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Los Alumnos.
AGRADECIMIENTO
INTRODUCCIN
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principio activo de estos extractos era el cido saliclico. Posteriormente, se
consigui sintetizarlo en el laboratorio, debido a la necesidad de produccin a
gran escala.
Aunque era un analgsico muy eficaz, causaba grandes problemas gstricos
en algunas personas. Por este motivo, se buscaron alternativas a este frmaco,
que no presentara efectos secundarios indeseables.
De ah surge el cido acetilsaliclico. Este compuesto retiene la teraputica de
su predecesor, el cido saliclico, con efectos secundarios menores, aunque no
se ha podido eliminarlos por completo.
El vertiginoso progreso que la farmacologa ha experimentado en las tres
ltimas dcadas ha contribuido de forma decisiva a generar una profunda
vigencia de continua renovacin en la teraputica clnica. Numerosos frmacos
que comenzaban a utilizarse marcados por el sello de una llamativa novedad
eran superados en corto tiempo por otros nuevos y ms ventajosos que a su
vez, en muchas ocasiones, eran relegados prontamente. Por todo ello el cido
Acetil Saliclico (ASA) cobra un especial relieve. Su perdurabilidad puede
considerarse realmente excepcional, pues su tradicin teraputica se remonta
a fines del siglo XIX. Pero, adems, no es slo que haya sobrevivido de una
forma precaria, sino siendo en la prctica uno de los frmacos ms utilizados
en el mundo. Ms interesante an es que desde hace pocos aos se asiste a
un continuo redescubrimiento de sus efectos teraputicos, de propiedades
farmacolgicas que se multiplican y son objeto de profundas y renovadas
investigaciones.
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analizar, debatir y ampliar de forma ms precisas caractersticas as como las
implicaciones que traten de manera precisa el origen, estructura y utilidad del
cido acetilsaliclico.
CAPITULO I
GENERALIDADES SOBRE EL ACIDO ACETILSALICILICO
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puede causar problemas gstricos y est contraindicado durante el tercer
trimestre del embarazo o en casos de lcera gstrica.
antiinflamatorio
analgsico (para el alivio del dolor leve y moderado).
antipirtico (para reducir la fiebre) y
antiagregante plaquetario (indicado para personas con riesgo de
formacin de trombos sanguneos, principalmente individuos que han tenido
un infarto agudo de miocardio).
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2.1: LA HISTORIA COMPLETA DE ASPIRINA
El hombre siempre ha tratado de encontrar el remedio para aliviar su dolor. En
la antigedad, el remedio lo encontraba en la propia naturaleza. En concreto, el
extracto de la corteza de sauce blanco (Salix alba), cuyo principio activo es el
cido acetilsaliclico, posea unas cualidades teraputicas tales como calmar la
fiebre y aliviar el dolor. Con el tiempo, los remedios naturales abrieron paso a
las investigaciones cientficas.
Las posteriores investigaciones y modificaciones de la corteza de sauce dieron
con el principio activo de esta planta que los cientficos llamaron salicina, que
sirve para sintetizar el cido saliclico, y su proceso de acetilacin da lugar
al cido acetilsaliclico.
Cuarenta y cuatro aos ms tarde del primer intento de acetilacin del cido
saliclico, Flix Hoffmann, un joven qumico de la Compaa Bayer, consigui
obtener de forma pura y estable el cido acetilsaliclico comercializado despus
bajo el nombre de Aspirina. Desde entonces hasta nuestros das, Aspirina se
ha comercializado en todo el mundo.
El nombre comercial de Aspirina viene del vocablo "Spiraea", que en botnica
designa una familia de plantas y de ah la slaba "spir". La letra "A" indica el
proceso de acetilacin al que se somete al cido saliclico para convertirse en
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cido acetilsaliclico. La slaba "in" era una terminacin empleada con
frecuencia para los medicamentos en aquella poca.
2.2: CORTEZA DE SAUCE
La corteza de sauce ha sido desde tiempo inmemorial el tratamiento contra la
fiebre y el dolor. Es decir, un antipirtico y analgsico. A partir de la Edad Media
y hasta aproximadamente el siglo XVIII, la corteza de sauce qued en el olvido.
