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Levofloxacino 750mg
Tabletas recubiertas
Cada tableta recubierta contiene: Levofloxacino 750mg (como levofloxacino hemihydratado 769.5mg)
Levofloxacino están indicados para el tratamiento de adultos (≥ 18 años de edad) con infecciones leves,
moderados y graves causadas por cepas susceptibles de los microorganismos designados en las condiciones
mencionadas en esta sección.
Los aislamientos de MDRSP son cepas resistentes a dos o más de los siguientes antibacterianos: penicilina (CMI ≥2mcg /
mL), cefalosporinas de 2ª generación, por ejemplo, cefuroxima, macrólidos, tetraciclinas y trimetoprim / sulfametoxazol.
3.1.8 Plaga
Levofloxacino está indicado para el tratamiento de la peste, incluida la peste neumónica y septicémica, debido a Yersinia
pestis (Y. pestis) y profilaxis para la peste en adultos y pacientes pediátricos, 6 meses de edad y mayor. No se pudieron
realizar estudios de eficacia de levofloxacino en humanos con peste para ética y razones de viabilidad, Por lo tanto, la
aprobación de esta indicación se basó en un estudio de eficacia realizado en animales [ver Dosificación y administración
(3.2)]
*
Debido a los patógenos designados [ver Indicaciones y uso (3.1)].
†
La terapia secuencial (intravenoso a oral) puede ser instituido a discreción del médico.
‡
Debido a la meticilina susceptible Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (incluyendo múltiples
drogas cepas resistentes [MDRSP]), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella
pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila, o Mycoplasma
pneumoniae [ver Indicaciones y uso (3.2)].
§
Debido para Streptococcus pneumoniae (con exclusión de los aislados resistentes a múltiples drogas [MDRSP]),
Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, o Chlamydophila
pneumoniae [ver Indicaciones y uso (3.3)].
¶
Este régimen está indicado para cUTI debido a Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis y AP
debido a E. coli, incluyendo casos con bacteremia concurrente.
#
Este régimen está indicado para cUTI debido a Enterococcus faecalis, Enterococcus cloacae, Escherichia coli,
Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa; y para AP por E. coli.
Þ
La administración del fármaco debe comenzar tan pronto como sea posible después de la exposición
sospechada o confirmada a B. anthracis en aerosol. Esta indicación se basa en un punto final sustituto.
concentraciones plasmáticas Levofloxacino obtenidos en los seres humanos son una probabilidad razonable de
predecir beneficio clínico.
ß
La seguridad de levofloxacino en adultos para duraciones del tratamiento más allá de 28 días o en pacientes
pediátricos para duraciones más allá de 14 días no se ha estudiado. Un aumento de la incidencia de eventos
adversos musculoesqueléticos comparación con los controles se ha observado en pacientes pediátricos [véase
Advertencias y precauciones (5.10), Uso en poblaciones específicas (8.4), y estudios clínicos (14.9)]. La terapia
prolongada levofloxacino sólo debe utilizarse cuando el beneficio supera al riesgo.
un
Administración del fármaco debe comenzar tan pronto como sea posible después de la exposición sospechada
o confirmada a Yersinia pestis. Las dosis más altas de levofloxacino usados típicamente para el tratamiento de
neumonía se pueden utilizar para el tratamiento de la peste, si está clínicamente indicado.
3.2.2 Dosificación en pacientes pediátricos
La dosificación en pacientes pediátricos ≥ 6 meses de edad se describe a continuación en la Tabla 2.
Tabla 2: Dosificación en pacientes pediátricos ≥ 6 meses de edad.
Frec.
Tipo de infección * Dosis Una vez Duración †
cada
Inhalational Anthrax (post-exposure) ‡, §
pacientes pediátricos> 50 kg 500 mg 24 hr 60 días §
8 mg / kg (que no
pacientes pediátricos <50 kg y ≥ 6 meses de edad exceda 12 hr 60 días §
250 mg por
dosis)
Plaga¶
pacientes pediátricos> 50 kg 500 mg 24 hr 10 a 14 días
8 mg / kg
pacientes pediátricos <50 kg y ≥ 6 meses de edad (No más de 250 mg 12 hr 10 a 14 días
por dosis)
*Debido a Bacillus anthracis [ver Indicaciones y uso (3.1.13)] y Yersinia pestis [ver Indicaciones y uso (3.1.14)].
