MK AMIKASIN

Menghambat sintesis protein dan mengikat subunit ribosom 30-an yang

menghambat translokasi ribosom dan dengan demikian mengganggu integritas
membran sel bakteri.
Aminoglikosida seperti Amikasin mengikat protein 30-subunit spesifik dan 16S rRNA.
Amikasin menghambat sintesis protein dengan mengikat subunit ribosom 30S untuk mencegah
terbentuknya kompleks inisiasi dengan RNA. Amikasin berikatan dengan empat nukleotida 16S
rRNA dan satu asam amino protein S12. Ini mengganggu lokasi decoding di sekitar nukleotida
1400 di 16S rRNA subunit 30S. Daerah ini berinteraksi dengan basis goyangan dalam anticodon
tRNA. Hal ini menyebabkan gangguan pada kompleks inisiasi, salah membaca mRNA sehingga
asam amino yang dimasukkan ke dalam polipeptida salah sehingga menyebabkan peptida tidak
fungsional atau toksik dan perpecahan polisom menjadi monosom nonfungsional.

Struktur kimia dasar yang dibutuhkan untuk potensi dan spektrum aktivitas
antimikroba aminoglikosida adalah gula satu atau beberapa gula yang bergabung
dalam ikatan glikosida dengan siklosol dibasik. Pada kebanyakan aminoglikosida
yang digunakan secara klinis, yang terakhir adalah 2-deoksistreptamin, dan ini
adalah streptidin pada streptomisin dan turunan dan fortamin dalam rangkaian
fortimicin.

Penetrasi melalui saluran porin tidak mungkin karena ukuran aminoglikosida yang
besar.

aktif melawan M. tuberkulosis, termasuk streptomisin-resistant strain, dan atypical

mycobacteria. Ini telah digunakan dalam pengobatan infeksi mikobakteri atipikal
diseminata pada pasien sindrom immunodeficiency syndrome (AIDS).

struktural utama ditemukan di situs pengikatan virus human immunodeficiency

tipe 1 (HIV-1), namun aminoglikosida tidak mungkin menjadi obat anti-HIV,
seperti yang diharapkan, tanpa pengoptimalan dan penyaringan kimia secara
menyeluruh karena Kurangnya spesifisitasnya.

Mk resistensi
resisten terhadap aminoglikosida kegagalan antibiotik untuk menembus intraselular
afinitas rendah obat untuk ribosom bakteri
atau-obat yang paling umum diaktivasi dengan memodifikasi enzim yang diperoleh
dengan transfer konjugat dari plasmid resistensi
Saat ini, amikasin liposomal untuk inhalasi sedang dalam tahap akhir uji klinis
untuk pengobatan penyakit pernapasan, seperti fibrosis kistik [2,] Pseudomonas
aeruginosa [3], infeksi mikobakteri non-TBC [4] dan bronkiektasis [5] [6].