TUGAS MATA KULIAH

ILMU BEDAH VETERINER

(Premedikasi dan Anestesi)

Mekanisme Kerja Anestesi Lokal (Lidokain)

I Made Agus Darmaditha

1209005058

LABORATORIUM BEDAH VETERINER

FAKULTAS KEDOKTERAN HEWAN

UNIVERSITAS UDAYANA

TAHUN 2015

1
Ringkasan
Secara kimiawi obat anestesi lokal dibagi dalam dua golongan besar, yaitu golongan ester
dan golongan amide. Perbedaan kimia ini direfleksikan dalam perbedaan tempat metabolisme,
dimana golongan ester terutama dimetabolisme oleh enzim pseudokolinesterase di plasma
sedangkan golongan amide terutama melalui degradasi enzimatis di hati. Perbedaan ini juga
berkaitan dengan besarnya kemungkinan terjadinya alergi, dimana golongan ester turunan dari p-
amino-benzoic acid memiliki frekwensi kecenderungan alergi lebih besar. Obat anestesi lokal
yang lazim dipakai di negara kita untuk golongan ester adalah prokain, sedangkan golongan amide
adalah lidokain dan bupivakain.
Lidokain (Xylocaine/Ligno caine) adalah obat anestesi lokal kuat yang digunakan secara
luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Lidokain disintesa sebagai anestesi lokal amida oleh
Lofgren pada tahun 1943. Lidokain menimbulkan hambatan hantaran yang lebih cepat, lebih kuat,
lebih lama dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain. Tidak seperti prokain,
lidokain lebih efektif digunakan secara topikal dan merupakan obat anti disritmik jantung dengan
efektifitas yang tinggi. Untuk alasan ini, lidokain merupakan standar pembanding semua obat
anestesi lokal yang lain.
Mekanisme kerja obat anestesi local mencegah transmisi impuls saraf (blokade konduksi)
dengan menghambat pengiriman ion natrium melalui gerbang ion natrium selektif pada membrane
saraf. Kegagalan permeabilitas gerbang ion natrium untuk meningkatkan perlambatan kecepatan
depolarisasi seperti ambang batas potensial tidak tercapai sehingga potensial aksi tidak disebarkan.
Obat anestesi lokal tidak mengubah potensial istirahat transmembran atau ambang batas potensial.

Summary
Local anesthetic drug is chemically divided into two major categories, namely the class of
Amide and ester groups. These chemical differences are reflected in differences in the metabolism
of the place, where the ester group is mainly metabolized by the enzyme pseudo-cholinesterase in
the plasma while the Amide groups mainly through enzymatic degradation in the liver. This
difference is also related to the magnitude of the possibility of allergies, in which the ester group
derived from p-amino-benzoic acid has a greater frequency of allergic tendencies. Local anesthetic
commonly used in our country for the class of esters are procaine, whereas the Amide groups are
lidocaine and bupivacaine.
Lidocaine ( Xylocaine / lignocaine ) is a powerful local anesthetic drug used widely by
topical administration and injections . Lidocaine is synthesized as an amide local anesthetic by
Lofgren in 1943. He raises barriers delivery faster , stronger , longer and more extensive than that
caused by procaine . Unlike procaine , lidocaine is more effectively used topically and is anti
disritmik heart with high effectiveness . For this reason , lidocaine is a standard benchmark all
other local anesthetic .

Mechanism of action of local anesthetic drugs to prevent transmission of nerve impulses

(conduction blockade) by inhibiting the delivery of sodium ions through selective sodium ion gates

2
in neuronal membranes. Failure of the sodium ion permeability of the gate to increase the speed
of depolarization of the slowdown as a potential threshold was not reached so that action potentials
are not propagated. Local anesthetic did not alter the resting potential or transmembrane potential
threshold.

3
 Kata Pengantar

Puji dan syukur saya panjatkan kehadirat Tuhan Yang Maha Esa, yang senantiasa
memberikan berkat dan rahmat-Nya sehingga dapat menulis paper dengan judul Mekanisme
Kerja Anestesi Lokal (Lidokain) ini dapat diselesaikan. Paper ini merupakan salah satu syarat
tugas dari mata kuliah Bedah Veteriner Umum . Diharapkan juga dengan paper ini dapat
menambahkan wawasan tentang anestesi lokal.
Tidak lupa saya ucapkan terimakasih kepada bapak pengajar selaku dosen. Dalam
pengerjaan dan pembuatan paper ini, saya sadari masih banyak kekuranganya, dan untuk itu segala
saran dan kritik yang sifatnya membangun sangat kami harapkan. Sebagai akhir kata, semoga
paper ini bermanfaat bagi kita semua.