† La terapia secuencial (intravenoso a oral) puede ser instituido a discreción del médico.
‡ La administración del fármaco debe comenzar tan pronto como sea posible después de la exposición sospechada o
confirmada a B. anthracis en aerosol. Esta indicación se basa en un punto final sustituto. concentraciones plasmáticas
Levofloxacino obtenidos en los seres humanos son una probabilidad razonable de predecir beneficio clínico.
§ La seguridad de levofloxacino en pacientes pediátricos para duraciones del tratamiento más allá de 14 días no se ha
estudiado. Un aumento de la incidencia de eventos adversos musculoesqueléticos comparación con los controles se ha
observado en pacientes pediátricos [véase Advertencias y precauciones (3.4.10)]. La terapia prolongada levofloxacino sólo
debe utilizarse cuando el beneficio supera al riesgo.
¶ La administración del fármaco debe comenzar tan pronto como sea posible después de la exposición sospechada o
confirmada a Yersinia pestis.
3.2.3 Ajuste de la dosis en adultos con deterioro renal
Administre levofloxacino con precaución en presencia de insuficiencia renal. Cuidado clínico la observación y los estudios
de laboratorio apropiados se deben realizar antes y durante la terapia desde la eliminación de levofloxacino puede verse
reducida.
No es necesario ningún ajuste para pacientes con un aclaramiento de creatinina ≥ 50 ml / min. En pacientes con insuficiencia
renal (aclaramiento de creatinina <50 ml / min), ajuste de la dosis el régimen es necesario para evitar la acumulación de
levofloxacino debido a la disminución del aclaramiento.
La Tabla 3 muestra cómo ajustar la dosis en función del aclaramiento de creatinina .
Ajuste de dosis en pacientes adultos con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina <50 ml / min)
Hemodiálisis o diálisis
Dosificación en Nivel de Aclaramiento de
función renal creatinina de 20 creatinina 10 a 19 peritoneal ambulatoria
normal cada 24 a 49 ml / min ml / min crónica (DPAC)
horas
Dosis inicial de 750 mg,
750 mg cada Dosis inicial de 750 mg, luego
750 mg luego 500 mg cada 48
48 horas 500 mg cada 48 hora
horas
500 mg de dosis inicial, 500 mg de dosis inicial,
500 mg de dosis inicial, luego
500 mg a continuación, 250 mg luego 250 mg cada 48
250 mg cada 48 horas
cada 24 horas horas
250 mg cada 48 horas. Si
No se requiere ajuste se trata una IU no No hay información disponible
250 mg de la dosis complicada, no se sobre el ajuste de dosificación
requiere ajuste de dosis
3.3 CONTRAINDICACIÓN
Levofloxacino está contraindicado en personas con hipersensibilidad conocida a levofloxacino u otro
antibacterianos quinolónicos [consulte Advertencias y precauciones (3.4)].
3.4 ADVERTENCIAS Y PRECAUSIONES
3.4.1 Reacciones adversas graves incapacitantes y potencialmente irreversibles que incluyen tendinitis y
ruptura de tendón, neuropatía periférica y efectos del sistema nervioso central
Las fluoroquinolonas, incluida el levofloxacino, se han asociado con reacciones adversas graves incapacitantes
y potencialmente irreversibles de diferentes sistemas corporales que pueden ocurrir juntas en el mismo
paciente. Las reacciones adversas más comunes incluyen tendinitis, ruptura del tendón, artralgia, mialgia,
neuropatía periférica y efectos sobre el sistema nervioso central (alucinaciones, ansiedad, depresión, insomnio,
dolores de cabeza intensos y confusión). Estas reacciones pueden ocurrir en cuestión de horas o semanas
después de comenzar con levofloxacino. Los pacientes de cualquier edad o sin factores de riesgo preexistentes
han experimentado estas reacciones adversas [consulte Advertencias y precauciones (3.4.2, 3.4.3, 3.4.4)].
