Diazepam

DIAZEPAN (ndice)
Descripcin
El diazepn es una bezodiazepina que puede ser administrada por va oral, intramuscular, o
intravenosa para la ansiolisis (incluyendo desrdenes de ansiedad y de pnico), actividad
anticonvulsivante, sedacin preoperatoria, desintoxicacin alcohlica/delirium tremens, y
relajacin del msculo esqueltico. El nombre qumico es 7- cloro-1,3- dihidro-1- metil-5- fenil-
2H- 1,4- benzodiazepina-2- ona. Tiene un peso molecular de 284.74. El diazepn fu
inicialmente formulado como diazepn glicol propilnico causando dolor a la inyeccin y
tromboflebitis. Ahora esta disponible como una emulsin en soyabean protein/fosftido de
huevo que es indolora y no produce flebitis a la inyeccin intravenosa.
Mecanismo de Accin
Las benzodiazepinas potencian el efecto inhibitorio del cido gamma aminobutrico (GABA)
sobre las neuronas del SNC por unin a los receptores de las benzodiazepinas. Estos
receptores se localizan cerca de los receptores GABA en los canales del cloro dentro de la
membrana celular neuronal. La combinacin GABA ligando/receptor mantiene un canal abierto
de cloro produciendo hiperpolarizacin de la membrana quedando la neurona resistente a la
excitacin.
Farmacodinamia, Farmacocintica y Metabolismo
Farmacodinamia
El diazepn es un gran depresor del SNC con propiedades sedantes, ansiolticas, amnsicas,
anticonvulsivantes y relajantes musculares.
El diazepn, como otras benzodiazepinas reduce el ndice metablico cerebral del consumo de
oxgeno (CMRO2) y flujo sangneo cerebral (FSC) de una forma dosis dependiente
manteniendo un ndice FSC/CMRO2 normal. Tambin aumenta en umbral de convulsin.
El diazepn tambin produce depresin respiratoria central dosis dependiente, aunque

probablemente menor que el midazolam (no existen estudios comparativos).
El diazepn produce efectos hemodinmicos muy modestos. A dosis anestsicas de induccin,

por ejemplo, la presin arterial media cae de un 0-19% primariamente secundaria al descenso
de las resistencias vasculares sistmicas.
Farmacocintica y Metabolismo
El diazepn se administra por va oral, intramuscular e intravenosa. Por va oral e intramuscular

la biodisponibilidad es del 86-100%. Se absorbe rpidamente, tiene una vida media de 20-70
horas, un gran volumen de distribucin (0.7-1.7 L/kg), y un relativamente aclaramiento bajo
(0.2-0.5 ml/kg/min).
El diazepn es metabolizado en el hgado a desmetildiazepn, un metabolito mayor activo con
una vida media de 50- 100 horas. La vida media del diazepam y sus metabolitos se incrementa
en el anciano, neonatos y pacientes con desrdenes hepticos.
Indicaciones y Uso
Las indicaciones incluyen los desrdenes de ansiedad, pnico,, ayuda para el espasmo
muscular, convulsiones, sndromes de abstinencia al alcohol, sedacin preoperatoria y
medicacin preanestsica.
Contraindicaciones, Reacciones Adversas, Interaccin de Drogas
Contraindicaciones
Las contraindicaciones del diazepn incluyen la hipersensibilidad, glaucoma agudo de ngulo

cerrado y glaucoma de ngulo abierto no tratado.
El diazepn debe evitarse en el embarazo por el riesgo del aumento de malformaciones

congnitas, especialmente en el primer trimestre del embarazo. Debe evitarse en en nios de
menos de 30 das de edad.
El diazepn se asocia con tolerancia, dependencia fsica y psquica, y sndrome de abstinencia

a parecido a la deprivacin alcohlica.
El diazepn debe usarse con cuidado reduciendo las dosis en el anciano, en pacientes con
deterior heptico y renal y cuando se administran a la vez otros depresores del SNC como
narcticos, barbitricos, anticolinrgicos y alcohol.
La sobredosis de benzodiazepinas, se manifiesta por una excesiva somnolencia, confusin,

coma, hipotensin, y depresin respiratoria que puede ser tratada con flumazenil. El flumazenil
tiene una corta accin competitiva antagonista sobre el receptor de las benzodiazepinas a .2
mgr IV sobre 15 segundos cada 60 segundos hasta que hasta conseguir el nivel deseado de
conciencia con un mximo de 1 mgr.
Dosis y Administracin
Vas de Administracin
Oral
Para adultos, 2-10 mgr de 2 a 4 veces al da

Para ancianos, 2 mgr de 1 a 2 veces al da
Para nios, 1-2.5 mgr de 3 a 4 veces al da
http://www.uam.es/departamentos/medicina/anesnet/agenda/farmacologia/diazepan.htm
DADICIL
Tabletas
(Ibuprofeno)
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:
Cada TABLETA contiene:
Ibuprofeno 200 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPUTICAS: El ibuprofeno es un antiinflamatorio, analgsico

y antipirtico utilizado para el tratamiento de estados dolorosos, acompaados de
inflamacin significativa, como artritis reumatoide leve, y alteraciones
musculosquelticas (osteoartritis, lumbago, bursitis, tendinitis, hombro doloroso,
esguinces, torceduras, etc.).
Se utiliza para el tratamiento del dolor moderado en postoperatorio, en dolor dental,

postepisiotoma, dismenorrea, dolor de cabeza.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocintica: El ibuprofeno se absorbe con rapidez despus de la administracin

oral.
El 80% de la dosis oral se absorbe en el hombre; pudiendo observarse concentraciones

plasmticas mximas despus de 1 a 2 horas.
La vida media plasmtica es alrededor de 2 horas, la absorcin rectal es tambin eficaz
aunque ms lenta.
Despus de una dosis oral de 400 mg, se alcanzan concentraciones mximas totales
(libre y conjugado) de 30 a 40 microgramos/ml (~ 150 microgramos/ml) en el plasma en
un plazo de 90 minutos.
Estos valores disminuyen hasta aproximadamente 45 microgramos/ml despus de 4

horas y a valores casi imposibles de medir al cabo de 12 a 16 horas.
Del 45 al 80% de la droga se eliminar en un plazo de 24 horas, se ha calculado que

slo se queda sin fijar 1% del medicamento, los valores mximos de la droga libre son ~
1.5 micras/M que se comparan favorablemente con IC sinovial reumatoide de 2.0
50
micras/M.
El ibuprofeno se une en forma extensa 99% a las protenas plasmticas, pero slo ocupa
una fraccin de todos los lugares de unin con frmacos en las concentraciones
habituales, pasa con lentitud a los espacios sinoviales y puede permanecer all en
concentraciones mayores cuando las concentraciones plasmticas declinan.
En animales de experimentacin el ibuprofeno atraviesa fcilmente la barrera

placentaria.
La excrecin del ibuprofeno es rpida y completa.
Ms del 90% de una dosis ingerida se excreta por la orina como metabolitos.
Los metabolitos que se encuentran son 2(2-carboxipropil) p-hexilpropinico (cido

37%) o sus conjugados, y no se encuentra per se en la orina, slo un 1% de la dosis se
encuentra en orina sin cambios.
Los metabolitos principales resultantes son un compuesto hidroxilado y uno

carboxilado.
Farmacodinamia: Es un frmaco inhibidor de prostaglandinas que logra mediante este

mecanismo de accin controlar inflamacin, dolor y fiebre, la accin antiprosta-
glandnica es a travs de su inhibicin de ciclooxigenasa responsable de la biosntesis de
las prostaglandinas.
CONTRAINDICACIONES: No se deber utilizar en mujeres embarazadas o en

periodo de lactancia.
No se administrar cuando exista sensibilidad conocida a la sustancia o al cido

acetilsaliclico. Antecedentes de enfermedad acidopptica, insuficiencia cardiaca, renal
y heptica, hipertensin arterial, citopenias. No se recomienda su uso en menores de 12
aos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No deber utilizarse en el embarazo ni en la lactancia ya que existen reportes de que
puede ocasionar gestacin prolongada por inhibicin del parto, el conducto arterioso
puede cerrarse anteparto, ocasionando as hipertensin pulmonar primaria neonatal, as
como tambin se han presentado hipercoagulabilidad e hiperbilirrubinemia en los
neonatos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En el 10 al 15% de los pacientes se

ha suspendido la administracin del ibuprofeno debido a intolerancia a la sustancia.
Del 5 al 15% presentan datos de intolerancia gastrointestinal, lo ms comn son

epigastralgias, nuseas, pirosis, sensacin de plenitud en tracto gastrointestinal, la
prdida oculta de sangre es infrecuente.
Otras reacciones secundarias reportadas son trombocitopenia, erupciones cutneas,

cefalea, mareos y visin borrosa, en algunos casos se present ambliopa txica,
retencin de lquidos y edema.
Se aconseja la suspensin del frmaco en los pacientes que presentan alteraciones

oculares.
Otros efectos reportados con el uso del ibuprofeno son diarrea, constipacin; en
pacientes asmticos se ha reportado obstruccin de vas respiratorias, por la retencin de
lquidos puede presentarse una insuficiencia cardiaca congestiva o edema pulmonar en
enfermos con funcin cardiaca lmite.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Debe ser

administrado con precaucin en pacientes que estn siendo manejados con derivados de
la cumarina, debido a su elevado grado de unin con la albmina plasmtica, puede
desplazar a los hipoglucemiantes orales y la warfarina de tal manera que es importante
valorar las dosificaciones de estos ltimos cuando se administran conjuntamente.
Puede reducir los efectos diurticos y natriurticos de la furosemida tanto como los
efectos antihipertensivos de las tiazidas, de los bloqueadores beta, prazosina y captopril,
posiblemente por inhibicin de la sntesis de prostaglandinas en los riones.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se ha presentado en los pacientes que utilizan ibuprofeno, elevacin de transaminasa
glutamicooxalactica srica y de las fosfatasas alcalinas, as como elevacin de cido
rico srico y leucopenia.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS,

MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay
reportes de mutagnesis ni alteraciones en la fertilidad con el uso del ibuprofeno y no se
ha demostrado que tenga accin carcinogentica.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral.
Pueden administrarse dosis diarias de hasta 3,200 mg, en dosis divididas para el
tratamiento de la artritis reumatoide y la osteoartritis, aun cuando la dosis total habitual
es de 1,200 a 1,800 mg, tambin es posible reducir la dosis con fines de mantenimiento,
para el dolor leve a moderado especialmente en la dismenorrea primaria la dosis
habitual es de 400 mg, cada 4 a 6 horas segn sea necesario, puede ingerirse con leche o
alimentos para minimizar los efectos colaterales gastrointestinales. En general, se
recomienda dosis de 200 a
400 mg, cada 6 horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA

