Descripcin general de los principales grupos de frmacos

antimicrobianos. Antibiticos.
M. Jess Esparza Olcina.

Pediatra. Centro de Salud Barcelona [Servicio Madrileo de Salud, rea 8]. Mstoles, Madrid.

Fecha de actualizacin: 22/11/2008

(V.1.0/2008)

Cita sugerida: Esparza Olcina MJ. Descripcin general de los principales grupos de frmacos antimicrobianos. Antibiticos.
(v.2/2008). Gua-ABE. Infecciones en Pediatra. Gua rpida para la seleccin del tratamiento antimicrobiano emprico [en lnea]
[actualizado el 22/11/2008; consultado el dd/mm/aaaa. Disponible en http://www.guia-abe.es

Introduccin / puntos clave

El propsito de este texto es ofrecer una visin general actualizada de los distintos grupos de antibiticos
disponibles, con informacin esquemtica sobre cuestiones como estructura qumica, modo de accin,
farmacocintica y farmacodinamia; se excluyen los frmacos antivirales y antiparasitarios.

Principales grupos de frmacos antimicrobianos

1. Aminoglucsidos: estreptomicina; neomicina; amikacina; kanamicina; tobramicina; gentamicina;

espectinomicina.
2. Betalactmicos:
A. Penicilinas:
Bencilpenicilinas: bencilpenicilina (penicilina G); fenoximetilpenicilina (penicilina V).
Carboxipenicilinas: ticarcilina.
Isoxazolilpenicilinas: cloxacilina.
Aminopenicilinas: amoxicilina; ampicilina; bacampicilina.
Ureidopenicilinas: piperacilina.
B. Cefalosporinas:
1 generacin: cefadroxilo; cefalexina; cefradina; cefalotina; cefazolina.
2 generacin: cefaclor; cefuroxima axetilo; cefprozilo; cefonicida; cefoxitina; cefuroxima; cefminox.
3 generacin: cefixima; cefpodoxima proxetilo; ceftibuteno; cefditoreno; cefotaxima; ceftazidima;
ceftriaxona.
4 generacin: cefepima; cefpiroma.
C. Monobactamas: aztreonam.
D. Carbapenemes: imipenem; meropenem; ertapenem.
E. Inhibidores de las beta-lactamasas: amoxicilina y cido clavulnico; ampicilina y sulbactam; piperacilina y
tazobactam.
3. Anfenicoles: cloranfenicol.
4. Glicopptidos: vancomicina; teicoplanina.
5. Lincosamidas: clindamicina; lincomicina.
6. Macrlidos: eritromicina; espiramicina; josamicina; midecamicina; roxitromicina; azitromicina; claritromicina;
telitromicina.
7. Quinolonas: ciprofloxacino; ofloxacino; levofloxacino; moxifloxacino; norfloxacino.
8. Sulfamidas: trimetoprima; cotrimoxazol.
9. Tetraciclinas: doxiciclina; minociclina; tetraciclina; oxitetraciclina; tigeciclina.
10. Miscelnea: mupirocina; fosfomicina; cido fusdico; polimixinas; bacitracina; gramicidina; tirotricina;
retapamulina.
1. Aminoglucsidos. Estreptomicina; neomicina; amikacina; kanamicina; tobramicina; gentamicina;
espectinomicina.

