Melasma é uma hiperpigmentação adquirida, simétrica e caracteriza-se por máculas

irregulares, de coloração castanho-acinzentada e envolvendo áreas expostas da pele.

Fatores etiológicos na patogênese do melasma incluem influências genéticas,
exposição à radiação ultravioleta, gravidez, terapias hormonais, cosméticos,
medicamentos fototóxicos, e medicamentos anticonvulsivantes.
Observam-se um aumento do número de melanócitos e da atividade das enzimas
melanogênicas normalmente causadas pela radiação solar.

Origem da Pigmentação da Pele

A melanogênese ocorre nos melanócitos, que são encontrados na camada basal da

epiderme.
Nos melanossomas, a tirosinase, enzima que controla a melanogênese, converte a
tirosina em eumelanina (coloração preta) ou feomelanina (coloração amarelada ou
avermelhada).
Nos indivíduos de pele branca, os melanossomas se desintegram progressivamente no
interior dos queratinócitos, durante a migração à superfície. Nos indivíduos de pele
negra, os grãos de melanina estão presentes até nas camadas mais superficiais da
pele.

Fatores que Influenciam a Melanogênese

Fator genético: Todos os estágios da melanogênese estão sob controle genético. As

características dos melanossomas são codificadas pelos genes de pigmentação.
Fator hormonal: A MSH (Melanocyte Stimulating Hormone), hormônio hipofisário,
estimula a melanogênese. Os estrógenos e a progesterona provocam a
hiperpigmentação na face e região genital.
Ação dos raios UV: A ação dos raios UV-B multiplica os melanócitos ativos e estimula a
enzima tirosinase; a produção aumentada de melanina é uma reação defensiva da
pele, promovendo a formação do eritema actínico (pigmentação indireta). A radiação
UV-A oxida e escurece os precursores incolores da melanina, promovendo uma
pigmentação sem eritema (pigmentação direta).

Possíveis mecanismos de Ação dos Despigmentantes

 Por seletividade, destruindo ou descaracterizando os melanócitos. Compostos

que são antioxidantes podem alterar as reações metabólicas (fosforilação
oxidativa) in vivo por depleção de quantidade de oxigênio disponível nas
células.
 Pela interferência com a biossíntese da melanina e precursores.
 Pela inativação ou impedimento da biossíntese da enzima tirosinase. Poderia
reagir com o centro ativo da enzima ou com os grupamentos vizinhos que
podem ser essenciais para a atividade enzimática.
 Pela interferência no transporte dos grânulos de melanina para células
malpighianas por inibição da fagocitose do dentrito do melanócito ou por
causar edema intercelular.
 Pela alteração (capacidade de redução) da melanina marrom presente nos
melanossomas (forma oxidada) para uma coloração mais clara (forma reduzida)

Apresentação:

Frasco Esteril
Ácido Kójico 0,1% 2mL
Ácido Tranexâmico 4mg/mL 2mL
Vitamina C 20% 2mL
Sulfato de Magnésio 10% 2mL
Lidocaína 1% 2mL

Ácido Kójico Apresenta grande eficácia na despigmentação porque inibe a ação da

tirosinase como quelante de íons e promove a diminuição da eumelanina e seu
monômero precursor.
O dipalmitato kójico, que também inibe a tirosinase, não tem seu mecanismo de ação
elucidado. Pode ser clivado em ácido kójico pela esterase após a absorção pelas células
da pele agindo, portanto, como um ácido kójico produzido in situ.

Ácido Tranexâmico Agente fibrinolítico que promove estabilidade no coágulo, atua

inibindo a proteína ativadora do plasminogênio, que impede a formação de plasmina
que é a principal responsável pela dissolução do coágulo sanguíneo e por isso eficaz
em episódios hemorrágicos, vêm sendo utilizado na redução da pigmentação do
melasma.
Estudo recente investigou a ação do Ácido Tranexâmico na redução da atividade da
Tirosinase, enzima responsável pela produção de melanina, na presença de
queratinócitos condicionados.
Estes resultados apontam que o Ácido Tranexâmico inibe os ativadores dos
melanócitos, um aumento na atividade da tirosinase e inibição das mudanças
morfológicas de melanócitos.
O Ácido Tranexâmico então: inibe a síntese de melanina nos melanócitos pela
interferência com a interação de melanócitos e queratinócitos através da inibição do
sistema plasmina-plasminogênio.

Vitamina C Atua na prevenção e tratamento das hipercromias epiteliais pela supressão

da síntese da melanina nos melanócitos por reduzir dopaquinona a dopa, que é
biossintetizada nos estágios iniciais (segunda reação) de formação de melanina.
Diminui a quantidade de eumelanina (pigmento escuro) e a feomelanina (pigmento
claro), clareando a pele.
Inibe a atividade da tirosinase.
Atua como anti aging por estimular a síntese de colágeno no tecido conectivo e na
membrana basal, melhorando a flexibilidade, o tônus e brilho da pele, atenuando e
reduzindo as rugas.
Por sua ação varredora de radicais livres, a vitamina C reduz a inflamação e o aumento
da colagenase produzidos pela radiação U.V. em excesso, responsável pelo
envelhecimento cutâneo.

A associação com o Sulfato de Magnésio confere estabilidade à vitamina C.

Lidocaina Anestésico local

Protocolo de administração:

Aplicação Intradérmica
0,05 ml em cada cm² na área de melasma
1x na semana
Durante 10 a 12 semanas
Orientar o paciente a usar Protetor Solar FPS 30 a cada 4 horas.