ACCIDENTAL: Los pacientes que presentan alteraciones oculares por el empleo de
ibuprofeno aun a dosis teraputicas, debern suspender de inmediato su uso; en caso de
ingesta accidental o voluntaria de sobredosis, se aconseja hacer vaciamiento gstrico,
administracin de sustancias alcalinas que lo neutralicen ya que es un cido y valorar la
administracin de carbono activado para evitar la absorcin del frmaco.
Adems de monitorear al paciente y mantenerlo bajo observacin continua.
PRESENTACIONES: Frascos con 10 y 20 tabletas conteniendo 200 mg de

ibuprofeno.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese en lugar

fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
No utilizar en nios menores de 12 aos ya que la seguridad del frmaco no se ha establecido

en nios. Cuando aparezcan alteraciones visuales al estar consumiendo ibuprofeno, suspender
su administracin y evaluar al paciente oftalmolgicamente. No utilizar en pacientes
con hipersensibilidad al cido saliclico.
Deber emplearse con precaucin
en pacientes con lcera pptica.
BIBLIOGRAFA:
Uriarte y Col. Gua de Medicamentos. 1991, pp. 5-20.
Drug Evaluations. 6th Edition. American Medical Association. 1986, Chapter 4, pp. 73-
78.
LABORATORIOS BEST, S. A.
Reg. Nm. 127M2001, S. S. A.
CEAR-200733/R2001
http://www.libreriamedica8a.com/productos/1665.htm
DISMIFEN
Tabletas
(Paracetamol)
Cada TABLETA contiene:
Paracetamol 500 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPUTICAS: Analgsico-antipirtico.
El paracetamol es usado como analgsico-antipirtico, utilizado en el tratamiento de

dolor, mialgias, artralgias, dolor crnico del cncer, dolor en el posparto, postoperatorio
y en el tratamiento de la fiebre.
Farmacocintica: El paracetamol se absorbe rpidamente y casi totalmente en el tracto

gastrointestinal, la concentracin plasmtica llega al mximo en 30 a 60 minutos y la
vida media plasmtica es de 1 a 4 horas.
El paracetamol tiene una distribucin relativamente uniforme en casi todos los lquidos
corporales, su unin a protenas plasmticas vara entre 20 y 50%, puede recuperarse
entre el 90 al 100% de la droga en la orina el primer da, casi nada se excreta sin
cambios, la mayora se excreta despus de la conjugacin heptica con cido
glucurnico (60%) con cido sulfrico (35%) o cistena (3%), se han detectado
pequeas cantidades de los metabolitos hidroxilados o desacetilados. Los nios tienen
menor capacidad de glucuronizacin de la droga que los adultos, cuando se ingieran
dosis altas de paracetamol experimenta una N-hidroxilacin seguida de deshidratacin
espontnea con formacin de N-acetil-p-benzoquinona, el metabolismo generalmente es
considerado responsable de la hepatotoxicidad.
La administracin del paracetamol en los pacientes con deterioro en la funcin renal

provoca mayor acumulacin de paracetamol conjugado en el plasma, pero solamente
cambios menores de las concentraciones plasmticas del paracetamol libre.
Farmacodinamia: Controla eficazmente la fiebre a travs de su accin sobre el centro

termorregulador, ofrece un efecto analgsico eficaz en el tracto gastrointestinal,
deprimiendo selectivamente las vas del dolor, el paracetamol es inhibidor dbil de la
biosntesis de las prostaglandinas, aunque algunas pruebas sugieren que puede ser ms
efectivo contra las enzimas del SNC que las de la periferia, esto puede explicar en parte
su bien documentada capacidad para reducir la fiebre (accin central) y para inducir
analgesia, la actividad antipirtica reside en su estructura aminobenceno.
CONTRAINDICACIONES: Est contraindicado en pacientes con alergia al

medicamento, enfermedad heptica, en pacientes con trastornos de la coagulacin o con
antecedentes de ingesta de anticoagulantes, en lcera pptica activa, o durante la
lactancia.

No deber emplearse en pacientes lactantes ni en el 1er. trimestre del embarazo, su uso
en el 2do. y 3er. trimestre no ha reportado alteraciones en humanos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: A dosis teraputicas generalmente

es bien tolerado, hay erupciones cutneas ocasionales y otras reacciones alrgicas, la
erupcin es generalmente eritematosa o urticaria, pero a veces es ms seria y puede
acompaarse con fiebre y lesin en mucosas.
Se ha visto sensibilidad al paracetamol en pacientes que son sensibles a los salicilatos,

en casos aislados, el paracetamol ha provocado neutropenia, pancitopenia y
leucopenia, el efecto adverso ms serio de la sobredosis aguda de paracetamol es una
necrosis heptica, centrolobulillar potencialmente fatal que depende de la dosis, tambin
puede ocurrir una necrosis tbulo renal y coma hipoglucmico, el paracetamol puede
causar metahemoglobinemia y trombocitopenia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: No debe

administrarse conjuntamente con anticoagulantes, cuando se administra conjuntamente
con metoclopramida puede aumentarse la velocidad de absorcin del paracetamol, al
administrarse con anticonceptivos orales puede inducirse el metabolismo heptico del
paracetamol.
Puede ocasionarse con el uso de paracetamol: neutropenia, leucopenia y pancitopenia,
elevacin de transaminasas de deshidrogenasa lctica, elevacin de bilirrubinas, tiempo
de protrombina alargado, azoemia transitoria, hipoglucemia, glucosuria.

MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay
reportes de carcinognesis, mutagnesis ni alteraciones en la fertilidad con el uso del
paracetamol.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral. Las dosis recomendadas para adulto

son 300 a 600 mg cada 4 6 horas sin rebasar la cantidad de 2.3 g/da cuando se
administra a corto plazo, si su prescripcin es a largo plazo se recomiendan 300 mg
cada 4 a 6 horas, ya que tienen efecto acumulativo. Para los nios pequeos la dosis
nica es de 60 a 120 mg. Segn la edad y el peso, la dosis diaria no debe pasar de 1.2 g,
no debe administrarse durante ms de 10 das ni en nios muy pequeos excepto con
aprobacin de un mdico.
Otro esquema de dosificacin recomendada en adultos o nios mayores de 12 aos es

325 a 650 mg cada 4 horas, cuando se requieran 500 mg o 1 g se recomienda iniciar con
500 mg y seguir con 500 mg o mximo 1 g cada
6 horas.
Entre 2 3 aos se recomiendan 160 mg, entre 4 a

5 aos 240 mg, de 6 a 8 aos 320 mg, de 9 a 10 aos
400 mg y 11 aos 480 mg, la dosis puede ser repartida cada cuatros horas si es
necesario.

ACCIDENTAL: El paracetamol (acetaminofn) puede ocasionar necrosis heptica,
localizada en el hepatocito en la regin centrolobulillar del hgado, clulas que
contienen la mayor actividad del sistema mixto citocromo P-450-oxidasa, en las dosis
recomendadas el paracetamol es conjugado dando glucurnido especialmente en adultos
y sulfato especialmente en nios, se oxida una pequea porcin dando un metabolito
txico muy reactivo, el acetimidoquinona o la semiquinona, el cual es inactivado
normalmente por conjugacin con glutatin, cuando la dosis de paracetamol es superior
a 10 g. Las enzimas que catalizan la conjugacin con glucurnido y sulfato se saturan, y
entonces una proporcin mayor del compuesto es convertida en su metabolito reactivo.
El dao heptico se produce cuando se agotan los depsitos de glutatin. Si la

concentracin del frmaco en plasma es superior a 200 y 50 microgramos/ml a las 4 y
12 horas despus de su ingestin respectivamente, es probable que se produzca la
necrosis.
El tratamiento es con lavado gstrico o emesis seguido por la administracin dentro de

las 24 horas de una sustancia que estimula la sntesis de glutatin, como la N-
acetilcistena diluida en jugo de fruta o refresco, la dosis de carga es 140 mg/kg V.O. y
luego 70 mg/kg cada 4 horas administrando en total 17 dosis.
En el rgimen anterior no se usa carbn activado ya que absorbera la acetilcistena. Los
nios menores de 6 aos son menos susceptibles al dao heptico, incluso cuando sus
concentraciones plasmticas se encuentran dentro del intervalo de toxicidad para los
adultos.
Por el contrario, los alcohlicos que toman dosis teraputicas de paracetamol pueden
presentar efectos hepticos. Tambin puede utilizarse carbn activado como tratamiento
nico en intoxicaciones agudas.
PRESENTACIONES:
Frasco con 10 20 tabletas conteniendo 500 mg de paracetamol.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Conservarse en lugar

fresco y seco a temperaturas menores de 30C.
Su venta requiere receta mdica.

En caso de intoxicacin aguda accidental o intencional, provocar de inmediato el vmito y
trasladarlo a un centro hospitalario. No se deje al alcance de los nios. Si aparecen reacciones
secundarias, suspender de inmediato la administracin del medicamento. Literatura exclusiva
para mdicos.
Reg. Nm. 438M99, S. S. A.
IEAR-204089/R99
http://www.libreriamedica8a.com/productos/1669.htm
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm_2k8/src/prods/33616.htm
FLUCONAZOL
TINIDAZOL
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN

Cada CPSULA contiene:
Fluconazol............................. 100 y 150 mg
Excipiente, c.b.p. 1 cpsula.
Cada frasco mpula contiene:
Fluconazol....................................... 100 mg
Vehculo, c.b.p. 50 ml.
INDICACIONES TERAPUTICAS
AFUMIX est indicado en las infecciones vaginales mixtas causadas por Candida,
tricomonas, Gardnerella vaginalis y bacterias anaerobias.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
Fluconazol pertenece a un nuevo grupo de antimicticos, los triazoles, que inhiben la
sntesis de los esteroles en los hongos. Administrado por va oral se absorbe bien sin que
la absorcin se vea alterada por los alimentos; su biodisponibilidad es mayor al 90%.
Las concentraciones plasmticas mximas en ayunas se logran entre 30 y 90 minutos,
con una vida media plasmtica de eliminacin de 30 horas, siendo las concentraciones
proporcionales a la dosis. El 90% de los niveles sricos estables se alcanzan alrededor
del 4o. 5o. da de su administracin diaria. Su unin a protenas es de 11 a 12%.
Fluconazol penetra adecuadamente a todos los lquidos del organismo, logrando
concentraciones en saliva y esputo similares a las plasmticas; en lquido
cefalorraqudeo logra el 80% de las concentraciones alcanzadas en plasma. Fluconazol
logra concentraciones superiores a las sricas en estrato crneo, piel y glndulas
sudorparas. La principal va de eliminacin es renal, recuperndose aproximadamente
80% de la dosis administrada como droga sin cambio, siendo la depuracin de flucona-
zol proporcional a la depuracin de creatinina.
La prolongada vida media de eliminacin plasmtica da la base para el tratamiento de la

candidiasis vaginal.
Por otro lado, tinidazol acta destruyendo o inhibiendo la sntesis del ADN de las
bacterias anaerobias y protozoarios; se absorbe rpido y completamente por va oral,
alcanzando concentraciones plasmticas mximas a las dos horas con una vida media de
eliminacin de 12 a 14 horas. Tinidazol se elimina por va renal principalmente y en
menor grado por las heces en una proporcin de 5 a 1; su unin a las protenas es de
12%.
CONTRAINDICACIONES
Pacientes con discrasias sanguneas, trastornos neurolgicos de tipo orgnico, hiper-
sensibilidad conocida al medicamento u otros compuestos del grupo de los azoles,
terfenadina.
PRECAUCIONES GENERALES
En aquellos pacientes en quienes se presente un aumento significativo de las enzimas
hepticas, deber valorarse el riesgo contra el beneficio de continuar el tratamiento con
fluconazol, ya que en estudios histopatolgicos se ha encontrado necrosis heptica sin
que sta sea atribuible al mismo, ya que estos pacientes haban recibido otros
medicamentos potencialmente hepatotxicos; tinidazol se ha asociado a diversos
trastornos neurolgicos como mareo, vrtigo, ataxia, neuropata perifrica y en raras
ocasiones con convulsiones, por lo que si se presentan signos de anormalidades
neurolgicas debe suspenderse el tratamiento.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Uso durante el embarazo: Deber evitarse el uso durante el embarazo y la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

AFUMIX es bien tolerado; sin embargo, puede presentarse nuseas, vmito, anorexia,
dolor abdominal, diarrea, flatulencia y sabor metlico.
Tambin se ha reportado rash cutneo, prurito, urticaria y edema angioneurtico, por lo
que se debe discontinuar el tratamiento si se desarrollan lesiones bulosas o eritema
multiforme.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO

Fluconazol aumenta el tiempo de protrombina despus de la administracin de
warfarina en hombres sanos, por lo que se recomienda vigilancia en pacientes que estn
recibiendo anticoagulantes del tipo de la cumarina. Se ha demostrado que el uso de
fluconazol prolonga la vida media de las sulfonilureas, por lo que se debe tener en
mente que la coadministracin puede ocasionar hipoglucemias.
La coadministracin con mltiples dosis de hidroclorotiazida incrementa las

concentraciones plasmticas de fluconazol en 40%, sin que se requiera cambio en el
esquema de dosificacin de fluconazol. La administracin conjunta de fluconazol y
fenitona puede aumentar los niveles de esta ltima. La administracin conjunta de flu-
conazol y rifampicina redujo la vida media de fluconazol. La administracin conjunta
de fluconazol y teofilina afecta la depuracin de sta ltima.
La administracin conjunta de fluconazol con terfenadina a dosis de 400 mg o ms

produce aumento de los niveles plsmaticos de terfenadina.
El uso concomitante con cisaprida puede desencadenar alteraciones cardiacas, con

rifabutin, tacrolimus y zidovudina se ha sealado tambin aumento de los niveles
sricos de stas.
Debe evitarse el consumo de bebidas alcohlicas por la posibilidad de desarrollar

reaccin tipo disulfiram.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

En pacientes con SIDA o cncer se han observado cambios en las pruebas funcionales
renales y hematolgicas, as como anormalidades hepticas. El tinidazol puede causar
leucopenia transitoria.

MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Hasta el momento no se han demostrado efectos carcinognicos, mutagnicos,
teratognicos ni sobre la fertilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN
Oral.
La dosis recomendada es de 2 tabletas cada 12 horas durante un da o 4 tabletas juntas

como dosis nica.
ACCIDENTAL
En caso de que exista, se recomienda tratamiento sintomtico con medidas de soporte y
lavado gstrico; si es necesario, una diuresis forzada aumentar la velocidad de
eliminacin. Una sesin de hemodilisis con duracin de 3 horas disminuye los niveles
plasmticos en aproximadamente 50%.
PRESENTACIN
Caja con 4 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN
Su venta requiere receta mdica. No se deje
al alcance de los nios. No se administre
durante el embarazo o la lactancia.
GENREX
Solucin inyectable
(Gentamicina)
Cada ampolleta de SOLUCIN INYECTABLE contiene:

Sulfato de gentamicina
equivalente a 20 mg 40 mg 80 mg
de gentamicina
Vehculo, c.b.p. 2 ml 2 ml 2 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS: GENREX Solucin inyectable est indicado en

el tratamiento de
infecciones sistmicas graves provocadas por microorganismos susceptibles,
especialmente gramnegativos (de las vas respiratorias, infecciones del aparato
genitourinario, septicemias, infecciones de la piel, huesos o tejidos blandos, peritonitis,
infecciones graves del sistema nervioso central (meningitis), infecciones
gastrointestinales y quemaduras.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA: Gentamicina es un antibitico con

accin bactericida, altamente eficaz contra casi todos los bacilos gramnegativos:
Escherichia coli, especies de Enterobacter, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis y
otras especies de Proteus positivos a indol, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter, Ente-
robacter; Providencia y Serratia. Tambin es activo contra diversas especies
Acinetobacter y Pseudomonas. Su actividad se extiende contra algunas bacterias
grampositivas como Staphylocuccus aureus y Enterococcus faecalis. Pero en estos
casos se prefieren los antibiticos menos txicos. La gentamicina atraviesa, por
transporte activo, la membrana celular de las bacterias susceptibles y se une
irreversiblemente a las subunidades ribosmicas 30S; esta accin impide el inicio de la
sntesis protenica y al final provoca la muerte celular.
La gentamicina se absorbe muy poco despus de su administracin oral y lo hace rpida

y casi completamente en los depsitos intramusculares. Sus concentraciones plasmticas
son mximas (4 a 6 mcg/ml) en 60 a 90 minutos. Son eficaces por un lapso de 4 horas.
Las concentraciones plasmticas son similares despus de aplicar el medicamento por
va intravenosa. Se distribuye principalmente en el lquido extracelular y 30 minutos
despus de su aplicacin se le encuentra en casi todos los tejidos, lquidos y cavidades
orgnicas. Alcanza concentraciones elevadas en hgado, pulmones y riones, en cuya
corteza se acumula. Atraviesa la barrera placentaria y tambin se encuentra en la leche
materna.
No se metaboliza, se elimina por filtracin glomerular y tambin alcanza altas

concentraciones en la orina. La vida de eliminacin es de 2 a 4 horas.
CONTRAINDICACIONES: Est contraindicada en casos de hipersensibilidad a los

aminoglucsidos, insuficiencia renal, botulismo, miastenia grave, parkinsonismo, du-
rante el embarazo y lactancia. Sin embargo, en todos estos casos habr de considerarse
la relacin riesgo beneficio.
PRECAUCIONES GENERALES: El mdico debe estar al pendiente de la presencia

de mareos, tinnitus y sordera en el paciente bajo tratamiento con garamicina. En caso de
presentarse cualquiera de estas manifestaciones se requiere suspender el tratamiento.
Su toxicidad es funcin de la concentracin plasmtica, por ello se recomienda un

monitoreo peridico en todos los pacientes, en particular en neonatos y ancianos.
Tambin se recomiendan audiogramas, determinaciones de la funcin vestibular y
pruebas de funcionamiento renal antes y peridicamente, durante el tratamiento.
Mantngase un estado de hidratacin adecuado durante el tratamiento. No deben

administrarse simultneamente aminoglucsidos, furosemida, cisplatino, metoxiflurano,
indometacina, amfotericina B, vancomicina, cefalosporinas, ciclosporina, polimixina y
cido etacrnico, porque pueden aumentar los efectos neurotxicos, nefrotxicos o
ambos de la gentamicina.
La penicilina G, carbenicilina, ticarcilina y mezolocilina tienen actividad antibacteriana

sinrgica con la gentamicina, pero son incompatibles, por tanto, no deben aplicarse
disueltas en la misma jeringa o frasco.

No se recomienda su uso durante el embarazo y lactancia debido a que este tipo de
medicamentos atraviesan la barrera placentaria y pueden ocasionar dao fetal. Sin
embargo, no se han reportado efectos adversos en la madre, el feto o el recin nacido
cuando se administraron aminoglucsidos a mujeres embarazadas. En las mujeres que
estn amamantando, la gentamicina se excreta en mnimo grado a travs de la leche
materna, por lo tanto, debe evaluarse si se suspende el medicamento o si se suspende la
lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Frecuentes: ototoxicidad (coclear y

vestibular), nefrotoxicidad (nusea, vmito, sed, anorexia), neuritis perifrica.
Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, neuritis ptica.
Raras: dificultad para respirar, debilidad muscular (por bloqueo neuromuscular)
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: La

gentamicina puede aumentar su efecto de toxicidad con los siguientes medicamentos:
furosemida, aciclovir, cido etacrnico; as como tambin debe ser considerado este
hecho si se asocia a cefalosporinas, ciclopropano y metoxiflurano.

Se ha reportado elevacin de TGO, TGP, aumento de deshidrogenasa lctica, srica y de
la bilirrubina, disminucin de potasio, calcio, leucopenia, granulocitopenia,
agranulocitosis transitoria que pueden estar asociados a los signos y sntomas clnicos.

MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE FERTILIDAD: Los aminoglucsi-
dos atraviesan la barrera placentaria y se ha reportado sordera congnita causada por la
estreptomicina. Estudios sobre reproduccin en animales no han revelado evidencia o
dao en fertilidad y en el feto a la gentamicina.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Intramuscular o intravenosa.
Adultos: Intramuscular infusin intravenosa de 3 mg/kg de peso por da cada 8-12

horas dividida en dosis iguales. En caso necesario, puede aplicarse en una sola
administracin cada 24 horas durante 7 a 10 das.
En infecciones muy graves se administran hasta 5 mg/kg de peso por da, repartidas
entre 3-4 dosis iguales.
Dosis que deber reducirse lo ms pronto posible.
Dosificacin simplificada:
Enfermos de > 60 kg: 80 mg, 3 veces al da o 120 mg cada 12 horas.
Enfermos con peso de 60 kg o menos: Administrar 60 mg 3 veces al da.
En la inyeccin endovenosa adase cada dosis a 50 200 ml de solucin de cloruro de

sodio al 0.09% o de
glucosa al 5%, y adminstrese lentamente durante 30 a 120 minutos. No exceder la
concentracin 1 mg/ml de solucin. En pacientes con insuficiencia renal, hay que
ajustar la dosis.
Uretritis por gonococo en hombres y mujeres: Dosis nica I.M. de 240 a 280 mg. En
caso de emplearse la concentracin de gentamicina 40 mg/ml, se recomienda inyectar la
mitad en cada nalga.
Nios: Intramuscular infusin intravenosa. Hasta una semana de edad 2.5-3 mg/kg de
peso corporal, cada
12 horas durante 7 a 10 das; R.N. de ms de una semana y lactantes 2.5 mg/kg de peso
corporal, cada 8 horas durante 7 a 10 das.
Nios mayores: 2 a 2.5 mg/kg cada 8 horas.
En casos de infusin endovenosa, cada dosis puede diluirse en solucin de cloruro de

sodio al 0.9% o en glucosa al 5%, siempre haciendo el clculo del lquido por kg de
peso del nio, incluyendo los mililitros de la dosis del antibitico.

ACCIDENTAL: En casos de sobredosis est indicado el tratamiento sintomtico, raras
veces se recurre a la hemodilisis o dilisis peritoneal. En recin nacidos est indicada
la exanguineotrasfusin. Estos procedimientos son de particular importancia en
enfermos con insuficiencia renal.
PRESENTACIONES:
Caja con una y 5 ampolletas con 20 mg/2ml para venta al pblico y exportacin.
Presentaciones G.I.:
Caja con 5 ampolletas con 20 mg/2ml.

Caja con 5 ampolletas con 80 mg/2ml.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a no ms de

30C y en lugar seco.
Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance

de los nios. No se administre durante el embarazo.
El uso de este medicamento puede producir alteraciones del equilibrio, sordera y/o lesiones
renales. No se administre si la solucin no es transparente, si
contiene partculas en suspensin o sedimentos.
FARMACUTICOS RAYERE, S. A.
Reg. Nm. 030M85, S. S. A.
CEAR-316797/RM2003
Suspensin
CEFALEXINA

Cada 5 ml de SUSPENSIN contiene:
Cefalexina monohidratada
equivalente a....................... 125 y 250 mg
de cefalexina
La cefalexina est indicada para el tratamiento de las siguientes infecciones causadas
por cepas susceptibles de los microorganismos designados.
Sinusitis bacteriana causada por Streptococcus, S. pneumoniae y Staphylococcus aureus

(slo cepas susceptibles a la meticilina).
Infecciones del aparato respiratorio causadas por S. pneumoniae y S. pyogenes

(usualmente la penicilina es el antibitico de eleccin en el tratamiento y prevencin de
las infecciones estreptoccicas, incluso la profilaxis de la fiebre reumtica. La
cefalexina es generalmente eficaz en la erradicacin de los estreptococos de la
nasofaringe; sin embargo, en la actualidad no hay datos sustanciales que establezcan la
eficacia de la cefalexina en la prevencin subsiguiente de la fiebre reumtica aguda o
endocarditis bacteriana).
Otitis media causada por S. pneumoniae, H. influenzae, estafilococos, estreptococos y

