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Descripcin
La dopamina es una catecolamina natural 3, 4-dihidroxifenil etilaminae, con un peso molecular
de 153.18.
Mecanismo de Accin
La dopamina es un agonista directo de los receptores D-1, D-2, b-1 y tambin acta
indirectamente como agonista estimulando la liberacin de norepinefrina endgena.
Farmacodinamia, Farmacocintica y Metabolismo
Farmacodinamia
Los efectos fisiolgicos de la dopamina son dosis dependiente a concentraciones bajas (0.5 - 3
g/kg/min). La dopamina estimula los receptores renales D-1 produciendo una vasodilatacin
renal con aumento del flujo renal glomerular, excrecin de sodio y diuresis. El aumento de la
infusin a 3-10 g/kg/min. produce estimulacin de los receptores b-1 produciendo un
aumento del gasto cardiaco con menos aumento en FC, presin arterial y resistencias
vasculares sistmicas. El aumento de la infusin a ms de 10 g/kg/min. produce una
estimulacin predominante de los receptores a-1 con aumento de las resistencias vasculares
sistmicas, aumento de la presin sangunea y vaso constriccin renal.
Farmacocintica y Metabolismo
La dopamina se administra en infusin IV continua con un comienzo de accin de 5 minutos y
una duracin menor de 10 minutos con una vida media en plasma de 2 minutos. Se distribuye
ampliamente pero no cruza la barrera hematoenceflica en cantidades importantes. Es
metabolizada por la monoamino oxidasa y catecol-o-metil transferasa, enzimas presentes en el
hgado, riones, plasma y tracto gastrointestinal. Esto hace que la administracin oral sea
ineficaz. Los metabolitos metilados son conjugados con el cido glucurnico en el hgado. Los
metabolitos inactivos son despus excretados por la orina.
Indicaciones y Uso
La dopamina est indicada en el tratamiento del shock sptico y cardiognico. Tambin puede
utilizarse en el tratamiento del fallo cardiaco congestivo refractario al tratamiento con
diurticos y digoxina. Es til tambin para el tratamiento de la hipotensin asociada a la
extirpacin del feocromocitoma.
Contraindicaciones, Reacciones Adversas, Interaccin de drogas
Contraindicaciones
El uso de dopamina est contraindicado en el feocromacitoma. Se debe tener cuidado en
pacientes con taquiarritmias, hipoxia, hipercapnia, acidosis en enfermedad vascular como el
Raynaud.
Reacciones Adversas
Las reacciones adversas comunes incluyen nuseas, vmitos, cefalea, taquicardia, arritmias e
hipertensin. La extravasacin local puede producir necrosis tisular y requiere tratamiento con
una infusin local de fentolamina. Reacciones raras con las infusiones prologadas incluyen
gangrena de los dedos.
Interacciones con Drogas
El uso de la dopamina en pacientes con IMAO requiere una extrema precaucin y reduccin de
la dosis. Las dosis tambin deben reducirse cuando la dopamina se usa con TCA, Doxapram,
Ergonovina o Ergotamina. El uso con digital puede aumentar el riesgo de arritmias cardiacas. El
riesgo de disrritmias puede aumentarse con los agentes inhalatorios como el halotano
secundariamente a la sensibilidad del miocardio a los simpaticomimticos. Hay menos riesgo
con el uso del isoflurano.
Dosis y Administracin
Dosis
Baja 0.5 - 3 g/kg/min (renal)
Media 3 - 10 g/kg/min
Alta >10 g/kg/min
Vas de Administracin
La dopamina es administrada en infusin IV continua. La administracin oral es inefectiva.
DOBUTAMINA
Descripcin
La dobutamina es una catecolamina sinttica con un peso molecular de 337.85. Tiene una
estructura similar a la dopamina excepto que contiene una sustitucin aromtica grande del
grupo amina resultando en una actividad primaria a los receptores b-1.
Mecanismo de Accin
La dobutamina es un agonista selectivo de los receptores b-1 .
Farmacodinamia
La dobutamina tiene una accin directa inotrpica que produce aumento del gasto cardiaco y
disminucin de las presiones de llenado auriculares con aumentos menos marcados de la
frecuencia cardiaca y presin sangunea que otros b-agonistas. La dobutamina normalmente
disminuye las resistencias vasculares sistmicas y aumenta las resistencias vasculares
pulmonares sin efecto sobre la respuesta vasoconstrictora a la hipoxia. Puede mejorar el
automatismo ventricular y aumentar la conduccin AV. A diferencia de la dopamina no actua
sobre los receptores dopaminrgicos o estimula la liberacin de noradrenalina. No aparece
vasodilatacin renal, pero puede aumentar flujo renal glomerular al aumentar el gasto
cardiaco.
