Clasificacin de los Bloqueantes Beta-Adrenrgicos

Lo receptores Adrenrgicos tienes dos subtipos de receptores y , en esta ocasin veremos los Beta-
adrenrgicos que se dividen en 1 que son cardioselectivos y los 2 que corresponden al musculo liso.

De acuerdo al tipo de receptores que bloquean, los Bloqueantes beta-adrenrgicos se clasifican en:

1) No selectivos, que bloquean los receptores 1 y 2.

2) Selectivos, que a bajas concentraciones, bloquean principalmente los receptores 1. La selectividad es un
fenmeno dosis-dependiente, que desaparece al incrementar la dosis del BBA. Sin embargo, a las dosis
habituales, estos BBA presentan propiedades antihipertensivas y anti anginosas similares a las de los no-
selectivos.
3) Simptica Intrnseca Mimtica, son capaces de unirse y estimular parcialmente a los receptores
adrenrgicos, es decir se comportan como agonistas bloqueantes, los cuales tendrn Actividad
Simpaticomimtico Intrnseca, esto supone que concurre una estimulacin beta adrenrgica antes del
bloqueo.
4) Mixtos, que bloquean los receptores - y -adrenrgicos.

FRMACOS FARMACOS FRMACOS CON FRMACOS

ANTAGONISTAS BETA- ANTAGONISTAS BETA- ACTIVIDAD SIMPTICA ANTAGONISTAS BETA-
ADRENRGICOS (1+2) ADRENRGICO INTRNSECA MIMTICA ADRENRGICOS MIXTOS
NO SELECTIVOS SELECTIVOS (1) (+a1)
Alprenolol Atenolol Acebutolol Carvedilol
Nadolol Bisoprolol Celiprolol Labetalol
Propanolol Esmolol Carteolol Bucindolol
Penbutolol Nebivolol Oxprenolol
Sotalol Metoprolol
Timolol

Frmacos Bloqueantes Beta-Adrenrgicos no selectivos (1+2)

Alprenolol

Mecanismo de Accin

Tambin comercializado como alfeprol, alpheprol y alprenololum, es el nombre de un medicamento beta

bloqueante no selectivo, es decir, bloquea la accin de la epinefrina tanto en receptores adrenrgicos 1 y receptores
adrenrgicos 2.

Farmacocintica

El alprenolol se absorbe bien despus de su administracin por va oral. Presenta metabolismo heptico extenso
por fenmeno de primer paso y su biodisponibilidad es de 20%. La unin a protenas plasmticas es 85% y el
frmaco cruza con facilidad la barrera hematoenceflica. Su eliminacin es heptica con fenmeno de primer paso.
Su semivida es de 2 a 3 horas. El frmaco sin metabolizar es 1% en orina. (Velzquez. Farmacologa Bsica y
Clnica, 2008)

Farmacodinamia

El alprenolol no tiene cardioselectividad a los receptores 1, tiene actividad simpaticomimtica intrnseca

moderada, no tiene antagonismo a los receptores 1, presenta una leve actividad estabilizante de membrana y su
liposubilidad es moderada. (Velzquez. Farmacologa Bsica y Clnica, 2008).

Nadolol
Mecanismo de Accin

El Nadolol compite con los agonistas de los receptores beta-adrenrgicos disponibles, los beta-1 localizados
principalmente en el msculo cardaco como los receptores 2 de los musculos bronquiales y vasculares. Tiene
efectos cronotrpicos, e inotrpicos negativos, vasodilatadores. Tiene poca actividad depresora directa del
miocardio y no tiene un efecto estabilizador de la membrana

Farmacodinamia

Bloquea los receptores produciendo un efecto protector frente a la actividad simptica excesiva e inapropiada.
Reduce la cantidad y la gravedad de las anginas y las catecolaminas, necesitando un requerimiento de Oxigeno en el
corazn al hacer un esfuerzo.

Farmacocintica

Frmaco de administracin por va Oral. Biodisponibilidad del 30-35%, con absorcin de forma lenta y
moderada (3-4 H). Los alimentos no afectan en el proceso de absorcin del frmaco.

Distribucin: Dependiendo del grado de unin a las protenas plasmticas es del 25 a 30%.

Absorcin: Este frmaco no tiene metabolizacin heptica.

Eliminacin: Eliminado en su mayor totalidad en la orina de manera inalterada y mnima parte en las heces.

Tiempo de vida: Posee una vida de 20-24H.

