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1. DESCRIPCIN
El metamizol es un frmaco que acta impidiendo la formacin de protaglandinas en el
organismo, ya que inhibe a la enzima ciclooxigenasa. Las prostaglandinas se producen
en respuesta a una lesin, o a ciertas enfermedades, y provocan inflamacin y dolor. El
metamizol reduce la fiebre y el dolor.
El metamizol es un frmaco perteneciente a la familia de las pirazolonas, cuyo prototipo
es el piramidn. Tambin se le conoce como dipirona.
2. ACCIN FARMACOLGICA
El metamizol acta sobre el dolor y la fiebre reduciendo la
sntesis de prostaglandinas proinflamatorias al inhibir al
actividad de la prostaglandina sintetasa. A diferencia de
otros analgsicos no opiceos que actan sobre la sntesis
de la prostaciclina, el metamizol no produce efectos
gastrolesivos significativos.
3. INDICACIONES
Dolor agudo post-operatorio o post-traumtico. Dolor de tipo clico. Dolor de origen
tumoral. Fiebre alta que no responda a otros antitrmicos.
Las dosis usuales son las siguientes:
va oral: de 1 a 2 g cada 8 horas
va parenteral: una ampolla de 2 g de metamizol por va intramuscular profunda
o intravenosa lenta (3 minutos) cada 8 horas, salvo criterio mdico, sin
sobrepasar las 3 ampollas por da. En la indicacin de dolor oncolgico se
utilizar 1/2 -1 ampolla cada 6-8 horas por va oral, disuelta en naranja, cola o
cualquier otra bebida refrescante.
4. CONTRAINDICACIONES
El metamizol est contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones de
hipersensibilidad (por ejemplo, anafilaxis o agranulocitosis) al metamizol u otros
derivados pirazolnicos. Puede existir sensibilidad cruzada en pacientes que han tenido
sntomas de asma, rinitis o urticaria despus de la administracin de cido acetil-
saliclico, paracetamol o antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). Tambin est
contraindicado en casos de porfiria aguda intermitente y deficiencia congnita de
glucosa-6-fosfato- deshidrogenasa.
5. PARA QU SE UTILIZA
Dolor agudo, como el que se manifiesta tras una intervencin quirrgica,
traumtico, dolor clico o dolor oncolgico, entre otros.
Fiebre.
6. CMO SE UTILIZA
En Espaa existen comercializadas formas de administracin oral (comprimidos,
grageas, cpsulas, sobres), parenteral (intramuscular, intravenosa) y rectal (supositorios)
de metamizol.
La dosis adecuada de metamizol puede ser diferente para cada paciente. A continuacin
se indican las dosis ms frecuentemente recomendadas. Pero si su mdico le ha indicado
otra dosis distinta, no la cambie sin consultar con l o con su farmacutico.
Dosis oral en adultos y nios mayores de 12 aos:
De 500 a 575 mg cada 6, cada 8 cada 12 horas.
Dosis rectal:
Adultos y nios mayores de 12 aos: 1000 mg ( 1 supositorio de adultos) cada 6,
cada 8 cada 12 horas.
Nios de 4 a 11 aos: De 250 a 500 mg (de medio a 1 supositorio infantil) cada
6 cada 8 horas.
Nios de 1 a 3 aos: 250 mg (medio supositorio infantil) cada 6 cada 8 horas.
Dosis inyectable en adultos y nios:
Vara en funcin de la especialidad farmacutica que se vaya a utilizar y del tipo
de dolor. Consulte a su mdico.
Se recomienda un estricto control mdico en nios menores de 1 ao. No debe utilizarse
en nios lactantes menores de 3 meses o nios de menos de 5 kg de peso.
2. Mecanismo de Accin
La acetilcolinesterasa, o colinesterasa, es una enzima sumamente eficiente que
normalmente hidroliza la acetilcolina a colina y a cido actico. En la unin
neuromuscular esta enzima actua fisiologicamente decreciendo la cantidad de
acetilcolina presente en la vecindad de la unin. Durante el bloqueo muscular, la
acetilcolina compite con una droga bloqueante neuromuscular por ocupar el receptor
colinrgico nicotnico. Algunas drogas bloqueantes neuromusculares tambin reducen la
liberacin de acetilcolina presinpticamente. Ambas acciones dejan a pocas molculas
de acetilcolina que puedan actuar sobre los receptores colinrgicos, de esta forma se
produce el bloqueo muscular.
3. CONTRAINDICACIONES
Estas incluyen hipersensibilidad conocida a la neostigmina y otras relacionadas con las
anticolinesterasas, peritonitis u obstruccin mecnica del tracto gastrointestinal o
genitourinario. La neostigmina debe ser utilizada con precaucin en pacientes con asma
bronquial, bradicardia, oclusin coronaria reciente, vagotonia, hipertiroidismo, arritmias
cardiacas, o ulcus pptico.
4. Dosis y Administracin
Parenteral- La dosis normalmente recomendada para el metilsulfato de neostigmina es
0.043 mg/kg IV. Si son necesarias se pueden repetir dosis de 0.5-2.0 mg. Raramente se
excede la dosis de 5 mg. La neostigmina no debe ser administrada en presencia de altas
concentraciones de halotano o ciclopropano. Para la proteccin de los efectos
muscarnicos, puede aadirse un anticolinrgico. Se recomienda que el anticolinrgico y
anticolinestersico se administren en jeringas separadas segn sus tiempos respectivos
de accin.
Cuando la acetilcolinesterasa es maximamente inhibida, la administracin adicional de
anticolinestersico no antagonizar ms el bloqueo neuromuscular.