiene la hormona cristalina, pero tena una duracin limitada en su accin a 6
horas, hecho que obligaba a realizar 4 aplicaciones diarias.
En 1936 se obtiene la insulina retardada, recurriendo al procedimiento de precipitar la
insulina cristalina con protamina zinc, en una suspensin tamponada, consiguindose de
este modo, una duracin de 36 horas.
Al modificarse la proporcin de protamina y de zinc, se obtuvo la insulina NPH, que es ms
controlable y se aplica dos veces en el da, antes del desayuno y de la cena.
La insulina lenta se obtuvo con el agregado de zinc, con un tampn de acetato sin
protamina, obtenindose una duracin de 12 horas, mientras que la insulina ultralenta
presenta una duracin de 36 horas. Cuando se mezclan ambas en una proporcin 30/70,
se obtiene una insulina con duracin de 24 horas.

La insulina debe ser conservada en heladera a una temperatura comprendida entre los 2 C y los 8
C y su empleo clnico depende de cada caso y, para ello, se las clasifica en dos categoras
rpidas o simples y retardadas las primeras se aplican cada 6 horas, mientras que las
retardadas se las clasifica como intermedias para ser aplicadas cada 12 horas y prolongadas,
cuando se aplican cada 24 horas. Esta subdivisin es a veces no tan estricta, porque, como ya se
ha dicho, las prolongadas suelen ser aplicadas dos veces en el da.

Hipoglucemiantes orales

Muchos frmacos tienen un ligero efecto hipoglucemiante y ellos se han descrito en tabla anterior,
pero, en realidad existen dos grupos de sustancias que pueden ser consideradas estrictamente
como hipoglucemiantes en el sentido estricto y ellos son:

- Sulfanilureas.
- Biguanidas.

Las sulfanilureas se descubrieron en 1942, en forma casual, mientras se estudiaba la accin que
poda ejercer sobre el tifus un compuesto antibacteriano de un derivado del paraaminobenceno.
El mecanismo de accin de las sulfanilureas es complejo y se ejerce a varios niveles, dado que por
un lado, estimulan la produccin de insulina de los islotes de Langerhans beta, en los que
producen degranulacin, mientras que por otra parte, tienen acciones extrapancreticas, siendo
las ms conocidas la disminucin de la glucognesis heptica, y a la vez, el aumento de la
captacin de la glucosa por el tejido muscular y el adiposo, a lo que se suma el aumento de la
afinidad de la insulina por sus captores celulares. De todos modos, es de destacar que las
sulfanilureas ejercen una buena accin clnica cuando existen suficientes islotes pancreticos beta
intactos, que puedan responder.

El uso de los hipoglucemiantes orales tiene muchos detractores y se ha tratado de instalar el


concepto que establece que el mejor hipoglucemiante bucal es la dieta. Las sulfanilureas ms
utilizadas son:

Tolbutamida.
Tolazamida.
Clorpropamida.
Glibenclamida.
Glibornurida.
Gliclacida.
Glipicida.
Glipentida.
97
Efectos adversos e interacciones medicamentosas

Dadas las diferentes formas de actuar de los frmacos que se aplican para la diabetes mellitus, los
efectos adversos e interacciones se deben analizar por separado.

Insulina

Pueden destacarse cuatro problemas bsicos que son factibles ante la aplicacin de la insulina:

Manifestaciones alrgicas.
Resistencia al frmaco.
Edema insulnico.
Presbiopa insulnica.
Problemas locales.

La alergia a la insulina es actualmente una manifestacin excepcional, dado que ella en un


principio se deba ms a las impurezas que al frmaco en s mismo, por ello, con los
procedimientos de purificacin logrados, la aparicin de fenmenos alrgicos es un hecho
espordico.

Las reacciones alrgicas pueden ser locales o generalizadas, las locales se manifiestan por
eritema o urticaria y prurito en las zonas donde se aplica la inyeccin y, a menudo desaparecen
espontneamente o cambiando la especie de la insulina que se aplica, tenindose en cuenta que
la insulina de cerdo es menos alergnica que la de buey.

La reaccin alrgica generalizada se traduce por edema angioneurtico, urticaria generalizada,


pudiendo llegar al shock anafilctico. Por tanto, esta manifestacin requiere un tratamiento
urgente, con corticoides atendindose especialmente a un tratamiento posterior de
desensibilizacin.

Es necesario revisar adecuadamente la resistencia a la insulina, dado que se incluyen diferentes


manifestaciones clnicas bajo una misma denominacin. Se puede destacar que aunque la
mayora de los diabticos tratados con insulina manifiestan a las pocas semanas de tratamiento
anticuerpos frente a la misma, en realidad, ello tiene poca importancia clnica, dado que no se
traducen en la necesidad de aumentos considerables en las dosis. En realidad, se habla de
resistencia cuando es necesario superar la 200 U diarias de insulina.

La resistencia ideoptica a la insulina se caracteriza por su aparicin inopinada en el curso de la


diabetes, manifestndose por la presencia de grandes cantidades de anticuerpos antiinsulina
circulantes y por su tendencia habitual a desaparecer espontneamente en el curso de pocos
meses.

El edema insulnico es una complicacin relativamente frecuente, aunque es poco conocida. En


pacientes que han sido recientemente tratados de una cetoacidosis o en los que se ha mejorado
bruscamente su mala compensacin, puede asistirse a edemas generalizados de mayor o meno
magnitud, que preferentemente afectan en la cara, acompaadas con baja eliminacin de orina y
un brusco aumento de peso en pocos das; este trastorno es benigno y puede desaparecer en un
breve lapso. La patogenia de esta manifestacin no es bien conocida, suponindosela como
consecuencia del efecto directo de la insulina al producir un aumento de la reabsorcin tubular del
sodio.

La presbiopa insulnica no es ms que el edema insulnico a nivel del cristalino, producindose en


circunstancias clnicas semejantes y dando lugar a una brusca dificultad para la acomodacin. Tal
como el caso anteriormente comentado, el trastorno es benigno y desaparece espontneamente.
Es muy importante conocer este sndrome para tranquilizar al paciente frente a al brusca
disminucin de la agudeza visual.

Los problemas locales producidos por la insulina son, adems de la alergia mencionada, la atrofia
o hipertrofia del tejido graso subcutneo, llamada lipodistrofia insulnica. Adems, las infecciones
que se puedan producir localmente en el sitio de la aplicacin, son causadas por una nula o
mala asepsia, mientras que la lipodistrofia se produce por una mala tcnica en la aplicacin de la
inyeccin, ya sea cuando se reiteran las aplicaciones en un determinado lugar o cuando se hacen
98
superficialmente. Este hecho se manifiesta comnmente en nios y en mujeres.
Excepcionalmente, se han descrito como afecciones locales a ppulas hiperqueratsicas y
calcificaciones en el lugar de la inyeccin.

Hipoglucemiantes orales

El uso clnico de las sulfanilureas es motivo de controversia, dado que estos frmacos son
ineficaces en la diabetes juvenil o en pacientes operados del pncreas o en los casos en los que la
insuficiencia pancretica es alta o nula. Este tipo de frmacos estn desaconsejados en el uso
para pacientes diabticos ante casos de ciruga o en aquellos casos que plantean insuficiencia
renal, dado que se pueden dar lugar a graves hipoglucemias.

Bombas de infusin de insulina

Los riesgos ms importantes que se derivan de la utilizacin de las bombas de infusin, son la
posibilidad de que se desencadene una cetoacidosis y la hipoglucemia nocturna posibilidades de
que por defeccin en el procedimiento, se produzcan interrupciones en el flujo de insulina o por
bloqueo de la respuesta adrenrgica a al hipoglucemia. Es entonces importante que los usuarios
de esta bomba, tengan posibilidad de efectuar un rpido contacto con unidades de asistencia al
diabtico con servicio permanente y asimismo, tengan suficiente entrenamiento para el uso
domiciliario del sistema.

Insulina

Accin teraputica.
Hipoglucemiante.
Indicaciones.

Tratamiento de la diabetes mellitus dependiente de insulina o como suplemento de la produccin


fisiolgica de insulina endgena en pacientes con diabetes mellitus no dependiente de insulina.
Tambin puede agregarse a soluciones de hiperalimentacin para facilitar la utilizacin de glucosa
en pacientes con poca tolerancia a ella.
Dosificacin.

La dosificacin y administracin de insulina pueden variar con amplitud, por lo que el mdico
deber determinar la forma individual para cada paciente. La insulina regular inyectable en la
concentracin de 40 a 100 unidades es el nico tipo de insulina adecuado para la administracin
IV. Si la insulina regular se mezcla con insulina cinc puede no tener los efectos clnicos deseables,
como tambin puede perder sus caractersticas individuales al mezclarse con insulina isofana
(NPH); en cambio, todas las insulinas cinc pueden mezclarse sin que pierdan sus caractersticas
individuales. La administracin de insulina debe disminuir cuando la concentracin de glucosa en
plasma alcance los 250mg/dl. No se recomienda una dosis IV nica elevada de la insulina regular
debido a la corta vida media de la insulina en sangre. INSULINA REGULAR/INSULINA CINC
CRISTALIZADA. INSULINA HUMANA. Dosis para adultos en la hiperglucemia diabtica: por va
subcutnea, segn dosis estipulada por el mdico, 15 a 30 minutos antes de las comidas hasta 3 o
4 veces al da. Cetoacidosis diabtica: por va IV 0,1 unidad por kg/hora en infusin continua.
INSULINA ISOFANA (NPH), INSULINA HUMANA ISOFANA: dosis para adultos: por va
subcutnea, una vez al da, 30 a 60 minutos antes del desayuno. Puede ser necesaria una dosis
adicional 30 minutos antes de una comida o al acostarse. INSULINA CINC (INSULINA LENTA),
INSULINA CINC HUMANA: dosis para adultos: va subcutnea una vez al da 30 a 60 minutos
antes del desayuno. INSULINA CINC CRISTALINA (INSULINA ULTRALENTA): dosis para adultos:
por va subcutnea 30 o 60 minutos antes del desayuno. INSULINA CINC AMORFA (INSULINA
SEMILENTA): dosis usual para adultos: va subcutnea 30 a 60 minutos antes del desayuno.
INSULINA CINC PROTAMINA (INSULINA PZ) por va subcutnea: 30 a 60 minutos antes del
desayuno. En todos los casos cada dosis la fijar el mdico tratante, como en los nios la
establecer en funcin del tamao del paciente.
Reacciones adversas.

Es importante que el paciente conozca los sntomas de hiperglucemia, cetosis y cetoacidosis


(somnolencia, sequedad de boca, poliuria, anorexia, nuseas o vmitos, sed, taquipnea) y los de
hipoglucemia (ansiedad, visin borrosa, escalofros, sudor fro, confusin, cefaleas, nerviosismo,
taquicardia, cansancio o debilidad no habituales).
Precauciones y advertencias.
99
Los pacientes que no toleran las insulinas bovinas o porcinas pueden emplear la insulina humana.
Las necesidades de insulina estn aumentadas en las diabticas embarazadas durante el 2 y 3 er
trimestre. Es importante, durante el tratamiento, el monitoreo del paciente en lo siguiente:
determinaciones del peso corporal; determinaciones sricas de glucosa, cetonas, potasio; medidas
del pH srico, pruebas de glucosa y cetonas en orina. Se har nfasis en el cumplimiento de un
plan de comidas para el diabtico.
Interacciones.

Potencian la posibilidad de hiperglucemia, por lo que es necesario ajustar la dosificacin de


insulina en los siguientes frmacos: corticoides, anfetaminas, diurticos tiazdicos, estrgenos,
furosemida, fenitona, hormonas tiroideas, ACTH, danazol. Pueden potenciar el efecto
hipoglucemiante de la insulina: dosis elevadas de salicilatos, inhibidores de la MAO, andrgenos,
alcohol, guanetidina, hipoglucemiantes orales, analgsicos antiinflamatorios no esteroides. Los
bloqueantes betaadrenrgicos pueden aumentar el riesgo de hipoglucemias o hiperglucemias. La
respuesta hipoglucemiante puede disminuir por el uso simultneo de inhibidores de la anhidrasa
carbnica.
Contraindicaciones.

La relacin riesgo-beneficio deber evaluarse en las siguientes situaciones clnicas: fiebre alta,
hipertiroidismo, infecciones severas, cetoacidosis diabtica, hipotiroidismo, diarrea debida a
malabsorcin. Disfuncin heptica o renal.
Tipos de insulina

Tipo Marca
Insulina asprtica (anloga ultrarrpida) INSULINA NOVORAPID FLEXPEN NOVO NORDISK

Insulina asprtica bifsica INSULINA NOVOMIX 30 FLEXPEN NOVO NORDISK

Insulina bovina INSULINA BOVINA BETASINT BETA

Insulina cinc
Insulina detemir INSULINA LEVEMIR FLEXPEN NOVO NORDISK

INSULINA LANTUS SANOFI-AVENTIS


Insulina glargina INSULINA LANTUS OPTISET SANOFI-AVENTIS

Insulina glulisina INSULINA APIDRA OPTISET SANOFI-AVENTIS

BIOHULIN C NOVO NORDISK


BIOHULIN N NOVO NORDISK
INSULINA ACTRAPID HM NOVO NORDISK
INSULINA DENSULIN N DENVER FARMA
INSULINA DENSULIN R DENVER FARMA
INSULINA HUMALOG MIX 25 ELI LILLY
INSULINA HUMALOG MIX 50 ELI LILLY
INSULINA HUMANA BETALIN BETA
INSULINA HUMANA BETALIN MIX BETA
Insulina humana INSULINA HUMANA NOVOLIN N NOVO NORDISK
INSULINA HUMANA NOVOLIN R NOVO NORDISK
INSULINA HUMULIN 70/30 ELI LILLY
INSULINA HUMULIN NPH ELI LILLY
INSULINA HUMULIN R ELI LILLY
INSULINA INSULATARD HM NOVO NORDISK
INSULINA LISPRO HUMALOG ELI LILLY
INSULINA MIXTARD HM NOVO NORDISK
INSUMAN N Y R SANOFI-AVENTIS

Insulina porcina INSULINA PORCINA BETASINT BETA

Clase 14

Glibenclamida

Sinnimos.
Gliburida. Glibenciclamida.
Accin teraputica.

Hipoglucemiante oral.
Indicaciones.

Diabetes mellitus del adulto no complicada, estable, leve o moderada, no cettica, que no puede
controlarse slo con la dieta.
100
Dosificacin.

Adultos; en el inicio 2,5 a 5mg una vez al da; la dosificacin se ajusta con incrementos que no
superen los 2,5mg en intervalos semanales, hasta el control de la diabetes o hasta que la dosis
diaria total sea de 20mg. En pacientes ancianos, debilitados o malnutridos, o con disfuncin renal o
heptica debe comenzarse con 1,25mg una vez al da. No es eficaz en el tratamiento de la
diabetes juvenil (insulinodependiente).
Reacciones adversas.

Los signos de sobredosis (hipoglucemia) son ansiedad, escalofros, confusin, piel plida y fra,
somnolencia, taquicardia, cefaleas, nuseas, agitacin, nerviosismo, cansancio o debilidad no
habituales.
Precauciones y advertencias.

Es importante seguir la dieta prescripta. En grado menor que con otras sulfonilureas puede
producir reacciones semejantes a las del disulfiram cuando se ingiere alcohol. Puede producir
fotosensibilidad. Se excreta en la leche materna por lo que debe evaluarse la relacin riesgo-
beneficio de su prescripcin durante el perodo de lactancia. Los pacientes geritricos son ms
sensibles a los efectos de la glibenclamida, dado que se reduce el metabolismo y la excrecin. En
estos pacientes es preferible evitar los hipoglucemiantes orales de accin prolongada. Los efectos
leucopnicos y trombocitopnicos dan lugar a mayor incidencia de infecciones microbianas,
retraso en la cicatrizacin y hemorragia gingival.
Interacciones.

Aumentan la concentracin de glucosa en sangre, y por lo tanto obligan a modificar la dosificacin


de glibenclamida, los corticoides, ACTH, adrenalina, danazol, difenilhidantona, hormonas
tiroideas, triamtereno. El uso simultneo de alcohol puede producir una reaccin semejante a la del
disulfiram (calambres abdominales, nuseas, vmitos, cefaleas). El alopurinol puede inhibir la
secrecin tubular renal. Los AINE, cloramfenicol, clofibrato, insulina, IMAO, probenecid, salicilatos
o sulfamidas potencian el efecto hipoglucemiante. Los bloqueantes betaadrenrgicos, incluso los
oftlmicos, pueden aumentar el riesgo de hipoglucemia. Puede disminuir la eficacia
hipoglucemiante cuando se administran anticonceptivos orales que contienen estrgenos. No se
recomienda el uso simultneo de ketoconazol, porque puede producirse hipoglucemia severa. La
rifampicina disminuye el efecto hipoglucemiante de la glibenclamida.
Contraindicaciones.

Acidosis importante, quemaduras severas, coma diabtico, infeccin severa, cetoacidosis,


traumatismos severos. Se evaluar la relacin riesgo-beneficio en presencia de insuficiencia
suprarrenal, debilidad general, malnutricin, nuseas, vmitos, insuficiencia hipofisaria, disfuncin
renal y disfuncin tiroidea.
Marcas comerciales

AGOBILINA BIOL
BENCLAMID CRAVERI
DAONIL SANOFI-AVENTIS
DIABE PASS FRANCELAB
DIABEMIN LAFEDAR
DISMIBEN FABOP
EUGLUCON ROCHE
G.O.N. 5 SANITAS
GARDOTON RAFFO
GLENTOR MEDIPHARMA
GLIBEMIDA TEMIS LOSTALO
GLIBENCLAMIDA AHIMSA AHIMSA
GLIBENCLAMIDA FABRA FABRA
GLIBENCLAMIDA GEN MED GEN MED
GLIBENCLAMIDA MARTIAN LKM
GLIBENCLAMIDA VANNIER VANNIER S.A.

101
GLIDANIL MONTPELLIER
GLIPTID MERCK QUIM
GLITRAL AUSTRAL
PIRA OMEGA
SIRUC DENVER FARMA
ASOCIACIONES
D.B.I. DUO MONTPELLIER
GLUCOVANCE MERCK QUIM
ISLOGLIB CRAVERI
MEDOBIS G LAZAR
METFORMIN DUO TEMIS LOSTAL

Gliclazida

Accin teraputica.
Hipoglucemiante.
Indicaciones.

Diabetes mellitus del adulto no insulinodependiente, estable, leve o moderadamente severa, no


cettica y que no puede controlarse slo con la dieta. Diabetes inspida central parcial.
Dosificacin.

Dosis inicial 40 a 80mg/da; incrementar gradualmente hasta 320mg/da si fuere necesario. Las
dosis mayores a 160mg se dividen en dos tomas, una con el almuerzo y otra con la cena.
Reacciones adversas.

Dependen en general de la dosis administrada, son transitorias y responden a la disminucin o


supresin del tratamiento. En ocasiones puede presentarse ictericia colestsica, nuseas,
diarreas, vmitos, anorexia y sensacin de hambre. Tambin prurito, urticaria, erupciones
maculopapulosas. Con el uso de sulfonilureas se ha comunicado leucopenia, agranulocitosis,
trombocitopenia, anemia hemoltica, anemia aplsica y pancitopenia. Se han descripto tambin:
dificultad para respirar, sensacin de falta de aire, somnolencia o calambres musculares, crisis
convulsivas.
Precauciones y advertencias.

Administrar con precaucin en pacientes de edad avanzada, debilitados o desnutridos y en


aquellos con insuficiencia suprarrenal o hipofisaria, o con disfuncin heptica o renal que son
especialmente sensibles a la accin hipoglucemiante de los medicamentos que disminuyen la
glucosa. Los efectos leucopnicos y trombocitopnicos de las sulfonilureas pueden dar lugar a
mayor incidencia de infecciones microbianas, retraso en la cicatrizacin y hemorragia gingival. Al
no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el
beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto, adems, debe suspenderse la
administracin un mes antes del parto, al igual que el amamantamiento.
Interacciones.

Los glucocorticoides, las anfetaminas, los diurticos, las hormonas tiroideas y la fenitona
aumentan la concentracin de glucosa en sangre, por lo que puede ser necesario ajustar la
dosificacin cuando se usen en forma simultnea con hipoglucemiantes orales. El alcohol con
hipoglucemiantes orales puede producir calambres abdominales, nuseas, vmitos, sofoco,
hipoglucemia. El alopurinol puede inhibir la secrecin tubular renal de la gliclazida. Los esteroides
anablicos o andrgenos pueden disminuir la concentracin de glucosa en sangre. El uso
simultneo con anticoagulantes derivados de la cumarina puede dar lugar a concentraciones
plasmticas elevadas de ambos medicamentos. Los analgsicos antiinflamatorios no esteroides,
cloranfenicol, clofibrato o IMAO pueden potenciar el efecto hipoglucemiante de la gliclazida. La
carbamazepina, la desmopresina o la vasopresina pueden potenciar el efecto antidiurtico de esta
droga y disminuir su efecto cuando se administra con estrgenos. Ketoconazol o miconazol en uso
simultneo con gliclazida dan lugar a hipoglucemia severa.

102
Contraindicaciones.

Acidosis, quemaduras severas, coma diabtico, infeccin severa, cetoacidosis y deber evaluarse
la relacin riesgo-beneficio en presencia de insuficiencia suprarrenal, fiebre elevada, disfuncin
heptica o renal, insuficiencia hipofisaria. Hipersensibilidad conocida al frmaco. Diabetes mellitus
insulinodependiente (forma juvenil).
Marcas comerciales

AGLUCIDE BETA
DIAMICRON SERVIER
DIAMICRON MR SERVIER
UNAVA SANDOZ

Metformina

Sinnimos.
N'-dimetilguanilguanidina. DMGG.
Accin teraputica.

Hipoglucemiante oral.
Indicaciones.

Diabetes no insulinodependiente, en especial en obesos y en hipersensibles a las sulfonilureas.


Dosificacin.

Dosis usual: 1.000 a 1.500mg/da. Dosis mxima: 2.500mg/da. A las 2 semanas es conveniente
ajustar las dosis en funcin de los controles glucmicos.
Reacciones adversas.

Nuseas, pirosis, vmitos y diarrea. Sabor metlico. Existe riesgo de acidosis lctica, ms aun en
ancianos y pacientes con insuficiencia renal, siendo ste menor que con la fenformina.
Precauciones y advertencias.

Si se indica en pacientes insulinodependientes debe monitorearse la glucemia antes de modificar


las dosis de insulina.
Interacciones.

La metformina puede reducir la absorcin de vitamina B 12.


Contraindicaciones.

Insuficiencia renal. Condiciones hipxicas (insuficiencia cardaca severa, insuficiencia respiratoria,


infecciones agudas). Etilismo. Embarazo. Preoperatorio y posoperatorio. Hipersensibilidad a la
metformina.
Marcas comerciales

BALIGLUC AP BALIARDA
D.B.I. AP FORTE MONTPELLIER
D.B.I. AP METFORMINA MONTPELLIER
D.B.I. METFORMINA MONTPELLIER
DIAB DOS FRANCELAB
FADA METFORMINA FADA PHARMA
GLUCAMINOL FORTE ROCHE
GLUCOGOOD DENVER FARMA
GLUCOPHAGE 1000 MERCK QUIM
GLUCOPHAGE 500 MERCK QUIM
GLUCOPHAGE 850 MERCK QUIM
103
GLUCOPHAGE XR MERCK QUIM
ISLOTIN CRAVERI
ISLOTIN 1000 CRAVERI
ISLOTIN RETARD CRAVERI
MECTIN ELEA
MEDOBIS LAZAR
METFORAL MENARINI
METFORMIN TEMIS TEMIS LOSTALO
METFORMINA GEN MED GEN MED
METFORMINA NORTHIA NORTHIA
OXEMET GLAXOSMITHKLINE
REDUGLUC MICROSULES ARG
REDUGLUC A.P. MICROSULES ARG
ASOCIACIONES
AMARYL MET SANOFI-AVENTIS
AVANDAMET GLAXOSMITHKLINE
D.B.I. DUO MONTPELLIER
GLUCOVANCE MERCK QUIM
GLUDEX PLUS 2/500 MONTPELLIER
ISLOGLIB CRAVERI
MEDOBIS G LAZAR
METFORMIN DUO TEMIS LOSTALO
ROSIGLIT-MET LAZAR

Rosiglitazona
Accin teraputica.

Antidiabtico o hipoglucemiante oral.


Propiedades.

Es un frmaco hipoglucemiante oral que corresponde a una nueva familia de antidibeticos


llamados tiazolidinadionas (troglitazona), que no est relacionada qumica ni farmacolgicamente
con las sulfonilureas, biguanidas o inhibidores de la alfa-glucosidasa. Se la emplea en la diabetes
mellitus no insulino-dependiente (tipo 2) ya que aumenta la sensibilidad a la insulina disminuyendo
los niveles tanto de glucemia como de insulina circulante. La mejora de la sensibilidad a la insulina
se desarrolla a nivel muscular, en el tejido adiposo y adems inhibe la gluconeognesis heptica.
Se trata de un potente agonista selectivo del receptor activador gama proliferador de peroxisona
(PPARg). Estos receptores se encuentran en los tejidos claves para la accin de la insulina como
son el tejido adiposo, el musculoesqueltico y el hgado. La activacin de estos receptores
nucleares regula la transcripcin de los genes que responden a la insulina y que estn
involucrados en el control de la produccin, transporte y utilizacin de la glucosa. Luego de su
administracin oral la rosiglitazona se absorbe en forma completa, con una biodisponibilidad del
99% y alcanzando el pico plasmtico a la hora. Tiene una elevada ligadura proteica: 99,8% y sufre
una metabolizacin extensa (desmetilacin, hidroxilacin, glucuronoconjugacin). La vida media
plasmtica vara de 103 a 158 horas y se excreta por va fecal y renal.
Indicaciones.

Como monoterapia junto a la dieta y el ejercicio en pacientes con diabetes tipo 2. Puede asociarse
con metformina cuando la dieta, el ejercicio y la rosiglitazona no logran normalizar los niveles
glucmicos. Siempre se asociar con la restriccin calrica, la prdida de peso, el ejercicio y la
dieta, debido a que todos estos factores ayudan a mejorar la sensibilidad a la insulina.
Dosificacin.

Como monoterapia: la dosis inicial es de 4mg por da en una toma nica o en dos dosis de 2mg. Si
a las 12 semanas no se ha logrado una respuesta satisfactoria se aumentar a 8mg por da en una
104
sola toma o en dos tomas de 4mg. Asociada a metformina: se emplearon 4mg en una sola toma
pudiendo aumentarse a 8mg, si fuera necesario. No se requiere modificar la posologa en
personas de edad avanzada o con insuficiencia renal.
Reacciones adversas.

Ocasionalmente se han sealado cefalea, astenia, diarrea, hipoglucemia, edemas, anemia.


Precauciones y advertencias.

No se debe emplear en pacientes con diabetes tipo 1 o en estados de cetoacidosis. Debido a una
mejor sensibilidad a la insulina puede ocurrir un reinicio de ovulacin en mujeres premenopusicas
anovulatorias, con la posibilidad de embarazo si no se emplean mtodos anticonceptivos. Se
aconseja efectuar hepatogramas cada 2 meses durante el primer ao de tratamiento.
Interacciones.

La rosiglitazona no inhibe ninguna de las enzimas P450 ya que se metaboliza preferentemente


mediante el CYP2C8 y 2C9. No afecta la farmacocintica de nifedipina ni anticonceptivos orales
(noretindrona, etinilestradiol). La asociacin con glibenclamida, metformina, ascarbosa, digoxina,
warfarina y ranitidina no afect la farmacocintica de la rosiglitazona.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al frmaco. Insuficiencia heptica. Pacientes menores de 18 aos.


Sobredosificacin.

No se han informado casos de sobredosis en humanos. Dosis elevadas de hasta 20mg diarios
fueron bien toleradas
Marcas comerciales

AVANDIA GLAXOSMITHKLINE
DIABEN ELEA
EUTIAL BALIARDA
GAUDIL CRAVERI
GLIMIDE BETA
GLIXIMINA DENVER FARMA
GLUDEX 4 MONTPELLIER
ROSIGLIT LAZAR
ROSIGLITAZONA GEN MED GEN MED
ROSIGLITAZONA RICHET RICHET
ASOCIACIONES
AVANDAMET GLAXOSMITHKLINE
GLUDEX PLUS 2/500 MONTPELLIER
ROSIGLIT-MET LAZAR

Acarbosa
Accin teraputica.

Hipoglucemiante.
Indicaciones.

La acarbosa est indicada en la diabetes mellitus de tipo II, tanto como monoterapia como
asociada con otras drogas hipoglucemiantes. Tambin puede utilizarse en pacientes con diabetes
de tipo I, administrada en este caso siempre junto con insulina, para nivelar las fluctuaciones
glucmicas.
Dosificacin.

La dosis media para los adultos es de 300mg a 400mg diarios. La dosis puede incrementarse
hasta 900mg diarios.
105
Reacciones adversas.

Trastornos gastrointestinales, en especial flatulencia o meteorismo, debidos a los gases presentes


en el colon derivados de los carbohidratos no absorbidos. Estos efectos pueden evidenciarse en
mayor medida si no se respeta la dieta o no se aumenta la dosis en forma gradual.
Precauciones y advertencias.

Cuando se administra como monoterapia no produce hipoglucemia. Si sta apareciere cuando se


utiliza acarbosa como tratamiento coadyuvante, se recomienda la administracin de glucosa.
Interacciones.

Las interacciones con los hidratos de carbono constituyen, por supuesto, las acciones teraputicas
deseadas. No obstante, se considerar la posibilidad de aparicin de diarreas si se utilizan dosis
demasiado elevadas de sucedneos del azcar, como el sorbitol o el xilitol. Resulta significativo el
hecho de que la sacarosa no sirve para corregir los estados de hipoglucemia aguda cuando se
toma acarbosa, ya que en esos casos produce un retraso de su absorcin. Los diabticos deben,
por lo tanto, ingerir glucosa para prevenir la hipoglucemia. Cuando se administra acarbosa como
complemento de una sulfonilurea, o se est tratando al paciente con insulina, deber reducirse la
dosis de uno u otro medicamento, de acuerdo con el descenso de la glucemia y a fin de evitar las
reacciones hipoglucmicas. Deber evitarse durante la toma de acarbosa la administracin
concomitante de anticidos, colestiramina, productos de absorcin intestinal y enzimas digestivas.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga. Pacientes menores de 18 aos. Pacientes con enfermedad intestinal


crnica, hernias severas, tumores intestinales, sndrome de Roemheld. Embarazo. Lactancia.
Marcas comerciales

GLUCOBAY BAYER

Unidad VI

Clase 15

Presin arterial

La principal implicancia clnica de la hipertensin, no es que sea una enfermedad en s misma,


sino que ella es causal de un futuro riesgo de enfermedad vascular con implicancias graves o
fatales, pudiendo ser stas salvables mediante un adecuado control.

Es habitual en trminos clnicos denominar a la hipertensin como dbil, moderada o grave, pero
ellos se refieren ms a la repercusin sistmica que produce la hipertensin, que a un grado en
valor, por tanto, no quedan bien definidos tales conceptos.

Se debe destacar que tanto en nios como en personas de edad avanzada, las cifras que se
estiman vlidas para considerarlas como hipertensin, varan segn la edad y por tanto, sus
valores se consideran en revisin.

Para el tratamiento de la hipertensin es de destacar que su diagnstico etiolgico representa un


reto intelectual ms importante que el tratamiento efectivo, considerndose a esta afeccin como
crnica. Hay que tener en cuenta que se debe tratar el factor de riesgo vascular, conjuntamente
con otros factores de riesgo tales como: obesidad, hiperglucemia, tabaquismo, hiperlipemia, etc.
Por lgica, los tratamientos tienen mayores posibilidades de xito en personas jvenes antes que
en aquellos que son mayores de 60 aos.

Independientemente de los frmacos que se determinen emplear, segn sea el caso, dada la
variada etiologa que se plantea en la hipertensin, se deben considerar medidas generales que
pueden ser sintetizadas como sigue:

o Evitar el stress emocional y ambiental.


o Restriccin moderada o absoluta de la sal, segn sea la severidad del caso.
o Administracin de diurticos como coadyuvante de la eliminacin del sodio.
o Reduccin de peso en los obesos.

106
o Reducir la ingesta de alimentos que contengan colesterol.
o Reducir la ingesta de grasas saturadas.
o Ejercicio regular moderado, de carcter isotnico antes que isomrico.
o Recordar que el sedentarismo es factor de aumento de los problemas cardiovasculares.
o Abstencin del cigarrillo.

Indudablemente que el tratamiento de la hipertensin, independientemente de las prevenciones


mencionadas, es encarado con distintos tipos frmacos, segn sea determinada la etiologa del
caso que se trate, siendo entonces un factor importante hacer la eleccin correcta desde una
amplia gama que puede describirse:

o Antagonistas del calcio.


o Bloqueadores adrenrgicos posganglionares.
o Bloqueadores de los receptores alfa-adrenrgicos.
o Bloqueadores de los receptores beta-adrenrgicos.
o Bloqueadores del sistema renina-angiotensina.
o Diurticos.
o Frmacos de accin central.
o Vasodilatadores.

o Antagonistas del calcio

Son un conjunto de frmacos que se caracterizan por hacer descender el calcio intracelular al
influyendo sobre la accin de los canales lentos del calcio. Hay bsicamente dos tipos de
antagonistas del calcio:

Tipo nifedipina que descienden las resistencias perifricas sin afectar la conduccin
aurculo-ventricular. No producen bradicardia ni descenso del gasto cardaco.
Tipo verapamil, que adems de descender las resistencias perifricas, producen
bradicardia, descenso del gasto cardaco y lentifican la conduccin aurculo-
ventricular.

Si se utilizan como frmacos alternativos de los bloqueadores beta, hay que tener en cuenta que la
nifedipina tiene como efecto secundario el rubor y edema perifrico, mientras que el verapamil
produce constipacin. Estos frmacos estn especialmente indicados para la hipertensin en el
anciano y pueden ser usados con exclusividad, pero es necesario destacar que los diurticos
coadyuvan en sus efectos hipotensores. Se debe cuidar su empleo, dado que favorecen la
intoxicacin digitlica y no deben usarse conjuntamente con bloqueadores alfapostsinpticos,
porque pueden provocar una severa hipotensin.

o Bloqueadores adrenrgicos posganglionares

Estos frmacos han cado en desuso debido a que presentan muchos efectos secundarios. Se
incluyen en este grupo a: alcaloides de la rawolfia, guanetidina, betadina, etc.

o Bloqueadores de los receptores alfa-adrenrgicos

Dentro de estos agentes, los ms conocidos son la fentolamina y la fenoxibenzamina, siendo ellos
tiles en la hipertensin debida al exceso de catecolaminas circulantes. Tambin se cuenta con el
prazosin, que no acta como vasodilatador directo y es efectivo en la hipertensin esencial. Como
contraindicacin se cuenta que ante la primera dosis puede producir hipotensin ortosttica, por
tanto, se recomienda que sea pequea y se administre de noche, antes de dormir.

El labetolol tiene actividad bloqueadora de los receptores adrenrgicos alfa y beta, por tanto, es de
utilidad en el tratamiento de hipertensin esencial y, especialmente en la hipertensin producida
por el embarazo. Sus principales efectos secundarios se dan por hipotensin postural, estando
contraindicado en pacientes con asma bronquial, insuficiencia cardaca y en los que estn
tomando frmacos inhibidores de la MAO. Por va intravenosa es muy til en hipertensiones
importantes y no produce taquicardia.

o Bloqueadores de los receptores beta-adrenrgicos

Son los frmacos que antagonizan competitivamente con las catecolaminas sobre los receptores
beta-adrenrgicos. Son los ms populares conjuntamente con los diurticos tiazdicos para el
tratamiento de la hipertensin. Sus mecanismos de accin son:

107
Producen disminucin del gasto cardaco por reduccin de la frecuencia y contractibilidad
miocrdica. El efecto hipotensor se obtiene luego de 2 o 3 das.
Cada de las resistencias perifricas debidas a efectos sobre el rin, con inhibicin de
secrecin de la renina.

El propranolol disminuye la tensin incluso en pacientes con hipertensin esencial con renina baja
y sus efectos varan con la dosis. Se pueden citar dos acciones muy importantes:

Efecto sobre las terminaciones nerviosas posganglionares.