Caractersticas generales
Modo de accin Se unen a los ribosomas bacterianos (fraccin 30S), lo que ocasiona la
produccin de protenas bacterianas defectuosas, o bien la inhibicin
total de la sntesis proteica de la bacteria
Estructura Son compuestos policatinicos que contienen un aminociclitol con
qumica aminoazcares cclicos ligados por enlaces glicosdicos. Generalmente
se usan las sales sulfato
Toxicidad Ototoxicidad y nefrotoxicidad dosis-dependientes. Dosis altas
espaciadas son menos txicas que dosis bajas repetidas, sin menoscabo
de la accin antimicrobiana
Farmacocintica No se absorben por va oral. Neomicina se usa por va oral para tratar
infecciones intestinales. Penetran poco en el LCR. Se excretan en la
orina por filtracin glomerular
Espectro Bacilos gram negativos aerobios Estreptomicina, kanamicina y
antibacteriano amikacina son activos frente aMycobacterium tuberculosis La
espectinomicina se utiliza exclusivamente en tratamientos contra la
gonorrea Los antibiticos que alteran la pared celular facilitan su
penetracin. Esta es la explicacin del sinergismo que presentan con
los betalactmicos
Resistencias La resistencia bacteriana a la estreptomicina puede ocurrir por
mutacin, mientras que con los dems aminoglucsidos se asocia a la
produccin, mediada por plsmidos, de enzimas inactivadoras
Espectro antimicrobiano, va de administracin, toxicidad
Vas de
Espectro
Familia Antibiticos administraci Toxicidad
antimicrobiano
n
M.
Estreptomicina Estreptomicina IM tuberculosi
s
Gram
Neomicina Neomicina VO Ototoxicidad,
negativo
nefrotoxicida
Amikacina M. s
d
Kanamicina IM, IV IV tuberculosi aerobios
Kanamicina s
Tobramicina IM, IV
 Gentamicina
Gentamicina Netilmicina IM, IV IM IM
Sisomicina
Espectinomicin Espectinomicin IM N.
a a gonorreae
Interacciones
Frmacos Efectos
Anfotericina B, cefalosporinas,
Potenciacin de nefrotoxicidad
ciclosporina A, cisplatino, vancomicina
Acido etacrnico, bumetanida y furosemida Potenciacin de ototoxicidad
Riesgo de hemorragia con kanamicina y
Anticoagulantes orales
neomicina
Bloqueantes neuromusculares Aumento del bloqueo neuromuscular
Riesgo de ineficacia de la neomicina y
Digoxina
gentamicina
Riesgo de toxicidad renal y de ineficacia de
Metotrexato
metotrexato oral
Indometacina Riesgo de toxicidad en neonatos
Reduccin efectividad aminoglucsido si
Penicilinas
concentracin de penicilina muy elevada

2. Betalactmicos

A. Penicilinas
B. Cefalosporinas
C. Monobactamas
D. Carbapenemes
E. Inhibidores de Betalactamasas

Caractersticas generales
Modo de accin Son antibiticos bactericidas que actan inhibiendo la sntesis de la
pared celular bacteriana. Inhiben la transpeptidacin en las etapas
finales de la sntesis del peptidoglicano, polmero esencial para la
pared bacteriana. La alteracin de la pared produce la activacin de
enzimas autolticas que provocan la destruccin de la bacteria Por su
modo de accin, actan siempre en la fase de reproduccin celular, no
son efectivos contra formas latentes ni contra grmenes que no posean
pared bacteriana (por ejemplo micoplasmas)
Estructura Presentan un anillo central llamado anillo betalactmico que da
qumica nombre al grupo
2. A. Penicilinas

Caractersticas generales
Modo de accin El general de los betalactmicos
Estructura Poseen un anillo betalactmico asociado a un anillo tiazolidnico, lo
qumica que forma el ncleo responsable de su actividad biolgica, el cido 6-
amino-penicilnico. A l se asocia una cadena lateral variable
responsable de las caractersticas antibacterianas y farmacocinticas de
cada penicilina. La penicilina natural es la penicilina G; aadiendo
precursores a los cultivos depenicilium se obtienen las penicilinas
semisintticas
Toxicidad Tienen capacidad de producir reacciones alrgicas en un 5 % de la
poblacin al combinarse la estructura betalactmica con protenas
orgnicas, que actan como haptenos inductores de la formacin de
anticuerpos. Presentan alergia cruzada entre las distintas penicilinas y
8-10% de alergia cruzada con las cefalosporinas
Farmacocintica Dependiendo de la cadena lateral aadida al ncleo de las penicilinas
varan ampliamente sus propiedades farmacocinticas La penicilina
natural (penicilina G) slo se absorbe un 30% por va oral y es
destruida por el pH del estmago; por va IM los niveles de su
preparado acuoso disminuyen un 50% en una hora, por lo que para la
va IM se usan preparados de liberacin prolongada (penicilina G
procana o benzatina). Con las meninges ntegras penetra mal al LCR,
mientras que en situacin de inflamacin menngea aguda y fiebre su
penetracin es mayor. Se elimina principalmente por va renal
Espectro Son efectivas frente a grmenes gram positivos en general, y las
antibacteriano penicilinas de amplio espectro tambin lo son frente a gram negativos
Resistencias La base principal es la produccin de penicilinasa, una betalactamasa
que rompe el anillo betalactmico. La elaboran diferentes
microorganismos: estafilococo, E. coli, Pseudomonas aeruginosa, etc.
Penicilinas; vas e intervalos de administracin; espectro antimicrobiano
Intervalo
Vas de entre
Penicilinas Espectro
administracin dosis
(horas)
Activas Bencilpenicilinas
frente a
Bencilpenicilina IV 4 Gram positivos
gram
(penicilina G)
positivos
Fenoximetilpenicilina VO 6-12
(penicilina V)
Penicilinas; vas e intervalos de administracin; espectro antimicrobiano
Intervalo
Vas de entre
Penicilinas Espectro
administracin dosis
(horas)
Activas Carboxipenicilinas
frente a
Ticarcilina IM, IV 6 Gram negativos
gram
negativos
Resistentes Isoxazolilpenicilinas
a
Cloxacilina VO 6 S.
penicilinasa
aureus, estreptococos
IM, IV 6
resistentes a
penicilina
Penicilinas Aminopenicilinas
de amplio
Amoxicilina VO 8 Gram positivos y
espectro
negativos
Ampicilina VO, IM, IV 6
Bacampicilina VO 12
Ureidopenicilinas
Piperacilina IV 6-8 Gram negativos
Penicilinas; interacciones
Frmacos Efectos
Alopurinol Aumento de la incidencia de erupciones cutneas
Aminoglucsidos Reduccin de la efectividad del aminoglucsido si la
concentracin de la penicilina es muy alta
Anticoagulantes orales Aumento del efecto anticoagulante (amoxicilina)
Anticonceptivos orales Reduccin del efecto anticonceptivo (ampicilina, penicilina
G)
b-bloqueantes adrenrgicos Posible reduccin eficacia atenolol (ampicilina)
Ciclosporina A Aumento de su toxicidad (ticarcilina)
Litio Reduccin de la eliminacin de litio y aporte excesivo de
sodio de algunas penicilinas (ticarcilina)
Metotrexato Riesgo de toxicidad (carbenicilina)
Vencuronio Aumento de su efecto bloqueante neuromuscular
(piperacilina)
2. B. Cefalosporinas.

