AgonistasyAntagonistasadrenergicos

CATECOLAMINASYFRMACOSSIMPATICOMIMTICOS
Losefectosdelascatecolaminasydelossimpaticomimticossepuedenclasificarensietetiposamplios:
1. Accinexcitadoraperifricaenalgunostiposdemsculolisocomovasossanguneosdepiel,rinymucosas,y
enclulasglandularescomolasdeglndulassalivalesysudorparas.
2. Accininhibidoraperifricasobreotrostiposdemsculolisocomoeldelaparedintestinal,elrbolbronquialy
eldelosvasossanguneosquerieganelmsculoestriado.
3. Accinexcitadoracardiaca,incrementodefrecuenciayfuerzadecontraccin.
4. AccionesmetablicascomoaumentodelatasadeglucogenlisisenhgadoymsculoyliberacindeAGLdesde
eltejidoadiposo
5. Accionesendocrinascomoregulacindelassecrecionesdeinsulina,renina,yhormonashipofisiarias
6. AccionessobreelSNCcomoestimulacinrespiratoria,aumentodelestadodevigilia,reduccindeapetito
7. AccionespresinpticasqueinhibenofacilitanladescardadeNTcomonoradrenalinayacetilcolina.
Laaccininhibidoraesmsimportantequelaexcitadora.Vercuadros61y68
CLASIFICACINDEFRMACOSSIMPATICOMIMTICOS.Losfrmacosdeaccinindirectamejoranla
disponibilidaddelanoradrenalinaoadrenalinaparaestimularalosreceptoresadrenrgicosquelologra:
Alliberarodesplazaralanoradrenalinadelasvaricosidadesdenerviossimpticos
Albloqueareltransportedelanoradrenalinaalinteriordelasneuronassimpticas
AlbloquearlasenzimasmetabolizantescomoMAO(pargilina)yCOMT(entacapone).
Seconocencomosimpaticomimeticosdeaccinmixtaaaquellosquedemaneraindirectaliberannoradrenalina
yqueenformadirectaactivanlosreceptores,comolaefedrinaodopamina.
Unacaractersticaimportantedelosdeaccindirectaesquesusrespuestasnodisminuyenconla
administracinpreviadefrmacoscomoreserpinaoguanetidina.Unavezqueseagotaeltransmisor,las
accionesdelossimpaticomimticospuedenaumentar,porquelaprdidadelNTinducecambioscompensatorios
queaumentanelnmerodereceptores.
Elsignocaractersticodelosfrmacosdeaccinmixtaesquesusefectosdisminuyenperonodesaparecencon
laadministracinpreviadereserpinaoguanetidina.
LasaccionesdelanoradrenalinasonmspotentesenreceptoresayB1.
TodoslosreceptoresadrenergicossonreceptoresacopladosaprotenaG.losreceptoresainhibenla
adeniliciclasa,activanlosconductosdepotasioeinhibenlosconductosdecalcio.
Lafenilefrinatieneactividadapredominante.ElisoproterenoltieneactividadBpredominante.
Lamayoractividadsimpaticomimeticaseproducecuandodostomosdecarbonoseparanalanillodelgrupo
amino.
LosefectosdelasustitucinaminosonmasnotablesenlasaccionesdelascatecolaminassobrereceptoresayB.
ElincrementoeneltamaodelsustitutivoalquiloincrementalaactividaddelreceptorB.
LafenilefrinatieneunsustitutivoNmetiloperoesunagonistaselectivoa.
LoscompuestosselectivosB2requierenungransustitutivoamino.Cuantomaspequeaeslasustitucinenel
grupoamino,mayoreslaselectividadporlaactividada,aunquelaNmetilacinincrementalapotenciadelas
aminasprimarias.
Laactividadaesmximaenlaadrenalina,menorenlanoradrenalinaynulaenelisoproterenol.
LasactividadesdeayBmaximasdependendelapresenciadegruposhidroxiloenlasposiciones3y4.
Elaspartato113esunpuntodeinteraccinelectrostticaconelgrupoaminosobreelligando.
Losgruposhidroxiloenlasposiciones3y5confierenalreceptorB2selectividadporloscompuestoscongrandes
sustitutivosamino.As,metaproterenol,terbutalinaycompuestossimilaresrelajanlamusculaturabronquial.
