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FÁRMACOS Y SOCIEDAD:
1.2. Estándares y referencias de fármacos.
La Farmacopea de México establece los métodos de análisis y especificaciones de calidad para
asegurar identidad, pureza, y calidad de medicamentos, productos biológicos y sus materias primas.
Los estándares de referencia USP son muestras físicas altamente caracterizadas que las industrias
farmacéuticas pueden usar en análisis para garantizar la identidad, potencia, y calidad de
medicamentos, suplementos dietéticos e ingredientes alimenticios. Estos estándares se vincolan con
el códice de sustancias químicas para alimentos y el compendio de suplementos dietéticos.
1.3. Fuentes de información de fármacos.
Para encontrar información referente a los fármacos, se puede hacer uso de fuentes primarias,
secundarias o terciarias. Las primarias incluyen artículos de investigación. Las secundarias son
revisiones o revistas científicas. Las terceras son revistas de divulgación científica, libros de la
materia, y otras formas de información que procesan el conocimiento original y lo transforman.
Las farmacopeas son muy útiles para encontrar las características farmacológicas de una sustancia
avaladas por organismos gubernamentales como la COFEPRIS. También existen otras farmacopeas
hechas por las empresas farmaceúticas, pero éstas no son tan confiables.
1.4. Cuadro sinóptico del curso de farmacología I.
1.5. Estadísticas de morbilidad y mortalidad en México.
La morbilidad es la cantidad de personas o individuos considerados enfermos o víctimas de una
enfermedad en un espacio y tiempo determinados. Solo hay dos tipos de morbilidad: Prevalencia
(cómo una enfermedad que afecta a una población se mantiene a lo largo del tiempo) e Incidencia
(estipula el crecimiento de la enfermedad en un período acotado y específico). La mortalidad es
meramente cuantas personas mueren.
Blancos protéicos para unión de fármacos: En general, los receptores, las enzimas, los
transportadores, y los canales iónicos son los cuatro tipos de blancos protéicos.
Canales iónicos: Son vías de entrada en membranas celulares que permiten el pasaje de iones
particulares de forma selectiva. En general, puede haber canales iónicos activados por ligandos o
por voltaje. Los fármacos pueden afectar la función de canales iónicos en varias formas: Uniéndose
al canal protéico mismo en sitio ortostérico o alostérico
Tipos de receptores: Canales iónicos de ligandos (receptores ionotrópicos). Receptores acoplados a
proteínas H o receptores de 7 subunidades transmembranales. Receptores unidos a cinasas y
receptores relacionados. Receptores nucleares.
Canales iónicos de ligandos: Son reeceptores ionotrópicos, y se involucran
principalmente en transmisión sináptica. Hay muchas familias estructurales,
las más comunes son uniones heteroméricas de cuatro o cinco subunidades
con hélices transmembranales alrededor de un canal acuoso central.
Funciona en una escala de milisegundos. Ejemplos: Ach nicotínica, GABA,
GABAa, glutamato, y ATP.
Receptores acoplados a proteínas G: A veces son llamados receptores
metabotrópicos o de dominios de 7 subunidades transmembranales. Las
estructuras son 7 alfa-hélices unidas como estructuras diméricas. El tercer
giro intracelular interactúa con la proteína G. La proteína H es una proteína
de membrana compuesta de tres subunidades (alfa, beta y gamma). La
subunidad alfa posee actividad de GTPasa. Cuando el trímero se une al
receptor ocupado por agonista, la subunidad alfa ata a GTP, se disocia y
después está libre para activar un efector (enzima membranal). En algunos
casos, la subunidad beta-gamma es la especie activadora. La activación del
efector es terminada cuando la molécula unida de GTP es hidrolizada, lo
cual permite que la subunidad alfa se recombine con la subunidad beta-
gamma. Los receptores muscarínicos de Ach, los adrenoreceptores,
receptores de neuropéptidos y quimosinas, así como receptores activados
por proteasas son ejemplos de receptores acoplados a proteínas G.