Suspender la levofloxacino inmediatamente a los primeros signos o síntomas de cualquier reacción adversa
grave. Además, evite el uso de fluoroquinolonas, incluida el levofloxacino, en pacientes que han experimentado
alguna de estas reacciones adversas graves asociadas con las fluoroquinolonas.
3.4.2 Tendinitis y ruptura de tendon
Las fluoroquinolonas, incluida el levofloxacino, se han asociado con un mayor riesgo de tendinitis y rotura del
tendón en todas las edades [consulte Advertencias y precauciones (3.4.1)] y Reacciones adversas (3.7.2)]. Este
adverso reacción con mayor frecuencia implica el tendón de Aquiles y también se ha informado con el manguito
del hombro), la mano, el bíceps, el pulgar y otros sitios tendinosos. Tendinitis o ruptura del tendón puede ocurrir
dentro de las horas o días siguientes al inicio de levofloxacino o hasta varios meses después de la finalización de
terapia con fluoroquinolona. La tendinitis y la ruptura del tendón pueden ocurrir bilateralmente.
El riesgo de desarrollar tendinitis asociada a fluoroquinolonas y ruptura de tendones aumenta en los pacientes
generalmente mayores de 60 años, en aquellos que toman corticosteroides, y en pacientes con riñón, corazón
o trasplantes de pulmón. Otros factores que pueden aumentar de forma independiente el riesgo de ruptura de
tendón incluyen actividad física extenuante, insuficiencia renal y trastornos de tendones previos, como la artritis
reumatoide.
Se han reportado tendinitis y ruptura de tendones en pacientes que toman fluoroquinolonas que no tienen los
factores de riesgo anteriores La ruptura del tendón puede ocurrir durante o después de la finalización de la
terapia; casos que ocurren hasta varios meses después de la finalización de la terapia se han informado.
Descontinuar la levofloxacino inmediatamente si el paciente experimenta dolor, hinchazón, inflamación o
ruptura de un tendón. A los pacientes se le debe recomendar que descanse a la primera señal de tendinitis o
ruptura del tendón, y que se ponga en contacto con su medico proveedor con respecto a cambiar a un
medicamento antimicrobiano no quinolónico. Evite la levofloxacino en pacientes que tiene un historial de
trastornos de los tendones o ruptura de tendones [consulte Reacciones adversas (3.7.3)].
3.4.3 Neuropatía periférica
Las fluoroquinolonas, incluida el levofloxacino, se han asociado con un mayor riesgo de neuropatía. Casos de
polineuropatía axonal sensorial o sensoriomotora que afectan axones pequeños y / o grandes resultando en
parestesias, hipoestesias, disestesias y debilidad en pacientes recibiendo fluoroquinolonas, incluso
levofloxacino. Los síntomas pueden aparecer poco después del inicio de levofloxacino y puede ser irreversible
en algunos pacientes [consulte Advertencias y precauciones (3.4.1) y vea Reacciones adversas (3.7.1, 3.7.2)].
Suspender levofloxacino inmediatamente si el paciente experimenta síntomas de neuropatía, incluido dolor,
ardor, hormigueo, entumecimiento y / o debilidad u otras alteraciones de la sensibilidad, incluido el tacto ligero,
dolor, temperatura, sensación de posición y sensación vibratoria. Evite las fluoroquinolonas, que incluyen
levofloxacino, en pacientes que han experimentado previamente neuropatía periférica [consulte Reacciones
adversas (3.7)].
