Estudo dirigido

Colinrgicos, Anticolinrgicos e Anticolinestersicos

Farmacologia I Profa Liliam Fernandes
Thais Costa (monitora)

1. Observe os registros de presso arterial obtidos aps a injeo endovenosa de

trs diferentes frmacos (A, B, C) em um animal de experimentao.
a) Considerando-se que a droga A seja ACh, explique seu efeito sobre a PA.
A acetilcolina possui suas atividades nos receptores muscarnicos e nicotnicos. A
reduo de PA se d por ao da Ach no resceptores muscarnicos M3 do endotlio
vascular, embora no haja inervao colinrgica vascular. Tem um efeito
vasodilatador.

b) Se a droga A ACh, quais so as drogas B e C? Explique seus efeitos.

A droga B pode ser um agonista, pois atuando junto a A faz com que a PA caia
mais ainda e a droga C pode atuar como um antagonista colinrgico, pois ela compete
junto a A pelos receptores e com isso faz com que a presso diminua.

2. Compare as drogas Carbacol e Betanecol, citando semelhanas e diferenas.

Carbacol e Betanecol so drogas colinrgicas de ao direta. So agonistas que
mimetizam os efeitos da Ach ligando-se diretamente aos receptores colinrgicos. So
steres da colina (sintticos). Ambos no so hidrolisados pela acetilcolinesterase, mas
so substratos para a pseudocolinesterase.
O betanecol possui ao predominante em receptores muscarnicos, enquanto
que o carbacol tem ao em receptores muscarpinicos e nicotnicos. Alm disso, o
betanecol tem sua ao principal relacionada estimulao colinrgica no TGI e TGU.
J o carbacol, possui um amplo efeito no sistema cardiovascular e gastrointestinal,
devido sua atividade estimulante ganglionar.

3. Quais so as desvantagens clnicas do uso de Fisostigmina e Neostigmina?

A fisostigmina pode ser administrada via IM e IV sendo muito bem absorvida
em todos os locais de aplicao. Sua desvantagem clnica que ela se distribui pelo
SNC e pode ocasionar efeitos txicos, inclusive convulses.
A desvantagem no uso da neostigmina consiste em estimulao colinrgica
generalizada, salivao, rubor cutneo, queda da presso arterial, nusea, dor
abdominal, diarria e broncoespasmo.
4. Observe os registros de presso arterial e descreva ponta a ponto cada um dos
eventos: (explicao detalhada Rang e Dale)

A presso arterial espinal foi registrada em um manmetro de mercrio. [A] a

Ach provoca queda na presso arterial por causa da vasodilatao; [B] uma dose maior
tambm produz bradicardia. Ambas [A] e [B] so efeitos muscarnicos. [C] aps a
administrao de atropina (antagonista muscarnico), a mesma dose de Ach no
produz efeito. [D] ainda sob a influncia de atropina, uma dose muito maior de Ach
provoca elevao da presso arterial (que resulta em estimulao dos gnglios
simpticos), acompanhada de taquicardia, seguida de elevao secundria (resultante
da liberao de epinefrina pelas glndulas suprearrenais). Esses efeitos resultam de
sua ao sobre os receptores nicotnicos.
Doses pequenas e mdias de Ach produzem uma queda transitria da presso
arterial resultante de vasodilatao arteriolar e uma reduo da frequncia cardaca
efeitos muscarnicos que so abolidos pela atropina, produz efeitos nicotnicos: uma
elevao inicial da presso arterial, decorrente da estimulao dos gnglios simpticos
e consequente vasoconstrio, e uma segunda elevao dessa presso, resultante da
secreo de epinefrina.
A classificao farmacolgica apresenta uma correspondncia com as principais
funes fisiolgicas da Ach no organismo. As aes muscarnicas correspondem
quelas da Ach liberada nas terminaes nervosas ps-ganglionares parassimpticas,
com duas excees importantes:
1.A acetilcolina provoca vasodilatao generalizada, embora a maioria dos vasos
sanguneos no possua inervao parassimptica. Este um efeito indireto: a Ach age
sobre as clulas endoteliais dos vasos promovendo a liberao de xido ntrico, que
relaxa o msculo liso. A funo fisiolgica desse fenmeno no clara, uma vez que a
Ach normalmente no est no sangue circulante.
2.A acetilcolina provoca secreo das glndulas sudorpara, que so inervadas por
fibras colinrgicas do sistema nervoso simptico.

5. Atropina e Escopolamina so anticolinrgicos de largo emprego clnico. Explique

seu mecanismo de ao, comparando os dois frmacos, e cite trs aplicaes
farmacolgicas para cada um.
 Atropina e Escopolamina so anticolinrgicos da classe dos antagonistas
muscarnicos. No interagem com o receptor nicotnico, portanto, no promovem
efeitos na transmisso ganglionar e juno neuromuscular.
Ambos so alcaloides da Atropa belladonna que apresenta alta afinidade por
receptores muscarnicos. No caso da escopolamina, esta possui maior ao central do
que perifrica.
Atropina:
TGI reduo da motilidade intestinal
Trato urinrio reduo da motilidade da bexiga
Secrees bloqueio das glndulas salivares, sudorparas e lacrimais
Escopolamina:
Cinetose (enjoo de movimento) particularmente eficaz para a preveno
Pr-anestsico diminuio da secreo respiratria
Anti-espasmdico

6. Explique detalhadamente porque a nicotina causa bloqueio da transmisso

ganglionar quando empregada em altas doses.
Altas doses de nicotina vo causar uma despolarizao recorrente por conta do
estmulo excessivo dos receptores nicotnicos e com isso ocorre o bloqueio na
transmisso ganglionar.

7. Quais so os efeitos do gs Sarin? Porque esse gs utilizado como arma qumica?

O gs sarin um organofosforado altamente lipossolvel que atinge elevadas
concentraes no SNC. um bloqueador irreversvel da acetilcolinesterase que inibe a
ao do receptor acetilcolina, onde os msculos so desordenados e os rgos param
de funcionar, j que o impulso nervoso no transmitido.
Ele utilizado como arma qumica por causa de seu custo baixo e por ser
altamente mortal, 1 mL em contato j o suficiente para matar uma pessoa.

8. Quais so os principais efeitos adrenrgicos e colinrgicos do bloqueio ganglionar?

Com o bloqueio ganglionar, no h a diferenciao nos efeitos do simptico e
parassimptico, h falta de seletividade para que os efeitos ocorram.