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Colinrgicos e
Anticolinrgicos

Profa. Camila Figueirdo

ICS, UFBA

Repouso
SN PARASSIMPTICO
digesto
Miose (constrio pupilas)
contrao msculo ciliar

F.C.
contratilidade

broncoconstrio

Motilidade
dilatao esfncteres
(+) secreo glndulas
(+) secreo HCl

1
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Sistema Nervoso Perifrico

SNC Neurotransmissores

ACh ACh
SNP

Nor

ACh SNS

SE Somtico
ACh

Sinapse Colinrgica - Sntese da Acetilcolina

colina Transportador de colina
Tecido ps-sinptico

AcCoa colina
CAT
CoA ACh
ACh ACh ACh

Transportador
Acetilcolina
ACh exocitose

2
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Sinapse Colinrgica - Liberao da ACh

Ca2+
PA -----
++++ VOC
++++

Tecido ps-sinptico
despolarizao
-----
Ca2+
(+) ACh

ACh ACh

exocitose

Sinapse Colinrgica - Aes da Acetilcolina

Rec. Musc.
Corao
TGI
ACh Glnds

ACh ACh ACh

AChE
ACh exocitose
Gnglios
JNM
Colina Rec.
+
acetato Nicot
Colina

3
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Sinapse Colinrgica - Aes da Acetilcolina

Receptores Muscarnicos
SNC
M1 Estmago
ACh G
PLC
ACh
ACh ACh
IP3 Ca2+
DAG

Excitao
Secreo HCl

Sinapse Colinrgica - Aes da Acetilcolina

Receptores Muscarnicos
Corao
M2 Pr-sinapse
ACh Gi
AMPc
AC
ACh ACh ACh Ca2+

cond.K+

Hiperpolarizao
Inibio neural
Inibio cardaca

4
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Sinapse Colinrgica - Aes da Acetilcolina

Receptores Muscarnicos
Glndulas
M3 Msc. liso
ACh G
PLC
ACh
ACh ACh
IP3 Ca2+
DAG

Secreo
Contrao
Sntese NO

Sinapse Colinrgica - Aes da Acetilcolina

Receptores Nicotnicos
JNM
Neur.Gnglios
Nic.
K+
Na+
ACh Despolariz.

ACh ACh

Excitao Neur.
Contrao M.Esq.

5
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Drogas que interferem no sistema colinrgico

(-) Anticolinrgico Agonistas (+)
indireto Antag. (-)
Musc.
Corao
TGI
ACh Glnds

ACh ACh
ACh

AChE
Gnglios
JNM
Colina
(-) + Agonistas (+)
acetato
Anticolinestersicos Antag. (-)
Nicot

Drogas que interferem com aes da ACh

Ach (+)
(-) Toxina
Carbacol (+)
botulnica
Atropina (-)
Corao
TGI
ACh Glnds

ACh ACh
ACh

AChE
Gnglios
JNM
Colina
(-) + ACh (+)
acetato
Fisiostigmina Nicot (+)
Curare (-)

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COLINRGICOS E ANTICOLINRGICOS

Drogas que
COLINRGICOS mimetizam
os efeitos da ACh

Drogas que
ANTICOLINRGICOS
antagonizam
os efeitos da ACh

Classificao das drogas

Tipo de Receptor

MUSCARNICOS
- muscarina = Amanita muscaria
- estimulao parassimptica

NICOTNICOS
- gnglios autonmicos
- musculatura voluntria
- secreo de Adr (supra renal)

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Classificao das drogas

Mecanismo de Ao das Drogas:

DIRETO (agonistas, antagonistas) - Muscarnicos

- Nicotnicos

INDIRETO (anticolinestersicos) - inibidores das

acetilcolinesterases

COLINRGICOS DIRETOS
Agonistas muscarnicos :
1 - steres de colina - ACh
Carreagados positivamente, - metacolina
Pouco lipossolveis
- betanecol
- carbacol
2 - alcalides - muscarina
Estruturas complexas;
Amnio quarternrio (M)
- pilocarpina
Amina terciria (P)

Agonistas nicotnicos :
1 - gangliomimticos -sinapse ganglionar
2 - neuromusculares - placa mioneural*

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Acetilcolina
O CH3

N CH3
C
H 3C O
CH3

Grupo ster Grupo amnio

quaternrio

Hidrlise pela grupos substituintes

colinesterase seletividade Rec. Musc.