Farmacocintica y Metabolismo
La dobutamina es administrada en infusin IV continua con dosis normalmente que oscilan de
2-10 g/kg/min. dosis por encima de 40g/kg/min. son utilizadas raramente para conseguir el
efecto deseado. El inicio de la accin aparece de 1-2 minutos pero el efecto mximo puede
necesitar 10 minutos. Es metabolizada rpidamente por la enzima catecol-0-metil transferasa
presente en el hgado, riones y tracto gastrointestinal y consecutivamente conjugada. Los
productos conjugados y la 0-metil dobutamina son ms tarde excretados por la orina. La vida
media plasmtica es de 2 minutos.
Indicaciones y Uso
La dobutamina est indicada para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca asociada a
incremento de la frecuencia cardiaca y resistencias vasculares sistmicas.
Contraindicaciones
La dobutamina est contraindicada en pacientes con estenosis subartica hipertrfica
idioptica y en pacientes con hipersensibilidad demostrada a la droga.
Reacciones Adversas
A pesar de su tendencia a no aumentar la frecuencia cardiaca y presin arterial, el aumento de
las dosis puede aumentar la FC y la PS. Se puede asociar tambin con extrasistolia ventricular.
En pacientes con fibrilacin auricular, el aumento de la conduccin A-V puede producir una
respuesta ventricular rpida. Estos pacientes pueden tratarse con digital antes del tratamiento
con la dobutamina para evitar esta respuesta. Algunos pacientes han respondido al
tratamiento con dobutamina con una respuesta hipotensora requiriendo suspender el
tratamiento. Otros efectos raros incluyen nuseas, cefalea, angina, dolor torcico no
especfico, palpitaciones. La infusin IV puede asociarse flebitis y ocasionalmente necrosis
tisular.
Interaccin de Drogas
El uso de dobutamina con halotano puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares. El
nitroprusiato puede utilizarse con la dobutamina para aumentar el gasto cardiaco mientras se
reduce la presin de arteria pulmonar. La utilizacin con dopamina se asocia con un mayor
aumento del GC y de la perfusin renal que con la dobutamina sola.
Dosis y Administracin
Dosis
2 - 15 g/kg/min
Vas de Administracin
La dobutamina se administra en infusin IV continua.
Administracin Parenteral
La dobutamina debe ser diluida en soluciones de dextrosa, NaCl o ringer-l, pero las soluciones
que contengan bicarbonato sdico deben evitarse para impedir la inactivacin de la
dobutamina por las soluciones alcalinas.
EPINEFRINA / ADDRENALINA
DESCRIPCION
La epinefrina se puede administrar por inyeccin, inhalacin, o por va tpica en el ojo, siendo
los efectos de la epinefrina exgena idnticos a los de la hormona endgena.
Teraputicamente, se puede administrar por va intravenosa para su uso como un estimulante
cardaco y como un broncodilatador en casos de shock anafilctico. Su uso como un
broncodilatador en el tratamiento del asma ha sido en gran parte sustituido por el albuterol
nebulizado. Se administra tpicamente en el ojo como una ayuda para el diagnstico y se
combina a menudo con los anestsicos locales para prolongar la duracin de la accin de estos
agentes.
Los principales efectos teraputicos de la epinefrina sistmica incluyen: relajacin del msculo
liso bronquial, estimulacin cardiaca, vasodilatacin en el msculo esqueltico, y la
estimulacin de la glucogenlisis en el hgado y otros mecanismos calorignicos. Los efectos de
la epinefrina sobre el msculo liso son variados y dependen de la densidad relativa del
receptor y de los efectos hormonales. Cuando se usa tpicamente en el ojo en pacientes con
glaucoma de ngulo abierto, la epinefrina disminuye la presin intraocular, produce un breve
midriasis, y puede mejorar el coeficiente de salida del humor acuoso.
Cuando se usa tpicamente sobre la piel o las mucosas, epinefrina constrie las arteriolas, lo
que produce la vasoconstriccin local y la hemostasia en los vasos sanguneos pequeos. La
epinefrina principalmente ejerce su efecto relajante sobre el msculo liso bronquial a travs de
la estimulacin de los receptores beta-2. La estimulacin beta-2 tambin previene la secrecin
de los autocoides histamina y otros de los mastocitos, antagonizando su efecto sobre los
rganos finales y revertiendo la broncoconstriccin y el edema. Adicionalmente la alfa-
estimulacin puede disminuir las secreciones de la mucosa bronquial, atenuando el desarrollo
de edema. Hay algunas pruebas de que las propiedades alfa de la epinefrina hacen que sea
ms eficaz que la los beta-agonistas puros para el tratamiento de algunas afecciones
pulmonares tales como la bronquiolitis en nios.
