ANTIHELMINTICOS

TEMARIO:

HELMINTOS
TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR NEMATODOS, CESTODOS, TREMATODOS
ANTIBIOTICOS DE ELECCION PARA LOS GUSANOS IMPORTANTES.

1. GENERALIDADES.-

Bueno al hablar de helminto estamos hablando de gusanos. LAS Helmintiasis son de alta prevalencia
de alta incidencia de las infecciones, son causa muy frecuente de morbi- mortalidad especialmente
morbilidad en pases en desarrollo, estamos hablando que ms de la mitad de la poblacin mundial
puede estar infectada por helmintos digestivos, algo por ah que 1 de cada 2 personas puede estar
infectada por helmintos as que hagan clculos, cuantos estn infectados.

Como vemos ac la frecuencia o el orden de las parasitosis en la poblacin

mundial, vemos que en las ascaridiasis estn en primer lugar de las
helmintiasis (las ms frecuentes) estas afectan a 30% de la poblacin mundial;
los HOCK WORMS son las urinarias y el resto de las helmintiasis que podemos
ver en el grfico, datos tomados en 100 millones de personas infectadas
entonces vemos que la mayor parte son nematodos, las infecciones ms
frecuentes son por nematodos una poblacin muy importante es la que est
infectada; despus tenemos a que va afectar a la poblacin mundial, vamos
a ver que incluso a los das o semanas de vida existen estas infecciones y
podemos ver varias zonas endmicas que toda su vida pasan infectados por
uno o varios parsitos estamos viendo scaris.

2. HELMINTOS.-

Bien hablemos ahora de los helmintos en general. Tenemos ac un scaris

lumbricoides, los helmintos pueden medir hasta 10 metros de longitud, los
recubre una cutcula o tegumento que protege a los helmintos de la digestin
y de otras amenazas ambientales, recordemos tambin que estos helmintos
estn en un ambiente nutricionalmente rico, por ejemplo un scaris localizado
en el intestino est rodeado de nutrientes aprovechan pero al mismo tiempo
esta agredido por las secreciones intestinales todo eso entonces algo que lo
protege es su tegumento.
Esto es un corte transversal de un scaris lumbricoides lo que ms destaca son sus rganos
reproductivos pues algunos helmintos como los trematodos que tiene los sexos bien diferenciados
los platelmintos que puedes ser, otros sistemas son menos completos. Como les deca que no vamos
a repasar los ciclos ya que nos tomara mucho tiempo entonces vemos los estadios, diversos
estadios, hospedadores es no lo profundizaremos.

2.1. CLASIFICACION:

Bueno ahora clasifiquemos a los helmintos como vemos en la tabla se

clasifican en dos grupos los platelmintos y los nematelmintos, los
platelmintos son planos que pueden ser segmentados. Bueno iniciamos
con los tratamientos para cada una de estas cases de helmintos:

2.1.1. Estos son gusanos cilndricos los clasificaremos por vas las
intestinales y tisulares la primera que son las intestinales
que son las ms frecuentes en nuestra poblacin, son las
que vemos en el cuadro, las tisulares o en las que se
encuentran generalmente en musculo de igual manera la
vemos en el cuadro.

Los frmacos ms importantes para los tratamientos son los

benzinidazoles y tambin vamos a repasar otros frmacos que tambin son importantes algunos de
ellos como la sideracina que ya esta en desuso quizs no lo comentemos mucho
BENZINIDAZOLES Un grupo muy importante de frmacos que se
usan en el tratamiento por nematodos.

MECANSIMO DE ACION: Que es lo que hacen en los

nematodos, lo que hacen es evitar la polimerizacin
entre los micro tbulos si sobre especficamente
sobre la Beta tubulina, vamos a ver el grfico
tenemos a las beta globulinas y a las alfa globulinas
que se asocian y forman enterodimeros que se
asocian y forman protofilamentos, estos se asocian y
tenemos un micro tbulo tenemos una imagen de un
micro tbulo estos son la estructura importante en el
citoesueleto de cualquier clula son importantes no
solo porque son el cite esqueleto si no por que
permiten la movilizacin, de la secrecin y todo eso.
Los benzimidazoles se unen a la Beta tubulina impidiendo el proceso de polimerizacin pronto el
gusano deja de producir micro tbulos, entonces los Benzimidazoles lo que hacen es inhibir el
ensamblaje de micro tbulos esto interfiere en las funciones celulares como en la captacin de la
glucosa y adems se han encontrado mecanismos adicionales como que se inhiben enzimas
mitocondriales la como la fumarato reductasa y la fosforilacion oxidativa y los procesos de energa
desaparece del gusano , entonces que pasa que el gusano se queda inmovilizado y muere.

