Dr.

Francisco Javier Flores Murrieta

Doctor en Farmacologa egresado del CINVESTAV-IPN
Jefe de la Unidad de Investigacin en Farmacologa del INER
Profesor Titular de la ESM-IPN
Ha publicado mas de 120 artculos en revistas de circulacin
internacional, 5 captulos en libros y un libro.
Ha dirigido 38 tesis de posgrado (28 de maestra y 10 de
doctorado).
Ha recibido varios reconocimientos dentro de los que destacan
Mencin honorfica del Premio Nacional de la Juventud,
Premio de la Academia Mexicana de Ciencias.
Fue presidente de la Western Pharmacology Society y de la
Asociacin Mexicana de Farmacologa.
Actualmente es Fellow del American College of Clinical
Pharmacology y miembro del Sistema Nacional de
Investigadores desde 1989 y actualmente es nivel III.
FARMACOLOGA EN GERIATRA

Dr. Francisco J. Flores Murrieta

Escuela Superior de Medicina del Instituto Politcnico Nacional
y Unidad de Investigacin, Instituto Nacional de Enfermedades
Respiratorias, SSA.
ASPECTOS FARMACOCINTICOS
Existen varios cambios que se presentan en el
organismo con el envejecimiento que
modifican el comportamiento farmacocintico
de las sustancias.
Los cambios se presentan tanto a nivel de
absorcin, distribucin y eliminacin de los
frmacos.
ABSORCIN DE FRMACOS
Existen varios cambios en el anciano que
pueden modificar la absorcin de frmacos.
Entre los cambios fisiolgicos que se
presentan se tienen:
Decremento de la secrecin cida y por lo tanto
alteracin del pH gstrico.
Disminucin de la motilidad gastrointestinal.
ABSORCIN DE FRMACOS
Posible decremento en la actividad
transportadora de la membrana.
Decremento de la perfusin del tracto
gastrointestinal por menor flujo sanguneo
El resultado final de esas alteraciones es que
los frmacos tendern a absorberse a menor
velocidad en el anciano. Sin embargo, la
cantidad absorbida parece no modificarse
importantemente.
 DISTRIBUCIN
La medida de la distribucin de los
frmacos es el volumen de distribucin y
depende de la unin a protenas plasmticas,
el coeficiente de particin lpido-agua y la
unin de los frmacos a tejidos.
 DISTRIBUCIN
Un aspecto importante a tomar en cuenta no
solo es la magnitud de la distribucin, sino
tambin la velocidad con la que se
distribuye el frmaco.
Como los flujos en general estn
disminuidos en el anciano, la distribucin
puede ser mas lenta en este tipo de
poblacin.
 DISTRIBUCIN
Como la composicin corporal cambia con
los aos, esto obviamente va a ocasionar
cambios en la distribucin del frmaco en el
organismo.
Entre los cambios mas importantes que se
presentan con la edad se encuentra la
disminucin del agua corporal, lo que
ocasiona una disminucin del volumen de
distribucin de algunos frmacos.
 DISTRIBUCIN
La consecuencia de un volumen de
distribucin disminuido es un aumento en
las concentraciones sanguneas del frmaco,
pudiendo ocasionar toxicidad.
En esos casos es necesario disear
regmenes en los que se utilicen dosis
menores del frmaco.
 DISTRIBUCIN
Un ejemplo de esta situacin se ve son los
aminoglucsidos en los que en el anciano se
deben de ajustar las dosis del frmaco.
Otro ejemplo se presenta con el alcohol, en
el cual como los ancianos tienen un
volumen de distribucin menor, se alcanzan
niveles mas altos en plasma y por lo tanto
una menor tolerancia al alcohol.
 ELIMINACIN
Adicionalmente a los procesos de
absorcin y distribucin de los
frmacos, stos sufren el proceso de
ser eliminados del organismo.
Se entiende por eliminacin, la
desaparicin del frmaco del
organismo, ya sea a travs de
metabolismo o de excrecin.
 ELIMINACIN
En general, se ha atribuido al hgado el
papel de metabolizador, mientras que al
rion el papel de excretor.
Sin embargo, se ha visto que el
metabolismo puede llevarse a cabo en
cualquier organo, y as mismo, existen
rganos con un papel excretor muy
importante.
 METABOLISMO
Las reacciones de metabolismo se
clasifican en dos tipos: reacciones de
fase I y reacciones de fase II.
Las reacciones de fase I son la
oxidacin, la reduccin y la hidrlisis.
La mas comn de estas reacciones es
la oxidacin.
 METABOLISMO
Dentro de las reacciones de oxidacin
se tiene a: la hidroxilacin aromtica
(fenilbutazona), hidroxilacin aliftica
(meprobamato), la N-dealquilacin
oxidativa (meperidina), la O-
dealquilacin oxidativa (fenacetina) y a
la S-oxidacin (clorpromacina).
 METABOLISMO
Las reacciones de fase II incluyen a las
conjugaciones con sulfato (isopro-
terenol), cido glucornico (cloranfe-
nicol), glicina (cido saliclico) y la
reaccin de acetilacin (sulfonamidas).
 METABOLISMO
En el anciano se ha visto que existe una
menor actividad metablica. Sin embargo,
la magnitud de disminucin de la actividad
depende la de reaccin enzimtica que se
lleve a cabo. Habitualmente, las reacciones
de fase I son las que mas se disminuyen con
la edad.
 EXCRECIN
La excrecin renal es un proceso
complejo que involucra la filtracin
glomerular, la secrecin tubular activa y
la reabsorcin pasiva.
Dependiendo cual de estos procesos
domine, ser el balance neto de
excrecin del frmaco por esta va.
 EXCRECIN
En este caso, la depuracin renal
tambin es dependiente del flujo renal,
de la fraccin de frmaco libre y de la
capacidad de excrecin del rgano.
La depuracin mas conocida a nivel
renal es la depuracin de creatinina.
Este parmetro nos sirve como
diagnstico de funcin renal.
 EXCRECIN
La depuracin de creatinina disminuye
con la edad.