LasfeniletilaminasquecarecendegruposhidroxilosobreelanilloyelgrupohidroxiloBenlacadenalateral
actancasisloporproduccindenoradrenalinadesdelasterminacionesnerviosassimpticas.
Loscompuestosnosustituidososustituidosporalquilocruzanlabarrerahematoenceflicaconmayorfacilidad
ytienenmasactividadcentral,comoefedrina,anfetaminaymetanfetanima.Laausenciadelosgruposhidroxilo
polaresdaporresultadoperdidadelaactividadsimpticomimticadirecta.
Laaccindelascatecolaminasesbreveysonineficacescuandoseadministranporvaoralporqueseinactivan
conrapidezenlamucosaintestinalyelhgadoantesdealcanzarlacirculacin.
LoscompuestosconunoodossustitutivoshidroxilosnosoninfluidosporCOMT,seintensificaeficaciaporva
oral.
 Lametoxaminatienesustitutivosmetoxlicosenlasposiciones2y5,poseeactividadestimulanteamuy
selectivayengrandesdosisbloqueaalosreceptoresB.
Elalbuterol,agonistaselectivoB2,tieneunsustitutivoenlaposicin3yesunaexcepcinimportante.
LasustitucinsobreeltomodecarbonoabloquealaoxidacinporlaMAOyprolongalaaccindelasno
catecolaminas.
LasustitucineneltomodecarbonoBdisminuyelasaccionesdelagenteenelSNCporquereducela
solubilidadenlpidos.IncrementaengranmedidalaactividadagonistaalniveldelosreceptoresayB.la
efedrinaesmaspoderosaparadilatarlosbronquioloseincrementarlapresinarterialyfrecuenciacardiaca.
LasustitucinenloscarbonosaoBproduceismerospticos.EnelcarbonoBsellevaacabounasustitucin
levorrotatoriayenelcarbonoasellevaacabounasustitucindextorrotatoria,queproducecompuestosmas
potentes.
Unfactorimportanteenlareaccindecualquierclulaurganoalasaminassimpaticomimeticasesla
densidadylaproporcindereceptoresadrenergicosayB.
Lasconcentracionesfisiolgicasdeadrenalinageneranvasodilatacindemaneraprimordial.
Lareaccinfinaldeunrganoalasaminassimpaticomimeticaspuedeserelincrementodelapresinarterial
porestimulacindereceptoresavasculares(barrorreceptoresaorticosycarotideos),disminucindela
frecuenciacardiaca.Cuandounfrmacodisminuyelatensionarterial,elreflejobarorreceptorrestaurala
tensinaldisminuirlosimpulsosparasimpticosdesalidadesdeelSNCalcorazn.
CONCEPTODELFALSOTRANSMISOR.Posibleexplicacindealgunosefectosdelosinhibidoresdela
MAO.
lasaminasdeaccinindirectasecaptanenlasterminacionesnerviosasadrenrgicas.
LasfeniletilaminasquecarecendegrupohidroxiloBseretienenmalenestossitios,perolas
hidroxiladassoncompuestosquesehidroxilanenlavesculaporlaDBHsipermanecenlargotiempo.
Estassustanciaspuedengenerardisminucindelcontenidodenoradrenalinaensitiosfundamentales.
Cuandoseestimulaelnervioseliberaporexocitosiselcontenido.Siestasvesculascontienen
feniletilaminas,quesonmenospotentesquelanoradrenalina,disminuirlaactivacindelosreceptores
adrenergicosayBpostsinpticos.
Lasfeniletaminassesintetizaneneltubodigestivoporladescarboxilasadetirosinabacteriana.
Latiraminaformadasedesaminaeneltubodigestivoehgado,ylaaminanollegaalacirculacin
CuandoseadministrauninhibidordeMAO,latiraminasepuedeabsorberytransportarsehacialas
terminacionesnerviosasadrenergicas,sitiosenloqueseimpidedenuevosucatabolismo,acausadela
inhibicindeMAO.
Poreso,seBhidroxilaenoctopaminayassealmacenaenlasvesculas.
Comoconsecuencia,lanoradrenalinasedesplazademaneragradualylaestimulacindelaterminacin
nerviosadacomoresultadodescargadeunacantidadpequeadenoradrenalina,juntoconunafraccin
delaoctopamina.
