UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL

FACULTAD DE CIENCIAS MDICAS

CARRERA DE TERAPIA RESPIRATORIA

TEMA:
FARMACOLOGIA
FARMACOCINETICA - FARMACODINAMICA

INTEGRANTES:
MISHELLE VELASCO GARCIA
YANI AGUAYO MENDIETA

DOCENTE:
FELIPE LEON RAMIREZ

CURSO:
3 SEMESTRE

GRUPO:
TER-S-CO-3-1

GUAYAQUIL, ECUADOR
2017-2018
 FARMACOCINTICA

La farmacocintica, que a veces se define como los efectos

del organismo sobre el frmaco, se refiere al movimiento de
los medicamentos hacia el interior, a travs del organismo y
hacia el exterior de ste. ste proceso se puede explicar
mediante el modelo LADME, abreviacin de Liberacin,
Absorcin, Distribucin, Metabolismo y Excrecin.

La farmacocintica de un frmaco depende de sus propiedades qumicas y de factores

relacionados con el paciente (p. ej., funcin renal, dotacin gentica, sexo, edad) pueden
utilizarse para predecir los parmetros farmacocinticos en ciertas poblaciones. Por
ejemplo, la semivida de algunos frmacos, en especial la de aquellos que son sometidos
a metabolismo y excrecin.

Otros factores estn relacionados con la fisiologa individual. Los efectos de algunos
factores individuales (p. ej., insuficiencia renal, obesidad, insuficiencia heptica,
deshidratacin) pueden predecirse razonablemente. Debido a las diferencias
interindividuales, la administracin de frmacos debe adaptarse a las necesidades de cada
paciente, tradicionalmente ajustando la dosis de manera emprica hasta que se consigan
los objetivos teraputicos. Con frecuencia, este enfoque es inadecuado porque puede
retrasar la respuesta ptima o dar lugar a efectos adversos.

El conocimiento de los principios de la farmacocintica permite a los mdicos ajustar las

dosis de manera ms exacta y rpida. La aplicacin de los principios farmacocinticos
para individualizar la farmacoterapia se denomina la monitorizacin teraputica de los
frmacos.

MODELOS FARMACOCINTICOS

MODELO MONOCOMPARTIMENTAL

a) Antes de la administracin.

b) Despus de la administracin la distribucin es rpida y

uniforme.
MODELO BICOMPARTIMENTAL:

a) Antes de la administracin

b) Inmediatamente despus el frmaco difunde a

los rganos bien irrigados.

c) Se equilibra con el resto del organismo.

MODELO TRICOMPARTIMENTAL:

a) Antes de la administracin

b) Inmediatamente despus, el frmaco

difunde a los rganos bien irrigados

c) Se equilibra con el resto del

organismo.

d) Acumulacin contina en los

rganos a los que el frmaco se fija fuertemente.

ACRNIMO LADME
Una vez que el frmaco entra en contacto con el organismo, suceden varias fases que se
reconocen con el acrnimo LADME:

Liberacin de la sustancia activa,

Absorcin de la misma por parte del organismo
Distribucin por el plasma y los diferentes tejidos,
Metabolizacin, es decir inactivacin de una sustancia xenobitica y, finalmente,
Excrecin o eliminacin de la sustancia o de los productos de su metabolismo.

LIBERACIN
La liberacin es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo
y libera el contenido del principio activo administrado, para algunos autores comprende
tres pasos: desintegracin, disgregacin y disolucin. La recomendacin de masticar los
comprimidos o tabletas realizada por muchos profesionales radica, precisamente, en
facilitar esta fase, en concreto la disgregacin.
Vas de administracin: Oral, parenteral, tpica e inhalatoria.

1. Oral
2. Parenteral. - Va sublingual, Va rectal, Intramuscular, Intraarterial, Subcutnea,
Intravenosa.
3. Tpica
4. Inhalatoria

ABSORCIN

La absorcin significa atravesar algn tipo de barrera, diferente segn la va de

administracin usada, pero que en ltimo trmino se puede reducir al paso de barreras
celulares.