Efecto sobre los receptores beta del sistema nervioso central, produciendo una disminucin
de la actividad simptica eferente.

Estos frmacos producen disminucin de la tensin arterial en cualquier posicin corporal y


reducen mucho la tensin que se produce entre estrs y ejercicio

Los beta-bloqueantes tienen como ventaja:


No producen hipotensin postural ni posterior al ejercicio.-
Son cardioprotectores en pacientes con riego de coronopata isqumica, pero no se les
debe suprimir bruscamente este frmaco.
Disminuyen la recurrencia del infarto de miocardio y la mortalidad sbita por infarto.

o Bloqueadores del sistema renina-angiotensina

Son de dos tipos:


Tipo salarasina, que son los bloqueadores competitivos de los receptores angiotensina II,
que actan como un agonista dbil y se aplica por va intravenosa y con fines diagnsticos.
El segundo grupo son los inhibidores de la enzima conversora que acta sobre la
angiotensia I y II y degrada a las bradicinas.

Estos frmacos son ms efectivos en hipertensiones dependientes de niveles altos de renina,


aunque su accin parece ser bastante independiente de ellos, por tanto, pueden ser usados en la
hipertensin esencial. La accin es potenciada por el uso de diurticos.

Entre los efectos adversos de estas sustancias, puede citarse al captopril, que si bien es muy
activo por va bucal, puede producir erupciones cutneas con urticaria, prdida del sentido del
gusto, leucopenia, tos seca, trastornos gastro-intestinales y afecciones renales, pero ellos se
produce si la dosis sobrepasa los 150 mg/da y su absorcin disminuye si se administra luego de la
ingesta de alimentos.

Por otra parte, el enalapril tiene menos efectos secundarios y su absorcin intestinal no es
afectada por los alimentos. La administracin de todos estos frmacos debe ser estudiada
cuidadosamente ante la posibilidad de problemas renales.

o Diurticos

Los diurticos producen deplecin de agua y electrolitos inhibiendo la reabsorcin tubular de estos
ltimos. Hay tres grandes grupos:
Diurticos tiazdicos
Diurticos del asa, que son los ms potentes
Retenedores de potasio

De todos ellos, los primeros son los ms indicados para el tratamiento de la hipertensin. El
suministro continuado de estos diurticos, determina el descenso de la tensin arterial que alcanza
el mximo de actividad a las tres semanas. El efecto hipotensor a largo plazo, no depende de la
hipovolemia y parece deberse a una disminucin del contenido inico de la pared del msculo liso
vascular.

Los efectos adversos ms comunes en los diurticos son:


Hipopotasemia por las prdidas renales de potasio
Hiperuricemia
Intolerancia a la glucosa

La prdida de potasio es un tema de cuidado si el paciente es tratado a la vez, con digital.

108
La espironolactona acta bloqueando la accin de la aldosterona, por tanto, se recomienda su
empleo en casos de hiperaldosteronismo primario como secundario. La diferencia que presenta
con respecto a los anteriormente vistos, es que produce elevacin de los niveles de potasio srico,
muy importante cuando hay insuficiencia renal. Otros aspectos secundarios debidos a la
espironolactona son:

Deterioro de la funcin renal


Acidosis metablica
Nuseas
Ginecomastia

El triamtireno y la amilorida inhiben la resorcin distal del sodio, conservando el potasio sin
necesidad de la aldosterona. Los diurticos que retienen potasio se asocian frecuentemente a
otros para ayudar a minimizar las prdidas, especialmente en pacientes de riesgo.

o Frmacos de accin central

Para el tratamiento de la hipotensin, es posible recurrir a frmacos sedantes, pero la dosis


requerida para ello, muchas veces no es compatible con la vida normal activa. Se emplea para
este tipo de tratamiento a la metildopa y a la clonidina, que actan disminuyendo la cantidad de
impulsos en los nervios simpticos perifricos, lentificando la frecuencia cardaca a la vez.

La alfa-metildopa ejerce su accin al cabo de 3 a 6 horas de la administracin bucal, en parte,


debido a su baja absorcin y por el hecho de tener que metabolizarse a nivel cerebral. Su principal
efecto secundario es de sedante, con depresin y prdida de la capacidad de concentracin,
sntomas que generalmente el paciente atribuye a su patologa de base y generalmente no los
reporta. Otro posible efecto secundario es la aparicin de fiebre que generalmente aparece en
pocas semanas. Puede considerarse adems la aparicin de una prueba de Coombs positiva en
el 10 al 25 % de los pacientes en el trmino de 6 a 12 meses, hecho que obliga a la supresin del
frmaco. Lo ms severo que puede darse en algunos casos, es el desarrollo de anemia
hemoltica, hepatitis por hipersensibilidad e hipersensibilidad cutnea. Es frecuente una ligera
diarrea.

Los antidepresivos tricclicos, la anfetamina y la efedrina antagonizan con la accin


hipotensora de la metildopa.
La clonidina tiene efecto sedante de sequedad de boca ms alto que la metildopa. Origina
constipacin y probablemente no interfiere en la actividad sexual. La supresin brusca de la
clonidina da lugar a un aumento agudo de la tensin arterial, con sudoracin, palpitaciones
y cefalea.
La guanfacina es similar a la clonidina, pero tiene menos efectos secundarios a dosis bajas.

o Vasodilatadores

La hidracina y el minoxidil y el diasxido actan directamente relajando la musculatura lisa de las


arterias. Producen taquicardia refleja y aumento del gasto cardaco, por tanto, estn
contraindicados en su uso en presencia de coronopata isqumica. Estimulan la liberacin de la
renina y por otra parte, producen retencin hidrosalina, hecho que da como consecuencia edemas.
Estos sntomas son de baja significacin con la hidracina, pero muy importantes con el minoxidil y
el diasxido. Debido a estas circunstancias, se limita el uso de estos agentes, no
recomendndose su empleo solos, sino que deben asociarse con diurticos y beta-bloqueantes.
Puede destacarse que no producen hipotensin postural y se distinguen por las siguientes
caractersticas:

La hidracina tiene una accin ms prolongada.


El minoxidil es un potente vasodilatador que est indicado en hipertensiones muy graves y
difciles de controlar con otros medicamentos. Como efectos secundarios puede destacarse
que produce hirsutismo y alta retencin hidrosalina, por tanto, requiere el empleo de
elevadas dosis de diurticos potentes. Debe estar asociado a beta-bloqueantes para evitar
la taquicardia y el aumento del gasto cardaco.
El diazxido y el nitroprusiato sdico se utiliza por va intravenosa para el tratamiento de
urgencia.

Hipotensin, causas y mtodos de atencin primaria.

109
La presin anmalamente baja en los adultos es la inferior a 105 mm Hg la sistlica y a 65 mm Hg
la diastlica. No hay que olvidar que en nios y adolescentes estos valores son normales. Adems
es comn la presencia de hipotensin en estados febriles y en enfermedades infecciosas agudas.

La hipotensin tambin puede verificarse en forma aguda frente a hemorragias y en casos de


trombosis coronaria y adems, ante estado de shock. Tambin la hipotensin puede manifestarse
en la crisis taquicrdica paroxstica. La hipotensin tiene diversas etiologas:

Se pueden distinguir dos grandes grupos o formas clinicoetiolgicas de hipotensin:


- Hipotensin arterial o habitual constitucional idioptica.
- Hipotensiones sintomticas, posturales o no
- Transitorias accidentales.
- Secundarias posturales o no.
- Neuropatas.
- Angiopatas hiporreactivas.
- Hipotensin postural idioptica

la hipotensin esencial crnica o permanente y de carcter idioptico es el sindrome opuesto a la


hipertensin arterial. Generalmente la presentan individuos astnicos, con el trax estrecho y
plano, con palidez cutnea, piel y msculos flccidos y panculo adiposo deficiente.

La hipotensin esencial en los jvenes con edades inferiores a los 30 aos, slo causa molestias
tales como: mareos, lipotimias, frialdad, fatiga, mientras que a los mayores de 60 aos y con
frecuencia con arteroesclerosis asociada que se denomina como arteroesclerosis hipotnica. En
estos casos, existe el peligro de que la hipotensin, sobretodo cuando se acenta que se facilite la
posibilidad de accidentes trombtico-isqumicos, que suelen instalarse en horas nocturnas,
cuando es mayor la hipotensin, entre la 1 las 4 de la madrugada.

Medicamentos genricos y presentaciones con nombre patente empleados en el tratamiento


de los trastornos en la tensin arterial.

Clase 16

Atenolol
Accin teraputica.

Antihipertensivo. Bloqueante betaadrenrgico.


Indicaciones.

Hipertensin esencial. Angor pectoris. Arritmias cardacas. Coadyuvante del tratamiento de la


estenosis subartica hipertrfica.
Dosificacin.

Hipertensin: la mayora de los pacientes responden a una dosis de 100mg/da en una toma nica;
algunos pueden ser mantenidos con una dosis de 50mg/da. Angor pectoris: la dosis eficaz es de
100mg en dosis nica diaria o en 2 tomas de 50mg. Arritmias: luego del tratamiento IV con atenolol
puede indicarse una teraputica de mantenimiento por va oral con 50mg a 100mg/da. En
pacientes con insuficiencia renal deber ajustarse la posologa, dado que la eliminacin de esta
droga se produce por va urinaria. En los pacientes ancianos la reduccin del metabolismo y de la
capacidad de excrecin puede aumentar la depresin miocrdica y requerir una disminucin de la
dosis.
Reacciones adversas.

Las ms comunes son frialdad en las extremidades, fatiga muscular y, en casos aislados,
bradicardia. En ocasiones se han presentado trastornos del sueo, igual que con otros
betabloqueantes. Existen posibilidades de bloqueo A-V, insuficiencia cardaca, crisis asmtica o
hipoglucemia. En caso de erupciones cutneas tipo psoriasis deber suspenderse el tratamiento,
por probable hipersensibilidad al frmaco.
Precauciones y advertencias.

Como con todos los betabloqueantes no se deber interrumpir el tratamiento en forma brusca a los
pacientes anginosos, ya que puede provocar trastornos del ritmo, infarto de miocardio o muerte

110
sbita. Se deber tener precaucin en pacientes asmticos y en los que presentan fenmeno de
Raynaud.

Interacciones.

No debe administrarse junto con verapamilo. No se deber comenzar el tratamiento con uno de
estos frmacos sin haber suspendido el otro, por lo menos 7 das antes. Se deber tener
precaucin en caso de asociacin con antiarrtmicos de clase I, como la disopiramida. La reserpina
potencia su accin en asociacin con betabloqueantes. En tratamientos conjuntos se deber
controlar al paciente para prevenir la hipotensin o bradicardia excesiva. Puede indicarse con
clonidina, pero teniendo presente la potenciacin del efecto bradicrdico. El uso de anestsicos
por inhalacin (halotano) en forma simultnea con betabloqueantes puede aumentar el riesgo de
depresin miocrdica. Al indicarse con atenolol los hipoglucemiantes orales o insulina pueden
potenciar su efecto hipoglucmico.
Contraindicaciones.

Bloqueo cardaco de 2do. o 3er. grado. Shock cardiognico. Embarazo y lactancia. Se deber
tener presente que el atenolol atraviesa la barrera placentaria. Nios. Insuficiencia cardaca
manifiesta, bradicardia sinusal.
Marcas comerciales

ATEL INVESTI
ATENOBLOCK KLONAL
ATENOLOL BIOTENK BIOTENK
ATENOLOL FABRA FABRA
ATENOLOL GADOR GADOR
ATENOLOL GEN MED GEN MED
ATENOLOL MICROSULES MICROSULES ARG
ATENOLOL NORTHIA NORTHIA
ATENOLOL PHARMA PHARMA D.PLATA
ATENOLOL QUESADA QUESADA
ATENOLOL VANNIER VANNIER S.A.
ATENOVIT VITARUM
CARDIOBLOCK LAFEDAR
CORPAZ INDECO
FABOTENOL FABOP
FADA ATENOLOL FADA PHARMA
FELOBITS DUNCAN
ILATEN LAMSA
MYOCORD IVAX
PLENACOR BAGO
PRENORMINE ASTRAZENECA
TELVODIN IVAX
TENSILOL AUSTRAL
TOZOLDEN DENVER FARMA
VERICORDIN LAZAR
ASOCIACIONES
PLENACOR D BAGO
PRENORETIC ASTRAZENECA
VERICORDIN COMPUESTO LAZAR

111
Carvedilol

Accin teraputica.
Antihipertensivo. Bloqueante alfaadrenrgico y betaadrenrgico.

Indicaciones.

Hipertensin arterial leve o moderada, en especial cuando se asocia con hiperlipidemia,


insuficiencia renal, o diabetes no insulinodependiente.
Dosificacin.

La dosis media es de 25 a 50mg por da. Se recomienda, al iniciar el tratamiento, emplear 12,5mg
diarios durante 2 o 3 das; se puede aumentar a 25mg por da si la respuesta teraputica no es la
adecuada. En pacientes hipertensos refractarios se pueden emplear 50mg por da en una toma
nica y es posible adicionar otros agentes antihipertensivos (diurticos, antagonistas del calcio,
IECA). En hipertensos aosos se aconseja iniciar el tratamiento con bajas dosis (12,5mg) e ir
aumentndola cada 2 semanas hasta un mximo de 50mg/da. En presencia de insuficiencia renal
no se requiere modificar la dosis.
Reacciones adversas.

La tolerancia del frmaco es buena y solamente en una baja proporcin (7%) de pacientes se han
sealado cefalea, fatiga, vrtigo, broncospasmo, nuseas, rash cutneo. En sujetos mayores de 65
aos se han informado ocasionalmente (2%) hipotensin ortosttica, con mareos y vrtigo cuando
se emplean dosis mayores de 25mg por da.
Precauciones y advertencias.

Si bien el carvedilol no afecta la homeostasis de la glucosa, deber controlarse peridicamente la


glucemia, por el riesgo potencial de una hipoglucemia brusca en pacientes diabticos
insulinodependientes o no.
Contraindicaciones.

Insuficiencia heptica severa, bloqueo A-V de segundo y tercer grado, bradicardia severa, shock,
enfermedades pulmonares obstructivas (asma bronquial, enfisema) insuficiencia cardaca
descompensada. Acidosis metablica. En el embarazo y lactancia se evaluar la relacin riesgo-
beneficio.
Marcas comerciales

ANTIBLOC 12,5 CRAVERI


ANTIBLOC 25 CRAVERI
ANTIBLOC 6,25 CRAVERI
BIDECAR BALIARDA
CARVEDIL BAGO
CARVEDILOL NORTHIA NORTHIA
CARVEDILOL RICHET RICHET
CORAFEN BERNABO
CORITENSIL ROUX-OCEFA
CORUBIN LAZAR
DILATREND ROCHE
DUOBLOC SIDUS
FADA CARVEDILOL FADA PHARMA
FILTEN GADOR
HIPOTEN KLONAL KLONAL
ISOBLOC CASASCO
KOLLOSTERIL LAFEDAR
NEXOCARDIL NEXO

112
RODIPAL QUESADA
RUDOXIL PHOENIX
VERATEN ELEA
VICARDOL PENN PHARMACEUT

ASOCIACIONES
CARVEDIL D BAGO
FILTEN D GADOR

Bisoprolol

Accin teraputica.
Bloqueante b1 selectivo.
Indicaciones.

Hipertensin. Angina pectoris. Tratamiento de la insuficiencia cardaca crnica estable de


moderada a severa, con funcin ventricular sistlica reducida, en asociacin con inhibidores de la
ECA (enzima convertidora de angiotensina) y diurticos y, opcionalmente, glucsidos cardacos.
Dosificacin.

Hipertensin: 2,5mg por da. Dosis mxima: 10mg por da. Insuficiencia cardaca crnica: terapia
escalonada y gradual: 1,25mg una vez al da durante 1 semana; si la tolerancia es buena se
aumentar la dosis a 2,5mg una vez al da durante 1 semana adicional. Luego se aumentar a
3,75mg una vez al da durante 1 semana adicional y a 5mg una vez al da durante las siguientes 4
semanas. Dosis de mantenimiento: 10mg una vez al da.
Reacciones adversas.

Las principales reacciones adversas incluyen cansancio, agotamiento, mareos, dolor de cabeza,
trastornos del sueo, depresin, menor caudal de lgrimas, trastornos auditivos, sensacin de fro,
insensibilidad en las extremidades, bradicardia, bloqueos auriculoventriculares, empeoramiento de
la insuficiencia cardaca, descenso brusco de la presin arterial, hipotensin ortosttica, espasmos
bronquiales en pacientes con historia de asma bronquial o trastornos de las vas respiratorias,
nuseas, vmitos, diarrea, constipacin, debilidad y calambres musculares.
Precauciones y advertencias.

Debe usarse con precaucin en pacientes con broncospasmo (asma bronquial, enfermedades
obstructivas de las vas respiratorias), diabetes mellitus con amplias fluctuaciones de la glucemia
ya que pueden enmascararse los sntomas de hipoglucemia, ayuno prolongado, acidosis
metablica, alteraciones de menor grado en la transmisin de la excitacin de las aurculas a los
ventrculos (bloqueo auriculoventricular de primer grado), alteraciones en la irrigacin cardaca a
raz de estenosis espasmdica de los vasos coronarios (angina de Prinzmetal), enfermedad
arterial perifrica oclusiva y en pacientes bajo tratamiento con anestsicos por inhalacin o bajo
terapia de desensibilizacin en curso. El bisoprolol tiene ciertas acciones farmacolgicas que
pueden causar efectos perjudiciales en el embarazo y/o feto/recin nacido. En general, los
bloqueantes b-adrenrgicos disminuyen la perfusin placentaria, lo que se ha asociado a retardos
del crecimiento, muerte intrauterina, y aborto o parto prematuro. En alguna ocasin, el feto y el
recin nacido pueden presentar reacciones adversas (ej. hipoglucemia y bradicardia). Por ello, el
bisoprolol no debe administrarse durante el embarazo a no ser que sea estrictamente necesario.
Puesto que se desconoce si se excreta en la leche materna, se recomienda no administrar a
mujeres durante el perodo de lactancia. Se aconseja no administrar en nios, mientras que se
deber tener precaucin cuando se utilice en pacientes ancianos, en aquellos que padezcan de
insuficiencia cardaca crnica con funcin heptica o renal deteriorada. En asma bronquial u otras
enfermedades pulmonares obstructivas crnicas que pueden causar sintomatologa, la terapia
broncodilatadora debe administrarse concomitantemente. En casos aislados, puede producirse un
incremento de la resistencia area en pacientes con asma, por lo que la dosis de bisoprolol
debera aumentarse. La administracin a pacientes con feocromocitoma no se realizar hasta
haber instaurado previamente el tratamiento alfabloqueante. No existe experiencia teraputica en
el tratamiento de la insuficiencia cardaca en relacin con los siguientes estados y enfermedades:
diabetes mellitus insulino-dependiente (tipo I); funcin renal deteriorada (creatinina srica
>300mmol/l); funcin heptica deteriorada. Antes de comenzar la terapia en pacientes con
113
insuficiencia crnica, sta debe ser estable y el paciente no haber sufrido crisis agudas durante las
ltimas seis semanas, y no haber precisado cambios significativos en el tratamiento de base de la
enfermedad durante las ltimas dos semanas. Previamente a la administracin de bisoprolol, estos
pacientes deben estar recibiendo tratamiento con inhibidores de la ECA (u otro vasodilatador en
caso de intolerancia a inhibidores de la ECA) y diurticos y, opcionalmente, glucsidos cardacos.
El tratamiento de la insuficiencia cardaca crnica es, generalmente, un tratamiento a largo plazo.
La aparicin de efectos adversos (bradicardia sintomtica o hipotensin, sntomas de
empeoramiento de la insuficiencia cardaca) puede impedir que todos los pacientes puedan ser
tratados con la dosis mxima recomendada. De requerirse, la dosis mxima alcanzada podr
disminuirse paulatinamente fase a fase. El tratamiento podr interrumpirse en caso necesario y
volverse a iniciar cuando se estime oportuno. En caso de empeoramiento de la insuficiencia
cardaca se recomienda considerar la posibilidad de realizar ajustes en la dosificacin del
tratamiento concomitante de base (inhibidores de la ECA, diurticos). El tratamiento no debe
interrumpirse en forma brusca, ya que podra provocarse un empeoramiento de la enfermedad. Si
es preciso hacerlo, la dosis debe reducirse paulatinamente, ej. reducir la dosis a la mitad durante
una semana y posteriormente, si es preciso, reducir de nuevo la dosis a la mitad durante otra
semana.
Interacciones.

La administracin simultnea con antagonistas de calcio produce una mayor reduccin de la


presin arterial, un retardo en la transmisin de la excitacin auriculoventricular y una disminucin
de la fuerza de contractibilidad del msculo cardaco. La clonidina aumenta el riesgo de
"hipertensin de rebote" as como una disminucin exagerada de la frecuencia cardaca y la
conduccin cardaca. Los inhibidores de la monoaminoxidasa (excepto IMAO-B) potencian el
efecto hipotensor del bisoprolol e incrementan el riesgo de crisis hipertensivas. Los antiarrtmicos
de clase I (disopiramida, quinidina) pueden potenciar los efectos sobre el tiempo de conduccin
auricular y aumentar el efecto inotrpico negativo; mientras que los antiarrtmicos de clase III
(amiodarona) pueden potenciar el efecto sobre el tiempo de conduccin auricular. Los
parasimpaticomimticos pueden prolongar el tiempo de transmisin auriculoventricular. Otros b-
bloqueantes pueden presentar efectos aditivos. La insulina y los antidiabticos orales intensifican
los efectos de hipoglucemia (el bloqueo de los receptores b puede enmascarar sntomas de
hipoglucemia). Las drogas anestsicas pueden atenuar la taquicardia refleja y aumentar el riesgo
de hipotensin (el bloqueo b reduce el riesgo de arritmias durante el perodo de induccin
anestsica y durante la intubacin). Los digitlicos pueden disminuir la frecuencia cardaca,
aumentar el tiempo de conduccin auriculoventricular. Las sustancias inhibidoras de la
prostaglandina sintetasa (por ejemplo, cido acetilsaliclico) pueden disminuir el efecto hipotensor
del bisoprolol. Los derivados de la ergotamina pueden aumentar los trastornos circulatorios
perifricos. Los simpaticomimticos, combinados con bisoprolol, pueden reducir el efecto de las
dos sustancias. Los antidepresivos tricclicos, barbitricos, fenotiazinas y otros frmacos
antihipertensivos: aumentan el efecto hipotensor del bisoprolol. La rifampicina induce una ligera
disminucin de la vida media de eliminacin del bisoprolol debido a la induccin de enzimas
metabolizadoras hepticas; generalmente no se precisan ajustes de la dosificacin.
Contraindicaciones.

Insuficiencia cardaca aguda o crnica, shock cardiognico, bloqueo auriculoventricular de


segundo o tercer grado (sin marcapasos), sndrome del nodo sinusal, trastorno en la transmisin
de la excitacin entre el ndulo sinusal y las aurculas (bloqueo senoauricular), bradicardia inferior
a 60 latidos por minuto previa al inicio del tratamiento, hipotensin (presin arterial sistlica inferior
a 100mmHg), oclusin arterial perifrica avanzada y estadios tardos de trastornos arteriales
perifricos o espasmos vasculares en dedos del pie y de la mano (sndrome de Raynaud),
feocromocitoma no tratado, hipersensibilidad al bisoprolol y acidosis metablica.
Sobredosificacin.

Actualmente no hay evidencias de sobredosificacin con bisoprolol en la insuficiencia cardaca


crnica. En caso de ocurrir, los sntomas esperados con mayor frecuencia son bradicardia,
hipotensin, broncospasmo, insuficiencia cardaca aguda e hipoglucemia. En general, si existiera
una sobredosis, se debera interrumpir el tratamiento en forma paulatina y administrar atropina
para compensar la bradicardia; si la respuesta es inapropiada podr utilizarse con precaucin
isoproterenol o cualquier otro frmaco con actividad cronotrpica positiva o colocar un marcapaso
transvenoso. Para la hipotensin, se deberan administrar lquidos intravenosos, vasopresores y
glucagn intravenoso. En caso de bloqueo auriculoventricular (segundo o tercer grado), los
pacientes debern ser cuidadosamente monitorizados administrndoles isoproterenol en infusin
o, si se considera apropiado, mediante la colocacin de un marcapaso transvenoso. Si ocurriera un
empeoramiento agudo de la insuficiencia cardaca, deberan administrarse por va intravenosa
114
diurticos, frmacos inotrpicos y vasodilatadores. Adems, se deberan administrar
broncodilatadores como isoproterenol y/o aminofilina para el broncospasmo y glucosa por va
intravenosa para compensar la hipoglucemia.
Marcas comerciales

CONCOR MERCK QUIM


CORBIS ROEMMERS
LOSTAPROLOL TEMIS LOSTALO
ASOCIACIONES
CORBIS D ROEMMERS
ZIAC MERCK QUIM

Enalapril

Accin teraputica.

Antihipertensivo. Inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA).


Indicaciones.

En todos los grados de hipertensin esencial y en la hipertensin vasculorrenal. Puede emplearse


como indicacin inicial o asociado con otros agentes antihipertensivos, sobre todo diurticos.
Dosificacin.

Slo debe administrarse por va oral. La dosis usual diaria vara de 10 a 40mg en todas las
indicaciones. Se puede administrar 1 o 2 veces al da. La dosis mxima es de 80mg/da. Cuando
existiere insuficiencia renal, insuficiencia cardaca congestiva o el paciente estuviere recibiendo
tratamiento con diurticos se deber empezar con una dosis inicial ms baja. Hipertensin arterial
esencial: dosis inicial: 5mg/da. La dosis de mantenimiento es de 20mg una vez al da, ajustndola
segn las necesidades de cada paciente. En mayores de 65 aos, dosis inicial: 2,5mg.
Hipertensin vasculorrenal: dosis inicial de 2,5 a 5mg, para realizar un ajuste posterior segn el
cuadro clnico del paciente. Quienes estn en tratamiento con diurticos deben suspenderlo 2 o 3
das antes de comenzar con enalapril; de no ser posible, la dosis inicial debe ser baja (2,5 a 5mg)
para determinar el efecto sobre la tensin arterial. Insuficiencia cardaca congestiva: dosis inicial
de 2,5 a 5mg y bajo estricto control mdico. Dosis usual de mantenimiento: 10 a 20mg diarios en
dosis nica o divididas. Durante el tratamiento debe controlarse la presin arterial y la tensin
renal.
Reacciones adversas.

En general son leves y transitorias. Las ms comunes son sensacin de inestabilidad y cefaleas.
En raras ocasiones fatiga y astenia, hipotensin ortosttica, sncope, nuseas, calambres
musculares y erupcin cutnea. Pueden incrementarse los valores sricos de urea y creatinina, en
general cuando se administra con diurticos. En algunos pacientes se describi ligera disminucin
de la hemoglobina, hematcrito, plaquetas y leucocitos, y aumento de las enzimas hepticas.
Precauciones y advertencias.

Hipotensin sintomtica tras la dosis inicial o en el curso del tratamiento, sobre todo en pacientes
con insuficiencia cardaca y en tratamiento con diurticos. En estos casos reducir la dosis o
suspender el tratamiento con enalapril en forma transitoria. Pacientes con funcin renal alterada:
se ha observado el aumento de creatina y urea sricos, reversibles con la supresin de
tratamiento. Puede aparecer edema angioneurtico en cara, extremidades, glotis, lengua o laringe.
En estos casos se debe suspender el tratamiento hasta que desaparezca la tumefaccin. Slo se
emplear durante el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial para el feto, ya que puede
producir hipotensin fetal, bajo peso al nacer y descenso de la perfusin renal, por lo que deben
controlarse el flujo de orina y la tensin arterial del neonato en el momento del nacimiento.
Interacciones.

Se potencia su efecto al administrarse junto con otros antihipertensivos. La prescripcin junto con
propanolol reduce las concentraciones sricas de enalaprilato. No se recomienda su utilizacin
junto con suplementos de potasio o diurticos ahorradores de potasio, como espironolactona,
triamtereno o amilorida, ya que puede producir aumento del potasio srico.
115
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga. Estenosis unilateral o bilateral de la arteria renal. Embarazo.

Marcas comerciales

BAYPRIL BAYER FARMA


DEFLUIN MERCK QUIM
DENTROMIN DENVER FARMA
ECAPRILAT LAZAR
EITAN VITARUM
ENALAFEL RAFFO
ENALAPOTEN DEL BEL
ENALAPRIL GEN MED GEN MED
ENALAPRIL MARTIAN LKM
ENALAPRIL PHARMA PHARMA D.PLATA
ENALAPRIL RICHET RICHET
ENALDUN DUNCAN
ENATRAL AUSTRAL
ENATRIAL INVESTI
ERITRIL NORTHIA
FABOTENSIL FABOP
FADA ENALAPRIL FADA PHARMA
GADOPRIL GADOR
GLIOTEN BAGO
HIPERTAN GRAMON
KINFIL NOVA ARGENTIA
LOTRIAL ROEMMERS
MAXEN BALIARDA
NALAPRIL KLONAL
PRESI REGUL FABRA
PRILTENK BIOTENK
RENITEC MSD
SULOCTEN MICROSULES ARG
TENCAS CASASCO
VAPRESAN TEMIS LOSTALO
VASOPRIL INDECO
ASOCIACIONES
CO-RENITEC MSD
DEFLUIN PLUS MERCK QUIM
ERITRIL PLUS NORTHIA NORTHIA
FABOTENSIL D FABOP
GADOPRIL D GADOR
GLIOTENZIDE BAGO
KINFIL D NOVA ARGENTIA
LOTRIAL D ROEMMERS
LOTRIAL D 20 ROEMMERS
MAXEN D BALIARDA
PRESI REGUL D FABRA
TENCAS D CASASCO
116
VAPRESAN DIUR TEMIS LOSTALO
Losartn

Accin teraputica.
Antihipertensivo.
Indicaciones.

Hipertensin arterial esencial leve a moderada. Insuficiencia cardaca congestiva.


Dosificacin.

La dosis media aconsejada es de 50mg en una toma nica diaria. En sujetos aosos (>75 aos) o
con deterioro de la funcin heptica o renal se aconseja iniciar el tratamiento con 25mg. En sujetos
hipertensos refractarios o no respondedores a la dosis habitual se puede llegar a 100mg diarios,
pero no se lograron mejoras con dosis mayores.
Efectos colaterales.

Por lo general presenta una ptima tolerancia, pero en algunos pacientes se han presentado
ocasionalmente (<1%) mareos, exantema cutneo, hipotensin ortosttica, valores elevados de
TGP que se normalizaron al suspender el tratamiento. A diferencia de los inhibidores de la enzima
convertidora de la angiotensina, la incidencia de tos seca es menor (3% vs. 10%) y equiparable al
placebo.
Precauciones y advertencias.

Se aconseja emplear con precaucin en pacientes con insuficiencia renal o heptica grave,
estenosis de la arteria renal o antecedentes de alergia o hipersensibilidad. Se debe tener especial
precaucin al iniciar la terapia en pacientes con insuficiencia cardaca, sujetos deshidratados o con
deplecin hidrosalina (uso de diurticos, dietas hiposdicas estrictas) pues el losartn puede
producir mayor hipotensin arterial. Se aconseja controlar peridicamente la potasemia en sujetos
aosos o con trastornos de la funcin renal. En sujetos sometidos a ciruga mayor o durante la
anestesia con drogas antihipertensivas, puede bloquear la ATII formada como consecuencia de la
liberacin compensadora de renina y la hipotensin resultante debe corregirse con expansores de
volumen.
Interacciones.

El empleo de diurticos ahorradores de potasio puede incrementar la potasemia. No se han


registrado interacciones significativas con el empleo simultneo de antagonistas del calcio,
betabloqueantes y diurticos tiazdicos. La combinacin con hidroclorotiazida puede potenciar la
respuesta hipotensiva. La hemodilisis no sirve para eliminar el losartn y su metabolito activo.
Contraindicaciones.

Nios. Embarazo y lactancia. Hipersensibilidad al losartn.

Marcas comerciales
QUESADA
CARTAN
CORTICOSAN FABRA
COZAAREX MSD
ENROMIC MICROSULES ARG
FADA LOSARTAN FADA PHARMA
FENSARTAN ELEA
KLOSARTAN KLONAL
LOCTENK BIOTENK
LOPLAC CASASCO
LOPLAC 100 CASASCO
LOSACOR ROEMMERS
LOSARGAL SANT GALL
LOSARLAN LANPHARM

117
LOSARTAN 50MG VANNIER S.A.
LOSARTAN GEN MED GEN MED
LOSARTAN NEXO NEXO
LOSARTAN NORTHIA NORTHIA
LOSARTAN RICHET RICHET
NITEN IVAX
NITEN 100 IVAX
PAXON GADOR
PAXON 100 GADOR
PRESINOR LAFEDAR
TACARDIA PENN PHARMACEUT
TACICUL DENVER FARMA
TEMISARTAN TEMIS LOSTALO
ASOCIACIONES
CARTAN D QUESADA
COZAAREX D MSD
COZAAREX D 100/12.5MG MSD
FENSARTAN D ELEA
KLOSARTAN-D KLONAL
LOCTENK D 50 Y 100 BIOTENK
LOPLAC-D CASASCO
LOPLAC-D 100 CASASCO
LOSACOR D ROEMMERS
LOSACOR D 100 ROEMMERS
NITEN D IVAX
NITEN D 100 IVAX
PAXON D GADOR
PRESINOR D LAFEDAR
TACARDIA D PENN PHARMACEUT
TERLOC MAX IVAX

Clase 17

Amlodipina

Accin teraputica.
Antihipertensivo. Antianginoso.
Indicaciones.

Hipertensin arterial (sola o en combinacin con otros antihipertensivos). Angina crnica estable
(sola o en combinacin con otros agentes antianginosos). Angina vasospstica, de Prinzmetal o
variante (sola o en combinacin con otros agentes antianginosos).
Dosificacin.

Al comenzar el tratamiento, 5mg una vez al da. De ser necesario esta dosis puede incrementarse
hasta un mximo de 10mg diarios.
Reacciones adversas.

En ocasiones se ha observado cefalea, fatiga, nuseas, rubor, vrtigo o edema, todos de leve
intensidad y reversibles tras la suspensin de la medicacin.
Precauciones y advertencias.

118
Administrar con precaucin en pacientes con insuficiencia heptica (teniendo en consideracin que
la amlodipina es metabolizada ampliamente en el hgado y que en los pacientes con deterioro
heptico la vida media plasmtica de eliminacin es de 56 horas), insuficiencia cardaca o edad
avanzada. La seguridad durante el embarazo y la lactancia no fue establecida.
Interacciones.

En los estudios clnicos, la amlodipina fue suministrada sin inconvenientes junto con diurticos
tiazdicos, betabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora, nitritos de accin prolongada,
nitroglicerina sublingual, digoxina, warfarina, antiinflamatorios no esteroides, antibiticos e
hipoglucemiantes orales.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a las dihidropiridinas.

Marcas comerciales

ABLOOM DUNCAN
AMLOC PFIZER
AMLODINE QUESADA
AMLODIPINA ISA
AMLODIPINA GEN MED GEN MED
AMLODIPINA ILAB INMUNOLAB
AMLODIPINA NORTHIA NORTHIA
AMLODIPINA PHARMA PHARMA D.PLATA
AMLODIPINA RICHET RICHET
AMLODIPINA VANNIER 5 Y 10 VANNIER S.A.
AMLOTENS KLONAL
AMZE PENN PHARMACEUT
ANEXA MICROSULES ARG
ANGIOFILINA FABRA
ANGIPEC LAMSA
ARTERIOSAN BERNABO
CALPRES TEMIS LOSTALO
CARBOPLEX LKM
CARDIOREX BAGO
CARDIVAS SIDUS
COROVAL SANDOZ
DRONALDEN DENVER FARMA
FADA AMLODIPINA FADA PHARMA
HIPERTENSAL FINADIET
ILDUC BALIARDA
MITOKOR BIOTENK
NEXOTENSIL 10 NEXO
NEXOTENSIL 5 NEXO
NIKOR INDECO
PELMEC CASASCO
PULTEX PERMATEC
TERLOC IVAX
TERVALON LAZAR
ZUNDIC RAFFO
ASOCIACIONES
AMLOPRIL PFIZER
119
ARTERIOSAN PLUS BERNABO
COROVAL B SANDOZ
DIOVAN A 160 NOVARTIS
DIOVAN A 80 NOVARTIS
DIOVAN TRIPLE 160 NOVARTIS
ILDUC DUO 2,5/10 BALIARDA
LIPOARTERIOSAN BERNABO
PELMEC DUO CASASCO
TERLOC DUO IVAX
TERLOC MAX IVAX

Metildopa

Sinnimos.
Alfa metildopa. AMD.
Accin teraputica.

