ANTIBIOTICOS

1. Que dif hay entre ampicilina y amoxicilina? Ambas son penicilinas. La diferencia es el agregado de un grupo OH- en la Amoxicilina, el
cual logra una mejor distribucin del frmaco y una prolongacin en su vida media. Disminuyendo las tomas. Ampicilina 1 /6hs y
Amoxicilina 1 comp/8hs

2. De ejemplos de penicilinas. Naturales: bencilpenicilina. Estafilococias: metilciclina, oxaciclina. Espectro ampliado: ampicilina,
amoxicilina. (amoxi + clavulanico; ampicilina + sulbactam). Antipseudomonas: piperacilina, ticarcilina. Penicilina g (patron), establece
la potencia por unidad. Accin sobre gram +. Penicilna V (fenoximetilpenicilina) tmb gram +, es oral (efecto buscado tratar s. piogens,
angina. Es el penoral). Para espectro gram + y -: aminopenicilinas. Penicilina de uso intrahospitaliario: piperacilina, de amplio espectro.
Para pseudomonas.

3. mecanismo de accin de las penicilinas (-lactamicos) Las penicilinas inhiben esta accin catalizada por la transpeptidasa ya que
bloquean las enzimas PBP, evitando as la formacin de los enlaces cruzados esenciales para la integridad de la pared celular. Este
bloqueo de la sntesis de la pared celular induce la acumulacin del UDP-acetilmuramil-L-Ala-D-Gln-L-Lys-D-Ala-D-Ala. (A-A)
similar al anillo -lactamicos, Lo cual evita su reparacin, siendo un efecto bacteriostatico, que afecta a la divisin del celular, ya que
necesita sintetizar pared. Efectos adversos: Es imp controlar las cc plasmticas de gentamicina, tobramicina y amikacina para evitar que
puedan causar acciones txicas relacionadas con la dosis.
4. Cuales son los -lactamicos.? Existen 4 tipos de -lactamicos: Penicilinas, cefalosporinas, Carbapenemicos y Monobactamicos.

5. De ejemplo de cefalosporinas y de cada una que infecciones puedo curar? 1ra generacin: accin sobre Gram +, infecciones de
piel y respiratorio Ej. Cefalexina y cefadroxilo (uso oral) 2da generacin: accin sobre 1ra generacion, hemofilos (meningitis),
atraviesa BHE, infecciones anaerbicas de estreptococos, Enterobacter aerogenes (hospitalarias) Ej. Cefuroxima 3ra generacin:
accin sobre 2ra generacion, y accin sobre 4ta generacin, infecciones pseudomonas (hospitalarias) Ej. Ceftriaxona 4ta generacin:
incluye espectro de 3 gener. Es para pseudomonas resstentes, de uso hospitalaria). Ej. Cefepima o cefepime

6. Que es la vancomicina y cual es su espectro antibacteriano? Es un glucopptido tricclico que ha adquirido una creciente
importancia por su eficacia frente a mltiples microorganismos resistentes a los frmacos, como los SARM y los enterococos amplio
aspectro.
Mecanismo de accin La vancomicina inhibe la sntesis de los fosfolpidos componentes de la pared celular bacteriana, as como la
polimerizacin del peptidoglucano mediante unin del pentapptido precursor a la cadena lateral D-Ala-D-Ala, unin que evita el paso de
transglucosilacin en la polimerizacin del peptidoglucano. Todo ello debilita la pared celular y lesiona la membrana celular subyacente
Espectro antibacteriano: es eficaz principalmente contra los microorganismos gram positivos Puede salvar la vida de los pacientes que sufren
infecciones por SARM, Staphylococcus epidermidis resistente a meticilina (SERM) o enterococos.