3.4.4 Efectos del sistema nervioso central
Las fluoroquinolonas, incluida el levofloxacino, se han asociado con un mayor riesgo de efectos del sistema
nervioso (SNC), incluyendo convulsiones, psicosis tóxicas, aumento de la presión intracranial (incluido
pseudotumor cerebri). Las fluoroquinolonas también pueden causar estimulación del sistema nervioso central
que puede provocar temblores, inquietud, ansiedad, aturdimiento, confusión, alucinaciones, paranoia,
depresión, pesadillas e insomnio. Los pensamientos suicidas y el suicidio intencionado o consumado también
pueden ocurrir, especialmente en pacientes con un historial médico de depresión, o un factor de riesgo
subyacente para depresión. Estas reacciones pueden ocurrir después de la primera dosis. Si estas reacciones
ocurren en pacientes que reciben levofloxacino, suspender levofloxacino e instituya las medidas adecuadas. Al
igual que con otras fluoroquinolonas, la levofloxacina debe usarse con precaución en pacientes con trastorno
del sistema nervioso central (SNC) que puede predisponerlos a convulsiones o un menor umbral convulsivo(por
ejemplo, arteriosclerosis cerebral grave, epilepsia) o en presencia de otros factores de riesgo que puede
predisponerlos a convulsiones o disminuir el umbral convulsivo (p. ej., cierta terapia con
medicamentos,disfuncion renal) [ver Reacciones adversas (3.7); Interacciones con otros medicamentos (3.5.4 ,
3.5.5 )].
3.4.5 Exacerbación de miastenia gravis
Las fluoroquinolonas, incluida el levofloxacino, tienen actividad bloqueadora neuromuscular y pueden
exacerbar debilidad muscular en pacientes con miastenia gravis. Reacciones adversas graves posteriores a la
comercialización, incluido las muertes y los requisitos para el soporte ventilatorio se han asociado con el uso de
fluoroquinolonas en pacientes con miastenia grave. Evite la levofloxacino en pacientes con antecedentes
conocidos de miastenia gravis [Ver reacciones adversas (3.7.3)]
En ratas y perros inmaduros, la administración oral de levofloxacino dio como resultado un aumento de la
osteocondrosis. Examen histopatológico de las articulaciones que soportan peso de perros inmaduros
dosificados con levofloxacino revelaron lesiones persistentes del cartílago. Otras fluoroquinolonas también
producen erosiones similares en las articulaciones que soportan peso y otros signos de artropatía en animales
inmaduros de varias especies [ver Toxicología Animal y / o Farmacología (4.3.2)].
3.4.12 Disturbios de glucosa en la sangre.
Al igual que con otras fluoroquinolonas, alteraciones de la glucosa en sangre, incluyendo hiperglucemia
sintomática y hipoglucemia, han sido reportados con levofloxacino, generalmente en pacientes diabéticos que
reciben tratamiento concomitante tratamiento con un agente hipoglucémico oral (por ejemplo, gliburida) o con
insulina. En estos pacientes, se recomienda controlar la glucosa en sangre. Si se produce una reacción
hipoglucémica en un paciente tratado con levofloxacino, el levofloxacino debe suspenderse y la terapia
apropiada debe ser iniciado inmediatamente [ver Reacciones adversas (3.7.2); Interacciones con otros
medicamentos (3.5.3)].
Mientras que la quelación por cationes divalentes es menos marcada que con otras fluoroquinolonas, la
administración concurrente de Tabletas de levofloxacino con antiácidos que contienen magnesio o
aluminio, así como el sucralfato, los cationes metálicos como el hierro y las preparaciones
multivitamínicos con zinc pueden interferir con la absorción gastrointestinal de levofloxacino, lo que
resulta en niveles sistémicos considerablemente más bajos que deseado. Estos agentes deben tomarse al
menos dos horas antes o dos horas después de la administracion oral de levofloxacino.
3.5.2 Warfarina
Sin efecto significativo de levofloxacino en las concentraciones plasmáticas máximas, AUC y otras
disposiciones los parámetros para R- y S- warfarina se detectaron en un estudio clínico con voluntarios
sanos. Del mismo modo, no se observó ningún efecto aparente de warfarina sobre la absorción y
disposición de levofloxacino. Sin embargo, ha habido informes durante la experiencia posterior a la
comercialización en pacientes que levofloxacino mejora los efectos de la warfarina. Elevaciones del
tiempo de protrombina en el contexto de concurrentes el uso de warfarina y levofloxacino se ha asociado
con episodios de sangrado. Tiempo de protrombina, La razón internacional normalizada (INR) u otras
pruebas adecuadas de anticoagulación deben estar estrechamente monitoreado si levofloxacino se
administra concomitantemente con warfarina. Los pacientes también deben ser monitorizado para
detectar evidencia de hemorragia [consulte Reacciones adversas (3.7.3)].