Antihipertensivo.
Indicaciones.

Tratamiento de la hipertensin moderada a severa, incluida la complicada con enfermedad renal.


Dosificacin.

La dosis usual inicial para adultos es 250mg 2 a 3 veces al da y la de mantenimiento 500mg 2 a 4


veces por da; no se recomiendan ms de 3g/da. La dosis peditrica inicial es 10mg/kg/da, que
luego se ajusta sin sobrepasar 65mg/kg/da ni 3g/da.
Reacciones adversas.

Somnolencia, sequedad de boca, cefalea, edema de miembros inferiores por retencin de sodio y
agua, fiebre (asociada, a veces, con disfuncin heptica severa) y anemia hemoltica (aparece en
menos de 5% de los pacientes que dan positiva la prueba de Coombs directa).
Precauciones y advertencias.

La metildopa puede disminuir o inhibir el flujo de saliva contribuyendo al desarrollo de caries,


enfermedad periodontal y candidiasis oral. Debe utilizarse con cuidado en presencia de
insuficiencia coronaria, anemia hemoltica autoinmune, disfuncin heptica, depresin mental,
enfermedad de Parkinson y disfuncin renal. Es aconsejable hacer determinaciones de la funcin
heptica con intervalos peridicos durante las primeras seis a doce semanas de tratamiento o en
cualquier momento en que aparezca fiebre por causa inexplicable.
Interacciones.

El uso simultneo con anticoagulantes derivados de la cumarina o indandiona puede aumentar el


efecto anticoagulante de estos frmacos. La administracin con antidepresivos tricclicos,
analgsicos o antiinflamatorios no esteroides (AINE) o estrgenos y anorxicos (excepto la
fenfluramina) puede disminuir los efectos antihipertensivos de la metildopa. El uso junto con
haloperidol puede dar lugar a efectos mentales indeseables (desorientacin, lentitud de los
procesos mentales). El uso simultneo con levodopa puede alterar los efectos antiparkinsonianos
de sta; la metildopa puede producir hiperexcitabilidad en pacientes tratados con inhibidores de la
monoaminooxidasa (IMAO). La administracin junto con aminas vasopresoras simpaticomimticas
puede disminuir el efecto hipotensor de la metildopa y potenciar el efecto vasopresor de estos
medicamentos. La asociacin con alcohol o depresores del SNC puede potenciar los efectos
depresores de ambos frmacos sobre aqul. Por ltimo, la metildopa puede aumentar las
concentraciones sricas de prolactina e interferir con los efectos de la bromocriptina.
Contraindicaciones.

Enfermedad heptica activa.

Marcas comerciales
120
ALDOMET MSD
DOPAGRAND AHIMSA
DOPATRAL AUSTRAL
METILDOPA FABRA

Prazosn

Sinnimos.
Furazosn.
Accin teraputica.

Antihipertensivo.
Indicaciones.

El clorhidrato de prazosn est indicado en el tratamiento de todos los grados de hipertensin


esencial (primaria) y en hipertensin secundaria de variada etiologa. Puede indicarse como
monoterapia o asociada con un diurtico u otras drogas antihipertensivas. Insuficiencia ventricular
izquierda, sobre todo en pacientes refractarios al tratamiento con diurticos con glucsidos
cardacos o sin ellos. Fenmeno y enfermedad de Raynaud. Hiperplasia prosttica benigna, como
coadyuvante en el tratamiento sintomtico de la obstruccin urinaria.
Dosificacin.

Durante la primera semana la dosis diaria deber ajustarse a la tolerancia de cada paciente, y
luego sobre la base de la respuesta del paciente. Cuando haya una respuesta teraputica deber
continuarse con esa dosis. Hipertensin: se sugiere aumentar la dosis en forma gradual hasta
llegar a una dosis diaria total de 20mg. Se puede indicar un diurtico o un agente betabloqueante
para aumentar la eficacia. La dosis de mantenimiento puede dividirse en 2 o 3 tomas diarias.
Pacientes que no reciben tratamiento antihipertensivo: 1 er da= 0,5mg/da por la noche; luego
0,5mg, 2 o 3 veces/da durante 3 a 7 das: puede aumentarse la dosis a 1mg/da en 2 a 3 tomas.
Segn la respuesta del paciente puede incrementarse en forma gradual a una dosis diaria total de
20mg administrados en dosis divididas. Rango usual de dosis diaria de mantenimiento: 3 a 20mg
en dosis elevadas. Pacientes que reciben teraputica diurtica con control inadecuado de la
tensin arterial: deber reducirse la dosis del diurtico en un nivel de mantenimiento e iniciar
tratamiento con prazosn con 0,5mg, aumentando gradualmente la dosis. Pacientes con
teraputica antihipertensiva pero con control inadecuado: reducir la dosis del otro agente
antihipertensivo e iniciar con prazosn a razn de 0,5mg. Al potenciarse su efecto antihipertensivo
al asociarse con betabloqueantes, antagonistas de los canales del calcio o inhibidores de la ECA,
puede producirse una reduccin importante de la presin arterial, por lo que se recomiendan, en
estos casos, dosis iniciales bajas. En pacientes muy graves o descompensados puede indicarse
una rpida titulacin en 1 a 2 das, con variacin de las dosis teraputicas de 4 a 20mg/diarios en
dosis divididas. Hiperplasia prosttica benigna: dosis de comienzo, 0,5mg dos veces al da durante
3 a 7 das. Dosis de mantenimiento: 2mg dos veces al da. Las dosis diarias totales mayores de
4mg debern utilizarse con precaucin.
Reacciones adversas.

Hipotensin postural evidenciada por mareos y debilidad, en especial al comienzo del tratamiento.
Mareo, dolor de cabeza, palpitaciones, nuseas, vmitos, molestias abdominales, edema, disnea,
alucinaciones, congestin nasal, artralgia. En pacientes que reciben teraputica asociada con
glucsidos cardacos y diurticos: somnolencia, mareo, visin borrosa, palpitaciones, nuseas,
diarrea, congestin nasal.
Precauciones y advertencias.

Puede administrarse durante el embarazo slo si los beneficios justifican el riesgo potencial para la
madre y el feto. No se recomienda su utilizacin en nios menores de 12 aos, como tampoco en
pacientes con insuficiencia ventricular izquierda, debido a obstrucciones mecnicas como
estenosis de vlvula artica, mitral y embolismo pulmonar. Se sugiere el control de la dosis en
pacientes que han recibido tratamientos diurticos o con otro vasodilatador, ya que el descenso en
la presin de llenado del VI puede producir un importante dbito cardaco y disminucin de la
presin sistmica.
Interacciones.

121
La adicin de un diurtico u otro agente antihipertensivo causa un efecto hipotensor aditivo. No
presenta interaccin adversa con las siguientes drogas: glucsidos cardacos, digoxina, agentes
hipoglucemiantes, insulina, clorpropamida, fenformina. Sedantes y tranquilizantes: clordiazepxido,
diazepam, fenobarbital, alopurinol, colchicina, probenecid. Analgsicos, antipirticos,
antiinflamatorios.
Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad conocida a las quinazolinas.


Marcas comerciales

DECLITEN ARISTON

Clonidina
Accin teraputica.

Antihipertensivo.
Indicaciones.

Tratamiento de la hipertensin. Tratamiento del sndrome de abstinencia a los opiceos


(narcticos).
Dosificacin.

Como antihipertensivo la dosis usual para adultos inicial es de 100mg por va oral, dos veces al
da, y la dosis de mantenimiento es de 100mg a 200mg 2 a 4 veces por da. Para el tratamiento del
sndrome de abstinencia a los opiceos se puede comenzar con una dosis de prueba de 5mg a
6mg de clorhidrato de clonidina por kilogramo de peso el primer da. Si hay una respuesta positiva,
los siguientes 9 a 10 das se administrarn 17mg/kg/da. Los das 11,12 y 13 se reduce la dosis a
50% y el da 14 no se da medicacin.
Reacciones adversas.

Depresin mental, edema de pies y parte superior de piernas, sndrome de Raynaud, mareos,
somnolencia, sequedad de boca, constipacin, capacidad sexual disminuida, sequedad y prurito
ocular, prdida del apetito, nuseas y vmitos.
Precauciones y advertencias.

Para evitar una hipertensin de rebote no se debe suspender el medicamento en forma brusca. Se
debe tener precaucin con la ingestin de alcohol u otros depresores del sistema nervioso central.
Tener precaucin al conducir o realizar trabajos que requieran atencin por posible somnolencia.
Los ancianos son ms sensibles a los efectos hipotensores. Puede disminuir o inhibir el flujo
salival, lo que favorece el desarrollo de caries, enfermedad periodontal y candidiasis oral.
Interacciones.

El uso simultneo con antidepresores tricclicos o anorxicos, con excepcin de la fenfluramina,


puede disminuir los efectos hipotensores de la clonidina. La asociacin con depresores del sistema
nervioso central puede intensificar los efectos depresores de estos medicamentos o de la clonidina
sobre aquel sistema. La indometacina y otros AINE pueden antagonizar los efectos
antihipertensivos de la clonidina mediante la inhibicin de la sntesis renal de prostaglandinas o por
retencin de sodio y lquido. El uso simultneo con la fenfluramina puede incrementar los efectos
hipotensores de la clonidina.
Contraindicaciones.

Debe evaluarse la relacin riesgo-beneficio en las siguientes situaciones: disfuncin nodal


auriculoventricular, enfermedad cerebrovascular, insuficiencia coronaria, antecedentes de
depresin mental, infarto de miocardio reciente, sndrome de Raynaud, disfuncin renal crnica,
disfuncin nodal-sinusal y tromboangetis obliterante.

Marcas comerciales
CLONIDINA DRAWER DRAWER
CLONIDINA LARJAN VEINFAR

122
CLONIDURAL RICHMOND

ASOCIACIONES
BEMPLAS CASASCO
PERTENSO IVAX

Furosemida

Sinnimos.

Frusemida. Fursemida.
Accin teraputica.

Diurtico de asa, antihipertensivo, antihipercalcmico.


Indicaciones.

Edema asociado con insuficiencia cardaca congestiva, cirrosis heptica y enfermedad renal.
Coadyuvante en el tratamiento del edema agudo de pulmn. Hipertensin ligera a moderada,
generalmente asociada con antihipertensivos.
Dosificacin.

Como diurtico, 20mg a 80mg en una sola toma o aumentar la dosificacin 20mg a 40mg con
intervalos de 6 a 8 horas, hasta obtener la respuesta deseada. Como antihipertensivo, 40mg dos
veces al da. Dosis mxima: hasta 600mg al da. Nios: 2mg/kg en una sola toma o aumentar la
dosificacin 1mg a 2mg/kg cada 6 u 8 horas, hasta obtener la respuesta deseada; no se
recomiendan dosis mayores de 6mg/kg. Ampollas: adultos: como diurtico, 20mg a 40mg como
dosis nica o aumentar la dosificacin 20mg cada 2 horas hasta obtener la respuesta deseada; en
el edema agudo de pulmn: 40mg por va IV, y administrar otra dosis de 80mg en una hora si no
hubo respuesta satisfactoria; como antihipertensivo, 40mg a 80mg por va IV. Nios: como
diurtico, 1mg/kg por va IM o IV en una sola dosis.
Reacciones adversas.

Si existe hipercalciuria, con la administracin de furosemida puede producirse nefrocalcinosis o


nefrolitiasis. Puede aparecer mareo o sensacin de mareo como resultado de hipotensin
ortosttica. Con menor frecuencia puede aparecer bradicardia, visin borrosa, diarrea, cefaleas,
aumento de sensibilidad de la piel a la luz solar, anorexia y, rara vez, rash cutneo, fiebre, dolor de
garganta, artralgias, alteracin de la audicin.
Precauciones y advertencias.

Puede haber riesgo de hipopotasemia y ser necesario el suplemento de potasio en la dieta.


Informar si aparecen nuseas, vmitos y diarrea para evitar la deshidratacin. Tratar de no ingerir
alcohol. En los diabticos pueden aumentar los niveles sanguneos de azcar. Evitar la exposicin
al sol en demasa o el uso de lmparas solares. Se deber tener precaucin en pacientes tratados
con digitlicos y aquellos con cirrosis heptica y ascitis, nefropatas con prdida de potasio o
insuficiencia cardaca congestiva, por el mayor riesgo de hipopotasemia. En neonatos es preciso
tener precaucin debido a la prolongada vida media de la furosemida. Los ancianos son ms
sensibles a los efectos hipotensores y electrolticos.
Interacciones.

Los corticoides y ACTH disminuyen los efectos natriurticos y diurticos y aumentan el


desequilibrio electroltico. Se potencian los efectos diurticos/hipotensores del alcohol y de los
hipotensores. La furosemida aumenta la concentracin de cido rico en sangre lo que hace
necesario el ajuste en la dosificacin de la medicacin antigotosa. El uso simultneo con clofibrato
puede aumentar el efecto de ambos frmacos lo que produce dolor muscular, rigidez y aumento de
la diuresis. Aumentan las concentraciones de glucosa en sangre, lo que obliga a ajustar las dosis
de insulina o de hipoglucemiantes orales. Con AINE y probenecid puede antagonizar la natriuresis
y aumentar la actividad de la renina plasmtica producida por los diurticos de asa. Los estrgenos
pueden disminuir los efectos antihipertensivos de los diurticos de asa, y el uso simultneo con
bicarbonato de sodio puede aumentar la posibilidad de aparicin de alcalosis hipoclormica.

123
Contraindicaciones.

Se evaluar la relacin riesgo-beneficio en cuadros de anuria, disfuncin renal severa, diabetes


mellitus, gota, disfuncin heptica e infarto agudo de miocardio; tambin en embarazo y lactancia.
Marcas comerciales

ERROLON SANDOZ
FABOFUROX FABOP
FADA FUROSEMIDA FADA PHARMA
FURAGRAND AHIMSA
FURITAL RIVERO
FURIX INVESTI
FUROSEMIDA FECOFAR
FUROSEMIDA BIOL BIOL
FUROSEMIDA DENVER FARMA DENVER FARMA
FUROSEMIDA DRAWER DRAWER
FUROSEMIDA KLONAL KLONAL
FUROSEMIDA NORGREEN NORGREEN
FUROSEMIDA VANNIER VANNIER S.A.
FURSEMIDA FABRA FABRA
FURSEMIDA LARJAN VEINFAR
FURSEMIDA NORTHIA NORTHIA
FURSEMIDA SINTESINA SINTESINA
FURTENK BIOTENK
KOLKIN DUNCAN
LASIX SANOFI-AVENTIS
NURIBAN ROUX-OCEFA
RETEP FADA PHARMA
ASOCIACIONES
ALDACTONE-D PFIZER
DIFLUX QUESADA
ERROLON A SANDOZ
LASILACTON SANOFI-AVENTIS
LASIRIDE SANOFI-AVENTIS
NURIBAN A ROUX-OCEFA

Hidroclorotiazida

Sinnimos.
Clorosultiadil. Dihidroclorotiazida.
Accin teraputica.

Diurtico tiazdico.
Indicaciones.

Edema asociado con insuficiencia cardaca congestiva, cirrosis heptica con ascitis, sndrome
nefrtico, glomerulonefritis aguda e insuficiencia renal crnica. Hipertensin.
Dosificacin.

124
Adultos: como diurtico, 25mg a 100mg una o dos veces al da, una vez en das alternados o una
vez al da durante un perodo de 3 a 5 das a la semana; como antihipertensivo, 25mg a 100mg/da
como dosis nica o en 2 tomas diarias. Nios: 1mg a 2mg/kg al da como dosis nica o en 2 tomas
diarias.
Reacciones adversas.

La mayora de las reacciones adversas son dependientes de la dosis. Son de incidencia ms


frecuente: sequedad de boca, arritmias, nuseas, vmitos, cansancio o debilidad no habituales.
Rara vez se observan: artralgias, dolor de garganta y fiebre, hemorragia o hematomas no
habituales, anorexia.
Precauciones y advertencias.

Es posible que se produzca hipopotasemia por lo que puede ser necesario suplementar la dieta
con potasio. Puede aumentar la glucemia en los diabticos y aparecer fotosensibilidad. La
hipotensin y la hipopotasemia son ms frecuentes en las personas de edad avanzada. La
hidroclorotiazida atraviesa la placenta por lo que deber evaluarse la relacin riesgo-beneficio en
las mujeres embarazadas.
Interacciones.

Los corticoides, la ACTH y la anfotericina B pueden disminuir los efectos natriurticos y diurticos
e intensificar el desequilibrio electroltico. La hidroclorotiazida puede elevar la concentracin de
cido rico en sangre por lo que puede ser necesario ajustar la dosis de antigotosos (colchicina,
alopurinol, probenecid). El uso simultneo con amiodarona aumenta el riesgo de arritmias
asociadas con hipopotasemia. Se potencian los efectos diurticos cuando se usa con IMAO.
Aumenta la posibilidad de toxicidad por digital cuando se administra con glucsidos digitlicos.
Junto con bicarbonato de sodio puede incrementar la posibilidad de alcalosis hipoclormica. La
hidroclorotiazida aumenta la glucosa en sangre, por lo que es necesaria la regulacin de las dosis
de insulina y de hipoglucemiantes orales.
Contraindicaciones.

Deber evaluarse la relacin riesgo-beneficio en presencia de anuria o disfuncin renal severa,


diabetes mellitus, gota, antecedentes de hiperuricemia, antecedentes de lupus eritematoso,
pancreatitis, hipercalcemia.
Marcas comerciales

DIURAL AUSTRAL
DIUREX BAGO
TANDIUR RAYMOS
ASOCIACIONES
ACCURETIC PFIZER
ADANA PLUS SANDOZ
ATACAND D ASTRAZENECA
AVAPRO HCT BRISTOL-M.S.
CARTAN D QUESADA
CARVEDIL D BAGO
CO APROVEL SANOFI-AVENTIS
CORBIS D ROEMMERS
CO-RENITEC MSD
COZAAREX D MSD
COZAAREX D 100/12.5MG MSD
DACTEN D PHOENIX
DEFLUIN PLUS MERCK QUIM
DIOVAN D NOVARTIS
DIOVAN D 320 NOVARTIS
DIOVAN TRIPLE 160 NOVARTIS
ERITRIL PLUS NORTHIA NORTHIA
125
FABOTENSIL D FABOP
FENSARTAN D ELEA
FILTEN D GADOR
GADOPRIL D GADOR
GLIOSARTAN PLUS BAGO
GLIOTENZIDE BAGO
KINFIL D NOVA ARGENTIA
KLOSARTAN-D KLONAL
LOCTENK D 50 Y 100 BIOTENK
LOPLAC-D CASASCO
LOPLAC-D 100 CASASCO
LOSACOR D ROEMMERS
LOSACOR D 100 ROEMMERS
LOTRIAL D ROEMMERS
LOTRIAL D 20 ROEMMERS
MAXEN D BALIARDA
MICARDIS PLUS BOEH.INGEL.
NITEN D IVAX
NITEN D 100 IVAX
PAXON D GADOR
PRESI REGUL D FABRA
PRESINOR D LAFEDAR
SARVAL D 160/12,5 BALIARDA
SARVAL D 80/12,5 BALIARDA
SIMULTAN D LAZAR
TACARDIA D PENN PHARMACEUT
TENCAS D CASASCO
TENSOPRIL D IVAX
TIADYL PLUS ABBOTT
TRITACE-HCT SANOFI-AVENTIS
VAPRESAN DIUR TEMIS LOSTALO
ZESTORETIC ASTRAZENECA
ZIAC MERCK QUIM

Clortalidona

Sinnimos.
Talamodina. Talamudina.
Accin teraputica.

Diurtico tiazdico. Antihipertensivo.


Propiedades.

Acta sobre el mecanismo tubular renal de absorcin de electrlitos, eleva la excrecin urinaria de
sodio y agua por inhibicin de la reabsorcin de sodio al principio de los tbulos distales, y
aumenta la excrecin de potasio, incrementando la secrecin de este ion en el tbulo contorneado
distal y en tubos colectores. Se absorbe bien y con relativa rapidez despus de la administracin
oral. Su unin a las protenas es alta (75%) y aumenta la afinidad a la anhidrasa carbnica en los
glbulos rojos. Su efecto diurtico comienza a las 2 horas, que es cuando se obtiene la mxima
concentracin, y su efecto dura de 24 a 72 horas. Se elimina en forma inalterada por va renal.
Indicaciones.

126
Edema asociado con insuficiencia cardaca congestiva, cirrosis heptica con ascitis, teraputica
con corticosteroides o estrgenos y algunas formas de disfuncin renal (sndrome nefrtico,
glomerulonefritis aguda e insuficiencia renal crnica). Hipertensin.
Dosificacin.

Adultos: diurtico, 25mg a 100mg una vez al da o 100mg a 200mg una vez por da en das
alternos o una vez al da, tres das a la semana. Antihipertensivo: 25mg a 100mg/kg/da durante 3
das a la semana.
Reacciones adversas.

La mayora es dependiente de la dosis: sequedad de boca, aumento de la sed; arritmias cardacas,


calambres o dolores musculares, nuseas o vmitos, cansancio o debilidad no habituales.
Precauciones y advertencias.

Puede ser necesario suplementar la dieta con potasio. Puede aumentar la glucemia (pacientes
diabticos). Es posible que produzca fotosensibilidad, por lo que se debe evitar la exposicin al sol
en demasa o el uso de lmparas solares. Es preferible tomar la dosis nica diaria por la maana,
al levantarse, para minimizar el efecto del aumento de la frecuencia de miccin durante el sueo.
Se evaluar la relacin riesgo-beneficio en presencia de embarazo. Las personas de edad
avanzada pueden ser ms sensibles a los efectos hipotensores y electrolticos.
Interacciones.

Los corticoides, la ACTH y la anfotericina B parenteral pueden disminuir los efectos natriurticos y
diurticos e intensificar el desequilibrio electroltico, en particular la hipopotasemia. Es probable
que se requiera ajustar la dosificacin de alopurinol, colchicina o probenecid, dado que la
clortalidona puede aumentar la concentracin de cido rico en sangre. El uso simultneo con
amiodarona puede aumentar el riesgo de arritmias asociadas con hipopotasemia. Puede disminuir
el efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina. Al aumentar la glucemia quiz se
requiera ajustar la dosis de insulina o hipoglucemiantes orales en pacientes diabticos. Los AINE,
estrgenos o drogas simpaticomimticas pueden antagonizar la natriuresis y aumentar la actividad
de la renina plasmtica producida por la clortalidona. La colestiramina puede inhibir la absorcin
gastrointestinal del diurtico. El uso de glucsidos digitlicos puede potenciar la posibilidad de
toxicidad por digital asociada con hipopotasemia. No se recomienda el uso simultneo con litio, por
el riesgo de causar toxicidad por litio debida a la disminucin de aclaramiento renal y adems
porque el litio es nefrotxico. La clortalidona puede potenciar el efecto de los bloqueantes
neuromusculares no despolarizantes (por hipopotasemia).
Contraindicaciones.

Debe evaluarse la relacin riesgo-beneficio en presencia de anuria o disfuncin renal severa,


diabetes mellitus, antecedentes de gota o hiperuricemia, disfuncin heptica, hipercalcemia,
hiponatremia, antecedentes de lupus eritematoso, pancreatitis, simpatectoma, lactancia (por
riesgo de ictericia neonatal). Hipersensibilidad a la droga y a las sulfamidas.
Marcas comerciales

CLORTALIDONA NORTHIA NORTHIA


EURETICO CASASCO
HYGROTON NOVARTIS
ASOCIACIONES
BEMPLAS CASASCO
PRENORETIC ASTRAZENECA

Espironolactona

Accin teraputica.
Diurtico, antihipertensivo, antihipopotasmico.
Indicaciones.

127
Estados edematosos (insuficiencia cardaca congestiva, cirrosis heptica y sndrome nefrtico).
Coadyuvante del tratamiento de la hipertensin. Diagnstico y tratamiento en el corto y el largo
plazo del hiperaldosteronismo primario. Prevencin y tratamiento de la hipopotasemia.

Dosificacin.

Adultos: antiedematoso: 25mg a 200mg por da en 2 a 4 tomas durante al menos cinco das. Dosis
de mantenimiento: 75mg a 400mg/da en 2 a 4 tomas. Antihipertensivo: 50mg a 100mg en dosis
nica diaria en 2 a 4 tomas durante 2 semanas. Mantenimiento: ajustar la dosis segn
necesidades individuales de cada paciente. Hiperaldosteronismo primario: 100mg a 400mg por da
divididos en 2 a 4 tomas antes de la operacin. Agente de diagnstico: prueba larga: 400mg por
da en 2 a 4 tomas durante 3 a 4 semanas. Prueba corta: 400mg/da divididos en 2 a 4 tomas
diarias durante cuatro das. Dosis mxima: 400mg/da. Dosis peditrica: 1mg a 3mg/kg/da como
dosis nica o dividida en 2 a 4 tomas, reajustando la dosis despus de cinco das.
Reacciones adversas.

Pueden aparecer signos de hiperpotasemia (arritmias cardacas), nuseas, vmitos, diarrea y, con
menos frecuencia, ginecomastia (despus de varios meses de tratamiento); torpeza, mareos, falta
de energa, cefaleas. En raras ocasiones: rash cutneo o prurito (reaccin alrgica).
Precauciones y advertencias.

Evitar la excesiva ingestin de alimentos ricos en potasio, el uso de sustitutos de la sal u otros
suplementos de potasio. En los ancianos puede haber mayor riesgo de desarrollar hiperpotasemia.
Dosis mayores de 100mg/da pueden producir efectos endocrinos o antiandrognicos.
Interacciones.

El uso simultneo de cloruro de amonio puede producir acidosis sistmica. El uso de corticoides,
ACTH y mineralocorticoides puede disminuir los efectos natriurticos y diurticos y antagonizar el
efecto ahorrador de potasio. Puede disminuir el efecto antihipertensivo al asociar estrgenos, AINE
o drogas simpaticomimticas. La dopamina puede aumentar el efecto diurtico. El uso crnico o
excesivo de laxantes puede reducir las concentraciones sricas de potasio e interferir en el efecto
ahorrador de potasio.
Contraindicaciones.

Hiperpotasemia. Deber evaluarse la relacion riesgo-beneficio en anuria o disfuncin renal,


diabetes mellitus, nefropata diabtica, disfuncin heptica, hiponatremia, trastornos menstruales,
ginecomastia.
Marcas comerciales

ALDACTONE-A PFIZER
DRIMUX A GADOR
ESPIMAX KLONAL
ESPIRONOLACTONA DENVER FARMA DENVER FARMA
ESPIRONOLACTONA NORTHIA NORTHIA
ESPIRONOLACTONA VANNIER VANNIER S.A.
EXPAL BAGO
LANX ELEA
MODULACTONE LAFEDAR
NORMITAL PHOENIX
REDIUN-E 100 BALIARDA
ASOCIACIONES
ALDACTONE-D PFIZER
ALDAZIDA PFIZER
LASILACTON SANOFI-AVENTIS

128
Amilorida

Sinnimos.
Guanamprazina. Amipramidina. Amiprazida.
Accin teraputica.

Diurtico, ahorrador de potasio, antihipertensivo.


Propiedades.

Los efectos diurtico y antihipertensivo se deben a la accin de bloqueo, en el tbulo distal renal,
del intercambio de sodio por potasio, lo que da lugar a un aumento en la secrecin de agua y sodio
y a retencin de potasio. La absorcin es incompleta (15% a 25%) en el tracto gastrointestinal; la
velocidad de absorcin aumenta despus de 4 horas de ayuno, aunque no necesariamente se
incrementa la cantidad absorbida. Su unin a las protenas es mnima, no se metaboliza y su vida
media es de 6 a 9 horas; su concentracin mxima se obtiene en 3 a 4 horas. Se elimina por va
renal de 20% a 50% en forma inalterada y por va fecal 49% inalterada.
Indicaciones.

Coadyuvante en estados edematosos o de hipertensin, cuando se desea un efecto diurtico


ahorrador de potasio.
Dosificacin.

Dosis para adultos: 5mg a 10mg/da como dosis nica. Dosis mxima: hasta 20mg/da. En nios
no se ha establecido la dosificacin.
Reacciones adversas.

Pueden aparecer signos de hiperpotasemia, incluso si est asociada con diurticos tiazdicos. La
hiperpotasemia aparece en 10% de los casos cuando se usa sola y el signo ms evidente es la
arritmia cardaca. Son de aparicin menos frecuente: rash cutneo o prurito (reaccin alrgica),
constipacin, somnolencia, mareos, cefaleas, nuseas y vmitos.
Precauciones y advertencias.

Evitar la excesiva ingestin de alimentos ricos en potasio y el uso de sustitutos de la sal u otros
suplementos de potasio. Se recomienda tomar esta medicacin con las comidas o despus de
ellas, para potenciar su biodisponibilidad. Los ancianos pueden tener mayor riesgo de desarrollar
hiperpotasemia.
Interacciones.

El uso simultneo con corticosteroides, mineralocorticoides o ACTH puede disminuir los efectos
natriurticos y diurticos y antagonizar el efecto ahorrador de potasio. Los analgsicos,
antiinflamatorios no esteroides, especialmente la indometacina, estrgenos o simpaticomimticos,
pueden disminuir los efectos antihipertensivos de los diurticos. El uso junto con dopamina puede
aumentar el efecto diurtico. El uso crnico de laxantes puede reducir las concentraciones sricas
de potasio e interferir con los efectos de retencin de potasio de la amilorida. No se recomienda el
uso simultneo con litio. La ciclosporina, enalapril, captopril y otros diurticos ahorradores de
potasio, administrados en forma simultnea con amilorida, tienden a promover la acumulacin
srica de potasio y se puede originar hiperpotasemia, sobre todo en pacientes con insuficiencia
renal.
Contraindicaciones.

Hiperpotasemia. Se evaluar la relacin riesgo-beneficio en pacientes con anuria, disfuncin renal,


diabetes mellitus, nefropata diabtica, disfuncin heptica e hiponatremia.

Marcas comerciales

ASOCIACIONES
DIFLUX QUESADA
ERROLON A SANDOZ
129
LASIRIDE SANOFI-AVENTIS
NURIBAN A ROUX-OCEFA

Etilefrina

Sinnimos.

Etilfenilefrina. Etiladrianol.
Accin teraputica.

Antihipotensivo.

Dosificacin.
Dosis usual: 30mg/da, divididos en 3 tomas diarias. La dosis deber indicarla el mdico segn el
cuadro clnico del paciente.
Reacciones adversas.

Cefaleas, sudoracin, hipertensin, inquietud, taquicardia, arritmias y dolor anginoso.


Precauciones y advertencias.

Debe cuidarse la administracin en pacientes aosos y en aquellos con alteraciones


cardiovasculares. Embarazo.
Interacciones.

La etilefrina se potencia con calcio, antidepresivos tricclicos y guanetidina. La quinidina disminuye


el efecto de la etilefrina.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la etilefrina. Hipertensin. Insuficiencia coronaria. Hipertiroidismo. Tirotoxicosis.


Glaucoma de ngulo estrecho. Adenoma prosttico.
Marcas comerciales

EFFORTIL BOEH.INGEL.
ETILEFRINA DENVER FARMA DENVER FARMA
ETILEFRINA DRAWER DRAWER
ETILEFRINA LARJAN VEINFAR

Clase 18

Colesterol

Hiper e hipocolesterolemia.

Los lpidos que se integran en el plasma circulan transportados por diversas lipoprotenas y, es
lgico que el estudio de sus fluctuaciones ponderales se haga bajo esa vertiente, teniendo en
cuenta las situ acciones que generan tanto la hiper como la hiperlipoproteinemia.

Hiperlipoproteinemias

Las HLP pueden ser definidas como un exceso de las concentraciones plasmticas de colesterol o
triglicridos o de ambas sustancias lipdicas a la vez. La importancia de las HLP actualmente y la
razn para considerarlas como enfermedades, radica en su estrecha relacin con la
ateroesclerosis y la cardiopata isqumica, dado que est firmemente demostrado que las HLP
aumentan el riesgo de padecer ateroesclerosis y que, en el caso de la hipercolesterolemia es
riesgo es proporcional al grado de elevacin del colesterol. Por otra parte, ciertos tipos de HLP
que cursan con cifras muy elevadas de triglicridos, pueden dar lugar a otras patologas, entre las
que es importante mencionar a la pancreatitis aguda, enfermedad que lleva a la muerte.

130
Sin embargo, los niveles de lpidos plasmticos muestran una distribucin continua en la poblacin
general, resultando arbitrario establecer a partir de qu lmites puede considerarse que existe una
elevacin, pero, teniendo en cuenta los que desde el punto de vista del riesgo cardiovascular, debe
considerarse como basal una concentracin de colesterolemia de 220 mg/dl y para triglicridos
una concentracin de 200 mg/dl, como punto lmite de valores normales y de HLP. Estos valores
estn considerados para un individuo de 20 aos, pero debe tenerse en cuenta que a medida que
avanza la edad, los niveles de lpidos plasmticos se elevan en forma progresiva. A efectos de
tener un marco indicativo, se puede elaborar la tabla siguiente.

Riesgo coronario

Edad (en aos) Moderado Elevado

2 19 > 170 mg/dl > 185 mg/dl


20 29 > 200 mg/dl > 200 mg/dl
30 39 > 220 mg/dl > 240 mg/dl
40 en adelante > 240 mg/dl > 260 mg/dl

Las HLP han pasado por diversas etapas y procedimientos para ser clasificadas, habindose
llegado finalmente a la clasificacin dada por la OMS, que establece 6 categoras:

fenotipo Caractersticas

Tipo I Hiperquilomicronemia Hipertrigliceridemia


Tipo IIA LDL Hipercolesterolemia
Tipo IIB LDL VLDL Hipercolesterolemia
Hipertrigliceridemia
Tipo III IDL Hipercolesterolemia
Hipertrigliceridemia
Tipo IV VLDL Hipertrigliceridemia
Tipo V quilomicrones
VLDL Hipertrigliceridemia

Hay diferentes tipos de manifestaciones de las hipercolesterolemias, pero su estudio y


determinacin corresponde al campo mdico, por tanto, en esta entrega se ha de mencionar a
efectos de aportar conocimientos bsicos de la forma de determinacin en el laboratorio de estar
en presencia de una hipercolesterolemia como para que, ante una situacin de informacin al
paciente el ayudante del Farmacutico pueda brindar un aporte til y adecuado a dicho
profesional.

Las bases fundamentales del diagnstico de las dislipemias en un Laboratorio Clnico pueden
llegar a alcanzar una gran complejidad, pero, inicialmente se trata de la determinacin del nivel de
colesterol y los triglicridos por mtodos enzimticos. La sangre para el estudio debe ser extrada
luego de un ayuno de12 horas, para evitar que la hiperquilomicronemia fisiolgica posprandial
interfiera en la determinacin y aporte valores distorsionados. Este criterio es vlido cuando se
pretende estudiar la fraccin del colesterol transportado por las HDL, pero, cuando slo interesa
cuantificar la colesterolemia total, como ocurre a veces en los estudios epidemiolgicos, el ayuno
no es imprescindible.

Una prueba fcil de llevar a cabo y que proporciona una valiosa informacin, consiste en observar
el aspecto del suero despus de mantenerlo durante 12 horas en un tubo vertical a 4 C. En las
trigliceridemias importantes, el suero o el plasma son de aspecto turbio lechoso recin centrifugada
la sangre, pero dejando reposar el tubo en las condiciones citadas, los quilomicrones, por su
menor densidad,, ascienden a la superficie y quedan flotando formando un anillo de aspecto
cremoso. As, conociendo los valores de colesterol y los triglicridos y, sabiendo que si el suero es
claro o latescente y si tiene un anillo de quilomicrones en su superficie, se podr orientar
fcilmente el diagnstico de una HLP.

