OBJETIVO:

Describir la accin analgsica de los AINEs y opiodes.

CONCLUSION:
La mayora de AINEs poseen accin sobre la COX-1 y 2, que son diferentes formas
de la cicloxigenasa, sta es una enzima que transforma el cido araquidnico en
diferentes eicosanoides: las prostaglandinas, la prostaciclina y los tromboxanos.
Parece que la inhibicin de la COX-1 sera la responsable de los efectos
indeseables caractersticos de estos frmacos, mientras que la accin sobre la
COX-2 sera la responsable de la accin teraputica: analgsica, antiinflamatoria y
antitrmica. Su utilidad est demostrada en todos aquellos dolores en que participan
de una forma destacada las prostaglandinas. La eficacia analgsica depende del
AINE y no guarda relacin con la eficacia antiinflamatoria (el paracetamol es un
frmaco analgsico y no tiene ninguna accin antiinflamatoria).
Los analgsicos opioides actan unindose a lugares de accin especficos
denominados receptores opioides que se encuentran en el sistema nervioso a nivel
pre y post-sinptico. Disminuyen el componente sensorial y la respuesta afectiva al
dolor, pero debido a la amplia distribucin de los receptores opioides en el
organismo poseen otros efectos farmacolgicos como somnolencia, sedacin,
nusea y vmito, leo/constipacin, retencin urinaria, prurito, aumento del tono
esfinteriano, euforia, depresin respiratoria, etc. Su accin analgsica se explica
porque son agonistas puros que se comportan como agonistas muy
preferentemente sobre o selectivos sobre receptores , no tiene tope en su eficacia
analgsica y no revierten o antagonizan los efectos de otros opioides si se
administrasen juntos; los agonistas-antagonistas tienen techo analgsico y pueden
bloquear la analgesia opioide en un tipo de receptor (), mientras que al mismo
tiempo activan un receptor opioide diferente ().
(PARA EL CUERPO DEL TRABAJO) 1) ANALGSICOS NO ESTEROIDEOS
(AINE)
Se caracterizan por poseer en diversos grados, actividad analgsica,
antiinflamatoria y antipirtica. En todos ellos est presente una accin bioqumica
que es la inhibicin de la ciclooxigenasa, enzima que transforma el cido
araquidnico en diferentes eicosanoides: las prostaglandinas, la prostaciclina y los
tromboxanos.
2) OPIOIDES
Clasificacin de los opioides atendiendo a su origen:
1) Alcaloides naturales del opio: codena, morfina
2) Derivados semisintticos: buprenorfina, oxIcodona, tramadol
3) Opioides sintticos: dextropropoxifeno, fentanilo, meperidina, metadona y
Pentazocina
Clasificacin opioides segn su potencia:
1) Dbiles o menores: codena, dextropropoxifeno y tramadol
2) Potentes: buprenorfina, fentanilo, meperidina, metadona, morfina, oxicodona y
Pentazocina
Clasificacin opioides segn su afinidad a receptores opioides:
1) Agonistas puros: codena, dextropropoxifeno, fentanilo, meperidina, metadona,
morfina, oxicodona y tramadol
2) Agonistas-antagonistas: pentazocina
3) Agonistas parciales: buprenorfina
4) Antagonistas puros: naloxona, naltrexona
Los pacientes que estn recibiendo agonistas puros no deben recibir un opioide
agonista-antagonista para evita el riesgo de un sndrome de abstinencia y aumento
del dolor; los agonistas parciales tienen una eficacia intrnseca relativamente baja
en el receptor opioide en comparacin con los agonistas puros y tiene efecto techo
analgsico; finalmente, los antagonistas puros tienen afinidad por los receptores
pero carecen de actividad intrnseca.