EstaltimatieneunapequeacapacidadparaactivaralosreceptoresadrenergicosaoB.
Portanto,laadministracindeinhibidoresdeMAOproduceuntrastornofuncionalparalelodela
transmisinsimptica.
CuandoseinhibeMAOGIlatiraminaseabsorbeconrapidezyllegaalacirculacingeneral,porloque
ocurreunadescargamasivadenoradrenalina.
CATECOLAMINASENDGENAS.

ADRENALINA.Llamadaepinefrina,esunestimulantepoderosodelosreceptoresayB
Presinarterial.Esunodelosvasopresoresmspotentes.
Siseinyectaconrapidezaumentalapresinarterial.Aumentalapresinsistlicamsqueladiastlica.
Seincrementalapresindepulso.ElaumentodePAestriple:
Estimulacinmiocardicadirectaqueincrementalafuerzadecontraccinventricular(accin
inotrpicapositiva)
Aumentodelafrecuenciacardiaca(accincronotrpicapositiva)
Vasoconstriccindelechosvasculares.
DosispequeashacenquedisminuyalaPA.EsteefectodepresorsedebealosreceptoresB2
vasodilatadores.
Cuandounfrmacoseadministraenformalentaporvasubutneaseorigina:
Incrementodepresinsistlicaporaumentodefuerzacontrctilygastocardiaco.
DisminuyelaresistenciaperiferiaporB2
Disminuyelapresinarterialdiastlica.
Losreflejosbarorreceptorescompensadoresnoantagonizanlasaccionescardiacasdirecta
FC,gastoyvolumenporcontraccinytrabajodeventrculoizquierdoseincrementan
Aumentaelretornovenosoyaumentalapresinenlaaurculaderecha.
Efectosvasculares.LaaccinvascularprincipaldelaadrenalinasegeneraenlasARTERIOLASms
pequeasyenlosesfnteresprecapilares.Laadrenalinainyectadadisminuyeelflujosanguneocutneo,
constriccindevasosprecapilaresyvnulas.
LasdosisteraputicasincrementanelflujosanguneoalmsculoestriadoporestimulacindeB2que
provocavasodilatacin.
Elefectodelaadrenalinaenlacirculacincerebralserelacionesconlapresinarterialsistmica.
Lasdosisdeadrenalinaquetienenpocoefectoenlapresinarterialmediaincrementanlaresistencia
vascularrenalyreducenelflujosanguneorenalhasta40%.
Lafraccindefiltracinseincrementa,
disminuyeexcrecindesodio,potasioycloro.
Laresorcinyexcrecinnocambian.
AumentasecrecindereninaacausadeestimulacindereceptoresB1enelaparatoYG
Laspresionesarterialyvenosaseincrementan.
Lasconcentracionesmuyaltasdeadrenalinapuedengeneraredemapulmonarporaumentodela
presindefiltracincapilarpulmonaryporcapilaresquepresentanfugas.
Laadrenalinaincrementaelflujosanguneocoronario.Acausade:laduracindeladistoleydel
aumentodelacompresinmecnicadelosvasoscoronarios,yporunefectodilatadormetablico
resultantedelincrementodelafuerzadecontraccinydelconsumodeoxigeno.
Efectoscardiacos.Laadrenalinaesunestimulantecardiacopoderoso.TieneaccindirectaenreceptoresB1del
miocardioyclulasdelmarcapasosytejidosdeconduccin.
AumentalaFCysetrastornaelritmo.
Lasstoleesmsbreveypoderosa.Sefomentaelgastoyeltrabajocardiacoconconsumode02.
Disminuyelaeficaciacardiaca(trabajoefectuadoenrelacinconconsumodeoxigeno)
Aumentomsrpidodelatensinisomtrica.
Mayorrapidezderelajacin
Menortiempoparaalcanzarlatensinmxima
 Mayorexcitabilidad,
Mayorfrecuenciaenellatidoespontneoeinduccindeautomatismo.
LaactivacindelosreceptoresBincrementanlarapidezderelajacindelmsculoventricular.
Seincrementalaamplituddelpotencialdeaccinylatasamximadedespolarizacin.