Denpasar, 13 Maret 2015

Penulis

4
Daftar Isi

Cover ......................................... 1
Ringkasan . 2
Kata Pengantar . 3
Daftar Isi . 4
Daftar Lampiran ... 4
I. Pendahuluan ................................. 5

II. Tujuan dan Manfaat Tulisan ............................................................. 6

III. Tinjauan Pustaka . 8

IV. Pembahasan ......................... 11

V. Simpulan dan Saran ......................................................................... 20

Daftar Pustaka . 21

Daftar Lampiran

Jurnal Mekanisme Kerja Obat Anestesi Lokal,

Ratno Samodro, Doso Sutiyono, Hari Hendriarto Satoto, 2011 .... #1
Jurnal Anestesi Lokal dan Regional untuk Biopsi Kulit
Yuanita Dian Utama, 2010 . #2
Jurnal Mekanisme Kerja Obat Anestesi Lokal,
Rusnawi, 2012 . #3

5
 I. Pendahuluan

Anestesi regional semakin berkembang dan meluas pemakaiannya, mengingat berbagai

keuntungan yang ditawarkan, diantaranya relatif lebih murah, pengaruh sistemik yang minimal,
menghasilkan analgesi yang adekuat dan kemampuan mencegah respon stress secara lebih
sempurna. Namun demikian bukan berarti bahwa tindakan anestesi lokal tidak ada bahayanya.
Hasil yang baik akan dicapai apabila selain persiapan yang optimal seperti halnya anestesi umum
juga disertai pengetahuan tentang farmakologi obat anestesi lokal.

Obat anestesi lokal yang lazim dipakai di negara kita untuk golongan ester adalah prokain,
sedangkan golongan amide adalah lidokain dan bupivakain. Maka dari itu penting untuk lebih
mendalami obat-obat tersebut dalam kegiatan medik sebagai dokter hewan. Untuk penggunaan
obat lidokain sudah sangat luas di Indonesia dan sangat penting untuk mempelajari mekanisme
kerja dari lidokain ini serta bagaimana pengaplikasiannya. Peper ini lebih lanjut akan menjelaskan
lidokain tersebut di atas dengan sederhana berdasarkan dari beberapa sumber jurnal.

6
 II. Tujuan dan Manfaat Tulisan

Tujuan

Adapun tujuan dari penulisan paper ini yaitu :

1. Untuk mengetahui bagaimana mekanisme kerja dari obat anestesi local Lidokain.
2. Untuk mengetahui bagaimana mengatasi reaksi alergi dari obat anestesi lokal Lidokain.
3. Untuk mengetahui efek samping dari penggunaan obat anestesi lokal Lidokain.

Manfaat

Manfaat yang dapat diberikan dari penulisan paper ini adalah sebagai berikut :

1. Melalui paper ini diharapkan kalangan mahasisawa Universitas Udayana, khususnya

Kedokteran Hewan Udayana memiliki wawasan lebih mengenai mekanisme kerja obat
anestesi lokal Lidokain, efek samping, serta bagaimana caaara mengatasi reaksi alergi
yang di timbulkan.
2. Hasil tugas ini dapat menjadi arsip yang dapat membantu untuk mengerjakan tugas yang
berhubungan dengan anestesi lokal yang menggunakan obat Lidokain.

7
 III. Tinjauan Pustaka

Anestesi lokal adalah hilangnya sensasi pada bagian tubuh tertentu tanpa disertai
kehilangan kesadaran atau kerusakan fungsi kontrol saraf pusat dan bersifat reversibel. Obat
anestesi lokal terutama berfungsi untuk mencegah atau menghilangkan sensasi nyeri dengan
memutuskan konduksi impuls saraf yang bersifat sementara. Obat anestesi lokal pertama yang
ditemukan adalah kokain. Kokain yang ditemukan secara tidak sengaja pada akhir abad ke-19
ternyata memiliki kemampuan sebagai anestesi yang baik. Kokain diperoleh dari ekstrak daun
coca (Erythroxylon coca). Selama berabad-abad bangsa Andean mengunyah ekstrak daun ini
untuk mendapatkan efek stimulasi dan euforia. Kokain pertama kali diisolasi pada tahun 1860 oleh
Albert Niemann. Layaknya ahli kimia lainnya beliau mencicipi sendiri penemuannya dan
merasakan efek mati rasa di lidah. Sigmund Freud meneliti efek fisiologi kokain dan pada tahun
1884 Carl Koller memperkenalkan pemakaian kokain dalam praktek klinis sebagai anestesi
topikal untuk operasi mata. Halstead mempopulerkan penggunaan cara infiltrasi dan blok saraf.
Penggunaan obat anestesi lokal secara luas saat ini berdasarkan hasil observasi dan temuan di atas.