De nuevo en 1763, cuando Edward Stone present un informe en la Real
Sociedad de Medicina Inglesa referente a las propiedades teraputicas de la
corteza de sauce blanco (Salix alba), se abri otra oportunidad a este extracto
vegetal tan utilizado tiempo atrs. Edward destac su efecto antipirtico tras
haberlo administrado con xito en 50 pacientes que sufran estados febriles.
2.3: REMEDIOS NATURALES
El cido saliclico sustituy a la corteza de sauce, la quinina a la corteza de la
quina, la estricnina a la nuez vmica y la morfina al opio.
2.4. SALICINA
Cientficos alemanes y franceses anhelaban descubrir el secreto de la corteza
de sauce, el principio activo que curaba la fiebre y el dolor. En 1828, Johann A.
Buchner logr aislar una substancia amarillenta en forma de cristales de sabor
muy amargo que llam salicina. Esta sustancia tambin se encontraba en otras
plantas como la Spiraea ulmaria, que ms tarde inspir el nombre de Aspirina.
2.5. CIDO SALICLICO
Para prevenir una posible escasez de salicina en un futuro no lejano, se cre la
necesidad de encontrar la frmula qumica que sintetizara esta sustancia
procedente de la corteza de sauce. En 1859, Herman Kolbe obtuvo cido
saliclico, sntesis de la salicina. Este compuesto presentaba algunos
inconvenientes, como su excesivo sabor amargo y la irritacin en el estmago
que provocaba su ingestin.
2.6. CIDO ACETILSALICLICO
En 1853, el qumico francs Charles Frdric Gerhardt hizo un primer intento
de acetilacin de la salicina pero la solucin contena demasiados efectos
secundarios e impurezas. Aun as, sus experimentos fueron recogidos en la
literatura cientfica del momento, aunque a la vez olvidados por la comunidad
mdica. Cuarenta y cuatro aos ms tarde, Flix Hoffmann recuper del
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pasado estas investigaciones y las perfeccion, obteniendo el cido
acetilsaliclico, principio activo de Aspirina.
El cido acetilsaliclico se sintetiz por primera vez en el ao 1899, a partir de
corteza de Salix spp. (Concretamente S.alba, aunque otras especies tambin
presentan propiedades). La preparacin tradicional se realizaba mediante la
transformacin digestiva de la salicina en cido saliclico, y la acetilacin de
ste, resultando el conocido cido que denominamos de forma comn
"aspirina". No obstante, ms tarde, se comenz a realizar sntesis qumica pura
de esta sustancia, y slo durante los primeros aos se utilizaba el sauce.
2.7. Flix Hoffmann
Arthur Eichengrn, director del grupo de investigacin de nuevos frmacos de
la Compaa Bayer en 1896, encarg a Flix Hoffmann la resolucin de una
variante del cido saliclico que redujera los efectos secundarios del original. El
padre de Flix Hoffmann padeca de reumatismo crnico tratado con cido
saliclico. El inters del joven qumico garantizaba el xito de la investigacin.
El 10 de octubre de 1897, Flix Hoffmann informaba del procedimiento seguido
para la obtencin del llamado cido acetilsaliclico. Su mtodo de trabajo se
centr en modificar y perfeccionar los experimentos realizados, en 1853, por el
francs Charles Frdric Gerhardt. La investigacin de Hoffmann dio con un
producto ms estable y qumicamente puro, que el de su antecesor.
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El cido acetilsaliclico interfiere con la sntesis de las prostaglandinas
inhibiendo de forma irreversible la ciclooxigenasa, una de los dos enzimas que
actan sobre el cido araquidnico. La ciclooxigenasa existe en forma de dos.
Isoenzimas: la ciclooxigenasa-1 (COX-1) y la ciclooxigenasa-2 (COX-2). Estas
isoenzimas estn codificadas por genes diferentes, presentes en lugares
diferentes (la COX-1 est presente sobre todo en el retculo endoplsmico,
mientras que la COX-2 se encuentra en la membrana nuclear) y tienen
funciones diferentes. La COX-1 se expresa en casi todos los tejidos y es
responsable de la sntesis de prostaglandinas en respuesta a estmulos
hormonales, para mantener la funcin renal normal, as como la integridad de
la mucosa gstrica y para la hemostasis. La COX-2 se expresa slo en el
cerebro, los riones, los rganos reproductores y algunos tumores. Sin
embargo, la COX-2 es inducible en muchas clulas como respuesta a algunos
mediadores de la inflamacin como son la interleukina-1, el TNF, los
nitrgenos, lipoliscaridos y radicales libres. Los efectos del frmaco son muy
diversos.