Caractersticas generales
Modo de accin El general de los betalactmicos
Estructura Son antibiticos semisintticos derivados de la Cefalosporina C
qumica (antibitico natural). El ncleo activo es el cido 7-amino-
cefalospornico que por modificacin de sus cadenas laterales ha dado
lugar a numerosos derivados. Est muy extendida la clasificacin de
las cefalosporinas en generaciones, lo cual tiene una base cronolgica,
pero tambin conlleva sucesivas aportaciones en su espectro y
farmacocintica
Toxicidad Tienen un margen teraputico amplio y las reacciones adversas son
similares a las de las penicilinas
Farmacocintica Variable
Cefalosporinas; generacin y espectro antibacteriano
Orales Parenterales
1 generacin (Cef-1G) Cefadroxilo Cefalotina
Las ms activas frente a cocos gram positivos
Actividad aceptable frente a E. coli, Klebsiella Cefalexina Cefazolina
pneumoniae, P. mirabilis
Cefradina
2 generacin (Cef-2G) Cefaclor Cefuroxima
Igual de activas que las Cef-1G frente a cocos gram
positivos Cefuroxima Cefonicida
Ms activas frente a enterobacilos gram negativos axetilo
Tambin activas frente a H. influenzae, M. Cefoxitina
catarrhalis y S. pneumoniaecon sensibilidad reducida a Cefprozilo
penicilinas Cefminox

3 generacin (Cef-3G) Cefixima Cefotaxima

Menos activas frente a cocos gram positivos
Mayor actividad frente a enterobacilos gram Cefpodoxima Ceftazidima
negativos, H. influenzae yN. gonorreae proxetilo
Ceftazidima activa frente a P. aeruginosa Ceftriaxona
Ceftibuteno

Cefditoreno
4 generacin (Cef-4G) Cefepima
Ms activas que las Cef-3G frente a gram positivos y
enterobacterias gram negativas Cefpiroma
Cefalosporinas; generacin y espectro antibacteriano
Orales Parenterales
Igual actividad que ceftazidima frente a P. aeruginosa

Espectro antibacteriano de las cefalosporinas

Cef-1G Cef-2G Cef-3G Cef-4G

Cefa Cefa Cefacl Cefu- Cefo Cefpo Cefo- Cefta Cefe
- - or roxim - - taxim - -
lexin zolin a xitin doxim a zidim pim
a a a a a a
S. aureus
++ ++ ++ + + ++ + ++
++
Gram S. pyogenes ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ + ++
positivo
s S.
+ ++ ++ ++ + + ++ + ++
pneumoniae
E. faecalis - - - - - - - - -
Acinetobact
- - - - - - - + +
er
B. fragilis - - - - ++ - + - -
Enterobacte
- - - - - + + + ++
r
E. coli ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++
Gram
H.
negativ + + + + + ++ ++ ++ ++
influenzae
os
Klebsiella ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++
N.
- - - + + ++ ++ + ++
gonorreae
P.
- - - - - - + ++ ++
aeruginosa
Serratia - - - - + + ++ ++ ++
Actividad: (-): nula o muy limitada; (+): moderada; (++): elevada
 Interacciones de las cefalosporinas
Frmacos Efectos
Aminoglucsidos Riesgo de nefrotoxicidad
Anticidos orales Reduccin de la absorcin de cefpodoxima
Anticoagulantes Aumento efecto anticoagulante
orales
Antihistamnicos H2 Disminuye absorcin cefpodoxima con famotidina
Barbitricos Erupciones con cefotaxima
Furosemida Riesgo nefrotoxicidad
Ciclosporina Aumenta niveles ciclosporina con ceftriaxona