La determinacin del colesterol transportado por las HDL es otra prueba til para valorar el riesgo
cardiovascular, ya que est demostrada la relacin de signo inverso existente entre dicho riesgo y
los valores de HDL-colesterol en la sangre. El mtodo ms recomendado para cuantificar HDL-
colesterol un laboratorio consiste en medir el colesterol que queda en el plasma despus de haber
precipitado las VLDL y LDL con heparina y un catin divalente que puede ser el magnesio.

131
Indudablemente que las pruebas que se realizan en un Laboratorio Clnico para determinar con
exactitud cualquiera de las hperlipidemias que son factor de riesgo cardiovascular son mucho ms
complejas y requieren de la experiencia y del conocimiento profesional adecuado, lo que se ha
expresado consiste en un simple principio orientativo como para poder evaluar el grado de
compromiso clnico que afecta al paciente con esta patologa.

Tratamiento de las hiperlipidemias

La base del tratamiento de todos los tipos de HLP es la dieta, dado que ella significa un gran
aporte para la mejora de la enfermedad. Los frmacos hipolipemiantes pueden coadyuvar y
potenciar el efecto beneficioso de la dieta, pero, a la vez, puede producir efectos colaterales
indeseables, razn por la cual se debe evaluar prudentemente su empleo.

Es bien aceptado que un tipo nico de dieta, con el ajuste calrico necesario para cada caso,
resulta adecuado para tratar todos los tipos de HLP y por tanto, esta simplificacin teraputica que
significa el empleo de una dieta unificada, facilita en mucho el abordaje de un tema que sera
complejo si se tuviera que prescribir un rgimen diettico diferente para cada tipo de HLP.
Bsicamente, la dieta ideal debe ser baja en colesterol, baja en grasas saturadas y en grasa total,
equilibrada en protenas livianas, como las provistas por la soja, carne de aves y pescados, rica en
hidratos de carbono complejos y en fibras y baja en caloras vacas tales como el azcar y el
alcohol, suministrando las caloras justas para conservar el peso ideal.

La ingesta de colesterol en la dieta, produce la elevacin del LDL-colesterol plasmtico. La


capacidad del intestino humano de absorcin de colesterol ingerido, vara entre lmites muy
amplios (30 70 %), calculndose que la capacidad mxima est alrededor de 1.500 mg/da. Se
recomienda que todas las dietas empleadas para el tratamiento de las HLP contengan menos de
300 mg/da de colesterol.

El efecto que produce la grasa que se ingiere en la dieta sobre la colesterolemia, depende del tipo
de grasa, dado que las saturadas elevan el LDL-colesterol mientras que las poliinsaturadas tienen
un efecto depresor y las monoinsaturadas no lo modifican. Lo recomendable, es que cada tipo de
grasa mencionada, aporte solamente un 10 % del total calrico diario, lo que supone limitar el
contenido de grasas poliinsaturadas y aumentar el de la monoinsaturadas. Ello obedece a que las
dietas excesivamente ricas en grasas poliinsaturadas aumentan la secrecin biliar del colesterol y
favorecen la litiasis vesicular. Por otra parte, las grasa monoinsaturadas, tales como el aceite de
oliva, pueden ser beneficiosas, ya que son capaces de elevar los niveles plasmticos del HDL
colesterol, sin modificar los del LDL. Son recomendables altamente como alimento los pescados,
tanto blancos como azules, por su riqueza en cidos grasos de cadena larga, teniendo a la vez, la
facultad de aportar protenas y de favorecer la sntesis de las prostaciclinas.

En las hipertrigliceridemias, es importante adems reducir la obesidad adems de las indicaciones


antes dadas, siendo para ello necesario evitar la ingesta de bebidas alcohlicas por su efecto
hiperlipemiante, mientras que los hidratos de carbono tienen muy poco efecto a largo plazo sobre
la trigliceridemia. Es indudable que todas las alteraciones agregadas a las HLP, tales como la
mencionada obesidad, la diabetes, el hipotiroidismo, alcoholismo, etc. Son factores agravantes que
deben ser corregidos paralelamente. Se debe aconsejar a los afectados de HLP, la eliminacin de
otros factores de riesgo, tales como el tabaco y el sedentarismo, como asimismo, el tratamiento de
la hipertensin arterial.
El ejercicio fsico estimula la actividad de la LPL y puede contribuir a normalizar las cifras
plasmticas de colesterol y triglicridos, elevando adems las HDL.

Hipolipoproteinemia

La prevalencia tanto de la hipolipidemia como de la hipolipoproteinemia dentro del marco de las


dislipemias es mucho menor que las HLP, pudiendo indicarse que su importancia clnica radica en
el hecho de que acarrean graves complicaciones nutritivas y neurolgicas que pueden resultar
potencialmente mortales.

Tomando en cuenta las consideraciones dadas para la descripcin de las HLP, puede decirse que
sucede lo mismo con las patologas que cursan como causa del bajo contenido de lpidos en el
plasma, dado que es dificultoso poder establecer en que momento los niveles escapan del valor
normal. No obstante, se considera que para individuos mayores de 20 aos, existir hipolipidemia
si sus valores de contenido plasmtico no sobrepasan de los 120 mg/dl. Con respecto a los
triglicridos, su distribucin en la poblacin general es mucho ms amplia, lo que dificulta el
establecer una cifra de separacin. La mayora de los autores consideran que debe hablarse de
hipotriglicedemia en adultos cuando los niveles plasmticos sean inferiores a 40 mg/dl. En
132
muchos casos, los valores son tan bajos que los triglicridos son indetectables con los mtodos
habituales de laboratorio.

En lo que respecta al colesterol transportado por las HDL, se considera que los valores inferiores a
27 mg/dl en varones y 33 mg/dl en mujeres, permiten diagnosticar una hipoalfalipoproteinemia.
Para el LDL colesterol, se considera que existe hipobetalipoproteinemia cuando las
concentraciones, tanto en varones como en mujeres, sean inferiores a 65 mg/dl.

Segn su forma de manifestarse y de cursar en las alteraciones patolgicas que se producen, se


pueden distinguir dos tipos de hipolipidemias, las primarias y secundarias. En lo que respecta al
posible tratamiento, las formas primarias carecen de un tratamiento eficaz, mientras que en la
hipolipidemias secundarias, deben instaurarse medidas correctoras destinadas fundamentalmente
al tratamiento etiolgico, pudiendo en este caso, emplearse cidos grasos poliinsaturados
contenidos en aceites vegetales y triglicridos de cadena media, que son absorbidos directamente
por va portal.

Principales frmacos genricos empleados. - Efectos adversos e interacciones


medicamentosas.

El tratamiento de las HLP con frmacos hipolipemiantes debe ser encarado solamente si despus
de tres meses de un adecuado tratamiento diettico no se han normalizado los valores de los
lpidos plasmticos, con arreglo a los valores considerado como normales. Cuando al inicio del
tratamiento los valores de colesterol superan los 250 mg/dl o los triglicridos estn por encima de
los 400 mg/dl, suelen ser empleados lo hipolipemiantes, siempre en combinacin con una dieta
adecuada.

Est contraindicado el uso de hipolipemiantes en:

Las HLP del tipo I, dado que cumpliendo con una dieta adecuada se logra un
buen resultado en su tratamiento.
Embarazadas y en nios menores de 6 aos.
Pacientes mayores de los 70 aos.

Con los recaudos vistos para el empleo de frmacos hipolipemiantes, los ms comunes en su
empleo son:

Clofibrato

Accin teraputica.
Antihiperlipidmico.
Propiedades.

El mecanismo de accin al parecer implica la inhibicin de la sntesis heptica de colesterol y


alteracin de la de triglicridos; secrecin y excrecin fecal de esteroles neutros incrementadas. Se
absorbe por completo pero con lentitud en el intestino. Su unin a las protenas es muy elevada
(96%). Se metaboliza en el hgado y en el tracto gastrointestinal, y en el metabolismo de primer
paso produce cido clofbrico. Las concentraciones plasmticas de VLDL se reducen en un plazo
de 2 a 5 das. Se elimina por va renal; de 10% a 20% del cido clofbrico se excreta inalterado,
tambin como conjugado glucurnido (60%). El efecto mximo se obtiene a las 3 semanas con el
uso continuo.
Indicaciones.

Hiperlipidemia severa primaria.


Dosificacin.

Adultos: 1,5g a 2g/da en 2 o 4 tomas. Dosis mxima: 6g a 8 g/da en 2 a 4 tomas.


Reacciones adversas.

Son de incidencia rara: hematuria, miccin dolorosa, edema de miembros inferiores, fiebre,
escalofros, arritmias cardacas, nuseas, vmitos. Requieren atencin mdica: diarrea, nuseas,

133
calambres musculares, cansancio o debilidad, cefalea. El uso en el largo plazo puede predisponer
a enfermedad vascular perifrica, tromboflebitis, angor pectoris, claudicacin intermitente.
Precauciones y advertencias.

Puede atravesar la placenta cuando el feto no haya an desarrollado el sistema enzimtico


necesario para excretarlo, por lo que no se recomienda su empleo durante el embarazo. Tomar
con las comidas para evitar la posible irritacin gstrica. En pacientes con disfuncin heptica
debe reducirse la dosis. Si despus de 3 meses de tratamiento la respuesta es inadecuada se
recomienda suspenderlo. Si aparece un aumento de amilasa srica o un incremento paradjico de
las concentraciones plasmticas de colesterol o de LDL, se recomienda suspender la teraputica
con clofibrato.
Interacciones.

Puede aumentar el efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina e intensificar el efecto


de los hipoglucemiantes orales. Con el uso simultneo de carbamazepina, desmopresina,
diurticos tiazdicos y vasopresina se potencia el efecto antidiurtico. La administracin simultnea
de furosemida puede incrementar los efectos de ambos frmacos. Los anticonceptivos orales
pueden alterar la eficacia del clofibrato. El probenecid incrementa los efectos teraputicos y txicos
del clofibrato.
Contraindicaciones.

Cirrosis biliar primaria. La relacin riesgo-beneficio se evaluar en presencia de clculos biliares,


disfuncin heptica, hipotiroidismo, lcera pptica y disfuncin renal.

Marca comercial

ELPI 500 ELEA

Bezafibrato

Accin teraputica.
Hipolipemiante.
Propiedades.

El bezafibrato, pese a pertenecer al grupo de los fibratos, posee una novedosa estructura que lo
diferencia, en cuanto a incidencia de efectos colaterales, de los hipolipemiantes clsicos. El
bezafibrato reduce fundamentalmente los niveles plasmticos de triglicridos y de lipoprotenas de
muy baja densidad (VLDL).
Indicaciones.

Trastornos metablicos lipdicos cuando no resulten suficientes las medidas dietticas.


Hiperlipoproteinemias IIb, III, IV y V de Fredrickson.
Dosificacin.

La dosis usual es de 400mg diarios, que se deben administrar preferentemente despus de las
comidas.
Reacciones adversas.

Suelen ser poco frecuentes y, por lo general, remiten a las pocas semanas sin necesidad de
interrumpir el tratamiento: molestias gastrointestinales, erupciones cutneas, somnolencia, fatiga,
cefalea, dolores y calambres musculares.
Precauciones y advertencias.

Antecedentes de colelitiasis. Al comienzo del tratamiento, realizar controles de lpidos plasmticos


cada 2 semanas.
Interacciones.

Puede potenciar los efectos y la toxicidad de la fenitona, de los hipoglucemiantes y


anticoagulantes orales.

134
Contraindicaciones.

Afecciones hepticas graves, cirrosis biliar primaria. Alteraciones de la funcin renal con valores de
creatinina srica superiores a 6mg/100ml, en el sndrome nefrtico. Embarazo y lactancia.

Marcas comerciales
BEZACUR INVESTI
BEZALIP RETARD ROCHE
ELPI LIP ELEA
NEBUFUR RETARD FABRA

Colestiramina

Accin teraputica.
Antihiperlipidmico, antipruriginoso (colestasis), antdoto (resina de intercambio inico),
antidiarreico (cidos biliares posoperatorios), antihiperoxalrico.
Propiedades.

La colestiramina es una resina de intercambio inico, no absorbible, que luego de su ingestin es


capaz de unirse a molculas de carga negativa en el intestino y arrastrarlas por materia fecal. La
accin antihiperlipidmica surge de la inhibicin de la reabsorcin de los cidos biliares, por lo que
nuevas molculas de stos se sintetizan en el hgado a expensas de colesterol, con la
consiguiente reduccin srica de ste, que se mantiene aun cuando la sntesis endgena de
colesterol se incrementa. La excrecin fecal de esteroles neutros no se afecta o se incrementa en
forma leve. La accin antipruriginosa se explica por la eliminacin del exceso de cidos biliares
que se depositan en la dermis en los procesos colestsicos. La accin como antdoto se basa en la
absorcin de frmacos o toxinas con carga negativa, lo que produce una disminucin de la vida
media. La accin antidiarreica se debe a la eliminacin de los cidos biliares del colon.
Indicaciones.

Hiperlipidemia de tipo IIa (primaria) y pacientes con riesgo potencial de enfermedad arterial
coronaria que no han respondido a la dieta u otras medidas (ejercicio, etc); inicio de accin: 24 a
48 horas. Prurito asociado con la obstruccin biliar parcial; inicio de accin: 1 a 3 semanas.
Toxicidad por glucsidos digitlicos. Diarrea debida a cidos biliares (accin en 24 horas).
Tratamiento de la hiperoxaluria.
Dosificacin.

Antihiperlipidmico: 12 a 32g/da en 3 o 4 tomas. Antipruriginoso: 12 a 16g/da. Nios de 6 a 12


aos: 80mg/kg de peso.
Reacciones adversas.

Los efectos adversos es ms probable que aparezcan con el empleo de dosis elevadas y en
pacientes con ms de 60 aos. Estreimiento, 20% a 50% de los casos (suele ser leve y
transitorio; sin embargo, puede ser severo y provocar impactacin fecal). Hemorragia digestiva,
lcera pptica. Prdida de peso repentina (esteatorrea, sndrome de malabsorcin). Epigastralgia
severa; nuseas, vmitos (clculos biliares, pancreatitis). Pirosis gstrica, aerofagia, distensin
abdominal, diarrea.
Precauciones y advertencias.

Mezclar con lquidos antes de ingerir. No tomar otros medicamentos antes de consultar con el
mdico. Se recomienda suspender el tratamiento si aparece elevacin paradjica del colesterol
plasmtico. Debe suspenderse el tratamiento si la respuesta es inadecuada luego de 1 a 3 meses
de administracin, excepto en el caso de xantoma tuberoso, en el cual la evaluacin se har
despus del ao. Luego del alivio del prurito en la colestasis, debe reducirse la dosificacin.
Interacciones.

Anticoagulantes cumarnicos y derivados de la indanodiona, realizar ajustes de la dosificacin con


determinaciones frecuentes del tiempo de protrombina. Acido quenodesoxiclico, glucsidos
digitlicos, tiazidas, bencilpenicilina, tetraciclinas orales, vancomicina oral, hormonas tiroideas,

135
vitaminas liposolubles. Otros medicamentos aninicos. Interfiere con los valores humorales de
GOT, AST, fosfatasa alcalina, cloruro, fosfato, calcio, potasio, sodio.
Contraindicaciones.

Las ventajas de la administracin de colestiramina deben evaluarse cuidadosamente frente a los


riesgos en los siguientes casos: obstruccin biliar completa o atresia completa (como
antihiperlipidmico y antipruriginoso, puede ser usado como antdoto). Estreimiento. Enfermedad
arterial coronaria y hemorroides (debido a los riesgos de estreimiento severo). Clculos biliares,
lcera pptica (puede empeorar). Disfuncin renal (riesgo elevado de desarrollar acidosis
hiperclormica).
Marca comercial

QUESTRAN LIGHT BRISTOL-M.S.


Atorvastatina

Accin teraputica.
Hipocolesterolemiante.
Propiedades.

Es una estatina (lovastatn, simvastatn, fluvastatn, pravastatn, cerivastatina) que acta como
inhibidor competitivo y selectivo de la sntesis de la enzima 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A
(HMG-CoA) reductasa. Esta enzima cataliza la reaccin determinante de la velocidad de la sntesis
de colesterol, ya que interviene en la conversin de HMG-CoA a cido mevalnico. El sitio de
accin principal de la atorvastatina es el hgado. La dosis se correlaciona mejor con la reduccin
del LDL-colesterol que con la concentracin sistmica, por lo cual la dosis debe basarse en la
respuesta teraputica. Adems se destaca su efecto reductor de los triglicridos. Se absorbe de
manera rpida y completa en el tracto gastrointestinal; el grado de absorcin es dependiente de la
dosis y la ingestin simultnea de alimentos disminuye en un 9% la absorcin; sin embargo, la
reduccin de LDL-colesterol es similar cuando la atorvastatina se administra con o sin comida. El
metabolismo se realiza en el hgado, principalmente por el sistema enzimtico del citocromo P450;
el 70% de la actividad inhibitoria de la HMG-CoA reductasa es atribuido a los metabolitos activos.
La eliminacin de la droga sin modificar y sus metabolitos se realiza principalmente por la bilis;
slo un 2% de la dosis administrada por va oral se recupera en orina.
Indicaciones.

Hipercolesterolemias. Dislipidemias. Hipercolesterolemia familiar. Tratamiento adyuvante a la dieta


para disminuir los niveles elevados de colesterol total, LDL-colesterol, apobetalipoprotenas y
triglicridos en pacientes con hipercolesterolemia primaria (heterocigota familiar y no familiar) y en
la dislipemia mixta (Fredrickson tipos IIa y IIb).
Dosificacin.

Hipercolesterolemia (heterocigota familiar y no familiar) y dislipemia mixta (Fredrickson tipos IIa y


IIb). Adultos: oral, 10mg una vez al da. Hipercolesterolemia familiar homocigota. Adultos: oral, 10
a 80mg una vez al da.
Reacciones adversas.

En general, son leves a moderadas e incluyen constipacin, flatulencia, dispepsia, dolor


abdominal. Ms ocasionalmente edema facial, fiebre, rigidez cervical, malestar, reaccin de
fotosensibilidad, edema generalizado, gastroenteritis, alteraciones del funcionamiento heptico,
colitis, vmitos, gastritis, boca seca, hemorragia rectal, esofagitis, eructos, glositis, anorexia,
aumento del apetito, estomatitis, lcera duodenal, disfagia, lcera gstrica, hepatitis, pancreatitis,
ictericia colestsica, disnea, asma, epistaxis, parestesias, somnolencia, alteraciones del sueo,
neuropata perifrica, tortcolis, hipercinesia, calambres musculares, miositis, prurito, dermatitis de
contacto, lceras de piel, disuria, menorragia, nefritis, incontinencia urinaria, eyaculacin anormal,
disgeusia, palpitaciones, hiperglucemia-hipoglucemia, aumento de la fosfocreatincinasa, gota,
aumento del peso corporal.
Precauciones y advertencias.

Se recomienda controlar la funcin heptica antes y durante el tratamiento. En aquellos casos en


que se observe un aumento de la concentracin plasmtica de transaminasas (GOAT o GPT) que
supere el triple del valor normal se reducir la dosis o se suspender el tratamiento. Se aconseja

136
precaucin en pacientes con antecedentes de consumo masivo de alcohol o historia previa de
hepatopatas severas o elevaciones persistentes de las transaminasas hepticas. Se deber
suspender el tratamiento en aquellos pacientes que presenten un aumento en los niveles de
fosfocreatincinasa o sospecha o diagnstico de miopatas. El riesgo de miopata durante el
tratamiento aumenta con la administracin concomitante de ciclosporina, derivados de cido
fbrico, eritromicina, niacina o antifngicos azlicos. Antes de comenzar el tratamiento se aconseja
controlar la hipercolesterolemia con una dieta apropiada, ejercicio y reduccin de peso en
pacientes obesos. No se recomienda su uso en nios debido a la ausencia de experiencia clnica.
Estudios realizados en ratas demostraron que no presenta efectos embriotxicos, carcinognicos,
mutagnicos ni genotxicos. Est contraindicado en mujeres embarazadas o en perodo de
lactancia a causa de las reacciones adversas en nios.

Interacciones.

El riesgo de miopatas durante el tratamiento aumenta con la administracin simultnea de


ciclosporina, derivados del cido fbrico, eritromicina, antifngicos azlicos o niacina. La
administracin concomitante con anticidos que contengan hidrxidos de magnesio y aluminio
disminuye en un 30% la concentracin plasmtica de atorvastatina; igual efecto se observa cuando
la droga coadministrada es la colestiramina. Las concentraciones plasmticas de digoxina
aumentan cuando se administra junto con atorvastatina. La eritromicina al inhibir la accin del
citocromo P450 aumenta las concentraciones plasmticas de atorvastatina. La administracin
conjunta con anticonceptivos que contienen noretindrona y etinilestradiol aumenta las
concentraciones plasmticas de estas dos hormonas.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga, insuficiencia heptica, embarazo, lactancia, mujeres en edad frtil que
no utilicen un mtodo anticonceptivo adecuado.
Sobredosificacin.

En caso de sobredosis, el paciente debe ser tratado en forma sintomtica y con medidas de
sostn.
Marcas comerciales

AMPLIAR CASASCO
ATARVA DUNCAN
ATEROCLAR BETA
ATORVASTAN BIOTENK
ATORVASTATIN RICHET RICHET
ATORVASTATINA MARTIAN LKM
ATORVASTATINA NORTHIA NORTHIA
FABOXIM FABOP
FINLIPOL MICROSULES ARG
LIPAREX FINADIET
LIPIBEC IVAX
LIPIFEN RAFFO
LIPITOR ELEA
LIPOCAMBI BERNABO
LIPOFIN FABOP
LIPONORM LAZAR
LIPOSTOP DENVER FARMA
LIPOVASTATINKLONAL KLONAL
NORMALIP QUESADA
PLAN CRAVERI
TIALIPOL LAFEDAR
137
TORIVAS BALIARDA
VASTINA PENN PHARMACEUT
ZARATOR PHOENIX
ASOCIACIONES
AMPLIAR DUO CASASCO
ATEROCLAR DUO BETA
COLMIBE RAFFO
LIPAREX DUO FINADIET
LIPIBEC DUO IVAX
LIPOARTERIOSAN BERNABO
LIPONORM DUO LAZAR
TORIMIBE BALIARDA

Simvastatn

Sinnimos.
Sinvinolin.
Accin teraputica.

Hipocolesterolemiante.
Propiedades.

Es una droga que se obtiene sintticamente por fermentacin del Aspergillus terreus; y como
lactona inactiva, luego de su ingestin se hidroliza a betahidroxicido. Su principal metabolito es
inhibidor de la enzima que cataliza la biosntesis del colesterol en sus primeros estadios. Se une a
protenas plasmticas en 94%. La biodisponibilidad del frmaco activo es baja, ya que sufre un
extenso primer paso heptico. Reduce el colesterol total en plasma, la concentracin de
lipoprotenas de baja densidad (LDL) y de lipoprotenas de muy baja densidad (VLDL). No slo
acta sobre el colesterol inhibiendo su sntesis, sino tambin incrementando la captacin de LDL-
colesterol en el hgado. Es muy eficaz en la reduccin del colesterol total y LDL-colesterol en la
hipercolesterolemia familiar y no familiar, como en la hiperlipidemia mixta, cuando el nivel de
colesterol requiera tratamiento. Se obtiene, en general, una marcada respuesta al tratamiento en la
2 semana, con respuesta teraputica mxima entre la 4 y 6 semana, mantenindose durante todo
el tratamiento. En pacientes con hipercolesterolemia severa se puede utilizar simvastatn asociado
con otros hipocolesterolemiantes.
Indicaciones.

Hipercolesterolemias con aumento del colesterol total y del LDL-colesterol; hipercolesterolemias


primarias, cuando la respuesta a la dieta y otras medidas solas son inadecuadas.
Dosificacin.

Previo y durante el tratamiento con simvastatn el paciente deber someterse a una dieta
hipocolesterolemiante. La dosis inicial usual es de 10mg/da, en dosis nica por la noche. Si los
niveles de LDL-colesterol se reducen por debajo de 2mmol/l se debe reducir la dosis. Dado que no
se excreta en cantidad significativa por va renal, no es necesario modificar la dosis en pacientes
con insuficiencia renal.
Reacciones adversas.

Dolor de cabeza, constipacin y flatulencia (1%); nuseas, dispepsia, calambres gastrointestinales;


diarrea y fatiga (0,5% a 0,9%). Raras veces se ha notificado aumento marcado de las
transaminasas sricas. En ocasiones se observ aumento de la creatinfosfocinasa srica (CPK)
derivada del musculoesqueltico.
Precauciones y advertencias.

Antes de iniciar el tratamiento se recomienda efectuar examen de la funcin heptica y repetirlo


cada 4 a 6 meses durante los primeros 12 meses del tratamiento. Si el nivel de transaminasas
aumenta en 3 veces su lmite mximo y ste persiste, la teraputica debe abandonarse. El
aumento transitorio de los niveles de creatinfosfocinasa (del musculoesqueltico) se manifiesta con
138
mialgias difusas y flaccidez muscular. En estos casos debe suspenderse el tratamiento. No debe
utilizarse en nios; en los ancianos se manejarn las dosis igual que en los adultos jvenes. En la
hipercolesterolemia familiar homocigtica (ausencia completa de receptores para LDL). No se ha
observado beneficio clnico con simvastatn. Puede administrarse a mujeres en edad frtil, pero en
caso de producirse el embarazo deber suspenderse el tratamiento.
Interacciones.

Aumenta levemente las concentraciones de digoxina en plasma; mejora ligeramente el efecto


anticoagulante de la warfarina. No altera la accin del propanolol ni de la antipirina, as como
tampoco de betabloqueantes, bloqueantes clcicos, diurticos y antiinflamatorios no esteroides.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga. Enfermedad heptica activa o elevacin persistente de las


transaminasas sricas. Embarazo. Lactancia.
Marcas comerciales

COLESTERMINOL OMICRON
DOSAVASTATIN DOSA
FADA SIMVASTATINA FADA PHARMA
GEMISTATIN GEMINIS FARMAC.
KLONASTIN KLONAL
LABISTATIN SANDOZ
LIPOMAX BAGO
LISAC BERNABO
NIVELIPOL TEMIS LOSTALO
NOSTEROL LAMSA
REDUSTEROL RAFFO
SEVACOL INDECO
SEVERAL DUNCAN
SIMVASTATIN GEN MED GEN MED
SIMVASTATIN NORTHIA NORTHIA
SIMVASTATINA MARTIAN LKM
TANAVAT MICROSULES ARG
VASOTENAL ROEMMERS
ZOCOR MSD
ASOCIACIONES
ALIPAS DUO BERNABO
LABISTATIN DUO SANDOZ
LIPIMIBE PENN PHARMACEUT
REDUSTEROL DUO RAFFO
SINTEROL COMPUESTO KLONAL
VASOTENAL EZ ROEMMERS
VYTORIN MSD

Unidad VII

Clase 19

Alergias y enfermedades del aparato respiratorio.

La alergia, la atopa, las reacciones anafilcticas y la hipersensibilidad inmediata son


enfermedades debidas a las reacciones biolgicas desencadenadas por los anticuerpos de clase
IgE especficos para antgenos ambientales generalmente muy ubicuos y la mayora de ellos
carentes de toxicidad o patogenicidad, frente a los que la mayora de la poblacin no produce
dichos anticuerpos. Se calcula que hasta un 10 % de la poblacin en los pases occidentales del
139
hemisferio norte, presentan alguna forma de enfermedad alrgica mediada por anticuerpos IgE, y
estos individuos son denominados como atpicos.

En varias ocasiones, se observ que las reacciones alrgicas se daban dentro de los miembros de
una misma familia, lo que implicaba que la existencia de componentes genticos. Asimismo, se
observ que haba una cierta predisposicin y susceptibilidad de los individuos alrgicos a
presentar reacciones de hipersensibilidad inmediata frente a un gran nmero de sustancias
diversas. Esta circunstancia llev a los investigadores a emplear el trmino atopa para englobar
a las enfermedades de esta naturaleza y denominar como atpicos a los individuos que la
padecen. Dentro del grupo de las enfermedades atpicas, quedan incluidas fundamentalmente el
asma bronquial y la fiebre del heno.

Alergenos

Los alergenos pueden dividirse en 4 tipos:

o Alergenos inhalables: Son los causantes de las alergias respiratorias y entre los ms
comunes pueden citarse los plenes de las plantas, las esporas de las levaduras,
productos de insectos, caspa y pelos de los animales, polvo ambiental en el hogar y
poluciones industriales.

o Medicamentos: Los medicamentos pueden producir una gran variedad de trastornos de


patogenia inmunolgica. As se han descrito prpuras y anemias hemolticas autoinmunes.
Estos procesos no estn regidos por anticuerpos IgE, sino por anticuerpos IgM o IgG, que
activan el complemento e intensifican la fagocitosis. Los frmacos tambin son capaces
de causar lupus eritematoso sistmico y muchas otras dolencias.

o Alergenos por inoculacin o contacto: En cuanto a los alergenos por contacto, cabran citar
un gran nmero de compuestos qumicos y derivados orgnicos que producen en general,
dermatitis alrgica o dermatitis de contacto, pero stas no est regidas por los anticuerpos
IgE, ellas son del tipo de reacciones de hipersensibilidad retardada. En lo que respecta a
los alergenos por inoculacin hay que citar a las picaduras de insectos entre los que cabe
destacar a los del gnero Hymenoptera, en la cual se hallan las avispas, cuya picadura en
individuos sensibilizados puede llegar a desencadenar el shock anafilctico. Es de
destacar que es importante el nmero de individuos sensibilizados a la picadura de
avispas.

o Alimentos: La alergia a los alimentos es menos frecuente de lo que se supone, pues se


diagnostican un gran nmero de trastornos gastrointestinales como alrgicos, cuando en
realidad no lo son. No obstante, hay algunos alimentos que pueden desencadenar
reacciones anafilcticas, que se manifiestan con diarrea, vmitos, urticaria, asma e incluso
shock anafilctico. Los alimentos que causan alergia con ms frecuencia, son la leche de
vaca, la calar de huevo, los mariscos y los frutos secos. La protena responsable de la
leche es la casena, siendo la ovomucoide la de la clara de huevo.

En general, las reacciones alrgicas afectan fundamentalmente a la piel y al aparato respiratorio y,


con menor intensidad al aparato digestivo. Al margen de estas reacciones locales, las reacciones
anafilcticas pueden provocar un shock vascular grave, denominado sndrome anafilctico o
anafilaxia.

A continuacin se dar una breve discusin sobre las reacciones alrgicas ms comunes:

o Urticaria

La urticaria se debe a una reaccin anafilctica de los mastocitos de la piel y se manifiesta como
una erupcin de presentacin sbita en determinadas reas, consistente en una hinchazn
localizada y circunscripta como manchas, generalmente pruriginosas. La parte central del rea
hinchada tiene color plido y el resto y la zona circundante presentan un eritema intenso. Los
alergenos que ms comnmente causan la urticaria, son alimentos y frmacos, aunque tambin
puede ser desencadenada por alergenos inhalables, causa por la cual, puede venir acompaada
de rinitis y asma alrgica.

o Rinitis alrgica

Es la ms frecuente de las reacciones alrgicas por alergenos inhalables. Suele comenzar en la


infancia y en la adolescencia, aunque puede tambin desencadenarse a cualquier edad. Se trata
140
de una reaccin anafilctica localizada en la mucosa nasal y/o conjuntiva, que se traduce por una
gran hiperhemia y edema de estas mucosas con profusa secrecin nasal y lacrimal. La rinorrea se
presenta con un intenso escozor de la mucosa que provoca accesos paroxsticos de estornudos y
obstruccin nasal. A veces, se manifiesta slo o principalmente por conjuntivitis con un intenso
lagrimeo. Los alergenos que ms comnmente provocan la rinitis alrgica son los plenes o
epitelios descamativos de animales y pueden presentarse estacionalmente si el alrgeno es un
polen o bien durante todo el ao con exacerbaciones estacionales en individuos alrgico a varios
antgenos.

o Asma bronquial

El asma bronquial alrgico o extrnseco alcanza al 50 % de lo enfermos con asma bronquial y


constituye la manifestacin clnica de una reaccin anafilctica de los mastocitos de la mucosa
bronquial, cuya desgranulacin por la interaccin del alrgeno inhalado con los anticuerpos IgE
fijados a dichos mastocitos provoca la liberacin de mediadores que determinan: broncoespasmo,
edema e hipersecrecin mucosa. Ello se traduce por ataques de disnea con intensas sibilancias,
con dificultad de movilizacin del aire inspirado y expirado, con movimientos respiratorios
auxiliados por la musculatura accesoria. Si el ataque de asma es prolongado, se produce tos con
esputo muy espeso o mucoide, que puede ser blanquecino o amarillento. Los alergenos que ms
comnmente provocan el asma alrgica son los mismos que los indicados para la rinitis alrgica y,
segn el tipo de alergenos y las circunstancias y momentos en los que se presentan, los ataques
de asma varan.

Farmacologa y mecanismos de accin de las drogas - Efectos adversos e interacciones


medicamentosas.

Las posibilidades teraputicas para la alergia se basan en manipulaciones farmacolgicas que


intentan impedir, bloquear o contrarrestar las distintas etapas que sen en la etiopatogenia del
proceso, a saber:

Impedir o alterar la respuesta inmunitaria al alrgeno

En este caso, se trata de impedir el contacto con el agente alergnico y siempre que sea posible,
es la medida de eleccin por ser la ms eficaz sin comportar ningn tipo de riesgo inherente a toda
manipulacin farmacolgica. Cuando la afeccin alrgica se deba al polvo ambiental hogareo, se
deben aplicar estrictas normas de higiene y con ello, se obtienen magnficos resultados. La
higiene tiene como complemento el hecho de evitar el desarrollo de otros factores causales de
alergia, tales como los caros. Cuando se trata de personas que padecen de asma o rinitis
alrgicas, es igualmente importante evitar todo tipo de agentes irritativos inhalantes, tales como el
humo del tabaco y otros humos txicos, dado que estos individuos tienen un umbral ms bajo que
los normales para responder con broncospasmo.

Otra medida aplicable para evitar o disminuir la respuesta de anticuerpos, es la inmunoterapia


hiposensibilizante, que consiste en administrar el alrgeno en dosis muy bajas, dadas en el orden
de los nanogramos (hay que considerar que1 ng = millonsima parte de 1 mg), siendo stas por
tanto, inferiores a las necesarias para provocar la reaccin alrgica. Con esta medida teraputica
se logra:

o La formacin de anticuerpos IgG bloqueadores que se unirn al alrgeno antes


de que ste lo haga con las molculas de IgE fijadas a los basfilos/mastocitos.
o Inducir un estado de tolerancia debido a la generacin de clulas o factores
supresores de la sntesis de IgE.

Esta teraputica hiposensibilizante cuenta con dudas por parte de algunos alerglogos, dado que
se ha observado una remisin total sin ningn tratamiento en nios, a medida que se produce su
desarrollo; pero es necesario indicar que su aplicacin produce una remisin de los estados
alrgicos en el 70 % de los pacientes en el caso de los sensibles a plenes, mientras que en el
caso de los sensibles a picaduras de insectos, la mejora se produce en el 90 % de los casos. Hay
que mencionar sin embargo, que la pauta de desensibilizacin comporta en muchos casos, la
aparicin de reacciones alrgicas.

141
Manipulaciones farmacolgicas que impiden la activacin de los
basfilos/mastocitos

El cromoglicato sdico ha significado un gran avance en el tratamiento de ciertos procesos


alrgicos mediados por anticuerpos IgE como el asma bronquial. Este frmaco acta impidiendo
la entrada del calcio y, por tanto, la activacin y la consiguiente desgranulacin de los
basfilos/mastocitos, por un mecanismo no bien conocido. Una vez que la activacin y
consiguiente desgranulacin han comenzado, este frmaco no tiene efecto inhibitorio sobre este
proceso. Por tanto, no sirve para tratar los ataques o reacciones alrgicas, siendo entonces usado
como agente profilctica de las mismas, lo que exige un tratamiento continuado de larga duracin.

Cromoglicato disdico
Sinnimos.

Sodio cromoglicato. Cromoglcico cido.


Accin teraputica.

Estabilizador de los mastocitos. Antialrgico.


Indicaciones.