7. Macrolidos, ejemplo y usos. Los macrlidos se unen irreversiblemente a un lugar de la subunidad 50S del ribosoma bacteriano e
inhiben la translocacin en la sntesis de protenas. Tambin pueden interferir en otros pasos, como el de la transpeptidacin. En general
se considera que los macrlidos son bacteriostticos, pero a dosis altas pueden ser bactericidas. Su lugar de unin es idntico, o muy
cercano, al de la clindamicina y el cloranfenicol. Efectos adversos: Molestias epigstricas, Ictericia colestsica, Ototoxicidad, arritmias.
ej: eritromicina (rovoca diarreas. Espectro + y -, sfilis, neumonas atpicas, menigitis), claritromicina (contra anaerobeos y intracelc),
acitromicina (en infecc respiratorias, neumonia).

8. Cual es el antibitico de eleccin para embarazadas? 1ta eleccin: -lactamicos ya que es casi nula los efectos adversos 2da
eleccin: Macrolidos de mejor eficacia pero con efectos adversos
9. Que es la clindamicina.? La clindamicina (DCI) es un antibitico semisinttico producido por la sustitucin del grupo 7(R)-hidroxilo
por cloro en la posicin 7(S) del compuesto madre, derivado de lincomicina por la sustitucin de un tomo de cloro por un grupo
Hidroxilo (HO). Su accin es que se une irreversiblemente a un lugar de la subunidad 50S del ribosoma bacteriano e inhiben la
translocacin en la sntesis de protenas (igual al el cloranfenicol). Es ms eficaz contra las infecciones que implican los tipos
siguientes de organismos:Cocos gram-positivos aerobios, incluyendo algunos estafilococos y estreptococos (eg. neumococos).

10. Que son las Quinolonas.? Ingresan a travs de las porinas e inhiben la ADN girasa, encargada de preparar el ADN para la
transcripcin. Las fluorquinolonas en altas dosis tambin inhiben a la Topoisomerasa 2 bacteriana que tambin participa del
superenrrolamiento junto a la ADN girasa. Efectos Adversos: A nivel TGI: Nauseas, vomitos y diarreas; alteracin de los valores de
enzimas pancreticas. Inhiben el cit P450, lo que aumenta la toxicidad de otras drogas si se administraran juntas. A largo plazo provoca
problemas en el tejido conjuntivo. Erosiona el cartilago de las articulaciones en la fibrosis qustica, tendinitis, Ej: norfloxacina,
levofloxacina, ciprofloxacina. Spn de muy amplio espectro.

11. Que es el sulfametoxazol? ATB bacteriosttico tipo Sulfonamida. Que Inhibe la utilizacin del PABA en las bacterias para la sntesis
del cido flico, un metabolito importante en la sntesis de ADN. El efecto adverso ms comn de la combinacin
sulfametoxazol/trimetroprima es de tipo gastrointestinal. Inhibe la dihidropterolato sintetaza, es un antimetabolito, inhibe la S! de acido
tetrahidrofolico, que se usa para S! de ADN y AA, por endo estas quedan inhibidas. Se combina con trimetoprima, y amplio espectro.
Se usa mucho en infecciones urinarias.
12. Antimicobacterianos: TUBERCULOSTTICOS Las infecciones micobacterianas son intracelulares y suelen generar lesiones
granulomatosas, de crecimiento lento, que causan una importante destruccin tisular. La infeccin micobacteriana ms frecuente es la
tuberculosis. Antimicobacterianos se activa gracias a la accin de una catalasaperoxidasa micobacteriana (KatG). Los datos genticos y
bioqumicos disponibles apuntan a la implicacin de al menos dos enzimas diana diferentes en el sistema de cidos grasos sintetasa tipo
II que interviene en la produccin de los cidos miclicos. El frmaco activado se une de forma covalente a estas enzimas, que son
esenciales para la sntesis del cido miclico, y las inhibe.