CARACTERSTICAS DE LA ABSORCIN

Hay que tener presente la existencia de una serie de factores que modifican la absorcin:

Solubilidad: la absorcin del frmaco es ms rpida cuando est en solucin

acuosa con respecto a si est en solucin oleosa, y, a su vez, ambas son ms
rpidas que la que presentara en forma slida.
Cintica de disolucin de la forma farmacutica del medicamento. De la misma
depende la velocidad y la magnitud de la absorcin del principio activo.
Concentracin del frmaco: a mayor concentracin, mayor absorcin.
Circulacin en el sitio de absorcin: a mayor circulacin, mayor absorcin.
Superficie de absorcin: a mayor superficie, mayor absorcin.

MEDIOS DE ABSORCIN EN EL CUERPO:

Difusin Pasiva
Difusin Activa
Difusin Facilitada
Osmosis
Exocitosis
Endocitosis
Pinocitosis
Fagocitosis
Absorcin pasiva o difusin pasiva.- El paso de la sustancia implicada se produce sin
gasto de energa, a favor de gradientes de concentracin. Puede producirse a travs de la
membrana propiamente dicha o a travs de ciertas protenas que forman poros.

Absorcin activa o transporte activo.- El paso de la sustancia implica un gasto

energtico en forma de molculas de ATP. Permite la absorcin contra gradiente y
depende tambin de las molculas facilitadoras, que en esta ocasin no migran en funcin
de un gradiente, sino gracias al gasto energtico.

Difusin facilitada: se debe a la presencia de un gradiente a ambos lados de la membrana

para otras molculas que tienen la propiedad de unirse al frmaco y arrastrarlo en su
migracin. Son las molculas facilitadoras.

Osmosis. - Es un fenmeno fsico relacionado con el movimiento de un solvente a travs

de una membrana semipermeable. Tal comportamiento supone una difusin simple a
travs de la membrana, sin gasto de energa.

Exocitosis. - Es el proceso durable que consume energa y en el cual una clula dirige el
contenido de vesculas secretoras de la membrana celular en el espacio extracelular.

Endocitosis. - es un mecanismo propio de algunas clulas por el que, mediante la

formacin de vesculas originadas a partir de la membrana citoplsmica, introducen en su
interior sustancias externas a ellas. Es un mecanismo que consume gran cantidad de
energa, pero tiene la ventaja de introducir grandes cantidades de material al interior
celular.

Pinocitosis.- En la pinocitosis, las clulas capturan lquido o partculas. La membrana

celular se invagina, rodea el lquido o la partcula y vuelve a fusionarse, lo que da lugar a
la formacin de una pequea vescula que se desprende de la membrana y pasa al interior
de la clula. Es preciso el aporte de energa. Probablemente, la pinocitosis desempea un
papel menor en el transporte de frmacos, con la excepcin de los frmacos de naturaleza
proteica.

Fagocitosis.- Es un tipo de endocitosis por el cual algunas clulas (fagocitos y protistas)

rodean con su membrana citoplasmtica partculas slidas y las introducen al interior
celular.

DISTRIBUCIN
La distribucin de los frmacos puede definirse, entre otras formas, como la llegada y
disposicin de un frmaco en los diferentes tejidos del organismo. Es un proceso muy
importante, segn su naturaleza, cada tejido puede recibir cantidades diferentes del
frmaco.

Factores que afectan la distribucin

Son mltiples, pero siguiendo a Pascuzzo, los ms importantes son los tres siguientes: los
volmenes fsicos del organismo, la tasa de extraccin y la unin a protenas plasmticas
y, o, tisulares.