2. C. Monobactamas. Aztreonam es su nico representante de utilidad clnica.

Caractersticas generales
Modo de accin Son bactericidas, y de forma similar a las cefalosporinas actan
inhibiendo la sntesis de la pared bacteriana
Estructura Tienen un anillo betalactmico monocclico, es decir, los dos anillos se
qumica han reducido a uno solo. Al principio se aislaron a partir de bacterias
pero ahora se fabrican sintticamente
Toxicidad Reacciones adversas comunes con otros betalactmicos, pero carece de
hipersensibilidad cruzada con ellos
Farmacocintica Se administran por va parenteral
Espectro Grmenes gram negativos aerbicos. Buena efectividad frente
antibacteriano a Pseudomonas aeruginosa. No son efectivos frente a gram positivos y
anaerobios. Es decir, su espectro es similar al de los aminoglucsidos
pero sin su oto y nefrotoxicidad
Resistencias Tienen una elevada resistencia a la inhibicin por betalactamasas, no
presentan resistencia cruzada con los otros betalactmicos

2. D. Carbapenemes. Imipenem, meropenem y ertapenem son antibiticos de uso exclusivamente

hospitalario.

Caractersticas generales
Modo de accin Similar a las cefalosporinas
Estructura El azufre endocclico del anillo betalactmico est sustituido por un
qumica grupo metileno
Toxicidad Imipenem puede producir alteraciones neurolgicas
 Caractersticas generales
Farmacocintica Administracin por va IV. El imipenem debe asociarse a cilastatina
(inhibidor de la dehidropeptidasa I renal), que impide que sea
inactivado rpidamente en el rin. Meropenem es ms estable a la
dehidropeptidasa renal y puede administrarse solo. Ertapenem puede
administrarse por va IV en una sola dosis diaria
Espectro Muy amplio, poseen el espectro de accin mayor que se conoce
antibacteriano incluyendo gram positivos y gram negativos as como grmenes
anaerobios; buena actividad frente a Pseudomonas
aeruginosa yBacteroides fragilis
Resistencias Son frecuentes con Pseudomonas aeruginosa, y adems son potentes
inductores de betalactamasas por lo que aunque a los carbapenemes no
les afecte, pueden inducir resistencias a otros betalactmicos
Interacciones
Frmacos Efectos
Ciclosporina A Convulsiones y alteraciones del Sistema nervioso central e
insuficiencia renal
Teofilina Convulsiones

2. E. Inhibidores de betalactamasas. cido clavulnico; sulbactm y tazobactm.

Caractersticas generales
Modo de accin Su actividad antibacteriana es muy limitada, pero tienen una gran
apetencia por las betalactamasas, fijndose a ellas de forma
irreversible. Se usan asociados a los betalactmicos; potencian su
actividad bloqueando uno de los principales mecanismos de resistencia
que desarrollan las bacterias
Estructura Son anlogos estructurales de las penicilinas, conservan el anillo
qumica betalactmico
Toxicidad Las reacciones adversas son en general leves. Las ms frecuentes son
diarrea, nuseas, vmitos, exantemas cutneos y elevacin transitoria
de transaminasas
Farmacocintica Hay tres asociaciones comercializadas: amoxicilina con cido
clavulnico, VO/IV; ampicilina con sulbactam, VO/IM; piperacilina
con tazobactam, IV/IM
Espectro Los tres inhibidores de penicilinasas comercializados (cido
antibacteriano clavulnico, sulbactam y tazobactam) siempre se usan asociados a una
penicilina de amplio espectro Su espectro incluye a los organismos que
inicialmente eran susceptibles a los betalactmicos y que han dejado de
 Caractersticas generales
serlo por la difusin de cepas productoras de penicilinasas
(Staphylococcus aureus e incluso Klebsiella sp. yBacteroides fragilis)
Los dos primeros tienen un espectro similar, el tercero tiene un
espectro antibacteriano ms amplio y mayor actividad frente a gram
negativos
Resistencias Los inhibidores de betalactamasas hoy conocidos son capaces de
inhibir las betalactamasas de tipo II a V (clasificacin de Richmond-
Sykes) pero no las de tipo I, producidas
por Serratia, Enterobacter,Citrobacter y algunas cepas
de Pseudomonas aeruginosa

