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CAFENA Y BENZOATO DE SODIO

Estimulante del SNC derivado de xantinas. Mecanismo de accin: inhibe de forma


competitiva la fosfodiesterasa, lo cual incrementa las concentraciones intracelulares de
APMc. La cafena estimula todos los niveles del SNC, aunque sus efectos centrales son
ms ligeros y de menor duracin que los de las anfetaminas. En dosis mayores, la cafena
estimula los centros medular, vagal, vasomotor y respiratorio, provocando bradicardia,
vasoconstriccin y aumento de la frecuencia respiratoria. Ocasiona un efecto inotrpico
positivo en el miocardio y un efecto cronotrpico positivo en el nodo sinoauricular, que
incrementa el trabajo del corazn. Aumenta la fuerza de contraccin muscular y
disminuye la fatiga muscular esqueltica. Eleva el flujo sanguneo renal y la tasa de
filtrado glomerular. Contrae la vasculatura cerebral pero ocasiona relajacin de vasos
perifricos, lo que disminuye la resistencia vascular. El benzoato de sodio aumenta la
solubilidad de la cafena.

Forma farmacutica Ampolleta

Denominacin comn
cafena y benzoato de sodio.
internacional
Composicin cada ampolleta de 2 mL contiene: 250 mg de cafena anhidra y 250
mg de benzoato de sodio.
Categora farmacolgica Psicoestimulantes (Categoras farmacolgicas)

Farmacocintica la cafena se distribuye rpido a todos los compartimientos del


organismo. Atraviesa fcilmente la placenta y la barrera
hematoenceflica. El volumen de distribucin en neonatos oscila
entre 0,78 y 0,92 L/kg de peso corporal. En adultos oscila entre 0,4 y
0,6 L/kg de peso corporal. Se une en 17 % a protenas plasmticas.
El tiempo de vida media es 3-5 h en adultos y en neonatos de 3 a 4
das. Se metaboliza rpido en el hgado hacia cido 1-metilrico, 1-
metilxantina y 7-metilxantina). En neonatos puede haber ligera
conversin de cafena a teofilina. La excrecin en adultos es
fundamentalmente renal en forma de metabolitos y en neonatos se
excreta sin cambios.
Indicaciones tratamiento coadyuvante en la depresin respiratoria asociada con
sobredosis de depresores del SNC (opiceos, alcohol).
Contraindicaciones hipersensibilidad a la cafena u otras xantinas. Arritmias cardacas.
Uso en poblaciones E: Categora de riesgo B (Trminos farmacolgicos)
especiales LM: presente en la leche materna (Trminos farmacolgicos)
Nio: mayor riesgo de efectos adversos (Trminos
farmacolgicos)
Ver informacin adicional en precauciones (Trminos
farmacolgicos)

Precauciones E: atraviesa la barrera placentaria y alcanza concentraciones


sanguneas e hsticas similares a las concentraciones maternas. El
uso de altas dosis puede estar asociado con aborto espontneo e
infertilidad.
LM: presente en cantidades muy pequeas (aunque su concentracin
en la leche materna es 1 % de la concentracin plasmtica, puede
acumularse en el lactante).
Nios: evitar su uso en el neonato por el riesgo potencial del
benzoato de sodio para producir kernicterus. Efectos adversos en el
SNC ms severos en el nio. Enfermedad cardaca severa. lcera
pptica. Se debe administrar lentamente por va intravenosa.
Reacciones adversas es una metilxantina, que puede determinar efectos semejantes a los
producidos por la teofilina, vase teofilina.
Frecuentes: distensin abdominal (en neonatos), diarrea, vmito (en
neonatos), cefalea, mareo, palpitaciones, nerviosismo, agitacin
severa, temblores (en neonatos), insomnio.
En casos de sobredosis o por administracin IV rpida: arritmias
cardacas, hipotensin, convulsiones y muerte sbita. La
administracin prolongada de cafena se asocia con un sndrome por
retiro cuando se suprime bruscamente (irritabilidad, letargo,
cefalea).
Sujeto a vigilancia No
intensiva
Interacciones suplementos de calcio: puede inhibirse su absorcin. Cimetidina,
disulfiram: disminuyen el metabolismo heptico de la cafena
(aumenta las concentraciones sanguneas). Agonistas beta-
adrenrgicos: la cafena aumenta sus efectos inotrpicos cardiacos y
su propio metabolismo, el del fenobarbital y el de la aspirina. Es una
metilxantina, que puede determinar interacciones similares a las
producidas por la teofilina, vase teofilina.
Posologa insuficiencia respiratoria severa: adultos: 500 mg (250 mg cuando se
expresa en trminos de cafena anhidra) por va IM o IV. La dosis
mxima es 1 g (500 mg de cafena anhidra). En nios 8 mg/kg (4 mg
de cafena anhidra/kg, no exceder los 500 mg) o 250 mg/m2 (125
mg cafena anhidra/m2) por va IM o IV. No se recomienda su uso
en la apnea neonatal debido a la presencia del benzoato de sodio.
Tratamiento de la la toxicidad aguda por cafena se ha descrito en muy raras ocasiones,
sobredosis aguda y se recomiendan medidas generales.
efectos adversos graves
Informacin bsica al nada a sealar.
paciente
Nivel de distribucin Uso exclusivo de hospitales

