Antitusígenos

Clasificación

Actúan sobre el centro de la tos

 Derivados opiáceos: codeína, dextrometorfan, noscapina
Actúan sobre rama aferente del reflejo de la tos
 Anestésicos locales: benzocaína, lidocaína
Modifican factores mucociliares o actúan sobre rama eferente del reflejo de la tos
 Antihistamínicos bloqueadores H1: difenhidramina
 Anticolinérgicos: bromuro de ipatropio

Derivados opiáceos

DIHIDROCODEÍNA

Mecanismo de acción: acción antitusígena y analgésica central

Farmacocinética:

 Absorción: oral, biodisponibilidad 90%

 Metabolismo: hígado
 Eliminación: orina

Indicaciones: Tto. Sintomático de la tos improductiva

Contraindicaciones: hipersensibilidad, asma bronquial, enfisema pulmonar, insuf. O depresión

respiratoria, coma, estados convulsivos, 3er trimestre embarazo, lactancia, niños < 2 años

Efectos adversos: molestias gastrointestinales, estreñimiento, vómitos, nauseas; fatiga,

somnolencia, mareo, retención urinaria, disnea, depresión respiratoria

Presentación: susp 2.4 mg/ml

Dosis: jarabe

 Adultos: 12-24 mg/8h

 Niños 6-12 años:2.4-4.8 mg/8h
 Niños 2-5 años: 2.4 mg/8h

Interacciones:

 Aumento de excitabilidad con IMAO

 Acción sedante y depresión respiratoria potenciada por inhibidores del SNC
 Capacidad psicomotriz reducida con alcohol
 Potencia efecto de analgésicos
 Posibilidad de acción potenciada por cimetidina, quinidina, fluoxetina

CODEÍNA

Mecanismo de acción: Inhibe el centro de la tos

Farmacocinética:
  Absorción: 60% más eficaz vía oral que parenteral
 Metabolismo: hepático
 Eliminación: orina en forma inactiva; 10% se desmetila y forma morfina
 Vida media: 2-4 h
 Efecto antitusígeno se alcanza con dosis subanalgésicas

Indicaciones: Tto sintomático de tos improductiva, dolor moderado agudo en pacientes >12
años

Presentación: tabletas 10mg, suspensión 2mg/ml

Efectos adversos: Constipación, excitación del SNC, convulsiones

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, depresión respiratoria, asma moderada, niños < 12

años

Dosis

 Adultos y niños > 12 años: 10-20 mg/4 veces al día

Interacciones:

 Disminución del efecto analgésico con agonistas-antagonistas morfínicos

 Aumento de excitabilidad con IMAO, antidepresivos tricíclicos
 Potenciación de la depresión central con antidepresivos, sedantes, antihistamínicos H1
sedantes, ansiolíticos, hipnóticos neurolépticos, clonidina y relacionados, talidomida,
analgésicos narcóticos, bloqueantes neuromusculares, hidroxicina, alcohol
 Riesgo mayor de depresión respiratoria con otros analgésicos morfínicos, barbitúricos,
benzodiacepinas
 Íleo paralitico y/o retención urinaria con anticolinérgicos
 Estreñimiento y obstrucción intestinal con antiperistálticos
 Aumenta acción de analgésicos
 Acción aumentada por cimetidina, quinidina, fluoxetina

NOSCAPINA

Mecanismo de acción: actúa sobre el centro respiratorio suprimiendo el reflejo de la tos a

nivel central y acción sedante moderada

Farmacocinética:

 Absorción: oral, se distribuye por todo el organismo y se metaboliza casi totalmente

 Eliminación: orina

Indicaciones: Tto sintomático de la tos improductiva

Contraindicaciones: hipersensibilidad, niños <2 años

Efectos adversos: somnolencia, cefaleas, rinitis alérgica no estacional, conjuntivitis, exantema,

urticaria

Presentación: susp 0.30mg/100ml

Dosis:
  Adultos y niños >12 años: 30mg/5-6h
 Niños 6-12 años: 15mg/5-6h
 Niños 2-6 años: 7.5 mg/5-6h

Interacciones: aumento de sedación y somnolencia con depresores del SNC

DEXTROMETORFANO

Mecanismo de acción: centralmente eleva el umbral de la tos

Farmacocinética:

 Absorción: rápida VO, comienza sus efectos farmacológicos a los 15-30 min, máxima
concentración 2h
 Metabolismo: hepático
 Eliminación: orina
 Vida media: 11h

Indicaciones: Tto. Sintomático de formas improductivas de tos

Efectos adversos: somnolencia, excitación, confusión, trastornos gastrointestinales, sequedad

de mucosas, urticaria

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, enfermedades hepáticas, asmáticos, niños < 2 años, tos

productiva

Interacciones:

 Riesgo de obstrucción pulmonar con: expectorantes y mucoliticos

 Posible potenciación de efectos depresores del SNC con: depresores SNC y alcohol

Presentación: Suspensión 5,10 y 15mg/5ml

Dosis:

 Adultos y adolescentes ≥12 años: 10-20 mg/4-6-8h o 30 mg/6-8h

 Niños 6-11 años: 5-10mg/4-6-8h o 15mg/6-8h
 Niños 2-5 años: 2.5-5 mg/4-6-8h o 7.5/6-8h

NO OPIÁCEOS

CLOPERASTINA

Mecanismo de acción: actúa sobre el centro regulador de la tos, acción relajante sobre los
bronquios y leve acción antihistamínica

Farmacocinética:

 Absorción: se absorbe rápidamente y los primeros efectos antitusivos se observan a

los 20-30 minutos
 Metabolismo: hígado
 Eliminación: orina
 Vida media: 3-4h

Indicaciones: Tto. Formas improductivas de tos para adultos y niños > 12 años
Contraindicaciones: hipersensibilidad, concomitancia con IMAO, niños <2 años, embarazo y
lactancia

Efectos adversos: somnolencia, sequedad de boca

Presentación: susp 3.54mg/ml

Dosis:

 Adultos y niños >12 años: 10-20 mg 3 veces al día

 Niños 7-12 años: 10 mg 2 veces al día
 Niños 5-6 años: 6 mg 2 veces al día
 Niños 2-4 años: 4mg 2 veces al día

Interacciones:

 Aumenta efecto de alcohol, sedantes y depresores del SNC

 Potencia acción antimuscarínica de anticolinérgicos, antiparkisonianos, antidepresivos,
tricíclicos, neurolépticos
 Riesgo de obstrucción pulmonar por aumento de volumen o fluidez de secreciones
bronquiales con expectorantes y mucolíticos

LEVODROPROPIZINA

Mecanismo de acción: acción periférica a nivel traqueo branquial asociado con actividad
antialérgica y antibroncoespástica

Farmacocinética:

 Absorción: oral, biodisponibilidad 75%

 Distribución: rápidamente distribuida al organismo, unión a proteínas pequeña
(11-14%)
 Metabolismo: es extensamente metabolizada en el organismo en forma de
conjugados de levodropropizina
 Eliminación: orina

Indicaciones: Tto sintomático de la tos

Contraindicaciones: hipersensibilidad, broncorrea, función mucociliar afectada, síndrome

de kartagener, discinesia del cilio bronquial, embarazo, lactancia, niños <2 años

Efectos adversos: reacciones de la piel, arritmia atrial, coma hipoglucemiante, edemas,

disnea, vómitos y diarrea

Presentación: susp 6mg/ml

Dosis:

Adultos:60 mg/8h

Niños: 1mg/kg/8h

Interacciones:

Precaución en concomitancia con sedantes