Volmenes fsicos del organismo.- Este concepto est relacionado con la

multicompartimentalizacin. Considerando los frmacos como solutos, los
distintos tejidos con especificidad del organismo van a actuar como los solventes
que darn pie a las diferentes concentraciones del frmaco. As, dependiendo de
la naturaleza qumica de ste, habr una especial predisposicin de las sustancias
liposolubles por la grasa corporal o de las hidrosolubles por el lquido extracelular.
Tasa de extraccin.- Se refiere a la proporcin del frmaco que es retirado de la
circulacin por cada rgano, una vez que el flujo sanguneo lo haya hecho pasar
a travs de dicho rgano.
Unin a protenas plasmticas

Algunos frmacos tienen la capacidad de unirse a distintos tipos de protenas

vehiculizadas en el plasma sanguneo. Esto es de gran importancia dado que, como
sabemos, slo el frmaco que se encuentra diluido en el plasma ser capaz de pasar a los
tejidos. De esta manera la unin del frmaco a las protenas plasmticas acta como un
reservorio del mismo dentro del organismo y disminuye las concentraciones finales en
los tejidos.

METABOLISMO

Modificacin de la estructura qumica de un medicamento por la accin de los sistemas

enzimticos del organismo dando lugar al metabolito.

Metabolito: ms polar e hidrosoluble que el fco precursor.

El principal rgano metabolizador es el hgado.

La transformacin puede consistir en la degradacin, donde el frmaco pierde parte de su

estructura, o en la sntesis de nuevas sustancias con el frmaco como parte de la nueva
molcula (conjugacin).
 EXCRECIN

Los frmacos son eliminados del organismo inalterados o modificados como metabolitos
a travs de distintas vas. El rin es el principal rgano excretor, aunque existen otros,
como el hgado, la piel, los pulmones o estructuras glandulares, como las glndulas
salivales y lagrimales. Estos rganos o estructuras utilizan vas determinadas para
expulsar el frmaco del cuerpo, que reciben el nombre de vas de eliminacin:

Orina Respiracin
Lgrimas Leche materna
Sudor Heces
Saliva Bilis

En lo que respecta al rin, los frmacos son excretados por filtracin glomerular y por
secrecin tubular activa siguiendo los mismos pasos y mecanismos de los productos del
metabolismo intermedio. As, los frmacos que filtran por el glomrulo sufren tambin
los procesos de la reabsorcin tubular pasiva. Por filtracin glomerular solo se eliminan
los frmacos o los metabolitos no ligados a las proteicas plasmticas (fraccin libre), y
muchos otros (como los cidos orgnicos) son secretados activamente. En los tbulos
proximal y distal las formas no ionizadas de cidos o bases dbiles son reabsorbidas
pasiva y activamente. Cuando el fluido tubular se hace ms alcalino, los cidos dbiles se
excretan ms fcilmente y esto disminuye la reabsorcin pasiva. Lo inverso ocurre con
las bases dbiles. Por eso en algunas intoxicaciones puede incrementarse la eliminacin
del frmaco txico, alcalinizando la orina y forzando la diuresis.

En otras ocasiones los frmacos son eliminados en la bilis con la que llegan hasta el
intestino. All se unen a la fraccin no absorbida del frmaco y se eliminan con las heces
o bien pueden sufrir un nuevo proceso de absorcin y ser eliminados finalmente por el
rin.

Semivida
La semivida plasmtica o semivida de eliminacin es el tiempo necesario para eliminar
el 50% del frmaco del organismo. O bien, el tiempo que tarda la concentracin
plasmtica del frmaco en reducirse a la mitad de sus niveles mximos.

Aclaramiento

Al medir la concentracin plasmtica de un frmaco antes de pasar por un rgano (sangre

arterial) y despus de haber pasado por l (sangre venosa) si se encuentra una diferencia
de concentraciones se puede deducir que el rgano ha eliminado una parte del frmaco,
aclarando la concentracin del mismo. Desde esta ptica, se considera el aclaramiento
como el volumen plasmtico libre totalmente de frmaco por unidad de tiempo.

BIODISPONIBILIDAD DEL FARMACO

Se denomina biodisponibilidad al grado y la velocidad con que una forma activa (el
frmaco o uno de sus metabolitos) accede a la circulacin, y alcanza de esta manera su
lugar de accin.