13. Cuales son los antituberculosicos? Los frmacos antituberculosos matan al M. tuberculosis en su fase de crecimiento dependiente de la
concentracin de oxgeno y del pH del medio.
Rifampicina: Es un ATB de amplio espectro ya que inhibe el crecimiento de numerosas micobacterias tanto tpicas como atpicas y de
bacterias G+ y G-. Es bactericida contra las formas intracelulares y extracelulares. Se fija de manera especfica a la subunidad b de la
ARN-polimerasa dependiente del ADN, inhibiendo su actividad e iniciacin de las cadenas de ARNm. Presenta buena absorcin oral,
eliminndose por vas biliar y renal. Produce coloracin anaranjada en orina, lagrimas, sudor y otros fluidos y como efectos adversos se
encuentra erupcin, fiebre, trastornos gastrointestinales y el ms grave la hepatotoxicidad.
Isoniazida: Es un profrmaco que se activa por la catalasa peroxidasa de la bacteria. Su actividad es especfica frente a las
micobacterias tuberculosas, careciendo de accin contra otros microorganismos. Es altamente bactericida contra los bacilos en fase de
crecimiento rpido, tanto extracelulares como intracelulares; y es bacteriosttica contra los bacilos en estado de reposo. Inhibe la
sntesis de los cidos miclicos, componentes lipdicos de las membranas de las micobacterias, lo cual implica la incapacidad del bacilo
para crecer y dividirse. Presenta buena absorcin oral, se metaboliza en hgado y se elimina va renal. Como efecto adverso ms
importante se encuentra la hepatotoxicidad.
Pirazinamida: Es un profrmaco que se activa mediante la pirazinamidasa de la micobacteria. Posee accin bactericida sobre bacilos,
interfiriendo en el metabolismo de la nicotinamida. Es ms activa que la Isoniazida frente a los bacilos que estn dentro de los
macrfagos o lesiones caseosas cerradas. Buena absorcin oral, se metaboliza en hgado y se elimina por va renal. Como efectos
adversos ms importantes se destacan la hepatotoxicidad, reacciones cutneas, trastornos gastrointestinales y el aumento de cido rico
que puede dar un ataque de gota.
Etambutol: Acta exclusivamente sobre las micobacterias en fase de crecimiento con accin bacteriosttica. Bloquea la arabinosil
transferasa, involucrada en la incorporacin de cidos miclicos afectando la sntesis de la pared celular. Su accin es retrasar la
aparicin de resistencia de los otroa frmacos antituberculosos. Buena absorcin oral y se elimina va renal. Como principal efecto
secundario produce neuritis ptica (impide que se pueden detectar los colores desaparece al suspender el tto).
Estreptomicina: Tiene accin bactericida exclusivamente con los bacilos de divisin rpida y localizacin extracelular. Se une a la
subunidad 30S del ribosoma inhibiendo la sntesis de protenas. Su administracin es por va parenteral. Es nefrotoxico y ototxico

Carbapenems: ej: IMIPENEM. MEROPENEM. Se usan solo en terapia. Actua contea todos los gram +, listeria, meningitis, gonorrea.
Contra gram q provocan sepsis. Contra anaerobiosis en heridas y tejidos aeronicos. Contra actinomicetes. NO contra la sfilis, se cura con
penicilinas. No para neumonas atpicas x s. pneumoniae. Imipenem: problema su fcocinetica: eliminacin muy abundante x ecresion
tubular. Se combina con SILASTATINA (inhibidor de laexcresion tubular). Tmb trae convulsiones.

Cual es la resistencia a los beta lactmicos? La betalactamasa es una enzima producida por algunas bacterias y es responsable por
la resistencia que stas exhiben ante la accin de ATB betalactmicos como las penicilinas, las cefalosporinas, monobactamicos y
carbapenmicos (carbapenemasas). Todos estos antibiticos tienen un elemento en comn dentro de su estructura molecular
denominado anillo betalactmico, un anillo qumico de cuatro tomos. Las lactamasas rompen el anillo, desactivando las
propiedades antimicrobianas de la molcula. Las betalactamasas por lo general son producidas por bacterias Gram negativas en forma
secretada. Por lo general, las cepas resistentes a la penicilina se relaciona directamente con el porcentaje de cepas productoras de
betalactamasa, estas inactivan al atb antes de que se una a las pbp.

Como evitamos la resistencia? Con inhibidores de beta lactamasas. Estos NO son AT, sino que son molculas suicidas, se unen a la enzima
b lactamasa inhibindola pero NO tienen efecto atb. Ej: acido clavulanico, sulbactam, tazobactam.