Anestesi merupakan pendamping paling tua Ilmu Bedah.Banyak kemajuan Ilmu Bedah
dicapai sejalan dengan perkembangan teknik serta penemuan obat anestesi lokal baru yang lebih
efektif dibandingkan obat anestesi lokal terdahulu. Hampir tidak ada tindakan bedah yang
dilakukan tanpa anestesi. Anestesi dapat mengurangi rasa sakit saat tindakan, mengurangi biaya
dan waktu, serta pemulihan lebih cepat, sehingga tindakan bedah dapat dilakukan dengan tenang
dan memberikan hasil baik.

Pada tindakan bedah, obat anestesi lokal dapat langsung diberikan dan diawasi oleh
operator sehingga operator harus memiliki pengetahuan mengenai jenis, cara, penggunaan,
metabolisme, dosis dan mekanisme kerja, efek samping, dan efek merugikan dari obat anestesi
lokal.

Tiap segmen medula spinalis mempersarafi otot dan daerah kulit tertentu, sehingga baik
otot, kulit, maupun medulla spinalis menunjukkan penataan dalam segmen-segmen. Sebagai
contoh, segmen medulla spinalis servikal lima mempersyarafi otot yang tergolong dalam miotom
C 5 dan menerima impuls somestesia dari daerah kulit yang tergolong dalam dermatom C 5 juga.

8
Pola pokok pada bagian toraks dan abdomen sama, tetapi pada lengan dan tungkai pola pokok
mengalami perubahan, karena dermatom dan miotom disusun sedemikian rupa sehingga
memungkinkan terjadinya gerakan yang kompleks.

Persarafan sensoris di wajah berasal dari cabang N. Trigeminus yang terbagi 3, yaitu N.
Oftalmikus, N. Maksilaris dan N. Mandibularis. N. Oftalmikus keluar dari foramen supraorbital,
N. Maksilaris keluar dari foramen infraorbital dan N. Mandibularis keluar dari foramen
mentalis. Masing-masing mempersarafi segmen kulit tertentu di wajah

Berdasarkan diameter mielin terdapat tiga tipe serabut saraf, yaitu A, B dan C. Tipe A
merupakan serabut paling besar dan memberi respons terhadap konduksi tekanan dan motorik.
Tipe B adalah serabut ukuran sedang, sedangkan tipe C adalah serabut berukuran kecil dan tanpa
mielin serta menghantarkan rasa sakit dan suhu. Obat anestesi lebih reaktif dalam menghambat
dan lebih cepat memulihkan serabut tipe C dibandingkan tipe A; walaupun sensasi rasa nyeri
dihambat, penderita masih dapat merasakan sensasi tekan dan menjalankan fungsi motorik karena
serabut tipe A tidak dihambat.

Impuls saraf berjalan melalui cabang terminal akson suatu neuron ke dendrit neuron
lainnya. Sinapsis merupakan sambungan neuron, dan merupakan tempat hantaran impuls dari satu
neuron ke neuron lainnya, melalui hantaran neurotransmitter kimia, misalnya asetilkolin dan
neuroepinefrin.

Obat anestesi lokal diklasifikasikan menjadi dua golongan berdasarkan struktur molekul,
yaitu golongan amida dan ester (tabel 1). Masing-masing golongan mempunyai kaitan pada
struktur kimianya (gambar 1).

Golongan amida, meliputi bupivakain, dibukain, etidokain, lidokain, mepivakain dan

prilokain. Golongan ini dihidrolisis oleh enzim mikrosom hepar dan diekskresikan melalui
ginjal. Golongan ester, meliputi benzokain, kloroprokain, kokain, prokain dan tetrakain.
Golongan ini dihidrolisis di dalam plasma dan hepar oleh enzim pseudokolinesterase dan
diekskresikan melalui ginjal.