Edad (aos) Hombres Mujeres

20 120 102
55 85 72
90 50 43
DEPURACIN DE ALFENTANIL
DEPURACIN DE CEFTRIAXONA
 INTERACCIONES
La presentacin de interacciones
medicamentosas en el anciano suelen ser
frecuentes debido a que en bastantes
ocasiones son sujetos polimedicados.
Las interacciones medicamentosas mas
peligrosas suceden en el metabolismo por
competencia por enzimas.
 INTERACCIONES
Si se toma en cuenta que el anciano puede
tener los sistemas enzimticos con menor
actividad (sobre todo los de las reacciones
de fase I), el riesgo que implican las
interacciones en esta poblacin es todava
mayor.
ASPECTOS FARMACODINMICOS
La informacin concerniente a los cambios
farmacodinmicos es mucho menor a la
disponible a los cambios farmacocinticos.
Esto es el resultado de la dificultad de llevar
a cabo estudios de relacin farmacocintica-
efecto en los ancianos.
 PRESCRIPCIN
Existen varias reglas bsicas a considerar en
la prescripcin en el anciano:
Iniciar con dosis bajas
Incrementar las dosis lentamente y en
incrementos pequeos
Estar atento a la presentacin de toxicidad
 PRESCRIPCIN
Adicionalmente, se deben tomar en cuenta otros
factores:
En frmacos de estrecho margen de seguridad, es
necesario el monitoreo teraputico (digitlicos, teofilina,
warfarina, litio, lidocaina, quinidina y aminoglucsidos).
Los frmacos con efectos en sistema nervioso central o
con efectos adversos pueden modificar importantemente
la calidad de vida del paciente (hipnticos de accin
larga, agentes bloqueadores histaminrgicos o alfa
adrenrgicos y anticolinrgicos).
 PRESCRIPCIN
Algunos eventos adversos de los frmacos se pueden
manifestar de manera atpica como resultado del
cambio en el estatus mental del paciente (un ejemplo
es el exceso de digitlicos presente debido a un
estatus mental alterado).
Entre mayor conocimiento en los cambios FC y
FD se tenga se mejorar la terapia en el anciano
y entre menos frmacos se empleen en ellos, se
puede tener un efecto benfico en este tipo de
poblacin.
 ESTUDIOS CLNICOS
Consideraciones para la realizacin de
estudios clnicos en ancianos.
Forma de consentimiento informado adecuado
Uso de dosis de la manera mas racional
(considerando aspectos farmacocinticos y
farmacodinmicos)
Definicin muy clara de los objetivos
teraputicos