Mastocitosis sistmica. Alergia gastrointestinal a los alimentos. En la forma farmacutica de accin


local (aerosol o cpsulas para inhalacin): profilaxis del asma bronquial sola o como coadyuvante
en pacientes que requieren alivio sintomtico constante. No est indicado en el ataque agudo de
asma, ya que no tiene accin broncodilatadora intrnseca. Profilaxis del broncospasmo producido
por alrgenos o inducido por el ejercicio. La solucin nasal est indicada para la profilaxis y
tratamiento de las rinitis alrgicas y la solucin oftlmica para tratamiento de las conjuntivitis y
queratoconjuntivitis alrgicas.
Dosificacin.

Forma oral: dosis usual para adultos: 100 a 200mg cuatro veces al da; la dosificacin puede
aumentarse hasta 40mg/kg/da, sin superar 1,6g/da. Dosis peditricas: nios hasta los 2 aos:
20mg/kg/da; nios mayores de 2 aos: 100mg cuatro veces al da, 15 a 20 minutos antes de las
comidas. Forma nasal: dosis adultos: 10mg en cada orificio nasal 4 veces al da con intervalos de
4 a 6 horas. En nios no se ha establecido la dosificacin. Solucin nasal: adultos: 2,6mg en cada
orificio nasal 6 veces al da. En nios no se ha establecido la dosificacin. Solucin oftlmica: dosis
adultos: 1 gota en la conjuntiva, de una solucin de 2 a 4%. En nios menores de 4 aos no se ha
establecido la dosificacin.
Reacciones adversas.

Solucin oftlmica: irritacin ocular, hinchazn de la conjuntiva. Escozor o prurito ocular. Va nasal
(solucin/insuflacin): angioedema, artralgias, tos, prurito, sibilancias, rash cutneo, cefalea, goteo
nasal, halitosis. De accin sistmica: rash cutneo, cefalea, artralgias, nuseas.
Precauciones y advertencias.

Es importante no utilizar ms medicacin que la cantidad prescripta. En la rinitis alrgica perenne


pueden ser necesarias 4 semanas para la obtencin del beneficio total. El tratamiento es ms
eficaz por va nasal, si se comienza antes de la exposicin al alrgeno desencadenante. En la
rinitis alrgica perenne puede ser necesario el uso simultneo de un antihistamnico o un
descongestivo nasal durante el perodo inicial del tratamiento.
Interacciones.

No se han descripto.
Contraindicaciones.

La relacin riesgo-beneficio debe evaluarse en pacientes con disfuncin renal o heptica severa;
en su forma de aerosol deber evaluarse en las arritmias cardacas o enfermedad arterial
coronaria.
Marcas comerciales

CLAROFTAL POEN
INTAL PHOENIX
142
INTAL NEBU PHOENIX
KLONALCROM KLONAL
ASOCIACIONES
HYALCROM BAUSCH & LOMB
RINOGEL CASSARA

Manipulaciones farmacolgicas que interfieren o impiden la liberacin de


mediadores y que contrarrestan o bloquean el efecto de stos sobre los rganos
de choque en los que actan

Los agentes que estabilizan el nivel intracelular de AMPc en los basfilos/mastocitos, actan
impidiendo o interfiriendo la desgranulacin y liberacin de mediadores qumicos por estas clulas.
Los principales son los frmacos agonistas de los receptores adrenrgicos como la adrenalina,
dado que son capaces de aumentar los niveles intracelulares de AMPc por estimular directamente
la adenilciclasa. Adems, estos agentes tambin actan contrarrestando el efecto de los
mediadores en el rgano diana o de choque, ya que determinan el estado de contraccin de la
musculatura lisa provocando su relajacin y por tanto, combaten el broncospasmo.

La adrenalina es el frmaco de eleccin para el tratamiento de las reacciones anafilcticas


generalizadas graves y el angioedema larngeo, dado que su accin es muy rpida y de corta
duracin, siendo su efecto principal el de actuar sobre los receptores betaadrenrgicos del
endotelio vascular, disminuyendo su permeabilidad.

Adrenalina

Sinnimos.
Epinefrina.
Accin teraputica.

Broncodilatador, vasopresor, estimulante cardaco, coadyuvante de anestsico local,


antihemorrgico tpico.
Indicaciones.

Asma bronquial, bronquitis, enfisema pulmonar, bronquiectasia, enfermedad pulmonar obstructiva


crnica. En reacciones alrgicas severas, por contrarrestar la hipotensin producida por la
anestesia raqudea. Paro cardaco, bloqueo A-V transitorio, sndrome de Adams-Stokes; como
coadyuvante de la anestesia local, congestin conjuntival, hemorragia superficial en ciruga ocular,
congestin nasal.
Dosificacin.

Adultos: como broncodilatador: por va subcutnea, 0,2mg a 0,5mg cada 20 minutos a 4 horas
segn necesidades; reacciones anafilcticas: IM o subcutnea, 0,2mg a 0,5mg cada 10 a 15
minutos segn necesidades; como vasopresor (shock anafilctico): IM o subcutnea, 0,5mg
seguidos de 0,025mg a 0,05mg va IV cada 5 a 15 minutos segn necesidades; como estimulante
cardaco: intracardaco o IV, 0,1mg a 1mg cada 5 minutos si es necesario; como coadyuvante de la
anestesia: para el uso con anestsicos locales: 0,1mg a 0,2mg en una solucin de 1: 200.000 a
1:20.000; como antihemorrgico, midrisico o descongestivo: solucin de 0,01% a 0,1%.
Reacciones adversas.

Molestias o dolor en el pecho, escalofros, fiebre, taquicardia, cefaleas continuas o severas,


nuseas o vmitos, disnea, bradicardia, ansiedad, visin borrosa o dilatacin de las pupilas no
habitual; debilidad severa, nerviosismo o inquietud.
Precauciones y advertencias.

Se deber consultar al mdico si persiste la dificultad para respirar despus de utilizar la


medicacin. En los diabticos puede aumentar la concentracin de glucosa en sangre. Puede
aparecer sequedad de boca y garganta. Evitar la administracin simultnea de corticoides o
ipratropio en aerosol para inhalacin. La utilizacin de adrenalina durante el embarazo puede
producir anoxia en el feto. No se recomienda su utilizacin durante el parto, porque su accin

143
relajante de los msculos del tero puede retrasar el segundo estadio. Por excretarse en la leche
materna, su uso en la madre puede producir reacciones adversas importantes en el lactante.
Interacciones.

Otros medicamentos con accin bloqueante alfaadrenrgica (haloperidol, loxaprina, fenotiazinas,


tioxantenos, nitritos) pueden bloquear los efectos alfaadrenrgicos de la adrenalina, con
produccin de hipotensin severa y taquicardia. Los anestsicos orgnicos hidrocarbonados
inhalables (cloroformo, enflurano, halotano, isoflurano) pueden aumentar el riesgo de arritmias
ventriculares severas y disminuir los efectos de hipoglucemiantes orales o insulina, dado que la
adrenalina aumenta la glucemia. Los efectos de los antihipertensivos y diurticos pueden resultar
disminuidos, y cuando se administra en forma simultnea con bloqueantes betaadrenrgicos
puede existir inhibicin mutua de los efectos teraputicos. El uso de estimulantes del SNC puede
originar una estimulacin aditiva de ste, lo que puede producir efectos no buscados. Los
glucsidos digitlicos pueden aumentar el riesgo de arritmias cardacas. La ergometrina,
ergotamina u oxitocina pueden potenciar el efecto presor de la adrenalina y disminuir los efectos
antianginosos de los nitratos.
Contraindicaciones.

Debe evaluarse la relacin riesgo-beneficio en presencia de lesin cerebral orgnica, enfermedad


cardiovascular, arritmias cardacas, dilatacin cardaca, arteriosclerosis cerebral, insuficiencia
cardaca congestiva, hipertensin, diabetes mellitus, glaucoma de ngulo cerrado, hipertiroidismo,
feocromocitoma y shock cardiognico.
Marcas comerciales

ADRENALINA BIOL BIOL


ADRENALINA FADA FADA PHARMA
ADRENALINA LARJAN VEINFAR
EPIPEN MERCK QUIM
EPIPEN JR MERCK QUIM

Clase 20

Salbutamol

Sinnimos.
Albuterol.
Accin teraputica.

Broncodilatador. Tocoltico de accin selectiva.


Indicaciones.

Broncospasmo en asma bronquial de todos los tipos, bronquitis crnica y enfisema. Sntomas del
parto prematuro durante el tercer trimestre del embarazo no complicado por condiciones como
placenta previa, hemorragia preparto o toxemia gravdica.
Dosificacin.

Adultos: jarabe y comprimidos: la dosis efectiva es de 4mg de salbutamol tres o cuatro veces al
da. De no obtener una adecuada broncodilatacin cada dosis puede aumentarse en forma gradual
hasta 8mg. En pacientes ancianos, iniciar el tratamiento con 2mg, tres o cuatro veces al da. Nios
de 2 a 6 aos: 1 a 2mg 3 o 4 veces al da; de 6 a 12 aos: 2mg, 3 o 4 veces al da; mayores de 12
aos: 2 a 4mg, 3 o 4 veces al da. Ampollas: va subcutnea IM o IV, en broncospasmos severos:
8mg/kg repitiendo cada 4 horas segn necesidad. Cpsulas rotacaps: slo para uso por inhalacin.
Broncospasmos agudos, prevencin del asma inducida por ejercicio: adultos: 200 a 400mg; nios:
200mg. Teraputica de mantenimiento o profilctica: adultos: 400mg, 3 o 4 veces al da. La dosis
slo debe ser aumentada por indicacin mdica ya que pueden presentarse efectos adversos
asociados con una dosificacin excesiva. Solucin para nebulizar: 2,5mg a 5mg de salbutamol
diluido en un volumen final de 2ml a 2,5ml de suero fisiolgico como diluyente, o sin diluir para
administracin intermitente, colocando 10mg en el nebulizador e inhalar hasta producir la
broncodilatacin. Nios menores de 12 aos: 2,5mg de salbutamol en igual procedimiento que
para adultos. Aerosol: en el broncospasmo agudo: 100 a 200mg; nios: 100mg. Dosis de
mantenimiento o profilctica: 200mg, 3 o 4 veces al da; nios: 100mg, 3 o 4 veces al da.
144
Reacciones adversas.

Muy raramente reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria, hipotensin y


shock, puede producir hipopotasemia severa. En la teraputica inhalatoria puede producir
broncospasmo paradjico debiendo suspenderse de inmediato el tratamiento e instituir teraputica
alternativa. En casos aislados, calambres musculares transitorios.
Precauciones y advertencias.

Puede producir hipopotasemia severa, por lo que en pacientes con asma aguda severa este efecto
puede potenciarse por el uso de derivados xantnicos, esteroides, diurticos. No se recomienda su
uso durante el perodo de lactancia y si bien se reconoce su utilidad en el control del parto
prematuro, no se ha establecido total inocuidad en el primer trimestre del embarazo. Puede
aumentar los niveles de glucosa en la sangre, por lo que en el diabtico puede presentarse un
cuadro de cetoacidosis. El tratamiento del parto prematuro con salbutamol aumenta la frecuencia
cardaca materna de 20 a 50 latidos por minuto.
Interacciones.

No est contraindicado en pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa


(IMAO). No debe prescribirse juntamente con otras drogas betabloqueantes no selectivas, como el
propanolol.
Contraindicaciones.

Est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo. No debe ser usado en
amenaza de aborto, durante el primero o segundo trimestre del embarazo.
Marcas comerciales

AIRSALBU NORTHIA
AMOCASIN NORTHIA
ASMATOL ROUX-OCEFA
BUTAMOL LAFEDAR
CERCINI VITARUM
DUOPACK ALTANA PHARMA
MICROTEROL MICROSULES ARG
NEBUTRAX VANNIER S.A.
RESPIRET KLONAL KLONAL
SALBULIN FADA PHARMA
SALBUTAMOL DENVER FARMA DENVER FARMA
SALBUTAMOL FABRA FABRA
SALBUTAMOL LEMAX LEMAX
SALBUTAMOL PHARMA PHARMA D.PLATA
SALBUTAMOL RICHET RICHET
SALBUTOL ALTANA PHARMA
SALBUTRAL CASSARA
SALBUTRAL + AEROMED CASSARA
VENTOLIN GLAXOSMITHKLINE
YONTAL DUNCAN
ZOOM FABOP
ASOCIACIONES
BECLASMA RAFFO
BUTOCORT CASSARA
BUTOCORT HFA CASSARA
BUTOSOL NORTHIA
COMBIVENT BOEH.INGEL.
COMBIVENT SOLUCION SM BOEH.INGEL.
145
IPRASALB PRIETO
SALBUTOL BECLO ALTANA PHARMA
SALBUTRAL AC CASSARA
VENTIDE AEROSOL GLAXOSMITHKLINE

Formoterol

Accin teraputica.
Antiasmtico.
Indicaciones.

Asma bronquial. EPOC. Bronquitis espasmdica, asmtica, alrgica.


Dosificacin.

Adultos y ancianos: 4,5-


Reacciones adversas.

Las ms frecuentes son cefaleas, palpitaciones, temblor, agitacin, cansancio, trastornos del
sueo, taquicardia y calambres musculares. Ms ocasionalmente se registraron exantema,
urticaria y broncospasmo.
Precauciones y advertencias.

Administrar con cuidado en pacientes con tirotoxicosis, cardiopata isqumica; insuficiencia


cardaca severa. De la misma manera, se deben aumentar los controles de glucemia en aquellos
pacientes diabticos que se encuentren bajo tratamiento con formoterol. Se debe realizar un
control cuidadoso de los niveles de potasio srico, ya que puede ocasionar hipocaliemia severa.
Estudios realizados en animales en perodo de gestacin indicaron que el formoterol produce
prdidas en la implantacin, as como tambin una disminucin de la sobrevida posnatal y del
peso al nacer; de esta manera, no se debe administrar a mujeres embarazadas. Como se
desconoce si el formoterol es excretado en la leche materna, no se recomienda administrarlo a
mujeres en el perodo de lactancia. Su uso en nios no est documentado.
Interacciones.

Los agentes bloqueadores de los receptores beta (incluidos los colirios), especialmente aquellos
que son selectivos, pueden inhibir parcial o totalmente el efecto del formoterol. La hipocaliemia
puede ser potenciada por el tratamiento concomitante con derivados de xantinas,
mineralocorticoides y diurticos.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a esta droga. Arritmias cardacas severas. Insuficiencia cardaca grave.


Sobredosificacin.

Una sobredosis podra ocasionar temblor, cefaleas, palpitaciones, taquicardia, hiperglucemia,


hipotensin, acidosis metablica e hipocaliemia. El tratamiento a seguir en dicho caso es
sintomtico y de sostn.
Marcas comerciales

OXIS TURBUHALER ASTRAZENECA


XANOL PHOENIX
ASOCIACIONES
NEUMOTEROL 200 PHOENIX
NEUMOTEROL 400 PHOENIX
NEUMOTEROL PEDIATRICO PHOENIX
SYMBICORT ASTRAZENECA
SYMBICORT FORTE TURBUHALER ASTRAZENECA

146
Salmeterol

Accin teraputica.
Broncodilatador.
Propiedades.

Es un moderno agonista beta2-adrenrgico selectivo, de accin prolongada, que se emplea


exclusivamente en forma inhalatoria (aerosol). Los beta 2 receptores se encuentran principalmente
en el msculo liso bronquial; sin embargo, entre el 10% y 50% de ellos se localizan en el
miocardio, lo que explica sus posibles acciones cardiovasculares. La estimulacin de los
receptores beta2 del msculo liso bronquial genera broncodilatacin, mientras que en los
mastocitos se inhibe la liberacin de mediadores de la inflamacin. El salmeterol inhibe en el
pulmn humano tanto la fase temprana como tarda de la respuesta frente a alrgenos inhalados.
Este efecto perdura aun 30 horas despus de una nica dosis, cuando el efecto de relajacin ha
desaparecido por completo.
Indicaciones.

Tratamiento y mantenimiento del asma, prevencin del broncospasmo en pacientes mayores de 12


aos con enfermedad obstructiva reversible de las vas areas. No usar en pacientes asmticos
que puedan ser controlados con agonistas beta 2 de accin corta. Prevencin del broncospasmo
inducido por ejercicio en mayores de 12 aos. Puede ser usado solo o en combinacin con otros
(corticoides, teofilina).
Dosificacin.

Para mantenimiento de la broncodilatacin y prevencin de los sntomas de asma, se indican


42mg dos veces al da (maana y noche). Para la prevencin del broncospasmo inducido por el
ejercicio se recomienda (42mg) entre 30 y 60 minutos antes de la actividad fsica.
Reacciones adversas.

Taquicardia, palpitaciones, reacciones de hipersensibilidad inmediata (erupciones, urticaria,


broncospasmo), cefaleas, temblores, nerviosidad y broncospasmo paradjico.
Precauciones y advertencias.

No usar para tratar crisis agudas en las se deben emplear agonistas beta 2 de accin corta
(salbutamol). No es sustituto de los corticoides. En caso de broncospasmo paradjico, debe
suspenderse de inmediato su empleo. Al no existir pruebas concluyentes, se recomienda no usar
en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para
el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre debe recibir salmeterol. La seguridad
y efectividad de la droga en nios menores de doce aos no ha sido establecida.
Interacciones.

Inhibidores de la monoaminooxidasa, antidepresivos tricclicos: pueden potenciar las acciones


cardiovasculares del adrenrgico.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga o a otros componentes de las formas farmacuticas.


Sobredosificacin.

Taquicardia, arritmia, temblores, cefaleas, calambres musculares. Hipopotasemia. hiperglucemia.


Existe el riesgo de paro cardaco y muerte. Tratamiento: principalmente de sostn y, de ser
necesario, administracin de bloqueantes betaadrenrgicos (atenolol, propanolol).
Marcas comerciales

SEREVENT GLAXOSMITHKLINE
SEREVENT DISKUS GLAXOSMITHKLINE

Los agentes colinrgicos o parasimpaticomimticos o agonistas de los receptores gamma tienen


efectos opuestos a los de los agonistas betaadrenrgicos, tanto en los basfilos/mastocitos, como

147
en la musculatura lisa y el endotelio vascular, ya que provocan la desgranulacin de aquellos y la
contraccin de la musculatura lisa y aumento de la permeabilidad vascular.

Ipratropio bromuro

Sinnimos.
N-isopropilnoratropina bromometilato.
Accin teraputica.

Broncodilatador.
Indicaciones.

Broncospasmo asociado con enfermedad pulmonar obstructiva crnica, incluyendo bronquitis


crnica y enfisema pulmonar. Coadyuvante en el tratamiento del asma bronquial.
Dosificacin.

Puede usarse simultneamente con agonistas beta: teofilina, cromoglicato disdico. Dosis por
inhalacin: adultos: 18mg a 40mg, o 1 a 2 inhalaciones tres o cuatro veces por da dejando
transcurrir, al menos, 4 horas entre una y otra inhalacin; en pacientes geritricos la dosis puede
ser menor. Dosis mxima: 12 inhalaciones por da. Nios menores de 12 aos: no se ha
establecido la dosificacin.
Reacciones adversas.

Por lo general, con dosis teraputicas no aparecen efectos adversos debido a las bajas
concentraciones sanguneas. Pueden aparecer tos o sequedad de garganta, cefaleas, mareos,
nerviosismo, nuseas, visin borrosa, congestin nasal, temblor, cansancio o debilidad no
habituales, rash cutneo o urticaria y estomatitis.
Precauciones y advertencias.

No utilizar aerosoles para inhalacin de agonistas beta y de ipratropio en secuencia rpida, como
as tampoco de corticoides o cromoglicato disdico. No se han descripto problemas relacionados
con pacientes ancianos.

Interacciones.

El uso secuencial con ipratropio de aerosoles con corticoides, cromoglicato disdico o


simpaticomimticos aumenta el riesgo de toxicidad por fluorocarbono. El uso simultneo con otros
antimuscarnicos puede dar lugar a efectos aditivos.
Contraindicaciones.

Se deber evaluar la relacin riesgo-beneficio en presencia de obstruccin del cuello vesical,


hipertrofia prosttica, glaucoma de ngulo cerrado y retencin urinaria.
Marcas comerciales

AEROTROP CASSARA
ATROVENT BOEH.INGEL.
IPRABRON PRIETO
IPRATROPIO BROMURO NORTHIA NORTHIA
ASOCIACIONES
BERODUAL BOEH.INGEL.
COMBIVENT BOEH.INGEL.
COMBIVENT SOLUCION SM BOEH.INGEL.
IPRADUAL PRIETO
IPRASALB PRIETO
SALBUTRAL AC CASSARA

148
La teofilina causa tambin un aumento del nivel intracelular de AMPc al bloquear la
fosfodiestearasa y por consiguiente, actan tanto inhibiendo la desgranulacin de los
basfilos/mastocitos como provocando la broncodilatacin y por ello, se usan en el tratamiento del
asma bronquial.

Teofilina

Sinnimos.
1,3-dimetilxantina.
Accin teraputica.

Broncodilatador.

Indicaciones.

Profilaxis y tratamiento del asma bronquial; tratamiento del enfisema pulmonar u otra enfermedad
pulmonar obstructiva crnica.
Dosificacin.

La dosis se debe calcular en trminos de teofilina anhidra. a) Dosis oral: debido a la gran
variabilidad de un individuo a otro, la dosis y frecuencia de administracin debe calcularse para
cada sujeto segn la mejora sintomtica, la aparicin de efectos colaterales y la necesidad de
mantener los niveles sricos de teofilina entre 10mg y 20mg/ml. Adultos: la dosis inicial habitual es
de 50mg a 200mg cada 6 horas y la de mantenimiento de 100mg a 400mg cada 6 horas. Nios: es
preferible comenzar con 16mg/kg/da en dosis divididas cada 6 horas, pero con frecuencia se
necesitan dosis superiores a 24mg/kg/da. b) Dosis rectal: adultos, 250mg a 500mg cada 8 a 12
horas; nios: 7mg/kg cada 12 horas. c) Dosis intravenosa: es objetivo principal conseguir
rpidamente una concentracin plasmtica constante de teofilina de 10mg a 20mg/ml. Si el
paciente no ha recibido previamente dosis alguna de teofilina la dosis de carga promedio es de
5mg/kg (6mg/kg de aminofilina); la dosis de mantenimiento para las segundas 12h es de
0,85mg/kg/hora (1mg/kg/hora de aminofilina) para nios y de 0,5mg/kg/hora (0,6mg/kg/hora de
aminofilina) para adultos, y para el mantenimiento despus de las primeras 12h, 0,8mg/kg/hora
(0,9mg/kg/hora de aminofilina) en nios y 0,4mg/kg/hora en adultos.
Reacciones adversas.

Nuseas, vmitos, diarrea, diuresis aumentada, cefalea y nerviosismo. Cuando la concentracin


srica est entre 25mg y 35mg/ml pueden aparecer taquicardia sinusal y extrasstoles
ventriculares aisladas; cuando la dosis supera 35mg/ml hay riesgo de extrasstole ventricular
frecuente, taquicardia ventricular, hemorragia gastrointestinal y crisis convulsivas tipo gran mal.
Precauciones y advertencias.

Esta droga debe ser utilizada con cuidado en pacientes con arritmias preexistentes (la situacin
puede exacerbarse), en casos de insuficiencia cardaca (las xantinas son potencialmente
cardiotxicas); en gastritis activa o lcera pptica activa, en lesin miocrdica aguda, de hipertrofia
prosttica (puede aparecer retencin urinaria); en enfermedad heptica y en presencia de
hipertiroidismo (puede aumentar el aclaramiento plasmtico). Se recomienda controlar las
concentraciones sricas de teofilina en especial con el uso prolongado, o en dosis mayores que las
habituales, debido a las variaciones entre los pacientes en la dosificacin requerida para conseguir
una concentracin srica teraputica.

Interacciones.

En administracin simultnea con betabloqueantes puede originar una mutua inhibicin de los
efectos teraputicos; la administracin junto con cimetidina, eritromicina, clindamicina, lincomicina
y troleandomicina puede aumentar el nivel srico de teofilina; el uso simultneo con carbonato de
litio aumenta la excrecin renal del litio.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la teofilina.

149
Marcas comerciales

CRISASMA SINTESINA
DRILYNA BAGO
NEFOBEN IVAX
TEODOSIS 200 WELT
TEOFILINA FABRA FABRA
TEOFILINA LAFEDAR LAFEDAR
TEOFILINA PHARMA PHARMA D.PLATA
TEOSONA PHOENIX
TEOSONA SOL PHOENIX
ASOCIACIONES
DEXA AMINOFILIN Comp. PHOENIX
DEXA AMINOFILIN Jbe. PHOENIX
DEXA AMINOFILIN Iny. PHOENIX
DEXA TEOSONA PHOENIX
SEDACRIS ELEA

Los antihistamnicos actan interfiriendo la accin de los mediadores qumicos sobre las
estructuras hsticas en las que stos actan. Este es el caso de los agentes antihistamnicos,
como por ejemplo la difenilhidramina, cuya estructura qumica, parecida a la histamina, hace que
sta se una a los receptores que usan este mediador. Si estos receptores estn ocupados por los
frmacos antihistamnicos, la histamina liberada no puede actuar sobre ellos y es rpidamente
destruida por las monoaminooxidasas. Estos agentes son tiles cuando se los emplea para
mitigar y prevenir los accesos de rinitis alrgica y urticaria, sin efectividad para el tratamiento de los
casos agudos de un acceso alrgico.

Difenhidramina
Accin teraputica.

Antihistamnico bloqueante H1, antidiscinsico, sedante.


Indicaciones.

Tratamiento de la rinitis alrgica perenne y estacional, tratamiento de la conjuntivitis alrgica,


tratamiento de la urticaria o angioedema; tratamiento del prurito y de las reacciones urticarianas
por transfusin; coadyuvante en el tratamiento de las reacciones anafilcticas y anafilactoides;
tratamiento del parkinsonismo y reacciones extrapiramidales inducidas por frmacos, en pacientes
de edad avanzada que no toleran antidiscinsicos ms potentes.
Dosificacin.

Como antihistamnico, la dosis usual para adultos por va oral es de 25mg a 100mg cada 6 a 8
horas y en nios menores de 12 aos, 5mg/kg/da divididos en 4 dosis. Como antidiscinsico, en
adultos, 50mg a 150mg/kg/da. Por va parenteral (intramuscular o intravenosa) la dosis para
adultos es de 10mg a 50mg y para nios de 1mg a 1,5mg/kg cada 6 horas, sin sobrepasar 300mg
diarios.
Reacciones adversas.

Somnolencia, espesamiento de las secreciones bronquiales, sequedad de boca, nariz o garganta;


visin borrosa, confusin, mareos. En nios pueden aparecer con ms frecuencia signos de
estimulacin del SNC, como alucinaciones, crisis convulsivas o problemas para dormir.
Precauciones y advertencias.

Debido a sus efectos antimuscarnicos se debe tener precaucin en casos de asma aguda
(espesamiento de secreciones), en presencia de obstruccin de cuello vesical, hipertrofia
prosttica o retencin urinaria. Por su accin antiemtica puede dificultar el diagnstico de
apendicitis y enmascarar los signos de toxicidad producidos por sobredosificacin de otros
frmacos. Es aconsejable evitar la ingestin de alcohol y otros depresores del SNC juntamente con
la difenhidramina, y tener especial precaucin si aparece somnolencia. En nios puede producirse
150
una reaccin paradjica caracterizada por hiperexcitabilidad. En glaucoma de ngulo abierto el
efecto midrisico puede producir un aumento de la presin ocular.
Interacciones.

El uso simultneo con alcohol o depresores del SNC puede potenciar los efectos depresores de
ambos medicamentos; la administracin junto con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
puede prolongar e intensificar los efectos antimuscarnicos y depresores del SNC de la
difenhidramina. Se debe tener precaucin cuando se usa simultneamente con antimuscarnicos o
medicamentos con accin antimuscarnica, ya que pueden potenciarse esos efectos.
Contraindicaciones.

Glaucoma de ngulo cerrado (el aumento de la presin intraocular puede precipitar el ataque).
Marcas comerciales

ALERMINA LAFEDAR
AMODORMIN OMICRON
BENADRYL ELEA
CALADRYL D ELEA
DIFENHIDRAMINA DENVER FARMA DENVER FARMA
DIFENHIDRAMINA LARJAN VEINFAR
DIFENHIDRAMINA PHARMA PHARMA D.PLATA
FABOLERGIC FABOP
FADA DIFENHIDRAMINA FADA PHARMA
HISTALER DUNCAN
KLONADRYL ANTIALERGICO KLONAL
NELFIGEN VITARUM
ASOCIACIONES
ACUADERM BAJER
ALVO NASAL LAFEDAR
AMIOREL COMPUESTO BOEH.INGEL.
BENADRYL ANTITUSIVO ELEA
BENADRYL DAY & NIGHT ELEA
BENADRYL DESCONGESTIVO ELEA
BENADRYL DM COMPUESTO ELEA
BISOLVON COMPOSITUM BOEH.INGEL.
CALADRYL ELEA
CALADRYL INCOLORO Crema ELEA
CALADRYL INCOLORO Loc. ELEA
CALADRYL INCOLORO Spray ELEA
CALAMINA DIFENHIDRAMINA LAFEDAR LAFEDAR
CALCUSAN MONSERRAT
CORIZINA CETUS CETUS
DERMITHAN QUIMICA MEDICAL
DERMITHAN INCOLORO QUIMICA MEDICAL
FADAGRIP FADA PHARMA
FADATOS FADA PHARMA
IRRICUTAN BIOSINTEX-OFAR
NORTHICALM NORTHIA
PANOPTIC BAUSCH & LOMB
PIECIDEX NF LOCION ANDROMACO
PRURISEDAN CREMA ANDROMACO

151
PRURISEDAN LOCION Incol. ANDROMACO
PRURISEDAN LOCION Rosa ANDROMACO
REFENAX GOTAS NASALES MONSERRAT
URTIKALMA FECOFAR
VISLUS NORTHIA

Loratadina
Accin teraputica.

Antialrgico.
Indicaciones.

Sntomas asociados con rinitis alrgica, como estornudos, secrecin nasal (rinorrea) y prurito. Los
signos y sntomas oculares y nasales son aliviados rpidamente despus de la administracin oral.
Urticaria crnica y otras afecciones dermatolgicas alrgicas.
Dosificacin.

Adultos y nios mayores de 12 aos: 10mg 1 vez al da. Nios de 2 a 12 aos, con peso corporal
>30kg: 10mg una vez al da; con peso corporal < 30kg: 5mg una vez al da.
Reacciones adversas.

Despus de la administracin de loratadina, en raras ocasiones fueron comunicadas reacciones


secundarias como fatiga, sedacin y dolor de cabeza.
Precauciones y advertencias.

Nios menores de 2 aos. Embarazo y lactancia.


Interacciones.

Debe suspenderse aproximadamente 48 horas antes de efectuar cualquier tipo de prueba cutnea,
ya que los antihistamnicos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, seran
positivas a los indicadores de reactividad drmica.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad o idiosincrasia a sus componentes


Marcas comerciales

AEROTINA RAFFO
ALERGIANO NORTHIA
ALERGIPAN BENITOL
ALERMUC ELISIUM
ALERPRIV MONTPELLIER
ALGISTOP ISA
BEDIX BERNABO
BENADRYL 24 ELEA
BENADRYL 24 FLASH ELEA
BILOINA ANDROMACO
CLARITYNE SCHERING PL
DEVEDRYL KLONAL
EXCELENTIA ANTIALERGICO EXCELENTIA
FADA LORATADINA FADA PHARMA
HISPLEX BIOTENK
LISALER FORTBENTON
LOISAN BALIARDA
LORATADINA INDECO

152
LORATADINA CEVALLOS CEVALLOS
LORATADINA FABRA FABRA
LORATADINA FECOFAR FECOFAR
LORATADINA ILAB INMUNOLAB
LORATADINA NORTHIA NORTHIA
LORATADINA VANNIER VANNIER S.A.
LORATINE INVESTI
LOREMEX ANTIALERGICO PHOENIX
NILTRO DUNCAN
NULAREF LAFEDAR
OMEGA 100 L OMEGA
PULMOSAN ALLER GEZZI
SINALER CASSARA
TABCIN ALERGIA BAYER CONSUMER
VAGRAN FINADIET
VIXIDONE L VALEANT
ASOCIACIONES
ALERPRIV D MONTPELLIER
ASEPTOBRON DESCONGESTIVO TEMIS LOSTALO
BEDIX-D BERNABO
BENADRYL 24 D ELEA
CELESTAMINE L SCHERING PL
CIPROCORT D BETA
CIPROCORT L BETA
CLARIFRIOL SCHERING PL
CLARITYNE CORT SCHERING PL
CLARITYNE D SCHERING PL
CORTISTAMIN L BAGO
DECIDEX PLUS ROEMMERS
DEXAPROF D IVAX
HISTAMINO CORTEROID L MONTPELLIER
IDEOGRIP AF (NUEVA FORMULA) LBA FARMA
LISALER BETA FORTBENTON
LOISAN-D BALIARDA
LORATADINA PLUS NORTHIA NORTHIA
LOREMEX DESCONGESTIVO PHOENIX
NASTIZOL-L BAGO
NULAREF CORT LAFEDAR
NULAREF-D LAFEDAR
PARACETAMOL GRIP NF RAFFO
PULMONIX GRIP BIOTENK
PULMONIX PLUS BIOTENK
SINALER B CASSARA
TORAXAN SCHERING PL
VAGRAN D FINADIET
VIXIDONE LB VALEANT

Los corticoides son espectacularmente eficaces para eliminar las manifestaciones de ciertas
reacciones alrgicas por anticuerpos IgE, como por ejemplo el asma bronquial, pero deben ser
empleados con extremada cautela y solamente cuando los otros tratamientos no han dado
153
resultado. Esta advertencia se finca en la posibilidad de efectos indeseables que se plantean con
estos frmacos, sobretodo cuando se los emplea en forma prolongada. Para el tratamiento del
asma bronquial, se ha divulgado el uso de corticoides en forma de aerosoles inhalables, con los
cuales, los efectos indeseables de la administracin parenteral se reducen o no son detectables.
La tcnica inhalante no sirve para el tratamiento de los casos agudos, sino que se implementa
para la teraputica profilctica. El empleo de corticoides es muy eficaz y, si bien su mecanismo de
accin no est bien definido, se considera que actan en diferentes niveles y probablemente su
accin ms importante, se deba a sus efectos antiinflamatorios sobre los rganos diana que han
sufrido el efecto de los mediadores.

Fluticasona
Accin teraputica.

Corticosteroide tpico.
Propiedades.

Es un moderno corticosteroide tpico de elevada accin antiinflamatoria-antiexudativa local y


mnimos efectos sistmicos. Su indicacin especfica es la rinitis alrgica; en forma de aerosol
nasal con una dosis diaria permite dominar la rinorrea y las crisis de estornudos.
Indicaciones.

Rinitis alrgica. Rinosinusopatas. Fiebre del heno. Profilaxis y tratamiento. Rinitis perenne.
Dosificacin.

Dos aplicaciones en cada fosa nasal, una vez por da. Preferentemente por la maana.
Reacciones adversas.

En algunos sujetos se han informado irritacin y sequedad de la mucosa nasal, epistaxis. Sabor y
olor desagradable.
Precauciones y advertencias.

Deber evaluarse su indicacin en pacientes con corticoterapia sistmica.


Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al frmaco. Embarazo y lactancia.


Marcas comerciales

CUTIVATE GLAXOSMITHKLINE
FLIXONASE ACUOSO GLAXOSMITHKLINE
FLIXOTIDE GLAXOSMITHKLINE
FLIXOTIDE DISKUS GLAXOSMITHKLINE
FLUTICORT CASSARA
FLUTI-K RAFFO
LIDIL CORT ROEMMERS
PROAIR NASAL MONTPELLIER
RINISONA PHOENIX
RINISONA BRONQUIAL PHOENIX

Beclometasona

Accin teraputica.
Corticosteroide. Antiasmtico.
Indicaciones.

Asma bronquial crnica.


Dosificacin.

154
Dosis para adultos: aerosol para inhalacin: 84mg o dos pulsaciones de atomizador, tres a cuatro
veces al da; para el asma severa, 504mg a 672mg o 12 a 16 pulsaciones de atomizador al da; a
continuacin debe disminuirse la dosificacin de acuerdo con la respuesta del paciente; dosis
mxima para adultos: hasta 840mg o 20 pulsaciones de atomizador/da. Dosis peditricas: para
nios hasta 6 aos no se ha establecido la dosificacin; nios de 6 a 12 aos: 42mg a 84mg, 3 a 4
veces al da; la dosificacin no debe superar 420mg o 10 pulsaciones de atomizador al da.
Reacciones adversas.