M. catarrhalis.
Infecciones de la piel y tejidos blandos causadas por estafilococos y/o estreptococos.
Infecciones de los huesos y articulaciones causadas por estafilococos y/o P. mirabilis.
Infecciones del aparato genitourinario, incluso prostatitis aguda, causadas por E. coli, P.
mirabilis y Klebsiella pneumoniae.
Infecciones dentales causadas por estafilococos y/o estreptococos.
Nota: Se deben efectuar los cultivos y estudios de susceptibilidad adecuados antes y

durante el tratamiento para determinar la susceptibilidad del microorganismo patgeno a
la cefalexina. Cuando estn indicados, debe efectuarse estudios de funcin renal.
Farmacocintica: La cefalexina es resistente al cido y puede ser administrada con o
entre las comidas. Es absorbido rpidamente cuando se administra por va oral. Despus
de haber administrado dosis de 250, 500 mg y 1 g, se obtienen a la hora,
concentraciones sricas mximas de aproximadamente 9, 18 y 32 mg/ml,
respectivamente. Existen concentraciones sricas medibles hasta por 6 horas despus de
su administracin.
La cefalexina se excreta en la orina por filtracin glomerular y secrecin tubular.
Los estudios han demostrado que en el curso de 8 horas ms del 90% del medicamento
es excretado sin cambio en la orina.
Las concentraciones urinarias mximas durante este periodo son de aproximadamente

1,000, 2,200 y 5,000 mg/ml, respectivamente, despus de administrar 250, 500 mg y 1
g.
Farmacodinamia: Los estudios in vitro demuestran que las cefalosporinas son

bactericidas porque inhiben la sntesis de la pared celular.
Espectro de accin in vitro: La cefalexina ha mostrado ser activa contra la mayora de

las cepas de los siguientes microorganismos, tanto in vitro como en infecciones clnicas,
como se describe en la seccin de indicaciones.
Aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de

penicilinasa).
Stahylococcus epidermidis (cepas sensibles a la penicilina), Streptococcus pneumoniae.
Streptococcus pyogenes.
Aerobios gramnegativos:
Escherichia coli.
Haemophilus influenzae.
Klebsiella pneumoniae.
Moraxella catarrhalis.
Proteus mirabillis.
Nota: La mayora de las cepas de enterococos (Enterococcus faecalis anteriormente

Streptococcus faecalis y los estafilococos resistentes a meticilina son resistentes a las
cefalosporinas incluyendo cefalexina. No es activa contra la mayora de las cepas de las
especies de Enterobacter, Morganella morganii y Proteus vulgaris.
No es activa contra las especies de Pseudomonas o Acinetobacteer calcoaceticus.
Pruebas de susceptibilidad: Tcnicas de difusin. Los mtodos cuantitativos que

requieren medir los dimetros de las zonas, proporcionan resultados reproducibles de la
susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. Se ha recomendado
uno de dichos procedimientos estandarizados para ser usado con discos para determinar
la susceptibilidad de los microorganismos a la cefalexina, utilizando discos de 30 mg de
cefalotina. La interpretacin requiere la correlacin entre el dimetro obtenido en la
prueba de disco con la concentracin inhibitoria mnima (CIM) de la cefalexina
Los reportes de laboratorio que proporcionen los resultados de la prueba estandarizada
de susceptibilidad con un disco de 30 mcg de cefalotina se debe interpretar de acuerdo
con los siguientes criterios:
Un reporte de "susceptible" indica que es probable que el patgeno sea inhibido por
niveles sanguneos generalmente alcanzables. Un reporte de "susceptibilidad
intermedia" sugiere que los resultados deben ser considerados como equivocados y que
si el microorganismo no es totalmente susceptible a medicamentos alternativos, la
prueba debe repetirse. Esta categora implica una posible aplicabilidad clnica en los
sitios corporales en los cuales el medicamento se concentra en forma fisiolgica, o en
situaciones en donde pueden utilizarse dosis altas del medicamento. Esta categora
tambin proporciona una zona que previene que pequeos factores tcnicos
incontrolados puedan causar discrepancias mayores en la interpretacin. Un reporte de
"resistencia" indica que es poco probable que las concentraciones sricas alcanzables
con el antimicrobiano sean inhibitorias y se debe seleccionar otro tratamiento.
La determinacin de la concentracin inhibitoria mnima (CIM), de la concentracin

bactericida mnima (CBM) y de las concentraciones alcanzadas con el compuesto
antimicrobiano, pueden ser apropiadas como gua del tratamiento en algunas
infecciones (vase Farmacocintica y farmacodinamia para informacin sobre las
concentraciones del medicamento alcanzadas en sitios corporales infectados y otras
propiedades farmacocinticas de este antimicrobiano).
Los procedimientos estabilizados de susceptibilidad requieren el uso de

microorganismos de control para el laboratorio. El disco de 30 mcg de cefalotina debe
dar los siguientes dimetros de zona en dichas cepas de control de calidad de
laboratorio.
Tcnicas de dilucin: Los mtodos cuantitativos que son utilizados para determinar las
CIMs proporcionan resultados reproducibles de la susceptibilidad de las bacterias a los
compuestos antimicrobianos.
Uno de dichos procedimientos utiliza un mtodo de dilucin estandarizado (caldo, agar

o microdilucin) o bien su equivalente con polvo de cefalotina. Los valores de CIM
obtenidos se deben interpretar de acuerdo con los siguientes criterios:
La interpretacin debe realizarse como se menciona arriba para los resultados que
utilizan tcnicas de difusin.
Al igual que las tcnicas de difusin estandarizadas, los mtodos de dilucin requieren
el uso de microorganismos de control para el laboratorio. El polvo de cefalotina
estndar debe proporcionar los siguiente valores de CIM:
CONTRAINDICACIONES
La cefalexina est contraindicada en los pacientes con antecedentes de alergia al grupo
de antibiticos cefalospornicos.

Uso durante el embarazo: La administracin oral diaria de cefalexina a ratas a la dosis
de 250 500 mg/kg, antes y durante el embarazo, o a ratas y a ratones durante el
periodo de organognesis, no afect en forma adversa la fertilidad, viabilidad fetal, peso
fetal o nmero de cras. No se ha establecido la seguridad de la cefalexina sobre el
embarazo en humanos. La cefalexina no incremet la toxicidad en ratas lactantes y
recin nacidas, en comparacin con animales adultos. Sin embargo, dado que los
estudios en humanos no pudieron descartar la posibilidad de dao, la cefalexina no debe
ser usada durante el embarazo a menos que sea estrictamente necesaria. Madres que
amamantan: La excrecin de cefalexina en la leche aument hasta por 4 horas despus
de una dosis de 500 mg; el medicamento alcanz una concentracin mxima de 4
mg/ml, disminuy gradualmente y desapareci 8 horas despus de su administracin.
Cuando se administra cefalexina a una mujer que amamanta, esto debe hacerse con
precaucin.

Gastrointestinales: Pueden presentarse sntomas de colitis seudomembranosa durante o
despus del tratamiento con cefalexina. Se ha observado nuseas y vmito con poca
frecuencia. La reaccin secundaria ms frecuente ha sido la diarrea. En la mayora de
los pacientes, esta reaccin no ha sido lo suficientemente grave para justificar la
suspensin del tratamiento. Tambin se ha presentado dispepsia y dolor abdominal.
Como con algunas penicilinas y algunas otras cefalosporinas, se ha reportado hepatitis

transitoria e ictericia colestsica en raras ocasiones.
Hipersensibilidad: Se han observado reacciones alrgicas (en forma de erupcin

cutnea, urticaria, edema angioneurtico y rara vez, eritema multiforme, sndrome de
Stevens-Johnson o necrlisis epidrmica txica), pero por lo general dichas reacciones
cedieron despus de suspender el tratamiento. En el manejo de algunas de estas
reacciones puede ser necesario instituir un tratamiento de apoyo. Tambin se ha
informado de anafilaxis.
Se han reportado otras reacciones, como prurito genital y anal, moniliasis genital,
vaginitis y flujo vaginal, mareo, fatiga, cefalea, agitacin, confusin, alucinaciones,
artralgia, artritis y alteraciones de las articulaciones, en raras ocasiones se ha informado
de nefritis intersticial reversible. Se han observado casos de eosinofilia, neutropenia y
una ligera elevacin de las transaminasas sricas glutamicooxalactica y
glutamicopirvica, as como hipoprotrombinemia.

No se han reportado interacciones medicamentosas entre la combinacin
cefalexinabromhexina y otros medicamentos. Como sucede con otros antibiticos
betalactmicos, la excrecin renal de cefalexina es inhibida por el probenecid.

Se ha informado de pruebas de Coombs directas positivas durante el tratamiento con
cefalosporinas. En los estudios hematolgicos o en las pruebas de compatibilidad
sangunea cuando las pruebas con antiglobulina se realizan en el lado menor, o en las
pruebas de Coombs en recin nacidos cuyas madres han recibido antibiticos
cefalospornicos antes del parto, se debe tener presente que una prueba de Coombs
positiva puede deberse al medicamento. Como resultado de la administracin de
cefalexina, puede existir una reaccin de glucosuria falsa-positiva.

Generales: Los pacientes deben ser vigilados cuidadosamente para que cualquier efecto
adverso o reaccin idiosincrtica al medicamento pueda ser detectada. Si se presenta
una reaccin alrgica a la cefalexina se debe suspender la administracin del
medicamento y el paciente debe ser tratado con los medicamentos de costumbre (por
ejemplo, epinefrina u otras aminas vasopresoras, antihistamnicos o corticosteroides).
El uso prolongado de la cefalexina puede dar lugar al sobrecrecimiento de

microorganismos no susceptibles por lo cual es esencial observar cuidadosamente al
paciente. Si durante el tratamiento se presenta una sobreinfeccin deben tomarse las
medidas apropiadas.
La cefalexina debe administrarse con cautela a los pacientes con insuficiencia renal
severa. Se deben efectuar anlisis clnicos y de laboratorio cuidadosos, ya que la dosis
apropiada podra ser ms baja que la dosis habitualmente recomendada. Se deben
efectuar los procedimientos quirrgicos indicados conjuntamente con la terapia
antibitica.
Los antibiticos de amplio espectro deben prescribirse con cautela en los pacientes con
antecedentes de enfermedad gastrointestinal, particularmente colitis.
Advertencias: Antes de instituir el tratamiento con cefalexina, se debe tratar de

determinar si el paciente ha experimentado anteriormente reacciones de
hipersensibilidad a las cefalosporinas, penicilinas u otros medicamentos. Este producto
debe ser administrado con precaucin en los pacientes alrgicos a la penicilina.
Las reacciones graves de hipersensibilidad aguda pueden requerir de epinefrina o de

otras medidas de urgencia.
Existe cierta evidencia clnica y de laboratorio de alergia cruzada parcial entre las
penicilinas y las cefalosporinas. Algunos pacientes han experimentado reacciones
graves (incluso anafilaxia) a ambos medicamentos.
Cualquier paciente que haya mostrado alguna forma de alergia, particularmente a

medicamentos debe recibir los antibiticos con precaucin, incluyendo la cefalexina.
Ha habido informes de colitis seudomembranosa con casi todos los antibiticos de

amplio espectro (incluyendo macrlidos penicilinas semisintticas y cefalosporinas);
por lo tanto, es importante tomar en consideracin su diagnstico en los pacientes que
desarrollan diarrea en asociacin con el uso de antibiticos. Esta clase de colitis puede
ser leve o poner en peligro la vida del paciente. Por lo general, los casos leves de colitis
seudomembranosa responden a la suspensin del medicamento. En los casos moderados
o graves, deben tomarse las medidas apropiadas.
La cefalexina se administra por va oral:
Adultos: La dosis para adultos vara de 1 a 4 g al da en dosis fraccionadas. La dosis

usual para adultos es de 250 mg cada 6 horas. Para las siguientes infecciones se puede
administrar una dosis de 500 mg c/12 horas, si el paciente es mayor de 15 aos:
faringitis estreptoccica, infecciones de la piel y tejidos blandos y cistitis no
complicada. En cistitis el tratamiento debe continuarse por 7 14 das. En infecciones
ms graves o en aquellas causadas por microorganismos menos susceptibles, pueden
requerirse dosis mayores. Cuando se requiera administrar dosis diarias mayores de 4 g
de cefalexina se debe considerar la administracin de alguna de las cefalosporinas
inyectables en dosis apropiadas.
Nios: La dosis habitual recomendada para nios es de 25 a 50 mg/kg de peso al da en

dosis fraccionadas. La dosis total diaria puede ser fraccionada y administrada cada 12
horas en faringitis estreptoccica en nios de ms de un ao de edad, en infecciones
leves y no complicadas del tracto urinario y en infecciones de la piel y tejidos blandos.
En las infecciones graves, la dosis puede ser aumentada al doble.
En el tratamiento de la otitis media, los estudios clnicos han demostrado que es

necesario administrar una dosis de 75 a 100 mg/kg de peso al da en 4 dosis
fraccionadas.
En las infecciones por estreptococo betahemoltico, se debe administrar una dosis
teraputica de cefalexina por lo menos durante 10 das.
Despus de mezclar la suspensin, consrvese en el refrigerador. la suspensin se puede

conservar durante 14 das sin prdida significativa de su potencia. Antes de usarla,
agtese muy bien y mantngase bien cerrada.