Sepresentauncambioenlalocalizacindelmarcapasos.
IncrementaelpotencialdemembranaymejorlaconduccinporlasfibrasdePurkinje.
AcortaelperiodorefractariodelunnudoAV
Juntoconestimulacincolinergicacausanarritmias.
LosantagonistasdelosreceptoresBcomopropranolol,antagonizanlaaccindelaadrenalinapara
intensificarelautomatismocardiaco.
DisminuyelaamplituddelaondaTenelECGycambiosenelsegmentoST.
Puedecausarmuertecelularmiocrdica.

Efectosenmsculoliso.Dependendeltipodereceptor.
RelajaelmsculolisoGIporactivacindereceptoresayB.
Sereduceeltonointestinalyfrecuenciayamplituddelascontraccionesespontneas.
Elestmagoserelajaysecontraenlosesfnterespilricoeileocecal.
Dependedeltono.Siesaltoantesdelaadministracin,serelajar,siesbajo,locontraer.
Contraelastirasdelmsculolisodeteroporinteraccinconreceptoresa.
RelajaelmsculodetrusordelavejigaporinteraccindereceptoresB,contraelosmsculosdeltrgono
ydelesfnter.
Efectosrespiratorios.Relajaelmsculobronquial.
Accinbroncodilatadora
DisminuyelassecrecionesbronquialesmediadaporreceptorB2,ladisminucindelacongestindentro
delamucosaesporreceptoresa.
EfectosenelSNC.EsincapazdeentrarenelSNC.
Efectosmetablicos.Incrementalasconcentracionesdeglucosaylactatoensangre.
Seinhibelasecrecindeinsulinaporreceptoresa2yseintensificaporreceptoresB2.
Elefectopredominanteesdeinhibicin.
SeintensificalasecrecindeglucagonporreceptoresBdelasclulasa.
Disminuyelacaptacindeglucosaporlostejidosperifricos.
EstimulalaglucogenlisisporreceptoresB.
AumentalaconcentracindeAGLensangreporreceptoresBenadipositos.ActivalalipasadelasTAG.
Elmetabolismoaumentade2030%delconsumodeoxigeno.
Efectosdiversos.
Reduceelvolumenplasmticocirculanteporperdidadeliquidolibredeprotenasporloqueincrementa
lasconcentracioneseritrocticasyplasmticasdeprotenas.
AumentaelnmerodepolimorfonuclearesporreceptoresB.
Favorecelafibrinlisis.
Estimulalaproduccindelgrimasysecrecinmucosaescasadeglndulassalivales.
Disminuyelapresinintraocularpordisminucindeproduccindehumoracuoso.
Facilitalatransmisinneuromuscular.
AumentaeltemblorfisiolgicopordescargadehusosmuscularesporreceptorB.
FavoreceunadisminucindeK+plasmticoporqueestimulasucaptacinalasclulasporB2.
Absorcin,biotransformacinyexcrecin.Toxicidad,efectosadversosycontraindicaciones.Aplicacionesteraputicas
Noeseficazenlaadministracinoral.LaabsorcinesmsrpidaporIM
Seinactivaconrapidezenelcuerpo.ElhgadoricoenCOMTyMAOladestruyen.
Apareceencantidadespequeasenorina.
Esinestableensolucinalcalina.
Ladosissubcutneavariaentre0.30.5mg.
Puedegenerarinquietud,cefalalgiapulstil,temblorypalpitaciones,hemorragiacerebralyarritmiascardacas.
NosedebeadministrarenindividuosquerecibenfrmacosdebloqueonoselectivodelosreceptoresB.
Alivialasreaccionesdehipersensibilidadyanafilaxia.
Prolongalaaccindeanestsicoslocalespordisminucindeflujosanguneolocal.
 Seusacomoagentehemostticolocalduranteendoscopia.
NORADRENALINA.Llamadalevarterenol,1noradrenalina,1B(3,4dihidroxifenil)aaminoacetanol.
Principalmediadorqumicoliberadoporlosnerviosadrenrgicosposganglionares.Difieredelaadrenalinaen
queslocarecedelsustitutivometiloenelgrupoamino.Constituyeel1020%delascatecolaminasenlaMSy
hasta97%enalgunosfeocromocitomas.Juntoconlaadrenalinaesunequipotenteparaestimularlosreceptores
B1.EsunagonistaaniveldereceptoresaytienepocaaccinenB2.