Candidiasis oral, tos o sntomas de infeccin, sequedad o irritacin de la mucosa nasal, de boca,
lengua o garganta, ronquera u otros cambios de la voz sin sntomas de infeccin. De incidencia
rara: dificultad para tragar, rash cutneo, broncospasmo.
Precauciones y advertencias.

Se deber consultar al mdico si aparece estrs no habitual, ataque de asma que no responde a
broncodilatadores y si aparece cualquier signo de infeccin. Si al mismo tiempo se est utilizando
un broncodilatador administrar ste 5 minutos antes que el corticoide. La absorcin sistmica de
corticoides administrados por inhalacin puede producir supresin suprarrenal y retraso en el
crecimiento de pacientes peditricos.
Contraindicaciones.

Asma aguda. La relacin riesgo-beneficio debe evaluarse durante el perodo de lactancia y en


infecciones activas producidas por bacterias, hongos o virus en la boca, garganta o pulmones.
Marcas comerciales

AIRBECLOSONA NORTHIA
BECLOMETASONA FABRA FABRA
MENADERM SIMPLE MENARINI
PROPAVENT GLAXOSMITHKLINE
PROPAVENT FORTE GLAXOSMITHKLINE
PROPAVENT NASAL GLAXOSMITHKLINE
RECTOMENADERM MENARINI
RINOSOL CASSARA
ASOCIACIONES
BECLASMA RAFFO
BIOTAER NEBULIZABLE INVESTI
BUTOCORT CASSARA
BUTOCORT HFA CASSARA
BUTOSOL NORTHIA
MENADERM N MENARINI
SALBUTOL BECLO ALTANA PHARMA
VENTIDE AEROSOL GLAXOSMITHKLINE

Nebulizaciones.

Las nebulizaciones consisten en un procedimiento denominado as porque el frmaco es


administrado en forma de fina niebla, permitindose de este modo su aplicacin, aprovechndose
la posibilidad de hacerlos llegar directamente hasta los alvolos pulmonares mediante la
subdivisin de una solucin en forma de diminutas partculas lquidas, hecho que se logra
mediante la aplicacin de aire comprimido en el medio lquido, el que produce una fuerza
impulsora que lo obliga a pasar por un orificio diminuto. El lquido as conformado en partculas
micrnicas es expelido mediante un sistema adecuado conformado por una mscara que se aplica
ajustadamente a las fosas nasales del individuo.

Mediante este sistema se pueden aplicar diversos frmacos para el tratamiento de afecciones
respiratorias que se producen con mucosidad obstructiva o para el tratamiento de afecciones
pulmonares de diversa ndole. Para su aplicacin se requiere contar con un sistema compresor de
aire, al cual se le insertan las tubuladuras necesarias que se conectarn con una ampolla de vidrio

155
o plstico en la cual se coloca el lquido a nebulizar, la que cuenta con los deflectores adecuados
de modo tal que el aire impulsado por el compresor atraviesa la solucin, producindose as sus
partculas que son impulsadas hacia el exterior a travs de la mscara.

Otra forma de nebulizar consiste en pequeos recipientes hermticos que contienen al medio
lquido dentro de un sistema conjuntamente con un gas propelente, el que lo impulsa a salir al
exterior al liberar una vlvula estructurada solidariamente y a la cual se le adosa una boquilla que
permite ser aplicada directamente a la boca del individuo. Este es un sistema denominado como
aerosol y es prctico para su transporte en forma personal para salvar emergencias ante crisis
asmticas o alrgicas, dado que generalmente el frmaco as envasado tiene accin
broncodilatadora.

Este procedimiento es muy prctico y til, dada la velocidad de accin que se logra al aplicar la
solucin, porque se aprovechan factores muy importantes para la absorcin de los principios
activos, tales como el hecho de que stos estn en solucin y toman contacto directo con la
mucosa nasal o bucal, segn sea el caso, contndose en ambas con una profusa vascularizacin
capilar en una delgada capa de epitelio y por otra parte, se ingresa directa y rpidamente al tejido
pulmonar, conformado por una estructura alveolar que se caracteriza por su gran superficie de
contacto.

Soluciones salinas.

Las nebulizaciones ms simples consisten en la utilizacin de soluciones salinas isotnicas,


conformadas entonces por una solucin de cloruro de sodio en una concentracin al 0.9 %, en
agua destilada, la que al ser aplicada sobre una mucosa nasal congestionada, produce una rpida
descongestin y facilitando una mejor respiracin en los casos de resfros, al reducir la mucosidad.
Dado que esta solucin es isoosmtica con el medio lquido del organismo humano, se la
denomina comnmente como solucin fisiolgica. Asimismo, todas las soluciones para nebulizar,
en las cuales se incorporan diversos frmacos para asistir en las patologas de las vas
respiratorias, deben ser necesariamente fisiolgicas, para no interferir en las posibilidades de su
absorcin.

Nebulizacin peditrica.

La congestin nasal es muy comn en tanto en lactantes como en nios de corta edad, sobretodo
en la etapa de la denticin en la cual se verifica una baja en las defensas que facilita la instalacin
de infecciones, tanto en las vas areas superiores, como en los pulmones, por tanto, el
procedimiento de nebulizacin en estos casos, adquiere una relevante importancia dada la rapidez
y efectividad de su accin y por no ser un procedimiento invasivo o molesto como el inyectable o la
aplicacin de supositorios, mxime si se tiene en cuenta que la ingesta de medicamentos es
tambin frecuentemente rechazada por los nios. No debemos dejar de mencionar que tambin la
aplicacin de una mscara respiratoria puede significar alguna molestia menor en infantes, pero,
en general es bien tolerada, dado que el frmaco as administrado carece de rechazo por su sabor
e ingresa al organismo en forma imperceptible.

No obstante, la firme recomendacin de seguir estrictamente la prescripcin mdica y los cuidados


en el tratamiento es muy importante, sobretodo en el caso que se estn aplicando corticoides por
va inhalatoria a un nio, porque hay que tener en cuenta que por esta va se produce una
absorcin rpida y directa a nivel hemtico, a lo que se agrega la posible falta de desarrollo de las
defensas necesarias en el organismo infantil, hecho que es un impedimento para reaccionar
adecuadamente ante la presencia de una intolerancia al medicamento. Principalmente hay que
cuidar la concentracin del frmaco, la dosis y el tiempo de contacto con la nebulizacin.

Unidad VIII

Clase 21

Rin y sistema urinario

Los riones cumplen con una importante variedad de funciones fisiolgicas, dentro de las cuales
puede destacarse la de filtracin de los lquidos que ingresan al organismo, siendo por tanto el
principal factor de desintoxicacin, conjuntamente con el hgado, debiendo considerarse en
especial, la regulacin del balance hidroelctrico y cido-base en el organismo. En condiciones
fisiolgicas normales, se destaca la contribucin que brindan los riones en el balance del
contenido de sodio y potasio y otros iones, tales como el calcio, fsforo y magnesio en el lquido
plasmtico. En resumen, la contribucin renal es muy importante en el mantenimiento de la
156
homeostasis del medio interno, a pesar de las amplias variaciones en los aportes y prdidas
diarios de estos elementos. Pueden detallarse entre otras funciones:

Balance del sodio: Alrededor del 98 % del sodio es excretado por la orina y,
por consiguiente, el balance del sodio en el organismo, se mantiene
constante gracias a la regulacin renal de la cantidad a excretar, influyendo
para este caso, diversos mecanismos fisiolgicos que al alterarse, producen
entonces disfunciones con importantes implicancias orgnicas.

Balance de agua: La capacidad del rin para regular el balance hdrico del
organismo, se debe a su aptitud para disociar la excrecin de solutos. Hay
que considerar que a lo largo de los conductos nefrticos se produce una
reabsorcin del agua que circula por ellos, pero sta es controlada, de modo
tal que se puede mantener un equilibrio adecuado para evitar prdidas
excesivas que conduciran a disfunciones fisiolgicas importantes. En
condiciones normales el rin es capaz de diluir la orina hasta un valor de
40 mOsm/kg en condiciones de mxima diuresis, lo que puede significar una
diuresis mxima de 24 litros de agua por da, en ausencia de diabetes
inspida. Asimismo, es capaz de concentrar la orina de modo tal que el
volumen total excretado en el da sea menor a 600 ml. Por tanto, es
recomendable la ingesta de 2 litros de agua al da para favorecer un
equilibrio adecuado de la eliminacin de orina.

Balance de potasio: el rin participa activamente en el balance del potasio


en el organismo. La ingesta diaria de potasio oscila entre 50 y 150 mEq y,
en condiciones normales, el rin excreta la casi totalidad del potasio
ingerido, ya que la eliminacin fecal es de slo unos10 mEq al da. El nivel
de excrecin de potasio est influido por diversos factores fisiolgicos, que
son capaces de modificar los valores de reabsorcin tubular
disminuyndolos o aumentndolos, aunque es dable mencionar que el
empleo de algunos diurticos, tales como la espironolactona, el triamtireno y
la amilorida, son capaces de disminuir la excrecin diaria de potasio.

Equilibrio cido-base: El rin desempea un papel decisivo para mantener


el equilibrio cido-base a travs de los mecanismos fisiolgicos de
acidificacin y alcalinizacin de la orina. En condiciones normales el pH
sanguneo se mantiene entre 7.35 y 7.43, a pesar de que el metabolismo
genera alrededor de 20.000 mEq de cido carbnico y de 50 a 100 mEq de
cidos orgnicos no voltiles. La mayor parte del cido carbnico se
encuentra en la sangre como CO2, y por consiguiente, es eliminado por va
respiratoria, mientras que los cidos orgnicos no voltiles al disociarse
pueden provocar desviaciones en los valores de pH, pero en este caso, se
incorporan a los lquidos corporales sustancias que actan con efecto
tampn (p.e. el sistema bicarbonato/cido carbnico) que producen una
modificacin para llevar a pH a valores normales. Asimismo, la normalidad
en el equilibrio cido-base no se alcanza hasta que el rin elimine el
exceso de iones H+ producidos por el metabolismo celular y regenere el
bicarbonato consumido en amortiguar los cidos no voltiles.

El control del equilibrio salino renal, es fundamental, dado que a travs del mismo estn regidas
otras funciones orgnicas fundamentales.

La filtracin glomerular de rin puede variar por las siguientes circunstancias:

Hipotensin, dado que produce descenso de la presin hidrosttica capilar.


Deshidratacin, que causa aumento de la presin coloidosmtica del
plasma.
Obstruccin urinaria, causante de aumento de la presin hidrosttica en la
regin tisular circundante a los nefrones.
Insuficiencia cardaca, que provoca disminucin del flujo sanguneo en la
regin renal.
Patologa renal intrnseca, que provoca una disminucin en el coeficiente de
ultrafiltracin glomerular.

Contrariamente, la filtracin glomerular aumenta en el embarazo.


157
Lgicamente que el rin, como cualquier otro rgano del cuerpo humano, puede sufrir diferentes
patologas, pudiendo ser detectadas algunas de ellas mediante manifestaciones urinarias que son
detectables por mtodos analticos, destacndose en este caso las siguientes:

Proteinuria.
Hematuria.
Leucocituria.
Cilindruria.
Bacteriuria.

Independientemente de las manifestaciones urinarias indicadas, el rin puede ser afectado por
diferentes patologas, pudiendo mencionarse:

Alteraciones urinarias aisladas: El hallazgo aislado de alteraciones urinarias tales como


proteinuria, hematuria o leucocituria constituyen un problema clnico relativamente
frecuente, siendo tales hallazgos indicativos de una enfermedad renal o de la va urinaria.
Por tanto, en todos estos casos, es necesario realizar el estudio clnico correspondiente
como para determinar la etiologa, dado que estas manifestaciones tambin pueden ser
causadas por patologas extra renales.

Sndrome nefrtico agudo


Sndrome nefrtico
Insuficiencia renal aguda
Insuficiencia renal crnica
Defectos tubulares aislados
Hipertensin arterial
Infeccin urinaria
Litiasis
Obstruccin urinaria

Farmacologa y mecanismos de accin de las drogas. Efectos adversos e interacciones


medicamentosas.

o Diurticos y otros agentes empleados en la movilizacin del edema

Dadas las caractersticas de las diversas afecciones que pueden afecta el normal funcionamiento
renal, es dable considerar que son tambin diversos los frmacos que deben utilizarse.

Los diurticos son agentes que aumentan la velocidad de formacin de la orina. El uso corriente
ha dado al trmino diuresis dos connotaciones: por un lado se refiere a al aumento del volumen
de la orina expelida y por otro a la prdida neta de soluto y agua. En ciertas condiciones, el
mantenimiento el mantenimiento de un volumen adecuado de orina expelida, justifica por s slo el
uso de un diurtico, pero sin embargo, la indicacin ms importante es la movilizacin del lquido
extracelular que al acumularse provoca edemas.

Con excepcin de los diurticos osmticos, los diurticos actan directamente sobre el epitelio
tubular y, en su mayora, las acciones directas estn especficamente localizadas, es decir que los
agentes empleados actuarn sobre uno u otro segmento tubular, pero no en todos, auque aquellos
segmentos que no estn comprometidos en la accin farmacolgica dada como original, pueden
ser afectados indirectamente. Es de destacar que los diversos segmentos comprometidos en la
estructura del nefrn, estn ordenados en forma seriada y por tanto, la alteracin que se produzca
en cualquiera de dichos segmentos, afectar al segmento que le sigue.

Debe tenerse en cuenta que todos los frmacos de esta clase, tienen tendencia a distorsionar la
composicin de los lquidos orgnicos, para lo cual contribuyen diversos factores:

Accin directa del frmaco, que puede causar la excrecin selectiva de un solo tipo
de in, tal como es el caso de los inhibidores de la anhidrasa carbnica, que
deplecionan especficamente el bicarbonato del organismo.

Distorsin del flujo axial del nefrn, que da como resultado una funcin anormal,
como por ejemplo el aumento del flujo en el tbulo distal, que incrementa la excrecin
del potasio.

158
Mecanismos conservadores, que se establecen como consecuencia de la deplecin
de volumen, siendo capaces de provocar anormalidades selectivas en la
concentracin de los iones individuales.

- Diurticos osmticos

El trmino diurticos osmticos se emplea par definir a ciertos solutos que tienen las siguientes
propiedades en comn:

Son filtrados libremente a travs del glomrulo.


Son reabsorbidos en forma limitada por el tbulo renal.
Son relativamente inertes segn los criterios farmacolgicos convencionales.

Estos agentes son administrados en cantidad suficiente para contribuir en forma significativa a la
osmolalidad del plasma, al filtrado glomerular y al lquido tubular. Entre los diurticos osmtico
ms usados se encuentran:

- Manitol.
- Urea.
- Glicerina.
- Isosorbide.

De todos ellos, el manitol es el ms usado en la profilaxis y el tratamiento temprano de la


insuficiencia renal aguda en condiciones tan diversas como operaciones cardiovasculares,
lesiones traumticas graves, operaciones e presencia de ictericia severa y manejo de las
reacciones hemolticas postransfusionales. Este frmaco no se absorbe en el tracto gastro-
intestinal. El uso temprano de los diurticos osmticos, resulta un buen medio protector del rin.
Es probable que el mantenimiento de un flujo adecuado de orina relativamente diluida sea el factor
ms importante.

El manitol presenta la posibilidad de toxicidad, dado que se distribuye en lquido extracelular y, en


consecuencia la administracin durante un perodo corto de soluciones hipertnicas en cantidad
suficiente para contribuir en forma significativa a la osmolaridad extracelular estar acompaada
inevitablemente por una expansin aguda del volumen del lquido extracelular, constituyndose
esta circunstancia en un riesgo para el paciente con descompensacin cardaca, dado que ello la
agrava. En algunos pacientes se han observado diversos signos y sntomas que sugieren la
existencia de reacciones de hipersensibilidad. Debe interrumpirse la administracin de manitol si
el paciente muestra signos de disfuncin renal progresiva, insuficiencia cardaca o congestin
pulmonar.

Manitol

Sinnimos.
Mannite. Azcar manna. Cordicptico cido.
Accin teraputica.

Diurtico, antihemoltico.
Indicaciones.

Alivio sintomtico del edema, oliguria en insuficiencia renal aguda, edema cerebral, hemlisis e
hipertensin ocular (para reducir la presin intraocular elevada, despus de que hayan fracasado
otros mtodos).
Dosificacin.

Adultos: como diurtico: infusin IV, 50g a 100g en solucin de 5% a 25% para mantener un flujo
urinario al menos de 30ml a 50ml por hora; edema cerebral, hipertensin endocranena, glaucoma:
infusin IV, 1,5g a 2g/kg en solucin de 15% a 25% durante 30 a 60 minutos; como antihemoltico:
solucin a 2,5% para irrigacin de vejiga durante la reseccin prosttica transuretral; como
coadyuvante de la teraputica para la eliminacin de sustancias txicas: infusin IV, 50g a 200g en
solucin de 5% a 25%, para mantener un flujo urinario de 100ml a 500ml/hora; dosis mxima:
6g/kg/da. Dosis peditricas usuales: como diurtico: infusin IV, 2g/kg en solucin de 15% a 20%
durante un perodo de 2 a 6 horas; edema cerebral, presin intracraneana elevada o glaucoma:
infusin IV, 1g a 2g/kg en solucin de 15% a 20% durante 30 a 60 minutos; para la eliminacin de
sustancias txicas: infusin IV, hasta 2g/kg en solucin de 5% a 10%.
159
Reacciones adversas.

La ms grave es el desequilibrio de lquidos y electrlitos. La administracin rpida de grandes


dosis puede ocasionar acumulacin de manitol, sobreexpansin del lquido extracelular,
hiponatremia por dilucin e hiperpotasemia ocasional y sobrecarga circulatoria. La extravasacin
puede ocasionar edema y necrosis de la piel. Pueden aparecer taquicardia, confusin, calambres,
dolores musculares, cansancio o debilidad no habituales y disnea.
Precauciones y advertencias.

Slo debe administrarse por infusin IV. En pacientes con oliguria marcada o posible alteracin de
la funcin renal se recomienda administrar una dosis de prueba antes del tratamiento con manitol.
Interacciones.

El uso simultneo con glucsidos digitlicos puede potenciar la posibilidad de toxicidad digitlica
asociada con hipopotasemia. Se pueden potenciar los efectos diurticos en asociacin con otros
diurticos, incluso los inhibidores de la anhidrasa carbnica.
Contraindicaciones.

Anuria con necrosis tubular aguda, deshidratacin severa, hemorragia intracraneana activa,
congestin pulmonar o edema pulmonar severos. La relacin riesgo-beneficio deber evaluarse en
presencia de disfuncin cardiopulmonar significativa, hiperpotasemia o hiponatremia, hipovolemia
y disfuncin renal significativa.
Marca comercial

SOLUCION DE MANITOL AL 15% RIGECIN RIGECIN

Inhibidores de la anhidrasa carbnica

La acetazolamida es un inhibidor reversible potente de la anhidrasa carbnica, que


estructuralmente est relacionada con las sulfamidas. Estos agentes se emplean con frecuencia
en el tratamiento del glaucoma y para la prevencin de la enfermedad aguda de las alturas.

La indicacin ms comn para los inhibidores de la anhidrasa carbnica, es para reducir la presin
intraocular en el tratamiento del glaucoma. La acetazolamida, rara vez se la administra como
diurtico, pero es un agente muy til para alcalinizar la orina y, adems tiene un efecto beneficioso
en el manejo de la parlisis peridica, incluso cuando est asociada con hipopotasemia.

Las reacciones txicas graves son poco frecuentes, pero, en casos de altas dosis, el paciente
puede presentar somnolencia y parestesias. En casos de cirrosis heptica, pueden ser inducidos
episodios de desorientacin. Paralelamente, las reacciones de hipersensibilidad son relativamente
raras y cuando ellas se producen, se manifiestan con fiebre, reacciones cutneas, depresin de la
mdula sea y lesiones renales similares a las producidas por la sulfonamidas. La acetazolamida
produce depresin en la captacin del yodo en la glndula tiroides y puede producir asimismo
clculos y clico urinario. Todos estos compuestos han demostrado efectos teratognicos en
animales, por tanto, no se recomienda su uso durante embarazos, adems son capaces de
alcalinizar la orina e interfieren con la accin de la metenamina como antisptico del tracto urinario.

Acetazolamida
Sinnimos.

Acetazolam.
Accin teraputica.

Antiglaucomatoso, anticonvulsivo.
Indicaciones.

Tratamiento del glaucoma de ngulo abierto, glaucoma secundario, glaucoma de ngulo cerrado y
glaucoma maligno. Tratamiento de cuadros de crisis convulsivas tnico-clnicas o mioclnicas en
epilepsia. Profilaxis y tratamiento del mal de altura: indicada para disminuir la incidencia o
severidad de los sntomas (cefaleas, nuseas, mareos, somnolencia y fatiga) sobre todo en
escaladores de montaas.
Dosificacin.
160
Cuando se aade acetazolamida a un tratamiento anticonvulsivo existente se recomienda una
dosis diaria inicial de 4mg a 5mg/kg, adems del medicamento existente. Como antiglaucomatoso:
glaucoma de ngulo abierto: 250mg 1 a 4 veces por da; glaucoma maligno: 250mg 4 veces por
da. Como anticonvulsivo: 4mg a 30mg por kg divididos en 4 tomas. En mal de altura: 250mg 2 a 4
veces por da.
Reacciones adversas.

Muchas de las reacciones son comunes a todos los derivados de las sulfamidas. Con el
tratamiento a largo plazo puede aparecer acidosis metablica, cansancio o debilidad no habituales,
diarrea, sensacin general de malestar o enfermedad, poliuria, anorexia, sabor metlico, nuseas
o vmitos; prdida de peso y hormigueo en manos o pies.
Precauciones y advertencias.

Tener precaucin si aparecen somnolencia, mareos o cansancio pues existe posibilidad de


hipopotasemia. En diabticos puede aumentar la concentracin de glucosa en sangre y en orina.
Se recomienda interrumpir la teraputica si aparecen leucopenia o trombocitopenia, fiebre, rash
cutneo o problemas renales.
Interacciones.

El uso simultneo con corticoides, anfotericina B y corticotropina puede producir hipopotasemia


severa. Se intensifican los efectos teraputicos o secundarios de anfetaminas, antimuscarnicos y
quinidina, dado que la acetazolamida disminuye la excrecin de estos frmacos por la
alcalinizacin de la orina. Puede disminuir la respuesta a los hipoglucemiantes orales o insulina y
potenciar la posibilidad de toxicidad digitlica asociada con hipopotasemia. Durante el tratamiento
simultneo con dosis altas de salicilatos puede incrementarse el riesgo de intoxicacin por
salicilatos.
Contraindicaciones.

La relacin riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de insuficiencia de la glndula


suprarrenal, diabetes mellitus, acidosis respiratoria y disfuncin renal.
Marca comercial

DIAMOX WYETH

Benzotiadiazidas y agentes relacionados

Este grupo de agentes est compuesto por anlogos de la benzotiadiazina y son denominados
como diurticos de benzotiadiazida o tiazidas y se destaca el hecho que de todas las
estudiadas hasta el momento, tiene curvas de dosis-repuesta paralelas y efectos clorurticos
mximos comparables, indicativos de un mecanismo de accin comn.

Existen algunos diurticos sulfonamdicos cuya estructura qumica es diferente a la de las tiazidas
por la naturaleza del anillo heterocclico presente en su estructura molecular, sin embargo su
accin farmacolgica es similar a la observada con las tiazidas, se mencionan en este grupo:

Clortalidona
Quinetazona
Metolazona
Indapamida

Las tiazidas actan directamente sobre el rin para incrementar la excrecin de cloruro de sodio y
agua, incrementando a la vez, la excrecin de potasio. La potencia de las tiazidas como
inhibidores de la anhidrasa carbnica, vara ampliamente; aquellas que son activas en este
sentido, pueden, si la dosis es suficiente, ejercer el mismo efecto que la acetazolamida sobre la
excrecin del bicarbonato, sin embargo, este efecto rara vez se observa clnicamente.

Monografas en la unidad de hipertensin arterial.

- Diurticos de techo alto

El trmino techo alto se emplea para referirse a un grupo de diurticos que tienen una accin
caracterstica sobre la funcin tubular renal. La diuresis mxima es mucho mayor que la que se
observa con otros agentes. El sitio de accin principal de estos agentes es la rama ascendente
161
gruesa del asa de Henle, por tanto, son tambin conocidos como diurticos del asa. Los activos
que se integran ene este grupo son varios, pero los ms representativos son:

cido etacrnico
Bumetanida
Furosemida

En general, el tiempo de aparicin y la duracin de la diuresis alcanzada con estas drogas, son
ms cortos que con las tiazidas y hay que considerar que la brevedad de la accin est
determinada en gran parte por factores farmacocinticos, considerndose adems que la
intensidad de la diuresis pone tambin en juego mecanismos compensadores.

Los efectos secundarios gastrointestinales son mucho ms frecuentes con el cido etacrnico que
con la furosemida, la que, conjuntamente con las tiazidas han sido sealadas como causantes de
la nefritis intersticial alrgica, que lleva a una insuficiencia renal reversible. Puede observarse una
disminucin en la tolerancia a los carbohidratos, pero en menor grado que con las tiazidas. La
hipoglucemia aguda de origen desconocido ha sido registrada como manifestacin de sobredosis.

El desarrollo de sordera transitoria o permanente, es una complicacin grave, aunque es poco


frecuente que se presenta con el uso del cido etacrnico, mientras que con la furosemida se ha
manifestado solamente sordera transitoria. Esta ototoxicidad es exclusiva de estos agentes
diurticos, por tanto, en caso de que un paciente que est medicado con antibiticos
aminoglucsidos, que tambin son potencialmente ototxicos, si a la vez, debe emplear diurticos
es preferible emplear los de otro tipo, tales como las tiazidas.

Dado que tanto el cido etacrnico como la furosemida se unen en forma significativa a la albmina
plasmtica, compiten por los sitios de unin con agentes como la warfarina y el clofibrato. La
nefrotoxicidad producida por la cefaloridina es incrementada por la furosemida y es entonces
necesario ser prudentes al usar una cefalosporina en forma conjunta con la furosemida o el cido
etacrnico.

Monografas en la unidad de hipertensin arterial.

Antagonistas de la aldosterona

- Espionolactona, que es la que tiene mayor selectividad y eficacia.


- Canrenona, que es uno de los metabolitos principales de la espironolactona.
- Canrenoato, que es un producto de hidrlisis de la canrenona, factible de ser obtenido
en forma reversible por un proceso enzimtico.

Los efectos txicos ms graves de la espironolactona derivan de la hiperpotasemia, la que se


produce casi con seguridad cuando el agente se administra imprudentemente junto con una
ingesta elevada de potasio, aunque tambin puede presentarse cuando dosis comunes se
administran en forma simultnea con una tiazida a pacientes afectados de insuficiencia renal
aguda. Tambin se han observado diversas reacciones menores, por lo general reversibles
cuando se suspende la ingesta del frmaco, mencionndose:

- Ginecomastia.
- Efectos secundarios de tipo andrgeno.
- Sntomas gastrointestinales leves.

- Otros diurticos ahorradores de potasio

Los agentes de esta clase en uso clnico son:

- Triamtireno
- Amilorida

Sus acciones son independientes de las correspondientes a los mineralcorticoides. Ambos


agentes poseen una moderada actividad natriurtica, suficiente para el tratamiento de algunos
pacientes; sin embargo, se los usa con mayor frecuencia por sus efectos sobre la excrecin del
potasio.

162
Ambos compuestos tienen idntica accin farmacolgica, la que se debe a su interferencia con el
transporte en los segmentos distales del nefrn, induciendo un moderado aumento en la excrecin
del sodio, acompaado comnmente del cloruro como anin.

El efecto txico ms grave con estos agentes diurticos es la hiperpotasemia, que es una
consecuencia de la accin principal de estos frmacos. El triamtireno produce relativamente pocos
efectos secundarios, siendo los ms comunes: nuseas, vmitos, calambres en las piernas y
mareos. La azoemia leve a moderada suele ser comn, hecho que no est directamente
relacionado con el desequilibrio de electrolitos y agua y es reversible. En pacientes con cirrosis
alcohlica se observado anemia megaloblstica, debida a la inhibicin de la dihidrofolato reductasa
en casos con disminucin de los depsitos y de la ingesta del cido flico. Algunos pacientes
tratados con triamtireno desarrollan nefrolitiasis, encontrndose altas concentraciones de dicho
frmaco y de sus metabolitos en el clculo. La amilorida tiene como efectos secundarios ms
comunes, adems de la hiperpotasemia, la produccin de nuseas, vmitos, diarrea y cefalea

Monografas en la unidad de hipertensin arterial.

Unidad IX - Vacunas

Clase 22

Conceptos generales y clasificacin


Vas de administracin.
Vacunacin y embarazo - precauciones y contraindicaciones.
Conservacin y manipulacin de vacunas.
Calendario vacunatorio - obligatorio y optativo.
Presentaciones comerciales.

Conceptos generales.

En 1796, el mdico rural Edward Jenner inocul el brazo del nio James Phipps con pus
procedente de una pstula de la mano de una joven lechera Sarah Niemems, infectada de viruela
bovina (cow pox), una severa enfermedad.

Diez das despus, apareci en el nio una pstula de rpida curacin. Pasadas seis semanas
inocul de nuevo con pus de una lesin activa de viruela humana, sin que ste fuera afectado por
la enfermedad, que en ese entonces segaba miles de vidas. Este ensayo se considera la primera
vacuna humana.

El concepto de inmunizacin contra las enfermedades infecciosas se remonta a ms de mil aos


en Turqua y hay indicios en la cultura China entre los siglos X y XIII.

El mecanismo de la inmunizacin se comprendi acabadamente cuando Pasteur desarrollo la


vacuna contra la rabia basada en grmenes debilitados. As, se determin que la inoculacin de la
viruela bovina produca una reaccin inmunitaria contra la viruela humana.

Actualmente, la manipulacin de material gentico en laboratorio y la biotecnologa ayudan en las


existentes o crear nuevas vacunas, estudindose actualmente alrededor de 160 frmulas para
mejorar las existentes o crear nuevas para enfermedades sin proteccin.

Por ingeniera gentica se estudia crear vacunas comestibles mediante modificaciones en plantas
y sus virus, para producir inmunidad mediante la ingesta diaria de alimentos.

Otra alternativa son las vacunas sintticas, con menor riesgo de manipulacin.

Definicin
Se denomina vacuna a un frmaco antignico que induce en el organismo una respuesta
inmunolgica apropiada para prevenir o atenuar una enfermedad infecciosa. (apunte Rothlin 2004)

1) Tipos de inmunizacin
Inmunizacin activa: consiste administrar un microorganismo oparte de el o bien metabolitos del
mismo para producir una respuesta por parte del organismo que la recibe, similar a la enfermedad,
pero sin producir esta.
Inmunizacin pasiva: se logra a travs de la inyeccin de anticuerpos especficos.

163
TIPOS DE VACUNAS
Vacunas de agentes vivos atenuados: microorganismos atenuados.
Vacunas de agentes inactivados: contienen microorganismos tratados con medios fsicos o quimicos,
eliminando la infectividad pero manteniendo la capacidad inmunognica.
Toxoide: son toxinas bacterianas modificadas, a las que se le eliminan las propiedades perjudiciales para
el receptor pero mantienen la capacidad de estimular la formacin de antitoxinas.
Vacunas conjugadas: son vacunas en donde la bacteria tiene una propiedad inmunognica baja en
menores de 2 aos, se une la misma a una protena transportadora carrier para lograr inmunidad en esa
poblacin.
Vacunas de ingeniera genetica: se aisla el material gentico del organismo productor de la enfernmedad
y se inocula a un vector, que luego dar lugar a un recombinante, usado posteriormente para producir
inmunidad.

Adyuvantes, suspensiones y estabilizadores


a. Antibiticos: se adicionan para evitar el sobrecrecimiento bacteriano en cultivos para vacunas
(Ej.: Neomicina).
b. Geles o sales de aluminio: se adicionan como

adyuvantes para lograr una respuesta inmunolgica


mayor y ms temprana.
c. Formaldehdo: se utiliza para inactivar toxinas bacterianas (por ej.: toxina diftrica) y para
eliminar microorganismos invasores de cultivos.
d. Glutamato monosdico (MSG): Se adiciona como estabilizador de vacunas, previniendo el dao
que puedan causar la humedad, la acidez del medio, el calor
o la luz.
e. .Ovoalbmina (protena del huevo): Se encuentra en aquellas vacunas preparadas
en huevos embrionados.
f. Sulfitos: Se utilizan como estabilizadores.
g. Thimerosal: Se adiciona para la preservacin de vacunas. Se obtiene mediante la combinacin
de cloroetilmercurio, cido tiosaliclico, hidrxido de sodio, y etanol.

Vas de administracin de vacunas.


- La mayora se aplica en forma inyectable.
- Se debe hacer asepsia en la zona con alcohol de 70 o iodopovidona al 2,5 %, dejando secar
el antisptico antes de aplicarla.

Vas: - Intradrmica.
- Subcutnea.
- Intramuscular.

Va oral
Es la va utilizada para administrar algunas vacunas (OPV, antitiroidea). Se administran
directamente en la boca si se utilizan viales monodosis. En caso de la vacuna OPV, si el nio
regurgita o vomita dentro de los 5 a 10 minutos siguientes a la vacunacin, se debe repetir la dosis.
Si la segunda dosis no fuese retenida, se aplazar la administracin hasta una prxima visita, sin
contabilizarla como vacuna
administrada.

164
Va Intradrmica o subcutnea
Estas vas de administracin se utilizan siempre y cuando la vacuna no est particulada con
hidrxido o fosfato de aluminio, porque pueden provocar reaccin local, inflamacin, formacin de
granuloma y necrosis

Va intramuscular
es la va de eleccin para las vacunas particuladas. En menores de 12 meses o no deambulante, el
lugar de aplicacin es la cara anterolateral del muslo, en mayores de 12 meses en el deltoides

La regin gltea no debe utilizarse


para la administracin de vacunas por el riesgo potencial de lesin del nervio citico. Y adems, la
seroconversin es menor cuando se aplica la vacuna antihepatitis B o antirrbica en glteo

NUNCA APLICAR POR VIA INTRAVENOSA

Reacciones adversas de las vacunas.

- Generalmente la aplicacin de la vacuna es seguida de sntomas y signos atribuibles a la


reaccin del organismo ante el ataque atenuado que recibe. Son reacciones que no revisten
gravedad.

- Sin embargo hay otros sntomas atribuibles a complicaciones que pueden ser:
- Generales.
- Locales.

Reacciones generales

- Fiebre que aparece dentro de 4 o 6 hs de la aplicacin o de las 24 hs.


- Malestar general.
- Cefalea.
- Eventualmente, trastornos digestivos.
- Duran horas o de 1 a 2 das y desaparecen sin dejar secuelas.
- Dependen del antgeno que se aplica, as, cuando se trata de bacterias G (pertusis o
tifoidea) que actan como piretgenos, producen fiebre.
- Otras son reacciones alrgicas, asociadas a vacunas cultivadas en embrin de pollo y en
personas alrgicas al huevo.
- La vacuna antisarampionosa puede dar una semana de breve erupcin en piel y la
antirrubeola, dolores articulares.
- Estas reacciones son cada vez menos frecuentes por la tecnologa de obtencin.

Reacciones locales

Responden a dos tipos de proceso

- Inflamatorio.
- Inmunolgico.

La inflamatoria local se produce con la aplicacin de vacunas virales en forma leve. En otros
casos, (DPT, DT, TT) las reacciones locales se deben a los adyuvantes, tales como sales de
aluminio que en s mismas son antispticas.

Las reacciones inmunolgicas son de tipo alrgico y se manifiestan inmediato a la aplicacin y


son:
o Urticaria.
o Eritema y edema localizados.
o Lesiones severas (fenmeno de Arthus) con necrosis local, con recuperacin
posterior. Son de baja frecuencia.
o Reacciones inmunolgicas del individuo (reacciones alrgicas) no a las vacunas.