9
Jenis Nama dagang Penggunaan potensi Onset pKa Durasi Dosis Dosis
maksimum maksimum +
(menit) ( jam )
epinefrin

Amida
Bupivakain
Marcaine Infiltrasi 8 2-10 8,1 3-10 175 mg 250 mg
Dibukain
Nupercain Topikal cepat singkat
Etidokain
Duranest Infiltrasi 6 3-5 3-10 300 mg 400 mg
Lidokain
Xylocaine Infiltrasi/topikal 2 cepat 7,7 1-2 300 mg 500 mg
Mepivakain
Carbocaine Infiltrasi 2 3-20 2-3 300 mg 400 mg
Prilokain
Citanest Infiltrasi 2 cepat 7,7 2-4 400 mg 600 mg
Prilokain/lidokain
EMLA Topical 30-120 singkat

Ester
Benzokain
Anbesol Topikal Cepat Singkat
Kloroprokain
Nesacaine Infiltrasi 1 Cepat 0,5-2 600 mg
Kokain
Topikal 2-10 1-3 200 mg
Prokain
Novocaine Infiltrasi 1 lambat 8,9 1-1,5 500 mg 600 mg
Proparakain
Ophthaine Topikal cepat singkat
Tetrakain
Pontocaine Infiltrasi 8 lambat 8,51 2-3 20-50 mg
Tetrakain
Cetacaine Topical cepat singkat

10
 Lidokain (Xylocaine/Lignocaine) adalah obat anestesi lokal kuat yang digunakan secara
luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Lidokain disintesa sebagai anestesi lokal amida oleh
Lofgren pada tahun 1943. Ia menimbulkan hambatan hantaran yang lebih cepat, lebih kuat, lebih
lama dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain. Tidak seperti prokain, lidokain
lebih efektif digunakan secara topikal dan merupakan obat anti disritmik jantung dengan efektifitas
yang tinggi. Untuk alasan ini, lidokain merupakan standar pembanding semua obat anestesi lokal
yang lain. Tiap mL mengandung: 2 (Dietilamino) N (2,6 dimetil fenil) asetamida
hidroklorida.

11
 IV. Pembahasan

Mekanisme Kerja Anestesi Lokal

Obat anestesi local mencegah transmisi impuls saraf (blokade konduksi) dengan
menghambat pengiriman ion natrium melalui gerbang ion natrium selektif pada membrane saraf
(Butterworth dan Strichartz, 1990). Gerbang natrium sendiri adalah reseptor spesifik molekul obat
anestesi local. Penyumbaatn gerbang ion yang terbuka dengan molekul obat anestesi local
berkontribusi sedikit sampai hampir keseluruhan dalam inhibisi permeabilitas natrium. Kegagalan
permeabilitas gerbang ion natrium untuk meningkatkan perlambatan kecepatan depolarisasi
seperti ambang batas potensial tidak tercapai sehingga potensial aksi tidak disebarkan. Obat
anestesi local tidak mengubah potensial istirahat transmembran atau ambang batas potensial.

Lokal anestesi juga memblok kanal kalsium dan potasium dan reseptor Nmethyl-D-aspartat
(NMDA) dengan derajat yang berbeda-beda. Beberapa golongan obat lain, seperti antidepresan
trisiklik (amytriptiline), meperidine, anestesi inhalasi, dan ketamin juga memiliki efek memblok
kanal sodium.

Tidak semua serat saraf dipengaruhi sama oleh obat anestesi lokal. Sensitivitas terhadap
blokade ditentukan dari diameter aksonal, derajat mielinisasi, dan berbagai faktor anatomi dan
fisiologi lain. Diameter yang kecil dan banyaknya mielin meningkatkan sensitivitas terhadap
anestesi lokal. Dengan demikian, sensitivitas saraf spinalis terhadap anestesi lokal: autonom >
sensorik > motoric.

FARMAKOKINETIK

Lidokain mudah diserap dari tempat suntikan, dan dapat melewati sawar darah otak.
Sekitar 70% (55-95%) lidokain dalam plasma terikat protein, hampir semuanya dengan alfa 1
acid glycoprotein. Distribusi berlangsung cepat, volume distribusi adalah 1 liter per kilogram;
volume ini menurun pada pasien gagal jantung. Tidak ada lidokain yang diekskresi secara utuh
dalam urin.Jalur metabolik utama lidokain di dalam hepar (retikulum endoplasma), mengalami
dealkilasi oleh enzim oksidase fungsi ganda (mixed function oxidases) membentuk monoetilglisin
xilidid dan glisin xilidid, yang kemudian dimetabolisme lebih lanjut menjadi monoetilglisin dan

12
xilidid. Kedua metabolit monoetilglisin xilidid maupun glisin xilidid ternyata masih memiliki efek
anestetik lokal.

