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INDICACIONES Y POSOLOGIA
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La cabergolina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al fármaco u a otros
alcaloides del ergot, debido a la posibilidad de una reacción alérgica. La cabergolina es
extensamente metabolizada en el hígado, primariamente mediante una hidrólisis. Tanto los niveles
plasmáticos como la AUC, aumentan significativamente en presencia de insuficiencia hepática.
Se ha observado con cierta frecuencia mareos y vértigos como efectos secundarios de la
cabergolina. Los pacientes que manejen maquinaria o deban conducir automóviles deberán de ser
advertidos de que la cabergolina puede afectar su rendimiento.
La cabergolina muestra una mínima afinidad hacia los receptores adrenérgicos. Sin embargo ha
sido asociada a una mínima hipotensión Los en algunos casos. Esto puede ocurrir si se inician los
tratamientos con las dosis superiores a 1 mg. La cabergolina deberá ser utilizada con precaución
en pacientes con historias de hipotensión o en pacientes sometidos a tratamiento con
antihipertensivo. Como otros derivados de la ergotamina, la cabergolina no se debe administrar a
pacientes con hipertensión descontrolada. La medicación deberá ser discontinuado si se
manifiesta hipertensión, cefaleas severas, u otros efectos adversos sobre el sistema nervioso
central.
Se ha descrito un caso de pericarditis constrictiva con El desarrollo de un síndrome fibrótico
pleuropulmonar con la cabergolina. Al igual que otros derivados de la dopamina, la cabergolina
puede ocasionar cambios fibróticos, fibrosis inflamatorias, y efusión pleural.De ser posible, la
cabergolina deberá ser evitada en la enfermedad pulmonar.
La cabergolina interfiere con la lactancia como resultado de la inhibición de la prolactina. Por lo
tanto, la cabergolina no deberá ser empleada durante la lactancia.
Además, la cabergolina no esté indicada para inhibición de la lactancia postparto dado que el uso
de otros agonistas dopaminérgicos en este sentido ha ocasionado hipertensión, e incluso,
convulsiones.
Las agonistas dopaminérgicos son utilizados en ocasiones como alternativas a los anticolinérgicos
para el tratamiento de los síntomas extrapiramidales asociados con fármacos antipsicóticos. Sin
embargo, los agonistas dopaminérgicos pueden exacerbar los síntomas de esquizofrenia como las
alucinaciones.
La cabergolina de de ser utilizada con precaución y en pacientes con psicosis o con desórdenes
psicóticos. Por otra parte, la cabergolina ha originado alucinaciones y y confusión en enfermos de
Parkinson tratados con el fármaco. Por lo tanto, deberá ser utilizado con precaución en enfermos
de Parkinson que muestren signos de demencia.
Se ha comunicado depresión en el 1 al 5% de los pacientes tratados con cabergolina.
La cabergolina se clasifica dentro de la categoría B de fármacos en lo que se refiere al riesgo en el
embarazo. Los estudios de reproducción en el conejo no han mostrado efectos teratogénicos o
embriotóxicos. Sin embargo dado que no hay estudios controlados en mujeres embarazadas, la
cabergolina no deberá usarse en el embarazo a menos que sea claramente necesario.
La seguridad y eficacia de la cabergolina en los niños no ha sido establecida.
INTERACCIONES
Los efectos reductores sobre la prolactina de la cabergolina pueden ser antagonizados por
medicaciones que sin aumentan los niveles de prolactina como la cimetidina, el haloperidol, la
loxapina, la metildopa, la molindona, metoclopramida, olanzapina, fenotiazinas, pimozida,
reserpina, risperidona, tiotixeno, y antidepresivos triciclicos. Además, la cabergolina puede
disminuir la eficacia y antagonistas de la dopamina como los antieméticos y antipsicóticos tipo
fenotiazina (prometazina, trietilperazina, etc).
Tanto la cabergolina como la levodopa parecen aumentar la función dopaminérgica central. La
cabergolina se utiliza como adyuvante de la terapia levodopa/carbidopa en los pacientes con
parkinsonismo que experimentan los fluctuaciones motoras. Aunque esta combinación parece ser
segura y efectiva, son posibles efectos neurológicos adicionales. Se han observado alucinaciones
con el uso concurso simultáneo de cabergolina y levodopa.
La cabergolina es un derivado de la ergotamina y su utilización con otros derivados de los
alcaloides del ergot (dihidroergotamina, ergotamina, metisergida) puede ocasionar toxicidad.
La cabergolina tiene una mínima afinidad hacia lo receptores adrenérgicos. Sin embargo ha sido
asociada en algunos casos con hipotensión y, por tanto, deberá usarse con precaución en
pacientes tratados con antihipertensivos u otras medicaciones que causan hipotensión.