3. Anfenicoles. El cloranfenicol es el principal representante de este grupo.

Caractersticas generales
Modo de accin Interfieren con la sntesis proteica bacteriana y son bacteriostticos
Estructura El cloranfenicol es un derivado del cido dicloroactico y contiene un
qumica anillo nitrobenceno. Hay otros componentes de este grupo, que son
derivados qumicos del cloranfenicol
Toxicidad Depresin de la mdula sea causando pancitopenia, a veces grave.
Sndrome gris del recin nacido, con alta mortalidad
Farmacocintica Es activo por va oral (en forma de palmitato), y difunde al LCR
aunque las meninges no estn inflamadas. La forma parenteral es el
succinato. Se metaboliza en el hgado
Espectro El cloranfenicol fue el primer antibacteriano de amplio espectro
antibacteriano descubierto. Es efectivo frente a grmenes gram positivos y gram
negativos, as como frente a rickettsias y clamidias Por su potencial
toxicidad no debe usarse ms que cuando no haya una alternativa
eficaz. En muchos pases se utiliza contra la fiebre tifoidea. Es muy
eficaz en la meningitis por Haemophilus influenzae y en los abscesos
cerebrales por anaerobios como el Bacteroides fragilis (es de segunda
eleccin en estas patologas) Los preparados tpicos oftlmicos son
usados con frecuencia en el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana
Resistencias Son frecuentes y se deben a la presencia de una acetiltransferasa
especfica que inactiva la droga
Interacciones
Frmacos Efectos
Anticoagulantes orales Aumenta el Tiempo de protrombina
Sulfonilureas Aumenta el efecto hipoglucemiante
 Barbitricos, fenitona, rifampicina, Disminuye el metabolismo y aumenta la vida
etionamida, ciclofosfamida media de estos frmacos

4. Glicopptidos La vancomicina y la teicoplanina son los dos representantes del grupo.

Caractersticas generales
Modo de accin Acta a travs de la inhibicin de la sntesis de la pared bacteriana
Estructura Glicopptidos
qumica
Toxicidad Ototoxicidad y nefrotoxicidad
Farmacocintica Son frmacos para uso por va parenteral
Espectro Muy activos frente a cocos gram positivos. La vancomicina se utiliza
antibacteriano para las infecciones por estafilococos meticilin-resistentes y para el
tratamiento y profilaxis de la endocarditis cuando otros antibiticos no
pueden usarse debido a hipersensibilidad o a resistencias bacterianas.
La teicoplanina tiene un espectro similar pero mayor duracin de
accin y se puede administrar por va IM La vancomicina por va oral
(no se absorbe) es el tratamiento de eleccin de la colitis
pseudomembranosa (Clostridium difficile)
Interacciones
Frmacos Efectos
Aminoglucsidos Riesgo de toxicidad renal y auditiva
Bloqueantes Aumento del bloqueo neuromuscular de suxametonio y
neuromusculares vencuronio
Digoxina Riesgo de ineficacia de la digoxina
Indometacina Riesgo de toxicidad por vancomicina en neonatos

5. Lincosamidas. Clindamicina y lincomicina son las dos representantes de este grupo, siendo preferible la
primera para su uso por va general cuando est indicada.

Caractersticas generales
Modo de accin Se unen a la fraccin 50S de los ribosomas bacterianos interfiriendo la
sntesis proteica, de forma similar a los macrlidos
Estructura La lincomicina es un derivado del cido propilhigrnico y la
qumica clindamicina de su derivado 7-desoxi 7-cloro
Toxicidad Su principal riesgo es el de poder producir colitis pseudomembranosa
Farmacocintica Activas por va oral y parenteral
 Espectro Aunque no se relacionan estructuralmente, las lincosamidas tienen un
antibacteriano espectro de accin muy similar a los macrlidos. Principalmente son
activas frente a gram positivos y frente aBacteroides spp. Su principal
indicacin hoy da son las infecciones graves por anaerobios. Tambin
tienen efectividad antiprotozooaria. Se usa en el tratamiento del acn
por va tpica
Resistencias Pueden aparecer resistencias cruzadas entre lincosamidas, macrlidos
y estreptograminas
Interacciones de clindamicina
Frmacos Efectos
Relajantes musculares Aumenta la accin miorrelajante
Loperamida, caolina, Aumenta el riesgo de colitis pseudomembranosa
pectina
Cloranfenicol Antagonismo
Macrlidos Antagonismo, desarrollo de resistencias cruzadas

6. Macrlidos. Los principales componentes de este grupo son: eritromicina; espiramicina; josamicina;
midecamicina; roxitromicina; azitromicina; claritromicina; telitromicina.