Propanolol
Mecanismo de Accin

Es un antagonista competitivo de receptores 1 y 2 que no presenta actividad simpaticomimtica aunque tiene

una fuerte actividad estabilizadora de membranas a altas dosis. El L-propranolol es el nico con propiedades
farmacolgicas. Disminuye la frecuencia cardaca en reposo y ejercicio, gasto cardiaco, tensin arterial
sistodiastlica.

Farmacodinamia

Bloqueante adrenrgico con actividad rpida. Este posee actividad estabilizante de membrana, y es un no
selectivo.

Bloquea los receptores 1 y parcialmente los receptores perifricos 2.

Reduce el ritmo cardiaco y disminuye el circuito de retroalimentacin que se produce en el miedo-palpitaciones-

miedo.

Inhibe la estimulacion de la produccion de renina por la catecolaminas mediadas por receptores 1 .

Farmacocintica

Frmaco de administracin por va Oral. Biodisponibilidad del 90%, con absorcin de forma rpida (1-2H).
Los alimentos retrasan el proceso de absorcin del frmaco.

Distribucin: Alta, rpida y amplia en afinidad de unin a las protenas plasmticas (80-95%).

Absorcin: Este frmaco se metaboliza en el hgado.

Eliminacin: Eliminado en parte por la leche materna y en su mayora por va renal, y mnimamente en las heces.

Tiempo de vida: Posee una vida media de 2-4 horas I.V, 2-6 horas Oral.

Penbutolol
Mecanismo de Accin

Es un Beta-bloqueante no selectivo de los receptores beta adrenrgicos (beta1 y beta2) con alguna actividad
simpaticomimtica intrnseca. Reduce la presin sangunea ,parece aminorar menos el gasto o la frecuencia cardiaca
que otros antagonistas . Esto puede ser en particular beneficioso para personas con bradiarritmias o enfermedad
vascular perifrica. (Bertram G. Katzung; Susan B. Masters; Anthony J. Trevor, 2013, pg. 173)

1
Farmacocintica

El Penbutolol se absorbe bien despus de su administracin por va oral. Presenta metabolismo heptico y su
biodisponibilidad es aproximadamente >90%. Se distribuye con rapidez y en grandes volmenes. La unin a
protenas plasmticas es de 80 a 98%. Son bastantes lipoflicos y cruzan fcilmente la barrera hematoenceflica.
Tiene una semivida de 5 horas. Su eliminacin es renal. El frmaco sin metabolizar es de 90% en la orina. (Katzung,
2009).

Farmacodinamia

El Penbutolol no presenta cardioselectividad a los receptores 1, tiene leve actividad simpaticomimtica

intrnseca, no tiene antagonismo a los receptores 1 ni actividad estabilizante de membrana y su liposubilidad es
intensa. (Velzquez. Farmacologa Bsica y Clnica, 2008).

Timolol
Mecanismo de Accin

El timolol es un antagonista de los receptores no selectivos de subtipo. Se utiliza en el tratamiento de la

hipertensin, insuficiencia cardiaca congestiva, infarto del miocardio agudo y profilaxis de migraa.

La formulacin oftlmica de timolol, que se utiliza para tratamiento del glaucoma(Randa Hilal-Dandan; Laurence L.
, 2014, pg. 207)

Farmacocintica

El timolol se puede administrar tanto por la va oral, como la oftlmica por medio de gotas conjuntivales (Gilman
Goodman, Brunton, Chabner, & Knollmann, 2012). Despus de la administracin oral, el timolol se absorbe rpida
y completamente, el inicio de accin se observa a los 30 min. La administracin oftlmica de timolol reduce la
presin intraocular a los 30 min despus de la aplicacin.

Farmacodinamia

El Timolol produce disminucin de la tensin intraocular en el ojo opuesto no tratado y esto obedece a un efecto
colateral o que es mediado a travs de la circulacin general.

Sotalol
Mecanismo de Accin

Es beta bloqueante no selectivo que bloquea la accin de la epinefrina tanto en receptores adrenrgicos 1 y
receptores adrenrgicos 2. Se indica para el tratamiento de trastornos del ritmo cardaco y de la hipertensin arterial
en algunos individuos.

Farmacocintica

El sotalol, se admistra por va oral. El inicio de accin tras la administracin oral se presenta aproximadamente 1
hora con mximos entre 2.5 a 4 horas. Este frmaco tiene una baja solubilidad en lkpidos, por lo que cruza la
barrera hematoenceflica. El sotalol se metaboliza y se excreta principalmente por los riones. Por esta razn los
pacientes con insuficiencia renal requieren de reducciones de dosis.

Farmacodinamia

El sotalol se utiliza en el tratamiento de arritmias auriculares o ventriculares potencialmente mortales, incluyendo

taquicardia ventricular sostenida.