-La adenilil ciclasa/AMP cíclico; la cual puede ser activada o inhibida por
ligandos farmacológicos que dependen de la naturaleza del receptor y la
proteína G. La adenilil ciclasa cataliza la formación de AMP cíclico el cual
activa varias cinasas proteícas que controlan funciones celulares a través
de fosforilación de varias enzimas, acarreadores, y otras proteínas.
-Canales de Calcio activados por voltaje (L, T, N, P/Q y R). Los subtipos
varían de acuerdo al umbral de voltaje necesario para activarlos, su
conductancia, y la sensibilidad a agentes bloqueadores. Los canales L son
importantes para regular la contracción cardíaca y de músculo liso. Los
canales N y P/Q liberan neurotransmisores y hormonas, mientras que los T
median la tasa de repolarización de neuronas y células cardíacas. Las
dihidropiridinas actúan sobre estos canales.
Familias de receptores:
Receptor: Molécula blanco especializada de origen, proteíca, presente en la superficie celular o
itnracelularmente, que se enlaza al fámraco y media las acciones farmacológicas. Se encarga directa
y específicamente de la señalización.
Receptores ionotrópicos: Involucrados en la transmisión sináptica rápida, proteínas oligoméricas
de 20 segmentos transmembranales dispuestos alrededor de un canal acuoso central. Fijación del
ligando y apertura del canal ocurren en miliseg. Ejemplos: receptores colinérgicos nicotinicos,
GABAalfa, NMDA, 5HT.
*Familia Gq: Activan la fosfolipasa C-B (PLC-B),libera a los segundos mensajeros IP3 (libera
Ca2+) y DAG (activa PKC). PKC regula la transcripción de genes que conducen a la proliferación y
diferenciación celular. A través de IP3, muchas hormonas producen secreción de glándulas.
Familia Gs: Enzima efectora es la adenilato ciclasa, que cataliza la conversión de ATP a AMP
cíclico. Éste activa PKA que fosforila sustratos específicos. Dependiendo de el o los sustratos
fosforilados será el tipo de act. llegando inclusive hasta ser opuestos.
Familia Gi/o: Inhibe la adenilato ciclasa y a la casacadp de AMP cìclico, incluyendo las corrientes
entrantes de Ca2+. Subunidades betayi se unen y abren canales de K+ que estabiliza la polarizacion
de la membrana y disminuye posibilidad de despolarizaciòn.
Receptores metabotròpicos:
-Sistema fosfolipasa A2: Libera àcido araquidònico que actiba la proteìn-cinasa C y la fosfolipasa
C, incrementando la concentraciòn de Ca2+ y modula la actividad de otros canales.
-Sistema fosfolipasa D: Hidroliza fosfolìpidos, preferentemente la fosfatidilcolina, produciendo
àcido fosfatìdico y colina. La PLD es actividad por diversos ligandos: hornomas,
neurotransmisores, factores de crecimiento y citocinas. El àcido fosfatìdico puede ser hidrolizado
por fosfohidrolasa para producir diacilglicerol àcido lisofosfatìdico.
Segundos mensajeros: Cuando un ligando se une a su receptor ocasiona incremento o disminución
de sustancias químicas (segundos mensajeros que desencadenan respuestas celulares. Ejemplos:
Iones Ca2+, AMPc, GMPc, Trifosfato de inositol (IP3)
2.4.1. Catecolaminas.
2.4.2. Clasificación de los adrenorreceptores.
2.4.3. Fármacos que actúan sobre la transmisión noradrenérgica.
2.4.4. Fármacos que afectan a las neuronas noradrenérgicas.
2.5. Otros mediadores periféricos:
2.5.1. Serotonina y purinas.
2.5.2. Péptidos como mediadores.
2.5.3. Óxido nítrico.