Agonis

Senyawa yang bila berinteraksi dengan reseptor menimbulkan efek

Agonis adalah sebuah obat yang memiliki afinitas terhadap reseptor tertentu dan
menyebabkan perubahan dalam reseptor yang menghasilkan efek diamati. Agonis
lebih lanjut dicirikan sebagai agonis penuh, menghasilkan respon maksimal
dengan menempati seluruh atau sebagian kecil dari reseptor, atau agonis parsial,
menghasilkan kurang dari respon maksimal bahkan ketika obat tersebut
menempati seluruh reseptor. Afinitas menjelaskan kecenderungan untuk
menggabungkan obat dengan jenis tertentu dari reseptor, sedangkan aktivitas
efficary atau intrinsik suatu obat mengacu pada efek maksimal obat dapat
menghasilkan. Sebuah agonis parsial memiliki aktivitas kurang intrinsik dari
agonis penuh. Potensi adalah istilah yang sering disalahpahami ketika
membandingkan dua atau lebih obat yang menimbulkan efek beberapa diamati.
Potensi obat mengacu pada dosis yang harus diberikan untuk menghasilkan efek
tertentu intensitas yang diberikan. Potensi dipengaruhi oleh afinitas obat untuk
obat itu adalah reseptor situs dan oleh proses-proses farmakokinetik yang
menentukan konsentrasi obat di sekitar langsung dari situs kerjanya (biophase).
Potensi obat berbanding terbalik dengan dosis; makin rendah dosis yang
diperlukan untuk menghasilkan respon lain, semakin kuat obat. Potensi adalah
relatif, dan bukan merupakan ekspresi, mutlak aktivitas obat. Untuk penentuan
potensi standar harus didefinisikan, dan perbandingan potensi hanya berlaku
untuk obat yang menghasilkan respon dinyatakan dengan mekanisme yang sama
tindakan. Potensi suatu obat tidak necessarity berkorelasi dengan keberhasilan
atau keselamatan, dan obat yang paling ampuh dalam seri klinis tidak selalu
superior. rendah adalah potensi kerugian hanya jika dosis efektif adalah begitu
besar sehingga terlalu mahal untuk memproduksi atau terlalu rumit untuk
dijalankan.

Antagonis : senyawa yang bila berinteraksi dengan reseptor tidak menimbulkan

efek

Antagonis adalah obat yang menduduki reseptor yang sama tetapi tidak mampu
secara intrinsik menimbulkan efek farmakoligik sehingga menghambat karja suatu
agonis. Antagonis dibedakan menjadi 2 yaitu :
Antagonisme fisiologi, yaitu antagonisme pada sistem fisiologi yang sama tetapi
pada sistem reseptor yang berlainan. Misalnya, efek histamin dan autakoid lainnya
yang dilepaskan tubuh sewaktu terjadi syok anafilaktik dapat diantagonisasi
dengan pemberian adrenalin.
Antagonisme pada reseptor, yaitu antagonisme malalui sistem reseptor yang
sama (antagonisme antara agonis dengan antagonismenya). Misalnya, efek
histamin yang dilepaskan dalam reaksi alergi dapat dicegah dengan pemberian
antihistamin yang menduduki reseptor yang sama.
Antagonisme pada reseptor dapat bersifat kompetitif dan nonkompetitif :
Antagonisme kompetitif : antagonis mengikat reseptor di tempat ikatan agonis
(receptor site atau active site) secara reversibel sehingga dapat digeser aloh agonis
kadar tinggi. Hambatan kadar agonis dapat diatasi dengan meningkatkan kadar
agonis sampai akhir dicapai efek maksimal yang sama.
Antagonisme nonkompetitif : hambatan efek agonis oleh antagonis
nonkompetitif tidak dapat diatasi dengan meningkatkan kadar agonis. Akibatnya,
efek maksimal yang dicapai akan berkurang, tetapiafinitas agonis terhadap
reseptornya tidak berubah. Antagonisme nonkompetitif terjadi jika :
1. Antagonis mengikat reseptor secara ireversibel, di receptor site maupun di
tempat lain sehingga menghalangi ikatan agonis dengan reseptornya. Efek
maksimal akan berkurang tetapi afinitas agonis terhadap reseptor yang bebas tidak
berubah. Contoh: fenoksibenzamin mengikat reseptor adrenergik di receptor site
secara ireversibel.
2. Antagonis mengikat bukan pada molekulnya sendiri tapi pada komponen lain
dalam sistem reseptor, yakni pada molekul lain yang meneruskan fungsi reseptor
dalam sel terget, misalnya molekul enzim adenilat siklase atau molekul protein
yang membentuk kanal ion. Ikatan antagonis pada molekul-molekul tersebut,
secara reversibel maupun ireversibel akan mengurangi efek yang dapat
ditimbulkan oleh kompleks agonis-reseptor tanpa mengganggu ikatan agonis
dengan molekul reseptornya (afinitas agonis terhadap reseptornya tidak berubah).

Reseptor : komponen spesifik sel yang dapat berinteraksi dengan obat dan hasil
interaksi ini menimbulkan peristiwa yang pada akhirnya menimbulkan efek

Klasifikasi berdasarkan letak

- Ekteroreseptor
- Interoreseptor

Bentuk Energi (stimulus) yang di ubah seperti menjadi potensial aksis

- Mekanik
- Termal
- Electromagnet
- kimia