REACCIONES ADVERSAS
La mayor parte de la reacciones adversas observadas con la cabergolina son ligeras o moderadas
y pueden ser minimizadas con a la administración del fármaco con el alimento y siguiendo una
pauta de dosis crecientes. La administración crónica produce una tolerancia a a la mayor parte de
los efectos secundarios.
Los efectos secundarios más frecuentemente observados con la cabergolina son: náusea-vómito,
jaquecas, mareos, constipación, astenia, fatiga, dolor abdominal, y vértigo. La mayor parte de los
mismos que no parecen estar relacionados con la dosis con la excepción de las náuseas.
En comparación con la bromocriptina, la cabergolina parece tener un mejor perfil de tolerancia. En
particular los efectos secundarios gastrointestinales fueron menores en los pacientes tratados con
la cabergolina.
Al igual que con otros derivados de la ergotamina, la cabergolina ha sido asociada a cambios
pleuropulmonares, efusión pleural y fibrosis pulmonar.
Efectos secundarios comunes observados en pacientes con parkinson que tratados con
cabergolina son confusión, disquinesia, alucinaciones, y edema periférico. En casos muy poco
frecuentes se han comunicado insuficiencia cardíaca y úlcera hepática después de la
administración de cabergolina.
BROMOCRIPTINA:
Farmacocinética: sólo el 28% de una dosis oral de bromocriptina se absorbe por el tracto
digestivo y, al experimentar una importante metabolización (> 90%) en el hígado, sólo el 6% de la
dosis alcanza la circulación sistémica. Después de una dosis oral de 1.25 a 5 mg de bromocriptina
se observan importantes reducciones de los niveles plasmáticos de prolactina en las primeras dos
horas. Las máximas reducciones de la hiperprolactinemia se observan en las primeras 4 semanas
de tratamiento. En los pacientes con acromegalia, se observan reducciones de la hormona del
crecimiento a las 2 horas de una administración de una dosis de bromocriptina.
La semi-vida plasmática de la bromocriptina es de unas 3 horas, uniéndose extensamente a las
proteínas del plasma (90-96%). La bromocriptina que no es metabolizada en su primer paso por el
hígado es posteriormente hidrolizada a metabolitos inactivos que se excretan por vía biliar. Solo
una pequeña fracción de la dosis administrada se elimina por vía renal.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento de la acromegalia;
Administración oral
Adultos: 1.25-2.5 mg al día a la hora de acostarse durante 3 días. Estas dosis pueden
aumentarse a razón de 1.5-2.5 mg/día cada 7 días hasta alcanzarse la dosis
terapéuticaóptima. También puede administrarse el fármaco en dosis divididas
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La bromocriptina está contraindicada y infecciones y sepsis. No se deberá usar en
pacientes con afecciones vasculares periféricas
Se recomienda precaución en los enfermos afectos del síndrome de Raynaud y cuando se
administra bromocriptina a altas dosis en los pacientes con antecedentes de trastornos
psicóticos, úlcera péptica o hemorragias gastrointestinales. En algunos pacientes Parkinson
tratados durante largo tiempo con altas dosis de bromocriptina, se ha observado la
aparición de derrames pleurales. Aunque es incierta la posible relación casual entre estas
observaciones y el medicamento, los pacientes que presenten signos o síntomas
pleuropulmonares de etiología no determinada, deberán ser cuidadosamente controlados y
eventualmente tendrá que considerarse la posibilidad de interrumpir el tratamiento.
En algunos pacientes, especialmente durante los primeros días del tratamiento, se han
observado descensos tensionales, por lo que es necesario que tomen precauciones
aquellos que conduzcan o manejen máquinas.
La bromocriptina se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Sin
embargo, se recomienda que las mujeres tratadas con este fármaco consulten con su
médico si se quedan embarazadas.
La bromocriptina interfiere con la secreción de leche y no se debe usar durante la lactancia.
En las mujeres tratadas con bromocriptina en indicaciones no asociadas a
hiperprolactinemia, el preparado debe administrarse a la dosis mínima eficaz para mejorar
los síntomas, con el fin de evitar la reducción de los niveles de prolactina por debajo de la
normalidad, con el consiguiente perjuicio de la función lútea.
INTERACCIONES
La administración concomitante de psicofármacos puede frenar la acción inhibidora de la
secreción de prolactina originada por bromocriptina. Por otra parte, los fármacos que
aumentan las concentraciones de prolactina, tales como las butirofenonas (haloperidol,
loxapina, molindona), los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs), la imipramina,
amitriptilina, metildopa, fenotiazinas, tioxantinas y reserpina pueden antagonizar los efectos
de la bromocriptina.