Caractersticas generales
Modo de accin Inhiben la sntesis proteica bacteriana por fijacin a la subunidad 50S
de los ribosomas. Pueden ser bacteriostticos o bactericidas
Estructura Estn compuestos por un anillo lactnico macrocclico que puede tener
qumica 14, 15 o 16 tomos de carbono, al que se unen diversos desoxiazcares
Toxicidad En general presentan buena tolerancia, siendo sus efectos adversos ms
frecuentes los relacionados con el aparato digestivo: dolor abdominal,
nauseas y vmitos La telitromicina puede producir empeoramiento de
la miastenia gravis, prdida transitoria de la conciencia y alteraciones
temporales de la visin
Farmacocintica Se absorben bien por el tracto digestivo. Se utilizan por va oral, y
algunos por va IV
Espectro Es similar al de las penicilinas, pero tambin son efectivos frente
antibacteriano a Legionella pneumophila,Mycoplasma pneumoniae y algunas
rickettsias y clamidias
Resistencias Presentan resistencias cruzadas entre los miembros del grupo, excepto
la telitromicina
Vas de administracin e intervalos
Frmaco Va administracin Intervalo dosis (horas)
 Azitromicina VO, IV 24
Claritromicina VO, IV 12
Diritromicina VO 24
Eritromicina VO, IV 6-8
Espiramicina VO 6-8
Josamicina VO 6-8
Midecamicina VO 8-12
Roxitromicina VO 12
Telitromicina VO 24
Interacciones
Frmacos Efectos
Anticoagulantes orales Potencian el efecto anticoagulante de los
cumarnicos
Cabergolina, carbamazepina, Aumenta el nivel plasmtico y toxicidad
ciclosporina, digoxina, ergotamina, potencial de estas drogas (efectos potenciales
metilprednisolona, midazolam, teofilina, relacionados sobre todo con eritromicina y
triazolam, valproato claritromicina)
Loratadina, mizolastina, terfenadina Aumentan los niveles plasmticos de los
antihistamnicos
Omeprazol Aumentan los niveles plasmticos de
omeprazol y claritromicina
Quinidina Aumenta el riesgo de arritmias
Zidovudina La claritromicina disminuye la absorcin de
zidovudina
Efavirenz, ritonavir Aumentan los niveles plasmticos del
macrlido

7. Quinolonas. De primera generacin: cido nalidxico. Fluorquinolonas: ciprofloxacino, ofloxacino,

levofloxacino, moxifloxacino y norfloxacino.

Caractersticas generales
Modo de accin Son agentes bactericidas que actan inhibiendo selectivamente la
ADN-girasa bacteriana, enzima que interviene en el plegamiento de la
doble hlice del ADN, y que es fundamental para la estructura
tridimensional correcta del material gentico
Estructura Son antibacterianos sintticos con una estructura qumica bsica
qumica comn, 4-oxo-1,4-dihidroxiquinoleina, compuesta por dos anillos, uno
de tipo piridona y otro aromtico, que puede ser bencnico. La
incorporacin de un tomo de flor en posicin 6 dio origen a las
fluorquinolonas
Toxicidad En general son bien toleradas, con reacciones adversas leves y poco
frecuentes que pueden afectar al aparato digestivo, sistema nervioso
central (insomnio, nerviosismo, cefalea) y fototoxicidad. Su principal
inconveniente es su capacidad para lesionar el cartlago en fase de
crecimiento, por lo que su uso en nios, mujeres embarazadas y
gestantes est restringido
Farmacocintica Todas son efectivas por va oral. Las de primera generacin deben
administrarse 4 veces al da, pero las fluorquinolonas slo precisan una
o dos administraciones diarias El norfloxacino no alcanza niveles
sanguneos suficientes para ser til en infecciones sistmicas, pero s es
til en infecciones urinarias
Espectro Las quinolonas de primera generacin, cuyo primer antibitico y ms
antibacteriano representativo es el cido nalidxico es activo frente a gram-negativos
y muy poco efectivo frente a Pseudomonas sp. y gram-positivos. Dado
que slo consigue concentraciones bactericidas en orina, se usa
habitualmente para el tratamiento de infecciones urinarias. Las dems
quinolonas de primera generacin, derivadas del cido nalidxico, no
han aportado mejoras significativas respecto a este Las fluorquinolonas
aportan un espectro antibacteriano ms amplio y mejores condiciones
farmacocinticas (excepto norfloxacino) para su uso en infecciones
sistmicas (por ejemploPseudomonas aeruginosa era difcil de tratar
por va oral antes de la aparicin de estos frmacos). El ciprofloxacino
puede valorarse como alternativa en algunas situaciones especiales
(infecciones por Shigella, Bacillus antracis, micobacterias atpicas, en
infecciones de orina por Pseudomona sp. y nefropata de base, nios
con fibrosis qustica, etc.)
Resistencias Conviene evitar su uso indiscriminado para evitar la difusin de cepas
resistentes