Complicaciones
Son sndromes patolgicos cada vez menos frecuentes, casi excepcionales dado el avance
tecnolgico en la obtencin de las vacunas. Son atribuibles ms al individuo que a la vacuna,
pueden mencionarse:

165
o Ocasionados por aplicacin de vacunas virales o bacterianas vivas a sujetos
inmunodeprimidos.
o Caso extremo de vacuna Sabn 1 en 3.000.000 que se produjo polimielitis luego de la
aplicacin.
o Hipersensibilidad al toxoide tetnico (vacuna) por abuso en la aplicacin.
o Encefalitis o meningitis por vacuna antiparotiroidea.

Contraindicaciones de las vacuna

Existen dos tipos de contraindicaciones:

Universales: para todas las vacunas.


Especficas: para cada caso particular.

La nica vacuna que no tiene contraindicacin cuando se tiene la certeza de que el individuo ha
tenido contacto con el animal portador de rabia, es la antirrbica. Otra, en casos extremos, es la
amarlica.

Contraindicaciones generales
- Presencia de enfermedad aguda.
- Presencia de fiebre.
- Diarrea o afeccin aguda con fiebre.
- Antecedentes de reaccin adversa importante.

Contraindicaciones especficas para vacunas vivas


- Dirigidas a personas con sistema inmunitario deprimido o comprometido.
- Anteriormente se contraindicaban en caso de respuesta inmunolgica pobre.
- En algunos casos de inmunosupresin se indican igualmente, tal el caso de la varicela que
en nios leucmicos es altamente mortal. Por ello, en perodos de remisin de la
quimioterapia se aplica la vacuna antirrubola.
- La BCG est totalmente contraindicada en la enfermedad Hodgkin, que se caracteriza por
su alteracin en la inmunidad celular.

Procedimiento a seguir en inmunosuprimidos


- Vacunacin contraindicada en enfermos inmunodeprimidos o inmunosuprimidos salvo
control mdico.
- En caso de administracin de medicacin inmunosupresora, debe vacunarse antes de
iniciar el tratamiento.
- Vacunacin contraindicada con vacunas cuando se han administrado gammaglobulinas
como inmunidad pasiva.
- Las vacunas muertas, como toxoides y vacunas de antgenos purificados, se pueden
aplicar a los inmunodeprimidos y a aquellos a los que se les haya aplicado gamaglobulinas
sin inconvenientes.
- La desnutricin no constituye un factor de contraindicacin. El mdico debe evaluar la
necesidad de proteccin.

Contraindicaciones de vacunacin en la embarazada


- En lneas generales, el embarazo no constituye contraindicacin para vacunacin.
- El ejemplo tipo se da con la vacunacin Sabn (virus vivo) en embarazadas a partir del 5
mes de embarazo.
- Son bien toleradas:
- Antitetnica.
- Antiinfluenza.
- Antipolio inactivada.
- Antihepatitis B.
- Antidiftrica.

- En ocasiones se ha usado:
- Vacuna antitetnica TT.
- Doble adulto antidiftrica - antitetnica, pero se recomienda usar la antitetnica
solamente.
No obstante, salvo indicacin mdica (siempre necesaria) no se recomienda vacunar a la
embarazada en los primeros meses de embarazo. No obsta para la antirrbica y otras en caso de
epidemia.

166
- La vacunacin antitetnica se debe iniciar a partir del 5 o 6 mes de embarazo que es el
momento ptimo de pasaje de anticuerpos por la placenta.
- No aplicar vacuna antirrubelica.

Contraindicaciones en infectados o enfermos de HIV / SIDA


- En infectados asintomticos o sintomticos la respuesta inmune para vacunas vivas,
muertas, subunidades o toxoides est disminuida.
- No obstante, la O.M.S y UNICEF aconsejan vacunacin en nios infectados asintomticos
de:
- BCG contra TCB.
- DPT difteria pertusis ttanos.
- VPO vacuna polio oral.
- VPI vacuna polio inyectable.
- VAS vacuna antisarampionosa.

- La BCG est contraindicada en infectados sintomticos(SIDA).


- Se contraindican todas las vacunas virales o bacterianas vivas.
- Aconsejadas para adultos infectados:
- Antihepatitis B.
- Antiinfluenza.
- Antineumococo de 23 serotipos.
- Se desaconseja vacuna anti haemophilus b.

Actitud vacunal frente a determinadas patologas o situaciones.

Recordando siempre la indicacin mdica, contraindicaciones generales y particulares, en general,


no es inconveniente, sino que adems es aconsejable vacunar con todas las vacunas a los
pacientes que se indican:
- Diabticos.
- Enfermos cardiovasculares.
- Enfermos hemoflicos.
- Nios prematuros (excepto BCG hasta peso y edad adecuados).
- Nios desnutridos.

Enfermedad en vacunados
En algunas ocasiones, los vacunados suelen contraer la enfermedad de la que se supona estaban
inmunizados. Antes de analizar las causas, se deben verificar dos aspectos:

- Error de diagnstico.
- Cumplimiento del esquema de vacunacin propuesto.

Descartados ambos casos, analizar:

- Interferencia del antgeno vacunal utilizado.


- Fallas atinentes al antgeno.
- Fallas en la aplicacin de la vacuna.
- Aplicacin en tejido adiposo donde queda retenida (glteos)
- Dilucin incorrecta.
- Falta de homogeneizacin.
- Dosificacin insuficiente.
- Error en esquema de vacunacin.

Clase 23

Importancia de la cadena de fro para la estabilidad de las vacunas.


Es el proceso de conservacin, manejo y distribucin de vacunas o productos termolbiles o
termosensibles. La vacuna, por ser un material biolgico, sufre deterioro y degradacin acelerada
por el calor, por lo tanto, hay prdida del poder inmunizante.

La forma de detener por un determinado tiempo la degradacin natural de la vacuna, es el uso de


fro. Todas las vacunas deben ser refrigeradas mientras que slo algunas pueden ser congeladas.
167
- Refrigeracin: rango de 0 a +8 C
usual de +2 a +8 C
mantener a +4 C
- Congelacin: rango de 0 a -20 C

En ambos casos, las vacunas pueden permanecer slo un tiempo determinado.

NUNCA CONGELAR UNA VACUNA QUE SLO PUEDE REFRIGERARSE

Equipos de la cadena de fro


- Cmaras frigorficas: grandes equipos refrigerantes o congelantes.
- Heladeras: las ms convenientes son las que tienen el congelador incorporado en el gabinete.
- Conservadoras: equipos porttiles. Son recipientes con paredes no menores a 3 o 4 cm de
espesor.
- Termos aislantes.
- Sachets con agua o geles con mezcla refrigerante: permiten el transporte o la conservacin
por corte de energa.
- Termmetros.

- Niveles de la cadena de fro y distribucin de las vacunas

Si es un laboratorio productor extranjero se utiliza para la remisin la va area, pero si es un


laboratorio productor nacional, conforme a las distancias, puede utilizarse la va area o la
terrestre, segn convenga en tiempo. Los productos acondicionados en recipientes refrigerados,
se envan al:

NIVEL CENTRAL: es el primer estacionamiento de la vacuna, cuando es comprada por el gobierno


o por drogueras a un laboratorio productor nacional o extranjero que importa la vacuna al pas.
Las vacunas importadas entran por el Aeropuerto de Ezeiza donde hay cmaras frigorficas para
guardar productos biolgicos hasta que sean retiradas por el importador.

Desde all, debidamente acondicionadas en recipientes refrigerados, tambin por va area o


terrestre se envan al:

NIVEL INTERMEDIO: es el segundo lugar de almacenamiento en cmaras frigorficas. Puede ser


el nivel provincial o delegaciones de drogueras a nivel regional o provincial.

En recipientes refrigerantes son remitidas por va terrestre, dado que generalmente son distancias
cortas, a:

PUESTO DE VACUNACIN: es el lugar final de almacenamiento de la vacuna en refrigeradoras


donde se debe calcular stock para no ms de tres meses.

Las vacunas compradas por el Gobierno Nacional son controladas, en su calidad, antes de ser
distribuidas.

SE RECOMIENDA CONSULTAR LOS CATLOGOS DE LA UNICEF / OMS SOBRE EQUIPOS


DE LA CADENA DE FRO.

- Condiciones de buen mantenimiento de vacunas en heladera


Dividirla en 3 sectores
- Superior: Congelador, llenarlo de sachets refrigerantes para mantener baja la temperatura y
facilitar el traslado.
- Central: Colocar las vacunas en bandejas. No colocarlas en la puerta.
- Inferior: Colocar por lo menos 10 botellas de 1 lt. de agua para mantener la temperatura baja
en caso de corte de luz.

- Procedimiento de mantenimiento
- Colocar la heladera dejando que circule aire por detrs.
- Mantener limpia.
- Descongelar cuando la capa de hielo sea de 10 mm.
- Cuando se descongela, conservar las vacunas en recipientes de telgopor, con sachets
congelados.
- Cuando se corta la luz, no abrirla si es en corto lapso. Si ste se ampla, colocar las vacunas
en conservadoras con sachets congelados.
168
- No abrir las puertas frecuentemente.

- Recaudos que se deben tomar al recibir las vacunas de la droguera o del nivel intermedio
- Observar el tipo de vehculo de transporte si es abierto y si las cajas conservadoras estn
expuestas al sol, descartarlas.
- Observar el grosor de paredes de las conservadoras.
- Controlar con termmetro la temperatura del conservador que debe estar entre +2 y +8 C, si
es 10 C o mayor, desecharlas.
- Si las vacunas estn congeladas por contacto con el sachet o por estar en el freezer,
desecharlas.
- Controlar vencimiento.

Calendario Nacional de Vacunacin de la Repblica Argentina 2007


* BCG: antes de egresar de la maternidad
+ Antihepatitis B: en las primeras 12 horas de vida
El recin nacido prematuro con peso menor a 2000 g. debe recibir la dosis neonatal
(dentro de las 12 hs de vida) y 3 dosis ms: a los 2, 4 y 6 meses.

& Si no recibi el esquema en la infancia, se aplicar 1ra. dosis, 2da. dosis al


mes de la primera y la 3ra. dosis a los 6 meses de la primera.

@ Si no recibi previamente, dos dosis de triple viral o bien 1 dosis de triple


viral + 1 dosis de doble viral

Embarazadas: aplicar vacuna dT a partir del 2 trimestre de embarazo; 1,


2 dosis o refuerzo segn corresponda y luego cada 10 aos.

BCG: Tuberculosis
HA:Hepatitis A
HB:Hepatitis B
DTP-Hib (Cudruple) difteria, ttanos,pertussis, Haemophilus influenzae b
OPV (Sabin): vacuna poliomieltica oral
DTP (Triple bacteriana): difteria, ttanos, pertussis
SRP (Triple viral): sarampin, rubola, parotiditis
SR (Doble viral): sarampin, rubola
dT (Doble bacteriana): difteria, ttanos

169
EDAD BCG Anti- Cudruple Sabin Triple Anti- Triple Doble Doble
hepatitis (DTP- Hib) (OPV) viral hepatitis bacteriana bacteriana viral
B (HB) (SRP) A (HA) (DTP) (dT) (SR)

Recin UNICA 1ra dosis


nacido dosis +
*

2 2da dosis 1ra dosis 1ra


meses dosis

4 2da dosis 2da


meses dosis

6 3ra dosis 3ra dosis 3ra


meses dosis

12 1ra 1 dosis
meses dosis

18 4ta dosis 4ta


meses dosis

6 Refuerzo 2da Refuerzo


aos dosis

11 Iniciar o Refuerzo
aos completar @
esquema
(3 dosis)
&

16 Refuerzo
aos

Cada refuerzo
10 aos

Puerperio 1
o dosis
post- @
aborto
inmediato

Clase 24

Vacunas en uso.
Vacuna BCG (Antituberculosa)
La vacuna BCG protege contra la tuberculosis, y es efectiva y segura para prevenir las formas
severas de la enfermedad.
Origen de la vacuna
Es de origen bacteriano vivo con capacidad de reproducirse en el organismo. Se prepara a partir
del Mycobacterium bovis, cepa de Bacilo Calmette y Gern, de all su nombre (BCG).
170
Se trata de una cepa atenuada de la microbacteria de la tuberculosis de tipo bovino que se liofiliza.
Se aplica por va subcutnea
Esquema
La primera dosis puede administrarse desde el nacimiento, siempre que el peso del beb supere
los 2kg. A partir del 22/02/07, el Calendario de Vacunacin Oficial de nuestro pas contempla slo
la dosis de recin nacido (resolucin 195/07). Para visualizar el contenido de la resolucin haga
Forma de aplicacin
Parte superior del brazo derecho, en forma intradrmica, lo que provoca la aparicin de una
pequea elevacin en la piel, inmediatamente despus de la vacunacin.
Advertencia
Es comn que se forme un ndulo en el sitio de aplicacin, generalmente despus de 14 das, y
llegue a su mximo desarrollo alrededor del mes. Este ndulo puede ulcerarse, supurar y
transformarse luego en una cicatriz, proceso que dura habitualmente alrededor de tres meses. No
debe colocarse desinfectante, solo se cubre con un pao seco, pudindose baar la persona sin
problemas, y lavarse con agua y jabon. Si bien esta es la evolucin ms frecuente, el ndulo y la
cicatriz no se forman en todos los nios vacunados.
Efectos adversos
El efecto adverso ms frecuente es la prolongacin de la ulceracin en el lugar donde se aplic la
vacuna.
Otro es la inflamacin del ganglio de la axila del mismo lado en el que se administr la vacuna.
Complicaciones
Por mala tcnica (aplicacin subcutnea y dosis mayor).
Se denomina Becegeitis y consiste en supuracin prolongada en el lugar de vacunacin por cuatro
meses.
Linfoadenitis: con ganglio axilar supurante, frecuentemente con fstula. La sintomatologa dura
varios meses. A veces, el ganglio se calcifica y se elimina en masa.
Precauciones y contraindicaciones
Es aconsejable no administrar esta vacuna a las embarazadas, como tampoco a quienes
padezcan cuadros febriles agudos. No deben recibir esta vacuna las personas con alteracin de la
inmunidad ni aquellas en tratamiento con drogas que alteren la inmunidad, como por ejemplo
corticoides en altas dosis por tiempo prolongado o quimioterapia. Se puede aplicar a infectados
asintomticos de HIV.
Conservacin.
Entre +2 a +8 C.No congelar. Proteger de la luz

PUEDE DARSE SIMULTNEAMENTE CON OTRAS VACUNAS EN DISTINTAS PARTES DEL


CUERPO
Marca comercial
VACUNA BCG SSI BIOL

Antipoliomielticas VPO VPI


Existen dos tipos de vacunas antipoliomielticas: una se administra por va oral, vacuna viral viva
atenuada, cepa Sabn desarrollada en cultivos de rin de mono en o en clulas. Combinada
trivalente: virus polio 1, 2 y 3. Contiene neomicina. , y la otra vacuna viral inactivada por formol
cepa Salk o Lepine cultivada en clulas. No replica en el organismo. Es de un solo polivirus.
Estas vacunas son tambin conocidas como Sabin y Salk respectivamente, como homenaje a sus
creadores.
Ambas vacunas son muy eficaces y proveen proteccin duradera.
Composicin:
- Polivirus tipo 1 TCID 50
- Polivirus tipo 2 TCID 50
- Polivirus tipo 3 TCID 50

TCID = Dosis Infectante en Cultivo de Tejido al 50 %

Puede venir combinada


Tx diftrico + Tx tetnico + Pertusis = VPI + Dpt
Tx diftrico + Tx tetnico + Pertusis + Haemophilus b = VPI + DPT + Hib

Esquema
Tres dosis durante el primer ao de vida, a los 2, 4, y 6 meses de edad, un refuerzo a los 18
meses y otro refuerzo a los 6 aos de edad. El intervalo mnimo aconsejado entre una dosis y otra,
debe ser mayor de un mes y medio para la oral, y de un mes para la inyectable.

171
Para los esquemas de inmunizaciones, en nuestro pas se recomienda la vacuna oral. Sin
embargo, cualquiera de las vacunas puede utilizarse en forma indistinta.
Forma de aplicacin
Vacuna Sabin se administra por va oral; es aconsejable cumplir un ayuno media hora antes y
despus de la vacunacin. Si la vacuna fuera vomitada o regurgitada dentro de los 10 minutos
posteriores a la vacunacin, podr intentarse su administracin una vez ms en ese mismo da y,
si no pudiera ser tolerada, intentarlo nuevamente en los das subsiguientes.
La vacuna Salk se aplica en forma intramuscular en la regin anterolateral del muslo a los bebs
que no caminan, y en el brazo a los nios que deambulan y a los adultos.
Efectos adversos
Raramente producen efectos adversos.
Precauciones y contraindicaciones
Como la vacuna Sabin contiene virus vivos atenuados, no debe ser administrada a:
Personas con alteracin de la inmunidad ni a aquellas en tratamiento prolongado con drogas
que alteren la inmunidad, como por ejemplo corticoides en altas dosis por perodos
prolongados o quimioterapia.
Quienes viven con personas con alteracin de la inmunidad, ya que el virus de la vacuna se
elimina a travs de la materia fecal del vacunado, lo que podra llegar a afectar al conviviente
inmunocomprometido.
Mujeres embarazadas.

o La diarrea leve no constituye una contraindicacin para la administracin de la vacuna Sabin.


o En casos de contraindicaciones de la vacuna Sabin, se da la Salk.
o No administrarlas cuando hay un cuadro febril agudo.
Conservacin
VPO
o Vacuna altamente termosensible.
o Mantener congelada a -20 C por 2 aos en centro de distribucin.
o Refrigerar a +2; +8 C por un ao en centro de distribucin.
o En centros intermedios de distribucin mantener a +2: +8 C no ms de 6 meses.
o En centros de vacunacin mantener a +2; +8 C no ms de 3 meses.
o No volver a congelar.
o Excepcionalmente, puede estar a 45 C durante 7 das. NO TOMAR COMO NORMA.
o Una vez abierto el frasco multidosis se puede conservar a +2; +8 C porque contiene un
antibitico (neomicina) que evita la contaminacin.
o En frascos usados en vacunacin domiciliaria, los abiertos se deben desechar en el da.
VPI
- Se conserva a +2; +8 C.
- No se congela.
Marcas comerciales
IMOVAX POLIO SANOFI PASTEUR
OPVERO SANOFI PASTEUR

DPT y DPaT

Proteccin
- Tos ferina.
- Ttanos.
- Difteria.
Tipo de vacuna
es una asociacin de toxoides diftrico y tetnico purificados, adsorbidos en hidrxido o fosfato de
aluminio y una suspensin de Bordetella pertussis inactivada por formalina
Tambin est disponible la vacuna pertussis acelular que slo contiene antgenos ( DPaT ).

Aplicacin
Esquema regular: nios menores de 1 ao: 5 dosis de 0,5 ml cada una; las 3 primeras con un
intervalo de 4 a 8 semanas, comenzando a partir de los 2 meses de edad; la 4 dosis (1 refuerzo)
al ao de la 3 dosis (esquema bsico); se aplicar a los 6 aos (o ingreso escolar) un 2 refuerzo
(esquema completo). Si la 4 dosis se administra entre los 4 y 6 aos, no debe aplicarse la dosis al
ingreso escolar.
Esquemas incompletos: Cuando se interrumpe el esquema de vacunacin debe completarse con
las dosis faltantes, con los intervalos recomendados mnimos posibles, sin interesar el tiempo
transcurrido desde la ltima dosis. Se recomienda la conveniencia de no demorar su cumplimiento.
En nios de 1 a 6 aos que no han recibido dosis anteriores de DTP , deben administrarse 3 dosis
de DTP con un intervalo de 4 a 8 semanas, seguidas por una cuarta dosis (refuerzo) 6 12 meses
172
ms tarde para completar el esquema bsico. Si el refuerzo se administr entre los 4 y 6 aos, no
debe aplicarse la dosis al ingreso escolar.
En nios de 1 a 6 aos que han recibido 1 2 dosis de DTP en el primer ao de vida deben
completar el esquema de 5 dosis de DTP, a menos que la 4 dosis la haya recibido teniendo 4 aos
o ms, en cuyo caso se omite la dosis del ingreso escolar.
Presentacin
Suspensin lquida inyectable. Contiene timerosal o cloruro de benzalconio como conservador.
Formaldehdo como inactivador de toxinas. Hidrxido o fosfato de aluminio como absorbente y
adyuvante de la vacuna. El pertusis es adyuvante para los toxoides.
Dosis y vas de aplicacin
0,5 a 1 ml, intramuscular deltoidea o muslo anterior. Agitar enrgicamente para evitar reacciones
locales.
Presentacin DPT y DP a T
Suspensin inyectable.
Conservacin DPT y DP a T
A +2 C; +8 C durante 18 a 36 meses.
Nunca congelar.
Reacciones adversas
o Inflamacin local en lugar de aplicacin.
o Pueden producir:
o Durezas en piel.
o Fiebre.
o Dolor.
o Vmitos.
Complicaciones
o Convulsiones febriles en nios.
o Llanto inusual continuado.
o Encefalitis aguda sin dao permanente.
o Hipotona.
o Anafilaxia.
Contraindicaciones
Las generales para todas las vacunas.
o En nios:
o Con afecciones neurolgicas.
o Con antecedentes de convulsiones febriles.
o Que hayan presentado encefalitis aguda o reaccin anafilctica en dosis previas.
o Considerar la continuidad en nios:
o Si han tenido fiebre de ms de 39 C por ms de 48 hs.
o Hipotona.
o Llanto no debido a dolor local.
o Riesgos emergentes de anafilaxia.
Uso simultneo con otras vacunas
Con todas, siempre que se apliquen en otro lugar del cuerpo.
Marcas comerciales
VACUNA TRIPLE BIOL BIOL
BUSTRIX GLAXOSMITHKLINE (acelular)
TRIACEL SANOFI PASTEUR (acelular)

Vacuna antitetnica TT
- Protege contra el ttanos.
- Se usa en la profilaxis del ttanos, aplicada juntamente con Gamma Antitetnica en distintas
partes del cuerpo.
Recomendacin
o Nios, desde los 2 meses de edad.
o Adultos.
o Tercera edad.
o Trabajadores manuales y rurales.
o Alumnos de escuelas tcnicas.
o Preoperatorio programado en ciruga de urgencia con lesiones sucias.
o Enfermos de ttanos en posconvalescencia.
Tipo
o Vacuna de origen bacteriano compuesta por toxoide tetnico.
o Suspensin inyectable conteniendo toxoide (anatoxina) consistente en la toxina obtenida de
cultivos de clostridium tetanis, inactivada en formol para detoxificarla.
o Concentracion: a 40 U.I. 60 U.I.
173
Esquema de vacunacin
- Dos dosis de 0,5 ml por va I. M. de 1 o 2 meses con un refuerzo un ao despus de la 2da
dosis y posteriores refuerzos cada 10 aos.
- Con esquema similar se da combinada con DPT o DP a T o VPI.
- Seguridad de proteccin 98 % a 100 %.
- Puede aplicarse con todas las otras vacunas en diferentes partes del cuerpo.
Conservacin
- Entre +2 a +8 C durante 18 a 36 meses.
- NUNCA CONGELAR.
- Los frascos multidosis en uso se pueden conservar a esa temperatura 1 semana, luego
desechar.
Reacciones adversas
- Ocasionalmente reacciones locales leves.
Contraindicaciones
- Las generales de todas las vacunas.
- Particulares en caso de hipersensibilidad.
Vacuna antitetnica
TETANOL ELEA
TETAVAX SANOFI PASTEUR
VACUNA ANTITETANICA BIOL BIOL
VACUNA ANTITETANICA IMMUNO BAXTER IMMUNO
VACUNA ANTITETANICA PURISSIMUS PURISSIMUS
ASOCIACIONES
GAMMA ANTITETANICA UNC PLUS HEMODERIVADOS
GAMMATET-T GADOR
IT PURISSIMUS
TETABULIN S/D BAXTER IMMUN

Vacunas antidiftrica y antitetnica DT y dTa


- Referencias iguales de las DPT.
- Vacuna de origen bacteriano compuesta por toxoide en suspensin inyectable IM.
- Debido a mala tolerancia de los toxoides en altas concentraciones, a partir de los 10 aos, hay
dos vacunas:
- DT = nios 30 U.I.
- DTA = adultos, con menos toxoide 2,8 U.I.
Se aplicar
Como esquema regular, en reemplazo de la DPT, en nios con contraindicacin de pertussis o en
nios que tuvieron coqueluche confirmada por cultivo, hayan o no padecido difteria o ttanos.
Para completar esquema a partir de los 7 aos de edad
Esquema de vacunacin
- Esquema regular (en nios menores de 1 ao): se aplicarn 5 dosis de 0,5 ml cada una; las 3
primeras con un intervalo de 4 a 8 semanas, comenzando a partir de los 2 meses de edad; la 4
dosis (1 refuerzo) al ao de la 3 dosis (esquema bsico); se aplicar a los 6 aos (o ingreso
escolar) un 2 refuerzo (esquema completo).
Si la 4 dosis se administra entre los 4 y 6 aos, no debe aplicarse la dosis al ingreso escolar.
- Esquemas incompletos
Cuando se interrumpe el esquema de vacunacin debe completarse con las dosis faltantes, con los
intervalos recomendados mnimos posibles, sin interesar el tiempo transcurrido desde la ltima
dosis. Se recomienda la conveniencia de no demorar su cumplimiento.
- En nios de 1 a 6 aos que no han recibido dosis anteriores de DPT o dT , deben administrarse 3
dosis de dT con un intervalo de 4 a 8 semanas, seguidas por una cuarta dosis (refuerzo) 6 meses
ms tarde para completar el esquema bsico.
Si el refuerzo se administr entre los 4 y 6 aos, no debe aplicarse la dosis al ingreso escolar.
- En nios de 1 a 6 aos que han recibido 1 2 dosis de DPT o dT en el primer ao de vida deben
completar el esquema de 5 dosis de dT, a menos que la 4 dosis la haya recibido teniendo 4 aos o
ms, en cuyo caso se omite la dosis del ingreso escolar.
- En nios de 7 aos o ms que no han recibido dosis anteriores de DPT o dT , deben
administrarse 2 dosis de dT con un intervalo de 4 a 8 semanas, seguidas por una 3 dosis
(refuerzo) 6 12 meses ms tarde. Luego continuar con una dosis de dT cada 10 aos.
Embarazadas:
Se indicar dT como esquema bsico a partir del 2 trimestre de embarazo. No se vacunar a la
embarazada que acredite previamente el esquema completo de vacunacin y el lapso de tiempo
174
transcurrido desde entonces sea menor de 10 aos. Si el tiempo transcurrido es mayor de 10 aos,
o el esquema de vacunacin fue incompleto, se le dar una dosis de refuerzo.
En las reas altamente endmicas
el esquema de vacunacin con 2 dosis es menester que sea aplicado a todas las mujeres en edad
frtil, seguido de 1 dosis de refuerzo 6 meses de la 2 dosis.
En estas reas la vacunacin anterior con DPT no elimina la necesidad de vacunacin con 2 dosis
durante la 1 gestacin. (Prevencin del Ttanos Neonatal)
- Puede aplicarse con todas las otras vacunas en diferentes partes del cuerpo.
Conservacin
- Entre +2 a +8 C durante 18 a 36 meses.
- NUNCA CONGELAR.
Reacciones adversas
- Ocasionalmente inflamacin local.
Contraindicaciones
- Las generales de todas las vacunas.
Complicaciones
- Reaccin de hipersensibilidad a toxoides.
Marcas comerciales
IMOVAX DT ADULTO SANOFI PASTEUR
VACUNA DOBLE BIOL BIOL

Vacunas anti haemophilus influenzae b - Anti - Hib

- Proteccin infecciones masivas de Haemophilus influenzae, que se producen por va


inhalatoria.
- A pesar de estar conjugada con toxoide diftrico o tetnico o protenas meningocccicas, no
protegen contra esas enfermedades.
- El Hib causa infecciones invasivas que se presentan en nios menores de 5 aos,
especialmente en menores de un ao.
- Es una vacuna de origen bacteriano compuesta por una fraccin antgena del Hib conjugada
con protenas transportadoras.
- Puede presentarse en distintas dosis, ya sea simple o combinada con DPT o VPI.
- Se presenta liofilizada con disolvente 0,5 ml.
- Se puede aplicar juntamente con todas las vacunas en diferentes partes del cuerpo.
Recomendacin
- Entre los 2 meses a 5 aos.
- Completar esquema bsico a 7 meses (importante).
- Para inmunosuprimidos mayores de 5 aos.
- No aconsejada para adultos infectados con el virus HIV / SIDA.
Esquema de vacunacin
Se aplicarn (intramuscular - preferentemente en la regin nterolateral externa del muslo o en el
brazo, msculo deltoides) 4 dosis de 0,5 ml cada una, las 3 primeras con un intervalo de 4 a 8
semanas comenzando a partir de los 2 meses de vida (serie primaria) y la 4 dosis o refuerzo al
ao de la 3.
.Conservacin
Debe conservarse entre 2 C y 8 C, en la parte central de la heladera, que debe tener un sistema
de control de temperatura de mxima seguridad. No debe congelarse an por cortos perodos.
Conserva la potencia durante 2 aos, desde la fecha de expedicin del laboratorio productor. El
frasco multidosis una vez abierto, conservado a la temperatura mencionada, se podr utilizar por el
trmino de 4 semanas. Si hubiera sido mantenido en la conservadora y/o transportado para uso en
campo debe ser descartado al trmino de la jornada.
Reacciones adversas
Casi inexistentes, en algunos casos hay reaccin local y fiebre.
Contraindicaciones
o Las generales de todas las vacunas.
o Cuidar recomendaciones con las vacunas con que se combina.
o No se aconseja su aplicacin en embarazadas.
Inmunocomprometidos
Se deben vacunar:
o Nios infectados con HIV (sintomticos o asintomticos)
o Nios mayores de 5 aos esplenectomizados, con deficiencias IgG2, transplantados de
mdula sea o cncer.
o Algunos estudios avalan la conveniencia de aplicar dos dosis separadas por uno o dos
meses de intervalo en los mayores de 5 aos, no vacunados previamente, infectados con
HIV o con deficiencia de IgG2
175
Inmunoprofilaxis
La administracin reciente de gammaglobulinas estandar o especficas (p.ej. Ig. antitetnica) no
contraindica la aplicacin de vacuna antihaemophilus b.
Las gammaglobulinas no parecen frenar la respuesta vacunal despus de la inmunizacin por
vacunas preparadas a partir de microorganismos muertos o toxinas.

Clase 25

Vacuna viral contra sarampin VAS


Tipo
o Vacuna viral viva, con cepa hiperatenuada con capacidad replicativa en el organismo.
o Se aplican 0,5 ml I.M. y debe contener 1000 DICT 50.
o Protege en un 90 a 95 % y la inmunidad perdura por 15 aos.
o Puede usarse simultneamente con otras vacunas en diferentes partes del cuerpo.
Conservacin
o Entre +2 a +8 C durante 18 a 36 meses.
o NUNCA CONGELAR.
o Proteger de la luz.
Esquema de vacunacin
Dos dosis de vacuna triple viral: la primera al ao de edad, y la segunda o refuerzo a los 6 aos.
En situaciones especiales como el caso de campaas de vacunacin por brotes de sarampin, se
puede aplicar a nios a partir de los 6 meses de edad la vacuna antisarampionosa, aunque
igualmente debern aplicarse las dosis de triple viral correspondientes al calendario nacional de
vacunacin.
Reacciones adversas
A los 5 y los 12 das posteriores a la vacunacin, puede aparecer fiebre, tos, y una erupcin
cutnea transitoria que suelen ceder espontneamente en uno o dos das. Los efectos adversos
no son ms frecuentes o intensos con las dosis de refuerzo.
Contraindicaciones y precauciones
o Puede administrarse simultneamente con otras vacunas, aunque en sitios diferentes.
o Con vacunas que contengan virus atenuados (por ejemplo varicela, rubola o paperas),
debe aplicarse en el mismo da o, de lo contrario, separadas con un intervalo de por lo
menos un mes.
o Las personas que hayan recibido transfusiones o gammaglobulinas deben esperar, para
vacunarse, un lapso que es variable, de acuerdo con el producto y las dosis administradas.
o Se aconseja no quedar embarazada por un mes luego de recibida la vacuna.
o PPD (Mantoux): puede recibirse al mismo tiempo con esta vacuna o se debe posponer por 4
a 6 semanas, ya que la vacunacin podra interferir en la reaccin cutnea.
o No es conveniente administrar a pacientes con enfermedades febriles agudas.
o Es recomendable no recibir gammaglobulina durante las dos semanas posteriores a la
aplicacin, porque podra restar eficacia a la vacuna.
o No hay ninguna restriccin alimentaria posterior a la vacunacin.

No deben recibir la vacuna:


o Pacientes inmunosuprimidos o personas que reciban drogas que alteren la inmunidad, por
ejemplo corticoides en altas dosis por perodos prolongados o quimioterapia. Es importante
recalcar que los pacientes HIV positivos pueden recibir esta vacuna en determinadas
circunstancias, debido a que tienen un riesgo aumentado de desarrollar con mayor
severidad la infeccin por virus de sarampin.
o Las embarazadas.
Complicaciones
Encefalitis en casos de 1 en 1.000.000 a 3.000.000 de vacunados.

Vacuna contra la parotiditis infecciosa


Proteje contra la Parotiditis (fiebre urliana paperas).
Tipo
o Vacuna viral viva, con capacidad replicativa en el organismo.
o Se aplican 0,5 ml I.M. y debe contener 5000 DICT 50 por dosis.
o Puede ser simple o combinada con antirrubola o antisarampin.
Esquema de vacunacin
o Una dosis a los 12 meses de edad o posteriores si no padeci la enfermedad.
o Se puede aplicar con todas las vacunas en diferentes partes del cuerpo.
Conservacin
o Entre +2 a +8 C durante 18 a 36 meses.
o NUNCA CONGELAR.
o El envase multidosis debe desecharse a las 8 hs de abierto.
176
Reacciones adversas
- Ocasionalmente local leve y/o parotiditis leve.
Complicaciones
o Encefalitis en casos de 1 en 3.000.000 de vacunados.
o Meningitis asptica, sin secuelas.
Contraindicaciones
o Las generales para todas las vacunas.
o Las especficas de vacunas vivas.
o Hipersensibilidad al huevo.