Penyakit hepar yang berat atau perfusi yang menurun ke hepar yang dapat terjadi selama
anestesi, menurunkan kecepatan metabolisme lidokain. Bersihan lidokain mendekati kecepatan
aliran darah di hepar, sehingga perubahan aliran darah hepar akan mengubah kecepatan
metabolisme. Bersihan lidokain dapat menurun bila infus berlangsung lama. Waktu paro eliminasi
adalah sekitar 100 menit. Sebagai contoh, waktu paro eliminasi lidokain meningkat lebih dari lima
kali pada pasien dengan disfungsi hepar dibanding dengan pasien normal. Cimetidin dan
propranolol menurunkan aliran darah hepar dan bersihan lidokain. Penurunan metabolisme hepatik
terjadi pada pasien yang dianestesi dengan obat anestesi volatil.

Paru-paru mampu mengambil obat anestesi lokal seperti lidokain. Mengikuti cepatnya obat
anestesi lokal masuk ke sirkulasi vena, ambilan paru-paru ini akan membatasi konsentrasi obat
yang mencapai sirkulasi sistemik untuk didistribusikan ke sirkulasi koroner dan serebral.

FARMAKODINAMIK

Selain menghalangi hantaran sistem saraf tepi, lidokain juga mempunyai efek penting pada
sistem saraf pusat, ganglia otonom, sambungan saraf-otot dan semua jenis serabut otot.

Sistem saraf pusat

Semua obat anestesi lokal merangsang sistem saraf pusat menyebabkan kegelisahan dan
tremor yang mungkin berubah menjadi kejang klonik. Secara umum, makin kuat suatu anestetik,
makin mudah menimbulkan kejang. Perangsangan ini akan diikuti depresi, dan kematian biasanya
terjadi karena kelumpuhan nafas.

Sistem saraf pusat merupakan bagian yang paling rentan terjadi intoksikasi dari anestesi
lokal dan merupakan sistem yang dimonitoring awal dari gejala overdosis pada pasien yang sadar.
Gejala awal adalah rasa kebas, parestesi lidah, dan pusing. Keluhan sensorik dapat berupa tinitus,
dan penglihatan yang kabur. Tanda eksitasi (kurang istirahat, agitasi, gelisah, paranoid) sering
menunjukkan adanya depresi sistem saraf pusat (misal, bicara tidak jelas/pelo, mudah mengantuk,
dan tidak sadar). Kontraksi otot yang cepat, kecil dan spontan mengawali adanya kejang tonik-

13
klonik. Biasanya diikuti dengan gagal nafas. Reaksi eksitasi merupakan hasil dari blokade selektif
pada jalur inhibitor. Anestesi lokal dengan kelarutan lemak tinggi dan pontensi tinggi
menyebabkan kejang pada konsentrasi obat lebih rendah dalam darah dibanding agen anestesi
dengan potensi yang lebih rendah. Dengan menurunkan aliran darah otak dan pemaparan obat,
benzodiazepin dan hiperventilasi meningkatkan batas ambang terjadinya kejang karena anestesi
lokal. Thiopental (1-2 mg/kg) dengan cepat dan tepat menghentikan kejang. Ventilasi dan
oksigenasi yang baik harus tetap dipertahankan.

Lidokain intravena (1,5 mg/kg) menurunkan aliran darah otak dan menurunkan
peningkatan tekanan intrakranial yang biasanya timbul pada intubasi pasien dengan penurunan
komplians intrakranial. Lidokain dan prokain infus selama ini digunakan sebagai tambahan dalam
teknik anestesi umum, karena kemampuannya menurunkan MAC dari anestesi inhalasi sampai
40%.

Dosis lidokain berulang 5% dan 0,5% tetracaine dapat menjadi penyebab dari neurotoksik
(sindroma kauda ekuina) setelah dilakukan infus kontinu melalui keteter bore-kecil pada anestesi
spinal. Hal in terjadi mungkin karena adannya pooling obat di kauda ekuina, yang sebabkan
peningkatan konsentrasi obat dan kerusakan saraf yang permanen. Penelitian pada hewan
menunjukkan neurotoksisitas pada pemberian berulang melalui intratekal bahwa lidokain =
tetracaine > bupivacaine > ropivacaine.