Vamos a hablar de 3 benzimidazoles como:

Albendazol y Mebendazol; se hicieron mltiples derivados medicamentosos, pero de estos 2 se usan

para la prctica clnica.

a) ALBENDAZOL

La farmacocintica podemos ver la presentacin de

mercado, como tambin la forma de presentacin hay
tanto en comprimidos como en suspensin. El intestino,
el unin a protenas plasmticas l de 70 a 90 % es un
metabolismo heptico, un derivado de este es el
sulfoccido de albendazol entonces el albendazol se
administra y es rpidamente metabolizado entonces este es un metabolito activo se secreta por
bilis por renal, el sulfoccido de tialbendazol que tambin es un metabolito activo tiene una vida
media de 9 horas.
 Las reacciones adversas del albendazol en general es bien tolerado va a ser raro si vemos efectos
adversos con este medicamento como dolor abdominal nuseas y vomito como los ms frecuentes
quizs el tratamiento ms largo puede aumentar las transaminasa por lo que requiere
monitorizacin, cefalea mareo, vrtigo, meningitis son sntomas poco frecuentes es ms rearo
leucopenia y trombocitopenia y algunos otros datos ms pero recuerden el albendazol es bien
tolerado sus efectos ms frecuentes son los rimeros mencionados.

Recomendaciones especiales con el albendazol si

tenemos a un paciente con insuficiencia renal dosis
sin cambios, si tenemos a un paciente con
insuficiencia heptica se deber realizar ajuste de la
dosis debido a que el metabolismo es heptico,
adems como el tratamiento es largo se deber
monitorizar las transaminasas y linfocitos cada 2
semanas; en el embarazo es categora C quiere decir
que vemos el riesgo y el beneficio que puede
originar ya que no sabemos si puede causarle dao
al producto entonces hay que evitarlo si existe otra
alternativa en la lactancia debemos evitar aunque
algunos autores dicen que si se puede dar , no se
recomienda en menores de 1 ao,

Interaccione farmacolgicas con preziquanten , dexametasona y cimetidina estos frmacos

aumentan la concentracin del albendazol en un 50 % entonces es un efecto importante,
antimalaricos disminuye la concentracin del albendazol y estos inductores enzimticos como la
carbamazepina, fenitoina y fenobarbital, reducen las concentraciones plasmticas del fenobarbital.
Para que nos sirve Nematodos principalmente, nematodos intestinales y tisulares tambin nos sirve
para algunos cestodos trematodos y protozoo quizs saber para qu parsitos nos sirve el
albendazol es un poco complicado y se les va a simplificar ms adelante.

b) MEBENDAZOL:
Presentacin de 100 mg recuerden que
estos tambin son masticables y se los da
n las campaas de desparasitacin
masiva en las escuelas, escasa es su
absorcin menos saben que aumenta con
la comida, fijacin a las protenas de un
90 a 95 % su metabolismo es heptico es
importante el primer paso su excreciones
s renal y mayormente fecal (como est en la figura).
 Los efectos adversos igual es bastante
bien tolerado el mebendazol y si suelen
aparecer son diarrea nuseas y vmitos
otras menos frecuentes como ser las que
vemos en la grfica, se parece mucho a el
albendazol

Interacciones otra vez la cimetidina que podra provocar el incremento de la concentracin

plasmtica del frmaco, el mebendazol potencia la accin de los hipoglucemiantes orales,
los antimalaricos y la fenitoina y la carbamazepina disminuyen la concentracin plasmtica
del mebendazol y este aumentara la toxicidad por metronidazol les recomiendo tener en
cuenta estas interacciones.
Espectro es similar a la de otros benzimidazoles aunque en general es menos activo que el
albendazol quizs por su menor penetracin hacia los tejidos importante mebendazol no
es efectivo en las hidatidosis no sirve.

c) TIALBENDAZOL.

Como les iba diciendo es el producto inicial del cual se iban haciendo derivaciones til para
strongilodes stercoralis, larva migratoria cutnea y visceral pero por sus numerosos efectos
adversos ha sido reemplazado por otro agentes en todo caso estn los otros dos frmacos .

EL PAMOATO DE PIRANTEL: B
loqueador neuromuscular
despolarizante como lo hace abre
canales catinicos no selectivos,
puede inducir a una activacin
persistente delos canales
nicotnicos acetilcolina esta es
fundamental para la contraccin
muscular este produce despolarizacin , el pirantel inhibe la acetil colesterasa estas son enzimas
que degradan la acetil colina si esta enzima esta inhibida, se activan los receptores, se abren los
canales tenemos todos los requisitos para una contraccin muscular sostenida por eso el gusano es
expulsado por una parlisis espstica,

Espectro nematodos intestinales solamente los que vemos en la tabla importante debemos saber
que no nos sirve para cestodos ni trematodos.