Espectro de las
Ciprofloxacino Ofloxacino Levofloxacino Moxifloxacino
quinolonas

Enterobacterias gram
+++ +++ +++ +++
negativas
Gram negativos; gonococo,
+++ +++ +++ +++
meningococo, H.
Espectro de las
Ciprofloxacino Ofloxacino Levofloxacino Moxifloxacino
quinolonas

influenzae, H. ducreyl, M.
catarrhalis
Cocos gram positivos: S.
+++ +++ +++ +++
aureus
P. aeruginosa +++ +++ +++ -
M. tuberculosis ++ ++ ++ ++
M. leprae ++ ++ ++ ++
C. trachomatis ++ ++ ++ ++
Cocos gram positivos;
+/- +/- +/- +++
estreptococo
Anaerobios +/- +/- +/- +/-
Otras micobacterias +/ +/- +/- +/-
Otras pseudomonas +/- +/- +/- +/-
Treponema pallidum - - - -
Candida albicans - - - -
Actividad: (-): nula o muy limitada; (+): moderada; (++): elevada
Interacciones
Frmacos Efectos
Anticidos orales o Disminuyen absorcin de las fluorquinolonas
sucralfato
Anticoagulantes orales Riesgo hemorrgico (norfloxacino, ciprofloxacino)
Cafena Riesgo toxicidad por cafena (enoxacino, norfloxacino y
ciprofloxacino)
Ciclosporina A Riesgo de toxicidad por ciclosporina (ciprofloxacino,
norfloxacino)
Diazepam Riesgo de toxicidad por diazepam (ciprofloxacino)
Fenitona Posible toxicidad por fenitona (ciprofloxacino)
Foscarnet Riesgo de convulsiones
Hierro Riesgo de ineficacia de fluorquinolonas
 Interacciones
Frmacos Efectos
Metoprolol Riesgo de toxicidad de metoprolol (ciprofloxacino)
Pentoxifilina Riesgo de toxicidad por xantinas
Rifampicina Riesgo de ineficacia de ciprofloxacino
Teofilina Riesgo de toxicidad (ciprofloxacino, enoxacino y
norfloxacino)

8. Sulfamidas. Trimetoprima. Es una diaminopirimidina, que inhibe la sntesis del cido flico pero en otra
fase metablica que las sulfamidas. Tiene un espectro de actividad similar a las sulfamidas y acta
sinrgicamente con ellas. Durante mucho tiempo slo estuvo comercializada en asociacin con
sulfametoxazol -cotrimoxazol-. Actualmente tambin se utiliza sola, sin asociar a sulfamidas, en el tratamiento
de infecciones del tracto urinario y respiratorio. Cotrimoxazol. Generalmente ha sustituido a las sulfamidas
solas en el tratamiento de las infecciones sistmicas. Esta indicado en el tratamiento de la neumona
por Pneumocistis jiroveci y la nocardosis, y puede ser til en infecciones por protozoos como la toxoplasmosis.

Caractersticas generales
Modo de accin Son generalmente bacteriostticas y actan inhibiendo la sntesis del
cido flico de los organismos susceptibles
Estructura Son anlogos del cido paraaminobenzico
qumica
Toxicidad Pueden producir importantes efectos secundarios como discrasias
sanguneas, reacciones de hipersensibilidad, hepatitis, etc.
Farmacocintica Se clasifican segn su tasa de excrecin en sulfamidas de accin corta,
intermedia, larga y ultra-larga. Algunas no se absorben por va oral,
por lo que se han utilizado para infecciones intestinales, mientras que
otras se absorben muy rpidamente por esta va. Sufren acetilacin y
oxidacin a nivel heptico y se eliminan por va renal
Espectro Su inicial amplio espectro ha disminuido mucho por la aparicin de
antibacteriano resistencias, por lo que su uso clnico se ha visto muy reducido: en
general estn indicadas en el tratamiento de infecciones urinarias,
algunas formas de gastroenteritis aguda y en alguna otra infeccin
concreta como la nocardosis. Algunas se utilizan tpicamente en el
tratamiento de las quemaduras. La sulfasalazina y la sulfapiridina se
usan en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal
Resistencias Grmenes que fueron muy susceptibles a las sulfamidas y han dejado
de serlo son por ejemplo el estreptococo, estafilococo, meningococo,
gonococo, shigellas, etc.
 Interacciones
Frmacos Efectos
Anticoagulantes orales Riesgo de hemorragia
Antidiabticos orales Riesgo de hipoglucemia
Barbitricos Aumento del efecto de tiopental
Ciclosporina A Riesgo de ineficacia de la ciclosporina A
Cloxacilina Riego de ineficacia de la sulfamida
Digoxina Riesgo de ineficacia de la digoxina
Fenilbutazona, indometacina, probenecid, Aumento de los efectos de la sulfamida
salicilatos y sulfinpirazona
Fenitona Riesgo de toxicidad por fenitona
Metotrexato Riesgo de toxicidad por metotrexato