Efectoscardiovasculares.
Incrementalaspresionessistlicaydiastlicaylapresindiferencial.
Elgastocardiacopersistesincambiosyseincrementalaresistenciaperifricatotal.
DisminuyelaFC,yseincrementaelvolumenporcontraccin.
Laresistenciavascularperifricaaumentaysereduceelflujosanguneohaciarin.
Generaconstriccindevasossanguneosmesentricos.Yreducelosflujossanguneosesplcnicoy
heptico.
Aumentaelflujocoronario
Susdosispequeasnocausanvasodilatacinnidisminuyenlapresinarterial.
Otrosefectos.Causahiperglucemiasolosidedangrandesdosis.Noestaneficazcomolaadrenalina.
Absorcin,biotransformacinyexcrecin.Ineficazporvaoral.Seabsorbemalensitiode
inyeccinsubcutnea.Seencuentraencantidadespequeasenlaorina.
Toxicidad,efectosadversos,aplicaciones.Efectosindeseablessemejantesalaadrenalina.Hay
mayoraumentodePAdisminucindeflujosanguneohaciarineintestino.Sirveparatratarpresin
arterialbaja.

DOPAMINA.3,4dihidroxifeniletilamina.Precursorinmediatodelanoradrenalinayadrenalina.NTde
importanciaenlaregulacindelmovimiento.Sesintetizaenlasclulasepitelialesdeltbuloproximalyah
ejerceefectosdiurticosynatriurticoslocales.SirvedesustratoparaMAOyCOMT.
Propiedadesfarmacolgicas RA Aplicacionesteraputicas
InteractaconreceptoresdomapinrgicosD1, Nausea,vmito, (intropin)SeutilizaenlaIC
enloslechosrenal,mesentricoycoronario. taquicardia, congestivagrave.
ActivalacilcasadeadeniloyactivaelAMPc doloranginoso, Mejoraeltratamientodechques
queproducevasodilatacin. arritmias, cadigenoysptico.
SuadministracinIVocasionaaumentode cefalalgia, Elclorhidratodedopaminase
filtracinglomerular,flujosanguneorenaly hipertensiny administrasloporvaintravenosa.
excrecindeNa+ vasoconstriccin Productossimilarescomofenoldopam
Inhibeelintercambiadordesodioehidrogenoy perifrica. esunvasodilatadorqueseusapara
laATPasadeNa+/K+. controlarlahipertensingrave.Es
Incrementopresinhidrostticaencapilares agonistadelosreceptoresdopamnicos
peritubulares. perifricosD1ymuestraafinidadpor
Disminucindepresinonctica. receptoresadrenergicosa2.noposee
Efectoinotrpicopositivoenmiocardiopor afinidadporD2nia1oB.seabsorbe
receptoresB1. menosdel6%.Susemividaesde10
Liberanoradrenalina min.RA:cefalea,hiperemiafacial,
IncrementalaPAsistlicayladiferencial. mareoytaquicardiaobradicardia.
Laresistenciaperifricapermanece Ladopezaminaodopacardesun
Aconcentracionesaltas,estimulareceptoresa1 anlogosintticosimilaradopamina
yoriginavasoconstriccin. conactividaddereceptorD1yD2y
Ladopaminainyectadanocruzalabarrera B2,incrementaelvolumensistlico.
hematoenceflicaporloquenotieneefectosen Taquicardia.Inhibelacaptacinde
elSNC. catecolaminas.
AGONISTASDERECEPTORESADRENRGICOSB.seutilizanparalabroncoconstriccin.Elisoproterenoles
unagonistaselectivodelosreceptoresB.LosagonistasderecetoresBsepuedenusarparaestimularlafrecuenciay
lafuerzadecontraccincardiaca.Efectocronotrpicotilentratamientodetrastornosdelritmocardiaco.El
inotrpicotilparaincrementarcontractilidadcard
ISOPROTERENOL(ISUPREL) DOBUTAMINA(DOBUTREX)
ISOPROPILARTERENOL, Similaralaestructuradeladopamina
ISOPROPILNORADRENALINA,ISOPRENALINA, InteractaconreceptoresayB.Susaccionesno
ISOPROPILAMINOACETANOL. dependendelanoradrenalinanidereceptores
AgonistaadrenergicoBnoselectivo.Conbaja dopaminrgicos.
afinidadporreceptoresa. Elismeroesunagonistadelosreceptoresa1.