Frmacos Bloqueantes Beta-Adrenrgicos Selectivos (1)

Atenolol
Mecanismo de Accin

2
 Este es un medicamento bloqueador beta-adrenrgico con una accin cardioselectiva, su principal funcin ser
inhibir a los receptores beta-1 adrenrgicos que se encuentran en el corazn. Cuando bloquean predominantemente
los receptores beta-1 en el tejido cardaco se les llaman cardioselectivos. (Barbado, 2017, pg. 1)

Farmacodinamia

Acta con mucha afinidad sobre los receptores cardiacos b1 . Sin embargo tambin tiene afinidad a los receptores
vasculares perifricos o bronquiales b2.

Reduce la actividad simptica; de esta manera el paciente percibe menos el ritmo cardaco.

Farmacocintica

Va oral y se absorbe el 50%, contiene una fijacin a las protenas baja (6% a 16%); se metaboliza de manera
mnima en el hgado y el 85% a 100% se excreta por va renal. Su vida media es de 6 a 7 horas y aumenta de 16 a 27
horas con pacientes con disfuncin renal.

Bisopropol
Mecanismo de Accin

Es un frmaco bloqueante beta1-selectivo de los receptores adrenrgicos. Parecido al metoprolol y al atenolol el

bisoprolol, en dosis pequeas bloquea selectivamente la estimulacin de los receptores beta1-adrenrgicos del
corazn y de los vasos por las catecolaminas. En consecuencia se produce un efecto cronotrpico negativo con una
reduccin de la frecuencia y del gasto cardaco. (Centro colaborador de La Administracin Nacional de
Medicamentos, 2010, pg. 1).

Farmacocintica

El acebutolol tiene una muy buena absorcin en el tracto digestivo. Experimenta una extensa metabolizacin
heptica al primer paso con una biodisponibilidad absoluta del 40%. El metabolito ms importante, diacetolol, es
tambin farmacolgicamente activo. Su semivida de eliminacin es de 3 a 4 horas, mientras que la de su metabolito,
es de 8 a 13 horas. El acebutolol posee una escasa unin a protenas. La excrecin es renal en alrededor del 30-40%
y el resto se da por va biliar. El acebutolol es dializable. (Pediamecum, 2015)

Farmacodinamia

El acebutolol es un -bloqueante selectivo cardaco caracterizado por tener actividad simpaticomimtica

intrnseca. Tiene efecto como antiarrtmico que se mantiene en reposo y al momento de hacer ejercicio. Tiene
tambin efecto antihipertensivo similar al propanolol. Se lo usa para pacientes con asma bronquial o con una
enfermedad pulmonar obstructiva crnica debido a su efecto constrictor sobre el sistema bronquial y del msculo
listo de los vasos sanguneos.

Esmolol
Mecanismo de Accin

El esmolol, en dosis bajas, bloquea selectivamente la estimulacin simptica mediada por los receptores beta1-
adrenrgicos en el corazn y el msculo liso vascular. En consecuencia, los efectos farmacolgicos de esmolol se
limitan principalmente al miocardio (Centro colaborador de La Administracin Nacional de Medicamentos, 2010,
pg. 1).

Farmacodinamia

Reduce la presin sangunea en pacientes con hipertensin, controla la arritmia supra ventricular, y la isquemia
miocrdica.

Farmacocintica

Es un frmaco de accin ultracorta. Se administra por infusin Intravenosa. Tiene una semivida breve de 10
minutos, porque su enlace ester es desgradado en la sangre por las esterasas. Se une en 55% a las protenas
plasmticas.

3
Metroporol
Mecanismo de Accin

En el corazn y el msculo vascular el metoprolol bloquea selectivamente los receptores beta -1 lo que
ocasiona una reduccin de la frecuencia cardaca, del gasto cardaco y de la presin arterial, tanto en reposo
como durante el ejercicio.

Farmacodinamia

El metoprolol reduce la frecuencia cardiaca, gasto cardiaco y la contractilidad cardiaca.

Farmacocinetica

Se administra por va oral e intravenosa. Su absorcin es rpida y completa el tracto gastrointestinal. Tiene una
biodisponibilidad de 40% a 50%. Se distribuye de manera amplia por todo el organismo y es capaz de atravesar las
barreras hematoencefalica y placentaria. El metoprolol pasa por metabolismo del primer paso, lo que quiere decir
que se metaboliza mucho en el hgado por desanimacin oxidativa y solo el 50% alcanza la circulacin sistmica. Se
elimina por la orina los metabolitos con pequeas cantidades del medicamento inalterado.