Gejala neurologis transien, yang terdiri dari disestesia, nyeri terbakar, dan nyeri pada
ekstremitas dan bokong pernah dilaporkan setelah dilakukan anestesi spinal dengan berbagai agent
anestesi. Penyebab dari gejala ini dikaitkan dengan adanya iritasi pada radiks, dan gejala ini
biasanya menghilang dalam 1 minggu. Faktor resikonya adalah penggunaan lidokain, posisi
litotomi, obesitas, dan kondisi pasien.

Sambungan saraf-otot dan ganglion

Lidokain dapat mempengaruhi transmisi di sambungan saraf-otot, yaitu menyebabkan

berkurangnya respon otot atas rangsangan saraf atau suntikan asetilkolin intra-arteri; sedangkan
perangsangan listrik langsung pada otot masih menyebabkan kontraksi.

14
Hematologi

Telah dibuktikan bahwa lidokain menurunkan koagulasi (mencegah trombosis dan

menurunkan agregasi platelet) dan meningkatkan fibrinolisis dalam darah yang diukur dengan
thromboelastography. Pengaruh ini mungkin berhubungan dengan penurunan efikasi autolog
epidural setelah pemberian anestesi lokal dan insidensi terjadinya emboli yang lebih rendah pada
pasien yang mendapatkan anestesi epidural.

Sintem Respirasi

Lidokain mendepresi respon hipoksia. Paralisis dari nervus interkostalis dan nervus
phrenicus atau depresi dari pusat respirasi dapat mengakibatkan apneu setelah pemaparan langsung
anestesi lokal. Anestesi lokal merelaksasikan otot polos bronkhus. Lidokain intravena (1,5mg.kg)
terkadang mungkin efektif untuk memblok refleks bronkokonstriksi saat dilakukan intubasi.
Lidokain diberikan sebagai aerosol dapat sebabkan bronkospasme pada beberapa pasien yang
menderita penyakit saluran nafas reaktif.

Sistem kardiovaskular

Umumnya, semua anestesi lokal mendepresi automatisasi miokard (depolarisasi spontan

fase IV) dan menurunkan durasi dari periode refraktori. Kontraktilitas miokard dan kecepatan
konduksi juga terdepresi dalam konsentrasi yang lebih tinggi. Pengaruh ini menyebabkan
perubahan membran otot jantung dan inhibisi sistem saraf autonom. Semua anestesi lokal, kecuali
cocaine, merelaksasikan otot polos, yang sebabkan vasodilatasi arteriolar. Kombinasi yang terjadi,
yaitu bradikardi, blokade jantung, dan hipotensi dapat mengkulminasi terjadinya henti jantung.
Intoksikasi pada jantung mayor biasanya membutuhkan konsentrasi tiga kali lipat dari konsentrasi
yang dapat sebabkan kejang. Injeksi intravaskular bupivicaine yang tidak disengaja selama
anestesi regional mengakibatkan reaksi kardiotoksik yang berat, termasuk hipotensi, blok
atrioventrikular, irama idioventrikular, dan aritmia yang dapat mengancam nyawa seperti takikardi
ventrikular dan fibrilasi. Kehamilan, hipoksemia, dan adisosis respiratorik merupakan faktor
predisposisi.

Pengaruh utama lidokain pada otot jantung ialah menyebabkan penurunan eksitabilitas,
kecepatan konduksi dan kekuatan kontraksi. Lidokain juga menyebabkan vasodilatasi arteriol.

15
Efek terhadap kardiovaskular biasanya baru terlihat sesudah dicapai kadar obat sistemik yang
tinggi, dan sesudah menimbulkan efek pada sistem saraf pusat.

Otot polos

In vitro maupun in vivo, lidokain berefek spasmolitik dan tidak berhubungan dengan efek
anestetik. Efek spasmolitik ini mungkin disebabkan oleh depresi langsung pada otot polos, depresi
pada reseptor sensorik, sehingga menyebabkan hilangnya tonus refleks setempat.

EFEK SAMPING

Reaksi yang tidak diinginkan yang serius jarang dijumpai, tetapi dapat terjadi akibat dosis
lebih relatif atau mutlak (toksisitas sistemik) dan reaksi alergi.

Dosis relatif lebih

Dapat terjadi bila lidokain secara tidak sengaja ke dalam arteri yang menuju otak. Hal ini
dapat terjadi pada saat memblok saraf pada daerah leher atau bila arteri kecil pada setengah tubuh
bagian atas tertusuk dan lidokain mencapai otak akibat injeksi retrograd. Pada kasus ini dapat
timbul gejala-gejala sistem saraf pusat, mungkin juga kejang pada dosis yang diperkirakan tidak
berbahaya.