GeneraefectospoderososentodoslosreceptoresB. Elismero+esunantagonistapotentededea1y
IV:disminuyelaresistenciavascularperifricaen puedebloquearlosefectosdedobutamina.
msculoestriadoyenlechosvascularesrenaly Lasaccionesdeestosdosismerossonmediadaspor
mesentrico. B.
Disminuyelapresindiastlica. Elismero+es10vecesmaspotentecomoagonista
Lapresinsistlicaseconservaoseincrementa. delosreceptoresadrenrgicosBqueelismero
Reducepresinarterialmedia. Tieneefectosinotrpicosenelcoraznmsintensos
Aumentaelgastocardiacoporefectosinotrpicoy quecronotrpicos.
cronotrpicopositivos.Porloquehaypalpitaciones, Intensificaelautomatismodelnudosinusalen
bradicardiasinusalyarritmias. menorgradoqueelisoproterenol.
Relajacasitodoelmsculolisocuandosutonoes Fomentaaligualqueeste,laconduccin
alto.EnespecialelbronquialyelGI. auriculoventriculareintraventricular.
Previenelabroncoconstriccinolaalivia. Tieneefectosmoderadosenlosreceptoresadelos
Inhibeliberacindehistaminayotrosmediadores vasossanguneos.
delainflamacin. PuedeincrementarlaPAylafrecuenciacardaca.
Seabsorbeconfacilidadcuandoseadministraen tilparaladescompensacincardaca.Incrementa
formaparenteral.Semetabolizaenelhgadopor elgastocardiacoyelvolumenporcontraccin.
COMT.Suduracinesmsprolongadaquela Semividade2min.Losmetabolitossonconjugados
adrenalinaperosiguesiendobreve. deestefrmacoyde30metildobutamina.Suefecto
esinmediato.
AGONISTASADRENRGICOSSELECTIVOSB2metraproterenol,terbutalinayalbureol,noson
sustratosparaCOMT.
Soloel10%deladosisinhaladaporaerosolentreenrealidadalospulmones.
En el tratamiento del asma se utilizan agonistas adrenrgicos B para activar a los receptores pulmonares que
relajan el msculo liso bronquial.
METAPROTERENOL(ALUPENT) TERBUTALINA
(BRETHINE)
ORCIPRENALINA.Pertenecejuntoconlaterbutalinayelfenoterolalaclase Broncodilatadorselectivo
debroncodilatadoresdelresorcinolcongruposhidroxiloenposiciones3y5del B2.Eficazporvaoralo
anillofenil. cutneaoporinhalacin.
ResistenteametilacinporCOMT,el40%seabsorbedeformaactivadespus Efectosrpidos.Su
desuadmioral.Seexcretacomoconjugadodelcidoglucornico. accinpersiste36h.
ConsideradocomoproductoconselectividadB2originaconmayorfacilidad Paraenfermedades
estimulacindelcorazn.Suefectodura34h.Seutilizaparaobstrucciones obstructivasrespiratoriasy
respiratorias,asmaybroncoespasmo.SusRAsemejantesabroncodilatadores broncoespasmo.
simpaticomimticosdeaccinbreveintermedia.
ALBUTEROL(VENTOLIN,PROVENTIL) RITODRINA
Conproiedadessemejantesalasdelaterbutalina.Sedaeninhalacinoporvaoralparael Relajante
aliviodebroncoespasmo.Esdeaccincorta. uterino.