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Principais Efeitos Agonistas muscarnicos

Bradicardia (M2)
Vasodilatao PA

Contrao musculatura lisa visceral

intestino
bexiga
brnquios (M3)

(+) Secreces excrinas (lacrimal, salivar, gstrica)

(M3, M1)
relaxamento msc radial (miose, constrio pupilas)

Usos Clnicos dos Agonistas Muscarnicos

- Glaucoma
(Pilocarpina, carbacol)
- Esvaziamento vesical
(Betanecol, Carbacol)

Efeitos colaterais

Mal absorvidas TGI

secreo glandular
vasodilatao
clicas do TGI

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ANTICOLINRGICOS DIRETOS
Antagonistas muscarnicos :

Atropina (Atropa belladonna)

Hioscina (Datura stramonium)
Homatropina
Metonitrato de Atropina
Ipatropium
Pirenzepina
Tropicamida
Ciclopentolato
Benzexol
Benztropina

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Principais Efeitos Antagonistas muscarnicos

Taquicardia (M2)

Relaxamento musculatura lisa visceral

intestino
bexiga
brnquios (M3)

(-) Secreces excrinas (lacrimal, salivar, gstrica)

(M3, M1)

Principais Efeitos dos Antagonistas Muscarnicos

dilatao pupilas (midrase / paralisia acomodao)

SNC - excitatrios ( atropina)

- depressores (escopolamina)
- reflexo vmitos (antiemticos)
- antiparkinsonianos

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Usos Clnicos dos Antagonistas Muscarnicos

Tratamento de bradicardia (atropina )

Oftlmico - dilatao pupilar (ciclopentolato)

Neurolgicos - cinestose (escopolamina)

- Parkinsonismo (benzexol
benztropina)

Usos Clnicos dos Antagonistas Muscarnicos

Respiratrio - tratamento asma (ipratrpio)

Gastrointestinal ao antiespasmdica
secreo gstrica (pirenzepina)
sndrome clon irritvel (diclomina)

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Efeitos colaterais dos Antagonistas Muscarnicos

Inibio das secrees

Taquicardia

Midrase

SNC : excitao - atropina

depresso e amnsia - escopolamina

COLINRGICOS INDIRETOS
Anticolinestersicos

reversveis :
- aminas quaternrias (edrofnio)
- carbamatos (fisostigmina, neostigmina)

irreversveis :
- inseticidas organofosforados
(paration/malation)

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Intoxicaao anti-musc

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Miastenia gravis

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Os principais efeitos agudos da

intoxicao por organofosforados so:

Sistema Nervoso Autnomo = miose,

lacrimejamento, salivao, excesso de
secreo brnquica, broncoespasmo,
bradicardia, vmitos, diarria,
incontinncia urinria e diaforese.
Sistema Nervoso Central = convulses,
agitao, sonolncia, coma.
Juno Neuromuscular = tetraparesia,
fasciculaes.

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Oximas regeneradores de colinesterases

http://www.atsdr.cdc.gov/csem/cholinesterase/pam_medications.html

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OXIMAS

Anticolinrgico indireto
colina
Tecido ps-sinptico

AcCoa colina
CAT
CoA ACh ACh ACh ACh
(-)

ACh Toxina
Botulnica

Tipo A - Protease dependente de Zn que cliva SNPA-25

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GANGLIOMIMTICOS E
GANGLIOPLGICOS

Gangliomimticos colinrgicos
nicotnicos
Ganglioplgicos anticolinrgicos
nicotnicos

Agem nos gnglios do SNS e SNP

GANGLIOMIMTICOS E
GANGLIOPLGICOS
Gangliomimticos :
Nicotina s/ uso clnico
Lobelina Tabagismo
Dimetilfenilpiperaznio - experimental
Ganglioplgicos:
Hexametnio prottipo anti-hipertensivo
Mecamilamina
Pempidina
Canfossulfonato trimetafan hipotenso curta

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Referncias
[1]. SILVA, Penildon. Farmacologia, 8ed. Guanabara
Koogan, Rio de janeiro 2010.
[2]. GOODMAN e GILMAN. Bases Farmacolgicas
da Prtica Mdica - 12 ed. McGraw-Hill/Guanabara
Koogan, New York/Rio de Janeiro, 2012.
[3]. GOODMAN & GILMAN. Manual de Farmacologia
e Teraputica, 1ed. Porto alegre, Artmed, 2010.
[4] Artigos cientficos relacionados

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