Nebivolol
Mecanismo de Accin

Antagonista competitivo y selectivo de receptores y ligera accin vasodilatadora suave. Sin actividad
simpaticomimtica intrnseca. (Vidal Vademecum, 2010, pg. 1)

Farmacodinamia

El nebivolol posee propiedades que reducen el riesgo de complicaciones cardiovasculares graves, como el infarto
de miocardio, el ictus y la muerte cardiovascular. Adems posee propiedades nicas para la hipertensin arterial
puesto que acta sobre el xido ntrico produciendo vasodilatacin.

Farmacocinetica

Se administra de forma oral y se absorbe rpidamente ya que no se ve afectada por la ingesta de alimento. Se
distribuye por medio de la albumina unindose a esta en un 98%. Se metaboliza ampliamente en hgado dando lugar
a un metabolito hidroxilado activo.

Frmacos Con Actividad Simptica Intrnseca Mimtica

Acebutolol
Mecanismo de Accin

Los estudios in vitro han puesto de manifiesto que muestra un efecto preferencial hacia los receptores beta-1,
sobre todo los localizados en el msculo cardaco. Posee tambin una cierta actividad agonista (actividad
simpaticomimtica intrnseca).

Se utiliza en el tratamiento de la hipertensin y en el tratamiento o profilaxis de la angina pectoris (Centro

colaborador de La Administracin Nacional de Medicamentos, 2010, pg. 1)

Farmacodinamia

El acebutolol es un -bloqueante selectivo cardaco caracterizado por tener actividad simpaticomimtica

intrnseca. Tiene efecto como antiarrtmico que se mantiene en reposo y al momento de hacer ejercicio. Tiene
tambin efecto antihipertensivo similar al propanolol. Se lo usa para pacientes con asma bronquial o con una
enfermedad pulmonar obstructiva crnica debido a su efecto constrictor sobre el sistema bronquial y del msculo
listo de los vasos sanguneos.

Farmacocintica

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 El acebutolol tiene una muy buena absorcin en el tracto digestivo. Experimenta una extensa metabolizacin
heptica al primer paso con una biodisponibilidad absoluta del 40%. El metabolito ms importante, diacetolol, es
tambin farmacolgicamente activo. Su semivida de eliminacin es de 3 a 4 horas, mientras que la de su metabolito,
es de 8 a 13 horas. El acebutolol posee una escasa unin a protenas. La excrecin es renal en alrededor del 30-40%
y el resto se da por va biliar. El acebutolol es dializable. (Pediamecum, 2015)

Celipropol
Mecanismo de Accin

Bloqueante selectivo de los receptores 1 -adrenrgicos (cardioselectivo), que posee una suave accin
simpaticomimtica intrnseca; produce un dbil bloqueo de los receptores alfa-2, lo que le confiere cierta accin
vasodilatadora perifrica. Sin efecto estabilizante de membrana. (Vidal Vademecum, 2010, pg. 1)

Farmacodinamia

El Celiprolol es un antagonista 1 -selectivo y agonista 2 selectivo, por consiguiente ocurrir vasodilatacin,

muestra actividad simpaticomimtica intrnseca moderada en 2, no posee antagonismo 1 ni actividad estabilizante
de membrana, adems, tiene poca liposubilidad. Este frmaco posee efecto agonista parcial 2, puede originar
broncoconstriccin, por lo tanto es un frmaco prometedor para los pacientes con hipertensin y asma. (Velzquez.
Farmacologa Bsica y Clnica, 2008).

Farmacocintica

La va de administracin de este frmaco es mediante va oral. Consta de metabolismo heptico y su

biodisponibilidad es de 30 a 70%. La unin a protenas plasmticas es de 4 a 5%. Presenta una semivida de 5 horas.
Su eliminacin es a travs de las heces. El frmaco sin metabolizar que se presenta en la orina es de 40%.

Carteolol
Mecanismo de Accin

En pacientes con insuficiencia cardaca, los beta-bloqueantes pueden inhibir la estimulacin simptica necesaria
para mantener una funcin cardaca adecuada. Los beta-bloqueantes aumentan las resistencias de las vas
respiratorias al oponerse a la actividad parasimptica.

El Carteolol (en forma de clorhidrato) reduce la presin intraocular normal y elevada, est o no acompaada de
glaucoma.