Regulacin a la no posee.
prescripcin
Clasificacion VEN Medicamento esencial

Laboratorio productor Empresa Laboratorio Farmacetico Juan R. Franco

Cdigo ATC N06B


Dosis diaria Definida 0,4 g
Lista de medicamentos No
esenciales de la OMS
Cdigo CUP 3389623070
Aprobado en el
2011-08-04 11:53:29
directorio
Modificado en el
2011-08-04 11:53:29
directorio
METILFENIDATO

Estimulante leve del SNC con acciones farmacolgicas similares a las anfetaminas.
Mecanismo de accin: bloquea la recaptacin de norepinefrina y de dopamina en
neuronas presinpticas e incrementa la liberacin de estas en el espacio sinptico. Las
acciones farmacolgicas incluyen estimulacin del SNC (incrementa la actividad motora,
el nivel de alerta, disminuye la sensacin de fatiga), estimulacin respiratoria. El
mecanismo exacto por el cual el metilfenidato ejerce sus efectos sobre la conducta y el
comportamiento en nios no se ha dilucidado completamente. Posee efecto
anorexignico.

Forma farmacutica Tableta

Denominacin comn hidrocloruro de metilfenidato.


internacional
Composicin Cada tableta contiene 10 mg de metilfenidato y 83,56 mg de
lactosa.

Categora farmacolgica Psicoestimulantes (Categoras farmacolgicas)

Farmacocintica se absorbe bien luego de la administracin oral, presenta baja


biodisponibilidad (10-52 %), lo cual sugiere un
efecto de primer paso importante. Las
concentraciones plasmticas mximas se
alcanzan en 1-2 h (los alimentos ricos en grasa
retrasan el tiempo para alcanzar concentraciones
mximas en casi 1 h) y el efecto persiste hasta 6
h. La distribucin en humanos no es
verdaderamente conocida; en la sangre se
distribuye 57 % en el plasma y 43 % en los
eritrocitos, se une entre 10 y 33 % a las protenas
plasmticas. Se metaboliza primariamente por
desesterificacin a cido ritalnico (metabolito
inactivo). El tiempo de vida media es 2,5 h en
nios y 3,5 h en adultos. La excrecin es
principalmente renal y en menor grado por las
heces.

Indicaciones forma parte de un programa extenso de tratamiento del


trastorno por dficit de atencin con
hiperactividad cuando las medidas previas se
tornan insuficientes (exige la supervisin del
especialista). Narcolepsia.

Contraindicaciones enfermedad cardiovascular (hipertensin arterial moderada a


severa). Estados de ansiedad, agitacin o tensin
significativas. Pacientes con tics motores o
antecedentes familiares de sndrome de Tourette.
Hipertiroidismo. Angina de pecho severa,
arritmias cardacas. Antecedentes de
alcoholismo. Glaucoma. Embarazo. Lactancia
materna.

Uso en poblaciones especiales Nio:usar con cautela (Trminos farmacolgicos)


Ver informacin adicional en
precauciones (Trminos farmacolgicos)

Precauciones Nios: vigilar crecimiento (peso y estatura).


Hipertensin arterial leve (vigilar presin
arterial). Antes de instaurar el tratamiento se debe
realizar un estudio de la funcin cardiovascular
del paciente (tensin arterial y frecuencia
cardaca). Cada vez que se incremente la dosis se
reevaluar la tensin arterial y el pulso y luego, al
menos, una vez cada 6 meses. Si existen
alteraciones psiquitricas, estas pueden
empeorar. Antecedentes de epilepsia,
convulsiones o alteraciones del
electroencefalograma puede reducir el umbral
convulsivo (suspender si se producen
convulsiones). Pacientes con personalidad
inestable. Sndrome de Tourette o predisposicin
a tics: pueden agravarse. Evitar la supresin
brusca del frmaco.