3.5.3 Agentes antidiabéticos
3.5.5 Teofilina
No se detectó un efecto significativo de levofloxacino sobre las concentraciones plasmáticas, el AUC y
otros parámetros de disposición para la teofilina en un estudio clínico con voluntarios sanos. Del mismo
modo, no se observó ningún efecto aparente de teofilina en la absorción y disposición de levofloxacina.
Sin embargo, la administración concomitante de otras fluoroquinolonas con teofilina ha dado como
resultado una semivida de eliminación prolongada, niveles elevados de teofilina en suero y un aumento
posterior en el riesgo de reacciones adversas relacionadas con la teofilina en la población de pacientes.
Por lo tanto, los niveles de teofilina deben controlarse de cerca y deben realizarse ajustes de dosis
apropiados cuando se administra conjuntamente levofloxacina. Las reacciones adversas, incl uidas las
convulsiones, pueden ocurrir con o sin elevación de los niveles séricos de teofilina [consulte Advertencias
y precauciones (3.4.4)].
3.5.6 Ciclosporina
Sin efecto significativo de levofloxacino en las concentraciones plasmáticas máximas, AUC y otras
disposiciones los parámetros para la ciclosporina se detectaron en un estudio clínico que involucró
voluntarios sanos. Sin embargo, se han notificado niveles séricos elevados de ciclosporina en la población
de pacientes cuando se administró conjuntamente con algunas otras fluoroquinolonas. El levofloxacino
C max y k e fueron levemente más bajas mientras Tmax y t ½ fueron ligeramente más largos en presencia de
ciclosporina que los observados en otros estudios sin medicación concomitante. Las diferencias, sin
embargo, no se consideran clínicamente significativas. Por lo tanto, no se requiere ajuste de dosis para
levofloxacino o ciclosporina cuando administrado concomitantemente.
3.5.7 Digoxina
3.6.1 Embarazo
Categoría C de embarazo. El levofloxacino no fue teratogénica en ratas con dosis orales tan altas como
810 mg / kg / día. que corresponde a 9,4 veces la dosis humana recomendada más alta en función de la
superficie corporal relativa área, o en dosis intravenosas tan altas como 160 mg / kg / día
correspondientes a 1,9 veces la dosis dosis humana recomendada en función del área de superficie
corporal relativa. La dosis oral de 810 mg / kg / día para las ratas causaron disminución del peso corporal
fetal y aumento de la mortalidad fetal. No se observó teratogenicidad cuando los conejos recibieron dosis
por vía oral de hasta 50 mg / kg / día, lo que corresponde a 1,1 veces la dosis más alta dosis humana
recomendada en función del área de superficie corporal relativa, o cuando se dosifica por vía intravenosa
como alta como 25 mg / kg / día, que corresponde a 0.5 veces la dosis humana más alta recomendada en
base al área superficial del cuerpo. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en
mujeres embarazadas. La levofloxacino debería ser utilizado durante el embarazo solo si el beneficio
potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
3.6.2 Lactancia
En base a los datos sobre otras fluoroquinolonas y los datos muy limitados sobre el levofloxacino, se
puede suponer que el levofloxacino se excretará en la leche humana. Debido a la posibilidad de
reacciones adversas graves de levofloxacino en lactantes, se debe tomar la decisión de suspender la
lactancia o descontinuar el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la
madre.
Las tabletas de levofloxacino pueden hacerlo sentir mareado y aturdido. No maneje, opere maquinaria
ni realice otras actividades que requieran atención mental o coordinación hasta que sepa cómo le afectan
las tabletas de levofloxacino.
Las siguientes reacciones adversas graves y de otra manera importantes a los medicamentos se discuten
con mayor detalle en otras secciones de etiquetado:
Cristaluria y cilindruria han sido reportados con quinolonas, incluyendo levofloxacino. Por lo tanto, la
hidratación adecuada de los pacientes que recibieron levofloxacino se debe mantener para evitar la
formación de una orina altamente concentrada [ver Dosificación y administración (3.4.2)].
Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy variables, las tasas de reacciones
adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente
con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en
la práctica.
Los datos que se describen a continuación reflejan la exposición a levofloxacino en 75 37 pacientes en 29
ensayos clínicos agrupados de Fase 3. La población estudiada tenía una edad media de 50 años
(aproximadamente el 74% de la población tenía <65 años de edad), el 50% eran hombres, el 71% eran
caucásicos, el 19% eran negros. Los pacientes fueron tratados con levofloxacino para una amplia variedad
de enfermedades infecciosas [consulte Indicaciones y uso (1)]. Los pacientes recibieron dosis de
levofloxacino de 750 mg una vez al día, 250 mg una vez al día o 500 mg una o dos veces al día. La duración
del tratamiento fue generalmente de 3 a 14 días, y la cantidad promedio de días de terapia fue de 10
días.
La incidencia general, el tipo y la distribución de reacciones adversas fue similar en pacientes que
recibieron dosis de levofloxacino de 750 mg una vez al día, 250 mg una vez al día y 500 mg una o dos
veces al día. La interrupción de levofloxacino debido a reacciones adversas al medicamento se produjo
en el 4,3% de los pacientes en general, el 3,8% de los pacientes tratados con las dosis de 250 mg y 500mg
y el 5,4% de los pacientes tratados con la dosis de 750 mg. Las reacciones adversas medicamentosas más
comunes que condujeron a la interrupción con las dosis de 250 y 500 mg fueron gastrointestinales (1.4%),
principalmente náuseas (0.6%); vómitos (0.4%); mareo (0.3%); y dolor de cabeza (0.2%). Las reacciones
adversas medicamentosas más comunes que conducen a la interrupción con 750 mg la dosis fue
gastrointestinal (1.2%), principalmente náuseas (0.6%), vómitos (0.5%); mareo (0.3%); y dolor de cab eza
(0.3%). Las reacciones adversas que ocurren en ≥1% de los pacientes tratados con levofloxacino y las
reacciones adversas menos comunes, que ocurren en 0.1 a <1% de los pacientes tratados con
levofloxacino, se muestran en la Tabla 4 y la Tabla 5, respectivamente. Las reacciones adversas más
comunes (≥3%) son náuseas, dolor de cabeza, diarrea, insomnio, estreñimiento y mareos.
Tabla 4: Reacciones adversas comunes (≥1%) informadas en ensayos clínicos con levofloxacino
6
Trastornos del sistema dolor de cabeza, mareos 3
nervioso
[consulte Advertencias y precauciones
(3.4.4)]
náusea 7
Desórdenes diarrea 5
gastrointestinales
estreñimiento 3
dolor abdominal 2
vómitos 2
dispepsia 2
Trastornos de la piel y del erupción [consulte Advertencias y 2
precauciones (3.4.7)]
tejido subcutáneo
prurito 1
Sistema Reproductivo y vaginitis 1†
Trastornos Mamarios
Trastornos generales y
condiciones del sitio de edema 1
administración
reacción en el lugar de 1
inyección
Dolor de pecho 1
*N = 7274
†N = 3758 (mujeres)
Table5: Menos comunes (0.1 a 1%) Reacciones adversas informadas en ensayos clínicos con levofloxacino (N=7537)
*N = 7274
En ensayos clínicos que usan terapia de dosis múltiple, se han observado anomalías oftalmológicas, que
incluyen cataratas y opacidades lenticulares múltiples punteadas, en pacientes sometidos a tratamiento
con quinolonas, incluida levofloxacino. La relación de las drogas con estos eventos no está actualmente
establecida.
Clase de
Reacción adversa
sistema /
órgano
Pancitopenia, anemia aplástica, leucopenia, anemia hemolítica Consulte
Trastornos de la Advertencias y precauciones (3.4.6)],
sangre y del eosinofilia
sistema linfático
En el caso de una sobredosis aguda, el estómago debe vaciarse. Se debe observar al paciente y mantener la
hidratación adecuada. El levofloxacino no se elimina de manera eficiente por hemodiálisis o peritoneal diálisis.