Tanto la bromocriptina como la levodopa son agonistas dopaminérgicos. Su administración
simultánea puede producir efectos neurológicos aditivos. Aunque esta combinación puede
ser beneficiosa en muchos casos, se recomienda una estrecha vigilancia de los pacientes,
pudiendo ser necesarias reducciones en las dosis de levodopa.
Los estrógenos y los progestágenos pueden inducir amenorrea y galactorrea, por lo que su
administración concomitante con bromocriptina no es recomendable.
La bromocriptina puede potenciar la acción de las sustancias hipotensoras.
Se han documentado casos de hipertensión y convulsiones en pacientes tratados con
fenilpropanolamina y bromocriptina. Estas reacciones adversas también ha sido
ocasionalmente observadas cuando la bromocriptina fue utilizada concomitan-temente con
fármacos simpaticomiméticos, por lo que se recomienda evitar estas combinaciones en la
medida de lo posible
El alcohol puede reducir la tolerancia a la bromocriptina e, inversamente, la bromocriptina
puede reducir la tolerancia al alcohol. Si se administra bromocriptina a pacientes que
consuman alcohol puede producirse un síndrome análogo al que produce el disulfiram que
se manifiesta por dolor torácico, sofocos, cefaleas, intensa debilidad, vómitos y visión
borrosa.
La administración concomitante de eritromicina puede incrementar el nivel plasmático de
bromocriptina al reducir su aclaramiento plasmático.
REACIONES ADVERSAS
Durante los primeros días de tratamiento, algunos pacientes pueden experimentar ligeras náuseas
y, en raras ocasiones, vómitos o vértigo, aunque no suficientemente graves para tener que
interrumpir el tratamiento. En caso necesario, las náuseas y vómitos iniciales pueden evitarse con la
toma de un antiemético 1 h., antes de la administración de la bromocriptina.
Ocasionalmente, la bromocriptina puede originar una reducción de la tensión arterial (hipotensión
postural), por lo que en pacientes ambulatorios es recomendable controlar a intervalos este
parámetro durante los primeros días del tratamiento. Este cuadro puede ser molesto, pero cede con
un tratamiento sintomático. Si los efectos secundarios persisten, deberá reducirse la dosis. Se han
descrito episodios de hipotensión severa después de una primera dosis, con fallos de la presión
sistólica y, en otras ocasiones, taquiarritmias y acción sobre los vasos periféricos, vértigo, mareo.
En algún caso se han observado alucinaciones, enuresis y somnolencia, trastornos mentales de tipo
maníaco y trastornos de comportamiento, cefaleas y pérdida de fuerza; también hipercinesias,
trastornos gastrointestinales, hemorragia gastrointestinal y catarro nasal.
Durante el tratamiento con bromocriptina a dosis elevadas, se han observado casos de
estreñimiento, somnolencia y, menos frecuentemente, excitación psicomotora, alucinaciones,
discinesia, sequedad de boca y calambres de tipo nocturno en las piernas.
Estos efectos secundarios son dependientes de la dosis y pueden ser generalmente controlados por
reducción de la misma. Ha sido observada, particularmente en pacientes acromegálicos afectos de
síndrome de Raynaud y sometidos a tratamiento prolongado con dosis de 20 mg o más, la
aparición, inducida por el frío, de palidez reversible de los dedos.
El tratamiento prolongado con bromocriptina puede ocasionar el desarrollo de infiltrados
pulmonares, engrosamiento de la pleura y efusiones pleurales. Estos efectos se resuelven
usualmente cuando se discontinua el tratamiento. También se comunicado casos de fibrosis
retroperitoneal después de 2 años de tratamiento con bromocriptina.
Aunque es bastante infrecuente, puede producirse rinorrea de líquido cefalorraquídeo en pacientes
que utilizan la bromocriptina en el tratamiento de macroadenomas o en los que han experimentado
una cirugía transesfenoidal. Se recomienda una estrecha vigilancia de estos pacientes.
Otras reacciones adversas descritas durante el tratamiento con bromocriptina son calambres
musculares en las pierna, gusto metálico, rash, urticaria, tinnitus, impotencia, priapismo, visión
borrosa, congestión nasal y xerostomía.
La bromocriptina es una alcaloide del ergot y, por tanto, puede producir ergotismo, caracterizado por
tics en los dedos, síndrome de Raynaud, pies fríos, incontinencia o retención urinaria, etc., aunque
estas reacciones adversas han sido observadas en raras ocasiones.
La intoxicación por sobredosificación con bromocriptina puede provocar vómitos y un descenso de
la tensión arterial que podría conducir al colapso. El tratamiento consistiría en eliminar el fármaco
(lavados de estómago en los pacientes conscientes), mantener las constantes cardiocirculatorias
e instaurar una terapia sintomática complementaria.