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ANESTESICOS LOCALES

Un anestsico local es un frmaco capaz de producir en el organismo vivo la interrupcin de la


conduccin nerviosa, de forma temporal y reversible a concentraciones adecuadas en el sitio de
accin, con la ulterior prdida de sensibilidad de una regin del cuerpo.

CLASIFICACION DE LOS ANESTESICOS LOCALES

a) Grupo ster, que actualmente est en desuso debido a la gran cantidad de reportes de
reacciones alrgicas que se presenta tras su uso. A este grupo pertenecen la procana, 2-
cloroprocana, propoxicaina, tetracaina y benzocana. Estos frmacos son rpidamente
hidrolizados por accin de las pseudocolinesterasas en el plasma sanguneo.

b) Grupo amida, que son utilizados con ms frecuencia en la actualidad, por ser menos alergnico,
adems de poseer rapidez en la velocidad de inicio y un potencial de accin moderada. A este
grupo pertenecen la lidocana, mepivacana, prilocana, bupivacana, etidocana y articana. Estos
anestsicos locales se emplean con ms frecuencia y se caracterizan por metabolizarse en los
microsomas hepticos con lentitud.

EFECTOS SECUNDARIOS

- En el sistema nervioso central, produce efectos estimulantes, seguidos de depresin en la que


hay prdida de los reflejos, coma y muerte a dosis elevadas, sin embargo a pequeas dosis
produce estimulacin psquica que se manifiesta por excitacin, euforia, locuacidad e inquietud.

- En el sistema nervioso autnomo, existe un bloqueo del sistema parasimptico, interrumpiendo


las funciones vitales involuntarias que ste realiza, cuya consecuencia es la alteracin de la
frecuencia cardiaca, sequedad de la boca, disminucin del peristaltismo gstrico e intestinal.

- Accin en el tero, en este rgano pueden existir efectos secundarios en mujeres embarazadas
que presenten alergia al componente vasoconstrictor del anestsico, pues esta sustancia estimula
la descarga masiva de histamina lo que ocasiona la contraccin a nivel de la musculatura uterina
provocando un aborto.

- Accin a nivel cardiovascular, a dosis pequeas produce bradicardia, a dosis medianas provoca
taquicardia y a dosis elevadas ocasiona la disminucin de la fuerza contrctil del miocardio que
puede conducir a la muerte por paro cardiaco.

- A nivel respiratorio, a dosis normales no se produce ninguna accin de importancia, slo a dosis
elevadas llegan a provocar depresin respiratoria, paro respiratorio y muerte.

CONTRAINDICACIONES

Se debe tener mucho cuidado al emplear un anestsico tipo amidas porque se metaboliza en el
hgado y se elimina por va renal, y si alguno de stos rganos se encuentra daado, tratndose
del primer caso habr una concentracin constante del anestsico en el plasma, lo que
desencadena toxicidad por su permanencia, en el segundo caso puede modificarse el pH de la
orina, aumentando o disminuyendo la velocidad de excrecin.

El grupo ster de los anestsicos locales, son metabolizados por la enzima pseudocolinesterasa
que se encuentra en el plasma, dando como resultado el metabolito PABA (cido
paraaminobenzoico) que ocasiona reacciones alrgicas en algunas personas, en las cuales se
contraindica su uso.

Como los anestsicos suelen estar acompaados por un vasoconstrictor, se debe tener cuidado
con la administracin de dicha sustancia en pacientes con angina de pecho, lesiones miocrdicas
e hipertensin arterial grave, adems de estar contraindicado en pacientes con taquicardia
paroxstica, taquiarritmias absolutas, en aquellos pacientes que reciben tratamiento con beta-
bloqueantes no cardioselectivos por el riesgo de desencadenar en bradicardia grave o crisis
hipertensiva.

Se recomienda no administrar ningn tipo de anestsico durante el primer trimestre de embarazo


ya que es el periodo de organognesis; tampoco durante el tercer trimestre de gestacin, por la
presin que existe en el tero contra la vena cava inferior tras la posicin de la paciente en el silln
dental durante el tratamiento odontolgico, pues al encontrarse obstruida habr permanencia del
anestsico en el plasma sanguneo y posterior toxicidad. Sin embargo no sta estrictamente
contraindicado el uso de anestsico local en mujeres que cursan el segundo trimestre de
embarazo. A pesar de ello el odontlogo puede recurrir a la FDA (Federacin Dental Americana),
que establece las categoras: A, B, C, D y X, que indican el grado de teratogenicidad del
anestsico.

En pacientes con enfermedades crnicas, como alteraciones del sistema cardiovascular,


destacndolo por ser uno de los ms elementales, se llega a producir hipotensin, arritmias
cardiacas, bradicardia sinusal y un inotropismo negativo por la vasodilatacin que el anestsico
produce.