Causas de baja biodisponibilidad

Los frmacos administrados por va oral deben atravesar la pared intestinal y despus la
circulacin portal hasta el hgado; en estos dos sitios, se produce el metabolismo del
primer paso (metabolismo que ocurre antes de que un frmaco alcance la circulacin
sistmica). Por ello, muchos frmacos pueden ser metabolizados antes de que se alcance
una concentracin plasmtica adecuada.

Otra causa importante de baja biodisponibilidad es no contar con el tiempo suficiente en

el tracto digestivo como para que se produzca la absorcin. Si el frmaco no se disuelve
con facilidad o es incapaz de atravesar la membrana epitelial), el tiempo de permanencia
en los lugares de absorcin puede ser insuficiente. En estos casos, adems de baja, la
biodisponibilidad suele ser muy variable.

La biodisponibilidad de un frmaco tambin puede verse afectada por la edad, el sexo, la

actividad fsica, el fenotipo gentico, el estrs, las enfermedades (p. ej., aclorhidria,
sndromes de malabsorcin) y los antecedentes quirrgicos digestivos (p. ej., ciruga
baritrica).

Las reacciones qumicas que reducen la absorcin tambin pueden disminuir la

biodisponibilidad. Entre ellas se encuentran la formacin de complejos (p. ej., entre
tetraciclinas e iones metlicos polivalentes), la hidrlisis por el cido gstrico o las
enzimas digestivas (p. ej., la hidrlisis de penicilina o palmitato de cloramfenicol), la
conjugacin en la pared intestinal (p. ej., la sulfoconjugacin de isoproterenol), la
adsorcin a otros frmacos (p. ej., digoxina a colestiramina) y el metabolismo por parte
de la microflora de la luz intestinal.
DOSIS

La dosis es la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto
determinado. El estudiar o estimar la dosis efectiva y la forma correcta de administracin
del frmaco se le llama dosificacin, administrada por la posologa. La dosis puede
clasificarse en:

Dosis subptima o ineficz: es la mxima dosis que no produce efecto farmacolgico

apreciable.

Dosis mnima: es una dosis pequea y el punto en que empieza a producir un efecto
farmacolgico evidente.

Dosis mxima: es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos
txicos.

Dosis teraputica: es la dosis comprendida entre la dosis mnima y la dosis mxima.

Dosis txica: constituye una concentracin que produce efectos indeseados.

Dosis mortal: dosis que inevitablemente produce la muerte.

DL50: denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50%, es la dosis que produce la
muerte en 50% de la poblacin que recibe la droga.6 As tambin se habla con menos
frecuencia de DL20, DL90 y DL99.

DE50: denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto teraputico en

el 50% de la poblacin que recibe la droga.7

Como ya sabe las siglas LADME, significan: Liberacin, Absorcin, Distribucin,

Metabolismo y Excrecin. Por tanto, el proceso DME es comn en todos los
medicamentos independientemente de la va de administracin, pues todos se distribuyen,
metabolizan y excretan. Sin embargo, la existencia de las dos primeras etapas (LA),
depender de la va de administracin y el tipo de formulacin.

LADME: El proceso de liberacin (L) slo lo sufren los medicamentos orales

formulados en forma de cpsula o comprimido (formas solidas) y los
medicamentos va tpica, pues deben escapar de la estructura que los protege y
ser absorbidos. Estos sufren el proceso LADME compelto.
 ADME: Sin embargo, los medicamentos que son jarabes, soluciones o
suspensiones va oral(formas lquidas) slo sufren el proceso ADME, pues el
principio activo ya va liberado en la solucin, no debe escapar de ninguna
estructura. Esto mismo ocurre con los medicamentos administrados va:
intramuscular, intraperitoneal, subcutnea e intradrmica.

DME: Los medicamentos intravenosos, slo sufren proceso DME, pues al ser
administrados en vena no tienen que ser liberados ni absorbidos.

BIBLIOGRAFA

http://www.merckmanuals.com/es-pr/professional/farmacolog%C3%ADa-
cl%C3%ADnica/farmacocin%C3%A9tica/generalidades-de-la-farmacocin%C3%A9tica
https://es.wikipedia.org/wiki/Farmacocin%C3%A9tica