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La dopamina (C6H3(OH)2-CH2-CH2-NH2) es un neurotransmisor producido en una amplia

variedad de animales, incluidos tanto vertebrados como invertebrados. Segn su estructura


qumica, la dopamina es una feniletilamina, una catecolamina que cumple funciones de
neurotransmisor en el sistema nervioso central, activando los cinco tipos de receptores
celulares de dopamina: D1 (relacionado con un efecto activador), D2 (relacionado con un
efecto inhibidor), D3, D4 y D5, y sus variantes. La dopamina se produce en muchas partes del
sistema nervioso, especialmente en la sustancia negra. La dopamina es tambin una
neurohormona liberada por el hipotlamo, donde su funcin principal es inhibir la liberacin
de prolactina del lbulo anterior de la hipfisis.

Como frmaco, acta como simpaticomimtico (emulando la accin del sistema nervioso
simptico) promoviendo el incremento de la frecuencia cardaca y presin arterial; a su vez,
puede producir efectos deletreos como taquicardia. Sin embargo, a causa de que la dopamina
no puede atravesar la barrera hematoenceflica, su administracin como droga no afecta
directamente el sistema nervioso central.

En el cerebro de pacientes con enfermedad de Parkinson degeneran y mueren las neuronas


dopaminrgicas de la sustancia negra, las cuales proyectan hacia los ncleos del putamen y
caudado del estriado, ncleos que participan en los ganglios basales, provocando la prdida de
control de los movimientos voluntarios. El tratamiento para esta enfermedad es restaurativo,
al intentar compensar la prdida de dopamina que se produce por la muerte neuronal
dopaminrgica. Sin embargo, para poder hacer llegar la dopamina hasta el cerebro y
compensar su dficit, se administra su precursor, la L-Dopa (levodopa), normalmente junto a la
carbidopa para evitar la degradacin de la L-Dopa en plasma y aumentar la cantidad de
precursor que llega al cerebro. Una vez atravesada la barrera hematoenceflica, la L-Dopa es
metabolizada hasta dopamina gracias a la dopa descarboxilasa.

Mecanismo de Accin
La dopamina es un agonista directo de los receptores D-1, D-2, b-1 y tambin actua
indirectamente como agonista estimulando la liberacin de norepinefrina endgena.

Farmacodinamia, Farmacocintica y Metabolismo

Farmacodinamia
Los efectos fisiolgicos de la dopamina son dosis dependiente a concentraciones bajas (0.5 - 3
g/kg/min). La dopamina estimula los receptores renales D-1 produciendo una vasodilatacin
renal con aumento del flujo renal glomerular, excrecin de sodio y diuresis. El aumento de la
infusin a 3-10 g/kg/min. produce estimulacin de los receptores -1 produciendo un aumento
del gasto cardiaco con menos aumento en FC, presin arterial y resistencias vasculares
sistmicas. El aumento de la infusin a ms de 10 g/kg/min. produce una estimulacin
predominanrte de los receptores -1 con aumento de las resistencias vasculares sistmicas,
aumento de la presin sangunea y vaso constriccin renal.

Farmacocintica y Metabolismo
La dopamina se administra en infusin IV continua con un comienzo de accin de 5 minutos y
una duracin menor de 10 minutos con una vida media en plama de 2 minutos. Se distribuye
ampliamente pero no cruza la barrera hematoenceflica en cantidades importantes. Es
metabolizada por la monoamino oxidasa y catecol-o-metil transferasa, enzimas presentes en el
hgado, riones, plasma y tracto gastrointestinal. Esto hace que la administracin oral sea
ineficaz. Los metabolitos metilados son conjugados con el cido glucurnico en el hgado. Los
metabolitos inactivos son despus excretados por la orina.

Indicaciones y Uso
La dopamina esta indicada en el tratamiento del shock sptico y cardiognico. Tambin puede
utilizarse en el tratamiento del fallo cardiaco congestivo refractario al tratamiento con diurticos
y digoxina. Es til tambin para el tratamiento de la hipotesin asociada a la extirpacin del
feocromocitoma.

Contraindicaciones, Reacciones Adversas, Interaccin de drogas

Contraindicaciones
El uso de dopamina esta contraindicado en el feocromacitoma. Se debe tener cuidado en
pacientes con taquiarritmias, hipoxia, hipercaponia, acidosis en enfermedad vascular como el
Raynaud.

Reacciones Adversas
Las reacciones adversas comunes incluyen naseas, vmitos, cefalea, taquicardia, arritmias e
hipertensin. La extravasacin local puede producir necrosis tisular y requiere tratamiento con
una infusin local de fentolamina. Reacciones raras con las infusiones prologadas incluyen
gangrena de los dedos.

Interacciones con Drogas


El uso de la dopamina en pacientes con IMAO requiere una extrema precaucin y reduccin de
la dosis. Las dosis tambin deben reducirse cuando la dopamina se usa con TCA, Doxapram,
Ergonovina o Ergotamina. El uso con digital puede aumentar el riesgo de arritmias cardiacas.
El riesgo de disrritmias puede aumentarse con los agentes inhalatorios como el halotano
secundariamente a la sensibilidad del miocardio a los simpaticomimticos. Hay menos riesgo
con el uso del isoflurano.

Dosis y Administracin

Dosis

Baja 0.5 - 3 g/kg/min (renal)


Media 3 - 10 g/kg/min
Alta >10 g/kg/min
Vas de Administracin
La dopamina es administrada en infusin IV continua. La administracin oral es inefectiva.

Administracin Parenteral
El bicarbonato sdico debe ser evitado en las soluciones IV

La generacin de dopamina que hemos explicado anteriormente no explica el


funcionamiento de esta sustancia, sino simplemente su aparicin.

De este modo, tras las generacin de dopamina, empiezan a aparecer neuronas


dopaminrgicas en el cerebro, pero estas deben empezar a funcionar para
desempear sus actividades.

Como toda sustancia qumica para poder funcionar, la dopamina debe


comunicarse entre s, es decir, debe ser transportada de una neurona a otra.

De lo contrario, la sustancia quedara siempre quieta y no realizara ninguna


actividad cerebral ni llevara a cabo la estimulacin neuronal necesaria.

Para que la dopamina pueda transportarse de una neurona a otra es necesaria


la presencia de unos receptores especficos, los receptores dopaminrgicos.

Los receptores se definen como molculas o arreglos moleculares que pueden


reconocer selectivamente a un ligado y ser activados por el ligado propio.

De este modo, los receptores dopaminrgicos son capaces de distinguir la


dopamina de los otros tipos de neurotransmisores y responder slo a ella.

Cuando la dopamina es liberada por una neurona, permanece en el espacio


intersinptico (el espacio entre neuronas) hasta que un receptor dopaminrgico
la recoge y la introduce en otra neurona.

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