ANESTESICOS DEL GRUPO AMIDA

Dentro de los anestsicos del tipo amino-amida se encuentra la:

Lidocana: Presenta un pK de 7.8 que le permite penetrar en la mucosa de forma ms efectiva, por
lo que el inicio de su accin es rpida y el tiempo duracin de accin es de 1-3 horas. Asimismo, el
metabolismo de este frmaco es heptico por un proceso de desalquilacin que lo fragmenta en
monoetilglicina y la xilidida, siendo este ltimo el que origina la anestesia local y la toxicidad. El
tipo de absorcin es levemente ms rpida por va parenteral y su accin es ms rpida y larga
cuando se asocia a un vasoconstrictor como la epinefrina, ya que incrementa su velocidad de
absorcin y disminuye su toxicidad. La vida media en el torrente sanguneo es de 1.6 horas y su
eliminacin es por va urinaria , donde un 10 al 20 % de lidocana se excreta intacta por la orina.

La lidocana es considerado tambin un agente antirrtmico y antifibrilante, ya que es capaz de


acortar la duracin del potencial de accin de las fibras nerviosas de Purkinje, disminuyendo la
frecuencia auricular y de sta manera, convertir estas arritmias a ritmo sinusal. Presenta tambin
propiedades convulsivantes y de analgesia general, cuando se presentan en dosis elevadas en el
cuerpo, y con el uso de bloqueantes neuromusculares tiende a potenciar la accin de los mismos.

Dentro de los efectos secundarios, la somnolencia es la ms comn en el uso de este tipo de


anestsico, as como la cada de la presin arterial, y reacciones alrgicas que no son comunes
tras su uso como anestsico.

Prilocaina: Tiene un pK de 7.9 que le permite tener una accin rpida de alrededor de 2 min, con
una duracin aproximada de 2-3 horas. Se metaboliza en el hgado como tambin en el pulmn y
es excretado por la va renal.
Su principal efecto secundario es la metahemoglobinemia, por lo cual, su uso ha disminuido
progresivamente. Otro efecto adverso serio es la parestesia de labios y tejidos blandos que duran
hasta un ao, acompandose de trastornos nerviosos y cardiovasculares.

Para la anestesia dental esta disponibles al 4% con adrenalina 1: 200.000. La dosis mxima
recomendada es de 400 mg sin vasoconstrictor y 600 mg con vasoconstrictor.

Mepivacaina : Posee un pK de 7.6, que lo lleva a tener un inicio de accin rpida de 1 a 2 min. Se
inactiva en el hgado y es eliminado por va urinaria en forma pura en un 1- 16% del total del
anestsico. Su vida media en el torrente sanguneo es de 1.9 horas, por lo su duracin de accin
es de aproximadamente 1.5-2 horas.

Dentro de sus propiedades, se encuentra su efecto vasoconstrictor que le otorga un tiempo de


duracin prolongado, sin el uso de un vasoconstrictor est indicado en pacientes en los que el
vasoconstrictor esta contraindicado.

Bupivacaina : Este anestsico es un clorhidrato derivado de la lidocana, con capacidad de


producir analgesia prolongada. Tiene un pK. 8.1, que da lugar a un inicio retardado de 6 -10 min.
Su biotransformacin es a nivel heptico, con una duracin de accin mayor a las 3 horas. Entre
sus propiedades se encuentra el alivio al dolor postoperatorio, bloqueos simpticos y anestesia
epidural obsttrica. La Bupivacana se presenta en concentraciones entre 0.25%, 0.5% y 0.75%
para anestesia de tipo infiltrativa.

Oxetacaina : Es un anestsico de tipo amida, con una qumica de doble amida que lo limita en su
uso para la anestesia superficial. Generalmente es empleado para aliviar el dolor asociado a una
lcera oral

Etidocaina : Es un anestsico local derivado de la lidocana de accin prolongada, utilizada


anteriormente en la anestesia general. Tiene una duracin de accin de 2 horas, gracias a su
propiedad de vasodilatador, el cual es mayor a la lidocana y mepivacana. Viene en inyectables al
0.5% y al 1.5% para bloqueos nervioso perifrico de tipo infiltrativo y la anestesia epidural. La dosis
mxima recomendada es de 300 mg con vasoconstrictor, debido a que puede producir, hormigueo
o entumecimiento de la cara o la boca, disnea, etc

Levobupivacaina: Posee menor toxicidad a nivel cardiovascular y sistema nervioso central en


comparacin con la bupivacana. Se presenta desde soluciones de 0.25%, 0.50% y 0.75%,
utilizadas en tcnicas de infiltracin, bloqueo del plexo braquial, anestesia peribulbar y bloqueo
epidural del miembro inferior y abdominal.

ESTERES LOCALES SINTTICOS

Procana. Como muchos otros anestsicos steres se hidroliza a cido p-aminobenzoico y a


dimetilaminoetanol. Se utiliza en concentraciones de 0.25% a 0.5% para realizar la tcnica
infiltrativa de anestesia, al 10% para conseguir una anestesia epidural. Si ste frmaco es
combinado con otras drogas como la penicilina, aumenta su tiempo de accin.

Tetracana. Derivado del cido para-aminobenzoico, tiene una mayor toxicidad a nivel sistmico
que la procana, de efectos ms duraderos. Es uno de los anestsicos tpicos ms eficaces.

Benzocana. Es un anestsico local que tiene la propiedad de tener muy baja solubilidad y se
emplea para hacer la limpieza superficial de lceras, para tal finalidad dicho frmaco viene en
polvo.

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