La estimulacin beta no especfica por la epinefrina, combinado con agonismo alfa moderada,
resulta en efectos inotrpicos iguales a los de dopamina y dobutamina, pero los cronotrpicos
son mayores que los de cualquiera de estos agentes.
El flujo de sangre a los msculos esquelticos se ve aumentado por la adrenalina a travs de la
estimulacin beta-2, lo que resulta en vasodilatacin. La estimulacin de los receptores alfa-1
por la epinefrina produce vasoconstriccin arteriolar mientras que la estimulacin de los
receptores beta-2 de adrenalina provoca vasodilatacin arteriolar. En dosis teraputicas
normales, este efecto es slo ligeramente contrarrestado por la vasoconstriccin causada por
la alfa-estimulacin. En dosis ms altas, sin embargo, puede ocurrir la vasoconstriccin y la
elevacin de tanto la resistencia vascular perifrica y la presin de la sangre.
El inicio de la accin de los diversos efectos despues de una dosis de intraocular es de pocos
minutos a 1 hora, y la duracin de estas acciones es de menos de 1 hora a 24 horas.
La epinefrina se distribuye por todo el cuerpo, atraviesa la placenta, pero no penetra en gran
medida a travs de la barrera sangre-cerebro. La epinefrina se distribuyen en la leche materna.
La actividad farmacolgica de la epinefrina es rpidamente terminada por la absorcin y el
metabolismo en la hendidura sinptica.
INDICACIONES Y POSOLOGA
Adultos: 0,3-0,5 mg SC o IM, que puede repetirse de ser necesario cada 10-15 minutos para
la anafilaxia, o cada 20 minutos a 4 horas para el asma, dependiendo de la respuesta. La dosis
nica mxima es de 1 mg. En los casos de shock severo, se debe utilizar la va intravenosa. Se
puede utiliza una dosis de 0.1-0.25 mg IV (como una dilucin 1:10.000) lentamente durante 5-
10 minutos se puede utilizar. Esto se puede repetir cada 5 a 15 minutos, si es necesario,
seguido de una infusin IV de 1-4 g / min.
Nios y bebs: 0,01 mg / kg o 0,3 mg/m2 SC; puede repetirse a 20 minutos a intervalos de 4
horas, segn sea necesario (dosis nica mxima: 0,5 mg). O, 0,1 mg IV lentamente durante
minutos 5-10 (como una dilucin 1:100.000) seguido de 0.1-1.5 g / kg / min de infusin IV.
Administracin subcutnea:
Adultos: Para un efecto inmediato y sostenido, los asmticos pueden recibir inicialmente 0,5
mg SC de la suspensin de epinefrina. Las dosis posteriores de 0.5-1.5 mg SC pueden ser
administradas cada 6 horas.
Nios: Para una efecto inmediato y sostenido, 0.02-0.025 mg / kg o 0.625 mg/m2 SC de la
suspensin pueden administrarse no ms que cada 6 horas. Las dosis nicas no debe exceder
de 0,75 mg en nios con peso < 30 kg.
Administracin intravenosa:
Adultos: 0.3-0.5 mg SC (0,3-0,5 ml de la inyeccin 1:1000) cada 20 minutos x 3 dosis.
Nios y bebs: 0,01 mg / kg hasta 0,5 mg SC cada 20 minutos x 3 dosis.
Nios y bebs > 6 meses: 0,5 ml de una solucin racepinefrena al 2,25% dado mediante
nebulizacin.
Administracin intravenosa:
Adultos: dosis nica de 1 mg IV (10 ml de una solucin 1:10.000) cada 3-5 minutos durante la
resucitacin. Cada dosis propuesta por inyeccin perifrica debe ser seguido por un enjuague
de 20 ml de fluido IV. Si una dosis del magnesio han fracasado, una dosis mayor de epinefrina
(2-5 mg o 0,1 mg / kg IV empujar cada 3-5 minutos) puede ser considerada. Alternativamente,
una infusin IV continua se puede utilizar mediante la adicin de 30 mg a 250 ml de NS o D5W
y la infusin de 100 ml / hr, titulando hasta el punto final deseado hemodinmicamente.