El levofloxacino presenta un bajo potencial de toxicidad aguda. Ratones, ratas, perros y monos exhibieron los
siguientes signos clínicos después de recibir una sola dosis alta de levofloxacino: ataxia, ptosis, disminución de la
actividad locomotora, disnea, postración, temblores y convulsiones. Las dosis superiores a 1500 mg / kg por vía
oral y 250 mg / kg IV produjeron una mortalidad significativa en roedores.
4.PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
4.1 Propiedades farmacodinamicas
Dosis múltiple:
500 mg cada tableta 5,7 ± 1,4 1,1 ± 0,4 47,5 ± 6,7 175 ± 25 102 ± 22 7,6 ± 1,6 116 ± 31
oral de 24h 3
500 mg cada 24 horas 6,4 ± 0,8 ND 54,6 ± 11,1 158 ± 29 91 ± 12 7,0 ± 0,8 99 ± 28
IV
3
500 mg o 250 mg cada 8.7 ± 4.0 7 ND 72,5 ± 51,2 7 154 ± 72 111 ± 58 ND ND
24 horas IV, pacientes
con infección
bacteriana 6
750 mg cada tableta 8,6 ± 1,9 1,4 ± 0,5 90,7 ± 17,6 143 ± 29 100 ± 16 8,8 ± 1,5 116 ± 28
oral de 24h 5
750 mg cada 24 horas 12,1 ± 4,1 4 ND 108 ± 34 126 ± 37 80 ± 27 7,9 ± 1,9 ND
IV
5
Masculino 8 5.5 ± 1.1 1,2 ± 0,4 54,4 ± 18,9 166 ± 44 89 ± 13 7,5 ± 2,1 126 ± 38
Hembra 9 7.0 ± 1.6 1,7 ± 0,5 67,7 ± 24,2 136 ± 44 62 ± 16 6,1 ± 0,8 106 ± 40
Joven 10 5,5 ± 1,0 1,5 ± 0,6 47,5 ± 9,8 182 ± 35 83 ± 18 6,0 ± 0,9 140 ± 33
Mayor 11 7.0 ± 1.6 1,4 ± 0,5 74,7 ± 23,3 121 ± 33 67 ± 19 7,6 ± 2,0 91 ± 29
1
aclaramiento / biodisponibilidad
2
volumen de distribución / biodisponibilidad
3
hombres sanos 18- 53 años de edad
4
60 min de infusión para dosis de 250mg y 500 mg, la infusión de 90min para 750 mg de
dosis
5
sujetos varones sanos y 18- 54 años de edad
6
500 mg cada 4 8h para los pacientes con insuficiencia renal moderada (CLcr 20 - 50 ml /
min) y las infecciones de las vías respiratorias o la piel
7
dosis-valores normalizados (a 500 mg de dosis), estimados por el modelado
farmacocinético de la población
8
hombres sanos 22- 75 años de edad
9
hembras saludables 18- 80 años de edad
10
sujetos de sexo femenino joven de sexo masculino sanos y 18- de 36 años de edad
11
mujeres sanas varones de edad avanzada y 66- de 80 años de edad 12varones y mujeres
sanas de 19 a 55 años de edad.
* La biodisponibilidad absoluta; F = 0,99 ± 0,08 a partir de un comprimido de 500mg y F =
0,99 ± 0,06 de una tableta de 750 mg; ND = no determinado
4.2.1 Absorción
4.2.2 Distribución
4.2.4 Excreción
Celulosa microcristalina
Hipromelosa
Crospovidona
Agua purificada
Talco
Dióxido de silicio coloidal
Estearato de magnesio
Oprady blanco (21k580004)
Methylene chloride
Cloruro de metileno
5.2 Tiempo de vida útil
18 meses, no usar el producto despues de la fecha de vencimiento indicada en el envase.
Fabricado por:
TIL HEALTHCARE LTD - INDIA
Importado por:
TIL HEALTHCARE LTD - PERU