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a) Grupo ster, que actualmente est en desuso debido a la gran cantidad de reportes de
reacciones alrgicas que se presenta tras su uso. A este grupo pertenecen la procana, 2-
cloroprocana, propoxicaina, tetracaina y benzocana. Estos frmacos son rpidamente
hidrolizados por accin de las pseudocolinesterasas en el plasma sanguneo.
b) Grupo amida, que son utilizados con ms frecuencia en la actualidad, por ser menos alergnico,
adems de poseer rapidez en la velocidad de inicio y un potencial de accin moderada. A este
grupo pertenecen la lidocana, mepivacana, prilocana, bupivacana, etidocana y articana. Estos
anestsicos locales se emplean con ms frecuencia y se caracterizan por metabolizarse en los
microsomas hepticos con lentitud.
EFECTOS SECUNDARIOS
- Accin en el tero, en este rgano pueden existir efectos secundarios en mujeres embarazadas
que presenten alergia al componente vasoconstrictor del anestsico, pues esta sustancia estimula
la descarga masiva de histamina lo que ocasiona la contraccin a nivel de la musculatura uterina
provocando un aborto.
- Accin a nivel cardiovascular, a dosis pequeas produce bradicardia, a dosis medianas provoca
taquicardia y a dosis elevadas ocasiona la disminucin de la fuerza contrctil del miocardio que
puede conducir a la muerte por paro cardiaco.
- A nivel respiratorio, a dosis normales no se produce ninguna accin de importancia, slo a dosis
elevadas llegan a provocar depresin respiratoria, paro respiratorio y muerte.
CONTRAINDICACIONES
Se debe tener mucho cuidado al emplear un anestsico tipo amidas porque se metaboliza en el
hgado y se elimina por va renal, y si alguno de stos rganos se encuentra daado, tratndose
del primer caso habr una concentracin constante del anestsico en el plasma, lo que
desencadena toxicidad por su permanencia, en el segundo caso puede modificarse el pH de la
orina, aumentando o disminuyendo la velocidad de excrecin.
El grupo ster de los anestsicos locales, son metabolizados por la enzima pseudocolinesterasa
que se encuentra en el plasma, dando como resultado el metabolito PABA (cido
paraaminobenzoico) que ocasiona reacciones alrgicas en algunas personas, en las cuales se
contraindica su uso.
Como los anestsicos suelen estar acompaados por un vasoconstrictor, se debe tener cuidado
con la administracin de dicha sustancia en pacientes con angina de pecho, lesiones miocrdicas
e hipertensin arterial grave, adems de estar contraindicado en pacientes con taquicardia
paroxstica, taquiarritmias absolutas, en aquellos pacientes que reciben tratamiento con beta-
bloqueantes no cardioselectivos por el riesgo de desencadenar en bradicardia grave o crisis
hipertensiva.
Lidocana: Presenta un pK de 7.8 que le permite penetrar en la mucosa de forma ms efectiva, por
lo que el inicio de su accin es rpida y el tiempo duracin de accin es de 1-3 horas. Asimismo, el
metabolismo de este frmaco es heptico por un proceso de desalquilacin que lo fragmenta en
monoetilglicina y la xilidida, siendo este ltimo el que origina la anestesia local y la toxicidad. El
tipo de absorcin es levemente ms rpida por va parenteral y su accin es ms rpida y larga
cuando se asocia a un vasoconstrictor como la epinefrina, ya que incrementa su velocidad de
absorcin y disminuye su toxicidad. La vida media en el torrente sanguneo es de 1.6 horas y su
eliminacin es por va urinaria , donde un 10 al 20 % de lidocana se excreta intacta por la orina.
Prilocaina: Tiene un pK de 7.9 que le permite tener una accin rpida de alrededor de 2 min, con
una duracin aproximada de 2-3 horas. Se metaboliza en el hgado como tambin en el pulmn y
es excretado por la va renal.
Su principal efecto secundario es la metahemoglobinemia, por lo cual, su uso ha disminuido
progresivamente. Otro efecto adverso serio es la parestesia de labios y tejidos blandos que duran
hasta un ao, acompandose de trastornos nerviosos y cardiovasculares.
Para la anestesia dental esta disponibles al 4% con adrenalina 1: 200.000. La dosis mxima
recomendada es de 400 mg sin vasoconstrictor y 600 mg con vasoconstrictor.
Mepivacaina : Posee un pK de 7.6, que lo lleva a tener un inicio de accin rpida de 1 a 2 min. Se
inactiva en el hgado y es eliminado por va urinaria en forma pura en un 1- 16% del total del
anestsico. Su vida media en el torrente sanguneo es de 1.9 horas, por lo su duracin de accin
es de aproximadamente 1.5-2 horas.
Oxetacaina : Es un anestsico de tipo amida, con una qumica de doble amida que lo limita en su
uso para la anestesia superficial. Generalmente es empleado para aliviar el dolor asociado a una
lcera oral
Tetracana. Derivado del cido para-aminobenzoico, tiene una mayor toxicidad a nivel sistmico
que la procana, de efectos ms duraderos. Es uno de los anestsicos tpicos ms eficaces.
Benzocana. Es un anestsico local que tiene la propiedad de tener muy baja solubilidad y se
emplea para hacer la limpieza superficial de lceras, para tal finalidad dicho frmaco viene en
polvo.