9. Tetraciclinas. Componen este grupo: doxiciclina, minociclina, tetraciclina, oxitetraciclina y tigeciclina.

Caractersticas generales
Modo de accin A diferencia de las penicilinas y aminoglucsidos, son generalmente
bacteriostticas a las concentraciones que alcanzan en los tejidos
humanos pero actan de forma similar a ellos interfiriendo la sntesis
proteica de los organismos susceptibles
Estructura Originariamente eran derivados de ciertas cepas de Streptomices, y
qumica comparten el mismo ncleo tetracclico Las glicilciclinas (tigeciclina),
derivan de la minociclina por sustitucin de un resto de glicina
Toxicidad Sus efectos secundarios son frecuentes e importantes. Su depsito en
hueso y dientes en formacin los contraindica en embarazadas y nios
menores de 8 aos; efectos antianablicos especialmente en pacientes
con insuficiencia renal; cambios grasos en hgado; fotosensibilidad;
trastornos gastrointestinales
Farmacocintica Son activas por va oral. Las tetraciclinas ms antiguas (tetraciclina y
oxitetraciclina) precisan 3-4 tomas diarias, las dems permiten su
administracin cada 12 horas, incluso doxiciclina puede ser
administrada cada 24 horas. Doxiciclina y minociclina se inactivan en
el hgado y se eliminan por heces, mientras que las dems se eliminan
de forma inalterada por el rin por lo que estn contraindicadas en la
insuficiencia renal (riesgo de acumulacin) La tigeciclina slo est
comercializada para perfusin IV
Espectro Todas ellas tienen un espectro muy amplio, que incluye bacterias gram
antibacteriano positivas y gram negativas, clamidias, rickettsias, micoplasmas,
 espiroquetas, algunas micobacterias y algunos protozoos La tigeciclina
ha sido autorizada para el tratamiento de infecciones complicadas
intraabdominales, de piel y de tejidos blandos
Resistencias Su amplio uso ha favorecido la aparicin de resistencias, por lo que no
suelen ser antibiticos de eleccin en infecciones por gram positivos y
negativos. Mantienen un lugar en infecciones por clamidias,
rickettsias, micoplasmas, acn grave, clera, etc. Tigeciclina, por su
peculiaridad estructural, elude algunos mecanismos de resistencia a las
dems tetraciclinas
Interacciones
Frmacos Efectos
Alcohol, anticidos, barbitricos, Disminuyen la absorcin de la
carbamazepina, hierro oral, fenitona, tetraciclina
productos lcteos, sucralfato y bismuto
Digoxina Riesgo de intoxicacin digitlica
Anticoagulantes orales Riesgo de hemorragia
Metotrexato Riesgo de toxicidad por metotrexato
Teofilina Aumenta la toxicidad de teofilina

10. Miscelnea.

Mupirocina

Es activa frente a la mayora de cepas de estreptococo y estafilococo. Se utiliza por va tpica.

Fosfomicina

Derivado del cido fosfnico, es activo frente a gram positivos y negativos y puede ser administrado de forma
oral y parenteral.

cido fusdico

Tiene un espectro de accin muy estrecho pero es muy activo frente a S. aureus. Se ha utilizado tanto de
forma tpica como sistmica.

Polimixinas

La polimixina B y la colistina son nefrotxicos y neurotxicos en su uso sistmico. No se absorben por va oral
por lo que se han utilizado en infecciones gastrointestinales por su accin contra bacterias gram negativas. Se
utilizan tambin en preparados tpicos.

Bacitracina, gramicidina y tirotricina

Activos frente a gram positivos, txicos por va sistmica, se usan en preparados tpicos.

Retapamulina
 Nuevo antibitico de uso tpico activo frente a estreptococo y estafilococo, que se puede aplicar a nios de
ms de 9 meses en una zona de piel inferior al 2% de la superficie corporal.

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