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Con dosis muy altas, la aspirina tambin ejerce un efecto inhibitorio sobre la
hemostasis dependiente de la vitamina K, con lo que se altera la sntesis de
protrombina resultando una hipoprotrombinemia.
e. Efectos renales: Los salicilatos actan sobre los tbulos renales afectando
la resorcin del cido rico. En dosis bajas, de 1-2 g/da, los salicilatos inhiben
la secrecin activa de cido rico en la orina a travs de los tbulos proximales.
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En dosis ms altas ((> 5 g/das), los salicilatos inhiben la reabsorcin tubular de
cido rico, lo que ocasiona un efecto uricosrico. A dosis intermedias, la
aspirina no modifica la eliminacin del cido rico
f. Otros efectos: En el tratamiento de la conjuntivitis primaveral, la aspirina
previene la formacin de prostaglandina D2, un mediador secundario de los
mastocitos y de las condiciones alrgicas.
5. FARMACOCINTICA
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acetilsaliclico (ms de 10 aos) reduce el riesgo de cncer de colon. Se sabe
hoy da que la aspirina posee propiedades anti proliferativas.
CAPITULO II
CAUSAS Y CONSECUENCIAS DEL ACIDO ACETILSALICILICO
Sangrados nasales.
Hematomas inusuales.
Sangrado profuso por cortaduras.
Heces alquitranadas.
Expectoracin con sangre.
Sangrado menstrual inusualmente abundante o sangrado vaginal
inesperado.
Vmito que se parece al cuncho de caf.
hinchazn en la cara o las manos.
picazn, ronchas u hormigueo en la cara o las manos, dolor de
estmago muy intenso o erupcin cutnea.
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SOBRE DOSIS DEL ACIDO ACETILSALICIDICO
Pueden incluir:
Nuseas
Vmito que puede causar una lcera o irritacin del estmago conocida
como gastritis.
Fatiga
Fiebre leve
Confusin
Desmayo
Respiracin rpida
Zumbido en el odo
Sordera temporal
mareo
hiperactividad
Convulsiones
Ventajas
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Un estudio publicado en 2010 por Nurses Health Study afirma que las mujeres
que toman cido acetilsaliclico de 2 a 5 veces por semana, tienen 71% menos
riesgo de padecer cncer de mama.
Desventajas
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importante recordar que estas personas tienen el doble de probabilidad de
sufrir un ataque que una persona sana.
COMO SE USA
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o Si Ha Tenido Un Ataque De Asma O Una Reaccin Alrgica Grave Como
Consecuencia Del Uso De cido Acetilsaliclico U Otros Analgsicos
Antiinflamatorios,
o Si Tiene Un Trastorno En La Coagulacin Conocido, Como Hemofilia O
Si Es Propenso A Tener Hemorragias,
o Si Padece Una lcera Gstrica O Duodenal,
o Si Ha Sido Diagnosticado De Trombocitopenia, Que Significa Que El
Nmero De Plaquetas En Su Sangre Ha Disminuido,
o Si Padece Una Enfermedad Grave Del Rin,
o Si Padece Una Enfermedad Cardiaca Grave,
o Si Padece Cirrosis Heptica.
o Si Est Siguiendo Un Tratamiento Con Metotrexato A Una Dosis De 15
Mg/semana O Ms,
o Si Est Embarazada No Debe Tomar Dosis Mayores A 100 Mg Por Da
Durante Los ltimos Tres Meses Del Embarazo (ver Tambin embarazo Y
Lactancia).
BIBLIOGRAFIA
1.http://www.informador.com.mx/suplementos/2015/586700/6/diez-beneficios-y-
perjuicios-del-acido-acetilsalicilico.htm
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2.http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/%C3%81cido
%20acetilsalic%C3%ADlico.htm
3.http://eju.tv/2014/08/10-beneficios-y-perjuicios-del-acido-acetilsalicilico/
4. https://www.diagnosia.com/es/medicamento/acido-acetilsalicilico-
ratiopharm-100-mg-comprimidos-gastrorresistentes
GLOSARIO
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