ACCIDENTAL
Signos y sntomas: Los sntomas de sobredosis oral pueden incluir nuseas, vmito,
malestar epigstrico, diarrea y hematuria. Si hay otros sntomas, probablemente sean
secundarios a alguna enfermedad subyacente, una reaccin alrgica o toxicidad debida a
la ingestin de un segundo medicamento.
Tratamiento: En el control de la sobredosis es preciso tener en mente la posibilidad de

sobredosis por mltiples medicamentos, interaccin entre medicamentos y
farmacocintica poco usual en su paciente.
El lavado gstrico no es necesario a menos que se haya ingerido de 5 a 10 veces la dosis

normal de cefalexina.
Proteja las vas respiratorias del paciente manteniendo la ventilacin y la perfusin.

Vigile meticulosamente y mantenga dentro de los lmites aceptables, los signos vitales,
los gases sanguneos, los electrlitos sricos, etc. La absorcin de los medicamentoes
desde el aparato gastrointestinal puede disminuirse con la administracin de carbn
activado que, en muchos casos, es ms efectivo que el vmito o los lavados gstricos;
piense en la posibilidad de usar carbn activado en lugar de o concomitantemente al
lavado gstrico. La administracin de dosis repetidas de carbn activado a lo largo de
cierto tiempo puede apresurar la eliminacin de algunos de los medicamentos que se
hayan absorbido, proteja las vas respiratorias del paciente cuando emplee el lavado
gstrico o el carbn activado.
No se ha establecido el beneficio de las diuresis forzada, la dilisis peritoneal, la

hemodilisis o la hemoperfusin con carbn activado para la sobredosis de cefalexina;
sin embargo, sera sumamente improbable que estuviera indicado alguno de estos
procedimientos.
PRESENTACIONES
Polvo para suspensin oral: Frasco de 90 ml de 250 mg/5 ml. Frasco de 90 ml de 125
mg/5 ml.

Consrvese en lugar fresco y seco.
Su venta requiere receta mdica. La administracin de este medicamento durante el
embarazo queda bajo la responsabilidad del mdico. Literatura exclusiva para mdicos.
Hecho en Mxico por: PRODUCTOS MAVER, S. A. de C. V. Reg. Nm. 529M2003, S.
S. A. I
BIBLIOGRAFIA
Martindale. The Extra Pharmacopoeia, James E.F. Reynolds, The Council of the Royal
Pharmaceutical Society of Great Britain 30 th. Edition. pp. 138. Bases Farmacolgicas
de la Teraputica. Goodman y Gilman. Novena Edicin. Vol., pp. 1141-1166. Clarkess
isolation and identification of drugs pp. 438.
LANTROM
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Tabletas
ERITROMICINA

Cada tableta contiene:
Estearato de eritromicina
equivalente a................250 y 500 mg
de eritromicina base
Excipiente, c.s.p. 1 tableta.
Estudios extensos de la aplicacin clnica de la eritromicina han demostrado su uso en
varias infecciones, pero en la actualidad es el frmaco de eleccin para infecciones por
microorganismos grampositivos resistentes a las penicilinas o en pacientes alrgicos a
stas.
En general LANTROM est indicado en infecciones leves a moderadas de las vas

respiratorias superiores e inferiores, de la piel y tejidos subcutneos.
Puede ser empleado conjuntamente con las sulfonamidas en dosis adecuadas para el
tratamiento de infecciones leves y moderadas de las vas respiratorias superiores ya que
no todas las cepas son susceptibles a la concentracin de eritromicina que generalmente
se obtiene en el suero sanguneo. LANTROM es un medicamento alternativo que se
puede emplear para el tratamiento de la sfilis primaria en pacientes alrgicos a la
penicilina.
Farmacocintica: La eritromicina inhibe la sntesis de las protenas sin afectar la sntesis
del cido nucleico. Esta inhibicin se efecta por la ligadura reversible del frmaco con
la subunidad ribosomal 50s. De los microorganismos sensibles al macrlido, las
bacterias grampositivas acumulan 100 veces ms eritromicina que las gramnegativas.
Algunas cepas de H. influenzae que son resistentes in vitro a la eritromicina sola son
susceptibles a ella cuando se combina con sulfonamidas.
El estearato por va oral se absorbe rpidamente. La estabilidad en medio cido permite

que las concentraciones sricas sean similares una vez ingerido, ya sea antes o despus
de los alimentos. Despus de la administracin por va oral, se obtienen concentraciones
plasmticas mximas de slo 0.3 a 0.5 g/ml, 4 horas despus de la administracin oral
de 250 mg de base y 0.3 a 1.9 g/ml, despus de una dosis nica de 500 mg.
Se metaboliza y concentra en el hgado, y es excretada en la bilis. Aproximadamente el

5% se excreta en la orina en forma activa.
La eritromicina atraviesa la barrera placentaria, pero su concentracin en el feto es baja.
Farmacodinamia: La eritromicina puede ser bacteriosttica o bactericida segn el

microorganismo y la concentracin del frmaco. Tiene mxima actividad contra
microorganismos que se dividen con rapidez y aumentan en forma notable a medida que
se eleva el pH del medio sobre el rango de 5.5 a 8.5.
Es ms efectivo in vitro contra cocos grampositivos como S. pyogenes y S.

pneumoniae, para los cuales la CIM oscila entre 0.001 y 0.2 g/ml.
Otros microorganismos sensibles a la eritromicina son: C. perfringens, Corynebacterium

diphtheriae y Listeria monocytogenes con diferentes rangos de CIM.
La eritromicina no es activa contra la mayora de los bacilos aerobios gramnegativos y

tiene actividad moderada contra H. influenzae, N. meningitidis y buena actividad contra
la mayora de cepas de N. gonorrhoeae. Tambin es til en el tratamiento de Pasteurella
multocida, B. pertussis y contra menos de la mitad de cepas B. fragilis.
Es muy activa contra ms del 90% de las cepas de Campylobacter jejuni. La mayora de
las cepas de Chlamydia trachomatis son inhibidas por la eritromicina. Algunas
microbacterias atpicas son sensibles a la eritromicina in vitro.
La eritromicina al igual que otros antibiticos macrlidos inhiben la sntesis proteica

mediante la unin reversible con las subunidades ribosmicas 50S de los
microorganismos sensibles. Se cree que la eritromicina no inhibe la formacin de
puentes peptdicos en forma directa, sino que inhibe el paso de traslocacin donde una
molcula recin sintetizada de peptil RNA se desplaza desde el sitio aceptor en el
ribosoma hacia el lugar peptidil (o dador). Las bacterias grampositivas acumulan 100
veces ms eritromicina que los microorganismos gramnegativos, la forma no ionizada
del frmaco es considerablemente ms permeable a las clulas y esto tal vez explique el
aumento de la actividad antimicrobiana que se observa en un pH alcalino.
La resistencia a la eritromicina est dada por 3 alteraciones mediadas por plsmidos y

una disminucin de la permeabilidad del frmaco a travs de la envoltura celular como
ocurre con S. epidermidis, una modificacin de los lugares blanco en los ribosomas
como ocurre en algunas especies de Legionella e hidrlisis de la eritromicina por una
estearasa producida por las enterobactericeas.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la frmula. Enfermedad heptica
preexistente.
Debido a que la eritromicina es principalmente eliminada por el hgado debe tenerse
precaucin en pacientes con alteraciones de la funcin heptica. En todos los casos no
deber administrarse por ms de 10 das.

No hay evidencia de su inocuidad durante estos periodos, por lo que slo deber
administrase cuando sea estrictamente necesario y en los casos en el que el beneficio
supere con claridad los riesgos potenciales.

La administracin de eritromicina es capaz de producir trastornos gastrointestinales,
hepticos y alrgicos.
Las manifestaciones gastrointestinales pueden ser anorexia, nusea y vmito; que ceden
al disminuir la dosis o suprimir el medicamento.
Los trastornos hepticos pueden presentarse despus de 10 a 20 das de tratamiento. Se

manifiestan por dolor heptico, fiebre, nusea, vmito, ictericia con hiperbilirrubinemia,
bilirrubinemia y aumento de las transaminasas sanguneas y de la fosfatasa alcalina en
el suero.
La hepatitis colestsica de origen probablemente alrgico y hepatotxico, cede al
interrumpirse la administracin del medicamento, con curacin completa.
Las manifestaciones alrgicas, aunque poco comunes, se manifiestan en erupciones

cutneas maculopapulosas, fiebre y eosinofilia.

No debe administrarse con estimulantes centrales (teofilina) ni con antibiticos como la
penicilina, clindamicina, y lincomicina debido a que puede dar lugar a fenmenos de
antagonismo.
La administracin concomitante de eritromicina con los antihistamnicos no sedantes

como terfenadina y astemizol puede producir efectos cardiovasculares graves,
incluyendo prolongacin del intervalo QT, paro cardiaco, taquicardia ventricular y otras
arritmias ventriculares.
La administracin concomitante de eritromicina y digoxina pueden elevar los niveles de

digoxina en suero. Ha habido reportes de aumento en los efectos anticoagulantes cuando
su usaron eritromicina y anticoagulantes orales en forma concomitante.
El uso concurrente de eritromicina y ergotamina o dehidroergotamina, se ha asociado en

algunos pacientes con toxicidad aguda por ergotamina (ergotismo) caracterizado por
vasospasmo perifrico y disestesia. La eritromicina reduce la depuracin de triazolam y
de midazolam, y por lo tanto, puede aumentar el efecto farmacolgico de las
benzodiazepinas. El uso de eritromicina en enfermos que se toman al mismo tiempo
medicamentos metabolizados por el sistema del citocromo P-450 puede relacionarse con
elevaciones de la concentracin srica.

Se han publicado evidencias que indican valores sricos elevados de TGO y TGP en
pacientes que estn recibiendo eritromicina, sin embargo, no reflejan cambios en la
funcin heptica.