ISOETARINA.PrimerfrmacoconselectividadB2.ResistenteaMAO,peroessustratopara Porva
COMT.Seusasoloeninhalacinparacrisisdebroncoconstriccin. orase
PIRTUBEROL.AgonistaB2,esdientoalalbureolsalvoporlasustitucindelanillobencenopor absorbe
unodepiridina.SecuentaconMAXAIR.Seproporcionacada46h. con
BITOLTEROL.(TORNALATE)elgrupohidroxiloprotegidoporesterificacincon4 rapidez
metilbenzoato.Formaactivaenpulmonescolteroloterbutilnoradrenalina.Suefectod36h. perode
FENOTEROL.(BEROTEC)porinhalacininiciasuactividadpronto.Suefectodura46h. manera
FORMOTEROL.(FORADIL)deaccinprolongada.Producebroncodilatacionhastapor12h.Es incomplet
 lipoflo,altaafinidadparareceptorB2.usadoparatratarbroncoespasmo,asma,profilaxiade a30%,el
procoespasmoproducidoporejercicioycontralaneuropataobstructivacrnicaCOPD.Se 90%se
puedeutilizarjuntoconglucocorticoidesyconteofilina. excreta
PROCATEROL.(MASCACIN).Suaccininiciaprontoydura5h. enla
SALMETEROL.(SEREVENT)deaccinprolongada+de12h.tieneselectividad50mayorporB2 orina.
quealbuterol.MejoralafuncinpulmonarycalidaddevidaconCOPD.Eslipfilo.Posee ConIVse
actividadantiinflamatoria.EsmetabolizadoporCYP3A4aahidroxisalmeterol,quees excreta
eliminadporlasheces.Indicadoparaasmanocturnaaligualqueformoterol.Aligualque sin
formoterol,aceleralaFCyaumentalaglucosaplasmtica,producetembloresydisminuyela cambios
concentracindeK+plasmtico. casiel
50%.
Puede
retrasarel
parto.

EFECTOSADVERSOSDELOSAGONISTASSELECTIVOSB2.
SusefectosadversossonelresultadodeactivacindelosreceptoresB.
Temblor.Perosedesarrollatolerancia.Inquietud,aprensin,ansiedad.
Taquicardia.EstimulacindeFCporB1.LaPAdeoxigenodisminuye.Edemapulmonar.
SuadmprolongadageneraregulacindecrecientedereceptoresBenalgunostejidosydisminucinde
reaccionesfarmacolgicas.
Latoleranciaalosefectospulmonaresnoesunproblemamayorenlosasmticosquenoexcedandosis.
Producenunincrementodelahiperactividadbronquial
Incrementanlasconcentracionesdeglucosa,lactatoyAGL,disminuirK+.
Estosefectossonmenosprobablescuandoseinhalanquecuandoseadministranporvaoraloparenteral.

AGONISTASADRENRGICOSSELECTIVOSa1.Laestimulacindereceptoresaenelmsculolisovascular
originaaumentoderesistenciavascularperifricayseconservaoaumentalaPA.Sontilesparatratarla
hipotensinochoque.Fenilefrinaymetoxaminasonvasoconstrictoresdeaccindirectaysonactivadoresselectivos
dea1.Mefenterminaymetaraminolactantantodirectacomoindirectamente.
FENILEFRINA MEFENTERMINA METARAMINOL MIDODRINA
ActivareceptorBsolo Actademaneradirectacomo (ARAMINE) (PROAMATINE)
enconcentraciones indirecta.Muchassemejanzas tieneefectos Eficazporvaoral.
altas. conefedrina. directose Esunprofrmaco.
Carecedeungrupo Efectosduranhoras. indirectosen Suactividadsedebe
hidroxiloenposicin4 Descarganoradrenalina. receptoresa asumetabolito
delanillodebenceno. Intensificalacontraccin vascularesy activo
Efectossemejantesa cardiacaygastocardiaco, enla desglimidodrina.
metoxamina. presinsistlicaydiastlica. estimulacin Semivida3h.efectos
Produce CambiosdeFCdependendetono dedescargade duran46h.
vasoconstriccin X. noradrenalina. Aumentode
arterialporIV. EfectosadversosenSNC,por Usadopara contraccindel
(NEOSYNEPHRINE) aumentodePAyarritmias. tratar msculolisoarterial
seusacomo (WYAMINESULFATE)seusa hipotensiny yvenoso,aumentode
descongestionante paraprevenirlahipotensin. aliviar PA.
nasalycomo taquicardia Ocurrehipertensin.
midritico. auricular
Esdeaccindirecta. paroxstica.
AGONISTASADRENRGICOSSELECTIVOSa2.Seutilizanprimordialmenteparatratarla
hipertensingeneral.Muchosvasossanguneoscontienenrceptoresa2