Vacuna Antirrubola
o Protege contra rubola del nio y del adulto.
o Protege de las malformaciones fetales por lesin viral de la embarazada.
Tipo
o Vacuna viva, atenuada liofilizada.
o Se aplican 0,5 ml I.M. y debe contener DICT 50 por dosis.
o Puede ser simple o combinada con antiparotdea o antisarampin o la triple viral SRP.
o Proteccin entre el 95 y 100 %.
Conservacin
o Entre +2 a +8 C durante 18 a 36 meses.
o En multidosis abierto debe desecharse en el da de su apertura.
Esquema de vacunacin
Segn nuestro calendario, dos dosis de vacuna triple viral, que incluye la vacuna antirrubelica: la
primera al ao de edad, y la segunda o refuerzo a los 6 aos (antes del ingreso escolar).
Reacciones adversas
Las manifestaciones que pueden presentarse son: fiebre, inflamacin de los ganglios, dolor
articular y erupciones cutneas transitorias, que generalmente aparecen entre los 5 y los 12 das
posteriores a la vacunacin. y ceden en uno o dos das. El dolor articular raramente afecta a los
nios, pero puede observarse hasta en un 25% en mujeres adultas. Este sntoma puede aparecer
entre los 7 y los 21 das posteriores a la vacunacin.
Precauciones
o Se puede administrar simultneamente con otras vacunas, aunque en sitios diferentes. Sin
embargo, con vacunas que contengan virus vivos atenuados (por ejemplo contra varicela,
sarampin o paperas), debe aplicarse en el mismo da o, de lo contrario, separadas con un
intervalo de por lo menos un mes.
o Personas que hayan recibido transfusiones o gammaglobulinas deben esperar, un perodo
mnimo de 3 meses para vacunarse.
o Se recomienda a las mujeres no quedar embarazada antes de que haya transcurrido un
mes de aplicada la vacuna.
o Se aconseja no administrarla a pacientes con enfermedades febriles agudas.
o Es recomendable no recibir gammaglobulina durante las dos semanas posteriores a la
aplicacin, porque podra restar eficacia a la vacuna.
o No hay ninguna restriccin alimentaria posterior a la vacunacin.
Contraindicaciones
o Las generales de todas las vacunas.
o Pacientes inmunosuprimidos o personas que reciban drogas que alteren la inmunidad,
por ejemplo corticoides en altas dosis o por perodos prolongados, o quimioterapia.
o Contraindicadas para embarazadas y en las que no haya garanta de no embarazo en
los tres meses siguientes a la aplicacin.
Marca comercial
RUDIVAX SANOFI PASTEUR

Vacuna triple viral - SPR


- Protege contra sarampin, paperas y rubola.
- Es una vacuna liofilizada para aplicacin subcutnea.
- Se aplica en una dosis a los 12 meses y una segunda dosis a los 6 aos. Si a los 11 aos no
recibi previamente 2 dosis de Triple Viral, administrar un refuerzo.
Reacciones adversas
Las manifestaciones que se pueden presentar son: fiebre, inflamacin de los ganglios, dolor
articular y erupciones cutneas transitorias que aparecen entre los 5 y los 12 das posteriores a la
vacunacin, suelen ceder espontneamente luego de uno a cinco das.
Contraindicaciones

177
o Las generales de todas las vacunas.
o Pacientes inmunosuprimidos o personas que reciban drogas que alteren la inmunidad,
por ejemplo corticoides en altas dosis o por perodos prolongados, o quimioterapia.
o pacientes HIV positivos pueden recibir esta vacuna en determinadas circunstancias,
debido a que tienen un riesgo aumentado de desarrollar con mayor severidad la
infeccin por virus de sarampin.
o Contraindicadas para embarazadas y en las que no haya garanta de no embarazo en
los tres meses siguientes a la aplicacin.
Marcas comerciales
M-M-R II MSD
TRIMOVAX SANOFI PASTEUR
TRIVIRATEN BERNA SCOTT-CASSARA

Vacuna anti Hepatitis A


La hepatitis A se encuentra en heces humanas que contaminan agua y alimentos.
Excepcionalmente se transmite por sangre o de madre a hijo.
Propiedades.
Es una vacuna preparada a partir del virus de la hepatitis A (cepa y desarrollo dependiente de la
marca),.
Indicaciones
La vacuna puede utilizarse con indicacin personalizada (evaluacin de la condicin sanitaria y/o
deteccin de anticuerpos especficos) a partir del ao de edad, en individuos susceptibles (IgG anti
HAV negativos). Los grupos de riesgo que deberan vacunarse son:
1) Viajeros a reas endmicas (ver profilaxis preexposicin)
2) Pacientes con enfermedad heptica crnica. Corren riesgo ms elevado de hepatitis grave con
la infeccin por HAV (existen pocos datos acerca de la eficacia protectora en estos pacientes, pero
la vacuna no agrava el trastorno crnico)
3) Hombres homosexuales y bisexuales
4) Drogadictos
5) Riesgo ocupacional: personal de laboratorio
6) Personal y nios de jardines maternales
7) Instituciones penitenciarias: empleados, residentes
8) Trabajadores de salud. El personal de hospitales no suele presentar tasas de prevalencia de
anticuerpos anti HAV ms altas que las observadas en la comunidad; no se recomienda el uso
sistemtico de la vacuna. Estara indicado en brotes como profilaxis postexposicin.
9) Personas que manipulan alimentos (en instituciones de salud -hospitales, centros de salud-
y educacin, etc.).
10) Personal de limpieza de servicios sanitarios de instituciones de salud y educacin.
11) Trabajadores de sistemas cloacales
12) Personas con hemofilia, especialmente los que reciben concentrados de factores tratados con
solventes-detergentes, deben considerarse para la inmunizacin.
13) Personas HIV positivos
14) Huspedes inmunocomprometidos
Esquema de vacunacin
El esquema original es:
En nios de 1 a 15 aos: 360U Elisa por va intramuscular exclusiva. El esquema de vacunacin
aconsejado es aplicar una segunda dosis a los 30 das y una tercera a los 180 das, con lo que se
lograra una inmunidad prolongada durante varios aos. En sujetos inmunodeprimidos o en dilisis
el grado de inmunizacin puede ser escaso. Va intramuscular, regin deltidea.
Pero conviene seguir el esquema de cada marca. EJEMPLO:

VACUNA EDAD DOSIS ESQUEMA


HAVRIX 1-18 aos 720 UE ** 0-6 12 meses
19 aos o ms 1440 UE 0-6 12 meses
VAQTA 2-17 aos 25 U 0-6 18 meses
18 aos o ms 50 U 0-6 18 meses
AVAXIM 1 ao o ms 160 U 0-6 12 meses

Reacciones adversas
Son de aparicin rara, aparecen a los primeros das de aplicada la vacuna y tienen un carcter
leve. Ocasionalmente puede aparecer en el lugar de la inyeccin eritema, escozor e induracin;
anorexia, cefaleas, nuseas, febrcula y astenia.
Precauciones y advertencias

178
Como toda vacuna viral inactivada, su efecto en el desarrollo fetal no se ha establecido. No se
aconseja su aplicacin durante el embarazo, a menos que exista un claro riesgo de hepatitis
(viajeros hacia zonas geogrficas de elevada endemia, hepatitis en familiares cercanos,
drogadictos, trabajadores de salud). Ante la eventual reaccin anafilctica posterior a la
vacunacin, se administrarn de inmediato aminas presoras (adrenalina) o corticosteroides
parenterales.
Uso simultneo con otras vacunas
Se puede dar simultneamente con todas las vacunas conocidas pero en diferentes sitios de
aplicacin. No es necesario respetar intervalos con las otras vacunas cuando no son administradas
simultneamente.
Actualmente existe una vacuna antihepatitis A combinada con antihepatitis B (Twinrix, laboratorio
SmithKline Beecham), con una eficacia del 100% luego de la tercera dosis, para ambos
componentes. La va de aplicacin es intramuscular.
Interacciones
No aplicar junto con inmunoglobulina humana normal, ya que podra afectarse el ttulo de
anticuerpos. No existe interferencia en la respuesta inmunitaria con la vacuna recombinante con el
virus de la hepatitis B, en caso de aplicarse ambas.
Contraindicaciones
Sepsis graves, sndromes febriles, hipersensibilidad a los componentes de la vacuna.
Conservacin
Se debe conservar entre 2C y 8C en la parte central de la heladera, la que debe tener un sistema
de control de temperatura de mxima seguridad.
En estas condiciones conserva la potencia durante 2 aos, desde la fecha de expedicin del
laboratorio productor. No debe congelarse
Marcas comerciales
AVAXIM SANOFI PASTEUR
AVAXIM 80U PEDIATRICO SANOFI PASTEUR
EPAXAL BERNA SCOTT-CASSARA
HAVRIX 1440 EL.U. GLAXOSMITHKLINE
HAVRIX 720 EL.U. GLAXOSMITHKLINE
VAQTA MSD
VIROHEP-A SCOTT-CASSARA

Vacuna anti Hepatitis B


La hepatitis B afecta al hgado en forma aguda con posibilidad de evolucionar hacia la cronicidad.
Se transmite por va parenteral por inoculacin de sangre o por contacto con sangre, semen o
secreciones vaginales.
Es una vacuna que contiene el antgeno de superficie (HBsAg) depurado del virus de la hepatitis B
(HBV), elaborado por ingeniera gentica, utilizando la tcnica de ADN recombinante (rADN).
Indicaciones
o Recin nacidos: La primera dosis debe aplicarse dentro de las 12 horas de vida, la segunda
dosis a los 2 meses de vida junto con las vacunas del Calendario Nacional y la tercera dosis a
los 6 meses de vida.
o Preadolescentes (11 aos) no inmunizados previamente, en el marco del Programa de Salud
Escolar.
o Es obligatoria para los trabajadores de la salud por la Ley nacional N 24.151, que rige desde
1992.
o Se recomienda adems esta vacuna en pases de baja endemicidad como la Argentina en los
siguientes grupos que tienen un mayor y continuo riesgo de infeccin:
o Adolescentes con conductas de riesgo.
o Homosexuales o bisexuales con ms de una pareja.
o Adictos a drogas endovenosas.
o Heterosexuales con ms de una pareja o antecedentes de enfermedad de
o transmisin sexual.
o Convivientes y contactos sexuales con portadores del virus de hepatitis B o
o personas con infeccin aguda.
o Hemodializados y pacientes con insuficiencia renal crnica antes del inicio
o de la dilisis.
o Personal y pacientes de instituciones para discapacitados mentales, menores y
drogadictos.
o Pacientes que deben recibir transfusiones frecuentes.
o Pacientes HIV.
o Hepatopatas crnicas de otra etiologa que hepatitis B.

179
o Pacientes en lista para trasplante de rganos.
o Prisioneros o personal de crceles.
o Viajeros a pases de alta endemicidad.
o Pacientes que reciben factores de coagulacin en forma peridica.
Esquema de vacunacin
Recin nacido:
La primera dosis de la vacuna contra la hepatitis B se debe aplicar dentro de las 12 horas de vida.
Para los nios cuyo peso de nacimiento sea mayor de 2 000 gramos, la segunda dosis se aplicar a
los 2 meses de vida y la tercera dosis a los 6 meses de vida. La dosis es de 5 g o 10 g
(peditrica) segn el fabricante de la vacuna.
Los recin nacidos menores de 2 000 gramos deben recibir la vacuna dentro de las 12 horas de
vida, sin embargo para este grupo etreo sern necesarias tres dosis posteriores que se aplicarn a
los 2, 4 y 6 meses de vida. Se aplica la misma vacuna que en el mayor de 2 000 gramos.
Fuera del perodo del recin nacido y lactante:
Esquema clsico: se aplican 3 dosis. Las dos primeras deben tener un intervalo de 1 mes entre una
y otra y la tercera se aplica a los 6 meses de la primera.
Esquema rpido: se aplicarn 4 dosis, las 3 primeras con intervalo de 1 mes entre cada una, y la
cuarta dosis o refuerzo al ao de la primera dosis. Se debe utilizar este esquema slo en el caso de
personas altamente expuestas a contraer la enfermedad.
Esquema alternativo para adolescentes:
El adolescente a partir de los 11 aos de vida puede recibir el esquema de dos dosis con intervalo
de 4 a 6 meses, con el doble de la dosis habitualmente utilizada para las vacunas aprobadas por el
ANMAT.
Va de aplicacin
intramuscular.
Lugar de aplicacin
En la regin anterolateral del muslo en recin nacidos y lactantes menores de 12 meses o no
deambuladores.
En el brazo (msculo deltoides) en nios mayores de 12 meses y adultos. El frasco debe ser
previamente agitado siempre antes de su aplicacin. Debe recordarse que:
Cuando se interrumpe el esquema de vacunacin debe completarse con las dosis faltantes, sin
interesar el tiempo transcurrido desde la ltima dosis. De todos modos, se recomienda evitar la
demora en su cumplimiento.
El intervalo mnimo entre la 1 y 2 dosis es de 1 mes, entre la 2 y 3 dosis es de 2 meses, y entre
la 1 y 3 dosis es de 4 meses.
La 3 dosis no debe aplicarse antes de los 6 meses de vida, para que tenga efecto booster.
Todas las vacunas disponibles son intercambiables entre si.
Si un recin nacido no recibi la vacuna dentro de las 12 horas de vida, la puede recibir
posteriormente, durante el primer mes de vida coincidiendo con las consultas habituales, pero
sabiendo que la probabilidad de prevencin de la transmisin vertical (si la madre era HBsAg +) la
perdi.
Conservacin
Entre +2 a +8 C.
NUNCA CONGELAR.
Reacciones adversas y complicaciones
Los efectos adversos son generalmente leves, de corta duracin y limitados al sitio de aplicacin:
puede producir hinchazn, enrojecimiento y dolor. Tambin, aunque muy infrecuentemente, puede
provocar dolor de cabeza, fiebre o malestar general.
Contraindicaciones
Reaccin alrgica severa posterior a una dosis previa o a componentes de la vacuna (ej. El
timerosal en las presentaciones que la contengan)
Precauciones
Enfermedad aguda moderada o severa con o sin fiebre
Falsas contraindicaciones
- Embarazo
- Lactancia.
Marcas comerciales

AGB - AGB PEDIATRICO CASSARA


BIOVAC HB CAIF
ENGERIX-B GLAXOSMITHKLINE
H-B-VAX PRO MSD
HEPATIVAX SANOFI PASTEUR
VACUNA ANTIHEPATITIS B AGB SCOTT-CASSARA
180
Clase 26

Vacuna antimeningocccica B+C


Protege contra enfermedades provocadas por una bacteria denominada meningococo B y C, que
puede producir infecciones severas como meningitis y sepsis (infeccin generalizada).
La enfermedad meningocccica puede presentarse en todas las edades, pero es ms frecuente en
nios menores de 5 aos.
Composicin
Preparada con protenas de la membrana externa de Nm grupo B y polisacridos capsulares de Nm
grupo C. Se presenta en monodosis y frascos de 5,10 y 20 dosis. El polisacrido capsular de Nm
serogrupo B contiene cido polisilico, presente tambin en los tejidos de humanos por lo que no
sera reconocido como extrao por el organismo .
Esquema de vacunacin y forma de aplicacin
El esquema de vacunacin consiste en dos dosis separadas por un intervalo mnimo de 6
semanas y mximo de 12 semanas. En caso de superar el intervalo mximo (12 semanas), se
deber reiniciar el esquema de vacunacin. Va intramuscular.
Conservacin
Estables durante 3 aos conservadas entre 2 y 8C. Las presentaciones de multidosis, una vez
reconstituidas, deben mantenerse refrigeradas y desecharse al final de la jornada de labor.
Debe evitarse la exposicin a agentes fsicos tales como luz solar intensa, calor y radiacione.
Reacciones adversas
Aparecen dentro de las 48 a 72 horas posteriores a la vacunacin. En el sitio de aplicacin, la
vacuna puede producir hinchazn, enrojecimiento y dolor. Con menor frecuencia puede provocar
fiebre, cefaleas y decaimiento
Contraindicaciones
Primarias
Hipersensibilidad a algunos de los componentes del producto. Procesos febriles o enfermedades
agudas que impliquen compromiso del estado general.
Embarazo: la inocuidad de las vacunas en el embarazo no est establecida, sin embargo, no estn
formalmente contraindicadas durante el embarazo y la lactancia, pudiendo ser administradas en
caso de riesgo.
Mal convulsivo, enfermedades purpricas.
Secundarias
Ppara la aplicacin de la 2 dosis de la vacuna B+C: no deben recibir la segunda dosis las personas
que dentro de las 72 horas de la primera dosis presentaron algunos de los siguientes sndromes:
sndrome de colapso o shock con hipotona y/o hiporrespuesta (HHE), convulsiones, encefalopata,
llanto o grito continuo; sndrome febril con temperatura axilar mayor de 40C, sndrome purprico
con o sin poliartritis.
Precauciones:
Trombocitopenia o cualquier desorden de coagulacin: No existen datos acerca de la
administracin subcutnea de la vacuna C conjugada, por lo que no se conoce la posibilidad de
alguna toxicidad o una reduccin de la eficacia utilizando esta va de administracin.
Marca comercial
VA-MENGOC-BC CAIF

Vacuna Antimeningocccica A+C


Esta vacuna protege contra enfermedades provocadas por una bacteria denominada meningococo
del grupo A y C, que puede producir infecciones severas como meningitis y sepsis (infeccin
generalizada).
La enfermedad meningocccica puede presentarse en todas las edades, pero es ms frecuente en
nios menores de 5 aos.
Composicin
Polisacridos capsulares de cepas de Nm grupos A y C. Se presenta liofilizada, en monodosis y
frascos de 10 y 20 dosis, acompaadas de diluyente buffer.
Esquema de vacunacin y forma de aplicacin
El esquema de vacunacin consiste en una dosis a partir de los 2 aos de edad. La revacunacin
est indicada en situaciones especiales. Va intramuscular o subcutnea en el brazo.
Conservacin
Estable durante 3 aos conservadas entre 2 y 8C. Luego de su reconstitucin con el diluyente
acompaante, deben agitarse muy bien antes de cada aplicacin. Las presentaciones de
multidosis, una vez reconstituidas, deben mantenerse refrigeradas y desecharse al final de la
jornada de labor.
Debe evitarse la exposicin a agentes fsicos tales como luz solar intensa, calor y radiaciones.
Reacciones adversas
181
Generalmente son leves y aparecen dentro de las 48 a 72 horas posteriores a la vacunacin. En el
sitio de aplicacin puede producir hinchazn, enrojecimiento y dolor. Puede provocar fiebre e
irritabilidad.
Contraindicaciones
Primarias
(para la aplicacin de la primera dosis)
Hipersensibilidad a algunos de los componentes del producto. Procesos febriles o enfermedades
agudas que impliquen compromiso del estado general.
Embarazo: la inocuidad de las vacunas en el embarazo no est establecida, sin embargo, no estn
formalmente contraindicadas durante el embarazo y la lactancia, pudiendo ser administradas en
caso de riesgo.
Precauciones:
Trombocitopenia o cualquier desorden de coagulacin: No existen datos acerca de la
administracin subcutnea de la vacuna C conjugada, por lo que no se conoce la posibilidad de
alguna toxicidad o una reduccin de la eficacia utilizando esta va de administracin.
Marca comercial
ANTIMENINGOCOCICA A+C SANOFI PASTEUR

Vacuna Antimeningocccica C Conjugada


Esta vacuna protege contra enfermedades provocadas por una bacteria denominada meningococo
C, que puede producir infecciones severas como meningitis y sepsis (infeccin generalizada).
La enfermedad meningocccica puede presentarse en todas las edades, pero es ms frecuente en
nios menores de 5 aos.
Composicin
Polisacridos meningocccicos grupo C conjugado con la porcin proteica del toxoide tetnico. La
vacuna conjugada es adsorbida en hidrxido de aluminio que acta como cadyuvante.
Conservacin
Conservar entre 2 y 8 C. No debe congelarse. Antes de su administracin, la vacuna deber ser
agitada para obtener una suspensin homognea y adems se le deber efectuar una inspeccin
visual para observar la posible presencia de partculas extraas y/o cualquier cambio en el aspecto
fsico. En tal caso, se deber descartar la vacuna.
Esquema de vacunacin y forma de aplicacin
Nios < 12 meses: 3 dosis de 0.5 ml cada una. La primera dosis se administrar no antes de los 2
meses y con un intervalo de al menos 1 mes entre las dosis.
Nios mayores de 12 meses, adolescentes y adultos: una nica dosis de 0.5 ml.
Se aplica por va intramuscular en la regin anterolateral del muslo a los bebs que no caminan, y
en el brazo a los nios que deambulan.
Efectos adversos
Generalmente son leves y aparecen dentro de las 48 a 72 horas que siguen a la vacunacin.
En el sitio de la aplicacin puede producir hinchazn, enrojecimiento y dolor. Puede provocar fiebre
e irritabilidad.
Precauciones y contraindicaciones
Es recomendable no aplicar la vacuna si existe un cuadro febril agudo .
Marcas comerciales
MENJUGATE ELEA
NEISVAC-C BAXTER IMMUNO

Vacuna Antineumocccica Conjugada


Esta vacuna protege contra enfermedades provocadas por la bacteria denominada neumococo,
que puede producir infecciones severas como meningitis, sepsis (infeccin generalizada) o
neumona, entre otras. El neumococo tambin es el causante ms frecuente de otitis media aguda.
El 80% de estas infecciones afecta a nios menores de 2 aos.
Composicin
Cada dosis de 0,5ml est formulada para contener 2mg de sacridos neumoccicos serotipos 4,
9V, 14, 18C, 19F y 23F y 4mg de serotipo 6B, conjugados con aproximadamente 20mg de la
protena CRM197, fosfato de aluminio (como coadyuvante), cloruro de sodio, agua cs. No contiene
conservantes.
Esquema de vacunacin y forma de aplicacin
El esquema de vacunacin habitual consta de tres dosis (a los 2, 4 y 6 meses de edad), y de un
refuerzo entre los 12 y los 15 meses de vida. Existen otros esquemas, que se utilizan cuando se
comienza la vacunacin a otra edad. Se aplica por va intramuscular en la regin anterolateral del
muslo a los bebs que no caminan, y en el brazo a los nios que deambulan.
Efectos adversos

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Generalmente aparecen dentro de las 48 horas que siguen a la vacunacin, son leves y de corta
duracin. En el sitio de aplicacin, la vacuna puede producir dolor, hinchazn y enrojecimiento.
Con menor frecuencia puede provocar fiebre y reacciones alrgicas.
Precauciones y contraindicaciones
Es recomendable no aplicarla si hay un cuadro febril agudo.
Marca comercial
PREVENAR WYETH

Vacuna antineumocccica Polisacrida


Protege contra enfermedades provocadas por una bacteria denominada neumococo, que puede
producir infecciones severas como neumona, meningitis, sepsis (infeccin generalizada), entre
otras.
Composicin
Vacuna polivalente elaborada en base a antgenos polisacridos purificados obtenidos de 23
serotipos de Streptococcus pneumoniae seleccionados por ser los que predominaron en 13.000
aislamientos provenientes de diversos pases de europa, Estados Unidos de Norte Amrica, Sud
Africa, etc.
Cada dosis de vacuna contiene 25 g de polisacrido obtenido de los serotipos mencionados, con
575 g de polisacrido en total. De acuerdo a los datos de la vigilancia continuada de infecciones
neumocccicas invasivas que se realiza en Argentina, 82% de los serotipos aislados estn
representados en esta vacuna.
Como preservante la vacuna contiene fenol al 0,25% o en su defecto timerosal al 0,01 %.
Conservacin
Debe conservarse entre 2 C y 8 C, en la parte central de la heladera, la que debe disponer de un
sistema de control de temperatura de mxima seguridad. No debe congelarse. Conserva la
potencia durante 2 aos, dato que es indicado por el fabricante.
Esquema de vacunacin y forma de aplicacin
Una dosis a partir de los 2 aos, sin lmite superior. Si se requiere, se da un refuerzo a los 5 aos,
NUNCA ANTES. No dar refuerzo si se ha dado reaccin de sensibilidad en la 1ra. dosis. Puede
darse con todas las vacunas en distintas partes del cuerpo.
Se aplica por va intramuscular o subcutnea en el brazo.

La vacuna antineumocccica est indicada en nios a partir de los 2 aos de edad y en


adultos expuestos, que integran los grupos de alto riesgo de padecer infecciones invasivas
por Streptococcus pneumoniae
o Nios > 2 aos inmunocompetentes con:
Anemia drepanoctica
Cardiopata crnica
Enfermedades pulmonares crnicas
Diabetes mellitus
Hepatopata crnica
Comunicacin externa con LCR (senus drmico)
Asplenia funcional o anatmica
o Nios > 2 aos inmunocomprometidos con:
HIV
Leucemias
Linfomas Hodgkin y no-Hodgkin
Mieloma mltiple
Enfermedad maligna generalizada
Falla renal crnica
Sindrome nefrtico
Tratamientos con quimioterapia o corticoides
Transplantes de rganos
En las embarazadas la vacuna no ha sido evaluada, por lo que no se aconseja su
aplicacin.
Efectos adversos
Locales:
Eritema, induracin, dolor (30%), son leves y se resuelven en menos de 48 hs.
Estas reacciones son ms importantes en aquellos individuos con altas concentraciones de
anticuerpos, debido probablemente a un fenmeno de Arthus local (aparece un acentuado edema y
hemorragia en el lugar de la inyeccin; la reaccin es mxima a las 4-10 horas y en general
muestra una notable disminucin a las 48 horas).
Generales:

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Fiebre; no se inform sobre reacciones neurolgicas graves. Las reacciones locales o generales
son ms frecuentes y severas en las revacunaciones.
Complicaciones
Hipersensibilidad si se revacuna antes de los 5 aos de la 1ra. dosis.
Contraindicaciones
Las generales de todas las vacunas.
No aplicar a nios menores de 2 aos.
No aplicar antes de los 5 aos de la 1ra. Dosis.
No aplicar en caso de reaccin severa en dosis anterior.
Marcas comerciales
PNEUMO 23 SANOFI PASTEUR
PNEUMOVAX 23 MSD
PROTE-NEU BIOTENK

Clase 27

Vacuna Antigripal
Esta vacuna protege contra la gripe o influenza, enfermedad respiratoria causada por un virus, y
que se manifiesta con fiebre alta, tos seca, dolores de cabeza, dolores musculares y decaimiento.
El efecto protector de la vacuna aparece 10 a 15 das despus de la vacunacin y persiste durante
un ao. Como el virus de la gripe se modifica cada ao, se recomienda la revacunacin anual
durante el otoo.
Composicin
Contiene tres cepas de virus gripal fraccionado (subvirin), inactivado y purificado, obtenidas en
cultivos celulares de embrin de pollo. La titulacin est expresada en microgramos de
hemaglutinina de cada cepa por dosis.
A partir de 1999 se emplea la frmula especfica para el hemisferio sur recomendada por la OMS.
Est constituida por 2 cepas del tipo A y 1 del tipo B, cuyos elementos perifricos N
(neuraminidasa) y H (hemaglutinina) son los responsables antignicos del virus. Su frecuente
variacin hace necesario adecuar anualmente la composicin para que represente los virus que
probablemente circulen en la estacin invernal. La denominacin de los virus indica lugar y fecha de
su aislamiento. Cada dosis de 0,5 ml contiene 15 g de antgeno hemaglutinina de cada una de las
cepas de virus contenidas en la vacuna.
Conservacin
Debe conservarse entre 2 C y 8C, en la parte central de la heladera, la que debe tener un sistema
de control de temperatura de mxima seguridad. Permanece activa durante 12 meses desde la
fecha de expedicin del laboratorio productor. No debe congelarse.
Esquema de vacunacin y forma de aplicacin
Debe aplicarse en otoo, antes de los primeros fros. La vacuna est indicada a partir de los 6
meses de edad sin lmite mximo de edad para la vacunacin.
Se recomienda su aplicacin en primer lugar a las personas con mayor riesgo de presentar
complicaciones serias en caso de gripe:
- Personas mayores de 65 aos.
- Adultos y nios con afecciones crnicas de los sistemas pulmonar y cardiovascular (ej.
cardiopata, asma grave, enfisema, enfermedad fibroqustica del pncreas, hipertensin pulmonar,
etc.).
- Pacientes con enfermedades metablicas (diabetes), insuficiencia renal, hemoglobinopatas e
inmunocomprometidos (incluye inmunosupresin por medicacin y HIV(+)
- Nios o adolescentes que estn bajo terapia prolongada con cido acetilsaliclico (aspirina).
- Grupos de personas que pueden transmitir la gripe a personas de alto riesgo: mdicos,
enfermeras y aquellos que en hospitales o cuidados domiciliarios tienen contacto con grupos de alto
riesgo.
- Empleados de geritricos y entidades de cuidados crnicos que tienen contacto con pacientes.
- Personas que ocupan funciones crticas en caso de epidemia (servicios de seguridad, escuelas,
etc.).
- Convivientes con pacientes inmunosuprimidos.
- Embarazadas: en el 2 o 3 trimestre, ante situaciones de alto riesgo.

Desde los 6 meses hasta los 8 aos inclusive, se aplicarn dos dosis separadas por un intervalo
mnimo de un mes, si es la primera vez que la persona recibe la vacuna. De lo contrario, se
aplicar una sola dosis anual.
A partir de los 9 aos se indicar una sola dosis anual.
Esta vacuna se aplica por va intramuscular en la regin anterolateral del muslo a los bebs que no
caminan, y en el brazo a los nios que deambulan y a los adultos.
Reacciones adversas
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Generalmente aparecen dentro de las 48 horas posteriores a la vacunacin, y son leves.
En el sitio de aplicacin puede producir un ligero dolor y enrojecimiento. Tambin, en algunos
casos, puede provocar fiebre y decaimiento.
Contraindicaciones
Reaccin alrgica severa (anafilaxia) posterior a una dosis previa o a componentes de la vacuna,
especialmente a protenas del huevo
Precauciones
Enfermedad aguda moderada o severa con o sin fiebre.
Marcas comerciales
AGRIPPAL S1 ELEA
FLUARIX GLAXOSMITHKLINE
INFLEXAL V SCOTT-CASSARA
INFLUVAC RAFFO
ISTIVAC SANOFI PASTEUR
ISTIVAC JUNIOR SANOFI PASTEUR
NILGRIP BIOL
VAXIGRIP SANOFI PASTEUR
VAXIGRIP JUNIOR SANOFI PASTEUR

Vacuna Antivaricela
La vacuna antivaricela protege contra una enfermedad eruptiva causada por un virus caracterizado
por provocar fiebre y erupcin, y se manifiesta principalmente con vesculas que suelen producir
mucha picazn.
Esta vacuna tiene una cobertura del 95% contra la enfermedad grave y del 70% para formas leves.
Por lo cual aquellos que recibieron la vacuna, si estn en contacto con alguien que padezca
varicela, pueden padecer una forma leve de la enfermedad. En este caso la misma, se presentar
con muchas menos lesiones y el tiempo de duracin ser mas corto.
Esta vacuna contiene virus vivos atenuados, es efectiva y segura.
Composicin
Vacuna viral atenuada,desarrollada en Japn en 1974; se utiliza el virus varicela-zoster cepa OKA
atenuada (aceptada por OMS) obtenida en cultivos de clulas diploides humanas WI-38 y MRC5.
Existen cuatro tipos de vacunas antivaricelosas, todas derivadas de la cepa OKA japonesa,
disponibles para su uso:
1. OKA, Japn.
2. OKA, Blgica.
3. OKA, EE.UU.
4. OKA, Francia.
En general, todos los tipos de vacuna contienen sucrosa y sales buffer que varan segn sus
productores. Las variaciones entre los distintos tipos de vacunas son minimas y se basan en :
- Dosis: oscila entre 1000 y 3500 UFP (unidades formadoras de placas)
- Antibiticos: segn la procedencia, contienen sulfato de neomicina o kanamicina.
La reconstitucin de la vacuna se realiza mediante el agregado de 0.5 ml. de agua destilada.
Conservacin
Las vacunas de origen europeo permiten una conservacin entre 2-8 C, en la parte central de la
heladera, la que debe tener un sistema de control de temperatura de mxima seguridad. Bajo estas
condiciones la vacuna se mantiene estable durante 2 aos. La vacuna liofilizada no se ve afectada
en caso de congelamiento.
El diluyente puede conservarse en el refrigerador o a temperatura ambiente.
Una vez reconstituida debe ser aplicada dentro de los 30 minutos .
La cepa OKA/Merck (EEUU) debe conservarse a una temperatura de 15 a -20 C; en estas
condiciones se conserva durante 18 meses.
Esquema de vacunacin y forma de aplicacin
Nios con edades comprendidas entre los 9 meses y los 12 aos, una dosis. A partir de los 13
aos, una o dos dosis, separadas por un intervalo de un mes, segn el laboratorio productor. Para
lograr una mayor proteccin, actualmente la Academia Americana de Pediatra recomienda una
segunda dosis de esta vacuna.
La vacuna se aplica por va subcutnea en la parte superior del brazo.
Reacciones adversas
Dolor, enrojecimiento o hinchazn pueden ocurrir en aproximadamente en el sitio de aplicacin.
Menos frecuentemente, fiebre o erupcin similar a la varicela. Estas manifestaciones pueden
aparecer entre los 5 y los 30 das posteriores a la vacunacin.
Contraindicaciones

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Reaccin alrgica severa (anafilaxia) a la vacuna o a alguno de sus componentes (neomicina,
gelatina)
Inmunodeficiencias celulares (congnitas, adquiridas, procesos tumorales, tratamiento con
inmunosupresores o radioterapia)
Pacientes VIH con alteraciones inmunolgicas severas
Altas dosis de corticoterapia (dosis = 2 mg/kg/da de prednisona o equivalente por ms de 15 das)
Embarazo o posibilidad de embarazo dentro del mes.
Dentro de los 3 meses posteriores a radioterapia
Tratamiento con salicilatos
Precauciones
Enfermedad aguda moderada o severa con o sin fiebre (ej. TBC activa no tratada): postergar la
vacunacin.
Reciente administracin de sangre y hemoderivados que contienen anticuerpos: postergar la
vacunacin por lo menos durante 5 meses (por riesgo de fallo vacunal, debido a la interferencia de
anticuerpos adquiridos pasivamente)
Tratamiento con salicilatos: evitar el uso por 6 semanas.
Tratamiento antiviral contra el virus herpes (ej. aciclovir o valacyclovir) puede reducir la eficacia de
la vacuna antivaricela. Estas drogas deben ser discontinuadas = 24 hs antes de la administracin
de la vacuna antivaricela, si fuera posible.
Marcas comerciales
VARICELA BIKEN SANOFI PASTEUR
VARILRIX GLAXOSMITHKLINE

Vacuna contra la fiebre amarilla


Tambin llamada vacuna antiamarlica, est indicada para la prevencin de la fiebre amarilla. Esta
vacuna se recomienda a viajeros o residentes de zonas endmicas o epidmicas infestadas por el
mosquito Aedes aegypti, poblacin de provincias limtrofes con reas de riesgo y tambin para
personas no vacunadas que se trasladen de un pas no endmico a otro endmico.
Composicin
Suspensin liofilizada de virus vivos atenuados de la cepa 17D obtenida en huevos embrionados de
pollo. Se emplea, solucin fisiolgica como diluyente.
Conservacin
Debe conservarse entre 2C y 8C. Luego de reconstituida slo permanece viable 1 hora.
El diluyente debe estar a temperatura ambiente. Antes de usarlo para reconstituir la vacuna, debe
estar a la misma temperatura de la vacuna. Lo ideal es poner algunas ampollas del diluyente en la
heladera un da antes de usarlo. Es obligatorio utilizar siempre el diluyente suministrado por el
fabricante de la vacuna. La utilizacin de otro diluyente puede daar la vacuna, inactivando el virus
vacunal.
Esquema de vacunacin y forma de aplicacin
Se aplicar una dosis de 0,5 ml tanto en nios, partir de 9 meses de edad, como en adultos. Por
va intramuscular o subcutnea en la regin anterolateral del muslo o parte superior del brazo
(msculo deltoides). La dosis de refuerzo es 0,5ml va subcutnea cada 10 aos.
Reacciones adversas
Locales: eritema, dolor
Generales: fiebre moderada, cefalea, mialgia y malestar.
Hipersensibilidad inmediata, caracterizada por rash, urticaria y/o asma, es extremadamente rara y
ocurre en personas con historia de alergia al huevo.
Excepcionalmente puede producir encefalitis, sobre todo en menores de 4 meses de edad.
Contraindicaciones
Nios menores de 6 meses de vida
Reaccin anafilctica a la ingestin de huevos y sus derivados
Inmunocomprometidos
En lo posible no vacunar durante el embarazo, de ser necesario, no aplicar antes del sexto mes.
Compatibilidad con otras vacunas
Se puede administrar simultneamente con cualquier vacuna, incluso con otras vacunas nyectables
de virus vivos atenuados (sarampin, rubola, paperas, varicela); siempre y cuando sean aplicadas
en sitios diferentes. La nica excepcin es la vacuna contra el clera inactivada, que no se debe
administrar simultneamente con la vacuna antiamarlica. Estas dos vacunas deben ser aplicadas
con un intervalo de por lo menos 3 semanas para que generen una buena respuesta inmunitaria.
Si la vacuna antiamarlica no se administra simultneamente con las vacunas inyectables de virus
vivos (sarampin, rubola, paperas, varicela), se debern aplicar respetando un intervalo
mnimo de 4 semanas.
Marca comercial
STAMARIL SANOFI PASTEUR

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EN LA ELABORACION DEL APUNTE y LAS MONOGRAFIAS, SE UTILIZO

EL PR VADEMECM ON LINE http://www.prvademecum.com


Sociedad Argentina de Infectologia S.A.D.I RECOMENDACIONES de VACUNACIN 2004
(Parte I) COMISION de VACUNAS de la SOCIEDAD ARGENTINA de Infectologia
http://www.sadi.org.ar
Informacin sobre vacunas- Centros de Vacunacin Centros Mdicos Dr. Stamboulian.
http://www.drstamboulian.com.ar
GUA PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES INFECCIOSAS OPS 2004
Condicin de Prescripcin y Dispensacin de DROGAS FARMACUTICAS - Edicin I, Abril
de 2006 - Confederacin Farmacutica Argentina.
Dispensacin activa de Antiinflamatorios no esteroideos con receta Autoras: Isabel
Martn Villa y M. Esther Salgueiro Vzquez 2004

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