Los estudios llevados a cabo en ratas, ratones y conejos usando eritromicina y sus
diferentes tipos de sales, y con dosis varias veces superiores a la dosis humana habitual,
no reportaron evidencia alguna de deterioro de la fertilidad o dao al feto que pareciera
estar relacionada con la eritromicina en estos estudios. Sin embargo, no hay estudios
adecuados y bien controlados en humanos. Este medicamento no se debe usar durante el
embarazo al menos que sea estrictamente necesario.
Oral.
Adultos: La dosis usual es de 250 a 500 mg cada 6 horas, misma que puede aumentarse
a 4 g al da de acuerdo con la gravedad de la infeccin.
Nios: La edad, el peso y la gravedad de la infeccin son factores importantes en la

determinacin de la dosificacin. Se recomienda administrar 30-50 mg/kg de peso al
da, fraccionada en varias tomas. La dosis puede duplicarse en infecciones graves. Se
puede dar la mitad de la dosis total diaria si se desea un esquema de dos dosis al da (no
se recomiendan dosis de dos al da cuando se administran ms de 1 g diario).
Infecciones por estreptococos: La dosis usual diaria en el tratamiento de faringitis y

amigdalitis por estreptococo es de 20 a 50 mg/kg/da en varias tomas.
Se debe administrar una dosis teraputica de LANTROM durante al menos 10 das

para el tratamiento de las infecciones por estreptococo beta hemoltico grupo A.
La dosis para la profilaxis de endocarditis bacteriana en enfermos con cardiopata

congnita o cardiopata valvular reumtica o adquirida, antes de maniobras
odontolgicas o ciruga de vas areas superiores, en adultos es de 1 g (20 mg/kg en
nios) por va oral una hora antes del procedimiento y subsiguiente una dosis de 500 mg
(10 mg/kg en nios) por va oral a las 6 horas.

ACCIDENTAL
Los sntomas de sobredosificacin oral de LANTROM pueden incluir nuseas,
vmito, malestar epigstrico y diarrea relacionados con la dosis. Se ha reportado
pancreatitis aguda, leve, reversible, pueden ocurrir hipoacusia con o sin tinnitus y
vrtigo, especialmente en pacientes con insuficiencia renal o heptica.
Slo se recomienda el lavado gstrico si se ingiri 5 veces la dosis simple normal.
Proteja las vas respiratorias del paciente manteniendo la ventilacin, control de los
signos vitales, gases sanguneos, electrlitos en suero, etctera. La absorcin de los
medicamentos desde el aparato gastrointestinal, puede disminuirse con la
administracin de carbn activado, algunas veces, es ms efectivo que el vmito.
No se ha establecido el beneficio de la diuresis forzada, la dilisis peritoneal, la

hemodilisis o la hemoperfusin con carbn activado para la sobredosis de eritromicina.
PRESENTACIONES
Frasco con 20 tabletas de 250 mg.
Frasco con 20 tabletas de 500 mg.

Consrvese en lugar fresco y seco.
Consrvese el frasco bien tapado.

Literatura exclusiva para mdicos. No se deje al alcance de los nios. Su venta requiere
receta mdica. Su empleo puede producir obstruccin bilioheptica. No se administre
por ms de 10 das.
Hecho en Mxico por:
LANDSTEINER SCIENTIFIC, S. A. de C. V.
Reg. Nm. 419M2004, SSA IV
GEAR-04360201229/R2004
C.B.N.:1971
PEN-VI-K
--------------------------------------------------------------------------------
Suspensin
PENICILINA V POTSICA

Hecha la mezcla, cada 5 ml de SUSPENSIN contienen:
Penicilina V potsica
equivalente a 400,000 U
de penicilina V
Vehculo, c.b.p.
La penicilina V est indicada en el tratamiento de infecciones leves a moderadamente
severas causadas por microorganismos sensibles a la penicilina G. El tratamiento debe
ser guiado por los estudios bacteriolgicos (incluyendo pruebas de sensibilidad) y por la
respuesta clnica.
Nota: La neumona severa, el empiema, la bacteriemia, pericarditis, meningitis y artritis,

no deben ser tratadas con penicilina V durante la etapa aguda. Se deben practicar los
procedimientos quirrgicos que estn indicados.?Las siguientes infecciones
generalmente respondern a las dosis adecuadas de penicilina V.
Infecciones estreptoccicas (sin bacteriemia): Infecciones leves a moderadas de las vas

respiratorias altas, escarlatina y erisipela leve.
Nota: Los estreptococos de los grupos A, C, G, H, L y M son muy sensibles a la

penicilina. Otros grupos, incluso los del grupo D (enterococos), son resistentes.
Infecciones neumoccicas: Infecciones leves a moderadamente severas de las vas

respiratorias.
Infecciones por estafilococos (sensibles a la penicilina G): Infecciones leves de la piel y

tejidos blandos.
Nota: Los reportes indican un nmero cada vez mayor de cepas de estafilococos
resistentes a la penicilina G, lo cual subraya la necesidad de cultivos y estudios de
sensibilidad en el tratamiento de presuntas infecciones por estafilococos.
Fusospiroquetosis (gingivitis y faringitis de Vincent): Las infecciones leves a

moderadamente serias de la orofaringe generalmente responden al tratamiento con
penicilina oral.
Nota: Se debe llevar a cabo la atencin odontolgica necesaria en las infecciones que
afectan el tejido gingival.
Afecciones mdicas en donde el tratamiento con penicilina oral est indicado como
profilaxis.
Para la prevencin de la recurrencia de fiebre reumtica y/o corea: La profilaxis con

penicilina oral sobre una base continua ha demostrado ser eficaz en prevenir la
recurrencia de estas afecciones. Aunque no se han hecho estudios controlados sobre
eficacia clnica, la penicilina V ha sido recomendada por la Asociacin Norteamericana
de Cardiologa y la Asociacin Dental Norteamericana.
Farmacologa:
Microbiologa: La penicilina V ejerce accin bactericida contra los microorganismos

sensibles a la penicilina durante la etapa de multiplicacin activa. Acta por inhibicin
de la biosntesis del mucopptido de la pared celular. No es activa contra bacterias
productoras de penicilinasa, entre las cuales figuran muchas cepas de estafilococos. La
penicilina V ejerce una intensa actividad in vitro contra estafilococos (excepto cepas
productoras de otras penicilinasas), estreptococos (grupos A, C, G, H, L y M) y
neumococos.
Otros microorganismos sensibles in vitro a la penicilina V son Corynebacterium

diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium, Actinomyces bovis, Streptobacillus
moniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira y Neisseria gonorrhoeae. Treponema
pallidum es extremadamente sensible.
Farmacocintica: La sal potsica de la penicilina V tiene la clara ventaja sobre la

penicilina G de resistir la inactivacin por el cido gstrico. Puede administrarse con los
alimentos; sin embargo, las concentraciones sanguneas son ligeramente ms altas
cuando el frmaco se administra con el estmago vaco. Las concentraciones sanguneas
promedio son dos a cinco veces ms altas que las concentraciones consecutivas a la
misma dosis de penicilina G oral y tambin muestran mucha menor variacin
individual. Una vez absorbida, la penicilina V se fija aproximadamente en 80% a la
protena srica. Las concentraciones tisulares alcanzan su valor mximo en los riones,
con cantidades menores en el hgado, la piel y el intestino. En todos los dems tejidos
del cuerpo y en el lquido cefalorraqudeo se encuentran cantidades pequeas. En los
individuos con funcin renal normal, el frmaco es excretado tan rpidamente como es
absorbido; sin embargo, la recuperacin del frmaco en la orina indica que slo es
absorbido 25% de la dosis administrada. En los neonatos, los lactantes pequeos y los
individuos con deterioro de la funcin renal, la excrecin se retarda considerablemente.
CONTRAINDICACIONES
Una reaccin previa de hipersensibilidad a cualquier penicilina constituye una
contraindicacin.
La penicilina debe emplearse con precaucin en individuos con historia de alergias
significativas y/o asma. No debe emplearse la va oral en los pacientes con enfermedad
severa o con nuseas, vmito, dilatacin gstrica, cardiospasmo o hipermotilidad
intestinal. Algunos pacientes con cardiospasmo no absorben cantidades teraputicas de
la penicilina administrada por va oral.
En las infecciones por estreptococos, el tratamiento debe ser suficiente para erradicar el
microorganismo (duracin mnima 10 das); de lo contrario, podran presentarse las
secuelas de la enfermedad estreptoccica. Para determinar si los estreptococos han sido
erradicados, deben tomarse cultivos despus de concluir el tratamiento.
Advertencias: Se han reportado reacciones de hipersensibilidad (anafilactoides) graves y

ocasionalmente mortales, en pacientes bajo tratamiento con penicilina. Aunque la
anafilaxia es ms frecuente despus del tratamiento parenteral, se ha presentado en
pacientes tratados con penicilinas orales. Es ms probable que estas reacciones se
presenten en individuos con antecedentes de hipersensibilidad a varios alergenos.
Existen reportes bien documentados de individuos con historia de reacciones de
hipersensibilidad a la penicilina que han experimentado reacciones severas de
hipersensibilidad al ser tratados con una cefalosporina. Antes de iniciar el tratamiento
con una penicilina, se debe hacer una investigacin cuidadosa de las reacciones de
hipersensibilidad previas a penicilinas, cefalosporinas y otros alergenos. Si se presenta
una reaccin alrgica, el frmaco debe ser descontinuado y los pacientes deben ser trata-
dos con los agentes habituales, es decir, aminas presoras, antihistamnicos y
corticosteroides.

Uso durante el embarazo: Las penicilinas atraviesan fcilmente la placenta. Los efectos
sobre el feto, si acaso los hay, se desconocen. Aunque generalmente se consideran
innocuas, slo deben administrarse penicilinas a una mujer embarazada si hay una
indicacin clara para su uso.
Uso durante la lactancia: Se han detectado pequeas cantidades de penicilina V en la

leche materna. Los efectos sobre el lactante, si acaso los hay, se desconocen. Se debe
proceder con precaucin al administrar penicilina V a una mujer que est amamantando.

Aunque la frecuencia de reacciones a las penicilinas orales ha sido mucho menor que la
reportada despus del tratamiento parenteral, debe recordarse que con la penicilina oral
se han reportado todos los grados de hipersensibilidad incluso anafilaxia fatal.
Las reacciones ms comunes a la penicilina oral son nuseas, vmito, malestar

epigstrico, diarrea y lengua negra vellosa.
Las reacciones de hipersensibilidad reportadas son exantemas (desde erupciones

maculopapulares hasta dermatitis exfoliativa), urticaria y otras reacciones de tipo
enfermedad del suero, edema larngeo y anafilaxia. Frecuentemente, las nicas
reacciones observadas pueden ser fiebre y eosinofilia.
La anemia hemoltica, leucopenia, trombocitopenia, neuropata y nefropata son

reacciones infrecuentes y generalmente estn asociadas con las dosis altas de penicilina
parenteral.
Pruebas de laboratorio: El uso prolongado de antibiticos puede promover el

crecimiento excesivo de microorganismos no susceptibles, incluso hongos. Si se
presentara superinfeccin deben tomarse las medidas apropiadas.

La velocidad de excrecin de las penicilinas es reducida por la administracin
concomitante de probenecid; el probenecid prolonga y eleva las concentraciones
sanguneas de las penicilinas. Se debe evitar el uso concomitante con neomicina oral,
pues se ha reportado que causa malabsorcin de la penicilina V.

Las penicilinas pueden interferir con los mtodos de determinacin de glucosuria que
utilizan reactivos de sulfato de cobre, lo cual resulta en lecturas falsamente elevadas o
reducidas.
Esta interferencia no se presenta con el mtodo de la glucosa-oxidasa.