Nios y lactantes: 0,01 mg / kg (0,1 ml / kg de una solucin 1:10.000) IV como una primera
dosis. Las dosis siguientes deben ser 0,1 mg / kg (0,1 ml / kg de una solucin 1:1000) IV
administrada cada 3-5 minutos, segn sea necesario. Dosis tan altas como 0,2 mg / kg pueden
ser eficaces. Si la asistolia o paro sin pulso contina, se puede iniciaruna infusin continua a 20
mcg / kg / min; una vez que los impulsos eficaces son restauradas, la velocidad de perfusin
debe ser reducida.
Neonatos: 0.01-0.03 mg / kg (0.1-0.3 ml / kg de una solucin 1:10.000) IV cada 3-5 minutos,
segn sea necesario.
Administracin endotraqueal:
Adultos: se recomienda 2-2.5 mg (es decir, de 2-2.5 veces la dosis IV) cada 3-5 minutos; sin
embargo, la dosis ptima es desconocida.
Nios y lactantes: 0,1 mg / kg (0,1 ml / kg de una solucin 1:1000) por va endotraqueal.
Dosis tan altas como 0,2 mg / kg por va endotraqueal pueden ser eficaces.
Neonatos: 0.01 a 0.03 mg / kg (0,1-0,3 ml / kg de una solucin 1:10.000) por va
endotraqueal; puede repetirse cada 3-5 min si es necesario. Diluir la dosis a 1-2 ml de solucin
salina normal.
Administracin intrasea:
Nios y lactantes: 0,01 mg / kg (0,1 ml / kg de una solucin 1:10.000) intraseos como una
primera dosis. Las dosis siguientes deben ser 0,1 mg / kg (0,1 ml / kg de una solucin 1:1000)
intraseas administradas cada 3-5 minutos, segn sea necesario. Dosis tan altas como 0,2 mg /
kg puede ser eficaces.
Administracin intravenosa:
Administracin tpica:
Administracin oftlmica:
Adultos y nios: Instilar 1-2 gotas de solucin 0.25-2% en el ojo afectado (s) una o dos veces
al da.
Administracin intravenosa:
Adultos: Once casos de sobredosis aguda cloroquina (dosis ingerida total vari 5-12 g)
fueron tratados con epinefrina infusin IV a partir de 0,25 mg / kg / min y aumentando por
0,25 g / kg / min para mantener una PA sistlica > 100 en combinacin con diazepam IV,
anestesia general con tiopental, y FiO2 40%. El diazepam se continu durante 2-4 das
adicionales. Otros vasopresores y / o agentes inotrpicos fueron utilizados como sea
necesario. Diez de los 11 pacientes fueron dados de alta del hospital. El paciente que muri
haba ingerido la mayor dosis total (15 g) de la cloroquina.
Pacientes con insuficiencia renal: no se han publicado directrices especficas para ajustar la
dosis en caso de insuficiencia si bien parece que no son necesarios ajustes de las mismas.
NOTA: la racepinefrina es una mezcla racmica disponible en el comercio de los enantiomorfos
de epinefrina. La racepinefrina tiene alrededor de un medio de la actividad del ismero
levgiro ms comnmente utilizado.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Se deber tener cuidado para evitar la extravasacin de adrenalina, ya que puede causar
necrosis de los tejidos y/o reacciones en gangrena y otros sitios en el rea circundante. La
adrenalina nunca debe inyectarse en extremidades, como dedos, dedos de los pies, la nariz y
los genitales, ya que puede causar necrosis tisular grave debido a la vasoconstriccin de los
vasos sanguneos pequeos. La inyeccin en estas reas de anestsicos locales que contienen
epinefrina tambin se debe evitar.
NORADRENALINA
(Vasopresor inotrpico, simpaticomimtico)
Mecanismo de accin
Farmacocintica
Uso exclusivo por va EV contnua. Inicio de accin rpido, con duracin corta del efecto al
detener la perfusin (1-2 min). Metabolizada por la catecol-o-metil transferasa y monoamino
oxidasa (MAO) hepticas y tisulares. Recaptacin a nivel de los terminales sinpticos.
Eliminacin renal en forma de metabolitos conjugados. Cruza la barrera placentaria pero no la
hemato-enceflica.
Indicaciones
Presentacion
Posologa y va de administracin
Efectos secundarios
Contraindicaciones. Precauciones
Interacciones
Intoxicacin. Sobredosificacin
Embarazo. Lactancia