Dosis lebih mutlak (toksisitas sistemik)

Toksisitas sistemik obat anestetik lokal adalah kelebihan konsentrasi obat dalam plasma.
Penjelasan konsentrasi obat anestetik lokal dalam plasma adalah kecepatan obat masuk ke dalam
sirkulasi relatif terhadap redistribusinya ke sisi jaringan yang tidak aktif dan bersihan oleh
metabolisme. Kejadian infeksi langsung intravaskular yang tidak disengaja selama tindakan
anestesi blok saraf perifer atau anestesi epidural merupakan mekanisme yang paling umum untuk
menyebabkan kelebihan konsentrasi obat anestesi lokal dalam plasma. Jarang, kelebihan
konsentrasi dihasilkan dari absorbsi dari tempat injeksinya. Besarnya absorbsi sistemik ini
tergantung pada:

1. Dosis yang diberikan ke dalam jaringan,

2. Vaskularisasi tempat suntikan,

3. Penambahan epinefrin dalam larutan,

16
 4. Sifat fisikokimia obat.

Toksisitas sistemik lidokain melibatkan sistem saraf pusat dan sistem kardiovaskular.
Sistem saraf pusat Konsentrasi obat yang rendah dalam plasma mungkin menyebabkan mati rasa
(baal) pada lidah dan bibir, mungkin menggambarkan penghantaran obat ke daerah vaskular yang
tinggi ini. Sebagai kelanjutan dari konsentrasi plasma yang meningkat, obat dengan mudah
melintasi sawar darah otak dan menyebabkan pola perubahan sistem saraf pusat yang dapat
diramalkan. Kegelisahan, vertigo, tinitus, dan kesulitan dalam memfokus terjadi lebih awal.
Peningkatan selanjutnya dari konsentrasi obat dalam sistem saraf pusat menyebabkan ucapan
seperti tertelan dan kejang otot rangka, dan sering terjadi pertama kali pada wajah dan
ekstremitas.Efek-efek di atas dapat dianggap sebagai gejala-gejala toksik yang dapat diketahui
secara dini. Bila gejala-gejala diatas dijumpai sewaktu injeksi, suntikan harus segera dihentikan.
Reaksi toksik yang berat kemudian dapat dicegah. Bila suntikan diteruskan dapat mengakibatkan
serangan kejang tonik klonik. Serangan bersifat klasik diikuti dengan dpresi sistem saraf pusat
yang dapat juga disertai dengan hipotensi dan apnoe. Konsentrasi plasma lidokain yang
menyebabkan gejala toksisitas sistem saraf pusat adalah 5-10 mcg/ml. Selanjutnya, metabolit aktif
lidokain seperti monoetilglisin xilidid dapat memberikan efek aditif dalam menyebabkan toksisitas
sistemik setelah pemberian lidokain epidural.

Sistem kardiovaskular

Injeksi intravena yang sangat cepat dapat menimbulkan konsentrasi yang tinggi pada
pembuluh-pembuluh koroner yang mengakibatkan depresi langsung pada miokard, mungkin
diikuti oleh henti jantung. Efek pada sirkulasi dapat timbul sebagai gejala satu-satunya, bahkan
sebelum timbul efek pada susunan saraf pusat yakni relaksasi otot polos vaskuler arteriol. Sebagai
hasil terjadi hipotensi berat yang menggambarkan penurunan tahanan vaskuler sistemik dan laju
jantung. Perlu untuk dicatat bahwa blok saraf pusat dapat menimbulkan blok simpatis dengan
hipotensi dan mungkin bradikardi.Sebagian toksisitas jantung yang diakibatkan oleh tingginya
konsentrasi plasma lidokain dapat terjadi karena obat ini juga menghambat saluran Na jantung.
Pada konsentrasi rendah, efek pada saluran Na ini mungkin memperbesar sifat antidisritmi jantung,
tetapi jika konsentrasi plasma berlebihan, saluran Na jantung cukup dihambat sehingga konduksi
dan automatisitas didepresi dan merugikan. Kelebihan konsentrasi plasma lidokain dapat
memperlambat konduksi impuls jantung yang ditunjukkan dengan pemanjangan interval P-R dan

17
kompleks QRS pada elektrokardiogram. Efek pada saluran ion kalsium dan kalium juga dapat
memperbesar toksisitas jantung.