La penicilina debe usarse con precaucin en individuos con antecedentes de
hipersensibilidad. La penicilina V no ha mostrado ser teratognica, mutagnica,
carcinognica ni tener efectos sobre la fertilidad.
La dosis de penicilina V debe ser determinada de acuerdo con la sensibilidad de los
microorganismos causales y la severidad de la infeccin debe ser ajustada con la
respuesta clnica del paciente.
Para nios menores de 12 aos, el tratamiento se calcula con base en el peso corporal.
Para lactantes y nios pequeos, la dosis diaria recomendada es de 25,000 a 90,000

unidades (15 a 56 mg/kg), en 3 a 6 dosis divididas.
Para infecciones estreptoccicas leves a moderadamente serias de las vas respiratorias

altas, incluyendo otitis media, puede administrarse como rgimen alternativo 50
mg/kg/da dividido en 2 dosis iguales, durante 10 das.
Las recomendaciones posolgicas usuales para los adultos y nios de 12 y ms aos de

edad son las siguientes:
Infecciones estreptoccicas leves a moderadamente serias de las vas respiratorias altas,

escarlatina y erisipela: 125-250 mg (200,000-400,000 unidades) cada 6-8 horas durante
10 das, alternativamente pueden administrarse 500 mg (800,000 unidades) dos veces al
da durante 10 das.
Infecciones neumoccicas leves a moderadamente serias de las vas respiratorias,

incluyendo otitis media: 250-500 mg (400,000-800,000 unidades) cada 6 horas hasta
que el paciente haya estado afebril durante por lo menos 2 das.
Infecciones estafiloccicas, infecciones leves de la piel y tejidos blandos (se deben

hacer cultivos y pruebas de sensibilidad): 250-500 mg (400,000-800,000 unidades) cada
6-8 horas.
Fusospiroquetosis (infeccin de Vincent) de la orofaringe-infecciones leves a

moderadamente serias: 250-500 mg (400,000-800,000 unidades) cada 6-8 horas.
Para la prevencin de la recurrencia consecutiva a fiebre reumtica y/o corea: 125-250

mg (200,000-400,000 unidades) dos veces al da sobre una base continua.
Para profilaxis contra la endocarditis bacteriana en pacientes con cardiopata congnita
reumtica u otra cardiopata valvular adquirida cuando sean sometidos a procedimientos
odontolgicos o intervenciones quirrgicas de las vas respiratorias altas: 2.0 g de peni-
cilina V (1.0 g para los nios con un peso menor de 27 kg) una hora antes del
procedimiento y luego 1.0 g (500 mg para los nios con un peso menor de 27 kg) 6
horas despus.

ACCIDENTAL
Las penicilinas tienen toxicidad directa mnima para el hombre.
Es improbable que la ingestin de una dosis de PEN-VI-K aunque sea muy grande
produzca toxicidad seria. Es sumamente probable que esa sobredosis cause nuseas y
vmito y que no sea retenida.
Como no hay ningn antdoto, el tratamiento, si es necesario, deber ser de apoyo. La

penicilina V potsica es eliminada por hemodilisis peritoneal.
PRESENTACIN
Frasco con 100 ml de 400,000 U/5 ml (250 mg) de penicilina V.

Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco.
Hecha la mezcla, el producto se conserva 14 das en refrigeracin. No se congele.
No se deje al alcance de los nios.
Su venta requiere receta mdica.
Literatura exclusiva para mdicos.
SANDOZ, S. A. de C. V.
a Novartis Company
Reg. Nm. 52971, SSA IV
FEAR-04361202767/RM2004
DIRRET
Grageas de liberacin prolongada
(Diclofenaco)
Cada GRAGEA de liberacin prolongada contiene:
Diclofenaco sdico 100 mg
Excipiente, c.b.p. 1 gragea.
INDICACIONES TERAPUTICAS: Es un frmaco til en el tratamiento sintomtico

a largo plazo de la artritis reumatoide, osteoartritis y espondilitis anquilosante. Puede ser
til en el tratamiento de lesiones musculosquelticas agudas por periodos breves,
hombro con dolor agudo como tendinitis bicipital y la bursitis subdeltoidea, es til en el
tratamiento del dolor postoperatorio y de la dismenorrea primaria, clicos renales y
biliares, en la ciruga oral y el dolor lumbar crnico.
Existen reportes de buenos resultados combinados con otros frmacos en el tratamiento

del dolor del cncer.
Farmacocintica: El diclofenaco se absorbe totalmente con una alta tasa de

metabolismo heptico de primer paso y slo del 50% al 60% llega a la circulacin
sistmica.
El pico de concentracin plasmtica se produce en 2

3 horas con una vida media terminal de 2 horas (la eliminacin temprana debida al
metabolismo de primer paso es ms rpida).
El diclofenaco se une casi por completo a protenas plasmticas en un 99%, la

concentracin plasmtica pico es menos que proporcional a la dosis, observndose
concentraciones plasmticas que varan de 1 a 2 mcg por ml, luego de la ingesta de 25 a
50 mg. La administracin repetida 2 veces al da no reporta acumulacin del frmaco.
Cuando se administra con alimentos puede retardarse el comienzo pero no el grado de
absorcin del diclofenaco.
El diclofenaco se distribuye en todos los tejidos corporales y atraviesa la membrana

sinovial hacia el lquido articular en 4 horas, lo cual produce concentraciones ms altas
en lquido sinovial que en el plasma.
El diclofenaco es ampliamente metabolizado en el hgado o por lo menos 4 metabolitos,

el ms notable es el 4'-hidroxi-diclofenac activo.
Los conjugados del diclofenaco y sus tres metabolitos son eliminados sobre todo por los
riones (50%) y en menor medida por la bilis (20%), una pequea cantidad se excreta
sin modificar.
Farmacodinamia: El mecanismo de accin del diclofenaco es por inhibicin en la

sntesis de prostaglandinas, dando como resultado la disminucin de los productos de la
lipooxigenasa (los LT) por incremento en la captacin de cido araquidnico hacia los
triglicridos.
El atributo ms importante del diclofenaco es la diferencia con otros antiinflamatorios

en su prolongada absorcin al lquido sinovial, con concentraciones que persisten por
encima de los niveles plasmticos durante
24 horas.
Este hecho junto con la vida media plasmtica breve de

2 horas, y la falta de acumulacin de cido libre en los pacientes con enfermedad renal y
heptica, permite se administre 2 veces al da.
Es importante sealar que las propiedades farmacolgicas del diclofenaco como la

penetracin de altas concentraciones en donde son necesarias (ejemplo: lquido sinovial)
y bajas concentraciones donde se producen efectos colaterales (ejemplo: plasma, tejidos
y rganos no sinoviales) hacen que se acerque al frmaco ideal. Posee actividad
analgsica, antipirtica y antiinflamatoria.
CONTRAINDICACIONES: Est contraindicado en pacientes que presentan

intolerancia al frmaco.
No debe ser utilizado en nios pequeos.
No usar en pacientes embarazadas ni en lactancia.
Est contraindicado en pacientes con lcera gstrica o duodenal y en pacientes con

trastornos gastrointestinales graves.

No se recomienda su uso en el embarazo.
Valorar el uso en mujeres en periodo de lactancia ya que pequeas porciones pasan por
la leche materna sin reporte de dao a infantes.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El diclofenaco produce efectos

adversos en 20% de los pacientes y en promedio 2% interrumpe su uso, los ms
habituales son hemorrgicos, gastrointestinales, lceras o perforacin de la pared
intestinal. En el 15% de los pacientes hay incremento de actividad de aminotransferasas
hepticas en plasma, los cuales son reversibles sin manifestaciones clnicas de
hepatopata; por lo que se sugiere hacer mediciones peridicas de cifras de
aminotransferasas.
Pueden aparecer alteraciones en SNC, erupciones cutneas, reacciones alrgicas,

retencin de lquidos y edema, y en frecuentes ocasiones trastornos de la funcin renal.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Cuando se

administra asociada con anticoagulantes, puede modificar el tiempo de protrombina. El
cido acetilsaliclico reduce su concentracin plasmtica.
Los compuestos de litio elevan la concentracin del diclofenaco en sangre. Hay reportes
de que cuando se conjunta con quinolonas pueden aparecer convulsiones.

Puede aparecer elevacin de actividad de aminotransferasas en plasma.

MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen
datos en relacin a estos efectos con el uso de diclofenaco.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral.
En artritis reumatoide: La dosis oral aconsejada es de 150 a 200 mg/da dividida en

varias dosis (50 mg tres veces al da).
En osteoartritis: La dosis aconsejada es de 100 a 150 mg/da (50 mg 2 3 veces al

da).
En el tratamiento de la espondilitis anquilosante: La dosis aconsejada es de 100 a

125 mg al da.
En casos de tratamientos prolongados: Se aconsejan dosis de 50 a 150 mg al da.

ACCIDENTAL: La
intoxicacin con diclofenaco se puede manifestar por cefalea, agitacin motora,
sacudidas musculares, irritabilidad, ataxia, convulsiones, vrtigo con nuseas y vmito,
los nios son especialmente sensibles a dosis elevadas.
En caso de intoxicacin la conducta que se debe adoptar consiste en evacuacin rpida

de los productos ingeridos (vmitos provocados, lavado de estmago, etc.) e incluso en
casos graves acelerar la eliminacin de la sustancia con dilisis, si hay convulsiones,
administracin de diazepam o fenobarbital.
PRESENTACIONES:
Frasco con 10 grageas de liberacin prolongada conteniendo 100 mg de diclofenaco

sdico por gragea.

sdico por gragea.

sdico por gragea.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese en lugar

fresco y seco.
No se administre durante el embarazo, la lactancia ni en nios menores de 12 aos. Debe ser

usado con precaucin en pacientes con hepatopatas o nefropatas graves. Deber usarse con
precaucin en pacientes con historia de hipersensibilidad al cido acetilsaliclico.
En tratamientos prolongados deber controlarse peridicamente la frmula hemtica. No se
deje al alcance de los nios.
BIBLIOGRAFA:
William and Wilkins; et al. The Pharmacologic aproach to the creatilly ILL patient.
Chapter 38, 3a edition 1994. pp. 640-648.
Smith Reynard. Farmacologa clnica. Frmacos antiinflamatorios. 1993. pp. 408-

409.
Pedro Larios Aznar. Sustancia activa. 1985. pp. 215-216.
Demirtas RN; Oner-C. The treatment of lateral epicondylitis by iontophoresis of

sodium salicylate and sodium diclofenac. Clin-Rehabil. Feb. 1988. Vol. 12 (1) pp.
23-29.
Reg. Nm. 265M90, S. S. A.
CEAR-401091/RM99
SE CONSIDERA A LA "FARMACOPROFILAXIS", PARA PREVENIR LA
APARICION DE RESISTENCIA, EL ACORTAMIENTO DE LOS INTERVALOS
DE LAS RECURRENCIAS, LA POSIBILIDAD DE CRONICIDAD,
MORTALIDAD POR SUICIDIO, LA INCAPACIDAD LABORAL Y EL
PROGRESIVO DETERIORO DE LA CALIDAD DE VIDA, QUE PRODUCEN
LOS TRASTORNOS DEPRESIVOS.
Farmacovigilancia
QUE ES LA FARMACOVIGILANCIA?
La Farmacovigilancia es la actividad de salud pblica que tiene por objetivo la
identificacin, cuantificacin, evaluacin y prevencin de los riesgos del uso de los
medicamentos una vez comercializados.
Para cumplir este objetivo, la farmacovigilancia estudia el uso y los efectos de los
medicamentos en los pacientes, genera seales o alertas sobre posibles reacciones
adversas a un medicamento, investiga dichas seales poniendo en marcha cuando es
preciso nuevos estudios para cuantificar el riesgo y establecer la relacin de causalidad
y, tras evaluar toda la informacin disponible, toma las medidas necesarias e informa
del riesgo y de dichas medidas a los profesionales sanitarios y a los pacientes con el fin
de prevenirlo.
Las medidas pueden incluir la modificacin de la ficha tcnica y del prospecto para el
paciente, el establecimiento de una vigilancia especial, la restriccin de su uso en
grupos especiales de poblacin e incluso la retirada del medicamento.
La responsabilidad de la farmacovigilancia es compartida por todos los que utilizan el