Farmacodinamia:
El carteolol es un B-bloqueante no cardioselectivo con actividad antagonista parcial y un efecto estabilizador de
membrana no significativo. Disminuye la secrecin acuosa del epitelio ciliar (Katzung, 2010).
Farmacocintica:
La elevada hidrofilia de este frmaco le confiere una larga vida media (6-8 h), sin embargo, presenta una escasa
metabolizacin heptica; su eliminacin renal es del 70% sin modificar, adems posee mnimo riesgo de afectacin
del sistema nervioso central.

Oxprenolol
Mecanismo de Accin

Es un medicamento beta bloqueante no selectivo, es decir, bloquea la accin de la epinefrina tanto en receptores
adrenrgicos 1 y receptores adrenrgicos. Ademas tiene actividad simpaticomimtica intrnseca.

Farmacocintica

Se administra por va oral en el rgimen ambulatorio y se elimina por metabolismo heptico.

Farmacodinamia

Bloqueador de epinefrina en receptores adrenrgicos beta 1 y beta 2.

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Frmacos Bloqueantes Beta-Adrenrgicos Mixtos ( y )

Labetalol (antihipertensivo)
Mecanismo de Accin

Bloquea los receptores beta-1 en el corazn, los beta-2 en los msculos bronquiales y vasculares y los alfa-1 en
los msculos lisos vasculares.Cabe recalcar que su potencia de bloqueo es un poco menor que la del propanolol. La
hipotensin inducida por el labetalol se acompaa de menos taquicardia que la observada con la fentolamina y los
bloqueadores A similares.

Farmacocintica

El labetalol puede ser administrado por va oral e intravenosa. Despus de su administracin oral el labetalol es
rpido y casi completamente absorbido (90-100%), experimentando en el hgado una extensa metabolizacin de
primer paso, Los efectos hipotensores se manifiestan a los 20 minutos. Despus de la administracin intravenosa, los
efectos mximos se observan a los 5-15 minutos y se mantienen durante 2 a 4 horas. En los pacientes con la funcin
renal normal, la semi-vida de eliminacin es de 2.5 a 8 horas. Se elimina por la leche materna, en las heces 30% y
orina el 60%.

Farmacodinamia

El labetalol produce reduccin en la presin arterial sin haber taquicardia compensatoria o refleja y sin presentar
bradicardia. El bloqueo beta-2 que produce puede propiciar bronca constriccin en pacientes con antecedentes de
broncoespasmo. (SLB, 2010)

Carvedilol
Mecanismo de Accin

Antagoniza las acciones de las catecolaminas de manera ms potente en los receptores B que en los A. El
carvedilol tambin parece atenuar la peroxidacin de los lpidos iniciada por radicales libres de oxgeno, e inhibir la
mitogenesis del musculo liso vascular, al margen del bloqueo de los receptores adrenrgicos. Estos efectos pueden
contribuir a los beneficios clnicos del frmaco en la insuficiencia cardiaca crnica.

Farmacocintica

El carvedilol se administra por va oral. Despus de una dosis oral, la biodisponibilidad global es slo del 25 al
35% debido a un extenso metabolismo de primer paso. Las concentraciones plasmticas mximas y los primeros
efectos antihipertensivos se alcanzan a las 1-2 horas y son proporcionales a las dosis. El carvedilol no se acumula
despus de dosis repetidas. En comparacin con el labetalol, el carvedilol muestra una mayor duracin de la accin
(> 15 horas)

Farmacodinamia

El carvedilol es un antiadrenrgico de accin mltiple con propiedades inhibidoras de los receptores adrenrgicos
1, 1 y 2. (Quesada, 2015). Disminuye las resistencias vasculares perifricas a travs del bloqueo selectivo de los
adrenoreceptores 1. Atena el aumento de la presin arterial. (Brumn, 2012)

Bucindolol
Mecanismo de Accin

Es un beta-bloqueante no especfico con propiedades dbiles bloqueadores alfa que pueden o no pueden poseer
actividad simpaticomimtica intrnseca.

Farmacocintica

El frmaco tiene una vida media alrededor de 6 a 8h, se administra por va oral. Se metaboliza extensamente en
el hgado.

La biodisponibilidad global es slo del 25 al 35% debido a un extenso metabolismo de primer paso.
Aproximadamente el 60% de los metabolitos son excretados en la bilis y eliminados en las heces, mientras que el

6
16% se excreta en la orina. Slo el 2% de la dosis administrada se elimina en la orina como bucindolol sin alterar.
(SLB, 2010)

Farmacodinamia

Es un -bloqueante no selectivo vasodilatador que reduce la resistencia vascular perifrica, mediante el bloqueo
selectivo de los receptores 1 y suprime el sistema renina-angiotensina mediante bloqueo no selectivo. (SLB,
2010)