Ivermectina

Es la suma de 2 avermectinas B1a y B1b 80:20

Mecanismo de accin.-
 Actua en la motoneurona del gusano invertebrados hay canales que no exiten en lo vertebrados y
son los canales de cloro que son modulados por glutamato por eso este frmaco es selectivo
La ivermectina se une a su sitio receptor y permite la entrada de cloro enn el interior de la
motoneurona resultando
Hiperpolarizacion = contraccin muscular sostenida=paralisis espstica del gusano =expulsado.
Espectro.-
Nematodos intestinales Nematodos tisulares Ectoparsitos
scaris liumbricoides Onchocerca vlvulos (de Sarcoptes scabiei
Trichuris trichura eleccin) Pediculus humanus corporis y
Enterobius vermicularis til de en filariasis linftica capitis
Strongyloides stercolaris (Wuchereria bancrofti, Brugia Phthirus pubis
malayi, Mansinella ozzardi, no con frecuencia
Loa loa).
Larva migrans cutnea

Dietilcarbamazina (DEC)

Mecanismo de accin.-
Produce hiperpolarizacion celular resultando en paralisis neuromuscular
Modifica destruye desorganiza la estructura de la superficie del gusano(microfilarias) que
quedan expuesto a las defensas de nuestro organismo para que puedan atacarlas.
Espectro de accin.-
De eleccin en filariasis linftica y loaiasis
Antihelmnticos de eleccin para infecciones por nematodos

scaris Enterobius Trichuris Ancylostoma Strongyloides Onchocerca Filarias(

lumbricoides vermicularis trichiura duodenale, stercoralis volvulus Wuchereria
Necator bancrofti, Brugia
americanus malayi)
De eleccin
Albendazol Albendazol Albendazol Albendazol Ivermectina Ivermectina Dietilcarbamazina
Mebendazol Mebendazol Mebendazol Mebendazol Tiabendazol
Alternativas
Pamoato de Pamoato de Pamoato de Albendazol Mebendazol Ivermectina
pirantel pirantel pirantel Mebendazol Dietilcarbamazina
Piperazina Piperazina Levamisol
Ivermectina

TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR CESTODOS

Clasificacion:

Intestinales Tisulares
Taenia saginata Cysticercus cellulosae
Taenia solium Echinococuccus granulosus
Dyphilobothrium latum Echinococcus multilocularis
Hymenolepis nana
 Dipylidium caninum
Mas frecuentes las de color rojo
Niclosamida:
Mecanismo de accin
Altera la generacin de energa en el gusano (inhibe la formacin mitocondrial del ADP)
Letal para el esclex y los segmentos pero no para los huevos
En el caso de de taenia solium los huevos pueden provocar cisticercosis Necesario
Coadministrar con un laxante para eliminar los huevos
Espectro

Cestodos intestinales Trematodos

T. saginata Fasciolopsis buski
T. solium
D. latum
H. nana
D. caninum

Niclosamida tratamiento para cestodos

Praziquantel
Mejor que la niclosamida
Mecanismo de accin.-
Tiene varios mecanismos por las que produce paralisis espstica
Principalmente aumenta el flujo de calcio al interior del parasito
+calcio= mayor contraccin muscular = parlisis espstica
Genera especies ractivas que daan al parasito
En concentraciones elevadas puede hacer que el tegumento la cuticula del gusano se dae
y exponga sus antgenos y que nuestras defensas puedan atacar
Espectro.- de eleccin

Cestodos Trematodos
T. saginata Las 5 especies humanas de schistosoma
T. solium Fasciola heptica
Cisticercosis o neurocisticercosis (de Clonorchis sinensis
eleccin Albendazol) Opistorchis spp
Hymenolepiasis Paragonimus spp
Infecciones por Dypilidium caninum Fasciolopsis spp
Excepto Echinococcus sp

Farmacocinetica:

Presentacion Comprimido de 600 mg

Absorcion Buena por via oral en 80%
Distribucin Pasa en 10 y 20% la BHE
Fijacin proteica 80%
 Metabolismo Heptico (hidroxilacion) con extenso efecto de
primer paso
Excrecion Principalmente renal 80%
t. medio plasmtico 0.8-1.5 h
Puede emplearse en embarazadas y lactancia es de categora B

Efectos adversos:
Dolor abdominal, nauseas, vmitos, diarrea, anorexia, malestar general, cefalea, mareos
mas comunes
Menor frecuencia fatiga, somnolencia, reacciones alrgicas, erupcin cutnea arritmias,
mialgias, eosinofilia, hiperglicemia, aumneto de las transaminasas
En la neuro cisticercosis puede ocasionar cefalea hipertermia y convulsiones esto es ms
por la muerte de los parasitos se recomiendo el uso de corticoides para disminuir el
proceso inflamatorio.
Interaciones farmacollogicas.-

El praziquantel Reducen la biodisponibilidad Aumentan la biodisponibilidad

incrementa los efectos de praziquantel del praziquantel
adversos del Carbamazepina Cimetidina
albendazol Fenobarbital Itraconazol
Fenitoina Ketoconazol
Cloroquina eritromicina
Rifampicina
Dexometasona

Antihelmnticos de eleccin para infecciones por cestodos

Taenia saginata Taenia solium Diphyllobotrium Hymenolepis Echinococcus

latum nana granulosus. E.
multilocularis
(produce quistes
hiadatidicos
De eleccin
Praziquantel Praziquantel Praziquantel Praziquantel Extirpacin
niclosamida niclosamida niclosamida quirrgica
Alternativa
Paromomicina Paromomicina Paromomicina Paromomicina Albendazol
Niclosamida
Principalmente =