medicamento: la industria farmacutica, las autoridades sanitarias, el mdico, el
farmacutico, el enfermero y el paciente. Todos deben compartir la mxima informacin
sobre cmo utilizar ptimamente los medicamentos y sobre cmo identificar lo ms
rpidamente posible las reacciones adversas graves o desconocidas en el momento de su
autorizacin, para as poder prevenirlas o reducir su frecuencia y gravedad.
QUE ES UNA REACCIN ADVERSA?
Cualquier respuesta a un medicamento que sea nociva y no intencionada, y que tenga

lugar a dosis que se apliquen normalmente en el ser humano para la profilaxis, el
diagnstico o el tratamiento de enfermedades, o para la restauracin correccin o
modificacin de funciones fisiolgicas.
Esta reaccin se considera grave cuando ocasiona la muerte, puede poner en peligro la
vida, exige hospitalizacin del paciente o prolongacin de la misma, ocasiona
discapacidad o invalidez significativa o persistente o constituye una anomala congnita
o defecto del nacimiento. A efectos de notificacin, se consideran graves tambin
aquellas sospechas de reaccin adversa que se consideren importantes desde el punto de
vista mdico, aunque no cumplan los criterios anteriores
http://www.leo-
pharma.es/C1256AD9005120BB/adbdi/9F239AF3969EC808C12571E200321A1E?
OpenDocument
http://www.ub.es/legmh/erefarma.htm
Introduccin
La farmacovigilancia es el seguimiento de los posibles efectos adversos de los

medicamentos. En los medicamentos hurfanos el sistema de seguimiento de estos
efectos adversos es, en lneas generales, el mismo que para otro tipo de medicamentos.
La Ley General de Sanidad establece la obligatoriedad para los importadores,

fabricantes y profesionales sanitarios de comunicar los efectos adversos causados por
medicamentos y otros productos sanitarios, cuando de ellos pueda derivarse un peligro
para la vida o salud de los pacientes.
La coordinacin de la recogida de datos se realiza a travs de la Agencia Espaola de

Medicamentos y Productos Sanitarios, organismo adscrito al Ministerio de Sanidad y
Consumo. Las funciones que la Agencia tiene encomendadas en materia de
farmacovigilancia las realiza a travs de su Subdirecin General de Seguridad de
Medicamentos.
Funciones de la Agencia Espaola de Medicamentos y Productos Sanitarios en

materia de farmacovigilancia
Planificar, evaluar y desarrollar el Sistema Espaol de farmacovigilancia.

Actuar como centro nacional de referencia en materia de farmacovigilancia de
medicamentos de uso humano.
Recibir, valorar y procesar y emitir informacin sobre las sospechas de reacciones
adversas procedentes de la industria farmacutica correspondientes a los medicamentos
de uso humano.
Realizar actuaciones internacionales en materia de inspeccin y control de
medicamentos con otras administraciones sanitarias y con organismos internacionales.
Identificar, evaluar y prevenir los riesgos asociados a la utilizacin de medicamentos
de uso humano ya comercializados.
Realizar estudios farmacoepidemiolgicos destinados a evaluar la seguridad de los
medicamentos de uso humano.
Las Comunidades Autnomas llevan a cabo la ejecucin de la legislacin estatal en

materia de farmacovigilancia, como intermediarios entre la Administracin estatal y el
titular de la autorizacin y los profesionales sanitarios.
El procedimiento de seguimiento de las reacciones adversas se realiza mediante la

elaboracin de lo que se denomina "tarjeta amarilla" para la notificacin de los efectos
adversos de los medicamentos que puedan realizar los profesionales sanitarios
colegiados. Esta informacin es evaluada por los centros de farmacovigilancia de cada
Comunidad y enviada a la base de datos del Sistema Espaol de Farmacovigilancia. Se
mantiene la confidencialidad, tanto de los pacientes como de los profesionales
sanitarios notificadores.
Disposiciones espaolas
- Ley General de Sanidad: art 99.
- Ley 29/2006, de 26 de julio,de garantas y uso racional de los medicamentos y
productos sanitarios.
- Real Decreto 1344/2007, de 11 octubre que regula la farmacovigilancia de
medicamentos de uso humano
- Real Decreto 414/1996 de 1 de marzo, BOE de 24 de abril, de regulacin de los
productos sanitarios.
Qu es la Farmacovigilancia?
La Farmacovigilancia es el conjunto de procedimientos y actividades destinadas a la deteccin, evaluacin,

registro, difusin y prevencin de las reacciones adversas a los medicamentos
Por qu es importante la Farmacovigilancia?
Los beneficios de los medicamentos son bien conocidos an antes de su ingreso al mercado. En contraste, las
posibles reacciones adversas no siempre se definen en su totalidad en la etapa pre-mercadeo y deben
descubrirse cuando los medicamentos estn siendo ya utilizados.
Esto ocurre porque los medicamentos se prueban en condiciones diferentes a los de la prctica clnica. Los
ensayos clnicos, por lo general, se realizan en grupos pequeos y selectos de individuos, obvindose a
ancianos, nios, gestantes, personas con insuficiencias hepticas y renal, o que reciben otros medicamentos.
Las reacciones adversas a medicamentos son causa importante de morbilidad y mortalidad. En los Estados
Unidos, se estima que causan aproximadamente ms de 100,000 muertes por ao. Es necesario que en nuestro
pas conozcamos con precisin los problemas de salud que se originan por el uso de los medicamentos.
Cules son los objetivos de la Farmacovigilancia?
La Farmacovigilancia tiene como objetivo general contribuir al uso seguro y racional de los medicamentos,
supervisando y evaluando permanentemente sus riesgos.
Objetivos especficos
1.- Detectar oportunamente las reacciones adversas, especialmente las nuevas e inesperadas y las
interacciones de los medicamentos que estn siendo utilizados en el pas.
2.- Identificar oportunamente problemas de efectividad de los medicamentos.
3.- Identificar factores de riesgo para las reacciones adversas y las interacciones entre medicamentos.
4.- Estimar cuantitativamente la presentacin y el riesgo de ocurrencia de reacciones adversas a
medicamentos.
5.- Evaluar, en lo posible comprobar, y registrar la informacin obtenida sobre reacciones adversas e
interacciones medicamentosas y problemas de efectividad de los medicamentos.
6.- Difundir oportuna y eficazmente la informacin obtenida, previamente procesada.
Proponer las medidas correctivas convenientes y hacer el seguimiento de su cumplimiento.
Es importante que en el Per se constituya el Sistema Nacional de

Farmacovigilancia?
Cerca de 50 pases tienen actualmente Sistemas Nacionales de Farmacovigilancia, que coordinan con el Centro
Internacional de Farmacovigilancia de la Organizacin Mundial de la Salud, con sede en Uppsala (Suecia).
Es responsabilidad de cada pas supervisar y evaluar permanentemente los medicamentos que autoriza para su
comercializacin y uso, debido a que se pueden presentar efectos adversos incluso no descritos, dada la
diversidad racial, gentica, geogrfica, diettica, cultural y los posibles cambios en la manufactura y
almacenamiento de los frmacos.
Es por consiguiente importante que en nuestro pas se pongan en prctica, a la brevedad posible, acciones de
Farmacovigilancia. La Ley General de Salud y el Reglamento para el registro, control y vigilancia sanitaria de
productos farmacuticos y afines establecen la obligacin del reporte de reacciones adversas a los
medicamentos por los mdicos tratantes, as como por los fabricantes, importadores, distribuidores y
dispensadores. La R.M. 502-98-SA/DM crea el Comit tcnico Nacional de Farmacovigilancia, encargado del
diseo del Sistema Nacional de Farmacovigilancia.
Cmo funcionar el Sistema Peruano de Farmacovigilancia ?
(Estructura del Sistema Peruano de Farmacovigilancia)
Es uno de los instrumentos para la notificacin de las reacciones adversas a medicamentos. Debera ser parte
de las historias clnicas de todos los pacientes atendidos en los diferentes establecimientos de salud. Ante la
sospecha de una reaccin adversa a medicamentos debe ser llenada correctamente por el profesional de salud
y enviada a un Centro de Referencia o al Centro Nacional de Farmacovigilancia e Informacin de Medicamentos
http://www.digemid.minsa.gob.pe/daum/cenafim/unid_farma.htm

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DIAZEPAN (ndice)

Farmacodinamia, Farmacocintica y Metabolismo

El diazepn tambin produce depresin respiratoria central dosis dependiente, aunque

El diazepn produce efectos hemodinmicos muy modestos. A dosis anestsicas de induccin,

El diazepn se administra por va oral, intramuscular e intravenosa. Por va oral e intramuscular

Contraindicaciones, Reacciones Adversas, Interaccin de Drogas

Las contraindicaciones del diazepn incluyen la hipersensibilidad, glaucoma agudo de ngulo

El diazepn debe evitarse en el embarazo por el riesgo del aumento de malformaciones

El diazepn se asocia con tolerancia, dependencia fsica y psquica, y sndrome de abstinencia

La sobredosis de benzodiazepinas, se manifiesta por una excesiva somnolencia, confusin,

Para adultos, 2-10 mgr de 2 a 4 veces al da

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:

Cada TABLETA contiene:

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPUTICAS: El ibuprofeno es un antiinflamatorio, analgsico

Se utiliza para el tratamiento del dolor moderado en postoperatorio, en dolor dental,

Farmacocintica: El ibuprofeno se absorbe con rapidez despus de la administracin

El 80% de la dosis oral se absorbe en el hombre; pudiendo observarse concentraciones

Estos valores disminuyen hasta aproximadamente 45 microgramos/ml despus de 4

Del 45 al 80% de la droga se eliminar en un plazo de 24 horas, se ha calculado que

En animales de experimentacin el ibuprofeno atraviesa fcilmente la barrera

La excrecin del ibuprofeno es rpida y completa.

Los metabolitos que se encuentran son 2(2-carboxipropil) p-hexilpropinico (cido

Los metabolitos principales resultantes son un compuesto hidroxilado y uno

Farmacodinamia: Es un frmaco inhibidor de prostaglandinas que logra mediante este

CONTRAINDICACIONES: No se deber utilizar en mujeres embarazadas o en

No se administrar cuando exista sensibilidad conocida a la sustancia o al cido

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En el 10 al 15% de los pacientes se

Del 5 al 15% presentan datos de intolerancia gastrointestinal, lo ms comn son

Otras reacciones secundarias reportadas son trombocitopenia, erupciones cutneas,

Se aconseja la suspensin del frmaco en los pacientes que presentan alteraciones

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Debe ser

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS,

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA

Adems de monitorear al paciente y mantenerlo bajo observacin continua.

PRESENTACIONES: Frascos con 10 y 20 tabletas conteniendo 200 mg de

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese en lugar

No utilizar en nios menores de 12 aos ya que la seguridad del frmaco no se ha establecido

Uriarte y Col. Gua de Medicamentos. 1991, pp. 5-20.

Reg. Nm. 127M2001, S. S. A.

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:

Cada TABLETA contiene:

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPUTICAS: Analgsico-antipirtico.

El paracetamol es usado como analgsico-antipirtico, utilizado en el tratamiento de

Farmacocintica: El paracetamol se absorbe rpidamente y casi totalmente en el tracto

La administracin del paracetamol en los pacientes con deterioro en la funcin renal

Farmacodinamia: Controla eficazmente la fiebre a travs de su accin sobre el centro

CONTRAINDICACIONES: Est contraindicado en pacientes con alergia al

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: A dosis teraputicas generalmente

Se ha visto sensibilidad al paracetamol en pacientes que son sensibles a los salicilatos,

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: No debe

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS,

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral. Las dosis recomendadas para adulto

Otro esquema de dosificacin recomendada en adultos o nios mayores de 12 aos es

Entre 2 3 aos se recomiendan 160 mg, entre 4 a

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA

El dao heptico se produce cuando se agotan los depsitos de glutatin. Si la

El tratamiento es con lavado gstrico o emesis seguido por la administracin dentro de