Cara mengatasi reaksi toksik

Reaksi serius harus segera diobati dengan gejala yang predominan meliputi ventilasi paru
dengan oksigen, sebab hipoksemia arterial dan asidosis metabolik terjadi dalam hitungan detik.
Kejang umum diatasi dengan oksigen dan pernafasan buatan. Hiperventilasi paru secara aktif
mengurangi efek toksik yang mana dapat menurunkan penghantaran obat anestesi lokal ke otak,
dan secara teoritis tindakan ini dapat membersihkan secara lambat obat anestesi lokal dari otak.
Barbiturat kerja singkat atau diazepam sebaiknya. diberikan intravena dalam dosis kecil dan bila
perlu dapat diulang. Pilihan lain adalah pelemas otot dan pernafasan buatan. Depresi pada sirkulasi
dapat diatasi dengan oksigenasi, merendahkan posisi kepala, vasokonstriktor dan plasma
ekspander. Henti jantung diatasi dengan pijat jantung.

Pencegahan :

1. Pilihlah konsentrasi dan dosis efektif yang terkecil.

2. Berhati-hatilah dengan konsentrasi untuk setiap teknik anestesi, dan untuk adrenalin,

3. Menyuntik perlahan-lahan dengan aspirasi berulang kali.

Reaksi alergi

Reaksi hipersensitivitas murni terhadap agent anestesi lokalyang bukan intoksikasi

sistemik karena konsentrasi plasma yang berlebihanmerupakan hal yang jarang. Ester memiliki
kecenderungan menginduksi reaksi alergi karena adanya derivat ester yaitu asam paminobenzoic,
yang merupakan suatu alergen. Sediaan komersial multidosis dari amida biasanya mengandung
methylparaben, yang memiliki struktur kimia mirip dengan PABA. Bahan tambahan ini yang
bertanggung jawab terhadap sebagian besar reaksi alergi. Anestesi lokal dapat membantu
mengurangi respon inflamasi karena pembedahan dengan cara menghambat pengaruh asam
lysophosphatidic dalam mengaktivasi neutrophil.

Reaksi alergi terhadap lidokain adalah sangat jarang, meskipun obat ini sering digunakan.
Diperkirakan bahwa kurang dari 1% semua reaksi merugikan disebabkan oleh karena mekanisme

18
alergi. Malahan sangat besar respon merugikan yang sering dihubungkan dengan reaksi alergi
ternyata manifestasi kelebihan konsentrasi lidokain dalam plasma.

19
 V. Simpulan dan Saran

Simpulan

Obat anestesi lokal lidokain memiliki mekanisme kerja yang menghambat transmisi impuls
saraf (blokade konduksi) dengan menghambat pengiriman ion natrium melalui gerbang ion
natrium selektif pada membrane saraf sehingga ambang batas potensial tidak tercapai sehingga
potensial aksi tidak disebarkan (rasa sakit hilang), anestesi lokal juga memblok kanal kalsium dan
potasium dan reseptor Nmethyl-D-aspartat (NMDA). Lidokain juga dapat mengakibatkan
terjadinya reaksi alergi dan juga dapat mengakibatkan beberapa gangguan pada sistem
metabolisme tubuh.

Saran

Sudah jelas bahwa paper ini dikerjakan dengan metode pengumpulan data dari beberapa
jurnal yang telah terpublikasi, maka dari itu perlu untuk dievaluasi lebih lanjut melalui penelitian
dan pengembangan yang diangap penting untuk ilmu anestesi kedepannya.

20
 Daftar Pustaka

Samudro, Ratno, dkk, 2011, Mekanisme Kerja Obat Anestesi Lokal, Bagian Anestesiologi dan Terapi
Intensif FK Undip/ RSUP Dr. Kariadi, Semarang

Utama, Yuanita Dian, 2010, Anestesi Lokal dan Regional untuk Biopsi Kulit, Bagian / SMF Ilmu Kesehatan
Kulit dan Kelamin, Fakultas Kedokteran Universitas Diponegoro / Rumah Sakit Dokter Kariadi,
Semarang

Faisol, Rusnawi, dkk, 2012, Jenis dan Cara Penggunaan Obat Anestesi Lokal pada Bedah Kulit, Majalah
Ilmiah Resmi Perhimpunan Dokter Spesialis Kulit dan Kelamin Indonesia, semarang

21