Reacciones adversas frecuentes: insomnio, terrores nocturnos, nerviosismo,


intranquilidad, irritabilidad, euforia que puede ir
seguida de fatiga y depresin, boca seca,
anorexia, dolor abdominal, cefalea, vrtigos,
tremor, sudacin, taquicardia, palpitaciones,
incrementos de la tensin arterial, alteraciones de
la libido, impotencia.
Ocasionales: dolor torcico, apata,
alucinaciones, cambios del apetito, epistaxis,
prurito, urticaria, fiebre, artralgia, alopecia,
reacciones psicticas, alteraciones renales.
Raras: dao heptico, arteritis cerebral, anemia,
calambres musculares, dermatitis exfoliativa,
eritema multiforme, prpura trombocitopnica,
trombocitopenia, leucopenia, retraso del
crecimiento en nios (tratamientos prolongados).
Muy rara: glaucoma de ngulo estrecho.
Sobredosis aguda: hiperpirexia, midriasis,
hiperreflexia, dolor torcico, arritmias cardacas,
confusin, estados de pnico, comportamiento
agresivo, alucinaciones, delirio, convulsiones,
depresin respiratoria, coma, muerte sbita.

Sujeto a vigilancia intensiva No

Interacciones anestsicos generales lquidos voltiles: incrementa el riesgo


de hipertensin. Anticoagulantes cumarnicos:
posible aumento de su efecto anticoagulante. -
bloqueadores: hipertensin severa. Guanetidina:
disminuye su efecto antihipertensivo.
Antidepresivos tricclicos, IMAO, moclobemida:
riesgo de crisis hipertensiva. ISRS,
antidepresivos tricclicos: posible inhibicin de
su metabolismo. Alcalinizantes urinarios:
reducen su excrecin renal. Fenitona, primidona:
se elevan las concentraciones plasmticas de
estos antiepilpticos. Antipsicticos: se
antagoniza el efecto antihipertensivo del
metilfenidato. Fenobarbital: posible incremento
de concentraciones plasmticas de este frmaco.
Clonidina: puede provocar serios efectos
adversos. Alcaloides del ergot: aumenta riesgo de
ergotismo. Alcohol: se incrementan los efectos
sobre el SNC.

Posologa trastorno de dficit de atencin e hiperactividad en nios


mayores de 6 aos: dosis inicial de 5 mg 2 veces
al da (antes del desayuno y la cena); si es
necesario, la dosis se incrementar semanalmente
(segn la respuesta y la tolerancia) en 10 mg hasta
una dosis diaria mxima de 60 mg repartida en 2-
3 tomas. Algunos autores recomiendan una dosis
inicial de 0,25 mg/kg/da, la cual se puede
duplicar semanalmente si fuese necesario hasta
una dosis mxima de 2 mg/kg/da. Para evitar
insomnio, la ltima dosis del da debe
administrarse antes de las 6 de la tarde. El
tratamiento se debe descontinuar si no existe
respuesta despus de un mes. Se deben realizar
evaluaciones peridicas para determinar la
necesidad de tratamiento prolongado. Se
aconseja no extender su uso despus de la
pubertad. Narcolepsia en adultos: 10 mg 2-3
veces al da, de 30 a 45 min antes de los
alimentos, el rango usual de dosis es 10-60
mg/da.

Tratamiento de la sobredosis se deben instaurar medidas de soporte vital para asegurar


aguda y efectos adecuada actividad circulatoria y respiratoria.
adversos graves Realizar lavado gstrico con administracin de
carbn activado. No se ha establecido la eficacia
de la dilisis.

Informacin bsica al este medicamento puede producir adiccin, evitar la


paciente supresin brusca y la ingestin de bebidas
alcohlicas.

Nivel de distribucin En toda la red de farmacias

Regulacin a la prescripcin por tarjeta control exclusivo para especialidad de Psiquiatra


Infantil. Frmaco sujeto a vigilancia
internacional por parte de la Convencin sobre
Sustancias Psicotrpicas (Lista II-1971).

Clasificacion VEN Medicamento esencial

Laboratorio productor Empresa Laboratorio Farmacutico "Reinaldo


Gutirrez"

Cdigo ATC N06B


Dosis diaria Definida 0,03 g.

Precio pblico 0.60

Lista de medicamentos No
esenciales de la
OMS

Cdigo CUP 3389626610

Aprobado en el directorio 2011-08-04 11:50:40

Modificado en el directorio 2011-08-04 11:50:40

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